20.07.2020

Valikoima keskushermostoon vaikuttavia lääkkeitä. Keskushermostoon vaikuttavat aineet. Dityppioksidi-anestesian haitat


Keinot vaikuttavat keskus hermosto.

Anestesia-aineet.

Narkoosi (narkoosi - tunnottomuus, tainnutus) on tila, jolle on tunnusomaista keskushermoston palautuva lamaantuminen, joka ilmenee tajunnan menetyksenä, herkkyyden (ensisijaisesti kipuna), refleksien tukahdutumisena ja luurankolihasten heikentyneenä kiinteytenä.

Anestesian historia. Anestesian löytäminen liittyy eetterin kipua lievittävien ominaisuuksien löytämiseen. "Eetteri" on kreikkalaista alkuperää oleva sana, joka tarkoittaa "taivaallista tulta". Se löydettiin aineena Espanjassa vuonna 1200. Lullius, ja vasta vuonna 1540 Paracelsus vahvisti tämän aineen kipua lievittävät ominaisuudet, ja Cordus suoritti sen synteesin. Frobenius syntetisoi eetterin uudelleen vuonna 1730.

Priestley hankki typpioksiduulia vuonna 1772, ja englantilainen kemisti Davy kuvaili sen kipua lievittäviä ominaisuuksia, ja vuonna 1945 amerikkalainen lääkäri Wells käytti sitä hampaiden poistoon. Vuonna 1849 venäläinen lääkäri S.K. Klikovich käytti onnistuneesti typpioksiduulia ja happea synnytyksen nukutukseen.

Anestesian yleisesti hyväksytyksi syntymäpäiväksi pidetään 16. lokakuuta 1846, jolloin amerikkalainen hammaslääkäri Morton antoi julkisesti eetteripuudutuksen potilaalle hampaanpoiston aikana. Hänelle myönnettiin Pariisin tiedeakatemian palkinto, ja monet maat myönsivät hänelle tilauksia.

A.I. Pirogov antoi suuren panoksen anestesian tutkimukseen, joka käytti laajalti anestesiaa alalla ja tutki sen erilaisia ​​antomenetelmiä. Hänen monografiansa julkaistiin vuonna 1947.

Myöhemmin löydettiin monia uusia anestesialääkkeitä.

Anestesian luokitus

Keinot hengittämistä varten Keinot ei-hengittämiseen

anestesia anestesia

1.Haihtuvat nesteet 2. Kaasumaiset 1. Lyhyt näytteleminen

Eetteri anestesiaa varten - typpioksiduuli - Propanidid

Ftorotan - ketamiini

2. Keskimääräinen jatkumo. Toiminnot

Tiopentaali - natrium

3. Pitkäkestoinen

Natriumhydroksibutyraatti

Inhalaatioanestesia-aineet annetaan hengitysteiden kautta (inhalaatio).

Ei-inhalaatioanestesia-aineet annetaan useimmiten suonensisäisesti tai lihakseen.

Anestesian aikana on erilaisia neljä vaihetta(katso eetteripuudutus):

Analgesian I vaihe (3-5 minuuttia). Ensinnäkin aivokuori on masentunut: kipuherkkyys laskee, tajunta menetetään vähitellen. Refleksit ja lihasten sävy säilyvät. Hengitys, pulssi, verenpaine eivät muutu, oppilaat reagoivat valoon.

Viritysvaihe II (20 min). I. P. Pavlovin kuvaannollisessa ilmaisussa syntyy "alakuoren kapina". Herkkyys ja tajunta menetetään kokonaan. Samaan aikaan kehittyy motorinen ja puhekiihtyvyys (potilas alkaa laulaa, puhua, huutaa, itkeä tai nauraa). Refleksit (yskä, gag) ja lihasten sävy lisääntyvät. Hengitys, pulssi lisääntyy, verenpaine kohoaa. Pupillit laajenevat eivätkä reagoi valoon.

Kirurgisen anestesian vaihe III, jolle on ominaista herkkyys, tajunnan puute, refleksien tukahduttaminen, vähentynyt lihasten sävy, muut indikaattorit laskevat asteittain.

IV Toipumisvaihe (herääminen) – 20-40 min.

Keskushermoston toiminnot palautuvat päinvastaisessa järjestyksessä. Heräämisen jälkeen anestesian jälkeinen uni jatkuu useita tunteja.

Anestesian on täytettävä seuraavat vaatimukset:

    aiheuttaa syvän ja pitkittyneen anestesian

    niillä on riittävästi huumealuetta

    olla hyvin hoidettu

    aiheuttaa nopean kehityksen ja nopean toipumisen anestesiasta

    eivät aiheuta komplikaatioita

    levitystekniikan tulee olla yksinkertainen ja kätevä

    olla paloturvallinen

Inhalaatioanestesiassa käytettävien lääkkeiden ominaisuudet

Eetteri anestesiaan (Aether pro narcosi) - neste, jolla on erikoinen haju. Tuli - räjähtävä. Saatavana 100 ml ja 150 ml pulloissa.

Omistaa korkea aktiivisuus, laaja toiminta-alue, helppo hallita, rentouttaa luustolihaksia hyvin. Käytetään kaikenlaisiin operaatioihin.

Haitat ovat: hidas anestesian induktio, hengitysteiden limakalvojen ärsytys, lisääntynyt syljeneritys ja keuhkoputkien eritys, mikä vaikeuttaa hengitystä; pitkä jännitysvaihe (10-20 minuuttia), jonka aikana yskä, oksentelu, takykardia ja kohonnut verenpaine ovat mahdollisia; kirurgisen anestesian vaiheessa verenpaineen lasku ja hengityslama ovat mahdollisia; herääminen on hidasta (20-40 minuuttia), voi kehittyä keuhkokuume ja keuhkoputkentulehdus leikkauksen jälkeinen ajanjakso, koska eetteri ärsyttää hengitysteiden limakalvoja, joskus esiintyy pahoinvointia ja oksentelua.

Komplikaatioiden estämiseksi M-x.b (atropiini) tulee antaa ennen nukutusta.

Ftorotan(Phtorothanum, Narcotan) – omituisen hajuinen neste 50 ml:n pullossa ei pala eikä räjähdä.

Ominaista korkea aktiivisuus (3-4 kertaa korkeampi kuin eetteri), nopea anestesiaan pääsy (3-5 minuutissa) ilman viritysvaihetta, laajavaikutteinen, helppo hallita ja rentouttaa luurankolihaksia hyvin. Suhteellisen vähän myrkyllistä, ei ärsytä hengitysteitä, estää sylki- ja keuhkorauhasten eritystä. Herääminen tapahtuu 3-5 minuutin kuluttua. anestesian lopettamisen jälkeen. Pahoinvointi ja oksentelu ovat harvinaisia. Kätevä lasten leikkauksiin.

Virheet: bradykardia (estetty atropiinilla), rytmihäiriöt, hypotensio (mezatonia annetaan, mutta adrenaliinia ja norepinefriiniä ei voida antaa yliherkkyys sydänlihas heille). Ei suositella kardiogeeniseen shokkiin. Syntetisoitu Englannissa ja otettu käyttöön kliinisessä käytännössä vuonna 1956.

Typpioksidi väritön kaasu 5-12 litran sylintereissä. Ei syty. Käytetään seoksena hapen kanssa (80 % typpioksiduuli + 20 % O 2) hypoksian estämiseksi. Pienemmillä typpipitoisuuksilla typpioksiduuli aiheuttaa pinnallisen narkoosin, joka muistuttaa myrkytystä (aiemmin "naurukaasuksi" kutsuttu).

Ominaista anestesian nopea alkaminen lyhyellä ja ilmaisemattomalla viritysvaiheella, laaja vaikutus, hyvä hallittavuus, nopea toipuminen anestesiasta, poissaolo sivuvaikutukset.

Main haittaa on alhainen aktiivisuus, joten tehon parantamiseksi ja syvän anestesian saavuttamiseksi se yhdistetään muihin lääkkeisiin.

Voidaan käyttää lyhytaikaisiin interventioihin traumatologiassa, kardiologiassa, hammaslääketieteessä ja synnytystaudissa.

Ei-inhalaatioanestesiassa käytettävien lääkkeiden ominaisuudet

huume

Julkaisumuoto

Toiminnan alku

Kesto

Sivuvaikutukset

Propanidid

(sombrevin)

Liuos ampulleissa 5 % - 10 ml, IV

Pahoinvointi, takykardia, lihasten nykiminen, hengityslama

(ketalar, kalypsoli)

Liuos 10 ml:n pulloissa IV

takykardia, lisääntynyt Verenpaine, delirium, hallusinaatiot anestesian jälkeen

Tiopentaalinatrium

Jauhe 0,5 ja 1 g pullossa, vihertävän keltainen, suonensisäinen

Hengitys- ja vasomotoristen keskusten esto.

Natriumhydroksibutyraatti

Liuos ampulleissa 20 % - 10 ml, IV, IM

Nopealla hallinnolla kouristuksia, motorista levottomuutta.

Propanididi, ketamiini, natriumtiopentaali käytetään pääasiassa anestesian induktio, lyhytaikaisiin leikkauksiin, palovammoihin, kivuliaita instrumentaalisiin tutkimuksiin, biopsioihin, murtumiin, drenaasipoistoon, hammaslääketieteessä jne.

Natriumhydroksibutyraatti käytetään johdanto- ja peruspuudutuksessa potilailla, jotka ovat hypoksiassa, vanhuksilla ja lapsilla.

Inhaloitavien ja ei-inhaloitavien anestesia-aineiden vertailuominaisuudet

Etanoli ( Spiritus acthylicus )

Läpinäkyvä, haihtuva neste, jolla on ominainen haju ja joka on syttyvä. Keskushermostoon kohdistuvan vaikutuksen mukaan erotetaan 3 vaihetta: jännitys, anestesia, agonaalinen.

Normaali kiihotusnarkoosi halvaus

osavaltio

Alkoholista ei ole juurikaan hyötyä nukutusaineena, koska aiheuttaa pitkän viritysvaiheen, ja anestesian jakso muuttuu nopeasti agonaalivaiheeksi, ts. sillä on pieni toiminta-alue.

SISÄÄN lääkärin käytäntö Alkoholin ärsyttäviä ja antimikrobisia ominaisuuksia käytetään. Alkoholilla 40% on voimakas ärsyttävä vaikutus, ja sitä käytetään ihon hankaamiseen nesteisiin, esimerkiksi Menovaziniin, myosiittiin, niveltulehdukseen, hermotulehdukseen, radikuliitiin sekä makuualojen ehkäisyyn. Lämmityskompressien avulla korvatulehdukseen, kurkkukipuun, mustelmiin toisena päivänä, kun tunkeutumisia esiintyy jne.

Alkoholilla 70 %, 96 % on antimikrobinen vaikutus ja sitä käytetään instrumenttien jne. hoitoon. Sitä käytettiin aiemmin laajalti antiseptisenä aineena kirurgisen alueen ja lääkintähenkilöstön käsien hoidossa.

Alkoholia käytetään liuottimena liuosten, tinktuuroiden ja uutteiden valmistukseen.

Alkoholin nauttimiselle on aluksi ominaista myrkytys. Pitkä jännitysvaihe ilmenee euforiana, kohonneena mielialana, liiallisella puheliasuudella ja sosiaalisuudella. Psykomotorinen

reaktiot häiriintyvät, käyttäytyminen, itsehillintä ja suorituskyky kärsivät. Liikkeiden koordinaatio heikkenee, reaktio hidastuu ja kävelyn epävakaus ilmaantuu. Lämmön tunne ilmaantuu. Iho on punainen, hikoilu lisääntyy, pulssi on tiheä, verenpaine on kohonnut. Annoksen kasvaessa ilmaantuu akuutin myrkytyksen merkkejä etyylialkoholi. Analgesiaa, uneliaisuutta ja tajunnan heikkenemistä esiintyy. Iho on vaalea tai syanoottinen, kostea, kylmä (lisääntynyt lämmönsiirto), hengitys on harvinaista, pinnallista; pulssi on tiheä, heikko, verenpaine on alhainen, lihasjänteys ja refleksit ovat alhaiset. Vakavan myrkytyksen sattuessa ulosteen- ja virtsankarkailu on mahdollista.

I Estää alkoholin imeytymisen maha-suolikanavaan (katso aiemmin)

II Puhdista veri

III Oireellinen hoito:

Analeptit: kofeiini, kordiamiini, bemegridi, B-vitamiinit (B 1 B 6), C-vitamiini suonensisäisesti tai lihakseen.

Krooninen alkoholismi ja sen hoito - katso opiskelijatiivistelmät

Luento nro 23

Luennon aihe: Unilääkkeet, kouristuslääkkeet.

Hypnoottiset lääkkeet, jotka voivat saada henkilön kokemaan fysiologista unta muistuttavan tilan. Keskushermostoon kohdistuvan vaikutuksensa luonteen perusteella ne luokitellaan estoaineiksi.

Kuten tiedät, uni on ihmiselle ehdottoman välttämätöntä. Pitkäaikainen unettomuus johtaa kuolemaan nopeammin kuin paasto (4-6 päivän kuluttua).

Uniprosessissa on kaksi vaihetta; hidas" ja REM-uni. Hitaalla unen vaiheelle on ominaista aivojen toiminnan hidastuminen. Se muodostaa 75-80 % aikuisen uniajasta. REM-univaiheelle on ominaista lisääntynyt aivojen aktiivisuus ja se vie 20-25 % kokonaisuniajasta.

Unilääkkeet helpottavat unen alkamista, pidentävät sen kestoa ja varmistavat sen syvyyden.

Huumausaineiden vaikutusvaiheiden korrelaatio (ohjelma)

Anestesia-aineet Kiihtyvyysvaihe Anestesiavaihe Agonaalinen vaihe

Hypnootti Univaihe Anestesian vaihe Agonaalinen vaihe

Etyylialkoholi Herätysvaihe Anestesian vaihe Agonaalinen vaihe

Unilääkkeiden luokittelu, kemiallisen rakenteensa perusteella

1. Johdannaiset 2. Johdannaiset 3. Erilaiset lääkkeet

barbituurisen bentsodiatsepiinin kemiallinen rakenne

hapot -nitratsepaami - tsopikloni

- fenobarbitaali - rohypnoli

Pienillä annoksilla niillä on rauhoittava (rauhoittava) vaikutus, keskisuurilla annoksilla niillä on hypnoottinen vaikutus ja suurilla annoksilla huumevaikutus.

Unilääkkeiden käyttöaiheita ovat erilaiset unihäiriöt, joita voi olla kolmenlaisia:

1. nukahtamisprosessin häiriö - "nuorten unettomuus", esiintyy ihmisillä nuori ylityölle, neurooseille jne.; tässä tapauksessa suositellaan lyhyt- ja keskipitkävaikutteisia lääkkeitä;

2. normaali nukahtaminen, mutta nopea herääminen "vanhusten unettomuus", esiintyy vanhuksilla, joilla on vaikea aivoverisuoniskleroosi; Pitkävaikutteisia unilääkkeitä suositellaan.

