Riisi. 1. Arakidonihapon aineenvaihdunta
PG:llä on monipuolinen biologinen aktiivisuus:
a) ovat tulehdusvasteen välittäjät: aiheuttaa paikallista verisuonten laajenemista, turvotusta, eritystä, leukosyyttien migraatiota ja muita vaikutuksia (pääasiassa PG-E 2 ja PG-I 2);
6) herkistää reseptoreita kivunvälittäjiin (histamiini, bradykiniini) ja mekaanisiin vaikutuksiin, jotka alentavat kipuherkkyyden kynnystä;
V) lisää hypotalamuksen lämmönsäätelykeskusten herkkyyttä endogeenisten pyrogeenien (interleukiini-1 ja muut) toimintaan, jotka muodostuvat kehossa mikrobien, virusten, toksiinien (pääasiassa PG-E 2) vaikutuksesta.
Viime vuosina on todettu, että on olemassa ainakin kaksi syklo-oksigenaasi-isoentsyymiä, joita NSAID-lääkkeet estävät. Ensimmäinen isoentsyymi COX-1 (COX-1 englanti) säätelee prostaglandiinien tuotantoa, säätelee maha-suolikanavan limakalvon eheyttä, verihiutaleiden toimintaa ja munuaisten verenkiertoa, ja toinen isoentsyymi COX-2 osallistuu prostaglandiinien synteesiin. prostaglandiinit tulehduksen aikana. Lisäksi COX-2 puuttuu normaaleissa olosuhteissa, mutta se muodostuu tiettyjen kudostekijöiden vaikutuksesta, jotka käynnistävät tulehdusreaktion (sytokiinit ja muut). Tältä osin oletetaan, että tulehduskipulääkkeiden anti-inflammatorinen vaikutus johtuu COX-2:n estämisestä ja niiden ei-toivotut reaktiot johtuvat COX:n estämisestä; NSAID-lääkkeiden luokitus selektiivisyyden mukaan eri syklo-oksigenaasimuotojen suhteen on esitetty kohdassa . NSAID-lääkkeiden aktiivisuuden suhde COX-1/COX-2:n salpaamiseen antaa meille mahdollisuuden arvioida niiden mahdollista myrkyllisyyttä. Mitä pienempi tämä arvo, sitä selektiivisempi lääke on COX-2:lle ja siten sitä vähemmän myrkyllinen. Esimerkiksi meloksikaamille se on 0,33, diklofenaakille 2,2, tenoksikaamille 15, piroksikaamille 33, indometasiinille 107.
Taulukko 2. NSAID-lääkkeiden luokitus selektiivisyyden perusteella syklo-oksigenaasin eri muotoja kohtaan
(Lääkehoidon näkökulmat, 2000, lisäyksillä)
Muut tulehduskipulääkkeiden vaikutusmekanismit
Anti-inflammatorinen vaikutus voi liittyä lipidien peroksidaation estoon, lysosomaalisten kalvojen stabilointiin (molemmat mekanismit estävät solurakenteiden vaurioitumisen), ATP:n muodostumisen vähenemiseen (tulehdusreaktion energian saanti vähenee), estoon. neutrofiilien aggregaatio (tulehdusvälittäjien vapautuminen niistä on heikentynyt), tuotannon esto reumatekijä potilailla, joilla on nivelreuma. Analgeettinen vaikutus liittyy jossain määrin kipuimpulssien johtumisen häiriintymiseen selkäydin ().
Pääefektit
Anti-inflammatorinen vaikutus
Tulehduskipulääkkeet estävät ensisijaisesti eritysvaihetta. Tehokkaimmat lääkkeet , vaikuttavat myös proliferaatiovaiheeseen (vähentää kollageenisynteesiä ja siihen liittyvää kudoskleroosia), mutta heikommin kuin eksudatiivisessa vaiheessa. Tulehduskipulääkkeillä ei käytännössä ole vaikutusta muutosvaiheeseen. Tulehdusta ehkäisevästi kaikki tulehduskipulääkkeet ovat huonompia kuin glukokortikoidit, jotka estämällä fosfolipaasi A 2 -entsyymiä estävät fosfolipidien aineenvaihduntaa ja häiritsevät sekä prostaglandiinien että leukotrieenien muodostumista, jotka ovat myös tärkeimpiä tulehduksen välittäjiä ().
Analgeettinen vaikutus
Se ilmenee voimakkaammin lievissä tai keskivaikeissa kivuissa, jotka ovat paikallisia lihaksissa, nivelissä, jänteissä, hermorungoissa sekä pää- tai hammassärkyissä. Vaikean viskeraalisen kivun hoidossa useimmat tulehduskipulääkkeet ovat vähemmän tehokkaita ja heikompia analgeettisesti kuin morfiiniryhmän lääkkeet (huumauskipulääkkeet). Samanaikaisesti useat kontrolloidut tutkimukset ovat osoittaneet melko korkeaa analgeettista aktiivisuutta koliikkia ja postoperatiivista kipua vastaan. Tulehduskipulääkkeiden tehokkuus munuaiskoliikkiin, jota esiintyy virtsakivitautia sairastavilla potilailla, johtuu suurelta osin PG-E 2 -tuotannon estymisestä munuaisissa, munuaisten verenkierron ja virtsan muodostumisen vähenemisestä. Tämä johtaa paineen laskuun munuaisaltaassa ja virtsanjohtimissa tukoskohdan yläpuolella ja tarjoaa pitkäaikaisen analgeettisen vaikutuksen. Tulehduskipulääkkeiden etuna huumausainekipulääkkeisiin nähden on, että ne älä paina hengityskeskusta, älä aiheuta euforiaa ja huumeriippuvuutta, ja koliikkien kanssa on myös tärkeää, että he niillä ei ole spasmogeenista vaikutusta.
Antipyreettinen vaikutus
Tulehduskipulääkkeet toimivat vain kuumeen hoitoon. Ne eivät vaikuta normaaliin ruumiinlämpöön, joka eroaa "hypotermisistä" lääkkeistä (klooripromatsiini ja muut).
Aggregaatiota estävä vaikutus
Verihiutaleissa tapahtuvan COX-1:n eston seurauksena endogeenisen proaggregantin tromboksaanin synteesi vaimenee. Tehokkain ja pitkäkestoisin aggregaatiota estävä vaikutus omaa , joka peruuttamattomasti tukahduttaa verihiutaleiden aggregoitumiskyvyn koko sen elinkaaren ajan (7 päivää). Muiden tulehduskipulääkkeiden aggregaatiota estävä vaikutus on heikompi ja palautuva. Selektiiviset COX-2-estäjät eivät vaikuta verihiutaleiden aggregaatioon.
Immunosuppressiivinen vaikutus
Se ilmentyy kohtalaisesti, ilmenee pitkäaikaiskäytössä ja sillä on "toissijainen" luonne: vähentämällä kapillaarien läpäisevyyttä NSAID-lääkkeet estävät immunokompetenttien solujen kosketuksen antigeenin kanssa ja vasta-aineiden kosketukseen substraatin kanssa.
FARMAKOKINETIIKKA
Kaikki tulehduskipulääkkeet imeytyvät hyvin maha-suolikanavasta. Sitoutuvat melkein kokonaan plasman albumiiniin, syrjäyttäen joitain muita lääkkeitä (katso luku), ja vastasyntyneillä - bilirubiiniin, mikä voi johtaa bilirubiinienkefalopatian kehittymiseen. Vaarallisimpia tässä suhteessa ovat salisylaatit ja. Useimmat tulehduskipulääkkeet tunkeutuvat hyvin nivelten nivelnesteeseen. Tulehduskipulääkkeet metaboloituvat maksassa ja erittyvät munuaisten kautta.
KÄYTTÖOHJEET
1. Reumaattiset sairaudet
Reuma (reumakuume), nivelreuma, kihti ja psoriaattinen niveltulehdus, selkärankareuma (selkärankareuma), Reiterin oireyhtymä.
On pidettävä mielessä, että nivelreumassa tulehduskipulääkkeet tarjoavat vain oireenmukainen vaikutus vaikuttamatta taudin etenemiseen. Ne eivät pysty pysäyttämään prosessin etenemistä, aiheuttamaan remissiota ja estämään nivelen muodonmuutosten kehittymistä. Samaan aikaan tulehduskipulääkkeiden tuoma helpotus nivelreumapotilaille on niin merkittävä, ettei kukaan heistä tule toimeen ilman näitä lääkkeitä. Suurien kollagenoosien (systeeminen lupus erythematosus, skleroderma ja muut) tulehduskipulääkkeet ovat usein tehottomia.
2. Ei-reumaattiset tuki- ja liikuntaelimistön sairaudet
Nivelrikko, myosiitti, jännetulehdus, trauma (kotitalous, urheilu). Usein näissä olosuhteissa paikallisten tulehduskipulääkkeiden (voiteet, voiteet, geelit) käyttö on tehokasta.
3. Neurologiset sairaudet. Neuralgia, radikuliitti, iskias, lumbago.
4. Munuaiset, maksakoliikki.
5. Kipuoireyhtymä eri syistä, mukaan lukien päänsärky ja hammassärky, leikkauksen jälkeinen kipu.
6. Kuume(yleensä ruumiinlämpö yli 38,5 °C).
7. Valtimotromboosin ehkäisy.
8. Dysmenorrea.
Tulehduskipulääkkeitä käytetään primaariseen dysmenorreaan lievittämään kipua, joka liittyy PG-F 2a:n ylituotannon aiheuttamaan kohonneeseen kohdun sävyyn. Analgeettisen vaikutuksen lisäksi tulehduskipulääkkeet vähentävät verenhukkaa.
Hyvä kliininen vaikutus havaittiin käytettäessä, ja erityisesti sen natriumsuolaa, , , . Tulehduskipulääkkeitä määrätään ensimmäisen kivun ilmaantumisen yhteydessä 3 päivän kurssille tai kuukautisten aattona. Haittavaikutukset lyhytaikaisessa käytössä ovat harvinaisia.
VASTA-AIHEET
Tulehduskipulääkkeet ovat vasta-aiheisia maha-suolikanavan erosiivisten ja haavaisten vaurioiden, erityisesti akuutin vaiheen, vaikean maksan ja munuaisten vajaatoiminnan, sytopenioiden, yksilöllisen intoleranssin ja raskauden yhteydessä. Tarvittaessa turvallisimpia (mutta ei ennen synnytystä!) ovat pienet annokset ().
Tällä hetkellä on tunnistettu erityinen oireyhtymä NSAID-gastroduodenopatia(). Se liittyy vain osittain tulehduskipulääkkeiden (useimmat niistä ovat orgaanisia happoja) paikalliseen vahingolliseen vaikutukseen limakalvolle ja johtuu pääasiassa COX-1-isoentsyymin estymisestä lääkkeiden systeemisen vaikutuksen seurauksena. Siksi gastrotoksisuutta voi esiintyä millä tahansa tulehduskipulääkkeiden antoreitillä.
Mahalaukun limakalvon vaurioituminen tapahtuu kolmessa vaiheessa:
1) prostaglandiinin synteesin esto limakalvossa;
2) prostaglandiinivälitteisen suojaavan liman ja bikarbonaattien tuotannon vähentäminen;
3) eroosioiden ja haavaumien ilmaantuminen, jotka voivat monimutkaistaa verenvuotoa tai perforaatiota.
Vaurio sijoittuu useimmiten vatsaan, pääasiassa antrumin tai prepylorisen alueen alueelle. NSAID-gastroduodenopatian kliiniset oireet puuttuvat lähes 60 %:lla potilaista, erityisesti vanhuksilla, joten diagnoosi tehdään monissa tapauksissa fibrogastroduodenoskopialla. Samaan aikaan monilla potilailla, joilla on dyspeptisiä vaivoja, limakalvovaurioita ei havaita. Kliinisten oireiden puuttuminen NSAID-gastroduodenopatiassa liittyy lääkkeiden analgeettiseen vaikutukseen. Siksi potilailla, erityisesti vanhuksilla, joilla ei esiinny maha-suolikanavan haittavaikutuksia tulehduskipulääkkeiden pitkäaikaisen käytön yhteydessä, katsotaan olevan suurentunut riski saada NSAID-gastroduodenopatian vakavia komplikaatioita (verenvuoto, vaikea anemia) ja he vaativat erityisen varovaisuutta. seuranta, mukaan lukien endoskooppinen tutkimus (1).
Gastrotoksisuuden riskitekijät: naiset, yli 60-vuotiaat, tupakointi, alkoholin väärinkäyttö, suvussa esiintynyt haavaumia, samanaikainen vakava sydän- ja verisuonisairaus, glukokortikoidien, immunosuppressanttien, antikoagulanttien samanaikainen käyttö, pitkäaikainen tulehduskipulääkkeiden käyttö, suuria annoksia tai kahden tai useamman tulehduskipulääkkeen samanaikainen käyttö. ja () niillä on suurin gastrotoksisuus.
Menetelmät tulehduskipulääkkeiden siedettävyyden parantamiseksi.
I. Lääkkeiden samanaikainen anto, suojaavat maha-suolikanavan limakalvoja.
Kontrolloitujen kliinisten tutkimusten mukaan PG-E 2 -misoprostolin synteettinen analogi on erittäin tehokas, jonka käyttö auttaa estämään haavaumien kehittymistä sekä mahassa että pohjukaissuolessa (). Saatavilla on yhdistelmälääkkeitä, jotka sisältävät tulehduskipulääkkeitä ja misoprostolia (katso alla).
Taulukko 3. Erilaisten lääkkeiden suojaava vaikutus tulehduskipulääkkeiden aiheuttamia maha-suolikanavan haavaumia vastaan (Mukaan Mestari G.D. et ai., 1997 () lisäyksineen)
+
ehkäisevä vaikutus
0
ehkäisevän vaikutuksen puute
vaikutusta ei ole määritelty
*
Viimeisimpien tietojen mukaan famotidiini on tehokas suurina annoksina
Protonipumpun estäjä omepratsoli on teholtaan suunnilleen sama kuin misoprostoli, mutta se on paremmin siedetty ja poistaa nopeasti refluksitaudin, kivun ja ruoansulatushäiriöt.
H 2 -salpaajat voivat estää pohjukaissuolihaavan muodostumista, mutta ne ovat yleensä tehottomia mahahaavoja vastaan. On kuitenkin näyttöä siitä, että suuret famotidiiniannokset (40 mg kahdesti vuorokaudessa) vähentävät sekä maha- että pohjukaissuolihaavojen ilmaantuvuutta.
Riisi. 2. Algoritmi NSAID-gastroduodenopatian ehkäisyyn ja hoitoon.
Tekijä: Loeb D.S. et ai., 1992 () lisäyksineen.
Sytoprotektiivinen lääke sukralfaatti ei vähennä mahahaavojen kehittymisen riskiä, sen vaikutusta pohjukaissuolihaavaan ei ole täysin selvitetty.
II. NSAID-lääkkeiden käyttötaktiikoiden muuttaminen, johon sisältyy (a) annoksen pienentäminen; (b) siirtyminen parenteraaliseen, rektaaliseen tai paikalliseen antamiseen; (c) otetaan enteroannosmuotoja; (d) aihiolääkkeiden (esim. sulindaakin) käyttö. Kuitenkin, koska NSAID-gastroduodenopatia ei ole niinkään paikallinen kuin systeeminen reaktio, nämä lähestymistavat eivät ratkaise ongelmaa.
III. Selektiivisten tulehduskipulääkkeiden käyttö.
Kuten edellä todettiin, on olemassa kaksi syklo-oksigenaasi-isoentsyymiä, jotka tulehduskipulääkkeet estävät: COX-2, joka vastaa prostaglandiinien tuotannosta tulehduksen aikana, ja COX-1, joka säätelee ruoansulatuskanavan limakalvon eheyttä ylläpitävien prostaglandiinien tuotantoa. munuaisten verenkiertoa ja verihiutaleiden toimintaa. Siksi selektiivisten COX-2-estäjien pitäisi aiheuttaa vähemmän haittavaikutuksia. Ensimmäiset tällaiset lääkkeet ovat ja. Nivelreumaa ja nivelrikkoa sairastavilla potilailla tehdyt kontrolloidut tutkimukset ovat osoittaneet, että ne ovat paremmin siedettyjä kuin, ja, olematta kuitenkaan tehokkuudeltaan huonompia ().
Mahahaavan kehittyminen potilaalla edellyttää tulehduskipulääkkeiden käytön lopettamista ja haavaumia ehkäisevien lääkkeiden käyttöä. Tulehduskipulääkkeiden (NSAID) käytön jatkaminen esimerkiksi nivelreuman hoitoon on mahdollista vain samanaikaisesti annettavan misoprostolin ja säännöllisen endoskooppisen seurannan taustalla.
II. Tulehduskipulääkkeillä voi olla suora vaikutus munuaisten parenkyymiin aiheuttaen interstitiaalinen nefriitti(ns. "kipulääke nefropatia"). Vaarallisin tässä suhteessa on fenasetiini. Voi esiintyä vakavia munuaisvaurioita, mukaan lukien vaikean munuaisten vajaatoiminnan kehittyminen. Akuutin munuaisten vajaatoiminnan kehittyminen NSAID-lääkkeiden käytön seurauksena tiukasti allerginen interstitiaalinen nefriitti.
Nefrotoksisuuden riskitekijät: yli 65-vuotiaat, maksakirroosi, aikaisempi munuaissairaus, pienentynyt verenkierto, tulehduskipulääkkeiden pitkäaikainen käyttö, samanaikainen diureettien käyttö.
Hematotoksisuus
Tyypillisin pyratsolidiineille ja pyratsoloneille. Vakavimmat komplikaatiot niitä käytettäessä aplastinen anemia ja agranulosytoosi.
Koagulopatia
Tulehduskipulääkkeet estävät verihiutaleiden aggregaatiota ja niillä on kohtalainen antikoagulanttivaikutus estämällä protrombiinin muodostumista maksassa. Tämän seurauksena voi kehittyä verenvuotoa, useimmiten maha-suolikanavasta.
Maksatoksisuus
Transaminaasien ja muiden entsyymien aktiivisuudessa voidaan havaita muutoksia. Vaikeissa tapauksissa keltaisuus, hepatiitti.
Yliherkkyysreaktiot (allergia)
Ihottuma, Quincken turvotus, anafylaktinen sokki, Lyellin ja Stevens-Johnsonin oireyhtymät, allerginen interstitiaalinen nefriitti. Iho-oireet ovat yleisempiä pyratsolonien ja pyratsolidiinien käytön yhteydessä.
Bronkospasmi
Yleensä se kehittyy potilailla, joilla on keuhkoastma ja useammin aspiriinia käytettäessä. Sen syitä voivat olla allergiset mekanismit sekä endogeenisen bronkodilataattorin PG-E 2:n synteesin estyminen.
Raskauden pidentäminen ja synnytyksen hidastuminen
Tämä vaikutus johtuu siitä, että prostaglandiinit (PG-E 2 ja PG-F 2a) stimuloivat myometriumia.
VALVONTATOIMENPITEET PITKÄAIKAISEEN KÄYTTÖÖN
Ruoansulatuskanava
Potilaita tulee varoittaa maha-suolikanavan vaurioiden oireista. 1-3 kuukauden välein on suoritettava ulostetesti piilevän veren varalta (). Jos mahdollista, suorita ajoittain fibrogastroduodenoskopia.
On suositeltavaa käyttää peräsuolen peräpuikkoja tulehduskipulääkkeiden kanssa potilailla, joille on tehty ylemmän maha-suolikanavan leikkaus, ja potilailla, jotka saavat samanaikaisesti useita lääkkeitä. Niitä ei tule käyttää peräsuolen tai peräaukon tulehdukseen tai äskettäisen peräaukon verenvuodon jälkeen.
Taulukko 4. Laboratorioseuranta tulehduskipulääkkeiden pitkäaikaisen käytön aikana
Munuaiset
On tarpeen seurata turvotuksen esiintymistä ja mitata verenpainetta, erityisesti potilailla, joilla on korkea verenpaine. Kliininen virtsatesti tehdään 3 viikon välein. 1-3 kuukauden välein on tarpeen määrittää seerumin kreatiniinitaso ja laskea sen puhdistuma.
Maksa
Käytettäessä tulehduskipulääkkeitä pitkäaikaisesti, maksavaurion kliiniset merkit on tunnistettava nopeasti. Maksan toimintaa on seurattava 1-3 kuukauden välein ja transaminaasiaktiivisuus on määritettävä.
Hematopoieesi
Kliinisen havainnoinnin ohella kliininen verikoe tulee tehdä 2-3 viikon välein. Erityistä valvontaa tarvitaan määrättäessä pyratsolonia ja pyratsolidiinijohdannaisia ().
TARKOITUS- JA ANNOSTUSSÄÄNNÖT
Lääkkeiden valinnan yksilöllistäminen
Jokaiselle potilaalle tulee valita tehokkain lääke, jolla on paras siedettävyys. Lisäksi tämä voi olla mikä tahansa NSAID, mutta anti-inflammatorisena lääkkeenä on tarpeen määrätä I ryhmän lääkettä. Potilaiden herkkyys jopa yhden kemiallisen ryhmän tulehduskipulääkkeille voi vaihdella suuresti, joten yhden lääkkeen tehottomuus ei osoita koko ryhmän tehottomuutta.
