Verapamil- lijek iz skupine selektivnih blokatora kalcijevih kanala L tipa I klase. Lijek ima izražen antianginalni i antiaritmijski učinak, a također snižava krvni tlak. Mehanizam djelovanja lijeka temelji se na njegovoj sposobnosti da blokira prolaz iona kalcija u stanicu kroz kalcijeve kanale. Ovo djelovanje je najizraženije u odnosu na stanice miokarda i glatki mišićni sloj krvnih žila. Pri primjeni lijeka u bolesnika nema promjene u razini kalcija u krvnoj plazmi.
Antianginalni učinak lijeka provodi se smanjenjem tonusa sloja glatkih mišića koronarne i periferne žile, šireći njihov lumen i poboljšavajući cirkulaciju krvi. U isto vrijeme, lijek također smanjuje potrebu miokarda za kisikom smanjenjem naknadnog opterećenja.
Antiaritmijski učinak lijeka posljedica je blokade kalcijevih kanala u stanicama sinoatrijalnog i atrioventrikularnog čvora. Lijek donekle smanjuje vodljivost srca, produljuje refraktorno razdoblje u atrioventrikularnim i sinusnim čvorovima, smanjuje brzinu sinusnog ritma i otkucaja srca.
Hipotenzivni učinak lijeka temelji se na njegovoj sposobnosti da smanji tonus glatkog mišićnog sloja krvnih žila i smanji ukupni periferni vaskularni otpor. Lijek dovodi do smanjenja povišenog krvni tlak ne uzrokuje razvoj aritmija i posturalne hipotenzije.
Nakon oralne primjene lijeka, aktivni sastojak se dobro apsorbira gastrointestinalni trakt. Bioraspoloživost lijeka je 20-35%, lijek karakterizira učinak prvog prolaska kroz jetru. Vršna koncentracija aktivnog sastojka u plazmi uočena je 1-2 sata nakon oralne primjene. Stupanj komunikacije verapamila s proteinima plazme doseže 90%. Lijek prodire kroz hematoplacentalnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko.
Poluvrijeme eliminacije doseže 3-7,5 sati nakon jednokratne primjene i 4,5-12 sati uz redovitu primjenu lijeka. Izlučuje se uglavnom putem bubrega, mali dio lijeka izlučuje se crijevima.
U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre primjećuje se produljenje poluvremena eliminacije verapamila.
Na parenteralnu primjenu učinak lijeka se razvija unutar 2-5 minuta i traje 10-20 minuta.

Indikacije za upotrebu

Verapamil tablete koristi se za liječenje bolesnika od arterijske hipertenzije, koronarne bolesti srca i angine, posebice stabilne angine i Prinzmetalove angine.
Lijek se propisuje pacijentima koji pate od paroksizmalne supraventrikularne tahikardije, kao i atrijske fibrilacije i lepršanja.
Injekcija Verapamil propisano pacijentima s hipertenzivnom krizom, akutnom koronarnom insuficijencijom, kao i paroksizmalnom supraventrikularnom tahikardijom, ventrikularna ekstrasistolija, kao i tahisistoličke paroksizme fibrilacije i lepršanja atrija, koji su uzrokovani ishemijom srčanog mišića.

Način primjene

Verapamil tablete namijenjen za oralnu upotrebu. Tablete i filmom obložene tablete preporuča se progutati cijele, bez žvakanja ili drobljenja, s dovoljnom količinom tekućine. Lijek se uzima neovisno o obroku. Trajanje tijeka liječenja i dozu lijeka određuje liječnik pojedinačno za svakog pacijenta.
Odrasli koji pate od arterijske hipertenzije obično se propisuju 80 mg lijeka 3 puta dnevno. Ako antihipertenzivni učinak lijeka nije dovoljno izražen 7 dana nakon početka terapije lijekom, doza se postupno povećava.
Odrasli koji pate od angine pektoris i aritmija obično se propisuju 80-120 mg lijeka 3 puta dnevno.
Bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre, kao i starijim bolesnicima i bolesnicima s nedovoljnom tjelesnom težinom, lijek se propisuje u početnoj dozi od najviše 40 mg 3 puta dnevno.
Ako je terapijski učinak lijeka nedovoljno izražen, doza verapamila se postupno povećava.
Najveća dnevna doza verapamilklorida je 480 mg.
Ako je potrebno, preporuča se dugotrajna primjena lijeka uz redovito praćenje funkcije jetre.
Injekcija Verapamil namijenjen za parenteralnu primjenu. Lijek se primjenjuje intravenozno polagano, po potrebi lijek se može primijeniti i infuzijom. Za pripremu otopine za infuziju dopušteno je koristiti 5% otopinu glukoze ili 0,9% otopinu natrijevog klorida. Brzina infuzijske primjene lijeka ne smije prelaziti 10 mg verapamila na sat. Trajanje tijeka liječenja i dozu lijeka određuje liječnik pojedinačno za svakog pacijenta.
Odraslim osobama sa supraventrikularnom tahikardijom obično se propisuje intravenska polagana primjena 2-4 ml lijeka (trajanje primjene je najmanje 2 minute). Parenteralna primjena verapamila zahtijeva stalna kontrola krvni tlak i EKG. Ako je terapijski učinak lijeka nedovoljan, nakon 20-30 minuta primjenjuje se druga doza. Također je moguće propisati lijek u obliku intravenske infuzije.

Odraslima s hipertenzivnom krizom obično se propisuje intravenska polagana primjena lijeka u dozi od 0,05-0,1 mg / kg tjelesne težine. Ako terapijski učinak lijeka nije dovoljno izražen nakon 30-60 minuta, primjenjuje se druga doza.
Maksimalna ukupna dnevna doza verapamila je 100 mg.
Djeci mlađoj od 1 godine s hipertenzivnom krizom obično se propisuje intravenska polagana primjena lijeka u dozi od 0,1-0,2 mg / kg tjelesne težine. Ako terapijski učinak lijeka nije dovoljno izražen nakon 30-60 minuta, primjenjuje se druga doza.
Djeci u dobi od 1 do 15 godina s hipertenzivnom krizom obično se propisuje intravenska polagana primjena lijeka u dozi od 0,1-0,3 mg / kg tjelesne težine. Ako terapijski učinak lijeka nije dovoljno izražen nakon 30-60 minuta, primjenjuje se druga doza.
Maksimalna pojedinačna doza za djecu je 5 mg verapamila.

Nuspojave

Prilikom primjene lijeka Verapamil Pacijenti su iskusili sljedeće nuspojave:
Na dijelu gastrointestinalnog trakta i jetre: mučnina, povraćanje, suhoća oralne sluznice, poremećaji stolice, krvarenje desni, intestinalna atonija, hiperbilirubinemija, povišene razine jetrenih transaminaza. U rijetki slučajevi pretežno na dugotrajnu upotrebu zabilježen je razvoj hepatotoksičnog učinka verapamila.
Sa strane kardio-vaskularnog sustava: napad angine pektoris, pretjerano sniženje krvnog tlaka, sinoatrijalna ili atrioventrikularna blokada, zatajenje srca, oštećenje brzina otkucaja srca, sinkopa, infarkt miokarda, palpitacije.
Sa strane središnjeg i perifernog živčanog sustava: poremećaj cerebralne cirkulacije, glavobolja, vrtoglavica, umor, poremećaj sna i budnosti, parestezije, konvulzije, mentalni poremećaji, oštećenje vida i sluha.
Sa strane genitourinarni sustav: učestalo mokrenje, erektilna disfunkcija, ginekomastija, menstrualni poremećaji.
Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, urtikarija, hiperpigmentacija, alopecija, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, bronhospazam, angioedem.
Ostalo: bolovi u mišićima i zglobovima, hematomi.

