Selektivna protivnetna zdravila. Stranski učinki neselektivnih NSAID. NSAID

2350 0

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) so ena glavnih zdravil za zdravljenje vnetnih bolezni sklepov.

Predpisani so v občasnih tečajih, ko kronični procesi, če je potrebno - med poslabšanjem bolezni in akutnimi vnetnimi procesi. NSAID obstajajo v različnih oblikah dozirne oblike ah - tablete, mazila, raztopine za injiciranje. Izbira potrebna sredstva, odmerjanje in pogostost njegove uporabe mora opraviti zdravnik.

NSAID - kaj je ta skupina zdravil?

Skupina nesteroidnih protivnetnih zdravil je precej obsežna in vključuje zdravila z različnimi kemijskimi strukturami. Ime "nesteroidni" kaže na njihovo razliko od druge velike skupine protivnetnih zdravil - kortikosteroidnih hormonov.

Skupne lastnosti vseh zdravil iz te skupine so trije glavni učinki - protivnetno, analgetično, antipiretično.

To pojasnjuje drugo ime te skupine - nenarkotični analgetiki, pa tudi ogromno širino njihove uporabe. Ti trije učinki so pri vsakem zdravilu različno izraženi, zato jih ni mogoče popolnoma zamenjati.

Na žalost imajo vsa nesteroidna protivnetna zdravila podobne stranske učinke. Najbolj znani med njimi so povzročanje želodčnih razjed, toksičnost za jetra in zaviranje hematopoeze. Zaradi tega ne smete preseči odmerka, navedenega v navodilih, in jemati ta zdravila tudi, če sumite na te bolezni.

Bolečin v trebuhu ni mogoče zdraviti s takimi zdravili - vedno obstaja tveganje za poslabšanje vašega stanja. Različne dozirne oblike nesteroidnih protivnetnih zdravil so bile izumljene za izboljšanje njihove učinkovitosti pri vsaki specifično situacijo in zmanjšati morebitno škodo za zdravje.

Zgodovina odkritja in nastanka

Uporaba zeliščnih zdravil s protivnetnim, antipiretičnim in analgetičnim učinkom je bila opisana v delih Hipokrata. Toda prvi natančen opis učinka nesteroidnih protivnetnih zdravil sega v 18. stoletje.

Leta 1763 angleški zdravnik in duhovnik Edward Stone sta v pismu predsedniku Kraljeve družbe v Londonu poročala, da ima poparek vrbovega lubja, ki izvira iz Anglije, antipiretične lastnosti, opisal recept za njegovo pripravo in način uporabe pri vročinskih stanjih.

Skoraj pol stoletja kasneje je I. Lear v Franciji iz vrbove skorje izoliral snov, ki je določila njene zdravilne lastnosti. Po analogiji z Iz latinskega imena za vrbo – salix, je to snov poimenoval salicin. To je bil prototip sodobne acetilsalicilne kisline, ki so se jo leta 1839 naučili kemično proizvajati.

Industrijska proizvodnja nesteroidnih protivnetnih zdravil se je začela leta 1888, prvo zdravilo, ki je prišlo na police lekarn, je bil acetil. salicilna kislina pod trgovskim imenom Aspirin proizvaja Bayer, Nemčija. Še vedno ima v lasti pravice do blagovne znamke Aspirin, zato drugi proizvajalci proizvajajo acetilsalicilno kislino pod mednarodnim nezaščitenim imenom ali ustvarjajo svoje (na primer Upsarin).

Novejši razvoj je privedel do pojava številnih novih zdravil. Raziskave se nadaljujejo do danes in ustvarjajo vedno varnejše in varnejše učinkovita sredstva. Nenavadno je, da je bila prva hipoteza o mehanizmu delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil oblikovana šele v dvajsetih letih 20. stoletja. Prej so zdravila uporabljali empirično, njihove odmerke so določali glede na bolnikovo počutje, neželeni učinki pa niso bili dobro raziskani.

Farmakološke lastnosti in mehanizem delovanja

Mehanizem razvoja vnetne reakcije v telesu je precej zapleten in vključuje verigo kemičnih reakcij, ki se med seboj sprožajo. Ena od skupin snovi, ki sodelujejo pri nastanku vnetja, so prostaglandini (sprva so jih izolirali iz tkiva prostate, od tod tudi ime). Te snovi imajo dvojno funkcijo – sodelujejo pri tvorbi zaščitnih faktorjev v želodčni sluznici in pri vnetnem procesu.

Sintezo prostaglandinov izvajata dve vrsti encima ciklooksigenaze. COX-1 sintetizira "želodčne" prostaglandine, COX-2 pa sintetizira "vnetne" in je običajno neaktiven. NSAID motijo delovanje COX. Njihov glavni učinek - protivnetni - je posledica zaviranja COX-2, stranski učinek - motnje zaščitne bariere želodca - pa je posledica zaviranja COX-1.

Poleg tega nesteroidna protivnetna zdravila precej močno posegajo v celični metabolizem, ki je odgovoren za njihov analgetični učinek – motijo prevajanje živčnih impulzov. To je tudi vzrok za letargijo, kot stranski učinek jemanja nesteroidnih protivnetnih zdravil. Obstajajo dokazi, da ta zdravila stabilizirajo lizosomske membrane in upočasnjujejo sproščanje litičnih encimov.

Ko vstopijo v človeško telo, se ta zdravila večinoma absorbirajo v želodcu in v majhnih količinah iz črevesja.

Absorpcija je različna, pri novih zdravilih lahko biološka uporabnost doseže 96 %. Veliko slabše se absorbirajo enterično obložena zdravila (Aspirin Cardio). Prisotnost hrane ne vpliva na absorpcijo zdravil, ker pa povečujejo kislost, jih je priporočljivo jemati po obroku.

Presnova NSAID poteka v jetrih, kar je povezano z njihovo toksičnostjo za ta organ in nezmožnostjo uporabe v razne bolezni jetra. Majhen del prejetega odmerka zdravila se izloči skozi ledvice. Sodobni razvoj na področju nesteroidnih protivnetnih zdravil je usmerjen v zmanjšanje njihovega učinka na COX-1 in hepatotoksičnost.