Käytettäessä tulehduskipulääkkeitä reumatologiassa, erityisesti korvattaessa yhtä lääkettä toisella, on otettava huomioon, että anti-inflammatorisen vaikutuksen kehittyminen jää analgeettisen vaikutuksen jälkeen. Jälkimmäinen havaitaan ensimmäisinä tunteina, kun taas anti-inflammatorinen 10-14 päivän säännöllisen käytön jälkeen ja oksikaamia määrättäessä vielä myöhemmin 2-4 viikon kuluttua.
Annostus
Kaikki tietylle potilaalle uusi lääke on määrättävä ensin. V pienin annos . Jos potilas sietää hyvin, vuorokausiannosta suurennetaan 2-3 päivän kuluttua. Tulehduskipulääkkeiden terapeuttiset annokset vaihtelevat laajalla alueella, ja viime vuosina on ollut taipumus nostaa parhaiten siedettävien lääkkeiden kerta- ja vuorokausiannoksia (,), pitäen samalla rajoituksia enimmäisannoksille,,,,. Joillakin potilailla terapeuttinen vaikutus saavutetaan vain käytettäessä erittäin suuria annoksia tulehduskipulääkkeitä.
Vastaanottoaika
Pitkäaikaisten hoitoreseptien yhteydessä (esimerkiksi reumatologiassa) tulehduskipulääkkeet otetaan aterioiden jälkeen. Mutta nopean analgeettisen tai kuumetta alentavan vaikutuksen saavuttamiseksi on parempi määrätä ne 30 minuuttia ennen ateriaa tai 2 tuntia sen jälkeen 1/2-1 lasillisen vettä kera. Sen ottamisen jälkeen on suositeltavaa olla makuulle 15 minuuttia esofagiitin kehittymisen estämiseksi.
Tulehduskipulääkkeiden ottamisen hetki voidaan määrittää myös sairauden oireiden (kipu, nivelten jäykkyys) enimmäisvakavuusajan perusteella, toisin sanoen ottaen huomioon lääkkeiden kronofarmakologia. Tässä tapauksessa voit poiketa yleisesti hyväksytyistä hoito-ohjelmista (2-3 kertaa päivässä) ja määrätä NSAID-lääkkeitä milloin tahansa vuorokauden aikana, mikä usein antaa sinun saavuttaa enemmän terapeuttinen vaikutus pienemmällä päiväannoksella.
Vakavan aamujäykkyyden tapauksessa on suositeltavaa ottaa nopeasti imeytyviä tulehduskipulääkkeitä mahdollisimman aikaisin (välittömästi heräämisen jälkeen) tai määrätä pitkävaikutteisia lääkkeitä yöksi. Nopein imeytyminen maha-suolikanavassa ja siten nopeampi vaikutuksen alkaminen löytyy vesiliukoisista ("porevista").
Monoterapia
Kahden tai useamman tulehduskipulääkkeen samanaikainen käyttö ei ole suositeltavaa seuraavista syistä:
tällaisten yhdistelmien tehokkuutta ei ole objektiivisesti todistettu;
useissa vastaavissa tapauksissa lääkkeiden pitoisuus veressä laskee (esimerkiksi se vähentää , , , , , pitoisuutta), mikä johtaa vaikutuksen heikkenemiseen;
ei-toivottujen reaktioiden riski kasvaa. Poikkeuksena on mahdollisuus käyttää yhdessä minkä tahansa muun tulehduskipulääkkeen kanssa analgeettisen vaikutuksen tehostamiseksi.
Joillekin potilaille voidaan määrätä kaksi tulehduskipulääkettä eri vuorokaudenaikoina, esimerkiksi nopeasti imeytyvä yksi aamulla ja iltapäivällä ja pitkävaikutteinen illalla.
LÄÄKEMUOTOTIEDOT
Melko usein tulehduskipulääkkeitä saaville potilaille määrätään myös muita lääkkeitä. Tässä tapauksessa on otettava huomioon mahdollisuus niiden vuorovaikutukseen keskenään. Niin, Tulehduskipulääkkeet voivat tehostaa epäsuorien antikoagulanttien ja oraalisten hypoglykeemisten aineiden vaikutusta. Samaan aikaan, ne heikentävät verenpainetta alentavien lääkkeiden vaikutusta, lisäävät aminoglykosidiantibioottien, digoksiinin toksisuutta ja jotkut muut lääkkeet, joilla on merkittävä lääketieteellinen merkitys ja sisältää useita käytännön suosituksia (). Tulehduskipulääkkeiden ja diureettien samanaikaista käyttöä tulee mahdollisuuksien mukaan välttää toisaalta diureettisen vaikutuksen heikkenemisen ja toisaalta munuaisten vajaatoiminnan riskin vuoksi. Vaarallisin on yhdistelmä triamtereenin kanssa.
Monet lääkkeet, jotka on määrätty samanaikaisesti tulehduskipulääkkeiden kanssa, voivat puolestaan vaikuttaa niiden farmakokinetiikkaan ja farmakodynamiikkaan:
alumiinia sisältävät antasidit(Almagel, Maalox ja muut) ja kolestyramiini vähentää tulehduskipulääkkeiden imeytymistä ruoansulatuskanavassa. Siksi tällaisten antasidien samanaikainen anto saattaa edellyttää tulehduskipulääkkeiden annoksen suurentamista, ja kolestyramiiniannosten ja tulehduskipulääkkeiden annosten välillä on oltava vähintään 4 tunnin tauko.
natriumbikarbonaatti parantaa tulehduskipulääkkeiden imeytymistä maha-suolikanavassa;
NSAID-lääkkeiden anti-inflammatorista vaikutusta tehostavat glukokortikoidit ja "hidasvaikutteiset" (perus) tulehduskipulääkkeet(kultavalmisteet, aminokinoliinit);
NSAID-lääkkeiden kipua lievittävää vaikutusta tehostavat huumausainekipulääkkeet ja rauhoittavat lääkkeet.
Tulehduskipulääkkeiden OTC-KÄYTTÖ
Reseptivapaa käyttöä varten , , , ja niiden yhdistelmiä on käytetty laajasti maailmankäytännössä jo vuosia. Viime vuosina , , ja on hyväksytty käsikauppakäyttöön.
Taulukko 5. NSAID-lääkkeiden vaikutus muiden lääkkeiden vaikutukseen.
Kirjailija: Brooks P.M., Day R.O. 1991 () lisäyksineen
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Käyttöaiheet: antaa analgeettisia ja antipyreettisiä vaikutuksia vilustumiseen, päänsärkyyn ja hammassärkyyn, lihas- ja nivelkipuun, selkäkipuun ja kuukautiskipuihin.
On tarpeen varoittaa potilaita, että tulehduskipulääkkeillä on vain oireenmukainen vaikutus, eikä niillä ole antibakteerista tai virustenvastaista vaikutusta. Siksi, jos kuume, kipu tai yleisen kunnon heikkeneminen jatkuu, heidän tulee kääntyä lääkärin puoleen.
YKSITTÄISTEN LÄÄKKEIDEN OMINAISUUDET
NSAID-AINEET, JOLLA ON VAHVA TULEKSESSA estävä vaikutus
Tähän ryhmään kuuluvilla tulehduskipulääkkeillä on kliinisesti merkittävä anti-inflammatorinen vaikutus, joten niitä löytyy laaja sovellus Ensinnäkin tulehdusta ehkäisevinä aineina, myös aikuisten ja lasten reumatautien hoitoon. Monia lääkkeitä käytetään myös mm kipulääkkeet Ja antipyreetit.
ASETYYLISALISYYLIHAPPO
(Aspiriini, Aspro, Colfarit)
Asetyyli salisyylihappo on vanhin NSAID. Kliinisissä tutkimuksissa se toimii tyypillisesti standardina, johon muiden tulehduskipulääkkeiden tehoa ja siedettävyyttä verrataan.
Aspiriini on asetyylisalisyylihapon kauppanimi, jonka on ehdottanut Bayer (Saksa). Ajan myötä se on tunnistettu niin tähän lääkkeeseen, että sitä käytetään nykyään geneerisenä lääkkeenä useimmissa maailman maissa.
Farmakodynamiikka
Aspiriinin farmakodynamiikka riippuu päiväannos:
pienet annokset 30-325 mg estävät verihiutaleiden aggregaatiota;
Keskimääräisillä 1,5-2 g:n annoksilla on kipua lievittävä ja kuumetta alentava vaikutus;
suurilla annoksilla 4-6 g on anti-inflammatorinen vaikutus.
Yli 4 g:n annoksella aspiriini lisää virtsahapon erittymistä (urikosurinen vaikutus); pienempinä annoksina määrättäessä sen erittyminen viivästyy.
Farmakokinetiikka
Imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Aspiriinin imeytymistä tehostetaan murskaamalla tabletti ja ottamalla se lämpimän veden kanssa sekä käyttämällä "poretabletteja", jotka liukenevat veteen ennen ottamista. Aspiriinin puoliintumisaika on vain 15 minuuttia. Mahalaukun limakalvon, maksan ja veren esteraasien vaikutuksesta salisylaatti lohkeaa aspiriinista, jolla on tärkein farmakologinen aktiivisuus. Salisylaatin enimmäispitoisuus veressä kehittyy 2 tuntia aspiriinin ottamisen jälkeen, sen puoliintumisaika on 4-6 tuntia. Metaboloituu maksassa, erittyy virtsaan, ja kun virtsan pH nousee (esim. antasidien tapauksessa), erittyminen lisääntyy. Suuria aspiriiniannoksia käytettäessä on mahdollista kyllästää metaboloivat entsyymit ja pidentää salisylaatin puoliintumisaikaa 15-30 tuntiin.
Vuorovaikutuksia
Glukokortikoidit nopeuttavat aineenvaihduntaa ja aspiriinin erittymistä.
Kofeiini ja metoklopramidi tehostavat aspiriinin imeytymistä maha-suolikanavassa.
Aspiriini estää mahalaukun alkoholidehydrogenaasia, mikä johtaa kehon etanolipitoisuuksien nousuun, jopa kohtuullisella (0,15 g/kg) kulutuksella ().
Haittavaikutukset
Gastrotoksisuus Vaikka aspiriinia käytetään pieninä annoksina 75-300 mg/vrk (verihiutaleita estävänä aineena), se voi vahingoittaa mahalaukun limakalvoa ja johtaa eroosioiden ja/tai haavaumien kehittymiseen, joita usein monimutkaistaa verenvuoto. Verenvuotoriski on annoksesta riippuvainen: kun sitä määrätään annoksella 75 mg/vrk, se on 40 % pienempi kuin 300 mg:n annoksella ja 30 % pienempi kuin 150 mg:n annoksella (). Pienetkin, mutta jatkuvasti vuotavat eroosiot ja haavaumat voivat johtaa systemaattiseen verenhukkaan ulosteessa (2-5 ml/vrk) ja raudanpuuteanemian kehittymiseen.
Annostusmuodoilla, joissa on enteropäällyste, on hieman vähemmän gastrotoksisuutta. Jotkut aspiriinia käyttävät potilaat voivat sopeutua sen gastrotoksisiin vaikutuksiin. Se perustuu mitoottisen aktiivisuuden paikalliseen lisääntymiseen, neutrofiilien infiltraation vähenemiseen ja verenkierron paranemiseen ().
Lisääntynyt verenvuoto johtuen heikentyneestä verihiutaleiden aggregaatiosta ja protrombiinin synteesin estymisestä maksassa (jälkimmäinen aspiriiniannoksella yli 5 g/vrk), joten aspiriinin käyttö yhdessä antikoagulanttien kanssa on vaarallista.
Yliherkkyysreaktiot: ihottumat, bronkospasmi. Erityinen nosologinen muoto erotetaan: Fernand-Vidalin oireyhtymä ("aspiriinikolmio"): nenän ja/tai sivuonteloiden polypoosin, keuhkoastman ja täydellisen aspiriini-intoleranssin yhdistelmä. Siksi aspiriinia ja muita tulehduskipulääkkeitä suositellaan käytettäväksi erittäin varoen potilailla, joilla on keuhkoastma.
Reyen syndrooma kehittyy, kun aspiriinia määrätään lapsille, joilla on virusinfektio (influenssa, vesirokko). Se ilmenee vaikeana enkefalopatiana, aivoturvotuksena ja maksavauriona, joka tapahtuu ilman keltaisuutta, mutta korkealla kolesteroli- ja maksaentsyymitasoilla. Antaa erittäin korkean kuolleisuuden (jopa 80 %). Siksi aspiriinia ei tule käyttää akuuttien hengitystieinfektioiden hoitoon alle 12 ensimmäisen vuoden ikäisille lapsille.
Yliannostus tai myrkytys lievissä tapauksissa se ilmenee "salisylismin" oireina: tinnitus (merkki "saturaatiosta" salisylaatilla), stupor, kuulon heikkeneminen, päänsärky, näkövamma, joskus pahoinvointi ja oksentelu. Vakavassa myrkytyksessä kehittyy keskushermoston ja vesi-elektrolyyttiaineenvaihdunnan häiriöitä. Hengenahdistus on havaittu (stimulaation seurauksena hengityskeskus), happo-emäs-epätasapaino (ensin hiilidioksidin häviämisestä johtuva hengitysteiden alkaloosi, sitten kudosaineenvaihdunnan estymisestä johtuva metabolinen asidoosi), polyuria, hypertermia, kuivuminen. Sydänlihaksen hapenkulutus lisääntyy, sydämen vajaatoiminta ja keuhkopöhö voi kehittyä. Herkimpiä salisylaatin myrkyllisille vaikutuksille ovat alle 5-vuotiaat lapset, joilla se, kuten aikuisillakin, ilmenee vakavina happo-emästilan häiriöinä ja neurologisina oireina. Myrkytyksen vakavuus riippuu otetun aspiriiniannoksesta ().
Lievää tai kohtalaista toksisuutta esiintyy annoksella 150–300 mg/kg, 300–500 mg/kg johtaa vakavaan myrkytykseen ja yli 500 mg/kg:n annokset ovat mahdollisesti tappavia. Aputoimenpiteet näkyy .
Taulukko 6. Akuutin aspiriinimyrkytyksen oireet lapsilla. (Applied Therapeutics, 1996)
Taulukko 7. Toimenpiteet aspiriinimyrkytyksen auttamiseksi.
- Mahahuuhtelu
- Aktiivihiilen lisääminen 15 g asti
- Juo runsaasti nesteitä (maito, mehu) 50-100 ml/kg/vrk
- Polyionisten hypotonisten liuosten (1 osa 0,9 % natriumkloridia ja 2 osaa 10 % glukoosia) suonensisäinen anto
- Kolloidisten liuosten suonensisäiseen antotapaan
- Asidoosiin natriumbikarbonaatin suonensisäinen antaminen. Sitä ei suositella annettavaksi ennen veren pH:n määritystä, etenkään lapsille, joilla on anuria
- Kaliumkloridin suonensisäinen anto
- Fyysinen jäähdytys vedellä, mutta ei alkoholilla!
- Hemosorptio
- Vaihtoverensiirto
- Munuaisten vajaatoiminnan hemodialyysihoitoon
Indikaatioita
Aspiriini on yksi suosituimmista lääkkeistä nivelreuman, mukaan lukien nuorten niveltulehduksen, hoidossa. Enemmistön suositusten mukaan uusimmat ohjeet Reumatologian mukaan nivelreuman anti-inflammatorinen hoito tulee aloittaa aspiriinilla. On kuitenkin pidettävä mielessä, että sen tulehdusta ehkäisevä vaikutus ilmenee käytettäessä suuria annoksia, joita monet potilaat saattavat sietää huonosti.
Hyvin usein aspiriinia käytetään kipu- ja antipyreettisenä aineena. Kontrolloidut kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että aspiriini voi olla tehokas moniin kiputiloihin, mukaan lukien syöpäkipu (). Vertailevat ominaisuudet aspiriinin ja muiden tulehduskipulääkkeiden kipua lievittävä vaikutus esitetään
Huolimatta siitä, että useimmat tulehduskipulääkkeet pystyvät in vitro estämään verihiutaleiden aggregaatiota, aspiriinia käytetään klinikalla laajimmin verihiutaleiden aggregaatiota estävänä aineena, koska kontrolloidut kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet sen tehokkuuden angina pectorissa, sydäninfarktissa, ohimenevässä aivoverisuonionnettomuudessa ja joissakin muissa sairaudet. Aspiriinia määrätään välittömästi, jos epäillään sydäninfarktia tai iskeemistä aivohalvausta. Samaan aikaan aspiriinilla on vain vähän vaikutusta laskimotukoksen muodostumiseen, joten sitä ei tule käyttää leikkauksen jälkeisen tromboosin ehkäisyyn leikkauksessa, jossa hepariini on ensisijainen lääke.
On osoitettu, että aspiriini vähentää paksusuolensyövän ilmaantuvuutta pitkäaikaisella (monia vuosia) käytöllä pieninä annoksina (325 mg/vrk). Ensinnäkin profylaktinen tapaaminen aspiriini on tarkoitettu henkilöille, joilla on riski saada paksusuolen syöpä: suvussa (kolorektaalisyöpä, adenooma, adenomatoottinen polypoosi); paksusuolen tulehdukselliset sairaudet; rinta-, munasarja-, endometriumin syöpä; paksusuolensyöpä tai adenooma ().
Taulukko 8. Aspiriinin ja muiden tulehduskipulääkkeiden analgeettisen vaikutuksen vertailuominaisuudet.
Drugs of Choice from the Medical Letter, 1995
|
Annostus
Aikuiset: ei-reumaattiset sairaudet 0,5 g 3-4 kertaa päivässä; reumaattiset sairaudet aloitusannos 0,5 g 4 kertaa päivässä, sitten sitä lisätään 0,25-0,5 g päivässä joka viikko;
verihiutaleiden estoaineena 100-325 mg/vrk yhtenä annoksena.
Lapset: ei-reumaattiset sairaudet alle 1-vuotiaat 10 mg/kg 4 kertaa päivässä, yli vuoden 10-15 mg/kg 4 kertaa päivässä;
reumaattiset sairaudet, joiden paino on enintään 25 kg 80-100 mg/kg/vrk, yli 25 kg painoinen 60-80 mg/kg/vrk.
Vapautuslomakkeet:
100, 250, 300 ja 500 mg:n tabletit;
"poretabletit" ASPRO-500. Sisältyy yhdistelmälääkkeisiin alka-seltzer, aspiriini S, aspro-S forte, citramon P ja muut.
LYSIINI MONOASETYLISALISYLAATTI
(Aspizol, Laspal)
Haittavaikutukset
Fenyylibutatsonin laajaa käyttöä rajoittavat sen toistuvat ja vakavat haittavaikutukset, joita esiintyy 45 %:lla potilaista. Lääkkeen vaarallisin masennusvaikutus on päällä Luuydin, jonka seuraukset ovat hematotoksiset reaktiot aplastinen anemia ja agranulosytoosi, jotka usein aiheuttavat kuoleman. Aplastisen anemian riski on suurempi naisilla, yli 40-vuotiailla ja pitkäaikaisessa käytössä. Kuitenkin myös henkilöiden lyhytaikaisessa käytössä nuori kuolemaan johtava aplastinen anemia voi kehittyä. Myös leukopenia, trombosytopenia, pansytopenia ja hemolyyttinen anemia havaitaan.
Lisäksi esiintyy ei-toivottuja ruoansulatuskanavan reaktioita (eroosio- ja haavaumat, verenvuoto, ripuli), nesteen kertyminen elimistöön, johon liittyy turvotusta, ihottumaa, haavaista suutulehdusta, sylkirauhasten suurenemista, keskushermoston häiriöitä ( letargia, agitaatio, vapina), hematuria, proteinuria, maksavaurio.
Fenyylibutatsonilla on kardiotoksisuutta (sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla sen paheneminen on mahdollista) ja se voi aiheuttaa akuutin keuhkooireyhtymän, joka ilmenee hengenahdistuksena ja kuumeena. Useat potilaat kokevat yliherkkyysreaktioita bronkospasmin, yleistyneen lymfadenopatian, ihottuman, Lyellin ja Stevens-Johnsonin oireyhtymien muodossa. Fenyylibutatsoni ja erityisesti sen metaboliitti oksifenbutatsoni voivat johtaa porfyrian pahenemiseen.
Indikaatioita
Fenyylibutatsonia tulee käyttää varata tulehduskipulääkkeitä lyhyelle kurssille, jos muut lääkkeet ovat tehottomia. Suurin vaikutus havaitaan selkärankareuman ja kihdin tapauksissa.
Varoitukset
Älä käytä fenyylibutatsonia ja sitä sisältäviä yhdistelmävalmisteita ( reopyriitti, pyrabutoli) kipulääkkeinä tai kuumetta alentavina lääkkeinä laajalle levinneessä kliinisessä käytännössä.
Kun otetaan huomioon mahdollisuus kehittää hengenvaarallisia hematologisia komplikaatioita, on tarpeen varoittaa potilaita heidän varhaisista ilmenemismuodoistaan ja noudattaa tiukasti pyratsolonien ja pyratsolidiinien määräämistä koskevia sääntöjä ().
Taulukko 9. Fenyylibutatsonin ja muiden pyratsolidiini- ja pyratsolonijohdannaisten käyttöä koskevat säännöt
- Määrää vasta perusteellisen historian, kliinisen ja laboratoriotutkimuksen jälkeen punasolujen, leukosyyttien ja verihiutaleiden määrittämisellä. Nämä tutkimukset on toistettava, jos epäillään hematotoksisuutta.
