6099 0

Antianginózne lieky by mali zahŕňať lieky, ktoré zabraňujú rozvoju anginóznych záchvatov (t. j. zlepšujú kvalitu života) a (alebo) znižujú úmrtnosť pacientov s ochorením koronárnych artérií.

Pozitívny vplyv na prežívanie pacientov s IB bol presvedčivo dokázaný len u blokátorov.Nitráty a sydnonimíny znižujú výskyt kardiovaskulárnych komplikácií a priaznivo ovplyvňujú kvalitu života pri ICHS.

Antagonisty vápnika u pacientov s angínou pectoris zvyšujú toleranciu záťaže a sú najúčinnejšie pri spazme. koronárnych tepien.

Pri výbere antianginóz je potrebné mať na pamäti, že v prípade vážneho poškodenia koronárnych artérií distálne od stenózy závisí prekrvenie poškodenej oblasti myokardu najmä od perfúzneho tlaku (rozdiel medzi diastolickým tlakom). v aorte a ľavej komore) a trvaní diastoly. Použitie lieky ktoré výrazne znižujú tonus koronárnych artérií (napríklad krátkodobo pôsobiace antagonisty vápnika zo skupiny dehydropyridínov) môžu zhoršiť ischémiu v dôsledku rozšírenia nepostihnutých ciev a redistribúcie prietoku krvi v ich prospech (steal syndróm). Preto je u pacientov s ťažkou stenóznou aterosklerózou koronárnych artérií opodstatnenejšie použitie nitrátov, ktoré znižujú diastolický tlak v ľavej komore, a blokátorov β-adrenergných receptorov, ktoré predlžujú diastolu.

Nitropreparáty sú hlavnou skupinou antianginóznych liekov už viac ako 100 rokov. Hlavným účinkom týchto liekov je nešpecifická relaxácia hladkých svalov bez ohľadu na ich inerváciu. Dusičnany znižujú tonus žíl a v menšej miere aj tepien.

Zistilo sa, že vaskulárny endotel vylučuje relaxačný faktor (relaxačný faktor odvodený od endotelu – „mediátor relaxácie“, „endoteliálny hormón“), ktorý je rovnako ako aktívna zložka dusičnanov oxid dusnatý. Pri poškodení endotelu sa znižuje uvoľňovanie tohto faktora, čím sa zvyšuje tendencia krvných ciev ku kŕčom a krvných doštičiek k agregácii.

Preto je nitrátová terapia vysoko účinná a bezpečná, keďže ide o náhradu. Podľa W. Bussmana (1992) „pomocou nitroglycerínu terapeut vlastne drží v rukách endoteliálny hormón“.

Zlepšenie koronárny prietok krvi pôsobením dusičnanov dochádza v dôsledku normalizácie tonusu koronárnych artérií k zníženiu tonusu periférnych žíl, a tým k diastolickému tlaku v ľavej komore, čo zvyšuje tlakový gradient a prispieva k redistribúcii prietoku krvi v prospech najzraniteľnejších subendokardiálnych vrstiev. Rozšírenie extramurálnych a subepikardiálnych koronárnych artérií zvyšuje prietok krvi v kolateráloch a stenotických oblastiach ciev v dôsledku zníženia stupňa dynamickej stenózy antispazmodického účinku, zvýšenia počtu funkčných kapilár. Zníženie potreby kyslíka myokardom nastáva v dôsledku zníženia napätia steny a objemov ľavej komory, ako aj systolického krvný tlak. Nakoniec dusičnany interferujú s adhéziou a agregáciou krvných doštičiek.

Pri angíne pectoris teda nitráty pôsobia okamžite v troch smeroch: obnovujú narušenú reguláciu tonusu koronárnych artérií, znižujú pre- a afterload srdca a zabraňujú trombóze.
Dusičnany uvoľňujú hladké svaly priedušiek, žlčníka, žlčových ciest, pažerák, črevá, močovody, maternica.

Pri liečbe nitropreparátmi je potrebné brať do úvahy možnosť tolerancie, následného účinku a abstinenčného syndrómu.

Tolerancia kitroprípravkov. Podľa S. Yu.Mapnei vita (1996) u 15-20% pacientov s anginou pectoris sa tolerancia na dusičnany nevyvinie ani pri dlhšom užívaní liekov, u 10-15% pacientov s pravidelným príjmom dusičnanov ich antianginózny účinok sa zastaví av iných prípadoch v rôznej miere zoslabne. Je dokázané, že obzvlášť rýchlo (už od prvého dňa užívania) vzniká tolerancia na transdermálne formy nitroglycerínu. Rýchly rozvoj tolerancie bol zaznamenaný aj pri intravenóznom podávaní nitroglycerínu. Pri vymenovaní konvenčných nepredĺžených foriem nitropreparácií sa intratolerancia vyvíja pomaly a nie u všetkých pacientov.Pri sublingválnom použití bukálnej formy nitroglycerínu alebo jeho hodnoty sa tolerancia vyskytuje extrémne zriedkavo.

Na zabránenie vzniku tolerancie je vhodné, ak to stav pacienta dovoľuje, predpisovať dusičnany yrpom a cez deň s prestávkou na večerné a nočné hodiny. Ukázalo sa, že pri liečbe ACE inhibítormi sa znižuje pravdepodobnosť vzniku tolerancie na nitrolieky.

Následný efekt. Po ukončení pôsobenia niektorých nitroprípravkov môže byť tolerancia záťaže nižšia ako pôvodná. Tento jav sa nazýva „aftereffect“ alebo „efekt nulovej hodiny“. Následný účinok sustaku opísal V. I. Metelitsa a kol. už v roku 1978 a neskôr bol nájdený v transdermálnych formách dusičnanov.