Indikacije za uporabo - obseg uporabe

Bolezni in patološka stanja, za katere se predpisujejo nesteroidna protivnetna zdravila, so različna. Tablete se predpisujejo kot antipiretik za nalezljive in neinfekcijske bolezni, pa tudi kot zdravilo za glavobole, zobne, sklepne, menstrualne in druge vrste bolečin (razen bolečine v trebuhu, če vzrok ni jasen). Pri otrocih se za lajšanje povišane telesne temperature uporabljajo svečke, ki vsebujejo nesteroidna protivnetna zdravila.

Intramuskularne injekcije nesteroidnih protivnetnih zdravil so predpisane kot analgetik in antipiretik pri hudih bolnikovih stanjih. Nujno so del litične mešanice - kombinacije zdravil, ki lahko hitro znižajo nevarno temperaturo. Intraartikularne injekcije zdravijo hude poškodbe sklepov zaradi vnetnih bolezni.

Mazila se uporabljajo za lokalno delovanje na vnetih sklepih, pa tudi pri boleznih hrbtenice, poškodbah mišic za lajšanje bolečin, oteklin in vnetij. Mazila se lahko nanašajo samo na zdravo kožo. Pri boleznih sklepov lahko kombiniramo vse tri dozirne oblike.

Najbolj znana zdravila skupine

Prvi NSAID, ki je šel v prodajo, je bila acetilsalicilna kislina pod blagovno znamko Aspirin. To ime je kljub dejstvu, da je komercialno, močno povezano z zdravilom. Predpisano je za zmanjšanje vročine, lajšanje glavobolov, majhni odmerki - za izboljšanje reoloških lastnosti krvi. Redko se uporablja za bolezni sklepov.

Metamizol (Analgin) ni nič manj priljubljen kot aspirin. Uporablja se za lajšanje bolečin različnega izvora, vključno s sklepi. V številnih evropskih državah je prepovedan, saj ima močan zaviralni učinek na hematopoezo.

– eno izmed priljubljenih zdravil za zdravljenje sklepov. Vključeno v številna mazila, na voljo v in. Ima izrazit protivnetni in analgetični učinek, skoraj brez sistemskega učinka.

Stranski učinki

Kot pri vseh drugih zdravilih obstajajo tudi pri jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil številni stranski učinki. Najbolj znana med njimi je ulcerogena, to je povzročanje razjed. Povzroča ga zaviranje COX-1 in je skoraj popolnoma odsoten pri selektivnih NSAID.

Kislinski derivati imajo dodaten ulcerogeni učinek s povečanjem kislosti želodčnega soka. Večina nesteroidnih protivnetnih zdravil je kontraindicirana pri gastritisu z visoko kislostjo, želodčne razjede in dvanajstniku, GERB.

Drug pogost učinek je hepatotoksičnost. Lahko se kaže kot bolečina in teža v trebuhu, prebavne motnje in včasih kratkotrajni ikterični sindrom, srbenje kože, druge manifestacije poškodbe jeter. Za hepatitis, cirozo in odpoved jeter, nesteroidna protivnetna zdravila so kontraindicirana.

Zaviranje hematopoeze, ki ob stalnem prekoračitvi odmerka povzroči razvoj anemije, v nekaterih primerih pancitopenije (pomanjkanje vseh krvnih elementov), oslabljene imunosti in krvavitev. NSAID niso predpisani pri hudih boleznih kostnega mozga in po presaditvi kostnega mozga.

Učinki, povezani s slabim zdravjem – slabost, šibkost, počasna reakcija, zmanjšana pozornost, občutek utrujenosti, alergijske reakcije do astmatični napadi– nastanejo posamezno.

Razvrstitev nesteroidnih protivnetnih zdravil

Danes je v skupini NSAID veliko zdravil, njihova razvrstitev pa naj bi zdravniku pomagala pri izbiri najprimernejšega zdravila. Ta klasifikacija vsebuje samo mednarodna nelastniška imena.

Kemična struktura

Nesteroidna protivnetna zdravila so razvrščena glede na njihovo kemično strukturo.

Kisline (absorbirajo se v želodcu, povečujejo kislost):

salicilati:
pirazolidini:
derivati indolocetne kisline:
derivati fenilocetne kisline:
oksikami:
derivati propionske kisline:

Nekaslinski derivati (ne vplivajo na kislost želodčnega soka, absorbirajo se v črevesju):

alkanoni:
sulfonamidni derivati:

Z vplivom na COX-1 in COX-2

Neselektivni - zavirajo obe vrsti encima, večina nesteroidnih protivnetnih zdravil pripada njim.

Selektivni (koksibi) zavirajo COX-2, ne vplivajo na COX-1:

Celekoksib;
rofekoksib;
valdekoksib;
parekoksib;
lumirakoksib;
Etorikoksib.

Selektivni in neselektivni NSAID

Večina NSAID je neselektivnih, ker zavirajo obe vrsti COX. Selektivni NSAID – več sodobna zdravila, ki prizadene predvsem COX-2 in minimalno vpliva na COX-1. To zmanjša tveganje neželenih učinkov.

Vendar pa popolna selektivnost delovanja zdravil še ni dosežena in vedno bo obstajala nevarnost stranskih učinkov.

Zdravila nove generacije

Nova generacija vključuje ne samo selektivne, ampak tudi nekatere neselektivne NSAID, ki imajo izrazito učinkovitost, vendar so manj toksični za jetra in hematopoetski sistem.

Nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije:

– ima podaljšan rok veljavnosti;
– ima najmočnejši analgetični učinek;
– podaljšano obdobje delovanja in izrazit analgetični učinek (primerljiv z morfinom);
Rofekoksib– najbolj selektivno zdravilo, odobreno za bolnike z gastritisom peptični ulkus brez poslabšanja.

Nesteroidna protivnetna mazila

Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil v obliki lokalna aplikacija(mazila in geli) ima vrsto prednosti, predvsem odsotnost sistemskega učinka in ciljno delovanje na žarišče vnetja. Pri boleznih sklepov so skoraj vedno predpisani. Najbolj priljubljena mazila:

indometacin;

NSAID v tabletah

Najpogostejša dozirna oblika nesteroidnih protivnetnih zdravil so tablete. Uporablja se za zdravljenje različnih bolezni, vključno s sklepnimi.

