Renitek - liek, ktorého pôsobenie je zamerané na odstránenie symptómov vysoký tlak. Liečivo je založené na enalapril maleáte, ktorý je aktívnou zložkou.

Antihypertenzívny účinok lieku sa vyvíja počas prvej hodiny a jeho vrchol sa pozoruje 4-6 hodín po užití lieku. Trvanie účinku je určené podanou dávkou.

Pri použití terapeutických dávok uvedených v návode na použitie sa antihypertenzívny účinok udržiava počas celého dňa.

Klinická a farmakologická skupina

ACE inhibítor.

Podmienky predaja z lekární

Dá sa kúpiť na lekársky predpis.

cena

Koľko stojí Renitek v lekárňach? Priemerná cena je na úrovni 80 rubľov.

Zloženie a forma uvoľňovania

Liek Renitek je dostupný v lieková forma perorálne tablety (perorálne). Majú trojuholníkový tvar a niekoľko farieb v závislosti od dávkovania hlavnej účinnej látky – biela (5 mg), ružová (10 mg) a svetloružová so žltkastým nádychom (20 mg) farba.

Zloženie 1 tablety:

• účinná látka: enalapril maleát - 5, 10 alebo 20 mg;
• pomocné zložky (5/10/20 mg): hydrogénuhličitan sodný - 2,5/5/10 mg; monohydrát laktózy - 198,1 / 164,1 / 153,9 mg; predželatínovaný škrob - 5,06 / 2,2 / 2,2 mg; kukuričný škrob - 22,77 / 22 / 22 mg; stearát horečnatý - 0,9 / 1 / 1,1 mg; žltý oxid železitý (E172) - 0/0/0,13 mg; červený oxid železitý (E172) - 0 / 0,5 / 0,05 mg.

Tablety sú balené v blistroch po 7 kusov. Kartónové balenie obsahuje 1, 2 a 4 blistre s tabletami, ako aj pokyny k lieku. Pre dávkovanie 10 a 20 mg je k dispozícii aj balenie tabliet vo fľaštičke z tmavého skla v množstve 100 kusov. V tomto prípade obsahuje kartónové balenie 1 fľašu tabliet.

Renitek a Co-Renitek - aký je rozdiel?

Viac účinný liek, podobný účinkom ako Renitek, sa považuje za kombinované antihypertenzívum Ko-Renitek. Okrem elanaprilu 20 mg obsahuje diuretikum hydrochlorotiazid (12,5 mg).

Kombinovaný účinok lieku je založený na kombinácii vazodilatačných a diuretických účinkov. Co-Renitec sa zvyčajne predpisuje pri ťažkej hypertenzii na zníženie zaťaženia srdca a krvných ciev.

farmakologický účinok

Liečivo je antihypertenzívum. Aktívna zložka liečiva sa v tele premieňa na enalaprilát, ktorý inhibuje ACE (enzým konvertujúci angiotenzín). To zabraňuje konverzii angiotenzínu I na angiotenzín II a syntéze aldosterónu a tiež zvyšuje aktivitu plazmatického renínu. Okrem toho liek zvyšuje hladinu prostaglandínu E a oxidu dusnatého, v malej miere znižuje vylučovanie iónov draslíka, urýchľuje vylučovanie iónov sodíka a tiež znižuje hladinu cirkulujúcich katecholamínov.

Účinná látka Renitec pomáha znižovať krvný tlak. U ľudí s esenciálnou hypertenziou tiež zasahuje do celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie a zvyšuje srdcový výdaj. U pacientov s problémami s obličkami a proteinúriou dochádza k poklesu albuminúrie, vylučovania IgG močom a celkovej bielkoviny v moči. A v prípade srdcového zlyhania sa frekvencia komorových arytmií znižuje.

Enalaprilát pomáha pri regresii hypertrofie ľavej komory pri zachovaní systolickej funkcie.

Po použití tabliet vo vnútri sa účinok vyvíja počas 1-4 hodín, zostávajú účinné počas celého dňa. Liečivo sa rýchlo absorbuje a potom sa štiepi na enalaprilát. Čas jedenia neovplyvňuje ich pôsobenie.

Maximálne zníženie krvný tlak pozorované približne 5 hodín po podaní lieku.

Indikácie na použitie

• renovaskulárne;
• esenciálna hypertenzia;
• akékoľvek štádium CH.

V prítomnosti klinických prejavov SZ sa Renitec predpisuje aj na dosiahnutie nasledujúcich cieľov:

• zlepšenie prežívania pacientov;
• spomalenie progresie SZ.

S absenciou klinické príznaky SZ u pacientov s poruchou funkcie ľavej komory Renitec sa predpisuje na dosiahnutie nasledujúcich cieľov (prevencia rozvoja klinicky významného SZ):

• zníženie frekvencie hospitalizácií spojených so srdcovým zlyhaním;
• spomalenie nástupu klinických prejavov srdcového zlyhania.

Pri dysfunkcii ľavej komory sa Renitek predpisuje na dosiahnutie nasledujúcich cieľov (prevencia koronárnej ischémie):

• zníženie frekvencie hospitalizácií spojených s nestabilnou angínou;
• zníženie frekvencie výskytu.

Pri akom tlaku sa liek užíva?

Keďže liek Renitek je deklarovaný ako antihypertenzívum, má sa užívať len podľa návodu na použitie, ktorý označuje artériovú hypertenziu ako cieľovú skupinu ochorení pri liečbe Renitekom.

Arteriálna hypertenzia je diagnostikovaná, keď tlak má tendenciu dosiahnuť a prekročiť 140/90 mm Hg. čl. Preto je možné presne povedať, pri akom tlaku odporúča návod na použitie lieku Renitek liek.

Kontraindikácie

Lekárske kontraindikácie pri užívaní tabliet Renitec sú viaceré patologické a fyziologické stavy organizmy, medzi ktoré patria:

1. Individuálna intolerancia ktorejkoľvek zo zložiek lieku.
2. Rozvoj angioedému, vyvolaný užívaním akýchkoľvek liekov farmakologická skupina ACE inhibítory, a to aj v minulosti.
3. dedičná (spôsobená genetickým defektom prenášaným z rodičov na deti) alebo idiopatická (príčina patologický proces nemožno zistiť) angioedém - uvoľňovanie krvnej plazmy do medzibunkovej hmoty mäkkých tkanív v dôsledku zvýšenia priepustnosti stien krvných ciev.
4. Vek do 18 rokov, pretože účinnosť a bezpečnosť lieku v tejto situácii nie je spoľahlivo preukázaná.

Predtým, ako začnete užívať tablety Renitek, je dôležité uistiť sa, že neexistujú žiadne kontraindikácie ich použitia.

Dávkovanie a spôsob aplikácie

Ako je uvedené v návode na použitie, Renitec sa užíva perorálne bez ohľadu na príjem potravy, pretože absorpcia tabliet závisí od príjmu potravy.

Arteriálna hypertenzia

Počiatočná dávka je 10-20 mg v závislosti od závažnosti arteriálnej hypertenzie a predpisuje sa 1-krát denne. Pri miernom stupni arteriálnej hypertenzie je odporúčaná počiatočná dávka 10 mg / deň. Pri iných stupňoch arteriálnej hypertenzie je počiatočná dávka 20 mg / deň v jednej dávke. Udržiavacia dávka - 1 tab. 20 mg 1-krát denne. Dávkovanie sa vyberá individuálne pre každého pacienta, ale dávka by nemala prekročiť 40 mg / deň.

Renovaskulárna hypertenzia

Keďže krvný tlak a funkcia obličiek môžu byť u tejto skupiny pacientov obzvlášť citlivé na inhibíciu ACE, liečba sa začína nízkou počiatočnou dávkou 5 mg alebo menej. Potom sa dávka upraví podľa potrieb pacienta. Obvykle je účinná dávka 20 mg/deň užívaná denne. Pri liečbe pacientov, ktorí nedávno dostali diuretickú liečbu, je potrebná opatrnosť.

Súbežná liečba arteriálnej hypertenzie diuretikami

Po 1. dávke Renitecu sa môže vyvinúť arteriálna hypotenzia. Tento účinok je najpravdepodobnejší u pacientov liečených diuretikami. Liek sa odporúča predpisovať opatrne, pretože. títo pacienti môžu mať nedostatok tekutín alebo sodíka. Liečba diuretikami sa má prerušiť 2-3 dni pred začiatkom liečby Renitecom. Ak to nie je možné, počiatočná dávka Renitecu sa má znížiť (na 5 mg alebo menej), aby sa určil primárny účinok lieku. Ďalej by sa dávka mala zvoliť s prihliadnutím na stav pacienta.

Počiatočná denná dávka Renitecu v závislosti od klírensu kreatinínu:

• 30–80 ml/min (ľahšie poruchy): 5–10 mg;
• 10–30 ml/min (stredne ťažká porucha): 2,5–5 mg;
• < 10 мл/мин (выраженные нарушения; такие больные, как правило, находятся на гемодиализе): 2,5 мг в дни диализа (коррекция дозы в дни, когда гемодиализ не проводится, должна проводиться в зависимости от уровня АД).

Srdcové zlyhanie/asymptomatická dysfunkcia ľavej komory

Počiatočná dávka Renitecu u pacientov so srdcovým zlyhaním alebo asymptomatickou dysfunkciou ľavej komory je 2,5 mg, pričom liek sa má predpisovať pod prísnym lekárskym dohľadom, aby sa stanovil primárny účinok lieku na krvný tlak. Renitec sa môže použiť na liečbu závažného srdcového zlyhania klinické prejavy zvyčajne v spojení s diuretikami a ak je to potrebné, so srdcovými glykozidmi. Pri absencii symptomatickej hypotenzie (v dôsledku liečby Renitecom) alebo po jej vhodnej úprave sa má dávka postupne zvyšovať až na zvyčajnú udržiavaciu dávku 20 mg, ktorá sa podáva buď jednorazovo alebo rozdelená do 2 dávok, v závislosti od tolerancie pacienta. k lieku. Úprava dávky sa môže uskutočniť v priebehu 2-4 týždňov alebo dlhšie. krátka doba ak existujú reziduálne znaky a príznaky srdcového zlyhania. Takýto terapeutický režim účinne znižuje úmrtnosť pacientov so symptomatickým srdcovým zlyhaním.