Abstinenčný syndróm vzniká pri náhlom vysadení nitropreparátov a môže sa prejaviť zvýšením krvného tlaku, vznikom alebo nárastom anginóznych záchvatov, rozvojom infarktu myokardu, ba až neočakávaná smrť. Preto pred zrušením nitropreparácie by sa mala jeho dávka postupne znižovať.

IN klinickej praxi Používajú sa tri hlavné nitroprípravky:
- nitroglycerín (trinitrát);
- izosorbiddinitrát;
izosorbidmononitrát.

Všetky tri nitroprípravky sú dostupné v rôznych dávkových formách (tablety, kapsuly, aerosól, roztok na sublingválne použitie, roztok na intravenózne podanie, masť), ako aj na polymérnej báze, v bežnej aj predĺženej forme.

Nitroglycerín. Na podanie pod jazyk sa nitroglycerín vyrába v tabletách, kapsulách a roztoku. Dávka v 1 tablete alebo kapsule (0,5 mg) môže byť pre pacientov príliš vysoká mladý vek, užívajúci nitroglycerín prvýkrát a je nedostatočný pre starších pacientov, ktorí užívajú nitropreparáty dlhodobo. Menej často sa nitroglycerín používa pod jazyk v kapsulách alebo kvapkách (3-4 kvapky). Keďže nitroglycerín pôsobí po 1-2 minútach, ale nie viac ako 20-30 minútach, používa sa táto dávková forma lieku na zmiernenie už rozvinutého záchvatu angíny. Dostupné profylaktický príjem nitroglycerín bezprostredne pred situáciami, ktoré môžu vyvolať útok: výstup z teplá miestnosť v mraze, lezenie po schodoch a pod.

Účinnosť nitroglycerínu klesá, keď sa užíva v ľahu, a zvyšuje sa, keď pacient stojí alebo sedí. Nitroglycerín je počas skladovania veľmi nestabilný a ľahko sa zničí teplom, svetlom a vzduchom. Tablety by sa mali uchovávať tesne uzavreté a vymieňať každé 2-3 mesiace, aj keď dátum exspirácie uvedený na obale ešte neuplynul. V tomto ohľade môže byť anginózna bolesť oddialená nielen preto, že záchvat angíny je závažnejší ako zvyčajne, ale aj preto, že nitroglycerín čiastočne stratil svoju aktivitu. Stabilita pri skladovaní je oveľa vyššia pre aerosólové formy nitroprípravkov.

Aerosólové formy nitroglycerínu sú vhodné a spoľahlivé na zmiernenie anginózneho záchvatu. Vyrábajú sa vo fľaštičkách so špeciálnym ventilom, lisovaním, ktoré zaisťuje presné dávkovanie liečiva (1 stlačenie ventilu - 1 dávka - 0,4 mg nitroglycerínu). Aerosól sa vstrekuje pod jazyk bez vdýchnutia! Účinok nitroglycerínu v tejto dávkovej forme začína rýchlejšie ako pri užívaní tablety, a čo je najdôležitejšie, je veľmi stabilný. Trvanie účinku aerosólovej formy nitroglycerínu je 20-30 minút.

Na prevenciu vzniku anginóznych záchvatov sa používajú nitropreparáty s dlhodobým účinkom. Spravidla sa lieky s predĺženým uvoľňovaním predpisujú v nasledujúcich režimoch:
- na liečbu v čase zhoršenia priebehu anginy pectoris;
- profylaktické kurzy počas sezónnych (koncom jesene, jari) exacerbácií;
- profylakticky jedenkrát pred zaťažením presahujúcim obvyklé;
- v niektorých prípadoch (napríklad u pacientov so srdcovým zlyhaním) neustále;
- niektoré dlhodobo pôsobiace nitroprípravky (trinitrolong, izoketový aerosól) možno použiť nielen profylakticky, ale aj na zmiernenie anginózneho záchvatu.

Nitroglycerínové tablety s predĺženým uvoľňovaním sú špeciálne mikrokapsuly, do ktorých sa postupne vstrebávajú gastrointestinálny trakt. Táto dávková forma nitroglycerínu sa užíva iba perorálne.

Tablety sa nemajú lámať, aby nedošlo k poškodeniu kapsúl. Na zmiernenie anginózneho záchvatu sú lieky nevhodné, pretože účinok začína až po 20-30 minútach. Dávky roztočov (2,5-2,9 mg) sú pre veľkú väčšinu pacientov nepostačujúce. Ak lieky v tejto dávke skutočne účinkujú, ich účinok je krátkodobý a zvyčajne netrvá dlhšie ako 2 hodiny. Dávky forte (5,0-6,5 mg) by bolo správnejšie nazývať ich obyčajnými. Účinok liekov v tejto dávke sa vyvíja postupne a trvá 4-8 hodín.Môže dôjsť k následnému účinku (pozri vyššie). Vo všeobecnosti je terapeutická hodnota tejto skupiny liekov nižšia ako u iných nitro liekov.

