Obsah

Vývoj zhubných nádorov môže vyvolať hormonálne poruchy v ženskom tele. Rakovina prsníka v ktorejkoľvek fáze si vyžaduje osobitný prístup k liečbe. Jednou z úspešných metód je hormonálna terapia, ktorá zahŕňa užívanie inhibítorov aromatázy.

Čo je aromatáza

pečeň, tukové tkanivo, vaječníky, mliečna žľaza a kostrové svaly obsahujú špeciálny enzým, ktorý je zodpovedný za premenu androgénov na estrogény. Ten sa v postmenopauzálnom období vyrába vďaka tomuto špecifickému enzýmu, nazývanému aromatáza. Znížte hladiny estrogénu v krvi, aby ste inhibovali stimuláciu rastu rakovinové bunky a nádory pomáhajú inhibítory aromatázy či antiestrogén. V onkologickej praxi sa tieto protinádorové lieky používajú už od 80. rokov minulého storočia.

Liečba hormonálne závislej rakoviny prsníka

Úplne vyliečiť zhubný nádor používajú sa rôzne metódy liečby. Dokonca ani operácia, ožarovanie alebo chemoterapia nemôžu poskytnúť plnú istotu, že nádor je zničený a choroba sa nevráti. Systematický prístup k liečbe je stále najúspešnejší a jedna z jeho zložiek – hormonálna terapia – slúži ako akási „poistka“ proti opätovnému výskytu rakoviny.

Hormonálna terapia rakoviny prsníka poskytuje tri smery liečby. Voľba v prospech jedného z nich je daná kombináciou mnohých faktorov (stav nádoru, štádium ochorenia, sprievodné ochorenia, predchádzajúci typ terapie). Úspešne liečiť rakovinu prsníka na základe hormonálne lieky Môžu sa použiť nasledujúce terapie:

• Predoperačné(neoadjuvantná) - predpisuje sa pri nádoroch väčších ako 2 cm s účasťou na rozvoji ochorenia lymfatických uzlín.
• Terapeutické- používa sa na zmenšenie nádorových ložísk pri inoperabilnom stave.
• Preventívne(adjuvant) – robí sa po inej liečbe rakoviny prsníka na zníženie rizika recidívy.

U žien v reprodukčnom veku (premenopauzálne obdobie) sa používa iný liečebný režim. Komplexný prístup zahŕňa chirurgický zákrok, ktorý môže zahŕňať odstránenie vaječníkov ako orgánu, ktorý intenzívne produkuje estrogény. Ďalej prechod z chemoterapie na zotavenie zahŕňa užívanie liekov, ako sú Zoladex alebo Nolvadex.

Antiestrogény pre ženy

Antiestrogénová terapia inhibuje syntézu hormónu, ktorý, keď je v krvi, môže voľne cirkulovať po celom tele. Estrogén prichádza do kontaktu s bunkovými receptormi, čo spôsobuje aktiváciu procesov. Ak sú to normálne bunky tela, potom to nepredstavuje žiadnu hrozbu pre zdravie ženy, a ak sú to nádorové bunky, estrogén vyvoláva rozvoj rakoviny.

IN lekárska praxÚspešne sa používajú antiestrogénové lieky s rôznym mechanizmom účinku. Na zníženie produkcie estrogénu v postmenopauze sa predpisujú inhibítory aromatázy (Anastrozol, Letrozol, Exemestan), na blokovanie estrogénových receptorov - SERM (Tamoxifen), deštrukcia - iba Faslodex. Užívanie antiestrogénu môže pomôcť vyhnúť sa operácii a riziku komplikácií, ale nie je schopné úplne odstrániť zdroj hormónu, ako pri ooforektómii alebo hypofyzektómii.

Synonymný názov pre steroidný inhibítor aromatázy je Aromasin. Liečivo je predpísané pri diagnostike rakoviny prsníka vo forme dlhého denného príjmu. Prebiehajúce štúdie dokazujú, že exemestan významne znižuje riziko relapsu, najmä po dlhodobom užívaní tamoxifénu. Aromasin je schopný obzvlášť úspešne pôsobiť na skoré štádia rakovina, ale môže spôsobiť celý rad nepriaznivé symptómy: od asténie, suchosti, nevoľnosti až po anorexiu, edém, vyrážku.

Protirakovinový liek je dostupný vo forme tabliet. Liek proti rakovine prsníka, ktorý vyrába nemecká spoločnosť Fresenius Kabi Onkolodzhi, má synonymné názvy: Anastera, Egistrazol, Arimidex, Selana. Minimálny zoznam vedľajšie účinky, dlhý polčas a vynikajúce výsledky štúdií účinnosti v prevencii relapsu – to sú výhody Anastrozolu Kabi.

Nevýhodou dlhodobého užívania inhibítora aromatázy je riziko osteoporózy. Aby sa predišlo rednutiu kostí, pacientom užívajúcim Anastrozol sa odporúča častejšie navštevovať lekára röntgenových lúčov doplňte si stravu o potraviny alebo doplnky bohaté na vitamín D a vápnik. Kedy charakteristické príznaky(únava, paradentóza, celk svalová slabosť), mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.

letrozol

Vysoko selektívny nesteroidný liek má iný názov - Femara. Antiestrogén sa používa vo všetkých formách hormonálna terapia. Letrozol vykazuje významné výsledky v skorých štádiách alebo na prevenciu relapsu. Protirakovinové liečivo sa vyrába vo forme tabliet, ktoré sa musia užívať denne, trvanie kurzu nemôže presiahnuť 5 rokov. Nežiaduce reakcie sú zriedkavé a mierne.

Cena v lekárni

Náklady na protirakovinové lieky v Moskve sú:

Ako použiť

Hormonálne lieky na rakovinu prsníka predpisuje výlučne lekár. Iba špecialista môže vziať do úvahy všetko dôležité faktory, indikácie a kontraindikácie, určiť dávkovanie. Niektoré blokátory aromatázy, ako je Arimidex, sa predpisujú bezprostredne po operácii, zatiaľ čo iné, ako napríklad Femara alebo Aromasin, poskytujú dlhý denný kurz 2 až 5 rokov.

