riž. 1. Presnova arahidonske kisline

PG imajo vsestransko biološko aktivnost:

a) so mediatorji vnetnega odziva: povzroči lokalno vazodilatacijo, edem, eksudacijo, migracijo levkocitov in druge učinke (predvsem PG-E 2 in PG-I 2);

6) senzibilizirajo receptorje na mediatorje bolečine (histamin, bradikinin) in mehanske vplive, znižanje praga občutljivosti na bolečino;

V) povečati občutljivost hipotalamičnih centrov termoregulacije na delovanje endogenih pirogenov (interlevkin-1 in drugi), ki nastanejo v telesu pod vplivom mikrobov, virusov, toksinov (predvsem PG-E 2).

V zadnjih letih je bilo ugotovljeno, da obstajata vsaj dva izoencima ciklooksigenaze, ki ju NSAID inhibirajo. Prvi izoencim COX-1 (angleško COX-1) nadzoruje nastajanje prostaglandinov, ki uravnavajo celovitost sluznice prebavil, delovanje trombocitov in ledvični pretok krvi, drugi izoencim COX-2 pa sodeluje pri sintezi prostaglandinov med vnetjem. . Poleg tega COX-2 v normalnih pogojih ni, ampak nastane pod vplivom nekaterih tkivnih dejavnikov, ki sprožijo vnetno reakcijo (citokini in drugi). V zvezi s tem se domneva, da je protivnetni učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil posledica zaviranja COX-2, njihovi neželeni učinki pa so posledica zaviranja COX, razvrstitev nesteroidnih protivnetnih zdravil glede na selektivnost za različne oblike ciklooksigenaze je predstavljena v. Razmerje aktivnosti NSAID v smislu blokiranja COX-1 / COX-2 omogoča presojo njihove potencialne toksičnosti. Manjša kot je ta vrednost, bolj je zdravilo selektivno glede na COX-2 in s tem manj strupeno. Na primer, za meloksikam je 0,33, diklofenak 2,2, tenoksikam 15, piroksikam 33, indometacin 107.

Tabela 2. Razvrstitev NSAID glede na selektivnost za različne oblike ciklooksigenaze
(Perspektive zdravljenja z zdravili, 2000, z dodatki)

Drugi mehanizmi delovanja NSAID

Protivnetni učinek je lahko povezan z zaviranjem lipidne peroksidacije, stabilizacijo lizosomskih membran (oba mehanizma preprečujeta poškodbe celične strukture), zmanjšanje tvorbe ATP (zmanjša se oskrba z energijo vnetne reakcije), zaviranje agregacije nevtrofilcev (moteno je sproščanje vnetnih mediatorjev iz njih), zaviranje proizvodnje revmatoidni faktor pri bolnikih z revmatoidnim artritisom. Analgetični učinek je do neke mere povezan s kršitvijo prevodnosti bolečinskih impulzov v hrbtenjača ().

Glavni učinki

Protivnetni učinek

NSAID zavirajo predvsem fazo eksudacije. Najmočnejša zdravila , , delujejo tudi na fazo proliferacije (zmanjšajo sintezo kolagena in s tem povezano tkivno sklerozo), vendar šibkeje kot na eksudativno fazo. NSAID praktično ne vplivajo na fazo spremembe. V smislu protivnetnega delovanja so vsa nesteroidna protivnetna zdravila slabša od glukokortikoidov., ki z zaviranjem encima fosfolipaze A 2 zavirajo presnovo fosfolipidov in motijo ​​tvorbo tako prostaglandinov kot levkotrienov, ki so tudi najpomembnejši mediatorji vnetja ().

Analgetični učinek

V večji meri se kaže z bolečinami nizke in zmerne intenzivnosti, ki so lokalizirane v mišicah, sklepih, kitah, živčnih deblih, pa tudi z glavobolom ali zobobolom. Pri hudi visceralni bolečini je večina nesteroidnih protivnetnih zdravil manj učinkovita in po moči slabša od analgetičnega učinka zdravil iz skupine morfina (narkotični analgetiki). Hkrati so številne nadzorovane študije pokazale dokaj visoko analgetično aktivnost pri kolikah in pooperativnih bolečinah. Učinkovitost nesteroidnih protivnetnih zdravil pri ledvični koliki, ki se pojavi pri bolnikih urolitiaza, je v veliki meri povezana z zaviranjem proizvodnje PG-E 2 v ledvicah, zmanjšanjem ledvičnega pretoka krvi in ​​tvorbe urina. To vodi do zmanjšanja tlaka v ledvičnem pelvisu in ureterjih nad mestom obstrukcije in zagotavlja dolgotrajen analgetični učinek. Prednost NSAID pred narkotičnimi analgetiki je v tem, da ne zavirajo dihalnega centra, ne povzročajo evforije in odvisnosti od drog, pri kolikah pa je tudi pomembno, da jih nimajo spazmodičnega učinka.

Antipiretični učinek

NSAID delujejo samo pri vročini. Ne vplivajo na normalno telesno temperaturo, po čemer se razlikujejo od "hipotermičnih" zdravil (klorpromazin in drugi).

Antiagregacijski učinek

Zaradi inhibicije COX-1 v trombocitih je sinteza endogenega proagreganta tromboksana zavirana. Ima najmočnejše in najdaljše antiagregacijsko delovanje, ki nepovratno zavre sposobnost agregacije trombocita za celotno življenjsko dobo (7 dni). Antiagregacijski učinek drugih NSAID je šibkejši in reverzibilen. Selektivni zaviralci COX-2 ne vplivajo na agregacijo trombocitov.

Imunosupresivni učinek

Izražen je zmerno, se kaže pri dolgotrajni uporabi in ima "sekundarni" značaj: z zmanjšanjem prepustnosti kapilar nesteroidna protivnetna zdravila otežujejo stik imunokompetentnih celic z antigenom in stik protiteles s substratom.

FARMAKOKINETIKA

Vsa nesteroidna protivnetna zdravila se dobro absorbirajo v prebavnem traktu. Skoraj popolnoma se vežejo na plazemske albumine in izpodrivajo nekatera druga zdravila (glej poglavje), pri novorojenčkih pa bilirubin, kar lahko privede do razvoja bilirubinske encefalopatije. Najbolj nevarni v tem pogledu so salicilati in. Večina NSAID dobro prodre v sinovialno tekočino sklepov. NSAID se presnavljajo v jetrih in izločajo skozi ledvice.

INDIKACIJE ZA UPORABO

1. Revmatske bolezni

Revmatizem (revmatska vročica), revmatoidni artritis, protinski in psoriatični artritis, ankilozirajoči spondilitis (Bechterewova bolezen), Reiterjev sindrom.

Upoštevati je treba, da imajo pri revmatoidnem artritisu le nesteroidna protivnetna zdravila simptomatski učinek brez vpliva na potek bolezni. Ne morejo ustaviti napredovanja procesa, povzročiti remisije in preprečiti razvoja deformacije sklepov. Hkrati pa je olajšanje, ki ga nesteroidna protivnetna zdravila prinašajo bolnikom z revmatoidnim artritisom, tako pomembno, da nihče od njih ne more brez teh zdravil. Pri velikih kolagenozah (sistemski eritematozni lupus, skleroderma in drugi) so NSAID pogosto neučinkoviti.

2. Nerevmatske bolezni mišično-skeletnega sistema

Osteoartritis, miozitis, tendovaginitis, travma (domača, športna). Pogosto je v teh pogojih učinkovita uporaba lokalnih dozirnih oblik nesteroidnih protivnetnih zdravil (mazila, kreme, geli).

3. Nevrološke bolezni. Nevralgija, išias, išias, lumbago.

4. Ledvična, jetrne kolike.

5. Sindrom bolečine različne etiologije, vključno z glavo in zobobol, pooperativne bolečine.

6. Vročina(praviloma pri telesni temperaturi nad 38,5 ° C).

7. Preprečevanje arterijske tromboze.

8. Dismenoreja.

Nesteroidna protivnetna zdravila se uporabljajo pri primarni dismenoreji za lajšanje bolečin, povezanih s povečanim tonusom maternice zaradi hiperprodukcije PG-F 2a. Poleg analgetičnega učinka NSAID zmanjšajo količino izgube krvi.

Pri uporabi je bil opažen dober klinični učinek, še posebej njegov natrijeva sol, , , . Nesteroidna protivnetna zdravila so predpisana ob prvem pojavu bolečine v 3-dnevnem tečaju ali na predvečer menstruacije. Neželeni učinki so ob kratkotrajni uporabi redki.

KONTRAINDIKACIJE

Nesteroidna protivnetna zdravila so kontraindicirana pri erozivnih in ulceroznih lezijah prebavil, zlasti v akutni fazi, hudih okvarah jeter in ledvic, citopeniji, individualni nestrpnosti, nosečnosti. Če je potrebno, so najvarnejši (vendar ne pred porodom!) Majhni odmerki ().

Trenutno je ugotovljen poseben sindrom NSAID-gastroduodenopatija(). Le delno je povezan z lokalnim škodljivim učinkom nesteroidnih protivnetnih zdravil (večinoma so organske kisline) na sluznico in je predvsem posledica zaviranja izoencima COX-1 kot posledica sistemskega delovanja zdravil. Zato lahko pride do gastrotoksičnosti pri kateri koli poti uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Poraz želodčne sluznice poteka v 3 fazah:
1) zaviranje sinteze prostaglandinov v sluznici;
2) zmanjšanje s prostaglandini posredovane produkcije zaščitne sluzi in bikarbonatov;
3) pojav erozij in razjed, ki so lahko zapletene s krvavitvijo ali perforacijo.

Poškodba je pogosteje lokalizirana v želodcu, predvsem v antrumu ali prepiloričnem predelu. Klinični simptomi pri NSAID-gastroduodenopatiji so odsotni pri skoraj 60% bolnikov, zlasti pri starejših, zato se diagnoza v mnogih primerih ugotovi s fibrogastroduodenoskopijo. Hkrati pri mnogih bolnikih z dispeptičnimi težavami ni odkritih poškodb sluznice. Odsotnost klinični simptomi z NSAID-gastroduodenopatijo, povezano z analgetičnim učinkom zdravil. Zato bolnike, zlasti starejše, pri katerih pri dolgotrajni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil ne pride do neželenih učinkov iz prebavil, obravnavamo kot skupino s povečanim tveganjem za razvoj resnih zapletov nesteroidnih protivnetnih zdravil - gastroduodenopatije (krvavitve, huda anemija) in potrebujejo posebej skrbno spremljanje, vključno z endoskopija (1).

Dejavniki tveganja za gastrotoksičnost:ženske, starost nad 60 let, kajenje, zloraba alkohola, družinska anamneza ulkusne bolezni, sočasna huda srčno-žilna bolezen, sočasna uporaba glukokortikoidov, imunosupresivov, antikoagulantov, dolgotrajna terapija z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, visoki odmerki ali sočasna uporaba dveh ali več nesteroidnih protivnetnih zdravil. Imajo največjo gastrotoksičnost in ().

Metode za izboljšanje tolerance NSAID.

I. Sočasno dajanje zdravilščiti sluznico prebavnega trakta.

Glede na nadzorovana klinična preskušanja je sintetični analog PG-E 2 misoprostola zelo učinkovit, kar lahko prepreči razvoj razjed tako v želodcu kot v dvanajstniku (). Na voljo so kombinacije NSAID in misoprostola (glejte spodaj).

Tabela 3 Zaščitni učinek različnih zdravil proti razjedam prebavil, ki jih povzročajo NSAID (v skladu z Prvak G.D. et al., 1997 () z dodatki)

+ preventivni učinek
0 brez preventivnega učinka
– učinek ni določen
* najnovejši podatki kažejo, da je famotidin učinkovit pri velikih odmerkih

Zaviralec protonske črpalke omeprazol je približno tako učinkovit kot misoprostol, vendar se bolje prenaša, refluks se hitreje odpravi, sindrom bolečine in prebavne motnje.

Zaviralci H 2 lahko preprečijo nastanek razjed na dvanajstniku, vendar so praviloma neučinkoviti proti želodčnim ulkusom. Obstajajo pa dokazi, da visoki odmerki famotidina (40 mg dvakrat na dan) zmanjšajo pojavnost razjed na želodcu in dvanajstniku.

riž. 2. Algoritem za preprečevanje in zdravljenje NSAID-gastroduodenopatije.
Avtor: Loeb D.S. et al., 1992 () z dodatki.

Citoprotektivno zdravilo sukralfat ne zmanjša tveganja za nastanek razjed na želodcu, njegov učinek na razjede na dvanajstniku pa ni povsem ugotovljen.

II. Spreminjanje taktike uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki vključuje (a) zmanjšanje odmerka; (b) prehod na parenteralno, rektalno ali lokalno uporabo; (c) jemanje enterično topnih dozirnih oblik; (d) uporaba predzdravil (npr. sulindak). Vendar pa zaradi dejstva, da NSAID-gastroduodenopatija ni toliko lokalna kot sistemska reakcija, ti pristopi ne rešijo problema.

III. Uporaba selektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Kot je navedeno zgoraj, obstajata dva izoencima ciklooksigenaze, ki ju blokirajo nesteroidna protivnetna zdravila: COX-2, ki je odgovoren za proizvodnjo prostaglandinov med vnetjem, in COX-1, ki nadzoruje proizvodnjo prostaglandinov, ki ohranjajo celovitost sluznice prebavil, ledvični pretok krvi in ​​delovanje trombocitov. Zato bi morali selektivni zaviralci COX-2 povzročiti manj neželenih učinkov. Prva taka zdravila so in. Kontrolirane študije, izvedene pri bolnikih z revmatoidnim artritisom in osteoartritisom, so pokazale, da jih bolje prenašajo in niso slabše od njih glede učinkovitosti ().

Razvoj želodčne razjede pri bolniku zahteva odpravo nesteroidnih protivnetnih zdravil in uporabo zdravil proti razjedi. Nadaljnja uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, na primer pri revmatoidnem artritisu, je možna le ob vzporednem dajanju misoprostola in rednem endoskopskem nadzoru.

II. NSAID lahko neposredno vplivajo na ledvični parenhim, kar povzroča intersticijski nefritis(tako imenovana "analgetična nefropatija"). Najbolj nevaren v zvezi s tem je fenacetin. Možna je resna okvara ledvic do razvoja hude odpovedi ledvic. Razvoj akutne odpovedi ledvic z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil kot posledica hudo alergijski intersticijski nefritis.

Dejavniki tveganja za nefrotoksičnost: starost nad 65 let, ciroza jeter, predhodna ledvična patologija, zmanjšanje volumna krvi v obtoku, dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, sočasna uporaba diuretikov.

Hematotoksičnost

Najbolj tipično za pirazolidine in pirazolone. Najhujši zapleti pri njihovi uporabi aplastična anemija in agranulocitoza.

koagulopatija

NSAID zavirajo agregacijo trombocitov in delujejo zmerno antikoagulantno z zaviranjem tvorbe protrombina v jetrih. Posledično se lahko razvijejo krvavitve, pogosteje iz prebavil.

Hepatotoksičnost

Lahko pride do sprememb v aktivnosti transaminaz in drugih encimov. V hudih primerih zlatenica, hepatitis.

Preobčutljivostne reakcije (alergije)

Izpuščaj, angioedem, anafilaktični šok, Lyellov in Stevens-Johnsonov sindrom, alergijski intersticijski nefritis. Kožne manifestacije so pogostejše pri uporabi pirazolonov in pirazolidinov.

bronhospazem

Običajno se razvije pri bolnikih bronhialna astma in pogosteje pri jemanju aspirina. Vzroki so lahko alergijski mehanizmi, pa tudi zaviranje sinteze PG-E 2, ki je endogeni bronhodilatator.

Podaljšanje nosečnosti in zamuda poroda

Ta učinek je posledica dejstva, da prostaglandini (PG-E 2 in PG-F 2a) stimulirajo miometrij.

KONTROLE ZA DALJAŠNO UPORABO

Prebavila

Bolnike je treba opozoriti na simptome lezij gastrointestinalnega trakta. Vsake 1-3 mesece je treba opraviti test fekalne okultne krvi (). Če je mogoče, občasno izvajajte fibrogastroduodenoskopijo.

Rektalne supozitorije z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je treba uporabljati pri bolnikih, ki so bili operirani zgornje divizije prebavil in pri bolnikih, ki prejemajo več zdravil hkrati. Ne smemo jih uporabljati pri vnetju danke ali anusa ter po nedavni anorektalni krvavitvi.

Tabela 4 Laboratorijski nadzor za dolgotrajno uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil

ledvice

Potrebno je spremljati pojav edema, meriti krvni tlak, zlasti pri bolnikih s hipertenzijo. Enkrat na 3 tedne se opravi klinični test urina. Vsake 1-3 mesece je treba določiti raven serumskega kreatinina in izračunati njegov očistek.

Jetra

Pri dolgotrajnem imenovanju nesteroidnih protivnetnih zdravil je potrebno takojšnje odkrivanje Klinični znaki poškodbe jeter. Vsake 1-3 mesece je treba spremljati delovanje jeter, določiti aktivnost transaminaz.

hematopoezo

Poleg kliničnega opazovanja je treba enkrat na 2-3 tedne opraviti klinični krvni test. Poseben nadzor je potreben pri predpisovanju pirazolona in derivatov pirazolidina ().

PRAVILA UPORABE IN DOZIRANJA

Individualizacija izbire zdravil

Za vsakega bolnika je treba izbrati najučinkovitejše zdravilo z najboljšo toleranco. Poleg tega je to lahko katerega koli NSAID, ampak kot protivnetno je treba predpisati zdravilo iz skupine I. Občutljivost bolnikov za nesteroidna protivnetna zdravila že ene kemijske skupine je lahko zelo različna, zato neučinkovitost enega od zdravil ne pomeni neučinkovitosti skupine kot celote.

Pri uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil v revmatologiji, zlasti pri zamenjavi enega zdravila z drugim, je treba upoštevati, da razvoj protivnetnega učinka zaostaja za analgetikom. Slednje opazimo v prvih urah, medtem ko deluje protivnetno po 10-14 dneh rednega jemanja, pri predpisovanju ali oksikamu pa tudi kasneje, po 2-4 tednih.

Odmerjanje

Vsako novo zdravilo za tega bolnika je treba najprej predpisati. pri najnižjem odmerku. Z dobro prenašanjem po 2-3 dneh se dnevni odmerek poveča. Terapevtski odmerki nesteroidnih protivnetnih zdravil so v širokem razponu, v zadnjih letih pa se kaže tendenca povečevanja enkratnih in dnevnih odmerkov zdravil z najboljšo toleranco ( , ), ob ohranjanju omejitev največjih odmerkov , , , . Pri nekaterih bolnikih je terapevtski učinek dosežen le z uporabo zelo visokih odmerkov NSAID.

