אורז. 1.מטבוליזם של חומצה ארכידונית

ל-PG יש פעילות ביולוגית רב-תכליתית:

א) הם מתווכים של התגובה הדלקתית:לגרום להרחבת כלי דם מקומית, בצקת, הפרשה, נדידה של לויקוציטים והשפעות אחרות (בעיקר PG-E 2 ו-PG-I 2);

6) לעשות רגישות לקולטניםלמתווכים של כאב (היסטמין, ברדיקינין) והשפעות מכניות, מורידות את סף הרגישות לכאב;

V) להגביר את הרגישות של מרכזי ההיפותלמוס של ויסות חוםלפעולה של פירוגנים אנדוגניים (אינטרלוקין-1 ואחרים) הנוצרים בגוף בהשפעת חיידקים, וירוסים, רעלים (בעיקר PG-E 2).

בשנים האחרונות הוכח כי ישנם לפחות שני איזואנזימים מסוג cyclooxygenase המעוכבים על ידי NSAIDs. האיזואנזים הראשון COX-1 (COX-1 באנגלית) שולט בייצור פרוסטגלנדינים, המווסת את שלמות רירית מערכת העיכול, תפקוד הטסיות וזרימת הדם הכלייתית, והאיזואנזים השני COX-2 מעורב בסינתזה של פרוסטגלנדינים בזמן דלקת . יתר על כן, COX-2 נעדר בתנאים רגילים, אך נוצר בהשפעת גורמי רקמה מסוימים הגורמים לתגובה דלקתית (ציטוקינים ואחרים). בהקשר זה, ההנחה היא שהאפקט האנטי דלקתי של NSAIDs נובע מעיכוב COX-2, והתגובות הלא רצויות שלהם נובעות מעיכוב COX, מוצג הסיווג של NSAIDs לפי סלקטיביות לצורות שונות של cyclooxygenase. היחס בין הפעילות של NSAIDs במונחים של חסימת COX-1 / COX-2 מאפשר לשפוט את הרעילות הפוטנציאלית שלהם. ככל שערך זה קטן יותר, התרופה סלקטיבית יותר ביחס ל-COX-2 ובכך פחות רעילה. לדוגמה, עבור meloxicam זה 0.33, diclofenac 2.2, tenoxicam 15, piroxicam 33, indomethacin 107.

שולחן 2.סיווג NSAIDs לפי סלקטיביות לצורות שונות של cyclooxygenase
(פרספקטיבות טיפול בסמים, 2000, עם תוספות)

מנגנוני פעולה אחרים של NSAIDs

ההשפעה האנטי דלקתית עשויה להיות קשורה לעיכוב של חמצון שומנים, ייצוב של ממברנות הליזוזום (שני המנגנונים הללו מונעים נזק למבנים תאיים), ירידה ביצירת ATP (אספקת האנרגיה של התגובה הדלקתית פוחתת), עיכוב של צבירה נויטרופילים (שחרור מתווכים דלקתיים מהם נפגע), עיכוב ייצור גורם שגרוניבחולים עם דלקת מפרקים שגרונית. האפקט משכך כאבים קשור במידה מסוימת להפרה של הולכה של דחפי כאב פנימה עמוד שדרה ().

אפקטים עיקריים

השפעה אנטי דלקתית

NSAIDs מדכאים בעיקר את שלב ההפרשה. התרופות החזקות ביותר פועלות גם על שלב ההתרבות (הפחתת סינתזת קולגן וטרשת רקמות קשורה), אך חלשות יותר מאשר בשלב האקסודטיבי. ל-NSAIDs אין כמעט השפעה על שלב השינוי. מבחינת פעילות אנטי דלקתית, כל NSAIDs נחותים מגלוקוקורטיקואידים., אשר, על ידי עיכוב האנזים פוספוליפאז A 2, מעכב את חילוף החומרים של פוספוליפידים ומשבש את היווצרותם של פרוסטגלנדינים ולוקוטריאנים, שהם גם המתווכים החשובים ביותר של דלקת ().

אפקט משכך כאבים

במידה רבה יותר היא מתבטאת בכאבים בעוצמה נמוכה ובינונית, הממוקמים בשרירים, במפרקים, בגידים, בגזע העצבים וכן בכאבי ראש או שיניים. עם כאב קרביים עז, רוב ה-NSAIDs פחות יעילים ונמוכים בעוצמתם מהאפקט המשכך כאבים של תרופות מקבוצת המורפיום (משככי כאבים נרקוטיים). במקביל, מספר מחקרים מבוקרים הראו פעילות משככת כאבים גבוהה למדי,,, עם קוליק וכאב לאחר ניתוח. היעילות של NSAIDs בקוליק כליות המופיע בחולים עם אורוליתיאזיס קשורה במידה רבה לעיכוב ייצור PG-E 2 בכליות, ירידה בזרימת הדם הכלייתית ויצירת שתן. זה מוביל לירידה בלחץ באגן הכליה והשופכנים מעל אתר החסימה ומספק אפקט משכך כאבים לטווח ארוך. היתרון של NSAIDs על פני משככי כאבים נרקוטיים הוא שהם לא לדכא את מרכז הנשימה, לא לגרום לאופוריה ותלות בסמים, ועם קוליק, זה גם משנה שהם אין להם אפקט עווית.

השפעה אנטי-פירטית

NSAIDs פועלים רק נגד חום. הם אינם משפיעים על טמפרטורת הגוף הרגילה, ובכך הם שונים מתרופות "היפותרמיות" (כלורפרומאזין ואחרות).

אפקט אנטי-אגרגטורי

כתוצאה מעיכוב של COX-1 בטסיות הדם, מדוכאת הסינתזה של ה-proaggregant האנדוגני Thromboxane. יש לו את הפעילות האנטי-אגרגטורית החזקה והארוכה ביותר, אשר מדכאת באופן בלתי הפיך את יכולת הצטברות של טסיות דם במשך כל חייה (7 ימים). ההשפעה האנטי-אגרגטורית של NSAIDs אחרים חלשה יותר והפיכה. מעכבי COX-2 סלקטיביים אינם משפיעים על צבירת טסיות הדם.

השפעה מדכאת חיסון

הוא מתבטא בצורה מתונה, מתבטא בשימוש ממושך ובעל אופי "משני": על ידי הפחתת חדירות הנימים, NSAIDs מקשים על תאים בעלי יכולת חיסונית למגע עם האנטיגן ועל מגע של נוגדנים עם הסובסטרט.

פרמקוקיינטיקה

כל ה-NSAIDs נספגים היטב במערכת העיכול. הם נקשרים כמעט לחלוטין לאלבומינים בפלזמה, מחליפים כמה תרופות אחרות (ראה פרק), ובילודים בילירובין, מה שעלול להוביל להתפתחות של אנצפלופתיה בילירובין. המסוכנים ביותר מבחינה זו הם סליצילטים ו. רוב ה-NSAIDs חודרים היטב לתוך הנוזל הסינוביאלי של המפרקים. NSAIDs עוברים חילוף חומרים בכבד ומופרשים דרך הכליות.

אינדיקציות לשימוש

1. מחלות ראומטיות

שיגרון (קדחת שגרונית), דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים צנית ופסוריאטית, דלקת ספונדיליטיס (מחלת בכטרוו), תסמונת רייטר.

יש לזכור כי בדלקת מפרקים שגרונית, NSAIDs יש רק השפעה סימפטומטיתמבלי להשפיע על מהלך המחלה. הם אינם מסוגלים לעצור את התקדמות התהליך, לגרום להפוגה ולמנוע התפתחות של עיוות מפרק. יחד עם זאת, ההקלה שמביאים תרופות NSAID לחולים עם דלקת מפרקים שגרונית היא כה משמעותית שאף אחד מהם לא יכול בלי תרופות אלו. עם קולגנוזות גדולות (זאבת אדמנתית מערכתית, סקלרודרמה ואחרות), NSAIDs לרוב אינם יעילים.

2. מחלות לא ראומטיות של מערכת השרירים והשלד

דלקת מפרקים ניוונית, מיוסיטיס, דלקת גידים, טראומה (ביתית, ספורט). לעתים קרובות, בתנאים אלה, השימוש בצורות מינון מקומיות של NSAIDs (משחות, קרמים, ג'לים) יעיל.

3. מחלות נוירולוגיות.נוירלגיה, סיאטיקה, סיאטיקה, לומבגו.

4. כליות, קוליק כבד.

5. תסמונת כאבאטיולוגיות שונות, כולל כאבי ראש ו כְּאֵב שִׁנַיִם, כאבים לאחר הניתוח.

6. חום(ככלל, בטמפרטורת גוף מעל 38.5 מעלות צלזיוס).

7. מניעת פקקת עורקים.

8. דיסמנוריאה.

NSAIDs משמשים בדיסמנוריאה ראשונית כדי להקל על כאב הקשור לעלייה בטונוס הרחם עקב ייצור יתר של PG-F 2a. בנוסף להשפעה משככת כאבים של NSAIDs, הם מפחיתים את כמות איבוד הדם.

השפעה קלינית טובה נצפתה בעת השימוש, ובמיוחד מלח הנתרן שלו,,,. NSAIDs נקבעים בהופעה הראשונה של כאב בקורס בן 3 ימים או ערב הווסת. תגובות שליליות, בהתחשב בשימוש לטווח קצר, הן נדירות.

התוויות נגד

NSAIDs הם התווית בנגעים שחוקים וכיבים של מערכת העיכול, במיוחד בשלב החריף, הפרות חמורות של הכבד והכליות, ציטופניות, אי סבילות אינדיבידואלית, הריון. במידת הצורך, הכי בטוח (אך לא לפני הלידה!) הם מנות קטנות ().

נכון לעכשיו, זוהתה תסמונת ספציפית NSAID-gastroduodenopathy(). זה קשור רק בחלקו להשפעה המזיקה המקומית של NSAIDs (רובם חומצות אורגניות) על הרירית, והוא נובע בעיקר מעיכוב של האיזואנזים COX-1 כתוצאה מהפעולה המערכתית של תרופות. לכן, רעילות גסטרו יכולה להתרחש בכל דרך של מתן NSAIDs.

התבוסה של רירית הקיבה מתמשכת בשלושה שלבים:
1) עיכוב סינתזה של פרוסטגלנדינים ברירית;
2) הפחתת ייצור בתיווך פרוסטגלנדין של ריר מגן וביקרבונטים;
3) הופעת שחיקות וכיבים, שעלולים להיות מסובכים על ידי דימום או ניקוב.

הנזק הוא לעתים קרובות יותר מקומי בקיבה, בעיקר באזור האנטרום או הקדם-פילורי. תסמינים קליניים ב-NSAID-gastroduodenopathy נעדרים בכמעט 60% מהחולים, במיוחד בקשישים, ולכן האבחנה מתבססת במקרים רבים עם פיברוגסטרודואודנוסקופיה. יחד עם זאת, בחולים רבים המציגים תלונות דיספפטיות, לא מתגלה פגיעה ברירית. היעדר תסמינים קליניים ב-NSAID-gastroduodenopathy קשור להשפעה משכך כאבים של תרופות. לכן, חולים, במיוחד קשישים, שאינם חווים תופעות שליליות ממערכת העיכול בשימוש ארוך טווח ב-NSAIDs, נחשבים כקבוצה של סיכון מוגבר לפתח סיבוכים חמורים של NSAID-gastroduodenopathy (דימום, אנמיה חמורה) ודורשים ניטור זהיר במיוחד, כולל אנדוסקופיה (1).

גורמי סיכון לרעילות גסטרו:נשים, גיל מעל 60 שנים, עישון, שימוש לרעה באלכוהול, היסטוריה משפחתית של מחלות כיבית, מחלות לב וכלי דם חמורות במקביל, שימוש במקביל בגלוקוקורטיקואידים, תרופות מדכאות חיסון, נוגדי קרישה, טיפול ארוך טווח ב-NSAID, מינונים גבוהים או שימוש בו-זמני של שניים או יותר NSAIDs. יש את הרעילות הגבוהה ביותר לגסטרו, ו-().

שיטות לשיפור הסבילות של NSAIDs.

I. מתן סימולטני של תרופותהגנה על הקרום הרירי של מערכת העיכול.

על פי ניסויים קליניים מבוקרים, האנלוג הסינטטי של PG-E 2 misoprostol יעיל ביותר, שיכול למנוע התפתחות של כיבים הן בקיבה והן בתריסריון (). שילובים של NSAIDs ומיזופרוסטול זמינים (ראה להלן).

שולחן 3ההשפעה המגנה של תרופות שונות מפני כיבים הנגרמות על ידי NSAID של מערכת העיכול (על פי אלוף ג.ד. et al., 1997 () עם תוספות)

+ השפעה מונעת
0 אין השפעה מונעת
– השפעה לא צוינה
* נתונים עדכניים מצביעים על כך שפמוטידין יעיל במינונים גבוהים

למעכב משאבת הפרוטונים אומפרזול יש בערך אותה יעילות כמו מיסופרוסטול, אך הוא נסבל טוב יותר ומקל על ריפלוקס, כאבים והפרעות עיכול מהר יותר.

H 2 -חוסמי מסוגלים למנוע היווצרות של כיבים בתריסריון, אך, ככלל, אינם יעילים נגד כיבי קיבה. עם זאת, ישנן עדויות לכך שמינונים גבוהים של פמוטידין (40 מ"ג פעמיים ביום) מפחיתים את השכיחות של כיבי קיבה ותריסריון כאחד.

אורז. 2.אלגוריתם למניעה וטיפול ב-NSAID-gastroduodenopathy.
על ידי לואב ד.ס. et al., 1992 () עם תוספות.

תרופת הציטופרוטקטיבית sucralfate אינה מפחיתה את הסיכון לכיב קיבה, והשפעתה על כיבים בתריסריון לא נקבעה במלואה.

II. שינוי הטקטיקה של שימוש ב-NSAIDs, הכרוך ב(א) הפחתת מינון; (ב) מעבר למתן פרנטרלי, רקטלי או מקומי; (ג) נטילת צורות מינון מסיסות באנטריים; (ד) שימוש בתרופות פרו (למשל, sulindac). עם זאת, בשל העובדה ש-NSAID-gastroduodenopathy היא לא כל כך מקומית אלא תגובה מערכתית, גישות אלו אינן פותרות את הבעיה.

III. השימוש בתרופות NSAID סלקטיביות.

כפי שצוין לעיל, ישנם שני איזואנזימים cyclooxygenase אשר נחסמים על ידי NSAIDs: COX-2, האחראי על ייצור פרוסטגלנדינים בזמן דלקת, ו-COX-1, השולט בייצור פרוסטגלנדינים השומרים על שלמות רירית מערכת העיכול, זרימת דם כלייתית ותפקוד טסיות דם. לכן, מעכבי COX-2 סלקטיביים צריכים לגרום לפחות תגובות לוואי. התרופות הראשונות מסוג זה הן ו. מחקרים מבוקרים שנערכו בחולים עם דלקת מפרקים שגרונית ודלקת מפרקים ניוונית הראו שהם נסבלים טוב יותר מאשר, ואינם נחותים מהם מבחינת היעילות ().

התפתחות כיב קיבה בחולה מחייבת ביטול של NSAIDs ושימוש בתרופות נגד אולקוס. המשך השימוש ב-NSAIDs, למשל, בדלקת מפרקים שגרונית, אפשרי רק על רקע מתן מקביל של מיסופרוסטול וניטור אנדוסקופי קבוע.

II. NSAIDs יכולה להיות השפעה ישירה על parenchyma הכליות, גרימת דלקת כליות אינטרסטיציאלית(מה שנקרא "נפרופתיה משככת כאבים"). המסוכן ביותר בהקשר זה הוא phenacetin. תיתכן פגיעה חמורה בכליות עד להתפתחות אי ספיקת כליות חמורה. התפתחות של אי ספיקת כליות חריפה עם שימוש ב-NSAIDs כתוצאה מ דלקת נפריטיס אינטרסטיציאלית אלרגית חמורה.

גורמי סיכון לרעילות נפרו:גיל מעל 65 שנים, שחמת הכבד, פתולוגיה כלייתית קודמת, ירידה בנפח הדם במחזור, שימוש ארוך טווח ב-NSAIDs, שימוש מקביל במשתנים.

רעילות דם

אופייני ביותר לפירזולידינים ופירזולונים. הסיבוכים האימתניים ביותר ביישום שלהם אנמיה אפלסטית ואגרנולוציטוזיס.

קרישה

NSAIDs מעכבים את הצטברות הטסיות ויש להם השפעה נוגדת קרישה מתונה על ידי עיכוב היווצרות של פרוטרומבין בכבד. כתוצאה מכך עלול להתפתח דימום, לעתים קרובות יותר ממערכת העיכול.

רעילות בכבד

ייתכנו שינויים בפעילות של טרנסמינאזות ואנזימים אחרים. במקרים חמורים, צהבת, הפטיטיס.

תגובות רגישות יתר (אלרגיות)

פריחה, אנגיואדמה, הלם אנפילקטי, תסמונות ליאל וסטיבנס-ג'ונסון, דלקת כליות אינטרסטיציאלית אלרגית. ביטויי עור נצפים לעתים קרובות יותר עם השימוש בפיראזולונים ובפירזולידינים.

ברונכוספזם

ככלל, זה מתפתח בחולים עם אסתמה הסימפונות, ולעתים קרובות יותר, כאשר נוטלים אספירין. הגורמים לה עשויים להיות מנגנונים אלרגיים, כמו גם עיכוב של סינתזה של PG-E 2, שהוא מרחיב סימפונות אנדוגני.

הארכת הריון ועיכוב בלידה

השפעה זו נובעת מהעובדה שהפרוסטגלנדינים (PG-E 2 ו-PG-F 2a) מעוררים את השריר.

בקרות לשימוש ממושך

מערכת עיכול

יש להזהיר את המטופלים לגבי הסימפטומים של נגעים במערכת העיכול. כל 1-3 חודשים יש לבצע בדיקת דם סמוי בצואה (). במידת האפשר, בצע מעת לעת פיברוגסטרודואודנוסקופיה.

יש להשתמש בנרות פי הטבעת עם NSAIDs בחולים שעברו ניתוח במערכת העיכול העליונה, ובחולים המקבלים מספר תרופות במקביל. אין להשתמש בהם עבור דלקת של פי הטבעת או פי הטבעת ולאחר דימום פי הטבעת האחרון.

טבלה 4ניטור מעבדה לשימוש ארוך טווח ב-NSAIDs

כליות

יש צורך לעקוב אחר הופעת בצקת, למדוד לחץ דם, במיוחד בחולים עם יתר לחץ דם. אחת ל-3 שבועות מבוצעת בדיקת שתן קלינית. כל 1-3 חודשים יש צורך לקבוע את רמת הקריאטינין בסרום ולחשב את הפינוי שלו.

כָּבֵד

עם מתן ממושך של NSAIDs, יש צורך לזהות מיד סימנים קליניים של נזק לכבד. כל 1-3 חודשים, יש לעקוב אחר תפקודי הכבד, יש לקבוע פעילות טרנסמינאזות.

hematopoiesis

לצד התצפית הקלינית, יש לבצע בדיקת דם קלינית אחת ל-2-3 שבועות. יש צורך בשליטה מיוחדת בעת רישום נגזרות של פיראזולון ופירזולידין ().

כללי ניהול ומינון

אינדיבידואליזציה של בחירת התרופה

עבור כל מטופל, יש לבחור את התרופה היעילה ביותר עם הסבילות הטובה ביותר. יתר על כן, זה יכול להיות כל NSAID, אך כאנטי דלקתי יש צורך לרשום תרופה מקבוצה I. הרגישות של חולים ל-NSAIDs אפילו של קבוצה כימית אחת יכולה להשתנות במידה רבה, כך שחוסר היעילות של אחת התרופות אינו אומר חוסר היעילות של הקבוצה כולה.

כאשר משתמשים ב-NSAIDs בראומטולוגיה, במיוחד כאשר מחליפים תרופה אחת באחרת, יש לקחת בחשבון כי התפתחות האפקט האנטי דלקתי מפגרת אחרי משכך הכאבים. זה האחרון הוא ציין בשעות הראשונות, בעוד אנטי דלקתי לאחר 10-14 ימים של צריכה קבועה, וכאשר מרשם או oxicams אפילו מאוחר יותר ב 2-4 שבועות.

מִנוּן

יש לרשום תחילה כל תרופה חדשה לחולה זה. V המינון הנמוך ביותר . עם סבילות טובה לאחר 2-3 ימים, המינון היומי גדל. המינונים הטיפוליים של NSAIDs הינם בטווח רחב, ובשנים האחרונות ישנה נטייה להעלות מינונים בודדים ויומיים של תרופות המאופיינות בסבילות הטובה ביותר ( , ), תוך שמירה על הגבלות על מינונים מרביים , , , . בחלק מהחולים, ההשפעה הטיפולית מושגת רק כאשר משתמשים במינונים גבוהים מאוד של NSAIDs.

זמן קבלה

עם מינוי לקורס ארוך (לדוגמה, בראומטולוגיה), NSAIDs נלקחים לאחר הארוחות. אבל כדי לקבל אפקט משכך כאבים או נוגד חום מהיר, עדיף לרשום אותם 30 דקות לפני או שעתיים אחרי ארוחה עם 1/2-1 כוס מים. לאחר נטילת 15 דקות, רצוי לא לשכב על מנת למנוע התפתחות של דלקת הוושט.