Našli ste v texte chybu?
Vyberte to, stlačte Ctrl + Enter a my to opravíme!

Čas čítania: 4 min

Inhibítory aromatázy na rakovinu prsníka sa užívajú podľa predpisu lekára. Takáto terapia sa vykonáva po operácii a ožiarení.

Vykonáva sa na zníženie rizika relapsu. Chemoterapia si vyžaduje sledovanie hormonálne lieky ak má pacient estrogénové a progesterónové receptory na nádorových bunkách.

Lekárske indikácie

Pomocou inhibítorov aromatázy sa blokuje produkcia a znižuje sa celková koncentrácia estrogénov v ženskom tele.

Uvažovaná terapia je indikovaná u žien po nástupe menopauzy. Hormonálna liečba rakoviny prsníka sa uskutočňuje pomocou Femar, Arimidex, Aromasin.

U žien po menopauze je hormonálna liečba povolená, ak sa však užívajú v kombinácii s inhibítormi.

Zvážené farmakologická skupina má vedľajšie účinky. Ale častejšie ako ne, lieky nespôsobujú reakciu. Inhibítory alebo tamoxifén?

Prvé lieky nevyvolávajú tvorbu krvných zrazenín a mŕtvicu. Keďže kosti sa pri dlhodobom používaní inhibítorov stávajú krehkými, pacienta treba pravidelne vyšetrovať.

Ak sa takéto dôsledky hormonálnej terapie neodstránia, môže dôjsť vážne problémy s chrbticou. Pomocou bisfosfonátov sa dá predísť krehkosti kostí.

Paralelne sa užíva vápnik a vitamín D. Takéto lieky je možné zakúpiť v lekárni bez lekárskeho predpisu. Ak má pacient osteoporózu, hormonálna liečba rakoviny prsníka je kontraindikovaná.

Liečba inhibítormi sa považuje za elimináciu skorých a neskorých foriem hormonálne pozitívnych nádorov prsníka u žien po menopauze.

Používaním klinický výskum Vedci dokázali účinnosť inhibítorov aromatázy v boji proti rakovine. Tieto tabletky na rakovinu prsníka sú lepšie ako tabletky Tamoxifen.

Zvažované lieky zahŕňajú:

Aromasin - Predpisuje sa v počiatočnom štádiu pacientom, ktorí užívajú Tamoxifen 3 roky

Arimidex - Predpísané po mastektómii

Femara – užívaná v ranom štádiu rakoviny po chirurgická intervencia a pacienti užívajúci tamoxifén počas 5 rokov.

Vyššie uvedené lieky sa užívajú vo forme tabliet 1-krát denne počas 5 rokov. Ak sa zistia metastázy, hormóny v lieková forma piť až do prejavu ich účinnosti.

Vyššie uvedené lieky vykazovali rovnaký účinok.

Prírodné inhibítory aromatázy sa používajú ako fytopreparáty, purifikované zlúčeniny a primárny materiál pre komplexnú chémiu v prsný rak.

Prírodné zložky používané vo výžive a medicíne poskytujú AIS nízke vedľajšie účinky.

Antiestrogénne lieky pre ženy sú prezentované vo forme kofeínu, nikotínu, zinku, resveratrolu, katechínov zeleného čaju, apigenínu, eriodictyolu.

Potláčajú účinky spôsobené estrogénmi. Antiestrogény a estrogénové receptory v prsníku sú vzájomne prepojené.

Mechanizmus účinku je založený na zastavení uvoľňovania FSH a LH. Na pozadí takejto liečby sa koncentrácia estradiolu v krvi znižuje. Antiestrogény sa predpisujú na hormonálne závislú rakovinu reprodukčného systému v dôsledku relatívneho alebo absolútneho hyperestrogenizmu. IN túto skupinu zahŕňa lieky ako Arimidex, Clomid, Nolvadex.

Arimidex je účinný antiestrogén, ktorý je súčasťou hormonálnej terapie pre onkológiu.

Žene môže byť predpísaný Clomid, ktorý sa vyznačuje multifunkčnosťou, blokovaním aromatázy.

Súčasne je potlačená expresia receptorov. Clomid sa musí piť počas celého steroidného cyklu. Ak je situácia kritická, dávka sa zvýši 2-krát.

Nolvadex pomáha v boji proti malígnym novotvarom. Má silný účinok na pečeň, znižuje syntézu IGF-1. Účinnými antiestrogénmi sú Proviron a Mesterolone.

Ale prvým liekom nie je klasický antiestrogén. Je klasifikovaný ako aktívny anabolický steroid, ktorý sa vyvíja svalové tkanivo.

Proviron sa líši od Mesterolónu. Prvý liek je inhibítor a druhý je blokátor.

Ak sa v nádore nájdu receptory, užíva sa liek Orimeten. Mal by ho predpisovať iba lekár, pretože je schopný blokovať aktivitu desmolázy.

Liek Cyclofenil sa vyznačuje slabými estrogénnymi a silnými antiestrogénnymi vlastnosťami. Ale liek pôsobí pomaly.

Ako sa lieky líšia?

Ak má pacient alergiu na predpísaný liek, ošetrujúci lekár ho nahradí iným liekom. Femara a Arimidex majú podobnú chemickú štruktúru.

Aromasin sa vyznačuje odlišnou štruktúrou, preto je klasifikovaný ako steroidný inhibítor aromatázy. Súčasne dobre blokuje aktivitu enzýmu aromatázy. Ale tento jav je dočasný.

Hormonálna liečba rakoviny prsníka nie je indikovaná, ak cyklus stále funguje. Ak bola choroba zistená počas premenopauzálneho obdobia a po chémii sa cyklus zastavil, sú povolené inhibítory aromatázy.

Obnovenie cyklu môže nastať 6 až 12 mesiacov po liečbe. Na potvrdenie nástupu menopauzy lekár čaká rok. Potom sa krv vyšetruje na hormóny. Pred potvrdením nástupu menopauzy je lepšie piť Tamoxifen.

Ak boli vaječníky odstránené kvôli rakovine prsníka, produkcia estrogénu sa môže zastaviť.