Med prednostmi jih je mogoče predpisati za zdravljenje manifestacij sistemskega procesa, ki vključuje več sklepov. Slabosti vključujejo izrazite stranske učinke. Seznam nesteroidnih protivnetnih zdravil v tabletah je precej dolg, vključujejo:

Najpogostejša zdravila so v obliki tablet in injekcij, v obliki injekcij in tablet (vse to so nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije), mazila na osnovi diklofenaka pa ne izgubijo svoje učinkovitosti. Ker se artroza za razliko od artritisa redko poslabša, je glavni poudarek pri zdravljenju na vzdrževanju funkcionalno stanje sklepov.

Splošne značilnosti aplikacije

Nesteroidna protivnetna zdravila za zdravljenje sklepov so predpisana v tečajih ali po potrebi, odvisno od poteka bolezni.

Glavna značilnost njihove uporabe je, da ni potrebe po jemanju več zdravil te skupine v isti dozirni obliki hkrati (zlasti tablet), saj se s tem povečajo stranski učinki, vendar terapevtski učinek ostane enak.

Po potrebi je dovoljeno uporabljati različne dozirne oblike hkrati. Pomembno je vedeti, da so kontraindikacije za jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil skupne večini zdravil v skupini.

NSAID ostajajo najpomembnejše sredstvo za zdravljenje sklepov. Težko in včasih skoraj nemogoče jih je nadomestiti z drugimi sredstvi. Sodobna farmakologija razvija nova zdravila iz te skupine, da bi zmanjšala tveganje za njihove stranske učinke in povečala selektivnost delovanja.

Nesteroidna protivnetna zdravila so zdravila prve izbire za osteohondrozo: takoj jih predpišemo pri hudih bolečinah v hrbtu. Nesteroidna protivnetna zdravila se največkrat uporabljajo v obliki tablet oz intramuskularne injekcije. Mazila se uporabljajo manj pogosto zaradi relativno nizkega analgetičnega učinka.

Bolečina pri osteohondrozi je v 70-80% primerov miogene narave. Pojavi se zaradi spazma, mikrotravme ali kisikovega stradanja paravertebralnih mišic. Zato se pri osteohondrozi skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili tako pogosto predpisujejo mišični relaksanti in zdravila, ki izboljšujejo mikrocirkulacijo v tkivih.

V približno 20% primerov se bolečina pojavi zaradi disfunkcije fasetnih sklepov hrbtenice. In le pri 5% bolnikov je vzrok bolečine v hrbtu poškodba medvretenčnih ploščic. Uporaba mišičnih relaksantov pri teh dveh kategorijah bolnikov običajno daje manj izrazit učinek. Zato so skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili predpisani hondroprotektorji.

Le izkušen zdravnik lahko ugotovi vzrok bolečine pri osteohondrozi. Na miogeno naravo bolečine običajno kaže prisotnost tako imenovanih sprožilnih točk, pritisk na katere pacientu povzroča hudo nelagodje. Patološke spremembe v medvretenčnih ploščicah in sklepih se odkrijejo le z MRI.

Mehanizem delovanja zdravil

NSAID imajo analgetične, protivnetne in antipiretične učinke. Pri vsakem zdravilu so vsi ti učinki izraženi v različni meri: vnetje najbolje lajšata diklofenak in indometacin, bolečino pa ketorolak, ketoprofen, metamizol. Aspirin deluje tudi na redčenje krvi in antitrombocitni učinek.

Nesteroidna protivnetna zdravila so najvarnejši način zdravljenja osteohondroze. V primerjavi s kortikosteroidnimi hormoni povzročajo manj stranskih učinkov. In za razliko od lokalnih anestetikov, ne le lajšajo bolečine, ampak tudi ustavijo vnetni proces. NSAID ni treba injicirati v paravertebralna tkiva, kar je povezano z določenim tveganjem.

Prvo nesteroidno protivnetno zdravilo je bila salicilna kislina. Pridobili so ga leta 1829 iz vrbovega lubja. Prej so za boj proti bolečinam uporabljali le opiate, ki so zavirali dihanje, povzročali hitro odvisnost in negativno vplivali na psiho ljudi.

Anton Epifanov v jasnem jeziku pojasnjuje naravo delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil:

Učinki uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil:

analgetik. Zdravila dobro zavirajo bolečine nizke in zmerne intenzivnosti v mišicah in sklepih. Vendar pa so pri visceralni bolečini po moči slabši od narkotičnih analgetikov;
protivnetno. Zdravila zavirajo vnetne procese in zavirajo sintezo kolagena ter preprečujejo sklerozacijo tkiv. Vsi NSAID imajo manj izrazito protivnetno delovanje kot kortikosteroidi, vendar bolje lajšajo bolečino;
antipiretik. NSAID za osteohondrozo stabilizirajo telesno temperaturo le v primeru hipertermije. Vendar pa na noben način ne vplivajo na normalno temperaturo, kar jih razlikuje od hipotermičnih zdravil, kot je klorpromazin;
antiagregacijski. Prisoten v zdravilih, ki zavirajo COX-1, in ga ni v selektivnih zaviralcih COX-2. Z zaviranjem agregacije trombocitov nesteroidna protivnetna zdravila izboljšajo krvni obtok v tkivih. Aspirin ima najmočnejši antitrombocitni učinek. Pri osteohondrozi se to zdravilo redko uporablja.

Včasih so nesteroidna zdravila za osteohondrozo neučinkovita. Razlogov za to je lahko več. Prvič, zdravila morda ne bodo dobro prodrla v mesto vnetja zaradi slabega krvnega obtoka. Drugič, bolečina ni posledica vnetnega procesa, temveč mišičnih krčev. Tretjič, vzrok bolečine morda ni osteohondroza, ampak resnejša patologija.

Če je sistemska uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil (tablete, injekcije) neučinkovita, je bolje, da zdravila dajemo lokalno. Za paravertebralne blokade se lahko uporabljajo tako nesteroidna kot steroidna protivnetna zdravila. Injicirajo jih bolniku skupaj z nenarkotičnimi analgetiki (lidokain, bupivakain). Za boj proti miogenim bolečinam se uporabljajo mišični relaksanti (tolperizon, baklosan, tizanidin).