- Potilaita tulee varoittaa lopettamaan hoito välittömästi ja kääntymään välittömästi lääkärin puoleen, jos seuraavat oireet ilmaantuvat:
- kuume, vilunväristykset, kurkkukipu, stomatiitti (agranulosytoosin oireet);
- dyspepsia, ylävatsan kipu, epätavallinen verenvuoto ja mustelmat, tervamaiset ulosteet (anemian oireet);
- ihottuma, kutina;
- merkittävä painonnousu, turvotus.
- Viikon mittainen kurssi riittää arvioimaan tehokkuutta. Jos vaikutusta ei ole, lääke on lopetettava. Yli 60-vuotiailla potilailla fenyylibutatsonia ei saa käyttää kauempaa kuin 1 viikko.
Fenyylibutatsoni on vasta-aiheinen potilaille, joilla on hematopoieettisia häiriöitä, maha-suolikanavan erosiivisia ja haavaisia vaurioita (mukaan lukien anamneesissa), sydän- ja verisuonitaudit, patologia kilpirauhanen, maksan ja munuaisten vajaatoiminta, allergiat aspiriinille ja muille tulehduskipulääkkeille. Se voi pahentaa systeemistä lupus erythematosusta sairastavien potilaiden tilaa.
Annostus
Aikuiset: aloitusannos: 450-600 mg/vrk 3-4 annoksena. Saavuttuaan terapeuttinen vaikutus Ylläpitoannoksia käytetään: 150-300 mg/vrk 1-2 annoksena.
Lapsissa ei koske alle 14-vuotiaita.
Vapautuslomakkeet:
tabletit 150 mg;
voide, 5 %.
CLOFEZONE ( Lyömäsoittimet)
Fenyylibutatsonin ja klofeksamidin ekvimolaarinen yhdiste. Klofeksamidilla on pääasiassa kipua lievittävä ja vähemmän tulehdusta estävä vaikutus, joka täydentää fenyylibutatsonin vaikutusta. Klofetsonin siedettävyys on hieman parempi kuin. Haittavaikutukset kehittyvät harvemmin, mutta varotoimia on ryhdyttävä ().
Käyttöaiheet
Käyttöaiheet ovat samat kuin
Annostus
Aikuiset: 200-400 mg 2-3 kertaa päivässä suun kautta tai peräsuolen kautta.
Lapset ruumiinpaino yli 20 kg: 10-15 mg/kg/vrk.
Vapautuslomakkeet:
kapselit 200 mg;
peräpuikot 400 mg;
voide (1 g sisältää 50 mg klofetsonia ja 30 mg klofeksamidia).
INDOMETASIINI
(Indocid, Indobeeni, Metindol, Elmetasiini)
Indometasiini on yksi tehokkaimmista tulehduskipulääkkeistä.
Farmakokinetiikka
Maksimipitoisuus veressä kehittyy 1-2 tuntia tavanomaisten annosmuotojen oraalisen annon jälkeen ja 2-4 tuntia pitkittyneiden ("hidastettujen") annosmuotojen antamisen jälkeen. Syöminen hidastaa imeytymistä. Rektaalisesti annettuna se imeytyy jonkin verran huonommin ja maksimipitoisuus veressä kehittyy hitaammin. Puoliintumisaika on 4-5 tuntia.
Vuorovaikutuksia
Indometasiini heikentää todennäköisemmin kuin muut tulehduskipulääkkeet munuaisten verenkiertoa ja voi siksi heikentää merkittävästi diureettien ja verenpainetta alentavien aineiden vaikutusta. Indometasiinin ja kaliumia säästävän diureetin triamtereenin yhdistelmä on erittäin vaarallinen, koska se provosoi akuutin munuaisten vajaatoiminnan kehittymistä.
Haittavaikutukset
Indometasiinin suurin haittapuoli on toistuva haittavaikutusten kehittyminen (35–50 %:lla potilaista), ja niiden esiintymistiheys ja vakavuus riippuvat päivittäisestä annoksesta. 20 %:ssa tapauksista lääke lopetetaan haittavaikutusten vuoksi.
Kaikkein tyypillisin neurotoksiset reaktiot: päänsärky (aivojen turvotuksen aiheuttama), huimaus, huimaus, esto refleksitoimintaa; gastrotoksisuus(korkeampi kuin aspiriini); munuaistoksisuus(ei pidä käyttää munuaisten tai sydämen vajaatoiminnan yhteydessä); yliherkkyysreaktiot(mahdollinen ristiallergia).
Indikaatioita
Indometasiini on erityisen tehokas selkärankareuman ja akuuttien kihtikohtausten hoidossa. Käytetään laajasti nivelreumassa ja aktiivisessa reumassa. Nuorten nivelreuman hoitoon se on varalääke. Indometasiinin käytöstä lonkkanivelrikkoon ja nivelrikkoon on laaja kokemus polvinivelet. Sen on kuitenkin viime aikoina osoitettu kiihdyttävän nivelruston tuhoutumista potilailla, joilla on nivelrikko. Indometasiinin erityinen käyttöalue on neonatologia (katso alla).
Varoitukset
Voimakkaan tulehdusta estävän vaikutuksensa ansiosta indometasiini voi peittää kliiniset oireet infektioita, joten sen käyttöä ei suositella potilaille, joilla on infektioita.
Annostus
Aikuiset: aloitusannos 25 mg 3 kertaa vuorokaudessa, maksimi 150 mg/vrk. Annosta lisätään vähitellen. Retard-tabletit ja peräsuolen peräpuikot määrätään 1-2 kertaa päivässä. Joskus niitä käytetään vain yöllä, ja toinen NSAID määrätään aamulla ja iltapäivällä. Levitä voidetta ulkoisesti.
Lapset: 2-3 mg/kg/vrk jaettuna 3 annokseen.
Vapautuslomakkeet:
enteropäällysteiset tabletit, 25 mg; retard-tabletit 75 mg; peräpuikot 100 mg; voide, 5 ja 10 %.
Indometasiinin käyttö neonatologiassa
Indometasiinia käytetään ennenaikaisilla vastasyntyneillä sulkemaan farmakologisesti avoin valtimotiehy. Lisäksi 75–80 prosentissa tapauksista lääke mahdollistaa ductus arteriosuksen täydellisen sulkemisen ja kirurgisen toimenpiteen välttämisen. Indometasiinin vaikutus johtuu PG-E 1:n synteesin estämisestä, mikä pitää valtimotiehyen avoimessa tilassa. Parhaat tulokset havaitaan lapsilla, joilla on III-IV-asteinen keskosuus.
Indometasiinin käyttöaiheet valtimotiehyen sulkemiseen:
- Ruumiinpaino syntyessään 1750 g asti.
- Vakavat hemodynaamiset häiriöt hengenahdistus, takykardia, kardiomegalia.
- Perinteisen 48 tunnin sisällä suoritetun hoidon tehottomuutta (nesteenrajoitus, diureetit, sydämen glykosidit).
Vasta-aiheet: infektiot, synnytystraumat, koagulopatiat, munuaispatologiat, nekrotisoiva enterokoliitti.
Haittavaikutukset: pääasiassa munuaisista, verenkierron heikkeneminen, kreatiniinin ja veren urean lisääntyminen, glomerulussuodatuksen heikkeneminen, diureesi.
Annostus
Suun kautta 0,2-0,3 mg/kg 2-3 kertaa 12-24 tunnin välein. Jos vaikutusta ei ole, indometasiinin jatkokäyttö on vasta-aiheista.
SULINDAK ( Clinoril)
Farmakokinetiikka
Se on "aihiolääke" ja muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi maksassa. Sulindaakin aktiivisen metaboliitin huippupitoisuus veressä havaitaan 3-4 tunnin kuluttua suun kautta tapahtuvasta annosta. Sulindakin puoliintumisaika on 7-8 tuntia ja aktiivisen metaboliitin 16-18 tuntia, mikä tarjoaa pitkäaikaisen vaikutuksen ja mahdollisuuden ottaa 1-2 kertaa päivässä.
Haittavaikutukset
Annostus
Aikuiset: suun kautta, rektaalisesti ja lihakseen 20 mg/vrk yhtenä annoksena (johdanto).
Lapset: annoksia ei ole vahvistettu.
Vapautuslomakkeet:
tabletit 20 mg;
kapselit 20 mg;
peräpuikot 20 mg.
LORNOKSIKAAMI ( Xefocam)
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet oksikaamiryhmästä klooritenoksikaami. Mitä tulee COX:n estämiseen, se on parempi kuin muut oksikaamit ja estää COX-1:n ja COX-2:n suunnilleen samassa määrin, sillä se on väliasemassa tulehduskipulääkkeiden luokittelussa selektiivisyysperiaatteen perusteella. Sillä on voimakas kipua lievittävä ja anti-inflammatorinen vaikutus.
Lornoksikaamin kipua lievittävä vaikutus muodostuu kipuimpulssien muodostumisen häiriintymisestä ja kivun havaitsemisen heikkenemisestä (erityisesti kroonisessa kivussa). Suonensisäisesti annettuna lääke pystyy lisäämään endogeenisten opioidien pitoisuutta ja aktivoimaan siten kehon fysiologisen antinosiseptiivisen järjestelmän.
Farmakokinetiikka
Ruoansulatuskanavasta hyvin imeytyvä ruoka vähentää hieman biologista hyötyosuutta. Plasman huippupitoisuudet havaitaan 1-2 tunnin kuluttua, kun taas lihakseen annettaessa plasman huippupitoisuus havaitaan 15 minuutin kuluttua. Se tunkeutuu hyvin nivelnesteeseen, jossa sen pitoisuus saavuttaa 50 % plasman pitoisuuksista ja pysyy siinä pitkään (jopa 10-12 tuntia). Metaboloituu maksassa, erittyy suoliston (pääasiassa) ja munuaisten kautta. Puoliintumisaika 3-5 tuntia.
Haittavaikutukset
Lornoksikaami on vähemmän gastrotoksinen kuin "ensimmäisen sukupolven" oksikaamit (piroksikaami, tenoksikaami). Tämä johtuu osittain lyhyestä puoliintumisajasta, mikä luo mahdollisuuksia palauttaa PG:n suojaava taso maha-suolikanavan limakalvolla. Kontrolloiduissa tutkimuksissa havaittiin, että lornoksikaami on siedettävämpi kuin indometasiini eikä käytännössä huonompi kuin diklofenaakki.
Indikaatioita
Kipuoireyhtymä (akuutti ja krooninen kipu, mukaan lukien syöpä).
Suonensisäisesti annettuna lornoksikaami 8 mg:n annoksella ei ole vakavuudeltaan huonompi kuin meperidiinin kipua lievittävä vaikutus (lähellä kotimaista promedolia). Suun kautta otettuna potilaille, joilla on postoperatiivista kipua, 8 mg lornoksikaamia vastaa suunnilleen 10 mg ketorolakia, 400 mg ibuprofeenia ja 650 mg aspiriinia. Vaikean kipuoireyhtymän hoidossa lornoksikaamia voidaan käyttää yhdessä opioidianalgeettien kanssa, mikä mahdollistaa jälkimmäisen annoksen pienentämisen.
Reumaattiset sairaudet (nivelreuma, psoriaattinen niveltulehdus, nivelrikko).
Annostus
Aikuiset:
kipuun suun kautta 8 mg x 2 kertaa päivässä; on mahdollista ottaa 16 mg:n kyllästysannos; IM tai IV 8-16 mg (1-2 annosta 8-12 tunnin välein); reumatologiassa suun kautta 4-8 mg x 2 kertaa päivässä.
Annokset lapsille alle 18-vuotiaita ei ole vahvistettu.
Vapautuslomakkeet:
4 ja 8 mg:n tabletit;
8 mg:n pullot (injektioliuoksen valmistamiseen).
MELOXICAM ( Movalis)
Se edustaa uuden sukupolven tulehduskipulääkkeitä - selektiivisiä COX-2-estäjiä. Tämän ominaisuuden ansiosta meloksikaami estää selektiivisesti tulehduksen muodostumiseen osallistuvien prostaglandiinien muodostumista. Samalla se estää COX-1:tä paljon heikommin, joten sillä on vähemmän vaikutusta munuaisten verenkiertoa säätelevien prostaglandiinien synteesiin, suojaavan liman tuotantoon mahassa ja verihiutaleiden aggregaatioon.
Nivelreumapotilailla tehdyt kontrolloidut tutkimukset ovat osoittaneet, että Meloksikaami ei ole anti-inflammatorisesti huonompi kuin meloksikaami, mutta se aiheuttaa huomattavasti vähemmän haittavaikutuksia maha-suolikanavasta ja munuaisista ().
Farmakokinetiikka
Suun kautta otettuna biologinen hyötyosuus on 89 %, eikä se riipu ruuasta. Maksimipitoisuus veressä kehittyy 5-6 tunnin kuluttua. Tasapainopitoisuus syntyy 3-5 päivän kuluttua. Puoliintumisaika on 20 tuntia, mikä mahdollistaa lääkkeen antamisen kerran päivässä.
Indikaatioita
Nivelreuma, nivelrikko.
Annostus
Aikuiset: suun kautta ja lihakseen 7,5-15 mg 1 kerran päivässä.
Lapsissa Lääkkeen tehoa ja turvallisuutta ei ole tutkittu.
Vapautuslomakkeet:
7,5 ja 15 mg:n tabletit;
15 mg ampulleja.
NABUMETON ( Relafen)
Annostus
Aikuiset: 400-600 mg 3-4 kertaa päivässä, retard-valmisteet 600-1200 mg 2 kertaa päivässä.
Lapset: 20-40 mg/kg/vrk jaettuna 2-3 annokseen.
Vuodesta 1995 lähtien ibuprofeeni on hyväksytty Yhdysvalloissa reseptivapaaseen käyttöön yli 2-vuotiailla lapsilla kuumeen ja kivun hoitoon annoksella 7,5 mg/kg enintään 4 kertaa päivässä, enintään 30 mg/kg/ päivä.
Vapautuslomakkeet:
200, 400 ja 600 mg:n tabletit;
"hidastetut" tabletit 600, 800 ja 1200 mg;
kerma, 5 %.
NAPROXEN ( Naprosiini)
Yksi yleisimmin käytetyistä tulehduskipulääkkeistä. Se on ylivoimainen anti-inflammatorisessa aktiivisuudessa. Tulehdusta ehkäisevä vaikutus kehittyy hitaasti, maksimissaan 2-4 viikon kuluttua. Sillä on voimakas analgeettinen ja antipyreettinen vaikutus. Antiaggregaatiovaikutus ilmenee vain, kun lääkettä määrätään suuria annoksia. Ei ole urikosurista vaikutusta.
Farmakokinetiikka
Imeytyy hyvin suun kautta ja peräsuolen kautta otettuna. Maksimipitoisuus veressä havaitaan 2-4 tunnin kuluttua nielemisestä. Puoliintumisaika on noin 15 tuntia, joten se voidaan antaa 1-2 kertaa päivässä.
Haittavaikutukset
Gastrotoksisuus on pienempi kuin ja. Nefrotoksisuutta havaitaan yleensä vain potilailla, joilla on munuaispatologia ja sydämen vajaatoiminta. Allergiset reaktiot ovat mahdollisia, tapaukset ristiallergiat kanssa.
Indikaatioita
Käytetään laajasti reumaan, selkärankareuman, nivelreuman hoitoon aikuisilla ja lapsilla. Potilailla, joilla on nivelrikko, se estää proteoglykanaasientsyymin toimintaa ja estää nivelruston rappeuttavia muutoksia, mikä on suotuisaa verrattuna. Käytetään laajasti kipulääkkeenä, mukaan lukien leikkauksen ja synnytyksen jälkeiseen kipuun sekä gynekologisiin toimenpiteisiin. Korkea tehokkuus havaittiin dysmenorrean ja paraneoplastisen kuumeen hoidossa.
Annostus
Aikuiset: 500-1000 mg/vrk 1-2 annoksena suun kautta tai rektaalisesti. Vuorokausiannosta voidaan suurentaa 1500 mg:aan rajoitetuksi ajaksi (enintään 2 viikkoa). Akuutin kipuoireyhtymän (bursiitti, tendovaginiitti, dysmenorrea) hoitoon ensimmäinen annos 500 mg, sitten 250 mg 6-8 tunnin välein.
Lapset: 10-20 mg/kg/vrk kahteen annokseen jaettuna. Antipyreettisenä 15 mg/kg annosta kohti.
Vapautuslomakkeet:
250 ja 500 mg:n tabletit;
peräpuikot 250 ja 500 mg;
suspensio, joka sisältää 250 mg/5 ml;
geeli, 10 %.
Naprokseeninatrium ( Aliv, Apranax)
Indikaatioita
Sovellettavissa mm kipulääke Ja antipyreettinen. Nopean vaikutuksen aikaansaamiseksi se annetaan parenteraalisesti.
Annostus
Aikuiset: suun kautta 0,5-1 g 3-4 kertaa päivässä, lihakseen tai laskimoon 2-5 ml 50-prosenttista liuosta 2-4 kertaa päivässä.
Lapset: 5-10 mg/kg 3-4 kertaa päivässä. Hypertermiaan, suonensisäisesti tai lihakseen 50-prosenttisena liuoksena: 1 vuoteen asti 0,01 ml/kg, yli 1 vuoden 0,1 ml elinvuosia kohden.
Vapautuslomakkeet:
100 ja 500 mg:n tabletit;
ampullit, joissa on 1 ml 25-prosenttista liuosta, 1 ja 2 ml 50-prosenttista liuosta;
tippaa, siirappia, kynttilöitä.
AMINOFENATSONI ( Amidopyriini)
Käytetty useiden vuosien ajan kipu- ja kuumetta alentavana aineena. Myrkyllisempää kuin. Aiheuttaa useammin vakavia allergisia ihoreaktioita, erityisesti yhdistettynä sulfonamidien kanssa. Tällä hetkellä aminofenatsoni käyttö kielletty ja lopetettu, koska vuorovaikutuksessa ruoan nitriittien kanssa se voi johtaa syöpää aiheuttavien yhdisteiden muodostumiseen.
Tästä huolimatta aminofenatsonia sisältäviä lääkkeitä toimitetaan edelleen apteekkiketjuun ( omatsoli, anapiriini, pentalgin, pyrabutoli, pyranaali, pirkofeeni, reopiriini, teofedriini N).
PROPYFENATSONI
Sillä on voimakas analgeettinen ja antipyreettinen vaikutus. Imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta, maksimipitoisuus veressä kehittyy 30 minuutin kuluttua oraalisen annon jälkeen.
Muihin pyratsolonijohdannaisiin verrattuna se on turvallisin. Sen käytön yhteydessä ei havaittu agranulosytoosin kehittymistä. Harvinaisissa tapauksissa havaitaan verihiutaleiden ja valkosolujen määrän vähenemistä.
Sitä ei käytetä yksittäisenä lääkkeenä, se on osa yhdistelmälääkkeitä saridon Ja plivalgin.
FENASETIINI
Farmakokinetiikka
Imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Metaboloituu maksassa, muuttuu osittain aktiiviseksi metaboliitiksi. Muut fenasetiinin metaboliitit ovat myrkyllisiä. Puoliintumisaika on 2-3 tuntia.
Haittavaikutukset
Fenasetiini on erittäin nefrotoksinen. Se voi aiheuttaa munuaisten iskeemisten muutosten aiheuttamaa tubulointerstitiaalista nefriittiä, joka ilmenee alaselän kipuna, dysuriana, hematuriana, proteinuriana, sylindruriana ("kipulääke nefropatia", "fenasetiinimunuainen"). Vaikean munuaisten vajaatoiminnan kehittymistä on kuvattu. Nefrotoksiset vaikutukset ovat selvempiä pitkäaikaisessa käytössä yhdessä muiden kipulääkkeiden kanssa, ja niitä havaitaan useammin naisilla.
Fenasetiinin aineenvaihduntatuotteet voivat aiheuttaa methemoglobiinin muodostumista ja hemolyysiä. Lääkkeellä on myös havaittu olevan syöpää aiheuttavia ominaisuuksia: se voi johtaa virtsarakon syövän kehittymiseen.
Monissa maissa fenasetiinin käyttö on kielletty.
Annostus
Aikuiset: 250-500 mg 2-3 kertaa päivässä.
Lapsissa ei päde.
Vapautuslomakkeet:
Sisältyy erilaisiin yhdistelmälääkkeisiin: tabletit pirkofeeni, sedalgiini, teofedriini N, kynttilät cefekon.
PARASETAMOLI
(Calpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)
Parasetamoli (joissain maissa sillä on yleisnimi asetaminofeeni) aktiivinen metaboliitti. Fenasetiiniin verrattuna se on vähemmän myrkyllistä.
Se estää prostaglandiinien synteesiä keskushermostossa enemmän kuin ääreiskudoksissa. Siksi sillä on pääasiassa "keskinen" kipua lievittävä ja antipyreettinen vaikutus, ja sillä on erittäin heikko "perifeerinen" anti-inflammatorinen vaikutus. Jälkimmäinen voi ilmetä vain silloin, kun peroksidiyhdisteiden pitoisuus kudoksissa on alhainen, esimerkiksi nivelrikon, akuutin pehmytkudosvaurion, mutta ei reumasairauksien yhteydessä.
