חומר פעיל: 2.5 גרם פרוקאין הידרוכלוריד (נובוקאין).

חומרי עזר: תמיסת חומצה הידרוכלורית 0.1 M - עד pH 3.8 - 4.5, מים להזרקה.

פרמקודינמיקה. נובוקאין הוא חומר הרדמה מקומית. לנובוקאין פעילות הרדמה מתונה ומגוון רחב של פעולה טיפולית. הוא חוסם תעלות נתרן ובכך מונע יצירת דחפים בקצות העצבים התחושתיים והולכת דחפים לאורך סיבי עצב. מדכא את ההולכה של לא רק כאב, אלא גם דחפים של אופנים אחרים.

עם אפקט resorptive, יש לו השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, מחליש עווית של שרירים חלקים, יש לו אפקט חוסם גנגליון, ובמינונים גדולים יכול לשבש את ההולכה העצבית-שרירית. לנובוקאין יש אפקט לחץ דם נמוך ואנטי-אריתמי (מפחית את ההתרגשות והאוטומטיות, פוגע במוליכות). בהשוואה ללידוקאין ובופיוואקאין, לנובוקאין יש אפקט הרדמה פחות בולט, יש לו רעילות נמוכה יחסית ורוחב טיפולי גדול יותר.

פרמקוקינטיקה. בגוף, התרופה עוברת הידרוליזה על ידי אסטראזים בפלסמה וברקמות הדם ליצירת שני מטבוליטים עיקריים: דיאתילאמינואתנול וחומצה פארא-אמינו-בנזואית (אנטגוניסט לתרופות כימותרפיות סולפונאמיד). מטבוליטים מופרשים על ידי הכליות.

הוראות שימוש ומינון:

תכונות היישום:

תופעות לוואי:

אינטראקציה עם תרופות אחרות:

התוויות נגד:

מנת יתר:

תנאי אחסון:

רשימה ב' במקום יבש, מוגן מאור, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. הרחק מהישג ידם של ילדים. חיי מדף: שנתיים.

תנאי חופשה:

על מרשם

חֲבִילָה:

תמיסה 0.25% להזרקה, 100 מ"ל, 250 מ"ל ו-500 מ"ל במיכלי פולימר.

טופס הרכב ושחרור

תמיסה - 1 מ"ל: פרוקאין 2.5 מ"ג.

בקבוק 200 מ"ל, 28 חתיכות בחבילה.

תיאור צורת המינון

תמיסה להזרקה 0.5%.

השפעה פרמקולוגית

חומר הרדמה מקומי בעל פעילות הרדמה בינונית ומגוון רחב של השפעות טיפוליות. בהיותו בסיס חלש, הוא חוסם תעלות נתרן, עוקר סידן מקולטנים הממוקמים על פני השטח הפנימיים של הממברנה ובכך מונע יצירת דחפים בקצות העצבים התחושתיים והולכת דחפים לאורך סיבי עצב. משנה את פוטנציאל הפעולה בממברנות של תאי עצב ללא השפעה מובהקת על פוטנציאל המנוחה. מדכא את ההולכה של לא רק כאב, אלא גם דחפים של אופנים אחרים. כאשר הוא משוחרר למחזור הדם המערכתי, הוא מפחית את ההתרגשות של מערכות כולינרגיות היקפיות, מפחית את היווצרות ושחרור של אצטילכולין מהקצוות הפרה-גנגליונים (יש לו אפקט חלש חוסם גנגליון), מבטל עווית של שרירים חלקים, מפחית את ההתרגשות של שריר הלב והמנוע. אזורים של קליפת המוח. בהשוואה ללידוקאין ובופיוואקאין, לפרוקאין יש אפקט הרדמה פחות בולט, ולכן יש לו רעילות נמוכה יחסית ורוחב טיפולי גדול יותר.

פרמקוקינטיקה

נספג בצורה גרועה דרך הממברנות הריריות. כאשר הוא מנוהל באופן פרנטרלי, הוא נספג היטב ומוזז במהירות על ידי אסטראזות פלזמה ורקמות ליצירת שני מטבוליטים פעילים פרמקולוגית עיקריים: דיאתילאמינואתנול (בעל אפקט מרחיב כלי דם בינוני) ו-PABA. T1/2 - 0.7 דקות מופרש בעיקר על ידי הכליות בצורה של מטבוליטים - 80%.

