Izlaišanas forma: Šķidrums zāļu formas. Injekcija.

Vispārējās īpašības. Savienojums:

Aktīvā viela: 150 mg rifampicīna.

Palīgvielas: askorbīnskābe, bezūdens nātrija sulfīts.

Rifampicīns ir daļēji sintētiska antibiotika plaša spektra pretmikrobu iedarbība no rifamicīnu grupas (ansamicīniem).

Farmakoloģiskās īpašības:

Farmakodinamika. Darbojas baktericīdi. Tas traucē RNS sintēzi baktēriju šūnās, inhibējot no DNS atkarīgo RNS polimerāzi. Ļoti aktīvs pret Mycobacterium tuberculosis, tas ir pirmās līnijas prettuberkulozes līdzeklis.

Aktīvs pret grampozitīvām baktērijām (Staphylococcus spp., tostarp pret multirezistentiem celmiem, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) un dažām gramnegatīvām baktērijām (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila). Aktīvs pret Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Neietekmē sēnes. Rifampicīnam ir virucīda iedarbība uz vīrusu un tas nomāc trakumsērgas attīstību.

Ātri attīstās rezistence pret rifampicīnu. Šķērsojiet stabilitāti ar citiem antibakteriālas zāles(izņemot citus rifampicīnus) netika atklāti.

Farmakokinētika. Farmakokinētika pieaugušajiem un bērniem ir līdzīga. Rifampicīns terapeitiskā koncentrācijā ir atrodams pleiras eksudātā, krēpās un dobuma saturā. kaulu audi; vislielākā koncentrācija tiek radīta aknās un nierēs. Lielākā daļa nesaistīto frakciju ir nejonizētā formā un brīvi izplatās audos. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 80-90%.

Rifampīns iekļūst hematoencefālisko barjerā, placentā, un ir atrodams mātes pienā. Biotransformējas aknās. Pusperiods ir aptuveni 3 stundas, lietojot 600 mg devu, un palielinās līdz 5,1 stundai pēc 900 mg devas. Atkārtoti lietojot, pusperiods samazinās un ir aptuveni 2-3 stundas. Lietojot līdz 600 mg dienā, pacientiem ar nieru mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama. Ievadot intravenozi, rifampicīna terapeitiskā koncentrācija tiek saglabāta 8-12 stundas; īpaši jutīgiem patogēniem – 24 stundu laikā Izvadīts no organisma ar žulti, fekālijām un urīnu.

Šī procesa laikā rifampicīns tiek aktīvi dezacetilēts, un šajā stāvoklī gandrīz visas zāles paliek žultī apmēram 6 stundas. Šis metabolīts saglabā pilnu antibakteriālo aktivitāti. Reabsorbciju zarnās samazina dezacetilēšana un atvieglo izdalīšanos. Līdz 30% zāļu izdalās ar urīnu.

Lietošanas indikācijas:

Zāles ir indicētas lietošanai pacientiem, kuri nepanes perorālu terapiju ar zālēm (pēcoperācijas pacienti, koma, malabsorbcija).

Tuberkuloze: zāles lieto kombinācijā ar citiem prettuberkulozes līdzekļiem. Lieto visu formu, arī pret zālēm rezistentu, ārstēšanai. Zāles ir efektīvas arī pret lielāko daļu netipisko mikobaktēriju celmu.

Spitālība: zāles lieto kombinācijā ar citām zālēm pret lepru.

Ārstēšana ar rifampicīnu jāveic stingrā ārsta uzraudzībā. Ar ilgstošu ievadīšanu ir iespējama attīstība. Attīstoties purpurai un citām nopietnām blakusparādībām, rifampicīna lietošana tiek pārtraukta. Piesardzības pasākumi jāievēro nieru mazspējas gadījumā, ja zāles pārsniedz 600 mg dienā.

Pacientiem ar tuberkulozi pirms ārstēšanas uzsākšanas jāpārbauda aknu darbība. Pieaugušajiem: jāpārbauda šādi rādītāji: aknu enzīmi, bilirubīns, kreatinīns, vispārīga analīze asins un trombocītu skaits. Bērniem pamata testi Nav nepieciešams veikt, ja vien pacients nav skaidri vai klīniski smagi slims. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem zāles drīkst lietot tikai nepieciešamības gadījumā un stingrā ārsta uzraudzībā. Šādām personām ir jāpielāgo zāļu deva un jāuzrauga aknu darbība, īpaši alanīna aminotransferāzes (ALAT) un aspartātaminotransferāzes (AST) līmenis. Pētījumi jāveic pirms terapijas uzsākšanas, katru nedēļu 2 nedēļas, pēc tam ik pēc 2 nedēļām nākamās 6 nedēļas. Ja parādās aknu darbības traucējumu pazīmes, zāļu lietošana jāpārtrauc. Citas prettuberkulozes zāles jāapsver pēc konsultēšanās ar speciālistu. Ja rifampicīnu atsāk pēc aknu darbības normalizēšanas, aknu darbība jākontrolē katru dienu. Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību, gados vecākiem pacientiem, novājinātiem pacientiem un, iespējams, bērniem līdz 2 gadu vecumam, jāievēro piesardzība, lietojot vienlaikus ar izoniazīdu (palielinās hepatotoksicitātes risks).

Dažiem pacientiem pirmajās ārstēšanas dienās var rasties hiperbilirubinēmija. Mērena bilirubīna un/vai transamināžu līmeņa paaugstināšanās nav indikācija ārstēšanas pārtraukšanai. Ir nepieciešams dinamiski uzraudzīt aknu darbību un pacienta klīnisko stāvokli. Rifampīns var traucēt kontrastvielas žults plūsmu, ko izmanto žultspūšļa attēlveidošanai, jo konkurence par žults plūsmu. Tāpēc pirms zāļu ievadīšanas ir jāveic pētījums.

Imunoloģiskas reakcijas iespējamības dēļ, tostarp saistībā ar intermitējošu terapiju (2 līdz 3 reizes nedēļā), pacienti rūpīgi jānovēro un jāinformē par intermitējošas terapijas draudiem.

Plkst ilgstoša lietošana no zāļu lietošanas, ir jāuzrauga asins aina attīstības iespējamības dēļ.

Profilaktiskas lietošanas gadījumā meningokoku baciļu nēsātājiem ir nepieciešama stingra pacienta veselības uzraudzība, lai rezistences pret rifampicīnu gadījumā nekavējoties identificētu slimības simptomus. Ārstēšanas periodā nedrīkst izmantot mikrobioloģiskās koncentrācijas noteikšanas metodes. folijskābe un B12 vitamīnu asins serumā. Jāapsver alternatīvas metodes analīze. Zāļu lietošana var uzlabot endogēno substrātu, tostarp virsnieru hormonu, hormonu metabolismu vairogdziedzeris un D vitamīns.