Kontraindikacije

:
Droga Verapamil u obliku tableta i obloženih tableta, ne propisivati ​​pacijentima s galaktozemijom, nedostatkom laktaze i malapsorpcijom glukoze-galaktoze; za liječenje djece mlađe od 5 godina zbog nedostatka podataka o sigurnosti lijeka u ovoj dobnoj skupini.
Lijek je kontraindiciran u bolesnika koji pate od arterijske hipotenzije, teškog zatajenja srca, kardiogenog šoka, kolapsa, teške bradikardije; za liječenje atrijalne fibrilacije i lepršanja na pozadini WPW i LGL sindroma; sa sinoatrijalnom blokadom, atrioventrikularnom blokadom II-III stupnja, kao i pacijentima koji pate od sindroma slabosti sinusni čvor; za liječenje žena tijekom trudnoće i dojenja.
Starijim bolesnicima treba oprezno propisati verapamil hidroklorid, s povećanom individualnom osjetljivošću na komponente lijeka.
Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika koji pate od zatajenja srca, hipertrofične kardiomiopatije, uključujući kompliciranu opstrukciju lijeve klijetke, kao i bolesnika s Duchenneovom mišićnom distrofijom, oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega; prije planiranog kirurške intervencije; pacijenti čiji je rad povezan s upravljanjem potencijalno opasnim mehanizmima i vožnjom automobila.

Trudnoća

:
Droga Verapamil nema teratogeni učinak. Lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće, zbog nedostatka pouzdanih podataka o sigurnosti lijeka za fetus i njegovom utjecaju na tijek poroda.
Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom i odlučiti o prekidu dojenja.

Interakcija s drugim lijekovima

S kombiniranom primjenom lijeka Verapamil s beta-adrenergičkim blokatorima, inhalacijskim anesteticima, radiokontrastnim sredstvima, blokatorima neuromuskularne transmisije i flekainidom dolazi do povećanja blokade sinoatrijalnog i atrioventrikularnog čvora, a povećava se i težina nuspojava od strane kardiovaskularnog sustava. Kombinirana uporaba ovih lijekova dopuštena je samo pod strogim nadzorom liječnika.
Lijek, kada se koristi istovremeno, pojačava terapijski učinci antihipertenzivi, mišićni relaksanti.
Antipsihotik lijekovi a triciklički antidepresivi pojačavaju učinak verapamila.
Lijek, kada se kombinira, povećava koncentraciju u plazmi ciklosporina, takrolimusa, karbamazepina, inhibitora serotoninskih receptora, kolhicina, makrolida i srčanih glikozida. Ako je potrebno, treba prilagoditi kombiniranu primjenu doze srčanih glikozida.
Nemojte propisivati ​​lijek u kombinaciji s antiaritmicima klase I-III.
Kombinirana primjena lijeka s disopiramidom je kontraindicirana. Između ciklusa uzimanja ovih lijekova treba poštivati ​​razmak od najmanje 48 sati.
Uz kombiniranu primjenu lijeka s kinidinom, moguće je značajno smanjenje krvnog tlaka.
Kalcij i kolekalciferol, u kombinaciji s lijekom, smanjuju njegove terapijske učinke.
Lijek treba koristiti s oprezom s drugim lijekovi, koji se karakteriziraju visok stupanj povezanost s proteinima plazme. Uz kombiniranu primjenu ovih lijekova moguća je međusobna promjena farmakokinetičkih parametara.
Induktori mikrosomalnih jetrenih enzima smanjuju učinkovitost lijeka kada se koriste u kombinaciji.
Lijek, uz istovremenu primjenu, smanjuje izlučivanje propanolola, metoprolola, rifampicina i fenobarbitala.
Lijek treba koristiti s oprezom u kombinaciji s pripravcima litija, teofilinom.
Cimetidin, ritonavir i indinavir, kada se koriste u kombinaciji s lijekom, povećavaju koncentraciju verapamila u plazmi.
Uz kombiniranu primjenu lijeka sa simvastatinom, potrebna je prilagodba doze potonjeg.
Sok od grejpfruta, kada se koristi istodobno s lijekom, povećava bioraspoloživost verapamila.
Lijek pojačava djelovanje etilnog alkohola.

Predozirati

:
Kada se koriste visoke doze lijeka Verapamil pacijenti razvijaju zatajenje srca, značajan pad krvnog tlaka, asistoliju i atrioventrikularnu blokadu.
Ne postoji specifičan protuotrov. U slučaju predoziranja indicirano je ispiranje želuca, enterosorbenti i laksativi. U slučaju predoziranja, bolesnik mora cijelo vrijeme biti pod strogim liječničkim nadzorom, uključujući stalno praćenje disanja, krvnog tlaka i EKG-a.
S razvojem izraženog sniženja krvnog tlaka u bolesnika, kao i potpune atrioventrikularne blokade, indicirana je intravenska primjena izoproterenola, norepinefrina, metaraminol tartarata, atropina i 10% otopine kalcijevog glukonata. U teški slučajevi korištenje pacemakera.
S razvojem tahikardije u bolesnika koji pate od lepršanja i fibrilacije atrija s WPW i LGL sindromom, indicirana je uporaba električne kardioverzije, kao i intravenozno imenovanje prokainamida ili lidokaina.
Također je moguće propisati inotropne lijekove.
Provođenje hemodijalize s predoziranjem verapamil hidroklorida je neučinkovito.

Uvjeti skladištenja

Lijek je u obliku tableta i tableta, Verapamil obložene, preporuča se čuvati na suhom mjestu daleko od direktne sunčeve svjetlosti na temperaturi od 15 do 25 stupnjeva Celzijusa.
Lijek u obliku otopine za injekciju Verapamil preporuča se čuvati na suhom mjestu zaštićenom od direktne sunčeve svjetlosti na temperaturi od 8 do 25 stupnjeva Celzijusa.

Obrazac za otpuštanje

Filmom obložene tablete, 10 komada u blisteru, 1 ili 5 blistera u kartonskoj kutiji.
Tablete od 10 komada u blisteru, 1, 2 ili 5 blistera u kartonskoj kutiji.
Otopina za injekciju, 2 ml u ampulama, 10 ampula u kartonskoj kutiji.