Pred a po začatí liečby Renitecom sa má u pacientov so srdcovým zlyhaním vykonávať starostlivé sledovanie krvného tlaku a funkcie obličiek, pretože boli hlásené prípady rozvoja arteriálnej hypotenzie v dôsledku užívania lieku a následne (čo je oveľa menej časté) výskyt zlyhania obličiek. U pacientov užívajúcich diuretiká sa má dávka diuretík, ak je to možné, pred začatím liečby Renitecom znížiť. Rozvoj arteriálnej hypotenzie po užití prvej dávky Renitecu neznamená, že arteriálna hypotenzia bude pretrvávať počas dlhodobej liečby a nenaznačuje potrebu ukončiť užívanie lieku. Počas liečby Renitecom sa majú monitorovať aj hladiny draslíka v sére.

Vedľajší účinok

Vo všeobecnosti je liek väčšinou dobre tolerovaný pacientmi vedľajšie účinky mierne a nevyžadujú prerušenie liečby.

1. Z hemopoetického systému: trombocytopénia, neutropénia, agranulocytóza.
   Z močového systému: zhoršená funkcia obličiek, oligúria, akút zlyhanie obličiek.
2. Zo strany kardiovaskulárneho systému: arteriálna hypotenzia vrátane ortostatickej hypotenzie, palpitácie, arytmia, angina pectoris, bolesť na hrudníku. V ojedinelých prípadoch, hlavne u rizikových pacientov, sa môže vyvinúť infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda.
3. Zo strany gastrointestinálny trakt a pečeň: nevoľnosť, vracanie, porucha stolice, bolesť v epigastrickej oblasti, strata chuti do jedla. V ojedinelých prípadoch môže dôjsť k rozvoju hepatitídy, žltačky, črevná obštrukcia, pankreatitída.
4. Zo strany centrálneho a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, závraty, únava, hučanie v ušiach, kŕče, asténia, emočná labilita, narušený spánok a bdenie, parestézia. V ojedinelých prípadoch sa môže vyvinúť depresia a zmätenosť.
5. Na strane laboratórnych parametrov: zvýšenie hladiny močoviny, kreatinínu, bilirubínu a pečeňových enzýmov v krvnej plazme. V ojedinelých prípadoch je možné vyvinúť zvýšenie hladiny draslíka a zníženie hladiny sodíka v krvi, ako aj zníženie hematokritu a hemoglobínu. alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém, bronchospazmus, alergická rinitída, Stevensov-Johnsonov syndróm.
6. Iné: suchý kašeľ, faryngitída, nadmerné potenie, alopécia, erektilná dysfunkcia, porucha zraku.

Predávkovanie

Pri dávkach nad normu sa objavuje výrazná arteriálna hypotenzia, ktorá je zrejmá šesť hodín po požití a zhoduje sa s blokádou renín-angiotenzínového systému. Môže sa vyskytnúť aj stupor.

Ako terapia sa izotonický roztok podáva intravenózne. Ak nedávno došlo k predávkovaniu, odporúča sa urobiť výplach žalúdka. Účinnú látku možno zo systémového obehu odstrániť aj hemodialýzou.

špeciálne pokyny

Vývoj klinicky významnej arteriálnej hypotenzie u pacientov s nekomplikovanou arteriálnej hypertenzie zriedka pozorovaný. Počas terapie u pacientov s arteriálnou hypertenziou sa toto ochorenie často vyvíja na pozadí hypovolémie, ktorá je spojená s diuretickou liečbou, obmedzením príjmu soli, u pacientov na hemodialýze, ako aj hnačkou alebo vracaním. Klinicky významnú arteriálnu hypotenziu možno pozorovať aj u pacientov so srdcovým zlyhaním s renálnou insuficienciou alebo bez nej. V prípade arteriálnej hypotenzie musí pacient zaujať polohu na chrbte, v prípade potreby sa podáva intravenózne fyziologický roztok chlorid sodný.

Pri užívaní Renitecu prechodná arteriálna hypotenzia až ďalšia liečba nie je kontraindikáciou, po doplnení objemu tekutín a normalizácii krvného tlaku možno v lieku pokračovať. U niektorých pacientov so srdcovým zlyhaním a normálnym/nízkym krvným tlakom môže použitie Renitecu spôsobiť ďalšie zníženie krvného tlaku. Takáto reakcia na užívanie lieku sa očakáva a nie je potrebné ju považovať za dôvod na ukončenie liečby. V prípadoch, keď sa arteriálna hypotenzia stabilizuje, je indikované zníženie dávky a/alebo vysadenie diuretika/Reniteku.

U pacientov s anamnézou angioedému, ktorý nie je spojený s užívaním ACE inhibítorov, je možné zvýšiť pravdepodobnosť jeho výskytu pri použití Renitecu. Výskyt angioedému u pacientov negroidnej rasy je vyšší ako u predstaviteľov iných rás.

Sú tam informácie o zriedkavé prípady rozvoj život ohrozujúcich anafylaktické reakcie pri hyposenzibilizácii alergénom z jedu blanokrídlovcov. Takýmto reakciám sa možno vyhnúť, ak sa Renitek dočasne preruší pred nástupom hyposenzibilizácie.

Existujú informácie o výskyte kašľa počas užívania lieku. Vo väčšine prípadov je kašeľ neproduktívny, trvalý a ustane po vysadení Renitecu (treba to vziať do úvahy pri diferenciálnej diagnostike kašľa).

Hlavnými rizikovými faktormi pre rozvoj hyperkaliémie sú zlyhanie obličiek, diabetes mellitus, kombinované užívanie s draslík šetriacimi diuretikami (spironolaktón, triamterén alebo amilorid). Riziko sa zvyšuje aj pri užívaní doplnkov a solí s obsahom draslíka. Je potrebné vziať do úvahy, že hyperkaliémia môže viesť k závažným (v niektorých prípadoch smrteľným) poruchám. tep srdca. V prípadoch potreby kombinovaného použitia s vyššie uvedenými liekmi obsahujúcimi draslík alebo draslík zvyšujúcimi liekmi je potrebné postupovať opatrne a pravidelne monitorovať obsah draslíka v sére v krvi.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá

Kvôli pravdepodobnosti závratov (najmä po užití úvodnej dávky Renitecu u pacientov užívajúcich diuretiká) je pri vedení vozidiel počas liečby potrebná opatrnosť.

Interakcia s inými liekmi

Antihypertenzíva a diuretiká, ak sa používajú v kombinácii s Renitecom, zvyšujú hypotenzný účinok. Pri kombinovanom použití lieku s draslík šetriacimi diuretikami a prípravkami draslíka sa zvyšuje riziko vzniku hyperkaliémie. Liek, ak sa používa súčasne, znižuje vylučovanie lítia a zvyšuje toxicitu lítiových prípravkov. Pri súčasnom použití lieku s nenarkotickými analgetikami sa zvyšuje riziko vzniku nefrotoxického účinku.

Co-Renitec obsahuje také účinné látky ako enalapril maleát A . Okrem toho má také prídavné komponenty ako oxid farbiva železa žltý , predželatínovaný kukuričný škrob , kukuričný škrob , vodná laktóza , hydrogénuhličitan sodný , stearát horečnatý .

Formulár na uvoľnenie

Liek je dostupný v tabletách, ktoré sú v blistroch obsiahnutých v balení.

farmakologický účinok

Droga je ACE inhibítor A diuretikum .

Farmakodynamika a farmakokinetika

Tento liek znižuje hladinu sodíkových iónov v cievna stena, tón arteriálnych ciev, OPSS , a tiež zvyšuje . Hypotenzívny účinok pretrváva počas celého dňa.

Liek je teda účinný v prípade arteriálnej hypertenzie . Hypotenzívny pôsobenie aktívnych zložiek liečiva sa navzájom dopĺňa. Terapia týmto prostriedkom je vo väčšine prípadov účinnejšia s arteriálnej hypertenzie než použiť enalapril maleát A hydrochlorotiazid oddelene.

Enalapril je ACE inhibítor . Po absorpcie On metabolizované V enalaprilát . Jeho pôsobenie vedie k zníženiu hladiny angiotenzín II v plazme, čo zvyšuje aktivitu krvnej plazmy a znižuje sekrétu . okrem toho enalapril zabraňuje zničeniu bradykinínu .

pokles krvný tlak sprevádzaný poklesom celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie a miernym zvýšením srdcový výdaj. Droga sa zvyšuje renálny prietok krvi . Nezmení rýchlosť glomerulárnej filtrácie pokiaľ nebola u pacientov pôvodne znížená.

hydrochlorotiazid je diuretikum A antihypertenzívum činidlo, ktoré zvyšuje aktivitu. Teda v kombinácii s enalapril vedie k výraznému zníženiu krvný tlak . Zrušenie lieku nespôsobuje jeho prudký nárast.

Maximálny účinok sa spravidla dostaví 2-4 hodiny po aplikácii. hypotenzívny Účinok je viditeľný do hodiny. Trvanie účinku lieku závisí vo veľkej miere od dávky. Spravidla trvá počas celého dňa.

Indikácie na použitie

Tento nástroj je zobrazený arteriálnej hypertenzie ak sa kombinovaná liečba považuje za najúčinnejšiu.

Kontraindikácie

Nepoužívajte Co-Renitec s precitlivenosť k jeho komponentom detstva , V histórie , a dedičné alebo idiopatický angioedém .

Opatrne tento prostriedok nápravy menovaný za:

• bilaterálne stenóza renálnych artérií ;
• ischemická choroba srdca ;
• aortálna stenóza ;
• ťažký systémové ochorenia spojivové tkanivo;
• stav po transplantácii obličky;
• diétne jedlo s obmedzeným obsahom sodíka;
• pokročilý vek;
• cerebrovaskulárne choroby;
• chronický zástava srdca ;
• zlyhanie obličiek ;
• útlaku hematopoézy kostnej drene;
• stavy, ktoré sú sprevádzané znížením objemu cirkulujúcej krvi;
• zlyhanie pečene ;
• hyperkaliémia ;
• stenóza artérie jednej obličky .

Vedľajšie účinky

Negatívne vedľajšie účinky sú podľa štúdií spravidla miernej povahy. Zvyčajne nemusia prerušiť liečbu. Vedľajšie účinky môžu byť nasledovné:

• dýchací systém - vzhľad, kašeľ;
• CCC - pocit tlkotu srdca, ortostatický účinky, mdloby, arteriálna hypotenzia , bolesť v hrudi, ;
• muskuloskeletálny systém - výskyt svalových kŕčov, bolesť v kĺboch;
• obličky - vývoj zlyhanie obličiek , problémy s prácou obličiek;
• laboratórne ukazovatele - hyperglykémia , hyperkaliémia , hypokaliémia , hyperurikémia , znížiť a ;
• CNS - zvýšená excitabilita, asténia , únava, ;
• tráviaci systém - nevoľnosť, sucho v ústach, vracanie, bolesť brucha;
• alergia - vyrážka;
• reprodukčný systém - vývoj, zníženie libida;
• iné - tinitus,.