Rifampīnu nedrīkst ievadīt intramuskulāri vai subkutāni. Jāizvairās no asiņošanas injekcijas laikā; Var rasties lokāls kairinājums un iekaisums infiltrācijas dēļ.

Ja tā notiek, ir nepieciešams injicēt citā vietā. Terapija grūtniecības laikā (īpaši pirmajā trimestrī) ir iespējama tikai veselības apsvērumu dēļ. Ja zāles tiek parakstītas pēdējās grūtniecības nedēļās, mātei un jaundzimušajam var rasties asiņošana. Šajā gadījumā tiek nozīmēts K vitamīns. Pētījumos ar dzīvniekiem ir pierādīts, ka rifampicīnam ir teratogēna iedarbība. Zāles šķērso placentas barjeru, bet to ietekme uz cilvēka augli nav zināma. Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas laikā jāizmanto drošas kontracepcijas metodes (perorālie hormonālie kontracepcijas līdzekļi un papildu nehormonālas kontracepcijas metodes).

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un citus potenciāli bīstamus mehānismus: pacientiem jāatturas no visām darbībām, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība, ātra garīga un motora reakcija.

Blakus efekti:

Zāles parasti ir labi panesamas. Iespējama paaugstinātas jutības reakciju attīstība, drudzis, ādas pietūkums,/vemšana. Var attīstīties flebīts un sāpes infūzijas vietā.

Ar periodisku ārstēšanu ir iespējamas šādas nevēlamas blakusparādības:

Ādas reakcijas: ādas hiperēmija, nieze, pietūkums, reti - eksfoliatīvas, pemfigoīdas reakcijas, multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, Laiela sindroms.

Kuņģa-zarnu trakta reakcijas: slikta dūša, diskomforta sajūta vēderā,. Iespējama attīstība (jānovēro aknu darbība, skatīt sadaļu “Piesardzības pasākumi”).

Centrālā nervu sistēma: reti gadījumi psihoze.

Trombocitopēnija (ar purpuru vai bez tās) parasti rodas ar intermitējošu terapiju. Ja ārstēšana ar rifampicīnu tiek turpināta pēc purpuras sākuma, var attīstīties smadzeņu asiņošana.

Reti intravaskulāras koagulācijas, leikopēnijas gadījumi, muskuļu vājums, pacientiem ar virsnieru mazspēju.

Ar periodisku ārstēšanu var attīstīties:

- "gripai līdzīgs sindroms": drudzis, kaulu sāpes parādās visbiežāk 3-6 mēnešu laikā pēc terapijas. Sindroma sastopamība ir dažāda, taču šis sindroms rodas 50% pacientu, kuri saņem zāles reizi nedēļā 25 mg/kg vai vairāk devā,

Elpas trūkums un sēkšana,

Noraidīt asinsspiediens un šoks

anafilaktiskais šoks,

Akūts hemolītiskā anēmija,

Akūts nieru mazspēja ko izraisa akūta tubulārā nekroze vai akūts intersticiāls nefrīts.

Ja rodas nopietnas komplikācijas, piemēram, nieru mazspēja, trombocitopēnija un hemolītiskā anēmija, zāļu lietošana jāpārtrauc.

Dažkārt, ilgstoši ārstējot ar rifampicīnu, sievietēm ir ziņots par menstruālā cikla traucējumiem.

Rifampīns var izraisīt urīna, sviedru, krēpu un asaru iekrāsošanos sarkanīgi. Pacients par to jābrīdina. Mīkstās kontaktlēcas var arī notraipīt.

Mijiedarbība ar citām zālēm:

Rifampicīns ir spēcīgs citohroma P-450 induktors un var izraisīt potenciāli bīstamu zāļu mijiedarbība. Vienlaicīga rifampicīna lietošana ar citām zālēm, kuras arī metabolizē citohroms P-450, var paātrināt to metabolismu un samazināt to iedarbību. Šādā gadījumā var būt nepieciešams pielāgot to devu zāles. Citohroma P-450 metabolizēto zāļu piemēri:

antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, dizopiramīds, meksiletīns, hinidīns, propafenons, tokainīds),

pretepilepsijas līdzekļi (piemēram, fenitoīns),

Hormonu antagonisti (antiestrogēni, piemēram, tamoksifēns, toremifēns, gestinons),

antipsihotiskie līdzekļi (piemēram, haloperidols, aripiprazols),

antikoagulanti (piemēram, kumarīni),

pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, flukonazols, itrakonazols, ketokonazols, vorikonazols),

pretvīrusu zāles (piemēram, sakvinavīrs, indinavīrs, efavirenzs, amprenavīrs, nelfinavīrs, atazanavīrs, lopinavīrs, nevirapīns),

Barbiturāti,

beta blokatori (piemēram, bisoprolols, propranolols),

Anksiolītiskie līdzekļi un miegazāles(piemēram, diazepāms, benzodiazepīni, zolpikolons, zolpidēms),

kalcija kanālu blokatori (piemēram, diltiazems, nifedipīns, verapamils, nimodipīns, isradipīns, nikardipīns, nisoldipīns),

antibakteriālas zāles (piemēram, hloramfenikols, klaritromicīns, dapsons, doksiciklīns, fluorhinoloni, telitromicīns),

Kortikosteroīdi,

Sirds glikozīdi (digitoksīns, digoksīns),

Klofibrāts,

Hormonālie kontracepcijas līdzekļi,

Estrogēns,

pretdiabēta līdzekļi (piemēram, hlorpropamīds, tolbutamīds, sulfonilurīnviela, rosiglitazons),

imūnsupresanti (piemēram, ciklosporīns, sirolīms, takrolīms),

irinotekāns,

Vairogdziedzera hormons (piemēram, levotiroksīns)

losartāns,

pretsāpju līdzekļi (piemēram, metadons, narkotiskie pretsāpju līdzekļi),

Prazikvantels, progestagēni,

Riluzols,

5-NT3 receptoru antagonisti (piemēram, ondansetrons),

teofilīns,

Tricikliskie antidepresanti (piemēram, amitriptilīns, nortriptilīns),

citotoksiskas zāles (piemēram, imatinibs),

Diurētiskie līdzekļi (piemēram, eplerenons).

Pacientiem, kuri lieto perorālos kontracepcijas līdzekļus, jāiesaka izmantot alternatīvas, nehormonālas kontracepcijas metodes.

Lietojot rifampicīnu, jāuzrauga to pacientu stāvoklis, kuri cieš no cukura diabēts, kļūst grūtāk. Ja rifampicīnu lieto vienlaikus ar sakvinavīra/ritonavīra kombināciju, palielinās hepatotoksicitātes risks. Jāizvairās no šādas vienlaicīgas narkotiku lietošanas.