ניתן לקבוע את רגע נטילת NSAIDs גם לפי זמן החומרה המקסימלית של תסמיני המחלה (כאב, נוקשות במפרקים), כלומר תוך התחשבות בכרונפרמקולוגיה של תרופות. יחד עם זאת, אתה יכול לסטות מהסכמות המקובלות (2-3 פעמים ביום) ולרשום NSAIDs בכל שעה של היום, מה שלעתים קרובות מאפשר לך להשיג יותר השפעה טיפוליתבמינון יומי נמוך יותר.

עם נוקשות בוקר חמורה, רצוי ליטול NSAIDs הנספגים במהירות מוקדם ככל האפשר (מיד לאחר היקיצה) או לרשום תרופות ארוכות טווח בלילה. שיעור הספיגה הגבוה ביותר במערכת העיכול, וכתוצאה מכך, הופעה מהירה יותר של ההשפעה, יש,, מסיס במים ("מבעבע"),.

מונותרפיה

השימוש בו-זמני של שניים או יותר NSAIDs אינו מומלץ מהסיבות הבאות:
היעילות של שילובים כאלה לא הוכחה אובייקטיבית;
במספר מקרים כאלה יש ירידה בריכוז התרופות בדם (לדוגמה, זה מפחית את הריכוז של , , , , ), מה שמוביל להיחלשות ההשפעה;
הסיכון להתפתחות תגובות לא רצויות עולה. יוצא דופן הוא האפשרות להשתמש בשילוב עם כל NSAID אחר כדי להגביר את האפקט משכך הכאבים.

בחלק מהחולים ניתן לרשום שני NSAIDs בזמנים שונים של היום, למשל, ספיגה מהירה בבוקר ואחר הצהריים, וטווח ארוך בערב.

אינטראקציות בין תרופות

לעתים קרובות, לחולים המקבלים NSAIDs רושמים תרופות אחרות. במקרה זה, יש צורך לקחת בחשבון את האפשרות של האינטראקציה שלהם זה עם זה. כך, NSAIDs עשויים לשפר את ההשפעה של נוגדי קרישה עקיפים וחומרים היפוגליקמיים דרך הפה.. באותו הזמן, הם מחלישים את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם, מגבירים את הרעילות של אנטיביוטיקה אמינוגליקוזיד, דיגוקסיןוכמה תרופות אחרות, שיש להן משמעות משמעותית משמעות קליניתוטומן בחובו מספר המלצות מעשיות (). במידת האפשר, יש להימנע ממתן בו-זמנית של NSAIDs ומשתנים, מחד, עקב היחלשות ההשפעה המשתנת ומאידך, הסיכון להתפתחות אי ספיקת כליות. המסוכן ביותר הוא השילוב עם triamterene.

תרופות רבות שנרשמו בו-זמנית עם NSAIDs, בתורן, יכולות להשפיע על הפרמקוקינטיקה והפרמקודינמיקה שלהן:
– נוגדי חומצה המכילים אלומיניום(אלמגל, מאלוקס ואחרים) ו כולסטירמין מפחית את הספיגה של NSAIDsבמערכת העיכול. לכן, מתן במקביל של נוגדי חומצה כאלה עשוי לדרוש הגדלת מינון ה-NSAIDs, ויש צורך במרווחים של לפחות 4 שעות בין נטילת כולסטירמין ל-NSAIDs;
– נתרן ביקרבונט משפר את הספיגה של NSAIDsבמערכת העיכול;
– ההשפעה האנטי דלקתית של NSAIDs מועצמת על ידי גלוקוקורטיקואידים ותרופות אנטי דלקתיות "איטות" (בסיסיות)(תכשירים של זהב, aminoquinolines);
– השפעת הכאבים של NSAIDs מועצמת על ידי משככי כאבים נרקוטיים ומשככי הרגעה.

שימוש ב-NSAID OTC

לשימוש ללא מרשם במשך שנים רבות בפרקטיקה העולמית, , , , והשילובים שלהם נמצאים בשימוש נרחב. בשנים האחרונות, , , ומותר לשימוש ללא מרשם.

טבלה 5השפעת NSAIDs על השפעת תרופות אחרות.
מאת Brooks P.M., Day R.O. 1991 () עם תוספות

סם NSAIDs פעולה המלצות אינטראקציה פרמקוקינטית נוגדי קרישה עקיפים אוקסיפנבוטזון עיכוב חילוף החומרים בכבד, השפעה נוגדת קרישה מוגברת הימנע מתרופות NSAID אלה במידת האפשר, או שמרו על שליטה קפדנית הכל, במיוחד עקירה מהקשר עם חלבוני פלזמה, השפעה נוגדת קרישה מוגברת הימנע מ-NSAIDs במידת האפשר או הקפד על שליטה קפדנית תרופות היפוגליקמיות דרך הפה (נגזרות של סולפונילאוריאה) אוקסיפנבוטזון עיכוב חילוף החומרים בכבד, השפעה היפוגליקמית מוגברת הימנע מ-NSAIDs במידת האפשר או בקרת קפדנית ברמות הגלוקוז בדם הכל, במיוחד עקירה על ידי חלבוני פלזמה, השפעה היפוגליקמית מוגברת דיגוקסין את כל עיכוב הפרשת כליות של דיגוקסין בתפקוד כליות לקוי (במיוחד בילדים גיל צעיר יותרוקשישים), עלייה בריכוזו בדם, עלייה ברעילות. פחות סיכוי לאינטראקציה עם תפקוד כליות תקין הימנע מתרופות ממשפחת ה-NSAIDs במידת האפשר, או שולט בקפדנות על פינוי קריאטינין ורמות דיגוקסין בדם אנטיביוטיקה אמינוגליקוזידים את כל עיכוב הפרשת כליית האמינוגליקוזידים, הגדלת ריכוזם בדם שליטה קפדנית על ריכוז האמינוגליקוזידים בדם מתוטרקסט (מינונים "לא ראומטיים" גבוהים) את כל עיכוב הפרשת מתוטרקסט בכליות, עלייה בריכוזו בדם ורעילות (לא נצפתה אינטראקציה עם מינון "ראומטולוגי" של מתוטרקסט) מתן סימולטני הוא התווית נגד. האם ניתן להשתמש ב-NSAIDs במהלך מרווחי כימותרפיה? תכשירי ליתיום כולם (במידה פחותה,) עיכוב הפרשת הכלייתי של ליתיום, עלייה בריכוזו בדם ורעילות השתמש באספירין או בסולינדק אם יש צורך ב-NSAID. שליטה קפדנית על ריכוז הליתיום בדם פניטואין אוקסיפנבוטזון עיכוב חילוף החומרים, עלייה בריכוזי הדם ורעילות הימנע מתרופות NSAIDs אלה במידת האפשר, או שולט בקפדנות על רמות הפניטואין בדם אינטראקציה פרמקודינמית תרופות להורדת לחץ דם חוסמי בטא משתנים מעכבי ACE* היחלשות של ההשפעה על יתר לחץ הדם עקב עיכוב סינתזת PG בכליות (אצירת נתרן ומים) ובכלי הדם (התכווצות כלי דם) השתמש בסולינדק ובמידת האפשר הימנע מתרופות NSAIDs אחרות ליתר לחץ דם. שליטה קפדנית על לחץ הדם. טיפול מוגבר נגד יתר לחץ דם עשוי להידרש משתנים במידה רבה ביותר , . לפחות היחלשות של פעולת משתן ונטריורטית, הידרדרות באי ספיקת לב הימנע מ-NSAIDs (למעט sulindac) באי ספיקת לב, מעקב קפדני אחר מצבו של המטופל נוגדי קרישה עקיפים את כל סיכון מוגבר לדימום במערכת העיכול עקב נזק לרירית ועיכוב הצטברות טסיות דם הימנע מ-NSAIDs במידת האפשר שילובים בסיכון גבוה משתנים את כל כולם (במידה פחותה) סיכון מוגבר לאי ספיקת כליות השילוב הוא התווית נגד טריאמטרן סיכון גבוה לפתח אי ספיקת כליות חריפה השילוב הוא התווית נגד הכל חוסך באשלגן את כל סיכון גבוה לפתח היפרקלמיה הימנע משילובים כאלה או שליטה קפדנית ברמות האשלגן בפלזמה

אינדיקציות:לספק פעולה משככת כאבים וחום להצטננות, כאבי ראש ושיניים, כאבי שרירים ומפרקים, כאבי גב, דיסמנוריאה.

יש צורך להזהיר מטופלים כי ל-NSAIDs יש רק השפעה סימפטומטית ואין להם פעילות אנטיבקטריאלית או אנטי ויראלית. לכן, אם חום, כאב, הידרדרות במצב הכללי נמשכים, עליהם להתייעץ עם רופא.

מאפיינים של הכנות בודדות

NSAIDs עם פעילות אנטי דלקתית מוכחת

ל-NSAIDs השייכים לקבוצה זו יש השפעה אנטי דלקתית משמעותית מבחינה קלינית, לפיכך, הם מוצאים יישום רחבראשית כל כסוכנים אנטי דלקתיים, כולל מחלות ראומטולוגיות במבוגרים וילדים. רבות מהתרופות משמשות גם כ משככי כאביםו תרופות להורדת חום.

חומצה אצטילסליצילית
(אספירין, אספרו, קולפרית)

אצטיל חומצה סליציליתהוא ה-NSAID הישן ביותר. בניסויים קליניים, הוא משמש בדרך כלל כסטנדרט מולו מושווים תרופות NSAIDs אחרות עבור יעילות וסבילות.

אספירין הוא השם המסחרי של חומצה אצטילסליצילית שהוצע על ידי באייר (גרמניה). עם הזמן, היא הפכה כל כך מזוהה עם תרופה זו, עד שהיא משמשת כיום כתרופה גנרית ברוב מדינות העולם.

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה של אספירין תלויה מנה יומית:

מינונים קטנים של 30-325 מ"ג גורמים לעיכוב הצטברות הטסיות;
למינונים ממוצעים של 1.5-2 גרם יש אפקט משכך כאבים וחום;
למינונים גדולים של 4-6 גרם יש השפעה אנטי דלקתית.

במינון של יותר מ-4 גרם, אספירין מגביר את הפרשת חומצת השתן (אפקט uricosuric), כאשר הוא נקבע במינונים קטנים יותר, הפרשתו מתעכבת.

פרמקוקינטיקה

נספג היטב במערכת העיכול. ספיגת האספירין מועצמת על ידי ריסוק הטבליה ונטילתה במים חמים וכן על ידי שימוש בטבליות "מבעבעות", המומסות במים לפני נטילתה. זמן מחצית החיים של אספירין הוא 15 דקות בלבד. תחת הפעולה של אסטראזות של רירית הקיבה, הכבד והדם, נסלק סליצילט מאספירין, בעל הפעילות הפרמקולוגית העיקרית. הריכוז המרבי של סליצילט בדם מתפתח שעתיים לאחר נטילת אספירין, זמן מחצית החיים שלו הוא 4-6 שעות. הוא עובר חילוף חומרים בכבד, מופרש בשתן, ועם עלייה ב-pH של השתן (למשל, במקרה של מינוי נוגדי חומצה), ההפרשה עולה. בעת שימוש במינונים גדולים של אספירין, ניתן להרוות אנזימים המטבולים ולהגדיל את זמן מחצית החיים של סליצילאט עד 15-30 שעות.

אינטראקציות

גלוקוקורטיקואידים מאיצים את חילוף החומרים וההפרשה של אספירין.

ספיגת האספירין במערכת העיכול מוגברת על ידי קפאין ומטוקלופרמיד.

אספירין מעכב אלכוהול קיבה דהידרוגנז, מה שמוביל לעלייה ברמת האתנול בגוף, גם בשימוש מתון (0.15 גרם/ק"ג) שלו ().

תגובות שליליות

רעילות גסטרו.גם בשימוש במינונים נמוכים של 75-300 מ"ג ליום (כחומר נוגד טסיות) אספירין עלול לגרום לנזק לרירית הקיבה ולהוביל להתפתחות שחיקות ו/או כיבים, שלעיתים מסובכים על ידי דימום. הסיכון לדימום תלוי במינון: כאשר ניתן במינון של 75 מ"ג ליום, הוא נמוך ב-40% מאשר במינון של 300 מ"ג, וב-30% נמוך ממינון של 150 מ"ג (). אפילו מעט, אך מדממים כל הזמן שחיקות וכיבים יכולים להוביל לאובדן שיטתי של דם בצואה (2-5 מ"ל ליום) ולהתפתחות אנמיה מחוסר ברזל.

לרעילות גסטרו מעט פחות יש צורות מינון עם ציפוי מסיס באנטריים. חלק מהחולים הנוטלים אספירין עלולים לפתח הסתגלות להשפעותיו הגסטרוטוקסיות. הוא מבוסס על עלייה מקומית בפעילות המיטוטית, ירידה בחדירת נויטרופילים ושיפור בזרימת הדם ().

דימום מוגברעקב הפרה של צבירה של טסיות דם ועיכוב סינתזת פרוטרומבין בכבד (האחרון במינון של אספירין יותר מ-5 גרם ליום), ולכן השימוש באספירין בשילוב עם נוגדי קרישה מסוכן.

תגובות רגישות יתר:פריחות בעור, ברונכוספזם. קיימת צורה נוזולוגית מיוחדת לתסמונת פרננד-וידאל ("טריאדת אספירין"): שילוב של פוליפוזיס של האף ו/או הסינוסים הפרנאסאליים, אסטמה של הסימפונות ואי סבילות מוחלטת לאספירין. לכן, מומלץ להשתמש באספירין ובתרופות NSAIDs אחרות בזהירות רבה בחולים עם אסתמה של הסימפונות.

תסמונת ריימתפתח כאשר אספירין נקבע לילדים עם זיהומים ויראליים (שפעת, אבעבועות רוח). הוא מופיע עם אנצפלופתיה חמורה, בצקת מוחית ונזק לכבד המתרחש ללא צהבת, אך עם רמות גבוהות של כולסטרול ואנזימי כבד. נותן קטלניות גבוהה מאוד (עד 80%). לכן, אסור להשתמש באספירין לזיהומים נגיפיים חריפים בדרכי הנשימה בילדים ב-12 השנים הראשונות לחייהם.

מנת יתר או הרעלהבמקרים קלים זה מתבטא בתסמינים של "סליציליזם": טינטון (סימן ל"רוויה" בסליצילאט), קהות חושים, ירידה בשמיעה, כאבי ראש, הפרעות ראייה, לפעמים בחילות והקאות. בשכרות חמורה מתפתחות הפרעות במערכת העצבים המרכזית ומטבוליזם של מים-אלקטרוליטים. יש קוצר נשימה (כתוצאה מגירוי מרכז נשימתי), הפרעות במצב חומצה-בסיס (תחילה אלקלוזה נשימתית עקב אובדן פחמן דו חמצני, לאחר מכן חמצת מטבולית עקב עיכוב חילוף החומרים ברקמות), פוליאוריה, היפרתרמיה, התייבשות. צריכת החמצן שריר הלב עולה, אי ספיקת לב, בצקת ריאות עלולה להתפתח. הרגישים ביותר להשפעה הרעילה של סליצילאט הם ילדים מתחת לגיל 5 שנים, שאצלם, כמו אצל מבוגרים, היא מתבטאת בהפרעות חמורות של מצב חומצה-בסיס ותסמינים נוירולוגיים. חומרת השיכרון תלויה במינון האספירין שנלקח ().

שיכרון קל עד בינוני מתרחש ב-150-300 מ"ג/ק"ג, 300-500 מ"ג/ק"ג מוביל להרעלה חמורה, ומינונים גדולים מ-500 מ"ג/ק"ג עלולים להיות קטלניים. אמצעי הקלהמוצג ב.

טבלה 6תסמינים של הרעלת אספירין חריפה בילדים. (Applied Therapeutics, 1996)

טבלה 7אמצעים לסיוע בהרעלת אספירין.

• שטיפת קיבה
• הכנסת פחם פעיל עד 15 גרם
• שתייה בשפע (חלב, מיץ) עד 50-100 מ"ל/ק"ג ליום
• מתן תוך ורידי של תמיסות היפוטוניות פוליוניות (חלק אחד 0.9% נתרן כלורי ו-2 חלקים 10% גלוקוז)
• במקרה של קריסה מתן תוך ורידי של תמיסות קולואידיות
• עם חמצת מתן תוך ורידי של סודיום ביקרבונט. לא מומלץ להיכנס לפני קביעת ה-pH של הדם, במיוחד בילדים עם אנוריה
• מתן תוך ורידי של אשלגן כלורי
• קירור פיזי עם מים, לא אלכוהול!
• דימום ספיגה
• חילופי עירוי
• עבור המודיאליזה של אי ספיקת כליות

אינדיקציות

אספירין היא אחת מתרופות הבחירה לטיפול בדלקת מפרקים שגרונית, כולל דלקת מפרקים נעורים. לפי המלצת הרוב המדריכים העדכניים ביותרעל פי הראומטולוגיה, טיפול אנטי דלקתי בדלקת מפרקים שגרונית צריך להתחיל באספירין. יחד עם זאת, יש לזכור כי ההשפעה האנטי דלקתית שלו באה לידי ביטוי בנטילת מינונים גבוהים, שעלולים להיסבל בצורה גרועה על ידי חולים רבים.

אספירין משמש לעתים קרובות כמשכך כאבים וכמשכך חום. מחקרים קליניים מבוקרים הראו כי לאספירין יכולה להיות השפעה על כאבים רבים, כולל כאבים בגידולים ממאירים (). מאפיינים השוואתייםאפקט משכך כאבים של אספירין ותרופות NSAIDs אחרות מוצג ב

למרות העובדה שלרוב ה-NSAIDs במבחנה יש את היכולת לעכב הצטברות טסיות, אספירין הוא הנפוץ ביותר בשימוש בקליניקה כחומר נוגד טסיות, שכן ניסויים קליניים מבוקרים הוכיחו את יעילותו באנגינה פקטוריס, אוטם שריר הלב, תאונות חוליות מוחי ועוד. מחלות אחרות. אספירין נקבע מיד עבור חשד לאוטם שריר הלב או שבץ איסכמי. יחד עם זאת, לאספירין יש השפעה מועטה על פקקת ורידים, ולכן אין להשתמש בו כדי למנוע פקקת לאחר ניתוח בניתוח שבו הפרין הוא התרופה המועדפת.

הוכח שעם צריכה שיטתית ארוכת טווח (ארוכת טווח) במינונים נמוכים (325 מ"ג ליום), אספירין מפחית את השכיחות של סרטן המעי הגס. ראשית כל קבלת פנים מניעתיתאספירין מיועד לאנשים בסיכון לסרטן המעי הגס: היסטוריה משפחתית (סרטן המעי הגס, אדנומה, פוליפוזיס אדנומטי); מחלות דלקתיות של המעי הגס; סרטן השד, השחלות, רירית הרחם; סרטן או אדנומה של המעי הגס ().

טבלה 8מאפיינים השוואתיים של פעולת הכאב של אספירין ו-NSAIDs אחרים.
תרופות מבחירה מתוך המכתב הרפואי, 1995

סם מנה בודדת הַפסָקָה מינון יומי מקסימלי הערה בְּתוֹך 500-1000 מ"ג 4-6 שעות 4000 מ"ג משך הפעולה לאחר מנה בודדת של 4 שעות בְּתוֹך 500-1000 מ"ג 4-6 שעות 4000 מ"ג היעילות שווה לאספירין; 1000 מ"ג בדרך כלל יעיל יותר מ-650 מ"ג; משך הפעולה 4 שעות. בתוך המנה הראשונה של 1000 מ"ג, ואז 500 מ"ג 8-12 שעות 1500 מ"ג 500 מ"ג דיפלוניסל > 650 מ"ג אספירין או אקמול, שווה בקירוב לפרצטמול/קודאין; פועל לאט אך לאורך זמן בְּתוֹך 50 מ"ג השעה 8 150 מ"ג ניתן להשוות לאספירין, בעל השפעה ארוכה יותר בְּתוֹך 200-400 מ"ג 6-8 שעות 1200 מ"ג 200 מ"ג שווה בערך ל-650 מ"ג של אספירין, 400 מ"ג > 650 מ"ג אספירין בְּתוֹך 200 מ"ג 4-6 שעות 1200 מ"ג ניתן להשוות לאספירין בְּתוֹך 50-100 מ"ג 6-8 שעות 300 מ"ג 50 מ"ג > 650 מ"ג אספירין; 100 מ"ג > בְּתוֹך 200-400 מ"ג 4-8 שעות 2400 מ"ג 200 מ"ג = 650 מ"ג של אספירין או אקמול; 400 מ"ג = שילובי אקמול/קודאין בְּתוֹך 25-75 מ"ג 4-8 שעות 300 מ"ג 25 מ"ג = 400 מ"ג איבופרופן ו-> 650 מ"ג אספירין; 50 מ"ג > שילובי אקמול/קודאין תוך שרירי 30-60 מ"ג 6 שעות 120 מ"ג ניתן להשוות ל-12 מ"ג מורפיום, בעל השפעה ארוכה יותר, לא יותר מ-5 ימים בתוך המנה הראשונה של 500 מ"ג, ואז 250 מ"ג 6 שעות 1250 מ"ג ניתן להשוות לאספירין, אך יעיל יותר לדיסמנוריאה, לא יותר מ-7 ימים בְּתוֹך מנה ראשונה 500 מ"ג, ולאחר מכן 250 מ"ג 6-12 שעות 1250 מ"ג 250 מ"ג שווה בקירוב ל-650 מ"ג של אספירין, איטי יותר אך פועל ארוך יותר; 500 מ"ג > 650 מ"ג אספירין, אותה השפעה מהירה כמו אספירין בְּתוֹך מנה ראשונה 550 מ"ג, ולאחר מכן 275 מ"ג 6-12 שעות 1375 מ"ג 275 מ"ג שווה בקירוב ל-650 מ"ג של אספירין, איטי יותר אך פועל ארוך יותר; 550 מ"ג > 650 מ"ג אספירין, אותה השפעה מהירה כמו אספירין

מִנוּן

מבוגרים:מחלות לא ראומטיות 0.5 גרם 3-4 פעמים ביום; מחלות ראומטיות מינון ראשוני 0.5 גרם 4 פעמים ביום, לאחר מכן הוא גדל ב-0.25-0.5 גרם ליום מדי שבוע;
כחומר נוגד טסיות 100-325 מ"ג ליום כמנה בודדת.