Navyše v ojedinelých prípadoch sú pri užívaní lieku možné také nežiaduce prejavy, ako napr angioedém hlasivková štrbina, končatiny, jazyk, tvár, hrtan, pery, Stevensov-Johnsonov syndróm , črevné , .

Návod na použitie Ko-Renitek (Spôsob a dávkovanie)

Tento nástroj sa používa ústne jednu tabletu raz denne. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť na dve tablety denne.

Návod na použitie Co-Renitec odporúča sledovať tieto vodné rovnováhy elektrolytov. Ak pacient predtým užíval diuretiká , musíte pred užitím tabliet Co-Renitecu počkať 2-3 dni. V prípadoch, keď dôjde k zvýšeniu močovina a v krvi sa musí užívanie lieku prerušiť.

Predávkovanie

Keď dostanete enalapril pri vyšších dávkach môže dôjsť k výraznému zníženiu krvný tlak (asi 6 hodín po konzumácii) a stupor. Predávkovanie hydrochlorotiazid môže viesť k nerovnováhe elektrolytov a v dôsledku nadmernej diuréza.

Interakcia

Co-Renitec je možné použiť s inými hypotenzívny lieky. Potom sa pozoruje sumarizácia akcie. V kombinácii s doplnkami draslíka, soľami obsahujúcimi draslík a draslík šetriacimi diuretiká pravdepodobné hyperkaliémia .

Pri interakcii s lítiovými prípravkami sa znižuje vylučovanie lítia obličkami. Zvýšenie pravdepodobnosti lítium .

NSAID znížiť účinok lieku. A ak ich užívajú pacienti s problémami s obličkami, táto kombinácia môže viesť k zhoršeniu funkcie obličiek. Ale tieto zmeny sú reverzibilné.

-N ;

Enapril-N .

Co-Renitec je liek vo forme tabliet, ktorý sa predpisuje pacientom s vysokým krvným tlakom.

Náklady na zahraničný liek povzbudzujú pacientov, aby začali hľadať analógový rozpočet s podobnými indikáciami na použitie. Pozrime sa, čo môže nahradiť tablety Ko-Renitek a aké lacné analógy existujú na ruskom trhu.

Farmakologické vlastnosti lieku

Jedenie neovplyvňuje absorpciu lieku. Stanovená dávka je 1 tableta 1-krát denne, na odporúčanie ošetrujúceho lekára sa zdvojnásobuje.

Zlúčenina

Liečivo má štandardizovanú formu uvoľňovania vo forme tabliet. Výrobca vyrába obsah v kartónových škatuliach v množstve 14, 28 a 56 kusov v závislosti od individuálneho dávkovania.

Účinné látky - enalapril (20 mg) a hydrochlorotiazid (12,5 mg). Pomocné zložky, ktoré ovplyvňujú chuť a farbu lieku, sú uvedené v pokynoch.

cena

Náklady na jednu škatuľu tabliet (28 kusov) určuje každá farmakologická spoločnosť nezávisle a je približne 530 rubľov.

Kontraindikácie

Co-Renitec sa neodporúča používať u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, cukrovka, cerebrovaskulárne ochorenia, ischemická choroba srdca. U detí a starších ľudí sa pozorujú vedľajšie účinky.

Po začatí užívania tabliet Co-Renitec u pacientov s indikáciami na použitie nedochádza k odmietnutiu lieku, ale medzi bežnými vedľajšie účinky vyniknú nasledovné:

• Málokedy: mdloby, bolesti na hrudníku a bruchu, nespavosť, zvýšená aktivita, dýchavičnosť, plynatosť, zápcha, hučanie v ušiach.
• Veľmi zriedka: arteriálna hypotenzia, bolesť hlavy, kašeľ, nevoľnosť, kŕče.

Analógy a generiká Co-Renitek

U pacientov s arteriálnou hypertenziou sa pozorujú rovnaké indikácie na použitie. lieky. Vzhľadom na vysoký dopyt po tabletách z klinickej a farmakologickej skupiny antihypertenzív sa farmaceutické spoločnosti rozvíjajú prostriedky rovnakého zloženia, líšia sa len formou uvoľnenia, dizajnom balenia, cenou.

Náklady na Co-Renitec sú určené zvláštnosťami výroby, ktorá sa vykonáva iba v zahraničí (USA, Nórsko, Švajčiarsko).

Zloženie je duplikované vo viacerých zahraničných a ruské náprotivky a generiká, ktoré sa predávajú v lekárňach za výhodnú cenu.

Ruské analógy lieky Co-Renitec:

• Renipril GT (Pharmstandard). 20 tabliet - 90 rubľov.
• Enalapril NL (ozón). 20 tabliet - 55 rubľov.
• Enalapril-Akri N (Akrikhin). - 20 tabliet - 45 rubľov.
• Enafarm-N (výroba Pharmacor). - 20 tabliet - 50 rubľov.

Zahraničné analógy:

• Berlipril plus (Nemecko). 30 tabliet - 230 rubľov.
• Enap-N (Slovinsko). 20 tabliet - 190 rubľov.
• Enap-NL (Slovinsko). 20 tabliet - 220 rubľov.

Originál alebo analóg: čo si vybrať?

Na verejných a súkromných klinikách majú ošetrujúci lekári záujem predpísať pacientovi obľúbený a drahý liek od popredného výrobcu.

Farmaceutické spoločnosti, ktoré sú menej žiadané, ponúkajú náhrady za Co-Renitec so zložením a indikáciami na použitie, o ktorých terapeuti nemusia vedieť. Počet tabliet a vzhľad balenia zostávajú rovnaké, a preto majú kupujúci tendenciu kupovať možnosť rozpočtu.

Ak účinné zložky v analógoch a generikách zostanú identické, priebeh liečby začína liekom, ktorý sa pacientovi bude páčiť vzhľad a cenu.

Recenzie

Anastasia

„Minulý rok som skončil v nemocnici kvôli pravidelnému vysokému krvnému tlaku. Lekár mi odporučil tablety Co-Renitec, keď som sa liečila a zotavovala som sa mesiac po nemocnici. Droga sa mi páčila, pretože sa dá kombinovať s inými prostriedkami.

Stalo sa, že keď som manžela poslala do lekárne po druhú "porciu" lieku, nenašiel tam Ko-Renitek a kúpil si náhradu - Berlipril plus (30 tabliet v balení). Najprv ma pobúrilo, že v lekárni skĺzol iný liek. Potom som si prečítal návod, zloženie. Prekvapenie nepoznalo hraníc: liek je podobný.

jediný Všimol som si rozdiel aktívna ingrediencia: Co-Renitec má enalapril (20 mg) a hydrochlorotiazid (12,5 mg), zatiaľ čo Berlipril plus má 25 mg a 10 mg. Ale lekár povedal, že to nie je strašidelné, a neskôr som na sebe pocítil účinok nového lieku: žiadne zmeny, všetko bolo rovnaké ako u Co-Reniteku.

Evgeniya

„Skúšal som to inak lekárske prípravky na zníženie krvného tlaku. Páčil sa mi Ko-Renitek, ktorý v lekárni stojí 556 rubľov.

Zloženie a forma uvoľňovania liečiva

Tabletky žltá farba, okrúhly, bikonvexný, s vrúbkovaným okrajom, s vyrytým „MSD 718“ na jednej strane a líniou na druhej strane.

Pomocné látky: monohydrát laktózy (vodná laktóza), kukuričný škrob, predželatínovaný kukuričný škrob, žltý oxid železitý, magnéziumstearát.

7 ks. - blistre (2) - kartónové balenia.
7 ks. - blistre (4) - kartónové balenia.
56 ks. - polyetylénové fľaše (1) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Kombinovaný antihypertenzívny liek.

Enalapril inhibuje ACE, ktorý podporuje premenu angiotenzínu I na angiotenzín II, znižuje koncentráciu aldosterónu v krvi, zvyšuje uvoľňovanie renínu, zlepšuje fungovanie kalikreín-kinínového systému, stimuluje uvoľňovanie prostaglandínov a endotelového relaxačného faktora, inhibuje súcitný nervový systém. Spoločne tieto účinky odstraňujú kŕče a rozširujú periférne tepny, celkovo znižujú periférny odpor krvných ciev, systolický a diastolický krvný tlak, post- a preload na myokarde. Rozširuje tepny vo väčšej miere ako žily, pričom nedochádza k reflexnému zvýšeniu srdcovej frekvencie. Hypotenzívny účinok je výraznejší pri vysokej koncentrácii renínu v krvi ako pri normálnej alebo zníženej. Pokles krvného tlaku v rámci terapeutických limitov neovplyvňuje cerebrálny obeh. Zlepšuje prekrvenie ischemického myokardu. Zvyšuje prietok krvi obličkami, pričom rýchlosť glomerulárnej filtrácie sa nemení. U pacientov s pôvodne zníženou rýchlosťou glomerulárnej filtrácie sa jej rýchlosť zvyčajne zvyšuje.

Maximálny účinok enalaprilu sa vyvinie po 6-8 hodinách a trvá až 24 hodín.

hydrochlorotiazid- tiazidové diuretikum strednej sily. Znižuje reabsorpciu sodíkových iónov na úrovni kortikálneho segmentu Henleho slučky bez ovplyvnenia jej oblasti, prechádzajúcej cez dreň obličky. Blokuje karboanhydrázu dovnútra proximálne stočené tubuly, zvyšuje vylučovanie draselných iónov, bikarbonátov a fosfátov obličkami. Prakticky žiadny vplyv na acidobázický stav. Zvyšuje vylučovanie horčíkových iónov. Zadržiava ióny vápnika v tele. Diuretický účinok sa vyvíja po 1-2 hodinách, maximum dosahuje po 4 hodinách, trvá 10-12 hodín.Účinok klesá s poklesom rýchlosti glomerulárnej filtrácie a zastavuje sa, keď je nižšia ako 30 ml/min. Znižuje krvný tlak znížením BCC, zmenami reaktivity cievnej steny.

Použitie kombinácie enalaprilu a hydrochlorotiazidu vedie k výraznejšiemu poklesu krvného tlaku v porovnaní s monoterapiou s každým z liečiv samostatne.

