V tomto článku nájdete návod na použitie liek Glimepirid. Prezentované sú recenzie návštevníkov stránky - konzumentov tohto lieku, ako aj názory odborných lekárov na používanie Glimepiridu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: či liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie boli pozorované a vedľajšie účinky, možno to výrobca v anotácii neuvádza. Analógy glimepiridu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu non-inzulín-dependentného diabetes mellitus typu 2 a zníženie hladiny cukru u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Zloženie liečiva.

Glimepirid- perorálne hypoglykemické činidlo, derivát sulfonylmočoviny. Stimuluje sekréciu inzulínu beta bunkami pankreasu, zvyšuje uvoľňovanie inzulínu. Zvyšuje citlivosť periférnych tkanív na inzulín.

Zlúčenina

Glimepirid + pomocné látky.

Glimepirid + Metformín + pomocné látky (Amaril M).

Farmakokinetika

Príjem potravy nemá významný vplyv na vstrebávanie. Väzba na plazmatické bielkoviny je viac ako 99%. Metabolizované. Zdá sa, že hydroxylované a karboxylované metabolity glimepiridu vznikajú ako výsledok metabolizmu v pečeni a nachádzajú sa v moči a stolici. Po jednorazovej perorálnej dávke rádioaktívne značeného glimepiridu sa 58 % rádioaktivity zistilo v moči a 35 % v stolici. V moči sa nezistila žiadna nezmenená účinná látka.

Indikácie

• diabetes mellitus 2. typu (nezávislý od inzulínu) v prípade neúčinnej diétnej terapie a fyzická aktivita.

Uvoľňovacie formuláre

Tablety 1 mg, 2 mg, 3 mg a 4 mg.

Návod na použitie a dávkovanie

Počiatočná a udržiavacia dávka sa nastavuje individuálne na základe výsledkov pravidelného sledovania hladín glukózy v krvi a moči.

Počiatočná dávka je 1 mg 1-krát denne. Ak je to potrebné, denná dávka sa môže postupne zvyšovať (o 1 mg počas 1-2 týždňov) na 4-6 mg.

Maximálna dávka je 8 mg denne.

Vedľajší účinok

• hypoglykémia;
• hyponatriémia;
• nevoľnosť, vracanie;
• pocit nepohodlia v epigastriu;
• bolesť brucha;
• hnačka;
• zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
• cholestáza;
• žltačka;
• hepatitída (až do rozvoja zlyhania pečene);
• trombocytopénia, leukopénia, erytropénia, granulocytopénia, agranulocytóza, pancytopénia, hemolytická anémia;
• prechodné poruchy videnie;
• žihľavka;
• kožná vyrážka;
• pokles krvného tlaku;
• anafylaktický šok;
• alergická vaskulitída;
• fotosenzitivitu.

Kontraindikácie

• diabetes mellitus typu 1 (závislý od inzulínu);
• ketoacidóza;
• prekoma, kóma;
• zlyhanie pečene;
• zlyhanie obličiek (vrátane pacientov na hemodialýze);
• tehotenstvo;
• laktácia;
• precitlivenosť na glimepirid, iné deriváty sulfonylmočoviny a sulfónamidy.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Glimepirid je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva. V prípade plánovaného tehotenstva alebo tehotenstva by žena mala prejsť na inzulín.

Počas laktácie by žena mala prejsť na inzulín.

Experimentálne štúdie ukázali, že glimepirid sa vylučuje do materského mlieka.

Použitie u detí

Nepoznamenané.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne u pacientov so sprievodnými ochoreniami endokrinný systém, ovplyvňujúce metabolizmus sacharidov(vrátane dysfunkcie štítna žľaza adenohypofýza alebo adrenokortikálna insuficiencia).

IN stresové situácie(v prípade úrazu, operácie, infekčné choroby sprevádzaná horúčkou), môže byť potrebné dočasne previesť pacienta na inzulín.

Treba mať na pamäti, že u starších pacientov, pacientov s NCD alebo súbežne liečených betablokátormi, klonidínom, rezerpínom, guanetidínom alebo inými sympatolytikami môžu byť príznaky hypoglykémie vyhladené alebo úplne chýbať.

Keď sa dosiahne kompenzácia cukrovky, zvyšuje sa citlivosť na inzulín; preto sa potreba glimepiridu môže počas liečby znížiť. Aby sa zabránilo rozvoju hypoglykémie, je potrebné urýchlene znížiť dávku alebo vysadiť glimepirid. Úpravu dávky je potrebné vykonať aj pri zmene telesnej hmotnosti pacienta alebo pri zmene životného štýlu, alebo keď sa objavia iné faktory, ktoré prispievajú k rozvoju hypo- alebo hyperglykémie.

Pri prechode na glimepirid z iného lieku je potrebné vziať do úvahy stupeň a trvanie účinku predchádzajúceho hypoglykemického lieku. Môže byť potrebné dočasne prerušiť liečbu, aby sa predišlo aditívnym účinkom.

V prvých týždňoch liečby sa môže zvýšiť riziko vzniku hypoglykémie, čo si vyžaduje obzvlášť prísne sledovanie pacienta. Medzi faktory prispievajúce k rozvoju hypoglykémie patria: nepravidelná, zlá výživa; zmeny vo vašej obvyklej strave; pitie alkoholu, najmä v kombinácii s vynechávaním jedál; zmena vášho obvyklého režimu fyzickej aktivity; súčasné použitie iných lieky. Hypoglykémia sa dá rýchlo zvrátiť okamžitým príjmom sacharidov.

Počas obdobia liečby je potrebné pravidelné sledovanie hladín glukózy v krvi a moči, ako aj koncentrácie glykovaného hemoglobínu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Počas obdobia liečby by ste sa mali potenciálne zdržať nebezpečných druhovčinnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Liekové interakcie

Posilnenie hypoglykemického účinku glimepiridu je možné pri súčasnom použití s ​​inzulínom alebo inými hypoglykemickými liekmi, ACE inhibítormi, alopurinolom, anabolické steroidy a mužské pohlavné hormóny, chloramfenikol, deriváty kumarínu, cyklofosfamid, dizopyramid, fenfluramín, feniramidol, fibráty, fluoxetín, guanetidín, izofosfamidy, inhibítory MAO, mikonazol, PAS, pentoxifylín (pri injekčnom podaní vo vysokých dávkach, azón, profenoxybutazón, profenoxybutacid , chinolóny, salicyláty, sulfinpyrazón, sulfónamidy, tetracyklíny.

Oslabenie hypoglykemického účinku glimepiridu je možné pri súčasnom užívaní s acetazolamidom, barbiturátmi, kortikosteroidmi, diazoxidom, diuretikami, epinefrínom (adrenalínom) a inými sympatomimetikami, glukagónom, laxatívami (po dlhodobé užívanie), kyselina nikotínová(vo vysokých dávkach), estrogény a gestagény, fenotiazín, fenytoín, rifampicín, hormóny štítnej žľazy.

Pri súčasnom použití môžu blokátory histamínových H2 receptorov, klonidín a rezerpín zosilniť aj znížiť hypoglykemický účinok glimepiridu.

Použitie glimepiridu môže zvýšiť alebo oslabiť účinok kumarínových derivátov.

Etanol (alkohol) môže zvýšiť alebo oslabiť hypoglykemický účinok glimepiridu.

Analógy lieku Glimepirid

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• amaryl;
• Glime;
• Glemaz;
• Glemauno;
• Glimepirid Canon;
• Glimepirid Teva;
• Glumedex;
• Diamerid;
• Meglimid.