Masť s nitroglycerínom obsahuje 2% nitroglycerínu. Masť sa distribuuje (bez trenia!) Na oblasť kože hrudníka, vnútorného povrchu predlaktia alebo brucha, na plochu rovnajúcu sa dvom dlaniam. Pri opakovanom použití sa masť aplikuje na nové miesto. Dávkuje sa pomocou priloženého pravítka (zvyčajne 1-2 dieliky) alebo počtom tlakov na ventil fľaše (zvyčajne 1-2 krát). Účinok začína za 30-40 minút a trvá až 5-8 hodín v závislosti od stavu pokožky. Čím väčšia je plocha, na ktorú sa masť aplikuje, tým rýchlejšie a silnejšie sa prejaví účinok nitroglycerínu. Ak je to potrebné (napríklad ak sa objaví bolesť hlavy), môže sa zastaviť odstránením zvyšku masti. Táto dávková forma nitroglycerínu rýchlo rozvíja toleranciu.

Transdermálne systémy s nitroglycerínom sú špeciálne fólie, ktoré sa lepia na kožu hrudníka, stehna, nadlaktia alebo predlaktia. Pri opätovnom nanesení sa fólia nalepí na nové miesto. Všetky fólie (omietky) sú viacvrstvové. K dispozícii sú sofistikované transdermálne systémy na zabezpečenie presného podávania nitroglycerínu bez ohľadu na stav pokožky pacienta. Transdermálny systém s nitroglycerínom nazývaný "depozit" pozostáva z 5 vrstiev. Na nitroglycerínovú náplasť sa rýchlo rozvíja tolerancia, preto sa odporúča používať tieto dávkové formy nitroglycerínu maximálne 12 hodín denne.

Nitroglycerín na prilepenie na ďasná (trinitrolong) sa nanáša na špeciálny polymérový film, ktorý sa nalepí na malé stoličky. Liečivo začína pôsobiť po 2-3 minútach (keď sa film namočí jazykom, je o niečo rýchlejší), takže ho možno použiť nielen na prevenciu, ale aj na zastavenie anginózneho záchvatu. Účinok trinitrolongu trvá približne 3-5 hodín v závislosti od rýchlosti resorpcie filmu.

Isosorbiddinitrát (nitrosorbid, izoket, cardiquet a pod.) je jedným z najúčinnejších dlhodobo pôsobiacich nitroprípravkov v tabletách. Zvyčajné liekové formy izosorbiddinitrátu (nitrosorbid) pôsobia asi 3-4 hodiny, predpisujú sa perorálne 2-4x denne a pri nočných záchvatoch anginy pectoris - aj pred spaním.

Účinnosť liečby nitrosorbidmi sa môže zvýšiť skrátením intervalov medzi dávkami lieku zo 4 na 2-3 hodiny alebo predpísaním lieku sublingválne alebo intravenózne. Dlhodobo pôsobiaci izosorbiddinitrát sa užíva len perorálne. Trvanie účinku liekov závisí od dávky. Kardiket retard, obsahujúci 20 mg izosorbiddinitrátu, účinkuje asi 6 hodín, 40-60 mg - 8 hodín, 120 mg - až 12 hodín.

Isosorbiddinitrátový aerosól - pohodlný a spoľahlivý lieková forma nitropreparát. Aerosól sa vstrekuje pod jazyk bez vdýchnutia! 1 stlačenie ventilu zodpovedá 1 dávke (1,25 mg) izosorbiddinitrátu. Účinok začína po 1 minúte a trvá až 60-80 minút, čo poskytuje spoľahlivý účinok lieku na potlačenie a prevenciu anginóznych záchvatov.

Terapeutický účinok izosorbiddinitrátu je spojený s tvorbou aktívnych metabolitov, predovšetkým izosorbid-5-mononitrátu, preto sa tento používa ako samostatná lieková forma.

Tablety izosorbidmononitrátu sa vyznačujú vysokou biologickou dostupnosťou a účinnosťou, dobrou znášanlivosťou a predvídateľnosťou účinku. Trvanie účinku závisí od dávky; napríklad u efoxu v dávke 20 mg je to asi 6 hodín a u efoxu long s obsahom 50 mg izosorbidmononitrátu až 10 hodín.

Molsidomin (Corvaton) je liek, ktorý pôsobí podobne ako dusičnany: obnovuje reguláciu tonusu koronárnych artérií, znižuje zaťaženie srdca, zabraňuje trombóze. Na rozdiel od dusičnanov molsidomín priamo stimuluje tvorbu cGMP, takže vývoj tolerancie voči nemu nebol zaznamenaný. Okrem toho môže molsidomín vykazovať terapeutickú aktivitu u pacientov s už vyvinutou toleranciou na dusičnany.

Niektoré β-blokátory majú ďalšie účinky, ktoré majú klinický význam. Takže karvedilol (dilatrend) má a-blokujúcu a antioxidačnú aktivitu, nebivolol (nebilet), stimuluje uvoľňovanie oxidu dusnatého endotelom (od endotelu závislá relaxácia artérií).

Naopak, pri predpisovaní obvyklých terapeutických dávok liekov sa klinicky neprejavuje prítomnosť membránostabilizačnej aktivity, teda schopnosť brániť transportu iónov cez membránu.

Použitie kardioselektívnych β-blokátorov, predovšetkým na prevenciu bronchospazmu, nevylučuje možnosť jeho výskytu, ale môže byť dôležité na prevenciu porúch. periférny obeh, srdcový výdaj, metabolizmus sacharidov a lipidov. Kardioselektívne lieky sú lepšie tolerované a majú priaznivejší vplyv na kvalitu života ako neselektívne lieky. V súvislosti so vznikom nových liekov s veľmi vysokou selektivitou účinku (ako je nebivolol) sa môže klinický význam kardioselektivity β-blokátorov ešte zvýšiť.