פרמקולוגיה קלינית

הרדמה מקומית.

אינדיקציות לשימוש

חדירות, הולכה, הרדמה אפידורלית ועמוד השדרה, הרדמה תוך אוססת, הרדמה של הריריות (בפרקטיקה של אף אוזן גרון); חסימה וגוסימפטית ופרינפרית. חסימות מעגליות ופר-חולייתיות עבור אקזמה, נוירודרמטיטיס, איסקלגיה.

IV: להעצים את פעולתם של חומרי הרדמה בסיסיים; להקלה על כאבים ממקורות שונים.

IM: להמיס פניצילין על מנת להאריך את משך פעולתו; כפי ש סיועלחלק מהמחלות השכיחות יותר בגיל מבוגר, כולל. אנדרטריטיס, טרשת עורקים, יתר לחץ דם עורקי, עוויתות של כלי דם כליליים ומוחיים, מחלות מפרקים ממקור ראומטי וזיהומי.

פי הטבעת: טחורים, התכווצויות של שרירי מעיים חלקים, סדקים אנאליים.

התוויות נגד לשימוש

רגישות יתר לפרוקאין.

שימוש במהלך הריון וילדים

במהלך ההריון וההנקה, יש להשתמש בפרוקאין כאשר התועלת עולה על הסיכון לאישה ההרה, לעובר ולילוד.

תופעות לוואי

אולי: תת לחץ דם עורקי, קריסה, סחרחורת, חולשה, אורטיקריה, תגובות אלרגיות, הלם אנפילקטי.

אינטראקציות בין תרופות

במתן תוך ורידי, הוא מגביר את ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית של תרופות להרדמה כללית, תרופות היפנוטיות, תרופות הרגעה, משככי כאבים נרקוטיים ותרופות הרגעה.

מטבוליט הפרוקאין PABA הוא אנטגוניסט תחרותי של סולפנאמידים ועשוי להחליש את השפעתם האנטי-מיקרוביאלית.

מִנוּן

אינדיבידואלי, תלוי בסוג ההרדמה, מסלול מתן, התוויות.

אמצעי זהירות

יש לזכור כי בעת ביצוע הרדמה מקומית כאשר משתמשים באותו מינון כולל, רעילות הפרוקאין גבוהה יותר, ככל שהתמיסה בשימוש מרוכזת יותר.

פרוקאין חודר לאט דרך ריריות שלמות ולכן אינו יעיל במיוחד להרדמה שטחית.

בתור אדג'ובנט, פרוקאין משמש לווריד ובעל פה יתר לחץ דם עורקי, רעילות מאוחרת של נשים בהריון עם תסמונת יתר לחץ דם, עוויתות כלי דם, כאב פנטום, כיב פפטיבטן ו תְרֵיסַריוֹן, NUC, גירוד, נוירודרמטיטיס, אקזמה, קרטיטיס, אירידוציקליטיס, גלאוקומה.

הרדמה מקומית

חומר פעיל

פרוקאין

טופס שחרור, הרכב ואריזה

תמיסה להזרקה 0.5% שקוף, חסר צבע.

חומרי עזר: חומצה הידרוכלורית 0.1M, מים להזרקה.

2 מ"ל - אמפולות (10) / להשלים עם סכין אמפולה או מצלקת, במידת הצורך לאמפולות מסוג זה /) - אריזות קרטון.
5 מ"ל - אמפולות (10) / להשלים עם סכין אמפולה או מצלקת, במידת הצורך לאמפולות מסוג זה /) - אריזות קרטון.
10 מ"ל - אמפולות (10) / להשלים עם סכין אמפולה או מצלקת, במידת הצורך לאמפולות מסוג זה /) - אריזות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