Analógy terapeutický účinok(lieky na liečbu diabetes mellitus 2. typu nezávislého od inzulínu):

• Avandamet;
• Actrapid;
• Amalvia;
• Amaryl M;
• Anvistat;
• antidiabetiká;
• Bagomet;
• Berlinsulin;
• betanáza;
• biosulin R;
• Victoza;
• Vipidia;
• Galvus;
• Galvus Met;
• genzulín;
• glybamid;
• Glibenez;
• Glibenez retard;
• glibenklamid;
• Glibomet;
• Glymecombe;
• glitizol;
• gliformín;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• depotný inzulín C;
• cukrovka;
• Diabeton CF;
• Dibikor;
• izofánový inzulín ChM;
• Invokana;
• inzulín C;
• Xenical;
• Listata;
• maninil;
• metfogamma;
• metformín;
• Mixtard;
• Monotard;
• NovoMix;
• NovoNorm;
• Ongliza;
• penzulín;
• Protafan;
• reduxín Met;
• Siofor;
• Traikor;
• ultratard;
• formetín;
• Formin Pliva;
• chlórpropamid;
• Humalog;
• humulín;
• euglukon;
• Januvia.

Ak neexistujú žiadne analógy lieku pre účinnú látku, môžete postupovať podľa nižšie uvedených odkazov na choroby, pri ktorých príslušný liek pomáha, a pozrieť sa na dostupné analógy pre terapeutický účinok.

Glimepirid sa v týchto dňoch ukázal ako nezaslúžene zabudnutý liek. Zo všetkých sulfonylmočovinových liekov na zníženie glukózy je najvhodnejší glimepirid. Ahojte všetci! S vami je Dilyara Lebedeva, autorka blogu „Cukor je normálny!“ Pokračujem v kontrole liekov pre pacientov s cukrovka 2 druhy. Tentoraz je to glimepirid. Toto meno väčšine z vás nič nehovorí, no som si istý, že ho spoznáte, keď ho budete počuť. obchodné názvy.

Keď sa táto droga prvýkrát začala predávať, bola jednou z najpopulárnejších. Ale teraz, v súvislosti s objavom inkretínov, o ktorých som písal v článku, sa na to začalo zabúdať, pričom liek je veľmi dobrý, účinný a celkom bezpečný.

Patrí do veľkej skupiny hypoglykemických liekov, derivátov sulfonylmočoviny, ku ktorým patrí (o ktorých som už písal a môžete sledovať odkazy na čítanie) a ďalšie, o ktorých sa ešte len bude písať. Je to sekretagog, t.j. jeho účinkom je stimulácia pankreasu.

Okrem tohto účinku má glimepirid aj extrapankreatické účinky. Zlepšuje citlivosť svalového a tukového tkaniva na pôsobenie vlastného inzulínu a môže znížiť syntézu glukózy v pečeni. Glimepirid má tiež málo výrazný antitrombotický účinok a tiež znižuje obsah voľných radikálov.

S akými obchodnými názvami glimepiridu sa môžete stretnúť?

Originálny liek, teda úplne prvý a najdôkladnejšie preskúmaný, je AMARIL od SANOFI-AVENTIS. Zvyšné lieky sú generiká, t. j. spoločnosti vyrábajú tablety na základe získaného patentu.

Tu je zoznam týchto liekov:

• Glimepirid (PHARMSTANDARD, Rusko)
• Diapiride (Farmak OJSC, Ukrajina)
• Glimepirid-Teva (PLIVA, Chorvátsko)
• Glemaz (Bago, Argentína)
• Diamerid (Akrikhin, Rusko)
• Glianov (Jordánsko)
• Gliebetik (Poľsko)
• Glayri (India)
• Amaryl M (Kórea)

Amaryl je dostupný v tabletách po 1, 2, 3 a 4 mg. Glimepirid sa užíva raz denne. Terapia začína dávkou 1 mg denne, ktorej účinok možno posúdiť po 1-2 týždňoch. Ak sa hladina glukózy nevrátila do normálu, dávka lieku sa môže zvýšiť o 1 mg. Podobne sa vykonáva ďalšie monitorovanie a úprava dávky lieku, pričom sa dávka zvyšuje o 1 mg denne. V priemere dávka amarylu nepresahuje 1-4 mg denne, ale sú pacienti, ktorým liek pomáha len v dávke 6 mg, táto dávka je zároveň maximálnou dennou dávkou.

Užívajte pred jedlom, pretože trvá určitý čas, kým liek začne účinkovať. Po užití lieku je dôležité nevynechávať jedlo. Pretože má účinok na zlepšenie citlivosti na inzulín, môže byť potrebné časom znížiť dávku. Ako všetky lieky na báze sulfonylmočoviny, aj amaryl môže spôsobovať bolesť, preto treba byť opatrný pri zmene životného štýlu, zvýšení fyzickej aktivity atď.

Amaryl sa veľmi dobre hodí, preto sa často predpisujú spolu. Existuje aj kombinovaný liek - AMARIL M. Je dostupný v dvoch dávkach: glimepirid 1 mg + metformín 250 mg a glimepirid 2 mg + metformín 500 mg. Amaryl možno predpísať aj spolu s inzulínom.

Vedľajšie účinky glimepiridu

Vedľajšie účinky zahŕňajú:

1. Hypoglykémia.
2. Prechodné poškodenie zraku (dočasný opuch šošovky).
3. Dyspeptické poruchy (nevoľnosť, zriedkavo vracanie).
4. Alergické reakcie.
5. Hyponatriémia.
6. Fotosenzitivita.

Glimepirid sa nepredpisuje tehotným a dojčiacim ženám, ako aj deťom. Buďte opatrní u pacientov s renálnou a hepatálnou insuficienciou.

Môžeme teda dospieť k záveru, že amaryl je liek s vysoká účinnosť, bezpečný, pretože sa pri liečbe používajú malé dávky a má aj množstvo ďalších účinkov, ktoré sú dobrou správou. Ale musím ťa varovať a pripomenúť ti, Drahí priateliaže nech je to čokoľvek dobrá droga, maximálny účinok vyliečenie je možné len pri súčasnej zmene životného štýlu, ktorá viedla k vzniku diabetes mellitus. Prečo sa väčšine pacientov nedarí zmeniť životný štýl k lepšiemu, sa dozviete z článku, ktorý vám vrelo odporúčam prečítať.

Glimepirid je najmodernejším liekom na báze sulfonylmočoviny. Pri diabetes mellitus zvyšuje uvoľňovanie inzulínu do krvi a znižuje glykémiu. Túto účinnú látku prvýkrát použila spoločnosť Sanofi v tabletách Amaryl. Teraz sa lieky s týmto zložením vyrábajú po celom svete.

Ruský glimepirid je rovnako dobre tolerovaný, účinne znižuje cukor a spôsobuje minimálne vedľajšie účinky, ako originálne tablety. Recenzie naznačujú vynikajúcu kvalitu a nízku cenu domácich liekov, takže nie je prekvapujúce, že diabetici často uprednostňujú Glimepirid pred pôvodným Amarylom.

Pre koho je Glimepirid indikovaný?

Liek sa odporúča na normalizáciu glykémie len pri cukrovke 2. typu. Návod na použitie nešpecifikuje, kedy je liečba glimepiridom opodstatnená, pretože výber konkrétneho lieku a jeho dávkovanie je v kompetencii ošetrujúceho lekára. Pokúsme sa zistiť, pre koho je liek Glimepirid indikovaný.

Cukor pri cukrovke stúpa z dvoch dôvodov: v dôsledku a zníženia uvoľňovania inzulínu z beta buniek umiestnených v pankrease. Inzulínová rezistencia vzniká ešte pred vznikom diabetes mellitus, môžeme ju nájsť u pacientov s obezitou a. Dôvodom je zlá výživa, nedostatok pohybu, nadváhu. Tento stav je sprevádzaný zvýšenou produkciou inzulínu, týmto spôsobom sa telo snaží prekonať bunkový odpor a vyčistiť krv od nadbytočnej glukózy. V tejto dobe je racionálnou liečbou zmena životného štýlu na zdravý a predpisovanie metformínu, lieku, ktorý aktívne znižuje inzulínovú rezistenciu.