Lieky s vnútornou sympatomimetickou aktivitou majú malý vplyv na pokojovú srdcovú frekvenciu, dilatujú periférne artérie, menej znižujú srdcový výdaj a spôsobujú poruchy periférnej cirkulácie menej často ako iné β-blokátory. Cena za tento príplatok pozitívna kvalita Dostatočne veľké. Antianginózne a antiarytmické účinky liekov s vnútornou sympatomimetickou aktivitou sú oveľa slabšie, čo ovplyvňuje účinnosť liekov v tejto skupine ako celku. Podľa S. Yusufa (1985) teda β-adrenergné blokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity znižujú kardiovaskulárnu mortalitu o 30 %, kým lieky s touto kvalitou len o 10 %.

Propranolol, metoprolol a atenolol sú najznámejšie β-adrenergné blokátory. Účinnosť a bezpečnosť týchto liekov bola preukázaná výsledkami mnohých kontrolovaných štúdií. klinický výskum A dlhodobé užívanie v klinickej praxi.

Pri výbere režimu užívania liekov je potrebné mať na pamäti, že trvanie antianginózneho a antiarytmického účinku β-blokátorov je o niečo kratšie ako hypotenzný účinok.

Propranolol (anaprilín, obzidan, inderal) je druh štandardu liekov s p-adrenergnou blokujúcou aktivitou. Na liečbu arteriálnej hypertenzie propranolol sa predpisuje v dennej dávke 120-160 mg, ktorá sa rozdelí na 2-3 dávky. Pri angíne pectoris je priemerná dávka lieku pri perorálnom podaní 120 mg / deň (40 mg každých 8 hodín). Pri ťažkej angine pectoris je potrebné zvýšiť dennú dávku a skrátiť intervaly medzi dávkami lieku na 6 hodín.Treba mať na pamäti, že v dôsledku variability absorpcie a metabolizmu lieku sa jeho koncentrácia v r. krv podlieha výrazným individuálnym výkyvom.

Metoprolol (Corvitol, Specicor atď.) je kardioselektívny β-blokátor s relatívne dlhým (4 hodiny) polčasom rozpadu. Ako antihypertenzívny liek metoprolol sa predpisuje 100 mg každých 12 hodín a ako antianginózna látka - 50 mg každých 6 hodín (200 mg / deň).

Atenolol (tenormin, atenolan a pod.) je kardioselektívny β-blokátor s dlhým (7-9 h) polčasom rozpadu, bez vnútornej sympatomimetickej aktivity. Pri použití ako antihypertenzívum stačí jedna dávka 100 mg atenololu denne. Ako antianginózne činidlo je lepšie predpisovať atenolol 50 mg každých 12 hodín (100 mg / deň).

Veľký záujem sú o nové β-blokátory s ďalšími vlastnosťami, z ktorých každý môže byť významný pre výsledky liečby pacientov s ischemickou chorobou srdca, v prvom rade ide o karvedilol a β-blokátor tretej generácie nebivolol.

Nebivolol (Nebilet) je β-blokátor, ktorý sa líši od iných liekov v tejto skupine svojou veľmi vysokou kardioselektivitou a prítomnosťou výrazného účinku na vaskulárny endotel. Neselektívny β-blokátor propranolol teda ovplyvňuje β1-adrenergné receptory iba 2-krát silnejšie ako β2-adrenergné receptory; pre liečivá, ktoré sú selektívne, sa tento pomer rovná 15 pre atenolol, 25 pre metoprolol, 26 pre bisoprolol a pre nebivolol dosahuje 288 (Janssens W. J. et al.; 1996]. 48 hodín

Pre pacientov s ischemickou chorobou srdca je nemenej dôležitá ďalšia vec. jedinečná nehnuteľnosť nebivolol - stimulácia uvoľňovania oxidu dusnatého vaskulárnym endotelom.

Kombinácia β-adrenergnej blokujúcej aktivity nebivololu s vazodilatačnými vlastnosťami spôsobuje, že vysoká účinnosť s arteriálnou hypertenziou. Možno bude použitie tohto β-blokátora užitočné aj u pacientov so srdcovým zlyhaním.

Záujem lekárov o použitie nebivololu je teda spôsobený prítomnosťou takých cenných vlastností v lieku, ako je veľmi vysoká selektivita účinku, schopnosť stimulovať od endotelu závislú relaxáciu artérií a spôsobiť vazodilatáciu bez zvýšenia aktivity sympatiku.

Na liečbu arteriálnej hypertenzie a (alebo) angíny pectoris sa nebivolol predpisuje 5 mg 1-krát denne.

Je dôležité zdôrazniť, že liečba β-blokátormi sa nemôže vykonávať podľa vzorca „1 tableta 3x denne po jedle“. Denná dávka β-blokátorov by mala byť zvolená tak, aby sa dosiahlo nielen výrazné zníženie srdcovej frekvencie, ale aj zníženie klinické prejavy angína.

Napokon nesmieme zabúdať ani na ťažké (niekedy nenapraviteľné následky náhleho ukončenia liečby β-adrenergnými blokátormi (abstinenčný syndróm). Zvyčajne sa tento syndróm rozvinie niekoľko dní po vysadení β-blokátora. Stretli sme sa s prejavmi z vysadenia syndrómu nielen pri úplnom ukončení liečby, ale aj pri nahradení jedného β-blokátora iným s rovnakým medzinárodným názvom.

β-adrenergné blokátory sú najaktívnejšie antianginózne lieky, takže ak je účinnosť liečby nedostatočná, mali by ste sa najskôr pokúsiť zvýšiť jednorazovú dávku a skrátiť intervaly medzi dávkami lieku.