חומר הרדמה מקומי בעל פעילות הרדמה בינונית ומגוון רחב של השפעות טיפוליות. בהיותו בסיס חלש, הוא חוסם תעלות Na+, מונע יצירת דחפים בקצות העצבים התחושתיים והולכת דחפים לאורך סיבי עצב. משנה את פוטנציאל הפעולה בממברנות של תאי עצב ללא השפעה מובהקת על פוטנציאל המנוחה. מדכא את ההולכה של לא רק כאב, אלא גם דחפים של אופנים אחרים. כאשר הוא נספג ומוחדר ישירות לזרם הדם, הוא מפחית את ההתרגשות של מערכות כולינרגיות היקפיות, מפחית את היווצרות ושחרור של אצטילכולין מהקצוות הפרה-גנגליוניים (יש לו השפעה מסוימת של חסימת גנגליון), מבטל עווית של שרירים חלקים, מפחית את ההתרגשות של שריר הלב. ואזורים מוטוריים של קליפת המוח. מבטל השפעות מעכבות יורדות של היווצרות רשתית של גזע המוח. מעכב רפלקסים פוליסינפטיים. במינונים גדולים זה יכול לגרום לעוויתות. יש לו פעילות הרדמה קצרה (משך הרדמת ההסתננות הוא 0.5-1 שעה).

פרמקוקינטיקה

בכפוף לספיגה מערכתית מלאה. מידת הספיגה תלויה באתר ובדרך המתן (במיוחד וסקולריזציה וקצב זרימת הדם במתן) ובמינון הסופי (כמות וריכוז). הוא עובר הידרוליזה במהירות על ידי אסטראזות והכבד ליצירת שני מטבוליטים פעילים תרופתית עיקריים: דיאתילאמינואתנול (בעל אפקט מרחיב כלי דם בינוני) וחומצה פארא-אמינו-בנזואית (היא אנטגוניסט תחרותי של תרופות סולפנאמיד ויכולה להחליש את השפעתן). T 1/2 - 30-50 שניות, בתקופת היילוד - 54-114 שניות. זה מופרש בעיקר על ידי הכליות בצורה של מטבוליטים; לא יותר מ-2% מופרשים ללא שינוי.

אינדיקציות

הרדמה תוך הסתננות (כולל תוך אוססת); חסימות צוואריות, פרינפריות, מעגליות ופר-חולייתיות ואגוסימפתיות.

התוויות נגד

רגישות יתר (כולל לחומצה פארא-אמינו-בנזואית ואסטרים אחרים של הרדמה מקומית). גיל ילדים עד 12 שנים.

להרדמה בשיטת ההסתננות הזוחלת - מבוטא שינויים פיברוטייםברקמות.

בקפידה.פעולות חירום הכוללות איבוד דם חריף; מצבים המלווים בירידה בזרימת הדם בכבד (לדוגמה, כישלון כרוני, מחלות כבד); התקדמות של אי ספיקת לב וכלי דם (בדרך כלל עקב התפתחות חסימת לב והלם); מחלות דלקתיותאו זיהום של מקום ההזרקה; מחסור בפסאודוכולינאסטראז; ; יַלדוּתמגיל 12 עד 18, גיל מבוגר(מעל גיל 65); זהירות בחולים קשים ו/או תשושים; במהלך ההריון ובמהלך הלידה.

מִנוּן

רק לתמיסת פרוקאין 5 מ"ג/מ"ל (0.5%).

ל הרדמת הסתננותניתנים 350-600 מ"ג (70-120 מ"ל). מינונים גבוהים יותר להרדמת הסתננות עבור מבוגרים: המנה היחידה הראשונה בתחילת הניתוח היא לא יותר מ-0.75 גרם (150 מ"ל), ולאחר מכן במהלך כל שעה של הניתוח - לא יותר מ-2 גרם (400 מ"ל) תמיסה.

בְּ חסם פרינפרי(לפי A.V. Vishnevsky) מזריקים 50-80 מ"ל לרקמה הפרינפרית.

בְּ חסימה מעגלית ופר-חולייתית 5-10 מ"ל מוזרקים תוך עור. עבור חסימה וגוסימפטית, ניתנים 30-40 מ"ל.

ל הפחתת ספיגה והארכת פעולת ההרדמה המקומית, בנוסף להזריק תמיסה של 0.1% של אפינפרין הידרוכלוריד - 1 טיפה לכל 2-5-10 מ"ל תמיסת פרוקאין.

המינון המרבי לשימוש ב יְלָדִים מעל גיל 12- 15 מ"ג/ק"ג.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית וההיקפית: כְּאֵב רֹאשׁ, סחרחורת, נמנום, חולשה, טריזמוס.