יְלָדִים:מחלות לא ראומטיות מתחת לגיל שנה 10 מ"ג/ק"ג 4 פעמים ביום, מעל גיל שנה 10-15 מ"ג/ק"ג 4 פעמים ביום;
מחלות ראומטיות עם משקל גוף של עד 25 ק"ג 80-100 מ"ג/ק"ג/יום, עם משקל גוף מעל 25 ק"ג 60-80 מ"ג/ק"ג/יום.

טפסי שחרור:

טבליות של 100, 250, 300 ו-500 מ"ג;
"טבליות מבעבע" ASPRO-500. כלול בהכנות משולבות alkaseltzer, אספירין C, aspro-C forte, citramon Pואחרים.

ליזין מונואצטילסליצילאט
(אספיסול, לספאל)

תגובות שליליות

השימוש הנרחב ב-phenylbutazone מוגבל על ידי תגובות הלוואי התכופות והרציניות שלו, המתרחשות ב-45% מהחולים. ההשפעה הדיכאונית המסוכנת ביותר של התרופה על מח עצם, מה שמביא ל תגובות המטוטוקסיותאנמיה אפלסטית ואגרנולוציטוזיס, לעתים קרובות קטלניות. הסיכון לאנמיה אפלסטית גבוה יותר אצל נשים, אצל אנשים מעל גיל 40, בשימוש ארוך טווח. עם זאת, אפילו עם קליטה לטווח קצר על ידי אנשים גיל צעירעלולה להתפתח אנמיה אפלסטית קטלנית. לוקופניה, טרומבוציטופניה, פנציטופניה ואנמיה המוליטית מצויות גם כן.

בנוסף, תגובות שליליות ממערכת העיכול (נגעים שוחקים וכיבים, דימום, שלשול), אגירת נוזלים בגוף עם הופעת בצקת, פריחות בעור, סטומטיטיס כיבית, הגדלה של בלוטות הרוק, הפרעות במערכת העצבים המרכזית ( עייפות, תסיסה, רעד), המטוריה, פרוטאינוריה, נזק לכבד.

לפנילבוטזון יש רעילות לב (החמרה אפשרית בחולים עם אי ספיקת לב) ועלולה לגרום לתסמונת ריאתית חריפה, המתבטאת בקוצר נשימה וחום. מספר חולים חווים תגובות רגישות יתר בצורה של ברונכוספזם, לימפדנופתיה כללית, פריחות בעור, תסמונות ליאל וסטיבנס-ג'ונסון. פנילבוטזון ובמיוחד המטבוליט שלו oxyphenbutazone עלולים להחמיר את הפורפיריה.

אינדיקציות

יש להשתמש בפנילבוטזון כ לשמור NSAIDs עם חוסר יעילות של תרופות אחרות, קורס קצר.ההשפעה הגדולה ביותר נצפית במחלת Bechterew, גאוט.

אזהרות

אין להשתמש בפנילבוטזון ובתכשירים משולבים המכילים אותו ( ריאופיריט, פירבוטול) כמשככי כאבים או נוגדי חום בפרקטיקה קלינית רחבה.

בהינתן האפשרות לפתח סיבוכים המטולוגיים מסכני חיים, יש צורך להזהיר את החולים על הביטויים המוקדמים שלהם ולמלא בקפדנות את הכללים לרישום פירזולונים ופירזולידינים ().

טבלה 9כללים לשימוש בפנילבוטזון ונגזרות אחרות של פירזולידין ופירזולון

1. הקצה רק לאחר לקיחת היסטוריה יסודית, בדיקה קלינית ומעבדה עם קביעת אריתרוציטים, לויקוציטים וטסיות דם. יש לחזור על מחקרים אלו בכל חשד קל ביותר להמטוטוקסיות.
2. יש להזהיר את החולים על הפסקה מיידית של הטיפול וטיפול רפואי דחוף אם מופיעים התסמינים הבאים:
   • חום, צמרמורות, כאב גרון, סטומטיטיס (סימפטומים של אגרנולוציטוזיס);
   • דיספפסיה, כאב אפיגסטרי, דימום חריג וחבורות, צואה זפת (תסמינים של אנמיה);
   • פריחה בעור, גירוד;
   • עלייה משמעותית במשקל, בצקת.
3. כדי להעריך את היעילות של קורס שבועי מספיק. אם אין השפעה, יש להפסיק את השימוש בתרופה. בחולים מעל גיל 60, אין להשתמש ב-phenylbutazone במשך יותר משבוע.

פנילבוטזון אסור בחולים עם הפרעות המטופואטיות, נגעים שחוקים וכיבים של מערכת העיכול (כולל ההיסטוריה שלהם), מחלות לב וכלי דם, פתולוגיה בלוטת התריס, פגיעה בתפקוד הכבד והכליות, עם אלרגיות לאספירין ו-NSAIDs אחרים. זה עלול להחמיר את מצבם של חולים עם לופוס אריתמטוזוס מערכתי.

מִנוּן

מבוגרים:מינון התחלתי 450-600 מ"ג ליום ב-3-4 מנות מחולקות. לאחר שהגיע השפעה טיפוליתמינוני תחזוקה משמשים 150-300 מ"ג ליום ב-1-2 מנות.
בילדיםמתחת לגיל 14 לא חל.

טפסי שחרור:

טבליות של 150 מ"ג;
משחה, 5%.

קלופסון ( פרקלוסון)

תרכובת אקווימולרית של פנילבוטזון וקלופקסמיד. לקלופקסמיד יש השפעה משכך כאבים ופחות אנטי דלקתית, המשלים את ההשפעה של פנילבוטזון. הסבילות של קלופזון טובה במידת מה. תגובות שליליות מתפתחות בתדירות נמוכה יותר, אך יש להקפיד על אמצעי זהירות ().

אינדיקציות לשימוש

אינדיקציות לשימוש זהות ל

מִנוּן

מבוגרים: 200-400 מ"ג 2-3 פעמים ביום דרך הפה או פי הטבעת.
יְלָדִיםמעל 20 ק"ג משקל גוף: 10-15 מ"ג/ק"ג ליום.

טפסי שחרור:

כמוסות של 200 מ"ג;
נרות של 400 מ"ג;
משחה (1 גרם מכיל 50 מ"ג קלופסון ו-30 מ"ג קלופקסמיד).

INDOMETACIN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

אינדומטצין הוא אחד ה-NSAIDs החזקים ביותר.

פרמקוקינטיקה

הריכוז המרבי בדם מתפתח 1-2 שעות לאחר בליעה של צורות מינון קונבנציונליות ו-2-4 שעות לאחר נטילת צורות מינון ממושכות ("פיגור"). אכילה מאטה את הספיגה. במתן רקטלי הוא נספג בצורה גרועה יותר והריכוז המרבי בדם מתפתח לאט יותר. זמן מחצית החיים הוא 4-5 שעות.

אינטראקציות

אינדומטצין, יותר מתרופות NSAIDs אחרות, פוגע בזרימת הדם הכלייתית, ולכן הוא יכול להחליש באופן משמעותי את ההשפעה של תרופות משתנות ותרופות להורדת לחץ דם. השילוב של אינדומתצין עם המשתן החוסך אשלגן טריאמטרן מסוכן מאוד., שכן הוא מעורר התפתחות של אי ספיקת כליות חריפה.

תגובות שליליות

החיסרון העיקרי של אינדומתצין הוא התפתחות תכופה של תגובות לוואי (ב-35-50% מהחולים), ותדירותן וחומרתן תלויות במינון היומי. ב-20% מהמקרים, עקב תגובות שליליות, התרופה מבוטלת.

הכי מאפיין תגובות נוירוטוקסיות:כאב ראש (נגרם על ידי בצקת מוחית), סחרחורת, קהות חושים, הרגעה פעילות רפלקס; רעילות גסטרו(גבוה יותר מאספירין); רעילות נפרו(לא אמור לשמש באי ספיקת כליות ולב); תגובות רגישות יתר(אפשרי אלרגיה צולבת עם).

אינדיקציות

אינדומטצין יעיל במיוחד באנקילוזיס ספונדיליטיס והתקפי גאוט חריפים. בשימוש נרחב בדלקת מפרקים שגרונית ובראומטיזם פעיל. בדלקת מפרקים שגרונית נעורים, זוהי תרופת מילואים. קיים ניסיון רב בשימוש באינדומטצין בדלקת מפרקים ניוונית בירך ו מפרקי ברכיים. עם זאת, לאחרונה הוכח כי בחולים עם דלקת מפרקים ניוונית, היא מזרזת את הרס הסחוס המפרקי. תחום שימוש מיוחד של אינדומתצין הוא יאונטולוגיה (ראה להלן).

אזהרות

בשל האפקט האנטי דלקתי העוצמתי, אינדומתצין יכול להסוות תסמינים קלינייםזיהומים, לכן, בחולים עם זיהומים, לא מומלץ להשתמש בו.

מִנוּן

מבוגרים:מינון התחלתי 25 מ"ג 3 פעמים ביום, מקסימום 150 מ"ג ליום. המינון גדל בהדרגה. טבליות פיגור ונרות רקטליות נקבעות 1-2 פעמים ביום. לפעמים משתמשים בהם רק בלילה, ורושמים NSAID נוסף בבוקר ואחר הצהריים. משחה מוחלת חיצונית.
יְלָדִים: 2-3 מ"ג/ק"ג/יום ב-3 מנות מחולקות.

טפסי שחרור:

25 מ"ג טבליות מצופות אנטרי; טבליות פיגור, 75 מ"ג; נרות של 100 מ"ג; משחה, 5 ו-10%.

השימוש ב-indomethacin ביילוד

Indomethacin משמש בפגים לסגירה תרופתית של הפטנט ductus arteriosus. יתר על כן, ב-75-80% מהתרופה מאפשרת לך להשיג סגירה מלאה של צינור העורקים ולהימנע מניתוח. ההשפעה של אינדומתצין נובעת מעיכוב הסינתזה של PG-E 1, אשר שומר על ductus arteriosus פתוח. התוצאות הטובות ביותר נצפות בילדים עם דרגת פגים III-IV.

אינדיקציות למינוי אינדומתצין לסגירת צינור העורקים:

1. משקל לידה לפני 1750
2. הפרעות המודינמיות חמורות קוצר נשימה, טכיקרדיה, קרדיומגליה.
3. חוסר יעילות של טיפול מסורתי המבוצע תוך 48 שעות (הגבלת נוזלים, משתנים, גליקוזידים לבביים).

התוויות נגד:זיהומים, טראומת לידה, קרישה, פתולוגיה של כליות, אנטרוקוליטיס נמק.

תגובות לא רצויות:בעיקר מהצד של הכליות הידרדרות זרימת הדם, עליה בקריאטינין ובאוריאה בדם, ירידה בסינון גלומרולרי, משתן.

מִנוּן

בפנים 0.2-0.3 מ"ג/ק"ג 2-3 פעמים כל 12-24 שעות. אם אין השפעה, שימוש נוסף של אינדומתצין הוא התווית נגד.

SULINDAK ( קלינוריל)

פרמקוקינטיקה

זוהי "פרו-תרופה", בכבד היא הופכת למטבוליט פעיל. הריכוז המרבי של המטבוליט הפעיל של sulindac בדם נצפה 3-4 שעות לאחר הבליעה. זמן מחצית החיים של sulindac הוא 7-8 שעות, והמטבוליט הפעיל הוא 16-18 שעות, מה שמספק השפעה ארוכת טווח ואפשרות ליטול 1-2 פעמים ביום.

תגובות שליליות

מִנוּן

מבוגרים:בתוך, פי הטבעת ותוך שרירי 20 מ"ג ליום במנה אחת (מבוא).
יְלָדִים:מינונים לא נקבעו.

טפסי שחרור:

טבליות של 20 מ"ג;
כמוסות 20 מ"ג;
נרות של 20 מ"ג.

LORNOXICAM ( Xefocam)

NSAIDs מקבוצת oxycams chlortenoxicam. בעיכוב של COX, הוא עולה על oxycams אחרים, וחוסם COX-1 ו-COX-2 בערך באותה מידה, תופס עמדת ביניים בסיווג של NSAIDs, בנוי על עקרון הסלקטיביות. יש לו אפקט משכך כאבים ואנטי דלקתי בולט.

ההשפעה משכך כאבים של לורנוקסיקם מורכבת מהפרה של יצירת דחפי כאב וירידה בתפיסת הכאב (במיוחד בכאב כרוני). במתן תוך ורידי, התרופה מסוגלת להעלות את רמת האופיואידים האנדוגניים, ובכך להפעיל את המערכת הפיזיולוגית האנטי-נוציספטיבית של הגוף.

פרמקוקינטיקה

מזון נספג היטב במערכת העיכול ומפחית מעט את הזמינות הביולוגית. ריכוזי פלזמה מקסימליים נצפים לאחר 1-2 שעות. במתן תוך שרירי, רמת הפלזמה המקסימלית נצפית לאחר 15 דקות. הוא חודר היטב לתוך הנוזל הסינוביאלי, שם ריכוזיו מגיעים ל-50% מרמות הפלזמה, ונשאר בו לאורך זמן (עד 10-12 שעות). עובר חילוף חומרים בכבד, מופרש דרך המעיים (בעיקר) והכליות. זמן מחצית חיים 3-5 שעות.

תגובות שליליות

לורנוקסיקם הוא פחות גסטרוטוקסי מאשר אוקסיקמים מהדור הראשון (פירוקסיקאם, טנוקסיקאם). זה נובע בחלקו מזמן מחצית החיים הקצר, שיוצר הזדמנויות לשחזר את רמת ההגנה של PG ברירית מערכת העיכול. במחקרים מבוקרים, נמצא כי לורנוקסיקם עדיפה בסבילות אינדומתצין וכמעט ואינה נחותה מדיקלופנק.

אינדיקציות

תסמונת כאב (כאב אקוטי וכרוני, כולל סרטן).
במתן תוך ורידי, לורנוקסיקם במינון של 8 מ"ג אינו נחות מבחינת חומרת ההשפעה המשכך כאבים למפרידין (בדומה לפרומדול ביתי). כאשר נלקח דרך הפה בחולים עם כאב לאחר ניתוח, לורנוקסיקם 8 מ"ג שווה בקירוב לקטורולק 10 מ"ג, איבופרופן 400 מ"ג ואספירין 650 מ"ג. בתסמונת כאב חמור, ניתן להשתמש ב-lornoxicam בשילוב עם משככי כאבים אופיואידים, המאפשרים להפחית את המינון של האחרון.
מחלות ראומטיות (דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים פסוריאטית, אוסטיאוארתריטיס).

מִנוּן

מבוגרים:
עם תסמונת כאב דרך הפה 8 מ"ג x 2 פעמים ביום; אפשר לקחת מינון טעינה של 16 מ"ג; i / m או / ב 8-16 מ"ג (1-2 מנות עם מרווח של 8-12 שעות); בראומטולוגיה בתוך 4-8 מ"ג x 2 פעמים ביום.
מינונים לילדיםמתחת לגיל 18 לא מבוסס.

טפסי שחרור:

טבליות של 4 ו-8 מ"ג;
בקבוקונים של 8 מ"ג (להכנת תמיסת הזרקה).

MELOXICAM ( Movalis)

זהו נציג של דור חדש של מעכבי COX-2 סלקטיביים של NSAIDs. בשל נכס זה, meloxicam מעכב באופן סלקטיבי היווצרות פרוסטגלנדינים המעורבים ביצירת דלקת. יחד עם זאת, הוא מעכב את COX-1 חלש הרבה יותר, לכן, יש לו פחות השפעה על סינתזה של פרוסטגלנדינים המווסתים את זרימת הדם הכלייתית, ייצור ריר מגן בקיבה, והצטברות טסיות דם.

מחקרים מבוקרים בחולים עם דלקת מפרקים שגרונית הראו זאת מבחינת פעילות אנטי דלקתית, הוא אינו נחות ממלוקסיקאם, וגורם לתגובות לא רצויות ממערכת העיכול והכליות, אך באופן משמעותי פחות. ().

פרמקוקינטיקה

הזמינות הביולוגית בנטילה דרך הפה היא 89% ואינה תלויה בצריכת המזון. הריכוז המרבי בדם מתפתח לאחר 5-6 שעות. ריכוז שיווי משקל נוצר תוך 3-5 ימים. זמן מחצית החיים הוא 20 שעות, מה שמאפשר לך לרשום את התרופה פעם אחת ביום.

אינדיקציות

דלקת מפרקים שגרונית, אוסטיאוארתריטיס.

מִנוּן

מבוגרים:בפנים ובשריר במינון 7.5-15 מ"ג פעם אחת ביום.
בילדיםהיעילות והבטיחות של התרופה לא נחקרו.

טפסי שחרור:

טבליות של 7.5 ו 15 מ"ג;
אמפולות של 15 מ"ג.

NABUMETHONE ( רלאפן)

מִנוּן

מבוגרים: 400-600 מ"ג 3-4 פעמים ביום, תכשירים "מעכבים" 600-1200 מ"ג 2 פעמים ביום.
יְלָדִים: 20-40 מ"ג/ק"ג/יום ב-2-3 מנות מחולקות.
מאז 1995, בארה"ב, איבופרופן אושר לשימוש ללא מרשם בילדים מעל גיל שנתיים עם חום וכאבים ב-7.5 מ"ג/ק"ג עד 4 פעמים ביום, מקסימום 30 מ"ג/ק"ג ליום.

טפסי שחרור:

טבליות של 200, 400 ו-600 מ"ג;
טבליות פיגור 600, 800 ו-1200 מ"ג;
שמנת, 5%.

NAPROXEN ( נפרוסין)

אחד מתרופות ה-NSAID הנפוצות ביותר. זה מעולה בפעילות אנטי דלקתית. ההשפעה האנטי דלקתית מתפתחת באיטיות, עם מקסימום לאחר 2-4 שבועות. יש לו אפקט משכך כאבים וחום חזק. ההשפעה האנטי-אגרגטורית באה לידי ביטוי רק כאשר מינונים גבוהים של התרופה נקבעים. אין לו פעילות אוריקו-סורית.

פרמקוקינטיקה

זה נספג היטב לאחר מתן דרך הפה ומתן רקטלי. הריכוז המרבי בדם נצפה 2-4 שעות לאחר הבליעה. זמן מחצית החיים הוא כ-15 שעות, מה שמאפשר לך להקצות אותו 1-2 פעמים ביום.

תגובות שליליות

רעילות הגסטרו פחותה מזו של, ו. נפרוטוקסיות נצפית, ככלל, רק בחולים עם פתולוגיה כלייתית ואי ספיקת לב. תגובות אלרגיות אפשריות, מקרים של אלרגיה צולבת עם.

אינדיקציות

זה נמצא בשימוש נרחב עבור שיגרון, דלקת ספונדיליטיס, דלקת מפרקים שגרונית אצל מבוגרים וילדים. בחולים עם דלקת מפרקים ניוונית, זה מעכב את הפעילות של האנזים פרוטאוגליקנאז, מונע שינויים ניווניים בסחוס המפרקי, אשר משתווה לטובה עם. הוא נמצא בשימוש נרחב כמשכך כאבים, כולל לכאבים לאחר ניתוח ולאחר לידה, והליכים גינקולוגיים. יעילות גבוהה צוינה לדיסמנוריאה, קדחת פאראנופלסטית.

מִנוּן

מבוגרים: 500-1000 מ"ג ליום ב-1-2 מנות דרך הפה או פי הטבעת. ניתן להעלות את המינון היומי ל-1500 מ"ג לתקופה מוגבלת (עד שבועיים). בתסמונת כאב חריף (בורסיטיס, דלקת גידים, דיסמנוריאה) מנה ראשונה 500 מ"ג, ולאחר מכן 250 מ"ג כל 6-8 שעות.
יְלָדִים: 10-20 מ"ג/ק"ג/יום ב-2 מנות מחולקות. כתרופה להורדת חום 15 מ"ג/ק"ג למנה.

טפסי שחרור:

טבליות של 250 ו 500 מ"ג;
נרות של 250 ו 500 מ"ג;
תרחיף המכיל 250 מ"ג/5 מ"ל;
ג'ל, 10%.

NAPROXEN-SODIUM ( אליב, אפרנקס)

אינדיקציות

משמש כ מְשַׁכֵּך כְּאֵבִיםו נוגד חום. לקבלת השפעה מהירה, הוא מנוהל באופן פרנטרלי.

מִנוּן

מבוגרים:בתוך 0.5-1 גרם 3-4 פעמים ביום, תוך שריר או תוך ורידי, 2-5 מ"ל של תמיסה 50% 2-4 פעמים ביום.
יְלָדִים: 5-10 מ"ג/ק"ג 3-4 פעמים ביום. עם היפרתרמיה לווריד או תוך שרירית בצורה של תמיסה של 50%: עד שנה 0.01 מ"ל / ק"ג, מעל שנה 0.1 מ"ל / שנת חיים לכל מתן.