3. nukahtamis- ja nukahtamisprosessien häiriö - esiintyy missä iässä tahansa erilaisilla neuroottisilla tiloilla, uni voi olla pinnallista, ei lepoa, pitkävaikutteisia unilääkkeitä suositellaan, REM-univaihetta masentava

Fenbarbitalo ( Fenobarbitaali)

Pitkävaikutteinen barbituraatti. Uni tulee ½-1 tunnissa, koska... huonosti liukeneva ja hitaasti imeytyvä maha-suolikanavasta; kestää noin 8 tuntia. Helpottaa nukahtamista, mutta häiritsee unen vaiherakennetta. Maksa inaktivoi vain 35 % ja toistuvilla annoksilla kumulaatio on mahdollista, mikä ilmenee jälkivaikutuksina (heikkous, masennus, uneliaisuus, heikentynyt työkyky). Pitkäaikaisessa käytössä kehittyy riippuvuus ja riippuvuus, ja vieroitusoireyhtymä kehittyy.

Vasta-aiheet: vakavia sairauksia maksa ja munuaiset.

Nitratsepaami ( Nitratsepamum, Radedorm)

Uni tulee 20-30 minuutissa ja kestää 6-8 tuntia. Ero fenobarbitaaliin: a) muuttaa unen rakennetta vähemmässä määrin; b) sillä on laaja valikoima terapeuttisia vaikutuksia; c) pienempi riski sairastua huumeriippuvuuteen.

Sitä käytetään eri etiologioiden unihäiriöiden hoitoon.

P.d.: suurina annoksina - uneliaisuus, letargia, päänsärky.

Vasta-aiheet: myasthenia gravis, raskaus.

Rohypnol (Rohypnol)

Vapautumismuoto: 0,001 ja 0,002 tabletit, liuos 1 ml:n ampulleissa

Määrätty välittömästi ennen nukkumaanmenoa. Nopeuttaa nukahtamista, vähentää yöheräilyjen määrää

P.d: katso nitratsepaami

Tsopikloni ( Jmovan )

Vapautusmuoto: tabletit

Käyttö: unettomuus (nukahtamisvaikeudet, yöherätykset, varhaiset heräämiset, krooninen unettomuus).

Vasta-aiheet: alle 15-vuotiaat lapset, raskaus, imetys.

Hypnoottisten lääkkeiden rauhoittavaa vaikutusta käytetään pieninä annoksina neuroosien, angina pectoriksen, verenpainetaudin jne. hoitoon. Aivojen motoristen keskusten kiihottumista vähentämällä unilääkkeillä (erityisesti fenobarbitaalilla) on kouristuksia estävä vaikutus ja niitä käytetään epilepsian hoitoon.

Kaikki unilääkkeet hidastavat reaktiota ulkoisiin ärsykkeisiin, joten jotkin ihmisryhmät (kuljettajat, lentäjät, korkean paikan työntekijät, työnvälittäjät jne.) eivät voi ottaa niitä työskennellessään, ja heidän ottaminen alkoholin kanssa on kielletty.

Akuutti myrkytys unilääkkeet

Alkuvaiheessa uhri valittaa heikkoudesta, uneliaisuudesta, päänsärky. Vakavassa myrkytyksessä esiintyy tajunnan menetystä, hengityslamaa, verenpaineen laskua, luurankolihasten rentoutumista, iho on vaalea, kylmä, kostea, pupillit ensin supistuvat ja sitten laajenevat. Kuolema johtuu hengityskeskuksen halvaantumisesta ja sydämenpysähdyksestä.

Apua myrkytykseen: katso etyylialkoholimyrkytys.

Epilepsialääkkeet

Epilepsia - kohtaus. Tämän ryhmän lääkkeet estävät kohtausten puhkeamisen epilepsiassa.

1. Grand mal -kohtauksille on ominaista koko kehoon kohdistuvat kouristukset, joihin liittyy tajunnan menetys, jota seuraa pitkittynyt uni.

2. Pienille kohtauksille on ominaista lyhytaikainen tajunnan menetys ilman havaittavia kouristuksia.

3. Psykomotoriset kohtaukset ilmenevät tajunnan heikkenemisestä, motorisesta ja henkisestä ahdistuksesta ja sopimattomista toimista.

huume

Käyttöaiheet

Sivuvaikutukset

Grand mal -kohtaukset

Pienet kohtaukset

Psykomotoriset kohtaukset

Fenobarbitaali

-välilehti. 0,05 ja 0,1

etosuksimidi

(Suksilep)

Clonazepam-välilehti. 0.0005.0.001

karbamatsepiini (finlepsiini)

Depakine-välilehti.0.3

Uneliaisuus, päänsärky, henkinen masennus

Pahoinvointi, oksentelu, kutina, ihottuma, ientulehdus

Pahoinvointi, päänsärky, huimaus, ihottuma

Uneliaisuus, päänsärky, pahoinvointi, ataksia

Pahoinvointi, päänsärky, uneliaisuus, verenkuvahäiriöt, rytmihäiriöt.

Pahoinvointi, oksentelu, ripuli, maksan toimintahäiriöt, verenkuvat, ataksia


Pääsysäännöt:

1. Lääkkeitä tulee käyttää säännöllisesti ja pitkään, lopettaminen voi johtaa vieroitusoireyhtymään, annosta pienennetään asteittain.

2. lääke on määrättävä yksilöllisesti ottaen huomioon taudin muoto.

3. On muistettava, että lääkkeet ehkäisevät epilepsiakohtauksia, hidastavat henkistä rappeutumista, mutta eivät paranna tautia.

Status epilepticuksen lievittämiseen käytetään useimmiten diatsepaamia (Seduxen) IV tai IM 0,5–2 ml

Parkinsonin lääkkeet käytetään sairauden hoitoon Parkinsonin tauti (shaking halvaus).

Sairaus liittyy aivojen substantia nigran vaurioitumiseen. Samaan aikaan motoristen neuronien toimintaa säätelevän dopamiinin pitoisuus laskee, kolinergiset reseptorit kiihtyvät - luurankolihasten sävy kasvaa.

Oireet: liikkeiden jäykkyys, jauhava kävely, naamiomainen kasvot, lihasten jäykkyys, vapina.

Sairauden hoito voi kohdistua joko dopaminergisten vaikutusten tehostamiseen tai kolinergisten vaikutusten vähentämiseen.

Levodopa tunkeutuu aivoihin, missä se muuttuu dopamiiniksi.

Vapautusmuoto: 0,25 ja 0,5 kapselit

P.d: pahoinvointi, oksentelu, ortostaattinen romahdus, rytmihäiriö.

Cycladol sillä on voimakas keskus- ja perifeerinen antikolinerginen vaikutus.

Vapautusmuoto: 0,002 tabletit List A

P.d.: suun kuivuminen, heikentynyt majoitus, takykardia

Yliannostustapauksessa motorinen ja henkinen kiihtyneisyys ja hallusinaatiot ovat mahdollisia.

P.p.: glaukooma, raskaus.

1. ahdistava

2. jännittävä

Keskushermostoa heikentävät lääkkeet

Anestesia-aineet

Anestesia on kehon palautuva tila, jossa kipuherkkyys kytkeytyy pois päältä, tajunta puuttuu, refleksit tukahdutetaan, samalla kun hengitys- ja sydän- ja verisuonitoiminta säilyy normaalina, ts. keinotekoisesti aiheutettu syvä unelma tajunnan menetyksen ja kipuherkkyyden kanssa. Anestesian aikana luodaan suotuisat olosuhteet kirurgisille toimenpiteille.

Anestesia-aineilla on estävä vaikutus hermoimpulssien välittymiseen keskushermoston synapseissa. Synapsien herkkyys eri osastoja Keskushermosto reagoi lääkkeisiin eri tavalla. Siksi näiden osastojen esto lääkkeiden vaikutuksen alaisena ei tapahdu samanaikaisesti: ensin herkemmät, sitten vähemmän herkät keskushermoston osat estyvät. Siksi anestesian toiminnassa erotetaan tietyt vaiheet, jotka korvaavat toisensa lääkkeen pitoisuuden kasvaessa.

minä vaiheessahämmästyttävä (kipulääke)(analgesia - kipuherkkyyden menetys (kreikaksi - an - kieltäminen, algos - kipu).

Kun huumausaine joutuu kehoon, ensin kehittyy aivokuoren keskusten esto, johon liittyy kipuherkkyyden heikkeneminen ja tajunnan asteittainen lamaantuminen. Analgesiavaiheen loppuun mennessä kipuherkkyys menetetään kokonaan, ja tässä vaiheessa voidaan suorittaa joitain kirurgisia toimenpiteitä (paiseiden avaaminen, sidokset jne.) - Rausch-anestesia.

II vaiheessajännitystä

Se ilmenee motorisena ja puheena, tiedostamattomina yrityksinä nousta leikkauspöydältä, hengitysrytmin häiriöinä jne. Tietoisuus on täysin menetetty, lihasten sävy nousee jyrkästi. Hengitys ja pulssi lisääntyvät, verenpaine kohoaa. I.P. Pavlovin mukaan kiihtymisen syy tässä vaiheessa on aivokuoren inhiboivien vaikutusten sammuminen aivokuoren keskuksissa. Syntyy "subkortikaalinen mellakka".



III vaiheessakirurginen anestesia

Ominaista aivokuoren, subkortikaalikeskusten ja selkäytimen toiminnan tukahduttaminen. Herätysilmiöt ohittavat, lihasten sävy laskee, refleksit estyvät. Tärkeät keskukset ydinjatke– hengitys- ja vasomotorinen toiminta jatkuu.

IV vaiheessaherääminen (toipuminen)

Ilmenee lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. Keskushermoston toiminnot palautuvat.

Vaihe Vhalvaus (agonaalinen)

Anestesia-aineen yliannostuksessa hengitys muuttuu pinnaksi, kylkiluiden välisten lihasten toiminta hiipuu vähitellen ja hengitys heikkenee. Hapenpuute kehittyy. Kuolema voi johtua hengitys- ja vasomotoristen keskusten halvaantumisesta.

Etanoli

Se on huumausaine, jolla on keskushermostoa lamaava vaikutus. Sitä ei kuitenkaan voida käyttää anestesiana, koska on vähän narkoottinen leveys(suurin mahdollinen vaihteluväli sellaisen aineen pitoisuuksien välillä veressä, joka aiheuttaa kirurgisen anestesian ja elintoimintojen halvaantumisen tärkeitä toimintoja) ja aiheuttaa pitkän jännitysvaiheen (myrkytys). Tälle vaiheelle on ominaista emotionaalinen kiihottuminen, kohonnut mieliala, vähentynyt kriittinen asenne omaan toimintaan, ajattelun ja muistin häiriintyminen, suorituskyvyn heikkeneminen jne.

Etyylialkoholin annoksen noustessa viritysvaihe korvataan keskushermoston masennuksella, liikkeiden koordinaatio ja tajunta heikkenevät. Hengitys- ja vasomotoristen keskusten laman merkkejä ilmaantuu.



Etyylialkoholi imeytyy helposti ruoansulatuskanavasta, pääasiassa ohutsuoli ja noin 20 % mahassa. Resorptiivinen vaikutus ilmenee erityisen nopeasti tyhjään mahaan otettuna. Ruoan, kuten perunan, lihan ja rasvojen, esiintyminen ruoansulatuskanavassa hidastaa alkoholin imeytymistä.

Alkoholi vaikuttaa ruoansulatusjärjestelmään. Mahalaukun eritys lisääntyy, kun se altistuu alkoholille, jonka pitoisuus on enintään 20%. Alkoholipitoisuuden lisääntyminen edelleen johtaa tilapäiseen erityksen vähenemiseen.

Pienten alkoholiannosten vaikutuksesta ensin laajenevat pinnalliset verisuonet (kasvot punastuvat) ja ilmaantuu lämmön tunne. Kun alkoholipitoisuus veressä kasvaa, verisuonet laajenevat erityisesti vatsaontelo, lämmönsiirto lisääntyy. Siksi päihtyneet ihmiset jäätyvät nopeammin kuin raittiit.

Lääketieteellisessä käytännössä etyylialkoholin resorptiovaikutusta käytetään harvoin. Sitä käytetään joskus antishokkiaineena (sen analgeettisen vaikutuksen vuoksi).

Käytännöllinen käyttö Etyylialkoholia löytyy sen antimikrobisten, supisttavien ja ärsyttävien ominaisuuksiensa vuoksi. Alkoholin antimikrobinen vaikutus johtuu sen kyvystä aiheuttaa mikro-organismiproteiinien denaturaatiota (hyytymistä), ja se voimistuu pitoisuuden kasvaessa. 95-prosenttista etyylialkoholia käytetään kirurgisten instrumenttien, katetrien jne. käsittelyyn. Kirurgin käsien ja leikkausalueen puhdistamiseen käytetään usein 70 % alkoholia. Tämä johtuu siitä, että korkeamman pitoisuuden alkoholi koaguloi intensiivisesti proteiinia, mutta pinnalla se ei tunkeudu hyvin ihohuokosiin.

95 % alkoholin supistavaa vaikutusta käytetään palovammojen hoitoon. Etyylialkoholin 40 % pitoisuudella on voimakkaita ärsyttäviä ominaisuuksia, ja sitä käytetään kompressien levittämiseen sisäelinten, lihasten ja nivelten tulehduksellisissa sairauksissa.

Alkoholin juominen voi johtaa akuuttiin myrkytykseen, jonka aste riippuu veren alkoholipitoisuudesta. Myrkytys esiintyy 1-2 g/l, lausuttuja merkkejä myrkytys ilmaantuu 3-4 g/l. Akuutissa alkoholimyrkytyksessä kehittyy syvän anestesian tila, jolle on ominaista tajunnan menetys, refleksit, herkkyys ja lihasjänteen heikkeneminen. Verenpaine laskee, kehon lämpötila laskee, hengitys heikkenee, iho kelmetä. Kuolema voi johtua hengityskeskuksen halvaantumisesta.

Ensiapu akuuttiin etyylialkoholin myrkytykseen on estää sen imeytyminen edelleen vereen. Pese tätä varten vatsa, anna suolaliuosta laksatiivia (20-30 g magnesiumsulfaattia lasillista vettä kohti), jos potilas on tajuissaan, voit oksentaa. Detoksifikaatiota varten 40-prosenttista glukoosiliuosta annetaan suonensisäisesti ja 4-prosenttista natriumbikarbonaattiliuosta laskimoon asidoosin poistamiseksi. Suorita tarvittaessa keinotekoinen hengitys tai annetaan happea ja analepteja (bemegridi, kofeiini jne.). Potilasta on lämmitettävä.

Kroonisessa alkoholimyrkytyksessä (alkoholismi) suorituskyky heikkenee jyrkästi, korkeampi hermostunut toiminta, älykkyys, huomio, muisti, mielenterveysongelmia esiintyy usein. Sisäelimissä tapahtuu vakavia muutoksia: krooninen gastriitti, maksakirroosi, sydämen dystrofia, munuaiset ja muut sairaudet.

Alkoholismia hoidetaan sairaaloissa. Päätehtävänä on lopettaa alkoholin juominen ja kehittää sitä vastenmielisyyttä ja negatiivisia refleksejä alkoholia kohtaan. Yksi tehokkaimmista lääkkeistä on Disulfiraami(teturam). Se viivyttää etyylialkoholin hapettumista asetaldehydin tasolla, jälkimmäinen kertyy elimistöön ja aiheuttaa myrkytyksen: päänsärkyä, huimausta, sydämentykytys, hengitysvaikeudet, hikoilu, pahoinvointi, oksentelu ja pelon tunne. Pitkävaikutteinen disulfiraami tuotetaan istutettaviksi ihon alle - Esperal.

