וראפמיל- תרופה מקבוצת חוסמי תעלות סידן סלקטיביות מסוג L סוג I. לתרופה יש השפעה אנטי-אנגינלית ואנטי-אריתמית בולטת, וגם מפחיתה את לחץ הדם. מנגנון הפעולה של התרופה מבוסס על יכולתה לחסום את מעבר יוני הסידן לתא דרך תעלות הסידן. השפעה זו בולטת ביותר ביחס לתאי שריר הלב ולשכבת השריר החלק של כלי הדם. בעת שימוש בתרופה בחולים, אין שינוי ברמת הסידן בפלסמת הדם.
ההשפעה האנטי-אנגינלית של התרופה מתבצעת על ידי הפחתת הטונוס של שכבת השריר החלק של הכלילי והכלי. כלים היקפיים, הרחבת הלומן שלהם ושיפור זרימת הדם. במקביל, התרופה גם מפחיתה את הדרישה לחמצן שריר הלב על ידי הפחתת עומס לאחר.
ההשפעה האנטי-אריתמית של התרופה נובעת מחסימה של תעלות סידן בתאי הצמתים הסינוטריאליים והאטריו-חדריים. התרופה מפחיתה מעט את מוליכות הלב, מאריכה את התקופה הרפרקטורית בבלוטות האטrioventricular והסינוס, ומפחיתה את מהירות קצב הסינוס וקצב הלב.
ההשפעה היורדנית של התרופה מבוססת על יכולתה להפחית את הטונוס של שכבת השריר החלק של כלי הדם ולהפחית את ההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים. התרופה מובילה לירידה ברמות גבוהות לחץ דםאינו גורם להתפתחות של הפרעות קצב ויתר לחץ דם תנוחתי.
לאחר מתן אוראלי של התרופה, המרכיב הפעיל נספג היטב מערכת עיכול. הזמינות הביולוגית של התרופה היא 20-35%, התרופה מאופיינת באפקט מעבר ראשון דרך הכבד. שיא ריכוז הפלזמה של הרכיב הפעיל נצפה 1-2 שעות לאחר מתן פומי. מידת הקישור של ורפמיל לחלבוני פלזמה מגיעה ל-90%. התרופה חודרת למחסום ההמטו-פלאצנטלי ומופרשת בחלב אם.
זמן מחצית החיים מגיע ל-3-7.5 שעות לאחר שימוש חד פעמי ול-4.5-12 שעות בשימוש קבוע בתרופה. הוא מופרש בעיקר על ידי הכליות, חלק קטן מהתרופה מופרש על ידי המעיים.
בחולים עם תפקוד כבד לקוי, נצפית עלייה במחצית החיים של verapamil.
בְּ שימוש פרנטרליהשפעת התרופה מתפתחת תוך 2-5 דקות ונמשכת 10-20 דקות.

אינדיקציות לשימוש

טבליות וראפמילמשמש לטיפול בחולים הסובלים מיתר לחץ דם עורקי, מחלת לב כלילית ותעוקת חזה, בפרט אנגינה יציבה ותעוקת חזה פרינצמטאל.
התרופה ניתנת לחולים הסובלים מטכיקרדיה על-חדרית התקפית, כמו גם פרפור פרוזדורים ורפרוף.
זריקה וראפמילשנקבעו לחולים עם משבר יתר לחץ דם, אי ספיקה כלילית חריפה, כמו גם טכיקרדיה על-חדרית התקפית, אקסטרסיסטולה חדרית, כמו גם התקפי טכיסיסטוליים של פרפור פרוזדורים ורפרוף, הנגרמות על ידי איסכמיה של שריר הלב.

אופן היישום

טבליות וראפמילמיועד לשימוש בעל פה. מומלץ לבלוע טבליות וטבליות מצופות סרט בשלמותן, בלי ללעוס או למעוך, עם כמות מספקת של נוזל. התרופה נלקחת ללא קשר לארוחות. משך מהלך הטיפול ומינון התרופה נקבעים על ידי הרופא המטפל בנפרד עבור כל מטופל.
למבוגרים הסובלים מיתר לחץ דם עורקי רושמים בדרך כלל 80 מ"ג של התרופה 3 פעמים ביום. אם ההשפעה נגד יתר לחץ דם של התרופה אינה בולטת מספיק 7 ימים לאחר תחילת הטיפול התרופתי, המינון גדל בהדרגה.
למבוגרים הסובלים מתעוקת חזה והפרעות קצב רושמים בדרך כלל 80-120 מ"ג של התרופה 3 פעמים ביום.
עבור חולים עם תפקוד כבד לקוי, כמו גם חולים מבוגרים וחולים עם משקל גוף נמוך, התרופה נקבעת במינון ראשוני של לא יותר מ-40 מ"ג 3 פעמים ביום.
אם ההשפעה הטיפולית של התרופה אינה מתבטאת מספיק, מינון הוורפמיל גדל בהדרגה.
המינון היומי המרבי של verapamil hydrochloride הוא 480 מ"ג.
אם יש צורך בשימוש ארוך טווח בתרופה, מומלץ לעקוב באופן קבוע אחר תפקודי הכבד.
זריקה וראפמילמיועד למתן פרנטרלי. התרופה ניתנת לווריד באיטיות; במידת הצורך ניתן לתת את התרופה בעירוי. להכנת תמיסה לעירוי, מותר להשתמש בתמיסת גלוקוז 5% או בתמיסת נתרן כלורי 0.9%. קצב העירוי של התרופה לא יעלה על 10 מ"ג של ורפמיל לשעה. משך מהלך הטיפול ומינון התרופה נקבעים על ידי הרופא המטפל בנפרד עבור כל מטופל.
למבוגרים עם טכיקרדיה על-חדרית, בדרך כלל נקבע מתן תוך ורידי איטי של 2-4 מ"ל של התרופה (משך הניהול הוא לפחות 2 דקות). כאשר משתמשים ב-verapamil פרנטרלית, זה הכרחי בקרה מתמדתלחץ דם וא.ק.ג. אם ההשפעה הטיפולית של התרופה אינה מספקת, ניתנת מנה חוזרת לאחר 20-30 דקות. אפשר גם לרשום את התרופה כעירוי תוך ורידי.

למבוגרים עם משבר יתר לחץ דם, מתן תוך ורידי איטי של התרופה נקבע בדרך כלל במינון של 0.05-0.1 מ"ג/ק"ג משקל גוף. אם ההשפעה הטיפולית של התרופה אינה בולטת מספיק, ניתנת מנה חוזרת לאחר 30-60 דקות.
המינון היומי המרבי הכולל של ורפמיל הוא 100 מ"ג.
ילדים מתחת לגיל שנה עם משבר יתר לחץ דם מקבלים בדרך כלל מתן איטי תוך ורידי של התרופה במינון של 0.1-0.2 מ"ג/ק"ג משקל גוף. אם ההשפעה הטיפולית של התרופה אינה בולטת מספיק, ניתנת מנה חוזרת לאחר 30-60 דקות.
ילדים בגילאי שנה עד 15 שנים עם משבר יתר לחץ דם מקבלים בדרך כלל מתן איטי תוך ורידי של התרופה במינון של 0.1-0.3 מ"ג/ק"ג משקל גוף. אם ההשפעה הטיפולית של התרופה אינה בולטת מספיק, ניתנת מנה חוזרת לאחר 30-60 דקות.
המינון היחיד המרבי לילדים הוא 5 מ"ג ורפמיל.

תופעות לוואי

בעת שימוש בתרופה וראפמילמטופלים חוו את תופעות הלוואי הבאות:
ממערכת העיכול והכבד: בחילות, הקאות, יובש בפה, הפרעות בצואה, חניכיים מדממות, אטוניה של המעי, היפרבילירובינמיה, רמות מוגברות של טרנסמינאזות בכבד. IN במקרים נדיריםבעיקר עם שימוש לטווח ארוךנצפתה התפתחות של השפעות הפטוטוקסיות של verpamil.
מבחוץ של מערכת הלב וכלי הדם: התקף אנגינה, ירידה מופרזת בלחץ הדם, חסימה סינואטריאלית או אטריונוטריקולרית, אי ספיקת לב, הפרעה קצב לב, סינקופה, אוטם שריר הלב, דפיקות לב.
ממערכת העצבים המרכזית וההיקפית: הפרעות במחזור הדם המוחי, כְּאֵב רֹאשׁ, סחרחורת, עייפות מוגברת, הפרעה בשינה וערנות, פרסטזיה, עוויתות, הפרעות נפשיות, ליקויי ראייה ושמיעה.
מבחוץ מערכת גניטורינארית: הטלת שתן תכופה, תפקוד לקוי של זיקפה, גניקומסטיה, אי סדירות במחזור החודשי.
תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד, אורטיקריה, היפרפיגמנטציה, התקרחות, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, תסמונת ליאל, עווית הסימפונות, בצקת קווינקה.
אחרים: כאבים בשרירים ובמפרקים, המטומות.