Izraz "nesteroidni" je bil uveden za razlikovanje NSAID od kortikosteroidov. Slednja so hormonska zdravila, ki povzročajo veliko stranskih učinkov. Pri osteohondrozi so predpisani samo lokalno, v obliki mazil ali lokalnih injekcij.

Kaj so selektivni in neselektivni zaviralci ciklooksigenaze

Zdravila iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil lajšajo bolečino z zaviranjem nastajanja prostaglandinov – snovi, ki povečajo občutljivost nociceptorjev na mediatorje bolečine. Zdravila to dosežejo tako, da blokirajo ciklooksigenaze, ki sodelujejo pri sintezi prostaglandinov.

Odkrili so več skupin teh encimov:

COX-1. Prisoten v telesu zdrava oseba in opravlja pomembne fiziološke funkcije. Zaviranje tega encima povzroči neželene stranske učinke: bronhospazem, zadrževanje vode v telesu, poslabšanje gastritisa ali želodčne razjede;
COX-2. Nastane le v določenih situacijah, na primer med vnetnimi procesi v telesu. Zatiranje aktivnosti tega encima je osnova protivnetnega učinka NSAID;
COX-3. Ima veliko vlogo pri pojavu bolečine in vročine, vendar ne sodeluje pri razvoju vnetnih procesov. COX-3 najbolje zavira paracetamol, ki na vse druge ciklooksigenaze praktično ne vpliva.

Neselektivni zaviralci COX so zdravila, ki takoj delujejo na vse skupine ciklooksigenaz. Ta zdravila imajo izrazit protivnetni učinek, vendar povzročajo veliko stranskih učinkov. Ne smejo jih jemati ljudje z bronhialno astmo in peptičnimi razjedami.

Čim šibkeje zdravilo zavira ciklooksigenazo tipa 1, tem varnejše je. Ibuprofen in diklofenak šibko zavirata COX-1, čeprav spadata v skupino neselektivnih NSAID. Ta zdravila so veliko varnejša od aspirina, ketoprofena, indometacina in piroksikama.

Selektivni zaviralci ciklooksigenaze imajo selektiven učinek. Na primer, nimesulid in meloksikam zavirata samo drugo vrsto encima. Zahvaljujoč temu zdravila povzročajo manj neželenih učinkov in jih lahko uporabljajo tudi ljudje s peptičnimi razjedami in bronhialno astmo.

Selektivni zaviralci imajo različne farmakološke aktivnosti: nekateri so močnejši od drugih.

Več podrobnosti

Za boj proti bolečinam in visoka temperatura uporabite paracetamol, ki zavira COX-3. V primeru hudega vnetja poskusite uporabiti celekoksib ali rofekoksib - močna selektivna zaviralca COX-2.

NSAID, ki se lahko uporabljajo za osteohondrozo

V naši državi se za osteohondrozo najpogosteje uporablja več protivnetnih zdravil. Ti vključujejo diklofenak, ketoprofen in ibuprofen. Vsi so bodisi neselektivni bodisi šibki selektivni zaviralci ciklooksigenaze. Ta zdravila niso najbolj kakovostna in najučinkovitejša med vsemi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. Njihovo široko uporabo je mogoče razložiti z njihovo razpoložljivostjo in nizko ceno.

Tabela 1. Zdravila iz skupine NSAID, ki se lahko uporabljajo za osteohondrozo

Aktivna snov	Trgovska imena	Značilnosti akcije
diklofenak	Naklofen	Diklofenak je najbolj priljubljen NSAID na svetu. Bolniki ga relativno dobro prenašajo in ima izrazit protivnetni in analgetični učinek. Uporablja se v obliki tablet, rektalnih svečk, mazil, gelov, intramuskularnih injekcij.
Ibuprofen	Dolgit	Ibuprofen je skoraj tako učinkovit kot diklofenak. Zdravilo ima izrazit antipiretični in analgetični učinek. Bolniki ga dobro prenašajo in razmeroma redko povzroča neželene učinke. Ibuprofen je najvarnejše zdravilo za želodec. Dovoljeno je za zdravljenje nosečnic in otrok. Izdelek je na voljo v obliki tablet in gela za zunanjo uporabo.
Metamizol	Analgin Baralgin M Novalgin	Ima šibek protivnetni učinek, vendar zelo dobro lajša bolečine. Ima antispazmodično delovanje, kar ga razlikuje od vseh drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil. Predpisano v obliki tablet, intramuskularnih ali intravenskih injekcij
Ketoprofen	Fastum Bystrumgel	Močan NSAID. Aktivno zavira COX-1, zato pri sistemski uporabi povzroča stranske učinke. Zato zdravniki poskušajo predpisati zdravila na osnovi ketoprofena v obliki mazil in gelov
Nimesulid	Nimesil	Zdravilo je varno, vendar ima manj izrazit učinek kot drugi NSAID. Redko se uporablja za osteohondrozo
paracetamol	Panadol Efferalgan Zdravljenje sklepov Preberi več >>	Dobro lajša bolečine in znižuje temperaturo, vendar ima šibek protivnetni učinek. Uporablja za akutna bolečina v hrbtu kot analgetik. Predpisano v obliki tablet
Celekoksib	Koksib Rouxib-Routek Celebrex	Ima močan analgetični in protivnetni učinek, praktično ne povzroča stranskih učinkov. Na voljo v obliki kapsul in tablet za peroralno dajanje
Rofekoksib	Viox	Indicirano za hude bolečine v hrbtu. Zelo močno zdravilo, praktično ne povzroča stranskih učinkov

Alexandra Bonina pojasnjuje načela uporabe zdravil pri zdravljenju osteohondroze:

Isto zdravilo je lahko na voljo pod različnimi trgovskimi imeni. Zdravila z isto učinkovino se praktično v ničemer ne razlikujejo (razen po proizvajalcu in ceni). Nima smisla plačati več z nakupom dražjega zdravila.

Pri izbiri zdravila proti bolečinam bodite pozorni na učinkovina, in ne na ceno. Njegov učinek je odvisen od sestave zdravila. Originalna zdravila so skoraj vedno boljša od generičnih.

