Ketorol

Spoj

Ketorol tablete

Neaktivni sastojci: laktoza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, kukuruzni škrob, hipromeloza, natrijev škrobni glikolat, titanov dioksid, propilen glikol, boja - maslinasto zelena.

Ketorol otopina za intramuskularna injekcija
Djelatna tvar: trometamin ketorolac.
Neaktivne tvari: etanol, natrijev klorid, oktoksinol, dinatrijev edetat, natrijev hidroksid, propilen glikol, voda za injekcije.

farmakološki učinak

Ketorol je nesteroidni protuupalni lijek s pretežno analgetskim učinkom. Aktivni sastojak lijeka je ketorolak (ketorolak trometamin). Ketorolac ima umjerena antipiretička svojstva, protuupalni učinak i izražen analgetski učinak. Ketorolak, pretežno u perifernim tkivima, uzrokuje neselektivnu inhibiciju aktivnosti enzima ciklooksigenaze tipa 1 i 2, što dovodi do inhibicije stvaranja prostaglandina. Prostaglandini igraju važnu ulogu kod boli, upalnih reakcija i mehanizma termoregulacije. Po kemijska struktura djelatna tvar Ketorol je racemična smjesa +R- i -S- enantiomera, a analgetski učinak lijeka duguje -S-enantiomerima. Ketorol ne utječe na opioidne receptore i ne inhibira respiratorni centar, ne djeluje umirujuće i antidepresivno, ne izaziva ovisnost o drogi. Analgetski učinak Ketorola usporediv je u snazi ​​s morfijom i mnogo je bolji od nesteroidnih protuupalnih lijekova drugih skupina. Početak analgetskog djelovanja nakon intramuskularne ili oralne primjene počinje nakon 0,5 odnosno 1 sat. Maksimalni analgetski učinak se opaža nakon 1-2 sata.

Indikacije za upotrebu

Za ublažavanje boli uzrokovane bilo kojim razlogom, s jakom ili umjerenom jačinom (uključujući onkološka patologija te bol u razdoblju nakon operacije).

Način primjene

Ketorol tablete
Propisan za oralnu primjenu. Ovisno o težini i jačini boli, primijeniti jednokratno ili višekratno u dozi od 10 mg (najveća dopuštena doza je 4 tablete dnevno - 40 mg). Trajanje 1 tečaja liječenja nije dulje od 5 dana.

Ketorol za intramuskularnu primjenu
Minimalna učinkovita doza se odabire individualno, što ovisi o terapijskom odgovoru i intenzitetu pacijenta sindrom boli. Ako je potrebno, paralelno se mogu propisati smanjene doze opioidnih analgetika.
Za osobe mlađe od 65 godina, 10-30 mg lijeka se koristi intramuskularno jednom ili više puta (svakih 4-6 sati) na 10-30 mg. Za pacijente starije od 65 godina, kao i za one s oštećenom funkcijom bubrega, Ketorol se propisuje intramuskularno jednom 10-15 mg ili više puta 10-15 mg svakih 4-6 sati, ovisno o težini sindroma boli.
Najveća dopuštena doza za bolesnike mlađe od 65 godina je 90 mg/dan. U slučaju oslabljene funkcije bubrega ili starosti iznad 65 godina, najveća dopuštena doza je 60 mg/dan. Tijek terapije nije duži od 5 dana.

Prelazak s intramuskularne na unutarnju primjenu
Na dan prijelaza doza Ketorola za oralnu primjenu ne smije biti veća od 30 mg. Ukupna dnevna doza tableta i otopine pri prelasku s intramuskularne na oralnu primjenu ne smije biti veća od 90 mg/dan za bolesnike u dobi od 65 godina ili manje, za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega ili u dobi iznad 65 godina - 60 mg/dan. .

Nuspojave

Gradacija nuspojave: više od 3% - često, 1-3% - rjeđe; manje od 1% su rijetki.

Iz urinarnog sustava: križobolja bez ili s azotemijom i/ili hematurijom, akutna zatajenje bubrega uremijski hemolitički sindrom (zatajenje bubrega, trombocitopenija, hemolitička anemija, purpura), smanjen ili povećan volumen izlučenog urina, bubrežni edem, učestalo mokrenje, žad (rijetko).

Izvana probavni sustav: proljev i gastralgija, osobito u bolesnika starijih od 65 godina koji imaju povijest erozivnih i ulcerativnih bolesti gastrointestinalnog trakta(često); nadutost, osjećaj punoće u želucu, zatvor, stomatitis, povraćanje (rjeđe); erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, uključujući krvarenje (pečenje ili grč u epigastričnoj regiji, bol u trbuhu, povraćanje talog kave“, žgaravica, melena, mučnina) i perforacija stijenke gastrointestinalnog trakta, hepatitis, akutni pankreatitis, kolestatska žutica, hepatomegalija (rijetko).

Iz središnjeg živčanog sustava: glavobolja, pospanost, vrtoglavica (često); depresija, halucinacije, psihoza, zujanje u ušima, oštećenje sluha, zamagljen vid (uključujući zamagljen vid), hiperaktivnost (nemir, promjene raspoloženja), aseptični meningitis (jaka glavobolja, vrućica, ukočeni mišići leđa i/ili vrata, konvulzije) - rijetko .

Izvana dišni sustav: laringealni edem (otežano disanje, otežano disanje), dispneja ili bronhospazam, rinitis (rijetko).

Alergijske reakcije: anafilaktoidne reakcije ili anafilaksija ( kožni osip, promjena boje kože lica, svrbež kože, urtikarija, dispneja ili tahipneja, periorbitalni edem, oticanje kapaka, otežano disanje, kratak dah, teško disanje, težina u prsa) - rijetko.
Iz sustava koagulacije krvi: krvarenje iz nosa, krvarenje iz postoperativna rana, krvarenje iz crijeva (rijetko).

Od hematopoetskih organa: eozinofilija, anemija, leukopenija (rijetko).

Kožne reakcije: purpura i kožni osip, uključujući makulopapulozni osip (manje često); urtikarija, eksfolijativni dermatitis (groznica sa ili bez zimice, ljuštenje ili otvrdnuće kože, crvenilo, osjetljivost i/ili oticanje krajnika), Lyellov sindrom, Stevens-Johnsonov sindrom (rijetko).

Izvana kardiovaskularnog sustava: blagi porast krvni tlak(rjeđe); plućni edem, gubitak svijesti (rijetko).

Lokalne reakcije kod ubrizgavanja u mišić: bol ili peckanje na mjestu ubrizgavanja (rjeđe).

Ostalo: oticanje nogu, lica, gležnjeva, stopala, prstiju, povećanje tjelesne težine (često); prekomjerno znojenje (rjeđe); groznica, oticanje jezika (rijetko).

Kontraindikacije

Aspirinska trijada;
angioedem;
bronhospazam;
povećana osjetljivost na trometamin ketorolak i/ili druge lijekove NSAID grupe;
hipovolemija, bez obzira na uzrok njezina razvoja;
erozivne i ulcerativne bolesti probavnog sustava u akutnoj fazi;
hipokoagulacija (uključujući slučajeve hemofilije);
dehidracija;
peptički ulkusi;
hemoragijski moždani udar (sumnja ili potvrđen);
kombinacija s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima;
zatajenje bubrega i/ili jetre (ako je kreatinin u plazmi veći od 50 mg/l);
hematopoetski poremećaj;
hemoragijska dijateza;
trudnoća, porod, dojenje;
visok rizik od krvarenja (uključujući postoperativno);
dob do 16 godina.

Trudnoća

Ketorol je kontraindiciran kod trudnica. Ako je potrebno propisati lijek tijekom dojenja, dojenje privremeno zaustavljen.

Interakcije lijekova

Kombinacija paracetamola i Ketorola povećava rizik toksični učinci na bubrežno tkivo, s metotreksatom – uzrokuje povećanu nefro- i hepatotoksičnost.
Istodobna primjena ketorolaka s dodacima kalcija, glukokortikosteroidima, acetilsalicilatnom kiselinom, nesteroidnim protuupalnim lijekovima iz drugih skupina, kortikotropinom i etanolom može izazvati ulceracije na sluznici probavnog sustava, što prijeti razvoju gastrointestinalno krvarenje.
Tijekom primjene lijeka može doći do smanjenja klirensa litija i metotreksata i povećanja toksičnosti obje ove tvari.

