24.08.2019

ריפמפיצין אבקה ליופילית לתמיסה למתן תוך ורידי, אבקה ליופילית לתמיסה למתן תוך ורידי. הוראות שימוש בכמוסות, נרות ותמיסת ריפמפיצין ריפמפיצין לטיפול


טופס שחרור: נוזלי צורות מינון. זריקה.



מאפיינים כלליים. מתחם:

חומר פעיל: 150 מ"ג ריפמפיצין.

חומרי עזר: חומצה אסקורבית, נתרן סולפיט נטול מים.

Rifampicin היא אנטיביוטיקה חצי סינתטית. טווח רחבפעולה אנטי-מיקרוביאלית מקבוצת הריפמיצינים (אנסמיצינים).


תכונות פרמקולוגיות:

פרמקודינמיקה. פועל קוטל חיידקים. מפר את סינתזת RNA בתא חיידקי על ידי עיכוב RNA פולימראז תלוי DNA. הוא פעיל מאוד נגד Mycobacterium tuberculosis, הוא סוכן נגד שחפת מהשורה הראשונה.

פעיל נגד חיידקים גרם חיוביים (Staphylococcus spp, כולל זנים רב עמידים, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) וכמה חיידקים גראם שליליים (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, hemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila). פעיל נגד Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. הוא פועל על פטריות. ל-Rifampicin יש השפעה נגיפים על הנגיף, מעכב התפתחות של כלבת.

עמידות לריפמפיצין מתפתחת במהירות. יציבות צולבת עם אחרים תרופות אנטיבקטריאליות(למעט ריפמפיצינים אחרים) לא זוהה.

פרמקוקינטיקה. פרמקוקינטיקה אצל מבוגרים וילדים דומה. ריפמפיצין נמצא בריכוזים טיפוליים בתכולת פליורל, כיח ותוכן מערות. רקמת עצם; הריכוז הגבוה ביותר נוצר בכבד ובכליות. רוב השברים הבלתי קשורים הם בצורה לא מיוננת ומופצים בחופשיות ברקמות. קשירת חלבון פלזמה היא 80-90%.

ריפמפיצין חוצה את מחסום הדם-מוח, השליה, ונמצא בחלב אם. עבר ביולוגי בכבד. זמן מחצית החיים של האלימינציה הוא כ-3 שעות במינון של 600 מ"ג ועולה ל-5.1 שעות לאחר מינון של 900 מ"ג. במתן חוזר, זמן מחצית החיים פוחת והוא כ-2-3 שעות. במינון של עד 600 מ"ג ליום, לא נדרשת התאמת מינון בחולים עם אי ספיקת כליות. במתן תוך ורידי, הריכוז הטיפולי של rifampicin נשמר במשך 8-12 שעות; ביחס לפתוגנים רגישים במיוחד - תוך 24 שעות מופרש מהגוף עם מרה, צואה ושתן.

במהלך תהליך זה, ריפמפיצין עובר דאצטילציה פעילה, וכמעט כל התרופות במרה נמצאות במצב זה למשך כ-6 שעות. מטבוליט זה שומר על פעילות אנטיבקטריאלית מלאה. ספיגה חוזרת של המעי מופחתת על ידי דהאצטילציה וההפרשה מוקלת. עד 30% מהתרופה מופרשת בשתן.

אינדיקציות לשימוש:

התרופה מיועדת לשימוש בחולים שאינם יכולים לסבול טיפול פומי בתרופה (חולים לאחר ניתוח, תרדמת, חוסר ספיגה).

שחפת: התרופה משמשת בשילוב עם תרופות אחרות נגד שחפת. משמש לטיפול בכל הצורות, כולל עמיד לתרופות. התרופה יעילה גם נגד רוב הזנים הלא טיפוסיים של מיקובקטריה.

צרעת: התרופה משמשת בשילוב עם תרופות אחרות נגד צרעת.

הטיפול בריפמפיצין צריך להתבצע תחת השגחה רפואית צמודה. עם ניהול ממושך, פיתוח אפשרי. עם התפתחות, פורפורה ותופעות לוואי חמורות אחרות, מתן ריפמפיצין מופסק. יש לנקוט באמצעי זהירות במקרה של אי ספיקת כליות במינונים הגבוהים מ-600 מ"ג ליום.

בחולים עם שחפת, יש לבדוק את תפקודי הכבד לפני תחילת הטיפול. מבוגרים: יש לבדוק את הדברים הבאים: אנזימי כבד, בילירובין, קריאטינין, ניתוח כלליספירת דם וטסיות דם. בילדים מבחנים בסיסייםאין צורך לבצע, למעט מצב ברור או חשוד קליני חמור של המטופל. בחולים עם תפקוד כבד לקוי, יש ליטול את התרופה רק במידת הצורך ובפיקוח רפואי צמוד. אצל אנשים כאלה, יש צורך להתאים את מינון התרופה ולנטר את תפקודי הכבד, במיוחד אלנין אמינוטרנספראז (ALT) ואספרטט אמינוטרנספראז (ACT). יש לבצע מחקרים לפני תחילת הטיפול, מדי שבוע למשך שבועיים, ולאחר מכן כל שבועיים במשך 6 השבועות הבאים. אם מופיעים סימנים של תפקוד לקוי של הכבד, יש להפסיק את התרופה. יש לשקול תרופות אחרות נגד שחפת לאחר התייעצות עם מומחה. אם לאחר נורמליזציה של תפקוד הכבד, נרשם שוב ריפמפיצין, יש צורך לעקוב אחר תפקוד הכבד מדי יום. בחולים עם תפקוד כבד לקוי, בחולים קשישים, בחולים עם תת תזונה ואולי בילדים מתחת לגיל שנתיים, יש לנקוט זהירות בשימוש בו זמנית עם איזוניאזיד (סיכון מוגבר לרעילות כבד).

בחלק מהחולים עלולה להופיע היפרבילירובינמיה במהלך הימים הראשונים של הטיפול. עלייה מתונה ברמות הבילירובין ו/או הטרנסמינאזות אינה מהווה אינדיקציה להפסקת טיפול. יש צורך לעקוב אחר תפקוד הכבד והמצב הקליני של המטופל בדינמיקה. ריפמפיצין עלול להפריע להפרשת המרה של חומר הניגוד המשמש להמחשת כיס המרה עקב תחרות על הפרשת מרה. לפיכך, יש לבצע את המחקר לפני הכנסת התרופה.

בגלל הפוטנציאל לתגובות אימונולוגיות, כולל אלו הקשורות לטיפול לסירוגין (2 עד 3 פעמים בשבוע), יש לעקוב אחר המטופלים במעקב צמוד ויש ליידע אותם על הסכנות שבטיפול לסירוגין.

בְּ שימוש לטווח ארוךתרופה, יש צורך לשלוט בתמונת הדם בשל האפשרות של התפתחות.