Spoj

:
1 filmom obložena tableta Verapamil 80 sadrži: verapamil hidroklorid (u smislu čiste tvari) - 80 mg.
Pomoćne tvari, uključujući laktozu monohidrat.
1 tableta lijeka Verapamil 40 sadrži: verapamil hidroklorid (u smislu čiste tvari) - 40 mg.
Pomoćne tvari, uključujući laktozu i saharozu.
1 ml otopine za injekciju Verapamil sadrži: verapamil hidroklorid - 2,5 mg;
Pomoćne tvari. Selektivni blokator kalcijevih kanala klase I, derivat difenilalkilamina

Lijek: VERAPAMIL

Aktivni sastojak: verapamil
ATX kod: C08DA01
KFG: Blokator kalcijevih kanala
Reg. broj: P broj 013974/01
Datum registracije: 14.08.08
Vlasnik reg.br. prema: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. (Indija)

FARMACEUTSKI OBLIK, SASTAV I PAKIRANJE

Pomoćne tvari: dibazični kalcijev fosfat, škrob, butilhidroksianizol, pročišćeni talk, magnezijev stearat, želatina, metil paraben, hidroksipropil metilceluloza, titanijev dioksid, indigo karmin.

10 komada. - blisteri (1) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blisteri (5) - pakiranja od kartona.

OPIS AKTIVNE TVARI.
Navedeni znanstveni podaci su opći i ne mogu se koristiti za donošenje odluke o mogućnosti primjene pojedinog lijeka.

FARMAKOLOŠKI UČINAK

Selektivni blokator kalcijevih kanala klase I, derivat difenilalkilamina. Djeluje antianginalno, antiaritmijski i antihipertenzivno.

Antianginalni učinak povezan je s izravnim učinkom na miokard i s učinkom na perifernu hemodinamiku (smanjuje tonus perifernih arterija, OPSS). Blokada ulaska kalcija u stanicu dovodi do smanjenja transformacije energije sadržane u makroergičkim vezama ATP-a u mehanički rad, smanjenje kontraktilnosti miokarda. Smanjuje potrebu miokarda za kisikom, ima vazodilatacijski, negativni strani i kronotropni učinak.

Verapamil značajno smanjuje AV provođenje, produžuje refraktorni period i potiskuje automatizam sinusnog čvora. Povećava razdoblje dijastoličke relaksacije lijeve klijetke, smanjuje tonus stijenke miokarda (je pomoćna sredstva za liječenje hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije). Ima antiaritmijski učinak kod supraventrikularnih aritmija.

FARMAKOKINETIKA

Kada se uzima oralno, apsorbira se više od 90% doze. Vezanje na proteine ​​- 90%. Metabolizira se tijekom "prvog prolaska" kroz jetru. Glavni metabolit je norverapamil, koji ima manje izraženo hipotenzivno djelovanje od nepromijenjenog verapamila.

T1/2 pri uzimanju jedne doze je 2,8-7,4 sata, pri uzimanju ponovljenih doza - 4,5-12 sati (zbog zasićenja jetrenih enzimskih sustava i povećanja koncentracije verapamila u krvnoj plazmi). Nakon intravenske primjene, početni T 1/2 je oko 4 minute, konačni je 2-5 sati.

Izlučuje se uglavnom putem bubrega, a 9-16% kroz crijeva.

INDIKACIJE

Angina (tenzijska, stabilna bez angiospazma, stabilna vazospastična), supraventrikularna tahikardija (uključujući paroksizmalnu, s WPW sindromom, Lown-Ganong-Levin sindrom), sinusna tahikardija, fibrilacija atrija, lepršanje atrija, ekstrasistola atrija, arterijska hipertenzija, hipertenzivna kriza (u / u uvodu), hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, primarna hipertenzija u plućnoj cirkulaciji.

NAČIN DOZIRANJA

Pojedinac. Unutar odraslih - u početnoj dozi od 40-80 mg 3 puta dnevno. Za oblici doziranja produljenog djelovanja, pojedinačnu dozu treba povećati, a učestalost primjene smanjiti. Djeca u dobi od 6-14 godina - 80-360 mg / dan, do 6 godina - 40-60 mg / dan; učestalost prijema - 3-4 puta dnevno.

Ako je potrebno, verapamil se može primijeniti intravenski (polako, uz kontrolu krvnog tlaka, srčane frekvencije i EKG-a). Jednokratna doza za odrasle je 5-10 mg, ako nema učinka nakon 20 minuta, moguća je ponovna primjena u istoj dozi. Jedna doza za djecu od 6-14 godina je 2,5-3,5 mg, 1-5 godina - 2-3 mg, do 1 godine - 0,75-2 mg. Za bolesnike s teškim oštećenjem funkcije jetre dnevna doza verapamila ne smije biti veća od 120 mg.

Maksimalna doza: odrasli kada se uzimaju oralno - 480 mg / dan.

NUSPOJAVA

Sa strane kardiovaskularnog sustava: bradikardija (manje od 50 otkucaja / min), izraženo smanjenje krvnog tlaka, razvoj ili pogoršanje zatajenja srca, tahikardija; rijetko - angina pektoris, do razvoja infarkta miokarda (osobito u bolesnika s teškim opstruktivnim lezijama) koronarne arterije), aritmija (uključujući treperenje i titranje ventrikula); s brzim uključivanjem / uvodom - AV blokada III stupnja, asistolija, kolaps.

Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, nesvjestica, tjeskoba, letargija, umor, astenija, pospanost, depresija, ekstrapiramidalni poremećaji (ataksija, lice nalik na masku, vrteći hod, ukočenost ruku ili nogu, drhtanje šaka i prstiju, otežano gutanje).

Iz probavnog sustava: mučnina, zatvor (rijetko - proljev), hiperplazija gingive (krvarenje, bol, oticanje), povećan apetit, povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze.

Alergijske reakcije: svrbež, kožni osip, crvenilo kože lica, multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom).

ostalo: povećanje tjelesne težine, vrlo rijetko - agranulocitoza, ginekomastija, hiperprolaktinemija, galaktoreja, artritis, prolazni gubitak vida na pozadini C max, plućni edem, asimptomatska trombocitopenija, periferni edem.

KONTRAINDIKACIJE

Teška arterijska hipotenzija, AV blok II i III stupnja, sinoatrijski blok i SSS (osim za bolesnike s pacemakerom), WPW sindrom ili Lown-Ganong-Levin sindrom u kombinaciji s atrijskim flaterom ili fibrilacijom (osim za bolesnike s pacemakerom), trudnoća , razdoblje laktacije, preosjetljivost na verapamil.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Verapamil je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

POSEBNE UPUTE

Potreban je oprez u bolesnika s AV blokom 1. stupnja, bradikardijom, teškom aortnom stenozom, kroničnim zatajenjem srca, blagim ili umjerenim arterijska hipotenzija, infarkt miokarda sa zatajenjem lijeve klijetke, jetre i/ili zatajenja bubrega, u starijih bolesnika, u djece i adolescenata mlađih od 18 godina (učinkovitost i sigurnost primjene nisu ispitivane).

Ako je potrebno, kombinirana terapija angine pektoris i arterijska hipertenzija verapamil i beta-blokatori. Međutim, tijekom primjene verapamila treba izbjegavati intravensku primjenu beta-blokatora.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Nakon uzimanja verapamila moguće su pojedinačne reakcije (pospanost, vrtoglavica) koje utječu na sposobnost bolesnika za obavljanje poslova koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

INTERAKCIJE LIJEKOVA

Uz istovremenu primjenu s antihipertenzivnim lijekovima (vazodilatatori, tiazidni diuretici, ACE inhibitori) dolazi do uzajamnog pojačanja antihipertenzivnog učinka.