Joskus kehittää negatiivista ehdolliset refleksit käytä emeettejä (apomorfiinia).

Hoito tulee yhdistää psykoterapiaan.

Unilääkkeet

Hypnoottiset aineet (hypnoottiset aineet - kreikkalaisesta hypnosista - uni) ovat erilaisten kemiallisten rakenteiden aineita, jotka tietyissä olosuhteissa edistävät unen alkamista ja ylläpitämistä, normalisoivat sen parametreja (syvyys, vaihe, kesto).

Uni on kehon elintärkeä tarve. Unen mekanismi on hyvin monimutkainen. I.P. Pavlov antoi suuren panoksen sen tutkimukseen.

Uni ei ole homogeeninen tila ja siinä on kaksi vaihetta, jotka korvaavat toisiaan useita kertoja (4-5). Uni alkaa "hitaan" unen vaiheella, jolle on ominaista aivojen biosähköisen toiminnan, pulssin, hengityksen, kehon lämpötilan, rauhasten erityksen ja aineenvaihdunnan väheneminen. Tämän vaiheen osuus unen kokonaiskestosta on 75-80 %. Se korvataan toisella vaiheella - "REM"-uni, jonka aikana biosähköinen aktiivisuus aivot, pulssi ja hengitys nopeutuvat, aineenvaihdunta kiihtyy. REM-univaihe on 20-25 % kokonaiskestosta ja siihen liittyy unia.

Unettomuus (unihäiriöt) voi ilmetä nukahtamisen viivästymisenä tai unirytminä (lyhyenä tai keskeytyneenä unena).

Aiheutetaan unihäiriöitä eri syistä:

Ylityö;

Biologisen elämänrytmin häiriö;

Kipu, sairaus;

Juomien, huumeiden jne. stimuloiva vaikutus.

Unettomuutta on kahdenlaisia:

- ohimenevä, joka ilmenee tavanomaisen elämäntavan muuttamisen, henkisen stressin, työtaakan jne.

- krooninen, joka on itsenäinen keskushermoston sairaus.

Lieviin unihäiriöihin suositellaan hygieniatoimenpiteitä: rutiinin noudattaminen, kävelyt ennen nukkumaanmenoa, nukkumaanmeno samaan aikaan, lääkekasvien käyttö jne. Unilääkkeiden käytön tulisi olla viimeinen keino unen korjaamiseksi. Unilääkkeiden määräaika ei saa ylittää kolme viikkoa

Unilääkkeitä on kolme ryhmää:

1 – barbituurihapon johdannaiset;

2 – bentsodiatsepiinit;

3 – erilaisten kemiallisten rakenteiden tuotteet.

Unilääkkeiden vaikutusmekanismi on niiden kyky estää impulssien siirtymistä sisään eri osastoja CNS. Ne stimuloivat estäviä GABAergisiä prosesseja aivoissa barbituraatin (barbituraatit) tai bentsodiatsepiini (bentsodiatsepiini) reseptorien kautta (kuva 13). On tärkeää heikentää retikulaarimuodostelman kiihottavaa vaikutusta aivokuoreen.

Barbituurihappojohdannaiset

Barbituraattien (samoin kuin useimpien muiden unilääkkeiden) aiheuttama uni eroaa rakenteeltaan luonnollisesta unesta. Barbituraatit helpottavat nukahtamista, mutta lyhentävät REM-unen kestoa.

Fenobarbitaali(luminaalinen) - pitkävaikutteinen lääke: hypnoottinen vaikutus ilmenee 1 tunnin kuluttua ja kestää 6-8 tuntia. Sillä on annoksesta riippuen rauhoittava, hypnoottinen ja kouristuksia estävä vaikutus. Sisältää kumulaatiota. Se neutraloituu hitaasti maksassa samalla kun se stimuloi mikrosomaalisten entsyymien toimintaa, ja se erittyy pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomana.

Syklobarbitaali on osa yhdistelmälääkettä" Reladorm".

BDR – bentsodiatsepiinireseptori BRR – barbituurireseptori

Kuva 13 Kaavio GABA-bentsodiatsepiini-barbituraattikompleksista

kloori-ionoforilla

Barbituraatteja annetaan yleensä suun kautta, harvemmin rektaalisesti. Heräämisen jälkeen saatat kokea uneliaisuutta, väsymystä ja liikkeiden koordinoinnin puutetta.

Ei-toivotut sivuvaikutukset ilmenevät lääkeriippuvuutena pitkäaikaisen käytön yhteydessä, hengityslamana, munuaisten ja maksan toiminnan heikkenemisenä, allergisina reaktioina (ihottumana) ja matalana verenpaineena.

Tällä hetkellä niitä käytetään harvoin unilääkkeinä.

Akuutti myrkytys barbituraatit syntyvät vahingossa tai tahallisesti tapahtuneen huumeiden yliannostuksen seurauksena. Keskushermoston lamaa esiintyy, hengityslamaa esiintyy, refleksit heikkenevät, verenpaine laskee; vakavan myrkytyksen yhteydessä ei ole tajuntaa (kooma).

Hoito akuutti myrkytys Tarkoituksena on nopeuttaa lääkkeiden poistumista elimistöstä ja ylläpitää elintärkeitä toimintoja. Jos lääke ei imeydy kokonaan maha-suolikanavasta, suoritetaan mahahuuhtelu, annetaan adsorbentteja ja suolaliuosta laksatiiveja. Hengityslaman vuoksi suoritetaan happihoitoa ja tekohengitystä.

Jo imeytyneiden aineiden eliminoinnin nopeuttamiseksi määrätään diureetteja ja käytetään pakotettua diureesia. Kun barbituraatteja on suuria pitoisuuksia veressä, suoritetaan peritoneaalidialyysi tai hemodialyysi. Analeptisia lääkkeitä käytetään lieviin myrkytysmuotoihin, ja ne ovat vasta-aiheisia vaikeassa hengityslaman hoidossa.

Bentsodiatsepiinijohdannaiset

Ne ovat turvallisempia lääkkeitä ja niillä on joitain etuja barbituraatteihin verrattuna: niillä on vähemmän vaikutusta unen rakenteeseen, mutta pitkäaikaisessa käytössä, etenkin suurina annoksina, on mahdollista päiväsaikaan uneliaisuutta, letargiaa, väsymystä, huimausta ja kehitystä. huumeriippuvuus on mahdollista.

Näillä lääkkeillä on rauhoittava vaikutus (katso "Psykotrooppiset lääkkeet"). Bentsodiatsepiinien hypnoottisen vaikutuksen (ja muiden vaikutusten) mekanismi liittyy GABA:n (gamma-aminovoihapon) estävän vaikutuksen lisääntymiseen keskushermostossa. GABA on keskushermoston tärkein estävä välittäjä, joka suorittaa tämän toiminnon kaikissa aivojen osissa, mukaan lukien talamuksessa, aivokuoressa, selkäytimessä jne. 30–50 % aivojen neuroneista on estäviä GABAergisiä. Bentsodiatsepiinijohdannaiset, vuorovaikutuksessa spesifiset bentsodiatsepiinit reseptorit, jotka ovat osa GABA-reseptorin yhtä alayksikköä, lisää jälkimmäisen herkkyyttä välittäjälleen. Kun GABA-reseptori aktivoituu, kloridikanava avautuu; Kloori-ionien lisääntynyt pääsy soluun lisää kalvopotentiaalia, kun taas neuronien aktiivisuus monissa aivojen osissa vähenee. (Kuva 10)

Bentsodiatsepiinit lyhentävät nukahtamisaikaa, vähentävät yöheräilyjen määrää ja pidentävät unen kokonaiskestoa. Niitä voidaan suositella nukahtamisvaikeuksiin (erityisesti lisääntynyt ahdistus), mutta pääasiassa unihäiriöihin yleensä ja ikääntyneiden ihmisten lyhyisiin uniin.

Nitratsepaami(radedorm, nitrosaani) on voimakas hypnoottinen vaikutus, joka vaikuttaa aivojen subkortikaalisiin rakenteisiin, vähentää emotionaalista kiihottumista ja jännitystä. Sitä käytetään unettomuuteen sekä eri alkuperää oleviin neurooseihin. Nukkuminen tapahtuu 20-45 minuutissa. lääkkeen ottamisen jälkeen ja kestää 6-8 tuntia.

Triatsolaami(halcion) on voimakas hypnoottinen vaikutus, nopeuttaa nukahtamista ja pidentää unen kokonaiskestoa. Huumeriippuvuus on harvinaista.

Flunitratsepaami(rohypnol) on rauhoittava, hypnoottinen, kouristuksia estävä ja lihasrelaksoiva vaikutus. Käytetään unihäiriöihin, esilääkitykseen ennen nukutusta.

Vasta-aiheet bentsodiatsepiinien ja muiden unilääkkeiden käytölle ovat: raskaus, imetys, maksan ja munuaisten toimintahäiriöt, alkoholismi, keskushermoston lama. Sitä ei saa antaa kuljettajille, lentäjille ja muille ammateille, jotka vaativat nopeaa reagointia työskennellessään.

Luetellut bentsodiatsepiinihypnoottiset lääkkeet eroavat vaikutuksen kestosta ja niillä on erilaiset puoliintumisajat. Nitratsepaamin (ja sen aktiivisten metaboliittien) T 0,5 on 24 tuntia, flunitratsepaami - 20 tuntia, triatsolaami - jopa 6 tuntia.

Bentsodiatsepiinien erityinen antagonisti on flumatseniili. Se salpaa bentsodiatsepiinireseptoreita ja eliminoi kokonaan tai vähentää useimpien bentsodiatsepiinianksiolyyttien keskeisten vaikutusten vakavuutta. Tyypillisesti flumatseniilia käytetään poistamaan bentsodiatsepiinien jäännösvaikutukset (esimerkiksi käytettäessä kirurgisia toimenpiteitä tai diagnostisia toimenpiteitä) sekä yliannostuksen tai akuutin myrkytyksen yhteydessä.

Lääke annetaan yleensä suonensisäisesti. Se vaikuttaa lyhyen ajan - 30-60 minuuttia, joten se annetaan tarvittaessa uudelleen.

Unilääkkeet, joilla on erilaisia ​​kemiallisia rakenteita

Tsopikloni(imovan, somnol, sonnatus), Zolpideemi(ivadal, nitrest) edustavat uutta yhdisteluokkaa, syklopyrrolonijohdannaisia, jotka eroavat rakenteellisesti bentsodiatsepiineista ja barbituraateista. Näiden lääkkeiden rauhoittava ja hypnoottinen vaikutus johtuu GABAergisten prosessien aktivoinnista keskushermostossa. Ne aiheuttavat nopeasti unen muuttamatta sen rakennetta, eivät aiheuta väsymystä ja uneliaisuutta aamuisin, eivät kerry eivätkä aiheuta huumeriippuvuutta. Käytetään erilaisten unettomuuden hoitoon. Niiden T on 0,5 noin 3-5 tunnin ajan.

Haittavaikutukset: metallin maku suussa, pahoinvointi, oksentelu, allergiset reaktiot.

Bromisoitu sillä on pääasiassa rauhoittava-unittava vaikutus. Hypnoottisen vaikutuksen saavuttamiseksi se otetaan suun kautta jauheina ja tabletteina, pestään makealla lämpimällä teellä tai maidolla. Ei ole kertymistä tai riippuvuutta. Matala myrkyllinen. Yliannostuksen ja yliherkkyyden tapauksessa lääkkeelle "bromismin" ilmiö on mahdollinen: ihottuma, sidekalvotulehdus, pupillien laajentuminen, nuha.

Doksyyliamiini(donormil) on H1-histamiinireseptoreiden salpaaja. Lyhentää nukahtamisaikaa. Sillä on kolinolyyttinen vaikutus. Aiheuttaa suun kuivumista, ummetusta ja virtsaamisongelmia. Muilla antihistamiineilla on myös hypnoottinen vaikutus (katso "Allergianlääkkeet").

Analgeetit

Analgeetteja (kreikaksi – kieltäminen, algesis – kivun tunne) kutsutaan lääkeaineita, jotka resorptiivisella vaikutuksella vähentävät selektiivisesti kivun tunnetta. Kipu on oire monista sairauksista ja erilaisista vammoista.

Kivun tuntemuksia havaitsevat erityiset reseptorit, joita kutsutaan nimellä nosiseptoreita(latinasta noceo - I vahinko). Ärsyttävät aineet voivat olla mekaanisia ja kemiallisia vaikutuksia. Endogeeniset aineet, kuten histamiini, serotoniini, bradykiniini jne., voivat aiheuttaa kipua vaikuttamalla nosiseptoreihin. Tällä hetkellä tunnetaan useita näiden reseptoreiden tyyppejä ja alatyyppejä.

Keholla on myös antinosiseptiivinen (antikipu) järjestelmä. Sen pääelementit ovat opioidipeptidit(enkefaliinit, endorfiinit). He ovat vuorovaikutuksessa tiettyjen kanssa opioidi(opaatti)reseptorit, jotka osallistuvat kivun johtumiseen ja havaitsemiseen. Sekä aivoissa että selkäytimessä vapautuvat opioidipeptidit aiheuttavat analgesiaa (kivunlievitystä). Endogeenisten analgeettisten peptidien lisääntynyt vapautuminen havaitaan, kun ilmenee voimakasta kipua.

Analgeetit, toisin kuin anestesia-aineet, tukahduttavat valikoivasti vain kipuherkkyyttä eivätkä heikennä tajuntaa.

Pyratsolonijohdannaiset

metamitsolinatrium(analgin) on anti-inflammatorinen, antipyreettinen vaikutus, mutta kipua lievittävä vaikutus on selvempi. Se liukenee hyvin veteen, joten sitä käytetään usein parenteraaliseen antamiseen. Sisältyy yhdistelmälääkkeisiin" Tempalgin», « Pentalgin», « Benalgin"sekä yhdessä kouristuksia lääkkeiden kanssa lääkkeiden koostumuksessa" Baralgin», « Spazgan», « Maxigan", tehokas spamodiseen kipuun.

Ei-toivotut sivuvaikutukset: hematopoieesin estyminen (agranulosytoosi), allergiset reaktiot, gastrotoksisuus. Hoidon aikana verikokeita on seurattava.

Aniliinijohdannaiset

Asetaminofeeni(parasetamoli, Panadol) on analgeettinen ja kuumetta alentava vaikutus, eikä sillä ole juuri lainkaan tulehdusta estävää vaikutusta. Sitä käytetään pääasiassa päänsärkyyn, hermosärkyyn, vammoihin ja kuumeeseen. Käytetään laajasti lastenlääketieteessä siirappien ja poretablettien muodossa – E Ferralgan, Tylenol, Calpol, Solpadeine, Paracet ja muut. Lääkkeet eivät käytännössä aiheuta mahalaukun limakalvon ärsytystä. Mahdollinen maksan ja munuaisten toimintahäiriö. Parasetamolin antagonisti on asetyylikysteiini.

Ei-narkoottiset analgeetit ovat vasta-aiheisia mahahaavojen ja pohjukaissuoli, maksan ja munuaisten vajaatoiminta, bronkospasmit, hematopoieettiset häiriöt, raskaus, imetys.

Luku 3.3 Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet

Keskushermosto on äärimmäisen tärkeä kehon toiminnalle. Sen normaalin toiminnan häiriintyminen voi johtaa vakaviin sairauksiin.