Istodobna primjena s antikoagulansima posredno djelovanje, trombolitici, heparin, cefoperazon, antiagregacijski lijekovi, pentoksifilin i cefotetan povećava mogući rizik razvoj krvarenja.
Ketorol smanjuje učinak antihipertenziva i diuretika jer uzrokuje smanjenje stvaranja prostaglandina u bubrezima.
Probenecid smanjuje volumen distribucije i klirens ketorola iz plazme, povećava njegov sadržaj u krvnom serumu i produljuje poluvrijeme eliminacije ketorolak trometamina.
Kombinirana primjena metotreksata i ketorolaka moguća je samo pri propisivanju malih doza metotreksata (u ovom slučaju potrebno je pažljivo pratiti koncentraciju metotreksata u plazmi).

Primjena antacida ne utječe na apsorpciju ketorolak trometamina.
Ketorol povećava razinu nifedipina i verapamila u plazmi.
Kada se koristi istodobno s Ketorolom, povećava se hipoglikemijski učinak oralnih hipoglikemijskih lijekova i inzulina, što zahtijeva promjenu doze potonjeg. Pri propisivanju lijeka s drugim lijekovima koji imaju nefrotoksični učinak (uključujući lijekove koji sadrže zlato), povećava se rizik od nefrotoksičnosti.
Lijekovi koji inhibiraju tubularnu sekreciju smanjuju klirens ketorolak trometamina i povećavaju njegovu koncentraciju u krvnom serumu.
Kada se kombinira lijek s opioidnim analgeticima, moguće je značajno smanjenje doze potonjeg.
Kombinirana primjena natrijevog valproata i Ketorola dovodi do poremećaja agregacije trombocita.
Farmaceutski je trometamin ketorolak nekompatibilan s pripravcima litija i otopinom tramadola.

Ne smijete miješati otopinu za intramuskularnu primjenu Ketorola u istoj štrcaljki s promethazinom, morfin sulfatom i hidroksizinom, budući da ulaze u kemijska reakcija s oborinama.
Otopina za intramuskularnu primjenu Ketorol kompatibilna je s 5% otopinom dekstroze, izotoničnom otopinom natrijevog klorida, plazmalitom, Ringerovom otopinom laktata i Ringerovom otopinom, kao i s otopinama za infuziju koje uključuju lidokain hidroklorid, dopamin hidroklorid, aminofilin, heparin. natrijeva sol i humani inzulin kratkog djelovanja.

Predozirati

Mogući znakovi predoziranja Ketorolom: mučnina, bol u trbuhu, povraćanje, peptički ulkusi ili erozivne lezije gastrointestinalnog trakta, metabolička acidoza, bubrežna disfunkcija.
Liječenje: ispiranje želuca praćeno primjenom adsorpcijskih lijekova, simptomatsko liječenje. Ne izlučuje se u značajnoj mjeri metodama dijalize.

Obrazac za otpuštanje

Ketorol tablete: okrugla, prekrivena zelenom ljuskom, sa simbolom "S" na jednoj strani, bikonveksna, sadrži 10 mg ketorolak trometamina. Prijelom je bijele ili gotovo bijele boje. U pakiranju je 20 komada (10 komada u svakom blisteru).

Ketorol - otopina za intramuskularnu primjenu u tamnim staklenim ampulama koje sadrže 1 ml Ketorola (30 mg trometamin ketorolaka). U blisteru se nalazi 10 ampula.

Uvjeti skladištenja

Čuvati prema listi B. Mjesto skladištenja treba biti suho i zaštićeno od svjetlosti. Temperatura - ne viša od 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine. Zaštititi od pristupa djece. Zalihe na recept iz ljekarni.

Dodatno

Ne preporučuje se propisivanje Ketorola kao komponente za premedikaciju, analgeziju u opstetričkoj praksi i održavanje anestezije zbog značajnog rizika od krvarenja. Nije indiciran u liječenju sindroma kronične boli.
Učinak aktivne tvari Ketorol na agregaciju trombocita promatra se 1-2 dana.
Za pacijente s poremećajima sustava zgrušavanja krvi, ketorolak se propisuje uz stalno praćenje broja trombocita - to je osobito važno kada je potrebna pouzdana hemostaza (postoperativno razdoblje).
Propisati s oprezom kod kolecistitisa, bronhijalne astme, arterijske hipertenzije, kroničnog zatajenja srca, bubrežne disfunkcije (s serumskim kreatininom manjim od 50 mg/l), aktivnog hepatitisa, kolestaze, sistemskog eritemskog lupusa, sepse, polipoznih izraslina u nazofarinksu i nosnoj sluznici, stariji pacijenti iznad 65 godina.

Rizik od razvoja nuspojava od strane mokraćnog sustava povećava se s hipovolemijom.
Ketorol se, po potrebi, može koristiti u kombinaciji s opioidnim analgeticima.
Ketorol se ne preporučuje uzimati istovremeno s paracetamolom dulje od 5 dana.
Kod primjene Ketorola značajan broj pacijenata razvija nuspojave od strane središnjeg živčanog sustava (primjerice, pospanost, glavobolja, vrtoglavica), stoga je bolje izbjegavati obavljanje aktivnosti koje zahtijevaju brzu reakciju i povećanu pozornost (rad sa strojevima, vožnja vozila). ).
Informacije o lijeku dane su samo u informativne svrhe i ne smiju se koristiti kao vodič za samoliječenje. Samo liječnik može odlučiti o prepisivanju lijeka, kao io određivanju doze i načina njegove primjene.

*SOTEX PHARMFIRM CJSC* Dr. REDDY's Laboratories Biosynthesis OJSC Biokhimik, OJSC Borisov Plant medicinske potrepštine, JSC Vertex (JSC) Grotex, LLC Dr. Reddy s Laboratories Ltd K.O.Rompharm Company S.R.L. LEKHIN-KHARKOV JSC Moskhimfarmpreparaty named of N.A. Semashko, JSC Obolenskoye Pharmaceutical Enterprise, JSC Sintez AKO JSC Sintez AKOMPiI, JSC ("Sintez" JSC) SLAVENSKA APTEKARNA LLC SOTEX Tatkhimpharmpreparaty JSC Ellara, LLC Elfa Laboratories

Zemlja podrijetla

Indija Republika Bjelorusija Rusija Rumunjska Ukrajina

Grupa proizvoda

Protuupalni lijekovi (NSAID)

Nesteroidni protuupalni lijek (NSAID)

Obrasci za otpuštanje

• 10 tableta u blister pakiranju. 20 ili 100 tableta u staklenoj ili polimernoj posudi. 1, 2, 3, 4, 5 ili 10 blister pakiranja od 1 ml - ampule od tamnog stakla (10) - blisteri. 1 ml - ampule od tamnog stakla (5) - pakiranje s konturnim ćelijama (1) - pakiranja od kartona. 1 ml - ampule od tamnog stakla (5) - pakiranje s konturnim ćelijama (2) - pakiranja od kartona. 1 ml - ampule od tamnog stakla (5) - pakiranje s konturnim ćelijama (2) - pakiranja od kartona. 1,0 ml - ampule (5) - plastične ladice (2) - kartonska pakiranja 10 - blister pakiranja (2) - kartonska pakiranja 10 ampula od 1 ml u pakiranju 10 tableta u blister pakiranjima od polivinilkloridnog filma i tiskane lakirane aluminijske folije. 10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (2) - pakiranja od kartona. 20 tableta u pakiranju Otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu 30 mg/ml, 1 ml u ampulama - 10 kom u pakiranju. Filmom obložene tablete, 10 mg: 10 tableta u blister pakiranju. 20 ili 100 tableta u staklenoj ili polimernoj posudi. 1, 2, 3, 4, 5 ili 10 blister pakiranja 30 g tuba pakiranje 10 ampula po 1 ml pakiranje 20 tableta