Čím vyššia je glykémia pacienta, tým aktívnejšie diabetes mellitus postupuje. Počiatočné poruchy sú sprevádzané znížením sekrécie inzulínu a pacient opäť pociťuje hyperglykémiu. Nedostatok inzulínu sa podľa lekárov vyskytuje takmer u polovice pacientov. V tomto štádiu ochorenia by sa okrem inzulínu mali predpisovať lieky, ktoré stimulujú fungovanie beta buniek. Najúčinnejšie a najdostupnejšie z nich sú deriváty sulfonylmočoviny, skrátene PSM.

Odborný názor

Arkadij Alexandrovič

Skúsený endokrinológ

Opýtajte sa odborníka

Glimepirid je najmodernejší a bezpečný liek zo skupiny PSM. Patrí do najnovšej generácie a je odporúčaný na použitie endokrinologickými asociáciami po celom svete.

Na základe vyššie uvedeného zdôrazníme indikácie na predpisovanie lieku Glimepirid:

1. Nedostatočná účinnosť stravy, cvičenia a metformínu.
2. Testom overený nedostatok vlastného inzulínu.

Pokyny umožňujú použitie lieku Glimepirid s inzulínom a metformínom. Podľa recenzií sa liek dobre kombinuje s glitazónmi, gliptínmi, inkretínovými mimetikami atď.

Mechanizmus účinku lieku

Uvoľňovanie inzulínu z pankreasu do krvného obehu je možné vďaka špeciálnym kanálom KATP. Sú prítomné v každej živej bunke a zabezpečujú tok draslíka cez jej membránu. Keď je koncentrácia glukózy v krvných cievach v normálnych medziach, tieto kanály na beta bunkách sú otvorené. Keď glykémia stúpa, uzatvárajú sa, čo spôsobuje prílev vápnika a následne uvoľňovanie inzulínu.

Liečivo Glimepirid a všetky ostatné PSM uzatvárajú draslíkové kanály, čím zvyšujú produkciu a sekréciu inzulínu. Množstvo hormónu uvoľneného do krvi závisí len od dávky glimepiridu a nie od hladiny glukózy.

Počas niekoľkých posledných desaťročí boli vynájdené a testované 3 generácie alebo regenerácie PSM. Aktivita liekov 1. generácie, chlórpropamidu a tolbutamidu, bola výrazne ovplyvnená inými užívanými tabletkami na cukrovku, čo často viedlo k nepredvídateľnej ťažkej hypoglykémii. S príchodom PSM generácie 2, glibenklamidu, gliklazidu a glipizidu sa tento problém vyriešil. S inými látkami interagujú oveľa slabšie ako prvé PSM. Ale tieto lieky majú aj mnohé nevýhody: pri nedodržiavaní diéty a cvičenia spôsobujú hypoglykémiu, vedú k postupnému priberaniu, a teda zvyšujú inzulínovú rezistenciu. Podľa niektorých štúdií môže PSM 2. generácie negatívne ovplyvniť činnosť srdca.

Pri vytváraní lieku Glimepirid sa brali do úvahy vyššie uvedené vedľajšie účinky. Novému lieku sa ich podarilo minimalizovať.

Výhoda glimepiridu oproti predchádzajúcim generáciám PSM:

1. Riziko hypoglykémie je pri jeho užívaní nižšie. Spojenie lieku s receptormi je menej stabilné ako u jeho skupinových analógov, navyše si telo čiastočne zachováva mechanizmy, ktoré potláčajú syntézu inzulínu pri nízkej hladine glukózy. Pri športovaní alebo nedostatku sacharidov v jedle spôsobuje Glimepirid miernejšiu hypoglykémiu ako iné PSM. Pozorovania ukazujú, že cukor pri užívaní tabliet Glimepiridu klesá pod normálnu hodnotu u 0,3 % diabetikov.
2. Žiadny vplyv na hmotnosť. Nadbytok inzulínu v krvi bráni odbúravaniu tukov, časté hypoglykémie zvyšujú chuť do jedla a celkový príjem kalórií. Glimepirid je v tomto ohľade bezpečný. Podľa recenzií pacientov nespôsobuje priberanie a v prípade obezity dokonca podporuje chudnutie.
3. Nízke riziko kardiovaskulárnych ochorení. PSM sú schopné interagovať s kanálmi KATP umiestnenými nielen v pankrease, ale aj v stenách krvných ciev, čím sa zvyšuje riziko ich patológie. Liek Glimepirid účinkuje iba v pankrease, preto je schválený pre diabetikov s ochorením srdca.
4. Pokyny odrážajú schopnosť Glimepiridu znížiť inzulínovú rezistenciu, zvýšiť syntézu glykogénu a blokovať tvorbu glukózy. Tento účinok je oveľa menej výrazný ako účinok metformínu, ale lepší ako účinok iných PSM.
5. Liečivo pôsobí rýchlejšie ako jeho analógy, výber dávky a dosiahnutie kompenzácie diabetes mellitus trvá menej času.
6. Tablety glimepiridu stimulujú obe fázy sekrécie inzulínu, čím rýchlo znižujú glykémiu po jedle. Staršie lieky účinkujú predovšetkým vo fáze 2.

Dávkovanie

Všeobecne akceptované dávky glimepiridu, ktoré dodržiavajú výrobcovia, sú 1, 2, 3, 4 mg účinnej látky na tabletu. Môžete si vybrať správne množstvo lieku s vysokou presnosťou av prípade potreby je možné dávku ľahko zmeniť. Tablet je spravidla vybavený ryhou, ktorá vám umožňuje rozdeliť ho na polovicu.

Hypoglykemický účinok lieku sa zvyšuje súčasne so zvyšujúcimi sa dávkami od 1 do 8 mg. Podľa recenzií od diabetikov väčšine na kompenzáciu cukrovky stačí 4 mg alebo menej glimepiridu. Väčšie dávky sú možné u pacientov s ťažkou inzulínovou rezistenciou. Mali by sa postupne znižovať, keď sa stav stabilizuje – zlepšenie citlivosti na inzulín, chudnutie, zmena životného štýlu.

Očakávaný pokles glykémie (priemerné hodnoty podľa štúdie):

Informácie z pokynov o postupnosti výberu požadovanej dávky:

1. Počiatočná dávka - 1 mg. Zvyčajne postačuje diabetikom s mierne zvýšenou hladinou glukózy, ako aj pacientom so zlyhaním obličiek. Ochorenie pečene neovplyvňuje veľkosť dávky.
2. Počet tabliet sa zvyšuje, kým sa nedosiahne cieľová hladina cukru. Aby sa predišlo hypoglykémii, dávka sa zvyšuje postupne v intervaloch 2 týždňov. V tomto čase sú potrebné častejšie merania glykémie ako zvyčajne.
3. Schéma zvýšenia dávky: do 4 mg pridajte 1 mg, potom - 2 mg. Akonáhle glukóza dosiahne normu, prestanú zvyšovať počet tabliet.
4. Maximálna prípustná dávka je 8 mg, je rozdelená do niekoľkých dávok: 2 x 4 mg alebo 3; 3 a 2 mg.

Podrobný návod na použitie

Maximálny účinok lieku nastáva približne 2 hodiny po užití. V tomto čase môže glykémia mierne klesnúť. Ak teda užívate Glimepirid raz denne, bude jeden taký vrchol; ak dávku vydelíte 2-krát, budú dva vrcholy, ale miernejšie. Keď poznáte túto vlastnosť lieku, môžete si vybrať čas podania. Je žiaduce, aby vrchol účinku nastal po úplnom jedle obsahujúcom , a nezhodoval sa s plánovanou fyzickou aktivitou.

Riziko hypoglykémie zvyšuje nepravidelná alebo zlá výživa, vysoká aktivita s nedostatočným príjmom sacharidov, vážnych chorôb, endokrinné poruchy, niektoré lieky.