Farmakokinetika

Enalapril

Po požití je absorpcia 60%. Jedenie neovplyvňuje absorpciu. Metabolizuje sa v pečeni za vzniku aktívneho metabolitu enalaprilátu, ktorý je účinnejší ACE inhibítor ako enalapril. Čas na dosiahnutie Cmax enalaprilu je 1 hodina, enalaprilát 3-4 hodiny Enalaprilát ľahko preniká histohematickými bariérami, okrem BBB, malé množstvo preniká placentárnou bariérou, vylučuje sa do materského mlieka. Väzba enalaprilátu na plazmatické bielkoviny je 50 – 60 %.

V pečeni sa enalapril hydrolyzuje na aktívny metabolit enalaprilát, ktorý podlieha ďalšiemu metabolizmu. Renálny klírens enalaprilu a enalaprilátu je 0,005 ml/s (18 l/h) a 0,00225 – 0,00264 ml/s (8,1 – 9,5 l/h). T 1/2 enalaprilát - 11 hodín Vylučuje sa hlavne obličkami - 60% (20% - vo forme enalaprilu a 40% - vo forme enalaprilátu), cez črevá - 33% (6% - vo forme enalaprilu a 27 % - vo forme enalaprilátu). Odstraňuje sa počas hemodialýzy (rýchlosť 38-62 ml/min) a peritoneálnej dialýzy, sérová koncentrácia enalaprilátu po 4-hodinovej hemodialýze klesá o 45-57%.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa vylučovanie enalaprilu spomaľuje. U pacientov s hepatálnou insuficienciou môže byť metabolizmus enalaprilu spomalený bez zmeny jeho farmakodynamického účinku. U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním sa absorpcia a metabolizmus enalaprilátu spomaľuje a znižuje sa aj Vd.

hydrochlorotiazid

Hydrochlorotiazid sa absorbuje hlavne v dvanástnik a proximálne tenké črevo. Absorpcia je 70 % a zvyšuje sa o 10 %, keď sa užíva s jedlom. C max v krvnom sére sa dosiahne za 1,5-5 hodín Biologická dostupnosť je 70%. V d - asi 3 l / kg. Väzba na plazmatické bielkoviny - 40%. V rozmedzí terapeutických dávok priemerná hodnota AUC sa zvyšuje priamo úmerne so zvýšením dávky, pri vymenovaní 1 krát / deň je kumulácia zanedbateľná. Prechádza cez placentárnu bariéru a materské mlieko. Hromadí sa v plodovej vode. Sérová koncentrácia hydrochlorotiazidu v krvi pupočnej žily takmer rovnaké ako v krvi matky. Koncentrácia v plodovej vode prevyšuje koncentráciu v krvnom sére z pupočnej žily (19-krát). Hydrochlorotiazid sa nemetabolizuje v pečeni. Hydrochlorotiazid sa vylučuje hlavne močom – 95 % nezmenený a asi 4 % ako hydrolyzát 2-amino-4-chlór-m-benzéndisulfónamidu glomerulárnou filtráciou a aktívnou tubulárnou sekréciou v proximálnom nefrone. Renálny klírens hydrochlorotiazidu u zdravých dobrovoľníkov a pacientov s arteriálnou hypertenziou je približne 5,58 ml/s (335 ml/min). Hydrochlorotiazid má dvojfázový eliminačný profil. T 1/2 v počiatočnej fáze je 2 hodiny, v konečnej fáze (10-12 hodín po podaní) - asi 10 hodín.

U starších pacientov hydrochlorotiazid nie negatívny vplyv na farmakokinetiku enalaprilu, ale koncentrácia enalaprilátu v sére je vyššia. Pri predpisovaní hydrochlorotiazidu pacientom s chronickým srdcovým zlyhaním sa zistilo, že jeho absorpcia klesá úmerne so stupňom ochorenia o 20 – 70 %. T 1/2 hydrochlorotiazidu sa zvyšuje na 28,9 hod. Renálny klírens je 0,17-3,12 ml/s (10-187 ml/min), priemerné hodnoty sú 1,28 ml/s (77 ml/min). U pacientov podstupujúcich intestinálny bypass pre obezitu môže byť absorpcia hydrochlorotiazidu znížená o 30 % a koncentrácia v sére o 50 % v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi.

Indikácie

Kontraindikácie

anúria; závažné poškodenie funkcie obličiek (CC<30 мл/мин); ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ; наследственный или идиопатический ангионевротический отек; — двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки; беременность, период лактации (грудного всркамливания); детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации (в т.ч. к другим производным сульфонамида).

Opatrne

Závažná stenóza aortálneho otvoru alebo idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza; IHD a cerebrovaskulárne ochorenia (vrátane cerebrovaskulárnej insuficiencie), tk. nadmerné zníženie krvného tlaku môže viesť k rozvoju infarktu myokardu a mŕtvice; chronické srdcové zlyhanie; ťažká ateroskleróza; ťažké autoimunitné systémové ochorenia spojivového tkaniva (vrátane SLE, sklerodermie); útlaku hematopoézy kostnej drene; diabetes mellitus (pretože tiazidové diuretiká môžu znižovať toleranciu); hyperkaliémia; stav po transplantácii obličky; dysfunkcia pečene a / alebo obličiek (CC 30-75 ml / min); stavy sprevádzané poklesom BCC (ako výsledok diuretickej liečby, s obmedzením príjmu soli, hnačkou a vracaním); starší pacienti.

Dávkovanie

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, 1-2 tab. 1 krát/deň o pacienti s poklesom rýchlosti glomerulárnej filtrácie do 30 ml / min vyžaduje sa individuálny výber dávky, pokiaľ ide o enalapril - 5-10 mg / deň.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie: závraty, únava.

1-2%: svalové kŕče, nevoľnosť, asténia, ortostatická hypotenzia, bolesť hlavy, kašeľ, impotencia.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: mdloby, znížený krvný tlak, palpitácie, tachykardia, bolesť na hrudníku.

Alergické reakcie: angioedém (tvár, jazyk, pery, hlasivky, hrtan, končatiny, črevá), malígny exsudatívny erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm).

Z nervového systému: závraty, nespavosť alebo ospalosť, parestézia, podráždenosť.

Z dýchacieho systému: dyspnoe.

Z tráviaceho systému: sucho v ústach, dyspepsia (vrátane nevoľnosti, vracania, plynatosti), hnačka alebo zápcha, bolesť brucha, pankreatitída.

Z genitourinárneho systému: porucha funkcie obličiek, zlyhanie obličiek, znížené libido.

Zo strany kože: kožná vyrážka, svrbenie, potenie.

Laboratórne ukazovatele: hyperglykémia, hyper- alebo hypokaliémia, zvýšená koncentrácia močoviny v sére, hyperkreatininémia, hyperurikémia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hyperbilirubinémia, znížený Hb a hematokrit.

Ostatné: dna, tinitus, artralgia, lupus-like syndróm (horúčka, serozitída, vaskulitída, myalgia / myozitída, artralgia / artritída, pozitívny test na antinukleárne protilátky, zvýšená ESR, eozinofília, leukocytóza, kožná vyrážka, fotosenzitivita).

lieková interakcia

Použitie doplnky draslíka, látky šetriace draslík alebo prípravky obsahujúce draslík, náhrady soli, najmä u pacientov s renálnou insuficienciou, môžu viesť k významnému zvýšeniu sérového draslíka. Strata draslíka pri užívaní tiazidových diuretík sa pod vplyvom enalaprilu spravidla znižuje. Obsah draslíka v krvnom sére zvyčajne zostáva v normálnom rozmedzí.

Pri súčasnom použití s lítiové prípravky dochádza k spomaleniu vylučovania lítia (zvýšené kardiotoxické a neurotoxické účinky lítia).

Tiazidové diuretiká môžu zvýšiť účinok tubokurarín chlorid.

Súčasné užívanie tiazidových diuretík, deriváty opioidov alebo fenotiazínu môže viesť k ortostatickej hypotenzii.

Súbežné podávanie s enalaprilom beta-blokátory, alfa-blokátory, blokátory ganglií, metyldopa alebo pomalé blokátory vápnikových kanálov môže ďalej znižovať krvný tlak.

Simultánna aplikácia alopurinol, cytostatiká a imunosupresíva s ACE inhibítormi môže zvýšiť riziko leukopénie.

Súbežné užívanie tiazidových diuretík s GCS, kalcitonín môže viesť k hypokaliémii.

Súčasné podávanie cyklosporínu s ACE inhibítormi môže zvýšiť riziko hyperkaliémie.

Simultánna aplikácia NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2) môže oslabiť antihypertenzný účinok ACE inhibítorov. NSAID a ACE inhibítory majú aditívny účinok na zvýšenie draslíka v sére, čo môže viesť k zhoršeniu funkcie obličiek, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Tento efekt je reverzibilný. NSAID môžu znižovať diuretické a antihypertenzívne účinky diuretík.

Antacidá môže znížiť biologickú dostupnosť ACE inhibítorov.

Sympatomimetiká môže znížiť antihypertenzný účinok ACE inhibítorov.

Tiazidové diuretiká môžu znížiť účinok adrenomimetiká (epinefrín).

etanol zvyšuje hypotenzívny účinok ACE inhibítorov a tiazidových diuretík, čo môže spôsobiť ortostatickú hypotenziu.

Epidemiologické štúdie naznačujú, že súbežné užívanie ACE inhibítorov a hypoglykemické látky môže viesť k hypoglykémii. Častejšie sa hypoglykémia vyvinie v prvých týždňoch liečby u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Dlhodobé a kontrolované klinické štúdie enalaprilu nepotvrdzujú tieto údaje a neobmedzujú používanie enalaprilu u pacientov s diabetes mellitus. Takíto pacienti by však mali byť pod pravidelným lekárskym dohľadom. Použitie hypoglykemických látok na perorálne podanie a inzulínu s tiazidovými diuretikami môže vyžadovať úpravu ich dávok.

Jednorazová dávka cholestyramín alebo kolestipol znižuje absorpciu hydrochlorotiazidu v gastrointestinálnom trakte o 85 % a 43 %, v uvedenom poradí.

Súbežné užívanie ACE inhibítorov a prípravky zlata (aurotiomalát sodný) i / v, je opísaný komplex symptómov vrátane sčervenania kože tváre, nevoľnosti, vracania a arteriálnej hypotenzie.