Farmakokinetiikka
Parasetamoli imeytyy hyvin suun kautta ja peräsuolen kautta otettuna. Maksimipitoisuus veressä kehittyy 0,5-2 tunnin kuluttua annosta. Kasvissyöjillä parasetamolin imeytyminen maha-suolikanavassa on merkittävästi heikentynyt. Lääke metaboloituu maksassa kahdessa vaiheessa: ensinnäkin sytokromi P-450 -entsyymijärjestelmien vaikutuksesta muodostuu maksatoksisia välituotteita, jotka sitten hajoavat glutationin mukana. Alle 5 % annetusta parasetamolista erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Puoliintumisaika 2-2,5 tuntia. Toiminnan kesto: 3-4 tuntia.
Haittavaikutukset
Parasetamolia pidetään yhtenä suosituimmista turvallisia tulehduskipulääkkeitä. Joten toisin kuin, se ei aiheuta Reyen oireyhtymää, sillä ei ole gastrotoksisuutta eikä se vaikuta verihiutaleiden aggregaatioon. Toisin kuin eikä aiheuta agranulosytoosia ja aplastista anemiaa. Allergiset reaktiot parasetamolille ovat harvinaisia.
Äskettäin on saatu näyttöä siitä, että parasetamolin pitkäaikainen käyttö, yli 1 tabletti päivässä (vähintään 1000 tablettia elämää kohti), kaksinkertaistaa riskin kehittyä vakavaan analgeettiseen nefropatiaan, mikä johtaa loppuvaiheen munuaisten vajaatoimintaan (). Se perustuu parasetamolin aineenvaihduntatuotteiden, erityisesti para-aminofenolin, nefrotoksiseen vaikutukseen, joka kerääntyy munuaisten papilleihin ja sitoutuu SH-ryhmiin aiheuttaen vakavia häiriöitä solujen toiminnassa ja rakenteessa, mukaan lukien niiden kuoleman. Samaan aikaan aspiriinin systemaattiseen käyttöön ei liity tällaista riskiä. Parasetamoli on siten nefrotoksisempi kuin aspiriini, eikä sitä pidä pitää "täysin turvallisena" lääkkeenä.
Kannattaa myös muistaa noin maksatoksisuus parasetamolia otettuna erittäin suurina (!) annoksina. Yli 10 g:n kerta-annos aikuisilla tai yli 140 mg/kg lapsilla johtaa myrkytykseen, johon liittyy vakava maksavaurio. Syy: glutationivarastojen ehtyminen ja parasetamolin aineenvaihdunnan välituotteiden kertyminen, joilla on maksatoksinen vaikutus. Myrkytysoireet on jaettu 4 vaiheeseen ().
Taulukko 10. Parasetamolimyrkytyksen oireet. (Merck Manualista, 1992)
|
Samanlainen kuva voidaan havaita otettaessa säännöllisiä lääkeannoksia, jos samanaikaisesti käytetään sytokromi P-450 -entsyymien induktoreita, sekä alkoholisteilla (katso alla).
Aputoimenpiteet parasetamolimyrkytys on esitetty kohdassa. On pidettävä mielessä, että pakotettu diureesi parasetamolimyrkytyksessä on tehotonta ja jopa vaarallista; peritoneaalidialyysi ja hemodialyysi ovat tehottomia. Älä missään tapauksessa käytä antihistamiineja, glukokortikoideja, fenobarbitaalia ja etakrynihappoa., jolla voi olla sytokromi P-450 -entsyymijärjestelmiin indusoiva vaikutus ja se voi lisätä maksatoksisten metaboliittien muodostumista.
Vuorovaikutuksia
Metoklopramidi ja kofeiini tehostavat parasetamolin imeytymistä maha-suolikanavassa.
Maksaentsyymien indusoijat (barbituraatit, rifampisiini, difeniini ja muut) nopeuttavat parasetamolin hajoamista maksatoksisiksi metaboliiteiksi ja lisäävät maksavaurion riskiä.
Taulukko 11. Toimenpiteet parasetamolimyrkytykselle
- Mahahuuhtelu.
- Sisällä aktiivihiili.
- Oksentamisen aiheuttaminen.
- Asetyylikysteiini (on glutationin luovuttaja) 20 % liuos suun kautta.
- Glukoosi suonensisäisesti.
- K 1 -vitamiini (fytomenadioni) 1-10 mg lihakseen, natiivi plasma, veren hyytymistekijät (3-kertainen protrombiiniaika).
Samanlaisia vaikutuksia voidaan havaita henkilöillä, jotka juovat säännöllisesti alkoholia. Niissä parasetamolin maksatoksisuutta havaitaan jopa käytettäessä terapeuttisia annoksia (2,5-4 g/vrk), varsinkin jos se otetaan lyhyen ajan alkoholin jälkeen ().
Indikaatioita
Tällä hetkellä parasetamolia pidetään tehokas kipu- ja antipyreetti laajaan käyttöön. Sitä suositellaan ensisijaisesti, jos muiden tulehduskipulääkkeiden käyttö on vasta-aiheista: keuhkoastmaa sairastaville potilaille, henkilöille, joilla on ollut peptisiä haavaumia, lapsille, joilla on virusinfektio. Analgeettisen ja antipyreettisen vaikutuksen suhteen parasetamoli on lähellä.
Varoitukset
Parasetamolia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maksan ja munuaisten vajaatoiminta, sekä potilaille, jotka käyttävät maksan toimintaan vaikuttavia lääkkeitä.
Annostus
Aikuiset: 500-1000 mg 4-6 kertaa päivässä.
Lapset: 10-15 mg/kg 4-6 kertaa päivässä.
Vapautuslomakkeet:
200 ja 500 mg:n tabletit;
siirappi 120 mg/5 ml ja 200 mg/5 ml;
peräpuikot 125, 250, 500 ja 1000 mg;
"poretabletit" 330 ja 500 mg. Sisältyy yhdistelmälääkkeisiin soridoni, solpadeiini, tomapiriini, sitramoni P ja muut.
KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)
Lääkkeen tärkein kliininen arvo on sen voimakas analgeettinen vaikutus, jonka aste ylittää monet muut tulehduskipulääkkeet.
On osoitettu, että 30 mg ketorolakia lihakseen annettuna vastaa suunnilleen 12 mg morfiinia. Samaan aikaan morfiinille ja muille huumausainekipulääkkeille tyypillisiä ei-toivottuja reaktioita (pahoinvointi, oksentelu, hengityslama, ummetus, virtsanpidätys) havaitaan paljon harvemmin. Ketorolakin käyttö ei johda lääkeriippuvuuden kehittymiseen.
Ketorolaacilla on myös antipyreettisiä ja aggregaatiota estäviä vaikutuksia.
Farmakokinetiikka
Melkein täydellisesti ja nopeasti imeytyy maha-suolikanavasta, biologinen hyötyosuus suun kautta otettuna on 80-100 %. Maksimipitoisuus veressä kehittyy 35 minuuttia suun kautta ja 50 minuuttia lihaksensisäisen annon jälkeen. Erittyy munuaisten kautta. Puoliintumisaika on 5-6 tuntia.
Haittavaikutukset
Useimmiten huomioitu gastrotoksisuus Ja lisääntynyt verenvuoto, johtuen aggregaatiota estävästä vaikutuksesta.
Vuorovaikutus
Yhdistettynä opioidianalgeettien kanssa kipua lievittävä vaikutus tehostuu, mikä mahdollistaa niiden käytön pienempinä annoksina.
Ketorolaakin suonensisäinen tai nivelensisäinen antaminen yhdessä paikallispuudutusaineiden (lidokaiini, bupivakaiini) kanssa antaa paremman kivunlievityksen kuin vain yhden lääkkeen käyttö artroskopian ja yläraajojen leikkauksen jälkeen.
Indikaatioita
Sitä käytetään lievittämään eri lokalisoituja kipuja: munuaiskoliikkia, vammojen aiheuttamaa kipua, neurologisia sairauksia, syöpäpotilailla (erityisesti luustopesäkkeillä), leikkauksen ja synnytyksen jälkeisellä kaudella.
On saatu tietoa mahdollisuudesta käyttää ketorolakia ennen leikkausta yhdessä morfiinin tai fentanyylin kanssa. Tämä mahdollistaa opioidiannalgeettien annoksen pienentämisen 25-50 % leikkauksen jälkeisten 1-2 ensimmäisen päivän aikana, mihin liittyy nopeampi ruoansulatuskanavan toiminnan palautuminen, vähemmän pahoinvointia ja oksentelua ja lyhentää potilaiden oleskeluaikaa. sairaalassa ().
Sitä käytetään myös kivunlievitykseen operatiivisissa hammaslääketieteessä ja ortopedisissa hoitotoimenpiteissä.
Varoitukset
Ketorolakia ei tule käyttää ennen pitkäaikaisia leikkauksia, joissa on korkea verenvuotoriski, eikä myöskään ylläpitopuudutukseen leikkausten aikana, kivun lievitykseen synnytyksen aikana ja kivun lievitykseen sydäninfarktin aikana.
Ketorolakin käyttö ei saa ylittää 7 päivää, ja yli 65-vuotiaille henkilöille lääkettä tulee määrätä varoen.
Annostus
Aikuiset: suun kautta 10 mg 4-6 tunnin välein; suurin päivittäinen annos 40 mg; käyttöaika on enintään 7 päivää. Lihakseen ja laskimoon 10-30 mg; suurin päivittäinen annos 90 mg; käyttöaika on enintään 2 päivää.
Lapset: suonensisäisesti ensimmäinen annos 0,5-1 mg/kg, sitten 0,25-0,5 mg/kg 6 tunnin välein.
Vapautuslomakkeet:
tabletit 10 mg;
1 ml:n ampullit.
YHDISTETYT HUUMEET
Valmistetaan useita yhdistelmälääkkeitä, jotka sisältävät tulehduskipulääkkeiden lisäksi muita lääkkeitä, jotka erityisominaisuuksiensa vuoksi voivat tehostaa tulehduskipulääkkeiden kipua lievittävää vaikutusta, lisätä niiden biologista hyötyosuutta ja vähentää haittavaikutusten riskiä.
SARIDON
Koostuu ja kofeiinista. Analgeettien suhde lääkkeessä on 5:3, jolloin ne toimivat synergisteinä, koska parasetamoli tässä tapauksessa lisää propifenatsonin biologista hyötyosuutta puolitoista kertaa. Kofeiini normalisoi aivojen verisuonten sävyä, nopeuttaa verenkiertoa stimuloimatta keskushermostoa käytetyllä annoksella, joten se tehostaa päänsärkyjen kipulääkkeiden vaikutusta. Lisäksi se parantaa parasetamolin imeytymistä. Saridonille on yleensä ominaista korkea biologinen hyötyosuus ja analgeettisen vaikutuksen nopea kehittyminen.
Indikaatioita
Eri lokalisaatioiden kipuoireyhtymä (päänsärky, hammassärky, kipu reumaattisissa sairauksissa, dysmenorrea, kuume).
Annostus
1-2 tablettia 1-3 kertaa päivässä.
Julkaisumuoto:
tabletit, jotka sisältävät 250 mg parasetamolia, 150 mg propifenatsonia ja 50 mg kofeiinia.
ALKA-SELTZER
Ainesosat: sitruunahappo, natriumbikarbonaatti. Se on hyvin imeytyvä liukoinen aspiriinin annosmuoto, jolla on parannetut organoleptiset ominaisuudet. Natriumbikarbonaatti neutraloi vapaata suolahappoa mahassa ja vähentää aspiriinin haavaumia aiheuttavaa vaikutusta. Lisäksi se voi parantaa aspiriinin imeytymistä.
Sitä käytetään pääasiassa päänsärkyyn, erityisesti ihmisillä, joilla on korkea vatsan happamuus.
Annostus
Julkaisumuoto:
"poretabletit", jotka sisältävät 324 mg aspiriinia, 965 mg sitruunahappoa ja 1625 mg natriumbikarbonaattia.
FORTALGIN C
Lääke on poretabletti, joista kukin sisältää 400 mg ja 240 mg askorbiinihappo. Käytetään kipulääkkeenä ja kuumetta alentavana aineena.
Annostus
1-2 tablettia enintään neljä kertaa päivässä.
PLIVALGIN
Saatavana tabletteina, joista jokainen sisältää 210 mg ja 50 mg kofeiinia, 25 mg fenobarbitaalia ja 10 mg kodeiinifosfaattia. Lääkkeen analgeettinen vaikutus tehostuu huumausainekipulääke kodeiinin ja fenobarbitaalin vuoksi, joilla on rauhoittava vaikutus. Kofeiinin roolia käsitellään edellä.
Indikaatioita
Eripaikalliset kivut (päänsärky, hammas-, lihas-, nivel-, neuralgia, dysmenorrea), kuume.
Varoitukset
Toistuvassa käytössä, erityisesti suurina annoksina, saatat tuntea olosi väsyneeksi ja uneliaaksi. Huumausaineriippuvuus voi kehittyä.
Annostus
1-2 tablettia 3-4 kertaa päivässä.
REOPYRIINI (Pirabutoli)
Koostumus sisältää ( amidopyriini) ja ( butadioni). Useiden vuosien ajan sitä käytettiin laajalti kipulääkkeenä. Kuitenkin hän ei ole tehokkuusetua verrattuna nykyaikaisiin tulehduskipulääkkeisiin ja ylittää ne merkittävästi haittavaikutusten vakavuuden suhteen. Erityisesti suuri hematologisten komplikaatioiden riski Siksi on välttämätöntä noudattaa kaikkia yllä olevia varotoimia () ja pyrkiä käyttämään muita kipulääkkeitä. Lihakseen annettuna fenyylibutatsoni sitoutuu kudoksiin injektiokohdassa ja imeytyy huonosti, mikä ensinnäkin hidastaa vaikutuksen kehittymistä ja toiseksi aiheuttaa usein infiltraattien, paiseiden ja iskiashermon leesioiden kehittymistä.
Tällä hetkellä fenyylibutatsonista ja aminofenatsonista koostuvien yhdistelmälääkkeiden käyttö on kielletty useimmissa maissa.
Annostus
Aikuiset: 1-2 tablettia suun kautta 3-4 kertaa päivässä, lihakseen 2-3 ml 1-2 kertaa päivässä.
Lapsissa ei päde.
Vapautuslomakkeet:
tabletit, jotka sisältävät 125 mg fenyylibutatsonia ja aminofenatsonia;
5 ml:n ampullit, jotka sisältävät 750 mg fenyylibutatsonia ja aminofenatsonia.
BARALGIN
Se on yhdistelmä ( analgin) kahdella kouristuksia estävällä lääkkeellä, joista toisella, pitofenonilla, on myotrooppinen vaikutus ja toisella, fenpiveriniumilla, on atropiinin kaltainen vaikutus. Käytetään lievittämään sileän lihaksen kouristuksen aiheuttamaa kipua ( munuaiskoliikki, maksakoliikki ja muut). Kuten muutkin atropiinia muistuttavat lääkkeet, se on vasta-aiheinen glaukoomassa ja eturauhasen adenoomassa.
Annostus
Suun kautta, 1-2 tablettia 3-4 kertaa päivässä, lihakseen tai laskimoon, 3-5 ml 2-3 kertaa päivässä. Sitä annetaan suonensisäisesti nopeudella 1-1,5 ml minuutissa.
Vapautuslomakkeet:
tabletit, jotka sisältävät 500 mg metamitsolia, 10 mg pitofenonia ja 0,1 mg fenpiveriniumia;
5 ml:n ampullit, jotka sisältävät 2,5 g metamitsolia, 10 mg pitofenonia ja 0,1 mg fenpiveriniumia.
ARTHROTEK
Se koostuu myös misoprostolista (PG-E 1:n synteettinen analogi), jonka sisällyttämisellä pyritään vähentämään diklofenaakille tyypillisten haittavaikutusten, erityisesti gastrotoksisuuden, esiintymistiheyttä ja vakavuutta. Arthrotec vastaa teholtaan nivelreuman ja nivelrikon hoidossa diklofenaakkia, ja sen käytön myötä eroosioiden ja mahahaavojen kehittymistä havaitaan paljon harvemmin.
Annostus
Aikuiset: 1 tabletti 2-3 kertaa päivässä.
Julkaisumuoto:
tabletit, jotka sisältävät 50 mg diklofenaakkia ja 200 mg misoprostolia.
KIRJASTUS
- Champion G.D., Feng P.H. Azuma T. et ai. NSAID-indusoitu ruoansulatuskanavan vaurio // Drugs, 1997, 53: 6-19.
- Laurence D.R., Bennett P.N. Kliininen farmakologia. 7. painos Churcill Livingstone. 1992.
- Insel P.A. Analgeettiset, kuumetta alentavat ja anti-inflammatoriset aineet ja lääkkeet, joita käytetään kihdin hoidossa. Teoksessa: Goodman & Gilman's. The pharmacological basic oftherapys, 9. painos, McGraw-Hill, 1996, 617-657.
- Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet. (Toimituksellinen artikkeli) // Klin. Pharmacol. ja Pharmakoter., 1994, 3, 6-7.
- Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvän gastroduodenopatian hoito // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
- Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Perforaatiot, haavaumat ja verenvuodot suuressa, satunnaistetussa namubetonin monikeskustutkimuksessa verrattuna diklofenaakkiin, ibuprofeeniin, naprokseeniin ja piroksikaamiin // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (liite I): 324.
- Brooks P.M., Day R.O. Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden erot ja yhtäläisyydet // N. Engl. J Med 1991, 324: 1716-1725.
- Lieber C.S. Alkoholismihäiriöiden lääketiede // N. Engl. J Med 1995, 333: 1058-1065.
- Guslandi M. Verihiutaleiden vastaisen hoidon mahatoksisuus pieniannoksisella aspiriinilla // Drugs, 1997, 53: 1-5.
- Sovellettava terapia: Lääkkeiden kliininen käyttö. 6. painos Nuori L.Y., Koda-Kimble M.A. (Toim.). Vancouver. 1995.
- Valitut lääkkeet Medical Letterista. New York. Tarkistettu toim. 1995.
- Marcus A.L. Aspiriini ehkäisynä paksusuolen syöpää vastaan // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
- Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
- Konstan M.W., Byard P.J., Hoppel C.L., Davis P.B. Suuren ibuprofeeniannoksen vaikutus potilailla, joilla on kystinen fibroosi // N. Engl. J Med 1995, 332:848-854.
- Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Asetaaminofeenin, aspiriinin ja ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvä munuaisten vajaatoiminnan riski // N. Engl. J Med 1994, 331: 1675-1712.
- Merck Manual of Diagnosis and Therapy. 16. painos Berkow R. (Toim.). Merck & Co Inc., 1992.
- Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Uudelleenarviointi sen farmakodynaamisista ja farmakokineettisistä ominaisuuksista ja terapeuttisesta käytöstä kivunhoidossa // Drugs, 1997, 53: 139-188.
| 2000-2009 NIIAKh SGMA | ||
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID, NSAID) ovat joukko lääkkeitä, joiden toiminta on suunnattu oireenmukaista hoitoa(kivunlievitys, tulehduksen lievitys ja lämpötilan alentaminen) akuuttien ja kroonisten sairauksien hoitoon. Niiden toiminta perustuu syklo-oksigenaasiksi kutsuttujen erityisten entsyymien tuotannon vähentämiseen, jotka laukaisevat reaktiomekanismin kehon patologisiin prosesseihin, kuten kipuun, kuumeeseen, tulehdukseen.
Tämän ryhmän lääkkeitä käytetään laajalti kaikkialla maailmassa. Niiden suosion takaa hyvä tehokkuus riittävän turvallisuuden ja alhaisen myrkyllisyyden taustalla.
NSAID-ryhmän tunnetuimmat edustajat useimmille meistä ovat aspiriini (), ibuprofeeni, analgin ja naprokseeni, joita on saatavana apteekeista useimmissa maailman maissa. Parasetamoli (asetaminofeeni) ei ole NSAID, koska sillä on suhteellisen heikko anti-inflammatorinen vaikutus. Se toimii kipua ja kuumetta vastaan saman periaatteen mukaisesti (estää COX-2:n), mutta pääasiassa vain keskushermostossa, lähes vaikuttamatta muuhun kehoon.
Toimintaperiaate
Arkuus, tulehdus ja kuume ovat yleisiä patologisia tiloja, jotka liittyvät moniin sairauksiin. Jos tarkastelemme patologista kulkua molekyylitasolla, voimme nähdä, että elimistö "pakottaa" vahingoittuneet kudokset tuottamaan biologisesti aktiivisia aineita - prostaglandiineja, jotka vaikuttavat verisuoniin ja hermosäikeitä aiheuttavat paikallista turvotusta, punoitusta ja kipua.
Lisäksi nämä hormonin kaltaiset aineet, jotka saavuttavat aivokuoren, vaikuttavat lämmönsäätelystä vastaavaan keskukseen. Siten impulsseja lähetetään tulehdusprosessin esiintymisestä kudoksissa tai elimissä, joten vastaava reaktio tapahtuu kuumeen muodossa.
Ryhmä entsyymejä, joita kutsutaan syklo-oksigenaaseiksi (COX), ovat vastuussa näiden prostaglandiinien ilmaantumisen mekanismin käynnistämisestä. . Ei-steroidisten lääkkeiden pääasiallinen vaikutus on estää näitä entsyymejä, mikä puolestaan johtaa prostaglandiinien tuotannon estoon, mikä lisää kipua aiheuttavien nosiseptiivisten reseptorien herkkyyttä. Tämän seurauksena tuskalliset tuntemukset, jotka tuovat henkilölle kärsimystä ja epämiellyttäviä tuntemuksia, lievittyvät.