Kaikki keskushermostoon vaikuttavat lääkeaineet voidaan jakaa kahteen ryhmään:

1. ahdistava keskushermoston toiminnot (puudutusaineet, unilääkkeet, kouristuslääkkeet, huumausainekipulääkkeet, jotkin psykotrooppiset lääkkeet (neuroleptit, rauhoittavat aineet, rauhoittavat aineet);

2. jännittävä keskushermoston toiminnot (analeptit, psykostimulantit, yleiset tonikot, nootrooppiset aineet).

Hermosto säätelee elinten ja elinjärjestelmien vuorovaikutusta keskenään, samoin kuin koko organismin kanssa ympäristöön. Hermosto on jaettu keskus- ja ääreishermostoon. Keskushermosto (CNS) sisältää aivot ja selkäytimen, kun taas ääreishermosto koostuu 12 kallo- ja 31 selkäytimestä.

Keskushermosto on morfologisen rakenteen mukaan kokoelma yksittäisiä hermosoluja, joiden lukumäärä ihmisellä on 14 miljardia. Hermosolujen välinen kommunikaatio tapahtuu niiden prosessien välisen kosketuksen kautta keskenään tai kehonsa kanssa hermosolut. Tällaisia ​​neuronikontakteja kutsutaan synapseiksi (viparviv- yhteys). Hermoimpulssien siirto hermoston synapseihin suoritetaan käyttämällä kemiallisia virityksen kantajia - välittäjiä tai välittäjiä (asetyylikoliini, norepinefriini, dopamiini jne.).

Lääketieteellisessä käytännössä lääkkeitä käytetään muuttamaan, tukahduttamaan tai stimuloimaan hermoimpulssien siirtymistä synapseissa. Vaikutus hermoimpulssien synaptiseen välitykseen johtaa muutoksiin keskushermoston toiminnassa, mikä johtaa erilaisiin farmakologisiin vaikutuksiin. Lääkkeet luokitellaan päävaikutustensa mukaan: anestesia-aineet, etyylialkoholi, unilääkkeet, epilepsialääkkeet, parkinsonismilääkkeet, kipulääkkeet, analeptit, psykotrooppiset lääkkeet.

Anestesia-aineet

Anestesia - missä ovat lääkkeet, jotka antamisen seurauksena aiheuttavat anestesiatilan kehossa? (narkoosi- tunnottomuus).

Anestesia on keskushermoston toiminnan palautuva lamaantuminen, johon liittyy tajunnan menetys, kivun ja muun tyyppisen herkkyyden menetys, refleksitoiminnan estyminen ja luustolihasten rentoutuminen säilyttäen samalla kardiovaskulaarinen toiminta ja hengitys.

Anestesia- yksi yleisanestesian menetelmistä.

Anestesia-aineiden farmakodynamiikkaa ei ole täysin tutkittu. Kaikki lääkkeet häiritsevät keskushermoston synaptista välitystä. Keskushermoston masennuksen järjestyksen mukaan anestesian neljä vaihetta erotetaan:

I. Analgesian vaihe. Ensin kipuherkkyys laskee, ja sitten tapahtuu muistinmenetys. Muut herkkyystyypit, luustolihasten sävy ja refleksit säilyvät.

II. Jännitysvaihe. Tälle vaiheelle on ominaista kielen ja motorinen aktivaatio, kohonnut verenpaine, hengitysvaikeudet ja lisääntyneet refleksit (sydänpysähdys, oksentelu, bronkospasmi ja laryngospasmi voi esiintyä).

III. Kirurgisen anestesian vaihe. Potilaalta puuttuu kaikenlainen herkkyys, tukahdutetut lihasrefleksit; Normaali hengitys palautuu ja verenpaine tasaantuu. Pupillit ovat laajentuneet, silmät ovat auki. Tässä vaiheessa on neljä tasoa.

Anestesian antamisen lopettamisen jälkeen alkaa vaihe IV - herääminen - keskushermoston toimintojen palautuminen, mutta päinvastaisessa järjestyksessä: refleksit ilmestyvät, lihasten sävy ja herkkyys palautuvat, tajunta palaa.

Anestesialääkkeiden luokitus

1. Keinot inhalaatioanestesia:

a) haihtuvat nesteet - eetteri, fluorotaani (halotaani), metoksifluraani, desfluraani, enfluraani, isofluraani, sevofluraani ja vastaavat;

b) kaasut - typpioksidi, syklopropaani ja vastaavat.

2. Ei-inhalaatiopuudutuksen välineet:

a) jauheet pulloissa - natriumtiopentaali b) liuokset ampulleissa - natriumhydroksibutyraatti, propanididi (Somba-Revin), tropofoli (diprivaani), ketalar (ketamiini, kalypsoli).

Keinot inhalaatiopuudutukseen:.

Ne annetaan erityisillä välineillä;

Anestesia on helppo hallita;

Useimmat lääkkeet aiheuttavat hengitysteiden limakalvojen ärsytystä, tukehtumisen tunnetta ja traumatisoivat potilaan psyykettä;

Ne pääsevät ilmakehään ja voivat vaikuttaa haitallisesti lääkintähenkilöstön terveyteen.

Eetteri anestesiaan- haihtuva neste, jolla on pistävä haju, heikkenee nopeasti valossa, joten on tarpeen tarkistaa lääkkeen laatu ennen käyttöä. Kiehumispiste - 35 °C. Syttyvää. Eetteri liukenee hyvin veteen, rasvoihin ja lipideihin. On vahva anestesia. Sillä on laaja kirjo narkoottisia vaikutuksia ja korkea turvallisuustekijä.

Sivuvaikutukset: voimakas jännitysvaihe; edistää katekoliamiinien vapautumista, mikä voi johtaa rytmihäiriöihin ja kohonneeseen verensokeritasoon; anestesian jälkeen voi esiintyä pahoinvointia, oksentelua ja ummetusta; Eetterin nopean haihtumisen vuoksi hengitysteiden pinnalta lapsilla voi kehittyä keuhkokuume ja se voi aiheuttaa kouristuksia. Niiden poistamiseksi käytetään tiopentaalia.

Ftorotan(halotaani) on haihtuva neste. Se tuhoutuu valossa, kiehumispiste on 50 °C. Ftorotan ei pala ja eetterin kanssa sekoitettuna estää eetterin palamisen. Ftorotan liukenee heikosti veteen, mutta liukenee hyvin rasvoihin ja lipideihin. Vahva anestesia (ylittää eetterin anestesiana kolme kertaa ja dityppioksidin ominaisuudet 50 kertaa), mutta sillä on kohtalainen kipua lievittävä vaikutus.

Sivuvaikutukset: hengityslama rytmihäiriö, joka liittyy sydänlihaksen beeta-adrenergisten reseptoreiden virittymiseen, joten katekoliamiineja (adrenaliini, norepinefriini) ei pidä antaa nukutuksen aikana. Rytmihäiriöissä annetaan beetasalpaajia (propranololia); sydämen vajaatoiminta hypotensio henkisiä muutoksia; hepatotoksinen, nefrotoksinen, mutageeninen, karsinogeeninen ja teratogeeninen vaikutus; Fluorotaanin kanssa työskentelevillä voi olla allergisia reaktioita.

Isofluraani, enfluraani, desfluraani- vaikuttaa vähemmän sydän- ja verisuonijärjestelmään.

Diatyppioksidi- kaasu, ei räjähdä, mutta tukee palamista. Lääke ei ärsytä hengitysteiden limakalvoja. Syötetään seos, jossa on 80 % typpioksiduulia ja 20 % happea. Anestesia tapahtuu 3-5 minuutissa. Ei ole jännitysvaihetta. Anestesia on pinnallinen, joten typpioksiduulia käytetään peruspuudutukseen ja neuroleptiseen analgesiaan. Lääkettä käytetään kivun lievitykseen vakavien vammojen, akuutin haimatulehduksen, sydäninfarktin, synnytyksen aikana ja vastaavissa.

Sivuvaikutukset: harvoin - pahoinvointi, oksentelu, rytmihäiriöt, verenpainetauti; hypoksia ilmenee pitkäaikaisen typpioksiduuliannon seurauksena. On tärkeää säilyttää kaasuseoksen happipitoisuus vähintään 20 %:n tasolla. Typpioksidin syötön päätyttyä oksidit jatkavat hapen antamista 4-5 minuuttia.

Keinot ei-inhalaatiopuudutukseen:

Ne annetaan suonensisäisesti, lihakseen tai peräsuolen kautta;

Anestesia tapahtuu välittömästi ilman jännitysvaihetta;

Ei saastuta ilmaa;

Anestesia hoidetaan huonosti.

Inhalaatioanestesialääkkeiden luokitus vaikutuksen keston mukaan.

1. Lyhytvaikutteiset lääkkeet (puudutuksen kesto - 5-10 minuuttia): propandidi (sombrevin), ketamiini (ketalar, kalipsoli).

2. Keskipitkät lääkkeet (puudutuksen kesto - 20-40 minuuttia): natriumtiopentaali, heksenaali.

3. Pitkävaikutteiset lääkkeet (puudutuksen kesto - 90-120 minuuttia): natriumhydroksibutyraatti.

Tiopentaalinatrium- kellertävä tai kellertävänvihreä jauhe, liukenee helposti veteen. Liuos valmistetaan ex tempore steriilissä injektionesteisiin käytettävässä vedessä. Annetaan suonensisäisesti (hitaasti) tai rektaalisesti (lapsille). Anestesia tapahtuu välittömästi ja kestää 20 minuuttia.

Sivuvaikutukset: hengityslama, valtimoiden hypotensio, laryngospasmi, bronkospasmi, refleksi-sydämenpysähdys, lisääntynyt keuhkoputkien eritys.

Natriumhydroksibutyraatti on valkoinen jauhe, joka liukenee helposti veteen. Saatavana ampulleissa, joissa on 10 ml 20 % liuosta. Se annetaan suonensisäisesti hitaasti, toisinaan lihakseen tai suun kautta. Annon seurauksena anestesiavaihe alkaa 30 minuutin kuluttua ja kestää 2-4 tuntia.

Sivuvaikutukset: motorinen kiihtymys, raajojen ja kielen kouristusvapina nopean annon vuoksi; oksentelu, motorinen ja puhekiihtyneisyys anestesiasta toipuessaan.

Ketamiini(ketalar, kalypsoli) - valkoinen jauhe, liukenee helposti veteen ja alkoholiin. Ketamiini aiheuttaa dissosioituneen yleisanestesian, jolle on ominaista katatonisuus, muistinmenetys ja analgesia. Lääke annetaan suonensisäisesti tai lihakseen. Anestesian kesto on 10-15 minuuttia antotavasta riippuen. Käytetään anestesian induktioon sekä sen ylläpitoon. Ketamiinia voidaan käyttää myös avohoidossa lyhyisiin kirurgisiin toimenpiteisiin.

Sivuvaikutukset: hypertensio, takykardian lisääntyminen kallonsisäinen paine; hypertonisuus, lihaskipu; Hallusinatorinen oireyhtymä (potilaat tarvitsevat tarkkailua leikkauksen jälkeen).

Keskushermostoa lamaavat aineet

Lääkkeen nimi

Julkaisumuoto

Käyttötapa

Suuremmat annokset ja säilytysolosuhteet

Keinot inhalaatiopuudutukseen

Eetteri anestesiaan (Ether pro narkosi)

Neste 100 ja 150 ml pulloissa

2-4 vol. % - Analgesia ja tajunnan menetys; 5-8 vol. % - Pinnallinen anestesia; 10-12 kierrosta. % - syväanestesia; hengitettynä

Ftorotan (halotaani) (Phthorothapit)

Neste 50 ml pulloissa

3-4 vol. % - Anestesian induktioon; 0,5-2 tilavuutta % - Tukea anestesian kirurgista vaihetta inhalaatiolla

Diatyppioksidi

(Typpi

oxydulatum)

Kaasu teräspulloissa

70-80 rpm % Hengitys

Säilytä alkuperäispakkauksessa pimeässä, viileässä paikassa, poissa tulesta ja lämmityslaitteista.

Keinot ei-inhalaatiopuudutukseen

Propanidid

(propanidi-

5 % liuos 10 ml:n ampulleissa (50 mg/ml)

Laskimonsisäisesti 0,005-0,01 g/kg

Tiopentaalinatrium (Thiopenta-lumnatrium)

Jauhe 0,5 ja 1 g pulloissa

Suonensisäisesti 0,4-0,6 g

Luettelo B Viileässä, kuivassa, pimeässä paikassa

Natriumhydroksibutyraatti (Natru oxybutyras)

Jauhe 20 % liuos 10 ml:n ampulleissa (200 mg/ml); 5 % siirappia 400 ml pulloissa

Laskimonsisäisesti 0,07-0,12 g/kg;

suun kautta 0,1-0,2 g/kg (1-2 ruokalusikallista)

SISÄÄN pimeä paikka huonelämpötilassa

Ketamiini (ketamiini)

Neste 20 ml:n pulloissa (sisältää 0,05 g lääkettä 1 ml:ssa)

Laskimonsisäisesti 0,002 g/kg; lihakseen 0,006 g/kg

Suojattu

valoisa paikka

Ketamiinianestesiaa ei tule antaa potilaille, joilla on mielenterveysongelmia ja epilepsiaa.

Propanidid(sombrevin) - annetaan suonensisäisesti hitaasti. Anestesia tapahtuu 20-40 sekunnissa ja kestää 3-5 minuuttia. Lääkettä käytetään anestesian induktioon sekä avohoidossa lyhyisiin leikkauksiin ja diagnostiset tutkimukset(biopsia, ompeleiden poisto, katetrointi).

Sivuvaikutukset: bradykardia, hypotensio, sydämen vajaatoiminta, bronkospasmi, anafylaktinen sokki tromboflebiitti.

Lääketurvallisuus:

- Tiopentaalinatriumia ja muita barbituraatteja ei voida sekoittaa samassa ruiskussa ketamiinin, ditiliinin, pentamiinin, aminatsiinin ja pipolfeenin kanssa, koska sakka muodostuu fysikaalis-kemiallisen vuorovaikutuksen seurauksena;

- Anestesialääkkeiden reseptien kirjoittaminen on kiellettyä.

Toimenpiteet anestesian käytöstä johtuvien komplikaatioiden estämiseksi:

Räjähtävät aineet yhdistetään fluorotaanin kanssa;

Ei-inhalaatiopuudutusaineet yhdistetään inhaloitaviin anestesia-aineisiin jännitysvaiheen, tukehtumistuntemusten ja henkisten traumojen vähentämiseksi tai poistamiseksi;

Ennen anestesiaa, refleksireaktioiden vähentämiseksi ja rauhasten erittymisen rajoittamiseksi, potilaille annetaan esilääkitystä (valmistelut leikkaukseen) - atropiinia (tai muuta M-antikolinergistä salpaajaa) annetaan kivun poistamiseksi - analgeetit (fentanyyli, promedoli jne.); parantaa luurankolihasten rentoutumista - lihasrelaksantit (tubokurariini); vähentää allergioiden ilmenemismuotoja - antihistamiinit (difenhydramiini, pipolfeeni) lääkkeet. Esilääkitystä varten määrätään myös rauhoittavia lääkkeitä, neuroleptejä, ganglionsalpaajia, klonidiinia ja muita lääkkeitä.