במקרה של שימוש מניעתי בנשאי bacilli של מנינגוקוק, יש צורך במעקב קפדני אחר בריאות החולים על מנת לזהות מיידית את תסמיני המחלה במקרה של עמידות לריפמפיצין. במהלך תקופת הטיפול אין להשתמש בשיטות מיקרוביולוגיות לקביעת הריכוז. חומצה פוליתוויטמין B12 בסרום. צריך לשקול שיטות חלופיותאָנָלִיזָה. נטילת התרופה עלולה להגביר את חילוף החומרים של מצעים אנדוגניים, כולל הורמונים של יותרת הכליה, הורמונים בלוטת התריסוויטמין D.

אין לתת ריפאמפיצין תוך שרירית או תת עורית. הימנע מדימום במהלך ההזרקה; עלולים להתרחש גירוי מקומי ודלקת עקב הסתננות.

אם זה קורה, יש צורך להזריק במקום אחר. טיפול במהלך ההריון (במיוחד בשליש הראשון) אפשרי רק מסיבות בריאותיות. כאשר ניתנת בשבועות האחרונים של ההריון, האם עלולה לחוות דימום גם ביילוד. במקרה זה, ויטמין K הוא prescribed. מחקרים בבעלי חיים הראו כי rifampicin יש השפעה טרטוגני. התרופה חוצה את מחסום השליה, אך השפעתה על העובר האנושי אינה ידועה. נשים בגיל הפוריות במהלך הטיפול צריכות להשתמש באמצעי מניעה אמינים (אמצעי מניעה הורמונליים דרך הפה ואמצעי מניעה נוספים שאינם הורמונליים).

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנונים אחרים שעלולים להיות מסוכנים: על המטופלים להימנע מכל פעילויות הדורשות תשומת לב מוגברת, תגובות נפשיות ומוטוריות מהירות.

תופעות לוואי:

התרופה בדרך כלל נסבלת היטב. אולי התפתחות של תגובות רגישות יתר, חום, פריחה על העור, / הקאות. אולי התפתחות של פלביטיס וכאבים באתר העירוי.

עם טיפול לסירוגין, תופעות הלוואי הבאות אפשריות:

תגובות עור: היפרמיה בעור, גירוד, פריחה, לעיתים רחוקות - פילינג, תגובות פמפיגואידיות, אריתמה מולטיפורמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, תסמונת ליאל.

תגובות במערכת העיכול: , בחילות, אי נוחות בבטן, . עלול להתפתח (יש לעקוב אחר תפקוד הכבד, ראה אמצעי זהירות).

מערכת העצבים המרכזית: מקרים נדיריםפסיכוזות.

טרומבוציטופניה (עם או בלי פורפורה) מתרחשת בדרך כלל עם טיפול לסירוגין. דימום מוחי עלול להתפתח אם נמשך טיפול בריפמפיצין לאחר הופעת הפורפורה.

מקרים נדירים של קרישה תוך וסקולרית, לויקופניה, חולשת שריריםבחולים עם אי ספיקת יותרת הכליה.

עם טיפול לסירוגין, התפתחות אפשרית:

- "תסמונת דמוית שפעת": חום, כאבי עצמות מופיעים לרוב תוך 3-6 חודשים מהטיפול. תדירות התסמונת משתנה, אך תסמונת זו מופיעה ב-50% מהחולים שקיבלו את התרופה פעם בשבוע, במינון של 25 מ"ג/ק"ג או יותר,

קוצר נשימה וצפצופים,

יְרִידָה לחץ דםוהלם

הלם אנפילקטי,

חַד אנמיה המוליטית,

חַד אי ספיקת כליותנגרם על ידי נמק צינורי חריף או דלקת כליות אינטרסטיציאלית חריפה.

אם מתרחשים סיבוכים חמורים, כגון אי ספיקת כליות, טרומבוציטופניה ואנמיה המוליטית, יש להפסיק את התרופה.

לעיתים בטיפול ארוך טווח בריפמפיצין בנשים, נרשמו מקרים של אי סדירות במחזור החודשי.

Rifampicin יכול לגרום לצבע אדמדם של שתן, זיעה, ליחה ודמעות. יש להזהיר את החולה על כך. עדשות מגע רכות יכולות גם להכתים.

אינטראקציה עם תרופות אחרות:

Rifampicin הוא מעורר חזק של ציטוכרום P-450, שעלול לגרום למסוכן אינטראקציות תרופתיות. שימוש בו-זמני בריפאמפיצין עם תרופות אחרות, אשר עוברות חילוף חומרים גם על ידי ציטוכרום P-450, יכול להאיץ את חילוף החומרים שלהן ולהפחית את פעולתן. במקרה זה, ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון של אלה תרופות. דוגמאות לתרופות שעברו חילוף חומרים על ידי ציטוכרום P-450:

תרופות נגד הפרעות קצב (כגון דיספירמיד, מקסילטין, כינידין, פרופנון, טוקאיניד),

נוגדי אפילפסיה (כגון פניטואין),

אנטגוניסט הורמונלי (אנטיסטרוגן, למשל טמוקסיפן, טורמיפן, גסטינון),

תרופות אנטי פסיכוטיות (למשל, haloperidol, aripiprazole),

נוגדי קרישה (לדוגמה, קומארינים),

תרופות אנטי פטרייתיות (למשל, fluconazole, itraconazole, ketoconazole, voriconazole),

תרופות אנטי-ויראליות (למשל, saquinavir, indinavir, efavirenz, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, lopinavir, nevirapine),

ברביטורטים,

חוסמי בטא (למשל ביזופרולול, פרופרנולול),

תרופות חרדה ו כדורי שינה(למשל דיאזפאם, בנזודיאזפינים, זולפיקלון, זולפידם),

חוסמי תעלות סידן (כגון דילטיאזם, ניפדיפין, ורפמיל, נימודיפין, איסרדיפין, ניקרדיפין, ניסולדיפין),

תרופות אנטיבקטריאליות (למשל, chloramphenicol, clarithromycin, dapsone, doxycycline, fluoroquinolones, telithromycin),

קורטיקוסטרואידים,

גליקוזידים לבביים (דיגיטוקסין, דיגוקסין),

קלופיברט,

אמצעי מניעה הורמונליים,

אסטרוגן,

תרופות נגד סוכרת (למשל, כלורפרומיד, טולבוטמיד, סולפונילאוריאה, רוזיגליטזון),

תרופות מדכאות חיסוניות (למשל, ציקלוספורין, סירולימוס, טקרולימוס),

אירינוטקאן,

הורמון בלוטת התריס (למשל levothyroxine)

לוסארטן,

משככי כאבים (למשל, מתדון, משככי כאבים נרקוטיים),

פרזיקוונטל, פרוגסטוגנים,

רילוזול

אנטגוניסטים לקולטן 5-HT3 (למשל, אונדנסטרון),

תיאופילין,

תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (למשל, אמיטריפטילין, נורטריפטילין),

תרופות ציטוטוקסיות (למשל, אימטיניב),

משתנים (למשל אפלרנון).