Katero zdravilo proti bolečinam se uporablja za artritis?

Artritis: na kratko o glavnem

Bolezen vezivnega tkiva, ki je sistemske narave in se imenuje revmatoidni artritis, marsikdo pozna iz prve roke. Lahko vpliva na absolutno vse vrste sklepov in prinaša neprijetne, boleče simptome. Žal tudi današnja stopnja razvitosti medicinska znanost in praksa zdravnikom ne omogoča ugotavljanja vzroka bolezni. Edini znano dejstvo da bolezen nastane praviloma po motnjah in spremembah v imunskem sistemu. Najnevarnejša je začetna stopnja razvoja bolezni, ki poteka asimptomatsko, neopaženo in v dobrem zdravstvenem stanju, zato bolnik morda dolgo časa sploh ne sumi na prisotnost kompleksne bolezni.

Bistvo bolezni je, da se med njenim razvojem celice imunski sistem pomotoma zamenjajo celice vezivnega tkiva telesa za elemente tujega izvora in jih posledično uničijo. Ker vnetni proces, deformacije in uničenje struktur trajajo leta ali celo desetletja, jih spremljajo stalne hude bolečine. Zato lahko zdravila proti bolečinam upravičeno imenujemo najbolj potrebna zdravila.

Kako delujejo analgetiki?

Pri revmatoidnem artritisu je brez te skupine zdravil skoraj nemogoče. Bistvo delovanja zdravil proti bolečinam je zatiranje občutljivosti na bolečino na prizadetem območju in za lajšanje nelagodja, medtem ko druge vrste občutljivosti, na primer vidne ali taktilne, ne vplivajo.

Zdravljenje bolezni poteka z različnimi metodami, najpogosteje celovito z uporabo zdravil, fizioterapije, terapevtske vadbe, spremljanja dnevne aktivnosti, prilagajanja dnevne rutine in prehrane. Osnova za kompleksno, učinkovito terapijo je jemanje zdravila, ki jih predpiše izključno specialist v bolnišnici, po nizu potrebne preglede in analize. To je zdravilo proti bolečinam za artritis, ki postane prva pomoč pacientu, saj šele po odpravi bolečine postane mogoče uporabiti druga sredstva.

Razvrstitev analgetikov

Protibolečinska zdravila za revmatoidni artritis so v povpraševanju sodobni svet, zato številna farmakološka podjetja dajejo na trg veliko število in različne vrste le-teh. Glede na njihove posebne lastnosti lahko najprej vse analgetike razdelimo v dve veliki skupini: narkotične in nenarkotične. Protibolečinska zdravila za revmatoidni artritis se jemljejo strogo po urniku, s posebno pozornostjo na časovne intervale ali po potrebi.

Obe vrsti zdravil sta namenjeni lajšanju bolečin, z razlikami v njunih učinkih na telo. Narkotična sredstva proti bolečinam ali opioidi po zaužitju delujejo na celice hrbtenjače in možganov, tako rekoč »odklopijo prizadeta območja od splošnega sistema živcev, vlaken in končičev. Zaradi dani vpliv bolečina se olajša in impulzi se blokirajo. Nedvomna prednost te vrste analgetikov je visoka učinkovitost in skoraj takojšen učinek. Če pa je potrebno, morate biti pripravljeni na stranske učinke in učinke. Opioidi vključujejo: morfinolog, omnopon, kodein, estocin, nalbufin, tramadol, fentanil. Skupina nenarkotičnih zdravil proti bolečinam deluje drugače in vpliva na specifične encime, imenovane COX1 in COX2, ki sta vzročni dejavnik, ki povzroča glavne simptome. Sem spadajo Piramidon, Citramon, Ibuprofen, Butadon, Fenacetin, Naproksen.

Izjemno pomembna pomanjkljivost vseh zdravil proti bolečinam, ki se uporabljajo pri artritisu, je, da ne zdravijo bolezni, ampak le lajšajo akutne simptome. Poleg tega lahko pri dolgotrajni uporabi te skupine zdravil pride do zasvojenosti, kar povzroči, da zdravilo preneha delovati ali pa je treba odmerek znatno povečati.

NSAID

Nesteroidna protivnetna zdravila se pogosto uporabljajo kot del kompleksne terapije mišično-skeletnih motenj in bolezni, kot so artroza, osteohondroza in revmatoidni artritis.

Prednost teh zdravil je, da hkrati delujejo na dva glavna simptoma, lajšajo bolečino in vnetje. Sem spadajo: Voltaren, Ecotrin, Ketoprofen, Lornokikam, Diklofenak, Etodolac, Flurbiprofen, Naproksen, Piroksikam in drugi.
Ta zdravila proti bolečinam lahko jemljete pri večini bolezni, povezanih z mišično-skeletni sistem, ampak predvsem učinkovito ukrepanje odkrijejo jih pri revmatoidnem artritisu. Njihovo pomembno pomanjkljivost lahko štejemo za negativen učinek na želodec in črevesni trakt, ki nastane zaradi blokiranja prostaglandinov, ki ščitijo sluznico pred tekočino prebavnega sistema, hkrati pa so povezani z bolečinskimi in vnetnimi sindromi. Tako nastane naslednja situacija: z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil se simptomi bolezni zmanjšajo, vendar kot stranski učinek lahko postane sluznica občutljiva in ranljiva ter tveganje za nastanek ulceroznih tvorb, krvavitev in težav. in težave v prebavnem traktu se povečajo.

Antirevmatična zdravila, ki spreminjajo bolezen (DMARD)

DMARD veljajo za relativno nova, a zelo učinkovita zdravila proti bolečinam, namenjena za uporabo pri zdravljenju številnih specifičnih bolezni, kot je revmatoidni artritis. Zahvaljujoč njihovi uporabi bolezen upočasni napredovanje ali se celo preneha razvijati in ne prizadene več tkiv na globoki ravni. Neverjetna lastnost tega izdelka je njegova sposobnost, da ohrani sklepe, strukture in tkiva nedotaknjene.

Bolnikom, pri katerih je bila ugotovljena ireverzibilna diartrozna destrukcija, se lahko predpišejo antirevmatiki, ki uravnavajo bolezen. Med najpogosteje uporabljenimi so: azatioprin, leflunomid, ciklosporin, metotreksat in številni drugi.