Tähän lääkeryhmään kuuluvat aineet, jotka muuttavat keskushermoston toimintoja ja vaikuttavat suoraan sen eri osiin - aivoihin, pitkittäisydin tai selkäytimeen.

Morfologisen rakenteen mukaan keskushermostoa voidaan pitää useiden yksittäisten hermosolujen kokoelmana (hermosolu on hermosolu kaikkine prosesseineen), joiden lukumäärä ihmisellä on 14 miljardia. Hermosolujen välinen kommunikaatio varmistetaan kontaktilla prosesseistaan ​​keskenään tai hermosolujen kanssa. Tällaisia ​​neuronikontakteja kutsutaan synapseiksi (sinapsis - yhteys, yhteys). Hermoimpulssien siirto keskushermoston synapseissa sekä ääreishermoston synapseissa suoritetaan käyttämällä kemiallisia virityslähettimiä - välittäjiä. Asetyylikoliini, norepinefriini, dopamiini ja muut aineet hoitavat välittäjien roolia keskushermoston synapseissa.

Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet muuttavat (stimuloivat tai estävät) hermoimpulssien siirtymistä synapseissa. Aineiden vaikutusmekanismit keskushermoston synapseihin ovat erilaisia. Siten jotkin aineet voivat virittää tai estää synapsien reseptoreita, joiden kanssa tietyt välittäjät ovat vuorovaikutuksessa.

Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet luokitellaan yleensä päävaikutustensa mukaan. Esimerkiksi anestesiaa aiheuttavat aineet yhdistetään nukutusaineiden ryhmään, unta aiheuttavat aineet unilääkkeiden ryhmään jne.

Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet

Anestesia;

Anestesialla (narkoosi - tunnottomuus, tainnutus) tarkoitamme keskushermoston toimintojen palautuvaa estoa, johon liittyy tajunnan menetys, herkkyyden menetys, refleksien kiihtyneisyyden ja lihasjännityksen heikkeneminen. Tässä suhteessa anestesian aikana luodaan suotuisat olosuhteet kirurgisille toimenpiteille.

Virallisena anestesian löytämispäivänä pidetään 16. lokakuuta 1846, jolloin tehtiin ensimmäinen kirurginen leikkaus käyttäen dietyylieetteripuudutusta, jota W. Morton ehdotti tähän tarkoitukseen. Vuonna 1847 kloroformia käytettiin ensimmäisen kerran anestesiassa synnytyskäytännössä (D. Simpson).

Yleisanestesian ideoiden kehittämisessä ja anestesian käyttöönotossa kirurgiseen käytäntöön merkittävän venäläisen kirurgin N. I. Pirogovin työ oli tärkeä. Vuodesta 1847 lähtien hän oli ensimmäinen kirurgien joukossa, joka käytti dietyylieetteriä anestesiaan. Lisäksi N. I. Pirogov suoritti yhdessä A. M. Filomafitskyn kanssa kokeellisen tutkimuksen eetterin ja kloroformin vaikutuksesta eläimen kehoon.

Anestesia-aineilla on estävä vaikutus hermoimpulssien välittymiseen keskushermoston synapseissa. Keskushermoston eri osissa olevien synapsien herkkyys huumausaineille ei ole sama. Esimerkiksi aivokuoren synapsit ja retikulaarinen muodostuminen ovat herkimpiä eetterille anestesiaa varten. Ydinytimessä sijaitsevien elintärkeiden keskusten (hengitys- ja vasomotoristen) synapsit ovat vähiten herkkiä tälle lääkkeelle ja muille anestesia-aineille.

Anestesialääkkeiden luokitus. Riippuen inhaloitavan anestesia-aineen antamisreitistä kehoon;

keinot ei-inhalaatiopuudutukseen (taulukko 6).

klo vertaileva arviointi Anestesia-aineiden ominaisuuksia ohjaavat tietyt kriteerit, joista tärkeimmät ovat seuraavat. Jokaisen tällaisen työkalun tulee:

heillä on voimakas huumevaikutus;

aiheuttaa hyvin hallitun anestesian, toisin sanoen anna anestesian syvyyden muuttua nopeasti, kun lääkkeen pitoisuus muuttuu;

omaa riittävän huumausaineleveyden eli riittävän laajan vaihteluvälin kirurgisen anestesian aiheuttavien annosten (pitoisuuksien) ja aineiden hengitystä vaikeuttavien annosten välillä;

niillä ei ole merkittäviä sivuvaikutuksia kehossa.

etanoli;

Etyylialkoholi (C2H5OH). Keskushermostoon kohdistuvan resorptiovaikutuksensa luonteen perusteella se voidaan luokitella huumausainetyyppiseksi aineeksi. Sen vaikutus keskushermostoon on jaettu kolmeen vaiheeseen: viritys, anestesia ja agonaalinen vaihe.

Etyylialkoholista ei kuitenkaan ole juurikaan hyötyä anestesian välineenä, koska se aiheuttaa pitkän viritysvaiheen ja sillä on äärimmäisen pieni huumausainevaikutus (anestesian vaihe korvataan hyvin nopeasti agonaalisella vaiheella). I. P. Pavlovin yhteistyökumppaneiden tutkimus on osoittanut, että pienetkin määrät etyylialkoholia tukahduttavat estoprosesseja aivokuoressa, mikä johtaa kiihtymisvaiheeseen (myrkytys). Tälle vaiheelle on ominaista emotionaalinen kiihottuminen, kriittisen asenteen lasku omaan toimintaan sekä ajattelun ja muistin häiriöt.

Kuten muillakin huumausaineilla, etyylialkoholilla on kipua lievittävää vaikutusta (vähentää kipuherkkyyttä).

Etyylialkoholin annoksen noustessa viritysvaihe korvataan keskushermoston masennuksen, liikkeiden koordinoinnin heikkenemisen, sekavuuden ja sitten täydellisen tajunnan menetyksen ilmiöillä. Merkkejä ytimen hengitys- ja vasomotoristen keskusten masennuksesta ilmenee: hengitys heikkenee ja verenpaine laskee. Vakava myrkytys etyylialkoholilla voi johtaa kuolemaan näiden keskusten halvaantumisen vuoksi.

Etyylialkoholilla on voimakas vaikutus lämmönsäätelyprosesseihin. Johtuen ihon verisuonten laajenemisesta myrkytyksen aikana, lämmönsiirto lisääntyy (subjektiivisesti tämä koetaan lämmön tunteena) ja kehon lämpötila laskee. Lämmönsiirron lisääntyminen selittää erityisesti sen, että matalassa lämpötilassa päihtyneet jäätyvät nopeammin kuin raittiit.

Paikallisesti levitettynä etyylialkoholi aiheuttaa pitoisuudesta riippuen ärsyttävän tai supistavan vaikutuksen. Ärsyttävät ominaisuudet ovat selkeimpiä 40-prosenttisessa alkoholissa, supistavat - 95-prosenttisessa alkoholissa. Lisäksi etyylialkoholilla on antimikrobinen vaikutus, ja siksi sitä käytetään laajalti ulkoisesti antiseptisenä aineena. Tähän tarkoitukseen käytetään 70 %, 90 % tai 95 % alkoholia.

Etyylialkoholin supistavat ja antimikrobiset ominaisuudet liittyvät sen kykyyn denaturoida proteiineja (aiheuttaa niiden koaguloitumista). Tämä kyky lisääntyy etyylialkoholin pitoisuuden kasvaessa.

Ärsyttävän vaikutuksensa vuoksi etyylialkoholilla on suun kautta otettuna voimakas vaikutus maha-suolikanavan toimintoihin. Pienessä pitoisuudessa (jopa 20 %) etyylialkoholi lisää ruokahalua ja lisää eritystä ruoansulatusrauhaset(erityisesti mahalaukun rauhaset). Suurina pitoisuuksina etyylialkoholi tuhoaa ruoansulatusentsyymejä, mikä johtaa ruoansulatushäiriöihin. Etyylialkoholi parantaa erilaisten aineiden (myös lääkkeiden) imeytymistä maha-suolikanavassa.

Elimistössä suurin osa(90-98 %) etyylialkoholi hapettuu hiilidioksidiksi ja vedeksi, jolloin vapautuu huomattava määrä energiaa. Kun 1 g alkoholia hapetetaan, vapautuu noin 29,28 kJ (7 kcal) lämpöä. Tässä suhteessa se on parempi kuin hiilihydraatit: 1 g hiilihydraatteja muodostaa 17,15 kJ (4,1 kcal) ja on vain hieman huonompi kuin rasvat; 1 g rasvaa muodostaa 38,9 kJ (9,3 kcal). Tästä huolimatta etyylialkoholia, toisin kuin rasvoja ja hiilihydraatteja, ei voida suositella energiatuotteeksi. Ensinnäkin, toisin kuin hiilihydraatit ja rasvat, alkoholi ei kerrostu elimistöön eikä osallistu kudosten rakentamiseen; toiseksi sen järjestelmälliseen käyttöön liittyy kroonisen myrkytyksen kehittyminen.

Etyylialkoholilla on käytännöllistä käyttöä antimikrobisten, supisttavien, ärsyttävien ja kipua lievittävien ominaisuuksiensa ansiosta. Käytännön lääketieteessä etyylialkoholia käytetään useimmiten antiseptisenä aineena lääketieteellisten instrumenttien, leikkauskentän ja kirurgin käsien desinfiointiin. Etyylialkoholin antimikrobinen vaikutus johtuu sen kyvystä aiheuttaa mikrobiproteiinien denaturaatiota (koagulaatiota) ja voimistuu pitoisuuden kasvaessa. Siten 95-prosenttisella etyylialkoholilla on suurin antimikrobinen vaikutus. Tässä pitoisuudessa lääkettä käytetään kirurgisten instrumenttien, neulojen, katetrien jne. hoitoon. Kuitenkin 70 % alkoholia käytetään useammin kirurgin käsien ja leikkausalueen hoitoon. Tämä johtuu siitä, että korkeamman pitoisuuden alkoholi koaguloi intensiivisesti proteiiniaineita, tunkeutuu huonosti ihon syviin kerroksiin ja desinfioi vain sen pintakerroksen.

Etyylialkoholin kykyä korkeissa pitoisuuksissa aiheuttaa proteiinin koagulaatiota eli sen supistavaa vaikutusta hyödynnetään palovammojen hoidossa. Tähän tarkoitukseen käytetään 95-prosenttista alkoholia. Alhaista alkoholipitoisuutta (40 %) ei pidä käyttää palovammojen hoitoon, koska, kuten jo todettiin, etyylialkoholilla on vain voimakkaita ärsyttäviä ominaisuuksia, eikä sillä ole havaittavaa supistavaa ja antimikrobista vaikutusta.

40 % etyylialkoholin ärsyttävää vaikutusta käytetään käytännön lääketieteessä käytettäessä alkoholikompresseja sisäelinten, lihasten, hermorunkojen ja nivelten tulehdussairauksissa. Ärsyttävänä aineena etyylialkoholilla on "häiritsevä" vaikutus, eli se vähentää kipua ja parantaa elimen toimintatilaa.

Etyylialkoholin kipua lievittävää vaikutusta voidaan käyttää ehkäisemään kipusokkia vammoissa ja haavoissa. Näissä tapauksissa alkoholia annetaan suonensisäisesti osana anti-shokkinesteitä.

Unilääkkeet;

Unilääkkeet ovat lääkeaineita, jotka aiheuttavat ihmisessä luonnollista (fysiologista) unta lähellä olevan tilan. Unilääkkeiden käytännön arvo on siinä, että unettomuuden tapauksessa ne voivat nopeuttaa unen alkamista, lisätä sen kestoa ja syvyyttä. Pienillä annoksilla unilääkkeillä on rauhoittava vaikutus.

Unilääkkeistä erotetaan barbituurihappojohdannaiset (fenobarbitaali, natriumetaminaali, barbamyyli jne.), bentsodiatsepiinijohdannaiset (nitratsepaami) ja muun kemiallisen rakenteen omaavat lääkkeet (bromisovaali, kloraalihydraatti jne.).

Unilääkkeet barbituurihappojohdannaisten (barbituraattien) ryhmästä

Barbituurihappojohdannaisten (barbituraattien) ryhmään kuuluvat unilääkkeet ovat keskushermostoon kohdistuvan vaikutuksensa suhteen lähellä nukutusaineita. Annoksesta riippuen barbituraattien vaikutuksessa voidaan havaita kolme vaihetta: uni, anestesia ja atonaalinen vaihe. Näiden aineiden tärkeimpien farmakologisten vaikutusten välinen ero liittyy vain keskushermoston toimintojen eri asteisiin estymisasteisiin, mikä riippuu lääkkeiden aktiivisuudesta ja annoksesta sekä antoreitistä.

Unilääkkeet bentsodiatsepiinijohdannaisten ryhmästä

Bentsodiatsepiinijohdannaisten ryhmään kuuluvia unilääkkeitä ovat nitratsepaami (neozepaami, eunoktiini, radedorm). Tämän lääkkeen kemiallinen rakenne ja ominaisuudet ovat samanlaisia ​​kuin sibatsoni ja muut bentsodiatsepiinijohdannaisten ryhmän rauhoittavat aineet. Kuten näillä lääkkeillä, nitratsepaamilla on rauhoittava vaikutus, mutta se eroaa niistä voimakkaamman hypnoottisen vaikutuksen suhteen.

Akuutti myrkytys unilääkkeillä

Akuutti myrkytys unilääkkeillä tapahtuu yleensä niiden huolimattoman käytön seurauksena tai itsemurhayritysten yhteydessä. Myrkytyksen alkuvaiheessa uhrit valittavat heikkoutta, uneliaisuutta, väsymystä, päänsärkyä ja painon tunnetta päässä. Myöhemmin kehittyy merkkejä keskushermoston syvästä masennuksesta: tajunnan menetys, vasteen puute tuskallisiin ärsykkeisiin, heikentyneet refleksit, hengityslama, kehon lämpötilan lasku, luustolihasten rentoutuminen ja verenpaineen lasku.

Epilepsialääkkeet;

Lääkkeitä, jotka estävät selektiivisesti epilepsiakohtausten puhkeamisen, kutsutaan epilepsialääkkeiksi.

Epilepsia (epilepsia - kohtaus) on krooninen keskushermoston sairaus, joka ilmenee ajoittain esiintyvinä kohtauksina.

Seuraavat epileptisten kohtausten päätyypit erotellaan:

grand mal -kohtauksille on tunnusomaista yleistyneet (eli koko kehon kattavat) klooniset ja tooniset kouristukset, joita esiintyy tajunnan menetyksen taustalla; grand mal -kohtauksen jälkeen on yleensä pitkä uni;

vähäisiä kohtauksia esiintyy lyhytaikaisena (sekuntia tai useita sekunteja) tajunnanmenetyksenä, mutta yleensä ilman havaittavia kouristuksia;

psykomotoriset kohtaukset (henkiset vastineet) ilmenevät tajunnan häiriöinä, motorisena ja henkisenä levottomuutena, ja niihin liittyy usein motivoimattomia ja holtittomia toimia (tarkoitukseton tuhoaminen, hyökkäys jne.).

Kussakin erityistapauksessa epilepsiaa esiintyy, ja tietyt kohtausmuodot ovat vallitsevia. On myös mahdollista kehittää mielenterveyshäiriöt, erityiset luonteenmuutokset (pieneys, epäluulo, pedantti, pahuus jne.) ja dementia. Sairauden erittäin vakava ilmentymä on status epilepticus – tila, jossa suuret kohtaukset seuraavat toisiaan niin usein, että potilas ei palaa tajuihinsa ja hengitysvaje voi johtua kuolemasta.