Opis oblika doziranja

• bistra tekućina svijetlo žute boje sa slabim mirisom. filmom obložene tablete bijela, s bikonveksnom površinom. Homogen proziran ili proziran gel karakterističnog mirisa. Prozirna bezbojna ili blago obojena tekućina. Prozirna, bezbojna ili svijetlo žuta otopina. Prozirna, bezbojna do žućkasta otopina. Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu Otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu je prozirna, žućkaste boje. Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu je prozirna, svijetlo žute boje. Otopina za intramuskularnu primjenu je bezbojna ili blijedožuta, prozirna, bez vidljivih stranih čestica. Otopina za intramuskularnu primjenu je svijetlo žute boje, prozirna otopina za intramuskularnu primjenu. filmom obložene tablete filmom obložene tablete Filmom obložene tablete su bijele, hrapave, okrugle, bikonveksne.

farmakološki učinak

NSAID s izraženim analgetskim, protuupalnim i umjerenim antipiretskim učinkom. Mehanizam djelovanja povezan je s neselektivnom inhibicijom aktivnosti enzima COX-1 i COX-2, uglavnom u perifernim tkivima, što rezultira inhibicijom biosinteze prostaglandina - modulatora bolne osjetljivosti, termoregulacije i upale. Ketorolak je racemična smjesa S(-) i R(+)-enantiomera, a analgetski učinak duguje S(-) obliku. Lijek ne utječe na opioidne receptore, ne inhibira disanje, ne uzrokuje ovisnost o drogama, nema sedativni ili anksiolitički učinak. Snaga analgetskog učinka usporediva je s morfinom, znatno superiornija od drugih NSAIL-a. Nakon oralne primjene, početak analgetskog učinka se primjećuje nakon 1 sata, maksimalan učinak postiže se nakon 1-2 sata nakon intramuskularne primjene, početak analgetskog učinka se bilježi nakon 30 minuta, maksimalni učinak se postiže nakon 1-2 sata.

Farmakokinetika

Resorpcija Kada se uzima oralno, ketorolak se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Tmax je 40 minuta nakon primjene natašte u dozi od 10 mg. Cmax u krvnoj plazmi je 0,7-1,1 mcg/ml. Bogat mastima hrana smanjuje Cmax lijeka u krvi i odgađa njegovo postizanje za 1 sat. Apsorpcija kod intramuskularne injekcije je potpuna i brza. Bioraspoloživost je 80-100%. Nakon intramuskularne primjene od 30 mg, Cmax u krvnoj plazmi iznosi 1,74-3,1 mcg/ml. Nakon intramuskularne primjene u dozi od 60 mg, Cmax u krvnoj plazmi iznosi 3,23-5,77 mcg/ml. Tmax je 15-73 minute odnosno 30-60 minuta. Nakon intravenske infuzije u dozi od 15 mg Cmax je 1,96-2,98 mcg/ml, u dozi od 30 mg Cmax je 3,69-5,61 mcg/ml. Distribucija: Vezanje za proteine ​​plazme - 99%. Kod hipoalbuminemije povećava se količina slobodne tvari u krvi. Vd je 0,15-0,33 l/kg. Vrijeme za postizanje Css kada se daje oralno je 24 sata kada se koristi 4 (iznad subterapije), a nakon oralne primjene od 10 mg je 0,39-0,79 mcg/ml. Css pri parenteralnoj primjeni postiže se nakon 24 sata pri primjeni 4 (iznad subterapijske), a pri IM primjeni u dozi od 15 mg iznosi 0,65-1,13 μg/ml, pri IM primjeni u dozi od 30 mg - 1,29-2,47 μg/ml ; s intravenskom infuzijom u dozi od 15 mg - 0,79-1,39 mcg / ml, s intravenskom infuzijom u dozi od 30 mg - 1,68-2,76 mcg / ml. Slabo prolazi kroz BBB, prodire u placentarnu barijeru (10%). Izlučuje se u majčino mlijeko. Kada majka uzme 10 mg ketorolaka oralno, Cmax u mlijeku je 7,3 ng/ml, a Tmax je 2 sata nakon uzimanja prve doze. 2 sata nakon druge doze ketorolaka (pri upotrebi lijeka 4), Cmax je 7,9 ng/ml. Kada se primjenjuje parenteralno, izlučuje se u majčino mlijeko u malim količinama. Metabolizam Više od 50% primijenjene doze metabolizira se u jetri uz stvaranje farmakološki neaktivnih metabolita. Glavni metaboliti su glukuronidi i p-hidroksiketorolak. Izlučivanje Izlučuje se u urinu - 91% (40% u obliku metabolita), u izmetu - 6%. Ne izlučuje se hemodijalizom. T1/2 u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega prosječno iznosi 5,3 sata (nakon intramuskularne primjene 30 mg - 3,5-9,2 sata, nakon intravenske primjene 30 mg - 4-7,9 sati). Ukupni klirens kod intramuskularne injekcije od 30 mg je 0,023 l/kg/h, kod intravenske infuzije od 30 mg je 0,03 l/kg/h. Farmakokinetika u posebnom kliničkim slučajevima U bolesnika sa zatajenjem bubrega, Vd lijeka može se povećati za 2 puta, a Vd njegovog R-enantiomera za 20%. S koncentracijom kreatinina u plazmi od 19-50 mg/l s intramuskularnom primjenom 30 mg lijeka, ukupni klirens je 0,015 l/kg/h. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega s koncentracijom kreatinina u plazmi od 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 je 10,3-10,8 sati, s težim zatajenjem bubrega - više od 13,6 sati nema učinka na T1/2. U starijih bolesnika ukupni klirens pri intramuskularnoj primjeni doze od 30 mg iznosi 0,019 l/kg/h. T1/2 je produljen u starijih bolesnika

Posebni uvjeti

Prije propisivanja lijeka potrebno je razjasniti pitanje prethodne alergije na lijek ili druge nesteroidne protuupalne lijekove. Zbog opasnosti od razvoja alergijske reakcije Prva doza se uzima pod strogim liječničkim nadzorom. Lijek treba s oprezom propisivati ​​bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega, srca ili jetre, jer nesteroidni protuupalni lijek može uzrokovati pogoršanje funkcije bubrega. Tijekom primjene ketorolaka moguće je povećanje razine jetrenih enzima. Ako se razvije bolest jetre ili ako se primijete sustavne manifestacije, treba prekinuti primjenu ketorolaka. Primjena ketorolaka može utjecati na plodnost i ne preporučuje se ženama koje planiraju trudnoću. Za žene koje ne mogu zatrudnjeti ili se procjenjuju zbog problema s plodnošću, potrebno je razmotriti prekid uzimanja ketorolaka. Bolesnicima s poremećajima zgrušavanja krvi propisuje se samo kada stalno praćenje broja trombocita, posebno je važno za postoperativne bolesnike kojima je potrebno pažljivo praćenje hemostaze. Ne preporučuje se primjena postoperativno i postporođajno razdoblje u opstetričkoj praksi kako bi se spriječio mogući masivni atonično krvarenje. Ne preporuča se koristiti kao lijek za premedikaciju ili održavanje anestezije. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima Tijekom razdoblja liječenja potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i drugim potencijalnim aktivnostima. opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećana koncentracija pažnje i brzine psihomotornih reakcija, budući da se kod značajnog dijela bolesnika razvijaju nuspojave iz središnjeg živčanog sustava (uključujući pospanost, vrtoglavicu, glavobolju). Simptomi predoziranja: bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, razvoj peptičkog ulkusa želuca ili erozivni gastritis, bubrežna disfunkcija, metabolička acidoza. Liječenje: ispiranje želuca, primjena adsorbenata ( Aktivni ugljik) i provođenje simptomatske terapije. Ketorolak se dijalizom ne eliminira dovoljno.