V tomto prípade sa skorý nástup menopauzy nazýva. Zároveň koža sčervenie, vagína sa vysuší. Ak je karcinóm sprevádzaný takýmito príznakmi, vykoná sa komplexná diagnostika.

V počiatočnom štádiu rakoviny prsníka sa lieky predpisujú po vyhodnotení ich prínosov a vedľajších účinkov. Letrozol, Tamoxifen alebo Anastrozol sa užívajú po dešifrovaní výsledkov diagnózy.

Mierne zvýšenie koncentrácie estrogénu je prospešné pre rast svalov. Paralelne ide o fyziologickú nevyhnutnosť mužského tela.

Preto vedľajšie účinky zdravotnícke prístroje uvažovanej skupiny sú prezentované vo forme depresie, nízkeho libida, bolesti kostí.

Názvy inhibítorov aromatázy

Účinné protirakovinové lieky na rakovinu prsníka:

• Zoladex;
• anastrozol;
• arómazín;
• letrozol.

Pomocou lieku Zoladex sa potláča LH hypofýzy. Paralelne s tým je inhibovaná produkcia hormónov, ktoré produkujú estrogén.

Na pozadí takejto liečby sa ich koncentrácia v premenopauzálnom období znižuje. Ak prerušíte liečbu, dôjde k opačnému účinku. Zoladex vyvoláva dočasnú menopauzu, takže Nežiaduce reakcie podobné prejavom menopauzy:

• hojné potenie;
• migréna;
• premenlivá nálada.

Zoladex sa podáva injekčne do svalu umiestneného nižšie brušná dutina. Pri rakovine prsníka sa používa Arimidex.

Vedci vykonali porovnávaciu štúdiu medzi liečbou Tamoxifenom a Arimidexom.

Výsledky ukázali, že riziko recidívy u žien užívajúcich Arimidex je menšie ako pri užívaní tamoxifénu.

Zároveň sa prvý liek vyznačuje malými vedľajšími účinkami a šance na prežitie sú vysoké.

Vedci naznačujú, že je možné, aby žena po menopauze prešla na Anastrozol, ak sú dve alebo viac trojročné liečenie tamoxifén.

Arimidex nevyvoláva vedľajšie účinky, ale jeho dlhodobé užívanie vyvoláva osteoporózu. Preto sa pacientom na takejto terapii odporúča často podstupovať röntgenové lúče.

Terapia Exemestanem a Aromazínom

Ak bola žena liečená Tamoxifenom 2-3 roky a potom prešla na Aromasin, riziko recidívy rakoviny sa výrazne znižuje.

Paralelne s tým klesá úmrtnosť, ak je reakcia rakovinových buniek na hormonálnu terapiu pozitívna. Všetci pacienti, ktorí boli na 2 až 3 rokoch liečby Tamoxifenom, by mali prejsť na Aromasin.

Ženy po menopauze, ktoré ukončili 5-ročnú liečbu tamoxifénom na rakovinu prsníka, majú užívať letrozol.

Vedci dokázali, že takáto terapia znižuje počet recidív rakoviny. Letrozol sa užíva skoro pred operáciou na zníženie počtu rakovinových buniek.

Pred užitím anabolických steroidov sa po 10 dňoch liečby steroidmi s krátkym polčasom rozpadu stanoví diagnóza estradiolu.

Podobná štúdia sa uskutočňuje 4 týždne po zavedení dlhého éteru. Potom sa hormonálne lieky (Letrozol alebo Anastrozol) užívajú každý druhý deň.

Po 10 dňoch sa vykoná analýza estradiolu, dávka lieku sa upraví s prihliadnutím na výsledky diagnózy.

Okrem toho je dávkovanie inhibítorov aromatázy upravené na základe subjektívne pocity.

Ak počas liečby klesne libido a naruší sa erekcia, dávka sa zníži. Na zabezpečenie preventívneho účinku sa letrozol užíva každý druhý deň.

Po konzultácii s lekárom ho možno nahradiť Anastrozolom.

K tomu je predpísaný denný príjem letrozolu, exemestanu alebo anastrozolu.

Doplnok CherryLink sa nenašiel

Ak sú symptómy odstránené, dávka predpísaného lieku sa zníži na profylaktickú úroveň.

Prsná žľaza je hormonálne závislý orgán: estrogény, progesterón a prolaktín ovplyvňujú rast a delenie jej buniek a každý to robí inak. Rakovina prsníka je miesto, v ktorom bunky zmutovali, čiže sa zmenili (a čím silnejší, tým je nádor zhubnejší), získali schopnosť rýchleho delenia a vytláčania normálnych buniek.

Lieky používané na terapeutické účely nie sú hormóny, ale látky, ktoré blokujú ich pôsobenie na nádor, čím bránia jeho rastu. Nepoužívajú sa samostatne, ale sú účinné v kombinácii s chirurgickým odstránením rakovinového nádoru a.

Lieky, ktoré blokujú hormonálne receptory, dávajú dobré výsledky nielen pri liečbe karcinómu prsníka, ale účinne zabraňujú aj rozvoju relapsov a metastáz tohto malígneho nádoru.

Hormonálna terapia, v prípade rakoviny prsníka, a hormonálna substitučná liečba po liečbe rakoviny prsníka sú úplne iné pojmy. V prvom prípade sú nádorové bunky zničené liekmi podieľajúcimi sa na syntéze pohlavných hormónov, v dôsledku čoho je stimulačný účinok estrogénov na rast nádoru vypnutý. Náhradná hormonálna terapia po liečbe patológie je zavedenie syntetických hormónov do tela ženy, ktoré nahradia tie, ktoré zmizli v dôsledku liečby. rakovinový nádor(najmä ak sa na potlačenie rastu útvaru použilo chirurgické odstránenie vaječníkov).

Ako funguje hormonálna terapia pri rakovine

Žena má neustále hormóny v krvi:

• 5 druhov estrogénov;
• 3 typy progesterónu.