Čas prejema

Pri dolgotrajnem imenovanju (na primer pri revmatologiji) se nesteroidna protivnetna zdravila jemljejo po obroku. Da bi dosegli hiter analgetični ali antipiretični učinek, jih je bolje predpisati 30 minut pred ali 2 uri po obroku z 1/2-1 kozarcem vode. Po 15-minutnem zaužitju je priporočljivo, da se ne uležete, da preprečite razvoj ezofagitisa.

Trenutek jemanja nesteroidnih protivnetnih zdravil se lahko določi tudi glede na čas največje resnosti simptomov bolezni (bolečina, okorelost sklepov), to je ob upoštevanju kronofarmakologije zdravil. V tem primeru lahko odstopate od splošno sprejetih shem (2-3 krat na dan) in predpisujete NSAID kadar koli v dnevu, kar vam pogosto omogoča doseganje večjega terapevtskega učinka z nižjim dnevnim odmerkom.

Pri hudi jutranji okorelosti je priporočljivo jemati nesteroidna protivnetna zdravila, ki se hitro absorbirajo, čim prej (takoj po prebujanju) ali jih predpisati dolgo časa. aktivnih zdravil za noč. Največjo stopnjo absorpcije v prebavnem traktu in s tem hitrejši nastop učinka imajo ,, vodotopni ("šumeči"),.

Monoterapija

Hkratna uporaba dveh ali več nesteroidnih protivnetnih zdravil ni priporočljiva iz naslednjih razlogov:
učinkovitost takih kombinacij ni bila objektivno dokazana;
v številnih takšnih primerih pride do zmanjšanja koncentracije zdravil v krvi (na primer zmanjša koncentracijo , , , , ), kar vodi v oslabitev učinka;
tveganje za nastanek neželenih reakcij se poveča. Izjema je možnost uporabe v kombinaciji s katerim koli drugim NSAID za povečanje analgetičnega učinka.

Nekaterim bolnikom se lahko predpišeta dva nesteroidna protivnetna zdravila ob različnih urah dneva, na primer hitro absorbirajoče zjutraj in popoldne ter dolgodelujoče zvečer.

INTERAKCIJE ZDRAVIL

Pogosto se bolnikom, ki prejemajo nesteroidna protivnetna zdravila, predpisujejo druga zdravila. V tem primeru je treba upoštevati možnost njihove medsebojne interakcije. Torej, NSAID lahko povečajo učinek posrednih antikoagulantov in peroralnih hipoglikemikov.. Istočasno, oslabijo učinek antihipertenzivnih zdravil, povečajo toksičnost aminoglikozidnih antibiotikov, digoksina in nekatera druga zdravila, kar ima pomemben klinični pomen in vključuje številna praktična priporočila (). Če je mogoče, se je treba izogibati sočasni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil in diuretikov, po eni strani zaradi oslabitve diuretičnega učinka in po drugi strani zaradi tveganja za nastanek odpovedi ledvic. Najbolj nevarna je kombinacija s triamterenom.

Številna zdravila, predpisana sočasno z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, lahko posledično vplivajo na njihovo farmakokinetiko in farmakodinamiko:
– antacidi, ki vsebujejo aluminij(almagel, maalox in drugi) in holestiramin zmanjša absorpcijo nesteroidnih protivnetnih zdravil v prebavnem traktu. Zato lahko sočasna uporaba takih antacidov zahteva povečanje odmerka nesteroidnih protivnetnih zdravil, med jemanjem holestiramina in nesteroidnih protivnetnih zdravil pa so potrebni vsaj 4-urni presledki;
– natrijev bikarbonat poveča absorpcijo nesteroidnih protivnetnih zdravil v prebavnem traktu;
– protivnetni učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil povečajo glukokortikoidi in "počasno delujoča" (bazična) protivnetna zdravila(pripravki zlata, aminokinolini);
– analgetični učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil povečajo narkotični analgetiki in sedativi.

UPORABA NSAID OTC

Za uporabo brez recepta se že vrsto let v svetovni praksi pogosto uporabljajo , , , in njihove kombinacije. V zadnjih letih so , , in dovoljeni za uporabo brez recepta.

Tabela 5 Vpliv NSAID na učinek drugih zdravil.
Avtor: Brooks P.M., Day R.O. 1991 () z dodatki

Zdravilo NSAID Akcija Priporočila Farmakokinetična interakcija Posredni antikoagulanti Oksifenbutazon Zaviranje presnove v jetrih, povečan antikoagulantni učinek Izogibajte se tem nesteroidnim protivnetnim zdravilom, če je mogoče, ali vzdržujte strog nadzor Vse, še posebej Izpodrivanje iz povezave s plazemskimi proteini, povečan antikoagulantni učinek Izogibajte se nesteroidnim protivnetnim zdravilom, če je mogoče, ali vzdržujte strog nadzor Peroralna hipoglikemična zdravila (derivati ​​sulfonilsečnine) Oksifenbutazon Zaviranje presnove v jetrih, povečan hipoglikemični učinek Če je mogoče, se izogibajte nesteroidnim protivnetnim zdravilom ali pa strogo nadzorujte raven glukoze v krvi Vse, še posebej Izpodrivanje s plazemskimi beljakovinami, povečan hipoglikemični učinek Digoksin Vse Zaviranje ledvičnega izločanja digoksina v primeru okvarjenega delovanja ledvic (zlasti pri majhnih otrocih in starejših), povečanje njegove koncentracije v krvi, povečanje toksičnosti. Manj verjetno je, da bo vplival na normalno delovanje ledvic Če je mogoče, se izogibajte nesteroidnim protivnetnim zdravilom ali pa strogo nadzorujte očistek kreatinina in koncentracijo digoksina v krvi Antibiotiki aminoglikozidi Vse Zaviranje ledvičnega izločanja aminoglikozidov, povečanje njihove koncentracije v krvi Strog nadzor koncentracije aminoglikozidov v krvi Metotreksat (visoki "nerevmatični" odmerki) Vse Zaviranje ledvičnega izločanja metotreksata, povečanje njegove koncentracije v krvi in ​​toksičnost (interakcija z "revmatološkim" odmerkom metotreksata ni opažena) Hkratna uporaba je kontraindicirana. Ali se nesteroidna protivnetna zdravila lahko uporabljajo med intervali kemoterapije? Litijevi pripravki Vse (v manjši meri, ) Zaviranje ledvičnega izločanja litija, povečanje njegove koncentracije v krvi in ​​toksičnost Uporabite aspirin ali sulindak, če potrebujete NSAID. Strog nadzor koncentracije litija v krvi fenitoin Oksifenbutazon Zaviranje metabolizma, povečana koncentracija v krvi in ​​toksičnost Izogibajte se tem nesteroidnim protivnetnim zdravilom, če je mogoče, ali pa strogo nadzorujte koncentracijo fenitoina v krvi Farmakodinamična interakcija Antihipertenzivna zdravila Zaviralci beta Diuretiki Zaviralci ACE* Oslabitev hipotenzivnega učinka zaradi zaviranja sinteze PG v ledvicah (zadrževanje natrija in vode) in krvnih žilah (vazokonstrikcija) Za hipertenzijo uporabljajte sulindak in se, če je mogoče, izogibajte drugim NSAID. Stroga kontrola krvni pritisk. Morda bo potrebno okrepljeno antihipertenzivno zdravljenje Diuretiki V največji meri,. Vsaj Oslabitev diuretičnega in natriuretičnega delovanja, poslabšanje srčnega popuščanja Izogibajte se nesteroidnim protivnetnim zdravilom (razen sulindaka) pri srčnem popuščanju, strogo spremljajte bolnikovo stanje Posredni antikoagulanti Vse Povečano tveganje za krvavitve v prebavilih zaradi poškodbe sluznice in zaviranja agregacije trombocitov Če je mogoče, se izogibajte nesteroidnim protivnetnim zdravilom Visoko tvegane kombinacije Diuretiki Vse Vse (v manjši meri) Povečano tveganje za odpoved ledvic Kombinacija je kontraindicirana triamteren Visoko tveganje za nastanek akutne odpovedi ledvic Kombinacija je kontraindicirana Vsi varčujejo s kalijem Vse Visoko tveganje za razvoj hiperkaliemije Izogibajte se takim kombinacijam ali pa strogo nadzorujte koncentracijo kalija v plazmi

Indikacije: za zagotavljanje analgetičnega in antipiretičnega delovanja pri prehladu, glavobolu in zobobolu, bolečinah v mišicah in sklepih, bolečinah v hrbtu, dismenoreji.

Bolnike je treba opozoriti, da imajo le nesteroidna protivnetna zdravila simptomatsko delovanje in nimajo ne antibakterijskega ne protivirusnega delovanja. Zato, če povišana telesna temperatura, bolečina, poslabšanje splošnega stanja trajajo, se morajo posvetovati z zdravnikom.

ZNAČILNOSTI POSAMEZNIH PRIPRAVKOV

NSAID Z DOKAZANIM PROTIVNETNIM DELOVANJEM

NSAID, ki spadajo v to skupino, imajo klinično pomemben protivnetni učinek, zato ugotavljajo široka uporaba najprej kot protivnetna sredstva, vključno z revmatološkimi boleznimi pri odraslih in otrocih. Številna zdravila se uporabljajo tudi kot analgetiki in antipiretiki.

ACETILSALICILNA KISLINA
(Aspirin, Aspro, Kolfarit)

Acetilsalicilna kislina je najstarejši NSAID. V kliničnih preskušanjih običajno služi kot standard, s katerim se primerjajo učinkovitost in prenašanje drugih NSAID.

Aspirin je trgovsko ime acetilsalicilna kislina, ki jo je predlagal Bayer (Nemčija). Sčasoma se je tako poistovetil s tem zdravilom, da se zdaj uporablja kot generično zdravilo v večini držav sveta.

Farmakodinamika

Farmakodinamika aspirina je odvisna od dnevni odmerek:

majhni odmerki 30-325 mg povzročajo zaviranje agregacije trombocitov;
povprečni odmerki 1,5-2 g imajo analgetični in antipiretični učinek;
veliki odmerki 4-6 g delujejo protivnetno.

Pri odmerku nad 4 g aspirin poveča izločanje sečne kisline (urikozurični učinek), pri predpisovanju v manjših odmerkih pa se izločanje upočasni.

Farmakokinetika

Dobro se absorbira v prebavnem traktu. Absorpcijo aspirina povečamo tako, da tableto zdrobimo in zaužijemo s toplo vodo, pa tudi z uporabo "šumečih" tablet, ki jih pred zaužitjem raztopimo v vodi. Razpolovna doba aspirina je le 15 minut. Pod delovanjem esteraz želodčne sluznice, jeter in krvi se salicilat odcepi od aspirina, ki ima glavno farmakološko aktivnost. Največja koncentracija salicilata v krvi se razvije 2 uri po zaužitju aspirina, njegov razpolovni čas je 4-6 ur. Presnavlja se v jetrih, izloča z urinom in s povečanjem pH urina (na primer v primeru predpisovanja antacidov) se izločanje poveča. Pri uporabi velikih odmerkov aspirina je mogoče nasičiti presnovne encime in povečati razpolovni čas salicilata na 15-30 ur.

Interakcije

Glukokortikoidi pospešijo presnovo in izločanje aspirina.

Absorpcijo aspirina v prebavnem traktu povečata kofein in metoklopramid.

Aspirin zavira želodčno alkoholno dehidrogenazo, kar povzroči zvišanje ravni etanola v telesu, tudi pri zmerni (0,15 g / kg) uporabi ().

Neželeni učinki

Gastrotoksičnost. Tudi če se uporablja v majhnih odmerkih 75-300 mg / dan (kot antitrombocitno sredstvo), lahko aspirin povzroči poškodbe želodčne sluznice in vodi do razvoja erozij in / ali razjed, ki so pogosto zapletene s krvavitvijo. Tveganje za krvavitev je odvisno od odmerka: pri dajanju v odmerku 75 mg / dan je 40% manjše kot pri odmerku 300 mg in 30% manjše kot pri odmerku 150 mg (). Tudi rahlo, a nenehno krvaveče erozije in razjede lahko povzročijo sistematično izgubo krvi v blatu (2-5 ml / dan) in razvoj anemije zaradi pomanjkanja železa.

Nekoliko manjšo gastrotoksičnost imajo oblike z enterično topno oblogo. Nekateri bolniki, ki jemljejo aspirin, se lahko prilagodijo svojemu prebavnemu traktu toksični učinek. Temelji na lokalnem povečanju mitotične aktivnosti, zmanjšanju infiltracije nevtrofilcev in izboljšanju pretoka krvi ().

Povečana krvavitev zaradi kršitve agregacije trombocitov in zaviranja sinteze protrombina v jetrih (slednje pri odmerku aspirina več kot 5 g / dan), zato je uporaba aspirina v kombinaciji z antikoagulanti nevarna.

Preobčutljivostne reakcije: kožni izpuščaji, bronhospazem. Obstaja posebna nosološka oblika sindroma Fernand-Vidal ("aspirinska triada"): kombinacija polipoze nosu in / ali paranazalnih sinusov, bronhialne astme in popolne nestrpnosti do aspirina. Zato je pri bolnikih z bronhialno astmo priporočljivo uporabljati aspirin in druga nesteroidna protivnetna zdravila zelo previdno.

Reyejev sindrom se razvije, ko je aspirin predpisan otrokom z virusnimi okužbami (gripa, norice). Kaže se s hudo encefalopatijo, možganskim edemom in poškodbo jeter, ki se pojavi brez zlatenice, vendar z visokimi ravnmi holesterola in jetrnih encimov. Daje zelo visoko smrtnost (do 80%). Zato se aspirin ne sme uporabljati za akutne respiratorne virusne okužbe pri otrocih prvih 12 let življenja.

Preveliko odmerjanje ali zastrupitev v blagih primerih se kaže s simptomi "salicilizma": tinitus (znak "nasičenosti" s salicilatom), stupor, izguba sluha, glavobol, motnje vida, včasih slabost in bruhanje. Pri hudi zastrupitvi se razvijejo motnje centralnega živčnega sistema in presnove vode in elektrolitov. Prisotna je kratka sapa (zaradi stimulacije dihalni center), kislinsko-bazične motnje (najprej respiratorna alkaloza zaradi izgube ogljikovega dioksida, nato presnovna acidoza zaradi zaviranja tkivnega metabolizma), poliurija, hipertermija, dehidracija. Poveča se poraba kisika v miokardu, lahko se razvije srčno popuščanje, pljučni edem. Najbolj občutljivi na toksični učinek salicilata so otroci, mlajši od 5 let, pri katerih se, tako kot pri odraslih, kaže s hudimi motnjami kislinsko-bazičnega stanja in nevrološkimi simptomi. Resnost zastrupitve je odvisna od zaužitega odmerka aspirina ().

Blaga do zmerna zastrupitev se pojavi pri 150–300 mg/kg, 300–500 mg/kg povzroči hudo zastrupitev, odmerki, večji od 500 mg/kg, pa so potencialno smrtni. Ukrepi olajšave prikazano v.

Tabela 6 simptomi akutna zastrupitev aspirin pri otrocih. (Applied Therapeutics, 1996)

Tabela 7 Ukrepi za pomoč pri zastrupitvi z aspirinom.

• Izpiranje želodca
• Uvedba aktivnega oglja do 15 g
• Obilno pitje (mleko, sok) do 50-100 ml/kg/dan
• Intravensko dajanje poliionskih hipotoničnih raztopin (1 del 0,9% natrijevega klorida in 2 dela 10% glukoze)
• V primeru kolapsa intravensko dajanje koloidne raztopine
• Z acidozo intravensko dajanje natrijevega bikarbonata. Ni priporočljivo vnesti pred določitvijo pH krvi, zlasti pri otrocih z anurijo
• Intravensko dajanje kalijevega klorida
• Fizično hlajenje z vodo, ne z alkoholom!
• Hemosorpcija
• Izmenjava transfuzije
• Za odpoved ledvic hemodializa

Indikacije

Aspirin je eno od zdravil izbire za zdravljenje revmatoidnega artritisa, vključno z juvenilnim artritisom. V skladu s priporočili najnovejših revmatoloških smernic je treba protivnetno zdravljenje revmatoidnega artritisa začeti z aspirinom. Hkrati pa je treba upoštevati, da se njegov protivnetni učinek kaže pri jemanju velikih odmerkov, ki jih lahko mnogi bolniki slabo prenašajo.

Aspirin se pogosto uporablja kot analgetik in antipiretik. Nadzorovane klinične študije so pokazale, da je aspirin lahko učinkovit pri številnih vrstah bolečin, vključno z maligni tumorji(). Primerjalne značilnosti analgetičnega učinka aspirina in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil so predstavljene v

Kljub dejstvu, da ima večina nesteroidnih protivnetnih zdravil in vitro sposobnost zaviranja agregacije trombocitov, je aspirin najbolj razširjen v kliniki kot antiagregacijsko sredstvo, saj so v kontroliranih kliničnih preskušanjih dokazali njegovo učinkovitost pri angini pektoris, miokardnem infarktu in prehodnih motnjah. možganska cirkulacija in nekatere druge bolezni. Aspirin se predpiše takoj ob sumu na miokardni infarkt ali ishemično možgansko kap. Hkrati ima aspirin majhen učinek na vensko trombozo, zato ga ne smemo uporabljati za preprečevanje pooperativne tromboze v operacijah, kjer je heparin zdravilo izbora.

Ugotovljeno je bilo, da aspirin pri dolgotrajnem sistematičnem (dolgotrajnem) jemanju majhnih odmerkov (325 mg/dan) zmanjša pojavnost kolorektalnega raka. Najprej je aspirinska profilaksa indicirana za osebe s tveganjem za kolorektalni rak: družinska anamneza (kolorektalni rak, adenom, adenomatozna polipoza); vnetne bolezni debelega črevesa; rak dojk, jajčnikov, endometrija; rak ali adenom debelega črevesa ().

