Izbor zdravil, ki vplivajo na centralni živčni sistem. Snovi, ki vplivajo na centralni živčni sistem. Slabosti anestezije z dušikovim oksidom

Pomeni, ki vplivajo na centralno živčni sistem.

Anestetiki.

Narkoza (narcosis - otrplost, omamljanje) je stanje, za katerega je značilna reverzibilna depresija centralnega živčnega sistema, ki se kaže z izgubo zavesti, izgubo občutljivosti (predvsem bolečine), zatiranjem refleksov in zmanjšanim tonusom skeletnih mišic.

Zgodovina anestezije. Odkritje anestezije je povezano z odkritjem analgetičnih lastnosti etra. "Eter" je beseda grškega izvora, ki pomeni "nebeški ogenj." Kot snov so ga odkrili v Španiji leta 1200. Lullius in šele leta 1540 je Paracelsus ugotovil analgetične lastnosti te snovi, Cordus pa je izvedel njeno sintezo. Eter je leta 1730 znova sintetiziral Frobenius.

Dušikov oksid je leta 1772 pridobil Priestley, angleški kemik Davy je opisal njegove analgetične lastnosti, leta 1945 pa ga je ameriški zdravnik Wells uporabil za puljenje zob. Leta 1849 je ruski zdravnik S. K. Klikovič uspešno uporabil mešanico dušikovega oksida in kisika za anestezijo poroda.

Splošno sprejet datum rojstva anestezije se šteje za 16. oktober 1846, ko je ameriški zobozdravnik Morton javno dal etrsko anestezijo pacientu med puljenjem zoba. Prejel je nagrado Pariške akademije znanosti, številne države pa so ga odlikovale z redovi.

K študiju anestezije je veliko prispeval A. I. Pirogov, ki je široko uporabljal anestezijo na terenu in preučeval različne metode njene uporabe. Leta 1947 je izšla njegova monografija.

Kasneje so našli veliko novih zdravil za anestezijo.

Razvrstitev anestezije

Sredstva za inhaliranje Sredstva za neinhaliranje

anestezija anestezija

1.Hlapne tekočine 2. Plinaste 1. Kratkotrajno delovanje

Eter za anestezijo - dušikov oksid - propanidid

Ftorotan - ketamin

2. Povprečno nadaljevanje dejanja

Tiopental - natrij

3. Dolgo obstojen

Natrijev hidroksibutirat

Sredstva za inhalacijsko anestezijo se dajejo skozi dihala (inhalacija).

Neinhalacijske anestetike najpogosteje dajemo intravensko ali intramuskularno.

Med anestezijo so različni štiri stopnje(glej etrsko anestezijo):

I stopnja analgezije (3-5 minut). Najprej je možganska skorja depresivna: občutljivost za bolečino se zmanjša, zavest se postopoma izgubi. Refleksi in mišični tonus so ohranjeni. Dihanje, pulz, krvni tlak niso spremenjeni, zenice reagirajo na svetlobo.

II stopnja vzbujanja (20 min). V figurativnem izrazu I. P. Pavlova se pojavi "upor podkorteksa". Občutljivost in zavest sta popolnoma izgubljeni. Hkrati se razvije motorično in govorno vzburjenje (bolnik začne peti, govoriti, kričati, jokati ali se smejati). Refleksi (kašelj, gag) in mišični tonus se povečajo. Dihanje, pulz se poveča, krvni tlak se poveča. Zenice se razširijo in se ne odzivajo na svetlobo.

III. stopnja kirurške anestezije, za katero je značilno pomanjkanje občutljivosti, zavesti, zatiranje refleksov, zmanjšanje mišični tonus, drugi kazalniki se postopoma znižujejo.

IV Faza okrevanja (prebujanje) – 20-40 min.

Funkcije centralnega živčnega sistema se obnovijo v obratnem vrstnem redu. Po prebujanju se spanje po anesteziji nadaljuje še nekaj ur.

Anestezija mora izpolnjevati naslednje zahteve:

povzroča globoko in dolgotrajno anestezijo

imajo zadostno narkotično širino

dobro upravljati

povzroči hiter razvoj in hitro okrevanje po anesteziji

ne povzročajo zapletov

tehnika nanašanja mora biti preprosta in priročna

biti požarno varen

Značilnosti zdravil za inhalacijsko anestezijo

Eter za anestezijo (Aether pro narcosi) - tekočina s posebnim vonjem. Požar - eksploziven. Na voljo v plastenkah po 100 ml in 150 ml.

Poseduje visoka aktivnost, širok spekter delovanja, enostaven za nadzor, dobro sprošča skeletne mišice. Uporablja se za vse vrste operacij.

Slabosti so: počasna indukcija anestezije, draženje sluznice dihalnih poti, povečano slinjenje in izločanje bronhialnih žlez, kar oteži dihanje; dolgotrajno razburjenje (10-20 minut), med katerim so možni kašelj, bruhanje, tahikardija in zvišan krvni tlak; v fazi kirurške anestezije je možno znižanje krvnega tlaka in depresija dihanja; prebujanje je počasno (20-40 minut), lahko se razvijeta pljučnica in bronhitis pooperativno obdobje, zaradi draženja sluznice dihalnih poti z etrom, včasih pride do slabosti in bruhanja.

Da bi preprečili zaplete, je treba pred anestezijo dati M-x.b (atropin).

Ftorotan(Phtorothanum, Narcotan) – tekočina s specifičnim vonjem v 50 ml steklenički ne gori in ne eksplodira.

Značilen po visoka aktivnost (3-4 krat višja od etra), hiter uvod v anestezijo (v 3-5 minutah) brez stopnje vzbujanja, ima širok spekter delovanja, je enostaven za nadzor in dobro sprošča skeletne mišice. Relativno malo strupen, ne draži dihalnih poti, zavira izločanje žlez slinavk in bronhijev. Prebujanje se pojavi po 3-5 minutah. po prenehanju anestezije. Slabost in bruhanje sta redka. Priročno za operacije pri otrocih.

Napake: bradikardija (preprečujemo jo z atropinom), aritmija, hipotenzija (apliciramo mezaton, adrenalina in norepinefrina pa ne moremo zaradi preobčutljivost miokard jim). Ni priporočljivo pri kardiogenem šoku. Sintetiziran v Angliji in uveden v klinično prakso leta 1956.

Dušikov oksid brezbarvni plin v jeklenkah 5-12 litrov. Ne vname. Uporablja se v mešanici s kisikom (80% dušikovega oksida + 20% O 2) za preprečevanje hipoksije. Pri nižjih koncentracijah dušika povzroča dušikov oksid površinsko narkozo, ki spominja na zastrupitev (prej imenovana "smejalni plin").

Značilno hiter nastop anestezije s kratko in neizraženo stopnjo vzbujanja, široka širina delovanja, dobra nadzorljivost, hiter izhod iz anestezije, odsotnost stranski učinki.

Glavni slabost je nizka aktivnost, zato se za povečanje učinka in globoko anestezijo kombinira z drugimi zdravili.

Lahko se uporablja za kratkotrajne posege v travmatologiji, kardiologiji, zobozdravstvu in porodništvu.

Značilnosti zdravil za neinhalacijsko anestezijo

Zdravilo	Obrazec za sprostitev	Začetek delovanja	Trajanje	Stranski učinki
Propanidid (sombrevin)	Raztopina v ampulah 5% - 10 ml, IV			Slabost, tahikardija, trzanje mišic, depresija dihanja
(ketalar, kalipsol)	Raztopina v steklenicah po 10 ml IV			tahikardija, povečana Krvni tlak, delirij, halucinacije po anesteziji
Natrijev tiopental	Prašek v steklenički po 0,5 in 1 g, zelenkasto rumene barve, intravensko			Zaviranje dihalnih in vazomotornih centrov.
Natrijev hidroksibutirat	Raztopina v ampulah 20% - 10 ml, IV, IM			S hitrim dajanjem konvulzij, motorične agitacije.

Propanidid, ketamin, natrijev tiopental uporablja se predvsem za indukcija anestezije, za kratkotrajne operacije, pri opeklinah, bolečih instrumentalnih pregledih, biopsijah, zlomih, odstranjevanju drenaž, v zobozdravstvu itd.

Natrijev hidroksibutirat Uporablja se za uvodno in osnovno anestezijo pri bolnikih v stanju hipoksije, pri starejših in otrocih.

Primerjalne značilnosti inhalacijskih in neinhalacijskih anestetikov

etanol ( Spiritus aktilikus )

Prozorna, hlapna tekočina z značilnim vonjem, ki je vnetljiva. Glede na učinek na centralni živčni sistem ločimo 3 stopnje: razburjenje, anestezija, agonalna.

Normalno vzburjenje Narkoza Paraliza

država

Alkohol je malo uporaben kot anestetik, ker povzroči dolgo fazo vzbujanja, obdobje anestezije pa hitro preide v agonalno fazo, tj. ima majhen obseg delovanja.

IN zdravniška praksa Uporabljajo se dražilne in protimikrobne lastnosti alkohola. Alkohol 40% ima izrazit dražilni učinek in se uporablja za drgnjenje kože v tekočinah, na primer Menovazin, za miozitis, artritis, nevritis, radikulitis, pa tudi za preprečevanje preležanin. S pomočjo ogrevalnih oblog za otitis, vneto grlo, modrice drugi dan, ko se pojavijo infiltrati itd.

Alkohol 70%, 96% ima protimikrobni učinek in se uporablja za zdravljenje instrumentov itd. Prej se je pogosto uporabljal kot antiseptik za zdravljenje kirurškega polja in rok medicinskega osebja.

Alkohol se uporablja kot topilo za pripravo raztopin, tinktur in ekstraktov.

Za zaužitje alkohola je na začetku značilna zastrupitev. Dolga faza vznemirjenja se kaže v evforiji, povečanem razpoloženju, pretirani zgovornosti in družabnosti. Psihomotorično

reakcije so motene, vedenje, samokontrola in uspešnost trpijo. Koordinacija gibanja je motena, reakcija se upočasni, pojavi se nestabilnost hoje. Pojavi se občutek toplote. Koža je pordela, potenje je povečano, pulz je pogost, krvni tlak je povišan. Z večanjem odmerka se pojavijo znaki akutne zastrupitve etilni alkohol. Pojavijo se analgezija, zaspanost in motnje zavesti. Koža je bleda ali cianotična, vlažna, hladna (povečan prenos toplote), dihanje je redko, plitvo; utrip je pogost, šibek, krvni tlak je nizek, mišični tonus in refleksi so nizki. V primeru hude zastrupitve je možna fekalna in urinska inkontinenca.

I Preprečite absorpcijo alkohola v prebavilih (glejte prej)

II Očistite kri

III Simptomatsko zdravljenje:

Analeptiki: kofein, kordiamin, bemegrid, vitamini skupine B (B 1 B 6), vitamin C intravenozno ali intramuskularno.

Kronični alkoholizem in njegovo zdravljenje - glej študentske povzetke

Predavanje št. 23

Tema predavanja: Uspavala Antikonvulzivi.

Hipnotiki, ki lahko povzročijo, da oseba doživi stanje, ki spominja na fiziološki spanec. Po naravi vpliva na centralni živčni sistem jih uvrščamo med inhibitorne snovi.

Kot veste, je spanje za človeka nujno potrebno. Dolgotrajna nespečnost povzroči smrt prej kot post (po 4-6 dneh).

V procesu spanja sta dve fazi; počasen" in REM spanec. Za fazo počasnega spanca je značilna upočasnitev možganske aktivnosti. Predstavlja 75-80 % celotnega časa spanja odrasle osebe. Za fazo REM spanja je značilna povečana aktivnost možganov in traja 20-25 % celotnega časa spanja.

Uspavalne tablete olajšajo začetek spanja, podaljšajo njegovo trajanje in zagotovijo njegovo globino.

Korelacija stopenj delovanja narkotičnih snovi (shema)

Anestetiki Stadij vzbujanja Stadij anestezije Agonalni stadij

Hipnotiki Faza spanja Faza anestezije Agonalna faza

Etilni alkohol Stopnja vzbujanja Stopnja anestezije Agonalna stopnja

Razvrstitev uspavalnih tablet, na podlagi njihove kemične strukture

1. Derivati 2. Derivati 3. Različna zdravila

kemijska struktura barbiturnega benzodiazepina

kisline -nitrazepam - zopiklon

- fenobarbital - rohypnol

V majhnih odmerkih delujejo sedativno (pomirjevalno), v srednjih odmerkih delujejo hipnotično, v velikih odmerkih pa delujejo narkotično.

Indikacije za uporabo uspaval so različne motnje spanja, ki so lahko treh vrst:

1. motnje procesa zaspanja - "nespečnost mladih", se pojavlja pri ljudeh mlada za prekomerno delo, nevroze itd.; v tem primeru se priporočajo zdravila s kratkim in srednjim trajanjem delovanja;

2. normalno zaspanost, a hitro prebujanje »nespečnost starejših«, se pojavi pri starejših s hudo cerebralno vaskularno sklerozo; Priporočajo se uspavala z dolgotrajnim delovanjem.