Tyypit toimintamekanismin mukaan
Tulehduskipulääkkeet luokitellaan niiden kemiallisen rakenteen tai vaikutusmekanismin mukaan. Tämän ryhmän pitkään tunnetut lääkkeet jaettiin tyyppeihin niiden kemiallisen rakenteen tai alkuperän mukaan, koska silloin niiden vaikutusmekanismia ei vielä tiedetty. Nykyaikaiset tulehduskipulääkkeet päinvastoin luokitellaan yleensä niiden toimintaperiaatteen mukaan - riippuen siitä, minkä tyyppisiin entsyymeihin ne vaikuttavat.
Syklo-oksigenaasientsyymejä on kolmenlaisia – COX-1, COX-2 ja kiistanalainen COX-3. Samaan aikaan ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet vaikuttavat tyypistä riippuen kahteen pääasialliseen. Tämän perusteella tulehduskipulääkkeet jaetaan ryhmiin:
- COX-1:n ja COX-2:n ei-selektiiviset estäjät (salpaajat).– vaikuttaa molempiin entsyymeihin kerralla. Nämä lääkkeet estävät COX-1-entsyymejä, jotka, toisin kuin COX-2, ovat jatkuvasti läsnä kehossamme suorittaen erilaisia tärkeitä toimintoja. Siksi niille altistumiseen voi liittyä erilaisia sivuvaikutuksia, ja erityinen negatiivinen vaikutus on ruoansulatuskanavassa. Tämä sisältää useimmat klassiset tulehduskipulääkkeet.
- selektiiviset COX-2-estäjät. Tämä ryhmä vaikuttaa vain entsyymeihin, jotka esiintyvät tiettyjen patologisten prosessien, kuten tulehduksen, läsnä ollessa. Tällaisten lääkkeiden ottamista pidetään turvallisempana ja edullisempana. Niillä ei ole niin negatiivista vaikutusta maha-suolikanavaan, mutta samalla sydän- ja verisuonijärjestelmän kuormitus on suurempi (ne voivat lisätä verenpainetta).
- selektiiviset tulehduskipulääkkeet COX-1:n estäjät. Tämä ryhmä on pieni, koska lähes kaikki COX-1:een vaikuttavat lääkkeet vaikuttavat myös COX-2:een vaihtelevassa määrin. Esimerkki on asetyylisalisyylihappo pieninä annoksina.
Lisäksi on olemassa kiistanalaisia COX-3-entsyymejä, joiden esiintyminen on vahvistettu vain eläimissä, ja ne luokitellaan joskus myös COX-1:ksi. Parasetamolin uskotaan hidastavan hieman niiden tuotantoa.
Kuumeen alentamisen ja kivun poistamisen lisäksi tiettyjä tulehduskipulääkkeitä suositellaan myös veren viskositeetin parantamiseksi. Lääkkeet lisäävät nestemäistä osaa (plasmaa) ja vähentävät muodostuneita alkuaineita, mukaan lukien lipidejä, jotka muodostavat kolesteroliplakkeja. Näiden ominaisuuksien vuoksi tulehduskipulääkkeitä määrätään moniin sydän- ja verisuonisairauksiin.
Luettelo tulehduskipulääkkeistä
Perus ei-selektiiviset tulehduskipulääkkeet
Happojohdannaiset:
- asetyylisalisyylihappo (aspiriini, diflunisaali, salasaatti);
- aryylipropionihappo (ibuprofeeni, flurbiprofeeni, naprokseeni, ketoprofeeni, tiaprofeenihappo);
- aryylietikkahappo (diklofenaakki, fenklofenaakki, fentiatsakki);
- heteroaryylietikka (ketorolakki, amtolmetiini);
- indoli/indeenietikkahappo (indometasiini, sulindakki);
- antraniilihappo (flufenaamihappo, mefenaamihappo);
- enolihappo, erityisesti oksikaami (piroksikaami, tenoksikaami, meloksikaami, lornoksikaami);
- metaanisulfonihappo (analgiini).
Asetyylisalisyylihappo (aspiriini) on ensimmäinen tunnettu NSAID, joka löydettiin jo vuonna 1897 (kaikki muut ilmestyivät 1950-luvun jälkeen). Lisäksi tämä on ainoa lääke, joka voi peruuttamattomasti estää COX-1:n, ja sen on myös tarkoitettu estämään verihiutaleiden aggregaatio. Tällaiset ominaisuudet tekevät siitä käyttökelpoisen valtimotromboosin hoidossa ja kardiovaskulaaristen komplikaatioiden ehkäisyssä.
Selektiiviset COX-2-estäjät
- rofekoksibi (Denebol, Vioxx lopetettiin vuonna 2007)
- lumirakoksibi (Prexige)
- parekoksibi (Dynastat)
- etorikoksibi (Arcosia)
- selekoksibi (Celebrex).
Tärkeimmät käyttöaiheet, vasta-aiheet ja sivuvaikutukset
Nykyään tulehduskipulääkkeiden lista laajenee jatkuvasti ja apteekkien hyllyille saapuu säännöllisesti uuden sukupolven lääkkeitä, jotka voivat samanaikaisesti alentaa lämpötilaa, lievittää tulehdusta ja kipua lyhyessä ajassa. Sen miedon ja lempeän vaikutuksensa ansiosta negatiivisten seurausten kehittyminen allergisten reaktioiden muodossa sekä maha-suolikanavan ja virtsateiden vauriot minimoidaan.
Pöytä. Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet - käyttöaiheet
| Lääketieteellisen tuotteen ominaisuus | Sairaudet, kehon patologinen tila |
| Antipyreettinen | Korkea lämpötila (yli 38 astetta). |
| Anti-inflammatorinen | Tuki- ja liikuntaelinten sairaudet - niveltulehdus, niveltulehdus, osteokondroosi, lihastulehdus (myosiitti), spondylartriitti. Tähän sisältyy myös myalgia (ilmenee usein mustelman, nyrjähdyksen tai pehmytkudosvaurion jälkeen). |
| Kipulääke | Lääkkeitä käytetään kuukautiskipuihin ja päänsäryihin (migreeneihin), ja niitä käytetään laajalti gynekologiassa sekä sappi- ja munuaiskoliikkiin. |
| Trombosyyttia estävä aine | Sydän- ja verisuonisairaudet: sepelvaltimotauti, ateroskleroosi, sydämen vajaatoiminta, angina pectoris. Lisäksi niitä suositellaan usein aivohalvauksen ja sydänkohtauksen ehkäisyyn. |
Ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä on useita vasta-aiheita, jotka on otettava huomioon. Lääkkeitä ei suositella hoitoon, jos potilas:
- mahalaukun ja pohjukaissuolen peptinen haava;
- munuaissairaus - rajoitettu saanti on sallittua;
- veren hyytymishäiriö;
- raskausaika ja imetys;
- Tämän ryhmän lääkkeille on aiemmin havaittu vaikeita allergisia reaktioita.
Joissakin tapauksissa voi esiintyä sivuvaikutuksia, joiden seurauksena veren koostumus muuttuu ("nestettä" ilmaantuu) ja mahalaukun seinämät tulehtuvat.
Negatiivisen tuloksen kehittyminen selittyy prostaglandiinien tuotannon estymisellä ei vain tulehtuneessa vauriossa, vaan myös muissa kudoksissa ja verisoluissa. Terveissä elimissä hormonin kaltaisilla aineilla on tärkeä rooli. Esimerkiksi prostaglandiinit suojaavat mahalaukun limakalvoa ruuansulatusmehun aggressiivisilta vaikutuksilta. Näin ollen tulehduskipulääkkeiden käyttö edistää maha- ja pohjukaissuolihaavan kehittymistä. Jos henkilöllä on nämä sairaudet ja hän käyttää edelleen "kiellettyjä" lääkkeitä, patologian kulku voi pahentua jopa vian perforaatioon (läpimurtoon).
Prostaglandiinit säätelevät veren hyytymistä, joten niiden puute voi johtaa verenvuotoon. Sairaudet, jotka on tutkittava ennen NVPS-kurssin määräämistä:
- hemokoagulaatiohäiriö;
- maksan, pernan ja munuaisten sairaudet;
- Suonikohjut;
- sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet;
- autoimmuunipatologiat.
Sivuvaikutuksia ovat myös vähemmän vaaralliset tilat, kuten pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, löysät ulosteet ja turvotus. Joskus ne ovat kiinteitä ja ihon ilmenemismuotoja kutina ja pieni ihottuma.
Sovellus käyttäen esimerkkiä NSAID-ryhmän päälääkkeistä
Katsotaanpa suosituimpia ja tehokkaimpia lääkkeitä.
| huume | Antoreitti (vapautumismuoto) ja annostus | Sovellushuomautus | |||||
| ulkoinen | ruoansulatuskanavan kautta | injektio | |||||
| voide | geeli | pillereitä | kynttilät | IM-injektio | Suonensisäinen anto | ||
| Diklofenaakki (Voltaren) | 1-3 kertaa (2-4 grammaa sairastuneelle alueelle) päivässä | 20-25 mg 2-3 kertaa päivässä | 50-100 mg kerran päivässä | 25-75 mg (2 ml) 2 kertaa päivässä | — | Tabletit tulee ottaa pureskelematta 30 minuuttia ennen ateriaa runsaan veden kera. | |
| Ibuprofeeni (Nurofen) | Kuori 5-10 cm, hiero 3 kertaa päivässä | Geelinauha (4-10 cm) 3 kertaa päivässä | 1 välilehti. (200 ml) 3-4 kertaa päivässä | 3-24 kuukauden ikäisille lapsille. (60 mg) 3-4 kertaa päivässä | — | 2 ml 2-3 kertaa päivässä | Lääkettä määrätään lapsille, jos heidän painonsa ylittää 20 kg |
| Indometasiini | 4-5 cm voidetta 2-3 kertaa päivässä | 3-4 kertaa päivässä (nauha - 4-5 cm) | 100-125 mg 3 kertaa päivässä | 25-50 mg 2-3 kertaa päivässä | 30 mg – 1 ml liuosta 1-2 r. päivässä | 60 mg – 2 ml 1-2 kertaa päivässä | Indometasiinia käytetään raskauden aikana vähentämään kohdun sävyä ennenaikaisen synnytyksen estämiseksi. |
| Ketoprofeeni | Kuori 5 cm 3 kertaa päivässä | 3-5 cm 2-3 kertaa päivässä | 150-200 mg (1 tabletti) 2-3 kertaa päivässä | 100-160 mg (1 peräpuikko) 2 kertaa päivässä | 100 mg 1-2 kertaa päivässä | Liuotetaan 100-200 mg 100-500 ml:aan suolaliuosta | Useimmiten lääke määrätään kipuun tuki- ja liikuntaelimistö |
| Ketorolac | 1-2 cm geeliä tai voidetta – 3-4 kertaa päivässä | 10 mg 4 kertaa päivässä | 100 mg (1 peräpuikko) 1-2 kertaa päivässä | 0,3-1 ml 6 tunnin välein | 0,3-1 ml virrassa 4-6 kertaa päivässä | Lääkkeen ottaminen voi peittää akuutin infektiotaudin merkit | |
| Lornoksikaami (Xefocam) | — | — | 4 mg 2-3 kertaa päivässä tai 8 mg 2 kertaa päivässä | — | Aloitusannos - 16 mg, ylläpitoannos - 8 mg - 2 kertaa päivässä | Lääkettä käytetään keskivaikeaan tai vaikeaan kipuoireyhtymään | |
| Meloksikaami (Amelotex) | — | 4 cm (2 grammaa) 2-3 kertaa päivässä | 7,5-15 mg 1-2 kertaa päivässä | 0,015 g 1-2 kertaa päivässä | 10-15 mg 1-2 kertaa päivässä | — | Munuaisten vajaatoiminnassa sallittu vuorokausiannos on 7,5 mg |
| Piroksikaami | 2-4 cm 3-4 kertaa päivässä | 10-30 mg kerran päivässä | 20-40 mg 1-2 kertaa päivässä | 1-2 ml 1 kerran päivässä | — | Suurin sallittu vuorokausiannos on 40 mg | |
| Selekoksibi (Celebrex) | — | — | 200 mg 2 kertaa päivässä | — | — | — | Lääke on saatavana vain kapseleina, jotka on päällystetty päällysteellä, joka liukenee maha-suolikanavassa |
| Aspiriini (asetyylisalisyylihappo) | — | — | 0,5-1 grammaa, ota enintään 4 tuntia ja enintään 3 tablettia päivässä | — | — | — | Jos sinulla on aiemmin ollut allergisia reaktioita penisilliinille, aspiriinia tulee määrätä varoen. |
| Analgin | — | — | 250-500 mg (0,5-1 tabletti) 2-3 kertaa päivässä | 250-500 mg (1-2 ml) 3 kertaa päivässä | Joissakin tapauksissa Analginilla voi olla lääkkeiden yhteensopimattomuus, joten sen sekoittamista ruiskuun muiden lääkkeiden kanssa ei suositella. Se on myös kielletty joissain maissa | ||
Huomio! Taulukoissa on ilmoitettu annokset aikuisille ja nuorille, joiden paino on yli 50-50 kg. Monet lääkkeet ovat vasta-aiheisia alle 12-vuotiaille lapsille. Muissa tapauksissa annos valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon ruumiinpaino ja ikä.
Jotta lääke toimisi mahdollisimman nopeasti eikä aiheuta haittaa terveydelle, sinun tulee noudattaa tunnettuja sääntöjä:
- Voiteita ja geelejä levitetään kipeälle alueelle ja hierotaan sitten ihoon. Ennen vaatteiden pukemista sinun tulee odottaa, kunnes se on täysin imeytynyt. Vesitoimenpiteitä ei myöskään suositella usean tunnin ajan hoidon jälkeen.
- Tabletit tulee ottaa tiukasti ohjeiden mukaan ylittämättä päiväannoksia. Jos kipu tai tulehdus on liian voimakasta, sinun on ilmoitettava tästä lääkärillesi, jotta voidaan valita toinen, vahvempi lääke.
- Kapselit tulee pestä runsaalla vedellä poistamatta suojakuorta.
- Rektaaliset peräpuikot toimivat nopeammin kuin tabletit. Vaikuttavan aineen imeytyminen tapahtuu suoliston kautta, joten mahan seinämiin ei ole negatiivista tai ärsyttävää vaikutusta. Jos lääkettä määrätään lapselle, nuori potilas tulee asettaa vasemmalle kyljelleen, aseta sitten peräpuikko varovasti peräaukkoon ja purista pakarat tiukasti. Varmista, että peräsuolen lääkitys ei tule ulos kymmeneen minuuttiin.
- Lihaksensisäiset ja suonensisäiset injektiot antaa vain lääkäri! Injektiot on annettava lääketieteellisen laitoksen käsittelyhuoneessa.
Vaikka monet steroideihin kuulumattomat tulehduskipulääkkeet ovat saatavilla ilman reseptiä tai jotkut apteekit eivät välttämättä vaadi niitä, sinun tulee aina neuvotella lääkärisi kanssa ennen niiden ottamista. Tosiasia on, että tämän lääkeryhmän toiminnan tarkoituksena ei ole sairauden hoitoon, kivun ja epämukavuuden lievittämiseen. Siten patologia alkaa edetä ja sen kehityksen pysäyttäminen sen tunnistamisen jälkeen on paljon vaikeampaa kuin se olisi tehty aiemmin.
- 1. Selektiiviset COX-1-estäjät: pienet annokset aspiriini. Pitkäaikaisessa käytössä ne edistävät gastroenteropatian kehittymistä aiheuttaen eroosioita ja peptisiä haavaumia, interstitiaalista nefriittiä ja verenvuotokomplikaatioita.
- 2. COX-1:n ja COX-2:n epäselektiiviset estäjät: diklofenaakki, ketorolakki, ibuprofeeni, naprokseeni, ketoprofeeni, indometasiini, etodolaakki, aspiriini, parasetamoli, metamitsoli, piroksikaami, samoin kuin useimmat muut nykyaikaiset NAP:t.
- 3. Selektiiviset COX-2-estäjät: meloksikaami, nimesulidi. Niillä on minimaalinen määrä sivuvaikutuksia verrattuna tavanomaisiin ΙΙΠΒΠ-valmisteisiin, mutta niiden kehittymisen riski on edelleen olemassa, kun niitä käytetään suurina annoksina.
- 4. Erityiset COX-2-estäjät: selekoksibi, valdekoksibi("Bextra"), parekoksibi("Dynastat"), etorikoksibi("Arcoxia®"). Tehokkuuden suhteen ne eivät ole huonompia, ja turvallisuuden suhteen ne ovat huomattavasti parempia kuin edellä mainitut tulehduskipulääkkeet. Valitettavasti näitä lääkkeitä ei ole ruiskeena.
Tulehduskipulääkkeitä käytetään lihasten, nivelten, luukudos(reumataudit).
Salisyylihappojohdannaisia käytetään pääasiassa tulehdusprosesseihin ja keskivaikeisiin kipuoireisiin (myosiitti, lihaskipu, nivelkipu, neuralgia, hammaskipu, päänsärky, kuukautiskipu). Verihiutaleiden vastaisena aineena ASA vaikuttaa veritulpan muodostumisen alkuvaiheeseen pieninä annoksina - 0,08–0,3 g päivässä tai joka toinen päivä. Sitä käytetään estämään tromboembolisia komplikaatioita angina pectoriksen ja sydäninfarktin yhteydessä. Salisylaattihoidon komplikaatioihin liittyy limakalvojen ärsytystä ja lisääntynyttä verenvuotoa.
Indometasiini - yksi aktiivisimmista tulehduskipulääkkeistä nivelreuman ja muiden tulehdussairauksien hoidossa sidekudos, tuki- ja liikuntaelimistö, tromboflebiitti. Käytä sitä pitkä aika, äkillinen lääkkeen vieroitus patologinen prosessi voi pahentua.
Ibuprofeeni - propionihappojohdannainen; Tulehdusta ehkäisevä vaikutus on heikompi kuin indometasiini. Sillä on kipua lievittävä ja antipyreettinen vaikutus, ja sitä käytetään akuuttien hengitystieinfektioiden hoitoon ja kivun lievitykseen.
Diklofenaakki("Ortofen", "Voltaren") - fenyylietikkahapon johdannainen - on anti-inflammatorinen vaikutus moniin tulehduskipulääkkeisiin verrattuna. Kasvainriskin vähentämiseksi se voidaan yhdistää protonipumpun estäjiin, jotka vähentävät suolahapon eritystä ja vähentävät PPVP-gastropatian riskiä. Diklofenaakkia yhdessä lansopratsolin kanssa markkinoidaan nimellä Naklofen Protect.
meloksikaami vaikuttaa pääasiassa COX-2:een ja aiheuttaa vähemmän sivuvaikutuksia ruoansulatuskanavasta.
Kaikille ei-selektiivisille PPVP:ille, kuten sivuvaikutukset jolle on ominaista dyspeptiset häiriöt ja haavaumat aiheuttavat vaikutukset. Ruoansulatuskanavaan kohdistuvien negatiivisten vaikutusten estämiseksi lääkkeet tulee ottaa aterioiden jälkeen, huuhdella maidolla tai natriumbikarbonaattiliuoksella ja käyttää antasideja. Indometasiini voi aiheuttaa migreenin kaltaista päänsärkyä, huimausta, näön hämärtymistä ja masennusta. Nämä ilmiöt ovat erityisen vaarallisia henkilöille, joiden ammatti vaatii nopeita psykologisia ja fyysisiä reaktioita. Tulehduskipulääkkeet aiheuttavat allergisia reaktioita, granulosytopeniaa, maksa- ja munuaisvaurioita. Mahdollinen verenpaineen nousu ja sydämen vajaatoiminnan paheneminen. Vasta-aiheinen maha- ja pohjukaissuolihaavalle
Tulehduskipulääkkeitä käytetään myös paikallisesti voiteiden ja geelien muodossa lihas- ja nivelkipujen hoitoon.
"Bey-gay" on salisylaattiryhmän yhdistelmälääke, joka sisältää metyylisalisylaattia ja mentolia. Käytetään lihasjännityksen lievittämiseen ennen harjoittelua ja sen jälkeen sekä lihaskipujen ja nivelkipujen lievittämiseen. Fenyylibutatsoni("Butadione"), koska sillä on suuri määrä sivuvaikutuksia, käytetään tällä hetkellä vain ulkoiseen käyttöön 5% voiteen muodossa. Niflufenaamihappo geelin ja voiteen muodossa se on aktiivisempi kuin mefenaamihappo. Indometasiini voiteen muodossa yhdistää erittäin tehokkaan aktiivisen aineosan ja kätevän annosmuodon, joka varmistaa lääkkeen korkean biologisen hyötyosuuden sekä systeemisten sivuvaikutusten puuttumisen. Ketoprofeeni("Bystrumgel"), diklofenaakki geelin ja voiteen muodossa ulkoiseen käyttöön, piroksikaami("Finalgel") määrätään paikallisesti lihaskipuihin, traumaattisiin kipuihin ja nivelsairauksiin.
Steroidi-inflammatoriset lääkkeet luodaan glukokortikoidien, lisämunuaiskuoren luonnollisten hormonien, perusteella. Lääketieteessä käytetään luonnollista hydrokortisonia tai sen estereitä. (hydrokortisoniasetaatti Ja hydrokortisonihemisukkinaatti).