Tabela 8 Primerjalne značilnosti analgetičnega delovanja aspirina in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Zdravila po izbiri Iz Zdravniško pismo, 1995

Zdravilo enkratni odmerek Interval Največji dnevni odmerek Opomba znotraj 500-1000 mg 4-6 ur 4000 mg Trajanje delovanja po enkratnem odmerku 4 ure znotraj 500-1000 mg 4-6 ur 4000 mg Učinkovitost je enaka aspirinu; 1000 mg je običajno učinkovitejši od 650 mg; trajanje delovanja 4 ure. Znotraj prvega odmerka 1000 mg, nato 500 mg 8-12 ur 1500 mg 500 mg diflunisala > 650 mg aspirina ali paracetamola, približno enako paracetamolu/kodeinu; deluje počasi, a dolgotrajno znotraj 50 mg 08:00 150 mg Primerljivo z aspirinom, dolgotrajnejše delovanje znotraj 200-400 mg 6-8 ur 1200 mg 200 mg je približno enako 650 mg aspirina, 400 mg > 650 mg aspirina znotraj 200 mg 4-6 ur 1200 mg Primerljivo z aspirinom znotraj 50-100 mg 6-8 ur 300 mg 50 mg > 650 mg aspirina; 100 mg > znotraj 200-400 mg 4-8 ur 2400 mg 200 mg = 650 mg aspirina ali paracetamola; 400 mg = kombinacije paracetamol/kodein znotraj 25-75 mg 4-8 ur 300 mg 25 mg = 400 mg ibuprofena in > 650 mg aspirina; 50 mg > kombinacije paracetamol/kodein Intramuskularno 30-60 mg 6 ur 120 mg Primerljivo z 12 mg morfija, deluje dlje, ne dlje kot 5 dni Znotraj prvega odmerka 500 mg, nato 250 mg 6 ur 1250 mg Primerljiv z aspirinom, vendar bolj učinkovit pri dismenoreji, ne dlje kot 7 dni znotraj 1. odmerek 500 mg, nato 250 mg 6-12 ur 1250 mg 250 mg je približno enako 650 mg aspirina, ki deluje počasneje, vendar dlje; 500 mg > 650 mg aspirina, enako hiter učinek kot aspirin znotraj 1. odmerek 550 mg, nato 275 mg 6-12 ur 1375 mg 275 mg je približno enako 650 mg aspirina, ki deluje počasneje, vendar dlje; 550 mg > 650 mg aspirina, enako hiter učinek kot aspirin

Odmerjanje

Odrasli: nerevmatske bolezni 0,5 g 3-4 krat na dan; pri revmatičnih boleznih začetni odmerek 0,5 g 4-krat na dan, nato se vsak teden poveča za 0,25-0,5 g na dan;
kot antitrombocitno sredstvo 100-325 mg/dan v enkratnem odmerku.

otroci: nerevmatske bolezni, mlajši od 1 leta 10 mg / kg 4-krat na dan, starejši od 1 leta 10-15 mg / kg 4-krat na dan;
revmatske bolezni pri telesni masi do 25 kg 80-100 mg/kg/dan, pri telesni masi nad 25 kg 60-80 mg/kg/dan.

Obrazci za sprostitev:

tablete po 100, 250, 300 in 500 mg;
"šumeče tablete" ASPRO-500. Vključeno v kombinirane pripravke alkaseltzer, aspirin C, aspro-C forte, citramon P in drugi.

LIZIN MONOACETILSALICILAT
(Aspisol, Laspal)

Neželeni učinki

Razširjeno uporabo fenilbutazona omejujejo njegovi pogosti in resni neželeni učinki, ki se pojavijo pri 45 % bolnikov. Najbolj nevaren je depresivni učinek zdravila na kostni mozeg, kar povzroči hematotoksične reakcije aplastična anemija in agranulocitoza, pogosto smrtni. Tveganje za aplastično anemijo je večje pri ženskah, starejših od 40 let, pri dolgotrajni uporabi. Toda tudi pri kratkotrajnem jemanju pri mladih se lahko razvije smrtna aplastična anemija. Opažene so tudi levkopenija, trombocitopenija, pancitopenija in hemolitična anemija.

Poleg tega so možni neželeni učinki iz prebavil (erozivne in ulcerativne lezije, krvavitve, driska), zadrževanje tekočine v telesu s pojavom edema, kožni izpuščaji, ulcerozni stomatitis, povečanje žlez slinavk, motnje centralnega živčnega sistema ( letargija, vznemirjenost, tremor), hematurija, proteinurija, poškodba jeter.

Fenilbutazon ima kardiotoksičnost (poslabšanje je možno pri bolnikih s srčnim popuščanjem) in lahko povzroči akutni pljučni sindrom, ki se kaže z zasoplostjo in zvišano telesno temperaturo. Pri številnih bolnikih se pojavijo preobčutljivostne reakcije v obliki bronhospazma, generalizirane limfadenopatije, kožni izpuščaji, Lyellov in Stevens-Johnsonov sindrom. Fenilbutazon in zlasti njegov metabolit oksifenbutazon lahko poslabšata porfirijo.

Indikacije

Fenilbutazon je treba uporabljati kot rezervni NSAID z neučinkovitostjo drugih zdravil, kratek tečaj. Največji učinek opazimo pri Bechterewovi bolezni, protinu.

Opozorila

Ne uporabljajte fenilbutazona in kombiniranih pripravkov, ki ga vsebujejo ( reopirit, pirabutol) kot analgetiki ali antipiretiki v širokem razponu klinična praksa.

Glede na možnost razvoja življenjsko nevarnih hematoloških zapletov je treba bolnike opozoriti na njihovo zgodnje manifestacije in dosledno upoštevajte pravila za predpisovanje pirazolonov in pirazolidinov ().

Tabela 9 Pravila za uporabo fenilbutazona in drugih derivatov pirazolidina in pirazolona

1. Dodelite le po temeljiti anamnezi, kliničnem in laboratorijskem pregledu z določitvijo eritrocitov, levkocitov in trombocitov. Te študije je treba ponoviti ob najmanjšem sumu na hematotoksičnost.
2. Bolnike je treba opozoriti na takojšnjo prekinitev zdravljenja in nujno zdravniško pomoč, če se pojavijo naslednji simptomi:
   • zvišana telesna temperatura, mrzlica, vneto grlo, stomatitis (simptomi agranulocitoze);
   • dispepsija, epigastrične bolečine, nenavadne krvavitve in podplutbe, katranasto blato (simptomi anemije);
   • kožni izpuščaj, srbenje;
   • znatno povečanje telesne mase, edem.
3. Za oceno učinkovitosti zadostuje tedenski tečaj. Če ni učinka, je treba zdravilo prekiniti. Pri bolnikih, starejših od 60 let, se fenilbutazon ne sme uporabljati dlje kot 1 teden.

Fenilbutazon je kontraindiciran pri bolnikih s hematopoetskimi motnjami, erozivnimi in ulcerativnimi lezijami prebavil (vključno z anamnezo), boleznimi srca in ožilja, patologijo. Ščitnica, okvarjeno delovanje jeter in ledvic, z alergijami na aspirin in druga nesteroidna protivnetna zdravila. Lahko poslabša stanje bolnikov s sistemskim eritematoznim lupusom.

Odmerjanje

Odrasli: začetni odmerek 450-600 mg/dan v 3-4 deljenih odmerkih. Po doseganju terapevtskega učinka se vzdrževalni odmerki uporabljajo 150-300 mg / dan v 1-2 odmerkih.
Pri otrocih mlajši od 14 let ne velja.

Obrazci za sprostitev:

150 mg tablete;
mazilo, 5%.

CLOFESON ( Percluson)

Ekvimolarna spojina fenilbutazona in klofeksamida. Klofeksamid ima pretežno analgetični in manj protivnetni učinek, ki dopolnjuje učinek fenilbutazona. Prenašanje klofezona je nekoliko boljše od. Neželeni učinki se razvijejo manj pogosto, vendar je treba upoštevati previdnostne ukrepe ().

Indikacije za uporabo

Indikacije za uporabo so enake

Odmerjanje

Odrasli: 200-400 mg 2-3 krat na dan peroralno ali rektalno.
otroci nad 20 kg telesne mase: 10-15 mg/kg/dan.

Obrazci za sprostitev:

200 mg kapsule;
supozitorije 400 mg;
mazilo (1 g vsebuje 50 mg klofesona in 30 mg klofeksamida).

INDOMETACIN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetacin)

Indometacin je eden najmočnejših nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Farmakokinetika

Najvišja koncentracija v krvi se razvije 1-2 uri po zaužitju običajnih in 2-4 ure po jemanju podaljšanih ("retardnih") dozirnih oblik. Prehranjevanje upočasni absorpcijo. Pri rektalnem dajanju se absorbira nekoliko slabše in največja koncentracija v krvi se razvije počasneje. Razpolovna doba je 4-5 ur.

Interakcije

Indometacin bolj kot druga nesteroidna protivnetna zdravila poslabša ledvični pretok krvi, zato lahko znatno oslabi učinek diuretikov in antihipertenzivov. Zelo nevarna je kombinacija indometacina z diuretikom triamterenom, ki varčuje s kalijem., saj izzove razvoj akutne odpovedi ledvic.

Neželeni učinki

Glavna pomanjkljivost indometacina je pogost razvoj neželenih učinkov (pri 35-50% bolnikov), njihova pogostnost in resnost pa sta odvisni od dnevnega odmerka. V 20% primerov je zaradi neželenih učinkov zdravilo preklicano.

Najbolj značilen nevrotoksične reakcije: glavobol (ki ga povzroča možganski edem), omotica, stupor, zaviranje refleksne aktivnosti; gastrotoksičnost(več kot aspirin); nefrotoksičnost(se ne sme uporabljati pri ledvični in srčni insuficienci); preobčutljivostne reakcije(možna navzkrižna alergija z).

Indikacije

Indometacin je še posebej učinkovit pri ankilozirajočem spondilitisu in akutnih napadih protina. Pogosto se uporablja pri revmatoidnem artritisu in aktivnem revmatizmu. Pri juvenilnem revmatoidnem artritisu je rezervno zdravilo. Obstaja veliko izkušenj z uporabo indometacina pri osteoartritisu kolčnih in kolenskih sklepov. Nedavno pa se je izkazalo, da pri bolnikih z osteoartritisom pospešuje uničevanje sklepnega hrustanca. Posebno področje uporabe indometacina je neonatologija (glej spodaj).

Opozorila

Zaradi močnega protivnetnega učinka lahko indometacin prikrije klinične simptome okužb, zato ga odsvetujemo pri bolnikih z okužbami.

Odmerjanje

Odrasli: začetni odmerek 25 mg 3-krat na dan, največ 150 mg/dan. Odmerek se postopoma povečuje. Retard tablete in rektalne supozitorije imenuje 1-2 krat na dan. Včasih se uporabljajo samo ponoči, zjutraj in popoldne pa je predpisan drug NSAID. Mazilo se uporablja zunaj.
otroci: 2-3 mg/kg/dan v 3 deljenih odmerkih.

Obrazci za sprostitev:

25 mg enterično obložene tablete; retard tablete, 75 mg; supozitorije 100 mg; mazilo, 5 in 10%.

Uporaba indometacina v neonatologiji

Indometacin se uporablja pri nedonošenčkih za farmakološko zapiranje odprtega arterioznega duktusa. Poleg tega v 75-80% zdravilo omogoča popolno zaprtje arterijskega kanala in izogibanje kirurški poseg. Učinek indometacina je posledica zaviranja sinteze PG-E 1, ki ohranja odprt ductus arteriosus. Najboljše rezultate opazimo pri otrocih s III-IV stopnjo nedonošenčkov.

Indikacije za imenovanje indometacina za zapiranje arterijskega kanala:

1. Teža ob rojstvu pred letom 1750
2. Hude hemodinamske motnje kratka sapa, tahikardija, kardiomegalija.
3. Neučinkovitost tradicionalna terapija v 48 urah (omejitev tekočine, diuretiki, srčni glikozidi).

Kontraindikacije: okužbe, porodna travma, koagulopatija, patologija ledvic, nekrotizirajoči enterokolitis.

Neželeni učinki: predvsem s strani ledvic poslabšanje pretoka krvi, zvišanje kreatinina in sečnine v krvi, zmanjšana glomerulna filtracija, diureza.

Odmerjanje

V notranjosti 0,2-0,3 mg / kg 2-3 krat vsakih 12-24 ur. Če ni učinka, je nadaljnja uporaba indometacina kontraindicirana.

SULINDAK ( Klinoril)

Farmakokinetika

Je "predzdravilo", v jetrih se spremeni v aktivni metabolit. Največjo koncentracijo aktivnega presnovka sulindaka v krvi opazimo 3-4 ure po zaužitju. Razpolovna doba sulindaka je 7-8 ur, aktivnega presnovka pa 16-18 ur, kar zagotavlja dolgoročni učinek in možnost jemanja 1-2 krat na dan.

Neželeni učinki

Odmerjanje

Odrasli: znotraj, rektalno in intramuskularno 20 mg / dan v enem odmerku (uvod).
otroci: odmerki niso bili določeni.

Obrazci za sprostitev:

20 mg tablete;
20 mg kapsule;
supozitorije po 20 mg.

LORNOKSIKAM ( Xefocam)

NSAID iz skupine oksikamov klortenoksikam. Pri zaviranju COX presega druge oksikame in blokira COX-1 in COX-2 v približno enakem obsegu, zavzema vmesno mesto v klasifikaciji nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki temelji na načelu selektivnosti. Ima izrazit analgetični in protivnetni učinek.

Analgetični učinek lornoksikama je sestavljen iz kršitve nastajanja bolečinskih impulzov in zmanjšanja zaznavanja bolečine (zlasti pri kronični bolečini). Pri intravenski uporabi lahko zdravilo poveča raven endogenih opioidov in s tem aktivira fiziološki antinociceptivni sistem telesa.

Farmakokinetika

Hrana, ki se dobro absorbira v prebavnem traktu, nekoliko zmanjša biološko uporabnost. Najvišjo koncentracijo v plazmi opazimo po 1-2 urah, pri intramuskularnem dajanju pa največjo koncentracijo v plazmi opazimo po 15 minutah. Dobro prodira v sinovialno tekočino, kjer njegova koncentracija doseže 50% plazemske koncentracije in ostane v njej dolgo časa (do 10-12 ur). Presnavlja se v jetrih, izloča se skozi črevesje (predvsem) in ledvice. Razpolovna doba 3-5 ur.

Neželeni učinki

Lornoksikam je manj gastrotoksičen kot oksikami prve generacije (piroksikam, tenoksikam). To je deloma posledica kratko obdobje razpolovni čas, kar ustvarja možnosti za ponovno vzpostavitev zaščitne ravni PG v sluznici prebavil. V nadzorovanih študijah je bilo ugotovljeno, da je lornoksikam boljši pri prenašanju indometacina in praktično ni slabši od diklofenaka.

Indikacije

Sindrom bolečine (akutna in kronična bolečina, vključno z rakom).
Pri intravenskem dajanju lornoksikam v odmerku 8 mg po resnosti analgetičnega učinka ni slabši od meperidina (podobno kot domači promedol). Pri peroralnem jemanju pri bolnikih s pooperativno bolečino je 8 mg lornoksikama približno enak 10 mg ketorolaka, 400 mg ibuprofena in 650 mg aspirina. Pri hudem bolečinskem sindromu se lahko lornoksikam uporablja v kombinaciji z opioidnimi analgetiki, kar omogoča zmanjšanje odmerka slednjih.
Revmatske bolezni (revmatoidni artritis, psoriatični artritis, osteoartritis).

Odmerjanje

Odrasli:
s sindromom bolečine peroralno 8 mg x 2-krat na dan; možno je vzeti začetni odmerek 16 mg; i / m ali / v 8-16 mg (1-2 odmerka z intervalom 8-12 ur); pri revmatologiji znotraj 4-8 mg x 2-krat na dan.
Odmerki za otroke mlajši od 18 let ni določen.

Obrazci za sprostitev:

tablete po 4 in 8 mg;
viale po 8 mg (za pripravo raztopine za injiciranje).

MELOKSIKAM ( Movalis)

Je predstavnik nove generacije NSAID selektivnih zaviralcev COX-2. Zaradi te lastnosti meloksikam selektivno zavira tvorbo prostaglandinov, ki sodelujejo pri nastanku vnetja. Hkrati veliko šibkeje zavira COX-1, zato manj vpliva na sintezo prostaglandinov, ki uravnavajo ledvični pretok krvi, nastajanje zaščitne sluzi v želodcu in agregacijo trombocitov.

Kontrolirane študije pri bolnikih z revmatoidnim artritisom so pokazale, da po protivnetnem delovanju ni slabši od meloksikama in bistveno manj povzroča neželene reakcije iz prebavil in ledvic. ().

Farmakokinetika

Biološka uporabnost pri peroralnem jemanju je 89% in ni odvisna od vnosa hrane. Največja koncentracija v krvi se razvije po 5-6 urah. Ravnotežna koncentracija se ustvari v 3-5 dneh. Razpolovna doba je 20 ur, kar vam omogoča, da zdravilo predpišete 1-krat na dan.

Indikacije

Revmatoidni artritis, osteoartritis.

Odmerjanje

Odrasli: znotraj in intramuskularno pri 7,5-15 mg 1-krat na dan.
Pri otrocih učinkovitost in varnost zdravila nista raziskani.

Obrazci za sprostitev:

tablete po 7,5 in 15 mg;
15 mg ampule.

NABUMETON ( Relafen)

Odmerjanje

Odrasli: 400-600 mg 3-4 krat na dan, pripravki "retard" 600-1200 mg 2-krat na dan.
otroci: 20-40 mg/kg/dan v 2-3 deljenih odmerkih.
Od leta 1995 je bil v ZDA ibuprofen odobren za uporabo brez recepta pri otrocih, starejših od 2 let, s povišano telesno temperaturo in bolečino v odmerku 7,5 mg/kg do 4-krat na dan, največ 30 mg/kg/dan.

Obrazci za sprostitev:

tablete po 200, 400 in 600 mg;
retard tablete 600, 800 in 1200 mg;
smetana, 5%.

NAPROKSEN ( Naprosin)

Eno najpogosteje uporabljenih nesteroidnih protivnetnih zdravil. Ima boljše protivnetno delovanje. Protivnetni učinek se razvije počasi, največ po 2-4 tednih. Ima močan analgetični in antipiretični učinek. Antiagregacijski učinek se kaže le, če so predpisani visoki odmerki zdravila. Nima urikozurične aktivnosti.

Farmakokinetika

Po peroralni in rektalni uporabi se dobro absorbira. Največjo koncentracijo v krvi opazimo 2-4 ure po zaužitju. Razpolovni čas je približno 15 ur, kar vam omogoča, da ga dodelite 1-2 krat na dan.

Neželeni učinki

Gastrotoksičnost je manjša kot pri in. Nefrotoksičnost praviloma opazimo le pri bolnikih z ledvično patologijo in srčnim popuščanjem. Možne so alergijske reakcije, primeri navzkrižne alergije z.

Indikacije

Široko se uporablja pri revmatizmu, ankilozirajočem spondilitisu, revmatoidnem artritisu pri odraslih in otrocih. Pri bolnikih z osteoartritisom zavira aktivnost encima proteoglikanaze in preprečuje degenerativne spremembe v sklepnem hrustancu, kar je v primerjavi z. Široko se uporablja kot analgetik, tudi za pooperativne in poporodne bolečine ter ginekološke posege. Visoka učinkovitost je bila opažena pri dismenoreji, paraneoplastični vročini.