Ich hladina je v rôznych dňoch cyklu rôzna a keď sa objem týchto hormónov výrazne zníži, keďže vaječníky – hlavný „výrobca“ týchto látok – sú „vypnuté“ fyziologických dôvodov, zostávajú len estrogény, syntetizované nadobličkami a tukovým tkanivom.

Ženské hormóny sa ako „kľúč so zámkom“ viažu na špeciálne štruktúry, receptory, na povrchu želaných buniek. "Zámok" sa otvorí, vpustí hormón dovnútra a potom reaguje s bunkovým jadrom, a tak reguluje jeho reprodukciu, rast a smrť. Maximálny počet receptorov sa nachádza v tukovom tkanive, vaječníkoch a mliečnych žľazách.

Rakovinový nádor, ktorý sa objavuje v mliečnej žľaze, je vytvorený z buniek, ktoré by mali byť normálne, ale počas procesu delenia sa zmenili a neboli zničené imunitný systém. Mnohé z nich neboli úplne transformované a estrogénové a progesterónové receptory v nich zostali zachované. Dostať sa do takýchto buniek, obyčajné ženské hormóny spôsobujú ich zvýšené delenie s následným vstupom do lymfy a krvi (metastázy).

Ak má teda žena rakovinu prsníka a tento nádor má receptory pre pohlavné hormóny (čo je najčastejšie pozorované po), lekári majú ďalší spôsob, ako to ovplyvniť: vypnutím mechanizmu dodávania hormónov do nádorových buniek potlačiť jeho rast. Nejde o chemoterapiu ani ožarovanie zhubného novotvaru, ktoré môže postihnúť len deliacu sa bunku. Tu je ďalší spôsob: zakázať schopnosť deliť sa vo všetkých rakovinových bunkách.

Ako zistiť, či je terapia správna

Hormonálna terapia rakoviny prsníka je indikovaná, ak je patologická formácia citlivá na hormóny. Na stanovenie citlivosti sa vykoná imunohistochemická štúdia buniek bioptického materiálu odobraného pacientovi počas biopsie. Podľa výsledkov štúdie je v 65-75% patologických buniek citlivých na estrogény aj progesteróny, v 10% - iba na progesteróny.

Podľa záveru imunohistochemického laboratória môžete pochopiť, že tu je potrebná hormonálna liečba:

• ak je napísané „ER+/PR+“, znamená to, že existujú estrogénové aj progesterónové receptory a predpísaná hormonálna liečba rakoviny prsníka má 70% šancu poraziť nádor;
• "ER+/PR -" alebo "ER-/PR+", to znamená, že prítomnosť iba jedného typu receptora predpovedá úspech len v 33 % prípadov;
• keď je napísané, že „hormonálny stav nie je známy“, znamená to, že na ceste z odberu bunkového materiálu z nádoru do laboratória došlo k jeho poškodeniu, porušeniu pravidiel prepravy či skladovania. Laboratórny asistent napíše rovnaké slová, ak je príliš málo buniek na to, aby s nimi vykonali imunohistochemické reakcie;
• záver "hormónne negatívny" (zvyčajne sa vyskytuje v 25% prípadov) znamená, že v rakovinovom nádore je príliš málo receptorov.

V posledných dvoch prípadoch sa hormonálna terapia nevykonáva, pretože jej predpokladaná účinnosť je extrémne nízka.

Detekcia estrogén- alebo progestín-pozitivity v rakovinovom nádore znamená, že po ňom chirurgické odstránenie Aby sa zvyšné rakovinové bunky prestali deliť a po chvíli zomreli, musíte aplikovať hormonálnu terapiu. Tiež takáto liečba môže byť aplikovaná pred intervenciou - na zníženie veľkosti patológie a prevenciu jej metastáz. Ak malígny novotvar prsník sa našiel v štádiu, keď sa už operácia nedá vykonať, je potrebná hormonálna liečba na predĺženie života pacientok.

Indikácie

Tento typ liečby sa používa pri estrogén-pozitívnych rakovinách prsníka v prípadoch:

• ak blízki príbuzní mali zhubné útvary prsníka a teraz má samotná žena chybný rast orgánových buniek;
• veľká veľkosť nádoru;
• 0 štádiu rakoviny;
• rakovina má tendenciu prerastať do susedných tkanív, nervov a krvných ciev;
• existujú metastázy;
• po chemoterapii resp liečenie ožiarením, ako aj po operácii - aby sa zabránilo relapsu.

Kliknutím na odkaz sa dozviete viac o jeho typoch a spôsoboch liečby.

Druhy a výber hormonálnej terapie

V závislosti od účelu vymenovania môže byť hormonálna terapia:

1. adjuvans. Používa sa na konci operácie, na prevenciu recidívy a metastáz.
2. Neoadjuvantná. Vykonáva sa pred operáciou, hlavne v 3. fáze rakoviny a pri metastázach v lymfatických uzlinách. Väčšina pacientok, ktoré dostávajú túto liečbu, je po menopauze.
3. Lekárska. Používa sa u inoperabilných pacientov na predĺženie života zastavením rastu novotvaru.

Lieky sa vyberajú v závislosti od niekoľkých faktorov:

• štádium rakoviny;
• či je žena v menopauze alebo nie;
• či existujú sprievodné ochorenia, ktoré sa zhoršia znížením hladiny (alebo blokádou) estrogénov: osteoporóza, artritída, trombóza.

Ako dlho bude hormonálna terapia trvať, závisí od typu zvoleného lieku, jeho účinnosti a znášanlivosti.

Ak blokátory účinku estrogénu a progestínov spôsobujú výrazné vedľajšie účinky, v niektorých prípadoch sa môže vykonať odstránenie vaječníkov - chirurgické alebo ožarovanie. Tým sa zastaví rast rakoviny znížením produkcie pohlavných hormónov. Po resekcii vaječníkov - na prevenciu recidívy rakoviny prsníka - sa už nepredpisujú blokátory estrogénu alebo progesterónu, ale hormóny:

• androgény (mužské hormóny) - takže hypofýza nestimuluje výskyt nových folikulov v už neexistujúcich vaječníkoch;
• kortikosteroidy (dexametazón, prednizolón) - na vypnutie produkcie estrogénu nadobličkami;
• estrogény - na vypnutie funkcie vaječníkov a potlačenie sekrécie hypofýzou tých látok, ktoré sú zamerané na stimuláciu vaječníkov;
• estrogény spolu s kortikosteroidmi sú potrebné na inhibíciu stimulácie nadobličiek a hypofýzy vaječníkov, ktoré už boli odstránené.