Liekové interakcie podľa pokynov:

Smer pôsobenia	Zoznam liekov
Zvyšujú účinok tabliet a zvyšujú riziko hypoglykémie.	Inzulín, tabletované antidiabetiká. Steroidy, testosterón, niektoré antibiotiká (chloramfenikol, tetracyklín), streptocid, fluoxetín. Protinádorové, antiarytmiká, antihypertenzíva, antifungálne látky, fibráty, antikoagulanciá.
Hypoglykemický účinok je oslabený, je potrebné dočasné zvýšenie dávky glimepiridu.	Diuretiká, glukokortikoidy, adrenomimetiká, estrogény, trijódtyronín, tyroxín. veľké dávky vitamínu B3, dlhá liečba laxatíva.
Znižujú príznaky hypoglykémie, takže je ťažké ju včas rozpoznať.	Klonidín, sympatolytiká (rezerpín, oktadin).

Údaje o kompatibilite s alkoholom z pokynov pre Glimepirid: alkoholické nápoje zvyšujú riziko vedľajších účinkov lieku a majú nepredvídateľný vplyv na hladinu cukru v krvi. Podľa recenzií počas sviatku glukóza zvyčajne stúpa, ale v noci prudko klesá, čo vedie k ťažkej hypoglykémii. Pravidelná konzumácia alkoholu značne zhoršuje kompenzáciu diabetes mellitus bez ohľadu na to, aká liečba je predpísaná.

Vlastnosti použitia deťmi a tehotnými ženami

Keď sa Glimepirid používa počas tehotenstva, dostáva sa do krvi plodu a môže spôsobiť hypoglykémiu. Látka tiež preniká do materské mlieko a odtiaľ do tráviaci trakt dieťa. Počas tehotenstva a tehotenstva je užívanie glimepiridu prísne zakázané. FDA (American Drug Administration) zaraďuje glimepirid do triedy C. To znamená, že štúdie na zvieratách ukázali, že táto látka negatívny vplyv pre ovocie.

Glimepirid sa nepredpisuje deťom, aj keď majú diagnostikovanú cukrovku 2. typu. Liek neprešiel potrebnými testami, jeho účinok na rastúce telo nebol skúmaný.

Zoznam vedľajších účinkov

Najvážnejšie nežiaduci účinok Liek Glimepirid je hypoglykémia. Podľa údajov z testov je jeho riziko výrazne nižšie ako u najsilnejšieho PSM – glibenklamidu. Poklesy cukru, ktoré viedli k hospitalizácii a vyžadovali kvapkanie glukózy u pacientov liečených glimepiridom, boli 0,86 na 1 000 osoborokov. V porovnaní s glibenklamidom je toto číslo 6,5-krát nižšie. Nepochybnou výhodou lieku je nižšie riziko hypoglykémie pri aktívnom alebo dlhodobom športovaní.

Ďalšie dôležité vedľajšie účinky Glimepiridu z návodu na použitie:

Oblasť porušenia	Popis	Frekvencia
Imunitný systém	Alergické reakcie. Môžu sa vyskytnúť nielen v dôsledku glimepiridu, ale aj v dôsledku iných zložiek lieku. V tomto prípade môže pomôcť nahradenie lieku analógom od iného výrobcu. Závažné alergie vyžadujúce okamžité prerušenie liečby sú veľmi zriedkavé.	< 0,1%
Gastrointestinálny trakt	Ťažkosť, pocit plnosti, bolesť brucha. Hnačka, nevoľnosť.	< 0,1%
Krv	Zníženie počtu krvných doštičiek. Existujú dôkazy o jedinom prípade závažnej trombocytopénie.	< 0,1%
	Zníženie počtu leukocytov a erytrocytov. Hyponatriémia.	jednotlivé prípady
Pečeň	Zvýšené pečeňové enzýmy v krvi, hepatitída. Patológie sa môžu vyvinúť až do zlyhania pečene, takže ich výskyt si vyžaduje prerušenie liečby. Po zrušení poruchy postupne miznú.	jednotlivé prípady
Kožené	Fotosenzitivita – zvýšená citlivosť na slnečné svetlo.	jednotlivé prípady
Orgány videnia	Na začiatku liečby alebo pri zvýšení dávky sú možné prechodné poruchy videnia. Sú spôsobené prudkým poklesom cukru a zmiznú samy, keď sa oči prispôsobia novým podmienkam.	neurčené

Existuje aj správa o možnosti narušenej sekrécie antidiuretického hormónu. Toto vedľajší účinok Stále sa testuje, takže nie je súčasťou návodu.

Môže dôjsť k predávkovaniu?

Bez ohľadu na to, aké moderné a mäkká droga Glimepirid nebol, stále zostáva derivátom sulfonylmočoviny, čo znamená, že jeho predávkovanie vedie k hypoglykémii. Tento vedľajší účinok je súčasťou samotného mechanizmu lieku, dá sa mu vyhnúť iba starostlivým dodržiavaním dávkovania.

Pravidlo na predchádzanie hypoglykémii z návodu na použitie: ak sa vynechala tableta Glimepiridu alebo si nie ste istý, či ste liek užili, dávku nemožno pri ďalšej dávke zvýšiť, aj keď sa hladina cukru v krvi zvýšila.

Hypoglykémia sa dá liečiť glukózou – sladkou šťavou, čajom alebo cukrom. Nemusíte čakať charakteristické príznaky, dostatok glykemických údajov. Keďže liek účinkuje takmer deň, cukor obnovený do normálu môže opakovane klesnúť na nebezpečnú úroveň. Celý ten čas je potrebné sledovať glykémiu a nenechať diabetika samého.

Závažné jednorazové predávkovanie alebo dlhodobé užívanie nadmerných dávok glimepiridu sú život ohrozujúce. U pacienta s cukrovkou môže dôjsť k strate vedomia, neurologickým poruchám,... IN ťažké prípady Opakované kvapky cukru môžu pokračovať niekoľko dní.

Liečba predávkovania - výplach žalúdka, absorbenty, obnovenie normoglykémie injekciou glukózy do žily.

Kontraindikácie na použitie

V akých prípadoch môže byť užívanie Glimepiridu zdraviu škodlivé:

• GV, detstva;
• tehotenstvo, ;
• so závažnými formami pečeňových resp zlyhanie obličiek. Použitie tabliet Glimepiridu u pacientov na dialýze sa neskúmalo;
• potvrdený diabetes mellitus 1. typu. Ak sú diagnostikované prechodné typy cukrovky ( , ), predpisovanie lieku Glimepirid je možné;
• akútne komplikácie cukrovka Pred užitím ďalšej tablety sa musí upraviť hypoglykémia. Vo všetkých prípadoch je potrebné vysadiť akékoľvek tabletové lieky;
• Ak má diabetik alergiu na niektorú zo zložiek v tablete, pokračujúce užívanie môže spôsobiť anafylaktické reakcie;
• Vzhľadom na to, že tablety obsahujú laktózu, nemali by ich užívať pacienti s dedičnými poruchami jej vstrebávania.

Pokyny odporúčajú mimoriadnu opatrnosť pri začatí liečby glimepiridom, vo fáze výberu dávky a pri zmene stravy alebo životného štýlu. Príčinou hyperglykémie môžu byť úrazy, infekčné a zápalové ochorenia, najmä tie sprevádzané horúčkou. Počas obdobia zotavenia je naopak možná hypoglykémia.

Choroby trávenia môžu zmeniť účinok tabliet, ak sú narušené absorpčné procesy. Pri užívaní glimepiridu sa môže zhoršiť dedičný deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Analógy glimepiridu

Dostupné analógy v Rusku, registrované v registri liekov:

Skupina	názov	Výrobca	Krajina pôvodu
Kompletné analógy, účinnou látkou je iba glimepirid.	Amaryl	Sanofi	Nemecko
		Rapharma, Atol, Pharmproject, Vertex, Pharmstandard.	Rusko
	Instolit	Farmasyntéza
	Glimepirid Canon	Canonpharma
	Diameride	Akrikhin
	Glime	Skupina Actavis	Island
	Glimepirid-Teva	Pliva	Chorvátsko
	Glemaz	Kimika Montpellierová	Argentína
	Glemauno	Wockhard	India
	Meglimid	KRKA	Slovinsko
	Glumedex	Shin Pung Pharma	Kórea
Čiastočné analógy, kombinované lieky obsahujúce glimepirid.	Avandaglim (s rosiglitazónom)	GlaxoSmithKline	Rusko
	Amaryl M (s metformínom)	Sanofi	Francúzsko

Podľa diabetikov, vysokokvalitné analógy Amaryl sú Glimepirid-Teva a Glimepirid domácej výroby. Ostatné generiká sú v lekárňach dosť zriedkavé.

