6099 0

תרופות אנטי-אנגינליות צריכות לכלול תרופות המונעות התפתחות של התקפי אנגינאליים (כלומר, משפרות את איכות החיים) ו(או) מפחיתות תמותה בחולים עם מחלת עורקים כליליים.

ההשפעה החיובית על הישרדותם של חולים במחלת לב איסכמית הוכחה בצורה משכנעת רק עבור חוסמים ניטרטים וסידנומינמינים מפחיתים את שכיחות סיבוכים קרדיווסקולריים ומשפיעים לטובה על איכות החיים במחלת לב איסכמית.

אנטגוניסטים של סידן בחולים עם אנגינה מגבירים את סבילות הפעילות הגופנית ויעילים ביותר לעוויתות עורקים כליליים.

בבחירת תרופות אנטי-אנגינליות, יש לקחת בחשבון שבמקרה של פגיעה חמורה בעורקים הכליליים הרחק מהיצרות, אספקת הדם לאזור הפגוע של שריר הלב תלויה בעיקר בלחץ הזילוף (ההבדל בין לחץ דיאסטולי באבי העורקים ובחדר השמאלי) ומשך הדיאסטולה. נוֹהָג תרופות, אשר מפחיתים באופן משמעותי את הטונוס של העורקים הכליליים (לדוגמה, אנטגוניסטים של סידן קצרי טווח מקבוצת הדהידרופירידין), עלולים להחמיר איסכמיה על ידי הרחבת כלי דם לא מושפעים וחלוקה מחדש של זרימת הדם לטובתם (תסמונת הגניבה). לכן, בחולים עם טרשת עורקים היצרות חמורה של העורקים הכליליים, השימוש בחנקות המפחיתות את הלחץ הדיאסטולי בחדר השמאלי ובחוסמי קולטנים בטא אדרנרגיים, שמאריכים את הדיאסטולה, מוצדק יותר.

תרופות ניטרו נותרו הקבוצה העיקרית של תרופות אנטי-אנגינליות במשך יותר מ-100 שנים. ההשפעה העיקרית של תרופות אלו היא הרפיה לא ספציפית של שרירים חלקים, ללא קשר לעצבוב שלהם. חנקות מפחיתות את טונוס הוורידים, ובמידה פחותה, העורקים.

הוכח כי האנדותל של כלי הדם מפריש גורם הרפיה (גורם מרגיע שמקורו באנדותל - "מתווך הרפיה", "הורמון האנדותל"), אשר, כמו המרכיב הפעיל של החנקות, הוא תחמוצת החנקן. כאשר האנדותל ניזוק, שחרור גורם זה פוחת, מה שמגביר את הנטייה של כלי דם להתכווצות ולטסיות להצטברות.

לפיכך, טיפול בחנקות יעיל ובטוח ביותר, שכן מדובר בטיפול חלופי. לפי W. Bussman (1992), "על ידי שימוש בניטרוגליצרין, המטפל למעשה מחזיק את הורמון האנדותל בידיו."

הַשׁבָּחָה זרימת דם כליליתבהשפעת חנקות מתרחשת כתוצאה מנורמליזציה של הטון של העורקים הכליליים, ירידה בטון של הוורידים ההיקפיים, ולכן לחץ דיאסטולי בחדר השמאלי, מה שמגביר את שיפוע הלחץ ומקדם את הפיזור מחדש של זרימת הדם לטובת השכבות התת-אנדוקרדיאליות הפגיעות ביותר. התרחבות העורקים הכליליים החוץ-מווריים והתת-אחיקרדיאליים מגבירה את זרימת הדם בקולטרלים ובאזורים הסטנוטיים של הכלים עקב ירידה במידת ההיצרות הדינמית, פעולה נוגדת עוויתות ועלייה במספר הנימים המתפקדים. ירידה בדרישת חמצן שריר הלב מתרחשת עקב ירידה במתח הקיר ובנפחים של החדר השמאלי, כמו גם סיסטולי לחץ דם. לבסוף, חנקות מעכבות את הידבקות טסיות הדם והצטברותן.

לפיכך, במקרה של אנגינה פקטוריס, החנקות פועלות בשלושה כיוונים בבת אחת: הם משחזרים וויסות לקוי של הטונוס של העורקים הכליליים, מפחיתים עומס קדם ואחרי על הלב ומונעים היווצרות פקקת.
חנקות מרפות את השרירים החלקים של הסימפונות, כיס המרה, דרכי מרה, ושט, מעיים, שופכנים, רחם.

כאשר מטפלים בתרופות ניטרו, יש צורך לקחת בחשבון את האפשרות של סובלנות, תופעות לוואי ותסמונת הגמילה.

סובלנות לסמים טרופיים. לפי S. Yu. Mapnei Vita (1996), ב-15-20% מהחולים עם אנגינה פקטוריס, סבילות לחנקות אינה מתפתחת גם בשימוש ארוך טווח בתרופות, ב-10-15% מהחולים עם צריכה קבועה של חנקות. , ההשפעה האנטי-אנגינלית שלהם נפסקת, ובמקרים אחרים - נחלשת בדרגות שונות. הוכח שסבילות מתפתחת מהר במיוחד (מהיום הראשון לשימוש) לצורות טרנס-דרמליות של ניטרוגליצרין. התפתחות מהירה של סבילות צוינה גם במתן תוך ורידי של ניטרוגליצרין. כאשר צורות קונבנציונליות, לא ממושכות של תרופות ניטרו נקבעות באופן פנימי, סובלנות מתפתחת לאט ולא אצל כל החולים.כאשר משתמשים בצורה הבוקאלית של ניטרוגליצרין או ערכו התת-לשוני, סובלנות מתרחשת לעיתים רחוקות ביותר.

כדי למנוע התפתחות של סבילות, רצוי, אם מצבו של המטופל מאפשר, לרשום חנקות מוקדם ובמהלך היום, לקחת הפסקה בשעות הערב והלילה. הוכח שכאשר מטופלים במעכבי ACE, הסבירות לסבילות לתרופות ניטרו פוחתת.