התוויות נגד

:
סם וראפמילבצורה של טבליות וטבליות מצופות סרט, הם אינם נרשמים לחולים עם גלקטוזמיה, מחסור בלקטאז ותת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז; לטיפול בילדים מתחת לגיל 5 בשל היעדר נתונים על בטיחות התרופה בקטגוריית גיל זו.
התרופה אסורה בחולים הסובלים מיתר לחץ דם עורקי, אי ספיקת לב חמורה, הלם קרדיוגני, קריסה, ברדיקרדיה חמורה; לטיפול בפרפור פרוזדורים ורפרוף הקשורים לתסמונות WPW ו-LGL; עם חסם סינוטריאלי, חסם פרוזדורי בדרגה II-III, כמו גם חולים הסובלים מתסמונת חולשה צומת סינוס; לטיפול בנשים במהלך ההריון וההנקה.
לחולים קשישים יש לרשום Verapamil hydrochloride בזהירות במקרה של רגישות אישית מוגברת למרכיבי התרופה.
יש לרשום את התרופה בזהירות לחולים הסובלים מאי ספיקת לב, קרדיומיופתיה היפרטרופית, לרבות חסימה מסובכת של חדר שמאל, וכן לחולים עם ניוון שרירים דושן, פגיעה בתפקודי כבד ו/או כליות; לפני שנקבע התערבויות כירורגיות; חולים שעבודתם כרוכה בהפעלת מכונות שעלולות להיות מסוכנות ונהיגה במכונית.

הֵרָיוֹן

:
סם וראפמילאין השפעה טרטוגנית. אין להשתמש בתרופה במהלך ההיריון עקב אין מספיק נתונים אמינים על בטיחות התרופה לעובר והשפעתה על מהלך הלידה.
אם יש צורך להשתמש בתרופה במהלך ההנקה, עליך להתייעץ עם הרופא שלך ולהחליט אם להפסיק את ההנקה.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

כאשר משתמשים בתרופה בשילוב וראפמילעם חוסמי קולטן בטא-אדרנרגיים, חומרי הרדמה בשאיפה, חומרי ניגוד רדיו, חוסמי שידור עצבי-שרירי ופלקאיניד, נצפית עלייה בחסימה של הצומת הסינוטריאלי והאטריו-חדרי, כמו גם עלייה בחומרת תופעות הלוואי ממערכת הלב וכלי הדם. השימוש המשולב בתרופות אלו מותר רק בפיקוח קפדני של הרופא המטפל.
בשימוש בו זמנית, התרופה משפרת השפעות טיפוליותתרופות להורדת לחץ דם, מרפי שרירים.
נוירולפטיקה תרופותותרופות נוגדות דיכאון טריציקליות משפרות את השפעת הוורפמיל.
בשימוש בשילוב, התרופה מגבירה את ריכוזי הפלזמה של ציקלוספורין, טקרולימוס, קרבמזפין, מעכבי קולטני סרוטונין, קולכיצין, מקרולידים וגליקוזידים לבביים. אם יש צורך בשימוש משולב, יש להתאים את מינון הגליקוזידים הלבביים.
אין לרשום את התרופה בשילוב עם תרופות אנטי-אריתמיות מדרגות I-III.
השימוש המשולב של התרופה עם דיסופרמיד הוא התווית נגד. יש להקפיד על מרווח של לפחות 48 שעות בין קורסים של נטילת תרופות אלו.
בשימוש בשילוב עם כינידין, תיתכן ירידה משמעותית בלחץ הדם.
סידן וכולקלציפרול, בשימוש בשילוב עם התרופה, מפחיתים את ההשפעות הטיפוליות שלה.
יש לרשום את התרופה בזהירות עם אחרים תרופות, אשר מאופיינים מעלות גבוהותקשרים עם חלבוני פלזמה. עם שימוש משולב בתרופות אלה, שינויים הדדיים בפרמטרים פרמקוקינטיים אפשריים.
מעוררי אנזימי כבד מיקרוזומליים מפחיתים את יעילות התרופה בשימוש בשילוב.
בשימוש בו זמנית, התרופה מפחיתה את הפרשת פרופנולול, מטופרול, ריפמפיצין ופנוברביטל.
יש לרשום את התרופה בזהירות בשילוב עם תכשירי ליתיום ותאופילין.
Cimetidine, Ritonavir ו-indinavir, כאשר משתמשים בשילוב עם התרופה, מעלים את ריכוז הפלזמה של verapamil.
כאשר התרופה משמשת בשילוב עם סימבסטטין, יש צורך בהתאמת מינון של האחרון.
מיץ אשכוליות, בשימוש בו זמנית עם התרופה, מגביר את הזמינות הביולוגית של ורפמיל.
התרופה משפרת את ההשפעות של אלכוהול אתילי.

מנת יתר

:
בעת שימוש במינונים מוגזמים של התרופה וראפמילמטופלים חווים התפתחות של אי ספיקת לב, ירידה משמעותית בלחץ הדם, אסיסטולה וחסימה אטריו-חנטרית.
אין תרופת נגד ספציפית. במקרה של מנת יתר, יש לציין שטיפת קיבה, חומרים אנטרוסורבים ומשלשלים. במקרה של מנת יתר, על המטופל להיות תחת השגחה רפואית צמודה בכל עת, כולל ניטור מתמיד של הנשימה, לחץ הדם והאק"ג.
אם המטופל מפתח ירידה בולטת בלחץ הדם, כמו גם חסימה אטריו-חדרית מלאה, יש לציין מתן תוך ורידי של איזופרוטרנול, נוראפינפרין, מטראמינול טרטרט, אטרופין ותמיסת סידן גלוקונאט 10%. IN מקרים חמוריםלהשתמש בקוצבי לב.
עם התפתחות טכיקרדיה בחולים הסובלים מרפרוף פרוזדורים ופרפור עם תסמונת WPW ותסמונת LGL, יש צורך בשימוש בהילוכים חשמליים, כמו גם במתן פרוקאינאמיד או לידוקאין לווריד.
אפשר גם לרשום תרופות אינוטרופיות.
המודיאליזה במקרה של מנת יתר של verapamil hydrochloride אינה יעילה.

תנאי אחסון

התרופה היא בצורת טבליות וטבליות, וראפמילמצופה, מומלץ לאחסן במקום יבש הרחק מאור שמש ישיר בטמפרטורה של 15 עד 25 מעלות צלזיוס.
התרופה היא בצורה של תמיסת הזרקה וראפמילמומלץ לאחסן במקום יבש הרחק מאור שמש ישיר בטמפרטורה של 8 עד 25 מעלות צלזיוס.

טופס שחרור

טבליות מצופות בסרט, 10 חתיכות בשלפוחית, 1 או 5 שלפוחיות באריזת קרטון.
טבליות, 10 חתיכות בשלפוחית, 1, 2 או 5 שלפוחיות בקופסת קרטון.
תמיסה להזרקה, 2 מ"ל באמפולות, 10 אמפולות בקופסת קרטון.

מתחם

:
1 טבליה מצופה בסרט של התרופה וראפמיל 80מכיל: וראפמיל הידרוכלוריד (מבחינת חומר טהור) - 80 מ"ג.
חומרי עזר, כולל לקטוז מונוהידראט.
1 טבליה של התרופה וראפמיל 40מכיל: ורפאמיל הידרוכלוריד (מבחינת חומר טהור) - 40 מ"ג.
חומרי עזר, כולל לקטוז וסוכרוז.
תמיסה של 1 מ"ל להזרקה וראפמילמכיל: verapamil hydrochloride - 2.5 מ"ג;
חומרי עזר. חוסם תעלות סידן סלקטיבי מסוג I, נגזרת דיפנילאלקילאמין

תרופה: VERAPAMIL

חומר פעיל: ורפמיל
קוד ATX: C08DA01
KFG: חוסם תעלות סידן
Reg. מספר: P מס' 013974/01
תאריך הרשמה: 14/08/08
ר. הבעלים קרד.: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. (הוֹדוּ)

צורת מינון, הרכב ואריזה

חומרי עזר:סידן פוספט לא חלופי, עמילן, הידרוקסיאניזול בוטיל, טלק מטוהר, מגנזיום stearate, ג'לטין, מתילפרבן, הידרוקסיפרופיל מתילצלולוזה, טיטניום דו חמצני, אינדיגו קרמין.