Prípravky na hormonálnu terapiu

Podľa mechanizmu účinku sa lieky delia na:

1. Znižuje hladinu estrogénu v tele.
2. Zastavenie spojenia ženských hormónov s receptormi nádorových buniek.

Modulátory estrogénových receptorov

Do roku 2005 sa hormonálna terapia uskutočňovala iba s modulátorom estrogénových receptorov - tamoxifénom. Tento liek sa silne viaže na estrogénové receptory, čím bráni hormónu dostať sa k nim. Je to veľmi dobre preštudované a to vysvetľuje popísané vedľajšie účinky hormonálnej terapie rakoviny prsníka. Ukazuje sa, že iné antiestrogénové látky nemusia byť lepšie tolerované, len ešte neboli do takej hĺbky preskúmané.

Ďalšie lieky v tejto skupine sú raloxifén a toremifén. Sú tiež široko používané a nezvyšujú riziko vzniku rakoviny pečene alebo karcinómu endometria ako tamoxifén.

Blokátory estrogénových receptorov

Lieky z tejto skupiny, napríklad Faslodex, ničia estrogénové receptory nádoru.

Inhibítory aromatázy

V podstate u žien po menopauze sa estrogény tvoria v tukovom, svalovom, pečeňovom a nadobličkovom tkanive z mužských hormónov. K týmto reakciám dochádza pri pôsobení enzýmu aromatázy. Ak je teda tento enzým „vypnutý“, androgény sa prestanú transformovať na estrogény a rakovina prsníka prestane dostávať stimuláciu k rastu a deleniu.

Tieto prostriedky sú teraz uznávané ako najúčinnejšie na liečbu rakoviny prsníka v ktorejkoľvek fáze. Okrem toho majú menej vedľajších účinkov ako estrogénové blokátory.

Liečivo tejto skupiny najnovšej generácie je letrozol. Viaže sa na gén pre jednu z podjednotiek aromatázy, ktorá premieňa androgény na estrogény, čím tiež inhibuje syntézu estrogénu v tkanivách.

Progestíny

Ak sú lieky prvých troch skupín neúčinné, na hormonálnu terapiu sú predpísané progestíny. Znižujú sekréciu tých hormónov hypofýzy, ktoré „velia“ produkcii androgénov a estrogénov. Progestogény tiež blokujú premenu estrogénov z androgénov v tkanive pečene.

Tieto lieky majú vedľajšie účinky: zvýšený tlak, Cushingov syndróm, krvácanie z pošvy.

Vedľajšie účinky

Je možné zaznamenať nasledujúce hlavné dôsledky hormonálnej liečby rakoviny prsníka:

Napriek tomu možné komplikácie, treba absolvovať predpísanú liečbu – predlžuje život.

Inhibítory aromatázy sú variantom hormonálnej terapeutickej schémy, ktorá sa používa na zastavenie vývoja onkologického procesu v mliečnych žľazách ženy. Táto patológia už v počiatočnom štádiu svojho vývoja, ako aj na preventívne účely pri sklone k onkologickým ochoreniam v anamnéze si vyžaduje špecifický prístup z hľadiska výberu lekárske opatrenia. Hormonálna terapia, ktorá je založená na použití inhibítorov aromatázy, sa považuje za úspešnú a účinne sa používa v lekárskej praxi.

Aromatáza - popis a vlastnosti

Hovoríme o špeciálnom enzýme, ktorý sa nachádza v pečeni, vaječníkoch, tukových tkanivách, mliečnych žľazách a kostrových svaloch. Tento enzým spôsobuje premenu androgénov na hormón estrogén. IN menopauza Estrogén aktívne produkuje telo prostredníctvom enzýmu nazývaného aromatáza. Prípravky na báze tohto enzýmu pomáhajú znižovať hladinu estrogénu v krvi, čo pomáha predchádzať aktívnej reprodukcii rakovinových buniek a rastu nádorov. Inhibítory aromatázy sa tiež nazývajú antiestrogény. Protirakovinové lieky sa v lekárskej praxi používajú už viac ako 30 rokov.

Ak chcete úplne odstrániť malígny nádor, rôzne terapeutické metódy. Niekedy operácia a chemoterapia nedávajú úplnú záruku na zotavenie. Vo väčšine prípadov sa používa integrovaný prístup vrátane hormonálnej terapie. To je druh záruky recidívy rakoviny. Prečo sú inhibítory aromatázy také účinné?

Hormonálne lieky prispievajú k blokovaniu receptorov alebo úplnej eliminácii ženských steroidov.

Pokyny na liečbu týmito liekmi

Existuje niekoľko smerov terapie onkopatológie prsníka. Výber metódy a liečebného režimu sa vykonáva s prihliadnutím na súhrn rôzne faktory, vrátane štádia patológie, komplikácií, anamnézy atď. Aby hormonálna terapia dala efektívny výsledok, najčastejšie sa používa jedna z nasledujúcich schém:

1. Predoperačné. Je predpísaný v prípadoch, keď je veľkosť nádoru väčšia ako dva centimetre a lymfatické uzliny sú zapojené do procesu jeho vývoja.
2. Terapeutické. Používa sa na zníženie nádorových ložísk, ako aj v prípade neoperovateľného typu novotvaru.
3. Preventívne. Predpisuje sa, keď sa použili iné terapeutické režimy. Cieľom prevencie je eliminovať pravdepodobnosť recidívy.

Použitie týchto prostriedkov v období premenopauzy

Počas premenopauzy lekári radšej používajú iný liečebný režim. Integrovaný prístup zahŕňa chirurgickú intervenciu, ktorá môže spočívať v resekcii vaječníkov, ktoré aktívne produkujú estrogény. V prechodnom období medzi chemoterapiou a rehabilitáciou špecialisti predpisujú užívanie hormonálnych liekov, ako sú Nolvadex a Zoladex.