3. motnje procesov zaspanja in spanja - se pojavi v kateri koli starosti z različnimi nevrotičnimi stanji, spanec je lahko površen, ne prinaša počitka, priporočajo se dolgodelujoča uspavala, ki zavirajo REM fazo spanja

Fenbarbitalo ( fenobarbital)

Dolgo delujoči barbiturat. Spanec pride v ½-1 uri, ker... slabo topen in se počasi absorbira iz prebavil; traja približno 8 ur. Lažje zaspi, vendar poruši fazno strukturo spanja. Samo 35% se inaktivira v jetrih in pri ponavljajočih se odmerkih je možna kumulacija, ki se kaže s posledicami (šibkost, depresija, zaspanost, zmanjšana delovna sposobnost). Pri dolgotrajnem jemanju se razvijeta odvisnost in zasvojenost, pri odtegnitvi pa odtegnitveni sindrom.

Kontraindikacije: hude bolezni jetra in ledvice.

Nitrazepam ( Nitrazepam, Radedorm)

Spanec nastopi v 20-30 minutah in traja 6-8 ur. Razlika od fenobarbitala: a) v manjši meri spremeni strukturo spanja; b) ima širok spekter terapevtskih učinkov; c) manjše tveganje za razvoj odvisnosti od drog.

Uporablja se za motnje spanja različnih etiologij.

P.d.: v velikih odmerkih - zaspanost, letargija, glavobol.

Kontraindikacije: miastenija gravis, nosečnost.

Rohypnol (Rohypnol)

Oblika sproščanja: tablete po 0,001 in 0,002, raztopina v ampulah po 1 ml.

Predpisano tik pred spanjem. Pospešuje obdobje uspavanja, zmanjšuje število nočnih prebujanj

P.d: glej nitrazepam

Zopiklon ( Jmovan )

Oblika sproščanja: tablete

Uporaba: nespečnost (težave pri zaspanju, nočno prebujanje, zgodnje prebujanje, kronična nespečnost).

Kontraindikacije: otroci do 15 let, nosečnost, dojenje.

Sedativni učinek hipnotikov se v majhnih odmerkih uporablja za zdravljenje nevroz, angine pektoris, hipertenzije itd. Hipnotiki (zlasti fenobarbital) z zmanjšanjem razdražljivosti motoričnih centrov v možganih imajo antikonvulzivni učinek in se uporabljajo za zdravljenje epilepsije.

Vse uspavalne tablete upočasnijo reakcije na zunanje dražljaje, zato jih nekatere kategorije ljudi (vozniki, piloti, višinski delavci, dispečerji itd.) Ne morejo jemati med delom in jih je prepovedano jemati skupaj z alkoholom.

Akutna zastrupitev tablete za spanje

V začetni fazi se žrtev pritožuje zaradi šibkosti, zaspanosti, glavobol. Pri hudi zastrupitvi pride do izgube zavesti, depresije dihanja, padca krvnega tlaka, sprostitve skeletnih mišic, koža je bleda, hladna, vlažna, zenice se najprej zožijo, nato pa razširijo. Smrt nastopi zaradi paralize dihalnega centra in srčnega zastoja.

Pomoč pri zastrupitvah: glej zastrupitev z etilnim alkoholom.

Antiepileptična zdravila

Epilepsija – epileptični napad. Zdravila v tej skupini preprečujejo pojav epileptičnih napadov.

1. za grand mal napade so značilni krči, ki zajamejo celotno telo, ki jih spremlja izguba zavesti, čemur sledi dolgotrajno spanje.

2. Za manjše napade je značilna kratkotrajna izguba zavesti brez opaznih krčev.

3. psihomotorični napadi se kažejo z motnjami zavesti, motorično in duševno tesnobo ter neustreznimi dejanji.

Zdravilo

Indikacije za uporabo

Stranski učinki

Grand mal napadi

Manjši napadi

Psihomotorični napadi

Fenobarbital

zavihek. 0,05 in 0,1

Etosuksimid

(suksilep)

Tablica klonazepama. 0,0005,0,001

karbamazepin (finlepsin)

Depakine tab.0.3

Zaspanost, glavobol, duševna depresija

Slabost, bruhanje, srbenje, izpuščaj, vnetje dlesni

Slabost, glavobol, omotica, izpuščaj

Zaspanost, glavobol, slabost, ataksija

Slabost, glavobol, zaspanost, motnje krvne slike, aritmije.

Slabost, bruhanje, driska, motnje delovanja jeter, krvni vzorci, ataksija

Pravila sprejema:

1. Zdravila je treba uporabljati redno in dolgo časa, prekinitev lahko povzroči odtegnitveni sindrom, odmerek se postopoma zmanjšuje.

2. zdravilo je treba predpisati individualno, ob upoštevanju oblike bolezni.

3. Ne smemo pozabiti, da zdravila preprečujejo napade epilepsije, upočasnjujejo proces duševne degradacije, vendar ne zdravijo bolezni.

Za lajšanje epileptičnega statusa se najpogosteje uporablja diazepam (Seduxen) IV ali IM 0,5%-2 ml.

Antiparkinsoniki uporablja za zdravljenje bolezni Parkinsonova bolezen (tresoča paraliza).

Bolezen je povezana s poškodbo substancije nigre možganov. Hkrati se zmanjša vsebnost dopamina, ki uravnava aktivnost motoričnih nevronov, vzbujajo se holinergični receptorji - poveča se tonus skeletnih mišic.

Simptomi: okorelost gibov, mleta hoja, obraz podoben maski, togost mišic, tresenje.

Zdravljenje bolezni je lahko usmerjeno bodisi v krepitev dopaminergičnih učinkov bodisi v zmanjšanje holinergičnih.

levodopa prodre v možgane, kjer se pretvori v dopamin.

Oblika sproščanja: kapsule 0,25 in 0,5

P.d: slabost, bruhanje, ortostatski kolaps, aritmija.

Cycladol ima izrazit centralni in periferni antiholinergični učinek.

Oblika sproščanja: tablete po 0,002 Seznam A

P.d.: suha usta, motnje akomodacije, tahikardija

V primeru prevelikega odmerjanja so možni motorična in duševna vznemirjenost ter halucinacije.

P.p.: glavkom, nosečnost.

1. zatiralski

2. vznemirljivo

Zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem

Anestetiki

Anestezija je reverzibilno stanje telesa, v katerem je bolečinska občutljivost izključena, zavest je odsotna, refleksi so potlačeni, hkrati pa se ohranja normalno delovanje dihal in srca in ožilja, t.j. umetno povzročeno globoke sanje z izgubo zavesti in občutljivostjo na bolečino. Med anestezijo se ustvarijo ugodni pogoji za kirurške posege.

Anestetiki imajo zaviralni učinek na prenos živčnih impulzov v sinapsah v osrednjem živčevju. Občutljivost sinaps različne oddelke Centralni živčni sistem se na zdravila odziva različno. Zato se zaviranje teh oddelkov pod vplivom zdravil ne pojavi hkrati: najprej se zavirajo bolj občutljivi, nato manj občutljivi deli centralnega živčnega sistema. Zato se pri delovanju anestezije razlikujejo določene stopnje, ki se med seboj zamenjajo, ko se koncentracija zdravila poveča.

jaz stopnja– omamljanje (analgezija)(analgezija - izguba občutljivosti za bolečino (iz grščine - an - zanikanje, algos - bolečina).

Ko narkotična snov vstopi v telo, se najprej razvije inhibicija centrov možganske skorje, ki jo spremlja zmanjšanje občutljivosti na bolečino in postopna depresija zavesti. Do konca faze analgezije je občutljivost za bolečino popolnoma izgubljena in v tej fazi lahko izvedemo nekatere kirurške posege (odpiranje abscesov, preveze itd.) - Rauscheva anestezija.

II stopnja–vznemirjenje

Kaže se v obliki motoričnega in govornega vzburjenja, nezavednih poskusov vstajanja z operacijske mize, motenj v ritmu dihanja itd. Zavest je popolnoma izgubljena, mišični tonus se močno poveča. Dihanje in utrip se pospešita, krvni tlak se poveča. Po mnenju I.P. Po Pavlovu je vzrok vzbujanja na tej stopnji izklop zaviralnih vplivov možganske skorje na subkortikalne centre. Pojavi se "subkortikalni nemir".

III stopnja–kirurška anestezija

Zanj je značilno zatiranje delovanja možganske skorje, subkortikalnih centrov in hrbtenjače. Pojavi vzbujanja minejo, mišični tonus se zmanjša, refleksi so zavirani. Vitalni centri medulla oblongata– respiratorni in vazomotorni še naprej delujeta.

IV stopnja–prebujenje (okrevanje)

Pojavi se po prenehanju dajanja zdravila. Obnovljene so funkcije centralnega živčnega sistema.

Stopnja V –paraliza (agonalna)

V primeru prevelikega odmerka anestetika postane dihanje plitvo, aktivnost medrebrnih mišic postopoma zbledi, dihanje je moteno. Razvija se pomanjkanje kisika. Smrt lahko nastopi zaradi paralize dihalnih in vazomotornih centrov.

Etanol

Je narkotik, ki ima depresiven učinek na centralni živčni sistem. Vendar ga ni mogoče uporabiti kot anestetik, ker ima malo narkotična širina(največji možni razpon med koncentracijo snovi v krvi, ki povzroča kirurško anestezijo in paralizo vitalnih pomembne funkcije) in povzroči dolgotrajno razburjenost (zastrupitev). Za to stopnjo so značilni čustvena vzburjenost, povečano razpoloženje, zmanjšana kritičnost do lastnih dejanj, motnje mišljenja in spomina, zmanjšana zmogljivost itd.

S povečanjem odmerka etilnega alkohola se stopnja vzbujanja nadomesti z depresijo centralnega živčnega sistema, koordinacija gibov in zavest sta oslabljena. Pojavijo se znaki depresije dihalnih in vazomotornih centrov.

Etilni alkohol se zlahka absorbira iz prebavil, predvsem v Tanko črevo in približno 20% v želodcu. Resorptivni učinek se še posebej hitro pokaže pri zaužitju na prazen želodec. Absorpcijo alkohola upočasni prisotnost živil, kot so krompir, meso in maščobe v prebavnem traktu.

Alkohol vpliva na prebavni sistem. Izločanje želodca se poveča, če je izpostavljen alkoholu v koncentraciji največ 20%. Nadaljnje povečanje koncentracije alkohola povzroči začasno zmanjšanje izločanja.

Pod vplivom majhnih odmerkov alkohola se najprej razširijo površinske krvne žile (obraz pordeči), pojavi se občutek toplote. S povišanjem koncentracije alkohola v krvi se zlasti razširijo krvne žile trebušna votlina, poveča se prenos toplote. Zato vinjeni ljudje zmrznejo hitreje kot trezni.

V medicinski praksi se resorptivni učinek etilnega alkohola redko uporablja. Včasih se uporablja kot sredstvo proti šoku (glede na analgetični učinek).

Praktična uporaba Etilni alkohol najdemo zaradi svojih protimikrobnih, adstringentnih in dražilnih lastnosti. Protimikrobni učinek alkohola je posledica njegove sposobnosti povzročitve denaturacije (strjevanja) beljakovin mikroorganizmov in se povečuje z naraščajočo koncentracijo. 95% etilni alkohol se uporablja za obdelavo kirurških instrumentov, katetrov itd. Za čiščenje rok kirurga in kirurškega polja se pogosto uporablja 70% alkohol. To je posledica dejstva, da alkohol v višji koncentraciji intenzivno koagulira beljakovine, na površini pa slabo prodre v kožne pore.

Adstringentni učinek 95% alkohola se uporablja za zdravljenje opeklin. Etilni alkohol s koncentracijo 40% ima izrazite dražilne lastnosti in se uporablja za obkladke pri vnetnih boleznih notranjih organov, mišic in sklepov.

Uživanje alkohola lahko povzroči akutno zastrupitev, katere stopnja je odvisna od koncentracije alkohola v krvi. Zastrupitev se pojavi pri 1-2 g/l, izraziti znaki zastrupitev se pojavi pri 3-4 g/l. Pri akutni zastrupitvi z alkoholom se razvije stanje globoke anestezije, za katero so značilni izguba zavesti, refleksi, občutljivost in zmanjšan mišični tonus. Krvni tlak pade, telesna temperatura se zniža, dihanje postane oteženo, kožo postati bled. Smrt lahko nastopi zaradi paralize dihalnega centra.

Prva pomoč pri akutni zastrupitvi z etilnim alkoholom je preprečiti njegovo nadaljnjo absorpcijo v kri. Če želite to narediti, izperite želodec, dajte fiziološko odvajalo (20-30 g magnezijevega sulfata na kozarec vode), če je bolnik pri zavesti, lahko izzovete bruhanje. Za razstrupljanje intravensko dajemo 40% raztopino glukoze, za odpravo acidoze pa intravensko 4% raztopino natrijevega bikarbonata. Po potrebi izvedite umetno dihanje ali dajemo kisik in analeptike (bemegrid, kofein itd.). Bolnika je treba ogreti.

Pri kronični zastrupitvi z alkoholom (alkoholizem) se učinkovitost močno zmanjša, poveča živčna dejavnost, inteligenca, pozornost, spomin, pogosto se pojavijo duševne bolezni. V notranjih organih se pojavijo resne spremembe: kronični gastritis, ciroza jeter, distrofija srca, ledvic in druge bolezni.

Alkoholizem se zdravi v bolnišnici. Glavna naloga je prenehanje pitja alkohola in razvoj odpora do njega ter negativnih refleksov na alkohol. Eno najučinkovitejših zdravil je disulfiram(teturam). Zadrži oksidacijo etilnega alkohola na nivoju acetaldehida, slednji se kopiči v telesu in povzroča zastrupitev: glavobol, vrtoglavico, palpitacije, oteženo dihanje, potenje, slabost, bruhanje, občutek strahu. Dolgo delujoči disulfiram se proizvaja za implantacijo pod kožo - Esperal.

Včasih za razvoj negativnega pogojni refleksi uporabite emetike (apomorfin).

Zdravljenje je treba kombinirati s psihoterapijo.

Tablete za spanje

Hipnotiki (hipnotiki - iz grškega hypnos - spanje) so snovi različnih kemičnih struktur, ki pod določenimi pogoji prispevajo k začetku in vzdrževanju spanja, normalizirajo njegove parametre (globina, faza, trajanje).

Spanje je vitalna potreba telesa. Mehanizem spanja je zelo zapleten. I. P. Pavlov je veliko prispeval k njegovemu preučevanju.

Spanje ni homogeno stanje in sta v njem dve fazi, ki se večkrat zamenjata (4-5). Spanje se začne s fazo "počasnega" spanja, za katero je značilno zmanjšanje bioelektrične aktivnosti možganov, utripa, dihanja, telesne temperature, izločanja žlez in presnove. Ta faza predstavlja 75-80% celotnega trajanja spanja. Nadomesti jo druga faza - "REM" spanje, med katero se bioelektrična aktivnost možgani, pulz in dihanje se pospešita, presnova se pospeši. Faza REM spanja predstavlja 20-25 % celotnega trajanja in jo spremljajo sanje.

Nespečnost (motnje spanja) se lahko kaže kot zamuda pri uspanju ali vzorci spanja (kratek ali prekinjen spanec).

Povzročene so motnje spanja zaradi različnih razlogov:

Prekomerno delo;

Motnje biološkega ritma življenja;

Bolečina, bolezen;

Spodbujevalni učinek pijač, zdravil itd.

Obstajata dve vrsti nespečnosti:

- prehodno, ki se pojavi pri spremembi običajnega načina življenja, čustvenem stresu, delovni obremenitvi itd.

- kronično, ki je neodvisna bolezen centralnega živčnega sistema.

Pri lažjih motnjah spanja so priporočljivi higienski ukrepi: upoštevanje režima, sprehodi pred spanjem, ob istem času odhajanja v posteljo, uporaba zdravilnih rastlin itd. Uporaba uspaval naj bo zadnja možnost za popravljanje spanca. Trajanje predpisovanja uspavalnih tablet ne sme preseči tri tedne

Obstajajo tri skupine uspaval:

1 – derivati barbiturne kisline;

2 – benzodiazepini;

3 – produkti različnih kemijskih struktur.

Mehanizem delovanja uspaval je njihova sposobnost zaviranja prenosa impulzov v različne oddelke CNS. Preko barbituratnih (barbituratov) ali benzodiazepinskih (benzodiazepinskih) receptorjev spodbujajo zaviralne GABAergične procese v možganih (slika 13). Pomembno je oslabiti ekscitatorni učinek retikularne tvorbe na možgansko skorjo.

Derivati barbiturne kisline

Spanje, ki ga povzročajo barbiturati (kot tudi večina drugih uspaval), se po strukturi razlikuje od naravnega spanja. Barbiturati olajšajo spanje, vendar skrajšajo trajanje faze REM.

Fenobarbital(luminal) - dolgotrajno zdravilo: hipnotični učinek se pojavi po 1 uri in traja 6-8 ur. Odvisno od odmerka ima sedativni, hipnotični in antikonvulzivni učinek. Ima kumulacijo. V jetrih se počasi nevtralizira, hkrati pa spodbuja aktivnost mikrosomskih encimov in se v nespremenjeni obliki izloča predvsem preko ledvic.

Ciklobarbital je del kombiniranega zdravila " Reladorm".

BDR – benzodiazepinski receptor BRR – barbiturni receptor

Slika 13 Shema kompleksa GABA-benzodiazepin-barbiturat

s klorovim ionoforjem

Barbiturate običajno jemljemo peroralno, manj pogosto rektalno. Po prebujanju se lahko pojavi zaspanost, utrujenost in pomanjkanje koordinacije gibov.

Neželeni stranski učinki se kažejo v pojavu odvisnosti od drog pri dolgotrajni uporabi, depresiji dihanja, okvarjenem delovanju ledvic in jeter, alergijskih reakcijah (izpuščaj) in nizkem krvnem tlaku.

Trenutno se redko uporabljajo kot uspavalne tablete.

Akutna zastrupitev barbiturati se pojavijo kot posledica naključnega ali namernega prevelikega odmerjanja zdravil. Pojavi se depresija centralnega živčnega sistema, pojavi se depresija dihanja, refleksi oslabijo, krvni tlak pade; v primeru hude zastrupitve ni zavesti (koma).

Zdravljenje akutna zastrupitev je pospešiti izločanje zdravil iz telesa in ohraniti vitalne funkcije. Če se zdravilo ne absorbira v celoti iz prebavil, se izvede izpiranje želodca, dajanje adsorbentov in fizioloških odvajal. Zaradi depresije dihanja izvajamo zdravljenje s kisikom in umetno dihanje.

Za pospešitev izločanja že absorbiranih snovi so predpisani diuretiki, uporablja se metoda prisilne diureze. Pri visokih koncentracijah barbituratov v krvi se izvaja peritonealna dializa ali hemodializa. Analeptiki se uporabljajo pri blagih oblikah zastrupitve in so kontraindicirani pri hudi depresiji dihanja.

Derivati benzodiazepina

So varnejša zdravila in imajo nekaj prednosti v primerjavi z barbiturati: manj vplivajo na strukturo spanja, vendar pa so pri dolgotrajni uporabi, zlasti v velikih odmerkih, možni dnevna zaspanost, letargija, utrujenost, omotica in razvoj možna je odvisnost od drog.

Ta zdravila imajo pomirjevalni učinek (glejte "Psihotropna zdravila"). Mehanizem hipnotičnega učinka (in drugih učinkov) benzodiazepinov je povezan s povečanjem inhibitornega učinka GABA (gama-aminomaslene kisline) v centralnem živčnem sistemu. GABA je glavni inhibitorni prenašalec centralnega živčnega sistema, ki opravlja to funkcijo v vseh delih možganov, vključno s talamusom, skorjo, hrbtenjačo itd. Od 30 do 50% možganskih nevronov je inhibitornih GABAergičnih. Derivati benzodiazepina, ki medsebojno delujejo z specifične benzodiazepine receptorjev, ki so del ene od podenot receptorja GABA, poveča občutljivost slednjega na njegov mediator. Ko se aktivira receptor GABA, se odpre kloridni kanal; povečan vstop klorovih ionov v celico povzroči povečanje membranskega potenciala, medtem ko se aktivnost nevronov v mnogih delih možganov zmanjša. (slika 10)

Benzodiazepini skrajšajo čas zaspanja, zmanjšajo število nočnih prebujanj in povečajo celotno trajanje spanja. Priporočamo jih lahko pri težavah s spanjem (zlasti v povezavi z povečana anksioznost), vendar predvsem za motnje spanja na splošno in kratek spanec pri starejših.

Nitrazepam(radedorm, nitrosan) ima močan hipnotični učinek, vpliva na subkortikalne strukture možganov, zmanjšuje čustveno vzburjenost in napetost. Uporablja se za nespečnost, pa tudi za nevroze različnega izvora. Spanje nastopi v 20-45 minutah. po zaužitju zdravila in traja 6-8 ur.

triazolam(halcion) ima izrazit hipnotični učinek, pospešuje uspavanje in podaljšuje celotno trajanje spanja. Odvisnost od drog je redka.

Flunitrazepam(rohypnol) deluje sedativno, hipnotično, antikonvulzivno in mišično relaksantno. Uporablja se pri motnjah spanja, za premedikacijo pred anestezijo.

Kontraindikacije za uporabo benzodiazepinov in drugih hipnotikov so: nosečnost, dojenje, okvarjeno delovanje jeter in ledvic, alkoholizem, depresija centralnega živčnega sistema. Ne smejo ga dajati voznikom, pilotom in osebam v drugih poklicih, ki zahtevajo hitro reakcijo pri delu.

Našteti benzodiazepinski hipnotiki se razlikujejo po trajanju delovanja in imajo različne razpolovne dobe. T 0,5 nitrazepama (in njegovih aktivnih presnovkov) je 24 ur, flunitrazepama - 20 ur, triazolama - do 6 ur.

Specifični antagonist benzodiazepinov je flumazenil. Blokira benzodiazepinske receptorje in popolnoma odpravi ali zmanjša resnost večine centralnih učinkov benzodiazepinskih anksiolitikov. Običajno se flumazenil uporablja za odpravo preostalih učinkov benzodiazepinov (na primer pri uporabi v kirurški praksi ali diagnostičnih postopkih), pa tudi v primeru prevelikega odmerjanja ali akutne zastrupitve.

Zdravilo se običajno daje intravensko. Deluje kratek čas - 30-60 minut, zato ga po potrebi ponovno dajemo.

Uspavalne tablete različnih kemičnih struktur

Zopiklon(imovan, somnol, sonnatus), Zolpidem(ivadal, nitrest) so predstavniki novega razreda spojin, derivatov ciklopirolona, ki se strukturno razlikujejo od benzodiazepinov in barbituratov. Sedativno-hipnotični učinek teh zdravil je posledica aktivacije GABAergičnih procesov v centralnem živčnem sistemu. Hitro povzročijo spanec, ne da bi spremenili njegovo strukturo, zjutraj ne povzročajo utrujenosti in zaspanosti, se ne kopičijo in ne povzročajo odvisnosti od drog. Uporablja se za zdravljenje različnih vrst nespečnosti. Imajo T 0,5 približno 3-5 ur.

Neželeni učinki: kovinski okus v ustih, slabost, bruhanje, alergijske reakcije.

bromirano ima pretežno sedativno-hipnotični učinek. Da bi dosegli hipnotični učinek, ga jemljemo peroralno v obliki praškov in tablet, speremo s sladkim toplim čajem ali mlekom. Ni kopičenja ali zasvojenosti. Nizko strupeno. V primeru prevelikega odmerjanja in preobčutljivosti na zdravilo je možen pojav "bromizma": kožni izpuščaj, konjunktivitis, razširjene zenice, rinitis.

Doksilamin(donormil) je zaviralec H1-histaminskih receptorjev. Skrajša čas za spanje. Ima holinolitični učinek. Povzroča suha usta, zaprtje in težave z uriniranjem. Drugi antihistaminiki imajo tudi hipnotični učinek (glejte "Protialergijska zdravila").

Analgetiki

Analgetiki (iz grščine – an – zanikanje, algesis – občutek bolečine) se imenujejo zdravilne snovi, ki z resorptivnim učinkom selektivno zavirajo občutek bolečine. Bolečina je simptom številnih bolezni in različnih poškodb.

Občutke bolečine zaznavajo posebni receptorji, imenovani nociceptorji(iz latinščine noceo - poškodujem). Dražilci so lahko mehanski in kemični vplivi. Endogene snovi, kot so histamin, serotonin, bradikinin itd., lahko povzročijo bolečino z delovanjem na nociceptorje. Trenutno je znanih več tipov in podtipov teh receptorjev.

Telo ima tudi antinociceptivni (protibolečinski) sistem. Njeni glavni elementi so opioidni peptidi(enkefalini, endorfini). Sodelujejo s specifičnimi opioid(opiatnih) receptorjev, ki sodelujejo pri prevajanju in zaznavanju bolečine. Opioidni peptidi, ki se sproščajo v možganih in hrbtenjači, povzročajo analgezijo (lajšanje bolečin). Ob pojavu hude bolečine opazimo povečano sproščanje endogenih analgetičnih peptidov.

Analgetiki za razliko od anestetikov selektivno zavirajo samo bolečinsko občutljivost in ne motijo zavesti.

Derivati pirazolona

Natrijev metamizol(analgin) deluje protivnetno, antipiretično, vendar je analgetični učinek bolj izrazit. Je dobro topen v vodi, zato se pogosto uporablja za parenteralno uporabo. Vključeno v kombinirana zdravila " Tempalgin», « Pentalgin», « Benalgin", pa tudi v kombinaciji z antispazmodiki v sestavi zdravil" Baralgin», « Spazgan», « Maxigan", učinkovito pri spazmodičnih bolečinah.

Neželeni stranski učinki: zaviranje hematopoeze (agranulocitoza), alergijske reakcije, gastrotoksičnost. Med zdravljenjem je potrebno spremljanje krvnih preiskav.

Derivati anilina

Acetaminophen(paracetamol, panadol) deluje analgetično in antipiretično ter skoraj nima protivnetnega učinka. Uporablja se predvsem pri glavobolih, nevralgijah, poškodbah in vročini. Pogosto se uporablja v pediatriji v obliki sirupov in šumečih tablet – E Ferralgan, Tylenol, Calpol, Solpadeine, Paracet in drugi Droge praktično ne povzročajo draženja želodčne sluznice. Možna okvara jeter in ledvic. Antagonist paracetamola je acetilcistein.

Nenarkotični analgetiki so kontraindicirani pri želodčnih razjedah in dvanajstniku, okvarjeno delovanje jeter in ledvic, bronhospazmi, hematopoetske motnje, nosečnost, dojenje.

Poglavje 3.3 Zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem

Centralni živčni sistem je izrednega pomena za delovanje telesa. Motnje njegovega normalnega delovanja lahko povzročijo resne bolezni.

Vse zdravilne učinkovine, ki delujejo na centralni živčni sistem, lahko razdelimo v dve skupini:

1. zatiralski funkcije centralnega živčnega sistema (anestetiki, hipnotiki, antikonvulzivi, narkotični analgetiki, nekatera psihotropna zdravila (nevroleptiki, pomirjevala, sedativi);

2. vznemirljivo funkcije centralnega živčnega sistema (analeptiki, psihostimulanti, splošni toniki, nootropiki).

Živčni sistem uravnava medsebojno delovanje organov in organskih sistemov, pa tudi celotnega organizma okolju. Živčni sistem delimo na centralni in periferni. Centralni živčni sistem (CNS) vključuje možgane in hrbtenjačo, periferni živčni sistem pa sestavlja 12 kranialnih in 31 hrbteničnih živcev.

Glede na morfološko strukturo je centralni živčni sistem zbirka posameznih nevronov, katerih število pri ljudeh doseže 14 milijard.Komunikacija med nevroni poteka prek stika med njihovimi procesi med seboj ali s telesi živčne celice. Takšni internevronski stiki se imenujejo sinapse (viparviv- povezava). Prenos živčnih impulzov v sinapsah živčnega sistema poteka s pomočjo kemičnih nosilcev vzbujanja - mediatorjev ali prenašalcev (acetilholin, norepinefrin, dopamin itd.).

V medicinski praksi se zdravila uporabljajo za spreminjanje, zatiranje ali spodbujanje prenosa živčnih impulzov v sinapsah. Vpliv na sinaptični prenos živčnih impulzov vodi do sprememb v delovanju centralnega živčnega sistema, kar ima za posledico različne farmakološke učinke. Zdravila so razvrščena po glavnih učinkih: anestetiki, etilni alkohol, hipnotiki, antiepileptiki, antiparkinsoniki, analgetiki, analeptiki, psihotropi.

Anestetiki

Anestezija - kje so zdravila, ki zaradi njihovega dajanja povzročijo stanje anestezije v telesu? (narkoza- odrevenelost).

Anestezija je reverzibilna depresija delovanja centralnega živčnega sistema, ki jo spremljajo izguba zavesti, izguba bolečine in druge vrste občutljivosti, zaviranje refleksne aktivnosti in sprostitev skeletnih mišic ob ohranjanju kardiovaskularne aktivnosti in dihanja.

Anestezija- ena od metod splošne anestezije.

Farmakodinamika anestetikov ni bila v celoti raziskana. Vsa zdravila motijo sinaptični prenos v centralnem živčnem sistemu. Glede na zaporedje depresije centralnega živčnega sistema ločimo štiri stopnje anestezije:

I. Stopnja analgezije. Najprej se zmanjša občutljivost za bolečino, nato pa se pojavi amnezija. Druge vrste občutljivosti, tonus skeletnih mišic in refleksi so ohranjeni.

II. Faza navdušenja. Za to stopnjo je značilna jezikovna in motorična aktivacija, zvišan krvni tlak, dihalna stiska in povečani vsi refleksi (lahko pride do zastoja srca, bruhanja, bronhospazma in laringospazma).

III. Stopnja kirurške anestezije. Bolnik nima vseh vrst občutljivosti, mišični refleksi so potlačeni; Normalno dihanje se vzpostavi in krvni tlak se stabilizira. Zenice so razširjene, oči odprte. Na tej stopnji so štiri stopnje.

Po prenehanju dajanja anestezije se začne faza IV - prebujenje - obnovitev funkcij centralnega živčnega sistema, vendar v obratnem vrstnem redu: pojavijo se refleksi, obnovi se mišični tonus in občutljivost, vrne se zavest.

Razvrstitev zdravil za anestezijo

1. Sredstva za inhalacijska anestezija:

a) hlapne tekočine - eter, fluorotan (halotan), metoksifluran, desfluran, enfluran, izofluran, sevofluran ipd.;

b) plini - dušikov oksid, ciklopropan ipd.

2. Sredstva za neinhalacijsko anestezijo:

a) praški v stekleničkah - natrijev tiopental b) raztopine v ampulah - natrijev hidroksibutirat, propanidid (Somba-Revin), tropofol (diprivan), ketalar (ketamin, kalipsol).

Sredstva za inhalacijsko anestezijo:.

Izvajajo se s posebno opremo;

Anestezijo je enostavno upravljati;

Večina zdravil povzroča draženje sluznice dihalnih poti, občutek zadušitve in travmatizira bolnikovo psiho;

Vstopajo v ozračje in lahko negativno vplivajo na zdravje zdravstvenega osebja.

Eter za anestezijo- hlapna tekočina z ostrim vonjem, hitro pokvari na svetlobi, zato je treba pred uporabo preveriti kakovost zdravila. Vrelišče - 35 ° C. Vnetljivo. Eter je dobro topen v vodi, maščobah in lipidih. Je močan anestetik. Ima širok spekter narkotičnih učinkov in visok varnostni faktor.

Stranski učinki: izrazita stopnja razburjenja; spodbuja sproščanje kateholaminov, kar lahko povzroči aritmijo in zvišano raven glukoze v krvi; po anesteziji se lahko pojavijo slabost, bruhanje in zaprtje; Zaradi hitrega izhlapevanja etra s površine dihalnih poti se lahko pri otrocih razvije pljučnica in povzroči konvulzije. Za njihovo odpravo se uporablja tiopental.

Ftorotan(halotan) je hlapna tekočina. Uniči se na svetlobi, vrelišče je 50 ° C. Ftorotan ne gori in v mešanici z etrom preprečuje izgorevanje slednjega. Ftorotan je slabo topen v vodi, vendar dobro topen v maščobah in lipidih. Močan anestetik (trikrat presega lastnosti etra kot anestetika in 50-krat dušikov oksid), vendar ima zmeren analgetični učinek.

Stranski učinki: depresija dihanja aritmija, povezana z vzbujanjem beta-adrenergičnih receptorjev miokarda, zato med anestezijo ne smemo dajati kateholaminov (adrenalin, norepinefrin). V primeru aritmije dajemo β-blokatorje (propranolol), srčno popuščanje. arterijska hipotenzija duševne spremembe; hepatotoksični, nefrotoksični, mutageni, rakotvorni in teratogeni učinek; Osebe, ki delajo s fluorotanom, imajo lahko alergijske reakcije.

Izofluran, enfluran, desfluran- manj vplivajo na srčno-žilni sistem.

diadušikov oksid- plin, ne eksplodira, ampak podpira gorenje. Zdravilo ne draži sluznice dihalnih poti. Vnese se mešanica 80 % dušikovega oksida in 20 % kisika. Anestezija nastopi v 3-5 minutah. Ni stopnje navdušenja. Anestezija je površinska, zato za osnovno anestezijo in nevroleptično analgezijo uporabljamo dušikov oksid. Zdravilo se uporablja za lajšanje bolečin pri hudih poškodbah, akutnem pankreatitisu, miokardnem infarktu, med porodom ipd.

Stranski učinki: redko - slabost, bruhanje, aritmija, arterijska hipertenzija; hipoksija se pojavi kot posledica dolgotrajne uporabe dušikovega oksida. Pomembno je vzdrževati vsebnost kisika v mešanici plinov na ravni vsaj 20%. Po koncu oskrbe z dušikom oksidi še naprej dajejo kisik 4-5 minut.

Sredstva za neinhalacijsko anestezijo:

Dajemo jih intravensko, intramuskularno ali rektalno;

Anestezija se pojavi takoj brez stopnje vznemirjenja;

Ne onesnažuje ozračja;

Anestezija je slabo vodena.

Razvrstitev zdravil za inhalacijsko anestezijo po trajanju delovanja.

1. Kratkodelujoča zdravila (trajanje anestezije - 5-10 minut): propandid (sombrevin), ketamin (ketalar, kalipsol).

2. Srednjetrajna zdravila (trajanje anestezije - 20-40 minut): natrijev tiopental, heksenal.

3. Dolgotrajna zdravila (trajanje anestezije - 90-120 minut): natrijev hidroksibutirat.

Natrijev tiopental- rumenkast ali rumenkasto zelen prah, lahko topen v vodi. Raztopina je pripravljena ex tempore v sterilni vodi za injekcije. Daje se intravensko (počasi) ali rektalno (za otroke). Anestezija nastopi takoj in traja 20 minut.

Stranski učinki: depresija dihanja, arterijska hipotenzija, laringospazem, bronhospazem, refleksni zastoj srca, povečano izločanje bronhialnih žlez.

Natrijev hidroksibutirat je bel prah, zlahka topen v vodi. Na voljo v ampulah po 10 ml 20% raztopine. Dajemo ga intravensko počasi, občasno intramuskularno ali peroralno. Kot posledica dajanja se stopnja anestezije začne po 30 minutah in traja 2-4 ure.

Stranski učinki: motorična vznemirjenost, konvulzivni tremor okončin in jezika zaradi hitrega dajanja; bruhanje, motorična in govorna vznemirjenost po okrevanju po anesteziji.

Ketamin(ketalar, kalipsol) - bel prah, lahko topen v vodi in alkoholu. Ketamin povzroča disociirano splošno anestezijo, za katero so značilni katatonija, amnezija in analgezija. Zdravilo se daje intravensko ali intramuskularno. Trajanje anestezije je 10-15 minut, odvisno od načina dajanja. Uporablja se za indukcijo anestezije, pa tudi za njeno vzdrževanje. Ketamin se lahko uporablja tudi ambulantno za kratke kirurške posege.

Stranski učinki: arterijska hipertenzija, povečanje tahikardije intrakranialni tlak; hipertoničnost, bolečine v mišicah; Halucinacijski sindrom (bolniki potrebujejo opazovanje po operaciji).

depresivi CNS

Ime zdravila	Obrazec za sprostitev	Način uporabe	Višji odmerki in pogoji shranjevanja
Sredstva za inhalacijsko anestezijo
Eter za anestezijo (Eter za narkoze)	Tekočina v steklenicah po 100 in 150 ml	2-4 vol. % - Analgezija in izguba zavesti; 5-8 zv. % - Površinska anestezija; 10-12 rev. % - globoka anestezija; vdihavanje
Ftorotan (halotan) (Ftorotapit)	Tekočina v 50 ml steklenicah	3-4 vol. % - Za indukcijo anestezije; 0,5-2 vol. % - Za podporo kirurški fazi anestezije z inhalacijo
diadušikov oksid (dušik oxydulatum)	Plin v jeklenih jeklenkah	70-80 obratov na minuto % Vdihavanje	Hraniti v originalni embalaži v temnem in hladnem prostoru, stran od ognja in grelnih naprav.
Sredstva za neinhalacijsko anestezijo
Propanidid (Propanidi-	5 % raztopina v 10 ml ampulah (50 mg/ml)	Intravensko pri 0,005-0,01 g / kg
Natrijev tiopental (Thiopenta-lumnatrium)	Prašek v steklenicah po 0,5 in 1 g	Intravensko 0,4-0,6 g	Seznam B V hladnem, suhem in temnem prostoru
Natrijev hidroksibutirat (Natru oksibutira)	Prašek 20% raztopina v ampulah po 10 ml (200 mg/ml); 5% sirup v 400 ml steklenicah	Intravensko pri 0,07-0,12 g / kg; peroralno 0,1-0,2 g/kg (1-2 žlici)	IN temno mesto pri sobni temperaturi
Ketamin (ketamin)	Tekočina v 20 ml steklenicah (vsebuje 0,05 g zdravila v 1 ml)	Intravensko pri 0,002 g/kg; intramuskularno pri 0,006 g/kg	Zaščiteno pred svetlo mesto

Anestezije s ketaminom ne smemo dajati bolnikom z duševnimi motnjami in epilepsijo.

Propanidid(sombrevin) - dajemo intravensko počasi. Anestezija se pojavi v 20-40 sekundah in traja 3-5 minut. Zdravilo se uporablja za indukcijo anestezije, pa tudi ambulantno za kratke operacije in za diagnostične študije(biopsija, odstranitev šivov, kateterizacija).

Stranski učinki: bradikardija, arterijska hipotenzija, srčno popuščanje, bronhospazem, anafilaktični šok tromboflebitis.

Farmakološka varnost:

- Natrijev tiopental in drugih barbituratov ni mogoče mešati v isti brizgi s ketaminom, ditilinom, pentaminom, aminazinom in pipolfenom, ker se kot posledica fizikalno-kemijske interakcije tvori oborina;

- Prepovedano je pisati recepte za anestetike.

Ukrepi za preprečevanje zapletov, ki so posledica uporabe anestezije:

Eksplozivne snovi so kombinirane s fluorotanom;

Neinhalacijski anestetiki se kombinirajo z inhalacijskimi anestetiki za zmanjšanje ali odpravo stopnje vznemirjenja, občutkov zadušitve in duševne travme;

Pred anestezijo, za zmanjšanje refleksnih reakcij in omejitev izločanja žlez, se bolnikom daje premedikacija (priprava na operacijo) - atropin (ali drug M-antiholinergični blokator) se daje za odpravo bolečine - analgetiki (fentanil, promedol itd.); za izboljšanje sprostitve skeletnih mišic - mišični relaksanti (tubokurarin); za zmanjšanje manifestacij alergij - antihistaminiki (difenhidramin, pipolfen) zdravila. Za premedikacijo so predpisani tudi pomirjevala, nevroleptiki, zaviralci ganglijev, klonidin in druga zdravila.

Ta skupina zdravil vključuje snovi, ki spreminjajo funkcije osrednjega živčnega sistema in neposredno vplivajo na njegove različne dele - možgane, medullo oblongato ali hrbtenjačo.

Glede na morfološko strukturo lahko centralni živčni sistem obravnavamo kot zbirko številnih posameznih nevronov (nevron je živčna celica z vsemi procesi), katerih število pri ljudeh doseže 14 milijard.Komunikacija med nevroni je zagotovljena s stikom njihovih procesov med seboj ali s telesi živčnih celic. Takšne internevronske stike imenujemo sinapse (sinapsa – povezava, povezava). Prenos živčnih impulzov v sinapsah centralnega živčnega sistema, pa tudi v sinapsah perifernega živčnega sistema, se izvaja s pomočjo kemičnih prenašalcev vzbujanja - mediatorjev. Vlogo mediatorjev v sinapsah centralnega živčnega sistema igrajo acetilholin, norepinefrin, dopamin in druge snovi.

Zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem, spremenijo (stimulirajo ali zavirajo) prenos živčnih impulzov v sinapsah. Mehanizmi delovanja snovi na sinapse CNS so različni. Tako lahko nekatere snovi vzbujajo ali blokirajo receptorje v sinapsah, s katerimi medsebojno delujejo določeni mediatorji.

Zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem, so običajno razvrščena glede na njihove glavne učinke. Na primer, snovi, ki povzročajo anestezijo, združujemo v skupino anestetikov, uspavalne snovi v skupino uspaval itd.

Zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem

anestezija;

Z anestezijo (narkoza - otrplost, omamljanje) razumemo reverzibilno inhibicijo funkcij centralnega živčnega sistema, ki jo spremljajo izguba zavesti, izguba občutljivosti, zmanjšana refleksna razdražljivost in mišični tonus. V zvezi s tem se med anestezijo ustvarijo ugodni pogoji za kirurške operacije.

Uradni datum odkritja anestezije se šteje za 16. oktober 1846, ko je bila izvedena prva kirurška operacija z anestezijo z dietil etrom, ki jo je za ta namen predlagal W. Morton. Leta 1847 je bil kloroform prvič uporabljen za anestezijo v porodniški praksi (D. Simpson).

Pri razvoju idej o splošni anesteziji in pri uvajanju anestezije v kirurško prakso je bilo pomembno delo izjemnega ruskega kirurga N. I. Pirogova. Od leta 1847 je bil prvi med kirurgi, ki je široko uporabljal dietileter za anestezijo. Poleg tega je N. I. Pirogov skupaj z A. M. Filomafitskim izvedel eksperimentalno študijo učinka etra in kloroforma na živalsko telo.

Anestetiki imajo zaviralni učinek na prenos živčnih impulzov v sinapsah v osrednjem živčevju. Občutljivost sinaps v različnih delih centralnega živčnega sistema na narkotične snovi ni enaka. Na primer, sinapse možganske skorje in retikularne formacije so najbolj občutljive na eter za anestezijo. Sinapse vitalnih centrov (respiratornega in vazomotornega), ki se nahajajo v medulli oblongati, imajo najmanjšo občutljivost za to zdravilo in druge anestetike.

Razvrstitev anestetikov. Odvisno od poti vnosa inhalacijskega anestetika v telo;

sredstva za neinhalacijsko anestezijo (tabela 6).

pri primerjalna ocena Lastnosti anestetikov vodijo določeni kriteriji, med katerimi so najpomembnejši naslednji. Vsako takšno orodje mora:

imajo izrazito narkotično aktivnost;

povzročijo dobro nadzorovano anestezijo, tj. omogočijo hitro spremembo globine anestezije, ko se spremeni koncentracija zdravila;

imajo zadostno narkotično širino, to je dovolj velik razpon med odmerki (koncentracijami), ki povzročajo kirurško anestezijo, in odmerki, pri katerih snovi zavirajo dihanje;

nimajo pomembnih stranskih učinkov na telo.

etanol;

Etilni alkohol (C2H5OH). Glede na naravo resorptivnega učinka na centralni živčni sistem ga lahko uvrstimo med snovi narkotičnega tipa. Njegovo delovanje na centralni živčni sistem je razdeljeno na tri stopnje: ekscitacijo, anestezijo in agonalno stopnjo.

Vendar pa je etilni alkohol malo uporaben kot sredstvo za anestezijo, saj povzroča dolgo stopnjo vzbujanja in ima izjemno majhno širino narkotičnega delovanja (stopnja anestezije se zelo hitro nadomesti z agonalno stopnjo). Raziskave sodelavcev I. P. Pavlova so pokazale, da že majhne količine etilnega alkohola zavirajo inhibicijske procese v možganski skorji, kar povzroči stopnjo vzbujanja (zastrupitve). Za to stopnjo je značilno čustveno vzburjenje, zmanjšanje kritičnega odnosa do lastnih dejanj, motnje mišljenja in spomina.

Tako kot druge narkotične snovi ima etilni alkohol analgetično delovanje (zmanjša občutljivost za bolečino).

S povečanjem odmerka etilnega alkohola se stopnja vzbujanja nadomesti s pojavom depresije centralnega živčnega sistema, oslabljeno koordinacijo gibov, zmedenostjo in nato popolno izgubo zavesti. Pojavijo se znaki depresije dihalnih in vazomotoričnih centrov podolgovate medule: oslabitev dihanja in padec krvnega tlaka. Huda zastrupitev z etilnim alkoholom lahko povzroči smrt zaradi paralize teh centrov.

Etilni alkohol ima izrazit učinek na procese termoregulacije. Zaradi širjenja krvnih žil kože med zastrupitvijo se poveča prehod toplote (subjektivno to zaznamo kot občutek toplote) in zniža se telesna temperatura. Zlasti povečanje prenosa toplote pojasnjuje dejstvo, da v razmerah nizke temperature ljudje, ki so vinjeni, zmrznejo hitreje kot tisti, ki so trezni.

Pri lokalni uporabi etilni alkohol, odvisno od koncentracije, povzroči dražilni ali adstringentni učinek. Dražilne lastnosti so najbolj izrazite pri 40% alkoholu, adstrigentne - pri 95%. Poleg tega ima etilni alkohol protimikrobni učinek, zato se pogosto uporablja zunaj kot antiseptik. V ta namen se uporablja 70 %, 90 % ali 95 % alkohol.

Adstrigentne in protimikrobne lastnosti etilnega alkohola so povezane z njegovo sposobnostjo denaturacije beljakovin (povzroči njihovo koagulacijo). Ta sposobnost se poveča z naraščajočo koncentracijo etilnega alkohola.

Zaradi dražilnega učinka ima etilni alkohol, če ga jemljemo peroralno, izrazit učinek na funkcije prebavil. V majhni koncentraciji (do 20%) etilni alkohol poveča apetit in poveča izločanje prebavne žleze(zlasti žleze v želodcu). V visokih koncentracijah etilni alkohol uniči prebavne encime, kar povzroči prebavne motnje. Etilni alkohol izboljša absorpcijo različnih snovi (tudi zdravil) v prebavnem traktu.

V organizmu večina(90-98%) etilni alkohol se oksidira v ogljikov dioksid in vodo, pri čemer se sprosti precejšnja količina energije. Pri oksidaciji 1 g alkohola se sprosti približno 29,28 kJ (7 kcal) toplote. V tem pogledu je boljši od ogljikovih hidratov: 1 g ogljikovih hidratov tvori 17,15 kJ (4,1 kcal) in je le malo slabši od maščob; 1 g maščobe tvori 38,9 kJ (9,3 kcal). Kljub temu etilnega alkohola, za razliko od maščob in ogljikovih hidratov, ni mogoče priporočiti kot energent. Prvič, za razliko od ogljikovih hidratov in maščob se alkohol ne odlaga v telesu in ne sodeluje pri gradnji tkiv; drugič, njegovo sistematično uporabo spremlja razvoj kronične zastrupitve.

Etilni alkohol najde praktično uporabo zaradi svojih protimikrobnih, adstrigentnih, dražilnih in analgetičnih lastnosti. V praktični medicini se etilni alkohol najpogosteje uporablja kot antiseptik za razkuževanje medicinskih instrumentov, kirurškega polja in rok kirurga. Protimikrobni učinek etilnega alkohola je posledica njegove sposobnosti, da povzroči denaturacijo (koagulacijo) mikrobnih beljakovin in se poveča z naraščajočo koncentracijo. Tako ima 95% etilni alkohol največjo protimikrobno aktivnost. V tej koncentraciji se zdravilo uporablja za zdravljenje kirurških instrumentov, igel, katetrov itd. Vendar se 70% alkohol pogosteje uporablja za zdravljenje rok kirurga in kirurškega polja. To je posledica dejstva, da alkohol v višjih koncentracijah intenzivno koagulira beljakovinske snovi, slabo prodre v globoke plasti kože in dezinficira le njeno površinsko plast.

Sposobnost etilnega alkohola v visokih koncentracijah, da povzroči koagulacijo beljakovin, to je njegov adstringentni učinek, se uporablja pri zdravljenju opeklin. V ta namen se uporablja 95% alkohol. Alkohola v nizkih koncentracijah (40%) ni mogoče uporabiti za zdravljenje opeklin, saj ima, kot je bilo že omenjeno, etilni alkohol le izrazite dražilne lastnosti in nima opaznega adstrigentnega in protimikrobnega učinka.

Dražilni učinek 40% etilnega alkohola se uporablja v praktični medicini pri uporabi alkoholnih oblog pri vnetnih boleznih notranjih organov, mišic, živčnih debel in sklepov. Kot dražilno sredstvo ima etilni alkohol "moteč" učinek, to je, da zmanjša bolečino in izboljša funkcionalno stanje prizadetega organa.

Protibolečinski učinek etilnega alkohola lahko uporabimo za preprečevanje bolečinskega šoka pri poškodbah in ranah. V teh primerih se alkohol daje intravensko kot del tekočin proti šoku.

Tablete za spanje;

Uspavalne tablete so zdravilne učinkovine, ki v človeku povzročijo stanje, ki je blizu naravnemu (fiziološkemu) spanju. Praktična vrednost uspaval je v tem, da lahko v primeru nespečnosti pospešijo začetek spanca, povečajo njegovo trajanje in globino. V majhnih odmerkih imajo tablete za spanje sedativni učinek.

Med hipnotiki ločimo derivate barbiturne kisline (fenobarbital, natrijev etaminal, barbamil itd.), derivate benzodiazepina (nitrazepam) in zdravila drugih kemijskih struktur (bromizoval, kloralhidrat itd.).

Uspavala iz skupine derivatov barbiturne kisline (barbiturati)

Hipnotiki iz skupine derivatov barbiturne kisline (barbiturati) so po delovanju na centralni živčni sistem blizu anestetikom. Glede na odmerek lahko opazimo tri stopnje delovanja barbituratov: spanje, anestezijo in atonalno stopnjo. Razlika med glavnimi farmakološkimi učinki teh snovi je povezana le z različnimi stopnjami zaviranja funkcij osrednjega živčevja, kar je odvisno od aktivnosti in odmerka zdravil ter načina dajanja.

Uspavalne tablete iz skupine derivatov benzodiazepina

Hipnotiki iz skupine derivatov benzodiazepina vključujejo nitrazepam (neozepam, evnoktin, radedorm). Kemična struktura in lastnosti tega zdravila so podobne sibazonu in drugim pomirjevalom iz skupine derivatov benzodiazepina. Tako kot ta zdravila ima nitrazepam pomirjevalni učinek, vendar se od njih razlikuje po izrazitejšem hipnotičnem učinku.

Akutna zastrupitev s hipnotiki

Akutna zastrupitev s hipnotiki se običajno pojavi kot posledica njihove neprevidne uporabe ali med poskusi samomora. V začetnih fazah zastrupitve se žrtve pritožujejo zaradi šibkosti, zaspanosti, utrujenosti, glavobola in občutka teže v glavi. Nato se razvijejo znaki globoke depresije centralnega živčnega sistema: izguba zavesti, neodzivnost na boleče dražljaje, oslabljeni refleksi, depresija dihanja, znižana telesna temperatura, sprostitev skeletnih mišic in padec krvnega tlaka.

Antiepileptična zdravila;

Zdravila, ki selektivno preprečujejo pojav krčev pri epilepsiji, imenujemo antiepileptiki.

Epilepsija (epilepsija - epileptični napad) je kronična bolezen centralnega živčnega sistema, ki se kaže z občasnimi krči.

Razlikujemo naslednje glavne vrste epileptičnih napadov:

za velike epileptične napade so značilni generalizirani (to je, ki pokrivajo celotno telo) klonični in tonični krči, ki se pojavljajo v ozadju izgube zavesti; po napadu grand mal je običajno dolgo spanje;

manjši napadi se pojavijo v obliki kratkotrajne (za sekundo ali nekaj sekund) izgube zavesti, vendar praviloma brez opaznih konvulzij;

psihomotorični napadi (duševni ekvivalenti) se kažejo z motnjami zavesti, motoričnim in duševnim nemirom in jih pogosto spremljajo nemotivirana in nepremišljena dejanja (nenamerno uničevanje, napad ipd.).

V vsakem posameznem primeru se epilepsija pojavi s prevlado določenih oblik napadov. Možno je tudi razviti duševne motnje, posebne spremembe v značaju (malenkost, sumničavost, pedantnost, zloba itd.) in demenca. Zelo huda manifestacija bolezni je epileptični status – stanje, pri katerem si veliki napadi sledijo tako pogosto, da bolnik ne pride nazaj k zavesti, zaradi odpovedi dihanja pa lahko nastopi smrt.

Antiepileptična zdravila

Eno prvih učinkovitih antiepileptikov je bil fenobarbital. Najbolj izrazit antikonvulzivni učinek ima med velikimi napadi epilepsije. Vendar pa so antikonvulzivne lastnosti fenobarbitala združene s hipnotičnim učinkom.

Antiparkinsoniki;

Parkinsonova bolezen (tresoča paraliza)

Za Parkinsonovo bolezen (tresočo paralizo) in podobna stanja, označena z izrazom "parkinsonizem", so značilni simptomi, kot so močno povečan tonus skeletnih mišic, težave pri gibanju, tresenje rok, obraz podoben maski, značilna mickasta hoja itd. povezana s poškodbo ene od subkortikalnih formacij - substantia nigra.

Običajno imajo nevroni substantia nigra s pomočjo prenašalca dopamina zaviralni učinek na nekatere subkortikalne tvorbe (zlasti kavdatno jedro). Pri Parkinsonovi bolezni in parkinsonizmu se zaviralni dopaminergični vpliv substancije nigre zmanjša in začne prevladovati ekscitatorni vpliv holinergičnih nevronov (zlasti holinergičnih nevronov repnega jedra), kar vodi do pojava zgoraj navedenih simptomov. Tako je za zdravljenje Parkinsonove bolezni in parkinsonizma potrebno bodisi okrepiti dopaminergične vplive bodisi blokirati vpliv holinergičnih nevronov.

Za krepitev dopaminergičnih učinkov se uporablja prekurzor dopamina - DOPA, ki se v telesu pretvori v dopamin (samega dopamina v ta namen ni mogoče uporabiti, saj ta spojina slabo prehaja krvno-možgansko pregrado in ne prodre v centralno živčevje sistem prek običajnih načinov dajanja). Levorotacijski izomer DOPA -- Levodopa (L-DOPA) je eno najučinkovitejših zdravil za zdravljenje parkinsonizma. Zdravilo je predpisano peroralno.

Trenutno tudi rabljen kombinirana zdravila ki vsebujejo levodopo in karbidopo (karbidopa preprečuje pretvorbo levodope v dopamin v perifernih tkivih, zato levodopa vstopi v možgane v velikih količinah). Med takšna zdravila sta na primer Nakom in podobno zdravilo Sinemet. Od levodope se razlikujejo po večji učinkovitosti in manj izrazitih neželenih učinkih.

Midantan (amantadinijev klorid) se je izkazal za učinkovitega pri parkinsonizmu (Midantan se uporablja tudi kot protivirusno sredstvo in glutantan, katerega antiparkinsonska aktivnost je povezana s sposobnostjo povečanja sproščanja dopamina s strani nevronov substancije nigre.

Vpliv holinergičnih nevronov lahko blokiramo z antiholinergičnimi zdravili. Za zdravljenje parkinsonizma se uporabljajo centralni antiholinergični blokatorji - ciklodol, norakin itd.

Analgetiki;

Analgetiki (analgetiki) so zdravila, ki selektivno oslabijo ali odpravijo občutek bolečine.

Bolečino lahko odpravimo tudi s pomočjo anestezije. Obstaja pa bistvena razlika med učinki anestetikov in analgetikov. Anestezija odpravlja bolečino z izklopom zavesti in drugih vrst občutljivosti, medtem ko analgetiki v terapevtskih odmerkih ne zavirajo nobene druge občutljivosti razen bolečine in ne motijo zavesti. Tako so analgetiki kot zdravila proti bolečinam bolj selektivni pri delovanju v primerjavi z anestetiki.

Glede na številne značilnosti delimo analgetike na narkotične in nenarkotične. Glavne razlike med njimi so podane v tabeli. 8.

Na temo: "Zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem"

Uvod

Zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem

Antidepresivi

Nevroleptiki

Zdravila, ki stimulirajo centralni živčni sistem

Rabljene knjige

Uvod

Ta skupina zdravil vključuje snovi, ki spreminjajo delovanje centralnega živčnega sistema in neposredno vplivajo na njegove različne dele možganov ali hrbtenjače.

Glede na morfološko strukturo lahko centralni živčni sistem obravnavamo kot zbirko številnih nevronov. Komunikacija med nevroni je zagotovljena s stikom njihovih procesov s telesi ali procesi drugih nevronov. Takšni internevronski stiki se imenujejo sinapse.

Prenos živčnih impulzov v sinapsah centralnega živčnega sistema, pa tudi v sinapsah perifernega živčnega sistema, se izvaja s pomočjo kemičnih prenašalcev vzbujanja - mediatorjev. Vlogo mediatorjev v sinapsah centralnega živčnega sistema igrajo acetilholin, norepinefrin, dopamin, serotonin, gama-aminomaslena kislina (GABA) itd.

Zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem, spremenijo (stimulirajo ali zavirajo) prenos živčnih impulzov v sinapsah. Mehanizmi delovanja snovi na sinapse CNS so različni. Snovi lahko vzdražijo ali blokirajo receptorje, na katere delujejo mediatorji, vplivajo na sproščanje mediatorjev ali njihovo inaktivacijo.

Zdravilne učinkovine, ki delujejo na centralni živčni sistem, so predstavljene v naslednjih skupinah:

anestetiki;

etanol;

tablete za spanje;

antiepileptična zdravila;

antiparkinsoniki;

analgetiki;

psihotropna zdravila (nevroleptiki, antidepresivi, litijeve soli, anksiolitiki, pomirjevala, psihostimulanti, nootropiki);

analeptiki.

Nekatera od teh zdravil delujejo depresivno na centralni živčni sistem (anestetiki, hipnotiki in antiepileptiki), druga pa stimulativno (analeptiki, psihostimulanti). Nekatere skupine snovi lahko povzročijo stimulativne in depresivne učinke (na primer antidepresivi).

Zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem

Skupina zdravil, ki najmočneje zavirajo centralni živčni sistem, so splošni anestetiki (anestetiki). Sledijo uspavalne tablete. Ta skupina je po jakosti slabša od splošnih anestetikov. Nato, ko se moč delovanja zmanjša, so alkohol, antikonvulzivi in antiparkinsoniki. Obstaja tudi skupina zdravil, ki imajo depresivni učinek na psiho-čustveno sfero - to so osrednja psihotropna zdravila: najmočnejša skupina so antipsihotični nevroleptiki, druga skupina, slabša po moči od nevroleptikov, so pomirjevala, tretja skupina so splošna pomirjevala.

Obstaja vrsta splošne anestezije, imenovana nevroleptanalgezija. Za to vrsto analgezije se uporabljajo mešanice antipsihotikov in analgetikov. To je stanje anestezije, vendar z ohranjanjem zavesti.

Za splošno anestezijo se uporabljajo inhalacijske in neinhalacijske metode. Inhalacijske metode vključujejo uporabo tekočin (kloroform, fluorotan) in plinov (dušikov oksid, ciklopropan). Inhalacijska zdravila se danes običajno kombinirajo z neinhalacijskimi zdravili, kamor sodijo barbiturati, steroidi (preulol, veadrin), derivati evgenala - sombrevin, derivati - hidroksimaslena kislina, ketamin, ketalar. Prednosti neinhalacijskih zdravil so, da za pridobitev anestezije ne potrebujete zapletene opreme, le brizgo. Pomanjkljivost te anestezije je, da je ni mogoče nadzorovati. Uporablja se kot samostojna, uvodna, osnovna anestezija. Vsa ta zdravila so kratkotrajna (od nekaj minut do nekaj ur).

Obstajajo 3 skupine neinhalacijskih zdravil:

Ultra-kratko delovanje (sombrevin, 3-5 minut).

Povprečno trajanje do pol ure (heksenal, termital).

Dolgotrajno delovanje - natrijev hidroksibutirat 40 min - 1,5 ure.

Danes se nevroleptanalgetiki pogosto uporabljajo. To je mešanica, ki vsebuje antipsihotike in analgetike. Med antipsihotiki lahko uporabite droperidol, med analgetiki pa fentamin (nekaj stokrat močnejši od morfija). Ta mešanica se imenuje talomonal. Namesto droperidola lahko uporabite aminazin, namesto fentamina pa promedol, katerega učinek bo okrepil kakšen pomirjevalo (seduksen) ali klonidin. Namesto promedola lahko uporabite celo analgin.

ANTIDEPRESIVI

Ta zdravila so se pojavila v poznih 50-ih, ko se je izkazalo, da hidrazid izonikotinske kisline (izoniazid) in njegovi derivati (ftivazid, soluzid itd.), ki se uporabljajo pri zdravljenju tuberkuloze, povzročajo evforijo, povečujejo čustveno aktivnost, izboljšujejo razpoloženje (timoleptični učinek). ) . Njihov antidepresivni učinek temelji na blokadi monoaminooksinaze (MAO) s kopičenjem monoaminov - dopamina, norepinefrina, serotonina v centralnem živčnem sistemu, kar vodi do lajšanja depresije. Obstaja še en mehanizem za izboljšanje sinaptičnega prenosa - blokada ponovnega privzema norepinefrina in serotonina s presinaptično membrano živčnih končičev. Ta mehanizem je značilen za tako imenovane triciklične antidepresive

Antidepresive delimo na naslednje skupine:

Antidepresivi - zaviralci monoaminooksidaze (MAO):

a) nepovraten - nialamid;

b) reverzibilni - pirlindol (pirazidol).

Antidepresivi - zaviralci privzema nevronov (triciklični in tetraciklični):

a) neselektivni zaviralci privzema nevronov - imipramin (imizin), amitriptilin, pipofezin (azafen);

b) selektivni zaviralci nevronskega privzema - fluoksetin (Prozac).

Timoleptični učinek (iz grščine thymos - duša, leptos - nežen) je glavni za antidepresive vseh skupin.

Pri bolnikih s hudo depresijo se razbremeni depresija, občutek nekoristnosti, nemotivirana globoka melanholija, brezup, samomorilne misli ipd. Mehanizem timoleptičnega delovanja je povezan s centralno serotonergično aktivnostjo. Učinek se razvije postopoma, po 7-10 dneh.

Antidepresivi delujejo stimulativno psihoenergetsko (aktivacija noradrenergičnega prenosa) na centralni živčni sistem - poveča se iniciativa, aktivirajo se mišljenje in normalne dnevne aktivnosti, fizična utrujenost izgine. Ta učinek je najbolj izrazit pri zaviralcih MAO. Ne zagotavljajo sedacije (za razliko od tricikličnih antidepresivov - amitriptilina in azafena), vendar ima lahko reverzibilni zaviralec MAO pirazidol pomirjujoč učinek pri bolnikih z anksioznostjo in depresijo (zdravilo ima regulatorni sedativno-stimulativni učinek). Zaviralci MAO zavirajo REM spanje.

Z zaviranjem delovanja jetrnih MAO in drugih encimov, vključno s histaminazo, upočasnjujejo biotransformacijo ksenobiotikov in številnih zdravil - neinhalacijskih anestetikov, narkotičnih analgetikov, alkohola, antipsihotikov, barbituratov, efedrina. Zaviralci MAO povečajo učinek narkotičnih, lokalnih anestetikov in analgetikov. Blokada jetrnega MAO pojasnjuje razvoj hipertenzivna kriza(t.i. "sindrom sira") pri jemanju zaviralcev MAO skupaj z živili, ki vsebujejo tiramin (sir, mleko, prekajeno meso, čokolada). Tiramin se v jetrih in črevesni steni uniči z monoaminooksidazo, vendar se ob uporabi njenih inhibitorjev kopiči in naloženi norepinefrin se sprosti iz živčnih končičev.

Zaviralci MAO so antagonisti rezerpina (celo izkrivljajo njegov učinek). Simpatolitični rezerpin zmanjša raven norepinefrina in serotonina, kar povzroči padec krvnega tlaka in depresijo centralnega živčnega sistema; Zaviralci MAO, nasprotno, povečajo vsebnost biogenih aminov (serotonin, norepinefrin).

Nialamid - nepovratno blokira MAO. Uporablja se za depresijo s povečano letargijo, letargijo in nevralgijo trigeminalni živec in drugih bolečinskih sindromov. Njegovi stranski učinki vključujejo: nespečnost, glavobol, motnje v prebavnem traktu (driska ali zaprtje). Pri zdravljenju z nialamidom je treba iz prehrane izključiti tudi živila, bogata s tiraminom (preprečevanje "sindroma sira").

Pirlindol (pirazidol) - štiriciklična spojina - reverzibilni zaviralec MAO, zavira tudi ponovni privzem norepinefrina, štiriciklična spojina, ima timoleptični učinek s sedativno stimulativno komponento, ima nootropno delovanje (povečuje kognitivne funkcije). V bistvu je blokirano uničenje (deaminacija) serotonina in norepinefrina, ne pa tudi tiramina (posledično se "sindrom sira" razvije zelo redko). Pirazidol se dobro prenaša, nima M-antiholinergičnega učinka (za razliko od tricikličnih antidepresivov), zapleti so redki - rahla suha usta, tremor, tahikardija, omotica. Vsi zaviralci MAO so kontraindicirani pri vnetnih boleznih jeter.

Druga skupina antidepresivov so zaviralci privzema nevronov. Neselektivni zaviralci vključujejo triciklične antidepresive: imipramin (imizin), amitriptilin, azafen, fluacizin (fluoroacizin) itd. Mehanizem delovanja je povezan z zaviranjem nevronskega privzema norepinefrina in serotonina s presinaptičnimi živčnimi končiči, zaradi česar njihova vsebnost v sinaptični špranji se poveča, adrenergična in serotonergična aktivnost pa poveča transferje. Osrednji M-antiholinergični učinek ima določeno vlogo pri psihotropnem učinku teh zdravil (razen azafena).

Imipramin (imizin) je eno prvih zdravil v tej skupini in ima izrazit timoleptični in psihostimulacijski učinek. Uporablja se predvsem za depresijo s splošno letargijo in letargijo. Zdravilo ima centralni in periferni M-antiholinergični in antihistaminični učinek. Glavni zapleti so povezani z M-antiholinergičnim učinkom (suha usta, motnje akomodacije, tahikardija, zaprtje, zastajanje urina). Pri jemanju zdravila lahko pride do glavobola, alergijskih reakcij; v primeru prevelikega odmerjanja - nespečnost, vznemirjenost. Imizin je blizu kemijska struktura aminazin in podobno lahko povzroči zlatenico, levkopenijo, agranulocitozo (redko).

Amitriptilin uspešno združuje timoleptično delovanje z izrazitim sedativnim učinkom. Zdravilo nima psihostimulirajočega učinka, izrazite so M-antiholinergične in antihistaminske lastnosti. Široko se uporablja za anksiozno-depresivna, nevrotična stanja, za depresijo pri bolnikih s somatskimi kroničnimi boleznimi in bolečinskimi sindromi (bolezen koronarnih arterij, hipertenzija, migrene, onkologija). Neželeni učinki so povezani predvsem z M-antiholinergičnim učinkom zdravila: suha usta, zamegljen vid, tahikardija, zaprtje, težave z uriniranjem, pa tudi zaspanost, omotica, alergije.

Fluacizin (fluoroacizin) je po delovanju podoben amitriptilinu, vendar ima bolj izrazit sedativni učinek.

Azafen, za razliko od drugih tricikličnih antidepresivov, nima M-antiholinergičnega delovanja; zmeren timoleptični učinek v kombinaciji z blagim sedativnim učinkom zagotavlja uporabo zdravila za blage in zmerna resnost, z nevrotičnimi stanji in dolgotrajno uporabo antipsihotikov. Azafen se dobro prenaša, ne moti spanja, ne povzroča srčnih aritmij in se lahko uporablja pri glavkomu (za razliko od drugih tricikličnih antidepresivov, ki blokirajo M-holinergične receptorje).

IN Zadnje čase Pojavili sta se zdravili fluoksetin (Prozac) in trazodon, ki sta aktivni selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (prav s povečanjem njegove ravni je povezan antidepresivni učinek). Ta zdravila skoraj ne vplivajo na nevronski privzem noradrenalina, dopamina, holinergičnih in histaminskih receptorjev. Bolniki jih dobro prenašajo, redko povzročajo zaspanost ali glavobol. slabost.

Antidepresivi - zaviralci nevronskega privzema so našli širšo uporabo v psihiatriji, vendar zdravil iz te skupine ni mogoče predpisovati sočasno z zaviralci MAO, saj lahko povzročijo hudi zapleti(konvulzije, koma). Antidepresivi so se pogosto uporabljali pri zdravljenju nevroz, motenj spanja (anksiozno-depresivna stanja) in pri starejših ljudeh z somatske bolezni, za dolgotrajne bolečine za podaljšanje učinka analgetikov, za zmanjšanje hude depresije, povezane z sindrom bolečine. Tudi antidepresivi imajo svoj protibolečinski učinek.

PSIHOTROPNA ZDRAVILA. NEVROLEPTIKI

Psihotropna zdravila vključujejo zdravila, ki vplivajo na duševno aktivnost človeka. Pri zdravem človeku sta procesa vzbujanja in inhibicije v ravnovesju. Ogromen pretok informacij, različne vrste preobremenjenosti, negativna čustva in drugi dejavniki, ki vplivajo na osebo, so vzrok za stresna stanja, ki vodijo v nastanek nevroz. Za te bolezni so značilne delne duševne motnje (anksioznost, obsedenost, histerične manifestacije itd.), Kritičen odnos do njih, somatske in avtonomne motnje itd. Tudi z dolgotrajnim potekom nevroz ne vodijo do hudih vedenjskih motenj. Obstajajo 3 vrste nevroz: nevrastenija, histerija in obsesivno-kompulzivna nevroza.

Za duševne bolezni so značilne hujše duševne motnje, med katere sodijo blodnje (motnje mišljenja, ki povzročajo napačne presoje, sklepe), halucinacije (namišljeno zaznavanje neobstoječih stvari), ki so lahko vidne, slušne itd.; motnje spomina, ki se pojavijo, na primer, ko se prekrvavitev možganskih celic spremeni med sklerozo možganskih žil, med različnimi infekcijskimi procesi, poškodbami, ko se spremeni aktivnost encimov, ki sodelujejo pri presnovi biološko aktivnih snovi, in v drugih patoloških stanjih. Ta odstopanja v psihi so posledica presnovnih motenj v živčnih celicah in razmerja najpomembnejših biološko aktivnih snovi v njih: kateholaminov, acetilholina, serotonina itd. Duševne bolezni se lahko pojavijo z močno prevlado vzbujevalnih procesov, npr. manična stanja, pri katerem opazimo motorično vznemirjenost in delirij ter s prekomerno inhibicijo teh procesov pojav depresivnega stanja - duševna motnja ki ga spremljajo depresivno, melanholično razpoloženje, motnje mišljenja in poskusi samomora.

Psihotropna zdravila, ki se uporabljajo v medicinski praksi, lahko razdelimo v naslednje skupine: antipsihotiki, pomirjevala, pomirjevala, antidepresivi, psihostimulansi, med katere spadajo Skupina nootropnih zdravil je razdeljena.

Zdravila vsake od teh skupin so predpisana za ustrezne duševne bolezni in nevroze.

Nevroleptiki. Zdravila delujejo antipsihotično (odpravljajo blodnje, halucinacije) in sedativno (zmanjšujejo občutek tesnobe, nemira). Poleg tega antipsihotiki zmanjšajo motorično aktivnost, zmanjšajo tonus skeletnih mišic, imajo hipotermični in antiemetični učinek, okrepijo učinke zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem (anestetiki, hipnotiki, analgetiki itd.).

Nevroleptiki delujejo na področju retikularne tvorbe in zmanjšujejo njen aktivacijski učinek na možgane in hrbtenjačo. Blokirajo adrenergične in dopaminergične receptorje različnih delov centralnega živčnega sistema (limbični sistem, neostriatum itd.) in vplivajo na izmenjavo mediatorjev. Vpliv na dopaminergične mehanizme lahko pojasni tudi stranski učinek nevroleptikov - sposobnost povzročanja simptomov parkinsonizma.

Glede na kemijsko zgradbo antipsihotike delimo v naslednje glavne skupine:

■ derivati fenotiazina;

■ derivati butirofenona in difenilbutilpiperidina;

■ derivati tioksantena;

■ derivati indola;

■ antipsihotiki različnih kemičnih skupin.

Med stimulanse CŽS spadajo zdravila, ki lahko povečajo duševno in telesno zmogljivost, vzdržljivost, hitrost reakcije, odpravijo občutek utrujenosti in zaspanosti, povečajo razpon pozornosti, sposobnost spomina in hitrost obdelave informacij. Najbolj neprijetne značilnosti te skupine so splošna utrujenost telesa, ki nastopi po prenehanju njihovega vpliva, zmanjšanje motivacije in storilnosti ter močna psihična odvisnost, ki se pojavi relativno hitro.

Med stimulansi mobilizirajočega tipa lahko ločimo naslednje skupine zdravil:

Adrenergični agonisti posrednega ali mešanega delovanja:

fenilalkilamini: amfetamin (fenamin), metamfetamin (pervitin), centedrin in piriditol;

piperidinski derivati: meridil;

derivati sidnonimina: mezokarb (sidnokarb), sidnofen;

purinski derivati: kofein (kofein natrijev benzoat).

Analeptiki:

· delujejo predvsem na dihalne in vazomotorične centre: bemegrid, kafra, niketamid (kordiamin), etimizol, lobelin;

· delujejo predvsem na hrbtenjačo: strihnin, sekurinin, ehinopsin.

Fenilalkilamini so najbližji sintetični analogi svetovno znanega psihostimulanta - kokaina, vendar se od njega razlikujejo po manjši evforiji in močnejšem stimulativnem učinku. Sposobni so vzbuditi izjemno vznesenost, željo po aktivnosti, odpraviti občutek utrujenosti, ustvariti občutek moči, jasnosti uma in lahkotnosti gibanja, hitre inteligence, zaupanja v svoje moči in sposobnosti. Učinek fenilalkilaminov spremlja povišano razpoloženje. Uporaba amfetamina se je začela med drugo svetovno vojno kot sredstvo za lajšanje utrujenosti, boj proti spanju in povečanje budnosti; potem so fenilalkilamini vstopili v psihoterapevtsko prakso in pridobili množično popularnost.

Mehanizem delovanja fenilalkilaminov je aktivacija adrenergičnega prenosa živčnih impulzov na vseh ravneh centralnega živčnega sistema in v izvršilni organi zaradi:

· premestitev norepinefrina in dopamina v sinaptično špranjo iz zlahka mobiliziranega bazena presinaptičnih končičev;

· povečano sproščanje adrenalina iz kromafinskih celic medule nadledvične žleze v kri;

· zaviranje povratnega nevronskega privzema kateholaminov iz sinaptične špranje;

· reverzibilna kompetitivna inhibicija MAO.

Fenilalkilamini zlahka prodrejo skozi BBB in jih COMT in MAO ne inaktivirata. Izvajajo simpato-adrenalni mehanizem nujnega prilagajanja telesa izrednim razmeram. V pogojih dolgotrajne napetosti adrenergičnega sistema, pri hudem stresu, izčrpavajočih obremenitvah in v stanju utrujenosti lahko uporaba teh zdravil povzroči izčrpavanje kateholaminskega depoja in motnje prilagajanja.

Fenilalkilamini imajo psihostimulativne, aktoprotektivne, anoreksigene in hipertenzivne učinke. Za zdravila iz te skupine je značilna pospešena presnova, aktivacija lipolize, povečana telesna temperatura in poraba kisika ter zmanjšana odpornost na hipoksijo in hipertermijo. pri telesna aktivnost Laktat se prekomerno poveča, kar kaže na nezadostno porabo energijskih virov. Fenilalkilamini zavirajo apetit, povzročajo zoženje krvnih žil in zvišujejo krvni tlak. Opaženi so suha usta, razširjene zenice in hiter utrip. Dihanje se poglobi in prezračevanje pljuč poveča. Metamfetamin ima izrazitejši učinek na periferne žile.

Fenilalkilamini se v Združenih državah uporabljajo v zelo majhnih odmerkih za zdravljenje spolnih motenj. Metamfetamin povzroči močno povečanje libida in spolne moči, čeprav ima amfetamin malo delovanja.

Fenilalkilamini so indicirani:

· za začasno hitro povečanje mentalne zmogljivosti (aktivnost operaterja) v izrednih razmerah;

· za enkratno povečanje telesne vzdržljivosti v ekstremnih razmerah (reševalne akcije);

· za oslabitev stranskega psihosedativnega učinka zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem;

· za zdravljenje enureze, adinamije, depresije, odtegnitvenega sindroma pri kroničnem alkoholizmu.

V psihonevrološki praksi se amfetamin v omejenem obsegu uporablja pri zdravljenju narkolepsije, posledic encefalitisa in drugih bolezni, ki jih spremljajo zaspanost, letargija, apatija in astenija. Pri depresiji je zdravilo neučinkovito in slabše od antidepresivov.

Pri amfetaminu so možne naslednje interakcije z zdravili:

·povečanje lajšanja bolečin in zmanjšanje sedativnega učinka narkotičnih analgetikov;

· oslabitev perifernih simpatikomimetičnih učinkov amfetamina pod vplivom tricikličnih depresivov zaradi blokade vstopa amfetamina v adrenergične aksone, pa tudi povečanja osrednjega stimulativnega učinka amfetamina zaradi zmanjšanja njegove inaktivacije v jetrih;

· možno je okrepiti evforični učinek pri uporabi v kombinaciji z barbiturati, kar poveča verjetnost razvoja odvisnosti od drog;

Litijevi pripravki lahko zmanjšajo psihostimulativne in anoreksigenske učinke amfetamina;

· nevroleptiki tudi zmanjšajo psihostimulativni in anoreksigeni učinek amfetamina z blokiranjem dopaminskih receptorjev in se lahko uporabljajo pri zastrupitvah z amfetaminom;

amfetamin zmanjša antipsihotični učinek derivatov fenotiazina;

· amfetamin poveča vzdržljivost telesa na delovanje etilnega alkohola (čeprav zaviranje motorične aktivnosti ostane);

· pod vplivom amfetamina se zmanjša hipotenzivni učinek klonidina; Amfetamin poveča stimulativni učinek midantana na centralni živčni sistem.