10 חתיכות. - שלפוחיות (1) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - שלפוחיות (5) - אריזות קרטון.

תיאור החומר הפעיל.
המידע המדעי הנמסר הינו כללי ואינו יכול לשמש לקבלת החלטה לגבי האפשרות להשתמש בתרופה מסוימת.

אפקט פרמקולוגי

חוסם תעלות סידן סלקטיבי מסוג I, נגזרת דיפנילאלקילאמין. יש לו השפעות אנטי-אנגינליות, אנטי-אריתמיות ואנטי-יתר לחץ דם.

ההשפעה האנטי-אנגינלית קשורה הן להשפעה ישירה על שריר הלב והן להשפעה על המודינמיקה ההיקפית (מפחית את הטון של העורקים ההיקפיים, התנגדות עורקים היקפיים). חסימה של כניסת סידן לתא מובילה לירידה בהפיכת האנרגיה הכלולה בקשרים מאקרו-אירגיים של ATP לתוך עבודה מכנית, ירידה בכיווץ שריר הלב. מפחית את דרישת החמצן בשריר הלב, בעל אפקט אינוו- וכרונוטרופי מרחיב כלי דם.

Verapamil מפחית באופן משמעותי את הולכת AV, מאריך את התקופה הרפרקטורית ומדכא את האוטומטיות של צומת הסינוס. מגביר את תקופת ההרפיה הדיאסטולית של החדר השמאלי, מפחית את הטון של דופן שריר הלב (הוא עזרלטיפול בקרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית). בעל השפעה אנטי-אריתמית בהפרעות קצב על-חדריות.

פרמקוקיינטיקה

בנטילה דרך הפה, יותר מ-90% מהמינון נספג. קשירת חלבון - 90%. זה עובר מטבוליזם במהלך המעבר הראשון דרך הכבד. המטבוליט העיקרי הוא norverapamil, שיש לו פעילות נמוכה יותר של לחץ דם בולט מאשר verapamil ללא שינוי.

T1/2 בנטילת מנה בודדת הוא 2.8-7.4 שעות, בנטילת מנות חוזרות - 4.5-12 שעות (עקב רוויה של מערכות אנזימי הכבד ועלייה בריכוז הוורפמיל בפלסמת הדם). לאחר מתן תוך ורידי, זמן המחצית החיים הראשוני הוא כ-4 דקות, זמן המחצית החיים הסופי הוא 2-5 שעות.

הוא מופרש בעיקר על ידי הכליות ו-9-16% דרך המעיים.

אינדיקציות

אנגינה (מתח, יציבה ללא עווית כלי דם, וסוספסטית יציבה), טכיקרדיה על-חדרית (כולל התקפי, עם תסמונת WPW, תסמונת Lown-Ganong-Levin), טכיקרדיה סינוס, פרפור פרוזדורים, רפרוף פרוזדורים, אקסטרסיסטולה פרוזדורים, יתר לחץ דם עורקי, משבר יתר לחץ דם (מתן iv), קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, יתר לחץ דם ראשוני במחזור הדם הריאתי.

משטר מינון

אִישִׁי. דרך הפה למבוגרים - במינון ראשוני של 40-80 מ"ג 3 פעמים ביום. ל צורות מינוןפעולה ממושכת, יש להגדיל את המינון היחיד ולהפחית את תדירות המתן. ילדים בגילאי 6-14 שנים - 80-360 מ"ג ליום, עד 6 שנים - 40-60 מ"ג ליום; תדירות מתן - 3-4 פעמים ביום.

במידת הצורך, ניתן לתת ורפמיל תוך ורידי (לאט, תחת שליטה של ​​לחץ דם, קצב לב ואק"ג). מנה בודדת למבוגרים היא 5-10 מ"ג; אם אין השפעה לאחר 20 דקות, מתן חוזר באותו מינון אפשרי. מנה יחידה לילדים בגילאי 6-14 שנים היא 2.5-3.5 מ"ג, 1-5 שנים - 2-3 מ"ג, עד שנה - 0.75-2 מ"ג. עבור חולים עם הפרעה חמורה בתפקוד הכבד, המינון היומי של ורפמיל לא יעלה על 120 מ"ג.

מינון מקסימלי:מבוגרים בנטילה דרך הפה - 480 מ"ג ליום.

תופעות לוואי

ממערכת הלב וכלי הדם:ברדיקרדיה (פחות מ-50 פעימות לדקה), ירידה ניכרת בלחץ הדם, התפתחות או החמרה של אי ספיקת לב, טכיקרדיה; לעיתים רחוקות - אנגינה פקטוריס, עד להתפתחות אוטם שריר הלב (במיוחד בחולים עם נגעים חסימתיים חמורים עורקים כליליים), הפרעת קצב (כולל פרפור חדרים ורפרוף); עם מתן מהיר תוך ורידי - חסימת AV מדרגה שלישית, אסיסטולה, קריסה.

ממערכת העצבים המרכזית וממערכת העצבים ההיקפית:סחרחורת, כאב ראש, עילפון, חרדה, עייפות, עייפות, אסתניה, נמנום, דיכאון, הפרעות חוץ-פירמידליות (אטקסיה, פנים דמויי מסכה, הליכה מדשדשת, נוקשות של ידיים או רגליים, רעד בידיים ואצבעות, קושי בבליעה).

ממערכת העיכול:בחילות, עצירות (לעתים נדירות שלשול), היפרפלזיה של חניכיים (דימום, כאב, נפיחות), תיאבון מוגבר, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד ופוספטאז אלקליין.

תגובות אלרגיות: עור מגרד, פריחה בעור, היפרמיה בעור הפנים, אריתמה מולטיפורמה exudative (כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון).

אחרים: עלייה במשקל, לעיתים רחוקות מאוד - אגרנולוציטוזיס, גינקומסטיה, היפרפרולקטינמיה, גלקטורריאה, דלקת פרקים, אובדן ראייה חולף על רקע Cmax, בצקת ריאות, טרומבוציטופניה אסימפטומטית, בצקת היקפית.

התוויות נגד

תת לחץ דם עורקי חמור, AV block II ו-III מעלות, חסימה סינואטריאלית ו-SSSU (למעט חולים עם קוצב לב), תסמונת WPW או תסמונת Lown-Ganong-Levine בשילוב עם רפרוף פרוזדורים או פרפור פרוזדורים (למעט חולים עם קוצב לב), הריון , הנקה תקופתית, רגישות יתר לוורפמיל.

הריון והנקה

Verapamil הוא התווית נגד במהלך הריון והנקה.

הוראות מיוחדות

השתמש בזהירות במקרה של חסימת AV מדרגה 1, ברדיקרדיה, היצרות חמורה של הפה של אבי העורקים, אי ספיקת לב כרונית, קלה או בינונית תת לחץ דם עורקי, אוטם שריר הלב עם אי ספיקת חדר שמאל, כבד ו/או כשל כלייתי, בחולים מבוגרים, בילדים ובמתבגרים מתחת לגיל 18 שנים (היעילות והבטיחות של השימוש לא נחקרו).

במידת הצורך, טיפול משולב עבור אנגינה פקטוריס ו יתר לחץ דם עורקיוראפמיל וחוסמי בטא. עם זאת, יש להימנע ממתן תוך ורידי של חוסמי בטא בזמן השימוש בוורפמיל.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות

לאחר נטילת verapamil, תגובות בודדות אפשריות (ישנוניות, סחרחורת), המשפיעות על יכולתו של המטופל לבצע עבודה הדורשת ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.

אינטראקציות בין תרופות

בשימוש בו זמנית עם תרופות להורדת לחץ דם (מרחיבי כלי דם, משתני תיאזיד, מעכבי ACE), ההשפעה נגד יתר לחץ דם מוגברת הדדית.