Uz istovremenu primjenu s beta-blokatorima, antiaritmicima, sredstvima za inhalacijska anestezija povećava se rizik od razvoja bradikardije, AV blokade, teške arterijske hipotenzije, zatajenja srca, zbog međusobnog jačanja inhibitornog učinka na automatizam sinoatrijalnog čvora i AV provođenja, kontraktilnosti i provođenja miokarda.

Na parenteralnu primjenu verapamil u bolesnika koji su nedavno primali beta-blokatore, postoji rizik od arterijske hipotenzije i asistolije.

Uz istovremenu primjenu s nitratima, pojačava se antianginalni učinak verapamila.

Uz istovremenu primjenu s amiodaronom povećava se negativni inotropni učinak, bradikardija, poremećaj provođenja i AV blokada.

Budući da verapamil inhibira izoenzim CYP3A4, koji je uključen u metabolizam atorvastatina, lovastatina i simvastatina, manifestacije su teoretski moguće interakcija lijekova zbog povećanih koncentracija statina u plazmi. Opisani su slučajevi rabdomiolize.

Uz istovremenu primjenu s acetilsalicilnom kiselinom opisani su slučajevi produljenja vremena krvarenja zbog aditivnog antitrombocitnog djelovanja.

Istodobnom primjenom s buspironom povećava se koncentracija buspirona u krvnoj plazmi, njegova terapijska i nuspojave.

Uz istovremenu primjenu opisani su slučajevi povećanja koncentracije digitoksina u krvnoj plazmi.

Uz istovremenu primjenu s digoksinom povećava se koncentracija digoksina u krvnoj plazmi.

Uz istodobnu primjenu s dizopiramidom moguća je teška arterijska hipotenzija i kolaps, osobito u bolesnika s kardiomiopatijom ili dekompenziranim zatajenjem srca. Rizik od razvoja teških manifestacija interakcija lijekova očito je povezan s pojačanim negativnim inotropnim djelovanjem.

Uz istovremenu primjenu s diklofenakom, smanjuje se koncentracija verapamila u krvnoj plazmi; s doksorubicinom - povećava se koncentracija doksorubicina u krvnoj plazmi i povećava se njegova učinkovitost.

Uz istovremenu primjenu s imipraminom povećava se koncentracija imipramina u krvnoj plazmi i postoji rizik od razvoja neželjenih promjena na EKG-u. Verapamil povećava bioraspoloživost imipramina smanjujući njegov klirens. Promjene u EKG-u posljedica su porasta koncentracije imipramina u krvnoj plazmi i aditivnog inhibitornog učinka verapamila i imipramina na AV provođenje.

Uz istovremenu primjenu s karbamazepinom, povećava se učinak karbamazepina i povećava se rizik od nuspojava iz središnjeg živčanog sustava zbog inhibicije metabolizma karbamazepina u jetri pod utjecajem verapamila.

Uz istovremenu primjenu s klonidinom, opisani su slučajevi srčanog zastoja u bolesnika s arterijskom hipertenzijom.

Uz istovremenu primjenu s litijevim karbonatom, manifestacije interakcija lijekova su dvosmislene i nepredvidive. Opisani su slučajevi pojačanog djelovanja litija i razvoja neurotoksičnosti, smanjenja koncentracije litija u krvnoj plazmi i teške bradikardije.

Vazodilatacijski učinci alfa-blokatora i blokatora kalcijevih kanala mogu biti aditivni ili sinergistički. Uz istodobnu primjenu terazosina ili prazosina i verapamila, razvoj teške arterijske hipotenzije djelomično je posljedica farmakokinetičke interakcije: povećanja C max i AUC terazosina i prazosina.

Uz istovremenu primjenu, rifampicin inducira aktivnost jetrenih enzima, ubrzavajući metabolizam verapamila, što dovodi do smanjenja njegove kliničke učinkovitosti.

Uz istovremenu primjenu povećava se koncentracija teofilina u krvnoj plazmi.

Istodobnom primjenom s tubokurarin kloridom, vekuronijevim kloridom moguće je pojačati učinak opuštanja mišića.

Uz istovremenu primjenu s fenitoinom, fenobarbitalom, moguće je značajno smanjenje koncentracije verapamila u krvnoj plazmi.

Uz istovremenu primjenu s fluoksetinom, nuspojave verapamila se povećavaju zbog usporavanja njegovog metabolizma pod utjecajem fluoksetina.

Uz istovremenu primjenu smanjuje se klirens kinidina, povećava se njegova koncentracija u krvnoj plazmi i povećava rizik od nuspojava. Uočeni su slučajevi razvoja arterijske hipotenzije.

Uz istovremenu primjenu, verapamil inhibira metabolizam ciklosporina u jetri, što dovodi do smanjenja njegovog izlučivanja i povećanja koncentracije u plazmi. To je popraćeno povećanjem imunosupresivnog učinka, zabilježeno je smanjenje manifestacija nefrotoksičnosti.

Uz istovremenu primjenu s cimetidinom, učinci verapamila se pojačavaju.

Uz istovremenu primjenu s enfluranom, moguće je produljenje anestezije.

Uz istovremenu primjenu s etomidatom, trajanje anestezije se povećava.

Antiaritmijski, antianginalni.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Farmakodinamika

Farmakološka skupina lijekova kojoj pripada Verapamil - blokatori kalcijevih kanala . Imaju antiaritmijski, hipotenzivni i antiangijalni učinak. Mehanizam djelovanja povezan je s blokadom "sporih" kalcijevih kanala koji se nalaze u stanicama miokarda, provodnog sustava srca i vaskularnih glatkih mišićnih stanica. Osim toga, ti se kanali nalaze u glatkim mišićima. mokraćni put, bronhija i maternice. Kao rezultat blokade normalizira se patološki povećana struja kalcijevih iona u stanice. Smanjenjem transmembranskog ulaska Ca2+ u kardiomiocite, lijek smanjuje snagu kontrakcija miokarda i broj otkucaja srca, a posljedično smanjuje i potrebu miokarda za kisikom.

Smanjuje tonus mišića vaskularne stijenke i uglavnom uzrokuje dilataciju arteriola , što dovodi do smanjenja otpora u veliki krug i smanjeno naknadno opterećenje. Također se povećava koronarni protok krvi. Usporava AV provođenje, inhibira automatizam sinusnog čvora, što omogućuje njegovu primjenu u liječenju supraventrikularne aritmije .

Verapamil ima izraženiji učinak na provodni sustav (sinusni i atrioventrikularni čvor), a manje je izražen učinak na krvne žile. Poboljšava funkciju izlučivanja bubrega. Treba imati na umu da lijek pogoršava zastoj srca , izaziva izražen bradikardija I atrioventrikularni blok .

Farmakokinetika

Gotovo potpuno apsorbiran iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi se utvrđuje nakon 1-2 sata. 90% se veže na proteine ​​krvi. Brzo se metabolizira u jetri. Tijekom liječenja, učinak se pojačava, što je povezano s nakupljanjem lijeka i njegovim metaboliti .

Poluvrijeme eliminacije pri jednoj dozi je 3-6 sati, a dugotrajno do 12 sati. Izlučuje se putem bubrega (oko 74%).

Indikacije za uporabu verapamila

• ;
• stabilan ;
• angina pektoris s supraventrikularnim aritmijama;
• supraventrikularna ekstrasistolija ;
• atrijalna tahiaritmija ;
• hipertenzivna kriza (u / u aplikaciji);
• arterijska hipertenzija .