Odmerjanje

Odrasli: 500-1000 mg/dan v 1-2 odmerkih peroralno ali rektalno. Dnevni odmerek se lahko poveča na 1500 mg za omejeno obdobje (do 2 tedna). Pri sindromu akutne bolečine (burzitis, tendovaginitis, dismenoreja) 1. odmerek 500 mg, nato 250 mg vsakih 6-8 ur.
otroci: 10-20 mg/kg/dan v 2 deljenih odmerkih. Kot antipiretik 15 mg/kg na odmerek.

Obrazci za sprostitev:

tablete 250 in 500 mg;
supozitorije 250 in 500 mg;
suspenzija, ki vsebuje 250 mg/5 ml;
gel, 10%.

NAPROKSEN-NATRIJ ( Aliv, Apranax)

Indikacije

Uporablja se kot analgetik in antipiretik. Za hiter učinek se daje parenteralno.

Odmerjanje

Odrasli: znotraj 0,5-1 g 3-4 krat na dan, intramuskularno ali intravensko, 2-5 ml 50% raztopine 2-4 krat na dan.
otroci: 5-10 mg/kg 3-4 krat na dan. Pri hipertermiji intravensko ali intramuskularno v obliki 50% raztopine: do 1 leta 0,01 ml / kg, starejši od 1 leta 0,1 ml / leto življenja na injekcijo.

Obrazci za sprostitev:

tablete po 100 in 500 mg;
1 ml ampule 25% raztopine, 1 in 2 ml 50% raztopine;
kapljice, sirup, supozitorije.

AMINOFENAZON ( amidopirin)

Že vrsto let se uporablja kot analgetik in antipiretik. Bolj strupeno kot. Pogosteje povzroča hude kožne alergijske reakcije, zlasti v kombinaciji s sulfonamidi. Trenutno aminofenazon prepovedano in ukinjeno, saj lahko pri interakciji z živilskimi nitriti povzroči nastanek rakotvornih spojin.

Kljub temu lekarniška mreža še naprej prejema zdravila, ki vsebujejo aminofenazon ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pirkofen, reopirin, teofedrin N).

PROPIFENAZON

Ima izrazit analgetični in antipiretični učinek. Hitro se absorbira v prebavnem traktu, največja koncentracija v krvi se razvije 30 minut po zaužitju.

V primerjavi z drugimi derivati ​​pirazolona je najvarnejši. Pri njegovi uporabi niso opazili razvoja agranulocitoze. V redkih primerih pride do zmanjšanja števila trombocitov in levkocitov.

Ne uporablja se kot monopreparacija, je del kombiniranih pripravkov saridon in plivalgin.

FENACETIN

Farmakokinetika

Dobro se absorbira v prebavnem traktu. Presnavlja se v jetrih in se delno spremeni v aktivni presnovek. Drugi metaboliti fenacetina so strupeni. Razpolovna doba je 2-3 ure.

Neželeni učinki

Fenacetin je zelo nefrotoksičen. Lahko povzroči tubulointersticijski nefritis zaradi ishemičnih sprememb v ledvicah, ki se kažejo z bolečinami v hrbtu, disuričnimi pojavi, hematurijo, proteinurijo, cilindrurijo ("analgetična nefropatija", "fenacetinska ledvica"). Opisan je razvoj hude odpovedi ledvic. Nefrotoksični učinki so izrazitejši pri dolgotrajni uporabi v kombinaciji z drugimi analgetiki, pogosteje pri ženskah.

Metaboliti fenacetina lahko povzročijo nastanek methemoglobina in hemolizo. Zdravilo ima tudi rakotvorne lastnosti: lahko povzroči nastanek raka na mehurju.

Fenacetin je v mnogih državah prepovedan.

Odmerjanje

Odrasli: 250-500 mg 2-3 krat na dan.
Pri otrocih ne velja.

Obrazci za sprostitev:

Vključeno v različne kombinirane pripravke: tablete pirkofen, sedalgin, teofedrin N, sveče cefekon.

PARACETAMOL
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamol (generično ime v nekaterih državah) acetaminophen) aktivni metabolit . V primerjavi s fenacetinom je manj toksičen.

Bolj zavira sintezo prostaglandinov v centralnem živčnem sistemu kot v perifernih tkivih. Zato ima pretežno "osrednji" analgetični in antipiretični učinek in ima zelo šibko "periferno" protivnetno delovanje. Slednje se lahko manifestira le z nizko vsebnostjo peroksidnih spojin v tkivih, na primer z osteoartritisom, z akutna poškodba mehkih tkiv, ne pa tudi pri revmatskih obolenjih.

Farmakokinetika

Paracetamol se dobro absorbira pri peroralni in rektalni uporabi. Najvišja koncentracija v krvi se razvije 0,5-2 ure po zaužitju. Pri vegetarijancih je absorpcija paracetamola v prebavnem traktu znatno oslabljena. Zdravilo se presnavlja v jetrih v dveh fazah: najprej pod delovanjem encimskih sistemov citokroma P-450 nastanejo vmesni hepatotoksični presnovki, ki se nato cepijo s sodelovanjem glutationa. Z ledvicami se nespremenjenega izloči manj kot 5 % zaužitega paracetamola. Razpolovna doba 2-2,5 ure. Trajanje delovanja 3-4 ure.

Neželeni učinki

Paracetamol velja za enega najvarnejših nesteroidnih protivnetnih zdravil. Torej za razliko od tega ne povzroča Reyevega sindroma, nima gastrotoksičnosti in ne vpliva na agregacijo trombocitov. Za razliko od in ne povzroča agranulocitoze in aplastične anemije. alergijske reakcije redko opazimo pri paracetamolu.

Nedavno so bili pridobljeni podatki, da se pri dolgotrajni uporabi paracetamola več kot 1 tableto na dan (1000 ali več tablet v življenju) podvoji tveganje za razvoj hude analgetične nefropatije, ki vodi do terminalne odpovedi ledvic (). Temelji na nefrotoksičnem učinku metabolitov paracetamola, zlasti para-aminofenola, ki se kopiči v ledvičnih papilah, se veže na SH-skupine, kar povzroči hude motnje v delovanju in strukturi celic, vse do njihove smrti. Hkrati pa sistematična uporaba aspirina ni povezana s takšnim tveganjem. Tako je paracetamol bolj nefrotoksičen kot aspirin in ga ne bi smeli obravnavati kot "popolnoma varno" zdravilo.

Prav tako se morate spomniti na hepatotoksičnost paracetamola, če ga jemljemo v zelo velikih (!) odmerkih. Njegova sočasna uporaba v odmerku več kot 10 g pri odraslih ali več kot 140 mg / kg pri otrocih povzroči zastrupitev, ki jo spremlja huda poškodba jeter. Razlog je izčrpavanje zalog glutationa in kopičenje vmesnih produktov presnove paracetamola, ki imajo hepatotoksični učinek. Simptomi zastrupitve so razdeljeni na 4 stopnje ().

Tabela 10 Simptomi zastrupitve s paracetamolom. (Glede na Merckov priročnik, 1992)

Stopnja Izraz Klinika jaz najprej 12-24 ur Blagi simptomi draženja prebavil. Pacientu ni slabo. II 2-3 dni Gastrointestinalni simptomi, zlasti slabost in bruhanje; povečanje AST, ALT, bilirubina, protrombinskega časa. III 3-5 dni neuklonljivo bruhanje; visoke vrednosti AST, ALT, bilirubin, protrombinski čas; znaki odpovedi jeter. IV Kasneje 5 dni Obnovitev delovanja jeter ali smrt zaradi odpovedi jeter.

Podobno sliko lahko opazimo pri jemanju običajnih odmerkov zdravila v primeru sočasne uporabe induktorjev encimov citokroma P-450, pa tudi pri alkoholikih (glejte spodaj).

Ukrepi olajšave z zastrupitvijo s paracetamolom so predstavljeni v. Upoštevati je treba, da je prisilna diureza pri zastrupitvi s paracetamolom neučinkovita in celo nevarna, peritonealna dializa in hemodializa sta neučinkoviti. V nobenem primeru ne smete uporabljati antihistaminikov, glukokortikoidov, fenobarbitala in etakrinske kisline., ki ima lahko indukcijski učinek na encimske sisteme citokroma P-450 in poveča tvorbo hepatotoksičnih metabolitov.

Interakcije

Absorpcijo paracetamola v prebavnem traktu povečata metoklopramid in kofein.

Induktorji jetrnih encimov (barbiturati, rifampicin, difenin in drugi) pospešijo razgradnjo paracetamola do hepatotoksičnih presnovkov in povečajo tveganje za okvaro jeter.

Tabela 11 Ukrepi za pomoč pri zastrupitvi s paracetamolom

• Izpiranje želodca.
• Aktivno oglje znotraj.
• Izzivanje bruhanja.
• Acetilcistein (je donator glutationa) 20% peroralna raztopina.
• Glukoza intravensko.
• Vitamin K 1 (fitomenadion) 1-10 mg intramuskularno, naravna plazma, koagulacijski faktorji (s 3-kratnim povečanjem protrombinskega časa).

Podobne učinke lahko opazimo pri posameznikih, ki sistematično uživajo alkohol. Imajo hepatotoksičnost paracetamola tudi pri uporabi v terapevtskih odmerkih (2,5-4 g / dan), še posebej, če se vzame po kratkem času po alkoholu ().

Indikacije

Paracetamol trenutno velja za učinkovit analgetik in antipiretik za širok spekter uporabe. Priporočljivo je predvsem ob prisotnosti kontraindikacij za druga nesteroidna protivnetna zdravila: pri bolnikih z bronhialno astmo, pri osebah z anamnezo razjed, pri otrocih z virusnimi okužbami. V smislu analgetičnega in antipiretičnega delovanja je paracetamol blizu.

Opozorila

Paracetamol je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic, pa tudi pri tistih, ki jemljejo zdravila, ki vplivajo na delovanje jeter.

Odmerjanje

Odrasli: 500-1000 mg 4-6 krat na dan.
otroci: 10-15 mg/kg 4-6 krat na dan.

Obrazci za sprostitev:

tablete po 200 in 500 mg;
sirup 120 mg/5 ml in 200 mg/5 ml;
svečke po 125, 250, 500 in 1000 mg;
"šumeče" tablete po 330 in 500 mg. Vključeno v kombinirane pripravke soridon, solpadein, tomapirin, citramon P in drugi.

KETOROLAK ( Toradol, Ketrodol)

Glavna klinična vrednost zdravila je močan analgetični učinek, po katerem presega mnoga druga nesteroidna protivnetna zdravila.

Ugotovljeno je bilo, da je 30 mg ketorolaka, danega intramuskularno, približno enakovredno 12 mg morfija. Hkrati so neželeni učinki, značilni za morfin in druge narkotične analgetike (slabost, bruhanje, depresija dihanja, zaprtje, zastoj urina), veliko manj pogosti. Uporaba ketorolaka ne vodi do razvoja odvisnosti od drog.

Ketorolac ima tudi antipiretične in antiagregacijske učinke.

Farmakokinetika

Skoraj popolnoma in hitro se absorbira v prebavnem traktu, peroralna biološka uporabnost je 80-100%. Največja koncentracija v krvi se razvije 35 minut po zaužitju in 50 minut po intramuskularni injekciji. Izločajo ledvice. Razpolovna doba je 5-6 ur.

Neželeni učinki

Najpogosteje opaženi gastrotoksičnost in povečana krvavitev zaradi antiagregacijskega delovanja.

Interakcija

V kombinaciji z opioidnimi analgetiki se protibolečinski učinek poveča, kar omogoča njihovo uporabo v manjših odmerkih.

Intravensko ali intraartikularno dajanje ketorolaka v kombinaciji z lokalnimi anestetiki (lidokain, bupivakain) zagotavlja boljše lajšanje bolečin kot uporaba le enega od zdravil po artroskopiji in operacijah na zgornjih okončinah.

Indikacije

Uporablja se za lajšanje bolečin drugačna lokalizacija: ledvične kolike, bolečine pri poškodbah, pri nevroloških boleznih, pri bolnikih z rakom (zlasti s kostnimi metastazami), v pooperativnem in poporodnem obdobju.

Obstajajo dokazi o možnosti uporabe ketorolaka pred operacijo v kombinaciji z morfijem ali fentanilom. To vam omogoča zmanjšanje odmerka opioidnih analgetikov za 25-50% v prvih 1-2 dneh. pooperativno obdobje, ki ga spremlja hitrejše okrevanje delovanja prebavil, manj slabosti in bruhanja ter skrajša čas bivanja bolnikov v bolnišnici ().

Uporablja se tudi za lajšanje bolečin v operativnih zobozdravstvenih in ortopedskih posegih.

Opozorila

Ketorolak se ne sme uporabljati pred dolgotrajnimi operacijami z visokim tveganjem za krvavitev, kot tudi za vzdrževalno anestezijo med operacijami, za lajšanje porodne bolečine in lajšanje bolečin pri miokardnem infarktu.

Potek uporabe ketorolaka ne sme biti daljši od 7 dni, pri osebah, starejših od 65 let, pa je treba zdravilo uporabljati previdno.

Odmerjanje

Odrasli: peroralno 10 mg vsakih 4 do 6 ur; največji dnevni odmerek 40 mg; trajanje uporabe ni daljše od 7 dni. Intramuskularno in intravensko 10-30 mg; največji dnevni odmerek 90 mg; trajanje uporabe ni daljše od 2 dni.
otroci: IV 1. odmerek 0,5-1 mg/kg, nato 0,25-0,5 mg/kg vsakih 6 ur.

Obrazci za sprostitev:

10 mg tablete;
1 ml ampule.

KOMBINIRANA ZDRAVILA

Obstajajo številni kombinirani pripravki, ki poleg nesteroidnih protivnetnih zdravil vsebujejo tudi druga zdravila, ki lahko zaradi svojih specifičnih lastnosti povečajo analgetični učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil, povečajo njihovo biološko uporabnost in zmanjšajo tveganje za neželene učinke.

SARIDON

Vsebuje in kofein. Razmerje analgetikov v pripravku je 5:3, v katerem delujejo kot sinergisti, saj paracetamol v tem primeru poveča biološko uporabnost propifenazona za enkrat in pol. Kofein normalizira tonus možganskih žil, pospeši pretok krvi, ne da bi v uporabljenem odmerku stimuliral centralni živčni sistem, zato poveča učinek analgetikov pri glavobolih. Poleg tega izboljša absorpcijo paracetamola. Za saridon je na splošno značilna visoka biološka uporabnost in hiter razvoj analgetičnega učinka.

Indikacije

Sindrom bolečine različnih lokalizacij (glavobol, zobobol, bolečina pri revmatičnih boleznih, dismenoreja, vročina).

Odmerjanje

1-2 tableti 1-3 krat na dan.

Oblika izdaje:

Tablete, ki vsebujejo 250 mg paracetamola, 150 mg propifenazona in 50 mg kofeina.

ALKA-SELTZER

Sestavine: citronska kislina, natrijev bikarbonat. Je dobro absorbirana topna dozirna oblika aspirina z izboljšanimi organoleptičnimi lastnostmi. Natrijev bikarbonat nevtralizira prosto klorovodikovo kislino v želodcu in tako zmanjša ulcerogeni učinek aspirina. Poleg tega lahko poveča absorpcijo aspirina.

Uporablja se predvsem pri glavobolih, zlasti pri ljudeh z visoko kislostjo v želodcu.

Odmerjanje

Oblika izdaje:

"šumeče" tablete, ki vsebujejo 324 mg aspirina, 965 mg citronske kisline in 1625 mg natrijevega bikarbonata.

FORTALGIN C

Zdravilo je "šumeče" tablete, od katerih vsaka vsebuje 400 mg in 240 mg askorbinska kislina. Uporablja se kot analgetik in antipiretik.

Odmerjanje

1-2 tableti do štirikrat na dan.

PLIVALGIN

Na voljo v obliki tablet, od katerih vsaka vsebuje 210 mg in 50 mg kofeina, 25 mg fenobarbitala in 10 mg kodein fosfata. Analgetični učinek zdravila je povečan s prisotnostjo narkotičnega analgetika kodeina in fenobarbitala, ki ima sedativni učinek. Vloga kofeina je obravnavana zgoraj.

Indikacije

Bolečina različnih lokalizacij (glavobol, zobna, mišična, sklepna, nevralgija, dismenoreja), zvišana telesna temperatura.

Opozorila

Pri pogosti uporabi, zlasti pri povečanem odmerku, se lahko pojavi občutek utrujenosti, zaspanosti. Morda razvoj odvisnosti od drog.

Odmerjanje

1-2 tableti 3-4 krat na dan.

reopirin (pirabutol)

Sestava vključuje ( amidopirin) In ( butadion). Že vrsto let se pogosto uporablja kot analgetik. Vendar pa on brez prednosti v zmogljivosti pred sodobnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in jih bistveno prekaša po resnosti neželenih učinkov. Še posebej veliko tveganje za nastanek hematoloških zapletov zato je treba upoštevati vse zgornje previdnostne ukrepe () in si prizadevati za uporabo drugih analgetikov. Pri intramuskularnem dajanju se fenilbutazon veže na tkiva na mestu injiciranja in se slabo absorbira, kar, prvič, upočasni razvoj učinka in, drugič, je vzrok za pogost razvoj infiltratov, abscesov in lezij ishiadičnega živca. .

Trenutno je uporaba kombiniranih pripravkov, sestavljenih iz fenilbutazona in aminofenazona, v večini držav prepovedana.

Odmerjanje

Odrasli: znotraj 1-2 tableti 3-4 krat na dan, intramuskularno 2-3 ml 1-2 krat na dan.
Pri otrocih ne velja.

Obrazci za sprostitev:

tablete, ki vsebujejo 125 mg fenilbutazona in aminofenazona;
5 ml ampule, ki vsebujejo 750 mg fenilbutazona in aminofenazona.

BARALGIN

Je kombinacija ( analgin) z dvema antispazmodikoma, od katerih ima eden pitofenon miotropno, drugi pa fenpiverinij atropinu podobno delovanje. Uporablja se za lajšanje bolečin, ki nastanejo zaradi krčev gladkih mišic ( ledvične kolike, jetrne kolike itd.). Tako kot druga zdravila z delovanjem, podobnim atropinu, je kontraindicirano pri glavkomu in adenomu prostate.

Odmerjanje

V notranjosti 1-2 tableti 3-4 krat na dan, intramuskularno ali intravensko, 3-5 ml 2-3 krat na dan. Intravensko se daje s hitrostjo 1-1,5 ml na minuto.