בשימוש בו זמנית עם חוסמי בטא, תרופות אנטי-ריתמיות, תרופות עבור הרדמת אינהלציההסיכון לפתח ברדיקרדיה, חסימת AV, תת לחץ דם עורקי חמור ואי ספיקת לב עולה עקב החיזוק ההדדי של ההשפעה המעכבת על האוטומטיות של הצומת הסינוטריאלי והולכה AV, התכווצות ומוליכות שריר הלב.

בְּ ניהול פרנטרליוראפמיל בחולים שקיבלו לאחרונה חוסמי בטא, קיים סיכון לפתח יתר לחץ דם עורקי ואסיסטולה.

בשימוש בו-זמנית עם חנקות, האפקט האנטי-אנגינלי של ורפמיל מוגבר.

בשימוש בו-זמנית עם אמיודרון, האפקט האינוטרופי השלילי, ברדיקרדיה, הפרעות הולכה וחסם AV מוגברים.

מכיוון שוורפמיל מעכב את האיזואנזים CYP3A4, המעורב בחילוף החומרים של atorvastatin, lovastatin ו- simvastatin, ביטויים אפשריים תיאורטית אינטראקציות תרופתיותנגרם על ידי ריכוז מוגבר של סטטינים בפלסמה בדם. תוארו מקרים של רבדומיוליזה.

בשימוש בו זמנית עם חומצה אצטילסליצילית, תוארו מקרים של זמן דימום מוגבר עקב אפקט נוגד טסיות תוסף.

בשימוש בו-זמנית עם בוספירון, ריכוז הבוספירון בפלסמת הדם עולה, הטיפול והטיפול שלו. תופעות לוואי.

בשימוש בו-זמני, תוארו מקרים של ריכוז מוגבר של דיגיטוקסין בפלסמת הדם.

בשימוש בו זמנית עם דיגוקסין, ריכוז הדיגוקסין בפלסמת הדם עולה.

בשימוש במקביל עם דיסופרמיד, תת לחץ דם וקריסה חמורים אפשריים, במיוחד בחולים עם קרדיומיופתיה או אי-ספיקה לבבית. הסיכון לפתח ביטויים חמורים של אינטראקציות תרופתיות קשור ככל הנראה להשפעות אינוטרופיות שליליות מוגברות.

בשימוש בו זמנית עם דיקלופנק, ריכוז הוורפמיל בפלסמת הדם יורד; עם דוקסורוביצין - ריכוז הדוקסורוביצין בפלסמת הדם עולה ויעילותו עולה.

בשימוש בו זמנית עם אימיפרמין, ריכוז האימיפרמין בפלסמת הדם עולה וקיים סיכון להתפתחות שינויים לא רצויים ב-ECG. Verapamil מגביר את הזמינות הביולוגית של אימיפרמין על ידי הפחתת הפינוי שלו. שינויים בא.ק.ג נובעים מעלייה בריכוז האימיפרמין בפלסמת הדם וההשפעה המעכבת הנוספת של ורפמיל ואימיפרמין על הולכת AV.

בשימוש בו זמנית עם קרבמזפין, ההשפעה של קרבמזפין מוגברת והסיכון לתופעות לוואי ממערכת העצבים המרכזית עולה עקב עיכוב חילוף החומרים של קרבמזפין בכבד בהשפעת ורפמיל.

בשימוש בו זמנית עם קלונידין, תוארו מקרים של דום לב בחולים עם יתר לחץ דם עורקי.

בשימוש בו זמנית עם ליתיום קרבונט, הביטויים של אינטראקציות תרופתיות הן מעורפלות ובלתי צפויות. תוארו מקרים של השפעות מוגברות של ליתיום והתפתחות נוירוטוקסיות, ירידה בריכוז הליתיום בפלסמת הדם וברדיקרדיה חמורה.

השפעות הרחבת כלי הדם של חוסמי אלפא וחוסמי תעלות סידן עשויות להיות תוספות או סינרגטיות. עם שימוש בו-זמני ב-terazosin או prazosin ו- verapamil, התפתחות של תת לחץ דם עורקי חמור נובעת בחלקה מאינטראקציה פרמקוקינטית: עלייה ב-C max וב-AUC של terazosin ו-prazosin.

בשימוש בו-זמני, rifampicin גורם לפעילות של אנזימי כבד, מאיץ את חילוף החומרים של verapamil, מה שמוביל לירידה ביעילות הקלינית שלו.

עם שימוש בו זמנית, ריכוז התיאופילין בפלסמת הדם עולה.

בשימוש בו-זמנית עם tubocurarine chloride ו-vecuronium chloride, ההשפעה מרפה השרירים עשויה להשתפר.

בשימוש בו-זמנית עם פניטואין ופנוברביטל, תיתכן ירידה משמעותית בריכוז הוורפמיל בפלסמת הדם.

בשימוש בו-זמנית עם פלואוקסטין, תופעות הלוואי של verpamil מתגברות עקב האטה בחילוף החומרים שלו בהשפעת פלוקסטין.

בשימוש בו-זמני, הפינוי של כינידין יורד, ריכוזו בפלסמת הדם עולה והסיכון לתופעות לוואי עולה. נצפו מקרים של תת לחץ דם עורקי.

בשימוש בו זמנית, verapamil מעכב את חילוף החומרים של ציקלוספורין בכבד, מה שמוביל לירידה בהפרשתו ולעלייה בריכוזי הפלזמה. זה מלווה בהשפעה מוגברת של דיכוי חיסוני, ומצוינת ירידה בביטויים של רעילות נפרוטית.

בשימוש בו זמנית עם cimetidine, ההשפעות של verapamil מוגברות.

בשימוש בו זמנית עם אנפלורן, תיתכן הארכת הרדמה.

בשימוש בו זמנית עם etomidate, משך ההרדמה עולה.

אנטי אריתמי, אנטי אנגינאלי.

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

פרמקודינמיקה

קבוצה פרמקולוגית של תרופות אליה שייכת וראפמיל - חוסמי תעלות סידן . יש להם השפעות נוגדות הפרעות קצב, יתר לחץ דם ואנטי אנגינליות. מנגנון הפעולה קשור לחסימת תעלות סידן "איטיות", הממוקמות בתאי שריר הלב, במערכת ההולכה הלבבית ובתאי השריר החלק של כלי הדם. בנוסף, ערוצים אלה נמצאים בשרירים חלקים דרכי שתן, סמפונות ורחם. כתוצאה מהחסימה, הזרימה המוגברת מבחינה פתולוגית של יוני סידן לתוך התאים מנורמלת. על ידי הפחתת הכניסה הטרנסממברנית של Ca2+ לקרדיומיוציטים, התרופה מפחיתה את עוצמת ההתכווצויות של שריר הלב ואת קצב הלב, וכתוצאה מכך, הדרישה לחמצן שריר הלב פוחתת.

מפחית את טונוס השרירים של דופן כלי הדם וגורם להתרחבות בעיקר עורקים , הגוררת ירידה בהתנגדות ב מעגל גדולוהפחתת עומס לאחר. גם עולה זרימת דם כלילית. מאט את הולכת AV, מעכב את האוטומטיזם של צומת הסינוס, מה שמאפשר להשתמש בו לטיפול הפרעות קצב על-חדריות .

לווראפמיל השפעה בולטת יותר על מערכת ההולכה (סינוס וצומת אטריו-חדרי), וההשפעה על כלי הדם פחות בולטת. משפר את תפקוד הפרשת הכליות. צריך לזכור שהתרופה מחמירה אִי סְפִיקַת הַלֵב , מעורר בולט ברדיקרדיה ו חסם אטריונוטריקולרי .

פרמקוקינטיקה

נספג כמעט לחלוטין ממערכת העיכול. הריכוז המרבי בדם נקבע לאחר 1-2 שעות. 90% נקשר לחלבוני הדם. חילוף חומרים מהיר בכבד. במהלך טיפול, ההשפעה גוברת, הקשורה להצטברות התרופה ושלה מטבוליטים .

זמן מחצית החיים של מנה בודדת הוא 3-6 שעות, במינון ארוך טווח הוא עד 12 שעות. מופרש דרך הכליות (כ-74%).