Kontraindikacije

• teška bradikardija ;
• teška disfunkcija LV;
• AV blok II-III stadija;
• preosjetljivost;
• arterijska hipotenzija ;
• SSSU;

Propisuje se s oprezom kada bradikardija , AV blokada I stadija, sinoatrijalna blokada, CHF, u starijih osoba, sa zatajenjem jetre i / ili bubrega.

Nuspojave

Najčešće nuspojave:

• bradikardija ;
• izraženo smanjenje krvnog tlaka;
• mučnina , ;
• crvenilo lica;

Manje uobičajene nuspojave:

• hiperplazija desni ;
• nervoza;
• umor;
• letargija;
• , osip;
• AV blokada III stupnja, s brzim uključivanjem / uvođenjem;
• , trombocitopenija ;
• galaktoreja , ginekomastija ;
• periferni edem;
• plućni edem .

Upute za primjenu Verapamila (Put i doziranje)

Verapamil tablete, upute za uporabu

Tablete normalnog trajanja djelovanja uzimaju se oralno prije jela, 40-80 mg tri puta dnevno s i. Na visoki krvni tlak - u 2 doze, dok dnevna doza može doseći 480 mg. Dnevna doza za djecu mlađu od 5 godina je 40-60 mg.

Prošireni oblici sa arterijska hipertenzija imenovati 240 mg ujutro. Preporučljivo je započeti liječenje s nižom dozom - 120 mg 1 puta dnevno. Nakon toga, nakon 2 tjedna, doza se povećava. Moguće ju je povećati na 480 mg dnevno u dvije doze nakon 12 sati. Doza ne smije prelaziti više od 480 mg dnevno, ako je u pitanju dugotrajna terapija.

Za kupiranje hipertenzivna kriza Verapamil se primjenjuje intravenozno u dozi od 5-10 mg. U slučaju paroksizmalnih aritmija primjenjuje se i intravenozno u mlaznici u dozi od 5-10 mg. Ponovljeno u istoj dozi nakon 20-30 minuta, ako nema učinka. Za terapiju održavanja prelaze na intravensku kapaljku u otopini. Jedna doza za intravensku primjenu za djecu od 1 do 5 godina je 2-3 mg.

Predozirati

Predoziranje se očituje bradikardija , AV blokada I SA blokada , snižavanje krvnog tlaka, asistolija .

Liječenje počinje ispiranjem želuca, uzimanjem sorbenti . Kada je provođenje poremećeno, daju se intravenozno izoprenalin , 10% otopina, plazma-supstituirajuće otopine. Preporuča se umjetni srčani stimulator. Za povećanje krvnog tlaka propisano alfa-agonisti .

Interakcija

Inhibitori CYP3A4 smanjuju koncentraciju verapamil , a povećanje njegove koncentracije u plazmi uzrokuje sok od grejpa. Lijek povećava koncentraciju u plazmi karbamazepin , ciklosporin , teofilin , kinidin , srčani glikozidi i etanol. Povećava rizik od neurotoksičnih učinaka Li+ pripravaka.

Na nefropatija blagi stupanj ozbiljnosti, može se koristiti monoterapija Verapamilom, sa preeklampsija - kompleksna terapija, koja osim antikonvulzivnog, hipotenzivnog i diuretičkog učinka uključuje Verapamil 80 mg dnevno i druge lijekove.

Terapijske indikacije:

• Aritmije (posebno supraventrikularna tahikardija ).
• Arterijska hipertenzija . Ovo je jedan od antihipertenziva koji se koristi tijekom trudnoće i može se koristiti dulje vrijeme, ali kao osnovni antihipertenzivni lijek rijetko se koristi kod trudnica.
• angina pektoris .

Recenzije verapamila tijekom trudnoće pokazuju da je lijek učinkovit, dobro se podnosi u terapijskim dozama i ne štetan utjecaj do voća.

• « ... Kod uzimanja Giniprala pojavila se tahikardija, pa je i ovaj lijek propisan. Pila sam jako dugo, skoro do poroda. Dijete je rođeno zdravo»;
• « ... pila sam od 28. do 32. tjedna Ginipral jer smo i ja i dijete imali tahikardiju».

Analiza ishoda trudnoće u žena koje su primale ovaj lijek u prvom tromjesečju nije otkrila povećanje učestalosti kongenitalne anomalije u fetusu zbog njegovog unosa. U djece žena koje su primale lijek u II i III trimestru također nisu otkrivene nuspojave.

Analozi verapamila

Slučajnost u ATX kodu 4. razine:

Sinonimi za ovaj lijek koji imaju isti djelatna tvar: Isoptin

Recenzije Verapamila na forumima pokazuju da je lijek najčešće propisan u kombinaciji paroksizmalno preko ventrikularna tahikardija I fibrilacija atrija S arterijska hipertenzija .

Sve recenzije svode se na činjenicu da je lijek jeftin i učinkovit:

• « … Lijek je učinkovit, stoga ga sa sigurnošću mogu preporučiti svima»;
• « ... Koristim ga više od godinu dana, uzimam ga zajedno s Enapom. Riješio se ekstrasistola, postigao normalan krvni tlak»;
• « ... Uzimam već dugi niz godina s aritmijom 40 mg 2 puta. Kvarovi se događaju, ali rjeđe nego prije.»;
• « ... Verapamil je moj "stolni" lijek. Zabrinuti zbog snažnog otkucaja srca (100 - 130). Dobro pomaže i vrlo je jeftin.»;
• « … Zahvaljujući redovitom uzimanju Verapamila, napadi angine su prošli».

U opstetričkoj praksi ovaj se lijek također koristi za tahikardija , poremećaji ritma u trudnica, kako bi se smanjio tonus maternice.

Sadržaj

Trenutno se prodaje ogroman broj lijekova razne bolesti, Ali obični ljudi bez medicinsko obrazovanje može biti vrlo teško nositi se s njima. Mnogi stručnjaci propisuju Verapamil - upute za uporabu objašnjavaju za što je ovaj lijek propisan, kakav učinak ima. Ako namjeravate kupiti i koristiti ovaj lijek, pročitajte sve njegove karakteristike.

Što je Verapamil

Ovaj lijek pripada skupini antiaritmika, antianginalnih. Verapamil je spori blokator kalcijevih kanala. Njegovo djelovanje usmjereno je na usporavanje otkucaja srca i smanjenje opterećenja srca. Lijek se prodaje na recept, kao što je naznačeno u uputama za uporabu. Lijek je propisan za razne patologije vaskularne prirode, neke vrste aritmija.

Spoj

Lijek Verapamil dostupan je u tabletama, dražejama i ampulama. Sastav ovisi o obliku koji odaberete. Jedna dražeja lijeka sadrži:

• 40 ili 80 mg verapamil hidroklorida;
• krumpirov škrob, polietilen glikol, laktoza, parafin, avicel, polividon K 25, magnezijev stearat, talk, guma arabika, silicijev dioksid, želatina, saharoza.

Jedna tableta lijeka sadrži:

• 40, 80, 120 ili 240 mg verapamil hidroklorida;
• metilparaben, indigo karmin, dibazični kalcijev fosfat, želatina, hidroksipropil metilceluloza, magnezijev stearat, škrob, butilhidroksianizol, pročišćeni talk, titanov dioksid.