DMARD so predstavljala močno konkurenco tako običajnim analgetikom kot NSAID. Navsezadnje pri tej vrsti zdravil niso opaženi primeri zasvojenosti ali kakršni koli neželeni učinki, ki so značilni za zgoraj omenjena zdravila.

Antirevmatiki, ki uravnavajo potek bolezni, so počasi delujoča zdravila proti bolečinam. Zato morate za pozitiven rezultat jemati DMARD dlje časa. Toda potem bo rezultat več tečajev terapije zagotovo čudovit in dolgoročen.

Biološki agensi v obliki zdravil

Posebno pozornost je treba nameniti sodobnim zdravilom nove generacije, ki so se izkazala pri zdravljenju revmatoidnega artritisa, in sicer biološkim sredstvom. To je vrsta protibolečinskih sredstev, ki spreminjajo biološko reakcijo, pridobljeno na področju genskega inženiringa iz živih organizmov (proteini, virusi, geni).

Ta vrsta izdelkov vključuje Embrel, Orentia, Kinneret, Rituxan, Actemra. Z njihovim uživanjem se doseže najpomembnejši cilj, in sicer se spodbudi naravna reakcija telesnih celic na nalezljivo okužbo ali bolezen.

Ta skupina zdravil je zelo pomembna za zdravljenje revmatoidnega artritisa. Odvisno od bioloških dejavnikov, vključenih v zdravilo, je načelo delovanja naslednje:

Blokiranje proteina na zunajcelični ravni, ki ga proizvajajo bele krvne celice, kar povzroča vnetne procese;
Zatiranje belih aktivnih celic (T-limfocitov), zaradi česar je prekinjena dosledna reakcija, ki izzove razvoj vnetnih procesov;
Blokiranje belih krvnih celic (in sicer limfocitov skupine B), ki so odgovorne za proizvodnjo protiteles, ki so prisotna v bolnikovem telesu.

Pri uporabi bioloških sredstev je treba upoštevati, da lahko jemanje takšnih zdravil spremljajo tudi neželeni učinki, kot je povečano tveganje za nalezljive bolezni.

Kortikosteroidi

Drugo zdravilo za lajšanje simptomov revmatoidnega artritisa so kortikosteroidi. Ta vrsta zdravil posnema lastnosti in učinke kortizola, hormona, ki ga proizvaja endokrinih žlez nadledvične žleze Ta učinek je zelo pomemben, saj vpliva na vse sisteme telesa, tudi na imunski sistem. Protibolečinska zdravila, vključena v to skupino: betametazon, deksametazon, triamcinolol, prednizolon, diprospan.

Pozitiven učinek uporabe kortikosteroidov je posledica zmanjšanja količine lipidnih fiziološko aktivnih snovi, imenovanih prostaglandini, in motenj v stopnji interakcije med nekaterimi limfociti (celicami B in T), ki sodelujejo pri imunskem odzivu. Tako je vnetni proces nadzorovan. Kortikosteroid kot sredstvo za lajšanje bolečin pri revmatoidnem artritisu ima naslednje prednosti:

Hiter vpliv in odziv telesa;
Močan učinek zaviranja vnetja;
Učinkovito pri avtoimunskih boleznih;
Različne oblike sproščanja (tablete, spreji, mešanice, injekcije, mazila).

Med neželenimi učinki, ki jih lahko opazimo zaradi uporabe kortikosteroidov, je glavni povečana občutljivost telesa na okužbe. Pri vodenju tradicionalno zdravljenje revmatoidni artritis, se to zdravilo proti bolečinam predpisuje dolgo časa in v majhnih odmerkih.

Zaključek

Sredstva proti bolečinam so nepogrešljiva zdravila, ki so nujno vključena v kompleksno zdravljenje bolezni mišično-skeletnega sistema. Predstavlja jih raznovrstna, obsežna paleta zdravil, vključno z vrstami, kot so: nesteroidna protivnetna zdravila in biološka sredstva, antirevmatiki, ki uravnavajo bolezen, in kortikosteroidi ter konvencionalni analgetiki. Najbolj pozitiven vidik lahko štejemo za vse klinični primer, izkušen specialist, lahko izbere zdravilo, ki je popolnoma primerno za pacienta in se ujema z individualnim potekom zdravljenja.

Široka uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil v medicini je posledica njihovega izrazitega terapevtskega učinka. Sposobni so odpraviti simptome, ki so značilni za številne bolezni: bolečino, vročino, vnetje. zadaj Zadnja leta Seznam zdravil v tej skupini se dopolnjuje s seznamom nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) nove generacije s povečano učinkovitostjo glede na izboljšano prenašanje.

Kaj so nesteroidna protivnetna zdravila

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID, NSAID) spadajo v skupino zdravil, namenjenih simptomatskemu zdravljenju akutnih in kroničnih patologij. Niso steroidni hormoni in imajo izrazit terapevtski učinek proti vnetjem, bolečinam različne jakosti in povišani telesni temperaturi.

Učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil je posledica zmanjšanja proizvodnje encimov (ciklooksigenaze), ki sprožijo reaktivne procese v telesu kot odgovor na vpliv patoloških dejavnikov.

Protivnetna nesteroidna protivnetna zdravila, čeprav so po kemični strukturi podobna, se lahko razlikujejo po moči učinka, prisotnosti in resnosti stranskih učinkov. Zdravilo izbere zdravnik glede na vrsto patologije in njene klinične manifestacije. NSAID nove generacije odlikujejo visoki terapevtski rezultati in nizka toksičnost. To pojasnjuje njihovo široko uporabo v medicini.

Nenarkotični analgetiki, NSAID se po vsem svetu uspešno uporabljajo za zdravljenje patologij mišično-skeletni sistem, za odpravo bolečin pri različnih boleznih in stanjih (predmenstrualni sindrom, pooperativno obdobje itd.). Nesteroidna protivnetna zdravila vplivajo na strjevanje krvi, jo redčijo (s povečanjem volumna plazme), zmanjšujejo oblikovane elemente (holesterolne plake), kar se uporablja pri zdravljenju številnih bolezni srca in ožilja (ateroskleroza, srčno popuščanje in druge).