Epilepsialääkkeet

Yksi ensimmäisistä tehokkaista epilepsialääkkeistä oli fenobarbitaali. Sillä on selkein antikonvulsiivinen vaikutus vakavien epilepsiakohtausten aikana. Fenobarbitaalin antikonvulsiiviset ominaisuudet yhdistyvät kuitenkin hypnoottiseen vaikutukseen.

Parkinsonin taudin lääkkeet;

Parkinsonin tauti (shaking halvaus)

Parkinsonin taudille (järistyshalvaus) ja vastaaville sairauksille, joita kutsutaan termillä "parkinsonismi", ovat ominaisia ​​oireet, kuten jyrkästi kohonnut luustolihasten sävy, liikkumisvaikeudet, käsien vapina, naamion kaltaiset kasvot, tyypillinen jauhava kävely jne. liittyy yhden subkortikaalisen muodostelman - substantia nigra -vaurioon.

Normaalisti substantia nigran hermosoluilla on välittäjän dopamiinin avulla estävä vaikutus joihinkin aivokuoren alaisiin muodostelmiin (erityisesti caudaat-ytimeen). Parkinsonin taudissa ja parkinsonismissa substantia nigran inhiboiva dopaminerginen vaikutus vähenee ja kolinergisten hermosolujen (erityisesti kaudaatun ytimen kolinergisten hermosolujen) kiihottava vaikutus alkaa vallita, mikä johtaa edellä mainittujen oireiden esiintymiseen. Siten Parkinsonin taudin ja parkinsonismin hoidossa on tarpeen joko vahvistaa dopaminergisiä vaikutuksia tai estää kolinergisten hermosolujen vaikutusta.

Dopaminergisten vaikutusten tehostamiseksi käytetään dopamiinin esiastetta - DOPA:ta, joka muuttuu dopamiiniksi kehossa (dopamiinia ei voida käyttää tähän tarkoitukseen, koska tämä yhdiste ei tunkeudu veri-aivoesteeseen hyvin eikä pääse keskushermostoon järjestelmä tavanomaisten antoreittien kautta). Levorotatory isomeeri DOPA – Levodopa (L-DOPA) on yksi tehokkaimmista lääkkeistä parkinsonismin hoidossa. Lääke määrätään suun kautta.

Tällä hetkellä myös käytössä yhdistelmälääkkeet sisältää levodopaa ja karbidopaa (karbidopa estää levodopan muuttumisen dopamiiniksi perifeerisissä kudoksissa, ja siksi levodopaa pääsee aivoihin suuria määriä). Tällaisia ​​lääkkeitä ovat esimerkiksi Nakom ja vastaava lääke Sinemet. Ne eroavat levodopasta suuremman tehokkuuden ja vähemmän ilmeisten sivuvaikutusten suhteen.

Midantaan (amantadiinihydrokloridi) osoittautui tehokkaaksi parkinsonismiin (Midantania käytetään myös antiviraalinen aine ja glutantaani, jonka Parkinsonin taudin vastainen aktiivisuus liittyy kykyyn tehostaa substantia nigran hermosolujen dopamiinin vapautumista.

Kolinergisten hermosolujen vaikutus voidaan estää käyttämällä antikolinergisiä lääkkeitä. Parkinsonismin hoitoon käytetään keskushermoston antikolinergisiä salpaajia - syklodolia, norakiinia jne.

Analgeetit;

Analgeetit (kipulääkkeet) ovat lääkkeitä, jotka selektiivisesti heikentävät tai poistavat kivun tunnetta.

Kipu voidaan poistaa myös anestesian avulla. Anestesia- ja kipulääkkeiden vaikutusten välillä on kuitenkin merkittävä ero. Anestesia eliminoi kivun samalla kun sammuttaa tajunnan ja muun herkkyyden, kun taas analgeetit terapeuttisina annoksina eivät tukahduta mitään muuta herkkyyttä kuin kipua eivätkä heikennä tajuntaa. Siten kipulääkkeinä analgeetit ovat valikoivampia kuin anestesia.

Useiden ominaisuuksien perusteella kipulääkkeet jaetaan huumausaineisiin ja ei-huumeisiin. Tärkeimmät erot niiden välillä on esitetty taulukossa. 8.

Aiheesta: "Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet"

Johdanto

Keskushermostoa heikentävät lääkkeet

Masennuslääkkeet

Neuroleptit

Lääkkeet, jotka stimuloivat keskushermostoa

Käytetyt kirjat

Johdanto

Tähän lääkeryhmään kuuluvat aineet, jotka muuttavat keskushermoston toimintoja ja vaikuttavat suoraan sen eri osiin aivoissa tai selkäytimessä.

Morfologisen rakenteen mukaan keskushermostoa voidaan pitää monien hermosolujen kokoelmana. Hermosolujen välinen kommunikaatio varmistetaan niiden prosessien kosketuksella muiden hermosolujen elimiin tai prosesseihin. Tällaisia ​​neuronikontakteja kutsutaan synapseiksi.

Hermoimpulssien siirto keskushermoston synapseissa sekä ääreishermoston synapseissa suoritetaan käyttämällä kemiallisia virityslähettimiä - välittäjiä. Välittäjien roolia keskushermoston synapseissa ovat asetyylikoliini, norepinefriini, dopamiini, serotoniini, gamma-aminovoihappo (GABA) jne.

Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet muuttavat (stimuloivat tai estävät) hermoimpulssien siirtymistä synapseissa. Aineiden vaikutusmekanismit keskushermoston synapseihin ovat erilaisia. Aineet voivat virittää tai estää reseptoreita, joihin välittäjäaineet vaikuttavat, vaikuttaa välittäjien vapautumiseen tai niiden inaktivoitumiseen.

Keskushermostoon vaikuttavia lääkeaineita edustavat seuraavat ryhmät:

anestesia-aineet;

etanoli;

unilääkkeet;

epilepsialääkkeet;

Parkinsonin taudin vastaiset lääkkeet;

kipulääkkeet;

psykotrooppiset lääkkeet (neuroleptit, masennuslääkkeet, litiumsuolat, anksiolyytit, rauhoittavat aineet psykostimulantit, nootrooppiset aineet);

analeptit.

Joillakin näistä lääkkeistä on keskushermostoa lamaava vaikutus (anesteetit, unilääkkeet ja epilepsialääkkeet), toisilla on stimuloiva vaikutus (analeptit, psykostimulantit). Jotkut aineryhmät voivat aiheuttaa sekä stimuloivia että masentavia vaikutuksia (esimerkiksi masennuslääkkeet).

Keskushermostoa heikentävät lääkkeet

Keskushermostoa voimakkaimmin lamauttava lääkeryhmä on yleispuudutusaineet (anesteetit). Seuraavaksi tulevat unilääkkeet. Tämä ryhmä on teholtaan huonompi kuin yleisanestesia. Seuraavaksi, kun vaikutusvoima heikkenee, on olemassa alkoholia, kouristuksia estäviä lääkkeitä ja parkinsonismilääkkeitä. On myös joukko lääkkeitä, joilla on masentava vaikutus psykoemotionaaliseen alueeseen - nämä ovat keskeiset psykotrooppiset lääkkeet: tehokkain ryhmä on antipsykoottiset neuroleptit, toinen ryhmä, joka on vahvuudeltaan huonompi kuin neuroleptit, on rauhoittavat aineet ja kolmas ryhmä. on yleisrauhoite.

On olemassa eräänlainen yleisanestesia, jota kutsutaan neuroleptanalgesiaksi. Tämäntyyppiseen analgesiaan käytetään psykoosilääkkeiden ja kipulääkkeiden seoksia. Tämä on anestesian tila, mutta tietoisuuden säilyminen.

Yleisanestesiassa käytetään inhalaatio- ja ei-inhalaatiomenetelmiä. Hengitysmenetelmiin kuuluu nesteiden (kloroformi, fluorotaani) ja kaasujen (typpioksiduuli, syklopropaani) käyttö. Inhalaatiolääkkeet yhdistetään nykyään yleensä ei-inhaloitaviin lääkkeisiin, joihin kuuluvat barbituraatit, steroidit (preuloli, veddriini), eugenaalijohdannaiset - sombreviini, johdannaiset - hydroksivoihappo, ketamiini, ketalari. Ei-inhaloitavien lääkkeiden edut ovat, että anestesian saamiseksi et tarvitse monimutkaisia ​​laitteita, vain ruiskua. Tämän anestesian haittana on, että se on hallitsematon. Sitä käytetään itsenäisenä johdanto-anestesiana. Kaikki nämä lääkkeet ovat lyhytvaikutteisia (useasta minuutista useisiin tunteihin).

Ei-inhaloitavia lääkkeitä on 3 ryhmää:

Erittäin lyhyt toiminta (sombrevin, 3-5 minuuttia).

Keskimääräinen kesto enintään puoli tuntia (hexal, termital).

Pitkävaikutteinen - natriumhydroksibutyraatti 40 min - 1,5 tuntia.

Nykyään neuroleptanalgeetteja käytetään laajalti. Tämä on seos, joka sisältää psykoosilääkkeitä ja kipulääkkeitä. Psykoosilääkkeistä voit käyttää droperidolia ja kipulääkkeistä fentamiinia (useita satoja kertoja vahvempaa kuin morfiini). Tätä seosta kutsutaan talomonaaliksi. Voit käyttää droperidolin sijaan aminatsiinia ja fentamiinin sijaan promedolia, jonka vaikutusta voimistaa jokin rauhoittava aine (seduxen) tai klonidiini. Promedolin sijasta voit jopa käyttää analginia.

ANTIDEPRESSANTIT

Nämä lääkkeet ilmestyivät 50-luvun lopulla, kun kävi ilmi, että tuberkuloosin hoidossa käytetty isonikotiinihappohydratsidi (isoniatsidi) ja sen johdannaiset (ftivatsidi, solutsidi jne.) aiheuttavat euforiaa, lisäävät emotionaalista aktiivisuutta, parantavat mielialaa (tymoleptinen vaikutus). ) . Niiden masennuslääkevaikutus perustuu monoamiinioksinaasin (MAO) estoon monoamiinien - dopamiinin, norepinefriinin, serotoniinin - kertymisellä keskushermostoon, mikä johtaa masennuksen lievitykseen. On toinen mekanismi synaptisen välityksen tehostamiseksi - norepinefriinin ja serotoniinin takaisinoton estäminen hermopäätteiden presynaptisella kalvolla. Tämä mekanismi on tyypillinen niin kutsutuille trisyklisille masennuslääkkeille

Masennuslääkkeet jaetaan seuraavat ryhmät:

Masennuslääkkeet - monoamiinioksidaasin estäjät (MAO):

a) palautumaton - nialamidi;

b) palautuva - pirlindoli (pyratsidoli).

Masennuslääkkeet - hermosolujen sisäänoton estäjät (trisykliset ja tetrasykliset):

a) ei-selektiiviset hermosolujen sisäänoton estäjät - imipramiini (imisiini), amitriptyliini, pipofetsiini (atsafeeni);

b) selektiiviset hermosolujen sisäänoton estäjät - fluoksetiini (Prozac).

Tymoleptinen vaikutus (kreikan kielestä thymos - sielu, leptos - lempeä) on tärkein kaikkien ryhmien masennuslääkkeille.

Potilailla, joilla on vaikea masennus, masennus, hyödyttömyyden tunne, motivoimaton syvä melankolia, toivottomuus, itsemurha-ajatukset jne. helpottavat. Tymoleptisen vaikutuksen mekanismi liittyy sentraaliseen serotonergiseen aktiivisuuteen. Vaikutus kehittyy vähitellen, 7-10 päivän kuluttua.

Masennuslääkkeillä on stimuloiva psykoenergeettinen vaikutus (noradrenergisen transmission aktivoituminen) keskushermostoon - oma-aloitteisuus lisääntyy, ajattelu ja normaalit päivittäiset toimet aktivoituvat ja fyysinen väsymys häviää. Tämä vaikutus on selkein MAO-estäjillä. Ne eivät tuota sedaatiota (toisin kuin trisykliset masennuslääkkeet - amitriptyliini ja atsafeeni), mutta palautuvalla MAO-estäjällä pyratsidolilla voi olla rauhoittava vaikutus potilailla, joilla on ahdistusta ja masennusta (lääkkeellä on säätelevä rauhoittava-stimuloiva vaikutus). MAO-estäjät estävät REM-uni.

Estämällä maksan MAO:n ja muiden entsyymien, mukaan lukien histaminaasin, toimintaa, ne hidastavat ksenobioottien ja monien lääkkeiden biotransformaatiota - ei-inhalaatiopuudutusaineet, huumausaineet, alkoholi, psykoosilääkkeet, barbituraatit, efedriini. MAO:n estäjät tehostavat huumausaineiden, paikallispuudutteiden ja kipua lievittävien aineiden vaikutusta. Maksan MAO:n esto selittää kehityksen hypertensiivinen kriisi(ns. "juustosyndrooma"), kun otat MAO-estäjiä tyramiinia sisältävien elintarvikkeiden (juusto, maito, savustettu liha, suklaa) kanssa. Tyramiini tuhoutuu maksassa ja suoliston seinämässä monoamiinioksidaasin vaikutuksesta, mutta sen estäjiä käytettäessä se kerääntyy ja hermopäätteistä vapautuu kerääntynyttä norepinefriiniä.

MAO-estäjät ovat reserpiinin antagonisteja (jopa vääristävät sen vaikutusta). Sympatolyyttinen reserpiini alentaa norepinefriinin ja serotoniinin tasoja, mikä johtaa verenpaineen laskuun ja keskushermoston lamaantumiseen; MAO-estäjät päinvastoin lisäävät biogeenisten amiinien (serotoniini, norepinefriini) pitoisuutta.

Nialamid - estää peruuttamattomasti MAO:n. Käytetään masennukseen, johon liittyy lisääntynyt letargia, letargia ja neuralgia kolmoishermo ja muut kipuoireyhtymät. Sen sivuvaikutuksia ovat: unettomuus, päänsärky, maha-suolikanavan häiriöt (ripuli tai ummetus). Nialamidilla hoidettaessa on myös välttämätöntä sulkea pois ruokavaliosta runsaasti tyramiinia sisältävät elintarvikkeet ("juustosyndrooman" ehkäisy).

Pirlindoli (pyratsidoli) - nelisyklinen yhdiste - palautuva MAO-estäjä, estää myös norepinefriinin takaisinottoa, neljäsyklinen yhdiste, sillä on tymoleptinen vaikutus rauhoittavalla-stimuloivalla komponentilla, sillä on nootrooppinen vaikutus (lisää kognitiivisia toimintoja). Periaatteessa serotoniinin ja norepinefriinin tuhoutuminen (deaminaatio) on estetty, mutta ei tyramiinin (seurauksena "juustosyndrooma" kehittyy hyvin harvoin). Pyratsidoli on hyvin siedetty, sillä ei ole M-antikolinergistä vaikutusta (toisin kuin trisykliset masennuslääkkeet), komplikaatiot ovat harvinaisia ​​- lievä suun kuivuminen, vapina, takykardia, huimaus. Kaikki MAO-estäjät ovat vasta-aiheisia tulehduksellisissa maksasairaudissa.