Spoj

• 1 ml ketorolak trometamola (ketorolak trometamin) 30 mg, jedna tableta sadrži: aktivni sastojak - ketorolak trometamin - 10 mg; pomoćne tvari: laktoza monohidrat, krumpirov škrob, mikrokristalna celuloza, kalcijev stearat, opadry II 1 ml ketorolak trometamol (ketorolak trometamin) 30 mg pomoćne tvari: etanol (u odnosu na bezvodni) - 100 mg, natrijev klorid - 4,35 mg, otopina natrijevog hidroksida 1 M otopina ili otopina klorovodične kiseline 1 M - do pH 6,9-7,9, voda d/i - do 1 ml. 1 ml otopine sadrži: aktivni sastojak: ketorolak trometamin (ketorolak trometamol) 30 mg; pomoćne tvari: oktoksinol 0,07 mg, dinatrijev edetat 1 mg, natrijev klorid 4,35 mg, etanol 0,115 ml, propilen glikol 400 mg, natrijev hidroksid 0,725 mg, voda za injekcije do 1 ml. 1 tab. ketorolak trometamin 10 mg Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza 120 mg, laktoza monohidrat (80 mesh tableta) 69 mg, magnezijev stearat 1 mg. 1 ml otopine sadrži - aktivni sastojak: ketorolak trometamin - 30 mg; pomoćne tvari: natrijev klorid, dinatrijeva sol etilendiamintetraoctene kiseline, rektificirani etilni alkohol, trometamin, voda za injekcije. Svaki 1 g gela sadrži: Djelatna tvar: ketorolac trometamin (ketorolac trometamol) – 20 mg; Pomoćne tvari: propilen glikol 300 mg, dimetil sulfoksid 150 mg, karbomer 974P 20 mg, natrijev metil parahidroksibenzoat 1,8 mg, natrijev propil parahidroksibenzoat 0,2 mg, trometamin (trometamol) 15 mg, pročišćena voda 390 mg, aroma "Drimon Inde" (trietil citrat 0). 0,09%, ulje sjemenki ricinusovog zrna 0,14%, izopropil miristat 0,30%, dietil ftalat 24,15%) 3 mg, etanol 50 mg, glicerol 50 mg. ketorolak trometamin 10 mg; Pomoćne tvari: laktoza, krumpirov škrob, niskomolekularni medicinski polivinilpirolidon (povidon), magnezijev stearat, talk, kolidon CL-M. ketorolak trometamin 10 mg; Pomoćne tvari: MCC, laktoza, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, ketorolak trometamin 30 mg Pomoćne tvari: etanol 96% - 100 mg, natrijev klorid - 4,35 mg, dinatrijev edetat dihidrat - 0,5 mg, 1M klorovodična kiselina i otopina natrijevog hidroksida - do pH 7,4 - 7,5, d/i voda - do 1 ml. ketorolak trometamin -10 mg Pomoćne tvari: mliječni šećer (laktoza), krumpirov škrob, niskomolekularni polivinilpirolidon (povidon), magnezijev stearat, talk, kolidon CL M; ovojnica: hidroksipropil metilceluloza ili hidroksipropil metilceluloza (hipromeloza), talk, titanijev dioksid, polietilen glikol 4000, propilen glikol. ketorolak trometamin 30 mg Pomoćne tvari: natrijev klorid, dinatrijeva sol etilendiamintetraoctene kiseline (Trilon B), voda za injekcije. ketorolak trometamin 30 mg Pomoćne tvari: natrijev klorid, etanol, dinatrijev edetat, oktoksinol, propilen glikol, natrijev hidroksid, voda za injekcije. ketorolak trometamin 30 mg Pomoćne tvari: dinatrijev edetat dihidrat (Trilon B), etanol (etilni alkohol u smislu bezvodnog), propilen glikol, natrijev klorid, natrijev hidroksid (1M otopina), voda za injekcije. Jedna tableta sadrži: Djelatna tvar: ketorolak trometamin -10 mg Pomoćne tvari: mliječni šećer (laktoza), krumpirov škrob, niskomolekularni polivinilpirolidon (povidon), magnezijev stearat, talk, kolidon CL M; ovojnica: hidroksipropil metilceluloza ili hidroksipropil metilceluloza (hipromeloza), talk, titanijev dioksid, polietilen glikol 4000, propilen glikol

Indikacije za uporabu ketorola

• Lokalna primjena za ublažavanje bolova: ? za ozljede (modrica mekog tkiva, upala mekog tkiva, uključujući posttraumatsko podrijetlo, oštećenje ligamenta, burzitis, tendinitis, epikondilitis, sinovitis); ? za bolove u mišićima (mijalgija) i zglobovima (artralgija), neuralgija, radikulitis, reumatska oboljenja. Namijenjen je simptomatskoj terapiji, smanjuje intenzitet boli i upale u vrijeme primjene, ne utječe na progresiju bolesti

Ketorol kontraindikacije

• Preosjetljivost na ketorolak ili druge nesteroidne protuupalne lijekove, astma izazvana aspirinom, bronhospazam, angioedem, hipovolemija (bez obzira na uzrok), dehidracija. Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnom stadiju, peptički ulkusi, hipokoagulacija (uključujući hemofiliju). Zatajenje jetre i/ili bubrega (kreatinin u plazmi iznad 50 mg/l). Hemoragijski moždani udar (potvrđen ili se sumnja), hemoragijska dijateza, istodobna primjena s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, visok rizik od razvoja ili ponovnog krvarenja (uključujući nakon operacije), oštećena hematopoeza. Trudnoća, porod i dojenje. Djeca mlađa od 16 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene). Lijek se ne koristi za ublažavanje boli prije i tijekom kirurške operacije zbog visokog rizika od krvarenja, a također i za liječenje kronične boli. pažljivo - Bronhijalna astma; kolecistitis; kronično zatajenje srca

Doziranje ketorola

• 10 mg 10 mg 2% 30 mg/ml 30 mg/ml 30 mg/ml

Ketorol nuspojave

• Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji (WHO), nuspojave su klasificirane prema učestalosti na sljedeći način: vrlo česte (>10%), česte (>1% i 0,1% i 0,01% i

Interakcije lijekova

Istovremena primjena ketorolaka s acetilsalicilnom kiselinom ili drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, uključujući inhibitore ciklooksigenaze-2, pripravke kalcija, glukokortikosteroide, etanol, kortikotropin, može dovesti do stvaranja gastrointestinalnih ulkusa i razvoja gastrointestinalnog krvarenja. Lijek se ne smije koristiti istodobno s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima (uključujući inhibitore ciklooksigenaze-2), kao i istodobno s probenecidom, pentoksifilinom, acetilsalicilnom kiselinom, litijevim solima, antikoagulansima (uključujući varfarin i heparin). Nemojte koristiti s paracetamolom duže od 2 dana. Istodobna primjena s paracetamolom povećava nefrotoksičnost, a s metotreksatom - hepato- i nefrotoksičnost. Istodobna primjena ketorolaka i metotreksata moguća je samo kada se koriste niske doze potonjeg (pratite koncentraciju metotreksata u krvnoj plazmi). Probenecid smanjuje plazmatski klirens i volumen distribucije ketorolaka, povećava njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi i produljuje njegovo poluvijek. Primjenom ketorolaka klirens metotreksata i litija može se smanjiti, a toksičnost ovih tvari može se povećati. Istodobna primjena s neizravnim antikoagulansima (primjerice varfarin), heparinom, tromboliticima, antitrombocitnim lijekovima, cefoperazonom, cefotetanom i pentoksifilinom povećava rizik od krvarenja. Smanjuje učinak antihipertenziva i diuretika (smanjuje se sinteza prostaglandina u bubrezima). U kombinaciji s narkotičkim analgeticima, doze potonjih mogu se značajno smanjiti. Antacidi ne utječu na potpunu apsorpciju lijeka. Povećava se hipoglikemijski učinak inzulina i oralnih hipoglikemijskih lijekova (potrebno je ponovno izračunavanje doze). Istodobna primjena s valproinskom kiselinom uzrokuje poremećaj agregacije trombocita. Povećava koncentraciju verapamila i nifedipina u plazmi. Kada se propisuje s drugim nefrotoksičnim lijekovima (uključujući pripravke zlata), povećava se rizik od razvoja nefrotoksičnosti. Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju smanjuju klirens ketorolaka i povećavaju njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi. Potrebno je uzeti u obzir moguće interakcije kada se ketorolak istodobno propisuje s ciklosporinom, zidovudinom, digoksinom, takrolimusom, kinolonskim lijekovima, selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina i mifepristonom.

Predozirati

Simptomi: bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalni trakta, bubrežna disfunkcija, metabolička acidoza. Liječenje: ne postoji specifičan protuotrov, preporučuje se ispiranje želuca, primjena adsorbenata (aktivni ugljen) i simptomatska terapija (održavanje života). važne funkcije organizam). Ketorolak se dijalizom ne eliminira dovoljno.