Vienlaicīga ketokonazola un rifampicīna lietošana izraisa abu zāļu koncentrācijas samazināšanos.

Vienlaicīga rifampicīna un enalaprila lietošana izraisa enalaprilāta, enalaprila aktīvā metabolīta, koncentrācijas samazināšanos. Ir nepieciešams pielāgot zāļu devu.

Vienlaicīga antacīdo līdzekļu lietošana var samazināt rifampicīna uzsūkšanos. Rifampicīna dienas devas jālieto saskaņā ar vismaz, 1 stundu pirms antacīdu lietošanas.

Ja zāles lieto vienlaikus ar halotānu vai izoniazīdu, palielinās hepatotoksicitātes risks. Jāizvairās no vienlaicīgas rifampicīna un halotāna lietošanas. Pacientiem, kuri vienlaikus saņem rifampicīnu un izoniazīdu, rūpīgi jākontrolē aknu darbība. P-aminosalicilskābe traucē rifampicīna uzsūkšanos. Izvairieties no kombinētas lietošanas ar HIV proteāzes inhibitoriem (indinavīru, nelfinavīru).

Kontrindikācijas:

Paaugstināta jutība pret rifampicīnu vai citiem rifamicīniem, pret kādu no palīgvielām, dzelte (arī mehāniska), nesen (mazāk nekā 1 gadu) infekciozais hepatīts, un nierēm, grūtniecība un zīdīšana (atteikums no barošana ar krūti), plaušu sirds mazspēja, flebīts.

Attīstoties trombocitopēnijai, purpurai, hemolītiskajai anēmijai, anafilaktiskais šoks, nieru mazspēja un citas nopietnas blakusparādības, ārstēšana ar rifampicīnu tiek pārtraukta. Zāļu lietošana ir kontrindicēta, ja to lieto vienlaikus ar sakvinavīra/ritonavīra kombināciju.

Pārdozēšana:

Minimālā akūtā vai toksiskā deva nav noteikta. Tomēr nenāvējoša akūta pārdozēšana pieaugušajiem svārstās no 9 līdz 12 g rifampicīna. Akūtas letālas pārdozēšanas gadījumi pieaugušajiem ir no 14 līdz 60 g. Daži letāli saindēšanās gadījumi ar rifampicīnu ir saistīti ar alkohola lietošanu.

Neletāla pārdozēšana pediatrijas praksē vecumā no 1 līdz 4 gadiem ir 100 mg/kg ķermeņa masas, 1-2 devas.

Ārstēšana: Simptomātiska terapija (nav specifiska antidota): vemšanas izraisīšana, uzņemšana aktivētā ogle, pret sliktu dūšu un vemšanu - pretvemšanas zāles, .

Uzglabāšanas nosacījumi:

No gaismas aizsargātā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā. Derīguma termiņš: 2 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Atvaļinājuma nosacījumi:

Pēc receptes

Iepakojums:

Ampulās iepakojumā Nr.10 vai flakonos iepakojumā Nr.1, Nr.40.

Bruto formula

C43H58N4O12

Vielas Rifampicīna farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

13292-46-1

Vielas Rifampicīna īpašības

Dabiskā rifamicīna daļēji sintētisks atvasinājums. Kristālisks pulveris ķieģeļu vai ķieģeļu sarkanā krāsā, bez smaržas. Praktiski nešķīst ūdenī, slikti šķīst formamīdā, nedaudz šķīst etilspirts, šķīst etilacetātā un metilspirtā, viegli šķīst hloroformā. Jutīgs pret skābekli, gaismu un gaisa mitrumu.

Farmakoloģija

farmakoloģiskā iedarbība- baktericīda, prettuberkulozes, plaša spektra antibakteriāla, pretlepras.

Tas izjauc RNS sintēzi baktēriju šūnā: tas saistās ar DNS atkarīgās RNS polimerāzes beta apakšvienību, neļaujot tai pievienoties DNS un kavē RNS transkripciju. Neietekmē cilvēka RNS polimerāzi. Efektīva pret ārpusšūnu un intracelulāriem mikroorganismiem, īpaši strauji vairojošiem ārpusšūnu patogēniem. Pieejama bloķēšanas informācija pēdējais posms baku vīrusu veidošanās, iespējams, veidošanās traucējumu dēļ ārējā čaula. Zemās koncentrācijās tas iedarbojas uz Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, t.sk. pret meticilīnu rezistenti celmi, Staphylococcus epidermidis, streptokoki; lielā koncentrācijā - uz dažiem gramnegatīviem mikroorganismiem (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, t.sk. beta-laktamāzi veidojošs). Aktīvi attiecībā uz Haemophilus influenzae(tostarp pret ampicilīnu un hloramfenikolu rezistentus), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile un citi grampozitīvi anaerobi. Neietekmē Mycobacterium fortuitum,ģimenes locekļi Enterobacteraceae nefermentatīvas gramnegatīvas baktērijas (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.). Bojājumos tas rada koncentrāciju, kas gandrīz 100 reizes pārsniedz MIC Mycobacterium tuberculosis(0,125-0,25 µg/ml). Ar monoterapiju patogēnu rezistence attīstās salīdzinoši ātri, jo samazinās rifampicīna iekļūšana šūnā vai DNS atkarīgās RNS polimerāzes mutācijas. Krustveida rezistence ar citām antibiotikām (izņemot rifamicīna grupu) netiek novērota.