אפטר אפקט. לאחר סיום הפעולה של חלק מתרופות הניטרו, הסבילות לפעילות גופנית עשויה להיות נמוכה מזו המקורית. תופעה זו נקראת "אפקט אפקט" או "אפקט שעת אפס". תופעת הלוואי של sustak תוארה על ידי V.I. Metelitsa et al. עוד בשנת 1978, והתגלה מאוחר יותר בצורות טרנסדרמליות של חנקות.

תסמונת הגמילה מתפתחת כאשר מפסיקים לפתע ליטול תרופות ניטרו ויכולה להתבטא בעלייה בלחץ הדם, התרחשות או עלייה בתדירות של התקפי אנגינאליים, התפתחות אוטם שריר הלב ואף מוות פתאומי. לכן, לפני הפסקת תרופת הניטרו, יש להפחית בהדרגה את המינון שלה.

IN פרקטיקה קליניתנעשה שימוש בשלוש תרופות ניטרו עיקריות:
- ניטרוגליצרין (טריניטרט);
- דיניטרט איזוסורביד;
- isosorbide mononitrate.

כל שלוש תרופות הניטרו זמינות בצורות מינון שונות (טבליות, כמוסות, אירוסול, תמיסה לשימוש תת לשוני, תמיסה עבור מתן תוך ורידי, משחה), כמו גם על בסיס פולימרי, הן בצורות רגילות וממושכות.

ניטרוגליצרין. למתן מתחת ללשון, ניטרוגליצרין מיוצר בטבליות, כמוסות ותמיסה. המינון של טבליה אחת או כמוסה (0.5 מ"ג) עשוי להיות גבוה מדי עבור המטופלים צָעִירהנוטלים ניטרוגליצרין בפעם הראשונה, ואינו מספיק לחולים מבוגרים המשתמשים בתרופות ניטרו במשך זמן רב. פחות נפוץ, ניטרוגליצרין משמש תת לשוני בכמוסות או בטיפות (3-4 טיפות). מכיוון שניטרוגליצרין פועל תוך 1-2 דקות, אך לא יותר מ-20-30 דקות, צורת מינון זו של התרופה משמשת להקלה על התקף אנגינה שכבר מתפתח. זמין מינוי מניעתיניטרוגליצרין מיד לפני מצבים שעלולים לגרום להתקף: עזיבה חדר חםבקור, טיפוס במדרגות וכו'.

היעילות של ניטרוגליצרין יורדת אם הוא נלקח בשכיבה ועולה כאשר החולה עומד או יושב. ניטרוגליצרין מאוד לא יציב במהלך האחסון ונהרס בקלות בחום, באור ובאוויר. יש לשמור את הטבליות אטומות בזהירות ולהחליף אותן כל 2-3 חודשים, גם אם חיי המדף המצוינים על האריזה לא פג. בהקשר זה, כאב אנגינאלי עלול להתארך לא רק בגלל שהתקף האנגינה חמור מהרגיל, אלא גם בגלל שניטרוגליצרין איבד חלקית את פעילותו. יציבות האחסון גבוהה בהרבה עבור צורות אירוסול של תכשירי ניטרו.

צורות אירוסול של ניטרוגליצרין נוחות ואמינות להקלה על התקף אנגינאלי. הם מיוצרים בבקבוקים עם שסתום מיוחד, לחיצה המספקת מינון מדויק של התרופה (לחיצה אחת על השסתום - מנה אחת - 0.4 מ"ג ניטרוגליצרין). התרסיס מוזרק מתחת ללשון ללא שאיפה! פעולת הניטרוגליצרין בצורת מינון זו מתחילה מהר יותר מאשר בנטילת טבליה, והכי חשוב, היא יציבה מאוד. משך ההשפעה של צורת האירוסול של ניטרוגליצרין הוא 20-30 דקות.

תרופות ניטרו ארוכות טווח משמשות למניעת התרחשות של התקפי אנגינאליים. ככלל, תרופות בשחרור מורחב נקבעות במשטרים הבאים:
- לטיפול במהלך ההידרדרות של אנגינה פקטוריס;
- קורסי מניעה במהלך החמרות עונתיות (סוף הסתיו, האביב);
- באופן מניעתי פעם אחת לפני עומסים העולים על הרגיל;
- במקרים מסוימים (לדוגמה, בחולים עם אי ספיקת לב) לצמיתות;
- ניתן להשתמש בכמה תרופות ניטרו בשחרור מורחב (טריניטרולונג, איסוקט אירוסול) לא רק באופן מניעתי, אלא גם כדי להקל על התקף אנגינאלי.

טבליות ניטרוגליצרין בשחרור מורחב הן מיקרוקפסולות מיוחדות המתמוססות בהדרגה לתוך מערכת עיכול. צורת מינון זו של ניטרוגליצרין נלקחת דרך הפה בלבד.

אין לשבור טבליות כדי למנוע נזק לקפסולות. התרופות אינן מתאימות להקלה על התקף אנגינאלי, שכן השפעתן מתחילה רק לאחר 20-30 דקות. מינונים (2.5-2.9 מ"ג) אינם מספיקים לרוב המוחלט של החולים. אם תרופות במינון זה אכן פועלות, השפעתן קצרת מועד ובדרך כלל נמשכת לא יותר משעתיים. מנות פורטה (5.0-6.5 מ"ג) נכון יותר לקרוא להם רגילים. השפעת התרופות במינון זה מתפתחת בהדרגה ונמשכת 4-8 שעות. עלולה להופיע תופעת לוואי (ראה לעיל). ככלל, הערך הטיפולי של תרופות בקבוצה זו נמוך מזה של תרופות ניטרו אחרות.