טפסי שחרור:

טבליות של 100 ו 500 מ"ג;
1 מ"ל אמפולות של תמיסה 25%, 1 ו-2 מ"ל של תמיסה 50%;
טיפות, סירופ, נרות.

אמינופנזון ( אמידופירין)

זה שימש במשך שנים רבות כמשכך כאבים ומורד חום. יותר רעיל מ. לעתים קרובות יותר גורם לתגובות אלרגיות חמורות בעור, במיוחד בשילוב עם סולפונאמידים. נכון לעכשיו, aminophenazone נאסר והופסק, שכן בעת ​​אינטראקציה עם ניטריטים מזון, זה יכול להוביל להיווצרות של תרכובות מסרטנות.

למרות זאת, רשת בתי המרקחת ממשיכה לקבל תרופות המכילות אמינופנוזון ( אומאזול, אנאפירין, פנטלגין, פירבוטול, פירנאל, פירקופן, ריאופירין, תאופדרין N).

PROPIPHENAZONE

יש לו אפקט משכך כאבים ומוריד חום בולט. נספג במהירות במערכת העיכול, הריכוז המרבי בדם מתפתח 30 דקות לאחר הבליעה.

בהשוואה לנגזרות פירזולון אחרות, היא הבטוחה ביותר. עם השימוש בו, התפתחות של אגרנולוציטוזיס לא צוינה. במקרים נדירים יש ירידה במספר הטסיות והלוקוציטים.

הוא אינו משמש כתכשיר חד-תכשיר, הוא חלק מתכשירים משולבים סרידוןו פלילגין.

PHENACETHIN

פרמקוקינטיקה

נספג היטב במערכת העיכול. מתמטבול בכבד, הופך חלקית למטבוליט פעיל. מטבוליטים אחרים של phenacetin הם רעילים. זמן מחצית החיים הוא 2-3 שעות.

תגובות שליליות

Phenacetin הוא מאוד רעיל לנפרו. היא עלולה לגרום לדלקת נפריטיס tubulointerstitial עקב שינויים איסכמיים בכליות, המתבטאים בכאבי גב, תופעות דיסוריות, המטוריה, פרוטאינוריה, צילינדרוריה ("נפרופתיה משככת כאבים", "כליות פנאצטין"). תוארה התפתחות של אי ספיקת כליות חמורה. השפעות נפרוטוקסיות בולטות יותר בשימוש ממושך בשילוב עם משככי כאבים אחרים, נצפים לעתים קרובות יותר אצל נשים.

מטבוליטים של phenacetin יכולים לגרום להיווצרות מתמוגלובין והמוליזה. לתרופה יש גם תכונות מסרטנות: היא עלולה להוביל להתפתחות סרטן שלפוחית ​​השתן.

Phenacetin אסור במדינות רבות.

מִנוּן

מבוגרים: 250-500 מ"ג 2-3 פעמים ביום.
בילדיםאינו חל.

טפסי שחרור:

כלול בתכשירים משולבים שונים: טבליות pircofen, sedalgin, theofedrin N, נרות cefekon.

פרצטמול
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

אקמול (שם גנרי במדינות מסוימות) פרצטמול) מטבוליט פעיל. בהשוואה ל-phenacetin, הוא פחות רעיל.

מעכב יותר את הסינתזה של פרוסטגלנדינים במערכת העצבים המרכזית מאשר ברקמות היקפיות. לכן, יש לו השפעה "מרכזית" בעיקר משככת כאבים ואנטי-פירטית ובעלת פעילות אנטי-דלקתית "היקפית" חלשה מאוד. האחרון יכול להתבטא רק עם תכולה נמוכה של תרכובות חמצן ברקמות, למשל, עם דלקת מפרקים ניוונית, עם פגיעה חריפה ברקמות רכות, אבל לא עם מחלות ראומטיות.

פרמקוקינטיקה

אקמול נספג היטב במתן דרך הפה והפי הטבעת. הריכוז המרבי בדם מתפתח 0.5-2 שעות לאחר הבליעה. אצל צמחונים נחלשת משמעותית ספיגת האקמול במערכת העיכול. התרופה עוברת מטבוליזם בכבד בשני שלבים: ראשית, תחת פעולתן של מערכות האנזים ציטוכרום P-450, נוצרים מטבוליטים כבדים ביניים, אשר נבקעים לאחר מכן בהשתתפות גלוטתיון. פחות מ-5% מהאקמול הניתן מופרש ללא שינוי על ידי הכליות. זמן מחצית חיים 2-2.5 שעות. משך הפעולה 3-4 שעות.

תגובות שליליות

אקמול נחשב לאחד מהמקרים NSAIDs בטוחים. אז, בניגוד לכך, זה לא גורם לתסמונת ריי, אין לו רעילות גסטרו ואינו משפיע על הצטברות הטסיות. בניגוד ואינו גורם לאגרנולוציטוזיס ולאנמיה אפלסטית. תגובות אלרגיות לאקמול הן נדירות.

לאחרונה התקבלו נתונים שעם שימוש ממושך באקמול יותר מטבליה אחת ביום (1000 או יותר טבליות לכל חיים), הסיכון לפתח נפרופתיה משככת כאבים חמורה, המוביל לאי ספיקת כליות סופנית, מוכפל (). הוא מבוסס על ההשפעה הנפרוטוקסית של מטבוליטים של אקמול, במיוחד פארא-אמינופנול, המצטבר בפפילות הכליה, נקשר לקבוצות SH, וגורם להפרות חמורות בתפקוד ובמבנה התאים, עד מותם. יחד עם זאת, השימוש השיטתי באספירין אינו קשור לסיכון כזה. לפיכך, אקמול הוא יותר רעיל לנפרו מאשר אספירין ואין לראות בו תרופה "בטוחה לחלוטין".

כדאי לזכור גם על רעילות בכבדאקמול כאשר נלקח במינונים גדולים מאוד (!). מתן בו זמנית במינון של יותר מ-10 גרם במבוגרים או יותר מ-140 מ"ג/ק"ג בילדים מוביל להרעלה, המלווה בנזק חמור לכבד. הסיבה היא דלדול מאגרי גלוטתיון והצטברות של תוצרי ביניים של חילוף החומרים של אקמול, שיש להם אפקט רעיל בכבד. תסמינים של הרעלה מחולקים ל-4 שלבים ().

טבלה 10תסמינים של שיכרון אקמול. (לפי Merck Manual, 1992)

שלב טווח מרפאה אני ראשון 12-24 שעות תסמינים קלים של גירוי במערכת העיכול. החולה אינו חש בחילה. II 2-3 ימים תסמינים במערכת העיכול, במיוחד בחילות והקאות; עלייה בזמן AST, ALT, בילירובין, פרוטרומבין. III 3-5 ימים הקאות בלתי נכונות; ערכים גבוהים AST, ALT, בילירובין, זמן פרוטרומבין; סימנים של אי ספיקת כבד. IV יותר מאוחר 5 ימים התאוששות של תפקודי כבד או מוות מאי ספיקת כבד.

ניתן להבחין בתמונה דומה בעת נטילת מינונים נורמליים של התרופה במקרה של שימוש בו-זמני במשרצים של אנזימים ציטוכרום P-450, כמו גם אצל אלכוהוליסטים (ראה להלן).

אמצעי הקלהעם שיכרון אקמול מוצגים ב. יש לזכור כי משתן כפוי בהרעלת אקמול אינו יעיל ואף מסוכן, דיאליזה פריטונאלית והמודיאליזה אינם יעילים. בשום מקרה אסור להשתמש באנטי-היסטמינים, גלוקוקורטיקואידים, פנוברביטל וחומצה אתקרינית, אשר יכול להיות בעל השפעה מעוררת על מערכות האנזים ציטוכרום P-450 ולשפר את היווצרות מטבוליטים להפטוטוקסיים.

אינטראקציות

ספיגת האקמול במערכת העיכול מוגברת על ידי metoclopramide וקפאין.

מעוררי אנזימי כבד (ברביטורטים, ריפמפיצין, דיפנין ואחרים) מאיצים את פירוק האקמול למטבוליטים בכבד ומגבירים את הסיכון לנזק לכבד.

טבלה 11אמצעים לסיוע בשכרות עם אקמול

• שטיפת קיבה.
• פחם פעיל בפנים.
• גרימת הקאות.
• אצטילציסטאין (הוא תורם גלוטתיון) תמיסה פומית 20%.
• גלוקוז לווריד.
• ויטמין K 1 (phytomenadione) 1-10 מ"ג תוך שרירית, פלזמה מקומית, גורמי קרישה (עם עלייה של פי 3 בזמן הפרותרומבין).

ניתן להבחין בהשפעות דומות אצל אנשים שצורכים אלכוהול באופן שיטתי. יש להם רעילות בכבד של אקמול גם בשימוש במינונים טיפוליים (2.5-4 גרם ליום), במיוחד אם הוא נלקח לאחר פרק זמן קצר לאחר אלכוהול ().

אינדיקציות

אקמול נחשב כיום כ משכך כאבים וחום יעיל למגוון רחב של יישומים. זה מומלץ בעיקר בנוכחות התוויות נגד לתרופות NSAID אחרות: בחולים עם אסתמה של הסימפונות, באנשים עם היסטוריה של כיבים, בילדים עם זיהומים ויראליים. מבחינת הפעילות משככת כאבים והורדת חום, אקמול קרוב ל.

אזהרות

יש להשתמש באקמול בזהירות בחולים עם תפקודי כבד וכליות לקויים, כמו גם באלה הנוטלים תרופות המשפיעות על תפקוד הכבד.

מִנוּן

מבוגרים: 500-1000 מ"ג 4-6 פעמים ביום.
יְלָדִים: 10-15 מ"ג/ק"ג 4-6 פעמים ביום.

טפסי שחרור:

טבליות של 200 ו 500 מ"ג;
סירופ 120 מ"ג/5 מ"ל ו-200 מ"ג/5 מ"ל;
נרות של 125, 250, 500 ו- 1000 מ"ג;
טבליות "מבעבעות" של 330 ו-500 מ"ג. כלול בהכנות משולבות סורידון, סולפדאין, טומפירין, ציטרמון פואחרים.

KETOROLAC ( טורדול, קטרודול)

הערך הקליני העיקרי של התרופה הוא השפעתה המשככת כאבים החזקה, שמבחינתה היא עולה על הרבה NSAIDs אחרים.

הוכח כי 30 מ"ג של ketorolac במתן תוך שרירי שווה בערך ל-12 מ"ג של מורפיום. יחד עם זאת, תגובות שליליות האופייניות למורפיום ומשככי כאבים נרקוטיים אחרים (בחילות, הקאות, דיכאון נשימתי, עצירות, אצירת שתן) שכיחות הרבה פחות. השימוש בקטורולק אינו מוביל להתפתחות תלות בתרופות.

ל-Ketorolac יש גם השפעות נוגדות חום ואנטי-אגרגטוריות.

פרמקוקינטיקה

נספג כמעט לחלוטין ומהיר במערכת העיכול, הזמינות הביולוגית דרך הפה היא 80-100%. הריכוז המרבי בדם מתפתח 35 דקות לאחר הבליעה ו-50 דקות לאחר ההזרקה לשריר. מופרש על ידי הכליות. זמן מחצית החיים הוא 5-6 שעות.

תגובות שליליות

המצוין בתדירות הגבוהה ביותר רעילות גסטרוו דימום מוגברעקב פעולה אנטי-אגרגטורית.

אינטראקציה

בשילוב עם משככי כאבים אופיואידים, האפקט משכך הכאבים מוגבר, מה שמאפשר להשתמש בהם במינונים נמוכים יותר.

מתן תוך ורידי או תוך מפרקי של קטורולק בשילוב עם חומרי הרדמה מקומיים (לידוקאין, בופיוואקאין) מספק הקלה טובה יותר בכאבים מאשר שימוש רק באחת מהתרופות לאחר ארתרוסקופיה וניתוחים בגפיים העליונות.

אינדיקציות

הוא משמש להקלה על תסמונת כאב של לוקליזציה שונות: קוליק כליות, כאב בטראומה, במחלות נוירולוגיות, בחולי סרטן (במיוחד עם גרורות בעצמות), בתקופה שלאחר הניתוח ולאחר הלידה.

קיימות עדויות לאפשרות של שימוש בקטורולק לפני ניתוח בשילוב עם מורפיום או פנטניל. זה מאפשר להפחית את המינון של משככי כאבים אופיואידים ב-25-50% ב-1-2 הימים הראשונים של התקופה שלאחר הניתוח, המלווה בהתאוששות מהירה יותר של תפקוד מערכת העיכול, פחות בחילות והקאות ומפחית את האורך. של שהות חולים בבית החולים ().

הוא משמש גם לשיכוך כאבים ברפואת שיניים אופרטיבית וטיפול אורטופדי.

אזהרות

אין להשתמש ב-Ketorolac לפני ניתוחים ארוכי טווח עם סיכון גבוה לדימום, כמו גם להרדמה תחזוקה במהלך הניתוח, לשיכוך כאבי צירים והקלה על כאבים באוטם שריר הלב.

מהלך היישום של Ketorolac לא יעלה על 7 ימים, ובאנשים מעל גיל 65, יש לתת את התרופה בזהירות.

מִנוּן

מבוגרים:דרך הפה 10 מ"ג כל 4 עד 6 שעות; המינון היומי הגבוה ביותר 40 מ"ג; משך היישום אינו עולה על 7 ימים. תוך שרירית ותוך ורידי 10-30 מ"ג; המינון היומי הגבוה ביותר 90 מ"ג; משך היישום הוא לא יותר מיומיים.
יְלָדִים:מנה ראשונה IV 0.5-1 מ"ג/ק"ג, ולאחר מכן 0.25-0.5 מ"ג/ק"ג כל 6 שעות.

טפסי שחרור:

טבליות של 10 מ"ג;
אמפולות של 1 מ"ל.

סמים משולבים

ישנם מספר תכשירים משולבים המכילים, בנוסף ל-NSAIDs, תרופות אחרות, אשר בשל תכונותיהן הספציפיות, יכולות להגביר את ההשפעה המשככת כאבים של NSAIDs, להגביר את הזמינות הביולוגית שלהם ולהפחית את הסיכון לתגובות שליליות.

שרידון

מורכב, וקפאין. היחס של משככי כאבים בתכשיר הוא 5:3, שבו הם פועלים כסינרגטים, שכן אקמול במקרה זה מגביר את הזמינות הביולוגית של propyphenazone פי אחד וחצי. קפאין מנרמל את הטון של כלי המוח, מאיץ את זרימת הדם, מבלי לעורר את מערכת העצבים המרכזית במינון המשמש, כך שהוא משפר את ההשפעה של משככי כאבים לכאבי ראש. בנוסף, הוא משפר את ספיגת האקמול. סרידון, באופן כללי, מאופיין בזמינות ביולוגית גבוהה והתפתחות מהירה של האפקט משכך כאבים.

אינדיקציות

תסמונת כאב של לוקליזציה שונות (כאב ראש, כאב שיניים, כאב במחלות ראומטיות, דיסמנוריאה, חום).

מִנוּן

1-2 טבליות 1-3 פעמים ביום.

טופס שחרור:

טבליות המכילות 250 מ"ג אקמול, 150 מ"ג פרופיפנזון ו-50 מ"ג קפאין.

אלקה - זלצר

רכיבים: חומצת לימון, נתרן ביקרבונט. זוהי צורת מינון מסיס נספג היטב של אספירין עם תכונות אורגנולפטיות משופרות. נתרן ביקרבונט מנטרל חומצה הידרוכלורית חופשית בקיבה, ומפחית את ההשפעה הכיבית של אספירין. בנוסף, זה עשוי לשפר את הספיגה של אספירין.

הוא משמש בעיקר לכאבי ראש, במיוחד אצל אנשים עם חומציות גבוהה בקיבה.

מִנוּן

טופס שחרור:

טבליות "מבעבעות" המכילות 324 מ"ג אספירין, 965 מ"ג חומצת לימון ו-1625 מ"ג נתרן ביקרבונט.

FORTALGIN C

התרופה היא טבלית "מבעבעת", כל אחת מכילה 400 מ"ג ו-240 מ"ג חומצה אסקורבית. הוא משמש כמשכך כאבים ונוגד חום.

מִנוּן

1-2 טבליות עד ארבע פעמים ביום.

PLIVALGIN

זמין בצורת טבליות שכל אחת מהן מכילה 210 מ"ג ו-50 מ"ג קפאין, 25 מ"ג פנוברביטל ו-10 מ"ג קודאין פוספט. ההשפעה משככת הכאב של התרופה מועצמת על ידי נוכחותם של משכך הכאבים הנרקוטי קודאין ופנוברביטל, שיש לו השפעה מרגיעה. התפקיד של הקפאין נדון לעיל.

אינדיקציות

כאב של לוקליזציה שונות (כאב ראש, שיניים, שרירים, מפרקים, עצבים, דיסמנוריאה), חום.

אזהרות

בשימוש תכוף, במיוחד במינון מוגבר, עלולה להיות תחושת עייפות, נמנום. אולי התפתחות של תלות בסמים.

מִנוּן

1-2 טבליות 3-4 פעמים ביום.

Rheopirin (Pyrabutol)

ההרכב כולל ( אמידופירין) ו( בוטאדיון). זה נמצא בשימוש נרחב כמשכך כאבים במשך שנים רבות. עם זאת, הוא ללא יתרון ביצועיםלפני NSAIDs מודרניים ועולה עליהם באופן משמעותי בחומרת התגובות השליליות. במיוחד סיכון גבוה לפתח סיבוכים המטולוגייםלכן יש צורך להקפיד על כל אמצעי הזהירות לעיל () ולשאוף להשתמש במשככי כאבים אחרים. במתן תוך שרירי, פנילבוטזון נקשר לרקמות באתר ההזרקה ונספג בצורה גרועה, דבר אשר, ראשית, מעכב את התפתחות ההשפעה, ושנית, הוא הגורם להתפתחות תכופה של הסתננות, מורסות ונגעים של העצב הסיאטי. .

נכון לעכשיו, השימוש בתכשירים משולבים המורכבים מפנילבוטזון ואמינופנזון אסור ברוב המדינות.

מִנוּן

מבוגרים:בתוך 1-2 טבליות 3-4 פעמים ביום, תוך שרירית 2-3 מ"ל 1-2 פעמים ביום.
בילדיםאינו חל.

טפסי שחרור:

טבליות המכילות 125 מ"ג של פנילבוטזון ואמינופנזון;
אמפולות של 5 מ"ל המכילות 750 מ"ג של פנילבוטזון ואמינופנזון.

BARALGIN

זה שילוב ( אנלגין) עם שני תרופות נוגדות עוויתות, שלאחת מהן לפיטופנון יש מיוטרופית, והשנייה פעולת דמוית אטרופין fenpiverinium. הוא משמש להקלה על כאב הנגרם על ידי עווית של שרירים חלקים ( קוליק כליות, קוליק כבד וכו'). כמו תרופות אחרות בעלות פעילות דמוית אטרופין, היא אסורה בגלאוקומה ובאדנומה של הערמונית.

מִנוּן

בפנים, 1-2 טבליות 3-4 פעמים ביום, תוך שריר או תוך ורידי, 3-5 מ"ל 2-3 פעמים ביום. ניתן לווריד בקצב של 1-1.5 מ"ל לדקה.

טפסי שחרור:

טבליות המכילות 500 מ"ג מטמיזול, 10 מ"ג פיטופנון ו-0.1 מ"ג fenpiverinium;
אמפולות של 5 מ"ל המכילות 2.5 גרם מטמיזול, 10 מ"ג פיטופנון ו-0.1 מ"ג fenpiverinium.

ARTROTECH

הוא מורכב גם ממיסופרוסטול (אנלוגי סינתטי של PG-E 1), שמטרתו להפחית את התדירות והחומרה של תגובות שליליות האופייניות לדיקלופנק, במיוחד רעילות גסטרו. ארטרוטק שווה ערך לדיקלופנק מבחינת יעילות בדלקת מפרקים שגרונית ודלקת מפרקים ניוונית, והתפתחות של שחיקות וכיבי קיבה עם השימוש בו הרבה פחות שכיחה.

מִנוּן

מבוגרים: 1 טבליה 2-3 פעמים ביום.

טופס שחרור:

טבליות המכילות 50 מ"ג דיקלופנק ו-200 מ"ג מיסופרוסטול.