špeciálne pokyny

Arteriálnu hypotenziu so všetkými klinickými následkami možno pozorovať po prvom podaní tejto kombinácie u pacientov s ťažkým srdcovým zlyhaním a hyponatriémiou, ťažkou renálnou insuficienciou, arteriálnou hypertenziou alebo dysfunkciou ľavej komory a najmä u pacientov, ktorí sú v stave gilovolémie, v dôsledku diuretickej liečby, diéty bez soli, hnačky, vracania alebo hemodialýzy.

V prípade arteriálnej hypotenzie je potrebné položiť pacienta na chrbát s nízkym čelom a v prípade potreby upraviť objem BCC infúziou 0,9% roztoku. Arteriálna hypotenzia, ktorá sa objaví po užití prvej dávky, nie je kontraindikáciou pre ďalšiu liečbu.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s ischemickou chorobou srdca, ťažkým cerebrovaskulárnym ochorením, stenózou aorty alebo idiopatickou hypertrofickou obštrukčnou subaortálnou stenózou, ktorá bráni odtoku krvi z ľavej komory, ťažkou aterosklerózou, u starších pacientov v dôsledku rizika arteriálnej hypotenzie a zhoršenie zásobovania srdca, mozgu a obličiek krvou.

Počas obdobia liečby je potrebné pravidelne monitorovať sérovú koncentráciu elektrolytov, aby sa identifikovali možné nerovnováhy a včas sa prijali potrebné opatrenia. Stanovenie koncentrácie elektrolytov v sére je povinné pre pacientov s dlhotrvajúcou hnačkou, vracaním.

Pri používaní tejto kombinácie je potrebné sledovať príznaky nerovnováhy tekutín a elektrolytov, ako je sucho v ústach, smäd, slabosť, ospalosť, podráždenosť, myalgia a kŕče (hlavne lýtkové svaly), znížený krvný tlak, tachykardia, oligúria a gastrointestinálne poruchy (nauzea, vracanie).

U pacientov s renálnou insuficienciou (CC 30-75 ml/min) sa má táto kombinácia použiť len po predbežnej titrácii dávok enalaprilu a hydrochlorotiazidu oddelene, podľa fixných dávok použitej kombinácie.

Používajte opatrne u pacientov s hepatálnou insuficienciou alebo progresívnym ochorením pečene, tk. hydrochlorotiazid môže spôsobiť hepatálnu kómu aj pri minimálnych poruchách rovnováhy vody a elektrolytov. Počas liečby ACE inhibítormi bolo hlásených niekoľko prípadov akútneho zlyhania pečene s cholestatickou žltačkou, fulminantnou nekrózou pečene a smrťou (zriedkavé). V prípade žltačky a zvýšenia aktivity pečeňových transamináz sa má liečba okamžite ukončiť, pacienti majú byť sledovaní.

Opatrnosť je potrebná u všetkých pacientov liečených hypoglykemickými látkami na perorálne podávanie alebo inzulínom, pretože. hydrochlorotiazid môže oslabiť a enalapril zvýšiť ich účinok.

Tiazidové diuretiká môžu znížiť vylučovanie vápnika obličkami a spôsobiť mierne a prechodné zvýšenie vápnika v sére.

Závažná hyperkalcémia môže byť znakom latentnej hyperparatyreózy. Pred vykonaním štúdie funkcie prištítnych teliesok sa musia tiazidové diuretiká vysadiť.

Na pozadí liečby tiazidovými diuretikami sa môže zvýšiť koncentrácia cholesterolu a triglyceridov v krvnom sére.

Liečba tiazidovými diuretikami u niektorých pacientov môže zhoršiť hyperurikémiu a/alebo exacerbovať priebeh dny. Enalapril však zvyšuje vylučovanie kyselina močová obličky, čím pôsobí proti hyperurikemickému účinku hydrochlorotiazidu.

Keď sa objaví angioedém tváre, zvyčajne stačí zrušiť liečbu a predpísať pacientovi antihistaminiká.

Angioedém jazyka, hltana alebo hrtana môže byť smrteľný. Na angioedém jazyka, hltana alebo hrtana, ktorý môže viesť k obštrukcii dýchacieho traktu, je potrebné okamžite zaviesť adrenalín (0,3-0,5 ml roztoku epinefrínu (adrenalínu) s/c v pomere 1: 1000) a udržiavať priechodnosť dýchacích ciest (intubácia alebo tracheostómia).

U pacientov čiernej pleti, ktorí dostávajú liečbu ACE inhibítorom, je výskyt angioedému vyšší ako u pacientov inej rasy.

Pacienti s anamnézou angioedému nesúvisiaceho s ACE inhibítormi majú zvýšené riziko rozvoja angioedému pri užívaní akéhokoľvek ACE inhibítora.

U pacientov užívajúcich tiazidové diuretiká sa môžu vyvinúť hypersenzitívne reakcie s alebo bez anamnézy alergických reakcií. Bolo hlásené zhoršenie priebehu systémového lupus erythematosus.

Vzhľadom na zvýšené riziko anafylaktických reakcií sa táto kombinácia nemá používať u pacientov na hemodialýze s použitím vysokoprietokových polyakrylonitrilových membrán (AN 69) používaných počas LDL aferézy s dextránsulfátom a bezprostredne pred desenzibilizačným postupom na osí alebo včelí jed.

Pred operáciou (vrátane stomatológie) je potrebné upozorniť anesteziológa na použitie ACE inhibítorov. Počas chirurgické zákroky alebo počas celkovej anestézie s použitím liekov, ktoré spôsobujú arteriálnu hypotenziu, môžu ACE inhibítory blokovať tvorbu angiotenzínu II ako odpoveď na kompenzačné uvoľňovanie renínu. Ak sa súčasne v dôsledku tohto mechanizmu vyvinie výrazný pokles krvného tlaku, na jeho nápravu by sa mali prijať opatrenia na zvýšenie BCC.

Pri užívaní ACE inhibítorov bol hlásený kašeľ. Suchý, dlhotrvajúci kašeľ, ktorý vymizne po vysadení ACE inhibítorov. V diferenciálnej diagnostike kašľa je potrebné brať do úvahy kašeľ spôsobený užívaním ACE inhibítorov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy

Na začiatku liečby touto kombináciou je možný výrazný pokles krvného tlaku, závraty a ospalosť, čo môže znížiť schopnosť viesť vozidlá a iné potenciálne nebezpečné činnosti. Preto sa na začiatku liečby neodporúča viesť vozidlá a vykonávať práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Na zhoršenú funkciu pečene

C pozor: zlyhanie pečene.

aktívne zložky: enalapril; hydrochlorotiazid;

1 tableta obsahuje 20 mg enalaprilmaleinátu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu;

Pomocné látky: hydrogénuhličitan sodný, laktóza, kukuričný škrob, kukuričný škrob, žltý oxid železitý (E 172), magnéziumstearát.

Lieková forma

Pilulky.

Základné fyzikálne a chemické vlastnosti:žlté okrúhle vlnité tablety s označením MSD 718 na jednej strane a deliacou ryhou na druhej strane.

Farmakologická skupina

ACE inhibítory a diuretiká. ATX kód C09B A02.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika.

KO-renitec ® je kombináciou ACE inhibítora (enalapril maleát) a diuretika (hydrochlorotiazid).

ACE (ACE) je peptidyldipeptidáza, ktorá katalyzuje premenu angiotenzínu I na presorickú látku angiotenzín II. Po absorpcii sa enalapril hydrolyzuje na enalaprilát, ktorý inhibuje ACE.

Potlačenie ACE vedie k zníženiu hladiny angiotenzínu II v krvnej plazme, čo vedie k zvýšeniu aktivity plazmatického renínu (inhibícia negatívnej spätnej väzby na uvoľňovanie renínu) a zníženiu sekrécie aldosterónu. Hydrochlorotiazid je diuretikum a hypotenzívum, ktoré zvyšuje aktivitu plazmatického renínu. Mechanizmus antihypertenzného účinku tiazidov nie je známy. Hydrochlorotiazid zvyčajne neovplyvňuje normálny krvný tlak.

ACE je identický s kininázou II. Enalapril môže tiež blokovať rozklad bradykinínu, čo je silný vazodepresorový peptid. Úloha tejto skutočnosti v terapeutických účinkoch enalaprilu však zostáva neznáma. Zatiaľ čo mechanizmus, ktorým enalapril znižuje krvný tlak, je primárne spojený s inhibíciou aktivity systému renín-angiotenzín-aldosterol, hrá hlavnú úlohu v regulácii krvného tlaku, enalapril môže mať antihypertenzívny účinok aj u pacientov s nízkou renínová hypertenzia.

Hydrochlorotiazid je diuretikum a hypotenzívum, ktoré zvyšuje aktivitu plazmatického renínu. Antihypertenzívne účinky týchto dvoch zložiek sú aditívne a zvyčajne trvajú 24 hodín. Hoci samotný enalapril vykazuje hypotenzívny účinok aj u pacientov s hypertenziou s nízkou hladinou renínu, súčasné použitie s hydrochlorotiazidom u týchto pacientov vedie k väčšiemu poklesu krvného tlaku.

Enalaprilová zložka v lieku spravidla oslabuje pokles draslíka spôsobený užívaním hydrochlorotiazidu.

Farmakokinetika.

odsávanie

Po perorálnom podaní sa enalapril rýchlo absorbuje a dosahuje maximálnu sérovú koncentráciu do 1:00. Na základe rýchlosti vylučovania močom je absorpcia enalaprilu pri perorálnom podaní asi 60 %.

Po absorpcii sa enalapril rýchlo a značne hydrolyzuje na enalaprilát, silný ACE inhibítor. Maximálna koncentrácia enalaprilátu v krvnom sére sa dosiahne 3-4 hodiny po požití enalapril maleátu. Enalapril sa vylučuje hlavne obličkami. Hlavnými zložkami v moči sú enalaprilát, čo je približne 40 % dávky, a nezmenený enalapril. S výnimkou konverzie na enalapril nie sú žiadne známky významného metabolizmu enalaprilu. Profil sérovej koncentrácie enalaprilátu je charakterizovaný predĺženou terminálnou fázou, ktorá je pravdepodobne spojená s väzbou na ACE. U jedincov s normálnou funkciou obličiek sa rovnovážny stav sérových koncentrácií enalaprilátu dosiahne na 4. deň po požití enalaprilu. Efektívny polčas akumulácie enalaprilátu po opakovanom perorálnom podaní enalaprilu je 11:00. Jedenie neovplyvňuje absorpciu enalaprilu v gastrointestinálnom trakte. Objem absorpcie a hydrolýzy enalaprilu je podobný pri rôznych dávkach v rámci odporúčaného terapeutického rozsahu.

distribúcia

V rámci celého rozsahu terapeutických koncentrácií sa 60 % enalaprilátu viaže na plazmatické proteíny.