Na rozdiel od všeobecného presvedčenia, pridanie antagonistov vápnika k blokátorom β-adrenoreceptorov nevedie k významnému zvýšeniu antianginózneho účinku, ale je spojené so zvýšením množstva Nežiaduce reakcie. Dusičnany skutočne zvyšujú antianginóznu aktivitu β-blokátorov.

V obzvlášť závažných situáciách môže byť účinné predpísať kardioselektívny β-blokátor (v maximálnej možnej dávke pre konkrétneho pacienta) s mononitrátom a trimetazidínom (pozri nižšie).

Antagonisty vápnika selektívne inhibujú jeho prúd cez bunková membrána. Táto skupina liekov je heterogénna a predstavujú ju lieky, ktoré sa líšia v chemická štruktúra klinické účinky a trvanie účinku (tabuľka 3.1).

Tabuľka 3.1. Klasifikácia antagonistov vápnika (podľa T. Toyo-Oka, W. G. Noyler, 1996)

Účinok antagonistov vápnika na kardiovaskulárny systém je znižovať kontraktilitu myokardu a jeho potrebu kyslíka, chrániť pred hlavným faktorom ischemického poškodenia - preťažením kardiomyocytov vápnikovými iónmi, inhibíciou vápnikovo závislého automatizmu a vedenia vzruchu, znížením tonusu hladkého svalstva tepien vrátane koronárnych , cerebrálne, mezenterické, obličkové.

V závislosti od stupňa blokády vápnikových kanálov v hladkom svale ciev a kontraktilnom myokarde sa účinok antagonistov vápnika z rôznych chemických skupín výrazne líši (tabuľka 3.2).

Tabuľka 3.2. Účinok antagonistov vápnika na tepny a myokard

Ako antianginózne činidlá je výhodné použiť fenylalkylamíny (verapamil) alebo benzotiazepíny (diltiazem), ale nie deriváty dihydropyridínu (nifedipín, isradipín, nikardipín).

Štúdia APSIS ukázala, že použitie verapamilu u pacientov so stabilnou námahovou angínou nie je menej účinné ako liečba metoprololom. Na druhej strane, deriváty dihydropyridínu boli menej účinné ako metoprolol (IMAGE). Výnimkou je zrejme amlodipín, ktorého účinnosť a bezpečnosť u pacientov s ochorením koronárnych artérií bola preukázaná v štúdii CAPE.

Verapamil a diltiazem sú účinné pri variantnej angíne a námahovej angíne so známkami postihnutia funkčnej cievnej zložky (variabilita znášanlivosti fyzická aktivitaťažká precitlivenosť na chlad, syndróm „sadnutia“), ako aj pri kombinácii anginy pectoris s arteriálnou hypertenziou alebo supraventrikulárnymi arytmiami.

Verapamil (Isoptin, Finoptin) ovplyvňuje najmä vedenie vzruchu v AV uzle a funkciu sínusového uzla, v menšej miere - na kontraktilný myokard a cievny tonus. Má antiarytmickú, antianginóznu a hypotenznú aktivitu.

Pri angíne pectoris sa verapamil podáva perorálne, počnúc dávkou 80 mg každých 6 hodín (320 mg/deň). Pri absencii účinku sa dávka zvýši na 400 mg / deň. V procese dlhodobej terapie je potrebné vziať do úvahy, že verapamil má kumulatívny účinok. Predĺžené formy verapamilu v tabletách 120 mg a 240 mg a v kapsulách 180 mg sa predpisujú 1-krát denne.

Diltiazem (dilzem, cardil, altiazem) je medzistupňom medzi verapamilom a nifedipínom. V porovnaní s nifedipínom má diltiazem slabší účinok na tonus koronárnych a periférnych artérií, v porovnaní s verapamilom má menej výrazný negatívny ino- a chronotropný účinok.

Pri angíne pectoris sa predpisuje diltiazem, počnúc dávkou 60 mg 3-krát denne (180 mg / deň), v prípade potreby zvýšte dávku na 360 mg / deň. Predĺžené formy diltiazemu sú dostupné v tabletách 90 mg (cardizem retard), kapsulách 60,90 a 120 mg (diltiazem CR), kapsulám 180 mg (altiazem RR); predpisujú sa 2-krát denne. Špeciálne kapsuly s predĺženým uvoľňovaním 180, 240 a 300 mg (diltiazem CD) sa predpisujú jedenkrát denne.

Amlodipín (Norvasc) má dlhodobý účinok a je dobre tolerovaný. Pri angíne pectoris sa predpisuje amlodipín, počnúc 2,5-5 mg 1-krát denne, v prípade potreby sa dávka zvýši na 10 mg / deň.

Paroxysmálne, kompresívne príp lisovanie bolesti za hrudnou kosťou vo výške záťaže (pri spontánnej angíne pectoris – v pokoji). Bolesť trvá do 10 minút (spontánna angina pectoris do 45 minút), vymizne po zastavení záťaže alebo po užití nitroglycerínu. Bolesť vyžaruje do ľavého (niekedy pravého) ramena, predlaktia, ruky, lopatky, krku, spodná čeľusť, epigastrická oblasť. Pri atypickom priebehu je možná iná lokalizácia alebo ožarovanie bolesti (od dolnej čeľuste po epigastrickú oblasť); ekvivalenty bolesti (ťažko vysvetliteľné pocity, ťažkosť, dýchavičnosť, predĺžené trvanie bolesti). Rizikové faktory ochorenia koronárnych artérií. Zmeny EKG, dokonca aj vo výške záchvatu, môžu byť vágne alebo chýbajúce

Diferenciálna diagnostika. Vo väčšine prípadov s akútny infarkt myokard, neurocirkulačná dystónia, kardialgia, nekardiálna bolesť (pri ochoreniach periférneho nervový systém, svaly ramenného pletenca pľúca, pleura, brušné orgány).