בִּיבּלִיוֹגְרָפִיָה

1. אלוף G.D, Feng P.H, Azuma T. et al. נזק למערכת העיכול הנגרמת על ידי NSAID // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. לורנס ד.ר., בנט פ.נ. פרמקולוגיה קלינית. מהדורה 7. צ'רצ'יל ליווינגסטון. 1992.
3. אינסל פ.א. תרופות ותרופות משככי כאבים-נוגדות חום ואנטי דלקתיות המשמשות לטיפול בגאוט. בתוך: Goodman & Gilman's. הבסיס הפרמקולוגי של הטיפולים. מהדורה 9. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות. (מאמר מערכת) // קלין. pharmacol. i pharmacoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. ניהול של גסטרודואודנופתיה הקשורה לשימוש בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות // Mayo Clin. פרוק., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. נקבים, כיבים ודימומים בניסוי גדול, אקראי, רב-מרכזי של נמובטון בהשוואה לדיקלופנק, איבופרופן, נפרוקסן ופירוקסיקם // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (תוספת I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות הבדלים ודמיון // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. ליבר סי.ש. הפרעות רפואיות של אלכוהוליזם // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. רעילות קיבה של טיפול נוגד טסיות עם אספירין במינון נמוך // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. טיפול יישומי: השימוש הקליני בתרופות. מהדורה 6. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (עורכים). ונקובר. 1995.
11. תרופות לבחירה מתוך המכתב הרפואי. ניו יורק. עורך מתוקן. 1995.
12. מרקוס א.ל. אספירין כמניעה נגד סרטן המעי הגס // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. השפעת מינון גבוה של איבופרופן בחולים עם סיסטיק פיברוזיס // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. סיכון לאי ספיקת כליות הקשורה לשימוש באצטמינופן, אספירין ותרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
16. מדריך מרק לאבחון וטיפול. מהדורה 16. ברקוב ר' (עורך). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. קטורולאק. הערכה מחודשת של תכונותיו הפרמקודינמיות והפרמקוקינטיות והשימוש הטיפולי בטיפול בכאב // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 NIIAH SGMA

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs, NSAIDs) הן קבוצת תרופות שפעולתן מכוונת טיפול סימפטומטי(שיכוך כאבים, דלקות והורדת טמפרטורה) במחלות אקוטיות וכרוניות. פעולתם מבוססת על ירידה בייצור אנזימים מיוחדים הנקראים cyclooxygenases, אשר מפעילים את מנגנון התגובה לתהליכים פתולוגיים בגוף, כגון כאב, חום, דלקת.

תרופות מקבוצה זו נמצאות בשימוש נרחב בכל רחבי העולם. הפופולריות שלהם מובטחת על ידי יעילות טובה על רקע בטיחות מספקת ורעילות נמוכה.

הנציגים המפורסמים ביותר של קבוצת NSAID הם עבור רובנו אספירין (), איבופרופן, אנלגין ונפרוקסן, הזמינים בבתי המרקחת ברוב מדינות העולם. אקמול (פרצטמול) אינו NSAID מכיוון שיש לו פעילות אנטי דלקתית חלשה יחסית. הוא פועל נגד כאב וטמפרטורה על אותו עיקרון (על ידי חסימת COX-2), אך בעיקר רק במערכת העצבים המרכזית, כמעט מבלי להשפיע על שאר הגוף.

עקרון הפעולה

כאב, דלקת וחום הם מצבים פתולוגיים שכיחים המלווים מחלות רבות. אם ניקח בחשבון את המהלך הפתולוגי ברמה המולקולרית, נוכל לראות שהגוף "מאלץ" את הרקמות המושפעות לייצר חומרים פעילים ביולוגית - פרוסטגלנדינים, אשר פועלים על כלי הדם סיבי עצבלגרום לנפיחות מקומית, אדמומיות וכאב.

בנוסף, חומרים דמויי הורמונים אלה, המגיעים לקליפת המוח, משפיעים על המרכז האחראי על ויסות החום. לפיכך, ניתנים דחפים לגבי נוכחות של תהליך דלקתי ברקמות או איברים, ולכן תגובה מתאימה מתרחשת בצורה של חום.

אחראית להפעלת המנגנון להופעת הפרוסטגלנדינים הללו היא קבוצת אנזימים הנקראת cyclooxygenases (COX) . הפעולה העיקרית של תרופות לא סטרואידיות מכוונת לחסימת אנזימים אלו, מה שמוביל בתורו לעיכוב ייצור פרוסטגלנדינים, המגבירים את הרגישות של קולטנים נוציספטיביים האחראים לכאב. כתוצאה מכך, תחושות כואבות המביאות סבל לאדם, תחושות לא נעימות, מופסקות.

סוגים מאחורי מנגנון הפעולה

NSAIDs מסווגים לפי המבנה הכימי או מנגנון הפעולה שלהם. התרופות המוכרות משכבר הימים של קבוצה זו חולקו לסוגים לפי המבנה הכימי שלהן או מקורן, מאז מנגנון פעולתן עדיין לא היה ידוע. NSAIDs מודרניים, להיפך, בדרך כלל מסווגים לפי עקרון הפעולה - תלוי על איזה סוג של אנזימים הם פועלים.

ישנם שלושה סוגים של אנזימי cyclooxygenase - COX-1, COX-2 וה-COX-3 השנוי במחלוקת. יחד עם זאת, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, בהתאם לסוג, משפיעות על השתיים העיקריות שבהן. בהתבסס על זה, NSAIDs מחולקים לקבוצות:

• מעכבים (חוסמים) לא סלקטיביים של COX-1 ו-COX-2- לפעול מיד על שני סוגי האנזימים. תרופות אלו חוסמות אנזימי COX-1, שבניגוד ל-COX-2, נמצאים כל הזמן בגופנו, ומבצעים פונקציות חשובות שונות. לכן, החשיפה אליהם יכולה להיות מלווה בתופעות לוואי שונות, והשפעה שלילית מסוימת היא על מערכת העיכול. זה כולל את רוב ה-NSAIDs הקלאסיים.
• מעכבי COX-2 סלקטיביים. קבוצה זו משפיעה רק על אנזימים המופיעים בנוכחות תהליכים פתולוגיים מסוימים, כגון דלקת. נטילת תרופות כאלה נחשבת בטוחה ומועדפת יותר. הם אינם משפיעים כל כך על מערכת העיכול, אך יחד עם זאת, העומס על מערכת הלב וכלי הדם גדול יותר (הם יכולים להגביר את הלחץ).
• מעכבי NSAID COX-1 סלקטיביים. קבוצה זו קטנה, שכן כמעט כל התרופות המשפיעות על COX-1 משפיעות על COX-2 בדרגות שונות. דוגמה לכך היא חומצה אצטילסליצילית במינון קטן.

בנוסף, ישנם אנזימי COX-3 שנויים במחלוקת, שנוכחותם אושרה רק בבעלי חיים, ולעיתים הם גם מכונים COX-1. מאמינים כי ייצורם מואט מעט על ידי אקמול.

בנוסף להפחתת החום והעלמת כאבים, מומלצים גם NSAIDs מסוימים לצמיגות הדם. התרופות מגדילות את החלק הנוזלי (פלזמה) ומפחיתות אלמנטים שנוצרו, כולל שומנים היוצרים פלאקים של כולסטרול. בשל תכונות אלה, NSAIDs נרשמים למחלות רבות של הלב וכלי הדם.

רשימה של NSAIDs

NSAIDs עיקריים לא סלקטיביים

נגזרות חומצה:

• אצטילסליציל (אספירין, דיפלוניסל, סלסאט);
• חומצה arylpropionic (איבופרופן, flurbiprofen, נפרוקסן, ketoprofen, thiaprofenic acid);
• חומצה arylacetic (diclofenac, fenclofenac, fentiazac);
• heteroarylacetic (ketorolac, amtolmetin);
• אינדול/אינדן של חומצה אצטית (indomethacin, sulindac);
• anthranilic (חומצה פלופנמית, חומצה מפנמית);
• אנולי, בפרט אוקסיקם (piroxicam, tenoxicam, meloxicam, lornoxicam);
• מתאן-סולפוניק (אנלגין).

חומצה אצטילסליצילית (אספירין) היא ה-NSAID הידוע הראשון, שהתגלה עוד בשנת 1897 (כל האחרים הופיעו לאחר שנות ה-50). בנוסף, זהו הגורם היחיד המסוגל לעכב באופן בלתי הפיך COX-1 וגם הוכח כמפסיק להיצמד של טסיות הדם. תכונות כאלה הופכות אותו לשימושי בטיפול בפקקת עורקים ולמניעת סיבוכים קרדיווסקולריים.

מעכבי COX-2 סלקטיביים

• rofecoxib (Denebol, Vioxx הופסקה ב-2007)
• Lumiracoxib (Prexige)
• פארקוקסיב (Dynastat)
• etoricoxib (ארקוסיה)
• celecoxib (סלברקס).

אינדיקציות עיקריות, התוויות נגד ותופעות לוואי

כיום, רשימת ה-NVPS מתרחבת כל הזמן ותרופות מהדור החדש מסופקות באופן קבוע למדפי בתי המרקחת, המסוגלות להוריד בו זמנית את הטמפרטורה, להקל על דלקות וכאבים בפרק זמן קצר. בשל ההשפעה הקלה והחוסכת, מצטמצמת התפתחות השלכות שליליות בצורה של תגובות אלרגיות, כמו גם נזק לאיברים של מערכת העיכול ומערכת השתן.

שולחן. תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות - אינדיקציות

רכוש של מכשיר רפואי	מחלות, מצב פתולוגי של הגוף
נוגד חום	טמפרטורה גבוהה (מעל 38 מעלות).
אנטי דלקתי	מחלות של מערכת השרירים והשלד - דלקת פרקים, ארתרוזיס, אוסטאוכונדרוזיס, דלקת שרירים (מיוסיטיס), דלקת מפרקים ניוונית. זה כולל גם מיאלגיה (מופיעה לעתים קרובות לאחר חבורה, נקע או פציעה של רקמות רכות).
משכך כאבים	התרופות משמשות לכאבי מחזור וראש (מיגרנות), נמצאות בשימוש נרחב בגינקולוגיה וכן לכאבי מרה וכליות.
חומר נגד טסיות דם	הפרעות קרדיולוגיות וכלי דם: מחלת לב איסכמית, טרשת עורקים, אי ספיקת לב, אנגינה פקטוריס. בנוסף, מומלץ פעמים רבות למניעת שבץ והתקף לב.

לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות יש מספר התוויות נגד שיש לקחת בחשבון. תרופות אינן מומלצות לטיפול אם המטופל:

• כיב פפטי של הקיבה והתריסריון;
• מחלת כליות - מותרת צריכה מוגבלת;
• הפרעת קרישת דם;
• תקופת ההיריון וההנקה;
• בעבר, נצפו תגובות אלרגיות בולטות לתרופות מקבוצה זו.

במקרים מסוימים תיתכן היווצרות של תופעת לוואי, וכתוצאה מכך משתנה הרכב הדם (מופיעה "נזילות") ודפנות הקיבה מתדלקות.

התפתחות תוצאה שלילית מוסברת על ידי עיכוב של ייצור פרוסטגלנדינים לא רק במוקד המודלק, אלא גם ברקמות אחרות ובתאי דם אחרים. באיברים בריאים, חומרים דמויי הורמונים ממלאים תפקיד חשוב. לדוגמה, פרוסטגלנדינים מגנים על רירית הקיבה מפני ההשפעות האגרסיביות של מיץ העיכול עליה. לכן, נטילת NVPS תורמת להתפתחות כיבי קיבה ותריסריון. אם לאדם יש מחלות אלה, והוא עדיין לוקח תרופות "לא חוקיות", אז מהלך הפתולוגיה יכול להחמיר עד לנקב (פריצת דרך) של הפגם.

פרוסטגלנדינים שולטים בקרישת הדם, ולכן מחסור בהם עלול להוביל לדימום. מחלות שעבורן יש לבצע בדיקות לפני קביעת קורס של NVPS:

• הפרה של hemocoagulation;
• מחלות של הכבד, הטחול והכליות;
• ורידים בולטים;
• מחלות של מערכת הלב וכלי הדם;
• פתולוגיות אוטואימוניות.

כמו כן, תופעות הלוואי כוללות מצבים פחות מסוכנים, כגון בחילות, הקאות, חוסר תיאבון, צואה רופפת ונפיחות. לפעמים קבוע ו ביטויי עורבצורה של גירוד ופריחה קטנה.

יישום על הדוגמה של התרופות העיקריות של קבוצת NSAID

שקול את התרופות הפופולריות והיעילות ביותר.

סם	דרך מתן לגוף (צורת שחרור) ומינון						הערת יישום
	בָּחוּץ		דרך מערכת העיכול		זריקה
	מִשְׁחָה	לְהַגלִיד	גלולות	נרות	הזרקה ב/מ	מתן תוך ורידי
דיקלופנק (וולטארן)	1-3 פעמים (2-4 גרם לכל אזור פגוע) ביום		20-25 מ"ג 2-3 פעמים ביום	50-100 מ"ג פעם ביום	25-75 מ"ג (2 מ"ל) פעמיים ביום	—	יש ליטול טבליות ללא לעיסה, 30 דקות לפני הארוחות, עם הרבה מים.
איבופרופן (נורופן)	רצועת 5-10 ס"מ, לשפשף 3 פעמים ביום	רצועת ג'ל (4-10 ס"מ) 3 פעמים ביום	כרטיסייה אחת. (200 מ"ל) 3-4 פעמים ביום	לילדים מגיל 3 עד 24 חודשים. (60 מ"ג) 3-4 פעמים ביום	—	2 מ"ל 2-3 פעמים ביום	לילדים, התרופה נקבעת אם משקל הגוף עולה על 20 ק"ג
אינדומטצין	משחה 4-5 ס"מ 2-3 פעמים ביום	3-4 פעמים ביום, (רצועה - 4-5 ס"מ)	100-125 מ"ג 3 פעמים ביום	25-50 מ"ג 2-3 פעמים ביום	30 מ"ג - 1 מ"ל של תמיסה 1-2 ר. ליום	60 מ"ג - 2 מ"ל 1-2 פעמים ביום	במהלך ההריון, אינדומתצין משמש להפחתת טונוס הרחם כדי למנוע לידה מוקדמת.
קטופרופן	רצועת 5 ס"מ 3 פעמים ביום	3-5 ס"מ 2-3 פעמים ביום	150-200 מ"ג (כרטיסייה אחת) 2-3 פעמים ביום	100-160 מ"ג (1 פתיל) 2 פעמים ביום	100 מ"ג 1-2 פעמים ביום	100-200 מ"ג מומס ב-100-500 מ"ל של תמיסת מלח	לרוב, התרופה נקבעת לכאב מערכת השלד והשרירים
קטורולק	1-2 ס"מ של ג'ל או משחה - 3-4 פעמים ביום		10 מ"ג 4 פעמים ביום	100 מ"ג (1 פתיל) 1-2 פעמים ביום	0.3-1 מ"ל כל 6 שעות	0.3-1 מ"ל בולוס 4-6 פעמים ביום	נטילת התרופה עלולה להסוות סימנים של מחלה זיהומית חריפה
לורנוקסיקם (Xefocam)	—	—	4 מ"ג 2-3 פעמים ביום או 8 מ"ג 2 פעמים ביום	—	מינון ראשוני - 16 מ"ג, תחזוקה - 8 מ"ג - 2 פעמים ביום		התרופה משמשת לתסמונת כאב בדרגת חומרה בינונית וגבוהה
Meloxicam (Amelotex)	—	4 ס"מ (2 גרם) 2-3 פעמים ביום	7.5-15 מ"ג 1-2 פעמים ביום	0.015 גרם 1-2 פעמים ביום	10-15 מ"ג 1-2 פעמים ביום	—	באי ספיקת כליות, המינון היומי המותר הוא 7.5 מ"ג
Piroxicam	2-4 ס"מ 3-4 פעמים ביום		10-30 מ"ג פעם אחת ביום	20-40 מ"ג 1-2 פעמים ביום	1-2 מ"ל פעם ביום	—	המינון היומי המרבי המותר הוא 40 מ"ג
Celecoxib (Celebrex)	—	—	200 מ"ג פעמיים ביום	—	—	—	התרופה זמינה רק בצורה של כמוסות מצופות המתמוססות במערכת העיכול
אספירין (חומצה אצטילסליצילית)	—	—	0.5-1 גרם, קח לא יותר מ-4 שעות ולא יותר מ-3 טבליות ביום	—	—	—	אם היו תגובות אלרגיות לפניצילין בעבר, אזי יש לרשום אספירין בזהירות.
אנאלגין	—	—	250-500 מ"ג (0.5-1 כרטיסייה) 2-3 פעמים ביום		250 - 500 מ"ג (1-2 מ"ל) 3 פעמים ביום		Analgin במקרים מסוימים עשוי להיות חוסר התאמה לתרופות, ולכן לא מומלץ לערבב אותו במזרק עם תרופות אחרות. זה גם אסור בחלק מהמדינות.

תשומת הלב! הטבלאות מציגות מינונים למבוגרים ולמתבגרים שמשקל גופם עולה על 50-50 ק"ג. תרופות רבות לילדים מתחת לגיל 12 הן התווית נגד. במקרים אחרים, המינון נבחר בנפרד, תוך התחשבות במשקל הגוף והגיל.

על מנת שהתרופה תפעל בהקדם האפשרי ולא תגרום נזק לבריאות, יש להקפיד על הכללים הידועים:

• משחות וג'לים מורחים על האזור הכואב, ואז משפשפים לתוך העור. לפני שלובשים בגדים כדאי לחכות לספיגה מלאה. כמו כן, לא מומלץ לבצע נהלי מים במשך מספר שעות לאחר הטיפול.
• יש ליטול טבליות בהתאם להוראות, לא לחרוג מהשיעור היומי המותר. אם הכאב או הדלקת בולטים מדי, כדאי ליידע על כך את הרופא המטפל כדי לבחור תרופה אחרת וחזקה יותר.
• יש לשטוף את הקפסולות עם הרבה מים מבלי להסיר את מעטפת המגן.
• נרות פי הטבעת פועלות מהר יותר מאשר טבליות. ספיגת החומר הפעיל מתרחשת דרך המעיים, ולכן אין השפעה שלילית ומגרה על דפנות הקיבה. אם התרופה נרשמה לתינוק, יש להניח את המטופל הצעיר על צדו השמאלי, ואז להכניס בעדינות את הנר לפי הטבעת ולהדק בחוזקה את הישבן. תוך עשר דקות יש לוודא שהתרופות רקטליות לא יוצאות החוצה.
• זריקות תוך שריריות ותוך ורידיות ניתנות רק על ידי איש מקצוע רפואי! יש צורך לבצע זריקות בחדר המניפולציה של מוסד רפואי.

למרות שתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות רבות זמינות ללא מרשם, או שבתי מרקחת מסוימים לא ידרשו זאת, תמיד כדאי להתייעץ עם הרופא לפני נטילתן. העובדה היא שהפעולה של קבוצת תרופות זו אינה מכוונת לטיפול במחלה, להקלה על כאב ואי נוחות. לפיכך, הפתולוגיה מתחילה להתקדם והרבה יותר קשה לעצור את התפתחותה עם גילויה מאשר היה נעשה קודם לכן.

• 1. מעכבי COX-1 סלקטיביים: מינונים נמוכים אַספִּירִין.בשימוש ממושך, הם תורמים להתפתחות גסטרואנטרופתיה עם היווצרות של שחיקות וכיבים פפטי, דלקת כליות אינטרסטיציאלית וסיבוכים דימומיים.
• 2. מעכבים לא סלקטיביים של COX-1 ו-COX-2: דיקלופנק, קטורולק, איבופרופן, נפרוקסן, קטופרופן, אינדומתצין, אטודולק, אספירין, אקמול, מטמיזול, פירוקסיקאם,כמו גם רוב ה-NΠΒP המודרניים האחרים.
• 3. מעכבי COX-2 סלקטיביים: meloxicam, nimesulide.יש להם תופעות לוואי מינימליות בהשוואה ל-ΙΙΠΒΠ הסטנדרטי, אך קיים סיכון לפתח אותן בשימוש במינונים גבוהים.
• 4. מעכבים ספציפיים של COX-2: celecoxib, valdecoxib("בקסטרה"), פארקוקסיב("Dynastat"), etoricoxib("Arcoxia®"). מבחינת יעילותם, הם אינם נחותים, ומבחינת בטיחות הם עדיפים משמעותית על ה-NSAIDs הנ"ל. למרבה הצער, אין צורות הזרקות של תרופות אלו.

NSAIDs משמשים בתהליכים דלקתיים של שרירים, מפרקים, רקמת עצם(מחלות שגרונית).

נגזרות חומצה סליצילית משמשות בעיקר בתהליכים דלקתיים ותסמונות כאב בעלות עוצמה בינונית (מיוסיטיס, מיאלגיה, ארתרלגיה, נוירלגיה, כאבי שיניים, כאבי ראש, דיסמנוריאה). כסוכן נוגד טסיות, ASA פועל על השלב הראשוני של היווצרות פקקת במינונים קטנים - 0.08-0.3 גרם ליום או כל יומיים. הוא משמש למניעת סיבוכים תרומבואמבוליים באנגינה פקטוריס ואוטם שריר הלב. סיבוכים של טיפול בסליצילטים קשורים לגירוי של הקרום הרירי ודימום מוגבר.

אינדומטצין -אחת התרופות האנטי דלקתיות הפעילות ביותר בדלקת מפרקים שגרונית ומחלות דלקתיות אחרות רקמת חיבור, מערכת השרירים והשלד, thrombophlebitis. יישם זאת הרבה זמןעם הפסקה פתאומית של התרופה תהליך פתולוגיעלול להסלים.

איבופרופן -נגזרת חומצה פרופיונית; עוצמת הפעולה האנטי דלקתית חלשה יותר מאשר אינדומתצין. יש לו אפקט משכך כאבים וחום, משמש לטיפול בזיהומים חריפים בדרכי הנשימה, להקלה על כאבים.

דיקלופנק("Ortofen", "Voltaren") - נגזרת של חומצה פנילאצטית - עולה על PPVPs רבים במונחים של פעולה אנטי דלקתית. כדי להפחית את הסיכון לניאופלזמה, ניתן לשלב אותו עם מעכבי משאבת פרוטון, המפחיתים את הפרשת חומצת הידרוכלורית ומפחיתים את הסיכון לגסטרופתיה PPVP. Diclofenac בשילוב עם Lansoprazole זמין תחת השם Naklofen Protect.