Uvjeti skladištenja

• čuvati na suhom mjestu
• držati podalje od djece
• čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti

Podatke pruža Državni registar lijekova.

Sinonimi

• Dolak, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketorolac,

Ketorol je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID) s izraženim analgetskim učinkom.

Oblik i sastav ispuštanja

Oblici doziranja Ketorola:

• Filmom obložene tablete - okrugle, bikonveksne, zelene (10 komada u blisteru, 2 blistera u kartonskom pakiranju);
• Otopina za intramuskularnu (IM) i intravenoznu (IV) primjenu - prozirna, bezbojna ili svijetložuta (u tamnim staklenim ampulama od 1 ml, 10 ampula u PVC/aluminijskim blisterima);
• Gel za vanjsku upotrebu 2% - jednolike konzistencije, proziran ili proziran, specifičnog mirisa (u aluminijskim tubama od 30 g, 1 tuba u kartonskoj kutiji).

Aktivni sastojak lijeka je ketorolak trometamin. Njegova koncentracija:

• 1 tableta – 10 mg;
• 1 ml otopine – 30 mg;
• 1 g gela – 20 mg.

Pomoćne tvari:

• Tablete – mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob, laktoza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob (tip A). Sastav filmske ljuske je titanov dioksid, propilen glikol, hipromeloza i maslinasto zelena (boje briljantno plava i kinolin žuta);
• Otopina – dinatrijev edetat, etanol, oktoksinol, natrijev hidroksid, propilen glikol, natrijev klorid, voda za injekcije;
• Gel – dimetil sulfoksid, propilen glikol, natrijev metil parahidroksibenzoat, karbomer 974P, natrijev propil parahidroksibenzoat, trometamin (trometamol), pročišćena voda, etanol, glicerol, aroma Drimon Inde (dietil ftalat, trietil citrat, izopropil miristat, ulje sjemenki ricinusa).

Indikacije za upotrebu

U obliku otopine i tableta Ketorol se koristi za ublažavanje boli. različitog porijekla srednjeg do jakog intenziteta:

• Zubobolja;
• Radikulitis, neuralgija;
• Mijalgija, artralgija;
• Iščašenja, uganuća, druge ozljede i njihove posljedice;
• Reumatske bolesti;
• Bol u postoperativnom i postporođajnom razdoblju;
• Onkološke bolesti.

U obliku gela, lijek se koristi lokalno za bolove uzrokovane sljedećim bolestima:

• Radikulitis, neuralgija;
• Artralgija, mialgija;
• Burzitis, epikondilitis, tendonitis, sinovitis;
• Reumatske bolesti;
• Ozljede (oštećenje ligamenata, modrice i upale mekih tkiva, uključujući posttraumatsko podrijetlo).

Kontraindikacije

Za sustavnu primjenu Ketorola:

• Progresivna bolest bubrega, teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina< 30 мл/минуту), подтвержденная гиперкалиемия;
• Zatajenje jetre ili aktivna bolest jetre;
• Upalne bolesti crijeva ( ulcerozni kolitis, Crohnova bolest) u akutnoj fazi;
• Erozivne i ulcerativne promjene na sluznici želuca i dvanaesnika;
• Cerebrovaskularno, aktivno gastrointestinalno ili drugo krvarenje;
• Poremećaji krvarenja, uključujući hemofiliju;
• Dekompenzirano zatajenje srca;
• Potpuna ili nepotpuna kombinacija bronhijalne astme s rekurentnom polipozom nosa ili paranazalnih sinusa i netolerancijom na acetilsalicilnu kiselinu (ASK) ili druge nesteroidne protuupalne lijekove (uključujući povijest);
• Postoperativno razdoblje nakon operacije premosnice koronarne arterije;
• Djeca mlađa od 16 godina;
• Trudnoća, porod;
• Razdoblje laktacije;
• Preosjetljivost na ketorolak ili bilo koji drugi sastojak lijeka.

Za vanjsku upotrebu:

• Ekcemi, mokre dermatoze, inficirane abrazije, rane na mjestu namjeravane primjene;
• III tromjesečje trudnoće;
• Razdoblje laktacije;
• Djeca mlađa od 16 godina;
• Potpuna ili nepotpuna kombinacija bronhijalne astme s rekurentnom polipozom nosa ili paranazalnih sinusa i netolerancijom na acetilsalicilnu kiselinu ili druge nesteroidne protuupalne lijekove (povijest urtikarije, rinitisa ili bronhospazma uzrokovanih uzimanjem ASK);
• Preosjetljivost na komponente lijeka.

Posebno promatranje tijekom liječenja sustavnom primjenom lijeka potrebno je u sljedećim slučajevima:

• Arterijska hipertenzija;
• Kongestivno zatajenje srca;
• Ishemija srca;
• Bolesti perifernih arterija;
• Sistemski eritematozni lupus;
• kolestaza;
• Sepsa;
• Poremećena bubrežna funkcija (klirens kreatinina 30–60 ml/min);
• Sindrom edema;
• Bronhijalna astma;
• Povijest ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta (GIT);
• Teške somatske bolesti;
• Dijabetes;
• Cerebrovaskularne bolesti;
• Patološka dislipidemija ili hiperlipidemija;
• Zloupotreba alkohola;
• Pušenje;
• Starost (preko 65 godina);
• Istodobna primjena s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima;
• Istodobna terapija sa sljedećim lijekovima: oralni glukokortikosteroidi (na primjer, prednizolon), selektivni inhibitori ponovne pohrane (na primjer, fluoksetin, citalopram, paroksetin, sertralin);
• antikoagulansi (na primjer, varfarin), antitrombocitna sredstva (na primjer, klopidogrel i acetilsalicilna kiselina);
• Preosjetljivost na druge nesteroidne protuupalne lijekove.

Ako je potrebna vanjska primjena Ketorola, potreban je oprez u sljedećim slučajevima:

• Kronično zatajenje srca;
• Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta;
• Teško zatajenje bubrega/jetre;
• Bronhijalna astma;
• Pogoršanje jetrene porfirije;
• I i II trimestar trudnoće;
• Starija dob.

Upute za uporabu i doziranje

Ketorol otopina namijenjena je intramuskularnoj i intravenskoj primjeni.

Doza se odabire pojedinačno ovisno o intenzitetu boli. Trajanje IV injekcije je najmanje 15 sekundi. IM lijek se ubrizgava polako duboko u mišić.

U pravilu se odraslim pacijentima u dobi od 16-64 godine s tjelesnom težinom većom od 50 kg daje do 60 mg intramuskularno jednom ili 30 mg svakih 6 sati, intravenski - 30 mg, ali ne više od 15 doza tijekom 5 dana. . Najveća dopuštena dnevna doza je 90 mg.

Za bolesnike manje od 50 kg i bolesnike s kroničnim zatajenjem bubrega, intramuskularno se daje do 30 mg jednom ili 15 mg svakih 6 sati, intravenski - ne više od 15 mg. Bez obzira na način primjene - intramuskularno ili intravenski - ovim kategorijama pacijenata dopušteno je primijeniti najviše 20 doza unutar 5 dana. Najveća dopuštena dnevna doza je 60 mg.

Trajanje primjene ne smije biti duže od 5 dana.

Ketorol tablete se uzimaju oralno. Jedna doza je 10 mg (1 tableta). Učestalost primjene ovisi o jačini boli. Maksimalna dnevna doza je 40 mg (4 tablete). Preporuča se primjena minimalne učinkovite doze.

Trajanje liječenja za oralnu primjenu je do 5 dana.

Prilikom prelaska bolesnika s parenteralne primjene lijeka na oralnu primjenu treba uzeti u obzir ukupnu dozu ketorolaka. Na dan prijelaza ne smije prijeći: za bolesnike mlađe od 65 godina - 90 mg, za bolesnike starije od 65 godina i bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega - 60 mg. Istodobno, najveća doza Ketorola u tabletama na ovaj dan je 30 mg.