Ampula od 2 ml sadrži:

• 5 mg verapamil hidroklorida;
• limunska kiselina monohidrat, voda za injekcije, natrijev klorid, natrijev hidroksid, koncentrirana klorovodična kiselina.

Obrazac za otpuštanje

Možete kupiti ove vrste lijekova:

1. Verapamil filmom obložene tablete koncentracije 40, 80, 120 mg. 10 komada u blisteru. 2, 5 ili 10 ploča u jednom kartonu.
2. Verapamil u ampulama od 2 ml. 10 komada u pakiranju.
3. Verapamil retard. Tablete dugog djelovanja s dozom od 240 mg. 20 komada u pakiranju.
4. Dragee s dozom lijeka 40 ili 80 mg. 20, 30 ili 50 komada u pakiranju.

Mehanizam djelovanja

Lijek blokira kalcijeve kanale. To daje tri učinka:

• koronarne žile se šire;
• krvni tlak se smanjuje;
• rad srca se vraća u normalu.

Zahvaljujući lijeku, miokard se rjeđe kontrahira. Lijek smanjuje tonus glatkih mišića perifernih arterija i ukupni vaskularni otpor. To osigurava pad krvnog tlaka. Djelujući na atrioventrikularni čvor i uspostavljajući sinusni ritam, Verapamil ima antiaritmijski učinak. Lijek inhibira adheziju trombocita i ne izaziva ovisnost. Intenzivan metabolizam, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi nakon 1-2 sata, izlučivanje iz tijela je brzo.

Indikacije za upotrebu

Prema uputama, lijek Verapamil može se propisati u sljedećim slučajevima:

• angina;
• arterijska hipertenzija;
• tahikardija: sinusna, atrijalna, supraventrikularna;
• hipertenzivna kriza;
• primarna hipertenzija;
• supraventrikularna ekstrasistola;
• vazospastična angina;
• hipertrofična kardiomiopatija;
• srčana ishemija;
• lepršanje i fibrilacija atrija;
• paroksizmalna supraventrikularna tahikardija;
• stabilna angina pektoris;
• atrijalna tahiaritmija.

Upute za primjenu Verapamila

Ne može postojati jedinstvena uputa za uporabu lijeka, pa će se u nastavku raspravljati o najčešćim opcijama. Verapamil - upute za uporabu koje su uvijek detaljno navedene u napomeni treba vam propisati liječnik. Oblik propisanog lijeka, doziranje i shema primjene ovisi o dobi pacijenta, njegovoj dijagnozi, o tome koje će lijekove dodatno uzimati.

Tablete

Lijek ovog oblika konzumira se s hranom ili nekoliko minuta nakon toga, ispere se malom količinom čiste negazirane vode. Mogućnosti doziranja i trajanja liječenja verapamilom:

1. Odrasli i adolescenti tjelesne težine veće od 50 kg, 40-80 mg 3-4 puta dnevno s istim intervalom. Doza se može povećati, ali ne smije prijeći 480 mg.
2. Dijete do 6 godina s poremećajem srčanog ritma 80-120 mg Verapamila, podijeljeno u 3 doze.
3. Djeca 6-14 godina 80-360 mg u 2 doze.
4. Verapamil s produljenim oslobađanjem propisuje samo liječnik. Učestalost prijema je smanjena.

U ampulama

Pravila za uporabu Verapamila, naznačena u uputama:

1. Lijek se primjenjuje intravenozno kroz kapaljku, polako, osobito ako je pacijent starije životne dobi. 2 ml lijeka razrijedi se sa 100 ml 0,9% otopine natrijevog klorida.
2. Za zaustavljanje poremećaja srčanog ritma preporuča se 2-4 ml Verapamila (1-2 ampule). Jet injekcija kroz venu.
3. Liječenje djece do godinu dana provodi se u iznimnim slučajevima prema vitalnim indikacijama. Doziranje se izračunava pojedinačno, uzimajući u obzir težinu, dob i druge značajke.
4. Djeci od 1-5 godina daje se 0,8-1,2 ml Verapamila intravenski.
5. U dobi od 6-14 godina propisuje se 1-2 ml lijeka.

Tijekom trudnoće

Prema uputama, uporaba Verapamila od strane djevojaka u " zanimljiv položaj» prikladno za:

• rizik prijevremeni porod(u kombinaciji s drugim lijekovima);
• koronarna bolest srca;
• insuficijencija placente;
• liječenje i prevencija aritmija;
• nefropatija trudnica;
• hipertenzija (uključujući krizu);
• različiti tipovi angina;
• idiopatska hipertrofična subaortalna stenoza;
• hipertrofična kardiomiopatija;
• blokiranje nuspojava lijekova koji povećavaju broj otkucaja srca (na primjer, Ginipral).

Doziranje tijekom trudnoće:

1. 40-80 mg 3-4 puta dnevno. Bolje je ne povećavati dozu.
2. Maksimalno 120-160 mg po dozi.

Osobitosti:

1. Prijem u prvom tromjesečju samo na strogim indikacijama.
2. Preporučljivo je početi piti Verapamil od 20-24 tjedna trudnoće.
3. Prestanite uzimati 1-2 mjeseca prije poroda.

Nuspojave

Pri uzimanju Verapamila mogu se pojaviti atipične reakcije u tijelu, osobito ako je dopušteno predoziranje. Moguće je da takav nuspojave kada se primjenjuje:

1. Kardiovaskularni sustav i krv. Arterijska hipotenzija, simptomi zatajenja srca, sinusna bradikardija, tahikardija. Rijetke nuspojave: angina pektoris, srčani udar, aritmija.
2. Probavni sustav. Mučnina, proljev, zatvor, krvarenje i bol u desnima, povećan apetit.
3. Živčani sustav. Vrtoglavica, otežano gutanje, glavobolja, drhtanje prstiju, nesvjestica, ograničena pokretljivost, tjeskoba, potresan hod, letargija, ataksija, umor, lice poput maske, astenija, depresija, pospanost.
4. Alergijske reakcije. Eksudativni eritem, svrbež i osip na koži, hiperemija.
5. ostalo. Povećanje tjelesne težine, plućni edem, agranulocitoza, gubitak vida, ginekomastija, artritis, hiperprolaktinemija, artritis, galaktoreja.

Kontraindikacije

Upotreba Verapamila je zabranjena kada:

• teška arterijska hipotenzija;
• preosjetljivost na tvari u sastavu;
• AV blokada 2-3 stupnja;
• razdoblje laktacije;
• kardiogeni šok;
• teška stenoza ušća aorte;
• infarkt miokarda;
• sindrom bolesnog sinusa;
• intoksikacija digitalisom;
• sinoatrijalna blokada;
• lepršanje i fibrilacija atrija;
• teška bradikardija;
• SSSU;
• teška disfunkcija LV.

• zatajenje bubrega;
• trudnoća;
• kronično zatajenje srca;
• kršenja funkcije jetre;
• ventrikularna tahikardija;
• AV blokada 1 stupanj;
• umjerena i blaga hipotenzija;
• izražena miopatija.

Interakcija

Ako vam je liječnik propisao Verapamil - upute za ispravna primjena koji je vrlo detaljan, svakako mu reci koje još lijekove uzimaš. On može promijeniti svoje djelovanje u jednom ili drugom smjeru u interakciji s:

• Prazorin;
• Ketokonazol i Itrakonazol;
• aspirin;
• Atenol;
• timolol;
• Metoprolom;
• Anaprilin;
• Slomljena;
• karbamazepin;
• cimetidin;
• Clarithromycin;
• ciklosporin;
• digoksin;
• disopramid;
• Indinavir;
• Viracept;
• Ritonavir;
• kinidin;
• lijekovi protiv visokog krvnog tlaka;
• diuretici;
• eritromicin;
• flekainid;
• srčani glikozidi;
• Nefazodon;
• Phenobarbital;
• teofilin;
• pioglitazon;
• telitromicin;
• Rifampicin.

Analozi

Pripravci koji sadrže istu glavnu komponentu u sastavu ili imaju sličan učinak na tijelo:

• Verogalide;
• Veratard;
• Finoptin;
• Verapabene;
• Isoptin;
• Atsupamil;
• Lekoptin;
• Veramil;
• Lekoptin;
• Gallopamil;
• nimodipin;
• nifedipin;
• riodipin;
• amlodipin;
• Nikardipin;
• Flamont;
• Caveril;
• Falicard;
• Veracard.

Cijena

Trošak Verapamila ovisi o obliku oslobađanja, proizvođaču, pakiranju. Lijek se može naručiti u katalogu obične ljekarne ili kupiti u online trgovini, prema recenzijama, prilično jeftino. Okvirne cijene možete pronaći u tablici:

Video: Lijek Verapamil

Pažnja! Podaci navedeni u članku služe samo u informativne svrhe. Materijali članka ne zahtijevaju samoliječenje. Samo kvalificirani liječnik može postaviti dijagnozu i dati preporuke za liječenje, na temelju individualnih karakteristika pojedinog pacijenta.

Jeste li pronašli grešku u tekstu? Odaberite to, pritisnite Ctrl + Enter i mi ćemo to popraviti!

Lijek "Verapamil" ima svojstva za smanjenje manifestacija koronarne bolesti srca. Također je selektivni antagonist kalcija blokiranjem kalcijevih kanala. Lijek je u stanju smanjiti potrebu srčanog mišića za kisikom zbog utjecaja na metaboličke procese koji se odvijaju u srčanom mišiću.

Ponekad su pacijenti zabrinuti je li ovaj lijek indiciran za nizak krvni tlak povezan s ishemijskim manifestacijama i može li, pod određenim uvjetima ili u kombinaciji s drugim lijekovima, povećati tlak (i ​​hoće li se istodobno povećati manifestacije koronarne bolesti ). Analizirajmo pitanje da li lijek "Verapamil" smanjuje pritisak ili ne: upute za uporabu. Na koji pritisak se može propisati lijek i kako ga uzeti?

Verapamil ampule za intravensku primjenu kod povišenog tlaka

Spoj

Lijek za oralnu primjenu proizvodi se samo u obliku tableta, oblik kapsula nije predviđen. Dostupna je i intravenska otopina koja može brzo sniziti krvni tlak, olakšavajući stanje bolesnika s hipertenzivna kriza. Tablete su dostupne u dozama od 40 mg i 80 mg verapamil hidroklorida (aktivni sastojak).

U skladu s uputama, tablete također uključuju punila - pomoćne komponente:

• talk;
• kukuruzni škrob;
• butilhidroksianazol;
• dibazični kalcijev fosfat;
• želatina;
• hidroksipropilmetilceluloza;
• magnezijev stearat;
• metilparaben;
• bezvodni koloidni titanijev dioksid;
• indigo karmin.

Tablete "Verapamil-Darnitsa", pogodne za upotrebu u cilju snižavanja krvnog tlaka

Obrazac za otpuštanje

Enterično obložene tablete su pakirane u blistere od po 10 komada. Blisteri se zajedno s uputama za uporabu stavljaju u kartonske kutije. Jedna kutija može sadržavati 1, 2 ili 5 blistera. Osim u blisterima, lijek se proizvodi iu plastičnim posudama (50 tableta u komadu). Svaka staklenka s priloženim uputama nalazi se u kartonskoj kutiji.

Važno je lijek čuvati na hladnom i suhom mjestu, najbolje u hladnjaku u dobro zatvorenoj kartonskoj kutiji stavljenoj u plastičnu vrećicu. Rok trajanja tableta je tri godine od datuma proizvodnje.

Konfiguracija molekule verapamila. Korištenje lijeka također se prakticira za smanjenje pritiska kod kućnih ljubimaca.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Aktivna tvar lijeka je derivat difenilalkilamina. Učinkovitost verapamila kod povišenog niskog tlaka posljedica je njegove sposobnosti da smanji dotok kalcijevih iona u srce. Blokira struju iona usmjerenu na srčani mišić i glatke mišiće velikih mišića krvne žile, što vam omogućuje povećanje protoka plazmatskog dijela krvi u srce i smanjuje kontraktilnost srčanog mišića i tonus zida miokarda.

Lijek smanjuje otpornost perifernih krvnih žila, dok nema refleksnog povećanja brzine otkucaja srca. Zbog smanjenja kontraktilnosti miokarda, smanjuje se potreba srca za kisikom. Lijek također ima antiaritmijski učinak, posebno izražen u bolesnika sa supraventrikularnim aritmijama, te ima depresivni učinak na automatizam sinusnog čvora. Također, lijek se preporuča uzimati za liječenje angine pektoris - posebno povezane sa srčanim aritmijama i vazospastične prirode.

Važno! Zbog produljenja razdoblja opuštanja lijeve klijetke, lijek je izvrstan za osobe s viškom nižeg (dijastoličkog) tlaka.

Djelatna tvar se uglavnom izlučuje putem bubrega. Ako uzmete verapamil jednokratno, poluvrijeme eliminacije bit će od 3 do 5 sati, redovitom primjenom povećava se, a zatim stabilizira (od 5 do 12 sati), zbog činjenice da se djelatna tvar sklona nakupljanju u krvnoj plazmi. S početnom injekcijom otopine verapamila, poluvrijeme je samo četiri minute. Nakon nekoliko ponovljenih injekcija, produljit će se na 120-300 minuta. Također, 10-15% tvari izlučuje se kroz debelo crijevo.

Kada se koristi u obliku tableta, oko 0,9 prihvaćene doze lijeka apsorbira se u gastrointestinalnom traktu. Do 90% aktivne komponente veže se na proteine ​​plazmatskog dijela krvi. Metabolizam se odvija u jetri. Norverapamil (aktivni metabolit) ima manji antihipertenzivni učinak od slične doze nepromijenjene tvari.

Indikacije za upotrebu

Prijem lijeka "Verapamil" propisan je u sljedećim slučajevima:

• Prevencija i liječenje koronarne bolesti srca;
• Angina pectoris - stabilna (angina pectoris), vazospastične geneze;
• Hipertrofična kardiomiopatija;
• Status nakon nedavnog infarkt miokarda miokard (pod uvjetom da pacijent ne uzima beta-blokatore i nema zatajenje srca);
• Terapija arterijske hipertenzije, uključujući stanja kada je sistolički tlak normalan za određenog bolesnika, a dijastolički tlak je povišen;
• Supraventrikularna paroksizmalna ekstrasistola;
• Hipertenzivne krize (optimalna uporaba otopine za supkutane injekcije);
• Fibrilacija i podrhtavanje atrija.