Meloxicamמשפיע בעיקר על COX-2 וגורם לפחות תופעות לוואי מתעלת העיכול.

עבור כל PPVP לא סלקטיבי as תופעות לוואיהפרעות דיספפטיות אופייניות, השפעה כיבית. כדי למנוע השפעה שלילית על מערכת העיכול, יש ליטול תרופות לאחר הארוחות, לשטוף אותן בחלב או בתמיסת נתרן ביקרבונט, ולהשתמש בסותרי חומצה. אינדומטצין יכול לגרום למיגרנה, סחרחורת, ראייה מטושטשת, דיכאון. תופעות אלו מסוכנות במיוחד אצל אנשים שמקצועם דורש תגובה פסיכולוגית ופיזית מהירה. NSAIDs גורמים לתגובות אלרגיות, גרנולוציטופניה, נזק לכבד ולכליות. תיתכן עלייה בלחץ הדם ועלייה באי ספיקת לב. התווית נגד בכיב פפטי של הקיבה והתריסריון

NSAIDs משמשים גם באופן מקומי בצורה של משחות וג'לים לכאבי שרירים ומפרקים.

"ביי-גיי" הוא תכשיר משולב מקבוצת הסליצילטים, הכולל מתיל סליצילט ומנטול. הוא משמש להפגת מתח בשרירים לפני ואחרי אימון, כמו גם להקלה על כאבים במיאלגיה ובארתרלגיה. פנילבוטזון("Butadion"), לאור נוכחותם של מספר רב של תופעות לוואי, משמש כיום רק לשימוש חיצוני בצורה של משחה 5%. חומצה ניפלופנאמיתבצורה של ג'ל וקרם הוא פעיל יותר מחומצה mefenamic. אינדומטציןבצורה של משחה, הוא משלב מרכיב פעיל יעיל ביותר וצורת מינון נוחה, המבטיחה זמינות ביולוגית גבוהה של התרופה, כמו גם היעדר תופעות לוואי מערכתיות. קטופרופן("ביסטרוגל"), דיקלופנקבצורה של ג'ל ומשחה לשימוש חיצוני, פירוקסיקאם("Finalgel") נקבע באופן מקומי עבור שרירים, כאבים טראומטיים, מחלות מפרקים.

תרופות אנטי דלקתיות סטרואידיות נוצרות על בסיס גלוקוקורטיקואידים של ההורמונים הטבעיים של קליפת יותרת הכליה. בפרקטיקה הרפואית משתמשים בהידרוקורטיזון טבעי או באסטרים שלו. (הידרוקורטיזון אצטטו הידרוקורטיזון המיסוצ'ינט).

סונתזו מספר גלוקוקורטיקואידים סינתטיים, ביניהם ifluorinated (פרדניזון, פרדניזולון, מתילפרדניזולון) ומופלר ( דקסמתזון, בטמתזון, טריאמצינולון, פלומתזון).

ל-GCs יש השפעות אנטי דלקתיות, אנטי אלרגיות, נוגדות גירוד. הפחתת ייצור nrostaglandins ו- leukotrienes על ידי עיכוב פעילות A2 phosphorylase והפחתת שחרור חומצה ארכידונית מפוספוליפידים קרום תא. השפעות פרמקולוגיות משקפות את מנגנון הפעולה המולקולרי של HA. מנגנון מולקולריהפעולה של גלוקוקורטיקואידים מוצגת באיור. 7.3.

לאחר החדירה דרך הממברנה לתא, גלוקוקורטיקואידים נקשרים לקולטני הגרעין, הקומפלקסים הנוצרים "גלוקוקורטיקואיד + קולטן" מועברים לגרעין. בגרעין, הם מקיימים אינטראקציה עם אזורי DNA הממוקמים בקטע של הגן המגיב לסטרואידים או אלמנטים מגיבים לגלוקוקורטיקואידים. (אלמנט תגובה גלוקוקורטיקואיד, GRE),לווסת (להפעיל או לדכא) את תהליך השעתוק של גנים מסוימים (אפקט גנומי). זה מוביל לגירוי או דיכוי של יצירת mRNA ולשינויים בסינתזה של חלבונים ואנזימים רגולטוריים שונים המתווכים השפעות תאיות.

אורז. 7.3.

GC, גלוקוקורטיקואיד; ΓΚ-R, קולטן גלוקוקורטיקואיד ציטוזולי; GK-OG, גן מגיב לגלוקוקורטיקואידים; MM - משקל מולקולרי

האינדיקציות העיקריות לשימוש בגלוקוקורטיקואידים כתרופות אנטי דלקתיות הן קולגנוזות, שיגרון (משתמשים בצורות מינון בטבליות). אינדיקציות נוספות הן אסטמה של הסימפונות (אינהלציות), אקזמה ומחלות עור אחרות (משתמשים במשחות), מחלות עיניים אלרגיות ( טיפות עיניים). תמיסות להזרקה משמשות להלם אנפילקטי ואנגיואדמה. צורות טבליות נקבעות למחלות דלקתיות קשות של הכבד (דלקת כבד פעילה כרונית), כליות (גלומרולונפריטיס כרונית).

לגלוקוקורטיקואידים סינתטיים יש שימושים ספציפיים. צורות מינון של גלוקוקורטיקואידים מוצגות בטבלה. 7.2.

טבלה 7.2

צורות מינון של גלוקוקורטיקואידים

סם	צורת מינון
	אינהלציות	גלולות	טיפות עין ואוזן	משחה, שמנת	זריקה	נרות
Betamethasone
דקסמתזון
מתילפרדניזולון
פרדניזולון
פרדניזון
טריאמצינולון
הידרוקורטיזון

בשל הבסיס השומני, למשחה יש אפקט דוחה מים ויוצרת סרט הגנה המגן על העור מפני לחות, ולכן יש שימוש נרחב במשחות הורמונליות ברפואת העור. דוגמאות ליישומים כאלה הם משחה metstrednisolone aceponate("אדוואנטן"), פרדניזולון וכו'.

כאשר מיושם מקומי, HA מפחית את גורמי ההגנה על העור, ולכן הוא משולב לעתים קרובות עם תרופות אנטי-מיקרוביאליות ואנטי-פטרייתיות. "לורינדן S" מכיל פלומתזוןו קליהיפול. Clioquinol היא נגזרת של 8-hydroxyquinolines, הפעילה נגד פטריות וחיידקים. דוגמאות נוספות לשילוב זה: הידרוקורטיזוןו כלורמפניקול("קורטומיצטין"), הידרוקורטיזוןו אוקסיטטרציקלין("Oxycort®"), הידרוקורטיזוןו חומצה פוסידית("Fucidin G"), בטמתזוןו גנטמיצין("Garazon®"), גנטמיציןו דקסמתזון("דקס-גנטמיצין").

יעיל בטיפול במחלות דלקתיות של האוזניים טיפות אוזניים betamethasone, dexamethasoneבקומבינציה עם framycetinו גרמיצידין C("Sofradex").

במחלות ראומטיות משתמשים בגלוקוקורטיקואידים לטיפול סיסטמי (טבליות) או מקומי: תוך מפרקי (לחלל המפרק), periarticular (סביב המפרק), חיצונית על העור מעל המפרק הפגוע. צורות הזרקה של HA מוכנסות לחלל המפרק. השיטה של ​​phonophoresis בפעולת אולטרסאונד משפרת את זרימת ה-HA מהג'ל לחלל המפרק.

במחלות חסימתיות של הסימפונות, יש חשיבות מיוחדת לגלוקוקורטיקואידים בשאיפה.

GCs עלולים לגרום למספר תופעות לוואי, כולל תסביך הסימפטומים של Itsenko-Cushing (אצירת נתרן ומים בגוף עם הופעה אפשרית של בצקת, איבוד אשלגן, עלייה בלחץ הדם), היפרגליקמיה עד סוכרת(סוכרת סטרואידים), האטת תהליכי התחדשות רקמות, החמרה של כיב פפטי של הקיבה והתריסריון, כיב של מערכת העיכול. GCs גורמים לירידה בעמידות הגוף לזיהומים, קרישיות יתר עם סיכון לפקקת, הופעת אקנה, פנים בצורת ירח, השמנת יתר, אי סדירות במחזור החודשי ועוד. כאשר נוטלים גלוקוקורטיקואידים, מציינים הפרשה מוגברת של סידן ואוסטאופורוזיס.

עם שימוש ממושך בגלוקוקורטיקואידים, יש לקחת בחשבון את העיכוב האפשרי של תפקוד קליפת האדרנל עם דיכוי הביוסינתזה של הורמונים. התדירות והחוזק של תופעות הלוואי הנגרמות על ידי גלוקוקורטיקואידים יכולים לבוא לידי ביטוי בדרגות שונות. עם בחירה נכונה של המינון, שמירה על אמצעי הזהירות הדרושים, ניטור מתמיד של מהלך הטיפול, ניתן להפחית באופן משמעותי את שכיחות תופעות הלוואי.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, המכונות בקצרה NSAIDs או NSAIDs (אמצעים) נמצאות בשימוש נרחב ברחבי העולם. בארצות הברית, שבה הסטטיסטיקה מכסה את כל ענפי החיים, הוערך כי מדי שנה רופאים אמריקאים כותבים יותר מ-70 מיליון מרשמים ל-NSAIDs. האמריקאים שותים, מזריקים ומורחים עוריותר מ-30 מיליארד מנות של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות בשנה. לא סביר שבני ארצנו מפגרים מאחוריהם.

למרות הפופולריות שלהם, רוב ה-NSAIDs נבדלים על ידי בטיחות גבוהה ורעילות נמוכה במיוחד. אפילו כאשר משתמשים במינונים גבוהים, סיבוכים אינם סבירים ביותר. מהן התרופות המופלאות הללו?

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות הן קבוצה גדולהתרופות בעלות שלוש השפעות בו זמנית:

• משככי כאבים;
• נוגד חום;
• אנטי דלקתי.

המונח "לא סטרואידי" מבדיל את התרופות הללו מסטרואידים, כלומר תרופות הורמונליות, שגם להן השפעות אנטי דלקתיות.

התכונה המבדילה לטובה את NSAIDs משככי כאבים אחרים הוא היעדר התמכרות בשימוש ממושך.

טיול אל ההיסטוריה

ה"שורשים" של תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות חוזרות לעבר הרחוק. היפוקרטס, שחי בשנים 460-377. לפני הספירה, דיווח על שימוש בקליפת ערבה לשיכוך כאבים. קצת מאוחר יותר, בשנות ה-30 לפני הספירה. צלסיוס אישר את דבריו וקבע שקליפת הערבה מרככת בצורה מושלמת את סימני הדלקת.

האזכור הבא של קליפת הכאבים נמצא רק ב-1763. ורק בשנת 1827 הצליחו כימאים לבודד מתמצית הערבה את החומר עצמו שהתפרסם בתקופת היפוקרטס. התברר שהחומר הפעיל בקליפת הערבה הוא הגליקוזיד סליצין, מבשר לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות. מ-1.5 ק"ג של קליפה, מדענים קיבלו 30 גרם של סליצין מטוהר.

בשנת 1869, לראשונה, התקבלה נגזרת יעילה יותר של סליצין, חומצה סליצילית. עד מהרה התברר שהוא פוגע ברירית הקיבה, ומדענים החלו בחיפוש פעיל אחר חומרים חדשים. בשנת 1897, הכימאי הגרמני פליקס הופמן וחברת באייר פתחו עידן חדש בפרמקולוגיה על ידי הפיכת החומצה הסליצילית הרעילה לחומצה אצטילסליצילית, ששמה אספירין.

במשך זמן רב, אספירין נשאר הנציג הראשון והיחיד של קבוצת ה-NSAID. מאז 1950, פרמקולוגים החלו לסנתז יותר ויותר תרופות חדשות, שכל אחת מהן הייתה יעילה ובטוחה יותר מהקודמת.

כיצד פועלים NSAIDs?

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות חוסמות את ייצורם של חומרים הנקראים פרוסטגלנדינים. הם מעורבים ישירות בהתפתחות של כאב, דלקת, חום, התכווצויות שרירים. רוב ה-NSAIDs חוסמים באופן לא סלקטיבי (לא סלקטיבי) שני אנזימים שונים הדרושים לייצור פרוסטגלנדין. הם נקראים cyclooxygenase - COX-1 ו-COX-2.

ההשפעה האנטי דלקתית של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידליות נובעת בעיקר מ:

• ירידה בחדירות כלי הדם ושיפור במיקרו-סירקולציה בהם;
• ירידה בשחרור מתאי חומרים מיוחדים המעוררים דלקת - מתווכים דלקתיים.

בנוסף, NSAIDs חוסמים תהליכי אנרגיה במוקד הדלקת, ובכך מונעים ממנה "דלק". פעולה משככת כאבים (משככת כאבים) מתפתחת כתוצאה מירידה בתהליך הדלקתי.

חיסרון רציני

הגיע הזמן לדבר על אחד החסרונות החמורים ביותר של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות. העובדה היא ש-COX-1, בנוסף להשתתפות בייצור של פרוסטגלנדינים מזיקים, גם ממלא תפקיד חיובי. הוא מעורב בסינתזה של פרוסטגלנדין, המונע הרס של רירית הקיבה תחת פעולת חומצה הידרוכלורית משלו. כאשר מעכבי COX-1 ו-COX-2 לא סלקטיביים מתחילים לפעול, הם חוסמים לחלוטין פרוסטגלנדינים - גם "מזיקים" הגורמים לדלקת וגם "מועילים" שמגנים על הקיבה. אז תרופות אנטי דלקתיות לא סטרואידיות מעוררות התפתחות של כיבי קיבה ותריסריון, כמו גם דימום פנימי.

אבל יש תרופות מיוחדות במשפחת ה-NSAID. אלו הם הטאבלטים המודרניים ביותר שיכולים לחסום באופן סלקטיבי את COX-2. Cyclooxygenase type 2 הוא אנזים המעורב רק בדלקת ואינו נושא עומס נוסף. לכן, חסימתו אינה טומנת בחובה השלכות לא נעימות. חוסמי COX-2 סלקטיביים אינם גורמים לבעיות במערכת העיכול והם בטוחים יותר מקודמיהם.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות וחום

NSAIDs יש לחלוטין נכס ייחודימה שמבדיל אותם מסמים אחרים. יש להם השפעה אנטי-פירטית וניתן להשתמש בהם לטיפול בחום. כדי להבין איך הם פועלים בתפקיד זה, כדאי לזכור מדוע טמפרטורת הגוף עולה.

חום מתפתח עקב עלייה ברמת הפרוסטגלנדין E2, אשר משנה את מה שנקרא קצב הירי של נוירונים (פעילות) בתוך ההיפותלמוס. כלומר, ההיפותלמוס - אזור קטן בדיאנצפלון - שולט על ויסות החום.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות נוגדות חום, הנקראות גם נוגדות חום, מעכבות את האנזים COX. זה מוביל לעיכוב ייצור פרוסטגלנדין, שכתוצאה מכך תורם לעיכוב הפעילות הנוירונית בהיפותלמוס.

אגב, נמצא כי לאיבופרופן יש את התכונות האנטי-פירטיות הבולטות ביותר. היא התעלתה על המתחרה הקרובה ביותר שלה, אקמול, בהקשר זה.

סיווג תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות

ועכשיו בואו ננסה להבין איזה סוג של תרופות שייכות לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות.

כיום ידועות כמה עשרות תרופות מקבוצה זו, אך רחוקות מכולן רשומות ומשמשות ברוסיה. נשקול רק את התרופות שניתן לקנות בבתי מרקחת מקומיים. NSAIDs מסווגים לפי המבנה הכימי שלהם ומנגנון הפעולה שלהם. כדי לא להפחיד את הקורא במונחים מורכבים, אנו מציגים גרסה פשוטה של ​​הסיווג, שבה אנו מציגים רק את השמות המפורסמים ביותר.

אז, כל הרשימה של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות מחולקת למספר תת קבוצות.

סליצילטים

הקבוצה המנוסה ביותר, שאיתה החלה ההיסטוריה של NSAIDs. הסליצילאט היחיד שעדיין נעשה בו שימוש כיום הוא חומצה אצטילסליצילית, או אספירין.

נגזרות של חומצה פרופיונית

אלה כוללים כמה מהתרופות האנטי דלקתיות הלא סטרואידיות הפופולריות ביותר, בפרט תרופות:

• איבופרופן;
• נפרוקסן;
• קטופרופן וכמה תרופות אחרות.

נגזרות של חומצה אצטית

נגזרות חומצה אצטית מפורסמות לא פחות: אינדומתצין, קטורולק, דיקלופנק, אצקלופנק ואחרים.

מעכבי COX-2 סלקטיביים

התרופות האנטי דלקתיות הלא סטרואידיות הבטוחות ביותר כוללות שבע תרופות חדשות מהדור האחרון, אך רק שתיים מהן רשומות ברוסיה. שינן אותם תארים בינלאומייםהם celecoxib ו-rofecoxib.

נוגד דלקת לא סטרואידי אחר

תת קבוצות נפרדות כוללות piroxicam, meloxicam, mefenamic acid, nimesulide.

לפרצטמול פעילות אנטי דלקתית חלשה מאוד. הוא חוסם בעיקר את COX-2 במערכת העצבים המרכזית ויש לו משכך כאבים, כמו גם השפעה אנטי-פירטית בינונית.

מתי משתמשים ב-NSAIDs?

בדרך כלל, NSAIDs משמשים לטיפול בדלקת חריפה או כרונית המלווה בכאב.

אנו מפרטים את המחלות שבהן משתמשים בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות:

• ארתרוזיס;
• כאב בינוני עקב דלקת או פגיעה ברקמות הרכות;
• אוסטאוכונדרוזיס;
• כאב בגב התחתון;
• כְּאֵב רֹאשׁ;
• גאוט חריף;
• דיסמנוריאה (כאבי מחזור);
• כאבי עצמות הנגרמים על ידי גרורות;
• כאב לאחר ניתוח;
• כאב במחלת פרקינסון;
• חום (עלייה בטמפרטורת הגוף);
• חסימת מעיים;
• קוליק כליות.

בנוסף, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות משמשות לטיפול בילדים שהדוקטוס העורקי שלהם לא נסגר תוך 24 שעות מהלידה.

האספירין המדהים הזה!

ניתן לייחס אספירין בבטחה לתרופות שהפתיעו את העולם כולו. הכדורים האנטי דלקתיים הלא סטרואידליים הנפוצים ביותר ששימשו להורדת חום ולטפל במיגרנה הראו תופעת לוואי חריגה. התברר שבאמצעות חסימת COX-1, אספירין בו זמנית מעכב את הסינתזה של תרומבוקסן A2, חומר שמגביר את קרישת הדם. כמה מדענים מציעים כי ישנם מנגנונים אחרים להשפעה של אספירין על צמיגות הדם. עם זאת, עבור מיליוני חולים עם יתר לחץ דם, אנגינה פקטוריס, מחלת לב כלילית ומחלות לב וכלי דם אחרות, זה לא כל כך משמעותי. עבורם, הרבה יותר חשוב שאספירין במינונים נמוכים יסייע במניעת אסונות לב וכלי דם – התקף לב ושבץ מוחי.

רוב המומחים ממליצים ליטול אספירין לבבי במינון נמוך כדי למנוע אוטם שריר הלב ושבץ אצל גברים בגילאי 45-79 ונשים בגילאי 55-79. מינון האספירין נקבע בדרך כלל על ידי רופא: ככלל, הוא נע בין 100 ל-300 מ"ג ליום.

לפני כמה שנים, מדענים גילו שאספירין מפחית סיכון כלליהתפתחות מחלות אונקולוגיותוהתמותה שלהם. השפעה זו נכונה במיוחד עבור סרטן פי הטבעת. רופאים אמריקאים ממליצים למטופלים שלהם לקחת אספירין במיוחד כדי למנוע התפתחות של סרטן המעי הגס. לדעתם, הסיכון לתופעות לוואי עקב טיפול ארוך טווח באספירין עדיין נמוך מהאונקולוגי. אגב, בואו נסתכל מקרוב על תופעות הלוואי של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות.

סיכונים לבביים של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות

אספירין, עם השפעתו נוגדת הטסיות, בולט מהשורה המסודרת של החברים בקבוצה. הרוב המכריע של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, כולל מעכבי COX-2 מודרניים, מעלים את הסיכון לאוטם שריר הלב ולשבץ מוחי. קרדיולוגים מזהירים כי חולים שחוו לאחרונה התקף לב צריכים להפסיק לקחת NSAIDs. על פי הסטטיסטיקה, השימוש בתרופות אלה כמעט פי 10 מגביר את הסבירות לפתח אנגינה לא יציבה. לפי נתוני מחקר, נפרוקסן נחשב לפחות מסוכן מנקודת מבט זו.

ב-9 ביולי 2015, ה-FDA, ארגון בקרת איכות התרופות האמריקאי הסמכותי ביותר, פרסם אזהרה רשמית. הוא מדבר על סיכון מוגבר לשבץ ולהתקף לב בחולים המשתמשים בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות. כמובן, אספירין הוא חריג משמח לאקסיומה הזו.