Toinen masennuslääkkeiden ryhmä ovat hermosolujen sisäänoton estäjät. Ei-selektiivisiä estäjiä ovat trisykliset masennuslääkkeet: imipramiini (imisiini), amitriptyliini, atsafeeni, fluasitsiini (fluoroasitsiini) jne. Vaikutusmekanismi liittyy presynaptisten hermopäätteiden hermosolujen noradrenaliinin ja serotoniinin sisäänoton estoon, minkä seurauksena niiden pitoisuus synaptisessa rakossa kasvaa ja adrenerginen ja serotonerginen aktiivisuus lisää siirtoja. Sentraalisella M-antikolinergisellä vaikutuksella on tietty rooli näiden lääkkeiden psykotrooppisessa vaikutuksessa (atsafeenia lukuun ottamatta).

Imipramiini (imisiini) on yksi tämän ryhmän ensimmäisistä lääkkeistä, ja sillä on voimakas tymoleptinen ja psykostimuloiva vaikutus. Käytetään pääasiassa masennukseen, johon liittyy yleinen letargia ja letargia. Lääkkeellä on keskus- ja perifeerinen M-antikolinerginen ja antihistamiinivaikutus. Tärkeimmät komplikaatiot liittyvät M-antikolinergiseen vaikutukseen (suun kuivuminen, heikentynyt akkomodaatio, takykardia, ummetus, virtsan kertymä). Lääkettä otettaessa voi esiintyä päänsärkyä, allergisia reaktioita; yliannostuksen yhteydessä - unettomuus, kiihtyneisyys. Imizin on lähellä kemiallinen rakenne aminatsiinille ja sen kaltainen voi aiheuttaa keltaisuutta, leukopeniaa, agranulosytoosia (harvoin).

Amitriptyliini yhdistää onnistuneesti tymoleptisen vaikutuksen voimakkaaseen rauhoittavaan vaikutukseen. Lääkkeellä ei ole psykostimuloivaa vaikutusta, M-antikolinergiset ja antihistamiiniset ominaisuudet korostuvat. Käytetään laajasti ahdistuneisuus-depressiivisten, neuroottisten tilojen hoitoon, masennukseen potilailla, joilla on somaattiset krooniset sairaudet ja kipuoireyhtymät (sepelvaltimotauti, kohonnut verenpaine, migreeni, onkologia). Haittavaikutukset liittyvät pääasiassa lääkkeen M-antikolinergiseen vaikutukseen: suun kuivuminen, näön hämärtyminen, takykardia, ummetus, virtsaamisvaikeudet sekä uneliaisuus, huimaus, allergiat.

Fluasitsiini (fluoroasitsiini) on vaikutukseltaan samanlainen kuin amitriptyliini, mutta sillä on selvempi rauhoittava vaikutus.

Azafeenilla, toisin kuin muilla trisyklisillä masennuslääkkeillä, ei ole M-antikolinergistä aktiivisuutta; kohtalainen tymoleptinen vaikutus yhdessä lievän rauhoittavan vaikutuksen kanssa varmistaa lääkkeen käytön lieviin ja kohtalainen vakavuus, joilla on neuroottisia tiloja ja pitkäaikainen antipsykoottisten lääkkeiden käyttö. Azafen on hyvin siedetty, ei häiritse unta, ei aiheuta sydämen rytmihäiriöitä ja sitä voidaan käyttää glaukooman hoitoon (toisin kuin muut trisykliset masennuslääkkeet, jotka salpaavat M-kolinergisiä reseptoreita).

SISÄÄN Viime aikoina Ilmestyivät lääkkeet fluoksetiini (Prozac) ja trazodoni, jotka ovat aktiivisia selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä (masennuslääkevaikutus liittyy sen tason nousuun). Näillä lääkkeillä ei ole juuri mitään vaikutusta norepinefriinin, dopamiinin, kolinergisten ja histamiinireseptorien neuroniseen ottoon. Potilaat sietävät hyvin, aiheuttavat harvoin uneliaisuutta tai päänsärkyä. pahoinvointi.

Masennuslääkkeet - hermosolujen sisäänoton estäjät ovat löytäneet laajempaa käyttöä psykiatriassa, mutta tämän ryhmän lääkkeitä ei voida määrätä samanaikaisesti MAO-estäjien kanssa, koska ne voivat aiheuttaa vakavia komplikaatioita(kouristukset, kooma). Masennuslääkkeitä on käytetty laajalti neuroosien, unihäiriöiden (ahdistuneisuus-masennustilojen) hoidossa ja vanhuksilla, joilla on somaattiset sairaudet, pitkäaikaiseen kipuun pidentämään kipulääkkeiden vaikutusta, vähentämään vakavaa masennukseen liittyvää kipu-oireyhtymä. Masennuslääkkeillä on myös oma kipua lievittävä vaikutus.

PSYKOTROOPPISET LÄÄKKEET. NEUROLEPTISET lääkkeet

Psykotrooppisiin lääkkeisiin kuuluvat lääkkeet, jotka vaikuttavat ihmisen henkiseen toimintaan. Terveellä ihmisellä viritys- ja estoprosessit ovat tasapainossa. Valtava tietovirta, erilaiset ylikuormitukset, negatiiviset tunteet ja muut ihmiseen vaikuttavat tekijät ovat syynä stressaaviin tiloihin, jotka johtavat neuroosien syntymiseen. Näille sairauksille on tunnusomaista osittaiset mielenterveyden häiriöt (ahdistus, pakkomielle, hysteeriset ilmenemismuodot jne.), kriittinen asenne niitä kohtaan, somaattiset ja autonomiset häiriöt jne. Edes pitkittyneellä neuroosikululla, ne eivät johda vakaviin käyttäytymishäiriöihin. Neurooseja on 3 tyyppiä: neurasthenia, hysteria ja pakko-oireinen neuroosi.

Mielenterveyssairauksille on ominaista vakavammat mielenterveyden häiriöt, mukaan lukien harhaluulot (ajattelun heikkeneminen, väärien arvioiden, johtopäätösten aiheuttaminen), hallusinaatiot (olemattomien asioiden kuvitteellinen käsitys), jotka voivat olla näkö-, kuulo- jne.; muistihäiriöt, joita esiintyy esimerkiksi aivosolujen verenkierron muuttuessa aivosuonten skleroosin, erilaisten infektioprosessien, vammojen, biologisesti aktiivisten aineiden aineenvaihduntaan osallistuvien entsyymien toiminnan muuttuessa ja muissa patologisissa tiloissa. Nämä psyyken poikkeamat johtuvat hermosolujen aineenvaihduntahäiriöistä ja niissä olevien tärkeimpien biologisesti aktiivisten aineiden suhteesta: katekoliamiinit, asetyylikoliini, serotoniini jne. Mielenterveyssairauksia voi esiintyä esimerkiksi kiihtyvyysprosessien voimakkaalla ylivoimalla. maaniset tilat, jossa havaitaan motorista levottomuutta ja deliriumia, ja näiden prosessien liiallisella estymisellä masennuksen ilmaantuminen - mielenterveyden häiriö johon liittyy masentunut, melankolinen mieliala, heikentynyt ajattelu ja itsemurhayritykset.

Lääketieteessä käytettävät psykotrooppiset lääkkeet voidaan jakaa seuraaviin ryhmiin: psykoosilääkkeet, rauhoittavat lääkkeet, rauhoittavat lääkkeet, masennuslääkkeet, psykostimulantit, joihin kuuluu Nootrooppisten lääkkeiden ryhmä on jaettu.

Jokaisen näistä ryhmistä on määrätty lääkkeitä vastaaviin mielenterveysongelmiin ja neurooseihin.

Neuroleptit. Lääkkeillä on antipsykoottinen (poistaa harhaluuloja, hallusinaatioita) ja rauhoittava (vähentää ahdistuksen, levottomuuden tunnetta) vaikutus. Lisäksi psykoosilääkkeet vähentävät motorista aktiivisuutta, alentavat luustolihasten sävyä, niillä on hypoterminen ja antiemeettinen vaikutus sekä tehostavat keskushermostoa lamaavien lääkkeiden (anesteetit, unilääkkeet, kipulääkkeet jne.) vaikutuksia.

Neuroleptit vaikuttavat verkkokalvomuodostelman alueella vähentäen sen aktivoivaa vaikutusta aivoihin ja selkäytimeen. Ne salpaavat keskushermoston eri osien (limbinen järjestelmä, neostriatum jne.) adrenergiset ja dopaminergiset reseptorit ja vaikuttavat välittäjien vaihtoon. Vaikutus dopaminergisiin mekanismeihin voi selittää myös neuroleptien sivuvaikutuksen - kyvyn aiheuttaa parkinsonismin oireita.

Kemiallisen rakenteensa perusteella antipsykootit jaetaan seuraaviin pääryhmiin:

■ fenotiatsiinijohdannaiset;

■ butyrofenonin ja difenyylibutyylipiperidiinin johdannaiset;

■ tioksanteenin johdannaiset;

■ indolijohdannaiset;

■ eri kemiallisten ryhmien antipsykootit.

Keskushermostoa stimuloivia aineita ovat lääkkeet, jotka voivat lisätä henkistä ja fyysistä suorituskykyä, kestävyyttä, reaktionopeutta, poistaa väsymyksen ja uneliaisuuden tunnetta, lisätä keskittymiskykyä, muistikykyä ja tiedonkäsittelyn nopeutta. Tämän ryhmän epämiellyttävimmät ominaisuudet ovat kehon yleinen väsymys, joka ilmenee niiden vaikutuksen lakkaamisen jälkeen, motivaation ja suorituskyvyn heikkeneminen sekä vahva psykologinen riippuvuus, joka syntyy suhteellisen nopeasti.

Mobilisoivan tyyppisten stimulanttien joukossa voidaan erottaa seuraavat huumeryhmät:

Epäsuoran tai sekavaikutteiset adrenergiset agonistit:

fenyylialkyyliamiinit: amfetamiini (fenamiini), metamfetamiini (pervitiini), sentedriini ja pyriditoli;

piperidiinijohdannaiset: meridyyli;

sydnonimimiinijohdannaiset: mesokarbi (sydnokarbi), sydnofeeni;

puriinijohdannaiset: kofeiini (kofeiininatriumbentsoaatti).

Analeptit:

· vaikuttavat ensisijaisesti hengitys- ja vasomotorisiin keskuksiin: bemegridi, kamferi, niketamidi (kordiamiini), etimitsoli, lobeliini;

· vaikuttavat ensisijaisesti selkäytimeen: strykniini, sekuriniini, ekinopsiini.

Fenyylialkyyliamiinit ovat maailmankuulun psykostimulantin - kokaiinin - lähimmät synteettiset analogit, mutta eroavat siitä vähemmällä euforialla ja vahvemmalla stimuloivalla vaikutuksella. Ne pystyvät saamaan aikaan poikkeuksellista riemua, toiminnanhalua, poistamaan väsymyksen tunnetta, luomaan elinvoiman tunnetta, mielen selkeyttä ja liikkumisen helppoutta, nopeaa älykkyyttä, luottamusta omiin vahvuuksiin ja kykyihin. Fenyylialkyyliamiinien vaikutukseen liittyy kohonnut mieliala. Amfetamiinin käyttö alkoi toisen maailmansodan aikana keinona lievittää väsymystä, torjua unta ja lisätä valppautta; sitten fenyylialkyyliamiinit tulivat psykoterapeuttiseen käytäntöön ja saavuttivat massasuosion.

Fenyylialkyyliamiinien vaikutusmekanismi on hermoimpulssien adrenergisen siirron aktivoiminen kaikilla keskushermoston tasoilla ja toimeenpanoelimet johdosta:

· norepinefriinin ja dopamiinin siirtyminen synaptiseen rakoon presynaptisten päiden helposti mobilisoitavasta poolista;

· lisääntynyt adrenaliinin vapautuminen lisämunuaisytimen kromafiinisoluista vereen;

· katekoliamiinien käänteisen hermosolujen oton estäminen synaptisesta raosta;

· MAO:n palautuva kilpaileva esto.

Fenyylialkyyliamiinit tunkeutuvat helposti BBB:hen, eivätkä COMT ja MAO inaktivoi niitä. Ne toteuttavat sympatho-adrenal-mekanismia kehon kiireellisessä mukauttamisessa hätätilanteisiin. Adrenergisen järjestelmän pitkittyneen jännityksen olosuhteissa, vakavan stressin, heikentävien kuormien ja väsymyksen tilassa näiden lääkkeiden käyttö voi johtaa katekoliamiinivaraston ehtymiseen ja sopeutumishäiriöihin.

Fenyylialkyyliamiineilla on psykostimuloivia, aktiivisia suojaavia, ruokahalua aiheuttavia ja verenpainetta alentavia vaikutuksia. Tämän ryhmän lääkkeille on ominaista kiihtynyt aineenvaihdunta, lipolyysin aktivoituminen, lisääntynyt kehon lämpötila ja hapenkulutus sekä vähentynyt vastustuskyky hypoksiaa ja hypertermiaa vastaan. klo liikunta Laktaatti lisääntyy liikaa, mikä viittaa energiaresurssien riittämättömään kulutukseen. Fenyylialkyyliamiinit vähentävät ruokahalua, aiheuttavat verisuonten supistumista ja nostavat verenpainetta. Havaitaan suun kuivumista, pupillien laajentumista ja nopeaa pulssia. Hengitys syvenee ja keuhkojen tuuletus lisääntyy. Metamfetamiinilla on selvempi vaikutus perifeerisiin verisuoniin.

Fenyylialkyyliamiineja käytetään Yhdysvalloissa hyvin pieninä annoksina seksuaalisten häiriöiden hoitoon. Metamfetamiini lisää jyrkkää libidoa ja seksuaalista voimaa, vaikka amfetamiinilla on vain vähän aktiivisuutta.

Fenyylialkyyliamiinit on osoitettu:

· henkisen suorituskyvyn (operaattorin toiminnan) tilapäiseen nopeaan nousuun hätätilanteissa;

· kertaluonteiseen fyysisen kestävyyden lisäämiseen ääriolosuhteissa (pelastusoperaatiot);

· heikentää keskushermostoa lamaavien lääkkeiden sivupsykosedatiivista vaikutusta;

· enureesin, adynamian, masennuksen ja vieroitusoireyhtymän hoitoon kroonisessa alkoholismissa.

Psykoneurologisessa käytännössä amfetamiinia käytetään rajoitetusti narkolepsian, enkefaliitin ja muiden uneliaisuuteen, letargiaan, apatiaan ja voimattomuuteen liittyvien sairauksien hoitoon. Masennukseen lääke on tehoton ja huonompi kuin masennuslääkkeet.