משחת ניטרוגליצרין מכילה 2% ניטרוגליצרין. המשחה מופצת (ללא שפשוף!) על אזור העור של החזה, המשטח הפנימי של האמות או הבטן, אזור השווה לשתי כפות ידיים. בשימוש חוזר, המשחה מוחלת על מקום חדש. מינון זה נעשה באמצעות הסרגל המצורף (בדרך כלל 1-2 חלוקות) או לפי מספר הלחיצות על שסתום הבקבוק (בדרך כלל 1-2 פעמים). הפעולה מתחילה לאחר 30-40 דקות ונמשכת עד 5-8 שעות, תלוי במצב העור. ככל שהשטח שאליו מורחים את המשחה גדול יותר, כך השפעת הניטרוגליצרין מהירה וחזקה יותר. במידת הצורך (לדוגמה, אם מופיע כאב ראש), ניתן לעצור אותו על ידי הסרת המשחה שנותרה. סובלנות מתפתחת במהירות לצורת מינון זו של ניטרוגליצרין.

מערכות טרנס-דרמליות עם ניטרוגליצרין הן סרטים מיוחדים המודבקים לעור החזה, הירך, הכתף או האמה. כשמשתמשים בו שוב, הסרט מודבק למיקום חדש. כל הסרטים (פלסטרים) הם רב שכבתיים. כדי להבטיח אספקה ​​מדויקת של ניטרוגליצרין, ללא קשר למצב העור של המטופל, מיוצרות מערכות טרנסדרמליות מורכבות. לפיכך, המערכת הטרנסדרמלית עם ניטרוגליצרין הנקראת "דפוניט" מורכבת מ-5 שכבות. סובלנות מתפתחת במהירות למדבקת הניטרוגליצרין, לכן מומלץ להשתמש בצורות המינון הללו של ניטרוגליצרין לא יותר מ-12 שעות ביום.

ניטרוגליצרין להדבקה לחניכיים (טריניטרולונג) מורחים על סרט פולימרי מיוחד, המודבק לטוחנות קטנות. התרופה מתחילה לפעול תוך 2-3 דקות (קצת יותר מהר כאשר הסרט נרטב בלשון), כך שניתן להשתמש בה לא רק למניעה, אלא גם כדי להקל על התקף אנגינאלי. השפעת טריניטרולונג נמשכת כ-3-5 שעות, תלוי בקצב ספיגת הסרט.

Isosorbide dinitrate (ניטרוסורביד, isoket, cardiquet וכו') היא אחת מתרופות הניטרו הטבליות היעילות ביותר עם פעולה מורחבת. צורות מינון קונבנציונליות של isosorbide dinitrate (nitrosorbide) פועלות במשך כ 3-4 שעות, הן ניתנות דרך הפה 2-4 פעמים ביום, ובמהלך התקפי לילה של אנגינה - ולפני השינה.

ניתן להגביר את יעילות הטיפול בניטרוסורביד על ידי הפחתת המרווחים בין מנות התרופה מ-4 ל-2-3 שעות או על ידי רישום התרופה תת לשוני או תוך ורידי. איזוסורביד דיניטרט בעל טווח ארוך נלקח דרך הפה בלבד. משך הפעולה של התרופות תלוי במינון. לפיכך, Cardiquet retard המכיל 20 מ"ג של isosorbide dinitrate פועל למשך כ-6 שעות, 40-60 מ"ג - 8 שעות, 120 מ"ג - עד 12 שעות.

אירוסול Isosorbide dinitrate - נוח ואמין צורת מינוןתרופת ניטרו. התרסיס מוזרק מתחת ללשון ללא שאיפה! לחיצה אחת על השסתום תואמת מנה אחת (1.25 מ"ג) של isosorbide dinitrate. הפעולה מתחילה תוך דקה אחת ונמשכת עד 60-80 דקות, מה שמבטיח השפעה אמינה של התרופה הן לדיכוי והן למנוע התקפי אנגינאליים.

ההשפעה הטיפולית של isosorbide dinitrate קשורה ליצירת מטבוליטים פעילים, בעיקר isosorbide-5-mononitrat, ולכן האחרון משמש כצורת מינון עצמאית.

טבליות Isosorbide mononitrate נבדלות על ידי זמינות ביולוגית ויעילות גבוהה, סבילות טובה והשפעה צפויה. משך הפעולה תלוי במינון; למשל, עבור efox במינון של 20 מ"ג זה כ-6 שעות, ועבור efox long המכיל 50 מ"ג של isosorbide mononitrate זה עד 10 שעות.

מולסידומין (Corvaton) היא תרופה הפועלת בדומה לחנקות: היא משחזרת את הוויסות של טונוס העורקים הכליליים, מפחיתה את העומס על הלב ומונעת היווצרות פקקת. בניגוד לחנקות, מולסידומין ממריץ ישירות את היווצרות cGMP, כך שהתפתחות הסבילות אליו לא צוינה. יתר על כן, מולסידומין עשוי להפגין פעילות טיפולית בחולים עם סבילות חנקה מפותחת כבר.

לכמה חוסמי β יש השפעות נוספות, כולל משמעות קלינית. לפיכך, ל-carvedilol (Dilatrend) יש חסימה אדרנרגית ופעילות נוגדת חמצון, nebivolol (nebilet) מגרה את האנדותל לשחרר תחמוצת חנקן (הרפיה תלויה באנדותל של העורקים).

להיפך, נוכחות של פעילות מייצבת ממברנה, כלומר היכולת לעכב את הובלת יונים דרך הממברנה, אינה באה לידי ביטוי קליני כאשר רושמים מינונים טיפוליים נורמליים של תרופות,

השימוש בחוסמי בטא קרדיו-סלקטיביים, בעיקר למניעת עווית הסימפונות, אינו שולל את האפשרות להתרחשותו, אך עשוי להיות חשוב למניעת הפרעות זרימת דם היקפית, תפוקת לב, חילוף חומרים של פחמימות ושומנים. תרופות קרדיו-סלקטיביות נסבלות טוב יותר ויש להן השפעה חיובית יותר על איכות החיים מאשר תרופות לא סלקטיביות. עקב הופעתן של תרופות חדשות בעלות סלקטיביות גבוהה מאוד לפעולה (כגון נביבולול), המשמעות הקלינית של הקרדיו-סלקטיביות של חוסמי בטא עשויה לעלות אף יותר.