ההשפעה של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות על הקיבה

תופעת לוואי ידועה נוספת של NSAIDs היא מערכת העיכול. כבר אמרנו שיש לו קשרים הדוקים עם פעולה תרופתיתכל המעכבים הלא סלקטיביים של COX-1 ו-COX-2. עם זאת, NSAIDs לא רק מפחיתים את רמות הפרוסטגלנדין ובכך מונעים הגנה מרירית הקיבה. מולקולות התרופה עצמן מתנהגות באגרסיביות כלפי הריריות של מערכת העיכול.

על רקע הטיפול בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות עלולות להופיע בחילות, הקאות, דיספפסיה, שלשולים, כיבי קיבה, לרבות אלו המלווים בדימום. תופעות לוואי במערכת העיכול של NSAIDs מתפתחות ללא קשר לאופן כניסת התרופה לגוף: דרך הפה בצורת טבליות, זריקות בצורת זריקות או נרות פי הטבעת.

ככל שהטיפול נמשך זמן רב יותר וככל שהמינון של NSAIDs גבוה יותר, כך הסיכון לפתח כיב פפטי גבוה יותר. כדי למזער את הסבירות להתרחשותו, זה הגיוני לקחת את המינון האפקטיבי הנמוך ביותר עבור התקופה הקצרה ביותר.

מחקרים אחרונים מראים כי יותר מ-50% מהאנשים הנוטלים תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, רירית המעי הדק עדיין פגומה.

מדענים מציינים כי תרופות מקבוצת NSAID משפיעות על רירית הקיבה בדרכים שונות. אז, התרופות המסוכנות ביותר לקיבה ולמעיים הן אינדומתצין, קטופרופן ופירוקסיקאם. ובין הבלתי מזיקים בהקשר זה הם איבופרופן ודיקלופנק.

בנפרד, אני רוצה לומר על ציפויים אנטריים המכסים טבליות אנטי דלקתיות לא סטרואידיות. היצרנים טוענים שציפוי זה מסייע בהפחתת הסיכון או אפילו בביטול סיבוכים במערכת העיכול NSAIDs. עם זאת, מחקר ו פרקטיקה קליניתלהראות שלמעשה הגנה כזו לא עובדת. הרבה יותר יעיל, הסבירות לפגיעה ברירית הקיבה מפחיתה את השימוש בו זמנית בתרופות החוסמות את ייצור חומצת הידרוכלורית. מעכבי משאבת פרוטונים - אומפרזול, לנסופרזול, אזומפרזול ואחרים - יכולים למתן במידת מה את ההשפעה המזיקה של תרופות מקבוצת התרופות נוגדות הדלקת הלא סטרואידיות.

תגיד מילה על ציטרמון...

Citramon הוא תוצר של סיעור מוחות של פרמקולוגים סובייטים. בימי קדם, כאשר מבחר בתי המרקחת שלנו לא מנה אלפי תרופות, רוקחים המציאו נוסחה מצוינת לשיכוך כאבים-נוגד חום. הם שילבו "בבקבוק אחד" קומפלקס של תרופה נוגדת דלקת לא סטרואידית, נוגד חום ותיבלו את השילוב עם קפאין.

ההמצאה התבררה כמוצלחת מאוד. כל מרכיב פעיל הגביר את ההשפעה של זה. רוקחים מודרניים שינו במידת מה את המרשם המסורתי, והחליפו את הפנאצטין נוגד חום באקמול בטוח יותר. בנוסף, קקאו וחומצת לימון, שלמעשה נתנו את השם לציטרמון, הוסרו מהגרסה הישנה של ציטרמון. ההכנה של המאה ה-XXI מכילה אספירין 0.24 גרם, אקמול 0.18 גרם וקפאין 0.03 גרם ולמרות הרכב שונה מעט, זה עדיין עוזר עם כאב.

עם זאת, למרות המחיר המשתלם במיוחד והיעילות הגבוהה מאוד, לסיטראמון יש שלד ענק משלה בארון. רופאים גילו זה מכבר והוכיחו במלואם כי זה פוגע קשות ברירית מערכת העיכול. כל כך רציני שהמונח "כיב ציטרמון" אפילו הופיע בספרות.

הסיבה לתוקפנות לכאורה זו פשוטה: ההשפעה המזיקה של אספירין מועצמת על ידי פעילות הקפאין, הממריץ את ייצור חומצת הידרוכלורית. כתוצאה מכך, רירית הקיבה, שכבר נותרה ללא הגנה של פרוסטגלנדינים, נחשפת לפעולה של כמות נוספת של חומצה הידרוכלורית. יתר על כן, הוא מיוצר לא רק בתגובה לצריכת מזון, כפי שצריך להיות, אלא גם מיד לאחר ספיגת הסיטרמון לדם.

אנו מוסיפים כי "ציטרמון", או כפי שהם נקראים לפעמים, "כיבי אספירין" הם גדולים. לפעמים הם לא "גדלים" להיות ענקיים, אבל הם קולטים כמויות, מתמקמים בקבוצות שלמות ב מחלקות שונותבֶּטֶן.

מוסר ההשכל של הסטייה הזו הוא פשוט: אל תגזים עם Citramon למרות כל היתרונות שלה. ההשלכות יכולות להיות חמורות מדי.

NSAIDs ו... מין

בשנת 2005 הגיעו לקופה של תופעות הלוואי הלא נעימות של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות. מדענים פינים ערכו מחקר שהראה זאת שימוש לטווח ארוך NSAIDs (מעל 3 חודשים) מעלים את הסיכון לבעיות זיקפה. נזכיר כי לפי מונח זה, רופאים מתכוונים להפרעת זיקפה, הנקראת בפי העם אימפוטנציה. אז האורולוגים והאנדרולוגים התנחמו מהאיכות הלא מאוד גבוהה של הניסוי הזה: השפעת התרופות על התפקוד המיני הוערכה רק על בסיס רגשותיו האישיים של הגבר ולא אומתה על ידי מומחים.

עם זאת, בשנת 2011 פורסם מחקר נוסף בכתב העת הסמכותי Journal of Urology. זה גם הראה קשר בין טיפול בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות לבין תפקוד לקוי של זיקפה. עם זאת, רופאים טוענים שמוקדם מדי להסיק מסקנות סופיות בנוגע להשפעה של NSAIDs על התפקוד המיני. בינתיים, מדענים מחפשים ראיות לכך שעדיין עדיף לגברים להימנע מטיפול ארוך טווח בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות.

תופעות לוואי אחרות של NSAIDs

עם הצרות הקשות שמאיימות על הטיפול בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, הבנו את זה. הבה נעבור לתופעות לוואי פחות שכיחות.

פגיעה בתפקוד הכליות

השימוש בתרופות NSAID קשור גם לרמה גבוהה יחסית של תופעות לוואי כליות. פרוסטגלנדינים מעורבים בהתרחבות כלי דםבגלומרולי, המאפשר לשמור על סינון תקין בכליות. כאשר רמת הפרוסטגלנדינים יורדת - ועל השפעה זו מבוססת פעולתן של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות - עלולה להיות הפרעה בעבודת הכליות.

אנשים עם מחלת כליות נמצאים, כמובן, בסיכון הגבוה ביותר לתופעות לוואי בכליות.

רגישות לאור

לעתים קרובות, טיפול ארוך טווח בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות מלווה ברגישות מוגברת לאור. יצוין כי פירוקסיקאם ודיקלופנק מעורבים יותר בתופעת לוואי זו.

אנשים הנוטלים תרופות אנטי דלקתיות עלולים להגיב לקרני השמש עם אדמומיות בעור, פריחה או אחרת תגובות עור.

תגובות רגישות יתר

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות "מפורסמות" גם בתגובות אלרגיות. הם יכולים להתבטא כפריחה, רגישות לאור, גירוד, בצקת קווינקה ואפילו הלם אנפילקטי. נכון, ההשפעה האחרונה היא בין הנדירות ביותר ולכן לא אמורה להפחיד חולים פוטנציאליים.

בנוסף, נטילת NSAIDs עשויה להיות מלווה בכאב ראש, סחרחורת, נמנום, עווית סימפונות. לעיתים רחוקות, איבופרופן גורם לתסמונת המעי הרגיז.

נוגד דלקת לא סטרואידי במהלך ההריון

לעתים קרובות, נשים בהריון מתמודדות עם נושא ההרדמה. האם אמהות לעתיד יכולות להשתמש ב-NSAIDs? למרבה הצער לא.

למרות העובדה שלתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אין השפעה טרטוגנית, כלומר, הן אינן גורמות למומים קשים בילד, הן עדיין יכולות להזיק.

לכן, ישנן עדויות המצביעות על סגירה מוקדמת אפשרית של ה-ductus arteriosus בעובר אם אמו נטלה NSAIDs במהלך ההריון. בנוסף, כמה מחקרים מראים קשר בין NSAIDs ולידה מוקדמת.

עם זאת, תרופות נבחרות עדיין נמצאות בשימוש במהלך ההריון. לדוגמה, אספירין ניתן לעתים קרובות עם הפרין לנשים שיש להן נוגדנים אנטי-פוספוליפידים במהלך ההריון. לאחרונה, ה-Indomethacin הישן והידוע למדי זכה לתהילה מיוחדת כתרופה לטיפול בפתולוגיות הריון. זה החל לשמש במיילדות לפוליהידרמניוס ולאיום של לידה מוקדמת. עם זאת, בצרפת הוציא משרד הבריאות צו רשמי האוסר על שימוש בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, כולל אספירין, לאחר החודש השישי להריון.

NSAIDs: לקבל או לסרב?

מתי NSAIDs הופכים להכרח, ומתי יש לנטוש אותם על הסף? בואו נסתכל על כל המצבים האפשריים.

יש צורך ב-NSAIDs	קח תרופות NSAID בזהירות	עדיף להימנע מ-NSAIDs
אם יש לך דלקת מפרקים ניוונית המלווה בכאב, דלקת במפרקים ופגיעה בתנועתיות שאינה מוקלת על ידי תרופות אחרות או אקמול אם יש לך דלקת מפרקים שגרונית עם כאב ודלקת עזים אם יש לך כאב ראש בינוני, פציעה במפרק או בשריר (תרופות NSAID ניתנות רק לזמן קצר. אפשר להתחיל להקלה על כאבים עם אקמול) אם יש לך כאב כרוני קל שאינו קשור לאוסטאוארתריטיס, כגון בגב.	אם אתה סובל לעתים קרובות מבעיות עיכול אם אתה מעל גיל 50 או שיש לך היסטוריה של מחלות מערכת העיכול ו/או היסטוריה משפחתית של מחלת לב מוקדמת אם אתה מעשן, יש רמה גבוההכולסטרול או לחץ דם גבוה או סובלים ממחלת כליות אם אתה נוטל סטרואידים או מדללי דם (קלופידוגרל, וורפרין) אם נאלצת ליטול NSAIDs כדי להקל על סימפטומים של דלקת מפרקים ניוונית במשך שנים רבות, במיוחד אם היו לך מחלות במערכת העיכול	אם אי פעם היה לך כיב קיבה או דימום בקיבה אם אתה סובל ממחלת לב כלילית או כל מחלת לב אחרת אם אתה סובל מיתר לחץ דם חמור אם יש לך מחלות כרוניותכִּליָה אם אי פעם היה לך אוטם שריר הלב אם אתה נוטל אספירין כדי למנוע התקף לב או שבץ אם את בהריון (במיוחד בשליש השלישי)

NSAIDs בפנים

אנחנו כבר יודעים את החוזקות והחולשות של NSAIDs. ועכשיו בואו נבין באילו תרופות אנטי דלקתיות הכי כדאי להשתמש בכאב, באילו לדלקות ובאילו לחום והצטננות.

חומצה אצטילסליצילית

ה-NSAID הראשון ששוחרר, חומצה אצטילסליצילית, נמצא בשימוש נרחב עד היום. ככלל, הוא משמש:

• להורדת טמפרטורת הגוף.

  אנא שימו לב כי חומצה אצטילסליצילית אינה ניתנת במרשם לילדים מתחת לגיל 15 שנים. זאת בשל העובדה שעם קדחת ילדות על רקע מחלות ויראליות, התרופה מגבירה משמעותית את הסיכון ללקות בתסמונת ריי, מחלת כבד נדירה המהווה איום על החיים.

  המינון למבוגרים של חומצה אצטילסליצילית כתרופה להורדת חום הוא 500 מ"ג. טבליות נלקחות רק כאשר הטמפרטורה עולה.

• כחומר נוגד טסיות למניעת תאונות לב וכלי דם. המינון של cardioaspirin יכול לנוע בין 75 מ"ג ל-300 מ"ג ליום.

במינון נוגד חום, ניתן לקנות חומצה אצטילסליצילית תחת השמות אספירין (יצרן ובעל סימן מסחרי של התאגיד הגרמני באייר). מפעלים מקומיים מייצרים מאוד גלולות זולות, אשר נקראים - חומצה אצטילסליצילית. בנוסף, החברה הצרפתית בריסטול מאיירס מייצרת טבליות תוסס של Upsarin Upsa.

לקרדיואספירין שמות וניסוחים רבים, כולל Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC ואחרים.

איבופרופן

איבופרופן משלב בטיחות יחסית ויכולת להפחית ביעילות חום וכאבים, ולכן תכשירים המבוססים עליו נמכרים ללא מרשם. כמוריד חום, איבופרופן משמש גם לילודים. זה הוכח כמפחית חום טוב יותר מאשר תרופות נוגדות דלקת אחרות שאינן סטרואידיות.

בנוסף, איבופרופן הוא אחד משככי הכאבים הפופולריים ביותר ללא מרשם רופא. כסוכן אנטי דלקתי, זה לא נקבע לעתים קרובות כל כך, עם זאת, התרופה פופולרית למדי בראומטולוגיה: היא משמשת לטיפול בדלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים ניוונית ומחלות מפרקים אחרות.

שמות המותגים הפופולריים ביותר עבור איבופרופן כוללים את Ibuprom, Nurofen, MIG 200 ו- MIG 400.

נפרוקסן

נאפרוקסן אסורה לשימוש בילדים ובני נוער מתחת לגיל 16 וכן במבוגרים הסובלים מאי ספיקת לב חמורה. לרוב, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות נפרוקסן משמשות כמשככי כאבים לכאבי ראש, שיניים, תקופתיים, מפרקים וסוגים אחרים של כאבים.

בבתי המרקחת הרוסיים, נפרוקסן נמכר תחת השמות Nalgezin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox ואחרים.

קטופרופן

תכשירי קטופרופן נבדלים על ידי פעילות אנטי דלקתית. הוא נמצא בשימוש נרחב כדי להקל על כאב ולהפחית דלקת במחלות ראומטיות. קטופרופן זמין בצורה של טבליות, משחות, נרות וזריקות. התרופות הפופולריות כוללות את קו Ketonal המיוצר על ידי חברת Lek הסלובקית. גם ג'ל משותף גרמני Fastum מפורסם.

אינדומטצין

אחת התרופות נוגדות הדלקת הלא סטרואידליות המיושנות, Indomethacin מאבדת גובה מדי יום. יש לו תכונות משככות כאבים צנועות ופעילות אנטי דלקתית מתונה. בשנים האחרונות השם "אינדומטצין" נשמע יותר ויותר במיילדות - יכולתו להרפות את שרירי הרחם הוכחה.

קטורולק

תרופה אנטי דלקתית לא סטרואידית ייחודית בעלת אפקט משכך כאבים בולט. היכולות לשיכוך כאבים של ketorolac דומות לאלו של כמה משככי כאבים נרקוטיים חלשים. הצד השלילי של התרופה הוא חוסר הביטחון שלה: היא עלולה לגרום לדימום בקיבה, לעורר כיבי קיבה ואי ספיקת כבד. לכן, אתה יכול להשתמש ketorolac לפרק זמן מוגבל.

בבתי מרקחת, Ketorolac נמכר תחת השמות Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol ואחרים.

דיקלופנק

דיקלופנק היא התרופה האנטי דלקתית הלא סטרואידית הפופולרית ביותר, "תקן הזהב" בטיפול באוסטאוארתריטיס, שיגרון ופתולוגיות מפרקים אחרות. יש לו תכונות אנטי דלקתיות ומשכך כאבים מצוינות ולכן נמצא בשימוש נרחב בראומטולוגיה.

לדיקלופנק צורות רבות של שחרור: טבליות, כמוסות, משחות, ג'לים, נרות, אמפולות. בנוסף, פותחו מדבקות דיקלופנק כדי לספק אפקט ארוך טווח.

יש הרבה אנלוגים של דיקלופנק, ונפרט רק את המפורסמים שבהם:

• וולטרן היא התרופה המקורית של חברת נוברטיס השוויצרית. שונה באיכות גבוהה ובאותו מחיר גבוה;
• Diklak - קו של תרופות גרמניות מבית Heksal, המשלב גם עלות סבירה וגם איכות הגונה;
• Dicloberl תוצרת גרמניה, חברת Berlin Chemie;
• Naklofen - תרופות סלובקיות מבית KRKA.

בנוסף, התעשייה המקומית מייצרת הרבה תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות זולות עם דיקלופנק בצורה של טבליות, משחות וזריקות.

סלקוקסיב

תרופה דלקתית לא סטרואידית מודרנית החוסמת COX-2 באופן סלקטיבי. יש לו פרופיל בטיחות גבוה ופעילות אנטי דלקתית בולטת. הוא משמש לדלקת מפרקים שגרונית ומחלות מפרקים אחרות.

הסלקוקסיב המקורי נמכר תחת השם Celebrex (פייזר). בנוסף, בבתי המרקחת יש דילקסה, קוקסיב וסלקוקסיב במחירים נוחים יותר.

Meloxicam

NSAID פופולרי בשימוש בראומטולוגיה. מספיק שונה פעולה קלהעַל מערכת עיכוללכן, הוא מועדף לעתים קרובות לטיפול בחולים עם היסטוריה של מחלות קיבה או מעיים.

הקצה meloxicam בטבליות או זריקות. תכשירי Meloxicam Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel ואחרים.

נימסוליד

לרוב, נימסוליד משמש כמשכך כאבים קל, ולעיתים כתרופה להורדת חום. עד לאחרונה מכרו בבתי המרקחת צורת נימסוליד לילדים, ששימשה להורדת חום, אך כיום היא אסורה בהחלט לילדים מתחת לגיל 12.

שמות מסחריים של nimesulide: Aponil, Nise, Nimesil (תרופה מקורית גרמנית בצורת אבקה להכנת תמיסה לשימוש פנימי) ואחרים.

לבסוף, נקדיש כמה שורות לחומצה Mefenamic. הוא משמש לעתים כתרופה להורדת חום, אך הוא נחות משמעותית ביעילותו מתרופות נוגדות דלקת אחרות שאינן סטרואידיות.

עולם ה-NSAIDs באמת מדהים בגיוון שלו. ולמרות תופעות הלוואי, התרופות הללו הן בצדק בין החשובות וההכרחיות ביותר, שלא ניתן להחליף או לעקוף אותן. נותר רק לשבח את הרוקחים הבלתי נלאים שממשיכים ליצור פורמולות חדשות, ולטפל בתרופות NSAID בטוחות יותר ויותר.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות הן תרופות הבחירה הראשונה לאוסטאוכונדרוזיס: הן ניתנות מיד לכאבי גב חמורים. לרוב, NSAIDs משמשים בצורה של טבליות או זריקות תוך שריריות. משחות משמשות בתדירות נמוכה יותר בגלל האפקט המשכך כאבים נמוך יחסית.

כאב באוסטאוכונדרוזיס ב-70-80% מהמקרים הוא מיוגני באופיו. זה מתרחש עקב עווית, מיקרוטראומציה או הרעבה בחמצן של השרירים הפרה-חולייתיים. לכן, עם osteochondrosis, יחד עם NSAIDs, מרפי שרירים ותרופות לשפר את microcirculation ברקמות הם לעתים קרובות prescribed.

בכ-20% מהמקרים, תסמונת הכאב מתרחשת כתוצאה מתפקוד לקוי של מפרקי הפן של עמוד השדרה. ורק ב-5% מהחולים הסיבה לכאבי גב היא פגיעה בדיסקים הבין חולייתיים. השימוש בתרופות להרפיית שרירים בשתי הקטגוריות הללו של חולים נותן בדרך כלל השפעה פחות בולטת. לכן, יחד עם NSAIDs, הם נרשמים chondroprotectors.

רק רופא מנוסה יכול לזהות את הסיבה לכאב באוסטאוכונדרוזיס. האופי המיוגני של הכאב מעיד בדרך כלל על ידי נוכחות של מה שנקרא נקודות טריגר, שלחץ עליהן גורם לאי נוחות חמורה אצל המטופל. שינויים פתולוגיים ב דיסקים חולייתייםומפרקים מתגלים רק על ידי MRI.

מנגנון הפעולה של תרופות

ל-NSAIDs יש השפעות משככות כאבים, אנטי דלקתיות והורדות חום. עבור כל תרופה, כל ההשפעות הללו באות לידי ביטוי בדרגות שונות: דלקת מוקלת בצורה הטובה ביותר על ידי Diclofenac ו- Indomethacin, וכאב מוקל על ידי Ketorolac, Ketoprofen, Metamizole. לאספירין יש גם השפעה מדללת דם ונוגדת טסיות דם.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות הן התרופה הבטוחה ביותר לאוסטאוכונדרוזיס. בהשוואה להורמוני קורטיקוסטרואידים, הם גורמים לפחות תופעות לוואי. ובניגוד לחומרי הרדמה מקומיים, הם לא רק מקלים על הכאב, אלא גם עוצרים את התהליך הדלקתי. אין צורך להזריק תרופות NSAID לרקמות הפרה-חוליות, מה שקשור בסיכון מסוים.