ממערכת הלב וכלי הדם:להגדיל או להקטין לחץ דם, הרחבת כלי דם היקפיים, קריסה, ברדיקרדיה, הפרעות קצב,.

מהאיברים ההמטופואטיים:מתמוגלובינמיה.

תגובות אלרגיות:עור מגרד, פריחה בעור, אחר תגובות אנפילקטיות(לְרַבּוֹת הלם אנפילקטי), אורטיקריה (על העור והריריות). אם במהלך השימוש בתרופה מופיעה אחת מתופעות הלוואי המצוינות בהוראות או שהן מחמירות, או אם אתה מבחין בכל תופעות אחרות תופעות לוואילא מופיע בהוראות, נא ליידע את הרופא שלך.

מנת יתר

תסמינים:חיוורון של העור והריריות, סחרחורת, בחילות, הקאות, זיעה "קרה", נשימה מוגברת, טכיקרדיה, ירידה בלחץ הדם, אפילו קריסה, דום נשימה, מתמוגלובינמיה. ההשפעה על מערכת העצבים המרכזית מתבטאת בתחושת פחד, הזיות, פרכוסים ותסיסה מוטורית.

יַחַס:שמירה על אוורור ריאתי נאות, ניקוי רעלים וטיפול סימפטומטי.

אינטראקציות בין תרופות

מחזק את ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית של תרופות להרדמה כללית, כדורי שינה, תרופות הרגעה, משככי כאבים נרקוטיים ומשככי הרגעה.

נוגדי קרישה (נתרן ארדפרין, נתרן דלתפרין, נתרן דנאפרואיד, נתרן הפרין, וורפרין) מגבירים את הסיכון לדימום. בעת טיפול באתר ההזרקה פתרונות חיטויהמכילים מתכות כבדות, הסיכון לפתח תגובה מקומית בצורה של כאב ונפיחות עולה.

שימוש עם מעכבי מונואמין אוקסידאז (procarbazine, selegiline) מגביר את הסיכון לפתח ירידה בולטת בלחץ הדם. מחזק ומאריך את ההשפעה של מרפי השרירים. חומרי כלי דם (אפינפרין, מתוקסמין, פנילפרין) מאריכים את השפעת ההרדמה המקומית.

פרוקאין מפחית את ההשפעה האנטי-מיאסטנית של תרופות, במיוחד בשימוש במינונים גבוהים, מה שמצריך תיקון נוסף של הטיפול במיאסטניה גרביס.

מעכבי כולינסטראז (אנטימיאסתניים תרופות, cyclophosphamide, demecaria bromide, ecothiopathy iodide, thiotepa) מפחיתים את חילוף החומרים של תרופות הרדמה מקומיות.

המטבוליט של פרוקאין (חומצה פארא-אמינו-בנזואית) הוא אנטגוניסט של סולפנאמידים.

הוראות מיוחדות

החולים דורשים מעקב אחר תפקודי מערכת הלב וכלי הדם, מערכת הנשימה ומערכת העצבים המרכזית.

יש להפסיק את השימוש במעכבי מונואמין אוקסידאז 10 ימים לפני מתן הרדמה מקומית.

יש לזכור שכאשר מבצעים הרדמה מקומית תוך שימוש באותו מינון כולל, רעילות הפרוקאין גבוהה יותר, ככל שמשתמשים בתמיסה מרוכזת יותר.

השפעה על יכולת הנהיגה כלי רכבומנגנונים

במהלך תקופת הטיפול, יש לנקוט זהירות בנהיגה בכלי רכב ועיסוק באחרים בעלי פוטנציאל מינים מסוכניםפעילויות המחייבות ריכוז מוגברתשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.

הריון והנקה

אם יש צורך לרשום את התרופה במהלך ההריון, יש להשוות את התועלת הצפויה לאם עם הסיכון הפוטנציאלי לעובר. בזהירות במהלך הלידה.

תנאים לניפוק מבתי מרקחת

התרופה זמינה במרשם רופא.

תנאי ותקופות אחסון

אחסן את התרופה במקום מוגן מאור, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. הרחק מהישג ידם של ילדים.

חיי מדף - 3 שנים. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.