לתרופות בעלות פעילות סימפטומימטית פנימית יש השפעה מועטה על קצב הלב במנוחה, מרחיבות עורקים היקפיים, מפחיתות פחות את תפוקת הלב, והן נוטות פחות לגרום להפרעות במחזור הדם היקפי מאשר חוסמי β אחרים. מחיר לתוספת זו איכות חיוביתגדול מספיק. ההשפעות האנטי-אנגינליות והאנטי-ריתמיות של תרופות בעלות פעילות סימפטומימטית פנימית חלשות הרבה יותר, מה שמשפיע על יעילותן של תרופות בקבוצה זו כולה. לפיכך, לפי S. Yusuf (1985), חוסמי קולטן β-אדרנרגיים ללא פעילות סימפטומימטית פנימית מפחיתים את התמותה הקרדיו-וסקולרית ב-30%, ותרופות באיכות זו - רק ב-10%.

חוסמי הבטא האדרנרגיים הידועים ביותר כוללים פרופרנולול, מטופרולול ואטנלול. היעילות והבטיחות של תרופות אלו הוכחו על ידי תוצאות של מחקרים מבוקרים רבים. ניסויים קלינייםו שימוש לטווח ארוךבפרקטיקה הקלינית.

בעת בחירת משטר תרופתי, יש לקחת בחשבון שמשך הפעולה האנטי-אנגינאלית והאנטי-קצבית של חוסמי בטא קצר במקצת מההשפעה של hypotensive.

פרופרנולול (anaprilin, obzidan, inderal) הוא מעין תקן של תרופות בעלות פעילות חסימת β-אדרנרגית. בשביל יחס יתר לחץ דם עורקיפרופרנולול נקבע במינון יומי של 120-160 מ"ג, המחולק ל-2-3 מנות. עבור אנגינה במאמץ, המינון הממוצע של התרופה בנטילת הפה הוא 120 מ"ג ליום (40 מ"ג כל 8 שעות). במקרה של אנגינה קשה יש להעלות את המינון היומי ולצמצם את המרווחים בין מנות התרופה ל-6 שעות, יש לזכור כי כתוצאה משונות הספיגה והמטבוליזם של התרופה, ריכוזה. בדם כפוף לתנודות אינדיבידואליות משמעותיות.

Metoprolol (Corvitol, Specicor וכו') הוא חוסם בטא קרדיו-סלקטיבי עם זמן מחצית חיים ארוך יחסית (4 שעות). אֵיך תרופה להורדת לחץ דםל-metoprolol נרשמים 100 מ"ג כל 12 שעות, וכאנטי-אנגינלי - 50 מ"ג כל 6 שעות (200 מ"ג ליום).

Atenolol (tenormin, atenolan וכו') הוא חוסם בטא קרדיו-סלקטיבי בעל זמן מחצית חיים ארוך (7-9 שעות), ללא פעילות סימפטומימטית פנימית. בשימוש כחומר להורדת לחץ דם, מספיקה מנה אחת של 100 מ"ג של אטנולול ליום. כחומר אנטי-אנגינלי, מומלץ לרשום אטנולול 50 מ"ג כל 12 שעות (100 מ"ג ליום).

חוסמי בטא חדשים בעלי תכונות נוספות מעוררות עניין רב, שלכל אחד מהם יכולה להיות השפעה משמעותית על תוצאות הטיפול בחולים עם מחלת עורקים כליליים. קודם כל, מדובר ב-carvedilol ו-nebivolol מהדור השלישי של חוסמי בטא.

Nebivolol (nebilet) הוא חוסם β-אדרנרגי, השונה מתרופות אחרות בקבוצה זו בקרדיו-סלקטיביות גבוהה מאוד ובנוכחות של השפעה בולטת על האנדותל של כלי הדם. לפיכך, חוסם β-אדרנרגי לא סלקטיבי propranolol משפיע על קולטני β1-אדרנרגיים רק פי 2 חזק יותר מאשר על קולטנים אדרנרגיים β2; עבור תרופות סלקטיביות, יחס זה שווה לאטנולול 15, מטופרולול - 25, ביסופרולול - 26, ולנביבולול הוא מגיע ל-288 (Janssens W.J. et al.; 1996]. במקביל, פעילות חסימת הבטא-אדרנרגית של נביבולול נמשכת. לאורך 48 שעות

לחולים במחלת לב כלילית, דבר נוסף חשוב לא פחות נכס ייחודי nebivolol - גירוי של שחרור תחמוצת החנקן על ידי האנדותל של כלי הדם.

השילוב של פעילות חסימת β-אדרנרגית של נביבולול עם תכונות מרחיבות כלי דם קובעות את יעילות גבוההעם יתר לחץ דם עורקי. אולי השימוש בחוסם β זה יהיה שימושי גם בחולים עם אי ספיקת לב.

לפיכך, העניין של רופאים בשימוש ב-nebivolol נגרם על ידי נוכחותם של תכונות יקרות ערך בתרופה כמו סלקטיביות גבוהה מאוד של פעולה, היכולת לעורר הרפיה תלוית אנדותל של העורקים ולגרום להרחבת כלי דם מבלי להגביר את הפעילות הסימפתטית.

לטיפול ביתר לחץ דם עורקי ו(או) אנגינה פקטוריס, nebivolol נקבע 5 מ"ג פעם ביום.

חשוב להדגיש שלא ניתן לבצע טיפול בחוסמי בטא לפי הנוסחה "טבליה אחת 3 פעמים ביום לאחר הארוחות". יש לבחור את המינון היומי של חוסמי β בצורה כזו שתשיג לא רק ירידה משמעותית בקצב הלב, אלא גם ירידה ביטויים קלינייםאנגינה פקטוריס.

לבסוף, אסור לשכוח את ההשלכות הקשות (לפעמים בלתי ניתנות לתיקון) של הפסקה פתאומית של טיפול בחוסמי בטא אדרנרגיים (תסמונת גמילה). בדרך כלל תסמונת זו מתפתחת מספר ימים לאחר הפסקת נטילת חוסם הבטא. נתקלנו בביטויי גמילה. תסמונת לא רק עם הפסקה מוחלטת של הטיפול, אלא וכאשר מחליפים חוסם β אחד באחר בעל אותו שם בינלאומי.