On syntetisoitu useita synteettisiä glukokortikoideja, joista yksi on fluorattuja (prednisoni, prednisoloni, metyyliprednisoloni) ja fluorattu ( deksametasoni, betametasoni, triamsinoloni, flumetasoni).
GC:llä on anti-inflammatorisia, antiallergisia ja kutinaa estäviä vaikutuksia. Vähentää nrostaglandiinien ja leukotrieenien tuotantoa estämällä fosforylaasi A2:n aktiivisuutta ja vähentämällä arakidonihapon vapautumista fosfolipideistä solukalvo. Farmakologiset vaikutukset heijastavat GC:iden molekulaarista vaikutusmekanismia. Molekyylimekanismi Glukokortikoidien vaikutus on esitetty kuvassa. 7.3.
Kun glukokortikoidit ovat tunkeutuneet kalvon läpi soluun, ne sitoutuvat ytimen reseptoreihin, ja tuloksena olevat "glukokortikoidi + reseptori" -kompleksit kuljetetaan tumaan. Tumassa ne ovat vuorovaikutuksessa DNA-osien kanssa, jotka sijaitsevat steroideihin reagoivan geenin fragmentissa tai glukokortikoidiresponsiivisissa elementeissä (glukokortikoidivasteelementti, GRE), säädellä (aktivoida tai tukahduttaa) tiettyjen geenien transkriptioprosessia (genominen vaikutus). Tämä johtaa mRNA:n tuotannon stimulaatioon tai suppressioon ja muutoksiin erilaisten säätelyproteiinien ja entsyymien synteesissä, jotka välittävät soluvaikutuksia.
Riisi. 7.3.
GK - glukokortikoidi; ΓΚ-R – sytosolinen glukokortikoidireseptori; GK-OG – glukokortikoideihin reagoiva geeni; MM – molekyylipaino
Tärkeimmät indikaatiot glukokortikoidien käytölle tulehduskipulääkkeinä ovat kollagenoosi, reuma (käytetään tablettien annosmuotoja). Muita käyttöaiheita ovat keuhkoastma (inhalaatiot), ekseema ja muut ihosairaudet (voiteiden käyttö), allergiset silmäsairaudet ( silmätipat). Injektioliuoksia käytetään anafylaktiseen sokkiin ja Quincken turvotukseen. Tablettimuotoja määrätään maksan (krooninen aktiivinen hepatiitti) ja munuaisten (krooninen glomerulonefriitti) vaikeisiin tulehdussairauksiin.
Synteettisillä glukokortikoideilla on erityisiä käyttötarkoituksia. Glukokortikoidien annosmuodot on esitetty taulukossa. 7.2.
Taulukko 7.2
Glukokortikoidien annosmuodot
|
huume |
Annosmuoto |
|||||
|
Hengitys |
Pillerit |
Silmä- ja korvatipat |
Voide, kerma |
Injektio |
Peräpuikot |
|
|
Betametasoni |
||||||
|
Deksametasoni |
||||||
|
Metyyliprednisoloni |
||||||
|
Prednisoni |
||||||
|
Prednisoni |
||||||
|
Triamcinoloni |
||||||
|
Hydrokortisoni |
||||||
Rasvaisen pohjansa ansiosta voide on vettä hylkivä vaikutus ja muodostaa suojaavan kalvon, joka suojaa ihoa kosteudelta, minkä vuoksi hormonaalisia voiteita käytetään laajalti dermatologiassa. Esimerkkejä tällaisista käyttötavoista ovat voide Metstrednisoloniaseponaatti("Advantan"), prednisoloni jne.
Paikallisesti käytettynä HA:t vähentävät ihoa suojaavia tekijöitä, joten niitä yhdistetään usein mikrobi- ja sienilääkkeiden kanssa. "Lorinden S" sisältää flumetasoni Ja kliohypol. Clioquinol on 8-hydroksikinoliinien johdannainen ja se on aktiivinen sieniä ja bakteereja vastaan. Muita esimerkkejä tästä yhdistelmästä: hydrokortisoni Ja kloramfenikoli("Kortomysetiini"), hydrokortisoni Ja oksitetrasykliini("Oxycort®"), hydrokortisoni Ja fusidiinihappo("Futsidin G"), betametasoni Ja gentamysiini("Garazon®"), gentamysiini Ja deksametasoni("Dex-gentamysiini").
Tehokas tulehduksellisten korvasairauksien hoidossa korvatipat betametasoni, deksametasoni yhdessä framysetiini Ja gramicidiini C("Sofradex").
Reumasairauksissa glukokortikoideja käytetään systeemiseen (tabletit) tai paikalliseen hoitoon: nivelensisäisesti (nivelonteloon), periartikulaarisesti (nivelen ympärille), ulkoisesti iholle vaurioituneen nivelen yli. HA:n injektoitavat muodot ruiskutetaan nivelonteloon. Fonoforeesimenetelmä ultraäänen vaikutuksesta tehostaa HA:n virtausta geelistä nivelonteloon.
Hengitetyt glukokortikoidit ovat erityisen tärkeitä bronkoobstruktiivisissa sairauksissa.
GC:t voivat aiheuttaa useita sivuvaikutuksia, mukaan lukien Itsenko-Cushing-oireyhtymä (natriumin ja veden kertyminen elimistöön ja mahdollinen turvotus, kaliumin menetys, kohonnut verenpaine), hyperglykemia jopa diabetes mellitus(steroididiabetes), kudosten uusiutumisprosessien hidastuminen, maha- ja pohjukaissuolihaavan paheneminen, ruoansulatuskanavan haavaumat. GC:t heikentävät kehon vastustuskykyä infektioita vastaan, hyperkoagulaatiota ja tromboosiriskiä, aknen ilmaantumista, kuun muotoisia kasvoja, lihavuutta, kuukautiskierron epäsäännöllisyyttä jne. Glukokortikoideja käytettäessä havaitaan lisääntynyttä kalsiumin erittymistä ja osteoporoosia.
Glukokortikoidien pitkäaikaisessa käytössä on otettava huomioon lisämunuaiskuoren toiminnan mahdollinen heikkeneminen hormonien biosynteesin suppressiolla. Glukokortikoidien aiheuttamien sivuvaikutusten esiintymistiheys ja vakavuus voidaan ilmaista eriasteisesti. Oikealla annoksen valinnalla, tarvittavien varotoimenpiteiden noudattamisella ja jatkuvalla hoidon edistymisen seurannalla sivuvaikutusten ilmaantuvuutta voidaan vähentää merkittävästi.
Ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä, joita kutsutaan lyhyesti tulehduskipulääkkeiksi tai NSAIDiksi (lääkkeiksi), käytetään laajalti kaikkialla maailmassa. Yhdysvalloissa, jossa tilastot kattavat kaikki elämänalat, arvioitiin, että amerikkalaiset lääkärit kirjoittavat joka vuosi yli 70 miljoonaa tulehduskipulääkkeiden reseptiä. Amerikkalaiset juovat, ampuvat ja tahraavat iho yli 30 miljardia annosta ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä vuodessa. On epätodennäköistä, että maanmiehimme jäävät jälkeen heistä.
Suosiosta huolimatta useimmille tulehduskipulääkkeille on ominaista korkea turvallisuus ja erittäin alhainen toksisuus. Jopa suuria annoksia käytettäessä komplikaatiot ovat erittäin epätodennäköisiä. Mitä ihmelääkkeitä nämä ovat?
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ovat iso ryhmä lääkkeet, joilla on kolme vaikutusta kerralla:
- kipulääkkeet;
- antipyreettinen;
- anti-inflammatorinen.
Termi "ei-steroidinen" erottaa nämä lääkkeet steroideista, toisin sanoen hormonaalisista lääkkeistä, joilla on myös tulehdusta ehkäisevä vaikutus.
Ominaisuus, joka erottaa tulehduskipulääkkeet muista kipulääkkeistä, on niiden riippuvuuden puute pitkäaikaisessa käytössä.
Retki historiaan
Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden "juuret" ulottuvat kaukaiseen menneisyyteen. Hippokrates, joka eli 460–377 BC, raportoi pajun kuoren käytöstä kivunlievitykseen. Hieman myöhemmin, 30-luvulla eKr. Celsius vahvisti sanansa ja totesi, että pajun kuori lievittää erinomaisesti tulehduksen merkkejä.
Seuraava maininta analgeettisesta kuoresta tapahtuu vasta vuonna 1763. Ja vasta vuonna 1827 kemistit pystyivät eristämään pajuuutteesta juuri sen aineen, josta tuli kuuluisa Hippokrateen aikana. Pajun kuoren vaikuttava aine osoittautui glykosidi-salisiiniksi, joka on ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden esiaste. 1,5 kg:sta kuorta tutkijat saivat 30 g puhdistettua salisiinia.
Vuonna 1869 saatiin ensimmäisen kerran tehokkaampi salisiinijohdannainen, salisyylihappo. Pian kävi selväksi, että se vahingoittaa mahalaukun limakalvoa, ja tutkijat aloittivat aktiivisen uusien aineiden etsinnän. Vuonna 1897 saksalainen kemisti Felix Hoffmann ja Bayer-yhtiö avasivat uuden aikakauden farmakologiassa muuttamalla myrkyllistä salisyylihappoa asetyylisalisyylihapoksi, joka sai nimekseen Aspirin.
Aspiriini oli pitkään ensimmäinen ja ainoa NSAID-ryhmän edustaja. Vuodesta 1950 lähtien farmakologit alkoivat syntetisoida uusia lääkkeitä, joista jokainen oli tehokkaampi ja turvallisempi kuin edellinen.
Miten tulehduskipulääkkeet toimivat?
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet estävät prostaglandiineiksi kutsuttujen aineiden tuotannon. Ne osallistuvat suoraan kivun, tulehduksen, kuumeen ja lihaskrampin kehittymiseen. Useimmat tulehduskipulääkkeet estävät epäselektiivisesti (ei-selektiivisesti) kaksi erilaista entsyymiä, joita tarvitaan prostaglandiinin tuottamiseen. Niitä kutsutaan syklo-oksigenaasiksi - COX-1 ja COX-2.
Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden tulehdusta estävä vaikutus johtuu suurelta osin:
- vähentää verisuonten läpäisevyyttä ja parantaa niiden mikroverenkiertoa;
- tulehdusta stimuloivien erityisten aineiden - tulehdusvälittäjien - vapautumisen vähentyminen soluista.
Lisäksi tulehduskipulääkkeet estävät energiaprosesseja tulehduskohdassa ja menettävät siten "polttoaineen". Analgeettinen (kipua lievittävä) vaikutus kehittyy tulehdusprosessin vähenemisen seurauksena.
Vakava haitta
On aika puhua yhdestä ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden vakavimmista haitoista. Tosiasia on, että COX-1:llä on haitallisten prostaglandiinien tuotantoon osallistumisen lisäksi myös myönteinen rooli. Se osallistuu prostaglandiinin synteesiin, mikä estää mahalaukun limakalvon tuhoutumisen oman suolahapon vaikutuksesta. Kun epäselektiiviset COX-1- ja COX-2-estäjät alkavat toimia, ne estävät kokonaan prostaglandiinit - sekä "haitalliset", jotka aiheuttavat tulehdusta, että "hyvät" vatsaa suojaavat. Siten ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet aiheuttavat maha- ja pohjukaissuolihaavan kehittymistä sekä sisäistä verenvuotoa.
Mutta NSAID-perheen joukossa on myös erityisiä lääkkeitä. Nämä ovat nykyaikaisimpia tabletteja, jotka voivat selektiivisesti estää COX-2:n. Syklo-oksigenaasi tyyppi 2 on entsyymi, joka osallistuu vain tulehdukseen, eikä sillä ole ylimääräistä kuormaa. Siksi sen estäminen ei ole täynnä epämiellyttäviä seurauksia. Selektiiviset COX-2-salpaajat eivät aiheuta ruoansulatuskanavan ongelmia ja ovat turvallisempia kuin edeltäjänsä.
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ja kuume
Tulehduskipulääkkeillä on ehdottomasti ainutlaatuinen omaisuus, mikä erottaa ne muista huumeista. Niillä on kuumetta alentava vaikutus ja niitä voidaan käyttää kuumeen hoitoon. Ymmärtääksesi, kuinka ne toimivat tässä ominaisuudessa, sinun tulee muistaa, miksi kehon lämpötila nousee.
Kuume kehittyy kohonneiden prostaglandiini E2-pitoisuuksien vuoksi, mikä muuttaa niin sanottua hermosolujen laukaisunopeutta (aktiivisuutta) hypotalamuksessa. Nimittäin hypotalamus - pieni alue välikalvossa - ohjaa lämmönsäätelyä.
Antipyreettiset ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, joita kutsutaan myös antipyreetteiksi, estävät COX-entsyymiä. Tämä johtaa prostaglandiinituotannon estymiseen, mikä viime kädessä edistää neuronaalisen toiminnan estymistä hypotalamuksessa.
Muuten, on todettu, että ibuprofeenilla on selkeimmät kuumetta alentavat ominaisuudet. Se on tässä suhteessa ohittanut lähimmän kilpailijansa parasetamolin.
Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden luokitus
Yritetään nyt selvittää, mitkä lääkkeet kuuluvat ei-steroidisiin tulehduskipulääkkeisiin.
Nykyään tunnetaan useita kymmeniä tämän ryhmän lääkkeitä, mutta kaikkia ei ole rekisteröity ja käytetty Venäjällä. Otamme huomioon vain ne lääkkeet, joita voi ostaa kotimaisista apteekeista. Tulehduskipulääkkeet luokitellaan niiden kemiallisen rakenteen ja vaikutusmekanismin mukaan. Jotta lukija ei pelottaisi monimutkaisilla termeillä, esittelemme luokituksen yksinkertaistetun version, jossa esittelemme vain tunnetuimmat nimet.
Joten koko luettelo ei-steroidisista tulehduskipulääkkeistä on jaettu useisiin alaryhmiin.
Salisylaatit
Kokenein ryhmä, jonka kanssa tulehduskipulääkkeiden historia alkoi. Ainoa nykyään käytössä oleva salisylaatti on asetyylisalisyylihappo eli aspiriini.
Propionihappojohdannaiset
Näitä ovat eräät suosituimmista ei-steroidisista tulehduskipulääkkeistä, erityisesti lääkkeistä:
- ibuprofeeni;
- naprokseeni;
- ketoprofeeni ja jotkut muut lääkkeet.
Etikkahappojohdannaiset
Ei vähemmän kuuluisia ovat etikkahappojohdannaiset: indometasiini, ketorolakki, diklofenaakki, aseklofenaakki ja muut.
Selektiiviset COX-2-estäjät
Turvallisimpiin steroideihin kuulumattomiin tulehduskipulääkkeisiin kuuluu seitsemän uusimman sukupolven uutta lääkettä, mutta vain kaksi niistä on rekisteröity Venäjällä. Muista ne kansainvälisiä nimikkeitä Nämä ovat selekoksibi ja rofekoksibi.
Muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet
Erillisiin alaryhmiin kuuluvat piroksikaami, meloksikaami, mefenaamihappo, nimesulidi.
Parasetamolilla on erittäin heikko anti-inflammatorinen vaikutus. Se estää pääasiassa COX-2:ta keskushermostossa ja sillä on analgeettinen sekä kohtalainen kuumetta alentava vaikutus.
Milloin tulehduskipulääkkeitä käytetään?
Tyypillisesti tulehduskipulääkkeitä käytetään akuutin tai kroonisen tulehduksen hoitoon, johon liittyy kipua.
Luettelemme sairaudet, joihin ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä käytetään:
- niveltulehdus;
- tulehduksesta tai pehmytkudosvauriosta johtuva kohtalainen kipu;
- osteokondroosi;
- alaselkäkipu;
- päänsärky;
- akuutti kihti;
- dysmenorrea (kuukautiskipu);
- metastaasien aiheuttama luukipu;
- postoperatiivinen kipu;
- kipu Parkinsonin taudissa;
- kuume (kohonnut ruumiinlämpö);
- suolitukos;
- munuaiskoliikki.
Lisäksi ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä käytetään sellaisten vauvojen hoitoon, joiden valtimotiehy ei sulkeudu 24 tunnin kuluessa syntymästä.
Tämä upea aspiriini!
Aspiriinia voidaan turvallisesti pitää yhtenä lääkkeistä, jotka yllättivät koko maailman. Yleisimmät steroideihin kuulumattomat tulehduskipulääkeet, joita käytettiin alentamaan kuumetta ja hoitamaan migreeniä, osoittivat epätavallisen sivuvaikutuksen. Kävi ilmi, että estämällä COX-1:n aspiriini estää myös tromboksaani A2:n, veren hyytymistä lisäävän aineen, synteesiä. Jotkut tutkijat ehdottavat, että on olemassa muita mekanismeja, joilla aspiriini vaikuttaa veren viskositeettiin. Miljoonille potilaille, joilla on korkea verenpaine, angina pectoris, sepelvaltimotauti ja muut sydän- ja verisuonitaudit, tämä ei kuitenkaan ole niin merkittävää. Heille on paljon tärkeämpää, että aspiriini pieninä annoksina auttaa estämään sydän- ja verisuonionnettomuuksia – sydänkohtauksia ja aivohalvauksia.
Useimmat asiantuntijat suosittelevat pieniannoksisen sydänaspiriinin ottamista sydäninfarktin ja aivohalvauksen ehkäisemiseksi 45–79-vuotiailla miehillä ja 55–79-vuotiailla naisilla. Aspiriinin annoksen määrää yleensä lääkäri: yleensä se vaihtelee 100-300 mg päivässä.
Useita vuosia sitten tutkijat havaitsivat, että aspiriini vähentää kokonaisriski kehitystä onkologiset sairaudet ja kuolleisuus niistä. Tämä vaikutus koskee erityisesti paksusuolen syöpää. Amerikkalaiset lääkärit suosittelevat potilailleen aspiriinia erityisesti paksusuolensyövän kehittymisen estämiseksi. Heidän mielestään pitkäaikaisen aspiriinihoidon sivuvaikutusten riski on edelleen pienempi kuin onkologisten. Muuten, katsotaanpa tarkemmin ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden sivuvaikutuksia.
Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden sydänriskit
Aspiriini erottuu verihiutaleiden vastaisella vaikutuksellaan ryhmäveljiensä säännöllisestä rivistä. Suurin osa ei-steroidisista tulehduskipulääkkeistä, mukaan lukien nykyaikaiset COX-2-estäjät, lisää sydäninfarktin ja aivohalvauksen riskiä. Kardiologit varoittavat, että potilaiden, joilla on äskettäin sydänkohtaus, tulee välttää NSAID-hoitoa. Tilastojen mukaan näiden lääkkeiden käyttö lisää epästabiilin angina pectoriksen kehittymisen todennäköisyyttä lähes 10 kertaa. Tutkimustietojen mukaan naprokseenia pidetään vähiten vaarallisimpana tästä näkökulmasta.
9. heinäkuuta 2015 Yhdysvaltain arvovaltaisin huumeiden laadunvalvontajärjestö FDA julkaisi virallisen varoituksen. Se puhuu lisääntyneestä aivohalvauksen ja sydänkohtauksen riskistä potilailla, jotka käyttävät ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä. Tietenkin aspiriini on iloinen poikkeus tähän aksioomaan.
Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden vaikutus mahalaukkuun
Toinen NSAID-lääkkeiden tunnettu sivuvaikutus on maha-suolikanava. Olemme jo sanoneet, että hän on läheisessä yhteydessä farmakologinen vaikutus kaikki ei-selektiiviset COX-1:n ja COX-2:n estäjät. Tulehduskipulääkkeet eivät kuitenkaan vain vähennä prostaglandiinien tasoa ja siten riistävät mahalaukun limakalvon suojan. Lääkemolekyylit itse käyttäytyvät aggressiivisesti maha-suolikanavan limakalvoja kohtaan.
Ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä hoidon aikana voi ilmaantua pahoinvointia, oksentelua, dyspepsiaa, ripulia ja mahahaavoja, mukaan lukien verenvuotoa. Tulehduskipulääkkeiden maha-suolikanavan sivuvaikutukset kehittyvät riippumatta siitä, miten lääke pääsee elimistöön: suun kautta tabletteina, ruiskeena injektiona tai peräsuolen kautta peräpuikkojen muodossa.
Mitä pidempään hoito kestää ja mitä suurempi NSAID-annos on, sitä suurempi on peptisten haavaumien kehittymisen riski. Sen esiintymisen todennäköisyyden minimoimiseksi on järkevää ottaa pienin tehokas annos lyhin ajanjakso.
Viimeaikaiset tutkimukset osoittavat, että yli 50 %:lla ihmisistä, jotka käyttävät ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä, ohutsuolen limakalvo on vaurioitunut.
Tutkijat huomauttavat, että NSAID-ryhmän lääkkeet vaikuttavat mahalaukun limakalvoon eri tavoin. Siten vatsalle ja suolistolle vaarallisimmat lääkkeet ovat indometasiini, ketoprofeeni ja piroksikaami. Ja vaarattomimpia tässä suhteessa ovat ibuprofeeni ja diklofenaakki.