Obrazci za sprostitev:

tablete, ki vsebujejo 500 mg metamizola, 10 mg pitofenona in 0,1 mg fenpiverinija;
5 ml ampule, ki vsebujejo 2,5 g metamizola, 10 mg pitofenona in 0,1 mg fenpiverinija.

ARTROTEH

Sestoji tudi iz misoprostola (sintetičnega analoga PG-E 1), katerega vključitev je namenjena zmanjšanju pogostnosti in resnosti neželenih učinkov, značilnih za diklofenak, zlasti gastrotoksičnosti. Artrotek je enakovreden diklofenaku glede učinkovitosti pri revmatoidnem artritisu in osteoartritisu, razvoj erozij in želodčnih razjed z njegovo uporabo pa je veliko manj pogost.

Odmerjanje

Odrasli: 1 tableta 2-3 krat na dan.

Oblika izdaje:

tablete, ki vsebujejo 50 mg diklofenaka in 200 mg misoprostola.

BIBLIOGRAFIJA

1. Champion G.D, Feng P.H, Azuma T. et al. Poškodbe prebavil, ki jih povzroči NSAID // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Klinična farmakologija. 7. izd. Churcill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Analgetiki-antipiretiki in protivnetna sredstva ter zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju protina. V: Goodman & Gilman's. Farmakološka osnova terapevtike, 9. izdaja, McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Nesteroidna protivnetna zdravila. (Uredniški članek) // Klin. farmakol. i farmakoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Zdravljenje gastroduodenopatije, povezane z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poljska M., Wallin B. Perforacije, razjede in krvavitve v velikem, randomiziranem, multicentričnem preskušanju namubetona v primerjavi z diklofenakom, ibuprofenom, naproksenom in piroksikamom // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (dodatek I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Razlike in podobnosti nesteroidnih protivnetnih zdravil // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Medicinske motnje alkoholizma // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Želodčna toksičnost antitrombocitne terapije z nizkimi odmerki aspirina // Zdravila, 1997, 53: 1-5.
10. Uporabna terapevtika: klinična uporaba zdravil. 6. izd. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (ur.). Vancouver. 1995.
11. Izbirna zdravila iz medicinskega pisma. New York. Prenovljena izd. 1995.
12. Marcus A.L. Aspirin kot profilaksa proti kolorektalnemu raku // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloksikam // Zdravila, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Učinek visokih odmerkov ibuprofena pri bolnikih s cistično fibrozo // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Tveganje za odpoved ledvic, povezano z uporabo acetaminofena, aspirina in nesteroidnih protivnetnih zdravil // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
16. Merckov priročnik za diagnozo in terapijo. 16. izd. Berkow R. (ur.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Ponovna ocena njegovih farmakodinamičnih in farmakokinetičnih lastnosti ter terapevtske uporabe pri obvladovanju bolečine // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 NIIAH SGMA

Obstaja velika skupina bolezni, katerih pomembna patogenetska povezava je učinek kisle želodčne vsebine na sluznico zgornjega dela prebavil (GIT). To sta razjeda na želodcu in dvanajstniku (DUD); gastroezofagealna refluksna bolezen (GERB); razjede, povezane z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID); kronični gastritis z neulkusno dispepsijo; simptomatske razjede pri Zollinger-Ellisonovem sindromu; peptični ulkusi gastroenteroanastomoze itd. Neravnovesje med dejavniki agresije želodčne vsebine in zaščitnimi dejavniki sluznice želodca in dvanajstnika je klasična ideja patogeneze peptični ulkus. Vprašanja racionalne farmakoterapije kislinsko odvisnih bolezni zgornjega dela prebavnega trakta so ena najpomembnejših zaradi široke razširjenosti, kompleksne etiopatogeneze in velikega arzenala zdravil. Ta patologija gastrointestinalnega trakta prizadene predvsem ljudi v delovni dobi, kar jih uvršča v kategorijo ne le zdravstvenih, ampak tudi socialno pomembnih težav. Zaščitni mehanizmi želodčne sluznice pa preprečijo njeno poškodbo. Najpomembnejši zaščitni dejavniki so: zaščitna sluzna bariera; sinteza bikarbonatov; sinteza zaščitnih prostaglandinov; stanje regionalnega krvnega pretoka; antroduodenalna kislinska zavora; regeneracija epitelija.

Prostaglandini (PG) imajo velik pomen pri vzdrževanju bazalne ravni izločanja bikarbonatov in v mehanizmu zmanjševanja njihovega izločanja se kaže sodelovanje Helicobacter pylori. Agresivni dejavniki, ki poškodujejo sluznico, so: hiperprodukcija klorovodikove kisline in pepsina; okužba sluznice s H. pylori; škodljivi učinki žolča in soka trebušne slinavke, povezani z oslabljeno gibljivostjo teh organov in razvojem duodenogastričnega refluksa. Dolgotrajna uporaba številnih zdravil je pomemben škodljiv dejavnik za sluznico želodca in dvanajstnika. Tako nesteroidna protivnetna zdravila (acetilsalicilna kislina, indometacin, ketorolak, diklofenak itd.) In glukokortikosteroidi (GCS) prispevajo k zaviranju zaščitnih dejavnikov: prvi - z zaviranjem sinteze prostaglandinov, drugi - z vplivom na procese mikrocirkulacije, regeneracije. in stimulacijo izločanja klorovodikove kisline in pepsina. Tako je dejanska naloga racionalne farmakoterapije bolnikov z boleznimi prebavil možnost stratifikacije tveganja zapletov pri kombinirani uporabi zdravil iz razreda NSAID.

Nesteroidna protivnetna zdravila so med najbolj priljubljenimi zdravili in so velikega pomena za praktično zdravstvo, saj se pogosto uporabljajo v vsakdanji medicinski praksi, mnoga od teh zdravil se izdajajo brez zdravniškega recepta, torej so široko dostopna. javnosti.

Več kot 30 milijonov ljudi na svetu dnevno jemlje nesteroidna protivnetna zdravila, 40 % jih je starejših od 60 let. Po napovedih bo število takih bolnikov naraščalo s staranjem prebivalstva razvitih držav in s tem povečevanjem razširjenosti bolezni, za zdravljenje katerih se uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila. Najprej so to degenerativne bolezni mišično-skeletnega sistema in revmatske lezije mehkih tkiv, ki nimajo le zdravstvenega, ampak tudi socialnega pomena, saj vodijo v dolgotrajno invalidnost in invalidnost.

Farmakodinamika nesteroidnih protivnetnih zdravil

Široka uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil je razložena z univerzalnim spektrom delovanja teh zdravil. Imajo protivnetni, analgetični in antipiretični učinek ter lajšajo bolnike z ustreznimi simptomi, ki so opaženi pri številnih boleznih. Zaradi analgetičnega delovanja NSAID spadajo v skupino nenarkotičnih (neopiatnih) analgetikov. Po začetku zdravljenja z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili bolniki z revmatskimi boleznimi zelo redko (ne več kot 10% primerov) preidejo na jemanje preprostih analgetikov. IN klinična medicina razlikovati pogost pojav - bolečino, ki je lahko raznolika v svojih manifestacijah in vzrokih. Lahko se pojavi kot zaščitna biološka reakcija telesa. Vendar pa huda, neznosna ali dolgotrajna bolečina tvori žarišča patološkega vzbujanja, povečuje funkcionalne in morfološke spremembe v organih in mišično-skeletnih formacijah. Akutna bolečina je simptom, kronična bolečina pa lahko postane v bistvu bolezen sama po sebi. Strokovnjaki različne države so si enotni v mnenju, da so razlike v učinkovitosti nesteroidnih protivnetnih zdravil pri uporabi kot protibolečinska in protivnetna zdravila relativno majhne. Pregledi več deset kliničnih študij različnih zdravil v tej skupini za osteoartritis, revmatoidni artritis, dorzopatijo ne dajejo podlage za razvrščanje teh zdravil glede na njihovo učinkovitost.

Delovanje analgetikov je namenjeno preprečevanju in zmanjšanju aktivacije primarnih aferentov ter zatiranju prenosa bolečinskih impulzov na segmentni in suprasegmentalni ravni. Profilaktični pristop k zaščiti bolnika pred učinki kirurške travme je možen s predpisovanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil pred operacijo. Mehanizem tega učinka je povezan s preprečevanjem centralne preobčutljivosti nevronov. zadnji rogovi hrbtenjače, vpliv nesteroidnih protivnetnih zdravil na periferne in centralne mehanizme nastanka in razvoja akutne bolečine ter s tem preprečevanje patoloških nevroplastičnih sprememb v hrbtenjači. S tem se odpravi možnost prehoda fiziološke bolečine v patološko (nevropatsko). Hkrati se nesteroidna protivnetna zdravila lahko obravnavajo kot patogenetska sredstva, kar bistveno razširi in preoblikuje idejo te skupine zdravil ne le kot simptomatsko terapijo.

Področja uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil so raznolika. Glavne bolezni, za zdravljenje katerih se uporabljajo zdravila te skupine, vključujejo naslednje:

• revmatične bolezni: revmatizem (revmatična vročica), revmatoidni artritis, protinski in psoriatični artritis, ankilozirajoči spondilitis (Bekhterevova bolezen), Reiterjev sindrom;
• nerevmatske bolezni mišično-skeletnega sistema: osteoartritis, miozitis, tendo-vaginitis, travma (domača, športna);
• nevrološke bolezni(nevralgija, išias, išias, lumbago);
• ledvična, jetrna kolika;
• preprečevanje arterijske tromboze;
• dismenoreja;
• vročina;
• sindrom bolečine različnih etiologij.

Trenutno je arzenal nesteroidnih protivnetnih zdravil precej širok. Zdravila te skupine so tradicionalno razdeljena glede na njihovo kemijsko strukturo, vendar ta klasifikacija ne odraža lastnosti različnih skupin nesteroidnih protivnetnih zdravil. Za njihovo pravilno uporabo v klinični praksi je pomembno poznati razlike v mehanizmu delovanja posameznih nesteroidnih protivnetnih zdravil in jih na podlagi tega tudi razvrstiti.

Mehanizem delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil

V zadnjih desetletjih je bil dosežen pomemben napredek pri proučevanju mehanizma delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil. Torej, v zgodnjih 1970-ih. J. R. Wayne s skupino raziskovalcev je pokazal, da je analgetični, antipiretični in protivnetni učinek acetilsalicilne kisline posledica zatiranja sinteze PG. Dokazano je tudi, da je mehanizem delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil zaviranje ciklooksigenaze (COX), kar zmanjša nastajanje PG. V kompleksnem nizu reakcij, ki tvorijo vnetni proces, sodelujejo številne biološko aktivne snovi, ki so mediatorji vnetja. Sem spadajo proteini in polipeptidi (kinini in kalikreini), levkocitni faktorji (faktorji kemotakse, interlevkini, antikejloni itd.), proteini sistema komplementa; biogeni amini (histamin in serotonin) ter presnovni produkti arahidonske kisline - eikozanoidi (PG, prostaciklin, tromboksani) in levkotrieni.

Nesteroidna protivnetna zdravila imajo depresiven učinek na nastanek in manifestacijo učinkov številnih naštetih dejavnikov. Vpliv zdravil na aktivnost proteinov in biogenih aminov pa pripisujemo predvsem sekundarnim učinkom. Po sodobnih predstavah ključno in najbolj skupni mehanizem Protivnetno delovanje NSAID je zaviranje biosinteze PG iz arahidonske kisline. Nazaj v sedemdesetih. obstoj različni tipi COX. Sinteza COX-1 je konstitutivna, to pomeni, da se encim nenehno izraža in deluje v tkivih in organih ter je v glavnem vključen v regulacijo fizioloških procesov. Ekspresijo COX-2 (raven njegove aktivnosti v fizioloških pogojih je zelo nizka) inducirajo citokini med poškodbo tkiva ali vnetjem, z njegovo aktivnostjo pa je povezana sinteza flogogenih PG.

Sposobnost nesteroidnih protivnetnih zdravil, da zavirajo sintezo PG, vključenih v razvoj patološki proces, določa njihove protivnetne, analgetične in antipiretične učinke. Neželeni stranski učinki nesteroidnih protivnetnih zdravil, kot so erozije in ulcerozne lezije prebavil, želodčne krvavitve in okvarjeno delovanje ledvic, se razvijejo tudi zaradi zaviranja tvorbe eikozanoidov - prostaciklina (PG I2), PG E2 in tromboksana A2. Tako je ulcerogena aktivnost nesteroidnih protivnetnih zdravil posledica kršitve fizioloških funkcij PG E2 in prostaciklina v želodčni sluznici. Oba hormona opravljata zaščitno, gastroprotektivno funkcijo: spodbujata nastajanje sluzi, zavirata izločanje klorovodikove kisline in izboljšujeta prehrano tkiv s širjenjem krvnih žil in izboljšanjem mikrocirkulacije. Tako pri jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil zatiranje sinteze PG vodi do razvoja erozije sluznice in njene ulcerativne lezije.

Trenutno je nesteroidna protivnetna zdravila smiselno razvrstiti glede na njihovo inhibitorno aktivnost proti izoformam COX ali glede na mehanizem delovanja. Po številnih raziskavah večina nesteroidnih protivnetnih zdravil enako zavira COX-1 in COX-2. Selektivna in neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila se razlikujejo po selektivnosti delovanja glede na inhibicijo obeh izooblik COX. Neselektivni enako zavirajo oba izoencima, selektivni - predvsem COX-2. Številni avtorji ugotavljajo, da so selektivni zaviralci COX-2 manj učinkoviti pri bolečinah, povezanih z vnetnimi lezijami sklepov in hrbtenice, kot neselektivni NSAID.

Zaviranje COX-2 velja za enega od mehanizmov protivnetnega in analgetičnega delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil, zaviranje COX-1 pa za mehanizem za razvoj neželenih reakcij na zdravila.

Očitno imajo največjo analgetično aktivnost neselektivni zaviralci COX, kot je ketorolak. Selektivni zaviralci COX-2 zagotavljajo analgezijo, primerljivo s konvencionalnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vendar jih ne prekašajo pri analgetični aktivnosti. Razmerje aktivnosti NSAID glede na stopnjo blokiranja COX-1 / COX-2 omogoča presojo njihove potencialne toksičnosti: nižja kot je ta vrednost, bolj je zdravilo selektivno za COX-2 in s tem manj strupeno. Na primer, za nimesulid je 0,22; za meloksikam - 0,33; diklofenak - 2,2; piroksikam - 33; indometacin - 107 . Študije so pokazale, da je po zaužitju 100 mg aceklofenaka aktivnost COX-2 v človeških nevtrofilcih blokirana za več kot 97 %, aktivnost COX-1 pa za 46 %; pri jemanju 75 mg diklofenaka je bilo to razmerje 97 oziroma 82 %.

Razvrstitev nesteroidnih protivnetnih zdravil

Razvrstitev nesteroidnih protivnetnih zdravil glede na mehanizem delovanja je splošno sprejeta.

• Selektivni zaviralci COX-1:
  • acetilsalicilna kislina v majhnih odmerkih (0,1-0,2 g na dan).
  • Neselektivni zaviralci COX-1 in COX-2:
• acetilsalicilna kislina v velikih odmerkih (1,0-3,0 g na dan ali več); fenilbutazon; ibuprofen; ketoprofen; naproksen; niflumska kislina; piroksikam; lornoksikam; diklofenak; aceklofenak; indometacin in številna druga nesteroidna protivnetna zdravila.
  • Selektivni zaviralci COX-2:
• meloksikam; nimesulid.
  • Visoko selektivni zaviralci COX-2:
• celekoksib; etorikoksib.

Selektivni zaviralci COX-3 (?):
• acetaminophen; natrijev metamizol.

Trenutno potekajo študije selektivnosti delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Farmakokinetika nesteroidnih protivnetnih zdravil

Pomembna lastnost, ki vpliva tudi na farmakodinamiko zdravil, je farmakokinetika NSAID.

Pri peroralnem jemanju se vsa zdravila iz te skupine dobro (do 80-90% ali več) absorbirajo v zgornjem delu črevesja, pri posameznih zdravilih pa se lahko stopnja absorpcije in čas do doseganja največje koncentracije v plazmi zelo razlikujeta.

Večina NSAID je derivatov šibkih organske kisline. Zaradi svojih kislih lastnosti imajo ta zdravila (in/ali njihovi presnovki) visoko afiniteto do beljakovin – na plazemske beljakovine se vežejo več kot 90 %. Visoka afiniteta za plazemske beljakovine je razlog za konkurenčno izpodrivanje zdravil iz drugih skupin iz povezave z albuminom. Presnova NSAID poteka predvsem v jetrih z glukuronidacijo. Številna zdravila (diklofenak, aceklofenak, ibuprofen, piroksikam, celekoksib) so predhodno hidroksilirana s sodelovanjem citokroma P-450 (predvsem izoencimov CYP2C9). Presnovke in ostanke zdravila v nespremenjeni obliki izločajo ledvice z urinom in v manjši meri jetra z žolčem.

T½ zdravila v plazmi in v žarišču vnetja (na primer v sklepni votlini) je tudi drugačen, zlasti za diklofenak je 2-3 ure oziroma 8 ur. Zato trajanje protivnetnega učinka ni vedno v korelaciji z očistkom zdravila iz plazme.

Večina nesteroidnih protivnetnih zdravil, tako selektivnih kot neselektivnih, je zaradi svoje distribucije in presnove zelo aktivna, vendar relativno varna zdravila. Zlahka prodrejo in se kopičijo v vnetem tkivu, vendar se hitro odstranijo iz osrednjega dela, vključno s krvjo, žilno steno, srcem in ledvicami, kar zmanjša možnost neželenih učinkov zdravil (ADR).

Stranski učinki pri uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil

Kljub nedvomni klinični učinkovitosti ima uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil svoje omejitve. To je posledica dejstva, da lahko celo kratkotrajna uporaba teh zdravil v majhnih odmerkih povzroči razvoj neželenih učinkov, ki se pojavijo v približno 25% primerov, pri 5% bolnikov pa lahko resno ogrožajo življenje. Tveganje za neželene učinke je še posebej veliko pri starejših in senilnih ljudeh, ki predstavljajo več kot 60 % uporabnikov NSAID.

Pomemben delež teh bolnikov ima eno ali pogosteje več sočasnih bolezni (arterijska hipertenzija, diabetes, angina itd.), kar bistveno poveča tveganje za zaplete.