Glimepirid alebo Diabeton - čo je lepšie?

Liečivo je gliklazid, PSM 2. generácie. Tableta má špeciálnu štruktúru, ktorá zabezpečuje postupné uvoľňovanie liečiva do krvi. Vďaka tomu Diabeton MB spôsobuje hypoglykémiu menej často ako bežný gliklazid. Zo všetkých dostupných PSM sú to práve modifikovaný gliklazid a glimepirid, ktoré endokrinológovia odporúčajú ako najbezpečnejšie. Majú podobný hypoglykemický účinok v porovnateľných dávkach (1-6 mg pre glimepirid, 30-120 mg pre gliklazid). Výskyt hypoglykémie pri týchto liekoch je tiež podobný.

Medzi Diabetonom a Glimepiridom je len málo rozdielov. Najdôležitejšie z nich:

1. Glimepirid sa vyznačuje nižším pomerom zvýšenie inzulínu/pokles glukózy – 0,03. V diabete je toto číslo 0,07. Vzhľadom na to, že pri užívaní tabliet Glimepiridu sa tvorí menej inzulínu, diabetikom sa ľahšie chudne, znižuje sa inzulínová rezistencia a beta bunky fungujú dlhšie.
2. Existujú údaje z výskumu, ktoré preukázali zlepšenie stavu pacientov s patológiami kardiovaskulárneho systému po prechode z Diabetonu na Glimepirid.
3. Pacienti užívajúci metformín s glimepiridom mali mierne nižšiu mortalitu ako diabetici liečení gliklazidom + metformínom.

Glimepirid alebo Amaryl – čo je lepšie?

- Toto originálny liek, vyrába ho jeden z lídrov na trhu antidiabetík, koncern Sanofi. Všetky vyššie uvedené štúdie sa uskutočnili za účasti tohto lieku.

Prípravky glimepiridu sa tiež vyrábajú pod rovnakými obchodnými názvami piatimi Ruské spoločnosti. Sú to generiká alebo analógy a majú rovnaké alebo veľmi podobné zloženie. Všetky sú lacnejšie ako Amaryl. Rozdiel v cene je spôsobený tým, že tieto lieky neprešli všetkými testami potrebnými na registráciu nového lieku. Postup pri generikách je zjednodušený, výrobcovi stačí potvrdiť biologickú rovnocennosť jeho tabliet s originálnym Amarylom. Stupeň čistenia, excipienty a tabletová forma sa môžu meniť.

Napriek tomu, že recenzie Amaryl a ruských glimepiridov sú prakticky rovnaké, existujú diabetici, ktorí uprednostňujú iba originálnych liekov. Ak existuje podozrenie, že generikum môže pôsobiť horšie, je lepšie kúpiť Amaryl, pretože dôvera v predpísanú liečbu je veľmi dôležitá. Placebo efekt ovplyvňuje každého z nás a má priamy vplyv na našu pohodu.

Náklady a skladovanie

Cena za balenie Glimepiridu, dávkovanie 4 mg:

ochranná známka	Výrobca	Priemerná cena, rub.
Amaryl	Sanofi	1284 (3 050 RUB za balenie 90 kusov)
	Vertex	276
	Ozón	187
	Pharmstandard	316
	Pharmproject	184
Glimepirid Canon	Canonpharma	250
Diameride	Akrikhin	366

Najlacnejšie analógy vyrábajú Samara Ozon a Pharmproekt z Petrohradu. Oba podniky nakupujú farmaceutické látky od indických farmaceutických spoločností.

Skladovateľnosť sa líši od výrobcu k výrobcovi a je 2 alebo 3 roky. Požiadavky na skladovaciu teplotu sú rovnaké – nie vyššie ako 25 stupňov.

Tablety glimepiridu sú dostupné v dávkach 1, 2, 3, 4 alebo 6 mg + pomocné látky: monohydrát laktózy, povidón, mikrokryštalická celulóza, glykolát škrobu, polysorbát 80, stearát horečnatý.

V závislosti od dávkovania tablety navyše obsahujú farbivá:

• 1 mg – červený oxid železitý;
• 2 mg – indigokarmínový lak hliník a žltý oxid železitý;
• 3 mg – žltý oxid železitý;
• 4 mg – indigokarmín.

Formulár na uvoľnenie

Liek sa vyrába v blistroch vyrobených z polyvinylchloridového filmu a hliníkovej fólie, jeden blister v kartónovom obale.

Ploché cylindrické tablety s deliacou ryhou, skosené, svetloružové, zelené, žlté alebo modrej farby, v závislosti od dávkovania.

farmakologický účinok

Hypoglykemická látka.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Glimepirid - hypoglykemický látka zo skupiny sulfonylmočoviny . Liek sa môže použiť na nezávislá od inzulínu .

Látka pôsobí stimuláciou uvoľňovania z beta bunky v pankrease.

Všetky drogy sulfonylmočoviny regulovať proces sekrécie inzulínu, uzatváranie ATP-hradený draslíkový kanál v membránach pankreasu. Vďaka zatvoreniu tohto kanála depolarizácia beta buniek a otvorenie vápnikových kanálov a uvoľnenie inzulínu. Je pozoruhodné, že glimepirid sa rýchlo viaže na membránové proteíny beta bunky Komunikácia však prebieha prostredníctvom iných kanálov ako iných derivátov sulfonylmočoviny .

Blokáda závislé od ATP draslíkové kanály myocyty nedochádza k srdcu.

Účinná látka má tiež č pankreasu účinky. Patrí medzi ne zvýšená citlivosť periférnych tkanív (tuku a svalov). inzulín a zníženie aktivity využitia inzulínu pečeňovými bunkami.

Droga zvyšuje aktivitu glykozylfosfatidylinozitol-špecifická fosfolipáza C , čím sa zvyšuje hypo- A glykogenéza .

Stupeň vplyvu lieku na telo závisí od dávkovania. Počas užívania lieku pretrváva reakcia zníženej produkcie inzulínu pri akútnej fyzickej námahe.

Liek má antioxidant , protidoštičkový A antiaterogénne akcie.

Jedenie žiadnym spôsobom neovplyvňuje proces vstrebávania účinná látka od Gastrointestinálny trakt . Biologická dostupnosť lieku je takmer 100%. 2,5 hodiny po užití tablety dosiahne glimepirid maximálnu hladinu .

Pri medicíne pomalá rychlosť svetlá výška A vysoký stupeň väzba na plazmatické bielkoviny (takmer 99 %). Droga prekonáva placentárne bariérou av malej miere hematoencefalické .

Polčas je od 5 do 8 hodín, pri užívaní veľmi veľkých dávok sa toto číslo mierne zvyšuje.

Produkt prechádza reakciami v pečeni za účasti enzýmu SUR2S9 , asi 60% vylučuje močom a asi 30 % stolicou. Liek sa nehromadí v tele.

Farmakokinetické parametre prakticky nezávisia od veku alebo pohlavia.

Indikácie na použitie

Glimepirid je predpísaný pre inzulín-dependentný diabetes mellitus druhého typu, ak , cvičenie a chudnutie nie sú dostatočne účinné.

Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný:

• tehotné a dojčiace ženy;
• keď je na niektorom z jeho komponentov;
• ľudia, ktorí sú chorí diabetická ketoacidóza ;
• pri cukrovka prvý typ;
• v a predísť ;
• pacientov s ťažkým poškodením pečene alebo obličiek.