יש להמליץ ​​לחולים הנוטלים אמצעי מניעה דרך הפה להשתמש באמצעי מניעה אלטרנטיביים שאינם הורמונליים.

בעת נטילת rifampicin, עקוב אחר מצבם של חולים הסובלים סוכרת, הופך לקשה יותר. אם rifampicin ניתנת במקביל עם saquinavir/ritonavir, הסיכון לרעילות בכבד גדל. יש להימנע משימוש בו-זמני כזה בתרופות.

השימוש בו זמנית בקטוקונזול וריפמפיצין מוביל לירידה בריכוזים של שתי התרופות.

השימוש המקביל בריפאמפיצין ואנלפריל מוביל לירידה בריכוז האנלפרילט, המטבוליט הפעיל של אנלפריל. יש צורך להתאים את מינון התרופה.

שימוש בו-זמני בסותרי חומצה עשוי להפחית את ספיגת הריפמפיצין. יש ליטול מנות יומיות של ריפמפיצין בהתאם לפחות, שעה אחת לפני נטילת נוגדי חומצה.

אם התרופה משמשת בו-זמנית עם הלוטן או איזוניאזיד, הסיכון להרעלת כבד עולה. יש להימנע משימוש בו-זמני בריפאמפיצין והלוטן. בחולים המקבלים הן ריפמפיצין והן איזוניאזיד, יש לעקוב מקרוב אחר תפקודי הכבד. חומצה P-aminosalicylic מפריעה לספיגה של rifampicin. יש להימנע ממתן משותף עם מעכבי פרוטאז של HIV (indinavir, nelfinavir).

התוויות נגד:

רגישות יתר לריפמפיצין או ריפאמיצינים אחרים, לכל אחד ממרכיבי העזר, צהבת (כולל מכנית), לאחרונה (פחות משנה אחת) דלקת כבד זיהומית, וכליות, הריון והנקה (נדרשת דחייה הנקה), אי ספיקת לב ריאתית, פלביטיס.

עם התפתחות של טרומבוציטופניה, פורפורה, אנמיה המוליטית, הלם אנפילקטי, אי ספיקת כליות ותגובות לוואי חמורות אחרות, הטיפול בריפאמפיצין מופסק. השימוש בתרופה אינו התווית כאשר ניתנת בו זמנית עם שילוב של saquinavir / ritonavir.

מנת יתר:

המינון המינימלי האקוטי או הרעיל לא נקבע. עם זאת, מנת יתר חריפה לא קטלנית במבוגרים נעה בין 9 ל-12 גרם של ריפמפיצין. מנת יתר חריפה קטלנית במבוגרים נעה בין 14 ל-60 גרם. כמה מקרי מוות מהרעלת ריפמפיצין נקשרו לצריכת אלכוהול.

מנת יתר לא קטלנית במרפאת ילדים בגילאי שנה עד 4 שנים -100 מ"ג/ק"ג משקל גוף, 1-2 מנות.

טיפול: טיפול סימפטומטי (ללא תרופה ספציפית): , גרימת הקאות, נטילת פחמן פעיל, עם בחילות והקאות - תרופות נוגדות הקאות, .

תנאי אחסון:

במקום מוגן מאור בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. הרחק מהישג ידם של ילדים. חיי מדף 2 שנים. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

תנאי חופשה:

על מרשם

חֲבִילָה:

באמפולות באריזה מס' 10 או בבקבוקונים באריזה מס' 1 מס' 40.


נוסחה גסה

C 43 H 58 N 4 O 12

קבוצה פרמקולוגית של החומר Rifampicin

סיווג נוזולוגי (ICD-10)

קוד CAS

13292-46-1

מאפייני החומר Rifampicin

נגזרת חצי סינתטית של ריפמיצין טבעי. אבקה גבישית של לבנים או בצבע אדום לבנים, ללא ריח. כמעט בלתי מסיס במים, מסיס מעט בפורמאמיד, מעט מסיס במים אלכוהול אתילי, מסיס באתיל אצטט ומתיל אלכוהול, מסיס בחופשיות בכלורופורם. רגיש לפעולת חמצן, אור ולחות אוויר.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

השפעה פרמקולוגית- קוטל חיידקים, אנטי שחפת, אנטיבקטריאלי רחב טווח, אנטי צרעת.

מפר את סינתזת ה-RNA בתא חיידקי: נקשר לתת-יחידת הבטא של RNA פולימראז תלוי-DNA, מונע את התקשרותו ל-DNA, ומעכב שעתוק RNA. אינו משפיע על RNA פולימראז אנושי. יעיל נגד מיקרואורגניזמים חוץ-תוך-תאיים, במיוחד מתרבים במהירות פתוגנים חוץ-תאיים. נתוני חסימה זמינים שלב אחרוןהיווצרות נגיפי אבעבועות, אולי עקב היווצרות לקויה מעטפת חיצונית. בריכוזים נמוכים הוא פועל Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus,לְרַבּוֹת זנים עמידים למתיצילין Staphylococcus epidermidis,סטרפטוקוקים; בריכוזים גבוהים - על כמה מיקרואורגניזמים גרם שליליים (אי קולי, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae,לְרַבּוֹת יוצר בטא-לקטמאז). פעיל כלפי hemophilus influenzae(כולל עמיד בפני אמפיצילין וכלורמפניקול), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficileואנאירובים אחרים עם גראם חיוביים. לא תקף ב Mycobacterium fortuitum,נציגי המשפחה enterobacteraceae,חיידקים גראם שליליים שאינם מתסיסים (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.).בנגעים יוצרת ריכוזים גבוהים כמעט פי 100 מה-MIC עבור Mycobacterium tuberculosis(0.125-0.25 מיקרוגרם/מ"ל). עם מונותרפיה, עמידות הפתוגן מתפתחת מהר יחסית עקב ירידה בחדירה של ריפמפיצין לתא או מוטציה ב-RNA פולימראז התלוי ב-DNA. לא נצפית עמידות צולבת עם אנטיביוטיקה אחרת (למעט קבוצת rifamycin).