Razvrstitev

Nesteroidna protivnetna zdravila so razvrščena po več kriterijih.

Z ustvarjanjem zdravil:

Prva generacija. Zdravila te skupine so že dolgo prisotna na farmakološkem trgu: Aspirin, Ibuprofen, Diklofenak, Voltaren, Naproksen in drugi.
Nova generacija. Ta skupina vključuje Nise, Nimulid, Movalis, Arkoxia in druge.

Po kemični sestavi NSAID so lahko kisli ali nekaslinski derivati.

Salicilati: Aspirin.
Pirazolidini: natrijev metamizol NSAID (analgin). Kljub razliki med analgetiki in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili v kemijski strukturi imajo skupne farmakološke lastnosti.
Sredstva s propionsko kislino: NSAID Ibuprofen, Ketoprofen.
Sredstva z indolocetno kislino: Indometacin.
Sredstva z antranilno kislino: mefenaminat.
Sredstva fenilocetne kisline: NSAID diklofenak.
Izdelki izonikotinske kisline: Amizon.
Oksikami: piroksikam, meloksikam. Zanje je značilen dolgotrajen učinek in izrazitejša potenca.

Nekislinska sredstva vključujejo nimesulid, nabumeton.

Glede na mehanizem delovanja:

Neselektivni zaviralci COX-1 in COX-2 (encimi ciklooksigenaze) – zavirajo obe vrsti encimov. V to vrsto spadajo klasična protivnetna zdravila. Razlika med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili te skupine je blokiranje COX-1, ki je stalno prisoten v telesu. Njihovo zatiranje lahko spremljajo negativni stranski učinki.
Selektivni NSAID zaviralci COX-2. Uporaba teh zdravil je boljša, ker delujejo izključno na encime, ki se pojavijo kot odgovor na patološki procesi v organizmu. Imajo pa povečan učinek na srce in ožilje (lahko povzročijo zvišanje krvnega tlaka).
Selektivni NSAID zaviralci COX-1. Skupina takšnih zdravil je nepomembna (aspirin), saj učinkovina, medtem ko vpliva na COX-1, običajno vpliva na COX-2.

Glede na moč protivnetnega učinka NSAID vključujejo indometacin, flurbiprofen in diklofenak. Amidopirin in aspirin imata šibkejši učinek.

Po moči analgetičnega učinka Razvrstitev nesteroidnih protivnetnih zdravil vključuje zdravila z največjim učinkom: ketorolak, ketoprofen, diklofenak itd. Naproksen, ibuprofen in aspirin imajo minimalen analgetični učinek.

Seznam zdravil

Farmakologija predstavlja široko paleto nesteroidnih protivnetnih zdravil v različnih dozirnih oblikah. Njihovo delovanje se razlikuje po moči terapevtskega učinka, trajanju, prisotnosti stranskih učinkov in načinu uporabe. Za sodobne učinkovite NSAID je značilno minimalno tveganje negativnih posledic uporabe, hitri in dolgotrajni rezultati.

Tablete

Tabletna dozirna oblika nesteroidnih protivnetnih zdravil velja za najpogostejšo. Ima visoko absorpcijo aktivnih sestavin zdravila v sistemski krvni obtok, kar zagotavlja terapevtsko učinkovitost zdravil. Vendar imajo tablete NSAID večji vpliv na bolnikov prebavni trakt kot druge oblike, v nekaterih primerih povzročajo negativne stranske učinke.

Arcoxia

Aktivna sestavina zdravila je etorikoksib. Ima analgetične, protivnetne, antipiretične lastnosti. Selektivna inhibicija COX-2 povzroči zmanjšanje kliničnih manifestacij bolezni brez negativnih učinkov na prebavni trakt in delovanje trombocitov.

Kontraindikacije: preobčutljivost, ulcerozne lezije prebavnega trakta, notranje krvavitve, motnje hemostaze, hude srčne patologije, huda ledvična in jetrna disfunkcija, koronarna srčna bolezen, patologije perifernih arterij, nosečnost, dojenje, starost do 16 let.

Stranski učinki: bolečine v epigastriju, dispepsija, motnje blata, želodčne razjede, glavobol, višina krvni pritisk, kašelj, otekanje, ledvična in jetrna disfunkcija, bronhospazem, hiperreakcija telesa na zdravilo.

Denebol

Zdravilna učinkovina zdravila je rofekoksib. Z zaviranjem COX-2 ima zdravilo izrazite analgetične, dekongestivne, protivnetne in znižujoče učinke. Odsotnost učinka na COX-2 zagotavlja dobro prenašanje zdravila in minimalne negativne posledice jemanja.

Kontraindikacije: preobčutljivost, onkologija, astma, nosečnost, dojenje, starost do 12 let.

Stranski učinki:črevesne motnje, dispepsija, bolečine v trebuhu, halucinacije, zmedenost, motnje delovanja ledvic in jeter, hipertenzija, motnje krvnega obtoka (koronarne in možganske), otekanje nog, preobčutljivostne reakcije.

Xefocam

Zdravilna učinkovina je lornoksikam. Ima analgetične, protivnetne, antipiretične lastnosti. Zdravilo zavira aktivnost encimov ciklooksigenaze, zavira nastajanje prostaglandinov in sproščanje prostih radikalov. Ne vpliva na centralne opioidne receptorje živčni sistem, dihalna funkcija. Zasvojenosti ali odvisnosti od zdravila ni opaziti.

Kontraindikacije: preobčutljivost, razjede, krvavitve v prebavnem traktu, huda ledvična in jetrna disfunkcija, nosečnost, dojenje, hude srčne patologije, dehidracija, starost do 18 let.

Stranski učinki: okvara vida, okvara sluha, jetrna, ledvična disfunkcija, glavobol, zvišan krvni tlak, mrzlica, peptični ulkusi, krvavitve iz prebavil, dispepsija, preobčutljivostne reakcije.

Movalis

Zdravilna učinkovina je meloksikam. Zdravilo ima izrazite protivnetne, antipiretične in analgetične lastnosti. Ima dolgotrajen učinek in možnost dolgotrajne uporabe. Stranskih učinkov je manj kot pri drugih nesteroidnih protivnetnih zdravilih. Ne vpliva na stanje hemostatskega sistema trombocitov.