Ako sú užitočné pre ženy?

Inhibítory aromatázy sa považujú za najúčinnejšiu neinvazívnu liečbu rakovina mliečna žľaza. Lieky inhibujúce enzýmy ovplyvňujú estrogény, ktoré sú schopné cirkulovať v tele. Estrogén interaguje s bunkovými receptormi a vyvoláva aktiváciu rôznych procesov. V prípade, že sú bunky zdravé, takýto proces nie je pre ženu nebezpečný. Ak do hry vstúpia patogénne bunky, estrogén môže vyvolať rozvoj onkopatológie.

Existuje množstvo inhibítorov aromatázy, ktoré sa používajú na blokovanie produkcie estrogénu. Všetky z nich sa líšia v mechanizme účinku na telo. Na profylaktické účely sa letrozol, anastrozol a exemestan predpisujú na inhibíciu estrogénu počas menopauzy. Tamoxifen sa používa na blokovanie estrogénových receptorov a Fazlodex sa používa na jeho úplné odstránenie.

Aromasin je synonymom pre inhibítor aromatázy. Liek je predpísaný v štádiu diagnózy onkologické ochorenie. Je účinný najmä v počiatočných štádiách vývoja rakoviny prsníka, no nežiaduce reakcie na jeho užívanie sú početné a nepríjemné. Užívanie lieku sprevádza asténia, nevoľnosť, sucho v ústach, vyrážka a opuch.

"Anastrozol Kabi"

"Anastrozol Kabi" sa vyrába vo forme tabliet na perorálne podanie. Droga sa vyrába v Nemecku. Jeho synonymá sú "Selana", "Anastera", "Arimidex" a "Egistrazol". Na rozdiel od iných liekov má Anastrozol Kabi relatívne malý zoznam vedľajších účinkov, jeho polčas rozpadu z tela je pomerne dlhý. Okrem toho má liek dobré výsledky v rôznych štúdiách jeho účinnosti ako preventívneho činidla, ktoré pomáha predchádzať recidíve rakoviny.

Dlhodobé užívanie liekov, ktoré patria do skupiny prírodných inhibítorov aromatázy, môže viesť k rozvoju osteoporózy. Aby sa predišlo rednutiu kostného tkaniva, pacientom sa spolu s užívaním Anastrozolu odporúča pravidelné sledovanie odborníkom, ako aj doplnenie stravy prípravkami obsahujúcimi vápnik a vitamín D.

Hlavnými nežiaducimi účinkami lieku sú paradentóza, únava a svalová slabosť.

"letrozol"

"Letrozol" sa považuje za vysoko selektívny liek, ktorý je synonymom pre "Femara". Tento antiestrogén je nesteroidné činidlo a použiteľné pre všetky typy hormonálna liečba. Vysoký stupeň Ukázalo sa, že inhibítor aromatázy je účinný pri rakovine prsníka, najmä ak sa používa v počiatočných štádiách vývoja rakoviny, a tiež ako profylaktikum na prevenciu recidívy. Trvanie lieku môže byť až päť rokov. Nežiaduce reakcie sú mierne a nie sú dôvodom na odmietnutie užívania letrozolu.

Náklady a vlastnosti užívania tohto lieku

Inhibítory aromatázy pri rakovine prsníka sa predpisujú ženám na zníženie alebo úplné potlačenie produkcie estrogénu. Obzvlášť často sa takéto stretnutie uskutočňuje v menopauze. Účinnosť liekov pri liečbe rakoviny prsníka je spôsobená ich vymenovaním v premenopauzálnom období. Nežiaduce reakcie sa neprejavia u každého pacienta a spravidla vymiznú po niekoľkých týždňoch prijatia.

Liečba rakoviny prsníka nie vždy zahŕňa chirurgická intervencia. Niekedy sa používa pasívne pozorovanie sprevádzané užívaním liekov, ktoré inhibujú produkciu pohlavných hormónov. Náklady na farmaceutické inhibítory aromatázy sú pomerne vysoké. Vzhľadom na potrebu ich pravidelného dlhodobého užívania stojí takáto terapia nemalé peniaze. Lekárne ponúkajú tieto ceny za antiestrogén:

1. "Aromasin" bude stáť v priemere 1600 rubľov za 30 tabliet.
2. "Anastrozol Kabi" stojí asi 1200 rubľov za 28 kusov.
3. "Selana" je prezentovaná v lekárňach za cenu asi 700 rubľov za 28 tabliet.
4. "Letrozol" stojí asi 2000 rubľov.
5. "Arimidex" stojí asi 6 000 rubľov za balenie.

Ktorýkoľvek z týchto liekov by sa mal užívať len podľa pokynov lekára. Režim sa vyberá v závislosti od závažnosti ochorenia a stavu pacienta. Štandardná dávka je 1 tableta denne. Všetky lieky vyžadujú dlhodobé užívanie najmenej dva roky.

Inhibítory aromatázy pre mužov

V kulturistike sa antiestrogény často používajú počas cyklu. anabolické steroidy. Ciele takejto terapie sú:

1. Zvýšenie anabolických steroidov v krvi.
2. Prevencia rozvoja gynekomastie.
3. Prevencia hypertenzie.
4. Zväčšenie kontúr tela dosiahnuté potlačením estrogénu.
5. Znížený účinok estrogénu na os hypofýza-hypotalamus.

Nie všetky anabolické steroidy zahŕňajú užívanie antiestrogénu. Ich použitie sa považuje za opodstatnené v kombinácii s látkami ako testosterón, metyltestosterón a metandrostenolón.

Vo väčšine prípadov sa športovci uchyľujú k pomoci inhibítorov aromatázy v prípade, keď sa pri užívaní anabolických steroidov objavia príznaky gynekomastie, napríklad začervenanie a svrbenie v bradavkách, opuch. Takýto prístup kulturistov nemožno nazvať optimálnym. Odborníci navrhujú liečebný režim, ktorý zahŕňa začatie antiestrogénovej terapie 10 dní po anabolikách, ako sú testosterón propionát a methandrostenolon, ktoré sa vyznačujú krátkym polčasom rozpadu. Ak rozprávame sa o podlhovastých esteroch, potom treba začať s antiestrogénmi po 3-4 týždňoch.