נספג במהירות ובשלמות ממערכת העיכול; לאכול, במיוחד עשיר בשומן, מפחית ספיגה (ב-30%). לאחר הספיגה, הוא מופרש במהירות במרה, עובר מחזור אנטרוהפטי. הזמינות הביולוגית יורדת עם טיפול ממושך. קשירת חלבון פלזמה - 84-91%. Cmax בדם לאחר בליעה של 600 מ"ג ריפמפיצין מושג לאחר 2-2.5 שעות והוא 7-9 מק"ג/מ"ל במבוגרים ו-11 מק"ג/מ"ל בילדים לאחר נטילת מינון של 10 מ"ג/ק"ג. עם ההפעלה / בכניסה של C max מושגת עד סוף העירוי והוא 9-17.5 מיקרוגרם / מ"ל; ריכוז טיפולי נשמר במשך 8-12 שעות. נפח ההפצה לכאורה במבוגרים הוא 1.6 ליטר / ק"ג, בילדים - 1.2 ליטר / ק"ג. רובהחלק שאינו קשור לחלבוני פלזמה בצורה לא מיוננת חודר היטב לתוך רקמות (כולל עצם) ונוזלי גוף. הוא נמצא בריכוזים טיפוליים באקסודאט פלאורלי וצפק, תוכן מערות, כיח, רוק, הפרשות מהאף; הריכוז הגבוה ביותר נוצר בכבד ובכליות. זה חודר היטב לתוך התאים. עובר דרך BBB רק במקרה של דלקת קרומי המוח, עם דלקת קרום המוח שחפת מצויה בנוזל השדרה בריכוזים של 10-40% מזה שבפלזמה. מתמטבול בכבד ל-25-O-deacetylrifampicin פעיל פרמקולוגית ולמטבוליטים לא פעילים (ריפאמפינקווינון, דהאצטילרימפפינקינון ו-3-פורמילריפמפין). מעורר חזק של אנזימים מיקרוזומליים של מערכת הציטוכרום P450 ואנזימי דופן המעי. יש לו תכונות של אינדוקציה עצמית, מאיץ את הביו-טרנספורמציה שלו, וכתוצאה מכך הפינוי המערכתי, לאחר נטילת המנה הראשונה, השווה ל-6 ליטר לשעה, עולה ל-9 ליטר לשעה לאחר מתן חוזר. T 1/2 לאחר בליעה של 300 מ"ג הוא 2.5 שעות; 600 מ"ג - 3-4 שעות, 900 מ"ג - 5 שעות; מתקצר בשימוש ממושך (600 מ"ג - 1-2 שעות). בחולים עם תפקוד הפרשת כליות לקוי, T 1/2 מתארך אם המינון עולה על 600 מ"ג; תוך הפרה של תפקודי הכבד, יש עלייה בריכוז הפלזמה והתארכות של T 1/2. הוא מופרש מהגוף עם מרה בצורה של מטבוליטים (60-65%) ובשתן, ללא שינוי (6-15%), בצורה של 25-O-deacetylrifampicin (15%) ובצורה של 3-פורמילרימפין (7%). עם הגדלת המינון, שיעור ההפרשה הכלייתית עולה. כמות קטנה של ריפמפיצין מופרשת בדמעות, זיעה, רוק, ליחה ונוזלים אחרים, והופכת אותם לכתום-אדום.

היעילות של rifampicin בטיפול במיקובקטריוזיס לא טיפוסי, כולל. באנשים הנגועים ב-HIV וכדי למנוע זיהום הנגרם על ידי hemophilus influenzaeסוּג b (Hib). קיימות עדויות להשפעה וירוצילית על נגיף הכלבת ודיכוי התפתחות דלקת המוח כלבת.

השימוש בחומר Rifampicin

שחפת (כל הצורות) - כחלק מטיפול משולב. צרעת (בשילוב עם דפסון - סוגים רב-בצילריים של המחלה). מחלות זיהומיות הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים (במקרה של עמידות לאנטיביוטיקה אחרת וכחלק מטיפול אנטי-מיקרוביאלי משולב). ברוצלוזיס - כחלק מטיפול משולב עם אנטיביוטיקה מקבוצת הטטרציקלין (דוקסיציקלין). דלקת קרום המוח מנינגוקוקלית (טיפול מונע באנשים שהיו במגע קרוב עם מקרים של דלקת קרום המוח של מנינגוקוקל; בנשאי בצילוס Neisseria meningitidis).

התוויות נגד

רגישות יתר, כולל לתרופות אחרות מקבוצת rifamycin, פגיעה בתפקוד הכבד והכליות, דלקת כבד זיהומית שהועברה לפני פחות משנה, צהבת, כולל. מֵכָנִי.

ב/במבוא: אי ספיקת לב ריאהתואר II-III, פלביטיס, גיל ילדים.

הגבלות יישום

גיל עד שנה, אלכוהוליזם (סיכון להרעלת כבד).

שימוש במהלך ההריון וההנקה

התווית נגד בשליש הראשון של ההריון. בשליש השני והשלישי, זה אפשרי רק בהתוויות מחמירות, לאחר השוואה בין היתרונות הצפויים לאם והסיכון הפוטנציאלי לעובר.

ריפמפיצין חוצה את מחסום ההמטו-פלאצנטלי (ריכוז סרום העובר בלידה הוא 33% מריכוז האימהות בסרום). טרטוגניות הוקמה במחקרים בבעלי חיים. בארנבות שטופלו במינונים של עד פי 20 מהמינון היומי הרגיל של האדם, הפרעות אוסטאוגנזה ו השפעה רעילהלעובר. בניסויים על מכרסמים, הוכח שריפמפיצין במינונים של 150-250 מ"ג/ק"ג ליום גורם מומים מולדיםפיתוח, בעיקר סדק שפה עליונהוחך, שדרה ביפידה. בשימוש בשבועות האחרונים של ההריון, הוא עלול לגרום לדימום לאחר לידה אצל האם ולדימום ביילוד.

בולט מ חלב אם, בעוד שהילד מקבל פחות מ-1% מהמינון שנלקח על ידי האם. למרות שלא דווחו תופעות לוואי בבני אדם, יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול.

נשים בגיל הפוריות זקוקות לאמצעי מניעה אמין (כולל לא הורמונלי) למשך הטיפול.

תופעות לוואי של Rifampicin

מהצד מערכת עצביםואיברי חישה: כְּאֵב רֹאשׁ, ראייה מטושטשת, אטקסיה, חוסר התמצאות.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדםודם (המטופואזה, המוסטזיס):הורדת לחץ דם (עם מתן מהיר תוך ורידי), פלביטיס (עם מתן תוך ורידי ממושך), פורפורה טרומבוציטופנית, טרומבוציטופניה וליקופניה, דימום, אנמיה המוליטית חריפה.

ממערכת העיכול:פַּטֶרֶת הַעוֹר חלל פהאובדן תיאבון, בחילות, הקאות, דלקת קיבה שחיקה, הפרעות עיכול, כאבי בטן, שלשולים, קוליטיס פסאודוממברני, רמות מוגברות של טרנסמינאזות כבדיות ובילירובין בדם, צהבת (1-3%), צהבת, נזק לבלב.

מהצד מערכת גניטורינארית: נמק צינורי, דלקת כליות אינטרסטיציאלית, אי ספיקת כליות חריפה, הפרעות מחזור.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד, אורטיקריה, חום, אנגיואדמה, עווית סימפונות, דמעות, אאוזינופיליה.

אחרים:ארתרלגיה, חולשת שרירים, הרפס, אינדוקציה של פורפיריה, תסמונת דמוית שפעת (עם טיפול לסירוגין או לא סדיר).

אינטראקציה

בהיותו מעורר חזק של ציטוכרום P450, זה יכול לגרום לאינטראקציות שעלולות להיות מסוכנות.