Vedľajšie účinky

Počas klinického a post marketingový výskum Boli pozorované nasledujúce nežiaduce reakcie:

• kožné vyrážky, citlivosť na svetlo;
• nevoľnosť, bolesť brucha, vracanie;
• leukopénia , trombocytopénia , hemolytická anémia , pancytopénia (reakcie spravidla zmizli po vysadení lieku);
• reakcie precitlivenosť , pád , šok ;
• cholestáza , žltačka , zlyhanie pečene, ;
• hypoglykémia ;
• zníženie hladiny sodíka v krvi.

Výskyt nasledujúcich vedľajších účinkov nie je známy:

• zvýšiť úroveň pečeňových enzýmov ;
• zhoršená zraková ostrosť v prvých týždňoch liečby;
• kríž s sulfónamidy a deriváty sulfonylmočoviny .

Návod na použitie glimepiridu (metóda a dávkovanie)

Malo by sa to pamätať úspešná liečba Diabetes mellitus priamo závisí od toho, či pacient dodržiava diétu, stravu a fyzickú aktivitu.

Dávkovanie závisí od hladiny glukózy v krvi a moči. Predpísané ošetrujúcim lekárom.

Návod na použitie Glimepiridu

Odporúča sa užívať liek krátko pred jedlom alebo počas jedla (raňajky). Týmto spôsobom môžete minimalizovať pravdepodobnosť nevoľnosti a nepohodlia v bruchu. Tabletu prehltnite celú, bez štiepenia alebo žuvania.

Užívanie lieku sa spravidla začína dávkou 1 mg denne. Potom sa v závislosti od testov dávka postupne zvyšuje na 2, 3 alebo 4 mg denne. Rýchlosť zvýšenia by mala byť 1 mg každých 7-14 dní. Maximálna denná dávka je 6 mg liečiva.

Kombinovaná terapia

Pri kombinácii lieku s alebo užívaním Glimepirid Musíte tiež začať s nízkou dávkou. Potom sa môže aj postupne zvyšovať, v závislosti od krvného obrazu.

Kedykoľvek Nežiaduce reakcie Už pri užívaní 1 mg lieku denne sa má liečba liekom ukončiť.

Prechod na Glimepirid z iných hypoglykemických liekov

Tento typ náhrady by sa mal vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou a pod dohľadom lekára.

Ak liek (napr. Chlórpropamid ) má tendenciu sa hromadiť v tele, potom si pred užitím Glimepiridu musíte urobiť niekoľkodňovú prestávku.

Predávkovanie

Predávkovanie liekom môže viesť k hypoglykémia , ktorá trvá od 12 hodín do 3 dní, niekedy po remisie sa môže znova objaviť.

Symptómy sa spravidla objavia do 24 hodín po absorpcii lieku Gastrointestinálny trakt . Pozorované: nevoľnosť, vracanie, bolesť na pravej strane, nepokoj, skreslenie zraku, zhoršená koordinácia pohybov a kŕče .

Ako terapia sa odporúča vyvolať zvracanie alebo vykonať výplach žalúdka, vziať adsorbenty (), nosné prostriedky ( síran sodný ). Niekedy je potrebné pacienta hospitalizovať, podať glukózy IV . Ďalej sa sleduje hladina cukru v krvi.

Interakcia

Hypoglykemický účinok lieku sa zvyšuje v kombinácii s inzulín, fenfluramín, fibráty, guanetidín, inhibítory MAO, fenylbutazón, sulfónamidy, ACE inhibítory, anaboliká, kumarínové deriváty, disopyramid, feniramidol, izofosfamidy, azapropazón, probenicid, chinolóny.

Pri kombinovaní liekov s blokátory histamínových H2 receptorov ( , ) A etanol .

Pri kombinácii s , kortikosteroidy, diuretiká, sympatomimetiká, laxatíva, fenotiazín, barbituráty, diazoxid, gestagény, fenytoín A štítna žľaza účinnosť prípravku klesá.

Kombinácia derivátov s glimepiridom môže oslabiť alebo zvýšiť ich účinok na organizmus.

Podmienky predaja

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Dátum minimálnej trvanlivosti

špeciálne pokyny

Pri zmene hmotnosti, životného štýlu, či iných faktorov, ktoré prispievajú k rozvoju hyper- alebo hypoglykémia, mala by sa rozhodnúť otázka ukončenia liečby.

Liek sa má kombinovať s opatrnosťou u pacientov so zníženou výkonnosťou štítna žľaza , adrenokortikálnej alebo adenopituitárna nedostatočnosť .

V prvých týždňoch liečby liekom sa môže vyvinúť hypoglykémia , najmä ak pacient nedodržiava diétu, pije alkohol alebo necvičí fyzické cvičenie. V tomto prípade treba tento stav zastaviť príjmom sacharidov.

Niekedy je potrebné preložiť pacienta, napríklad počas operácií, chirurgické zákroky, infekčné choroby.

Počas liečby sa má sledovať hladina cukru v moči a krvi.

Inštrukcie

Obchodné meno

Glempid 

Medzinárodný nechránený názov

Glimepirid

Lieková forma

Tablety 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje

účinná látka- glimepirid 2 mg, 3 mg, 4 mg alebo 6 mg,

Pomocné látky: monohydrát laktózy, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), mikrokryštalická celulóza, povidón K-30, magnéziumstearát,

2 mg tablety: žltý oxid železitý (E172), indigokarmín (E132)

3 mg tablety: žltý oxid železitý (E172)

4 mg tablety: indigokarmín (E132)

6 mg tablety: žltá „Sunset“ (E110)

Popis

Tablety sú podlhovasté, zelené s deliacou ryhou na oboch stranách (pre dávku 2 mg).

Tablety sú podlhovasté, svetložlté s deliacou ryhou na oboch stranách (pre dávku 3 mg).

Podlhovasté tablety, modrá farba s rizikom na oboch stranách ( pre dávku 4 mg).

Tablety sú podlhovasté, svetlooranžovej farby s deliacou ryhou na oboch stranách ( pre dávku 6 mg).

Farmakoterapeutická skupina

Perorálne hypoglykemické lieky. Deriváty sulfonylmočoviny. Glimepirid.

ATX kód A10BB12

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Pri opakovanom perorálnom podaní lieku v dennej dávke 4 mg sa maximálna koncentrácia v krvnom sére (Cmax) dosiahne približne za 2,5 hodiny (priemer 0,3 mcg/ml). Existuje lineárny vzťah medzi dávkou a Cmax, ako aj medzi dávkou a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času). Glimepirid má po perorálnom podaní absolútnu biologickú dostupnosť. Jedenie nemá výrazný vplyv na vstrebávanie, ale jeho rýchlosť sa mierne znižuje. Glimepirid sa vyznačuje veľmi nízkym distribučným objemom (asi 8,8 l), ktorý sa približne rovná distribučnému objemu albumínu, vysokým stupňom väzby na plazmatické proteíny (viac ako 99 %) a nízkym klírensom (asi 48 ml/min). . Glimepirid prechádza placentárnou bariérou a nepreniká dobre cez hematoencefalickú bariéru. Glimepirid sa úplne metabolizuje oxidačnou biotransformáciou za účasti enzýmu cytochrómu CYP2C9. Dva metabolity, ktoré sú pravdepodobne výsledkom metabolizmu glimepiridu v pečeni a nachádzajú sa v moči aj stolici, sú cyklohexylhydroxymetylovaný derivát a karboxylovaný derivát glimepiridu.

Priemerný polčas po opakovanom perorálnom podaní je 5-8 hodín. Po užití lieku vo vysokých dávkach boli pozorované vyššie biologické polčasy. Po jednorazovej perorálnej dávke rádioaktívne značeného glimepiridu sa 58 % rádioaktívne značeného glimepiridu zistilo v moči a 35 % v stolici. V moči sa nezistila žiadna nezmenená účinná látka. Polčas hydroxylovaného a karboxylovaného metabolitu glimepiridu je 3-6 a 5-6 hodín. Nezistili sa žiadne známky kumulácie. Farmakokinetické parametre sú u pacientov rôzneho pohlavia podobné a rozdielne vekových skupín. U pacientov s poruchou funkcie obličiek (nízky klírens kreatinínu) sa pozorovala tendencia k zvýšenému klírensu glimepiridu a zníženým priemerným sérovým koncentráciám, pravdepodobne v dôsledku zrýchlenej eliminácie v dôsledku zníženej väzby na proteíny. Vylučovanie oboch metabolitov močom je narušené. U takýchto pacientov neexistuje žiadne ďalšie riziko akumulácie lieku.