Ātri un pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta; ēšana, it īpaši bagāts ar taukiem, samazina uzsūkšanos (par 30%). Pēc uzsūkšanās tas ātri izdalās ar žulti un tiek pakļauts enterohepātiskajai recirkulācijai. Ilgstošas ​​ārstēšanas laikā biopieejamība samazinās. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 84-91%. Cmax asinīs pēc 600 mg rifampicīna perorālas lietošanas tiek sasniegts pēc 2–2,5 stundām un ir 7–9 µg/ml pieaugušajiem un 11 µg/ml bērniem pēc 10 mg/kg devas lietošanas. Ievadot intravenozi, Cmax tiek sasniegts infūzijas beigās un ir 9-17,5 mkg/ml; Terapeitiskā koncentrācija saglabājas 8-12 stundas Šķietamais izkliedes tilpums pieaugušajiem ir 1,6 l/kg, bērniem - 1,2 l/kg. Lielākā daļa Frakcija, kas nav saistīta ar plazmas olbaltumvielām nejonizētā veidā, labi iekļūst audos (tostarp kaulos) un ķermeņa šķidrumos. Terapeitiskā koncentrācijā atrodams pleiras un peritoneālajā eksudātā, dobuma saturā, krēpās, siekalās, deguna izdalījumos; vislielākā koncentrācija tiek radīta aknās un nierēs. Labi iekļūst šūnās. Iziet cauri BBB tikai iekaisuma gadījumā smadzeņu apvalki, tuberkulozes meningīta gadījumā tiek konstatēts cerebrospinālajā šķidrumā 10-40% koncentrācijā no asins plazmas koncentrācijas. Metabolizējas aknās līdz farmakoloģiski aktīvam 25-O-deacetilrifampicīnam un neaktīviem metabolītiem (rifampinhinons, deacetilrifampinhinons un 3-formilrifampīns). Spēcīgs citohroma P450 sistēmas mikrosomu enzīmu un zarnu sieniņu enzīmu induktors. Tam piemīt pašindukcijas īpašības, paātrina tā biotransformāciju, kā rezultātā sistēmiskais klīrenss pēc pirmās devas 6 l/h lietošanas palielinās līdz 9 l/h pēc atkārtotas dozēšanas. T1/2 pēc 300 mg iekšķīgas lietošanas ir 2,5 stundas; 600 mg - 3-4 stundas, 900 mg - 5 stundas; saīsina ar ilgstošu lietošanu (600 mg - 1-2 stundas). Pacientiem ar pavājinātu nieru ekskrēcijas funkciju T1/2 pagarinās, ja deva pārsniedz 600 mg; ja ir traucēta aknu darbība, palielinās koncentrācija plazmā un pagarinās T1/2. Tas izdalās no organisma ar žulti metabolītu veidā (60-65%) un ar urīnu nemainītā veidā (6-15%), 25-O-deacetilrifampicīna formā (15%) un 3 formā. -formilrifampīns (7%). Palielinoties devai, palielinās nieru ekskrēcijas īpatsvars. Neliels rifampicīna daudzums izdalās ar asarām, sviedriem, siekalām, krēpām un citiem šķidrumiem, padarot tos oranži sarkanus.

Ir pierādīts, ka rifampicīns ir efektīvs netipiskas mikobakteriozes ārstēšanā, t.sk. HIV inficētiem cilvēkiem un infekcijas profilaksei, ko izraisa Haemophilus influenzae veids b (Hib). Ir pierādījumi par virucīdisku ietekmi uz trakumsērgas vīrusu un trakumsērgas encefalīta attīstības nomākšanu.

Vielas Rifampicīna lietošana

Tuberkuloze (visas formas) - kā daļa no kombinētās terapijas. Lepra (kombinācijā ar dapsonu - multibacilārie slimības veidi). Infekcijas slimības, ko izraisa jutīgi mikroorganismi (rezistences gadījumā pret citām antibiotikām un kā daļa no kombinētās pretmikrobu terapijas). Bruceloze - kā daļa no kombinētās terapijas ar tetraciklīna antibiotiku (doksiciklīnu). Meningokoku meningīts (profilakse cilvēkiem, kuri bijuši ciešā kontaktā ar meningokoku meningīta slimniekiem; baciļu nesējiem Neisseria meningitidis).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, t.sk. uz citām rifamicīna grupas zālēm, traucēta aknu un nieru darbība, infekciozs hepatīts, kas pārciests pirms nepilna gada, dzelte, t.sk. mehānisks.

IV ievadīšana: sirds un plaušu mazspēja II-III pakāpe, flebīts, bērnība.

Lietošanas ierobežojumi

Vecums līdz 1 gadam, alkoholisms (hepatotoksicitātes risks).

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā

Kontrindicēts grūtniecības pirmajā trimestrī. Otrajā un trešajā trimestrī tas ir iespējams tikai pēc stingrām indikācijām, salīdzinot paredzamo ieguvumu mātei un iespējamo risku auglim.

Rifampicīns šķērso hematoplacentāro barjeru (koncentrācija augļa asins serumā dzimšanas brīdī ir 33% no koncentrācijas mātes asins serumā). Teratogenitāte ir noteikta pētījumos ar dzīvniekiem. Trušiem, kas saņem devas, kas līdz 20 reizēm pārsniedz parasto dienas devu cilvēkiem, osteoģenēzes un toksiska iedarbība uz embriju. Eksperimenti ar grauzējiem parādīja, ka rifampicīns devās 150-250 mg/kg/dienā izraisīja dzimšanas defekti attīstība, galvenokārt plaisa augšlūpa un aukslējas, spina bifida. Lietojot pēdējās grūtniecības nedēļās, tas var izraisīt pēcdzemdību asiņošanu mātei un asiņošanu jaundzimušajam.

Izceļas ar mātes piens, savukārt bērns saņem mazāk nekā 1% no mātes ieņemtās devas. Lai gan nav ziņots par nevēlamām blakusparādībām cilvēkiem, ārstēšanas laikā jāizvairās no barošanas ar krūti.

Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas laikā nepieciešama uzticama kontracepcijas metode (arī nehormonāla).

Vielas Rifampicīna blakusparādības

No ārpuses nervu sistēma un maņu orgāni: galvassāpes, redzes traucējumi, ataksija, dezorientācija.

No ārpuses sirds un asinsvadu sistēmai un asinis (hematopoēze, hemostāze): pazemināts asinsspiediens (ar ātru intravenozu ievadīšanu), flebīts (ar ilgstošu intravenozu ievadīšanu), trombocitopēniskā purpura, trombo- un leikopēnija, asiņošana, akūta hemolītiskā anēmija.

No kuņģa-zarnu trakta: kandidoze mutes dobums, samazināta ēstgriba, slikta dūša, vemšana, erozīvs gastrīts, gremošanas traucējumi, sāpes vēderā, caureja, pseidomembranozs kolīts, paaugstināts aknu transamināžu un bilirubīna līmenis asinīs, dzelte (1-3%), hepatīts, aizkuņģa dziedzera bojājumi.

No ārpuses uroģenitālā sistēma: kanāliņu nekroze, intersticiāls nefrīts, akūta nieru mazspēja, menstruālā cikla traucējumi.

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nieze, nātrene, drudzis, Kvinkes tūska, bronhu spazmas, asarošana, eozinofīlija.

Cits: artralģija, muskuļu vājums, herpes, porfīrijas indukcija, gripai līdzīgs sindroms (ar intermitējošu vai neregulāru terapiju).

Mijiedarbība

Tā kā tas ir spēcīgs citohroma P450 induktors, tas var izraisīt potenciāli bīstamas mijiedarbības.