מפחית פעילות נוגדי קרישה עקיפים, קורטיקוסטרואידים, תכשירים להיפוגליקמיה דרך הפה, תכשירי דיגיטליס, חומרים אנטי-אריתמיים (כולל דיספירמיד, כינידין, מקסילטין), תרופות אנטי-אפילפטיות, דפסון, מתדון, הידנטואין (פניטואין), הקסוברביטל, נורטריפטילין, תכשיר בנזודיאלופרידול, כולל הורמון סקס-בנזודיאלופרידול, אמצעי מניעה דרך הפה, תירוקסין, תיאופילין, כלורמפניקול, דוקסיציקלין, קטוקונאזול, איטראקונאזול, טרבינאפין, ציקלוספורין A, אזתיופרין, חוסמי בטא, BCC, פלובסטטין, אנלפריל, סימטידין (עקב אינדוקציה של אנזימים מיקרוזומליים של תרופות אלו בכבד) . זה לא צריך להילקח בו זמנית עם אינדינאביר סולפט ו nelfinavir, כי. ריכוזי הפלזמה שלהם מופחתים באופן משמעותי עקב האצת חילוף החומרים. תכשירי PAS המכילים בנטוניט (אלומיניום הידרוסיליקט) וסותרי חומצה, כאשר הם נלקחים בו זמנית, משבשים את ספיגת הריפמפיצין. כאשר נלקח בו זמנית עם אופיאטים, תרופות אנטיכולינרגיות וקטוקונאזול, הזמינות הביולוגית של rifampicin פוחתת; probenecid ו-co-trimoxazole מגבירים את ריכוזו בדם. שימוש בו-זמני עם איזוניאזיד או פיראזינמיד מגביר את השכיחות ואת חומרת הפרעות בתפקוד הכבד (על רקע מחלת כבד) ואת הסבירות להתפתחות נויטרופניה.

מנת יתר

תסמינים:בחילות, הקאות, כאבי בטן, הגדלת כבד, צהבת, נפיחות periorbital או פנים, בצקת ריאות, ערפול הכרה, עוויתות, הפרעות נפשיות, עייפות, "תסמונת האיש האדום" (כתם אדום-כתום של העור, הריריות והסקלרה).

יַחַס:שטיפת קיבה, פחם פעיל, משתן מאולץ, טיפול סימפטומטי.

מסלולי ניהול

בפנים, בתוך / בטפטוף.

אמצעי זהירות לחומרים ריפמפיצין

במחלות שאינן שחפת, זה נקבע רק אם אנטיביוטיקה אחרת אינה יעילה (התפתחות מהירה של עמידות). חולים עם תפקוד כליות לקוי דורשים התאמת מינון אם הוא עולה על 600 מ"ג ליום. יש להשתמש בזהירות בילודים, בפגים (עקב חוסר בשלות הקשורה לגיל של מערכות אנזימי הכבד) ובמטופלים עם תת תזונה. יילודים צריכים להינתן בו זמנית עם ויטמין K (מניעת דימום). השתמש בזהירות בחולים נגועים ב-HIV המקבלים מעכבי פרוטאז של HIV. עם ההפעלה / בכניסה של rifampicin בחולים עם סוכרת, מומלץ לתת 2 IU של אינסולין עבור כל 4-5 גרם של גלוקוז (ממס). אם מופיעה תסמונת דמוית שפעת עם משטר לסירוגין, אם אפשר, יש לעבור לצריכה יומית; תוך הגדלת המינון בהדרגה. במידת האפשר, עליך לעבור ממתן תוך ורידי למתן פומי (סיכון לפלביטיס). במהלך הטיפול, יש לעקוב אחר ספירת דם מלאה, תפקודי כליות וכבד - תחילה פעם אחת תוך שבועיים, ולאחר מכן מדי חודש; יתכן תור נוסף או עלייה במינון הגלוקוקורטיקואידים. במקרה של שימוש מניעתי בנשאי בזילי Neisseria meningitidisפיקוח רפואי קפדני של המטופל נחוץ לזיהוי בזמן של סימפטומים של המחלה (עם התפתחות העמידות של הפתוגן). יש ליטול תכשירי PASK המכילים בנטוניט (אלומיניום הידרוסיליקט) לא לפני 4 שעות לאחר נטילת ריפמפיצין. יש להימנע מאלכוהול במהלך הטיפול (הסיכון להרעלת כבד עולה).

תמונה של ההכנה

שם לטיני:ריפמפיצין

קוד ATX: J04AB02

חומר פעיל:

יצרן: North Star (רוסיה), Kraspharma (רוסיה), Pharmsintez (רוסיה), Omela (רוסיה)

התיאור מתייחס ל: 01.11.17

ריפמפיצין היא אנטיביוטיקה חצי סינתטית השייכת לקבוצת התרופות נגד שחפת ומשמשת כחלק מטיפול משולב של מספר מחלות מדבקות.

שחרר צורה והרכב

זמין בצורת כמוסות וליפוליזט להכנת תמיסה לעירוי.

אינדיקציות לשימוש

  • שחפת ו דלקת קרום המוח שחפת.
  • זיהום ב-MAC.
  • דלקת ריאות, פיאלונפריטיס, אוסטאומיאליטיס, נשא של מנינגוקוק, צרעת ומחלות זיהומיות אחרות, שהפתוגניים שלהן רגישים לריפמפיצין.

התוויות נגד

  • רגישות יתר לריפמפיצין,
  • הפרעה חמורה בתפקוד הכליות,
  • צהבת או דלקת כבד זיהומית לאחרונה.

הוראות שימוש Rifampicin (שיטה ומינון)

  • כאשר נלקח דרך הפה, מבוגרים וילדים רושמים 10 מ"ג/ק"ג פעם אחת ביום או 15 מ"ג/ק"ג 2-3 פעמים בשבוע. יש ליטול את התרופה על בטן ריקה. המינון המרבי המותר למבוגרים הוא 1.2 גרם. לילדים, 600 מ"ג. משך הטיפול נקבע בנפרד.
  • במתן תוך ורידי, מבוגרים רושמים 600 מ"ג פעם אחת ביום או 10 מ"ג לק"ג 2-3 פעמים בשבוע. עבור ילדים, משטר המינון הוא כדלקמן: 10-20 מ"ג / ק"ג פעם אחת ביום או 2-3 פעמים בשבוע.
  • אפשר לתת את התרופה למוקד הפתולוגי (על ידי מתן תוך-חללי, שאיפה וכן הזרקה למוקד של נגע עורי). במקרה זה, המינון האופטימלי הוא 125-250 מ"ג.

המינון המרבי המותר למבוגרים וילדים הוא 600 מ"ג.

תופעות לוואי

השימוש בתרופה עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

  • כאב ראש, ראייה מטושטשת, אטקסיה; בחילות, הקאות, אובדן תיאבון, שלשולים.
  • הפטיטיס, קוליטיס פסאודו-ממברני, רמות מוגברות של בילירובין וטרנסמינאזות כבדיות בדם.
  • דלקת כליות אינטרסטיציאלית, נמק צינורי כליות, אי ספיקת כליות חריפה.
  • לויקופניה, טרומבוציטופניה, אאוזינופיליה, אנמיה המוליטית, פורפורה טרומבוציטופנית; הפרה של המחזור החודשי.
  • הכתמה אדומה של שתן, רוק, זיעה, דמעות וליחה.
  • אורטיקריה, ברונכוספזם, תסמינים דמויי שפעת, בצקת קווינקה.