Gel se koristi izvana - ravnomjeran tanak sloj nanosi se laganim masirajućim pokretima na prethodno očišćenu i osušenu površinu kože u količini od 1-2 cm na najbolnije mjesto 3-4 puta dnevno u razmacima od najmanje 4 sata. .

Trajanje primjene je do 10 dana, nastavak liječenja moguć je samo nakon savjetovanja s liječnikom.

Nuspojave

Kod sustavne primjene Ketorola mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

• Alergijske reakcije: rijetko - anafilaksija ili anafilaktoidne reakcije (kratkoća daha, težina u prsima, otežano disanje, zviždanje, urtikarija, kožni osip, svrbež kože, promjena boje kože lica, oticanje kapaka, periorbitalni edem, tahipneja ili dispneja);
• Koža: ponekad - purpura i kožni osip, uključujući makulopapularni; rijetko - urtikarija, eksfolijativni dermatitis (zadebljanje, ljuštenje ili crvenilo kože, groznica sa ili bez zimice, oticanje i/ili osjetljivost krajnika), Stevens-Johnsonov i Lyellov sindrom;
• Probavni sustav: često (osobito u osoba starijih od 65 godina s poviješću erozivnih i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta) - proljev, gastralgija; ponekad - zatvor, nadutost, stomatitis, osjećaj punoće u želucu, povraćanje; rijetko - mučnina, hepatitis, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (uključujući krvarenje i/ili perforaciju - bol u trbuhu, mučnina, peckanje ili grč u epigastričnom području, žgaravica, melena, povraćanje poput "taloga kave", itd. . ), hepatomegalija, kolestatska žutica, akutni pankreatitis;
• Središnji živčani sustav: često - vrtoglavica, pospanost, glavobolja; rijetko - halucinacije, hiperaktivnost (promjene raspoloženja, tjeskoba), aseptični meningitis (ukočenost mišića vrata i/ili leđa, teška glavobolja, groznica, konvulzije), depresija, psihoza;
• Mokraćni sustav: rijetko - bol u donjem dijelu leđa (uključujući hematuriju i/ili azotemiju), povećan ili smanjen volumen urina, učestalo mokrenje, edem bubrežnog podrijetla, nefritis, hemolitičko-uremijski sindrom (trombocitopenija, zatajenje bubrega, hemolitička anemija, purpura), akutno zatajenje bubrega;
• Sustav hemostaze: rijetko - krvarenje (rektalno, nazalno, iz postoperativne rane);
• Kardiovaskularni sustav: ponekad - povišen krvni tlak; rijetko - plućni edem i nesvjestica;
• Hematopoetski organi: rijetko - eozinofilija, anemija, leukopenija;
• Dišni sustav: rijetko - rinitis, otežano disanje, bronhospazam, edem grkljana;
• Osjetilni organi: rijetko - oštećenje vida (uključujući zamagljenu vizualnu percepciju), gubitak sluha, zujanje u ušima;
• Ostalo: često - oticanje (lice, prsti, noge, stopala, gležnjevi, povećanje tjelesne težine); ponekad - pojačano znojenje; rijetko - groznica, oticanje jezika.

Kada se Ketorol koristi izvana, mogući su: ljuštenje kože, svrbež i urtikarija.

Kod primjene gela na velikim dijelovima tijela postoji mogućnost razvoja takvih sistemskih neželjene reakcije ketorolak kao:

• Glavobolja, vrtoglavica;
• Žgaravica, proljev, mučnina, povraćanje, ulceracija gastrointestinalne sluznice, gastralgija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
• Anemija, leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, produljenje vremena krvarenja;
• Zadržavanje tekućine, hematurija;
• Alergijske reakcije (kožni osip, anafilaktički šok).

posebne upute

Ketorol je namijenjen simptomatskoj terapiji, smanjuje intenzitet boli i težinu upalnog procesa u vrijeme primjene, ne utječe na progresiju bolesti.

Ako je potrebno, mogu se propisati dodatni narkotički analgetici u malim dozama.

Zbog vjerojatnosti alergijskih reakcija, prva doza lijeka primjenjuje se intramuskularno ili intravenski pod liječničkim nadzorom.

Rizik od razvoja nefrotoksičnih nuspojava Ketorola povećava se u bolesnika s hipovolemijom.

Kada se koristi zajedno s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, postoji rizik od retencije tekućine, srčane dekompenzacije i povišenog krvnog tlaka.

U bolesnika s poremećajima krvarenja lijek se može propisati samo uz stalno praćenje broja trombocita, osobito kod postoperativno razdoblje.

Vjerojatnost razvoja komplikacija povećava se ako se dnevna doza poveća (više od 90 mg - s parenteralnu primjenu Ketorol, više od 40 mg - kada se uzima oralno) i kada je trajanje liječenja produljeno više od 5 dana (u bolesnika s kroničnom boli).

Rizik od NSAID gastropatije može se smanjiti istovremenom primjenom antacida, omeprazola ili misoprostola.

Tijekom liječenja lijekom u obliku tableta i otopine potreban je oprez pri aktivnostima koje zahtijevaju brze psihomotorne reakcije i/ili povećanu koncentraciju (uključujući vožnju automobila).

Interakcije lijekova

Moguće neželjene (uključujući teške) reakcije:

• ASK, drugi NSAID, glukokortikosteroidi, pripravci kalcija, kortikotropin, etanol - stvaranje gastrointestinalnih ulkusa, razvoj gastrointestinalnog krvarenja;
• Paracetamol i drugi nefrotoksični lijekovi, uključujući preparate zlata - nefrotoksičnost;
• Metotreksat – hepato- i nefrotoksičnost;
• Pripravci litija - smanjeni klirens i povećana toksičnost;
• Neizravni antikoagulansi, antitrombocitni agensi, trombolitici, heparin, pentoksifilin, cefotetan, cefoperazon - razvoj krvarenja;
• Valproična kiselina – poremećaj agregacije trombocita;
• Verapamil i nifedipin - povećavaju koncentraciju u krvnoj plazmi.

Ketorolak pojačava hipoglikemijski učinak inzulina i oralnih hipoglikemijskih lijekova, pa je potrebno ponovno izračunati njihove doze; smanjuje učinkovitost antihipertenziva i diuretika.

Probenecid i lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju smanjuju klirens ketorolaka i povećavaju njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi.

Kod propisivanja Ketorola s narkotičkim analgeticima, njihove doze su značajno smanjene.

Antacidi ne utječu na apsorpciju ketorolaka.

Tijekom razdoblja liječenja ne smiju se koristiti drugi nesteroidni protuupalni lijekovi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ºS na suhom, mračno mjesto s ograničenim pristupom za djecu.

Rok trajanja gela je 2 godine, tableta i otopine 3 godine.

Pronašli ste grešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

Ketorol je analgetik s protuupalnim i antipiretskim učinkom.

farmakološki učinak

Djelatna tvar Ketorola je ketorolak, koji inhibicijom aktivnosti enzima ciklooksigenaze pomaže u inhibiciji biosinteze prostaglandina koji su modulatori upale, termoregulacije i osjetljivosti na bol.

Analgetski učinak injekcija Ketorola može se primijetiti unutar pola sata nakon primjene, a maksimalni učinak - nakon 1-2 sata.

Terapeutski učinak Ketorola traje 4-6 sati.

Indikacije za upotrebu

Uputa preporuča propisivanje Ketorola kod srednje jakih i jakih bolova: bolova u mišićima i leđima, bolova zbog ozljeda zglobova, uganuća, iščašenja, postoperativnih bolova, neuralgija, raka, radikulitisa, zubobolja, migrena, opekline itd.

Upute za uporabu Ketorola

Ketorol, čija je uporaba preporučljiva samo za sindrom akutne boli, a ne za liječenje kronične boli, dostupan je u obliku tableta i otopine za intramuskularnu injekciju.

Ovisno o težini sindroma boli, Ketorol tablete se mogu propisati jednom ili više puta.

Otopinu za injekciju treba primijeniti duboko intramuskularno. Za pacijente mlađe od 65 godina, injekcije Ketorola propisuju se u dozi od 10-30 mg jednom ili u istoj dozi svakih 4-6 sati, dok maksimalna dnevna doza ne smije biti veća od 90 mg. Za pacijente starije od 65 godina, injekcije Ketorola daju se prema gore opisanoj shemi, s jedinom razlikom što maksimalna pojedinačna doza treba biti 15 mg, a maksimalna dnevna doza treba biti 60 mg. Ketorol injekcije se mogu koristiti ne duže od 5 dana.