אינדיקציות לשימוש ב-Verapamil

• ;
• יַצִיב;
• אנגינה פקטוריס עם הפרעות קצב על-חדרי;
• אקסטרסיסטולה על-חדרית ;
• פרפור פרוזדורים ;
• משבר יתר לחץ דם (יישום IV);
• יתר לחץ דם עורקי .

התוויות נגד

• ברדיקרדיה חמורה ;
• הפרעה חמורה בתפקוד LV;
• AV block II-III שלב;
• רגישות יתר;
• תת לחץ דם עורקי ;
• SSSU;

נקבע בזהירות מתי ברדיקרדיה , AV block I stage, block sinoatrial, CHF, בגיל מבוגר, עם אי ספיקת כבד ו/או כליות.

תופעות לוואי

תגובות הלוואי השכיחות ביותר:

• ברדיקרדיה ;
• ירידה בולטת בלחץ הדם;
• בחילה , ;
• אדמומיות בפנים;

תופעות לוואי פחות שכיחות:

• היפרפלזיה חניכיים ;
• עַצבָּנוּת;
• עייפות;
• תַרְדֵמָה;
• , פריחה;
• AV block III שלב, עם מתן מהיר תוך ורידי;
• , טרומבוציטופניה ;
• גלקטוריה , דַדָנוּת ;
• בצקת היקפית;
• בצקת ריאות .

הוראות שימוש בווראפמיל (שיטה ומינון)

טבליות Verapamil, הוראות שימוש

טבליות של משך פעולה תקין נלקחות דרך הפה לפני הארוחות, 40-80 מ"ג שלוש פעמים ביום ב- ו. בְּ לחץ דם גבוה - ב-2 מנות, בעוד המינון היומי יכול להגיע ל-480 מ"ג. המינון היומי לילדים מתחת לגיל 5 שנים הוא 40-60 מ"ג.

צורות ממושכות עם יתר לחץ דם עורקי רשום 240 מ"ג בבוקר. רצוי להתחיל טיפול במינון נמוך יותר - 120 מ"ג פעם ביום. לאחר מכן, לאחר שבועיים, המינון גדל. אפשר להעלות אותו ל-480 מ"ג ליום בשתי מנות כל 12 שעות. המינון לא יעלה על 480 מ"ג ליום אם יש שאלה של טיפול ארוך טווח.

לכוסות רוח משבר יתר לחץ דם Verapamil משמש לווריד במינון של 5-10 מ"ג. עבור הפרעות קצב התקפי, הוא ניתן גם תוך ורידי בבולוס במינון של 5-10 מ"ג. חזור על אותה מנה לאחר 20-30 דקות אם אין השפעה. לצורך טיפול תחזוקה, הם עוברים למתן טפטוף תוך ורידי עם תמיסה. מנה אחת למתן תוך ורידי לילדים מגיל שנה עד 5 היא 2-3 מ"ג.

מנת יתר

מנת יתר באה לידי ביטוי ברדיקרדיה , חסימת AV ו מצור SA , ירידה בלחץ הדם, אסיסטולה .

הטיפול מתחיל בשטיפת קיבה, נטילת סופחים . במקרה של הפרעות הולכה, הם ניתנים תוך ורידי איזופרנלין , תמיסה 10%, תמיסות החלפת פלזמה. מומלץ קוצב לב מלאכותי. כדי להעלות את לחץ הדם זה נקבע אגוניסטים אלפא אדרנרגיים .

אינטראקציה

מעכבי CYP3A4 מפחיתים ריכוזים ורפמיל , ועלייה בריכוזו בפלזמה נגרמת על ידי מיץ אשכוליות. התרופה מעלה את ריכוזי הפלזמה קרבמזפין , ציקלוספורין , תיאופילין , כינידין , גליקוזידים לבביים ואתנול. מגביר את הסיכון להשפעות נוירוטוקסיות של תרופות Li+.

בְּ נפרופתיה דרגה קלהחומרה, ניתן להשתמש במונותרפיה עם Verapamil, אם רעלת הריון - טיפול מורכב, אשר, בנוסף להשפעות נוגדות פרכוסים, לחץ דם ומשתנים, כולל Verapamil 80 מ"ג ליום ותרופות אחרות.

אינדיקציות טיפוליות:

• הפרעות קצב (באופן מיוחד טכיקרדיה על-חדרית ).
• יתר לחץ דם עורקי . זוהי אחת התרופות להורדת לחץ דם המשמשות במהלך ההריון וניתן להשתמש בה לאורך זמן, אך כבסיס תרופה להורדת לחץ דםזה משמש לעתים רחוקות בנשים בהריון.
• אנגינה פקטוריס .

ביקורות על Verapamil במהלך ההריון מצביעות על כך שהתרופה יעילה, נסבלת היטב במינונים טיפוליים ואין לה השפעות שליליות. השפעה מזיקהעבור הפרי.

• « ... טכיקרדיה הופיעה בעת נטילת Ginipral, אז תרופה זו נרשמה גם. שתיתי הרבה מאוד זמן, כמעט עד שילדתי. הילד נולד בריא»;
• « ... שתיתי מהשבוע ה-28 עד ה-32 יחד עם ג'יניפרל, מכיוון שלילד שלי ולי היו טכיקרדיה».

ניתוח של תוצאות ההריון בנשים שקיבלו תרופה זו בטרימסטר הראשון לא גילה עלייה בתדירות מומים מולדיםבעובר שנגרם עקב צריכתו. גם ילדים של נשים שקיבלו את התרופה בשליש השני והשלישי לא הראו השלכות בלתי רצויות.

אנלוגים של Verapamil

קוד ATX ברמה 4 תואם:

מילים נרדפות של תרופה זו שיש להם אותו הדבר חומר פעיל: איסופטין

ביקורות על Verapamil בפורומים מצביעות על כך שהתרופה נרשמה לרוב בשילוב התקפי מעל טכיקרדיה חדרית ו פרפור פרוזדורים עם יתר לחץ דם עורקי .

כל הביקורות מסתכמות בעובדה שהתרופה זולה ויעילה:

• « ... התרופה יעילה, כך שאני יכול להמליץ ​​עליה בביטחון לכולם»;
• « ... אני משתמש בו יותר משנה, לוקח אותו יחד עם Enap. נפטר מאקסטרסיסטולים והשיג לחץ דם תקין»;
• « ... אני לוקח 40 מ"ג 2 פעמים במשך שנים רבות עבור הפרעת קצב. כמובן שיש תקלות, אבל לעתים רחוקות יותר מבעבר»;
• « ... Verapamil היא התרופה "שולחן העבודה" שלי. מודאג מדופק חזק (100 - 130). עוזר היטב וזול מאוד»;
• « ... הודות לשימוש קבוע בווראפמיל, נעלמו התקפי אנגינה».

בתרגול מיילדותי, תרופה זו משמשת גם עבור טכיקרדיה , הפרעות קצב בנשים בהריון, על מנת להפחית את טונוס הרחם.

תוֹכֶן

כיום, נמכרים עבור מספר עצום של תרופות מחלות שונות, אבל אנשים רגיליםלְלֹא חינוך רפואייכול להיות מאוד קשה להתמודד איתם. מומחים רבים רושמים Verapamil - הוראות השימוש בהן מסבירות במה נרשמה תרופה זו לטיפול ואיזו השפעה יש לה. אם אתה מתכוון לקנות ולהשתמש בתרופה זו, קרא על כל התכונות שלה.

מה זה Verapamil

תרופה זו שייכת לקבוצה של אנטי קצב, אנטי אנגינאלי. התרופה Verapamil היא חוסם תעלות סידן איטי. פעולתו מכוונת להאטת קצב הלב ולהפחתת העומס על הלב. התרופה נמכרת עם מרשם רופא, כפי שמצוין בהוראות השימוש שלה. התרופה נקבעת לפתולוגיות שונות של אופי כלי דם, סוגים מסוימים של הפרעות קצב.

מתחם

התרופה Verapamil זמינה בטבליות, דראג'ים ואמפולות. ההרכב תלוי בצורה שתבחר. טבליה אחת של התרופה מכילה:

• 40 או 80 מ"ג וראפמיל הידרוכלוריד;
• עמילן תפוחי אדמה, פוליאתילן גליקול, לקטוז, פרפין, Avicel, polyvidone K 25, מגנזיום stearate, טלק, מסטיק ערבי, סיליקון דו חמצני, ג'לטין, סוכרוז.