Farmakodynamika

Glempid je perorálny derivát sulfonylmočoviny, ktorý znižuje hladinu glukózy v krvi. Stimuluje sekréciu a uvoľňovanie inzulínu z pankreatických β-buniek. Podobne ako iné sulfonylmočoviny je tento účinok založený na zvýšení citlivosti β-buniek pankreasu na fyziologickú stimuláciu glukózou. Sulfonylmočoviny regulujú sekréciu inzulínu uzatváraním ATP-dependentných draslíkových kanálov umiestnených v cytoplazmatickej membráne pankreatických β-buniek. Uzavretie draslíkových kanálov spôsobuje depolarizáciu β-buniek, čo podporuje otvorenie vápnikových kanálov a zvýšený vstup vápnika do buniek. Výsledkom je uvoľnenie inzulínu exocytózou. Glimepirid sa viaže na proteín β-bunkovej membrány spojený s ATP-dependentnými draslíkovými kanálmi; Väzba sa vyznačuje vysokou rýchlosťou obratu, ale líši sa od obvyklého väzbového miesta tradičných sulfonylmočovín.

Okrem toho má liek extrapankreatické účinky, ktoré zahŕňajú zvýšenie citlivosti periférnych tkanív na inzulín a zníženie vychytávania inzulínu pečeňou. Glimepirid veľmi rýchlo zvyšuje počet a aktivitu transportných proteínov, čo vedie k zvýšenému vychytávaniu glukózy periférnymi tkanivami. Glimepirid zvyšuje aktivitu glykozyl-fosfatidylinozitol-špecifickej fosfolipázy C, s ktorou sa v izolovaných mastných a svalové bunky môže korelovať liečivom indukovanú lipogenézu a glykogenézu. Glimepirid inhibuje produkciu glukózy v pečeni zvýšením intracelulárnej koncentrácie fruktóza-2,6-bisfosfátu, čo následne potláča glukoneogenézu.

Po užití Glempidy pretrváva fyziologická reakcia zníženej sekrécie inzulínu, keď prudký nárast fyzická aktivita. Účinok lieku je približne rovnaký po užití 30 minút alebo bezprostredne pred jedlom. U diabetických pacientov možno dosiahnuť dobrú metabolickú kontrolu počas 24 hodín užívaním jednej dávky denne.

Indikácie na použitie

Diabetes mellitus 2. typu, pri neúčinnosti diétnej terapie a fyzickej aktivity

Návod na použitie a dávkovanie

Liek sa používa prísne podľa predpisu lekára!

Dávka sa nastavuje individuálne na základe výsledkov pravidelného monitorovania glukózy v krvi a moči.

Tablety sa majú užívať celé s dostatočným množstvom tekutiny. Denná dávka sa predpisuje v jednej dávke, zvyčajne pred alebo počas veľkých raňajok, alebo ak takéto raňajky neexistujú, bezprostredne pred alebo počas prvého hlavného jedla dňa. Vynechaná dávka sa nikdy nemá korigovať užitím ďalšej vyššej dávky.

Počiatočná denná dávka je 1 mg. Ak sa pri tejto dávke dosiahne požadované zníženie hladín glukózy, má sa použiť na udržiavaciu liečbu.

Ak je to potrebné, denná dávka sa môže postupne zvyšovať v intervaloch 1-2 týždňov na 2 mg, 3 mg alebo 4 mg Glempidy denne za monitorovania hladín glukózy v krvi. Užívanie Glempidy v dávke vyššej ako 4 mg denne zlepšuje výsledok liečby len vo výnimočných prípadoch.

Maximálna denná dávka je 6 mg denne.

AplikáciaGlempida v kombinácii s metformínom

Ak nie sú koncentrácie glukózy v krvi u pacientov užívajúcich metformín dostatočne stabilizované, môže sa začať súbežná liečba Glempidom. Pri udržiavaní dávky metformínu na rovnakej úrovni sa liečba Glempidom začína minimálnou dávkou a potom sa jeho dávka postupne zvyšuje v závislosti od požadovanej úrovne glykemickej kontroly až po maximálnu dennú dávku. Kombinovaná liečba sa má začať pod prísnym lekárskym dohľadom.

AplikáciaGlempida v kombinácii s inzulínom

V prípadoch, keď nie je možné dosiahnuť normalizáciu koncentrácií glukózy v krvi užitím maximálnej dávky Glempidy, je možná kombinácia Glempidy s inzulínom. Pri udržiavaní dávky Glempidy na rovnakej úrovni sa liečba inzulínom začína minimálnou dávkou s možným následným postupným zvyšovaním dávky inzulínu pod kontrolou koncentrácie glukózy v krvi. Kombinovaná liečba vyžaduje povinný lekársky dohľad.

V priebehu liečby sa potreba Glempide môže znížiť, pretože sa zlepší kontrola glukózy v dôsledku zvýšenej citlivosti na inzulín. Aby sa zabránilo rozvoju hypoglykémie, dávka lieku sa má okamžite znížiť alebo prerušiť. Úprava dávky sa má vykonať aj vtedy, keď dôjde k zmene telesnej hmotnosti alebo keď sa zmení životný štýl pacienta, ako aj keď sa objavia ďalšie faktory, ktoré prispievajú k rozvoju hypo- alebo hyperglykémie.

Prechod z iného perorálneho hypoglykemického lieku na Glempid

Pri prechode na Glempid je potrebné vziať do úvahy použitú dávku a dĺžku účinku predchádzajúceho hypoglykemického činidla. V niektorých prípadoch, najmä pri užívaní hypoglykemických liekov s dlhým polčasom rozpadu (napríklad chlórpropamid), môže byť potrebné dočasne (na niekoľko dní) prerušiť liečbu, aby sa predišlo riziku vzniku hypoglykemickej reakcie v dôsledku aditívnych účinkov. Odporúčaná počiatočná dávka Glempidy je 1 mg raz denne. Berúc do úvahy reakciu na Glempid, dávka sa môže postupne zvyšovať, ako je uvedené vyššie.

Prechod z inzulínu na Glempid

Vo výnimočných prípadoch možno pacientom s diabetes mellitus 2. typu, ktorí dostávajú inzulín, odporučiť, aby prešli na Glempid pod prísnym lekárskym dohľadom.

Vedľajšie účinky

Zriedkavo (> 1/10 000,<1/1000)

- hypoglykemické reakcie: bolesť hlavy, hlad, nevoľnosť, vracanie, únava, ospalosť, poruchy spánku, úzkosť, agresivita, porucha koncentrácie, zmeny úrovne bdelosti alebo reakčného času, depresia, zmätenosť, poruchy reči a zraku, afázia, tremor, paréza, zmyslové poruchy, závraty, bezmocnosť, strata sebakontroly, delírium, cerebrálne kŕče, ospalosť a strata vedomia až kóma, plytké dýchanie, bradykardia

Príznaky adrenergnej kompenzačnej regulácie: potenie, vlhký pot, nepokoj, tachykardia, hypertenzia, palpitácie, angína a srdcové arytmie

- zmeny v bunkovom zložení krvi (trombocytopénia, leukopénia, erytrocytopénia, granulocytopénia, agranulocytóza, hemolytická anémia, pancytopénia) zvyčajne vymiznú po vysadení lieku.