התרופה האנטי דלקתית הלא סטרואידית הראשונה הייתה חומצה סליצילית. הוא הושג בשנת 1829 מקליפת ערבה. לפני כן, רק אופיאטים שימשו למאבק בכאב, אשר דיכאו את הנשימה, גרמו להתמכרות מהירה והשפיעו לרעה על נפשם של אנשים.

ד"ר אנטון אפיפנוב מסביר בבירור את אופי הפעולה של NSAIDs:

השפעות השימוש ב-NSAIDs:

• מְשַׁכֵּך כְּאֵבִים. תרופות מעכבות היטב כאבים בעוצמה נמוכה ומתונה בשרירים ובמפרקים. עם זאת, עם כאב קרביים, הם נחותים בחוזקם למשככי כאבים נרקוטיים;
• אנטי דלקתי. תרופות מעכבות תהליכים דלקתיים ומעכבות את הסינתזה של קולגן, ומונעות טרשת רקמות. לכל ה-NSAIDs יש פעילות אנטי דלקתית פחות בולטת מאשר קורטיקוסטרואידים, אבל הם טובים יותר בעצירת כאב;
• נוגד חום. NSAIDs באוסטאוכונדרוזיס מייצבים את טמפרטורת הגוף רק במקרה של היפרתרמיה. עם זאת, הם אינם משפיעים על הטמפרטורה הרגילה בשום צורה, מה שמבדיל אותם מגורמים היפותרמיים כמו כלורפרומזין;
• נגד טסיות דם. קיים בתרופות המעכבות COX-1 ונעדרות במעכבי COX-2 סלקטיביים. על ידי עיכוב הצטברות הטסיות, NSAIDs משפרים את זרימת הדם ברקמות. לאספירין יש את ההשפעה החזקה ביותר נגד טסיות דם. עם osteochondrosis, תרופה זו משמשת לעתים רחוקות.

לפעמים תרופות לא סטרואידיות לאוסטאוכונדרוזיס אינן יעילות. יכולות להיות לכך מספר סיבות. ראשית, תרופות עלולות לא לחדור היטב לאתר הדלקת עקב זרימת דם לקויה. שנית, הכאב לא נגרם על ידי התהליך הדלקתי, אלא על ידי התכווצויות שרירים. שלישית, ייתכן שהגורם לכאב אינו אוסטאוכונדרוזיס, אלא פתולוגיה חמורה יותר.

עם חוסר היעילות של השימוש המערכתי של NSAIDs (טבליות, זריקות), עדיף לתת תרופות באופן מקומי. עבור חסימות פר-חולייתיות, ניתן להשתמש בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות וגם בסטרואידים. הם מוזרקים למטופל יחד עם משככי כאבים שאינם נרקוטיים (לידוקאין, בופיפקאין). כדי להילחם בכאב מיאוגני, משתמשים בתרופות להרפיית שרירים (טולפריסון, בקלוסן, טיזאנידין).

המונח "לא סטרואידי" הוצג כדי להבחין בין NSAIDs וקורטיקוסטרואידים. האחרונים הם גורמים הורמונלייםגורם להרבה תופעות לוואי. עם osteochondrosis, הם נקבעים רק באופן מקומי, בצורה של משחות או זריקות מקומיות.

מהם מעכבי cyclooxygenase סלקטיביים ולא סלקטיביים

תרופות מקבוצת NSAID מקלות על כאבים על ידי עיכוב ייצור פרוסטגלנדינים, חומרים המגבירים את רגישות הנוציצפטורים למתווכים כאב. התרופות עושות זאת על ידי חסימת ה-cyclooxygenases המעורבים בסינתזה של פרוסטגלנדינים.

התגלו מספר קבוצות של אנזימים אלה:

• COX-1. נוכח בגוף אדם בריאולבצע פונקציות פיזיולוגיות חשובות. עיכוב של אנזים זה מוביל לתופעות לוואי לא רצויות: ברונכוספזם, אגירת מים בגוף, החמרה של דלקת קיבה או כיבי קיבה;
• COX-2. הוא נוצר רק במצבים מסוימים, למשל, במהלך תהליכים דלקתיים בגוף. דיכוי הפעילות של אנזים זה עומד בבסיס הפעולה האנטי דלקתית של NSAIDs;
• COX-3. הוא ממלא תפקיד גדול בהופעת כאב וחום, אך אינו משתתף בהתפתחות תהליכים דלקתיים. COX-3 מעוכב בצורה הטובה ביותר על ידי אקמול, שלמעשה אין לו השפעה על כל שאר הציקלואוקסיגנאזות.

מעכבי COX לא סלקטיביים הם תרופות הפועלות באופן מיידי על כל הקבוצות של cyclooxygenases. לתרופות אלו יש השפעה אנטי דלקתית בולטת, אך גורמות להרבה תופעות לוואי. אין ליטול אותם על ידי אנשים עם אסתמה של הסימפונות ומחלת כיב פפטי.

ככל שהתרופה מעכבת ציקלואוקסיגנאז מסוג 1 חלשה יותר, כך היא בטוחה יותר. איבופרופן ודיקלופנק מעכבים מעט את COX-1, למרות שהם שייכים לקבוצת ה-NSAIDs הלא סלקטיביים. תרופות אלו הן רבות בטוח יותר מאספירין, Ketoprofen, Indomethacin ו-Piroxicam.

למעכבי cyclooxygenase סלקטיביים יש השפעה סלקטיבית. לדוגמה, נימסוליד ומלוקסיקם מעכבים רק את הסוג השני של האנזים. בשל כך, תרופות גורמות לפחות תופעות לוואי, ואפילו אנשים עם כיב פפטי ואסטמה של הסימפונות יכולים להשתמש בהן.

למעכבים סלקטיביים פעילות פרמקולוגית שונה: חלקם חזקים יותר מאחרים.

יותר

כדי להילחם בכאבים ובחום, השתמשו באקמול, המעכב COX-3. עם תהליך דלקתי בולט, נסו להשתמש ב- Celecoxib או Rofecoxib - מעכבים סלקטיביים רבי עוצמה של COX-2.

NSAIDs שיכולים לשמש לאוסטאוכונדרוזיס

במדינה שלנו, עם osteochondrosis, מספר תרופות אנטי דלקתיות משמשות לרוב. אלה כוללים Diclofenac, Ketoprofen ואיבופרופן. כולם הם מעכבים סלקטיביים לא סלקטיביים או חלשים של cyclooxygenase. תרופות אלו אינן האיכותיות והיעילות ביותר מבין כל ה-NSAIDs. ניתן להסביר את השימוש הנרחב שלהם בזמינותם ובמחירם הנמוך.

טבלה 1. תרופות מקבוצת NSAID שיכולות לשמש לאוסטאוכונדרוזיס

חומר פעיל	שמות מסחריים	תכונות פעולה
דיקלופנק	נקלופן	דיקלופנק הוא ה-NSAID הפופולרי ביותר בעולם. זה נסבל היטב על ידי חולים ויש לו השפעה אנטי דלקתית ומשכך כאבים בולטת. הוא משמש בצורה של טבליות, נרות פי הטבעת, משחות, ג'לים, זריקות תוך שריריות
איבופרופן	דולגית	מבחינת יעילות, איבופרופן כמעט ואינו נחות מדיקלופנק. לתרופה יש אפקט נוגד חום ומשכך כאבים בולט. זה נסבל היטב על ידי חולים ורק לעתים רחוקות גורם לתופעות לוואי אצלם. איבופרופן היא התרופה הבטוחה ביותר לקיבה. הוא מאושר לטיפול בנשים הרות וילדים. המוצר זמין בצורת טבליות וג'ל לשימוש חיצוני.
מטמיזול	אנאלגין בראלגין מ נוולגין	יש לו אפקט אנטי דלקתי חלש, אבל הוא מקל מאוד על הכאב. יש לו פעילות נוגדת עוויתות, אשר מבדילה אותו מכל שאר ה-NSAIDs. זה נקבע בצורה של טבליות, זריקות תוך שריריות או תוך ורידיות
קטופרופן	פאסטום בייסטרוגל	NSAID חזק. זה מעכב באופן פעיל COX-1, הגורם לתופעות לוואי בשימוש מערכתי. לכן, רופאים מנסים לרשום תרופות המבוססות על קטופרופן בצורה של משחות וג'לים.
נימסוליד	נימסיל	התרופה בטוחה, אך יש לה השפעה פחות בולטת מאשר NSAIDs אחרים. עם osteochondrosis, זה משמש לעתים רחוקות
פרצטמול	פנדול אפראלגן טיפול במפרקים עוד >>	ובכן מקל על כאב ומפחית טמפרטורה, אך יש לו אפקט אנטי דלקתי חלש. משמש לכאבי גב חריפים כמשכך כאבים. זה נקבע בצורה של טבליות
סלקוקסיב	Coxib Roucoxib-Rotek סלברקס	יש לו אפקט משכך כאבים ואנטי דלקתי חזק, כמעט ללא תופעות לוואי. זמין בצורה של כמוסות וטבליות למתן דרך הפה.
Rofecoxib	ויוקס	מיועד לכאבי גב חזקים. מאוד תרופה חזקהכמעט ללא תופעות לוואי

אלכסנדרה בונינה מסבירה את עקרונות השימוש בתרופות בטיפול באוסטאוכונדרוזיס:

ניתן לייצר אותה תרופה תחת שמות מסחריים שונים. תרופות עם אותו חומר פעיל למעשה אינן שונות בכלום (למעט היצרן והמחיר). זה לא הגיוני לשלם יותר בקניית תרופה יקרה יותר.

בבחירת משכך כאבים שימו לב לחומר הפעיל ולא למחיר. פעולתו תלויה בהרכב התרופה. תרופות מקוריות טובות כמעט תמיד מתרופות גנריות.

באיזה משכך כאבים משתמשים בדלקת פרקים?

דלקת פרקים: בקצרה על העיקר

מחלת רקמת חיבור, שהיא מערכתית ונקראת דלקת מפרקים שגרונית, ידועה לאנשים רבים ממקור ראשון. זה יכול להשפיע לחלוטין על כל סוגי המפרקים, להביא סימפטומים לא נעימים וכואבים. למרבה הצער, אפילו רמת הפיתוח של היום מדע רפואיותרגול, אינו מאפשר לרופאים לקבוע את הגורם למחלה. העובדה הידועה היחידה היא שהמחלה נולדת, ככלל, לאחר סבל מכשלים ושינויים במערכת החיסון. המסוכן ביותר הוא השלב הראשוני של התפתחות המחלה, אשר חולף באופן א-סימפטומטי, בלתי מורגש, במצב בריאותי טוב, וזו הסיבה שהחולה במשך תקופה ארוכה עשויה אפילו לא להיות מודע לנוכחות של מחלה מורכבת.

מהות המחלה טמונה בעובדה שבמהלך התפתחותה, תאי המערכת החיסונית לוקחים בטעות את התאים של רקמות החיבור של הגוף עבור אלמנטים ממקור זר, כתוצאה מכך, הורסים אותם. מכיוון שהתהליך הדלקתי, העיוות וההרס של מבנים נמשכים שנים, או אפילו עשרות שנים, הם מלווים בתסמונת כאב חזקה מתמדת. לכן, משככי כאבים יכולים להיקרא בצדק התרופות הנחוצות ביותר.

כיצד פועלים משככי כאבים?

עם דלקת מפרקים שגרונית, כמעט בלתי אפשרי להסתדר בלי קבוצת תרופות זו. מהות העבודה של משככי כאבים היא דיכוי רגישות לכאב באזור שנפגע וצריך לספק תחושות לא נוחות, בעוד שסוגי רגישות אחרים, למשל, חזותיים או מישוש, אינם נופלים בהשפעה.

הטיפול במחלה מתבצע בשיטות שונות, לרוב בצורה מורכבת תוך שימוש בתרופות, פיזיותרפיה, תרגילים טיפוליים, שליטה בפעילות היומיומית, התאמת המשטר היומיומי והתזונה. הבסיס לטיפול מורכב ויעיל הוא צריכת תרופות, הנקבעות אך ורק על ידי מומחה בבית חולים, לאחר סדרה של בדיקות וניתוחים הכרחיים. זה משכך הכאבים לדלקת פרקים שהופך לעזרה ראשונה למטופל, שכן רק על ידי העלמת הכאב, ניתן להשתמש באמצעים אחרים.

סיווג משככי כאבים

משככי כאבים לדלקת מפרקים שגרונית מבוקשים ב עולם מודרנילפיכך, חברות פרמקולוגיות רבות מביאות לשוק חלק ניכר מהן וסוגים שונים. בהתבסס על מאפיינים מיוחדים, קודם כל, ניתן לחלק את כל משככי הכאבים לשתי קבוצות רחבות: נרקוטיים ולא נרקוטיים. משככי כאבים לדלקת מפרקים שגרונית נלקחים אך ורק בהתאם ללוח הזמנים, תוך שימת לב מיוחדת למרווחי זמן, או לפי הצורך.

שני סוגי התרופות מכוונות להקלה על כאבים, עם הבדל בהשפעה על הגוף. משככי כאבים נרקוטיים או אופיואידים, לאחר בליעה, פועלים על תאי חוט השדרה והמוח, כביכול, "מנתקים את האזורים הפגועים מהמערכת הכללית של העצבים, הסיבים והקצוות. בשל השפעה זו, תסמונת הכאב נעצרת, הדחפים נחסמים. היתרון הבלתי מעורער של משככי כאבים מסוג זה הוא יעילות גבוהה והשפעה כמעט מיידית. אבל במידת הצורך, כדאי להיות מוכנים להופעת תופעות לוואי ותופעות. אופיואידים כוללים: מורפינולוג, אומנופון, קודאין, אסטוצין, נלבופין, טרמדול, פנטניל. קבוצה של תרופות כאב שאינן נרקוטיות פועלות בצורה שונה, ומשפיעות על אנזימים ספציפיים הנקראים COX-1 ו-COX-2 שהם הגורם הסיבתי הגורם לתסמינים העיקריים. אלה כוללים Pyramidon, Citramon, Ibuprofen, Butadone, Phenacetin, Naproxen.

חיסרון חשוב ביותר הגלום בכל משככי הכאבים המשומשים לדלקת פרקים הוא שהם אינם מרפאים את המחלה, אלא רק מקלים על תסמינים חריפים. בנוסף, בשימוש ממושך בקבוצה זו של תרופות, עלולה להתרחש התמכרות, מה שמוביל לעובדה שהתרופה מפסיקה לפעול, או שיש להעלות את המינון באופן משמעותי.

NSAIDs

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות נמצאות בשימוש נרחב כחלק מטיפול מורכב בהפרעות ומחלות שרירים ושלד, כגון ארתרוזיס, אוסטאוכונדרוזיס ודלקת מפרקים שגרונית.

היתרון של תרופות אלו הוא בכך שהן פועלות בו זמנית על שני תסמינים עיקריים, מקלות על כאבים ודלקות. אלה כוללים: Voltaren, Ecotrin, Ketoprofen, Lornokicam, Diclofenac, Etodolac, Flurbiprofen, Naproxen, Piroxicam ואחרים.
אתה יכול לקחת משככי כאבים אלה עבור רוב המחלות הקשורות מערכת השלד והשרירים, אבל הם מראים השפעה יעילה במיוחד בדלקת מפרקים שגרונית. החיסרון המשמעותי שלהם יכול להיחשב כהשפעה שלילית על הקיבה והמעיים, המתרחשת עקב חסימת פרוסטגלנדינים המגנים על הקרום הרירי מנוזלים. מערכת עיכול, ובמקביל קשורים לכאב ולתסמונות דלקתיות. כך מתקבל המצב הבא, עקב צריכת תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות, תסמיני המחלה פוחתים, אך כתופעת לוואי, הקרום הרירי עלול להיות רגיש ופגיע, הסיכון לרכישת תצורות כיבית, פתיחת דימום, הופעת תקלות ובעיות במערכת העיכול עולה.

תרופות אנטי-ראומטיות משנות מחלה (DMARDs)

DMARDs נחשבים חדשים יחסית אך יעילים מאוד לשיכוך כאבים לשימוש בטיפול במספר מחלות ספציפיות כגון דלקת מפרקים שגרונית. הודות לשימוש בהם, המחלה מאטה את קצב ההתקדמות, או מפסיקה להתפתח עוד יותר, ואינה משפיעה עוד על רקמות ברמה עמוקה. תכונה מדהימה של כלי זה היא היכולת לשמור על חיבורים מפרקים, מבנים ורקמות ללא פגע.

ניתן לרשום תרופות אנטי-ראומטיות משנות מחלה לחולים שאובחנו עם הרס בלתי הפיך של שלשול. בין הנפוצים ביותר: Azathioprine, Leflunomide, Cyclosporine, Methotrexate ועוד רבים אחרים.

DMARDs הם תחרותיים ביותר הן עם משככי כאבים קונבנציונליים והן עם NSAIDs. הרי מתרופות מסוג זה אין מקרים של התמכרות או כל אחת מתופעות הלוואי הגלומות בתרופות הנ"ל.

תרופות אנטי-ראומטיות משנות מחלה הן תרופות כאב הפועלות באיטיות. לכן, על מנת לראות תוצאה חיובית, יש צורך ליטול DMARDs למשך תקופה ארוכה. אבל אז, ההשפעה המתקבלת ממספר קורסים של טיפול תהיה בהחלט יוצאת דופן וארוכת טווח.

סוכנים ביולוגיים בצורה של תכשירים

יש לתת תשומת לב מיוחדת לאמצעים מודרניים של דור חדש, שהוכיחו את עצמם בטיפול בדלקת מפרקים שגרונית, כלומר סוכנים ביולוגיים. זהו סוג של משככי כאבים המשנים את התגובה הביולוגית, המופקים בתחום ההנדסה הגנטית מיצורים חיים (חלבונים, וירוסים, גנים).

סוג זה של קרנות כולל את Embrel, Orencia, Kineret, Rituxan, Actemra. במהלך הצריכה שלהם, המטרה החשובה ביותר מושגת, כלומר, מגרה את התגובה הטבעית של תאי הגוף לזיהום או מחלה זיהומיות.

לקבוצת תרופות זו חשיבות רבה לטיפול בדלקת מפרקים שגרונית. בהתאם לגורמים הביולוגיים המרכיבים את התרופה, עקרון הפעולה הוא כדלקמן:

• חסימה של חלבון ברמה החוץ-תאית, המיוצר על ידי תאי דם לבנים, שגרם לתהליכים דלקתיים;
• דיכוי של תאים פעילים לבנים (לימפוציטים מסוג T), וכתוצאה מכך מופרעת התגובה הרציפה המעוררת התפתחות תהליכים דלקתיים;
• חסימה של תאי דם לבנים (כלומר לימפוציטים מקבוצה B), האחראים על ייצור נוגדנים הנמצאים בגוף החולה.

בעת שימוש בחומרים ביולוגיים, יש לזכור כי נטילת תרופות מסוג זה יכולה להיות מלווה גם בתופעות לוואי, כמו סיכון מוגבר לחלות במחלות זיהומיות.

קורטיקוסטרואידים

תרופה נוספת המשמשת להקלה על הסימפטומים של דלקת מפרקים שגרונית היא קורטיקוסטרואידים. סוג זה של תרופה מחקה את התכונות וההשפעות של קורטיזול, הורמון המיוצר על ידי בלוטות אנדוקריניותבלוטות יותרת הכליה. השפעה זו חשובה מאוד, שכן היא משפיעה על כל מערכות הגוף, כולל מערכת החיסון. משככי כאבים הנכללים בקבוצה זו: Betamethasone, Dexamethasone, Triamcinolol, Prednisolone, Diprospan.

ההשפעה החיובית של השימוש בקורטיקוסטרואידים נצפתה עקב ירידה בכמות החומרים הפעילים של שומנים פיזיולוגית הנקראים פרוסטגלנדינים, והפרה של מידת האינטראקציות בין לימפוציטים מסוימים (תאי B ו-T) המעורבים בתגובה החיסונית. לפיכך, התהליך הדלקתי נשלט. לקורטיקוסטרואידים כמשכך כאבים לדלקת מפרקים שגרונית יש את היתרונות הבאים:

• השפעה ותגובה מהירה של הגוף;
• פעולה עוצמתית מדכאת דלקת;
• יעילות במחלות אוטואימוניות;
• מגוון צורות שחרור (טבליות, תרסיסים, שיקויים, זריקות, משחות).

בין תופעות הלוואי שניתן לראות כתוצאה משימוש בקורטיקוסטרואידים, העיקרית שבהן היא עלייה בפגיעות הגוף לזיהומים. בעת ניצוח טיפול מסורתידלקת מפרקים שגרונית, נטילת משכך כאבים זה נקבעת למשך זמן רב ובמינונים קטנים.

סיכום

משככי כאבים הם אמצעי חיוני הנכללים בהכרח בטיפול המורכב של מחלות של מערכת השרירים והשלד. הם מיוצגים על ידי מגוון רחב של תרופות, כולל סוגים כגון: תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות וחומרים ביולוגיים, תרופות אנטי-ראומטיות וקורטיקוסטרואידים, משככי כאבים קונבנציונליים. ההיבט החיובי ביותר יכול להיחשב שלכל מקרה קליני, מומחה מנוסה יכול לבחור תרופה המתאימה לחלוטין למטופל ומתאימה למהלך טיפול אינדיבידואלי.