מנת יתר

מידע נעדר.

אנלוגים

אנלוגים לקוד ATX: Benemycin, Makoks, Rimpatsin, Rifaren, Eremfat.

אל תקבל את ההחלטה לשנות את התרופה בעצמך, התייעץ עם הרופא שלך.

השפעה פרמקולוגית

יש לו קשת רחבה של פעולת חיידקים. מנגנון ההשפעה הפרמקולוגית של תרופה זו מבוסס על יכולתה לעכב את הסינתזה של RNA של מיקרואורגניזמים חיידקיים.

הגורמים הגורמים לשחפת Mycobacterium tuberculosis הם בעלי הרגישות הגדולה ביותר ל-Rifampicin. התרופה פעילה נגד מיקרואורגניזמים גרם חיוביים כמו Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp. ו-Bacillus anthracis, וכן נגד חיידקים גראם-שליליים Brucella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis ו- Legionella pneumophila. בנוסף, הוא פעיל נגד Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii ו-Mycobacterium leprae.

תכונה פעולה טיפוליתהוא התפתחות מהירה של עמידות של מיקרואורגניזמים, כולל לאנטיביוטיקה אחרת המבוססת על ריפמפיצין. יחד עם זאת, עמידות צולבת לתרופות אחרות נגד שחפת אינה מתפתחת במהלך השימוש.

הוראות מיוחדות

בשימוש ממושך, מוצג ניטור שיטתי של תמונת הדם ותפקוד הכבד; אין להשתמש בבדיקה עם עומס של bromsulfalein, שכן ריפמפיצין מעכב באופן תחרותי את הפרשתו.

יש לרשום תכשירי PASK המכילים בנטוניט (אלומיניום הידרוסיליקט) לא לפני 4 שעות לאחר נטילת ריפמפיצין.

במהלך ההריון וההנקה

במידת הצורך, השימוש צריך לתאם את התועלת הצפויה של הטיפול עבור האם והסיכון הפוטנציאלי לעובר.

בעת שימוש במהלך הנקה, יש להפסיק את ההנקה.

בילדות

ביילודים ופגים, השתמש רק במקרים של חירום.

בגיל מבוגר

מידע נעדר.

לתפקוד כליות לקוי

התווית נגד בליקוי כליות חמור.

לתפקוד כבד לקוי

התווית נגד בצהבת, דלקת כבד זיהומית לאחרונה (פחות משנה).

אינטראקציה בין תרופתית

כתוצאה מהשראת אנזימי כבד מיקרוזומליים (CYP2C9, CYP3A4 isoenzymes), ריפמפיצין מאיץ את חילוף החומרים של אמצעי מניעה הורמונליים, תיאופילין, תרופות היפוגליקמיות דרך הפה, נוגדי קרישה דרך הפה, תרופות דיגיטליס, כינידין, GCS, כלורמפניקול, ורפמיל, תרופות נגד פטריות, פניטואין, המוביל לירידה בריכוזם בפלסמת הדם ובהתאם לירידה בפעולתם.

ריפמפיצין היא אנטיביוטיקה חצי סינתטית השייכת לקבוצת התרופות נגד שחפת ומשמשת כחלק מטיפול משולב במספר מחלות זיהומיות.

פעולת החיידקים מבוססת על עיכוב סלקטיבי של RNA פולימראז תלוי DNA בתא חיידקי. הוא פעיל נגד Mycobacterium tuberculosis וצרעת, משפיע על מיקרואורגניזמים גרם חיוביים (במיוחד סטפילוקוקוס) וגרם שלילי (מנינגוקוק, גונוקוק). פחות פעיל נגד חיידקים גראם שליליים.

הכוונה לתרופות קו ראשון נגד שחפת. בשל ההתפתחות המהירה של עמידות של מיקרואורגניזמים במחלות שאינן שחפת, השימוש בו מוגבל למקרים עמידים לאנטיביוטיקה אחרת. לא צוינה עמידות צולבת לתרופות אחרות נגד שחפת (למעט ריפאמיצינים אחרים).

ברמה הטיפולית, ריכוז התרופה בנטילה דרך הפה והווריד נשמר במשך 8-12 שעות, ביחס לפתוגנים רגישים במיוחד - למשך 24 שעות.

ריפמפיצין חודר היטב לרקמות ולנוזלי הגוף ונמצא בריכוזים טיפוליים באקסודאט פלאורלי (הצטבר בין הקרומים המקיפים את הריאות, נוזל עשיר בחלבונים), כיח, תכולת מערות (חללים בריאות הנוצרים עקב נמק רקמות), עצם רִקמָה.

הריכוז הגבוה ביותר של התרופה נוצר ברקמות הכבד והכליות. זה מופרש מהגוף עם מרה ושתן.

אינדיקציות לשימוש

מה עוזר לריפמפיצין? על פי ההוראות, התרופה נקבעת במקרים הבאים:

  • שחפת - כל הצורות והלוקליזציות;
  • טיפול במחלות זיהומיות הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לתרופה, אך עמידים לאנטיביוטיקה אחרת (לאחר לא כולל אבחנה של צרעת ושחפת);
  • ברוצלוזיס, בשילוב עם דוקסיציקלין (אנטיביוטיקה מקבוצת הטטרציקלין);
  • סוגי צרעת רב-בסילית (עם שימוש בו-זמני של דפסון וקלופזימין).

בנוסף, כמוסות ניתנות לנשאים של Neisseria meningitidis ולאחר מגע הדוק עם חולים עם דלקת קרום המוח מנינגוקוקלית, למניעת המחלה.

הוראות שימוש Rifampicin, מינון

Rifampiin נלקח דרך הפה על קיבה ריקה (2-1 שעה לפני הארוחות) או ניתן לווריד בטפטוף (מבוגרים בלבד).

כדי להכין את התמיסה, יש לדלל 0.15 גרם ריפמפיצין ב-2.5 מ"ל מים סטרילייםלהזרקה, נער במרץ את אמפולות האבקה עד להמסה מלאה, התמיסה המתקבלת מדוללת ב-125 מ"ל של תמיסת גלוקוז 5%.

היכנס בקצב של 60-80 טיפות לדקה.

בטיפול בשחפת, המינון היומי הממוצע של Rifampicin למבוגרים דרך הפה הוא 0.45 גרם פעם ביום.

בחולים (במיוחד במהלך החמרה) עם משקל גוף מעל 50 ק"ג, ניתן להעלות את המינון היומי ל-0.6 גרם.

המינון היומי הממוצע לילדים מעל גיל 3 הוא 10 מ"ג/ק"ג (אך לא יותר מ-0.45 גרם ליום) פעם אחת ביום.