Metabolizmus

S výnimkou konverzie na enalapril nie sú žiadne známky významného metabolizmu enalaprilu. Hydrochlorotiazid sa nemetabolizuje a rýchlo sa vylučuje obličkami.

záver

Enalaprilát sa vylučuje hlavne obličkami. Hlavnými zložkami liečiva v moči sú enalaprilát, ktorý predstavuje asi 40 % dávky, a nezmenený enalapril (asi 20 %). Hydrochlorotiazid sa nemetabolizuje a rýchlo sa vylučuje obličkami. Pri perorálnom podaní sa najmenej 61 % dávky vylúči v nezmenenej forme do 24 hodín.

zlyhanie obličiek

U pacientov s renálnou insuficienciou je zvýšená expozícia enalaprilu a enalaprilátu. U pacientov s miernou až stredne závažnou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 40-60 ml/min) bola AUC enalaprilátu v rovnovážnom stave približne 2-krát väčšia ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek po podaní 5 mg 1-krát denne.

Pri ťažkom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu ≤ 30 ml/min) sa AUC zvýšila približne 8-násobne. Pri tejto úrovni renálnej insuficiencie sa účinný polčas enalaprilátu zvyšuje a čas dosiahnutia rovnovážneho stavu sa oneskoruje (pozri časť „Spôsob podávania a dávky“).

Enalaprilát možno odstrániť z celkového obehu hemodialýzou. Klírens enalaprilátu počas dialýzy je 62 ml/min.

Indikácie

Liečba arteriálnej hypertenzie u pacientov, ktorí sú indikovaní na kombinovanú liečbu.

Kontraindikácie

• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek inú zložku

liek.

• Závažná renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu ≤ 30 ml/min).
• Hypokaliémia odolná voči liečbe.
• Symptomatická hyperurikémia (dna).
• Anúria.
• Angioedém spojený s predchádzajúcim užívaním ACE inhibítorov
• anamnéza.
• Dedičný alebo idiopatický angioedém.
• Precitlivenosť na lieky, ktoré sú derivátmi sulfónamidu.
• Tehotné ženy alebo ženy plánujúce otehotnieť (pozri časť „Používanie počas tehotenstva alebo laktácie)“.
• Ťažká dysfunkcia pečene.
• Súbežné použitie s liekmi obsahujúcimi aliskiren u pacientov s diabetes mellitus alebo s poruchou funkcie obličiek (GFR 2) (pozri časť „Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie“).

Interakcia s inými liekmi a iné formy interakcie

V klinických štúdiách sa ukázalo, že duálna blokáda renín-angiotenzín-aldosterónového systému (RAAS) so súčasným užívaním ACE inhibítorov, antagonistov receptora angiotenzínu II alebo aliskirenu je spojená so zvýšeným rizikom vedľajších účinkov (hypotenzia, hyperkaliémia a zhoršenie funkcie obličiek, vrátane akútneho zlyhania obličiek).nedostatočnosť) v porovnaní s použitím jedného lieku RAAS (pozri časti „Kontraindikácie“, „Osobitnosti použitia“).

Iné antihypertenzíva

Súčasné použitie týchto liekov môže zvýšiť hypotenzný účinok enalaprilu a hydrochlorotiazidu.

Súčasné užívanie s nitroglycerínom, inými nitrátmi alebo inými vazodilatanciami môže ďalej znižovať krvný tlak.

lítium

Pri súbežnom užívaní lítia s ACE inhibítormi bolo hlásené reverzné zvýšenie hladín lítia v sére a toxicity. Súbežné užívanie tiazidových diuretík môže ďalej zvyšovať hladiny lítia a zvyšovať riziko toxicity lítia, ak sa používa ACE inhibítor.

Užívanie lieku KO-renitek súčasne s lítiovými prípravkami sa neodporúča, ale ak je takáto kombinácia nevyhnutná, je potrebné starostlivo sledovať hladinu lítia v krvnom sére (pozri časť „Zvláštnosti použitia“).

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), vrátane selektívnych inhibítorov COX-2 (COX-2).

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), vrátane selektívnych inhibítorov COX-2 (inhibítory COX-2), môžu znižovať antihypertenzívne účinky ACE inhibítorov, účinok diuretík a/alebo iných antihypertenzív. Z tohto dôvodu môže byť antihypertenzívny účinok antagonistov receptora angiotenzínu II, ACE inhibítorov alebo diuretík oslabený užívaním NSAID vrátane selektívnych inhibítorov COX-2.

Súčasné užívanie NSAID (vrátane inhibítorov COX-2) a antagonistov receptora angiotenzínu II alebo ACE inhibítorov preukazuje ďalší účinok v zmysle zvýšenia hladiny draslíka v krvnom sére a môže viesť k poruche funkcie obličiek. Tieto účinky sú zvyčajne reverzibilné. Zriedkavo sa môže rozvinúť zlyhanie obličiek, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek (napríklad u starších pacientov alebo pacientov s dehydratáciou, vrátane pacientov liečených diuretikami). Preto sa má táto kombinácia liekov používať s opatrnosťou u pacientov s ochorením obličiek.

enalapril maleát

Diuretiká šetriace draslík alebo doplnky draslíka

ACE inhibítory znižujú stratu draslíka vyvolanú užívaním diuretík. Draslík šetriace diuretiká (ako je spironolaktón, eplerenón, triamterén alebo amilorid), doplnky draslíka alebo náhrady soli obsahujúce draslík môžu viesť k významnému zvýšeniu hladín draslíka v sére. Ak je indikované súčasné použitie takýchto liekov v dôsledku hypokaliémie, liečba sa má vykonávať opatrne a často monitorovať hladinu draslíka v krvnom sére (pozri časť „Osobitnosti použitia“).

Diuretiká (tiazidové alebo slučkové diuretiká)

Predchádzajúca liečba vysokými dávkami diuretík môže viesť k dehydratácii a riziku arteriálnej hypotenzie na začiatku liečby enalaprilom.

Hypotenzívny účinok možno zmierniť vysadením diuretík, zvýšením objemu telesných tekutín alebo zvýšením príjmu soli.

Tricyklické antidepresíva / neuroleptiká / anestetiká

Súbežné užívanie určitých anestetík, tricyklických antidepresív a antipsychotík s ACE inhibítormi môže viesť k ďalšiemu zníženiu krvného tlaku (pozri časť „Osobitnosti použitia“).

sympatomimetiká

Sympatomimetiká môžu znižovať antihypertenzný účinok ACE inhibítorov.

antidiabetiká

Výsledky epidemiologických štúdií naznačujú, že súčasné užívanie ACE inhibítorov a antidiabetík (inzulíny, perorálne hypoglykemické látky) môže viesť k zníženiu hladiny glukózy v krvi s rizikom hypoglykémie. Takýto účinok sa pravdepodobne vyskytne počas prvých týždňov súbežnej liečby a u pacientov s poruchou funkcie obličiek (pozri časť „Osobitnosti použitia“).

alkohol

Alkohol zosilňuje hypotenzný účinok ACE inhibítorov.

Kyselina acetylsalicylová, trombolytiká a β-blokátory

Enalapril sa môže používať opatrne spolu s kyselinou acetylsalicylovou (v srdcových dávkach), trombolytikami a β-adrenergnými receptormi.

zlaté prípravky

U pacientov liečených injekčným zlatom (aurotiomalát sodný) súbežne s ACE inhibítorom, vrátane enalaprilu, boli hlásené nitroidné reakcie (sčervenanie tváre, nauzea, vracanie a hypotenzia).

U pacientov s potvrdeným aterosklerotickým ochorením, srdcovým zlyhaním alebo diabetes mellitus s poškodením koncových orgánov sa uvádza, že súbežná liečba ACE inhibítorom a antagonistom receptora angiotenzínu je spojená s vyšším výskytom hypotenzie, synkopy, hyperkaliémie a zhoršenia funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s užívaním len liečiva renín-angiotenzín-. Dvojitá blokáda (napríklad kombináciou ACE inhibítora s antagonistom receptora angiotenzínu II) by mala byť obmedzená na individuálne určené prípady a sprevádzaná dôkladným sledovaním funkcie obličiek, hladín draslíka a krvného tlaku.

hydrochlorotiazid

Nedepolarizujúce svalové relaxanciá

Tiazidy môžu zvýšiť citlivosť na tubokurarín.

Alkohol, barbituráty alebo narkotické analgetiká

Môže zhoršiť ortostatickú hypotenziu

Antidiabetiká (perorálne lieky a inzulín)

Môže byť potrebné upraviť dávku antidiabetík (pozri časť „Osobitnosti použitia“).

Živice cholestyramínu a kolestipolu

Absorpcia hydrochlorotiazidu je znížená v prítomnosti anexových živíc. Jednorazová dávka cholestyramínu alebo kolestipolovej živice sa viaže na hydrochlorotiazid a znižuje jeho absorpciu z gastrointestinálneho traktu o 85 % a 43 %.

predĺženie QT intervalu (chinidín, prokaínamid, amiodarón, sotalol)

Zvýšené riziko ventrikulárneho flutteru.

digitalisové glykozidy

Hypokaliémia môže zvýšiť alebo zvýšiť srdcovú odpoveď na toxické účinky digitalisu (napr. zvýšená ventrikulárna excitabilita).

Kortikosteroidy, ACTH

Zvýšená nerovnováha elektrolytov, najmä hypokaliémia.

Súbežné užívanie diuretík (napr. furosemid), karbenoxolónu alebo zneužívanie laxatív

Hydrochlorotiazid môže zvýšiť stratu draslíka a/alebo horčíka.

Presorické amíny (napr. adrenalín)

Účinok presorických amínov môže byť znížený (pozri časť „Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie“).

Cytotoxické lieky (napr. cyklofosfamid, metotrexát)

Tiazidy môžu znižovať vylučovanie cytotoxických liekov obličkami a zvyšovať ich myelosupresívne účinky.

deti

Štúdie liekových interakcií sa uskutočnili len u dospelých pacientov.