Urgentná starostlivosť

1. Kedy anginózny záchvat zobrazené: fyzický a emocionálny pokoj; korekcia krvného tlaku a srdcovej frekvencie; nitroglycerínové tablety (aerosól je lepší) 0,4-0,5 mg pod jazyk

trikrát za 3 minúty; s intoleranciou na nitroglycerín môže byť účinný Valsalvov manéver alebo masáž karotického sínusu.

2. Pri pretrvávajúcej anginóznej bolesti (v závislosti od závažnosti bolesti, veku, stavu): fentanyl 0,05 mg alebo promedol 10-20 mt-, alebo moradol 2 mg, alebo analgín 2,5 g s 2,5-5 mg droperidolu IV pomaly alebo v rozdelených dávkach dávkach.

3. Pri dlhotrvajúcom záchvate anginy pectoris: oxygenoterapia: pri neprítomnosti účinku pri angine pectoris - anaprilín 10-40 mt - pod jazyk, pri variantnej angíne pectoris nifedipín 10 mt pod jazyk alebo v kvapkách per os; kyselina acetylsalicylová 0,25-0,5 g per os.

4. S bradykardiou - 1 mg atropínu intravenózne.

5. S komorovými extrasystolmi 3. stupňa - lidokaín intravenózne pomaly 50-120 mg a každých 5 minút pri 40-60 mg až do nástupu účinku alebo celkovej dávky, 3 mg / kg.

6. Podľa indikácií - špeciálne preventívne opatrenia ventrikulárnej fibrilácie,

7. V prípade nestabilnej anginy pectoris alebo podozrenia na infarkt myokardu po prípadnej stabilizácii stavu pacienta hospitalizovať.

Hlavné nebezpečenstvá a komplikácie: akútny infarkt myokardu; akútne poruchy srdcového rytmu a vedenia (až po náhlu smrť); recidíva anginóznej bolesti; arteriálna hypotenzia (vrátane liekov); akútne srdcové zlyhanie (pľúcny edém, šok); poruchy dýchania so zavedením narkotických analgetík.

Jeden z charakteristické znaky bolesť pri angíne pectoris - jej krátke trvanie. Pre angínu pectoris je typické, že záchvat hneď po ukončení záťaže sám odoznie. Predĺženie trvania anginóznej bolesti sa pozoruje, ak pretrvávajú príčiny, ktoré ju spôsobili, so spontánnou angínou pectoris, destabilizáciou priebehu ochorenia alebo rozvojom infarktu myokardu. V každom prípade pri pretrvávajúcej anginóznej bolesti je nevyhnutná pohotovostná lekárska pomoc.

Hlavným cieľom núdzovej starostlivosti o anginózny záchvat je čo najrýchlejšie a najúplnejšie odstránenie bolesti.

Na potlačenie bolesti pri angíne pectoris treba v prvom rade zastaviť záťaž a pacienta pohodlne usadiť so spustenými nohami, čím sa zníži venózny návrat krvi do srdca. Sublingválne vymenujte 0,5 mg nitroglycerínu s hodnotením jeho účinku a v prípade potreby opakovane. Aerosólová forma nitroglycerínu má určité výhody (rýchlosť nástupu a stabilita účinku).

Ak nie je k dispozícii nitroglycerín, záchvat môže byť často prerušený masážou karotického sínusu. Masáž sa vykonáva opatrne, na jednej strane nie dlhšie ako 5 s. Pred vykonaním postupu by ste sa mali uistiť, že pulzácia je normálna a že nad ním nie je žiadny hluk krčných tepien na oboch stranách; pacient by mal byť v polohe na chrbte.

Arteriálna hypertenzia alebo tachykardia zvyšujú potrebu myokardu kyslíkom a sú často príčinou vzniku a trvania anginóznej bolesti, preto je potrebná ich lekárska korekcia.

Na odstránenie emocionálneho stresu, ktorý sprevádza útok a často je jeho príčinou, je prvoradý citlivý a benevolentný prístup k pacientovi. Dobrý sedatívny účinok poskytuje 5-10 mg diazepamu perorálne, intramuskulárne alebo intravenózne.

Opakované podávanie sublingválneho nitroglycerínu často postačuje na zníženie vysokého krvného tlaku. Kontrolované zníženie krvného tlaku možno dosiahnuť použitím klonidínu sublingválne (v dávke 0,15 mg) alebo pomalým intravenóznym podaním (1 ml 0,01 % Riešenie). Okrem hypotenzíva má klonidín podľa našich údajov výrazný sedatívny a analgetický účinok [Zaitsev A. A. et al., 1988; Kuznetsova O. Yu a kol., 1990].

Pri tachykardii (tachyarytmiách) sa na zníženie srdcovej frekvencie používajú β-blokátory, pri kontraindikáciách ich použitia sú antagonisty vápnika (vera-pamil, diltiazem).

Ak pri opakovanom použití nitroglycerínu anginózna bolesť pretrváva, je absolútne nevyhnutné intravenózne podávanie liekov proti bolesti. Je možné použiť nenarkotické a narkotické analgetiká. Pomerne miernu bolesť, najmä u starších pacientov, možno eliminovať intravenóznym podaním 2,5 g analgínu s 5 mg droperidolu alebo diazepamu. Účinnejšie je frakčné (na 2-3 dávky) intravenózne podanie 20 mg promedolu s 5 mg droperidolu alebo diazepamu.