עם סבילות לקויה ל-Rifampicin, הוראות השימוש ממליצות לחלק את המינון היומי ל-2 מנות.

אפשר לתת את התרופה למוקד הפתולוגי (על ידי מתן תוך-חללי, שאיפה וכן הזרקה למוקד של נגע עורי). במקרה זה, המינון האופטימלי הוא 125-250 מ"ג.

המינון המרבי המותר למבוגרים וילדים הוא 600 מ"ג.

  • שחפת, בשילוב עם איזוניאזיד, אתמבוטול, פיראזינמיד, (תרופות נגד שחפת): מבוגרים - 450 מ"ג ליום עם משקל גוף של עד 50 ק"ג, 600 מ"ג ליום במשקל של 50 ק"ג ומעלה; ילדים - המינון נקבע בשיעור של 10-20 מ"ג לכל 1 ק"ג ממשקלו של הילד ליום. משך הטיפול תלוי בסובלנות אינדיבידואלית ויכול להיות חודש או יותר. לאחר התייצבות מצבו של החולה, הם מועברים לריפמפיצין דרך הפה, שיכול להימשך עד 12 חודשים. המינון היומי המרבי הוא 600 מ"ג;
  • צרעת, גבולית צרעת או סוג גבולצרעת: מבוגרים - 600 מ"ג פעם בחודש בשילוב עם קלופזימין ודפסון, מהלך הטיפול המינימלי הוא 24 חודשים;
  • צרעת מסוג טוברקולואיד או גבולי: 600 מ"ג פעם בחודש בשילוב עם דפסון, משך הטיפול - 6 חודשים;
  • פתולוגיות זיהומיות הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לריפמפיצין (עם שימוש בו זמנית בחומרים אנטי-מיקרוביאליים אחרים): מבוגרים - 600-1200 מ"ג ליום, ילדים - בשיעור של 10-20 מ"ג לכל ק"ג משקל גוף ליום, המינון שנקבע מחולק ב-2-3 הקדמות. מהלך הטיפול הוא 7-14 ימים, הוא מוגדר בנפרד בהתאם להשפעה הקלינית;
  • ברוצלוזיס: מבוגרים - 900 מ"ג ליום בשילוב עם דוקסיציקלין, משך הטיפול - 1.5 חודשים.

למניעה דלקת קרום המוח מנינגוקוקלית- 2 פעמים ביום כל 12 שעות למשך יומיים. מנות בודדות למבוגרים - 600 מ"ג; לילדים - 10 מ"ג / ק"ג; לילודים - 5 מ"ג לק"ג.

בחולים עם תפקוד הפרשת כליות לקוי ותפקודי כבד משומרים, התאמת מינון נדרשת רק כאשר הוא עולה על 600 מ"ג ליום.

תופעות לוואי

ההוראה מזהירה מפני האפשרות לפתח את הדברים הבאים תופעות לוואיכאשר רושמים ריפאמפיצין:

  • מהצד מערכת עיכול: בחילות, הקאות, שלשולים, אובדן תיאבון, דלקת קיבה שחיקה, דלקת אנטרוקוליטיס פסאודוממברנית; פעילות מוגברת של טרנסמינאזות "כבד" בסרום הדם, היפרבילירובינמיה, הפטיטיס.
  • תגובות אלרגיות: אורטיקריה, אאוזינופיליה, אנגיואדמה, ברונכוספזם, ארתרלגיה, חום.
  • ממערכת העצבים: כאבי ראש, ירידה בחדות הראייה, אטקסיה, חוסר התמצאות.
  • ממערכת השתן: נפרונקרוזה, נפריטיס אינטרסטיציאלית.
  • אחרים: לויקופניה, דיסמנוריאה, אינדוקציה של פורפיריה, מיאסטניה גרביס, היפראוריצמיה, החמרה של גאוט.
  • עם צריכה לא סדירה או כאשר הטיפול מתחדש לאחר הפסקה, תיתכן תסמונת דמוית שפעת (חום, צמרמורות, כאבי ראש, סחרחורת, מיאלגיה), תגובות עור, אנמיה המוליטית, פורפורה טרומבוציטופנית, אי ספיקת כליות חריפה.

טיפול אנטיבקטריאלי יכול להוביל להכתמה של שתן, נוזל דמעות, צואה, זיעה, עורוליחה בצבע אדמדם. צביעה קבועה של עדשות מגע אפשרית.

התוויות נגד

ריפאמפיצין אסור במקרים הבאים:

  • אי ספיקת לב ריאתית II-III דרגה;
  • אי ספיקת כליות כרונית;
  • דלקת כבד זיהומית לאחרונה (פחות משנה), צהבת;
  • תקופת ההיריון (למעט כאשר טיפול נחוץ מסיבות בריאותיות);
  • תקופת ההנקה;
  • גיל ילדים עד 12 חודשים;
  • רגישות יתר לריפמפיצין, ריפאמיצינים אחרים או לאחד ממרכיבי התרופה.

Rifampicin בצורה של lyophilisate להכנת עירוי משמש בזהירות בחולים עם תת תזונה בעת חידוש הטיפול לאחר הפסקה, בחולים הנוטים להתעללות באלכוהול, וגם עם היסטוריה של אינדיקציות למחלת כבד.

במהלך ההריון, הוא משמש אך ורק מסיבות בריאותיות. מרשם אנטיביוטיקה עבור ימים אחרוניםהריון יכול לגרום לדימום ביילוד, כמו גם דימום לאחר לידהאצל אמא. במקרים כאלה, מומלץ למנות ויטמין K. נשים במהלך תקופת הטיפול האנטיביוטי צריכות להיות מוגנות בצורה מהימנה מפני הריון.

מנת יתר

מתבטא בבלבול, תסמונת עוויתית, בצקת ריאות.

שטיפת קיבה, משתן מאולץ, צריכת חומרים אנטרוסורבים נחוצים.

אנלוגים ותחליפים של Rifampicin, מחיר בבתי מרקחת

במידת הצורך, אתה יכול להחליף את Rifampicin באנלוג לחומר הפעיל - אלה תרופות:

  1. בנמיצין;
  2. מקוקס;
  3. רימקטן;
  4. רימפצין;
  5. rimpin;
  6. ריפאדין;
  7. ריפאמור;
  8. Rifampicin Binergia;
  9. Rifampicin Ferein;
  10. ריפארן;
  11. ארמפת.

אנלוגים לפי קוד ATX:

  • בנמיצין,
  • מקוקס,
  • רימפצין,
  • ריפארן,
  • ארמפת.

בעת בחירת אנלוגים, חשוב להבין כי הוראות השימוש של Rifampicin, מחיר וסקירות, עבור תרופות פעולה דומהלא חלים. חשוב להתייעץ עם רופא ולא לבצע החלפה עצמאית של התרופה.

מחיר בבתי מרקחת במוסקבה וברוסיה: ריפמפיצין 150 מ"ג 20 כמוסות - לא למכירה, ריפאמפיצין lyophilisate 150 מ"ג 20 יח'. - מ 339 עד 420 רובל, לפי 592 בתי מרקחת.