Zdaj je dokazano, da je lahko do 50 % vseh atipičnih farmakoloških odzivov – neuspeha zdravila ali neželenih učinkov zdravil – povezanih z genetskimi lastnostmi bolnikov, in sicer s polimorfnimi regijami proteinskih genov, ki sodelujejo pri farmakokinetiki ali farmakodinamiki zdravil, tako imenovani polimorfni markerji ali alelne različice. Za NSAID je ta kandidatni gen CYP2C9, ki kodira glavni encim biotransformacije NSAID v jetrih. V zvezi s tem je bila v zadnjih letih posebna pozornost namenjena problemu varne uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil, glavna negativna lastnost vseh zdravil v tej skupini pa je visoko tveganje neželenih učinkov iz prebavil (tabela).

Pri 30-40% bolnikov, ki prejemajo nesteroidna protivnetna zdravila, opazimo dispeptične motnje, pri 10-20% - erozijo in razjede želodca in dvanajstnika, pri 2-5% - krvavitev in perforacijo.

Kljub nastajajočim kontraindikacijam in tveganjem tradicionalna nesteroidna protivnetna zdravila in selektivni zaviralci COX-2 ostajajo glavni steber zdravljenja bolečine, vnetja in vročine. Pri ocenjevanju varnosti nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba upoštevati, da dejavniki tveganja, kot so arterijska hipertenzija, dislipidemija, sladkorna bolezen, kajenje, odvečne teže so bolj nevarni v smislu razvoja zapletov kot uporaba zdravil.

Nimesulid: varnost uporabe

Eno najpogosteje uporabljenih zdravil iz skupine NSAID je nimesulid.

Nimesulid (Nise ®) je selektivni zaviralec COX-2, ki določa aktivni protivnetni in analgetični učinek zdravila ter hkrati njegovo visoko varnost.

Ker zdravilo le rahlo zavira aktivnost COX-1 in v fizioloških razmerah malo vpliva na tvorbo toplogrednih plinov, je tveganje za neželene učinke zmanjšano. Za razliko od večine selektivnih zdravil za COX-2 ima nimesulid močan antipiretični učinek. Opaženi so tudi antihistaminiki, antibradikinini in hondroprotektivni učinki nimesulida.

Zdravilo se popolnoma in dokaj hitro absorbira iz prebavil, največja koncentracija v krvni plazmi je dosežena 1,5-2,5 ure po zaužitju. Podvržen je učinku prvega prehoda skozi jetra. Vezava na beljakovine v plazmi je 95-99 %. Dobro prodira v kislo okolje žarišča vnetja (koncentracija je 40% plazme), sinovialno tekočino (43%). Zlahka prodre skozi histohematske ovire. Nimesulid se aktivno presnavlja v jetrih, glavni presnovek - 4-hidroksinimesulid (25% odmerka) - ima podobno farmakološko aktivnost, izločajo ga ledvice (65%) in jetra z žolčem (35%). T½ je 1,5-5 ur.

Indikacije za imenovanje nimesulida so: revmatoidni artritis, artritis pri revmatizmu in poslabšanje protina, psoriatični artritis, ankilozirajoči spondilitis, osteohondroza s radikularnim sindromom, radikulitis, išijatični nevritis, lumbago, osteoartritis, tendovaginitis, burzitis, posttravmatsko vnetje mehkih tkiv. in mišično-skeletni sistem (poškodbe in rupture vezi, modrice).

Tabela. Neželeni učinki, opaženi pri jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil

Organ ali organski sistem	Stranski učinki	Pogostnost pojavljanja, %
Prebavila	slabost, bruhanje, driska, zaprtje; erozija in peptični ulkus želodca in dvanajstnika; ezofagitis; strikture	10–50
	Krvavitev iz prebavil; erozija tankega črevesa	1–5
Jetra	Toksičnost jeter, hepatitis, odpoved jeter	1–5
Srčno-žilni sistem	Zvišan krvni tlak, zastajanje tekočine in povečan volumen krvi	1–5
ledvice	Nefropatija, motnje glomerulne filtracije in tubularne funkcije, zadrževanje tekočine v telesu, edemi, zmanjšano izločanje natrija zaradi diuretikov, intersticijski nefritis	1–5
kri	anemija; zatiranje hematopoeze v kostnem mozgu - levkopenija in agranulocitoza; motnja agregacije trombocitov	<1
Dihalni sistem	Poslabšanje bronhialne astme pri bolnikih z rinitisom, nosnimi polipi in urtikarijo (Vidalov sindrom)	<1
centralni živčni sistem	Glavobol, zmedenost, halucinacije, depresija, tremor, tinitus, omotica, toksična ambliopija	1–5
	Aseptični meningitis	0,01
Imunski sistem	Preobčutljivost: urtikarija, kožni izpuščaj, pruritus, pnevmonitis	<1
Drugi organi	Ototoksičnost, stomatitis, vaskulitis, neplodnost, poškodba hrustanca	<1

Nimesulid je učinkovit pri osteohondrozi, osteoartritisu, sindromu bolečine različnega izvora, vključno z bolečino v pooperativnem obdobju, poškodbami, artralgijo, mialgijo, algomenorejo, zobobolom in glavobolom; vročina različnega izvora, vključno z nalezljivimi in vnetnimi boleznimi.

V notranjosti je nimesulid predpisan odraslim v odmerku 0,1 g 2-krat na dan, največji dnevni odmerek je 0,2 g.Za zunanjo uporabo se zdravilo sprosti v obliki gela, ki se nanese, porazdeli tanko plast, 3- 4-krat na dan.

Od neželenih učinkov lahko nimesulid povzroči dispeptične motnje, redko - erozivne in ulcerativne lezije sluznice prebavil, povečano aktivnost jetrnih transaminaz, glavobol, omotico, trombocitopenijo, levkopenijo in alergijske reakcije. Analiza tveganja za krvavitev iz prebavil med jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil v obsežni klinični in epidemiološki študiji je pokazala, da je bil od 2813 (kontrolna skupina je vključevala 7193 bolnikov) epizod tega zapleta nimesulid eden najvarnejših. Relativno tveganje za krvavitev za nimesulid je bilo 3,2, za diklofenak - 3,7, za meloksikam - 5,7, za rofekoksib - 7,2. Nimesulid so aktivno preučevali v Rusiji. Pregled ruskih kliničnih preskušanj, ki so določali primerjalno učinkovitost in varnost tega zdravila za obdobje od 1995 do 2009, vključuje 21 študij (1590 bolnikov), v katerih je bil nimesulid uporabljen v odmerku od 200 do 400 mg / dan za obdobje od 7 dni do 12 mesecev.

Zdravilo je pokazalo precejšnjo varnost: ni bilo tako nevarnih zapletov iz prebavil, kot je krvavitev ali perforacija razjede. Razjede na želodcu in dvanajstniku so odkrili pri 13,3 % pregledanih bolnikov, kar je približno 1/3 manj kot pri uporabi klasičnih neselektivnih NSAID.

Pomembno vprašanje varne uporabe nimesulida je ocena njegovega učinka na delovanje jeter. V povprečju se ob redni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil pri približno 1 od 10 tisoč bolnikov pojavijo resni hepatotoksični zapleti, ki se kažejo s klinično izrazitimi holestatskimi in citolitičnimi sindromi ali akutno odpovedjo jeter. V zadnjih 5 letih je bila razprava o problemu hepatotoksičnosti nimesulida pod posebnim nadzorom, zlasti evropskih regulativnih organov. Trenutno je bila sprejeta kompromisna odločitev, da se v državah EU priporoča uporaba nimesulida s tečajem v povprečju do 15 dni in v odmerku, ki ne presega 200 mg / dan, nadaljnje dajanje zdravila pa določa lečeči zdravnik posamično. Na splošno končni sklep EMEA (European Medicines Agency – Evropska agencija za zdravila) glede nimesulida poudarja pozitiven varnostni profil nimesulida. V naši državi je obetavno razviti in vzdrževati sistem farmakovigilance za zanesljivo oceno vseh resnih neželenih učinkov na podlagi uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z učinkom nimesulida na funkcionalno stanje jeter. Trenutno analiza razpoložljivih literaturnih podatkov o Ruski federaciji kaže, da se hepatotoksičnost nimesulida ne razlikuje od drugih članov razreda NSAID. Hkrati ima nimesulid pozitiven farmakoekonomski profil, zaradi česar je na voljo vsem bolnikom v stiski.

Zaključek

Zato je treba racionalno farmakoterapijo bolnikov s komorbidno patologijo, ki trpijo tako za boleznimi prebavil kot patologijo mišično-skeletnega sistema, izvajati simptomatsko zdravljenje bolečine in vnetnega sindroma ob upoštevanju osebnega pristopa do bolnika in racionalne izbire zdravil.

To se najbolj jasno kaže pri jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil, glukokortikosteroidov, benzodiazepinov, antibiotikov (ciprofloksacin, tetraciklin, metronidazol, nitrofurantoin), zdravil proti tuberkulozi (izoniazid), teofilina, digoksina, kinidina, varfarina, fenitoina, železovega sulfata itd. Njihova glavna farmakokinetika , farmakodinamičnih lastnosti, klinične učinkovitosti in varnosti pomaga izboljšati prognozo bolezni, izboljšati kakovost bolnikovega življenja in povečati bolnikovo adherenco pri zdravljenju.

Nimesulid (Nise®) je eno najbolj raziskanih zdravil iz razreda NSAID, ki ima pozitiven farmakoekonomski profil z dokaj visoko stopnjo učinkovitosti in varnosti. Za povečanje učinkovitosti zdravljenja je priporočljivo uporabljati zdravila iz razreda NSAID v najnižjih učinkovitih odmerkih in, če je mogoče, v najkrajšem možnem času. Uporaba zdravil po načelih z dokazi podprte medicine, celovita ocena medsebojnega delovanja zdravil ter celovita ocena dejavnikov tveganja neželenih učinkov so osnova za izboljšanje učinkovitosti in varnosti kompleksne farmakoterapije z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Seznam uporabljene literature

1. Karateev A.E., Yakhno N.N., Lazebnik L.B. in itd. Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil. M.: IMA-Press, 2009. 167 str.
2. Ignatov Yu.D., Kukes V.G., Mazurov V.I. Klinična farmakologija nesteroidnih protivnetnih zdravil. M.: GEOTAR-Media, 2010. 262 str.
3. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Ponovna ocena njegovih farmakodinamičnih in farmakokinetičnih lastnosti ter terapevtske uporabe pri obvladovanju bolečin // Zdravila. 1997 letnik 53. št. 1. Str. 139-188.
4. Konstan M.W., Byard P.J., Hoppel C.L. et al. Učinek visokih odmerkov ibuprofena pri bolnikih s cistično fibrozo // N. Engl. J. Med. 1995 letnik 332. št. 13. str. 848-854.
5. Nasonov E.L. Obeti za uporabo novega nesteroidnega protivnetnega zdravila nimesulid // Klinična farmakologija in terapija. 1999. št. 8 (1). strani 65-69.
6. Laurence D.R., Bennett P.N.. Klinična farmakologija. 7. izd. Edinburgh: Churcill Livingstone, 1992.
7. Noble S., Balfour J.A. Meloksikam // Zdravila. 1996 letnik 51. št. 3. Str. 424-430.
8. Folomeeva O.M., Erdes Sh. Socialni vidiki revmatičnih bolezni v Rusiji. Sodobne metode diagnostike in zdravljenja revmatskih bolezni. M., 2006. S. 14-20.
9. Espinosa L., Lipani J., Poljska M. et al. Perforacije, razjede in krvavitve v velikem, randomiziranem, multicentričnem preskušanju namubetona v primerjavi z diklofenakom, ibuprofenom, naproksenom in piroksikamom // Rev. Esp. Reumatol. 1993. št. 20 (Suppl. I). Str. 324.
10. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag M.J. Tveganje za odpoved ledvic, povezano z uporabo acetaminofena, aspirina in nesteroidnih protivnetnih zdravil // N. Engl. J. Med. 1994 letnik 331. št. 25. str. 1675-1679.
11. Nasonov E.L. Specifični zaviralci ciklooksigenaze 2 in vnetja: možnosti za uporabo Celebrexa // Ruska revmatologija. 1999. št. 4. C. 2-13.
12. Insel P.A. Analgetično-antipiretična in protivnetna sredstva in zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju protina // Goodman & Gilman's farmakološka osnova terapevtike, 9. izdaja, New York: McGraw-Hill, 1996. P. 617-657.
13. Brooks P.M., Day R.O. Nesteroidna protivnetna zdravila - razlike in podobnosti // N. Engl. J. Med. 1991 letnik 324. št. 24. str. 1716-1725.
14. Guslandi M. Želodčna toksičnost antitrombocitne terapije z nizkimi odmerki aspirina // Droge. 1997 letnik 53. št. 1. str. 1-5.
15. Champion G.D., Feng P.H., Azuma T. et al. Z NSAID povzročena poškodba prebavil Epidemiologija, tveganje in preprečevanje z oceno vloge misoprostola. Azijsko-pacifiška perspektiva in soglasje // Droge. 1997 letnik 53. št. 1. str. 6-19.

Nesteroidna protivnetna zdravila so velika skupina farmakoloških učinkovin, za katere je značilen izrazit protivnetni, analgetični in antipiretični učinek.

Opomba:nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) so okrajšani kot NSAID ali NSAID.

Pomembno:tako običajno sredstvo proti bolečinam in kakoparacetamol , ne spada v skupino nesteroidnih protivnetnih zdravil, ker ne vpliva na vnetni proces in se uporablja le za lajšanje simptomov.

Kako delujejo nesteroidna protivnetna zdravila?

Delovanje nesteroidnih protivnetnih zdravil je usmerjeno v zaviranje proizvodnje encima ciklooksigenaze (COX), ki je odgovoren za sintezo biološko aktivnih snovi - tromboksana, prostaglandinov (PG) in prostaciklinov, ki delujejo kot vnetni mediatorji. Zmanjšanje ravni proizvodnje PG prispeva k zmanjšanju ali popolni olajšavi vnetnega procesa.

Različne vrste ciklooksigenaze so prisotne v različnih organih in tkivih. Zlasti encim COX-1 je odgovoren za normalno prekrvavitev sluznice prebavil in vzdrževanje stabilnega pH želodca z zmanjšanjem sinteze klorovodikove kisline.

COX-2 je običajno prisoten v tkivih v majhnih količinah ali pa ga sploh ne zaznamo. Povečanje njegove ravni je neposredno povezano z razvojem vnetja. Zdravila, ki selektivno zavirajo aktivnost tega encima, delujejo neposredno na patološko žarišče. Zaradi tega ni posrednega negativnega učinka na organe prebavnega trakta.

Opomba:COX-3 ne vpliva na dinamiko vnetnega procesa, vendar je odgovoren za razvoj bolečine in febrilne reakcije zaradi hipertermije (zvišanje splošne telesne temperature).

Razvrstitev nesteroidnih protivnetnih zdravil za sklepe

Glede na selektivnost učinka so vsa nesteroidna protivnetna zdravila razdeljena na:

1. Neselektiven, zavira vse vrste COX, predvsem pa COX-1.
2. Neselektiven, vpliva na COX-1 in COX-2.
3. Selektivni zaviralci COX-2.

Prva skupina vključuje:

• Acetilsalicilna kislina;
• piroksikam;
• indometacin;
• naproksen;
• diklofenak;
• Ketoprofen.

Predstavnik druge kategorije je lornoksikam.

Tretja skupina vključuje:

• nimesulid;
• rofekoksib;
• Meloksikam;
• Celekoksib;
• Etodolac.

Pomembno:Acetilsalicilna kislina in ibuprofen znižujeta predvsem telesno temperaturo, ketorolak (ketorol) pa zmanjša intenzivnost bolečine. Za zmanjšanje vnetja sklepov so neučinkoviti in se lahko uporabljajo le za simptomatsko terapijo.

Farmakokinetika

Sistemski nesteroidni antirevmatiki se pri peroralnem jemanju zelo hitro absorbirajo. Zanje je značilna zelo visoka biološka uporabnost (variira od 70 do 100%). S povečanjem pH v želodcu se proces absorpcije nekoliko upočasni. Največja vsebnost v krvnem serumu je dosežena 1-2 uri po zaužitju.

Če se zdravilo daje intramuskularno, je konjugirano (povezano) s plazemskimi beljakovinami (stopnja vezave je do 99%). Nastali aktivni kompleksi prosto prodrejo v sklepna tkiva in sinovialno tekočino, večinoma se koncentrirajo v žarišču vnetja.

Učinkovine nesteroidnih protivnetnih zdravil in njihovi presnovki se izločajo preko ledvic.

Kontraindikacije

Zelo nezaželeno je, da ženske med nosečnostjo uporabljajo sistemske NSAID (enteralne ali parenteralne oblike) za zdravljenje sklepov. Nekatera zdravila v tej kategoriji lahko predpiše lečeči zdravnik, če je predvidena korist za mater večja od možnega tveganja za plod.

Kontraindikacije vključujejo tudi:

• individualna preobčutljivost za zdravilo;
• in erozija prebavnega trakta;
• levkopenija;
• trombopenija;
• in/ali odpoved jeter.

Neželeni učinki nesteroidnih protivnetnih zdravil

Zdravila, ki zavirajo COX-1, lahko povzročijo razvoj ali poslabšanje bolezni prebavil, vključno s hiperacidnimi in ulcerozno-erozivnimi lezijami sten prebavnega trakta.

Pogosto opaženi neželeni učinki so dispeptične motnje (, resnost "v želodcu").

Redna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil ali prekoračitev priporočenih odmerkov pogosto povzroči motnje strjevanja krvi, ki se kažejo s krvavitvijo. Pri dolgotrajni uporabi je možno zmanjšanje števila krvnih celic, do razvoja tako resne bolezni, kot je aplastična anemija.

Veliko nesteroidnih protivnetnih zdravil ima nefrotoksični učinek, kar vodi do zmanjšanja funkcionalne aktivnosti ledvic in povzroča. Pri dolgotrajni uporabi prispevajo k razvoju nefropatije. Zdravila lahko negativno vplivajo na delovanje jeter.

Obstaja tudi možnost razvoja bronhospazma pri jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil za zdravljenje sklepov.

Posebnosti protivnetne terapije

Vsa sredstva te skupine je treba uporabljati le po navodilih zdravnika, ki mu sledi nadzor nad dinamiko vnetnega procesa. Pacient mora nemudoma obvestiti zdravnika o vseh negativnih spremembah stanja. Terapija se izvaja z najnižjimi učinkovitimi odmerki za najkrajši možni čas!

Pripravke v obliki kapsul ali tablet je najbolje jemati po obroku z veliko tekočine (najbolje čiste vode). Tako lahko zmanjšate škodljiv učinek zdravil na sluznico prebavnega trakta.