חוסמי קולטן β-אדרנרגיים הם התרופות האנטי-אנגינליות הפעילות ביותר, כך שאם יעילות הטיפול אינה מספקת, אז קודם כל כדאי לנסות להגדיל את המינון החד ולצמצם את המרווחים בין מנות התרופה.

בניגוד לדעה הרווחת, הוספת אנטגוניסטים של סידן לחסמי קולטן בטא אדרנרגי אינה מביאה לעלייה משמעותית באפקט האנטי-אנגינלי, אך טומנת בחובה עליה בכמות. תגובות שליליות. חנקות למעשה מגבירים את הפעילות האנטי-אנגינלית של חוסמי בטא.

במצבים חמורים במיוחד, עשוי להיות יעיל לרשום חוסם בטא קרדיו-סלקטיבי (במינון המקסימלי האפשרי למטופל מסוים) עם מונוניטרט וטרימטאזידין (ראה להלן).

אנטגוניסטים של סידן מעכבים באופן סלקטיבי את זרם הסידן דרך קרום תא. קבוצה זו של תרופות היא הטרוגנית ומיוצגת על ידי תרופות השונות בינהן מבנה כימי, השפעות קליניות ומשך הפעולה (טבלה 3.1).

טבלה 3.1. סיווג של אנטגוניסטים לסידן (על פי T. Toyo-Oka, W. G. Noyler, 1996)

השפעת אנטגוניסטים של סידן על מערכת לב וכלי דםהוא להפחית את התכווצות שריר הלב ואת דרישת החמצן שלו, להגן מפני הגורם העיקרי של נזק איסכמי - עומס יתר של קרדיומיוציטים עם יוני סידן, לעכב אוטומטיות תלוית סידן והולכה של עירור, להפחית את הטונוס של השרירים החלקים של העורקים, כולל הכליליים, המוחיים. , מזנטרי וכלייתי.

בהתאם למידת החסימה של תעלות סידן בשריר חלק של כלי הדם ובשריר הלב המתכווץ, ההשפעה של אנטגוניסטים לסידן מקבוצות כימיות שונות משתנה באופן משמעותי (טבלה 3.2).

טבלה 3.2. השפעת אנטגוניסטים של סידן על עורקים ושריר הלב

כתרופות אנטי-אנגינליות, עדיף להשתמש בפניל-אלקילאמינים (וראפמיל) או בבנזותיאזפינים (דילטיאאזם), אך לא בנגזרות של דיהידרופירידין (ניפדיפין, איסרדיפין, ניקרדיפין).

מחקר APSIS הראה כי השימוש בוורפמיל בחולים עם אנגינה פקטוריס יציבה יעיל לא פחות מטיפול במטופרולול. נגזרות של דיהידרופירידין, להיפך, היו פחות יעילות ממטופרולול (IMAGE). היוצא מן הכלל, ככל הנראה, הוא אמלודיפין, שיעילותו ובטיחותו בחולים עם מחלת עורקים כליליים הוכחו במחקר CAPE.

Verapamil ו-diltiazem יעילים עבור וריאנט אנגינה ואנגינה פקטוריס עם סימנים של מעורבות של מרכיב כלי דם תפקודי (שונות בסבילות פעילות גופנית, רגישות חמורה לקור, תסמונת "ישיבה"), כמו גם כאשר אנגינה משולבת עם יתר לחץ דם עורקי או הפרעות קצב על-חדריות.

Verapamil (isoptin, finoptin) משפיע בעיקר על הולכת עירור בצומת AV ועל תפקוד צומת הסינוס, ובמידה מעט פחותה - על התכווצות שריר הלב וטונוס כלי הדם. יש לו פעילות נוגדת הפרעות קצב, אנטי-אנגינלית ולחץ דם גבוה.

עבור אנגינה פקטוריס, וראפמיל נקבע דרך הפה, החל מ-80 מ"ג כל 6 שעות (320 מ"ג ליום). אם אין השפעה, המינון גדל ל-400 מ"ג ליום. במהלך טיפול ארוך טווח, יש לקחת בחשבון שלורפמיל יש השפעה מצטברת. צורות ממושכות של ורפמיל בטבליות של 120 מ"ג ו-240 מ"ג ובכמוסות של 180 מ"ג נקבעות פעם ביום.

Diltiazem (dilzem, cardil, altiazem) תופסת עמדת ביניים בין ורפמיל וניפדיפין. בהשוואה לניפדיפין, לדילטיאזם יש השפעה חלשה יותר על הטונוס של העורקים הכליליים והפריפריים, ובהשוואה לוורפמיל, יש לו השפעה איננו- וכרונוטרופית שלילית פחות בולטת.

עבור אנגינה פקטוריס, דילטיאאזם נקבע החל מ-60 מ"ג 3 פעמים ביום (180 מ"ג ליום), במידת הצורך, הגדל את המינון ל-360 מ"ג ליום. צורות ממושכות של diltiazem זמינות בטבליות של 90 מ"ג (cardizem retard), כמוסות של 60, 90 ו-120 מ"ג (diltiazem CR), כמוסות של 180 מ"ג (altiazem RR); הם נרשמים 2 פעמים ביום. צורות מיוחדות לשחרור איטי בכמוסות של 180, 240 ו-300 מ"ג (דילטיאאזם CD) נקבעות פעם ביום.

לאמלודיפין (Norvasc) משך פעולה ארוך והוא נסבל היטב. עבור אנגינה פקטוריס, אמלודיפין נקבע החל מ-2.5-5 מ"ג פעם ביום, במידת הצורך, המינון גדל ל-10 מ"ג ליום.

התקפי, דוחס או כאב לוחץמאחורי עצם החזה בגובה העומס (לתעוקת חזה ספונטנית - במנוחה). הכאב נמשך עד 10 דקות (אנגינה ספונטנית עד 45 דקות), חולף עם הפסקת הפעילות הגופנית או לאחר נטילת ניטרוגליצרין. הכאב מקרין לכתף השמאלית (לפעמים הימנית), האמה, היד, להב הכתף, הצוואר, לסת תחתונה, אזור אפיגסטרי. עם קורס לא טיפוסי, ניתן לוקליזציה או הקרנה שונה של כאב (מהלסת התחתונה לאזור האפיגסטרי); מקבילי כאב (קשה להסביר תחושות, כבדות, חוסר אוויר, משך זמן מוגבר של הכאב). גורמי סיכון למחלת לב איסכמית. שינויים באק"ג, אפילו בשיא ההתקף, עשויים להיות מעורפלים או נעדרים

אבחנה מבדלת. ברוב המקרים עם התקף לב חריףשריר הלב, דיסטוניה נוירו-סירקולטורית, קרדיאלגיה, כאבים לא לבביים (עבור מחלות היקפיות מערכת עצבים, שרירים חגורת כתפיים, ריאות, פלאורה, איברי בטן).

טיפול דחוף

1. מתי התקף אנגינאלימוצג: שלום פיזי ורגשי; תיקון לחץ דם וקצב לב; טבליות ניטרוגליצרין (רצוי אירוסול) 0.4-0.5 מ"ג תת-לשונית

שלוש פעמים לאחר 3 דקות; אם אתה לא סובלני לניטרוגליצרין, תמרון Valsalva או עיסוי סינוס קרוטיד עשוי להיות יעיל.

2. לכאב אנגינאלי מתמשך (בהתאם לחומרת הכאב, גיל, מצב): פנטניל 0.05 מ"ג או פרומדול 10-20 מ"ג, או מורדול 2 מ"ג, או אנלגין 2.5 גרם עם 2.5-5 מ"ג דרופידול לווריד לאט או בחלקים. .

3. להתקף ממושך של אנגינה: טיפול בחמצן: אם אין השפעה באנגינה פקטוריס - אנפרילין 10-40 מ"ט - תת לשוני, עבור אנגינה וריאנטית - ניפדיפין 10 מ"ט תת לשוני או בטיפות לאוס; חומצה אצטילסליצילית 0.25-0.5 גרם לאוס.

4. לברדיקרדיה - 1 מ"ג אטרופין לווריד.

5. לאקסטראסיסטולות חדריות דרגה 3 - לידוקאין לאט תוך ורידי 50-120 מ"ג וכל 5 דקות 40-60 מ"ג עד להשפעה או מינון כולל, 3 מ"ג/ק"ג.

6. לפי אינדיקציות - אמצעי מניעה מיוחדים פרפור חדרים,

7. במקרה של אנגינה לא יציבה או חשד לאוטם שריר הלב יש לאשפז את החולה לאחר התייצבות אפשרית של המצב.

סכנות וסיבוכים עיקריים: אוטם שריר הלב חריף; הפרעות חריפות של קצב הלב והולכה (עד מוות פתאומי); הישנות של כאב אנגינאלי; תת לחץ דם עורקי (כולל תרופות המושרה); אי ספיקת לב חריפה (בצקת ריאות, הלם); הפרעות נשימה בעת מתן משככי כאבים נרקוטיים.

אחד מ תכונות מאפיינותכאב בזמן אנגינה - משך הזמן הקצר שלו. אופייני לתעוקת חזה שההתקף חולף מעצמו מיד לאחר הפסקת העומס. עלייה במשך כאב אנגינאלי נצפית אם הגורמים שגרמו לו נמשכים, עם אנגינה ספונטנית, ערעור יציבות מהלך המחלה או פיתוח אוטם שריר הלב. בכל מקרה, אם כאב אנגינאלי נמשך, יש צורך בסיוע רפואי חירום.

המטרה העיקרית של טיפול חירום בהתקף אנגינאלי היא להעלים את הכאב במהירות ובאופן מלא ככל האפשר.

כדי לדכא כאב בזמן אנגינה במאמץ, קודם כל, כדאי להפסיק את העומס ולהושיב את המטופל בנוחות עם הרגליים למטה, מה שמפחית את החזרה הורידית של הדם ללב. תת לשוני, 0.5 מ"ג של ניטרוגליצרין נקבע, עם הערכת השפעתו ושימוש חוזר במידת הצורך. לצורת האירוסול של ניטרוגליצרין יש יתרונות מסוימים (מהירות תחילתה ויציבות ההשפעה).

אם ניטרוגליצרין אינו זמין, ההתקף יכול להיקטע לעתים קרובות על ידי עיסוי של סינוס הצוואר. העיסוי מתבצע בזהירות, בצד אחד, לא יותר מ-5 שניות. לפני ביצוע ההליך, עליך לוודא שהפעימה תקינה ושאין רעש מעל. עורקי הצווארבשני הצדדים; המטופל צריך להיות במצב שכיבה.

יתר לחץ דם עורקי או טכיקרדיה מגבירים את דרישת החמצן בשריר הלב ולעיתים גורמים להתרחשות ולהגדלת משך הכאבים התעותיים, לכן יש צורך בתיקון התרופתי שלהם.

להעלמת הלחץ הרגשי הנלווה להתקף, ולרוב הוא הגורם לו, יש חשיבות עיקרית ליחס רגיש וידידותי כלפי המטופל. אפקט הרגעה טוב מסופק על ידי מתן 5-10 מ"ג של דיאזפאם דרך הפה, תוך שרירית או תוך ורידי.

מתן חוזר של ניטרוגליצרין תת לשוני מספיק לעיתים קרובות כדי להפחית לחץ דם גבוה. ניתן להשיג ירידה מבוקרת בלחץ הדם על ידי שימוש בקלונידין תת-לשונית (במינון של 0.15 מ"ג) או לאט תוך ורידי (1 מ"ל 0.01 % פִּתָרוֹן). בנוסף להשפעה של לחץ דם נמוך, לקלונידין, על פי הנתונים שלנו, יש השפעה מרגיעה ומשכך כאבים בולטת [Zaitsev A. A. et al., 1988; Kuznetsova O. Yu et al., 1990].

עבור טכיקרדיה (טכיקרדיה), חוסמי β משמשים להפחתת קצב הלב, ואם השימוש בהם הוא התווית נגד, משתמשים באנטגוניסטים לסידן (ורה-פמיל, דילטיאזם).

אם כאב אנגינאלי נמשך במנוחה למרות שימוש חוזר בניטרוגליצרין, משככי כאבים תוך ורידי נחוצים בהחלט. אפשר להשתמש במשככי כאבים לא נרקוטיים ונרקוטיים. כאב קל יחסית, במיוחד בחולים קשישים, ניתן להעלים על ידי מתן תוך ורידי של 2.5 גרם של אנלגין עם 5 מ"ג של דרופידול או דיאזפאם. יעיל יותר הוא מתן חלקי (ב-2-3 מנות) תוך ורידי של 20 מ"ג פרומדול עם 5 מ"ג של דרופידול או דיאזפאם.

לקשים מאוד תסמונת כאביש לרשום מיד פנטניל (0.1 מ"ג) עם דרפרידול (5 מ"ג) או עירוי תוך ורידי חלקי (3 מ"ג) של עד 10 מ"ג מורפיום (פרק 6).

במקרים בהם תרופות נרקוטיות מסורתיות אינן זמינות, נעשה שימוש באגוניסט-אנטגוניסט של הקולטן לאופיאטים butorphanol (Stadol, Moradol). 1-2 מ"ג של butorphanol עם 2.5-5 מ"ג של droperidol ניתנים תוך ורידי. בעת שימוש בבוטורפנול על רקע של יתר לחץ דם עורקי חמור, ניתן להעלות את המינון של דרופידול ל-7.5-10 מ"ג. כדי למנוע דיכאון נשימתי, התרופה ניתנת באיטיות (מעל 3-5 דקות).

אם ההשפעה אינה מספקת, ניתן לשפר את ההשפעה המשככת כאבים של משככי כאבים נרקוטיים או בוטורפנול עירוי תוך ורידי analgin, ועבור יתר לחץ דם עורקי - קלונידין.

טיפול בחמצן מתאים לכל המטופלים עם כאבי אנגינאליים מתמשכים.

פעילות אנטי-אנגינלית בולטת היא טבועה בחוסמי קולטן 3 אדרנרגיים, לפיכך יישום מוקדם תרופותהקבוצה הזו היא אחת מהקבוצות שיטות יעילותטיפול חירום בהתקף ממושך של אנגינה פקטוריס. בדרך כלל, נעשה שימוש בפרופרנולול (#deral, obzidan, anaprilin), הנרשם במינון של 10-40 מ"ג תת לשוני. עבור אנגינה וריאנטית, משתמשים באנטגוניסטים של סידן (ניפדיפין, ורפמיל, דילטיאזם) במקום חוסמי 3.

מכיוון שחסימה פקקת של העורק הכלילי מובילה לרוב לחוסר יציבות של מהלך אנגינה, מרשם נוגדי קרישה הוא חובה. לאחר התקף אנגינאלי ממושך, נותנים לחולה 0.25 גרם חומצה אצטילסליצילית ללעיסה, ו-5000 יחידות הפרין ניתנות תוך ורידי (לתרופות אלו יש גם אפקט משכך כאבים מסוים).

מאז הזמן של טיפול חירום טיפול רפואייש חשיבות מכרעת, חשוב מאוד לחולים עם תעוקת חזה לדעת מתי ואיפה ללכת על זה, מה לעשות לפני שהרופא מגיע. מידע רלוונטי ניתן לקבל ממדריכים שהוכנו במיוחד המיועדים לעבודה משותפת בין רופא למטופל [Ruksin V.V., 1996, 1997].

טיפול חירום עבור אנגינה פקטוריס צריך להיות מוקדם ככל האפשר ומספיק באופן מינימלי.

אנגינה פקטוריס היא נוזולוגית צורה של מחלת לב איסכמית, מאופיין בכאב חזה התקף או מקביליו, הנובעים מאיסכמיה חולפת של אזור בשריר הלב. מצב אנגינאלי- זוהי עלייה במשך התקף אנגינה, עקב התמשכות הגורמים שגרמו לו (עלייה בלחץ הדם, עלייה בקצב הלב, מתח רגשי), וניתן להבחין בה גם עם אנגינה ספונטנית, ערעור יציבות המחלה או פיתוח אוטם שריר הלב.

טיפול חירום במצב אנגינאלי.

1. במהלך התקף אנגינאלי:

1) להושיב את המטופל עם רגליו למטה (כדי להפחית את החזרה הורידית ללב);

2) שלום פיזי ורגשי;

3) ניטרוגליצרין (טבליות של 0.5 מ"ג מתחת ללשון שוב ושוב), או תרסיס ניטרומינט, שעוצר התקף של אנגינה מהר פי 2 מטבליות ניטרוגליצרין תת לשוני ויעיל יותר בהעלמת כאב;

4) במקרה של אי סבילות לניטרוגליצרין או היעדרו - תמרון Valsalva או עיסוי של סינוס הצוואר;

5) תיקון לחץ הדם וקצב הלב;

2. אם כאב אנגינאלי נמשך:

1) טיפול בחמצן;

2) לטכיקרדיה ולחץ דם גבוה במקרה של אנגינה במאמץ - פרופרנולול (אנפרילין, אובזידן) 20-40 מ"ג דרך הפה, עבור אנגינה וריאנטית - ניפדיפין (קורינפאר) 10 מ"ג תת-לשונית או בטיפות דרך הפה;

3) לתת 5000 יחידות הפרין לווריד, ולאחר מכן טפטוף או מתקן של 1000 יחידות לשעה;

4) ללעוס 250-500 מ"ג חומצה אצטילסליצילית;

5) לפקח כל הזמן דופק לבומוליכות.

3. בהתאם לחומרת הכאב, גיל, מצב (בלי להאריך את ההתקף!):

יש לתת פנטניל (0.05-0.1 מ"ג), או פרומדול (10-20 מ"ג), או אנלגין (1-2 גרם) עם 5 מ"ג דרופידול לווריד באיטיות או בחלקים (נוירולפטאנלגזיה);

לכאבים עזים, מורפיום IV לאט, 2-3 מ"ג עד 10 מ"ג;

4. במקרה של אנגינה לא יציבה או חשד לאוטם שריר הלב, אשפוז (לאחר התייצבות אפשרית של המצב) בבלוקים (מחלקות) טיפול נמרץמחלקות לטיפול בחולים עם אוטם חריף בשריר הלב (ללא קשר להימצאות שינויים באק"ג).