Užívanie drog v kulturistike

"Anastrozol" sa užíva v dávke 0,5 mg každý druhý deň. Po 10 dňoch sa vykoná kontrolná kontrola hladiny estradiolu v krvi a upraví sa dávkovanie. Nežiaduce reakcie na antiestrogény môžu byť stavy depresie, pokles libida a erektilná dysfunkcia. Výskyt týchto príznakov naznačuje potrebu zníženia dávky.

Letrozol bol prvým inhibítorom aromatázy, ktorý sa dostal na verejnosť. Liek účinne zvyšuje hormón gonadotropín u mužov, čím vytláča estrogény. Keď dostanete tento liek koncentrácia estrogénu môže klesnúť o polovicu. Zložky lieku sa vylučujú do 2-4 dní, takže ho môžete užívať každý druhý deň.

"Anastrozol" nie je menej populárny medzi kulturistami. Ukázalo sa, že je účinný pri znižovaní hladín estradiolu u mužov. Inhibítor aromatázy "Anastrozol Kabi" je tiež bežný a atraktívny z hľadiska nákladov v lekárni.

Vedľajšie účinky týchto liekov

Pri užívaní týchto liekov sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky. Najväčším nebezpečenstvom je pokles estrogénu v tele muža na kriticky nízke hladiny. V tomto prípade majú kulturisti nasledujúce nežiaduce reakcie:

1. Zastavenie rastu svalov.
2. Bolesť kĺbov alebo artralgia.
3. Znížené libido a zhoršenie celkovej pohody.
4. Stav depresie.
5. Zvýšenie hladiny cholesterolu v krvi.
6. Znížená pevnosť kostí.

závery

Aj keď je teda užívanie inhibítorov aromatázy medzi kulturistami celkom bežné, neoplatí sa takéto lieky zneužívať. V skutočnosti odborníci neodporúčajú začať príjem bez konzultácie s odborníkom, pretože dávka pre mužov je minimálna a ľahko sa prekročí.

Čo sa týka použitia antiestrogénu pri liečbe a prevencii rakoviny prsníka, v tomto prípade je užívanie takýchto liekov opodstatnené aj napriek vedľajším účinkom, ktoré sa vyskytujú. Aj tu je však potrebné dôsledne dodržiavať predpísané dávkovanie a dodržiavať návod na použitie.

Nebudeme sa hneď ponáhľať, ale povieme si o všetkom v poriadku, počnúc, ako obvykle, teóriou. Inhibítory aromatázy, tiež známe ako blokátory alebo blokátory, sú teda triedou účinných látok lieky používa sa v medicíne na liečbu rakoviny, najmä rakoviny prsníka (nielen).

V športe, napríklad v kulturistike, sú blokátory aromatázy primárne užitočné pri vedení steroidov, pomáhajú znižovať koncentráciu estrogénu, zvyšujú hladinu endogénneho testosterónu a gonadotropných hormónov.

Športovci ich zvyčajne používajú na prevenciu a/alebo elimináciu estrogénových vedľajších účinkov, ako je gynekomastia (zvýšená mliečna žľaza vidieť u mužov).

Podrobnejšie, v kulturistike sa lieky s inhibítormi aromatázy najčastejšie používajú v priebehu anabolických steroidov na nasledujúce účely:

• Prevencia a zbavenie sa estrogénových vedľajších účinkov (gynekomastia atď.);
• Zvýšenie hladiny anabolických hormónov v krvi (testosterón) atď.

Je dôležité poznamenať, že inhibítory aromatázy sú klasifikované ako antiestrogény. Ako veľa ľudí vie, testosterón v našom tele sa môže premeniť (premeniť) na estradiol.

To sa deje pomocou enzýmu nazývaného aromatáza. Za účasti toho istého enzýmu nastáva ďalší proces premeny - androstendión sa premieňa na estrón.

Úlohou inhibičných činidiel opísaných v tomto materiáli je zabrániť tomuto typu transformácie a robia to, ako už názov napovedá, blokovaním aromatázy.

Aké lieky sú inhibítory aromatázy, ktoré sú účinné v lekárskej a / alebo športovej praxi? Zoznam v skutočnosti nie je príliš veľký, ale nie taký malý, ako si mnohí myslia. Medzi „klasické“ lieky tohto typu patria: letrozol (Femara a iné), exemestan (Exedrol a ďalšie) a anastrozol (Anastrover a ďalšie).

Toto sú najobľúbenejšie a najbežnejšie blokátory, ktorých účinnosť je nepochybná (dokázaná v mnohých štúdiách).

Existujú aj takzvané „neklasické“ inhibítory aromatázy, ktoré nie je problém kúpiť, no nemôžu sa pochváliť takou vysokou účinnosťou. V prvom rade je to aminoglutetimid (lieky Orimeten a Cytadren).

Okrem blokovania aromatázy je toto činidlo tiež schopné inhibovať biosyntézu estrogénu, ale v každom prípade je jeho účinok dosť slabý, neporovnateľný v sile s liekmi uvedenými vyššie. Medzi inhibítormi sú niektoré ďalšie farmakologické a nielen látky, o ktorých v tomto materiáli nebudeme hovoriť, pretože nie sú také zaujímavé.

Teraz je najcennejšie, ako užívať inhibítory aromatázy, pokiaľ ide o športovú prax, aké dávky a s akou frekvenciou používať? Konkrétne nižšie popíšeme použitie každého nástroja v tejto kategórii v častiach materiálu, ktoré sú im priradené. Teraz niektoré zvýrazníme všeobecné pravidlá ich využitie v športe.

Takže blokátory aromatázy z väčšej časti domáci športovci sa používajú, keď sa na kurze objavia prvé príznaky aromatizácie v súvislosti s gynekomastiou - sú to opuchy, začervenanie a svrbenie v oblasti bradaviek. V takýchto prípadoch sa príjem zvyčajne vykonáva denne (to platí najmä pre anastrozol).