Samazina aktivitāti netiešie antikoagulanti, kortikosteroīdi, perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi, uzpirkstītes zāles, antiaritmiskie līdzekļi (tostarp dizopiramīds, hinidīns, meksiletīns), pretepilepsijas līdzekļi, dapsons, metadons, hidantoīni (fenitoīns), heksobarbitāls, nortriptilīns, haloperidols, hormonālie preparāti, seksudiazepīni. perorālie kontracepcijas līdzekļi, tiroksīns, teofilīns, hloramfenikols, doksiciklīns, ketokonazols, itrakonazols, terbinafīns, ciklosporīns A, azatioprīns, beta blokatori, CCB, fluvastatīns, enalaprils, cimetidīns (sakarā ar šo enzīmu metabolismu un aknu mikroelementu indukcijas zālēm ). Nedrīkst lietot vienlaikus ar indinavīra sulfātu un nelfinaviru, jo to koncentrācija plazmā ir ievērojami samazināta paātrinātā metabolisma dēļ. PAS preparāti, kas satur bentonītu (alumīnija hidrosilikātu) un antacīdus, ja tos lieto vienlaikus, traucē rifampicīna uzsūkšanos. Lietojot vienlaikus ar opiātiem, antiholīnerģiskiem līdzekļiem un ketokonazolu, rifampicīna biopieejamība samazinās; probenecīds un kotrimoksazols palielina tā koncentrāciju asinīs. Vienlaicīga lietošana ar izoniazīdu vai pirazinamīdu palielina aknu darbības traucējumu biežumu un smagumu (aknu slimības dēļ) un neitropēnijas attīstības iespējamību.

Pārdozēšana

Simptomi: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, aknu palielināšanās, dzelte, periorbitāla vai sejas pietūkums, plaušu tūska, smadzeņu migla, krampji, garīgi traucējumi, letarģija, “sarkanā cilvēka sindroms” (ādas, gļotādu un sklēras krāsas maiņa sarkani oranžā krāsā).

Ārstēšana: kuņģa skalošana, aktīvā ogle, piespiedu diurēze, simptomātiska terapija.

Ievadīšanas ceļi

Iekšpusē, intravenozi.

Piesardzības pasākumi attiecībā uz vielu rifampicīnu

Ne-tuberkulozes slimībām tas tiek nozīmēts tikai tad, ja citas antibiotikas ir neefektīvas (strauja rezistences attīstība). Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību nepieciešama devas pielāgošana, ja tā pārsniedz 600 mg dienā. Lietojiet piesardzīgi jaundzimušajiem, priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem (ar vecumu saistītas aknu enzīmu sistēmas nenobrieduma dēļ) un pacientiem ar nepietiekamu uzturu. Jaundzimušajiem jāparaksta vienlaikus ar K vitamīnu (asiņošanas novēršana). Lietojiet piesardzīgi HIV inficētiem pacientiem, kuri saņem HIV proteāzes inhibitorus. Ievadot rifampicīnu intravenozi pacientiem ar cukura diabētu, ieteicams ievadīt 2 vienības insulīna uz katriem 4-5 g glikozes (šķīdinātāja). Ja gripai līdzīgs sindroms rodas ar intermitējošu dozēšanas shēmu, ja iespējams, jāpāriet uz ikdienas devu; devu palielina pakāpeniski. Kad vien iespējams, Jums jāpāriet no intravenozas ievadīšanas uz perorālu (flebīta risks). Ārstēšanas laikā jākontrolē pilna asins aina, nieru un aknu darbība – vispirms reizi 2 nedēļās, pēc tam reizi mēnesī; iespējama papildu izrakstīšana vai glikokortikoīdu devas palielināšana. Profilaktiskas lietošanas gadījumā baciļu nesējos Neisseria meningitidis Lai savlaicīgi atklātu slimības simptomus (ja patogēnam attīstās rezistence), nepieciešama stingra pacienta medicīniskā uzraudzība. PAS preparāti, kas satur bentonītu (alumīnija hidrosilikātu), jālieto ne agrāk kā 4 stundas pēc rifampicīna lietošanas. Ārstēšanas laikā jāizvairās no alkohola lietošanas (palielinās hepatotoksicitātes risks).

Zāļu fotogrāfija

Latīņu nosaukums: Rifampicīns

ATX kods: J04AB02

Aktīvā viela:

Ražotājs: Northern Star (Krievija), Kraspharma (Krievija), Pharmsintez (Krievija), Omela (Krievija)

Apraksts ir spēkā: 01.11.17

Rifampicīns ir daļēji sintētiska antibiotika, kas pieder prettuberkulozes zāļu grupai un tiek izmantota kā daļa no kombinētās terapijas vairāku slimību ārstēšanai. infekcijas slimības.

Izlaiduma forma un sastāvs

Pieejams kapsulu un liofilizāta veidā infūziju šķīduma pagatavošanai.

Lietošanas indikācijas

• Tuberkuloze un tuberkulozais meningīts.
• MAS infekcija.
• Pneimonija, pielonefrīts, osteomielīts, meningokoku pārnēsāšana, lepra un citas infekcijas slimības, kuru patogēni ir jutīgi pret rifampicīnu.

Kontrindikācijas

• paaugstināta jutība pret rifampicīnu,
• smaga nieru disfunkcija,
• dzelte vai nesen infekciozs hepatīts.

Rifampicīna lietošanas instrukcija (metode un devas)

• Lietojot iekšķīgi, pieaugušajiem un bērniem ordinē 10 mg/kg vienu reizi dienā vai 15 mg/kg 2-3 reizes nedēļā. Zāles jālieto tukšā dūšā. Maksimālā pieļaujamā deva pieaugušajiem ir 1,2 g Bērniem - 600 mg terapijas ilgums tiek noteikts individuāli.
• Ievadot intravenozi, pieaugušajiem tiek nozīmēts 600 mg vienu reizi dienā vai 10 mg/kg 2-3 reizes nedēļā. Bērniem dozēšanas shēma ir šāda: 10-20 mg/kg 1 reizi dienā vai 2-3 reizes nedēļā.
• Ir iespējams ievadīt zāles patoloģiskajam fokusam (intrakavitāri ievadot, ieelpojot, kā arī injicējot ādas bojājuma fokusā). Šajā gadījumā optimālā deva ir 125-250 mg.

Maksimālā pieļaujamā deva pieaugušajiem un bērniem ir 600 mg.

Blakus efekti

Zāļu lietošana var izraisīt šādas blakusparādības:

• Galvassāpes, neskaidra redze, ataksija; slikta dūša, vemšana, apetītes zudums, caureja.
• Hepatīts, pseidomembranozais kolīts, paaugstināts bilirubīna un aknu transamināžu līmenis asinīs.
• Intersticiāls nefrīts, nieru kanāliņu nekroze, akūta nieru mazspēja.
• Leikopēnija, trombocitopēnija, eozinofīlija, hemolītiskā anēmija, trombocitopēniskā purpura; menstruālā cikla traucējumi.
• Sarkana urīna, siekalu, sviedru, asaru un flegma iekrāsošanās.
• Nātrene, bronhu spazmas, gripai līdzīgi simptomi, Kvinkes tūska.