Funkcie aplikácie

Enalapril maleát-hydrochlorotiazid

Hypotenzia a nerovnováha tekutín a elektrolytov

Symptomatická hypotenzia sa zriedkavo vyskytuje u pacientov s nekomplikovanou hypertenziou. U pacientov užívajúcich KO-renitec sa symptomatická hypotenzia vyskytuje častejšie u pacientov s poruchou rovnováhy tekutín, napríklad v dôsledku diuretickej liečby, diéty s obmedzením soli, hnačky alebo vracania. U takýchto pacientov je potrebné pravidelne v určitých intervaloch zisťovať hladinu elektrolytov v krvnom sére. Osobitnú pozornosť treba venovať liečbe pacientov s ischemickou chorobou srdca alebo cerebrovaskulárnym ochorením, pretože nadmerné zníženie krvného tlaku môže viesť k infarktu myokardu alebo mozgovej príhode. Symptomatická hypotenzia sa pozorovala u pacientov s arteriálnou hypertenziou a srdcovým zlyhaním s poruchou funkcie obličiek alebo bez nej.

S rozvojom hypotenzie by mal byť pacient uložený do postele, ak je to potrebné, použiť intravenózny fyziologický roztok.

Prechodná hypotenzia pri predpisovaní lieku nie je kontraindikáciou pre jeho ďalšie použitie. Ak po normalizácii objemu cirkulujúcej krvi dôjde k zvýšeniu krvného tlaku, terapiu možno obnoviť normálnymi dávkami.

Zhoršená funkcia obličiek

KO-renitek sa nemá predpisovať pacientom s poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30 ml/min), kým titrácia jednotlivých zložiek lieku nedosiahne dávky lieku v tejto liekovej forme (pozri časť „Spôsob podávania a dávky ").

Pri liečbe enalaprilom v kombinácii s diuretikom u niektorých pacientov s arteriálnou hypertenziou bez akýchkoľvek známok ochorenia obličiek došlo pred začiatkom liečby k zvýšeniu obsahu močoviny a kreatinínu v krvi. V takýchto prípadoch sa má liečba KO-renitecom prerušiť. Táto situácia môže naznačovať možnosť stenózy renálnej artérie.

Dvojitá blokáda renín-angiotenzínu (RAAS)

Existujú dôkazy, že u pacientov so súčasným užívaním ACE inhibítorov, antagonistov receptora angiotenzínu II alebo aliskirénu je zvýšené riziko arteriálnej hypotenzie, hyperkaliémie a renálnej dysfunkcie (vrátane akútneho zlyhania obličiek). V tejto súvislosti sa duálna blokáda RAAS (súčasné použitie ACE inhibítorov, antagonistov receptora angiotenzínu II alebo aliskirenu) neodporúča (pozri časť „Interakcie s inými liekmi a iné typy interakcií“). Ak sa dvojitá blokáda považuje za absolútne nevyhnutnú, má sa vykonať pod dohľadom lekára so starostlivým pravidelným monitorovaním funkcie obličiek, rovnováhy tekutín a elektrolytov, krvného tlaku. ACE inhibítory a antagonisty receptora angiotenzínu II sa nemajú používať súbežne u pacientov s diabetickou nefropatiou.

hyperkaliémia

Pri kombinovanom použití enalaprilu a nízkej dávky diuretika nemožno vylúčiť možnosť vzniku hyperkaliémie.

laktóza

Zloženie 1 tablety lieku KO-renitek obsahuje menej ako 200 mg laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

Súbežná liečba ACE inhibítorom a antagonistom receptora angiotenzínu

Kombinácia ACE inhibítora s antagonistom receptora angiotenzínu II sa má obmedziť na individuálne určené prípady sprevádzané dôkladným sledovaním funkcie obličiek, hladín draslíka a krvného tlaku (pozri časť 4.4).

časť „Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie“).

enalapril maleát

Aortálna stenóza / hypertrofická kardiomyopatia

Tak ako všetky ostatné vazodilatanciá, ACE inhibítory sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s obštrukciou výtokového traktu ľavej komory. Užívaniu takýchto liekov je potrebné sa vyhnúť pri kardiogénnom šoku a hemodynamicky významnej obštrukcii.

zlyhanie obličiek

Bolo hlásené zlyhanie obličiek súvisiace s enalaprilom, vyskytujúce sa hlavne u pacientov so závažným srdcovým zlyhaním alebo základným ochorením obličiek, vrátane stenózy renálnej artérie. Pri včasnej diagnóze a vhodnej liečbe je zlyhanie obličiek spojené s užívaním enalaprilu zvyčajne reverzibilné (pozri „Spôsob aplikácie a dávkovanie“).

renovaskulárna hypertenzia

Ak je pacient s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo arteriálnou stenózou solitárnej obličky liečený ACE inhibítormi, existuje zvýšené riziko hypotenzie a zhoršenej funkcie obličiek. K oslabeniu funkcie obličiek môže dôjsť aj pri miernych zmenách hladín kreatinínu v sére. U takýchto pacientov sa má liečba začať nízkymi dávkami a pod lekárskym dohľadom, s opatrnosťou pri zvyšovaní dávky a sledovaní funkcie obličiek.

transplantácia obličky

Nie sú žiadne skúsenosti s použitím lieku u pacientov, ktorí nedávno podstúpili transplantáciu obličky. Preto sa týmto pacientom neodporúča liečba enalaprilom.

Pacienti na hemodialýze

Použitie enalaprilu je kontraindikované u pacientov vyžadujúcich dialýzu pre renálnu insuficienciu. Anafylaktoidné reakcie boli pozorované u pacientov na dialýze s použitím vysokokapacitných membrán (AN 69®) a súbežne liečených ACE inhibítormi. U takýchto pacientov je potrebné použiť iný typ dialyzačnej membrány alebo iné skupiny antihypertenzív.

zlyhanie pečene

Zriedkavo bolo použitie ACE inhibítorov sprevádzané syndrómom, ktorý začína cholestatickou žltačkou alebo hepatitídou a prechádza do fulminantnej nekrotizujúcej hepatitídy, niekedy fatálnej. Mechanizmus tohto syndrómu nie je známy. Pacienti liečení ACE inhibítormi, ktorí majú žltačku alebo signifikantné zvýšenie pečeňových enzýmov, majú prestať užívať ACE inhibítor a zaviesť primeraný lekársky dohľad.

Neutropénia/agranulocytóza

U pacientov liečených ACE inhibítormi bola hlásená neutropénia/agranulocytóza, trombocytopénia a anémia.

U pacientov s normálnou funkciou obličiek a pri absencii iných komplikujúcich faktorov sa neutropénia vyskytla zriedkavo. Enalapril sa podáva veľmi opatrne pacientom s vaskulárnou kolagenózou, ktorí podstupujú imunosupresívnu liečbu, liečbu alopurinolom alebo prokaínamidom alebo kombináciu týchto komplikujúcich faktorov, najmä ak je už poškodená funkcia obličiek. U niektorých pacientov sa vyvinuli závažné infekcie, ktoré v niektorých prípadoch nereagovali na intenzívnu antibiotickú liečbu. Pri predpisovaní enalaprilu takýmto pacientom sa odporúča pravidelné sledovanie počtu leukocytov a pacienti majú hlásiť akýkoľvek prejav infekcie.

hyperkaliémia

U niektorých pacientov liečených ACE inhibítormi vrátane enalaprilu sa pozorovalo zvýšenie hladín draslíka v sére. Medzi faktory rozvoja hyperkaliémie patrí renálna insuficiencia, diabetes mellitus, pacienti vo veku > 70 rokov, interkurentné stavy, najmä dehydratácia, akútna srdcová dekompenzácia, metabolická acidóza a súbežné užívanie draslík šetriacich diuretík (ako je spironolaktón, eplerenón, triamterén alebo amilorid), prídavné látky v potravinách alebo náhrady soli obsahujúce draslík, ako aj užívanie iných liekov spojených so zvýšením hladiny draslíka v krvnom sére (napríklad heparín). Užívanie doplnkov draslíka, draslík šetriacich diuretík a náhrad solí obsahujúcich draslík, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek, môže viesť k významnému zvýšeniu hladín draslíka v sére.

Hyperkaliémia môže spôsobiť vážne a dokonca smrteľné arytmie. Ak je potrebné súčasné podávanie lieku KO-renitek a niektorého z týchto liekov, tieto lieky sa majú používať opatrne a často monitorovať hladinu draslíka v krvnom sére (pozri časť „Interakcie s inými liekmi a iné typy interakcií ").

hypoglykémia

Pacientom s diabetes mellitus, ktorí užívajú perorálne antidiabetiká alebo inzulín a začínajú užívať ACE inhibítor, je potrebné odporučiť, aby si pozorne sledovali hladiny glukózy v krvi, najmä počas prvého mesiaca kombinovanej liečby (pozri časť „Interakcie s inými liekmi a iné typy interakcií“ ).

Precitlivenosť / angioedém

Pri liečbe ACE inhibítormi, vrátane enalapril maleátu, boli opísané prípady angioedému tváre, končatín, pier, jazyka, hlasiviek a/alebo hrtana.

Tieto reakcie sa môžu objaviť kedykoľvek počas liečby. V takýchto prípadoch je potrebné okamžite ukončiť liečbu KO-renitekom a zaviesť starostlivé sledovanie stavu pacienta za účelom kontroly klinických príznakov. Dokonca aj v prípadoch, keď je len opuch jazyka bez dýchacie ťažkosti, je od liečby nevyhnutný dlhodobý dohľad nad stavom pacienta antihistaminiká a kortikosteroidy môžu byť nedostatočné.

Veľmi zriedkavo boli hlásené smrteľné prípady v dôsledku angioedému, ktorý bol sprevádzaný opuchom hrtana alebo jazyka. U pacientov s opuchom jazyka, hlasiviek alebo hrtana môže dôjsť k obštrukcii dýchacích ciest, najmä u pacientov s chirurgická liečba anamnéza dýchacích ciest. V prípadoch, keď je edém lokalizovaný v oblasti jazyka, hlasiviek alebo hrtana, čo môže viesť k obštrukcii dýchacích ciest, sa má okamžite podať subkutánne roztok adrenalínu v pomere 1:1000 (0,3-0,5 ml) a/alebo sa majú vykonať iné vhodné terapeutické opatrenia. prevzatý .

Černosi, ktorí používali ACE, mali v porovnaní s belochmi väčšiu pravdepodobnosť výskytu angioedému. Všeobecne sa však verí, že černosi majú zvýšené riziko angioedému.