Alternatívnou možnosťou je ich profylaktické použitie. Podrobnejšie, použitie inhibítorov aromatázy pre mužov sa môže vykonávať aj v malých profylaktických dávkach od samého začiatku kurzu, aby sa zabránilo vzniku a rozvoju nežiaducich vedľajších účinkov spôsobených aromatizujúcimi steroidmi.

Posledný liek na zozname, o ktorom by sme chceli hovoriť podrobnejšie. Povedzme si hneď, že letrozol ako inhibítor aromatázy nie je v športe taký populárny, ale je celkom bežný, čo znamená, že si zaslúži pozornosť.

Takže letrozol je spočiatku výlučne protirakovinové činidlo, inhibítor syntézy estrogénu určený na lekárske využitie. Následne boli jeho vlastnosti zistené v športe, kde ho v súčasnosti športovci v niektorých prípadoch využívajú na prevenciu/elimináciu estrogénových vedľajších účinkov.

Podľa pokynov je liek letrozol schopný mať výrazný antiestrogénny účinok. Selektívne inhibuje enzým aromatázu (enzým pre syntézu estrogénu) prostredníctvom vysoko špecifickej kompetitívnej väzby na jeho podjednotku. Zároveň blokuje syntézu estrogénu v periférnych aj nádorových tkanivách.

Je známe, že užívanie letrozolu v miernych dávkach (od 0,1 do 5 mg) vedie k zníženiu obsahu estradiolu, estrónsulfátu a estrónu v krvnej plazme asi o 75-95% počiatočných hodnôt, čo je veľa. Nesporným faktom je aj to, že potláčanie tvorby estrogénu v organizme sa udržiava počas celého priebehu užívania lieku.

Aromatizácia je proces, ktorý premieňa testosterón na estrogén. Toto prirodzený proces telo využíva na udržanie homeostázy. Dôvodom, prečo sa tento proces nazýva aromatizácia, je to, že hlavný enzým zapojený do tejto transformácie sa nazýva aromatáza.

Hoci k aromatizácii dochádza najmä v mužskom tele, tento proces sa vyskytuje aj v ženskom tele, ak je hladina testosterónu v ňom nadmerne vysoká.

Aromatizácia je pokus tela udržať homeostázu. Telo sa snaží dosiahnuť optimálny stav pre udržanie zdravia. Týka sa to teploty, hormónov, hmotnosti a mnohých ďalších faktorov. Samozrejme sem patrí aj pomer testosterónu a estrogénu.

Mechanizmus zvýšenia hladín estradiolu

Všetci sme v škole študovali taký fenomén, ako je homeostáza - stav rovnováhy. O to sa v prírode snaží všetko. Naše telo je na prvom mieste. Usiluje sa čo najskôr vrátiť všetky naše funkcie do rovnovážneho stavu.

V mužskom tele sa ustáli určitý podiel ženských hormónov k mužským. U žien je tento pomer samozrejme opačný.

Keď je v mužskom tele príliš veľa mužského pohlavného hormónu testosterónu, snaží sa zvýšiť hladinu estradiolu, aby vrátil predchádzajúci podiel. Robí to aromatizáciou testosterónu na estradiol.

Ako ste už pochopili, aromatizácia je premena prebytočného testosterónu na estradiol. Nadbytok testosterónu pochádza z užívania steroidov - syntetických analógov testosterónu. Pravda, existujú steroidy, ktoré aromatizáciou neprechádzajú, ale toto je téma na úplne iný rozhovor.

Samozrejme, zvyšovanie hladiny estradiolu nie je dobré. Jeho nízka hladina je mimochodom ešte horšia (hovoríme o hladine estradiolu, ktorá je pod referenčnými hodnotami). Zvýšenie estradiolu vedie k vyššie uvedenému vedľajšie účinky gynekomastia, hromadenie tuku ženského typu, pokles libida atď.). Na výsledkoch kurzu sa to určite odráža aj v negatívnom svetle.

To, do akej miery dôjde k aromatizácii, závisí od viacerých faktorov. Dve najdôležitejšie z nich sú aktivita enzýmu aromatázy a množstvo podkožného tuku.

O druhom nie je ani o čom hovoriť – ak máte „na upršaný deň“ tukové zásoby navyše, ani nerozmýšľajte nad tým, že začnete kurz AAS bez toho, aby ste sa ich zbavili. Môžete dlho hovoriť prečo, len vedzte, že to nie je potrebné.

Ale prvý faktor je v tomto prípade dôležitejší. Aromatáza je enzým, ktorý je zodpovedný práve za aromatizáciu, u niektorých je aktívnejšia, u iných menej. Ako znížiť jeho aktivitu? Veľmi jednoducho - užívanie inhibítorov aromatázy.

Liečba hormonálne závislej rakoviny prsníka

Na úplné zničenie malígneho nádoru sa používajú rôzne metódy liečby. Dokonca ani operácia, ožarovanie alebo chemoterapia nemôžu poskytnúť plnú istotu, že nádor je zničený a choroba sa nevráti.

Systematický prístup k liečbe je stále najúspešnejší a jedna z jeho zložiek – hormonálna terapia – slúži ako akási „poistka“ proti opätovnému výskytu rakoviny. Znížením koncentrácie estrogénu v krvi môžu lieky na hormonálnu terapiu blokovať receptory alebo ničiť ženské steroidné hormóny.

Hormonálna terapia rakoviny prsníka poskytuje tri smery liečby. Voľba v prospech jedného z nich je daná kombináciou mnohých faktorov (stav nádoru, štádium ochorenia, sprievodné ochorenia, predchádzajúci typ terapie). Na úspešnú liečbu rakoviny prsníka na základe hormonálnych liekov možno použiť nasledujúce typy terapie:

• Predoperačná (neoadjuvantná) - je predpísaná pre nádory väčšie ako 2 cm s účasťou na rozvoji ochorenia lymfatických uzlín.
• Terapeutické - používa sa na zmenšenie nádorových ložísk alebo v prípade neoperovateľného stavu.
• Preventívna (adjuvantná) - vykonáva sa po použití iných metód liečby rakoviny prsníka na zníženie rizika recidívy.