סכנות וסיבוכים עיקריים:

אוטם שריר הלב;

הפרעות חריפותקצב לב או הולכה (עד וכולל מוות פתאומי);

חיסול לא שלם או הישנות של כאב אנגינאלי;

תת לחץ דם עורקי(כולל תרופות);

אי ספיקת לב חריפה;

הפרעות נשימה בעת מתן משככי כאבים נרקוטיים.

הערה.

במצב לא יציב, יש לצנתר וריד היקפי, לעקוב אחר קצב הלב ולחץ הדם.

עבור כאבי אנגינאליים חוזרים או התפרצויות לחות בריאות, יש לתת ניטרוגליצרין דרך הווריד.

לאחר הקלה על כאב אנגינאלי עם מתן IV של חנקות, עליך לעבור לצורות דרך הפה, תוך הקפדה על תקופה נטולת חנקות. עדיף להשתמש בתכשירי isosorbide-5-mononitrat.

לטיפול בתעוקת חזה לא יציבה, יש לבחור את קצב מתן הפרין תוך ורידי בנפרד, ולהשיג עלייה יציבה בזמן הטרומבופלסטין החלקי המופעל פי 2 בהשוואה לערכו התקין.

עבור אנגינה לא יציבה, השימוש בהפרינים במשקל מולקולרי נמוך (אנוקספארין, פרקסיפרין, דלתפרין, נדרופארין) יעיל לא פחות. הפרינים במשקל מולקולרי נמוךבמתן תת עורי, המינון מחושב על סמך משקל הגוף של המטופל. אין צורך בניטור מעבדה מתמיד.

אם לחולה עם אנגינה לא יציבה יש סיכון גבוה לפתח אוטם שריר הלב או מוות (חזרה של כאב אנגינאלי, דינמיקה של מקטע ST על ה-ECG, רמות מוגברות של טרופונינים לבביים או CF-CK, המודינמיקה לא יציבה, נוכחות סוכרת), מהיום הראשון לאשפוז בבית החולים, יש להוסיף קלופידוגרל לאספירין. מינון ה"טעינה" הראשוני הוא 300 מ"ג, ולאחר מכן 75 מ"ג ליום.

אם משככי כאבים נרקוטיים מסורתיים אינם זמינים, אז 1-2 מ"ג בוטורפנול או 50-100 מ"ג טרמדול עם 5 מ"ג דרופידול ו(או) 2.5 גרם משכך כאבים עם 5 מ"ג דיאזפאם ניתן לרשום לוריד לאט או בחלקים.

במהלך אשפוז בגין אנגינה לא יציבה, יש להתחיל בטיפול בסטטינים (סימבסטטין). בחולים עם רמות כולסטרול HDL< 1.03 ммоль/л и/или гипертриглицеридемии целесообразно использование фибратов.

לוקליזציה של כאב

ככלל, כאב אנגינאלי ממוקם מתחת לעצם החזה או משמאל לו באזור הזרוע השמאלית. ישנן גרסאות נדירות של לוקליזציה של כאב אנגינאלי, למשל בלסת או מתחת לבית השחי.

אופי הכאב

עם אנגינה, יש אופי לוחץ, לוחץ או בוער. מחווה אופיינית לכאב היא כף היד המתכווצת בעצם החזה. לפעמים התקף מורגש כלחץ בפנים, דחיסה בחזה או לחץ עליו.

עוצמת ומשך הכאב

עוצמת הכאב משתנה, אך חשוב שגם כאב אנגינאלי קל יתאפיין בתחושת פחד מוות מתחושת איום על החיים. כאב אנגינאלי מורגש בין 5 ל-15-20 דקות. התקפים הנמשכים פחות מדקה 1 אינם אופייניים לתעוקת חזה. אם ההתקף נמשך יותר מ-30 דקות ובמיוחד אם הוא נמשך שעות, יש צורך גם לשלול אוטם שריר הלב.

קישורים

• אוטם שריר הלב, כאב אנגינאלי כתסמין העיקרי של אוטם שריר הלב

קרן ויקימדיה. 2010.

ראה מה זה "כאב אנגינאלי" במילונים אחרים:

- (d. anginosus) B. בעל אופי לוחץ, לוחץ או שורף, הממוקם מאחורי עצם החזה, מקרין אל הזרוע (בדרך כלל השמאלית), הכתפיים, חגורת הכתפיים, הצוואר, הלסת התחתונה, ומדי פעם לגב; סימן של אנגינה פקטוריס, ניוון שריר הלב מוקד ו... ... מילון רפואי גדול

כאב אנגינאלי מתרחש בשלבים שונים מחלה כרוניתהפחתת זרימת הדם ל אזורים מסוימיםשריר הלב (אנגינה פקטוריס, אוטם שריר הלב) כדי לשפר את המאמר הזה, אני רוצה... ויקיפדיה

I אוטם שריר הלב מחלה קשה, הנגרמת על ידי התפתחות של מיקוד או מוקדים של נמק איסכמי בשריר הלב, המתבטאת ברוב המקרים בכאב אופייני, פגיעה בכיווץ ותפקודים אחרים של הלב,... ... אנציקלופדיה רפואית

אנגינה פקטוריס- קרפדת חזה, (אנגינה פקטוריס, מילה נרדפת לאסטמה של הברדן), במהותה, קודם כל תסמונת סובייקטיבית, המתבטא בצורה של כאבים עזים בחזה, המלווה בתחושת פחד ותחושת קרבה מיידית למוות. כַּתָבָה. 21… אנציקלופדיה רפואית גדולה

דבש. אוטם שריר הלב (MI) הוא נמק מוקדי חריף של שריר הלב עקב אי ספיקה מוחלטת או יחסית של זרימת הדם הכליליים. ביותר מ-95% מהמקרים, הבסיס ל-MI הוא טרשת עורקים של העורקים הכליליים, מסובכת... ... מדריך מחלות