אחסן במקום יבש וחשוך בטמפרטורה שאינה עולה על +25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - שנתיים.

אנטיביוטיקה חצי סינטטית בעלת טווח רחב של קבוצת הריפמיצין.
החומר הפעיל של התרופה: RIFAMPICIN / RIFAMPICIN

פעולה תרופתית Rifampicin / rifampicin

אנטיביוטיקה חצי סינטטית בעלת טווח רחב של קבוצת הריפמיצין. יש לו השפעה חיידקית. מדכא את הסינתזה של RNA חיידקי על ידי עיכוב ה-RNA פולימראז התלוי ב-DNA של הפתוגן.
היא פעילה מאוד נגד Mycobacterium tuberculosis, היא תרופה נגד שחפת מהשורה הראשונה.
פעיל נגד חיידקים גרם חיוביים: Staphylococcus spp. (כולל רב עמידים), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., וכן נגד כמה חיידקים גרם שליליים: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.
פעיל נגד Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.
עמידות לריפמפיצין מתפתחת במהירות. לא צוינה עמידות צולבת לתרופות אחרות נגד שחפת (למעט ריפאמיצינים אחרים).

פרמקוקינטיקה של התרופה.

לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג היטב ממערכת העיכול. מופץ ברוב הרקמות ונוזלי הגוף. חודר דרך מחסום השליה. קשירת חלבון פלזמה גבוהה (89%). מטבוליזם בכבד. T1/2 הוא 3-5 שעות, הוא מופרש במרה, בצואה ובשתן.

אינדיקציות לשימוש:

שחפת (כולל דלקת קרום המוח שחפת) כחלק מטיפול משולב. זיהום ב-MAC. מחלות זיהומיות ודלקתיות הנגרמות על ידי פתוגנים הרגישים לריפמפיצין (כולל אוסטאומיאליטיס, דלקת ריאות, פיאלונפריטיס, צרעת; נשא מנינגוקוקלי).

מינון ושיטת היישום של התרופה.

במתן דרך הפה למבוגרים וילדים - 10 מ"ג/ק"ג פעם אחת ביום או 15 מ"ג/ק"ג 2-3 פעמים בשבוע. קח על בטן ריקה, משך הטיפול נקבע בנפרד.
ב/במבוגרים - 600 מ"ג פעם ביום או 10 מ"ג/ק"ג 2-3 פעמים בשבוע, ילדים - 10-20 מ"ג/ק"ג פעם ביום או 2-3 פעמים בשבוע.
אפשר להחדיר למוקד הפתולוגי (בשאיפה, מתן תוך-חללי, כמו גם הזרקה למוקד הנגע בעור) ב-125-250 מ"ג.
מינונים מקסימליים: בנטילה דרך הפה למבוגרים, המינון היומי הוא 1.2 גרם, לילדים 600 מ"ג, למתן תוך ורידי למבוגרים וילדים - 600 מ"ג.

תופעות לוואי של Rifampicin / Rifampicin:

ממערכת העיכול: בחילות, הקאות, שלשולים, חוסר תיאבון; רמות מוגברות של טרנסאמינאזות בכבד, בילירובין בפלסמת הדם, קוליטיס פסאודוממברני, הפטיטיס.
תגובות אלרגיות: אורטיקריה, אאוזינופיליה, אנגיואדמה, ברונכוספזם, תסמונת דמוית שפעת.
מהמערכת ההמופואטית: לעיתים רחוקות - טרומבוציטופניה, פורפורה טרומבוציטופנית, אאוזינופיליה, לויקופניה, אנמיה המוליטית.
מהצד של מערכת העצבים המרכזית: כאבי ראש, אטקסיה, טשטוש ראייה.
ממערכת השתן: נמק צינורי כליות, דלקת כליות אינטרסטיציאלית, אי ספיקת כליות חריפה.
מהצד מערכת האנדוקרינית: הפרה של המחזור החודשי.
אחר: כתמים אדומים-חום של שתן, צואה, רוק, ליחה, זיעה, קרעים.

התוויות נגד לתרופה:

צהבת, לאחרונה (פחות משנה) דלקת כבד זיהומית, הפרעה חמורה בתפקוד הכליות, רגישות יתרלריפמפיצין או ריפאמיצינים אחרים.

שימוש במהלך ההריון וההנקה.

אם יש צורך להשתמש בריפמפיצין במהלך ההריון, יש להעריך את התועלת הצפויה של הטיפול עבור האם ואת הסיכון הפוטנציאלי לעובר.
יש לזכור כי השימוש בריפמפיצין בשבועות האחרונים להריון מגביר את הסיכון לדימום בילודים ובאמהות בתקופה שלאחר הלידה.
ריפמפיצין מופרש בחלב אם. במידת הצורך, השימוש במהלך ההנקה צריך להפסיק את ההנקה.

הוראות מיוחדות לשימוש בריפמפיצין / ריפמפיצין.

השתמש בזהירות במחלות כבד, תשישות. בטיפול בזיהומים לא שחפתים, התפתחות מהירה של עמידות של מיקרואורגניזמים אפשרית; ניתן למנוע תהליך זה אם ריפאמפיצין משולב עם תרופות כימותרפיות אחרות. עם ריפמפיצין יומי, הסבילות שלו טובה יותר מאשר עם טיפול לסירוגין. אם יש צורך לחדש את הטיפול בריפאמפיצין לאחר הפסקה, יש צורך להתחיל במינון של 75 מ"ג ליום, להגדיל אותו בהדרגה ב-75 מ"ג ליום עד להשגת המינון הרצוי. במקרה זה, יש לעקוב אחר תפקוד הכליות; מינוי נוסף של GCS אפשרי.
עם שימוש ממושך בריפאמפיצין, מוצג ניטור שיטתי של תמונת הדם ותפקודי הכבד; אין להשתמש בבדיקה עם עומס של bromsulfalein, שכן ריפמפיצין מעכב באופן תחרותי את הפרשתו.
יש לרשום תכשירי PAS המכילים בנטוניט (אלומיניום הידרוסיליקט) לא לפני 4 שעות לאחר נטילת ריפמפיצין.
ביילודים ותינוקות פגים משתמשים בריפמפיצין רק במקרים של חירום.

אינטראקציה של Rifampicin / Rifampicin עם תרופות אחרות.

עקב אינדוקציה של אנזימי כבד מיקרוזומליים (איזואנזימים CYP2C9, CYP3A4), ריפמפיצין מאיץ את חילוף החומרים של תיאופילין, נוגדי קרישה דרך הפה, תרופות היפוגליקמיות דרך הפה, אמצעי מניעה הורמונליים, דיגיטליס, ורפמיל, פניטואין, כינידין, GCS, תרופות אנטי-פטרייתיות, תרופות עופרת, כלורמפן. ירידה בריכוזי הפלזמה שלהם בדם ובהתאם לירידה בפעולתם.