Pacienti, u ktorých sa v minulosti vyskytol angioedém, nesúvisiaci s užívaním ACE inhibítorov, môžu byť náchylnejší na výskyt angioedému počas liečby ACE inhibítormi (pozri časť „Kontraindikácie“).

Anafylaktoidné reakcie počas desenzibilizácie jedom Hymenoptera

U pacientov užívajúcich ACE inhibítory sa príležitostne vyvinuli závažné anafylaktoidné reakcie počas hyposenzibilizácie alergénom z jedu blanokrídlovcov. Takýmto reakciám sa možno vyhnúť, ak sa ACE inhibítor dočasne vysadí pred začiatkom hyposenzibilizácie.

Anafylaktoidné reakcie počas LDL aferézy

Život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie sa zriedkavo vyskytli u pacientov liečených ACE inhibítormi počas aferézy lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) s dextránsulfátom. Takýmto reakciám je možné predísť dočasným zastavením používania ACE inhibítora pred každou aferézou.

kašeľ

Počas liečby ACE inhibítormi sa vyskytli prípady kašľa. Zvyčajne je kašeľ neproduktívny, pretrvávajúci a ustane po vysadení lieku.

Kašeľ spôsobený použitím ACE inhibítorov je potrebné zvážiť, keď odlišná diagnóza kašeľ.

Chirurgia / Anestézia

Počas veľkého chirurgického zákroku alebo počas anestézie látkami, ktoré spôsobujú hypotenziu, enalapril blokuje tvorbu angiotenzínu II sekundárne po kompenzačnom uvoľňovaní renínu. Ak sa súčasne vyvinie hypotenzia, ktorá sa vysvetľuje podobným mechanizmom, možno ju upraviť zvýšením objemu tekutiny (pozri časť „Interakcie s inými liekmi a iné typy interakcií“).

tehotenstva

ACE inhibítory sa nemajú začať podávať počas gravidity. Ak sa pokračovanie liečby ACE inhibítormi považuje za dôležité, pacientky, ktoré plánujú graviditu, majú prejsť na alternatívnu antihypertenzívnu liečbu, ktorá má schválený bezpečnostný profil na použitie počas gravidity. Ak sa gravidita potvrdí, liečba ACE inhibítormi sa má okamžite ukončiť a ak je to možné, má sa začať alternatívna liečba.

etnické rozdiely

Tak ako iné ACE inhibítory, enalapril je menej účinný pri znižovaní

krvný tlak u pacientov čiernej rasy v porovnaní s pacientmi iných rás. Možno je to spôsobené vyššou prevalenciou nízkoaktívneho renínového systému medzi čiernymi pacientmi s hypertenziou.

hydrochlorotiazid

Zhoršená funkcia obličiek

Tiazidy nemusia byť účinným diuretikom u pacientov s poruchou funkcie obličiek a sú neúčinné pri hladine klírensu kreatinínu 30 ml/min. a nižšie (t.j. stredne závažná alebo závažná renálna insuficiencia) (pozri časť „Spôsob aplikácie a dávky“).

ochorenie pečene

U pacientov s poškodenou alebo progresívnou dysfunkciou pečene sa majú tiazidy podávať opatrne, pretože aj pri malých poruchách rovnováhy vody a elektrolytov sa môže vyskytnúť hepatálna kóma.

Metabolické a endokrinné účinky

Liečba tiazidmi môže zmeniť toleranciu glukózy. V niektorých prípadoch môže byť potrebná úprava dávky antidiabetík, vrátane inzulínu.

Zvýšené hladiny cholesterolu a triglyceridov môžu byť spojené s liečbou tiazidovými diuretikami; pri hydrochlorotiazide 12,5 mg však boli hlásené minimálne alebo žiadne účinky.

Liečba tiazidovými diuretikami môže u niektorých pacientov spôsobiť hyperurikémiu a/alebo exacerbáciu dny.

Enalapril však môže zvýšiť hladinu kyseliny močovej v moči, a tak môže oslabiť hyperurikemický účinok hydrochlorotiazidu.

U pacientov, ktorí dostávajú diuretickú liečbu, sa majú pravidelne vo vhodných intervaloch merať hladiny elektrolytov v sére.

Tiazidy (vrátane hydrochlorotiazidu) môžu spôsobiť nerovnováhu tekutín a elektrolytov (hypokaliémiu, hyponatriémiu a hypochloremickú alkalózu). Nebezpečné znaky nerovnováha vody a elektrolytov je xerostómia, smäd, slabosť, letargický spánok, ospalosť, únava, bolesť svalov alebo kŕče, svalová slabosť, arteriálna hypotenzia, oligúria, tachykardia, poruchy gastrointestinálneho traktu (nevoľnosť, vracanie).

Hoci sa počas užívania tiazidových diuretík môže vyskytnúť hypokaliémia, kompatibilná liečba enalaprilom môže znížiť závažnosť hypokaliémie vyvolanej diuretikami. Riziko hypokaliémie sa môže zvýšiť u pacientov s cirhózou pečene, u pacientov so zvýšenou diurézou, s nedostatočným perorálnym príjmom elektrolytov a u pacientov, ktorí súčasne dostávajú kortikosteroidy alebo ACTH liečbu (pozri časť „Interakcie s inými liekmi a inými liekmi“). formy interakcie“).

V horúcom počasí sa u pacientov náchylných na edém môže vyskytnúť hyponatriémia. Nedostatok chloridov je zvyčajne mierny a nevyžaduje liečbu.

Tiazidy môžu znížiť vylučovanie vápnika močom a tiež spôsobiť pravidelné a mierne zvýšenie hladiny vápnika v krvnom sére pri absencii porúch metabolizmu vápnika. Závažná hyperkalcémia môže byť prejavom latentnej hyperparatyreózy. Pred testovaním funkcie prištítnych teliesok sa má liečba tiazidmi prerušiť.

Tiazidy zvyšujú vylučovanie horčíka močom, čo môže viesť k hypomagneziémii.

precitlivenosť

Počas užívania tiazidov sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti u pacientov s alergickými resp bronchiálna astma s históriou alebo bez nej. Boli hlásené prípady exacerbácie alebo reaktivácie systémového lupus erythematosus.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Tehotenstvo.

Liek by nemali užívať tehotné ženy alebo ženy, ktoré plánujú otehotnieť. Ak sa počas liečby týmto liekom potvrdí tehotenstvo, jeho užívanie sa má okamžite prerušiť a nahradiť iným liek schválené na použitie u tehotných žien.

Dojčenie. Enalapril a tiazidové diuretiká prechádzajú do materského mlieka. Užívanie lieku KO-renitek počas laktácie sa neodporúča.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri vedení vozidiel alebo pri obsluhe iných mechanizmov

Niektorí z nežiaduce účinky uvedené v časti " Nežiaduce reakcie“, môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a/alebo mechanizmy.

Dávkovanie a podávanie

arteriálnej hypertenzie

Zvyčajná dávka je ½ tablety, v prípade potreby sa môže zvýšiť na 1 tabletu 1-krát denne. Maximálna dávka sú 2 tablety denne.

Predbežná liečba diuretikami

Na začiatku liečby KO-renitekom ® sa môže vyskytnúť symptomatická arteriálna hypotenzia; častejšie sa arteriálna hypotenzia pozoruje u pacientov s poruchou rovnováhy vody alebo solí v dôsledku predchádzajúceho užívania diuretík. Terapiu diuretikami je potrebné prerušiť 2-3 dni pred začiatkom užívania lieku KO-renitek ® (pozri časť „Osobitnosti užívania“).

Dávkovanie pri poruche funkcie obličiek

Tiazidy nemusia byť účinnými diuretikami u pacientov s poruchou funkcie obličiek a sú neúčinné pri CC 30 ml/min a menej (t. j. so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie obličiek).

Pacienti s klírensom kreatinínu v rozmedzí od > 30 do ® môžu byť užívaní len po predchádzajúcom výbere dávok každej zo zložiek. Odporúčaná počiatočná dávka enalapril maleátu, užívaného samostatne, je mierne porušenie renálna funkcia je od 5 do 10 mg, preto sa KO-renitek ® u takýchto pacientov neodporúča ako počiatočná liečba (pozri časť „Osobnosti použitia“).

deti

Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí nebola stanovená.

Predávkovanie

Liečba je symptomatická a podporná. Užívanie lieku sa má prerušiť a pacient musí byť starostlivo vyšetrený. Navrhované opatrenia zahŕňajú: vyvolanie zvracania, prijatie aktívne uhlie a použitie laxatív, ak sa liek užíval nedávno, ako aj korekcia dehydratácie, nerovnováha elektrolytov a arteriálnej hypotenzie pomocou všeobecne uznávaných opatrení.

Enalapril maleát. Hlavným prejavom predávkovania je ťažká arteriálna hypotenzia, ktorá sa objaví do 6 hodín po užití lieku a je sprevádzaná blokádou renín-angiotenzínového systému a stuporom. Symptómy spojené s predávkovaním ACE inhibítormi môžu zahŕňať obehový šok, nerovnováhu elektrolytov, zlyhanie obličiek, hyperventiláciu, tachykardiu, palpitácie, bradykardiu, závraty, úzkosť a kašeľ. Uvádza sa, že po užití enalapril maleátu v dávkach 300 mg a 440 mg boli hladiny enelaprilátu v krvnom sére 100 a 200-krát vyššie ako hladiny pri použití terapeutických dávok lieku.

Vlastnou liečbou predávkovania je zavedenie 0,9% roztoku chloridu sodného.

Ak dôjde k arteriálnej hypotenzii, pacient by mal byť uložený vodorovne s nohami hore. V prípade potreby je možné zvážiť infúziu angiotenzínu II a / alebo zavedenie katecholamínov. Ak sa liek užíval nedávno, mali by sa prijať opatrenia na odstránenie enalapril maleátu z tela (vyvolanie zvracania, výplach žalúdka, príjem absorbentov a síranu sodného). Enalapril možno odstrániť zo systémového obehu hemodialýzou (pozri časť „Osobitnosti použitia“).

Pri bradykardii rezistentnej na prebiehajúcu liečbu je indikované použitie kardiostimulátora. Je potrebné neustále sledovať hlavné životné funkcie tela, hladiny elektrolytov a kreatinínu v krvnom sére.

hydrochlorotiazid . Časté príznaky a symptómy sú prejavy hypokaliémie, hypochlorémie, hyponatrémie a dehydratácie v dôsledku nadmernej diurézy. Pri súčasnom použití digitalisových prípravkov môže hypokaliémia zvýšiť priebeh arytmií.