Pārdozēšana

Informācijas nav.

Analogi

Analogi pēc ATĶ koda: Benemicīns, Makoks, Rimpacin, Rifaren, Eremfat.

Neizlemiet mainīt zāles patstāvīgi, konsultējieties ar savu ārstu.

farmakoloģiskā iedarbība

Ir plašs baktericīdas iedarbības spektrs. Šīs zāles farmakoloģiskās iedarbības mehānisms ir balstīts uz tā spēju nomākt baktēriju mikroorganismu RNS sintēzi.

Tuberkulozes patogēns Mycobacterium tuberculosis ir visjutīgākais pret rifampicīnu. Zāles ir aktīvas pret grampozitīviem mikroorganismiem, piemēram, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp. un Bacillus anthracis, kā arī pret gramnegatīvām baktērijām Brucella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis un Legionella pneumophila. Turklāt tas ir aktīvs pret Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii un Mycobacterium leprae.

Funkcija terapeitiskā darbība ir strauja mikroorganismu rezistences attīstība, tostarp pret citām rifampicīna antibiotikām. Tajā pašā laikā krusteniskā rezistence pret citām prettuberkulozes zālēm, lietojot, neveidojas.

Speciālas instrukcijas

Ilgstoši lietojot, ir indicēta sistemātiska asins ainas un aknu darbības kontrole; Jūs nevarat izmantot testu ar bromsulfaleīna slodzi, jo rifampicīns konkurētspējīgi kavē tā izdalīšanos.

PAS preparāti, kas satur bentonītu (alumīnija hidrosilikātu), jāparaksta ne agrāk kā 4 stundas pēc rifampicīna lietošanas.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā

Ja lietošana ir nepieciešama, ir jāsamēro paredzamais terapijas ieguvums mātei pret iespējamo risku auglim.

Lietojot laktācijas laikā, zīdīšana jāpārtrauc.

Bērnībā

Jaundzimušajiem un priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem lietot tikai ārkārtējas nepieciešamības gadījumos.

Vecumdienās

Informācijas nav.

Nieru darbības traucējumiem

Kontrindicēts smagu nieru darbības traucējumu gadījumos.

Par aknu darbības traucējumiem

Kontrindicēts dzelte, nesen (mazāk par 1 gadu) infekcioza hepatīta gadījumā.

Zāļu mijiedarbība

Mikrosomu aknu enzīmu (izoenzīmu CYP2C9, CYP3A4) indukcijas rezultātā rifampicīns paātrina hormonālo kontracepcijas līdzekļu, teofilīna, perorālo hipoglikēmisko līdzekļu, perorālo antikoagulantu, digitālo zāļu, hinidīna, kortikosteroīdu, verapafenikola,,, metabolismu. pretsēnīšu zāles, fenitoīns, kas izraisa to koncentrācijas samazināšanos asins plazmā un attiecīgi arī to iedarbības samazināšanos.

Rifampīns ir daļēji sintētiska antibiotika, kas pieder prettuberkulozes zāļu grupai un tiek izmantota kā daļa no kombinētās terapijas vairākām infekcijas slimībām.

Baktericīda iedarbība balstās uz selektīvu DNS atkarīgās RNS polimerāzes inhibīciju mikrobu šūnā. Aktīvs pret tuberkulozes mikobaktērijām un lepru, ietekmē grampozitīvos (īpaši stafilokokus) un gramnegatīvos (meningokokus, gonokokus) mikroorganismus. Mazāk aktīvs pret gramnegatīvām baktērijām.

Attiecas uz pirmās rindas prettuberkulozes zālēm. Tā kā mikrobu rezistence strauji attīstās ne-tuberkulozes slimībās, to lieto tikai gadījumos, kas ir rezistenti pret citām antibiotikām. Netika novērota krusteniskā rezistence pret citiem prettuberkulozes līdzekļiem (izņemot citus rifamicīnus).

Terapeitiskā līmenī zāļu koncentrācija, lietojot iekšķīgi un intravenozi, tiek uzturēta 8-12 stundas, ļoti jutīgiem patogēniem - 24 stundas.

Rifampicīns labi iekļūst ķermeņa audos un šķidrumos, un terapeitiskā koncentrācijā ir atrodams pleiras eksudātā (ar olbaltumvielām bagāts šķidrums, kas uzkrājas starp plaušām aptverošajām membrānām), krēpās, dobumu saturā (plaušu dobumi, kas veidojas audu nekrozes dēļ), un kaulu audi.

Vislielākā zāļu koncentrācija tiek radīta aknu un nieru audos. Tas izdalās no organisma ar žulti un urīnu.

Lietošanas indikācijas

Ar ko palīdz rifampicīns? Saskaņā ar instrukcijām zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:

• tuberkuloze – visas formas un lokalizācijas;
• pret zālēm jutīgu, bet pret citām antibiotikām rezistentu mikroorganismu izraisītu infekcijas slimību ārstēšana (izņemot spitālības un tuberkulozes diagnozi);
• bruceloze, kombinācijā ar doksiciklīnu (tetraciklīna antibiotika);
• daudzbacilāri spitālības veidi (vienlaicīgi lietojot dapsonu un klofazimīnu).

Turklāt kapsulas tiek izrakstītas Neisseria meningitidis baciļu nēsātājiem un pēc cieša kontakta ar meningokoku meningīta slimniekiem - slimības profilaksei.

Lietošanas instrukcija Rifampicīns, devas

Rifampīnu lieto iekšķīgi tukšā dūšā (2-1 stundu pirms ēšanas) vai ievada intravenozi (tikai pieaugušajiem).

Lai pagatavotu šķīdumu, atšķaida 0,15 g rifampicīna 2,5 ml sterils ūdens injekcijām enerģiski sakratiet ampulas ar pulveri, līdz tās pilnībā izšķīst, iegūto šķīdumu atšķaida 125 ml 5% glikozes šķīduma.

Injicējiet ar ātrumu 60-80 pilieni minūtē.

Tuberkulozes ārstēšanā vidējā rifampicīna dienas deva pieaugušajiem ir 0,45 g iekšķīgi vienu reizi dienā.

Pacientiem (īpaši paasinājuma laikā), kuru ķermeņa masa pārsniedz 50 kg, dienas devu var palielināt līdz 0,6 g.

Vidējā dienas deva bērniem, kas vecāki par 3 gadiem, ir 10 mg/kg (bet ne vairāk kā 0,45 g dienā) 1 reizi dienā.