Haluaisin erikseen sanoa enteropäällysteistä, jotka peittävät ei-steroidisia tulehduskiputabletteja. Valmistajat väittävät, että tämä pinnoite auttaa vähentämään riskiä tai poistamaan sen kokonaan maha-suolikanavan komplikaatioita tulehduskipulääkkeet. Kuitenkin tutkimus ja hoitokäytäntö osoittavat, että tällainen suoja ei todellakaan toimi. Mahalaukun limakalvon vaurioitumisen todennäköisyys vähenee paljon tehokkaammin, kun samanaikaisesti käytetään suolahapon tuotantoa estäviä lääkkeitä. Protonipumpun estäjät - omepratsoli, lansopratsoli, esomepratsoli ja muut - voivat jonkin verran lieventää ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden ryhmään kuuluvien lääkkeiden haitallisia vaikutuksia.
Kerro muutama sana sitramonista...
Citramon on Neuvostoliiton farmakologien aivoriihien tulos. Muinaisina aikoina, kun apteekkiemme valikoima ei yltänyt tuhansiin lääkkeisiin, farmaseutit keksivät erinomaisen kipulääke-pyreettisen kaavan. He yhdistivät "yhdessä pullossa" ei-steroidisen tulehduskipulääkkeen, kuumetta alentavan lääkkeen kompleksin ja maustivat yhdistelmän kofeiinilla.
Keksintö osoittautui erittäin onnistuneeksi. Jokainen vaikuttava aine tehosti toistensa vaikutusta. Nykyaikaiset farmaseutit ovat muuttaneet perinteistä reseptiä jonkin verran ja korvanneet kuumetta alentavan fenasetiinin turvallisemmalla parasetamolilla. Lisäksi kaakao ja sitruunahappo poistettiin vanhasta sitramonin versiosta, joka itse asiassa antoi sitramonille nimensä. 2000-luvun lääke sisältää aspiriinia 0,24 g, parasetamolia 0,18 g ja kofeiinia 0,03 g. Ja hieman muunnetusta koostumuksesta huolimatta se auttaa edelleen kipuun.
Huolimatta erittäin edullisesta hinnasta ja erittäin korkeasta hyötysuhteesta, Citramonilla on oma valtava luuranko kaapissa. Lääkärit ovat pitkään havainneet ja täysin todistaneet, että se vahingoittaa vakavasti maha-suolikanavan limakalvoa. Niin vakava, että termi "sitramonihaava" esiintyi jopa kirjallisuudessa.
Syy tällaiseen ilmeiseen aggressioon on yksinkertainen: aspiriinin haitallista vaikutusta tehostaa kofeiinin aktiivisuus, joka stimuloi suolahapon tuotantoa. Tämän seurauksena mahalaukun limakalvo, joka on jo jäänyt ilman prostaglandiinien suojaa, altistuu lisämäärälle kloorivetyhappoa. Lisäksi sitä tuotetaan paitsi vastauksena ruoan saamiseen, kuten sen pitäisi olla, myös välittömästi sen jälkeen, kun Citramon on imeytynyt vereen.
Lisätään, että "sitramoni" tai kuten niitä joskus kutsutaan, "aspiriinihaavat" ovat suuria. Joskus ne eivät "kasva" jättiläisiksi, vaan ne kerääntyvät ja asettuvat kokonaisiksi ryhmiksi eri osastoja vatsa.
Tämän poikkeaman moraali on yksinkertainen: älä liioittele Citramonia kaikista sen eduista huolimatta. Seuraukset voivat olla liian vakavia.
Tulehduskipulääkkeet ja... seksi
Vuonna 2005 ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden epämiellyttävät sivuvaikutukset saapuivat. Suomalaiset tutkijat tekivät tutkimuksen, joka osoitti sen pitkäaikaiseen käyttöön Tulehduskipulääkkeet (yli 3 kuukautta) lisäävät erektiohäiriöiden riskiä. Muistakaamme, että tällä termillä lääkärit tarkoittavat erektiohäiriötä, jota kutsutaan yleisesti impotenssiksi. Sitten urologeja ja andrologeja lohdutti tämän kokeen ei kovin korkea laatu: lääkkeiden vaikutusta seksuaaliseen toimintaan arvioitiin vain miehen henkilökohtaisten tunteiden perusteella, eivätkä asiantuntijat testannut sitä.
Kuitenkin vuonna 2011 arvovaltainen Journal of Urology julkaisi tiedot toisesta tutkimuksesta. Se osoitti myös yhteyden ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä hoidon ja erektiohäiriöiden välillä. Lääkärit sanovat kuitenkin, että on liian aikaista tehdä lopullisia johtopäätöksiä tulehduskipulääkkeiden vaikutuksesta seksuaaliseen toimintaan. Sillä välin tutkijat etsivät todisteita, että miesten on silti parempi pidättäytyä pitkäaikaisesta hoidosta ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä.
Muut tulehduskipulääkkeiden sivuvaikutukset
Olemme käsitelleet vakavia ongelmia, joita voi syntyä ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä hoidosta. Siirrytään vähemmän yleisiin haittatapahtumiin.
Munuaisten toimintahäiriö
Tulehduskipulääkkeisiin liittyy myös suhteellisen suuri määrä munuaissivuvaikutuksia. Prostaglandiinit ovat mukana laajentumisessa verisuonet munuaisten glomeruluksissa, mikä mahdollistaa normaalin suodatuksen ylläpitämisen munuaisissa. Kun prostaglandiinien taso laskee - ja juuri tähän vaikutukseen ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden vaikutus perustuu - munuaisten toiminta voi heikentyä.
Ihmiset, joilla on suurin riski saada munuaisten sivuvaikutuksia, ovat tietysti ihmiset, joilla on munuaissairaus.
Valoherkkyys
Melko usein pitkäaikaiseen hoitoon ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä liittyy lisääntynyt valoherkkyys. On huomattava, että piroksikaami ja diklofenaakki ovat eniten mukana tässä sivuvaikutuksessa.
Tulehduskipulääkkeitä käyttävät ihmiset voivat reagoida auringolle altistumiseen ihon punoituksella, ihottumilla tai muilla ihoreaktiot.
Yliherkkyysreaktiot
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ovat myös "kuuluisia" allergisista reaktioista. Ne voivat ilmetä ihottumana, valoherkkyytenä, kutinana, angioedeemana ja jopa anafylaktisena shokina. Totta, jälkimmäinen vaikutus on erittäin harvinainen, eikä sen siksi pitäisi pelotella mahdollisia potilaita.
Lisäksi tulehduskipulääkkeiden käyttöön voi liittyä päänsärkyä, huimausta, uneliaisuutta ja bronkospasmia. Harvoin ibuprofeeniin on yhdistetty ärtyvän suolen oireyhtymä.
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet raskauden aikana
Melko usein raskaana olevat naiset kohtaavat akuutin kivunlievityksen ongelman. Voivatko odottavat äidit käyttää tulehduskipulääkkeitä? Valitettavasti ei.
Huolimatta siitä, että steroideihin kuulumattomien anti-inflammatoristen ryhmien lääkkeillä ei ole teratogeenistä vaikutusta, eli ne eivät aiheuta lapselle vakavia kehityshäiriöitä, ne voivat silti aiheuttaa haittaa.
Näin ollen on olemassa todisteita, jotka viittaavat sikiön valtimotiehyen mahdolliseen ennenaikaiseen sulkeutumiseen, jos sen äiti otti tulehduskipulääkkeitä raskauden aikana. Lisäksi jotkut tutkimukset osoittavat yhteyden tulehduskipulääkkeiden käytön ja ennenaikaisen synnytyksen välillä.
Siitä huolimatta valittuja lääkkeitä käytetään edelleen raskauden aikana. Esimerkiksi aspiriinia määrätään usein hepariinin kanssa naisille, joille on kehittynyt antifosfolipidivasta-aineita raskauden aikana. Viime aikoina vanha ja melko harvoin käytetty indometasiini on saavuttanut erityisen suosion lääkkeenä raskaussairauksien hoitoon. Sitä alettiin käyttää synnytyshoidossa polyhydramnionin ja ennenaikaisen synnytyksen uhan vuoksi. Ranskassa terveysministeriö on kuitenkin antanut virallisen määräyksen, joka kieltää ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien aspiriinin, käytön kuudennen raskauskuukauden jälkeen.
Tulehduskipulääkkeet: ota vai jätä se?
Milloin tulehduskipulääkkeistä tulee välttämättömyys, ja milloin niistä tulisi luopua kokonaan? Katsotaanpa kaikkia mahdollisia tilanteita.
| NSAID-lääkkeitä tarvitaan | Tulehduskipulääkkeitä tulee käyttää varoen | On parasta välttää tulehduskipulääkkeitä |
| jos sinulla on nivelrikko, johon liittyy kipua, niveltulehdusta ja heikentynyttä nivelten liikkuvuutta, jota muut lääkkeet tai parasetamoli eivät helpota Jos sinulla on nivelreuma, johon liittyy voimakasta kipua ja tulehdusta Jos sinulla on kohtalainen päänsärky, nivel- tai lihasvamma (NSAID-lääkkeitä määrätään vain lyhyeksi ajaksi. Parasetamolilla on mahdollista aloittaa kivunlievitys) Jos sinulla on lievää kroonista kipua, joka ei ole nivelrikko, kuten selässäsi. | Jos kärsit usein ruoansulatushäiriöistä jos olet yli 50-vuotias tai sinulla on aiemmin ollut maha-suolikanavan sairauksia ja/tai sinulla on suvussasi varhainen sydänsairaus Jos tupakoit, pidä korkeatasoinen kolesteroli tai korkea verenpaine tai sinulla on munuaissairaus Jos käytät steroideja tai verenohennuslääkkeitä (klopidogreeli, varfariini) jos olet käyttänyt tulehduskipulääkkeitä nivelrikon oireiden lievittämiseen useiden vuosien ajan, erityisesti jos sinulla on aiemmin ollut ruoansulatuskanavan ongelmia | Jos sinulla on joskus ollut mahahaava tai vatsan verenvuoto Jos sinulla on sepelvaltimotauti tai jokin muu sydänsairaus Jos sinulla on vaikea verenpainetauti Jos sinulla on krooniset sairaudet munuainen Jos sinulla on joskus ollut sydäninfarkti Jos käytät aspiriinia sydänkohtauksen tai aivohalvauksen estämiseksi Jos olet raskaana (etenkin kolmannella kolmanneksella) |
Tulehduskipulääkkeet kasvoissa
Tiedämme jo NSAID-lääkkeiden vahvuudet ja heikkoudet. Nyt selvitetään, mitä tulehduskipulääkkeitä on parasta käyttää kipuun, mitä tulehdukseen ja mitä kuumeen ja vilustumiseen.
Asetyylisalisyylihappo
Ensimmäinen NSAID, joka näki päivänvalon, asetyylisalisyylihappo on edelleen laajalti käytössä. Pääsääntöisesti sitä käytetään:
- alentaa kehon lämpötilaa.
Huomaa, että asetyylisalisyylihappoa ei määrätä alle 15-vuotiaille lapsille. Tämä johtuu siitä, että virussairauksien taustalla olevan lapsuuden kuumeen tapauksessa lääke lisää merkittävästi riskiä saada Reyen oireyhtymä, harvinainen, henkeä uhkaava maksasairaus.
Aikuisten asetyylisalisyylihapon annos kuumetta alentavana aineena on 500 mg. Tabletit otetaan vain lämpötilan noustessa.
- verihiutaleiden estoaineena sydän- ja verisuonisairauksien ehkäisyyn. Kardioaspiriinin annos voi vaihdella 75 mg:sta 300 mg:aan vuorokaudessa.
Antipyreettisenä annoksena asetyylisalisyylihappoa voi ostaa nimellä Aspirin (valmistaja ja tuotemerkin omistaja: saksalainen Bayer). Kotimaiset yritykset tuottavat erittäin paljon edullisia tabletteja, joita kutsutaan asetyylisalisyylihapoksi. Lisäksi ranskalainen yritys Bristol Myers valmistaa Upsarin Upsa -poretabletteja.
Cardioaspiriinilla on monia nimiä ja vapautumismuotoja, mukaan lukien Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC ja muut.
Ibuprofeeni
Ibuprofeenissa yhdistyy suhteellinen turvallisuus ja kyky alentaa tehokkaasti kuumetta ja kipua, joten siihen perustuvia lääkkeitä myydään ilman reseptiä. Ibuprofeenia käytetään myös vastasyntyneiden antipyreettisenä lääkkeenä. Sen on todistettu alentavan kuumetta paremmin kuin muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet.
Lisäksi ibuprofeeni on yksi suosituimmista reseptivapaista kipulääkkeistä. Sitä ei usein määrätä tulehduskipulääkkeeksi, mutta lääke on varsin suosittu reumatologiassa: sitä käytetään nivelreuman, nivelrikon ja muiden nivelsairauksien hoitoon.
Ibuprofeenin suosituimpia tuotemerkkejä ovat Ibuprom, Nurofen, MIG 200 ja MIG 400.
Naprokseeni
Naprokseenin käyttö lapsille ja alle 16-vuotiaille nuorille sekä aikuisille, joilla on vaikea sydämen vajaatoiminta, on kielletty. Useimmiten ei-steroidista tulehduskipulääkettä naprokseenia käytetään anestesiana päänsärkyjen, hammaslääketieteellisen, jaksoittaisen, nivel- ja muuntyyppisten kivujen hoitoon.
Venäjän apteekeissa naprokseenia myydään nimillä Nalgesin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox ja muut.
Ketoprofeeni
Ketoprofeenivalmisteet erottuvat anti-inflammatorisesta vaikutuksesta. Sitä käytetään laajalti kivun lievittämiseen ja tulehduksen vähentämiseen reumaattisissa sairauksissa. Ketoprofeenia on saatavana tabletteina, voiteina, peräpuikkoina ja injektioina. Suosittuja lääkkeitä ovat slovakialaisen Lekin valmistama Ketonal-sarja. Saksalainen nivelgeeli Fastum on myös kuuluisa.
Indometasiini
Yksi vanhentuneista ei-steroidisista tulehduskipulääkkeistä, indometasiini, menettää jalansijaa joka päivä. Sillä on vaatimattomat kipua lievittävät ominaisuudet ja kohtalainen anti-inflammatorinen vaikutus. Viime vuosina nimeä "indometasiini" on kuultu yhä useammin synnytystyöhön - sen kyky rentouttaa kohdun lihaksia on todistettu.
Ketorolac
Ainutlaatuinen ei-steroidinen tulehduskipulääke, jolla on voimakas kipua lievittävä vaikutus. Ketorolakin analgeettiset ominaisuudet ovat verrattavissa joidenkin heikkojen huumausainekipulääkkeiden kykyihin. Lääkkeen negatiivinen puoli on sen turvattomuus: se voi aiheuttaa mahaverenvuotoa, provosoida mahahaavoja sekä maksan vajaatoimintaa. Siksi ketorolakia voidaan käyttää rajoitetun ajan.
Apteekeissa ketorolakia myydään nimillä Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol ja muut.
Diklofenaakki
Diklofenaakki on suosituin ei-steroidinen tulehduskipulääke, "kultastandardi" nivelrikon, reuman ja muiden nivelsairauksien hoidossa. Sillä on erinomaiset anti-inflammatoriset ja analgeettiset ominaisuudet, ja siksi sitä käytetään laajalti reumatologiassa.
Diklofenaakilla on monia vapautumismuotoja: tabletit, kapselit, voiteet, geelit, peräpuikot, ampullit. Lisäksi diklofenaakkilaastarit on kehitetty tarjoamaan pitkäaikaista vaikutusta.
Diklofenaakin analogeja on paljon, ja luettelemme niistä vain tunnetuimmat:
- Voltaren on alkuperäinen lääke sveitsiläiseltä Novartis-yhtiöltä. Se erottuu korkeasta laadusta ja yhtä korkeasta hinnasta;
- Diklak on Hexal-yhtiön saksalaisten lääkkeiden sarja, jossa yhdistyvät sekä kohtuulliset kustannukset että kunnollinen laatu;
- Dicloberl valmistettu Saksassa, Berliinin Chemie-yhtiö;
- Naklofen - Slovakian huumeet KRKA:lta.
Lisäksi kotimainen teollisuus tuottaa monia edullisia ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä diklofenaakilla tablettien, voiteiden ja injektioiden muodossa.
Selekoksibi
Nykyaikainen ei-steroidinen tulehduslääke, joka salpaa selektiivisesti COX-2:ta. Sillä on korkea turvallisuusprofiili ja voimakas anti-inflammatorinen vaikutus. Käytetään nivelreumaan ja muihin nivelsairauksiin.
Alkuperäistä selekoksibia myydään nimellä Celebrex (Pfizer). Lisäksi apteekeista saa edullisemmin Dilaxaa, Coxibia ja Selekoksibia.
meloksikaami
Suosittu NSAID, jota käytetään reumatologiassa. Tarpeeksi erilainen pehmeä toiminta päällä Ruoansulatuskanava Siksi sitä suositellaan usein sellaisten potilaiden hoitoon, joilla on aiemmin ollut maha- tai suolistosairauksia.
Meloksikaamia määrätään tabletteina tai injektioina. Meloksikaamivalmisteet Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel ja muut.
Nimesulidi
Useimmiten nimesulidia käytetään kohtalaisena kipulääkkeenä ja joskus kuumetta alentavana lääkkeenä. Vielä äskettäin apteekeissa myytiin lasten nimesulidia, jota käytettiin kuumeen alentamiseen, mutta nykyään se on ehdottomasti kielletty alle 12-vuotiailta.
Nimesulidin kauppanimet: Aponil, Nise, Nimesil (saksan alkuperäinen lääke jauheen muodossa sisäiseen käyttöön tarkoitetun liuoksen valmistamiseksi) ja muut.
Lopuksi omistetaan pari riviä mefenaamihapolle. Sitä käytetään joskus antipyreettisenä aineena, mutta se on huomattavasti heikompi kuin muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet.
NSAID-lääkkeiden maailma on todella hämmästyttävä monimuotoisuudessaan. Ja sivuvaikutuksista huolimatta nämä lääkkeet ovat oikeutetusti tärkeimpiä ja välttämättömimpiä, joita ei voida korvata tai ohittaa. On vain kehuttava väsymättömiä apteekkeja, jotka jatkavat uusien valmisteiden luomista ja hoitavat itseään yhä turvallisemmilla tulehduskipulääkkeillä.
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ovat osteokondroosin ensisijaisia lääkkeitä: niitä määrätään välittömästi vaikeaan selkäkipuun. Tulehduskipulääkkeitä käytetään useimmiten tablettien muodossa tai lihaksensisäiset injektiot. Voiteita käytetään harvemmin niiden suhteellisen alhaisen analgeettisen vaikutuksen vuoksi.
Kipu osteokondroosissa 70-80% tapauksista on luonteeltaan myogeenistä. Se ilmenee kouristuksen, mikrotrauman tai paravertebraalisten lihasten hapenpuutteen vuoksi. Siksi osteokondroosiin tulehduskipulääkkeiden kanssa määrätään niin usein lihasrelaksantteja ja kudosten mikroverenkiertoa parantavia lääkkeitä.
Noin 20 %:ssa tapauksista kipu johtuu selkärangan fasettinivelten toimintahäiriöstä. Ja vain 5 %:lla potilaista selkäkivun syy on nikamavälilevyjen vaurio. Lihasrelaksanttien käyttö näissä kahdessa potilasryhmässä antaa yleensä vähemmän selvän vaikutuksen. Siksi heille määrätään kondroprotektoreita yhdessä tulehduskipulääkkeiden kanssa.
Vain kokenut lääkäri voi tunnistaa osteokondroosin kivun syyn. Kivun myogeenisyyden osoittavat yleensä ns. triggerpisteet, joihin kohdistuva paine aiheuttaa potilaalle vakavaa epämukavuutta. Patologiset muutokset nikamien väliset levyt ja nivelet voidaan havaita vain magneettikuvauksella.
Huumeiden vaikutusmekanismi
Tulehduskipulääkkeillä on kipua lievittävä, anti-inflammatorinen ja kuumetta alentava vaikutus. Jokaisen lääkkeen osalta kaikki nämä vaikutukset ilmaistaan vaihtelevissa määrin: tulehdus lievittää parhaiten diklofenaakki ja indometasiini, ja kipu lievittää parhaiten ketorolakki, ketoprofeeni, metamitsoli. Aspiriinilla on myös verta ohentava ja verihiutaleita estävä vaikutus.
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ovat turvallisin osteokondroosin hoito. Kortikosteroidihormoniin verrattuna ne aiheuttavat vähemmän sivuvaikutuksia. Ja toisin kuin paikallispuudutteet, ne eivät vain lievitä kipua, vaan myös pysäyttävät tulehdusprosessin. Tulehduskipulääkkeitä ei tarvitse ruiskuttaa paravertebraalisiin kudoksiin, mikä liittyy tiettyyn riskiin.
Ensimmäinen ei-steroidinen tulehduskipulääke oli salisyylihappo. Se saatiin vuonna 1829 pajun kuoresta. Aiemmin kivun torjuntaan käytettiin vain opiaatteja, jotka lamaansivat hengitystä, aiheuttivat nopeaa riippuvuutta ja vaikuttivat negatiivisesti ihmisten psyykeen.