טבליה אחת של התרופה מכילה:

• 40, 80, 120 או 240 מ"ג וראפמיל הידרוכלוריד;
• מתילפרבן, אינדיגו קרמין, סידן פוספט די-בסיסי, ג'לטין, הידרוקסיפרופיל מתילצלולוזה, מגנזיום סטארט, עמילן, הידרוקסיאניזול בוטיל, טלק מטוהר, טיטניום דו חמצני.

אמפולה של 2 מ"ל של התרופה מכילה:

• 5 מ"ג וראפמיל הידרוכלוריד;
• חומצת לימון מונוהידראט, מים להזרקה, נתרן כלורי, נתרן הידרוקסיד, חומצה הידרוכלורית מרוכזת.

טופס שחרור

אתה יכול לקנות את סוגי התרופות הבאים:

1. טבליות מצופות סרט של Verapamil בריכוז של 40, 80, 120 מ"ג. 10 חתיכות בשלפוחית. 2, 5 או 10 תקליטים בקופסת קרטון אחת.
2. וראפמיל באמפולות של 2 מ"ל. 10 חתיכות בחבילה.
3. וראפמיל מפגר. טבליות בשחרור מורחב במינון של 240 מ"ג. 20 חתיכות בחבילה.
4. דראג'י במינון של 40 או 80 מ"ג. 20, 30 או 50 חתיכות לחבילה.

מנגנון פעולה

התרופה חוסמת תעלות סידן. זה מספק שלוש אפקטים:

• כלי דם כליליים מתרחבים;
• לחץ הדם יורד;
• קצב הלב חוזר לקדמותו.

הודות לתרופה שריר הלב מתכווץ בתדירות נמוכה יותר. התרופה מפחיתה את טונוס השרירים החלק של העורקים ההיקפיים ואת ההתנגדות הכוללת של כלי הדם. זה גורם לירידה בלחץ הדם. על ידי פעולה על הצומת האטrioventricular והחזרת קצב הסינוס, ל-Verapamil יש השפעה אנטי-אריתמית. התרופה מעכבת הצטברות טסיות ואינה ממכרת. חילוף חומרים אינטנסיבי, ריכוז מקסימלי בפלזמה בדם לאחר 1-2 שעות, סילוק מהיר מהגוף.

אינדיקציות לשימוש

על פי ההוראות, ניתן לרשום את התרופה Verapamil במקרים הבאים:

• אנגינה פקטוריס;
• יתר לחץ דם עורקי;
• טכיקרדיה: סינוס, פרפור פרוזדורים, על-חדרי;
• משבר יתר לחץ דם;
• יתר לחץ דם ראשוני;
• extrasystole על-חדרי;
• אנגינה וסוספסטית;
• קרדיומיופתיה היפרטרופית;
• איסכמיה לבבית;
• רפרוף פרוזדורים ופרפור;
• טכיקרדיה על-חדרי התקפי;
• אנגינה פקטוריס יציבה;
• טכי-קצב פרוזדורים.

הוראות שימוש בווראפמיל

לא יכולות להיות הנחיות אחידות לשימוש בתרופה, ולכן האפשרויות הנפוצות ביותר יידונו להלן. Verapamil - הוראות השימוש בה מתוארות תמיד בפירוט בהערה צריכות להירשם לך על ידי רופא. צורת התרופה שנרשמה, המינון ומשטר השימוש תלויים בגיל המטופל, באבחנה שלו ובאילו תרופות הוא ייקח בנוסף.

גלולות

תרופה מסוג זה נצרכת עם מזון או כמה דקות לאחר מכן, נשטפת עם כמות קטנה של מים נקיים. אפשרויות מינון ומשך הטיפול בווראפמיל:

1. מבוגרים ומתבגרים שמשקלם עולה על 50 ק"ג, 40-80 מ"ג 3-4 פעמים ביום במרווחים שווים. ניתן להגדיל את המינון, אך לא יעלה על 480 מ"ג.
2. לילד מתחת לגיל 6 עם הפרעות בקצב הלב, 80-120 מ"ג של Verapamil, מחולק ל-3 מנות.
3. ילדים בגילאי 6-14 שנים: 80-360 מ"ג ב-2 מנות.
4. ורפמיל ארוך טווח נקבע רק על ידי הרופא שלך. תדירות המתן מופחתת.

באמפולות

כללים לשימוש בווראפמיל, המפורטים בהוראות:

1. התרופה ניתנת לווריד באמצעות טפטפת, לאט, במיוחד אם החולה מבוגר. 2 מ"ל של תרופה מדולל עם 100 מ"ל של תמיסת נתרן כלורי 0.9%.
2. להפסקת הפרעות בקצב הלב, מומלץ להשתמש ב-2-4 מ"ל של Verapamil (1-2 אמפולות). הזרקה דרך הווריד היא סילון.
3. טיפול בילדים מתחת לגיל שנה מתבצע במקרים חריגים מסיבות בריאותיות. המינון מחושב בנפרד, תוך התחשבות במשקל, גיל ומאפיינים נוספים.
4. ילדים בגילאי 1-5 שנים מקבלים 0.8-1.2 מ"ל של Verapamil לווריד.
5. בגיל 6-14 שנים, 1-2 מ"ל של התרופה נקבע.

במהלך ההריון

על פי ההוראות, השימוש בווראפמיל על ידי בנות ב" עמדה מעניינת» מומלץ כאשר:

• לְהִסְתָכֵּן לידה מוקדמת(בשילוב עם תרופות אחרות);
• מחלה כרוניתלבבות;
• אי ספיקת שליה;
• טיפול ומניעה של הפרעות קצב;
• נפרופתיה בנשים בהריון;
• יתר לחץ דם (כולל משבר);
• סוגים שוניםאנגינה פקטוריס;
• היצרות תת-אבי עורקים היפרטרופית אידיופטית;
• קרדיומיופתיה היפרטרופית;
• חסימת תופעות הלוואי של תרופות המגבירות את קצב הלב (לדוגמה, Ginipral).

מינון במהלך ההריון:

1. 40-80 מ"ג 3-4 פעמים ביום. עדיף לא להעלות את המינון.
2. מקסימום 120-160 מ"ג בכל פעם.

מוזרויות:

1. קבלה בשליש הראשון רק בהתוויות קפדניות.
2. רצוי להתחיל ליטול וראפמיל משבועות 20-24 להריון.
3. אתה צריך להפסיק לקחת את זה 1-2 חודשים לפני הלידה.

תופעות לוואי

בעת נטילת Verapamil, תגובות לא טיפוסיות עשויות להופיע בגוף, במיוחד אם מותרת מנת יתר. יתכן שכזה תופעות לוואיבעת שימוש:

1. מערכת לב וכלי דם ודם. תת לחץ דם עורקי, תסמינים של אי ספיקת לב, סינוס ברדיקרדיה, טכיקרדיה. תופעות לוואי נדירות: אנגינה, התקף לב, הפרעות קצב.
2. מערכת עיכול. בחילות, שלשולים, עצירות, דימומים וכואבים בחניכיים, תיאבון מוגבר.
3. מערכת עצבים. סחרחורת, קשיי בליעה, כאבי ראש, רעד באצבעות, עילפון, מוגבלות בניידות, חרדה, הליכה מדשדשת, עייפות, אטקסיה, עייפות מוגברת, פנים דמויי מסכה, אסתניה, דיכאון, נמנום.
4. תגובות אלרגיות. אריתמה אקסאודטיבית, גירוד ופריחה בעור, היפרמיה.
5. אַחֵר. עלייה במשקל, בצקת ריאות, אגרנולוציטוזיס, אובדן ראייה, גינקומסטיה, דלקת פרקים, היפרפרולקטינמיה, דלקת פרקים, גלקטורריאה.

התוויות נגד

השימוש ב-Verapamil אסור עבור:

• תת לחץ דם עורקי חמור;
• רגישות יתרלחומרים בהרכב;
• חסימת AV 2-3 מעלות;
• תקופת הנקה;
• הלם קרדיוגני;
• היצרות חמורה של הפה של אבי העורקים;
• אוטם שריר הלב;
• תסמונת סינוס חולה;
• שיכרון דיגיטלי;
• בלוק סינוטריאלי;
• רפרוף פרוזדורים ופרפור;
• ברדיקרדיה חמורה;
• SSSU;
• הפרעה חמורה בתפקוד LV.

• כשל כלייתי;
• הֵרָיוֹן;
• אי ספיקת לב כרונית;
• תפקוד לקוי של הכבד;
• טכיקרדיה חדרית;
• בלוק AV מדרגה 1;
• תת לחץ דם בינוני ומתון;
• מיופתיה חמורה.

אינטראקציה

אם הרופא רשם לך Verapamil - הוראות עבור שימוש נכוןשהוא מאוד מפורט, הקפד לספר לו אילו עוד תרופות אתה נוטל. זה יכול לשנות את פעולתו בכיוון זה או אחר בעת אינטראקציה עם:

• פראזורין;
• קטוקונאזול ואיטראקונאזול;
• אַספִּירִין;
• אתנול;
• טימולול;
• Metoprolom;
• אנפרילין;
• לשבור אותו;
• קרבמזפין;
• סימטידין;
• קלריתרמיצין;
• ציקלוספורין;
• דיגוקסין;
• Disopravmid;
• אינדינביר;
• Viracept;
• Ritonavir;
• קווינידין;
• תרופות נגד לחץ דם גבוה;
• משתנים;
• אריתרומיצין;
• פלקאיניד;
• גליקוזידים לבביים;
• Nefazodone;
• פנוברביטל;
• תיאופילין;
• פיוגליטזון;
• טליתרומיצין;
• ריפמפיצין.

אנלוגים

תכשירים המכילים את אותו מרכיב עיקרי או בעלי השפעה דומה על הגוף:

• Verohalid;
• ורטארד;
• פינופטין;
• Verapabene;
• איסופטין;
• Atsupamil;
• לקופטין;
• ורמיל;
• לקופטין;
• גלופמיל;
• נימודיפין;
• ניפדיפין;
• ריודיפין;
• אמלודיפין;
• ניקרדיפין;
• פלמון;
• קאבריל;
• Falicard;
• ורקרד.

מחיר

העלות של Verapamil תלויה בצורת השחרור, היצרן והאריזה. ניתן להזמין את התרופה מהקטלוג של בית מרקחת רגיל או לקנות בחנות מקוונת; אם אתה מאמין לביקורות, זה די זול. אתה יכול לראות את המחירים המשוערים עבורו בטבלה:

וידאו: רפואה Verapamil

תשומת הלב!המידע המוצג במאמר הוא למטרות מידע בלבד. חומרי המאמר אינם מחייבים טיפול עצמי. רק רופא מוסמך יכול לבצע אבחנה ולתת המלצות טיפול המבוססות על המאפיינים האישיים של מטופל מסוים.

מצאתם שגיאה בטקסט? בחר אותו, הקש Ctrl + Enter ואנחנו נתקן הכל!

לתרופה "Verapamil" יש תכונות להפחתת הביטויים של מחלת לב כלילית. זהו גם אנטגוניסט סלקטיבי לסידן, החוסם תעלות סידן. התרופה מסוגלת להפחית את דרישת החמצן של שריר הלב על ידי השפעה על התהליכים המטבוליים המתרחשים בשריר הלב.

לעיתים מטופלים חוששים האם נטילת תרופה זו מיועדת ללחץ דם נמוך בשילוב עם ביטויים של איסכמיה, והאם היא יכולה, בתנאים מסוימים או בשילוב עם תרופות אחרות, להעלות את לחץ הדם (והאם הדבר יגביר את הביטויים של מחלה איסכמית). בואו נסתכל על השאלה אם התרופה "Verapamil" מפחיתה את לחץ הדם או לא: הוראות שימוש. באיזה לחץ ניתן לרשום את התרופה וכיצד לקחת אותה?

אמפולות Verapamil למתן תוך ורידי ליתר לחץ דם

מתחם

התרופה לשימוש אוראלי מיוצרת רק בצורת טבליות, צורת קפסולה אינה מסופקת. קיים גם פתרון למתן תוך ורידי שיכול להוריד במהירות את לחץ הדם, להקל על מצבם של חולים עם משבר יתר לחץ דם. טבליות זמינות במינונים של 40 מ"ג ו-80 מ"ג של וראפמיל הידרוכלוריד (מרכיב פעיל).

בהתאם להוראות, הטבליות כוללות גם חומרי מילוי - רכיבי עזר:

• טַלק;
• עמילן תירס;
• butylhydroxyanazole;
• סידן פוספט די-בסיסי;
• ג'לטין;
• הידרוקסיפרופיל מתיל צלולוז;
• מגנזיום סטיארט;
• מתילפרבן;
• טיטניום דו חמצני קולואידי נטול מים;
• אינדיגו קרמין

טבליות "Verapamil-Darnitsa", מתאימות לשימוש להורדת לחץ דם

טופס שחרור

טבליות בציפוי אנטרי ארוזות בשלפוחיות של 10 חתיכות כל אחת. שלפוחיות יחד עם הוראות שימוש מונחות בקופסאות קרטון. קופסה אחת יכולה להכיל 1, 2 או 5 שלפוחיות. בנוסף לשלפוחיות, התרופה מיוצרת גם בצנצנות פלסטיק (50 טבליות ליחידה). כל צנצנת עם הוראות מצורפות מונחת באריזת קרטון.

חשוב לאחסן את התרופה במקום קריר ויבש, רצוי במקרר בקופסת קרטון סגורה היטב המונחת בשקית ניילון. חיי המדף של הטבליות הם שלוש שנים מתאריך הייצור.

תצורה של מולקולת הווראפמיל. השימוש בתרופה נהוג גם להורדת לחץ הדם אצל חיות מחמד

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

המרכיב הפעיל של התרופה הוא נגזרת של דיפנילאלקילאמין. יעילותו של ורפמיל ללחץ דם גבוה נובעת מיכולתו להפחית את זרימת יוני הסידן אל הלב. זה חוסם את זרימת היונים המופנים אל שריר הלב ושרירים חלקים גדולים כלי דם, המגביר את זרימת הדם הפלזמה ללב ומפחית את ההתכווצות של שריר הלב ואת הטונוס של דופן שריר הלב.

התרופה מפחיתה את ההתנגדות של כלי דם היקפיים, בעוד שאין עליה רפלקס בקצב הלב. עקב ירידה בכיווץ שריר הלב יורד הצורך של הלב בחמצן. לתרופה יש גם אפקט אנטי-אריתמי, בולט במיוחד בחולים עם הפרעות קצב על-חדריות, ויש לו השפעה מעכבת על האוטומטיזם של צומת הסינוס. התרופה מומלצת גם לטיפול באנגינה פקטוריס, במיוחד אלו הקשורות להפרעות בקצב הלב ובעלות אופי וסוספסטי.

חָשׁוּב! בשל הארכת תקופת ההרפיה של החדר השמאלי, התרופה מצוינת עבור אנשים עם לחץ נמוך (דיאסטולי) גבוה מהרגיל.

החומר הפעיל מופרש בעיקר על ידי הכליות. אם אתה נוטל פעם אחת, זמן מחצית החיים יהיה בין 3 ל-5 שעות; בשימוש קבוע הוא מתגבר ואז מתייצב (מ-5 עד 12 שעות), מה שנובע מהעובדה שהחומר הפעיל נוטה להצטבר בגוף. פלזמת דם. עם הזרקה ראשונית של תמיסת ורפמיל, זמן מחצית החיים הוא ארבע דקות בלבד. לאחר מספר זריקות חוזרות ונשנות זה יתארך ל-120-300 דקות. כמו כן, 10-15% מהחומר מופרש דרך המעי הגס.

בצריכה בצורת טבליות, כ-0.9 מהמינון הנלקח של התרופה נספג במערכת העיכול. עד 90% מהרכיב הפעיל נקשר לחלבוני פלזמה. חילוף חומרים מתרחש בכבד. ל-Norverapamil (המטבוליט הפעיל) יש פחות השפעה נגד יתר לחץ דם מאשר מינון דומה של חומר ללא שינוי.

אינדיקציות לשימוש

נטילת התרופה "Verapamil" נקבעת במקרים הבאים:

• מניעה וטיפול במחלת לב כלילית;
• אנגינה פקטוריס – יציבה (אנגינה פקטוריס), ממקור וסוספסטי;
• קרדיומיופתיה היפרטרופית;
• מצב לאחר לאחרונה לקה בהתקף לבשריר הלב (בתנאי שהמטופל אינו נוטל חוסמי בטא ואין לו אי ספיקת לב);
• טיפול ביתר לחץ דם עורקי, כולל מצבים שבהם הלחץ הסיסטולי תקין עבור מטופל נתון, והלחץ הדיאסטולי מוגבר;
• חוץ-חדרי התקפי אקסטרסיסטול;
• משברים יתר לחץ דם (השימוש בתמיסה להזרקה תת עורית הוא אופטימלי);
• פרפור פרוזדורים ורפרוף.

משבר יתר לחץ דם

התוויות נגד

נטילת התרופה היא התווית מתי המדינות הבאותגוּף:

• אוטם שריר הלב חריף;
• אי ספיקת לב כרונית;
• חולשת צומת סינוס (אינה חלה על חולים שהושתלו להם קוצב אי-אורגני);
• חסימת AV מדרגה שנייה ושלישית (שוב, לא כולל חולים שהושתלו להם קוצב לב);
• היצרות חמורה של הפה של אבי העורקים;
• הלם קרדיוגני (לא סופר הלם בעל אופי אריתמי);
• פרפור פרוזדורים בשילוב עם תסמונת Wolff-Parkinson-White או Lown-Ganong-Levine;
• חסימה סינאטריאלית;
• השבוע הראשון לאחר אוטם שריר הלב;
• ירידה ניכרת בקצב הלב;
• תת לחץ דם חמור (ערך לחץ סיסטולי מתחת ל-90 מ"מ כספית);
• תסמונת מורגני-אדמס-סטוקס;
• טיפול בחוסמי בטא;
• הריון והנקה;
• רגישות מוגברת או תגובות אלרגיותעל כל אחד ממרכיבי התרופה.

התרופה נקבעת בזהירות במצבים הבאים של הגוף:

• בלוק AV מהדרגה הראשונה;
• הידרדרות בתפקוד הכבד, כולל אי ​​ספיקת כבד;
• תת לחץ דם עורקי קל.

יתר לחץ דם

תופעות לוואי

בשימוש ממושך בתרופה עלולות להופיע תופעות הלוואי הבאות:

• ירידה מוגברת או מוגזמת (השנייה שכיחה הרבה יותר) בקצב הלב;
• פעימות הלב מקרינות לאוזניים ולרקות, המטופל שומע את פעימות ליבו מבלי להכניס את אצבעותיו לרקותיו או לדופק;
• חולים עם פתולוגיות חסימתיות של העורקים הכליליים עלולים לפתח אוטם שריר הלב;
• ביטוי של סימנים של אי ספיקה כלילית (בשימוש ארוך טווח על ידי חולים בנטייה);
• אדמומיות של עור הפנים;
• מיגרנה, סחרחורת;
• לחץ נמוך במיוחד;
• ירידה חדה וחמורה בלחץ הדם;
• בצקת היקפית;
• חסימת מעיים;
• אי נוחות באזור האפיגסטרי;
• פעילות מוגברת של אנזימי כבד בפלסמה בדם;
• בחילות והקאות;
• עצירות;
• הַשׁמָנָה;
• הזעה מוגברת;
• נפיחות ודימום בחניכיים;
• עייפות מהירה;
• פריחה בעור או גירוד;
• רעד או שיתוק של הגפיים העליונות והתחתונות;
• עודף יוני אשלגן בגוף.

חָשׁוּב! התרופה עלולה לגרום לתופעות לוואי (ישנוניות, סחרחורת, חוסר תשומת לב) המשפיעות לרעה על יכולת ואיכות הנהיגה והפעלת המכונות. לכן, כאשר מתכננים משטר מינון, כדאי לקחת בחשבון את המין פעילות מקצועיתהמטופל ועדותו לגבי האופן שבו נטילת התרופה משפיעה על רווחתו.

תופעות לוואי

איך לקחת ובאיזה לחץ, מינון

משטר המינון נקבע בנפרד, בהתבסס על סט של אינדיקציות, התוויות נגד, תרופות אחרות שנלקחו על ידי המטופל והסיכון לקבל תופעות לא נעימות מסוימות. יש לבלוע את הטבליות (לעיסתן אסורה), הקפידו לשטוף אותן מים נקיים. בשום פנים ואופן אסור לצרוך פירות הדר ומיצים שלהם באותה ארוחה עם וראפמיל. עדיף ליטול את הטבליות במהלך או לאחר הארוחות. המינון היומי המקסימלי האפשרי הוא 480 מ"ג של החומר הפעיל. במידת האפשר, עדיף לחלק את המינון היומי ל-3-4 מנות.

קטינים מקבלים את התרופה אך ורק עבור בעיות בקצב הלב. המינון נבחר בהתאם למשקל הגוף ואינו יכול לעלות על 300 מ"ג. לילדים גיל הגןלתת לא יותר מ 80 מ"ג של התרופה ליום.

יש להקפיד במיוחד בבחירת המינון לחולים עם תפקוד כבד לקוי, שכן בקטגוריה זו של חולים קצב סילוק התרופה מהגוף מופחת באופן משמעותי. הם מתחילים בנטילת טבליה אחת של 40 מ"ג שלוש פעמים ביום. אם יש ציון, המינון היחיד מוכפל לאחר מספר שבועות.

בְּ מתן תוך ורידימנה אחת של התרופה לחולה מבוגר היא 5-10 מ"ג. תדירות ההזרקות, כמו גם משך הטיפול בימים, נקבעת על ידי הרופא, בהתבסס על ההיסטוריה הרפואית האישית של המטופל.

מִנוּן

מנת יתר

כאשר נוטלים יותר מ-600 מ"ג של התרופה (במיוחד שימוש בו זמנית כמות גדולהטבליות) עלולות להתרחש התופעות השליליות הבאות:

• לחץ דם נמוך במיוחד;
• התכווצויות לב נדירות ביותר (מצב זה מתפתח לבלוק AV, לפעמים מסובך על ידי ביטויים אסיסטוליים);
• אובדן ההכרה.

המודיאליזה במצבים כאלה אינה מביאה להשפעה חיובית. עבור הסימפטומים לעיל, טפטפות עם תמיסת מלח(כדי לספק לגוף את הכמות הנכונה של נוזלים), ניתנות גם זריקות עם סידן גלוקונאט, דופמין ונוראפינפרין. העלמת סימנים של מנת יתר של התרופה היא סימפטומטית וצריכה להתבצע במסגרת קלינית.

אינטראקציה

בעת נטילת verapamil בשילוב עם שימוש אחר תרופות, צפויות להתרחש ההשפעות הבאות:

• עם תרופות נגד הפרעות קצב וחוסמי בטא - עלייה בביטויים קרדיוטוקסיים, סכנה גדולה יותר של חסימת AV עם ירידה קיצונית בדופק ובלחץ, הסיכון לאסיסטולה;
• עם "Flecainidine" - הפינוי של האחרון בדם עולה;
• עם חומצה אצטילסליצילית - הסיכון לדימום פנימי עולה;
• עם תרופות אנטי-ויראליות- עלייה בתכולת verapamil בפלסמת הדם;
• עם "דיגוקסין" - עלייה בתכולת הדיגוקסין בפלסמת הדם, ירידה בקצב סילוקו (הצטברות אפשרית ריכוזים רעיליםשל תרופה זו בדם), עומס גדול על הכליות;
• עם תרופות משתנות - השפעה מוגברת של לחץ דם נמוך, אולי ירידה מהירה במיוחד בלחץ (במיוחד עם הזרקת ורפמיל);
• עם phenobarbital ו diclofenac - ירידה בתכולת verapamil בפלסמת הדם, החלשת השפעתו הטיפולית;
• עם כינידין - הצטברות של כינידין בפלסמת הדם עולה, מה שמגביר את הסיכון לירידה קיצונית בלחץ הדם;
• עם sertindole, הסיכון לפתח הפרעות בקצב הלב עולה;
• עם rifampicin - ירידה ביעילות של verapamil;
• עם fluoxetine - עלייה בחומרת תופעות הלוואי של verapamil;
• עם מרפי שרירים - הגברת ההשפעה המרגיעה על שרירים חלקים ומפוספסים;
• עם קלונידין - סיכון לדום לב (יש מקרים קליניים, בעוד שלכל החולים היה יתר לחץ דם חמור);
• עם disopyramide - ביטויים חזקים של hypotensive, קריסה.