Ja Rifampicīns ir slikti panesams, lietošanas instrukcija iesaka sadalīt dienas devu 2 devās.

Ir iespējams ievadīt zāles patoloģiskajam fokusam (intrakavitāri ievadot, ieelpojot, kā arī injicējot ādas bojājuma fokusā). Šajā gadījumā optimālā deva ir 125-250 mg.

Maksimālā pieļaujamā deva pieaugušajiem un bērniem ir 600 mg.

• Tuberkuloze, kombinācijā ar izoniazīdu, etambutolu, pirazinamīdu (prettuberkulozes līdzekļiem): pieaugušajiem - 450 mg dienā ķermeņa svaram līdz 50 kg, 600 mg dienā, ja svars ir 50 kg un vairāk; bērni - devu nosaka ar ātrumu 10-20 mg uz 1 kg bērna svara dienā. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no individuālās tolerances un var būt 1 mēnesis vai ilgāks. Pēc pacienta stāvokļa stabilizēšanās pacients tiek pārnests uz perorālu rifampicīnu, kas var ilgt līdz 12 mēnešiem. Maksimālā dienas deva ir 600 mg;
• Lepromatozs, robežlīnijas lepromatozs vai apmales veids spitālība: pieaugušajiem – 600 mg reizi mēnesī kombinācijā ar klofazimīnu un dapsonu, minimālais terapijas kurss – 24 mēneši;
• Tuberkuloīds vai robežas tuberkuloīds lepra veids: 600 mg reizi mēnesī kombinācijā ar dapsonu, ārstēšanas ilgums - 6 mēneši;
• Infekcijas patoloģijas, ko izraisa pret rifampicīnu jutīgi mikroorganismi (vienlaicīgi lietojot citus pretmikrobu līdzekļus): pieaugušajiem - 600-1200 mg dienā, bērniem - ar ātrumu 10-20 mg uz 1 kg ķermeņa svara dienā, noteiktā deva ir dalīts ar 2-3 ievadu. Ārstēšanas kurss ir 7–14 dienas, to nosaka individuāli atkarībā no klīniskā efekta;
• Bruceloze: pieaugušajiem – 900 mg dienā kombinācijā ar doksiciklīnu, ārstēšanas ilgums – 1,5 mēneši.

Profilaksei meningokoku meningīts- 2 reizes dienā ik pēc 12 stundām 2 dienas. Vienreizējas devas pieaugušajiem – 600 mg; bērniem – 10 mg/kg; jaundzimušajiem – 5 mg/kg.

Pacientiem ar pavājinātu nieru ekskrēcijas funkciju un saglabātu aknu darbību devas pielāgošana nepieciešama tikai tad, ja tā pārsniedz 600 mg dienā.

Blakus efekti

Instrukcija brīdina par iespēju attīstīt sekojošo blakus efekti parakstot rifampicīnu:

• No ārpuses gremošanas sistēma: slikta dūša, vemšana, caureja, apetītes zudums, erozīvs gastrīts, pseidomembranozais enterokolīts; paaugstināta “aknu” transamināžu aktivitāte asins serumā, hiperbilirubinēmija, hepatīts.
• Alerģiskas reakcijas: nātrene, eozinofīlija, angioneirotiskā tūska, bronhu spazmas, artralģija, drudzis.
• No nervu sistēmas puses: galvassāpes, redzes asuma samazināšanās, ataksija, dezorientācija.
• No urīnceļu sistēmas: nefronekoze, intersticiāls nefrīts.
• Cits: leikopēnija, dismenoreja, porfīrijas indukcija, myasthenia gravis, hiperurikēmija, podagras saasināšanās.
• Ja to lieto neregulāri vai ja ārstēšanu atsāk pēc pārtraukuma, ir iespējams gripai līdzīgs sindroms (drudzis, drebuļi, galvassāpes, reibonis, mialģija). ādas reakcijas, hemolītiskā anēmija, trombocitopēniskā purpura, akūta nieru mazspēja.

Antibakteriālā terapija var izraisīt urīna, asaru šķidruma, fekāliju, sviedru, āda un krēpas sarkanīgā krāsā. Iespējama pastāvīga kontaktlēcu krāsošanās.

Kontrindikācijas

Rifampicīns ir kontrindicēts šādos gadījumos:

• plaušu sirds mazspēja II-III pakāpe;
• hroniska nieru mazspēja;
• nesen infekciozs hepatīts (mazāk par 1 gadu), dzelte;
• grūtniecības periods (izņemot gadījumus, kad terapija ir nepieciešama veselības apsvērumu dēļ);
• zīdīšanas periods;
• bērni līdz 12 mēnešiem;
• paaugstināta jutība pret rifampicīnu, citiem rifamicīniem vai kādu no zāļu sastāvdaļām.

Rifampicīnu liofilizāta veidā infūziju pagatavošanai lieto piesardzīgi novājinātiem pacientiem, atsākot terapiju pēc pārtraukuma, pacientiem, kuriem ir nosliece uz pārmērīgu alkohola lietošanu, kā arī tiem, kuriem anamnēzē ir aknu slimības pazīmes.

Grūtniecības laikā to lieto tikai veselības apsvērumu dēļ. Antibiotiku recepte pēdējās dienas grūtniecība var izraisīt asiņošanu jaundzimušajam, kā arī pēcdzemdību asiņošana pie mātes. Šādos gadījumos ieteicams izrakstīt vitamīnu K. Sievietēm antibiotiku terapijas laikā jābūt droši aizsargātām no grūtniecības.

Pārdozēšana

Izpaužas ar apjukumu, konvulsīvu sindromu, plaušu tūsku.

Nepieciešama kuņģa skalošana, piespiedu diurēze un enterosorbentu uzņemšana.

Rifampicīna analogi un aizstājēji, cena aptiekās

Ja nepieciešams, jūs varat aizstāt rifampicīnu ar aktīvās vielas analogu - tās ir šādas zāles:

1. benemicīns;
2. Macox;
3. rimaktāns;
4. Rimpacīns;
5. Rimpin;
6. Rifadīns;
7. Rifamore;
8. Rifampicīna binerģija;
9. Rifampicīna fereīns;
10. Rifarens;
11. Eremfat.

Analogi pēc ATX koda:

• benemicīns,
• Macox,
• Rimpatsins,
• Rifarens,
• Eremfat.

Izvēloties analogus, ir svarīgi saprast, ka Rifampicīna lietošanas instrukcijas, zāļu cena un atsauksmes līdzīga darbība nepiemēro. Ir svarīgi konsultēties ar ārstu un pats nemainīt zāles.

Cena aptiekās Maskavā un Krievijā: Rifampicīns 150 mg 20 kapsulas - nav pārdošanā, Rifampicīna liofilizāts 150 mg 20 gab. – no 339 līdz 420 rubļiem, pēc 592 aptieku datiem.