Seuraavat lääkeinteraktiot ovat mahdollisia amfetamiinille:

·lisäävät kivunlievitystä ja vähentävät huumausainekipulääkkeiden rauhoittavaa vaikutusta;

· amfetamiinin perifeeristen sympatomimeettisten vaikutusten heikkeneminen trisyklisten masennuslääkkeiden vaikutuksen alaisena, koska amfetamiinin pääsy adrenergisiin aksoneihin estyy, sekä amfetamiinin keskushermostovaikutuksen lisääntyminen, koska sen inaktivaatio on vähentynyt maksassa;

· on mahdollista voimistaa euforista vaikutusta, kun sitä käytetään yhdessä barbituraattien kanssa, mikä lisää huumeriippuvuuden kehittymisen todennäköisyyttä;

Litiumvalmisteet voivat vähentää amfetamiinin psykostimulantteja ja anoreksigeenisiä vaikutuksia;

· neuroleptit vähentävät myös amfetamiinin psykostimuloivaa ja ruokahalua aiheuttavaa vaikutusta salpaamalla dopamiinireseptoreita, ja niitä voidaan käyttää amfetamiinimyrkytykseen;

amfetamiini vähentää fenotiatsiinijohdannaisten antipsykoottista vaikutusta;

· amfetamiini lisää kehon kestävyyttä etyylialkoholin vaikutukselle (vaikka motorisen toiminnan esto säilyy);

· amfetamiinin vaikutuksen alaisena klonidiinin verenpainetta alentava vaikutus heikkenee; Amfetamiini tehostaa midantaanin stimuloivaa vaikutusta keskushermostoon.

Sivuvaikutuksia ovat takykardia, kohonnut verenpaine, rytmihäiriöt, riippuvuus, huumeriippuvuus, ahdistuksen paheneminen, jännitys, delirium, hallusinaatiot ja unihäiriöt. Toistuvassa käytössä hermoston ehtyminen, sydän- ja verisuonitoimintojen säätelyn häiriintyminen ja aineenvaihduntahäiriöt ovat mahdollisia.

Fenyylialkyyliamiinien käytön vasta-aiheita ovat vakavat sydän- ja verisuonisairaudet, diabetes, lihavuus, tuottavat psykopatologiset oireet.

Erilaisista sivuvaikutuksista johtuen, pääasia, että lääkeriippuvuuden kehittyminen on mahdollista, fenyylialkyyliamiineilla on rajallista käyttöä lääketieteellisessä käytännössä. Samaan aikaan erilaisia ​​​​käyttävien huume- ja päihdepotilaiden määrä kasvaa jatkuvasti.

Mesokarbin (sydnokarbin) käyttö aiheuttaa psykostimuloivaa vaikutusta hitaammin kuin amfetamiini, eikä siihen liity euforiaa, puheen ja motorisen toiminnan estymistä, eikä se aiheuta niin syvää hermosolujen energiavarannon ehtymistä. Vaikutusmekanismin mukaan mesokarbi on myös hieman erilainen kuin amfetamiini, koska se stimuloi pääasiassa aivojen noradrenergisiä järjestelmiä, mikä aiheuttaa norepinefriinin vapautumista vakaista varastoista.

Toisin kuin amfetamiini, mesokarbilla on vähemmän voimakasta stimulaatiota yhdellä annoksella, ja sen asteittainen lisääntyminen havaitaan annoksesta toiseen. Sidnokarbi on yleensä hyvin siedetty, ei aiheuta riippuvuutta tai riippuvuutta, ja sen käyttö voi nostaa verenpainetta, vähentää ruokahalua ja myös hyperstimulaatioilmiöitä.

Mesokarbia käytetään eri tyyppejä asteniset tilat, väsymys, keskushermostovauriot, infektiot ja myrkytykset. Se on tehokas hitaaseen skitsofreniaan, jossa vallitsevat asteniset häiriöt, vieroitusoireyhtymä kroonisessa alkoholismissa, lasten kehitysviive, joka johtuu keskushermoston orgaanisista vaurioista ja adynamiasta. Mesokarbi on tehokas lääke, joka lievittää psykoosilääkkeiden ja rauhoittavien lääkkeiden käyttöön liittyviä asteenisia ilmiöitä.

Sidnofeeni on rakenteeltaan lähellä mesokarbia, mutta stimuloi keskushermostoa heikommin ja sillä on voimakas masennuslääke (johtuen palautuvasta MAO-aktiivisuutta estävästä vaikutuksesta), joten sitä käytetään astenodepressiivisten tilojen hoitoon.

Meridil on samanlainen kuin mesokarbi, mutta on vähemmän aktiivinen. Lisää aktiivisuutta, assosiatiivisia kykyjä, sillä on analeptic vaikutus.

Kofeiini on lievä psykostimulantti, jonka vaikutukset toteutuvat estämällä fosfodiesteraasin toimintaa ja siten pidentämällä sekundaaristen solunsisäisten välittäjien, pääasiassa cAMP:n ja jonkin verran vähemmän cGMP:n, elinikää keskushermostossa, sydämessä, sileissä lihaselimissä, rasvakudoksessa. ja luustolihakset.

Kofeiinin vaikutuksella on useita piirteitä: se ei kiihota adrenergistä siirtoa kaikissa synapseissa, vaan tehostaa ja pidentää niiden hermosolujen työtä, jotka ovat tällä hetkellä mukana käynnissä olevissa fysiologisissa reaktioissa ja joissa syntetisoituvat syklisiä nukleotideja vasteena heidän välittäjiään. On tietoa ksantiinien antagonismista endogeenisiä puriineja kohtaan: adenosiini, inosiini, hypoksantiini, jotka ovat inhiboivien bentsodiatsepiinireseptoreiden ligandeja. Kahvi sisältää aineita, jotka ovat endorfiinien ja enkefaliinien antagonisteja.

Kofeiini vaikuttaa vain hermosoluihin, jotka voivat reagoida välittäjäaineisiin tuottamalla syklisiä nukleotideja. Nämä hermosolut ovat herkkiä adrenaliinille, dopamiinille, asetyylikoliinille, neuropeptideille, ja vain harvat hermosolut ovat herkkiä serotoniinille ja norepinefriinille.

Kofeiinin vaikutuksesta toteutuu seuraavat:

· dopaminergisen siirron stabilointi – psykostimuloiva vaikutus;

· b-adrenergisen transmission stabilointi hypotalamuksessa ja ytimessä - vasomotorisen keskuksen lisääntynyt sävy;

· aivokuoren kolinergisten synapsien stabilointi - aivokuoren toimintojen aktivointi;

· pitkittäisytimen kolinergisten synapsien stabilointi - hengityskeskuksen stimulaatio;

· noradrenergisen transmission stabiloituminen - lisääntynyt fyysinen kestävyys.

Kofeiinilla on monimutkaisia ​​vaikutuksia sydän- ja verisuonijärjestelmään. Aktivoinnin takia sympaattinen vaikutus sydämen supistumiskyky ja johtuvuus lisääntyvät (terveillä ihmisillä pieninä annoksina otettuna supistusten tiheys voi hidastua ytimien virittymisen vuoksi vagus hermo, suurina annoksina - perifeerisistä vaikutuksista johtuva takykardia). Kofeiinilla on suora kouristusta estävä vaikutus aivojen, sydämen, munuaisten, luurankolihasten, ihon verisuonten seinämään, mutta ei raajoihin! (cAMP:n stabiloituminen, natriumpumpun aktivointi ja kalvojen hyperpolarisaatio), lisää laskimoiden sävyä.

Kofeiini lisää ruoansulatusrauhasten eritystä, diureesia (vähentää metaboliittien tubulaarista reabsorptiota), lisää perusaineenvaihduntaa, glykogenolyysiä, lipolyysiä. Lääke lisää verenkiertoa rasvahapot, mikä edistää niiden hapettumista ja hyödyntämistä. Kofeiini ei kuitenkaan hillitse ruokahalua, vaan päinvastoin stimuloi sitä. Lisäksi se lisää mahanesteen eritystä, joten kofeiinin juominen ilman ruokaa voi johtaa gastriittiin ja jopa peptisiin haavaumiin.

Kofeiini on indikoitu:

· parantaa henkistä ja fyysistä suorituskykyä;

· ensiapuhoitoon eri syistä johtuvan hypotension yhteydessä (trauma, infektio, myrkytys, ganglionsalpaajien yliannostus, sympato- ja adrenergiset aineet, kiertävän veren tilavuuden puute);

· aivoverisuonten kouristukset;

· keuhkoputken tukkeuman lievissä muodoissa keuhkoputkia laajentavana aineena.

Seuraavat sivuvaikutukset ovat tyypillisiä kofeiinille: lisääntynyt kiihtyvyys, sydämen rytmihäiriöt, rintakipu, unettomuus, takykardia, pitkäaikaisessa käytössä - sydänlihastulehdus, raajojen trofiset häiriöt, verenpainetauti, kofeiini. Akuutti kofeiinimyrkytys antaa varhaiset oireet anoreksia, vapina ja ahdistus. Sitten ilmaantuu pahoinvointi, takykardia, kohonnut verenpaine ja sekavuus. Vaikea myrkytys voi aiheuttaa deliriumia, kouristuskohtauksia, supraventrikulaarisia ja ventrikulaarisia takyarytmioita, hypokalemiaa ja hyperglykemiaa. Suurien kofeiiniannosten jatkuva käyttö voi aiheuttaa hermostuneisuutta, ärtyneisyyttä, vihaa, jatkuvaa vapinaa, lihasten nykimistä, unettomuutta ja hyperrefleksiaa.

Vasta-aiheet lääkkeen käytölle ovat jännitystilat, unettomuus, verenpainetauti, ateroskleroosi, glaukooma.

Kofeiinilla on myös erilaisia ​​​​lääkkeiden yhteisvaikutuksia. Lääke heikentää keskushermostoa lamaavien aineiden vaikutusta, joten kofeiinia voidaan yhdistää histamiinisalpaajiin, epilepsialääkkeisiin ja rauhoittajiin keskushermoston masennuksen estämiseksi. Kofeiini vähentää etyylialkoholin aiheuttamaa keskushermoston lamaa, mutta ei poista psykomotoristen reaktioiden (liikkeiden koordinoinnin) heikkenemistä. Kofeiini- ja kodeiinivalmisteita käytetään yhdessä päänsäryn hoitoon. Kofeiini voi tehostaa asetyylisalisyylihapon ja ibuprofeenin kipua lievittävää vaikutusta ja tehostaa ergotamiinin vaikutusta migreenin hoidossa. Yhdessä midantaanin kanssa on mahdollista tehostaa keskushermostoa stimuloivaa vaikutusta. Kun kofeiinia käytetään samanaikaisesti simetidiinin kanssa, kofeiinin sivuvaikutukset todennäköisesti lisääntyvät, koska sen inaktivoituminen maksassa vähenee. Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet myös hidastavat kofeiinin inaktivoitumista maksassa, ja yliannostusoireita voi esiintyä. Kun teofylliiniä käytetään yhdessä teofylliinin kanssa, teofylliinin kokonaispuhdistuma vähenee lähes 2 kertaa. Jos lääkkeitä on käytettävä yhdessä, teofylliiniannosta tulee pienentää.

Analeptit (kreikan sanasta analeptikos - korjaava, vahvistava) ovat lääkeryhmä, joka auttaa palauttamaan tajunnan pyörtymässä tai koomassa olevalla potilaalla.

Analeptisten lääkkeiden joukossa on joukko lääkkeitä, jotka stimuloivat ensisijaisesti pitkittäisytimen keskuksia: vasomotorisia ja hengitysteitä. Suurina annoksina ne voivat stimuloida aivojen motorisia alueita ja aiheuttaa kohtauksia. Terapeuttisissa annoksissa niitä käytetään yleensä verisuonten sävyn heikkenemiseen, romahtamiseen, hengityslamaan, verenkiertohäiriöihin infektiosairauksissa, leikkauksen jälkeisessä jaksossa, unilääkkeiden ja huumausaineiden myrkytykseen. Aikaisemmin tästä ryhmästä tunnistettiin erityinen hengitystieanaleptien alaryhmä (lobeliini), joilla on refleksejä stimuloiva vaikutus hengityskeskukseen. Tällä hetkellä näitä lääkkeitä käytetään rajoitetusti.

Yksi turvallisimmista analepteista on kordiamiini. Sen rakenne on samanlainen kuin nikotiiniamidi ja sillä on heikko antipellagritic vaikutus. Kordiamiini stimuloi keskushermostoa vaikuttamalla suoraan hengityskeskukseen ja refleksiivisesti kaulavaltimoonteloiden kemoreseptoreiden kautta. Pienillä annoksilla lääkkeellä ei ole vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään. Myrkylliset annokset voivat nostaa verenpainetta, aiheuttaa takykardiaa, oksentelua, yskää, rytmihäiriöitä, lihasjäykkyyttä sekä tonic- ja kloonisia kohtauksia.

Etimitsoli stimuloi hengityskeskusta, ja se indusoi kortikoliberiinin erittymistä hypotalamuksessa, mikä johtaa glukokortikoidien tason nousuun veressä; estää fosfodiesteraasia, joka edistää solunsisäisen cAMP:n kertymistä, tehostaa glykogenolyysiä, aktivoi aineenvaihduntaprosesseja keskushermostossa ja lihaskudos. Estää aivokuoren toimintaa, poistaa ahdistusta. Aivolisäkkeen adrenokortikotrooppisen toiminnan stimuloinnin vuoksi etimitsolia voidaan käyttää tulehdusta ehkäisevänä aineena niveltulehdukseen.

Analeptit, jotka lisäävät ensisijaisesti heijastusherkkyyttä, ovat: strykniini (alkaloidi afrikkalaisen chilibuha-viiniköynnöksen siemenistä), securiniini (alkaloidi Kaukoidän pensassecurinegan yrtistä) ja echinopsin (saatu tavallisten echinopsien siemenistä). Vaikutusmekanismin mukaan ne ovat estävän välittäjän glysiinin suoria antagonisteja, jotka estävät sille herkkien aivojen hermosolujen reseptoreita. Estovaikutusten estäminen johtaa impulssien virtauksen lisääntymiseen refleksireaktioiden aktivoitumisreiteillä. Lääkkeet stimuloivat aistielimiä, stimuloivat vasomotorisia ja hengityskeskukset, kiinteyttää luurankolihaksia, on tarkoitettu pareesiin, halvaantumiseen, väsymykseen ja näkölaitteen toimintahäiriöihin.

Tämän ryhmän huumeiden tärkeimmät vaikutukset ovat:

· lisääntynyt lihasjänteys, motoristen reaktioiden kiihtyminen ja vahvistuminen;

· lantion elinten toiminnan parantaminen (halvaukseen ja pareesiin, vammojen, aivohalvausten, polion jälkeen);

· lisääntynyt näön ja kuulon tarkkuus myrkytyksen, vamman jälkeen;

· lievä verenpaineen ja sydämen toiminnan nousu.

Tämän ryhmän tärkeimmät käyttöaiheet: pareesi, halvaus, nopea väsymys, asteniset tilat, näkölaitteen toimintahäiriöt. Aiemmin strykniiniä käytettiin akuutin barbituraattimyrkytyksen hoitoon, nyt pääasiallinen lääke tässä tapauksessa on bemegridi.

Sekuriniini on vähemmän aktiivinen kuin strykniini, mutta myös paljon vähemmän myrkyllinen; sitä käytetään myös neurasthenian hypo- ja asteenisiin muotoihin sekä toiminnallisten hermoston häiriöiden aiheuttamaan seksuaaliseen impotenssiin.

Lääkkeiden yliannostus aiheuttaa jännitystä puremis- ja takaraivolihaksissa, hengitys-, nielemis- ja nielemisvaikeuksia sekä kloonis-tonisia kouristuksia. Ne ovat vasta-aiheisia lisääntyneen kouristusten, keuhkoastman, tyrotoksikoosin, iskeemisen sydänsairauden, hypertensio, ateroskleroosi, hepatiitti, glomerulonefriitti.