Pri lokalni uporabi protivnetnih gelov in mazil je verjetnost neželenih učinkov skoraj nič, saj aktivne sestavine skoraj ne vstopijo v sistemski krvni obtok.

Izbrana nesteroidna protivnetna zdravila za zdravljenje vnetja sklepov

Pri izbiri zdravila zdravnik upošteva naravo bolezni, resnost patološkega procesa, pa tudi posamezne značilnosti bolnikovega telesa (vključno s prisotnostjo kroničnih bolezni in starostjo).

Najpogosteje uporabljeni:

Indometacin

To zdravilo je na voljo v obliki kapsul in tablet. Standardni enkratni odmerki so od 25 do 50 mg, pogostnost dajanja pa 2-3 krat na dan. V ozadju jemanja indometacina so neželeni učinki, značilni za nesteroidna protivnetna zdravila, še posebej pogosti, zato se vse bolj daje prednost drugim, varnejšim sredstvom.

diklofenak

Analogi tega zdravila so Voltaren, Naklofen in Diklak. Diklofenak proizvajajo farmakološke družbe v obliki tablet in kapsul, raztopine za injiciranje, gela za nanašanje na prizadeto območje sklepa in v obliki svečk. V notranjosti je predpisan v odmerku 50-75 mg 2-3 krat na dan, dnevni odmerek pa ne sme presegati 300 mg. Raztopino injiciramo intramuskularno (v zadnjico), po 3 ml, pri čemer upoštevamo časovni interval med najmanj 12 urami. Injekcije se izvajajo v tečajih, ki niso daljši od 5-7 dni. Gel je treba nanesti v projekcijo prizadetega sklepa 2-3 krat na dan.

Etodolac

Analog zdravila je Etol Fort. Etodolac je na voljo v 400 mg kapsulah. Je selektiven, prednostno zavira aktivnost COX-2. Zdravilo je predpisano tako za nujno nego kot za tečajno terapijo, ankilozirajoči spondilitis in osteoartritis. Enkratni odmerek - 1 kapsula (1-3 krat na dan po obroku). Če obstaja potreba po tečaju, lečeči zdravnik prilagodi odmerek vsake 2-3 tedne po oceni dinamike procesa. Stranski učinki so relativno redki.

Pomembno:Etodolak lahko zmanjša učinkovitost nekaterih zdravil za krvni tlak.

aceklofenak

Analogi zdravila - Zerodol, Diklotol in Aertal. Aceklofenak je glede učinkovitosti dobra alternativa diklofenaku. Proizvaja se v tabletah po 100 mg in se uporablja tako za nujno lajšanje simptomov kot za zdravljenje. Priporočljivo je jemati tablete 1 kos. 2-krat na dan z obroki. V ozadju sprejema so možne tudi bolečine v predelu trebuha (simptomi so opaženi pri skoraj 10% bolnikov), zato je priporočljivo zdraviti sklepe z minimalno učinkovitimi odmerki in kratkimi tečaji.

Piroksikam

Zdravilo je na voljo v tabletah po 10 mg in v obliki raztopine za injiciranje; analog piroksikama - Fedin-20. Zdravilna učinkovina prodre v sinovialno tekočino sklepov in deluje neposredno v žarišču vnetja. Glede na nosološko obliko in aktivnost procesa (resnost simptomov) se odmerki razlikujejo od 10 do 40 mg na dan (sočasno ali razdeljeni na več odmerkov). Analgetični učinek se razvije že 30 minut po zaužitju tablet in traja povprečno en dan.

tenoksikam

Tenoksikam (Texamen-L) se prodaja kot prašek za pripravo injekcijske raztopine za intramuskularno dajanje. Standardni odmerek je 2 ml, kar ustreza 20 mg zdravilne učinkovine (injekcija 1-krat na dan). V obdobju poslabšanja je priporočljivo zdravljenje 5 dni (do 40 mg bolnika dnevno).

Lornoksikam

Zdravilo je na voljo v obliki tablet (po 4 in 8 mg), kot tudi v obliki praška (8 mg) za redčenje. Analogi - Lorakam, Ksefokam in Larfiks. Običajni odmerek lornoksikama je 8 do 16 mg 2-3 krat na dan pred obroki. Tablete je treba vzeti z veliko količino tekočine. Raztopina je namenjena za intravensko ali intramuskularno dajanje 8 mg 1-2 krat na dan. Največji dovoljeni dnevni odmerek za injekcijsko obliko je 16 mg.

Pomembno:posebno pozornost pri zdravljenju z Loraxicamom je treba upoštevati pri bolnikih z boleznimi želodca.

Nimesulid

Najpogostejši analogi tega zdravila so Nimesil, Remesulid in Nimegezik. To NSAID je na voljo v obliki zrnc za pripravo suspenzije, 100 mg tablet in gela za lokalno zunanjo uporabo. Priporočeni odmerek je 100 mg 2-krat na dan po obroku. Gel je priporočljivo nanesti na kožo v projekciji prizadetega sklepa z lahkimi drgnjenji 2-4 krat na dan.

Pomembno:bolnikom z ledvično ali jetrno insuficienco so dodeljeni manjši odmerki. Zdravilo ima hepatotoksični učinek.

Meloksikam

Druga trgovska imena za meloksikam so Melox, Recoxa, Movalis in Revmoxicam. To zdravilo za zdravljenje vnetja sklepov se proizvaja v obliki tablet po 7,5 ali 15 mg, pa tudi v obliki raztopine v ampulah po 2 ml (kar ustreza 15 mg zdravilne učinkovine) in svečk za rektalno dajanje.

Zdravilo selektivno zavira COX-2; redko negativno vpliva na želodec in ne vodi do nefropatije. Na samem začetku zdravljenja je meloksikam predpisan za intramuskularno injekcijo (po 1-2 ml), in ko se aktivnost vnetnega procesa zmanjša, se bolniku predpišejo tablete. Enkratni odmerek tega NSAID je 7,5 mg, pogostost dajanja pa je 1-2 krat na dan.

Rofekoksib

Rofekoksib (drugo trgovsko ime je Denebol) se v lekarnah prodaja v obliki raztopine za injiciranje (2 ml ampule vsebujejo 25 mg zdravilne učinkovine) in v obliki tablet. Stopnja negativnega vpliva tega NSAID na ledvice in prebavni trakt tega zdravila je izjemno nizka. Standardni terapevtski odmerek je 12,5-25 mg. Pogostost sprejema (ali intramuskularne injekcije) - 1-krat na dan. Z intenzivno bolečino v sklepih na začetku tečaja je bolniku predpisan 50 mg rofekoksiba.

Celekoksib

Ta selektivni zaviralec COX-2 se proizvaja v obliki kapsul, ki vsebujejo 100 ali 200 mg zdravilne učinkovine. Analogi celekoksiba so Flogoksib, Revmoksib, Celebrex in Zycel. NSAID redko izzovejo razvoj ali poslabšanje patologij prebavil, če se strogo upošteva predpisani režim zdravljenja. Priporočeni dnevni odmerek je 100-200 mg (hkrati ali v 2 odmerkih), največji pa 400 mg.

povprečna ocena

Na podlagi 0 ocen

Nesteroidna protivnetna zdravila so skupina zdravil, ki se pogosto uporabljajo v medicinski praksi. Njihova priljubljenost pri zdravljenju različnih bolezni je posledica izrazite sposobnosti odpravljanja bolečine, temperature in žarišč vnetja z visoko varnostjo za telo. Protibolečinsko in protivnetno delovanje NVPS je bilo dokazano s številnimi medicinskimi testi.

Učinkovitejša so od »preprostih« protibolečinskih sredstev, nekatera zdravila pa so po moči blizu centralno delujočim analgetikom in opioidom.

Mehanizmi delovanja NSAID

Glavni mehanizem delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki označuje njihovo učinkovitost in toksične učinke, je zaviranje aktivnosti ciklooksigenaze. Je encim, ki uravnava pretvorbo arahidonske kisline v prostaglandine, tromboksan in prostaciklin. Protivnetni učinek NSAID je lahko tudi posledica upočasnitve peroksidacije maščob, stabilizacije lizosomske membrane, zmanjšanja sinteze ATP, upočasnitve agregacije nevtrofilcev in zaviranja tvorbe revmatoidnega faktorja pri ljudeh z revmatoidnim artritisom. .

Zgodovinska dejstva

Začetek uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil se nanaša na 46-377 let. pr. n. št e., ko je Hipokrat uporabljal vrbovo lubje za lajšanje bolečin in blaženje vnetja. To dejstvo je potrdil Celsius v 30. letih. n. e. Nadaljnje omembe lastnosti lubja segajo v leto 1763 in leta 1827, ko je kemikom uspelo iz naravnega materiala izolirati kemikalijo, za katero se je izkazalo, da je salicin, predhodnik nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Zastavite svoje vprašanje nevrologu brezplačno

Irina Martynova. Diplomiral na Državni medicinski univerzi v Voronežu. N.N. Burdenko. Klinični stažist in nevrolog BUZ VO \"Moskovska poliklinika\".

Leta 1869 je bila pridobljena salicilna kislina - učinkovitejša snov, ki je derivat salicina. Po poskusih je postalo jasno, da lahko poškoduje želodčno sluznico, in znanstveniki so začeli iskati nova, varnejša sredstva. Leta 1897 sta podjetje Bayer in znanstvenik Felix Hoffman pretvorila strupeno salicilno kislino v acetilsalicilno kislino. Zdravilo so poimenovali Aspirin.

Dolgo časa je bil aspirin edina spojina NSAID, od leta 1950 pa so farmakologi prejeli nova zdravila iz skupine NSAID, ki so postala učinkovitejša in varnejša od prejšnjih.

Steroidi in nesteroidi - razlike

Za odpravo edema se v medicini uporabljajo tudi nesteroidna zdravila. Steroidi se proizvajajo na osnovi glukokortikoidov - hormonov nadledvične žleze. Nesteroidna protivnetna zdravila imajo podobno učinkovitost, vendar je njihova razlika v tem, da nimajo značilnih izrazitih stranskih učinkov v obliki hipertenzije, razvoja sladkorne bolezni in ne povzročajo zasvojenosti telesa, ki zahteva vsako čas, da povečate odmerek, da dosežete podoben učinek.

Kakšni so obrazci za sprostitev?

NSAID so na voljo v obliki kapsul in tablet za peroralno dajanje ter v obliki mazil, svečk, gelov in raztopin za injiciranje. Ta raznolikost omogoča učinkovitejšo uporabo zdravila. Uporaba zdravil v obliki injekcij zmanjša negativne učinke zdravil na gastrointestinalni trakt, hkrati pa lahko povzroči nekrozo tkiva.

Zaradi tega se injekcije NSAID nikoli ne uporabljajo dolgo časa.

Razvrstitev

Do danes se v svetu proizvaja več deset zdravil, ki vključujejo selektivna in neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila, vendar je v Rusiji le del njih registriran in se uporablja. Njihovo razvrstitev je mogoče predstaviti na naslednji način:

Po kemijski strukturi:

• Salicilati so najstarejša skupina, od katere se trenutno uporablja le Aspirin (acetilsalicilna kislina);
• Derivati ​​propionske kisline - Ketoprofen, Ibuprofen, Naproksen;
• Derivati ​​ocetne kisline - diklofenak, indometacin, aceklofenak, ketorolak;
• Pirazolidini - felilbutazon, analgin, natrijev metamizol;
• Selektivni zaviralci COX-2 veljajo za najvarnejša sredstva, od katerih se v Rusiji uporabljajo le rofekoksib in celekoksib;
• Nekisli - sulfonamidi, alkanoni;
• Druga nesteroidna protivnetna zdravila, ki vključujejo mefenaminsko kislino, piroksikam, nimesulid, meloksikam.

Pogosto je seznam nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki imajo analgetične in antipiretične učinke, dejansko pa zdravilo ni vključeno v to skupino. Njegovo protivnetno delovanje je zelo šibko, njegov analgetični in antipiretični učinek pa je posledica zaviranja COX-2 v centralnem živčnem sistemu.

Po učinkovitosti. Najbolj izrazit učinek imajo naslednja zdravila proti bolečinam: diklofenak, indometacin, ketoprofen, ketorolak. Ibuprofen ima najmanj izrazit analgetični učinek. Piroksikam, indometacin, diklofenak, piroksikam čim hitreje lajšajo vnetje. Aspirin, Nise in Nurofen lahko hitro odstranijo temperaturo.

Zdravila nove generacije. Ustvarjeni so bili za zmanjšanje neželenih učinkov zdravil tega razreda na telo. Takšna zdravila so Movalis in Piroksikam, Nise, Arcoxia, ki imajo poleg selektivnega delovanja podaljšano obdobje izločanja (dolgo izločeno), s čimer se poveča terapevtski učinek.

Za zdravljenje sklepov

Uporabljajo se kot osnova zdravljenja z zdravili, zlasti v akutni fazi bolezni, hitro lajšajo bolečino, oteklino in vnetje. Za to uporabo:

• v obliki mazila. Delovanje sredstva je podobno pripravkom, ki vsebujejo, vendar ima nižjo učinkovitost in izrazit učinek segrevanja. Kontraindicirano pri razjedah v prebavnem traktu, nosečnosti in dojenju, bronhialni astmi. Cena - 43-344 rubljev.
• - Analog diklofenaka z antipiretičnim, protivnetnim in analgetičnim učinkom. Uporablja se pri vnetnih boleznih OP. Kontraindicirano pri "aspirinski triadi", preobčutljivosti, erozivnih in ulcerativnih boleznih ter krvavitvah v prebavilih, boleznih jeter in ledvic, nosečnosti, otroštvu, hiperkalemiji in po koronarni obvodnici. Cena - 134-581 rubljev.
• - ima avtoagregatni učinek, učinkovito lajša bolečine in vročino. Kontraindicirano pri erozivnih in ulcerativnih boleznih prebavil, motnjah presnove porfirina, boleznih jeter in ledvic, nosečnosti in dojenju, starosti do 14 let in preobčutljivosti. Cena - 35-89 rubljev.

pri

Uporabljajo se naslednja nesteroidna protivnetna zdravila:

1. . Ima izrazit protivnetni, analgetični in zmeren antipiretični učinek, uspešno se uporablja za hrbtenično kilo. Kontraindicirano pri razjedah in erozijah v prebavnem traktu, nosečnosti in dojenju, alergijah, ki jih povzroča jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil. Cena - 14-75 rubljev.
2. . NSAID nove generacije, ki so na voljo v obliki tablet, svečk in injekcij, so praktično brez stranskih učinkov. Cena - 502-850 rubljev.
3. . Ima močno protivnetno, zmerno analgetično in blago antipiretično delovanje. Kontraindicirano pri razjedah in krvavitvah v prebavnem traktu, ledvični in jetrni insuficienci, nosečnosti in dojenju, starosti do 12 let in preobčutljivosti. Cena - 126-197 rubljev.

S kilo hrbtenice

V primeru protruzije medvretenčne ploščice se za kilo uporabljajo naslednja zdravila:

1. - učinkovito blaži povišano telesno temperaturo in bolečine, deluje rahlo protivnetno. Kontraindicirano pri levkopeniji, hudi anemiji, jetrni in ledvični insuficienci ter preobčutljivosti na zdravilo. Cena - 345-520 rubljev.
2. - ima izrazit analgetični, antipiretični in protivnetni učinek, blokira encim, ki sodeluje pri vnetnih procesih. Kontraindicirano pri peptičnih razjedah, ledvični in jetrni insuficienci, "aspirinski triadi" in preobčutljivosti. Cena - 502-850 rubljev.
3. - osnovno zdravilo, ki se uporablja pri boleznih mišično-skeletnega sistema, ima protivnetno, antipiretično in analgetično delovanje pri kili hrbtenice. Kontraindicirano pri erozivnih lezijah v prebavnem traktu, "aspirinski triadi", nosečnosti, jetrni in ledvični insuficienci, zatiranju hematopoeze, v otroštvu in s preobčutljivostnimi reakcijami. Cena 121-247 rubljev.

pri

1. . Ima analgetične, protivnetne, antipiretične lastnosti, ki lahko lajšajo nevralgične napade, zavirajo adhezijo trombocitov. Kontraindicirano pri razjedah v prebavnem traktu, hudih okvarah jeter in ledvic, nosečnosti, dojenju in v otroštvu, preobčutljivosti. Cena - 44-125 rubljev.
2. Nise. Nimesulid, ki je del sestave, ima antipiretične, protivnetne, analgetične in antitrombocitne učinke. Kontraindicirano pri akutnih ulcerativnih manifestacijah in krvavitvah v prebavilih, hudih okvarah jeter in ledvic, nosečnosti in dojenju, starosti do 2 let in nestrpnosti zdravila. Cena - 173-424 rubljev.
3. . Ima izrazit analgetik, antipiretik, pa tudi šibek antispazmodični in protivnetni učinek. Kontraindicirano pri preobčutljivosti, zatiranju hematopoeze, odpovedi jeter ali ledvic, "aspirinski" astmi, levkopeniji, nosečnosti in dojenju, anemiji. Cena - 27-60 rubljev.

Z osteoartritisom

Uporabljajo se naslednja zdravila:

1. , ki se pogosteje uporablja v obliki mazila, gela ali kreme, deluje analgetično in protivnetno, lajša otekline, povezane z vnetjem. Kontraindicirano pri preobčutljivosti, alergijskem rinitisu, napadih bronhialne obstrukcije, nosečnosti in dojenju, kršitvah celovitosti kože na mestu nanosa, mlajših od 14 let in v povezavi z zdravili, vključno s fenilbutazonom. Cena - 119-206 rubljev.
2. , se uporablja kot zdravilo nove generacije za artrozo. Deluje analgetično, protivnetno in antipiretično. Kontraindicirano pri preobčutljivosti, srčnem popuščanju in aritmiji, bolezni jeter in želodčne razjede, levkopeniji in nosečnosti. Cena 220-475 rubljev.
3. . Deluje analgetično, protivnetno in antipiretično. Kontraindicirano pri erozivnih in ulcerativnih lezijah v prebavnem traktu, "aspirinski" astmi, rinitisu, urtikariji, ki jo povzroča jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil, hudi okvari delovanja ledvic, nosečnosti in dojenju, preobčutljivosti. Cena - 120-345 rubljev.

Za protin

Uporabljajo se naslednja nesteroidna protivnetna zdravila:

1. , se proizvaja v obliki tablet in mazil. Največja učinkovitost zdravila je zagotovljena po hkratni uporabi obeh oblik zdravila. Prepovedano je pri preobčutljivosti, ulcerativnih krvavitvah, vnetnih boleznih prebavil, hiperkalemiji, odpovedi jeter in ledvic, nosečnosti in dojenju. Cena - 173-380 rubljev.
2. Drugi NSAID - Ibuprofen.