Pri prelasku s intramuskularne primjene na oralnu primjenu Ketorola treba uzeti u obzir ukupne dnevne doze lijeka: na dan prijelaza - 30 mg, za bolesnike starije od 65 godina - 60 mg, za bolesnike mlađe od 65 godina - 90 mg.

Nuspojave

Ketorol tablete i injekcije mogu izazvati takve neželjene reakcije kod pacijenata kao što su:

• proljev, bol u trbuhu, povraćanje, zatvor, nadutost, stomatitis, mučnina, žgaravica;
• bol u donjem dijelu leđa, akutno zatajenje bubrega, učestalo mokrenje, nefritis (upala bubrega), smanjen ili povećan volumen urina;
• bronhospazam, edem grkljana, rinitis;
• glavobolja, pospanost, vrtoglavica, hiperaktivnost, depresija, zujanje u ušima, gubitak sluha, zamagljen vid.
• povišen krvni tlak, nesvjestica, plućni edem;
• leukopenija (povećanje broja bijelih krvnih stanica), eozinofilija (povećanje broja eozinofila), anemija (smanjenje broja crvenih krvnih stanica ili hemoglobina);
• rektalno, nazalno, krvarenje iz postoperativnih rana;
• purpura, kožni osip, urtikarija, Lyellov sindrom ( alergijski dermatitis kao reakcija na lijekovi), Stevens-Johnsonov sindrom (pojava mjehurića na područjima kože i na sluznici različitih organa);
• svrbež, urtikarija, promjena tena, osip na koži, oticanje kapaka, otežano disanje, piskanje, težina u prsima;
• povećanje tjelesne težine, oticanje stopala, prstiju, gležnjeva, nogu, lica, jezika, pojačano znojenje, groznica;
• bol ili peckanje na mjestu ubrizgavanja Ketorola.

Kontraindikacije za uporabu Ketorola

Prema uputama, Ketorol se ne koristi za liječenje sindroma kronične boli. Primjena Ketorola je kontraindicirana za:

• bronhospazam (sužavanje bronha kao rezultat kontrakcije mišića);
• "aspirinska" astma (napadaji astme povezani s uzimanjem salicilata);
• hipovolemija (smanjeni volumen krvi);
• angioedem (ograničeno duboko oticanje sluznice ili potkožno tkivo i kože);
• dehidracija (dehidracija);
• peptički ulkusi (ulceracije sluznice jednjaka kao posljedica izlaganja želučana kiselina na jedan od njegovih segmenata);
• erozivne i ulcerativne lezije probavni trakt u akutnoj fazi;
• hipokoagulacija (smanjeno zgrušavanje krvi);
• hemoragijska dijateza (bolesti krvnog sustava, koje karakterizira sklonost povećanom krvarenju);
• hemoragijski moždani udar (krvarenje u mozgu uzrokovano rupturom krvnih žila);
• zatajenje jetre ili bubrega;
• istodobna primjena s drugim protuupalnim nesteroidnim lijekovima;
• poremećaji krvarenja;
• visok rizik od krvarenja;
• preosjetljivost na ketorolak ili druge nesteroidne protuupalne lijekove.

Ketorol, čiju upotrebu treba dogovoriti s liječnikom, nije propisan trudnicama i dojiljama, kao i djeci i adolescentima mlađim od 16 godina.

Upute preporučuju opreznu primjenu Ketorola kod kolecistitisa (upala žučnog mjehura), arterijske hipertenzije, kroničnog zatajenja srca, bronhijalne astme, poremećaja bubrežne funkcije, sepse (ulazak uzročnika infekcije u krv), aktivnog hepatitisa, polipa (izraslina tkiva) sluznice. membrana nazofarinksa i nosa, sistemski eritematozni lupus (bolest vezivnog tkiva).

dodatne informacije

Iskreno,

NSAID s izraženim analgetskim učinkom

Djelatna tvar

Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje

Otopina za intramuskularnu primjenu bezbojan ili blijedožut, proziran, bez vidljivih stranih čestica.

Pomoćne tvari: etanol, dinatrijev edetat, oktoksinol, propilen glikol, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

1 ml - ampule od tamnog stakla (10) - blisteri.

farmakološki učinak

NSAIL imaju izražen analgetski učinak, kao i protuupalni i umjereni antipiretski učinak. Mehanizam djelovanja povezan je s neselektivnom inhibicijom aktivnosti COX-1 i COX-2, koji kataliziraju stvaranje prostaglandina iz arahidonske kiseline, koji imaju važnu ulogu u patogenezi boli, upale i vrućice. Ketorolak je racemična smjesa (-)S- i (+)R-enantiomera, s analgetskim učinkom zahvaljujući (-)S-formi.

Lijek ne utječe na opioidne receptore, ne inhibira disanje, ne uzrokuje ovisnost o drogama, nema sedativni ili anksiolitički učinak.

Nakon intramuskularne primjene, razvoj analgetskog učinka primjećuje se nakon 0,5 sati, maksimalni učinak postiže se nakon 1-2 sata.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost - 80-100%. Apsorpcija kod intramuskularne primjene je potpuna i brza. Nakon intramuskularne primjene 30 mg lijeka, Cmax je 1,74-3,1 µg/ml, 60 mg - 3,23-5,77 µg/ml, vrijeme postizanja Cmax je 15-73 minute, odnosno 30-60 minuta. Vrijeme postizanja C ss kod parenteralne primjene je 24 sata kod primjene 4 puta dnevno (iznad subterapije), a kod intramuskularne primjene iznosi 0,65-1,13 μg/ml, 30 mg - 1,29-2,47 μg/ml. Vd je 0,15-0,33 l/kg. U bolesnika sa zatajenjem bubrega, Vd lijeka može se povećati za 2 puta, a Vd njegovog R-enantiomera za 20%.

Prodire majčino mlijeko: kada majka uzme 10 mg ketorolaka, Cmax u mlijeku postiže se 2 sata nakon uzimanja prve doze i iznosi 7,3 ng/ml, 2 sata nakon uzimanja druge doze ketorolaka (pri primjeni lijeka 4 puta dnevno) iznosi 7,9 ng/l.

Više od 50% primijenjene doze metabolizira se u jetri uz stvaranje farmakološki neaktivnih metabolita. Glavni metaboliti su glukuronidi, koji se izlučuju putem bubrega, i p-hidroksiketorolak. Izlučuje se 91% putem bubrega, 6% putem crijeva.

T1/2 u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega prosječno iznosi 5,3 sata (3,5-9,2 sata nakon intramuskularne primjene 30 mg). T 1/2 je produljen u starijih bolesnika, a skraćen u mladih. Funkcija jetre nema utjecaja na T1/2. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega s koncentracijom kreatinina u krvi od 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 je 10,3-10,8 sati, s težim zatajenjem bubrega - više od 13,6 sati.

Ukupni klirens iznosi 0,023 l/kg/h uz intramuskularnu primjenu od 30 mg (0,019 l/kg/h u starijih bolesnika); u bolesnika s zatajenjem bubrega s koncentracijom kreatinina u plazmi od 19-50 mg/l s intramuskularnom primjenom od 30 mg - 0,015 l/kg/h.

Ne izlučuje se tijekom hemodijalize.

Indikacije

- sindrom boli umjerenog i jakog intenziteta različitog podrijetla (uključujući u postoperativnom razdoblju, s onkološke bolesti i tako dalje.)

Kontraindikacije

- "aspirinska" astma;

- bronhospazam;

- angioedem;

- hipovolemija (bez obzira na uzrok), dehidracija;

- erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, peptički ulkusi;

— hipokoagulacija (uključujući hemofiliju);

- zatajenje jetre i/ili bubrega (kreatinin u plazmi iznad 50 mg/l);

- hemoragijski moždani udar (potvrđen ili na koji se sumnja);

- hemoragijska dijateza;

- istodobna primjena s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima;

- visok rizik od razvoja ili ponovnog krvarenja (uključujući i nakon operacija);

- poremećaj hematopoeze;

- trudnoća, porod;

- razdoblje laktacije;

— djetinjstvo do 16 godina;

- preosjetljivost na ketorolak ili druge nesteroidne protuupalne lijekove.

Lijek se ne koristi za ublažavanje boli prije i tijekom operacije zbog visokog rizika od krvarenja, kao ni za liječenje kronične boli.

S Oprez- Bronhijalna astma; kolecistitis; kronično zatajenje srca; arterijska hipertenzija; oslabljena funkcija bubrega (kreatinin u plazmi ispod 50 mg/l); kolestaza; aktivni hepatitis; sepsa; sistemski eritematozni lupus; starija dob(stariji od 65 godina); polipi nosne i nazofaringealne sluznice.

Doziranje

U obliku injekcijske otopine, Ketorol se primjenjuje duboko intramuskularno, u minimalno učinkovitim dozama, odabranim u skladu s intenzitetom boli i odgovorom pacijenta. Ako je potrebno, mogu se istodobno propisati dodatni opioidni analgetici u smanjenim dozama.

Pojedinačne doze za jednu intramuskularnu injekciju: pacijenata mlađih od 65 godina- 10-30 mg ovisno o težini sindroma boli, - 10-15 mg.

Doze za ponovljenu intravenoznu primjenu: pacijenata mlađih od 65 godina Daje se 10-30 mg, zatim 10-30 mg svakih 4-6 sati, bolesnika starijih od 65 godina ili s oštećenom funkcijom bubrega- 10-15 mg svakih 4-6 sati.

Maksimalna dnevna doza za pacijenata mlađih od 65 godina ne smije prelaziti 90 mg, a za bolesnika starijih od 65 godina ili s oštećenom funkcijom bubrega- 60 mg.

Kada se primjenjuje parenteralno, trajanje liječenja ne smije biti duže od 5 dana.

Prilikom prelaska s parenteralnu primjenu lijeka za oralnu primjenu, ukupna dnevna doza oba oblici doziranja na dan prijenosa ne smije prelaziti 90 mg za pacijenata mlađih od 65 godina i 60 mg - za bolesnika starijih od 65 godina ili s poremećena bubrežna funkcija. U ovom slučaju, doza lijeka u tabletama na dan prijelaza ne smije biti veća od 30 mg.

Nuspojave

Često - više od 3%; rjeđe - 1-3%; rijetko - manje od 1%.

Iz probavnog sustava:često (osobito u starijih bolesnika starijih od 65 godina s poviješću erozivnih i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta) - gastralgija, proljev; rjeđe - stomatitis, nadutost, zatvor, povraćanje, osjećaj punoće u želucu; rijetko - mučnina, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (uključujući s perforacijom i/ili krvarenjem - bol u trbuhu, spazam ili peckanje u epigastričnom području, melena, povraćanje poput "taloga kave", mučnina, žgaravica), kolestatska žutica, hepatitis , hepatomegalija, akutni pankreatitis.

Iz urinarnog sustava: rijetko - akutno zatajenje bubrega, bol u donjem dijelu leđa sa ili bez hematurije i/ili azotemije, hemolitičko-uremijski sindrom (hemolitička anemija, zatajenje bubrega, trombocitopenija, purpura), učestalo mokrenje, povećan ili smanjen volumen urina, nefritis, edem bubrežnog podrijetla.

Od osjetila: rijetko - gubitak sluha, zujanje u ušima, oštećenje vida (uključujući zamagljen vid).

Iz dišnog sustava: rijetko - bronhospazam, otežano disanje, rinitis, edem grkljana.

Sa strane središnjeg živčanog sustava:često - glavobolja, vrtoglavica, pospanost; rijetko - aseptični meningitis (groznica, jaka glavobolja, konvulzije, ukočenost vratnih i/ili leđnih mišića), hiperaktivnost (promjene raspoloženja, tjeskoba), halucinacije, depresija, psihoza.

Iz kardiovaskularnog sustava: rjeđe - povišen krvni tlak; rijetko - plućni edem, nesvjestica.

Iz hematopoetskih organa: rijetko - anemija, eozinofilija, leukopenija.

Iz sustava hemostaze: rijetko - krvarenje iz postoperativne rane, krvarenje iz nosa, rektalno krvarenje.

Izvana koža: rjeđe - kožni osip (uključujući makulopapularni osip), purpura; rijetko - eksfolijativni dermatitis (groznica sa ili bez zimice, crvenilo, zadebljanje ili ljuštenje kože, oticanje i/ili osjetljivost tonzila), urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom.

Alergijske reakcije: rijetko - anafilaksija ili anafilaktoidne reakcije (promjena boje kože lica, kožni osip, urtikarija, svrbež kože, tahipneja ili dispneja, oticanje kapaka, periorbitalni edem, otežano disanje, otežano disanje, težina u prsima, piskanje).

ostalo:često - oticanje (lice, noge, gležnjevi, prsti, stopala, povećanje tjelesne težine); rjeđe - povećano znojenje; rijetko - oticanje jezika, groznica.

Predozirati

Simptomi: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, poremećaj funkcije bubrega, metabolička acidoza.

Liječenje: simptomatska terapija (održavanje vitalnih funkcija tijela). Ne uklanja se u dovoljnoj mjeri dijalizom.

Interakcije lijekova

Istovremena primjena ketorolaka s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, pripravcima kalcija, kortikosteroidima, etanolom, kortikotropinom može dovesti do stvaranja gastrointestinalnih ulkusa i razvoja gastrointestinalnog krvarenja.

Istodobna primjena s paracetamolom povećava nefrotoksičnost, a s metotreksatom - hepato- i nefrotoksičnost. Istodobna primjena ketorolaka i metotreksata moguća je samo kada se koriste niske doze potonjeg (potrebno je pratiti koncentraciju metotreksata u krvnoj plazmi).

Probenecid smanjuje plazmatski klirens i Vd ketorolaka, povećava njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi i povećava T1/2.

Primjenom ketorolaka klirens metotreksata i litija može se smanjiti, a toksičnost ovih tvari može se povećati.

Istodobna primjena s neizravnim antikoagulansima, heparinom, tromboliticima, antitrombocitnim lijekovima, cefoperazonom, cefotetanom i pentoksifilinom povećava rizik od krvarenja.

Smanjuje učinak antihipertenziva i diuretika (smanjuje se sinteza prostaglandina u bubrezima).

U kombinaciji s opioidnim analgeticima, doze potonjih mogu se značajno smanjiti.

Antacidi ne utječu na potpunu apsorpciju lijeka.

Povećava hipoglikemijski učinak inzulina i oralnih hipoglikemijskih lijekova (potrebno je ponovno izračunavanje doze).

Istodobna primjena s uzrokuje kršenje agregacije trombocita.

Povećava koncentraciju verapamila i nifedipina u plazmi.

Kada se propisuje s drugim nefrotoksičnim lijekovima (uključujući pripravke zlata), povećava se rizik od razvoja nefrotoksičnosti.

Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju smanjuju klirens ketorolaka i povećavaju njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi.

Otopina za injekciju ne smije se miješati u istoj štrcaljki s promethazinom i hidroksizinom zbog taloženja. Farmaceutski nekompatibilno s otopinom tramadola i pripravcima litija.

Otopina za injekciju je kompatibilna sa slana otopina, 5% otopina dekstroze, te Ringerov laktat, Plasmalit otopina, kao i infuzijske otopine koje sadrže aminofilin, lidokain hidroklorid, dopamin hidroklorid, kratkodjelujući humani inzulin i natrijevu sol heparina.

posebne upute

Učinak na agregaciju trombocita prestaje nakon 24-48 sati.

Hipovolemija povećava rizik od razvoja nuspojava od strane bubrega. Ako je potrebno, može se propisati u kombinaciji s narkotičkim analgeticima.

Nemojte koristiti istovremeno s paracetamolom dulje od 5 dana. Bolesnicima s poremećajima zgrušavanja krvi lijek se propisuje samo uz stalno praćenje broja trombocita, što je posebno važno u postoperativnom razdoblju, što zahtijeva pažljivo praćenje hemostaze.

Na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati izvan dohvata djece. Rok trajanja - 3 godine.