Hipertenzivna kriza

Kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran u sljedeća stanja tijelo:

• Akutni infarkt miokarda;
• Kronično zatajenje srca;
• Slabost sinusnog čvora (ne odnosi se na pacijente s ugrađenim anorganskim pacemakerom);
• AV blokada drugog i trećeg stupnja (opet, osim pacijenata koji imaju ugrađen pacemaker);
• Teška stenoza ušća aorte;
• Kardiogeni šok (ne računajući šok aritmičke prirode);
• Fibrilacija atrija u kombinaciji s Wolff-Parkinson-Whiteovim ili Lown-Ganong-Levinovim sindromom;
• Sinoatrijalna blokada;
• Prvi tjedan nakon infarkta miokarda;
• Izraženo smanjenje brzine otkucaja srca;
• Teška hipotenzija (vrijednost sistoličkog tlaka ispod 90 mm Hg);
• Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
• Liječenje beta-blokatorima;
• Trudnoća i dojenje;
• Preosjetljivost ili alergijske reakcije na bilo koji sastojak lijeka.

Lijek se propisuje s oprezom u sljedećim stanjima tijela:

• AV blok I stupnja;
• Pogoršanje funkcije jetre, uključujući zatajenje jetre;
• Neizražena arterijska hipotenzija.

Hipotenzija

Nuspojave

S produljenom primjenom lijeka mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

• Povećano ili prekomjerno smanjenje (drugo - mnogo češće) učestalosti otkucaja srca;
• Otkucaji srca dopiru do ušiju i sljepoočnica, pacijent čuje otkucaje svog srca ne stavljajući prste na sljepoočnice ili na puls;
• Bolesnici s opstruktivnim patologijama koronarnih arterija mogu razviti infarkt miokarda;
• Manifestacija znakova koronarne insuficijencije (s produljenom uporabom kod predisponiranih pacijenata);
• Crvenilo kože lica;
• migrena, vrtoglavica;
• Izuzetno nizak pritisak;
• Nagli, jak pad krvnog tlaka;
• periferni edem;
• Intestinalna opstrukcija;
• Nemir u epigastričnoj regiji;
• Povećana aktivnost jetrenih enzima u krvnoj plazmi;
• Mučnina, povraćanje;
• Zatvor;
• pretilost;
• povećano znojenje;
• Oticanje i krvarenje desni;
• Brza umornost;
• kožni osip ili svrbež;
• Tremor ili paraliza gornjih i donjih ekstremiteta;
• Višak iona kalija u tijelu.

Važno! Lijek može izazvati nuspojave (pospanost, vrtoglavica, distrakcija), koje negativno utječu na sposobnost i kvalitetu upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima. Stoga, pri planiranju režima prijema, vrijedi razmotriti vrstu profesionalna djelatnost pacijenta i njegovo svjedočenje o tome kako uzimanje lijeka utječe na njegovu dobrobit.

Nuspojava

Kako uzeti i na koji pritisak, doziranje

Režim doziranja propisuje se pojedinačno, na temelju skupa indikacija, kontraindikacija, drugih lijekova koje pacijent uzima, rizika od dobivanja određenih neugodnih učinaka. Tablete se moraju progutati (kontraindicirano ih je žvakati), svakako popiti čista voda. Ni u kojem slučaju ne smijete uzimati agrume i njihove sokove u istom obroku s Verapamilom. Poželjno je uzimati tablete tijekom ili nakon jela. Najveća moguća dnevna doza je 480 mg aktivnog sastojka. Dnevnu dozu, ako je moguće, poželjno je podijeliti u 3-4 doze.

Maloljetnici dobivaju lijek samo za probleme sa srčanim ritmom. Doziranje se odabire ovisno o tjelesnoj težini i ne smije prelaziti 300 mg. djece predškolska dob davati ne više od 80 mg lijeka dnevno.

Posebnu pozornost treba posvetiti odabiru doze za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre, budući da je u ovoj kategoriji bolesnika brzina izlučivanja lijeka iz tijela značajno smanjena. Počinju uzimanjem jedne tablete od 40 mg tri puta dnevno. Ako postoje indikacije, pojedinačna doza se udvostručuje nakon nekoliko tjedana.

Na intravenska primjena pojedinačna doza za odraslog bolesnika je 5-10 mg. Učestalost injekcija, kao i trajanje terapije u danima, određuje liječnik na temelju individualne anamneze pacijenta.

Doziranje

Predozirati

Kod uzimanja više od 600 mg lijeka (osobito u isto vrijeme veliki broj tablete), mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

• Ekstremno nizak krvni tlak;
• Izuzetno rijetke kontrakcije srca (ovo stanje prelazi u AV blokadu, ponekad kompliciranu asistoličkim manifestacijama);
• Gubitak svijesti.

Hemodijaliza u takvim situacijama ne donosi pozitivan učinak. Uz gore navedene simptome, koriste se kapaljke slana otopina(kako bi se tijelu osigurala odgovarajuća količina tekućine), također se daju injekcije kalcijevog glukonata, dopamina i norepinefrina. Uklanjanje znakova predoziranja lijekom je simptomatsko i preporučljivo ga je provesti u kliničkim uvjetima.

Interakcija

Pri uzimanju verapamila, u kombinaciji s upotrebom drugih lijekovi vjerojatno imati sljedeće učinke:

• S antiaritmicima i beta-blokatorima - povećanje kardiotoksičnih manifestacija, veći rizik od AV blokade s ekstremnim smanjenjem otkucaja srca i tlaka, rizik od asistolije;
• Uz "Flecainidin" - povećava se klirens potonjeg u krvi;
• S acetilsalicilnom kiselinom - povećava se rizik od unutarnjeg krvarenja;
• S antivirusni lijekovi- povećanje sadržaja verapamila u krvnoj plazmi;
• S "Digoksinom" - povećanje sadržaja digoksina u krvnoj plazmi, smanjenje stope njegovog izlučivanja (moguće je nakupljanje toksične koncentracije ovaj lijek u krvi), veliki teret na bubrege;
• S diureticima - povećanje hipotenzivnog učinka, moguć je izuzetno jak brzi pad tlaka (osobito s injekcijom verapamila);
• S fenobarbitalom i diklofenakom - smanjenje sadržaja verapamila u krvnoj plazmi, slabljenje njegovog terapijskog učinka;
• Uz kinidin - povećava se nakupljanje kinidina u krvnoj plazmi, povećava se rizik od ekstremnog pada krvnog tlaka;
• Uz sertindol - povećava se rizik od razvoja poremećaja srčanog ritma;
• S rifampicinom - smanjenje učinkovitosti verapamila;
• S fluoksetinom - povećanje ozbiljnosti nuspojava verapamila;
• S mišićnim relaksansima - povećanje opuštajućeg učinka na glatke i poprečne mišiće;
• S klonidinom - opasnost od srčanog zastoja (postoje kliničkim slučajevima, dok su svi pacijenti imali tešku hipertenziju);
• S disopiramidom - jake hipotenzivne manifestacije, kolaps.