Uzglabāt sausā, no gaismas pasargātā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz +25 °C. Derīguma termiņš – 2 gadi.

Daļēji sintētiska plaša spektra antibiotika no rifamicīna grupas.
Zāļu aktīvā viela: RIFAMPICĪNS / RIFAMPICĪNS

Farmakoloģiskā darbība Rifampicīns / rifampicīns

Daļēji sintētiska plaša spektra antibiotika no rifamicīna grupas. Ir baktericīda iedarbība. Nomāc baktēriju RNS sintēzi, inhibējot patogēna DNS atkarīgo RNS polimerāzi.
Tas ir ļoti aktīvs pret Mycobacterium tuberculosis, tas ir pirmās līnijas prettuberkulozes līdzeklis.
Aktīvs pret grampozitīvām baktērijām: Staphylococcus spp. (ieskaitot multirezistento), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., kā arī pret dažām gramnegatīvām baktērijām: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.
Aktīvs pret Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.
Ātri attīstās rezistence pret rifampicīnu. Netika novērota krusteniskā rezistence pret citiem prettuberkulozes līdzekļiem (izņemot citus rifamicīnus).

Zāļu farmakokinētika.

Pēc iekšķīgas lietošanas tas labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Izplatīts lielākajā daļā audu un ķermeņa šķidrumu. Iekļūst caur placentas barjeru. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir augsta (89%). Metabolizējas aknās. T1/2 ir 3-5 stundas. Tas izdalās ar žulti, fekālijām un urīnu.

Lietošanas indikācijas:

Tuberkuloze (ieskaitot tuberkulozo meningītu) kā daļa no kombinētās terapijas. MAS infekcija. Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa pret rifampicīnu jutīgi patogēni (tostarp osteomielīts, pneimonija, pielonefrīts, lepra; meningokoku pārnēsāšana).

Zāļu devas un lietošanas veids.

Lietojot iekšķīgi pieaugušajiem un bērniem - 10 mg/kg 1 reizi dienā vai 15 mg/kg 2-3 reizes nedēļā. Lietojiet tukšā dūšā, ārstēšanas ilgums tiek noteikts individuāli.
IV pieaugušajiem - 600 mg 1 reizi dienā vai 10 mg/kg 2-3 reizes nedēļā, bērniem - 10-20 mg/kg 1 reizi dienā vai 2-3 reizes nedēļā.
Patoloģiskajam fokusam ir iespējams ievadīt 125-250 mg (ieelpojot, intracavitāri ievadot, kā arī injicējot ādas bojājuma fokusā).
Maksimālās devas: lietojot iekšķīgi pieaugušajiem, dienas deva ir 1,2 g, bērniem 600 mg, ievadot intravenozi pieaugušajiem un bērniem - 600 mg.

Rifampicīna / rifampicīna blakusparādības:

No gremošanas sistēmas: slikta dūša, vemšana, caureja, apetītes zudums; paaugstināts aknu transamināžu līmenis, bilirubīns asins plazmā, pseidomembranozais kolīts, hepatīts.
Alerģiskas reakcijas: nātrene, eozinofīlija, Kvinkes tūska, bronhu spazmas, gripai līdzīgs sindroms.
No hematopoētiskās sistēmas: reti - trombocitopēnija, trombocitopēniskā purpura, eozinofilija, leikopēnija, hemolītiskā anēmija.
No centrālās nervu sistēmas: galvassāpes, ataksija, neskaidra redze.
No urīnceļu sistēmas: nieru kanāliņu nekroze, intersticiāls nefrīts, akūta nieru mazspēja.
No ārpuses Endokrīnā sistēma: menstruālā cikla traucējumi.
Cits: urīna, fekāliju, siekalu, krēpu, sviedru, asaru iekrāsošanās sarkanbrūnā krāsā.

Kontrindikācijas zāļu lietošanai:

Dzelte, nesen (mazāk nekā 1 gadu) infekciozs hepatīts, smagi nieru darbības traucējumi, paaugstināta jutība pret rifampicīnu vai citiem rifamicīniem.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā.

Ja rifampicīnu nepieciešams lietot grūtniecības laikā, jānovērtē paredzamais terapijas ieguvums mātei un iespējamais risks auglim.
Jāpatur prātā, ka rifampicīna lietošana pēdējās grūtniecības nedēļās palielina asiņošanas risku jaundzimušajiem un mātēm pēcdzemdību periodā.
Rifampīns izdalās mātes pienā. Ja nepieciešams, lietošana zīdīšanas laikā jāpārtrauc zīdīšana.

Īpaši norādījumi par rifampicīna/rifampicīna lietošanu.

Lietojiet piesardzīgi aknu slimību un izsīkuma gadījumā. Ārstējot ne-tuberkulozes infekcijas, iespējama strauja mikrobu rezistences attīstība; šo procesu var novērst, kombinējot rifampicīnu ar citiem ķīmijterapijas līdzekļiem. Rifampicīns ir labāk panesams, ja to lieto katru dienu, nekā tad, ja to lieto ar pārtraukumiem. Ja ir nepieciešams atsākt ārstēšanu ar rifampicīnu pēc pārtraukuma, jāsāk ar 75 mg/dienā devu, pakāpeniski to palielinot par 75 mg/dienā, līdz tiek sasniegta vēlamā deva. Šajā gadījumā jāuzrauga nieru darbība; iespējama papildu GCS ievadīšana.
Ilgstoši lietojot rifampicīnu, ir indicēta sistemātiska asins ainas un aknu darbības kontrole; Jūs nevarat izmantot testu ar bromsulfaleīna slodzi, jo rifampicīns konkurētspējīgi kavē tā izdalīšanos.
PAS preparāti, kas satur bentonītu (alumīnija hidrosilikātu), jāparaksta ne agrāk kā 4 stundas pēc rifampicīna lietošanas.
Jaundzimušajiem un priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem rifampicīnu lieto tikai tad, ja tas ir absolūti nepieciešams.

Rifampicīna / rifampicīna mijiedarbība ar citām zālēm.

Sakarā ar mikrosomālo aknu enzīmu (CYP2C9, CYP3A4 izoenzīmu) indukciju rifampicīns paātrina teofilīna, perorālo antikoagulantu, perorālo hipoglikēmisko līdzekļu, hormonālo kontracepcijas līdzekļu, uzpirkstītes zāļu, verapamila, fenitoīna, hinidīna, svina anti-gala steroīdu, kortikoferenzīmu, kortikofenogēno līdzekļu metabolismu. to koncentrācijas plazmā samazināšanās asinīs un attiecīgi to iedarbības samazināšanās.