Kontraindikacije: preobčutljivost, razjede (akutno obdobje), krvavitve v prebavnem traktu, huda ledvična in jetrna disfunkcija, motnje hemostaze, nosečnost, dojenje, starost do 12 let.

Stranski učinki: manifestacije preobčutljivosti, glavobol, perforacija in krvavitev iz prebavil, kolitis, gastropatija, bolečine v trebuhu, spremembe v testih delovanja jeter, zvišan krvni tlak, akutna ledvična disfunkcija, zastajanje urina.

Nimesulid

Aktivna sestavina zdravila je nimesulid. Selektivno zavira COX-2, zmanjšuje nastajanje prostaglandinov. Hkrati vpliva tudi na njihove prekurzorje (malovolumenske prostaglandine H2). To je posledica izrazitih analgetičnih, protivnetnih in protivnetnih lastnosti nesteroidnih protivnetnih zdravil. Zdravilo aktivira glukokortikoidne centre, zmanjšuje vnetje v tkivih. Učinkovito pri sindromu akutne bolečine zaradi hitrega analgetičnega učinka.

Kontraindikacije: nosečnost, starost do 12 let, razjede in krvavitve v prebavnem traktu, preobčutljivost, huda odpoved ledvic in jeter.

Stranski učinki: glavobol, gastralgija, dispepsija, razjede sluznice, oligurija, hematurija, preobčutljivostne reakcije, spremembe krvne slike.

Celekoksib

Nesteroidna protivnetna zdravila iz razreda koksibov imajo analgetične, protivnetne in antipiretične lastnosti. Uporablja se predvsem v revmatologiji za zdravljenje artroze, artritisa, ankilozirajočega spondilitisa. Učinkovito in hitro odpravi bolečine v mišicah, hrbtu in v pooperativnem obdobju. Uporablja se za zdravljenje primarne dismenoreje.

Kontraindikacije: preobčutljivost, razjede, krvavitve v prebavilih, koronarna srčna bolezen, huda ledvična in jetrna disfunkcija, nosečnost, dojenje, starost do 18 let.

Stranski učinki: razjede, krvavitve iz prebavil, ledvična, jetrna disfunkcija, bronhospazem, kašelj, preobčutljivostne reakcije, epigastrična bolečina, dispepsija, glavobol.

Mazila

Ta dozirna oblika se uporablja zunaj. Upodablja lokalno terapevtski učinek, ne da bi se pri pravilni uporabi adsorbiral v telesu in brez povzročanja sistemskih stranskih učinkov.

Apizartron

Aktivne sestavine zdravila: metil salicilat, čebelji strup, alilizotiocianat, akvasol Roymakur, olje oljne ogrščice, etanol, denaturiran s kafro. Mazilo ima analgetični in protivnetni učinek. Lokalni dražilni in vazodilatacijski učinki zdravila izboljšajo krvni obtok na poškodovanem območju. Uporablja se pri artralgiji, mialgiji, nevritisu, zvinih in drugih težavah. Po porazdelitvi mazila po koži je priporočljivo, da tretirano območje ostane toplo.

Kontraindikacije: akutni artritis, kožne bolezni, huda ledvična in jetrna disfunkcija, nosečnost, preobčutljivost.

Stranski učinki: lokalne preobčutljivostne reakcije.

Ben-Gay

Aktivne sestavine zdravila so metil salicilat in mentol. Mazilo ima dražilni učinek na kožne receptorje in vazodilatacijski učinek na kapilare. Nanos kreme odstrani mišični krči, zmanjšuje bolečino, napetost, izboljša prekrvavitev tkiv. Zaradi terapije se poveča obseg gibov in zmanjša vnetje na prizadetem območju.

Kontraindikacije: občutljivost na sestavine zdravila, poškodbe kože, dermatološke bolezni, starost do 12 let, nosečnost, dojenje.

Stranski učinki: lokalne preobčutljivostne reakcije (srbenje, urtikarija, eritem, luščenje, draženje).

Capsicam

Aktivne sestavine zdravila so nonivamid, dimetil sulfoksid, kafra, terpentin, benzil nikotinat. Mazilo ima analgetične, dražilne in segrevalne lastnosti. Zaradi uporabe se izboljša krvni obtok na prizadetem območju. Zmanjšanje bolečine opazimo pol ure po nanosu in traja približno 6 ur. Majhna količina zdravila se absorbira v sistemski krvni obtok.

Kontraindikacije: preobčutljivost, poškodbe kože, dermatološke bolezni, nosečnost, dojenje, otroštvo.

Stranski učinki: lokalne preobčutljivostne reakcije (srbenje, otekanje tkiva, izpuščaj).

Mataren Plus

Aktivne sestavine kreme so meloksikam, dopolnjen s tinkturo popra. Ima analgetične, anti-edematozne, protivnetne lastnosti. Grelni učinek mazila izboljša prekrvavitev v tkivih. Uporablja se pri patologijah sklepov in hrbtenice, poškodbah, zvinih.

Kontraindikacije: poškodbe ali bolezni kože, preobčutljivost za sestavine, starost do 12 let.

Stranski učinki: lokalne preobčutljivostne reakcije, ki se kažejo kot draženje, izpuščaj, srbenje, pekoč občutek, luščenje.

Finalgon

Aktivni sestavini mazila sta nonivamid in nikoboksil. Zdravilo ima analgetični, vazodilatacijski, hiperemični učinek. Skupni učinek zdravila izboljša prekrvavitev tkiv, pospeši encimske reakcije in presnovne procese. Zmanjšanje kliničnih manifestacij opazimo v nekaj minutah po nanosu mazila na kožo in postane največje po pol ure.

Kontraindikacije: preobčutljivost, starost do 12 let, poškodovana koža ali občutljivi predeli (spodnji del trebuha, vrat itd.), dermatološke bolezni.

Stranski učinki: manifestacije preobčutljivosti, parestezija, pekoč občutek na območju uporabe, kašelj, težko dihanje.

Sveče

Supozitorije se pogosto uporabljajo v ginekološki in urološki praksi. Imajo manj negativnega vpliva na želodčno sluznico. Namenjeno rektalnemu dajanju.