S veľmi prísnym syndróm bolesti okamžite podať fentanyl (0,1 mg) s droperidolom (5 mg) alebo frakčnú (3 mg) intravenóznu infúziu až do 10 mg morfínu (kapitola 6).

V prípadoch, keď nie sú dostupné tradičné lieky, sa používa agonista-antagonista opiátových receptorov butorfanol (stadol, moradol). 1-2 mg butorfanolu sa podáva intravenózne s 2,5-5 mg droperidolu. Pri použití butorfanolu na pozadí ťažkej arteriálnej hypertenzie sa dávka droperidolu môže zvýšiť na 7,5-10 mg. Aby sa predišlo útlmu dýchania, liek sa podáva pomaly (v priebehu 3-5 minút).

Ak je účinok nedostatočný, môže sa zvýšiť analgetický účinok narkotických analgetík alebo butorfanolu intravenózna infúzia analgín a pri arteriálnej hypertenzii - klonidín.

Všetci pacienti s pretrvávajúcou anginóznou bolesťou by mali dostať kyslíkovú terapiu.

Výrazná antianginózna aktivita je vlastná blokátorom 3-adrenergných receptorov, preto skorá aplikácia lieky táto skupina je jednou z najviac efektívne metódy núdzová starostlivosť pri dlhotrvajúcom záchvate anginy pectoris. Zvyčajne sa používa propranolol (#deral, obzidan, anaprilin), ktorý sa predpisuje v dávke 10-40 mg sublingválne. Pri variantnej angine pectoris sa namiesto (3-blokátorov) používajú antagonisty vápnika (nifedipín, verapamil, diltiazem).

Keďže trombotická oklúzia koronárnej artérie najčastejšie vedie k destabilizácii priebehu anginy pectoris, je potrebné predpisovať antiagregačné antikoagulanciá. Pacientovi s anginóznym záchvatom, ktorý bol napadnutý, sa nechá požuť 0,25 g kyseliny acetylsalicylovej, intravenózne sa vstrekne 5000 jednotiek heparínu (tieto lieky majú aj určitý analgetický účinok).

Od včasnosti poskytnutia pohotovosti zdravotná starostlivosť má rozhodujúci význam, je životne dôležité, aby pacienti s angínou vedeli, kedy a kam na ňu ísť, čo robiť pred príchodom lekára. Relevantné informácie možno získať zo špeciálne pripravených príručiek určených pre spoločnú prácu lekára s pacientom [Ruksin VV, 1996, 1997].

Núdzová starostlivosť o angínu pectoris by mala byť čo najskôr a minimálne postačujúca.

Angina pectoris je nosologická forma ochorenia koronárnych artérií charakterizované paroxyzmálnou bolesťou na hrudníku alebo jej ekvivalentmi, ktoré sú výsledkom prechodnej ischémie časti srdcového svalu. Anginózny stav- ide o predĺženie trvania záchvatu angíny pectoris v dôsledku zachovania príčin, ktoré ho spôsobili (zvýšený krvný tlak, zrýchlená srdcová frekvencia, emocionálny stres), a možno ju pozorovať aj pri spontánnej angíne, destabilizácii priebehu ochorenia alebo pri rozvíjajúcom sa infarkte myokardu.

Núdzová starostlivosť o anginózny stav.

1. Pri anginóznom záchvate:

1) posaďte pacienta s nohami dole (na zníženie venózneho návratu do srdca);

2) fyzický a emocionálny pokoj;

3) nitroglycerín (0,5 mg sublingválne tablety opakovane) alebo aerosólový nitromint, ktorý zastaví angínový záchvat 2-krát rýchlejšie ako sublingválne nitroglycerínové tablety a je účinnejší pri odstraňovaní bolesti;

4) v prípade neznášanlivosti nitroglycerínu alebo jeho neprítomnosti - Valsalvov test alebo masáž karotického sínusu;

5) korekcia krvného tlaku a srdcovej frekvencie;

2. S pretrvávajúcou anginóznou bolesťou:

1) kyslíková terapia;

2) pri tachykardii a vysokom krvnom tlaku pri angine pectoris - propranolol (anaprilin, obzidan) 20-40 mg perorálne, pri variantnej angine pectoris - nifedipín (corinfar) 10 mg pod jazyk alebo po kvapkách dovnútra;

3) intravenózne vstreknúť 5000 IU heparínu a potom kvapkať alebo dávkovať rýchlosťou 1000 IU/h;

4) umožniť žuvanie 250-500 mg kyseliny acetylsalicylovej;

5) neustále monitorovať tlkot srdca a vodivosť.

3. V závislosti od závažnosti bolesti, veku, stavu (bez oddialenia záchvatu!):

Zadajte fentanyl (0,05-0,1 mg) alebo promedol (10-20 mg) alebo analgín (1-2 g) s 5 mg droperidolu intravenózne pomaly alebo frakčne (neuroleptanalgézia);

Pri syndróme silnej bolesti, morfín v / pomaly 2-3 mg až 10 mg;

4. Pri nestabilnej angine pectoris alebo podozrení na infarkt myokardu - hospitalizovať (po prípadnej stabilizácii stavu) blokovo (oddelenia) intenzívna starostlivosť oddelenia na liečbu pacientov s akútnym infarktom myokardu (bez ohľadu na prítomnosť zmien na EKG).