Poceni zdravila

1. Ibuprofen (analog). Cena (tablete) - 14-26 rubljev.
2. natrija (podobno kot tablete Voltaren). Cena: tablete - 14-35 rubljev, gel ali mazilo - 32-75 rubljev.
3. Meloksikam (podobno tabletam Movalis). Cena - 31-84 rubljev.
4. Acetilsalicilna kislina (Aspirin). Cena - 7-17 rubljev.
5. Analgin. Cena - 27-60 rubljev.

Kriteriji izbire

Vsi NSAID so sodobna in učinkovita zdravila, vendar pri izbiri določenega zdravila morate poznati nekatere značilnosti. Torej, če morate kupiti eno od treh zdravil - ali, bo prodajalec v lekarni najverjetneje ponudil dražjo možnost, kljub njihovi identiteti glede na učinkovino. Podobno je pri izbiri indometacina ali metindola.

Poleg identične aktivne snovi je treba pri izbiri analoga sredstva paziti na spremljajoče sestavine, saj lahko analog običajnega zdravila vsebuje sestavine, ki lahko povzročijo alergijsko reakcijo. Tudi v analogu zdravila je lahko drugačen odmerek zdravilne učinkovine ali retardirana oblika (dolgodelujoča).

Vse lastnosti zdravila so navedene v navodilih ali na embalaži, pred uporabo pa jih je treba natančno preučiti.

Aplikacija

Ker lahko nesteroidna protivnetna zdravila povzročijo različne stranske učinke, je treba pred njihovo uporabo upoštevati naslednja pravila:

1. Obvezna seznanitev in dosledno upoštevanje priporočil iz navodil.
2. Kapsule ali tablete, ki jih jemljete peroralno, obvezno popijte kozarec vode, kar bo zaščitilo želodec. Pravilo med drugim velja za najsodobnejša sredstva, ki so najbolj varna.
3. Po zaužitju zdravila je priporočljivo, da ne zavzamete ležečega položaja vsaj 3 minute, da bi kapsula pod vplivom gravitacije bolje prešla po požiralniku.
4. Sočasno jemanje zdravil in alkoholnih snovi lahko povzroči želodčne bolezni. V času jemanja nesteroidnih protivnetnih zdravil je alkohol popolnoma opuščen.
5. Ni priporočljivo jemati dveh nesteroidnih zdravil na isti dan, saj to povzame neželene učinke in ne bo povečalo delovanja.
6. Če je zdravilo neučinkovito, je treba obvestiti zdravnika, da ugotovi vzrok, prilagodi odmerek in natančneje izbere zdravilo.

Indikacije za uporabo

NSAID so med najpogosteje uporabljenimi zdravili v medicini. Torej so dodeljeni 1/5 bolnikov za odpravo bolečine in vnetja pri boleznih, povezanih z naslednjimi področji:

1. Revmatologija.
2. Ginekologija.
3. travmatologija.
4. Operacija.
5. Zobozdravstvo.
6. Nevrologija.
7. Z očesnimi boleznimi.

Analgetični učinek NSAID je še posebej učinkovit pri:

1. dismenoreja.
2. Sindrom bolečine različnega izvora - zobni, glava, mišični.
3. migrena.
4. Ledvična kolika.

Sposobnost znižanja visoke temperature povzroča uporabo zdravil za "hladne" bolezni in v nujnih primerih, ko hipertermija ogroža življenje osebe. Nato se zdravila dajejo parenteralno kot sredstvo za nujno terapijo. NSAID se pogosto uporabljajo za zdravljenje športnih poškodb in zdravljenje zapletov po kemoterapiji.

Sposobnost aspirina, da redči kri, se uporablja za preprečevanje tromboze.

NSAID se uporabljajo pri zdravljenju različnih stopenj vnetja, ki jih spremlja bolečina. Te patologije vključujejo naslednje bolezni:

1. in bolečina.
2. Akutna in migrena.
3. Bolečine, ki spremljajo menstruacijo.
4. Revmatoidni artritis in.
5. Bolečine v kosteh z metastazami.
6. Bolečina, povezana s Parkinsonovo boleznijo.
7. Vročina (občutek vročine).
8. Zmerna bolečina po poškodbi ali vnetju mehkega tkiva.
9. Črevesna obstrukcija.
10. Ledvična kolika.
11. pooperativne bolečine.

Nesteroidna protivnetna zdravila se lahko uporabljajo za zdravljenje novorojenčkov, ki ne zaprejo duktusa arteriozusa v 2 dneh po rojstvu.

Kontraindikacije

1. Ulcerativne manifestacije in prisotnost krvavitve v želodcu.
2. Nenadzorovana arterijska hipertenzija.
3. Bolezni ledvic.
4. Vnetje črevesja.
5. Možganska kap, miokardni infarkt in prehodni ishemični napad v preteklosti, pa tudi srčna ishemija (razen aspirina).
6. Presaditev obvoda koronarne arterije in želodca.
7. trombocitopenija.

Posebna navodila

Pri dolgotrajni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil je treba spremljati stanje krvi ter delovanje jeter in ledvic, kar je še posebej pomembno pri bolnikih, starejših od 65 let. Z izjemno previdnostjo se sredstva uporabljajo pri bolnikih, ki trpijo zaradi visokega krvnega tlaka, težav s kardiovaskularnim sistemom, kar vodi do zastajanja tekočine v telesu.

Usoda bi morala biti, da lahko tovrstna zdravila prikrijejo simptome nalezljivih bolezni in vplivajo na sposobnost koncentracije.

Katera zdravila so najboljša za otroke?

NSAID se lahko uporablja v otroštvu za zdravljenje vnetnih procesov, ki jih spremljajo otekline, visoka vročina, vnetje bezgavk in bolečine. Sredstva je treba uporabljati zelo previdno, saj lahko povzročijo draženje želodčne sluznice, alergije, težave z dihanjem, vidom in sluhom, notranje krvavitve.

Pri zdravljenju vnetnih bolezni pri otrocih se mefenaminska kislina uporablja tudi zaradi odsotnosti resnih stranskih učinkov, hkrati pa lahko izzovejo prebavne motnje ali zaprtje. Za odpravo žarišč vnetja in temperature uporabite Aspirin.

Zdravila predpisuje le zdravnik, ki skrbno prilagodi odmerke, da prepreči morebitne neželene učinke.

Napake

Glavna pomanjkljivost nesteroidnih protivnetnih zdravil je je gastrointestinalna toksičnost. Prostaglandini skupine E igrajo pomembno vlogo pri gastroduodenalni zaščiti. Z zmanjšanjem koncentracije prostaglandinov v želodčni sluznici pod vplivom zdravil se ta zaščita poruši, kar povzroči razjede, erozije in druge lezije. Pod vplivom nesteroidnih protivnetnih zdravil se v 30% primerov razvije želodčna razjeda. Destruktivno delujejo tudi na sluznico dvanajstnika, povečujejo tveganje za nastanek razjed, perforacij in krvavitev v njej.

Nesteroidna protivnetna zdravila ali nesteroidna protivnetna zdravila so posebna skupina zdravil z aktivnim analgetičnim učinkom. Močne spojine imajo tudi protivnetne in antipiretične lastnosti.

Pri številnih boleznih mišično-skeletnega sistema so zdravila iz skupine NSAID vključena na seznam zdravil, ki so obvezna za uporabo. Koristne informacije o lastnostih, delovanju, indikacijah in kontraindikacijah vam bodo pomagale razumeti, v čem se NSAID razlikujejo od drugih protivnetnih zdravil.

Delovanje zdravil

Učinkovitost nesteroidnih protivnetnih zdravil je enostavno razumeti, če poznate mehanizem vnetja. Napredovanje procesa spremljajo bolečina, zvišana telesna temperatura, oteklina, poslabšanje zdravja. Proizvodnja prostaglandinov je neposredno odvisna od posebnega encima - ciklooksigenaze ali COX. Na to komponento delujejo nesteroidne protivnetne spojine.

Zakaj imajo nekatera nesteroidna protivnetna zdravila več stranskih učinkov, druga pa manj? Razlog je v delovanju na različne vrste encima ciklooksigenaze.

Posebnosti:

• spojine z neselektivnim delovanjem zavirajo delovanje obeh vrst encimov. Toda COX - 1 pozitivno vpliva na sposobnost preživetja trombocitov, ščiti želodčno sluznico. Zatiranje aktivnosti tega encima pojasnjuje negativen učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil na gastrointestinalni trakt;
• zdravila nove generacije zavirajo aktivnost samo COX-2, ki se proizvaja le v primeru odstopanj od norme glede na druge vnetne mediatorje. To je selektivno delovanje novih zdravil brez zatiranja proizvodnje COX-1, kar pojasnjuje visoko učinkovitost z minimalnim številom negativnih reakcij telesa.

Informacije za bolnike! Prepovedano je samostojno izbrati zdravilo za lajšanje vnetja in bolečine v sklepnih patologijah. Nekatere nesteroidne spojine dodatno vplivajo na telesne sisteme: izboljšajo pretok krvi, umetno zavirajo imunski sistem. Uporaba neustreznih formulacij s sočasnimi boleznimi lahko povzroči želodčno krvavitev in druge nevarne manifestacije.

Kakšna je razlika med nesteroidnimi zdravili in steroidnimi hormoni

Mnogi bolniki verjamejo, da sta si obe skupini zdravil v marsičem podobni, razlika je le v moči učinka. Toda pri analizi kemične sestave se izkaže, da imajo močne spojine veliko razlik.

NSAID so snovi, ki jih telo zaznava kot tujke. Razlog je prisotnost lastnega protivnetnega sistema. Proizvodnja zaščitnih steroidnih hormonov se pojavi v nadledvičnih žlezah.

Močni pripravki skupine glukokortikosteroidov vsebujejo sintetične analoge hormonov, ki jih proizvajajo nadledvične žleze. Nesteroidna protivnetna zdravila so nehormonske narave, imajo manjše stranske učinke kot katera koli hormonska zdravila, vključno z glukokortikosteroidi.

Korist

Brez jemanja protivnetnih zdravil je nemogoče rešiti bolnika pred bolečimi simptomi sklepnih patologij. Močnejši od nesteroidnih protivnetnih zdravil so le opioidne formulacije, ki imajo številne negativne učinke, ki povzročajo odvisnost.

Po uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil se znaki vnetja zmanjšajo ali izginejo:

• bolečine;
• visoka lokalna in splošna temperatura;
• otekanje tkiva;
• pordelost kože nad žariščem uničenja.

Splošna pravila uporabe

Močna zdravila za sklepne patologije so dovoljena za peroralno dajanje, injiciranje v rektum, injekcije ali zdravljenje kože le po navodilih zdravnika. Uporaba NSAID, ki jo začne bolnik, je pogosto škodljiva.

Pred začetkom tečaja zdravnik upošteva naslednje dejavnike:

• splošno stanje pacienta;
• prisotnost / odsotnost sistemskih patologij, nalezljivih in kroničnih bolezni;
• bolnikova starost;
• vrste zdravil za vzdrževalno terapijo, ki jih bolnik jemlje dlje časa;
• kontraindikacije (absolutne in relativne);
• resnost sklepne patologije.

Štiri pomembna pravila za zmanjšanje stranskih učinkov:

• natančno upoštevanje enkratnega in dnevnega odmerka, trajanje tečaja - preseganje normativnih kazalcev je preobremenjeno z resnimi zapleti, do anafilaktičnega šoka in kome;
• uporaba kapsul, uporaba mazil, uvedba svečk šele po jedi za blažji učinek na sluznico prebavnega trakta;
• zavrnitev samozdravljenja, zamenjava ene vrste zdravila z analogom na lastno pobudo;
• Obvezno je treba upoštevati medsebojno delovanje predpisanega zdravila in drugih zdravil, ki jih bolnik stalno jemlje (antihipertenzivi, diuretiki).

Pomembno! Zahteva takojšnjo ukinitev zdravila, posvetovanje z zdravnikom ali klic reševalnega vozila v primeru izrazito negativnih reakcij po zaužitju močne sestave v tabletah, kapsulah ali drugi dozirni obliki.

Indikacije za uporabo

Zdravila, ki lajšajo bolečine, otekline in vnetja, so nepogrešljiva pri zdravljenju številnih sklepnih patologij. Obseg uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil je širši: negativni procesi oslabijo v različnih delih telesa, vendar se pri boleznih sklepno-veznega aparata, poškodbah najpogosteje predpisujejo nesteroidna zdravila.

Visoka učinkovitost NSAID je bila opažena pri naslednjih boleznih in negativnih stanjih:

• sindrom bolečine po artroskopiji, drugih operacijah na sklepih;
• gnojni artritis;
• vnetna artropatija;
• nevrološke bolezni;
• kostne metastaze.

Nesteroidne formulacije za lajšanje vnetja zmanjšujejo negativne simptome pri športnih poškodbah, hudih modricah, zlomih, strganih/zvinih vezi, raztrganju meniskusa in drugih vrstah poškodb sklepno-veznega aparata.

Kontraindikacije

Visoko tveganje neželenih učinkov, aktivni učinek na različne dele telesa omejuje krog bolnikov, ki lahko uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila. Sestavine nove generacije imajo manj negativnih manifestacij po nanosu, vendar tudi niso primerne za vsakogar.

Sprejem nesteroidnih protivnetnih zdravil je prepovedan v naslednjih primerih:

• bolezni prebavnega sistema, hude jetrne in ledvične patologije;
• razjede, erozije v želodcu in črevesju;
• obdobje nosečnosti in dojenja;
• citopenija;
• povečana preobčutljivost telesa, občutljivost na zdravilno učinkovino ali pomožne sestavine zdravila.

Pomembno! Veliko skladb ima starostne omejitve. Bodite prepričani, da preučite navodila in jemljete močna zdravila samo po navodilih zdravnika.

Možni neželeni učinki

Negativne manifestacije so odvisne od vrste zdravila (tradicionalne ali nove generacije), kemične sestave zdravila, zdravstvenega stanja pacienta. V navodilih za vsako zdravilo so navedeni možni neželeni učinki.

Glavne motnje v delovanju organov in sistemov med zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili:

• mikroerozija, peptični ulkusi v želodcu, erozija tankega in debelega črevesa;
• glavobol, motnje spanja;
• povečana angina pektoris, srčno popuščanje, zvišan krvni tlak;
• zaspanost, aseptični meningitis;
• kršitev sestave krvi (trombocitopenija, različne vrste anemije);
• napredovanje degenerativno-distrofičnih sprememb v oslabljenem hrustancu;
• poslabšanje bronhialne astme, alergijski rinitis;
• kršitev ravni transaminaz v jetrih.

Za zaščito prebavnih organov bo zdravnik predpisal zdravila, ki preprečujejo mikrotraume sten želodca in črevesja.

Pregled učinkovitih zdravil

Razvrstitev zdravil z analgetičnim, protivnetnim, antipiretičnim učinkom se izvaja glede na zdravilno učinkovino. Pripravki imajo različno aktivnost in kemično sestavo.

Glavne vrste nesteroidnih protivnetnih spojin.

Najmočnejši protivnetni učinek zagotavljajo zdravila:

• diklofenak.
• Indometacin.
• Flurbiprofen.
• Piroksikam.

Odličen analgetični učinek dajejo naslednja zdravila:

• diklofenak.
• Ketoprofen.
• Ketorolak.
• Indometacin.

Zdravila skupine NSAID vstopajo v lekarniško mrežo v različnih oblikah: tablete, kapsule, rektalne supozitorije, raztopina in liofilizat za injiciranje. Nekatere formulacije so primerne samo za zunanjo uporabo: geli in mazila.

V katerih primerih se izvaja in kaj kaže? Imamo odgovor!

Kaj je protruzija diska hrbtenice in kako jo zdraviti? Preberi stran z odgovori.

Pojdite na naslov in ugotovite učinkovite metode zdravljenja spondiloze lumbosakralne hrbtenice.

NSAID nove generacije

Značilnosti zdravil:

• podaljšano delovanje;
• največja aktivnost pri odpravljanju negativnih simptomov;
• selektivno delovanje (aktivne komponente zavirajo aktivnost COX-2, vendar COX-1 ni vključen v proces);
• krajši seznam neželenih učinkov;
• praktično ni negativnega učinka na prebavila.

Predmeti:

• Meloksikam.
• Ksefokam.
• Rofekoksib.

NSAID nove generacije imajo veliko pozitivnih povratnih informacij o uporabi. Pomanjkljivost sodobnih zdravil je ena - stroški ne ustrezajo vsem. Cena zdravil z dolgo razpolovno dobo: tablete - od 200 rubljev za 10 kosov, liofilizat za injiciranje - od 700 rubljev za 5 ampul.

Stroški zdravil

Cenovni razpon je precej širok. Tradicionalna zdravila z negativnim učinkom na gastrointestinalni trakt so cenejša od sodobnih analogov. Razlika v ceni je odvisna od farmacevtskega podjetja, imena lekarniške verige in prodajne regije.

Povprečne cene priljubljenih zdravil skupine NSAID:

• Indometacin. Od 45 rubljev (mazilo) do 430 rubljev (svečke).
• Nimesulid. Od 130 do 170 rubljev (tablete).
• diklofenak. Tablete stanejo od 15 do 50 rubljev, gel - 60 rubljev, raztopina - 55 rubljev, supozitorije - 110 rubljev.
• Piroksikam. Kapsule stanejo 30-45 rubljev, gel - od 130 do 180 rubljev.
• Celekoksib. Tablete (10 kosov) stanejo v povprečju 470 rubljev, paket s 30 tabletami stane 1200 rubljev.
• Ketoprofen. Gel - 60 rubljev, tablete - 120 rubljev.
• Naproksen. Cena tablet je od 180 do 230 rubljev.
• Meloksikam. Tablete stanejo od 40 do 70 rubljev, raztopina za injiciranje - od 170 do 210 rubljev.
• Aspirin. Tablete - 80 rubljev, Aspirin Complex (šumeči prašek za pripravo raztopine za peroralno uporabo) - 360 rubljev.

Nesteroidna protivnetna zdravila hitro ustavijo destruktivne procese v sklepih, ublažijo potek številnih bolezni mišično-skeletnega sistema. Uporaba močnih spojin zahteva previdnost, dosledno upoštevanje navodil in upoštevanje omejitev. Kot del kompleksne terapije številnih sklepnih patologij NSAID pozitivno vplivajo na problematična področja, upočasnjujejo negativne spremembe v kostnem in hrustančnem tkivu.

Ali naj jemljem nesteroidna protivnetna zdravila na tešče, ali lahko med jemanjem pijem alkohol in kako se ta zdravila kombinirajo z drugimi zdravili? Odgovori v naslednjem videu: