Vsebina

Razvoj malignih tumorjev lahko povzroči hormonske motnje v ženskem telesu. Rak dojke v kateri koli fazi zahteva poseben pristop k zdravljenju. Ena izmed uspešnih metod je hormonska terapija, ki vključuje jemanje zaviralcev aromataze.

Kaj je aromataza

jetra, maščobno tkivo, jajčnikih, mlečni žlezi in skeletne mišice vsebujejo poseben encim, ki je odgovoren za pretvorbo androgenov v estrogene. Slednja nastaja v obdobju po menopavzi zaradi posebnega encima, imenovanega aromataza. Zmanjšajte raven estrogena v krvi, da preprečite stimulacijo rasti rakave celice in tumorji, pomagajo zaviralci aromataze ali antiestrogeni. V onkološki praksi se ta protitumorska zdravila uporabljajo od 80. let prejšnjega stoletja.

Zdravljenje hormonsko odvisnega raka dojke

Da popolnoma ozdravi maligni tumor, se uporabljajo različne metode zdravljenja. Tudi operacija, obsevanje ali kemoterapija ne morejo dati popolnega zaupanja, da je tumor uničen in se bolezen ne bo vrnila. Sistematični pristop k zdravljenju je še vedno najuspešnejši, ena izmed njegovih komponent – ​​hormonska terapija – pa služi kot nekakšno »zavarovanje« pred ponovitvijo raka.

Hormonska terapija raka dojke vključuje tri področja zdravljenja. Izbira v korist enega od njih je odvisna od kombinacije številnih dejavnikov (status tumorja, stadij bolezni, sočasne bolezni, predhodna vrsta terapije). Za uspešno zdravljenje raka dojke na podlagi hormonska zdravila se lahko uporabljajo naslednje vrste terapije:

• Predoperativno(neoadjuvant) - predpisan za tumorje, večje od 2 cm, z vpletenostjo bezgavk v razvoj bolezni.
• Medicinski– uporablja se za zmanjšanje tumorskih žarišč v primeru neoperabilnega stanja.
• Preventivno(adjuvans) – opravljeno po uporabi drugih zdravljenj raka dojke za zmanjšanje tveganja ponovitve.

Za ženske v rodni dobi (obdobje pred menopavzo) se uporablja drugačen režim zdravljenja. Kompleksen pristop vključuje operacijo, ki lahko vključuje odstranitev jajčnikov, organa, ki intenzivno proizvaja estrogene. Nadaljnji prehod s kemoterapije na okrevanje vključuje jemanje zdravil, kot sta Zoladex ali Nolvadex.

Antiestrogeni za ženske

Antiestrogenska terapija zavira sintezo hormona, ki lahko v krvi neovirano kroži po telesu. Estrogen pride v stik s celičnimi receptorji, kar povzroči aktivacijo procesov. Če so to normalne celice telesa, potem to ne ogroža zdravja ženske, če pa so tumorske celice, estrogen izzove razvoj raka.

IN zdravniška praksa Uspešno so uporabljena antiestrogena zdravila z različnimi mehanizmi delovanja. Za zmanjšanje proizvodnje estrogena v postmenopavzi so predpisani zaviralci aromataze (anastrozol, letrozol, eksemestan); za blokiranje estrogenskih receptorjev - SERM (tamoksifen), uničenje - samo zdravilo Faslodex. Jemanje antiestrogenov lahko pomaga preprečiti operacijo in tveganje zapletov, vendar ne more popolnoma odstraniti vira hormona, kot pri ooforektomiji ali hipofizektomiji.

Sinonimno ime za steroidni zaviralec aromataze je Aromasin. Zdravilo se predpisuje ob diagnosticiranem raku dojke kot dolgotrajni dnevni odmerek. Trenutne raziskave kažejo, da eksemestan bistveno zmanjša tveganje za ponovitev, zlasti po dolgotrajni uporabi tamoksifena. Aromasin lahko še posebej uspešno deluje na zgodnje faze raka, vendar lahko povzroči številne stranski simptomi: od astenije, suhosti, slabosti do anoreksije, edema, izpuščaja.

Protitumorsko zdravilo je na voljo v obliki tablet. Zdravilo proti raku dojke, ki ga proizvaja nemško podjetje Fresenius Kabi Oncology, ima sinonimna imena: Anastera, Egistrazol, Arimidex, Selana. Najmanjši seznam stranski učinki, dolga razpolovna doba in odlični rezultati študij učinkovitosti pri preprečevanju recidiva - to so prednosti zdravila Anastrozole Kabi.

Slaba stran dolgotrajne uporabe zaviralca aromataze je tveganje za osteoporozo. Da bi preprečili redčenje kostnega tkiva, bolnikom, ki jemljejo anastrozol, svetujemo, da pogosteje obiščejo svojega zdravnika rentgenski žarki, dopolnite svojo prehrano z živili ali dodatki, bogatimi z vitaminom D in kalcijem. Kdaj značilni simptomi(utrujenost, parodontoza, splošno mišična oslabelost) posvetujte se s svojim zdravnikom.

Letrozol

Visoko selektivno nesteroidno zdravilo ima drugo ime - Femara. Antiestrogen se uporablja pri vseh vrstah hormonsko terapijo. Letrozol kaže pomembne rezultate v zgodnjih fazah ali za preprečevanje ponovitve. Protitumorsko zdravilo se proizvaja v obliki tablet, ki jih je treba jemati vsak dan, trajanje tečaja pa ne sme presegati 5 let. Neželeni učinki so redki in blagi.

Cena v lekarni

Stroški zdravil proti raku v Moskvi so:

Kako uporabiti

Hormonska zdravila za raka dojke predpisuje izključno zdravnik. Samo strokovnjak lahko vse upošteva pomembni dejavniki, indikacije in kontraindikacije, določite odmerek. Nekateri zaviralci aromataze, kot je Arimidex, se predpišejo takoj po operaciji, medtem ko drugi, kot sta Femara ali Aromasin, zahtevajo dolgo dnevno uporabo od 2 do 5 let.

Ste našli napako v besedilu?
Izberite ga, pritisnite Ctrl + Enter in vse bomo popravili!

Čas branja: 4 min

Zaviralce aromataze pri raku dojke jemljemo po zdravnikovem receptu. Ta terapija se izvaja po operaciji in izpostavljenosti sevanju.

Izvaja se za zmanjšanje tveganja ponovitve bolezni. Kemoterapija zahteva spremljanje hormonska zdravilače ima bolnik estrogenske in progesteronske receptorje na tumorskih celicah.

Medicinske indikacije

S pomočjo zaviralcev aromataze se proizvodnja blokira in zmanjša skupna koncentracija estrogenov v ženskem telesu.

Zadevna terapija je indicirana za ženske po menopavzi. Hormonsko zdravljenje raka dojke se izvaja s pomočjo Femara, Arimidex, Aromasin.

Pri ženskah po menopavzi je dovoljeno hormonsko zdravljenje, vendar le v kombinaciji z zaviralci.

Upoštevano farmakološka skupina ima stranske učinke. Toda pogosteje kot ne, zdravila ne povzročijo reakcije. Inhibitorji ali tamoksifen?

Prva zdravila ne povzročajo krvnih strdkov ali kapi. Ker ob dolgotrajni uporabi zaviralcev postanejo kosti krhke, je treba bolnika redno pregledovati.

Če takih posledic hormonske terapije ne odpravimo, resne težave s hrbtenico. S pomočjo biosfosfonatov je mogoče preprečiti krhkost kosti.

Sočasno jemljemo kalcij in vitamin D. Takšna zdravila lahko kupite v lekarni brez zdravniškega recepta. Če ima bolnik osteoporozo, je hormonsko zdravljenje raka dojke kontraindicirano.

Zdravljenje z zaviralci naj bi odpravilo zgodnje in pozne oblike hormonsko pozitivnih tumorjev dojke pri ženskah po menopavzi.

Z uporabo kliničnih preskušanj Znanstveniki so dokazali učinkovitost zaviralcev aromataze v boju proti raku. Te tablete proti raku dojke so boljše od tablet tamoksifena.

Upoštevana zdravila vključujejo:

Aromasin - predpisan v zgodnji fazi bolnikom, ki jemljejo tamoksifen 3 leta

Arimidex - predpisan po mastektomiji

Femara – jemlje se v zgodnjih fazah raka po kirurški poseg in bolniki, ki jemljejo tamoksifen 5 let.

Zgornja zdravila se jemljejo v obliki tablet enkrat na dan 5 let. Če se odkrijejo metastaze, hormoni v dozirna oblika pijte, dokler ne začnejo učinkovati.

Zgornja zdravila imajo enak učinek.

Naravni zaviralci aromataze se uporabljajo v obliki zeliščnih zdravil, prečiščenih spojin in surovin za kompleksno kemijo v Rak na dojki.

Naravne sestavine, ki se uporabljajo v prehrani in medicini, zagotavljajo AIS malo stranskih učinkov.

Antiestrogena zdravila za ženske so predstavljena v obliki kofeina, nikotina, cinka, resveratrola, katehinov zelenega čaja, apigenina, eriodiktiola.

Zavirajo učinke, ki jih povzročajo estrogeni. Antiestrogeni in estrogenski receptorji v dojkah so med seboj povezani.

Mehanizem delovanja temelji na zaustavitvi sproščanja FSH in LH. S tem zdravljenjem se zmanjša koncentracija estradiola v krvi. Antiestrogeni so predpisani za hormonsko odvisen rak reproduktivnega sistema, ki ga povzroča relativni ali absolutni hiperestrogenizem. IN ta skupina vključuje zdravila, kot so Arimidex, Clomid, Nolvadex.

Arimidex je učinkovit antiestrogen, ki je vključen v hormonsko terapijo onkologije.

Ženski se lahko predpiše Clomid, za katerega je značilna večnamenskost in blokiranje aromataze.

Vzporedno je ekspresija receptorjev zatrta. Clomid je treba jemati skozi celoten steroidni cikel. Če je stanje kritično, se odmerek podvoji.

Nolvadex pomaga v boju proti malignim novotvorbam. Ima močan učinek na jetra, zmanjšuje sintezo IGF-1. Učinkoviti antiestrogeni so Proviron in Mesterolon.

Toda prvo zdravilo ni klasični antiestrogen. Uvrščamo med aktivne anabolične steroide, ki razvijajo mišično tkivo.

Proviron se razlikuje od Mesterolona. Prvo sredstvo je zaviralec, drugo pa blokator.

Če se v tumorju odkrijejo receptorji, se vzame zdravilo Orimeten. Predpisati ga mora le zdravnik, saj lahko blokira delovanje desmolaze.

Za zdravilo Cyclofenil so značilne šibke estrogene in močne antiestrogene lastnosti. Toda zdravilo deluje počasi.

Kako se zdravila razlikujejo?

Če je bolnik alergičen na predpisano zdravilo, ga lečeči zdravnik nadomesti z drugim zdravilom. Femara in Arimidex imata podobno kemijsko strukturo.

Aromasin ima drugačno strukturo, zato ga uvrščamo med steroidne zaviralce aromataze. Hkrati ima dobro blokiranje encima aromataze. Toda ta pojav je začasen.

Hormonska terapija za raka dojke ni indicirana, če cikel še deluje. Če je bila bolezen odkrita med predmenopavzo in po kemoterapiji se je ciklus ustavil, je dovoljeno jemanje zaviralcev aromataze.

Obnova cikla se lahko pojavi 6 do 12 mesecev po terapiji. Za potrditev nastopa menopavze zdravnik čaka eno leto. Nato se krv testira na hormone. Preden potrdite nastop menopavze, je bolje vzeti tamoksifen.

Če so vam zaradi raka dojke odstranili jajčnike, se lahko proizvodnja estrogena ustavi.

V tem primeru pride do zgodnjega nastopa menopavze. Ob tem koža pordi in nožnica postane suha. Če karcinom spremljajo takšni simptomi, se izvede celovita diagnoza.

V zgodnji fazi raka dojke se zdravila predpisujejo po oceni njihovih koristi in neželenih učinkov. Letrozol, Tamoksifen ali Anastrozol se vzamejo po dešifriranju diagnostičnih rezultatov.

Zmerno povečanje koncentracije estrogena je koristno za rast mišic. Hkrati je to fiziološka potreba moškega telesa.

Zato neželeni učinki medicinske zaloge obravnavane skupine se kažejo v obliki depresije, nizkega libida in bolečin v kosteh.

Imena zaviralcev aromataze

Učinkovita protitumorska zdravila za raka dojke:

• Zoladex;
• Anastrozol;
• Aromasin;
• Letrozol.

S pomočjo zdravila Zoladex se hipofizni LH zavira. Hkrati je zavirana proizvodnja hormonov, ki proizvajajo estrogene.

V ozadju takšnega zdravljenja se njihova koncentracija zmanjša v obdobju pred menopavzo. Če prenehate s terapijo, bo prišlo do nasprotnega učinka. Zoladex izzove začasno menopavzo, zato je neželeni učinki podobne manifestacijam menopavze:

• obilno znojenje;
• migrena;
• spremenljivo razpoloženje.

Zoladex se injicira v mišico, ki se nahaja spodaj trebušna votlina. Arimidex se uporablja za zdravljenje raka dojke.

Znanstveniki so izvedli primerjalno študijo med terapijo tamoksifen in Arimidex.

Rezultati so pokazali, da je bilo tveganje za ponovitev manjše pri ženskah, ki so jemale Arimidex, kot pri ženskah, ki so jemale Tamoksifen.

Hkrati ima prvo zdravilo manjše stranske učinke in možnosti preživetja so visoke.

Znanstveniki domnevajo, da lahko ženska po menopavzi preide na anastrozol, če je pred tem imela dve ali več triletno zdravljenje tamoksifen.

Arimidex ne povzroča stranskih učinkov, vendar dolgotrajna uporaba povzroča osteoporozo. Zato se bolnikom, ki se zdravijo s takšno terapijo, priporoča pogosto rentgensko slikanje.

Terapija z eksemestanom in aromasinom

Če je bila ženska 2 do 3 leta zdravljena s tamoksifenom in nato prešla na zdravilo Aromasin, se je tveganje za ponovitev raka znatno zmanjšalo.

Vzporedno se umrljivost zmanjša, če je odziv rakavih celic na hormonsko terapijo pozitiven. Vsi bolniki, ki so bili 2-3 leta zdravljeni s tamoksifenom, morajo preiti na zdravilo Aromasin.

Ženske po menopavzi, ki so končale 5-letno zdravljenje raka dojke s tamoksifenom, morajo jemati letrozol.

Znanstveniki so dokazali, da takšna terapija zmanjša pojavnost ponovitve raka. Letrozol se jemlje zgodaj pred operacijo, da se zmanjša število rakavih celic.

Pred jemanjem anaboličnih steroidov se diagnoza estradiola opravi po 10 dneh zdravljenja s steroidi s kratkim razpolovnim časom.

Podobna študija se izvede 4 tedne po uvedbi dolgega etra. Nato se vsak drugi dan jemljejo hormonska zdravila (letrozol ali anastrozol).

Po 10 dneh se vzame test estradiola in odmerek zdravila se prilagodi ob upoštevanju diagnostičnih rezultatov.

Poleg tega se odmerek zaviralcev aromataze prilagodi glede na subjektivni občutki.

Če se med zdravljenjem libido zmanjša in je erekcija oslabljena, se odmerek zmanjša. Za zagotovitev preventivnega učinka se Letrozol jemlje vsak drugi dan.

Po posvetu z zdravnikom ga lahko nadomestite z anastrozolom.

Da bi to dosegli, je predpisan dnevni vnos letrozola, eksemestana ali anastrozola.

Vtičnika CherryLink ni bilo mogoče najti

Če so simptomi odpravljeni, se odmerek predpisanega zdravila zmanjša na preventivno raven.

Mlečna žleza je hormonsko odvisen organ: na rast in delitev njenih celic vplivajo estrogeni, progesteron in prolaktin, vsak pa to počne drugače. Rak dojk je področje, kjer so celice mutirale, to je, da so se spremenile (in močnejše, bolj maligne je tumor), pridobile sposobnost hitre delitve in izpodrivale normalne celice.

Zdravila, ki se uporabljajo v terapevtske namene, niso hormoni, temveč snovi, ki zavirajo njihov učinek na tumor in tako preprečujejo njegovo rast. Ne uporabljajo se samostojno, ampak so učinkoviti v kombinaciji s kirurško odstranitvijo rakavih tvorb in.

Zdravila, ki blokirajo hormonske receptorje, dajejo dobre rezultate ne le pri zdravljenju karcinoma dojke, ampak tudi učinkovito preprečujejo razvoj recidivov in metastaz tega malignega tumorja.

Hormonsko terapijo, pri raku dojke ter hormonsko nadomestno zdravljenje po zdravljenju raka dojke sta popolnoma različna pojma. V prvem primeru tumorske celice uničijo zdravila, ki sodelujejo pri sintezi spolnih hormonov, zaradi česar se izklopi stimulativni učinek estrogenov na rast tumorja. Hormonsko nadomestno zdravljenje po zdravljenju patologije je vnos sintetičnih hormonov v telo ženske, ki bodo nadomestili tiste, ki so izginili zaradi zdravljenja. rakavi tumor(še posebej, če je bila za zatiranje rasti tvorbe uporabljena kirurška odstranitev jajčnikov).

Kako deluje hormonska terapija pri raku

Ženska ima stalno hormone v krvi:

• 5 vrst estrogenov;
• 3 vrste progesterona.

Njihove ravni se razlikujejo ob različnih dneh cikla in ko se količina teh hormonov znatno zmanjša, saj se jajčniki, glavni "proizvajalci" teh snovi, "izklopijo" zaradi fiziološki razlogi, ostanejo le estrogeni, ki jih sintetizirajo nadledvične žleze in maščobno tkivo.

Ženski hormoni se kot »ključ do ključavnice« vežejo s posebnimi strukturami, receptorji, na površini želenih celic. »Ključavnica« se odpre in spusti hormon vase, nato pa ta reagira s celičnim jedrom in tako uravnava njegovo razmnoževanje, rast in odmiranje. Največje število receptorjev se nahaja v maščobnem tkivu, jajčnikih in mlečnih žlezah.

Rakavi tumor, ki se pojavi v mlečni žlezi, je zgrajen iz celic, ki bi morale biti normalne, vendar so bile med procesom delitve spremenjene in niso bile uničene. imunski sistem. Mnogi od njih niso bili popolnoma preoblikovani, v njih pa so se ohranili receptorji za estrogen in progesteron. Priti do takih celic, navadnih ženskih hormonov povzročijo njihovo povečano delitev s kasnejšim vstopom v limfo in kri (metastaze).

Če torej ženska zboli za rakom na dojki in ima ta tumor receptorje za spolne hormone (kar se najpogosteje opazi po), imajo zdravniki nanjo še dodaten način vplivanja: z izklopom mehanizma dovajanja hormonov v tumorske celice, zatiranjem svojo rast. To ni kemoterapija ali obsevanje malignega tumorja, ki lahko prizadene le celico, ki se deli. Tukaj je še en način: onemogočite sposobnost delitve v vseh rakavih celicah.

Kako ugotoviti, ali je terapija prava za vas

Hormonska terapija raka dojke je indicirana, če je patološka tvorba občutljiva na hormone. Za določitev občutljivosti se izvede imunohistokemična študija celic biopsijskega materiala, odvzetega bolniku med biopsijo. Glede na rezultate študije je 65-75% patoloških celic občutljivih tako na estrogene kot progesteron, v 10% - samo na progesteron.

Da je tukaj potrebna hormonska terapija, lahko razumete na podlagi zaključka imunohistokemijskega laboratorija:

• če piše "ER+/PR+", to pomeni, da obstajajo tako estrogenski kot progesteronski receptorji, predpisano hormonsko zdravljenje raka dojke pa ima 70-odstotno možnost, da premaga tumor;
• »ER+/ PR -« ali »ER-/ PR+«, torej prisotnost samo ene vrste receptorja napoveduje uspeh le v 33% primerov;
• ko piše, da »hormonsko stanje ni znano«, to pomeni, da se je na poti od odvzema celičnega materiala iz tumorja do laboratorija le-ta poškodoval ali pa so bila kršena pravila transporta ali shranjevanja. Laborant bo napisal iste besede, če je celic premalo, da bi z njimi izvajal imunohistokemijske reakcije;
• zaključek "hormonsko negativen" (to se običajno pojavi v 25% primerov) pomeni, da je v rakavem tumorju premalo receptorjev.

V zadnjih dveh primerih se hormonska terapija ne izvaja, saj je njena predvidena učinkovitost izjemno nizka.

Odkritje pozitivnosti estrogena ali progestina pri rakavem tumorju pomeni, da po njegovem kirurška odstranitev Da se preostale rakave celice prenehajo deliti in sčasoma odmrejo, je potrebna hormonska terapija. Tudi pred posegom je mogoče uporabiti podobno zdravljenje - zmanjšati velikost patologije in preprečiti njeno metastaziranje. če malignost rak dojk je bil odkrit v fazi, ko operacija ni več mogoča, zato je potrebna hormonska terapija za podaljšanje življenja bolnic.

Indikacije

Ta vrsta zdravljenja se uporablja za estrogen-pozitiven rak dojke v primerih:

• če so imeli bližnji sorodniki maligne tvorbe dojk, zdaj pa je bila ženska sama diagnosticirana z okvarjeno rastjo organskih celic;
• velika velikost tumorja;
• rak stopnje 0;
• rak se nagiba k vraščanju v sosednja tkiva, živce in krvne žile;
• obstajajo metastaze;
• po zdravljenju s kemoterapijo oz radioterapija, kot tudi po operaciji - za preprečevanje ponovitve.

Več o tem, njegovih vrstah in metodah zdravljenja izveste na povezavi.

Vrste in izbira hormonske terapije

Odvisno od namena imenovanja je lahko hormonska terapija:

1. Adjuvans. Uporablja se po operaciji za preprečevanje ponovitve in metastaz.
2. Neoadjuvant. Izvaja se pred operacijo, predvsem pri raku 3. faze in pri metastazah v bezgavkah. Večina bolnic, ki se zdravijo s to terapijo, je v postmenopavzi.
3. Zdravilna. Uporablja se pri neoperabilnih bolnikih za zaustavitev rasti tumorja in podaljšanje življenja.

Zdravila so izbrana glede na več dejavnikov:

• stopnja raka;
• ali je ženska v menopavzi ali ne;
• Ali obstajajo sočasne bolezni, ki se poslabšajo z zmanjšanjem ravni (ali blokade) estrogena: osteoporoza, artritis, tromboza.

Kako dolgo bo trajala hormonska terapija, je odvisno od vrste izbranega zdravila, njegove učinkovitosti in prenašanja.

Če zaviralci delovanja estrogenov in progestinov povzročajo pomembne neželene učinke, se v nekaterih primerih lahko izvede odstranitev jajčnikov - kirurška ali obsevanje. To ustavi rast raka z zmanjšanjem proizvodnje spolnih hormonov. Po resekciji jajčnikov – za preprečevanje ponovitve raka dojke – se ne predpisujejo več zaviralci estrogena ali progesterona, temveč hormoni:

• androgeni (moški hormoni) – da hipofiza ne spodbuja pojava novih foliklov v jajčnikih, ki ne obstajajo več;
• kortikosteroidi (deksametazon, prednizolon) - za zaustavitev proizvodnje estrogena v nadledvičnih žlezah;
• estrogeni - za izklop delovanja jajčnikov in zatiranje sproščanja hipofize tistih snovi, ki so namenjene stimulaciji jajčnikov;
• estrogeni so skupaj s kortikosteroidi potrebni za zatiranje nadledvične in hipofizne stimulacije jajčnikov, ki so že bili odstranjeni.

Zdravila za hormonsko terapijo

Glede na mehanizem delovanja zdravila delimo na:

1. Zmanjšanje ravni estrogena v telesu.
2. Zaustavitev povezave ženskih hormonov z receptorji tumorskih celic.

Modulatorji estrogenskih receptorjev

Do leta 2005 se je hormonska terapija izvajala samo z modulatorjem estrogenskih receptorjev - tamoksifenom. To zdravilo se tesno veže na estrogenske receptorje in preprečuje, da bi hormon prišel do njih. Zelo dobro je raziskano in to pojasnjuje opisane stranske učinke hormonske terapije raka dojke. Izkazalo se je, da se drugi antiestrogeni morda ne prenašajo bolje, le niso bili raziskani tako globoko.

Druga zdravila v tej skupini so raloksifen in toremifen. Prav tako se pogosto uporabljajo in ne povečujejo tveganja za nastanek raka na jetrih ali karcinoma endometrija kot tamoksifen.

Zaviralci estrogenskih receptorjev

Zdravila v tej skupini, na primer Faslodex, uničijo estrogenske receptorje v tumorju.

Zaviralci aromataze

V bistvu se v postmenopavzi estrogeni tvorijo v maščobnem, mišičnem, jetrnem in nadledvičnem tkivu iz moških hormonov. Te reakcije potekajo pod delovanjem encima aromataze. Če torej ta encim »izklopimo«, se androgeni prenehajo spreminjati v estrogene in rak dojke ne bo več deležen stimulacije za rast in delitev.

Ta zdravila so zdaj priznana kot najučinkovitejša pri zdravljenju raka dojke v kateri koli fazi. Poleg tega imajo manj stranskih simptomov kot zaviralci estrogena.

Najnovejša generacija zdravil v tej skupini je letrozol. Veže se na gen ene od podenot aromataze, ki pretvarja androgene v estrogene in prav tako zavira sintezo estrogenov v tkivih.

Progestini

Če so zdravila prvih treh skupin neučinkovita, so za hormonsko terapijo predpisani progestini. Zmanjšajo izločanje tistih hipofiznih hormonov, ki »ukazujejo« nastajanje androgenov in estrogenov. Progestageni tudi blokirajo pretvorbo estrogenov iz androgenov v jetrnem tkivu.

Ta zdravila imajo stranske učinke: zvišan krvni tlak, Cushingov sindrom, krvavitev iz nožnice.

Stranski učinki

Opaziti je mogoče naslednje glavne posledice hormonskega zdravljenja raka dojke:

Kljub možnih zapletov, nujno je treba jemati predpisano zdravljenje – podaljšuje življenje.

Zaviralci aromataze so različica hormonskega terapevtskega režima, ki se uporablja za zaustavitev razvoja onkološkega procesa v ženskih mlečnih žlezah. Ta patologija tudi v začetni fazi razvoja, pa tudi v preventivne namene v primeru anamneze nagnjenosti k raku, zahteva poseben pristop pri izbiri. terapevtski ukrepi. Hormonska terapija, ki temelji na uporabi zaviralcev aromataze, velja za uspešno in se učinkovito uporablja v medicinski praksi.

Aromataza - opis in lastnosti

Govorimo o posebnem encimu, ki se nahaja v jetrih, jajčnikih, maščobnem tkivu, mlečnih žlezah in skeletnih mišicah. Ta encim povzroči pretvorbo androgenov v hormon estrogen. IN menopavza Estrogen telo aktivno proizvaja s pomočjo encima, imenovanega aromataza. Pripravki na osnovi tega encima pomagajo zmanjšati raven estrogena v krvi, kar pomaga preprečiti aktivno razmnoževanje rakavih celic in rast tumorja. Zaviralce aromataze imenujemo tudi antiestrogeni. Protitumorska zdravila se v medicinski praksi uporabljajo že več kot 30 let.

Za popolno odpravo malignega tumorja, različnih terapevtske metode. Včasih operacija in kemoterapija ne zagotavljata popolnega okrevanja. V večini primerov se uporablja integriran pristop, vključno s hormonsko terapijo. To je nekakšno jamstvo za ponovitev raka. Zakaj so zaviralci aromataze tako učinkoviti?

Hormonska zdravila pomagajo blokirati receptorje ali popolnoma odpraviti ženske steroide.

Navodila za zdravljenje s temi zdravili

Obstaja več področij zdravljenja patologije raka dojke. Izbira metode in režima zdravljenja se izvede ob upoštevanju celotnega različni dejavniki, vključno s stopnjo patologije, zapleti, anamnezo itd. Tako daje hormonska terapija učinkovit rezultat, se najpogosteje uporablja ena od naslednjih shem:

1. Predoperativno. Predpisano je v primerih, ko je velikost tumorja večja od dveh centimetrov in so v procesu njegovega razvoja vključene bezgavke.
2. Terapevtski. Uporablja se za zmanjšanje tumorskih žarišč, pa tudi v primeru neoperabilne vrste tumorja.
3. Preventivno. Predpisano, ko so bili uporabljeni drugi terapevtski režimi. Cilj preventive je odpraviti verjetnost ponovitve bolezni.

Uporaba teh izdelkov med predmenopavzo

Med predmenopavzo zdravniki raje uporabljajo drugačen režim zdravljenja. Celostni pristop vključuje kirurški poseg, ki lahko vključuje resekcijo jajčnikov, ki aktivno proizvajajo estrogene. V prehodnem obdobju med kemoterapijo in rehabilitacijo specialisti predpisujejo hormonska zdravila, kot sta Nolvadex in Zoladex.

Kako so koristne za ženske?

Zaviralci aromataze veljajo za najučinkovitejše neinvazivno zdravljenje rakava obolenja mlečna žleza. Zdravila, ki zavirajo encim, vplivajo na estrogene, ki lahko krožijo po telesu. Estrogen sodeluje s celičnimi receptorji, kar izzove aktivacijo različnih procesov. V primeru, da so celice zdrave, tak proces za žensko ni nevaren. Če začnejo delovati patogene celice, lahko estrogen izzove razvoj patologije raka.

Obstajajo številni zaviralci aromataze, ki se uporabljajo za blokiranje proizvodnje estrogena. Vsi imajo različne mehanizme delovanja na telo. V preventivne namene se za zaviranje estrogena v menopavzi predpisujejo letrozol, anastrozol in eksemestan. Tamoxifen se uporablja za blokiranje estrogenskih receptorjev, Faslodex pa za njegovo popolno odstranitev.

Sinonim za zaviralec aromataze je "Aromasin". Zdravilo je predpisano v diagnostični fazi rak. Učinkovit je predvsem v zgodnjih fazah raka dojke, vendar so stranski učinki njegovega jemanja številni in neprijetni. Jemanje zdravila spremljajo astenija, slabost, suha usta, izpuščaj in otekanje.

"Anastrozol Kabi"

Anastrozol Kabi se proizvaja v obliki tablet za peroralno uporabo. Zdravilo se proizvaja v Nemčiji. Njegovi sinonimi so "Selana", "Anastera", "Arimidex" in "Egistrazol". Za razliko od drugih zdravil ima Anastrozol Kabi razmeroma majhen seznam neželenih učinkov, njegova razpolovna doba iz telesa pa je precej dolga. Poleg tega ima zdravilo dobre rezultate različnih študij o njegovi učinkovitosti kot preventivnega sredstva, ki pomaga preprečevati ponovitev raka.

Dolgotrajna uporaba zdravil, ki spadajo v skupino naravnih zaviralcev aromataze, lahko privede do razvoja osteoporoze. Da bi preprečili tanjšanje kostnega tkiva, bolnikom med jemanjem zdravila Anastrozol priporočamo redno opazovanje pri specialistu, pa tudi dopolnitev prehrane z živili, ki vsebujejo kalcij in vitamin D.

Glavni neželeni učinki zdravila so parodontoza, povečana utrujenost in mišična oslabelost.

"letrozol"

Letrozol velja za visoko selektivno zdravilo, sinonim za Femaro. Ta anti-estrogen je nesteroidno zdravilo in velja za vse sorte hormonsko zdravljenje. Visoka stopnja Zaviralec aromataze je učinkovit pri raku dojke, zlasti če je predpisan v zgodnjih fazah razvoja raka, pa tudi kot profilaktično sredstvo za preprečevanje ponovitve. Trajanje jemanja zdravila je lahko do pet let. Neželeni učinki so blagi in niso razlog za prenehanje jemanja letrozola.

Stroški in značilnosti jemanja tega zdravila

Zaviralci aromataze za raka dojke so predpisani ženskam za zmanjšanje ali popolno zatiranje proizvodnje estrogena. Še posebej pogosto je takšno imenovanje med menopavzo. Učinkovitost zdravil pri zdravljenju raka dojke je posledica njihove uporabe v obdobju pred menopavzo. Neželeni učinki se ne pojavijo pri vsakem bolniku in praviloma izginejo po nekaj tednih uporabe.

Zdravljenje raka dojke ne vključuje vedno kirurški poseg. Včasih se uporablja pasivno opazovanje, ki ga spremlja uporaba zdravil, ki zavirajo nastajanje spolnih hormonov. Stroški farmacevtskih zaviralcev aromataze so precej visoki. Glede na to, da jih je treba redno jemati v daljšem časovnem obdobju, stane takšna terapija precej denarja. Lekarne ponujajo naslednje cene antiestrogenov:

1. "Aromasin" bo v povprečju stal 1600 rubljev za 30 tablet.
2. Anastrozol Kabi stane približno 1200 rubljev za 28 kosov.
3. "Selana" je na voljo v lekarnah po ceni približno 700 rubljev za 28 tablet.
4. Letrozol stane približno 2000 rubljev.
5. Arimidex stane približno 6.000 rubljev na paket.

Vsako od naštetih zdravil je treba jemati le po navodilih zdravnika. Režim odmerjanja je izbran glede na resnost bolezni in bolnikovo stanje. Standardni odmerek je 1 tableta na dan. Vsa zdravila zahtevajo dolgotrajno uporabo vsaj dve leti.

Zaviralci aromataze za moške

V bodybuildingu se med ciklom pogosto uporabljajo antiestrogeni anaboličnih steroidov. Cilji takšne terapije so:

1. Povečana raven anaboličnih steroidov v krvi.
2. Preprečevanje razvoja ginekomastije.
3. Preprečevanje hipertenzije.
4. Izboljšane konture telesa, dosežene z zaviranjem estrogena.
5. Zmanjšanje vpliva estrogena na hipofizno-hipotalamično os.

Vsi anabolični steroidi ne zahtevajo uporabe antiestrogenov. Njihova uporaba se šteje za upravičeno v kombinaciji s snovmi, kot so testosteron, metiltestosteron in metandrostenolon.

V večini primerov se športniki zatečejo k pomoči zaviralcev aromataze, ko se med jemanjem anaboličnih steroidov pojavijo simptomi ginekomastije, na primer rdečina in srbenje v predelu bradavic, otekanje. Tega pristopa s strani bodybuilderjev ni mogoče imenovati optimalen. Strokovnjaki predlagajo režim zdravljenja, ki vključuje začetek jemanja antiestrogenov 10 dni po anabolikih, kot sta testosteron propionat in metandrostenolon, za katere je značilna kratka razpolovna doba. če govorimo o o podolgovatih estrih, potem je treba jemanje antiestrogenov začeti po 3-4 tednih.

Uporaba zdravil v bodybuildingu

Anastrozol se jemlje 0,5 mg vsak drugi dan. Po 10 dneh se opravi kontrolna kontrola ravni estradiola v krvi in ​​prilagodi odmerek. Neželeni učinki antiestrogenov lahko vključujejo depresijo, zmanjšan libido in oslabljeno erektilno funkcijo. Pojav teh simptomov kaže na potrebo po zmanjšanju odmerka.

Letrozol je bil prvi zaviralec aromataze, ki je postal javno dostopen. Zdravilo učinkovito poveča hormon gonadotropin pri moških in s tem izpodriva estrogene. Ob sprejemu to zdravilo Koncentracija estrogena se lahko zmanjša za polovico. Sestavine zdravila se izločijo v 2-4 dneh, zato ga lahko vzamete vsak drugi dan.

Anastrozol ni nič manj priljubljen med bodybuilderji. Dokazano je, da učinkovito znižuje raven estradiola pri moških. Tudi zaviralec aromataze Anastrazol Kabi je pogost in cenovno ugoden v lekarnah.

Stranski učinki teh zdravil

Pri jemanju teh zdravil se lahko pojavijo neželeni učinki. Največja nevarnost je padec estrogena v moškem telesu na kritično nizko raven. V tem primeru bodybuilderji doživljajo naslednje neželene reakcije:

1. Zaustavitev rasti mišic.
2. Bolečine v sklepih ali artralgija.
3. Zmanjšanje libida in poslabšanje splošnega počutja.
4. Stanje depresije.
5. Povečana raven holesterola v krvi.
6. Zmanjšana trdnost kostnega tkiva.

zaključki

Čeprav je uporaba zaviralcev aromataze med bodybuilderji precej pogosta, ni vredno zlorabljati takšnih zdravil. Pravzaprav strokovnjaki ne priporočajo začetka zdravljenja brez posveta s strokovnjakom, saj je odmerek za moške minimalen in ga je mogoče zlahka preseči.

Kar zadeva uporabo antiestrogenov pri zdravljenju in preprečevanju raka dojke, je v tem primeru uporaba takšnih zdravil upravičena kljub neželenim učinkom, ki se pojavijo. Vendar pa je tudi tukaj potrebno strogo upoštevati predpisane odmerke in upoštevati navodila za uporabo.

Ne hitimo takoj, ampak vam povemo o vsem po vrsti, začenši, kot običajno, s teorijo. Torej so zaviralci aromataze, znani tudi kot blokatorji ali blokatorji, razred učinkovitih zdravila, ki se uporablja v medicini za zdravljenje raka, zlasti raka dojke (ne samo).

V športu, na primer v bodybuildingu, so zaviralci aromataze koristni predvsem med tečajem steroidov, saj pomagajo zmanjšati koncentracijo estrogena in povečati raven endogenega testosterona in gonadotropnih hormonov.

Športniki jih običajno uporabljajo za preprečevanje in/ali odpravo estrogenih neželenih učinkov, kot je ginekomastija (povečana mlečna žleza opazili pri moških).

Natančneje, v bodybuildingu se zdravila za zaviranje aromataze najpogosteje uporabljajo med tečajem anaboličnih steroidov za naslednje namene:

• Preprečevanje in lajšanje estrogenih stranskih učinkov (ginekomastija itd.);
• Povečanje ravni anaboličnih hormonov v krvi (testosterona) itd.

Pomembno je vedeti, da so zaviralci aromataze antiestrogeni. Kot veliko ljudi ve, se lahko testosteron v našem telesu pretvori (pretvori) v estradiol.

To se zgodi s pomočjo encima, imenovanega aromataza. S sodelovanjem istega encima se pojavi še en proces pretvorbe - androstendion se pretvori v estron.

Naloga zaviralnih sredstev, opisanih v tem gradivu, je preprečiti tovrstne transformacije, in to storijo, kot že ime pove, z blokiranjem aromataze.

Katera zdravila so zaviralci aromataze, ki so učinkovita v medicinski in/ali športni praksi? Seznam pravzaprav ni zelo velik, vendar ne tako majhen, kot mnogi mislijo. Med »klasična« tovrstna zdravila spadajo: letrozol (zdravilo Femara in drugi), eksemestan (zdravilo Exedrol in drugi) in anastrozol (zdravilo Anastrover in drugi).

To so najbolj priljubljeni in razširjeni blokatorji, katerih učinkovitost je nedvomna (dokazano v številnih študijah).

Obstajajo tudi tako imenovani »neklasični« zaviralci aromataze, ki jih ni problem kupiti, vendar se ne morejo pohvaliti s tako visoko učinkovitostjo. Najprej je to aminoglutetimid (zdravila Orimeten in Cytadren).

Poleg blokiranja aromataze je to zdravilo sposobno zavirati biosintezo estrogena, vendar je v vsakem primeru njegov učinek precej šibek, po moči neprimerljiv z zgoraj navedenimi zdravili. Med zaviralci so tudi nekatere druge farmakološke in druge snovi, o katerih v tem gradivu ne bomo govorili, saj niso tako zanimive.

Zdaj je najbolj dragoceno, kako jemati zaviralce aromataze, če govorimo o športni vadbi, v kakšnih odmerkih in s kakšno pogostostjo uporabljati? O uporabi vsakega orodja v tej kategoriji bomo govorili posebej spodaj v delih gradiva, ki jim je namenjeno. Zdaj pa poudarimo nekatere splošna pravila njihovo uporabo v športu.

Torej zaviralci aromataze večinoma Domači športniki se uporabljajo, ko se med tečajem pojavijo prvi znaki aromatizacije; v zvezi z ginekomastijo so to otekanje, rdečina in srbenje v predelu bradavic. V takšnih primerih se uporaba običajno izvaja vsak dan (to velja zlasti za anastrozol).

Druga možnost je njihova profilaktična uporaba. Natančneje, zaviralce aromataze za moške lahko jemljete tudi v majhnih profilaktičnih odmerkih od samega začetka tečaja, da preprečite možnost nastanka in razvoja neželenih stranskih učinkov, ki jih povzročajo aromatazni steroidi.

Zadnje zdravilo na seznamu, o katerem bi radi podrobneje govorili. Takoj povejmo, da letrozol kot zaviralec aromataze ni zelo priljubljen v športu, vendar je precej pogost in zato zasluži pozornost.

Torej, letrozol je na začetku izključno protitumorsko sredstvo, zaviralec sinteze estrogena, razvit za medicinsko uporabo. Kasneje so njegove lastnosti postale znane v športu, kjer ga športniki zdaj v nekaterih primerih uporabljajo za preprečevanje/odpravljanje estrogenih stranskih učinkov.

V skladu z navodili ima lahko zdravilo letrozol izrazit antiestrogeni učinek. Selektivno zavira encim aromatazo (encim za sintezo estrogena) z visoko specifično konkurenčno vezavo na njegovo podenoto. Hkrati blokira sintezo estrogenov v perifernih in tumorskih tkivih.

Znano je, da uporaba letrozola v zmernih odmerkih (od 0,1 do 5 mg) vodi do zmanjšanja vsebnosti estradiola, estron sulfata in estrona v krvni plazmi za približno 75-95% začetnih vrednosti, kar je precejšnje. . Prav tako je neizpodbitno dejstvo, da se zatiranje proizvodnje estrogena v telesu ohranja skozi celoten potek uporabe zdravila.

Aromatizacija je proces, ki pretvori testosteron v estrogen. to naravni proces, ki jih telo uporablja za vzdrževanje homeostaze. Razlog, da se ta proces imenuje aromatizacija, je v tem, da se glavni encim, ki sodeluje pri tej pretvorbi, imenuje aromataza.

Čeprav pride do aromatizacije predvsem v moškem telesu, se ta proces zgodi tudi v ženskem telesu, če je raven testosterona v njem prekomerno povišana.

Aromatizacija je poskus telesa, da vzdržuje homeostazo. Telo si prizadeva doseči optimalno stanje za ohranjanje zdravja. To velja za temperaturo, hormone, težo in številne druge dejavnike. Sem spada seveda tudi razmerje med testosteronom in estrogenom.

Mehanizem povečanja ravni estradiola

V šoli smo vsi preučevali takšen pojav, kot je homeostaza - stanje ravnovesja. K temu stremi vse v naravi. Naše telo je na prvem mestu. Prizadeva si, da bi vse naše funkcije čim prej vrnili v stanje ravnovesja.

V moškem telesu se vzpostavi določen delež ženskih hormonov glede na moške. Pri ženskah je seveda ta delež ravno nasproten.

Ko ima moški v telesu preveč moškega spolnega hormona testosterona, skuša zvišati raven estradiola, da bi povrnil prejšnji delež. To naredi tako, da aromatizira testosteron v estradiol.

Kot že razumete, je aromatizacija pretvorba odvečnega testosterona v estradiol. Presežek testosterona se pojavi zaradi jemanja steroidov - sintetičnih analogov testosterona. Res je, da obstajajo steroidi, ki niso podvrženi aromatizaciji, vendar je to tema za povsem drug pogovor.

Seveda zvišanje ravni estradiola ni dobro. Mimogrede, njegova nizka raven je še hujša (govorimo o ravni estradiola, ki je pod referenčnimi vrednostmi). Povečanje estradiola vodi do zgoraj navedenega stranski učinki: ginekomastija, kopičenje maščobe po ženskem tipu, zmanjšan libido itd.). To se bo zagotovo negativno odrazilo tudi na rezultatih tečaja.

Kolikšna bo aromatizacija, je odvisno od več dejavnikov. Najpomembnejši med njimi sta aktivnost encima aromataze in količina podkožne maščobe.

O drugem sploh ni kaj reči - če imate odvečne maščobne zaloge "za deževen dan", niti ne pomislite na začetek tečaja AAS, ne da bi se jih znebili. Lahko se dolgo pogovarjate o tem, zakaj, samo vedite, da ni potrebe.

Toda prvi dejavnik je v tem primeru pomembnejši. Aromataza je encim, ki je odgovoren prav za aromatizacijo, pri nekaterih je bolj, pri drugih manj aktiven. Kako zmanjšati njegovo aktivnost? Zelo preprosto - jemanje zaviralcev aromataze.

Zdravljenje hormonsko odvisnega raka dojke

Za popolno uničenje malignega tumorja se uporabljajo različne metode zdravljenja. Tudi operacija, obsevanje ali kemoterapija ne morejo dati popolnega zaupanja, da je tumor uničen in se bolezen ne bo vrnila.

Sistematični pristop k zdravljenju je še vedno najuspešnejši, ena izmed njegovih komponent – ​​hormonska terapija – pa služi kot nekakšno »zavarovanje« pred ponovitvijo raka. Zdravila za hormonsko terapijo lahko z znižanjem koncentracije estrogena v krvi tudi blokirajo receptorje ali uničijo ženske steroidne hormone.

Hormonska terapija raka dojke vključuje tri področja zdravljenja. Izbira v korist enega od njih je odvisna od kombinacije številnih dejavnikov (status tumorja, stadij bolezni, sočasne bolezni, predhodna vrsta terapije). Za uspešno zdravljenje raka dojke s hormonskimi zdravili se lahko uporabljajo naslednje vrste terapije:

• Predoperativno (neoadjuvantno) - predpisano za tumorje, večje od 2 cm, z vpletenostjo bezgavk v razvoj bolezni.
• Terapevtski - uporablja se za zmanjšanje tumorskih žarišč ali v primeru neoperabilnega stanja.
• Profilaktično (adjuvantno) - izvaja se po drugih metodah zdravljenja raka dojke, da se zmanjša tveganje ponovitve.