Stranski učinki vključujejo tahikardijo, hipertenzijo, aritmije, zasvojenost, odvisnost od drog, poslabšanje tesnobe, napetosti, delirij, halucinacije in motnje spanja. Pri večkratni uporabi so možni izčrpanost živčnega sistema, motnje uravnavanja kardiovaskularnih funkcij in presnovne motnje.

Kontraindikacije za uporabo fenilalkilaminov so hude bolezni srca in ožilja, diabetes, debelost, produktivni psihopatološki simptomi.

Zaradi različnih stranskih učinkov, med katerimi je predvsem možnost razvoja odvisnosti od drog, se fenilalkilamini v medicinski praksi uporabljajo omejeno. Hkrati stalno narašča število bolnikov z drogami in substancami, ki uporabljajo različne derivate fenilalkilamina.

Uporaba mezokarba (sydnocarb) povzroča psihostimulacijski učinek počasneje kot amfetamin in ga ne spremlja evforija, govorna in motorična dezhibicija ter ne povzroča tako globokega izčrpanja energijske rezerve živčnih celic. Tudi po mehanizmu delovanja se mezokarb nekoliko razlikuje od amfetamina, saj stimulira predvsem noradrenergične sisteme možganov, kar povzroči sproščanje norepinefrina iz stabilnih depojev.

Za razliko od amfetamina ima mezokarb manj izrazito stimulacijo z enkratnim odmerkom, njegovo postopno povečevanje pa opazimo od odmerka do odmerka. Sidnokarb se običajno dobro prenaša, ne povzroča odvisnosti ali zasvojenosti, njegova uporaba pa lahko zviša krvni tlak, zmanjša apetit in tudi pojave hiperstimulacije.

Mesocarb se uporablja za različni tipi astenična stanja, po utrujenosti, poškodbah centralnega živčnega sistema, okužbah in zastrupitvah. Učinkovito je pri počasni shizofreniji s prevlado asteničnih motenj, odtegnitvenem sindromu pri kroničnem alkoholizmu, zaostanku v razvoju pri otrocih zaradi organskih lezij centralnega živčnega sistema z adinamijo. Mesocarb je učinkovito zdravilo za lajšanje asteničnih pojavov, povezanih z uporabo antipsihotikov in pomirjeval.

Sidnofen je po strukturi blizu mezokarbu, vendar šibkeje stimulira centralni živčni sistem in ima izrazito antidepresivno delovanje (zaradi reverzibilnega zaviralnega učinka na aktivnost MAO), zato se uporablja za zdravljenje astenodepresivnih stanj.

Meridil je podoben mezokarbu, vendar je manj aktiven. Poveča aktivnost, asociativne sposobnosti, ima analeptični učinek.

Kofein je blag psihostimulans, katerega učinki se uresničujejo z zaviranjem aktivnosti fosfodiesteraze in s tem podaljšanjem življenja sekundarnih intracelularnih mediatorjev, predvsem cAMP in nekoliko manj cGMP v centralnem živčnem sistemu, srcu, gladkih mišičnih organih, maščobnem tkivu. , in skeletne mišice.

Učinek kofeina ima številne značilnosti: ne spodbuja adrenergičnega prenosa v vseh sinapsah, ampak krepi in podaljšuje delo tistih nevronov, ki so trenutno vključeni v tekoče fiziološke reakcije in v katerih se sintetizirajo ciklični nukleotidi kot odgovor na delovanje njihovi posredniki. Obstajajo podatki o antagonizmu ksantinov proti endogenim purinom: adenozin, inozin, hipoksantin, ki so ligandi inhibitornih benzodiazepinskih receptorjev. Kava vsebuje snovi, ki so antagonisti endorfina in enkefalina.

Kofein deluje samo na nevrone, ki se lahko odzovejo na nevrotransmiterje s proizvodnjo cikličnih nukleotidov. Ti nevroni so občutljivi na adrenalin, dopamin, acetilholin, nevropeptide, le redki nevroni pa so občutljivi na serotonin in norepinefrin.

Pod vplivom kofeina se uresničijo:

· stabilizacija dopaminergičnega prenosa - psihostimulacijski učinek;

· stabilizacija b-adrenergičnega prenosa v hipotalamusu in meduli oblongati - povečan tonus vazomotornega centra;

· stabilizacija holinergičnih sinaps korteksa - aktivacija kortikalnih funkcij;

· stabilizacija holinergičnih sinaps medule oblongate - stimulacija dihalnega centra;

· stabilizacija noradrenergičnega prenosa - povečana telesna vzdržljivost.

Kofein ima kompleksne učinke na srčno-žilni sistem. Zaradi aktivacije simpatični vpliv povečana kontraktilnost in prevodnost v srcu (pri zdravih ljudeh se lahko v majhnih odmerkih pogostost kontrakcij upočasni zaradi vzbujanja jeder vagusni živec, v velikih odmerkih - tahikardija zaradi perifernih vplivov). Kofein ima neposreden antispazmodični učinek na žilne stene v žilah možganov, srca, ledvic, skeletnih mišic, kože, ne pa tudi okončin! (stabilizacija cAMP, aktivacija natrijeve črpalke in hiperpolarizacija membran), poveča venski tonus.

Kofein poveča izločanje prebavnih žlez, diurezo (zmanjša tubularno reabsorpcijo metabolitov), poveča bazalni metabolizem, glikogenolizo, lipolizo. Zdravilo poveča raven krvnega obtoka maščobne kisline, ki pospešuje njihovo oksidacijo in izkoriščanje. Vendar pa kofein ne zavira apetita, ampak ga, nasprotno, spodbuja. Poleg tega poveča izločanje želodčnega soka, tako da lahko pitje kofeina brez hrane povzroči gastritis in celo peptične razjede.

Kofein je indiciran:

· za izboljšanje duševne in telesne zmogljivosti;

· za nujno pomoč pri hipotenziji različnega izvora (travma, okužba, zastrupitev, preveliko odmerjanje zaviralcev ganglijev, simpatičnih in adrenergičnih sredstev, pomanjkanje volumna cirkulirajoče krvi);

· s krči možganskih žil;

· pri blagih oblikah bronhialne obstrukcije kot bronhodilatator.

Za kofein so značilni naslednji neželeni učinki: povečana razdražljivost, srčne aritmije, bolečine v prsih, nespečnost, tahikardija, pri dolgotrajni uporabi - miokarditis, trofične motnje v okončinah, hipertenzija, kofeinizem. Akutna zastrupitev s kofeinom daje zgodnji simptomi anoreksija, tresenje in tesnoba. Nato se pojavijo slabost, tahikardija, hipertenzija in zmedenost. Huda zastrupitev lahko povzroči delirij, epileptične napade, supraventrikularne in ventrikularne tahiaritmije, hipokalemijo in hiperglikemijo. Kronična uporaba visokih odmerkov kofeina lahko povzroči živčnost, razdražljivost, jezo, vztrajno tresenje, trzanje mišic, nespečnost in hiperrefleksijo.

Kontraindikacije za uporabo zdravila so stanja razburjenja, nespečnost, hipertenzija, ateroskleroza, glavkom.

Kofein ima tudi različne vrste interakcij z zdravili. Zdravilo oslabi učinek zaviralcev centralnega živčnega sistema, zato je možno kombinirati kofein z zaviralci histamina, antiepileptiki in pomirjevali za preprečevanje depresije centralnega živčnega sistema. Kofein zmanjša depresijo centralnega živčnega sistema, ki jo povzroča etilni alkohol, vendar ne odpravi motenj psihomotoričnih reakcij (koordinacije gibov). Za glavobole se v kombinaciji uporabljajo pripravki s kofeinom in kodeinom. Kofein lahko poveča analgetični učinek acetilsalicilne kisline in ibuprofena ter poveča učinek ergotamina pri zdravljenju migrene. V kombinaciji z midantanom je mogoče povečati stimulativni učinek na centralni živčni sistem. Pri sočasnem jemanju s cimetidinom se neželeni učinki kofeina verjetno povečajo zaradi zmanjšanja njegove inaktivacije v jetrih. Peroralni kontraceptivi tudi upočasnijo inaktivacijo kofeina v jetrih, zato se lahko pojavijo simptomi prevelikega odmerjanja. Pri sočasnem jemanju s teofilinom se skupni očistek teofilina zmanjša skoraj 2-krat. Če je potrebna sočasna uporaba zdravil, je treba odmerek teofilina zmanjšati.

Analeptiki (iz grščine analeptikos - obnovitveno, krepilno) so skupina zdravil, ki pomagajo obnoviti zavest pri bolniku, ki je v stanju omedlevice ali kome.

Med analeptičnimi zdravili je skupina zdravil, ki primarno stimulirajo centre podolgovate medule: vazomotorične in respiratorne. V velikih odmerkih lahko stimulirajo motorična področja možganov in povzročijo napade. V terapevtskih odmerkih se običajno uporabljajo za oslabitev žilnega tonusa, kolaps, depresijo dihanja, motnje krvnega obtoka pri nalezljivih boleznih, v pooperativnem obdobju, zastrupitve z uspavalnimi tabletami in narkotiki. Pred tem je bila iz te skupine opredeljena posebna podskupina respiratornih analeptikov (lobelin), ki delujejo refleksno stimulativno na dihalni center. Trenutno imajo ta zdravila omejeno uporabo.

Eden najvarnejših analeptikov je kordiamin. Njegova struktura je podobna nikotinamidu in ima šibek antipelagritični učinek. Kordiamin stimulira centralni živčni sistem z neposrednim delovanjem na dihalni center in refleksno preko kemoreceptorjev karotidnega sinusa. V majhnih odmerkih zdravilo ne vpliva na srčno-žilni sistem. Toksični odmerki lahko zvišajo krvni tlak, povzročijo tahikardijo, bruhanje, kašelj, aritmije, mišično togost ter tonične in klonične napade.

Etimizol poleg stimulacije dihalnega centra inducira izločanje kortikoliberina v hipotalamusu, kar povzroči zvišanje ravni glukokortikoidov v krvi; zavira fosfodiesterazo, ki pospešuje kopičenje intracelularnega cAMP, povečuje glikogenolizo, aktivira presnovne procese v centralnem živčnem sistemu in mišično tkivo. Zavira možgansko skorjo, odpravlja tesnobo. Zaradi stimulacije adrenokortikotropne funkcije hipofize se lahko etimizol uporablja kot protivnetno sredstvo za artritis.

Analeptiki, ki predvsem povečajo refleksno vzdraženost, so: strihnin (alkaloid iz semen afriške trte čilibuhe), sekurinin (alkaloid iz zeli daljnovzhodnega grma sekurinega) in ehinopsin (pridobljen iz semen navadnega ehinopsa). Glede na mehanizem delovanja so neposredni antagonisti inhibitornega mediatorja glicina, ki blokirajo receptorje možganskih nevronov, občutljivih nanj. Blokada inhibitornih vplivov vodi do povečanja pretoka impulzov v aferentnih poteh aktivacije refleksnih reakcij. Zdravila stimulirajo čutne organe, stimulirajo vazomotor in dihalni centri, tonus skeletnih mišic, so indicirani za parezo, paralizo, utrujenost, funkcionalne motnje vidnega aparata.

Glavni učinki zdravil iz te skupine so:

· povečan mišični tonus, pospešek in krepitev motoričnih reakcij;

· izboljšanje delovanja medeničnih organov (pri paralizah in parezah, po poškodbah, kapi, otroški paralizi);

· povečana ostrina vida in sluha po zastrupitvi, poškodbi;

· rahlo zvišanje krvnega tlaka in delovanja srca.

Glavne indikacije za uporabo te skupine: pareza, paraliza, hitra utrujenost, astenična stanja, funkcionalne motnje vidnega aparata. Prej so strihnin uporabljali za zdravljenje akutne zastrupitve z barbiturati, zdaj pa je glavno zdravilo, ki se uporablja v tem primeru, bemegrid.

Sekurinin je manj aktiven od strihnina, a tudi veliko manj toksičen, uporablja se tudi pri hipo- in asteničnih oblikah nevrastenije ter pri spolni impotenci zaradi funkcionalnih živčnih motenj.

Preveliko odmerjanje zdravil povzroči napetost žvečilnih in zatilnih mišic, težave z dihanjem, požiranjem in napade klonično-toničnih konvulzij. Kontraindicirani so v primeru povečane konvulzivne pripravljenosti, bronhialne astme, tirotoksikoze, ishemične bolezni srca, arterijska hipertenzija, ateroskleroza, hepatitis, glomerulonefritis.

Izbor zdravil, ki vplivajo na centralni živčni sistem. Snovi, ki vplivajo na centralni živčni sistem. Slabosti anestezije z dušikovim oksidom

Značilnosti zdravil za inhalacijsko anestezijo

Značilnosti zdravil za neinhalacijsko anestezijo

Spanec nastopi v 20-30 minutah in traja 6-8 ur. Razlika od fenobarbitala: a) v manjši meri spremeni strukturo spanja; b) ima širok spekter terapevtskih učinkov; c) manjše tveganje za razvoj odvisnosti od drog.

Oblika sproščanja: tablete po 0,001 in 0,002, raztopina v ampulah po 1 ml.

Akutna zastrupitev tablete za spanje

Antiepileptična zdravila

Anestetiki

Nastanek in razvoj pisave – povzetek

Skladatelj Raymond Pauls: biografija, osebno življenje, ustvarjalnost Raymond Pauls - biografija