Tri Anton Epifanov selittää selkeällä kielellä tulehduskipulääkkeiden toiminnan luonteen:
Tulehduskipulääkkeiden käytön vaikutukset:
- kipulääke. Lääkkeet ovat hyviä lievittämään heikkoa ja kohtalaista kipua lihas- ja nivelissä. Kuitenkin viskeraalisen kivun hoidossa ne ovat vahvuudeltaan huonompia kuin huumausainekipulääkkeet;
- anti-inflammatorinen. Lääkkeet estävät tulehdusprosesseja ja estävät kollageenisynteesiä ja estävät kudosskleroosia. Kaikilla tulehduskipulääkkeillä on vähemmän voimakas anti-inflammatorinen vaikutus kuin kortikosteroideilla, mutta ne lievittävät kipua paremmin;
- antipyreettinen. Osteokondroosin tulehduskipulääkkeet stabiloivat ruumiinlämpöä vain hypertermian tapauksessa. Ne eivät kuitenkaan vaikuta normaaliin lämpötilaan millään tavalla, mikä erottaa ne hypotermisista lääkkeistä, kuten klooripromatsiinista;
- verihiutaleiden vastainen. Esiintyy lääkkeissä, jotka estävät COX-1:tä, ja puuttuvat selektiivisistä COX-2-estäjistä. Estämällä verihiutaleiden aggregaatiota NSAID-lääkkeet parantavat verenkiertoa kudoksissa. Aspiriinilla on voimakkain verihiutaleita estävä vaikutus. Osteokondroosiin tätä lääkettä käytetään harvoin.
Joskus ei-steroidiset lääkkeet osteokondroosiin ovat tehottomia. Tähän voi olla useita syitä. Ensinnäkin lääkkeet eivät välttämättä tunkeudu hyvin tulehduskohtaan huonon verenkierron vuoksi. Toiseksi kipua ei aiheuta tulehdusprosessi, vaan lihaskouristukset. Kolmanneksi kivun syy ei välttämättä ole osteokondroosi, vaan vakavampi patologia.
Jos tulehduskipulääkkeiden (tabletit, injektiot) systeeminen käyttö on tehotonta, on parempi antaa lääkkeet paikallisesti. Paravertebraalisissa salpauksissa voidaan käyttää sekä ei-steroidisia että steroidisia tulehduskipulääkkeitä. Ne ruiskutetaan potilaaseen yhdessä ei-huumausaineiden (lidokaiini, bupivakaiini) kanssa. Myogeenisen kivun torjumiseksi käytetään lihasrelaksantteja (Tolperisone, Baclosan, Tizanidine).
Termi "ei-steroidinen" otettiin käyttöön erottamaan tulehduskipulääkkeet kortikosteroideista. Viimeiset ovat hormonaaliset aineet, aiheuttaa paljon sivuvaikutuksia. Osteokondroosia varten niitä määrätään vain paikallisesti, voiteiden tai paikallisten injektioiden muodossa.
Mitä ovat selektiiviset ja ei-selektiiviset syklo-oksigenaasin estäjät
NSAID-ryhmän lääkkeet lievittävät kipua estämällä prostaglandiinien tuotantoa - aineita, jotka lisäävät nosiseptoreiden herkkyyttä kivunvälittäjille. Lääkkeet tekevät tämän estämällä prostaglandiinien synteesiin osallistuvia syklo-oksigenaaseja.
Useita näiden entsyymien ryhmiä on löydetty:
- COX-1. Läsnä kehossa terve ihminen ja suorittaa tärkeitä fysiologisia toimintoja. Tämän entsyymin esto johtaa ei-toivottuihin sivuvaikutuksiin: bronkospasmiin, nesteen kertymiseen kehossa, gastriitin tai mahahaavan pahenemiseen;
- COX-2. Se muodostuu vain tietyissä tilanteissa, esimerkiksi kehon tulehdusprosessien aikana. Tämän entsyymin aktiivisuuden suppressio on NSAID-lääkkeiden anti-inflammatorisen vaikutuksen taustalla;
- COX-3. Sillä on suuri rooli kivun ja kuumeen esiintymisessä, mutta se ei osallistu tulehdusprosessien kehittymiseen. COX-3:a estää parhaiten parasetamoli, jolla ei ole käytännössä mitään vaikutusta kaikkiin muihin syklo-oksigenaaseihin.
Epäselektiiviset COX-estäjät ovat lääkkeitä, jotka vaikuttavat välittömästi kaikkiin syklo-oksigenaasiryhmiin. Näillä lääkkeillä on selvä anti-inflammatorinen vaikutus, mutta ne aiheuttavat paljon sivuvaikutuksia. Ihmiset, joilla on keuhkoastma ja peptinen haavauma, eivät saa ottaa niitä.
Mitä heikommin lääke estää tyypin 1 syklo-oksigenaasia, sitä turvallisempi se on. Ibuprofeeni ja diklofenaakki estävät heikosti COX-1:tä, vaikka ne kuuluvatkin ei-selektiivisten tulehduskipulääkkeiden ryhmään. Näitä lääkkeitä on paljon turvallisempaa kuin aspiriini, ketoprofeeni, indometasiini ja piroksikaami.
Selektiivisillä syklo-oksigenaasiestäjillä on selektiivinen vaikutus. Esimerkiksi nimesulidi ja meloksikaami estävät vain toisen tyyppistä entsyymiä. Tämän ansiosta lääkkeet aiheuttavat vähemmän sivuvaikutuksia ja niitä voivat käyttää myös mahahaava- ja keuhkoastmapotilaat.
Selektiivisillä estäjillä on erilaisia farmakologisia vaikutuksia: jotkut ovat vahvempia kuin toiset.
Lisätietoja
Taistele kipua ja kuumetta vastaan käyttämällä parasetamolia, joka estää COX-3:a. Jos tulehdus on vakava, yritä käyttää selekoksibia tai rofekoksibia - tehokkaita selektiivisiä COX-2-estäjiä.
Tulehduskipulääkkeet, joita voidaan käyttää osteokondroosiin
Maassamme useita tulehduskipulääkkeitä käytetään useimmiten osteokondroosiin. Näitä ovat diklofenaakki, ketoprofeeni ja ibuprofeeni. Kaikki ne ovat joko ei-selektiivisiä tai heikkoja selektiivisiä syklo-oksigenaasi-inhibiittoreita. Nämä lääkkeet eivät ole korkealaatuisimpia ja tehokkaimpia kaikista tulehduskipulääkkeistä. Niiden laaja käyttö selittyy niiden saatavuudella ja alhaisella hinnalla.
Taulukko 1. NSAID-ryhmän lääkkeet, joita voidaan käyttää osteokondroosiin
| Vaikuttava aine | Kauppanimet | Toiminnan ominaisuudet |
| Diklofenaakki | Naklofen | Diklofenaakki on maailman suosituin NSAID. Potilaat sietävät sitä suhteellisen hyvin, ja sillä on voimakas anti-inflammatorinen ja kipua lievittävä vaikutus. Käytetään tablettien, peräsuolen peräpuikkojen, voiteiden, geelien, lihaksensisäisten injektioiden muodossa |
| Ibuprofeeni | Dolgit | Ibuprofeeni on lähes yhtä tehokas kuin diklofenaakki. Lääkkeellä on voimakas antipyreettinen ja analgeettinen vaikutus. Potilaat sietävät sitä hyvin ja aiheuttaa suhteellisen harvoin sivuvaikutuksia. Ibuprofeeni on turvallisin lääke vatsalle. Se on hyväksytty raskaana olevien naisten ja lasten hoitoon. Tuote on saatavana tabletteina ja geelinä ulkoiseen käyttöön. |
| metamitsoli | Analgin Baralgin M Novalgin |
Sillä on heikko tulehdusta estävä vaikutus, mutta se lievittää kipua erittäin hyvin. Sillä on antispasmodinen vaikutus, mikä erottaa sen kaikista muista tulehduskipulääkkeistä. Määrätty tablettien, lihaksensisäisten tai suonensisäisten injektioiden muodossa |
| Ketoprofeeni | Fastum Bystrumgel |
Tehokas NSAID. Se estää aktiivisesti COX-1:tä, minkä vuoksi se aiheuttaa sivuvaikutuksia systeemisesti käytettynä. Siksi lääkärit yrittävät määrätä ketoprofeeniin perustuvia lääkkeitä voiteiden ja geelien muodossa |
| Nimesulidi | Nimesil | Lääke on turvallinen, mutta sillä on vähemmän voimakas vaikutus kuin muilla tulehduskipulääkkeillä. Sitä käytetään harvoin osteokondroosiin |
| Parasetamoli | Panadol Efferalgan Nivelten hoito Lue lisää >> |
Se lievittää kipua hyvin ja alentaa lämpötilaa, mutta sillä on heikko tulehdusta estävä vaikutus. Käytetään akuuttiin selkäkipuun kipulääkkeenä. Määrätty tabletin muodossa |
| Selekoksibi | Koksib Rouxib-Routek Celebrex |
Sillä on voimakas kipua lievittävä ja anti-inflammatorinen vaikutus, eikä se aiheuta käytännössä mitään sivuvaikutuksia. Saatavana kapseleina ja tabletteina oraaliseen käyttöön |
| Rofekoksibi | Viox | Suunniteltu voimakkaiden selkäkipujen hoitoon. Erittäin vahva huume, ei käytännössä aiheuta sivuvaikutuksia |
Alexandra Bonina selittää lääkkeiden käytön periaatteet osteokondroosin hoidossa:
Sama lääke voi olla saatavana eri kauppanimillä. Lääkkeet, joissa on sama vaikuttava aine, eivät käytännössä eroa millään tavalla (lukuun ottamatta valmistajaa ja hintaa). Ei ole mitään järkeä maksaa enemmän ostamalla kalliimpaa lääkettä.
Kipulääkettä valitessasi kiinnitä huomiota vaikuttavaan ainesosaan, älä hintaan. Sen vaikutus riippuu lääkkeen koostumuksesta. Alkuperäiset lääkkeet ovat lähes aina parempia kuin geneeriset lääkkeet.
Mitä kipulääkkeitä käytetään niveltulehdukseen?
Niveltulehdus: lyhyesti pääasiasta
Sidekudossairaus, joka on luonteeltaan systeeminen ja jota kutsutaan nivelreumaksi, on monien ihmisten tiedossa. Se voi vaikuttaa täysin kaikentyyppisiin niveliin ja aiheuttaa epämiellyttäviä, kivuliaita oireita. Valitettavasti jopa tämän päivän kehitystasolla lääketiede ja käytäntö, eivät anna lääkäreiden määrittää taudin syytä. Ainoa tunnettu tosiasia on, että tauti syntyy yleensä immuunijärjestelmän häiriöiden ja muutosten jälkeen. Vaarallisin on taudin alkukehitysvaihe, joka etenee oireettomasti, huomaamatta ja hyvässä kunnossa, minkä vuoksi potilas ei välttämättä edes epäile monimutkaista sairautta pitkään aikaan. 
Taudin ydin on, että immuunijärjestelmän solut erehtyivät erehtymään sen kehittymisen aikana elimistön sidekudosten solut vieraasta alkuperää oleviin elementteihin ja tuhoavat ne. Koska tulehdusprosessi, muodonmuutos ja rakenteiden tuhoutuminen kestävät vuosia tai jopa vuosikymmeniä, niihin liittyy jatkuvaa voimakasta kipua. Siksi kipulääkkeitä voidaan perustellusti kutsua välttämättömimmiksi lääkkeiksi.
Miten kipulääkkeet toimivat?
Nivelreuman kanssa on lähes mahdotonta tehdä ilman tätä lääkeryhmää. Kipulääkkeiden työn ydin on tukahduttaa kivun herkkyys alueella, jolla on vaikutusta ja joka tarvitsee epämukavuutta, kun taas muut herkkyystyypit, kuten visuaalinen tai tunto, eivät vaikuta.
Sairauden hoitoa toteutetaan monin eri menetelmin, useimmiten kokonaisvaltaisesti käyttämällä lääkkeitä, fysioterapiaa, terapeuttisia harjoituksia, jokapäiväisen toiminnan seurantaa, päivittäisen rutiinin ja ravinnon säätämistä. Monimutkaisen, tehokkaan hoidon perustana on lääkkeiden ottaminen, jotka on määrätty yksinomaan sairaalan asiantuntijan suorittamisen jälkeen tarvittavien tutkimusten ja testien jälkeen. Niveltulehduksen kipulääkkeestä tulee potilaan ensiapu, koska vasta kivun poistamisen jälkeen on mahdollista käyttää muita keinoja.
Analgeettien luokitus
Nivelreuman kipulääkkeet ovat kysyttyjä moderni maailma Siksi monet farmakologiset yritykset tuovat markkinoille huomattavan määrän ja erityyppisiä niitä. Erityisominaisuuksiensa perusteella kaikki kipulääkkeet voidaan ensinnäkin jakaa kahteen laajaan ryhmään: huumausaineisiin ja ei-narkoottisiin. Nivelreuman särkylääkkeet otetaan tiukasti aikataulun mukaisesti, kiinnittäen erityistä huomiota aikaväleihin tai tarpeen mukaan. 
Molempien lääkkeiden tarkoituksena on lievittää kipua, ja niiden vaikutuksissa kehoon on eroja. Narkoottiset kipulääkkeet tai opioidit vaikuttavat nieltyään selkäytimen ja aivojen soluihin, niin sanotusti "irrottamalla sairastuneet alueet yleisestä hermo-, kuitu- ja päätejärjestelmästä. Tämän vaikutuksen ansiosta kipu lievittyy ja impulssit estyvät. Tämän tyyppisten kipulääkkeiden kiistaton etu on sen korkea tehokkuus ja lähes välitön vaikutus. Mutta tarvittaessa sinun tulee olla valmis sivuvaikutuksiin ja vaikutuksiin. Opioideja ovat: Morfinologi, Omnopon, Kodeiini, Estosiini, Nalbufiini, Tramadoli, Fentanyyli. 
Ryhmä ei-huumeita kipulääkkeitä toimii eri tavalla ja vaikuttaa tiettyihin entsyymeihin, nimeltään COX1 ja COX2, jotka ovat pääoireita aiheuttava tekijä. Näitä ovat Pyramidon, Citramon, Ibuprofeen, Butadone, Phenacetin, Naproxen. 
Kaikkien niveltulehdukseen käytettävien kipulääkkeiden äärimmäisen tärkeä haittapuoli on, että ne eivät paranna tautia, vaan ainoastaan lievittävät akuutteja oireita. Lisäksi tämän lääkeryhmän pitkäaikaisessa käytössä voi ilmetä riippuvuutta, joka johtaa siihen, että lääkitys joko lakkaa vaikuttamasta tai annosta on suurennettava merkittävästi.
tulehduskipulääkkeet
Ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä käytetään laajalti osana tuki- ja liikuntaelinten sairauksien ja vaivojen, kuten niveltulehdus, osteokondroosi ja nivelreuma, monimutkaista hoitoa.
Näiden lääkkeiden etuna on, että ne vaikuttavat samanaikaisesti kahteen pääoireeseen, lievittävät kipua ja tulehdusta. Näitä ovat: Voltaren, Ecotrin, Ketoprofeeni, Lornokikam, Diclofenac, Etodolac, Flurbiprofeeni, Naprokseeni, Piroksikaami ja muut. 
Voit ottaa näitä kipulääkkeitä useimpiin liittyviin sairauksiin tuki- ja liikuntaelimistö, mutta niillä on erityisen tehokas vaikutus nivelreumassa. Niiden merkittävänä haittapuolena voidaan pitää negatiivista vaikutusta mahalaukkuun ja suolistoon, mikä johtuu prostaglandiinien estymisestä, jotka suojaavat limakalvoa nesteeltä Ruoansulatuselimistö ja samaan aikaan liittyvät kipuun ja tulehdusoireyhtymiin. Siten syntyy seuraava tilanne: steroideihin kuulumattomia tulehduskipulääkkeitä käyttämällä taudin oireet vähenevät, mutta sivuvaikutuksena limakalvo voi muuttua herkäksi ja haavoittuvaksi sekä riski saada haavaisia muodostumia, verenvuotoa ja ongelmia. ja ruoansulatuskanavan ongelmat lisääntyvät.
Tautia modifioivat reumalääkkeet (DMARD-lääkkeet)
DMARD-lääkkeitä pidetään suhteellisen uusina, mutta erittäin tehokkaina kipulääkkeinä, jotka on tarkoitettu käytettäväksi useiden erityisten sairauksien, kuten nivelreuman, hoitoon. Niiden käytön ansiosta tauti hidastaa etenemisnopeutta tai jopa lakkaa kehittymästä, eikä se enää vaikuta kudoksiin syvällä tasolla. Tämän tuotteen hämmästyttävä ominaisuus on sen kyky pitää nivelet, rakenteet ja kudokset ehjinä.
Tautia modifioivia reumalääkkeitä voidaan määrätä potilaille, joilla on diagnosoitu palautumaton diartroosin tuhoutuminen. Yleisimmin käytettyjä ovat: atsatiopriini, leflunomidi, syklosporiini, metotreksaatti ja monet muut. 
DMARDit ovat tarjonneet voimakasta kilpailua sekä perinteisille kipulääkkeille että tulehduskipulääkkeille. Loppujen lopuksi tämäntyyppisistä lääkkeistä ei havaita riippuvuustapauksia tai mitään edellä mainituille lääkkeille ominaisia sivuvaikutuksia.
Tautia modifioivat reumalääkkeet ovat hitaasti vaikuttavia kipulääkkeitä. Tästä syystä, jotta voit nähdä positiivisen tuloksen, sinun on otettava DMARD-lääkkeitä pitkään. Mutta sitten useiden hoitokurssien tuloksena oleva vaikutus on varmasti upea ja pitkäaikainen.
Biologiset aineet lääkkeiden muodossa
Erityistä huomiota tulee kiinnittää nykyaikaisiin uuden sukupolven lääkkeisiin, jotka ovat osoittautuneet nivelreuman hoidossa, eli biologisiin tekijöihin. Tämä on biologista reaktiota muuntava kipulääkkeiden tyyppi, joka on peräisin geenitekniikan alalla elävistä organismeista (proteiinit, virukset, geenit). 
Tämän tyyppisiä tuotteita ovat Embrel, Orentia, Kinneret, Rituxan, Actemra. Niiden saannin aikana saavutetaan tärkein tavoite, eli kehon solujen luonnollinen reaktio tarttuvaan infektioon tai tautiin stimuloidaan. 
Tämä lääkeryhmä on erittäin tärkeä nivelreuman hoidossa. Riippuen lääkkeen sisältämistä biologisista aineista, toimintaperiaate on seuraava:
- Valkosolujen tuottaman proteiinin estäminen solunulkoisella tasolla, mikä aiheuttaa tulehdusprosesseja;
- Aktiivisten valkosolujen (T-lymfosyyttien) tukahduttaminen, jonka seurauksena tulehdusprosessien kehittymistä aiheuttava johdonmukainen reaktio keskeytyy;
- Valkosolujen (eli B-ryhmän lymfosyyttien) estäminen, jotka vastaavat potilaan kehossa olevien vasta-aineiden tuotannosta.
Biologisia aineita käytettäessä on muistettava, että tällaisten lääkkeiden käyttöön voi liittyä myös sivuvaikutuksia, kuten lisääntynyt riski saada tartuntatauteja.
Kortikosteroidit
Toinen nivelreuman oireiden lievittämiseen käytetty lääke on kortikosteroidit. Tämäntyyppinen lääkitys jäljittelee kortisolin, hormonin, jonka tuottama hormoni, ominaisuuksia ja vaikutuksia Umpieritysrauhaset lisämunuaiset Tämä vaikutus on erittäin tärkeä, koska se vaikuttaa kaikkiin kehon järjestelmiin, myös immuunijärjestelmään. Tähän ryhmään kuuluvat kipulääkkeet: Betametasoni, Deksametasoni, Triamsinololi, Prednisoloni, Diprospan. 
Kortikosteroidien käytön myönteinen vaikutus johtuu fysiologisesti aktiivisten lipidien, prostaglandiinien, määrän vähenemisestä ja tiettyjen immuunivasteeseen osallistuvien lymfosyyttien (B- ja T-solujen) välisen vuorovaikutuksen häiriöstä. Siten tulehdusprosessi on hallinnassa. Kortikosteroidilla on nivelreuman kivunlievittäjänä seuraavat edut:
- Kehon nopea vaikutus ja reagointi;
- Tehokas tulehdusta estävä vaikutus;
- Tehokas autoimmuunisairauksiin;
- Erilaisia vapautumismuotoja (tabletit, suihkeet, seokset, injektiot, voiteet).
Kortikosteroidien käytön seurauksena havaittavissa sivuvaikutuksista pääasiallisena pidetään elimistön infektioalttiuden lisääntymistä. Suorittaessaan perinteinen hoito nivelreuma, tätä kipulääkettä määrätään pitkään ja pieninä annoksina.
Johtopäätös
Kipulääkkeet ovat välttämättömiä lääkkeitä, jotka sisältyvät välttämättä tuki- ja liikuntaelinten sairauksien monimutkaiseen hoitoon. Niitä edustaa monipuolinen, laaja valikoima lääkkeitä, mukaan lukien muun muassa: ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ja biologiset aineet, sairautta modifioivat reumalääkkeet ja kortikosteroidit sekä tavanomaiset kipulääkkeet. Myönteisimpänä voidaan pitää sitä, että jokaiseen kliiniseen tapaukseen kokenut asiantuntija voi valita potilaalle ehdottoman sopivan lääkkeen, joka sopii yksilölliseen hoitoon.