Hlavné nebezpečenstvá a komplikácie:

infarkt myokardu;

Akútne porušenia srdcová frekvencia alebo vedenie (až do náhlej smrti);

Neúplné odstránenie alebo opätovný výskyt anginóznej bolesti;

Arteriálna hypotenzia(vrátane liekov);

Akútne srdcové zlyhanie;

Poruchy dýchania so zavedením narkotických analgetík.

Poznámka.

V nestabilnom stave - katetrizovať periférnu žilu, sledovať srdcovú frekvenciu a krvný tlak.

Pri recidivujúcich anginóznych bolestiach alebo vlhkých chrochtách v pľúcach sa má nitroglycerín podávať intravenózne kvapkaním.

Po úľave od anginóznej bolesti pri/pri podávaní nitrátov by ste mali prejsť na perorálne formy, pričom by ste mali dodržať obdobie bez nitrátov. Výhodné je použiť prípravky izosorbid-5-mononitrátu.

Na liečbu nestabilnej angíny pectoris sa musí rýchlosť intravenózneho podávania heparínu zvoliť individuálne, čím sa dosiahne stabilné zvýšenie aktivovaného parciálneho tromboplastínového času 2-násobne v porovnaní s jeho normálnou hodnotou.

Pri nestabilnej angíne pectoris nie je menej účinné použitie heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou (enoxaparín, fraxiparín, dalteparín, nadroparín). Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou subkutánne, dávka sa vypočíta na základe telesnej hmotnosti pacienta. Nevyžaduje sa stála laboratórna kontrola.

Ak má pacient s nestabilnou angínou vysoké riziko vzniku infarktu myokardu alebo úmrtia (recidivujúce anginózne bolesti, zmeny segmentu ST na EKG, zvýšené hladiny srdcových troponínov alebo CF-MB, nestabilná hemodynamika, prítomnosť cukrovka), od prvého dňa pobytu v nemocnici sa musí k aspirínu pridať klopidogrel. Počiatočná „nasycovacia“ dávka je 300 mg, potom 75 mg denne.

Ak nie sú dostupné tradičné narkotické analgetiká, potom je možné predpísať intravenózne pomaly alebo frakčne 1-2 mg butorfanolu alebo 50-100 mg tramadolu s 5 mg droperidolu a (alebo) 2,5 g analgínu s 5 mg diazepamu.

Počas hospitalizácie pre nestabilnú angínu pectoris sa má začať liečba statínmi (simvastatín). U pacientov s HDL-C< 1.03 ммоль/л и/или гипертриглицеридемии целесообразно использование фибратов.

Lokalizácia bolesti

Angínové bolesti sú spravidla lokalizované pod hrudnou kosťou alebo vľavo od nej v oblasti ľavej ruky. Existujú zriedkavé varianty lokalizácie anginóznej bolesti, napríklad v čeľusti alebo pod paží.

Povaha bolesti

Pri angíne pectoris, naliehavom charaktere, stláčaní alebo pálení. Charakteristickým gestom bolesti je dlaň zovretá na hrudnej kosti. Niekedy je útok pociťovaný ako tlak vo vnútri, stlačenie hrudníka alebo tlak naň.

Intenzita a trvanie bolesti

Sila bolesti je rôzna, ale dôležité je, že aj nie silné anginózne bolesti sa vyznačujú pocitom strachu zo smrti z pocitu ohrozenia života. Anginózna bolesť sa pociťuje od 5 do 15-20 minút. Záchvaty kratšie ako 1 minúta nie sú typické pre angínu pectoris. Ak záchvat trvá viac ako 30 minút a najmä ak trvá hodiny, treba vylúčiť aj infarkt myokardu.

Odkazy

• Infarkt myokardu, anginózna bolesť ako hlavný príznak infarktu myokardu

Nadácia Wikimedia. 2010.

Pozrite sa, čo znamená „anginózna bolesť“ v iných slovníkoch:

- (d. anginosus) B. tlakový, stláčajúci alebo pálivý charakter, lokalizovaný za hrudnou kosťou, vyžarujúci do ramena (zvyčajne vľavo), ramena, ramenného pletenca, krku, dolnej čeľuste, ojedinele do chrbta; príznakom anginy pectoris, fokálnej myokardiálnej dystrofie a ... ... Veľký lekársky slovník

Anginózna bolesť sa vyskytuje v rôznych štádiách koronárne ochorenie zníženie prietoku krvi do určitých oblastiach myokardu (angina pectoris, infarkt myokardu) Na zlepšenie tohto článku si želám ... Wikipedia

I Infarkt myokardu Infarkt myokardu akútne ochorenie, v dôsledku rozvoja ložiska alebo ložiska ischemickej nekrózy v srdcovom svale, prejavujúcej sa vo väčšine prípadov charakteristickou bolesťou, poruchou kontraktilných a iných funkcií srdca, ... ... Lekárska encyklopédia

ANGINA PECTORIS- Angina pectoris, (angina pectoris, synonymum pre Heberdenovu astmu), vo svojej podstate predovšetkým subjektívny syndróm, prejavujúce sa vo forme silnej retrosternálnej bolesti, sprevádzanej pocitom strachu a pocitom bezprostrednej blízkosti smrti. Príbeh. 21… Veľká lekárska encyklopédia

Med. Infarkt myokardu (IM) je akútna fokálna nekróza srdcového svalu v dôsledku absolútnej alebo relatívnej nedostatočnosti koronárneho prietoku krvi. Vo viac ako 95% prípadov je IM založený na ateroskleróze koronárnych artérií, komplikovanej ... ... Príručka choroby