Veľmi zriedka (<1/10 000, в том числе отдельные сообщения)

Nevoľnosť, vracanie, hnačka, epigastrický diskomfort, bolesť brucha, plynatosť

- dysfunkcia pečene (cholestáza a žltačka), hepatitída (až do rozvoja zlyhania pečene)

- znížená koncentrácia sodíka v sére

Mierne reakcie z precitlivenosti, ktoré sa môžu stať závažnými (respiračné problémy, znížený krvný tlak, šok), leukocytoklastická vaskulitída

Krížové alergické reakcie na sulfonylmočoviny, sulfónamidy alebo podobné látky

- fotosenzitivitu

Možno

Prechodné poškodenie zraku, najmä na začiatku liečby, spôsobené zmenami hladín glukózy v krvi

Zvýšené hladiny pečeňových enzýmov

Reakcie z precitlivenosti kože, ako je svrbenie, kožná vyrážka a žihľavka.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na glimepirid alebo iné zložky lieku, ako aj na iné deriváty sulfonylmočoviny alebo sulfónamidy.

Diabetes mellitus typu I

Diabetická ketoacidóza, diabetická kóma

Ťažká porucha funkcie obličiek alebo pečene (odporúča sa prejsť pacienta na inzulín)

Tehotenstvo a laktácia

Deti a tínedžeri do 18 rokov

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní Glempidu s inými liekmi sa môže vyskytnúť nežiaduce zvýšenie alebo zníženie hypoglykemického účinku Glempidu. Preto by sa iné lieky mali užívať len podľa predpisu lekára.

zvýšený hypoglykemický účinok, niekedy s rozvojom hypoglykémie, možno pri užívaní Glempidy s nasledujúcimi liekmi:

fenylbutazón, azapropazón a oxyfenbutazón; sulfinpyrazon; inzulín a perorálne antidiabetiká; ako je metformín; niektoré dlhodobo pôsobiace sulfónamidy; tetracyklíny; salicyláty a kyselina para-aminosalicylová; inhibítory MAO; anabolické steroidy a mužské pohlavné hormóny; chinolóny; klaritromycín; chloramfenikol; probenecid; antikoagulanciá - deriváty kumarínu; mikonazol; flukonazol; fenfluramine; disopyramid; pentoxifylín (parenterálne podávanie vo vysokých dávkach); fibráty; tritokvalín; ACE inhibítory; fluoxetín; alopurinol; sympatolytiká; cyklo-, tro- a izofosfamid.

Oslabenie hypoglykemického účinku, čo vedie k zvýšeniu hladín glukózy v krvi, je možné pri súčasnom užívaní Glempidy s nasledujúcimi liekmi:

Estrogény a gestagény; saluretiká, tiazidové diuretiká; lieky, ktoré stimulujú funkciu štítnej žľazy; glukokortikoidy; deriváty fenotiazínu, chlórpromazín; adrenalín a sympatomimetiká; kyselina nikotínová (vysoké dávky) a jej deriváty; laxatíva (pri dlhodobom používaní); fenytoín, diazoxid; glukagón, barbituráty a rifampicín; acetazolamid.

Pri súčasnom použití H2-antagonisty, beta-blokátory, klonidín a rezerpín môžu zvýšiť alebo oslabiť hypoglykemický účinok Glempidu.

Pri súčasnom použití s ​​Glempidom môžu antiadrenergné lieky, ako sú beta-blokátory, klonidín, guanetidín a rezerpín, znížiť alebo odstrániť príznaky adrenergnej kompenzačnej odpovede na hypoglykémiu.

Etanol môže zvýšiť alebo oslabiť hypoglykemický účinok Glempidu.

Počas užívania Glempidy možno pozorovať zvýšenie alebo zníženie účinku derivátov kumarínu.

Glempid je metabolizovaný enzýmom cytochróm P4502C9 (CYP2C9). Pri súčasnom užívaní s Glempidom môže induktor (rifampicín) alebo inhibítor (flukonazol) tohto enzýmu zmeniť metabolizmus glimepiridu.

Výsledky in vivo ukázali, že AUC glimepiridu sa približne zdvojnásobila v prítomnosti flukonazolu, inhibítora CYP2C9.

špeciálne pokyny

Ak sa stravujete nepravidelne alebo vynechávate jedlá, užívanie Glempidu môže spôsobiť hypoglykémiu. Klinický obraz závažnej epizódy hypoglykémie môže pripomínať mŕtvicu.

Príznaky možno takmer vždy zmierniť rýchlym príjmom sacharidov (cukru). Umelé sladidlá nemajú žiadny účinok.

Prax používania iných derivátov sulfonylmočoviny ukazuje, že opätovný rozvoj hypoglykémie je možný aj napriek počiatočnému úspechu prijatých opatrení.

Ťažká alebo dlhotrvajúca hypoglykémia, len dočasne kontrolovaná užívaním pravidelného množstva cukru, si vyžaduje okamžitú lekársku pomoc a niekedy aj hospitalizáciu.

Faktory, ktoré prispievajú k rozvoju hypoglykémie:

Neochota alebo nedostatočná schopnosť (častejšie u starších pacientov) vykonávať príkazy lekára; nepravidelná, zlá výživa; zmena obvyklej stravy; nesúlad medzi úrovňou fyzickej aktivity a množstvom spotrebovaných sacharidov; zmena vášho obvyklého režimu fyzickej aktivity; pitie alkoholu, najmä v kombinácii s vynechávaním jedál; závažné poškodenie funkcie obličiek a pečene; predávkovanie liekom Glempid; nekompenzované sprievodné ochorenia endokrinného systému ovplyvňujúce metabolizmus sacharidov alebo mechanizmy kompenzácie hypoglykémie (vrátane dysfunkcie štítnej žľazy, nedostatočnosti predného laloku hypofýzy alebo kôry nadobličiek); súčasné užívanie iných liekov.

Keď sa v monoterapii použijú maximálne dávky metformínu, po pridaní glimepiridu k liečbe sa pozoruje významné zlepšenie metabolickej kontroly.

Ak sa u pacienta vyskytne hypoglykemická reakcia pri užívaní Glempidu 1 mg denne, znamená to, že hladinu glukózy v krvi pacienta je možné regulovať iba diétou.

Primeraná strava, pravidelné cvičenie a v prípade potreby zníženie hmotnosti sú rovnako dôležité na dosiahnutie optimálnej kontroly glukózy v krvi ako pravidelné užívanie glimepiridu.

Počas liečby Glempidom je potrebné pravidelné sledovanie:

Hladiny glukózy v krvi a moči, okrem toho stanovenie hladiny glykozylovaného hemoglobínu v krvi.

Funkcie pečene a vzory periférnej krvi (počet leukocytov a krvných doštičiek).

V stresových situáciách (úrazy, operácie, infekčné ochorenia sprevádzané horúčkou a pod.) môže byť potrebné dočasne previesť pacienta na inzulín.

Nie sú žiadne skúsenosti s použitím Glempidy u pacientov so závažnou dysfunkciou pečene alebo u pacientov na hemodialýze. Pacientom s ťažkou poruchou funkcie pečene a obličiek sa odporúča prejsť na inzulínovú terapiu.

Každá tableta Glempidu obsahuje laktózu. Liek sa nemá predpisovať pacientom s dedičnou intoleranciou galaktózy, dedičným deficitom laktázy u Sami alebo syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

U pacientov s deficitom G6PD (glukóza-6-fosfátdehydrogenázy) môže liečba derivátmi sulfonylmočoviny viesť k rozvoju hemolytickej anémie. Pretože glimepirid je sulfonylmočovina, má sa používať s opatrnosťou u pacientov s deficitom G6PD a má sa zvážiť alternatívna nesulfonylmočovinová látka.

Glempida 6 mg tablety obsahujú farbivo oranžová žlť (E110), ktoré môže spôsobiť alergické reakcie.

Tehotenstvo a laktácia

Užívanie Glempidy je počas tehotenstva kontraindikované. V prípade plánovaného tehotenstva alebo tehotenstva by žena mala prejsť na inzulín. Glempid sa vylučuje do materského mlieka, preto sa nemá používať počas laktácie.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy.

Počas liečby by ste sa mali zdržať vedenia vozidiel a zapájania sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií. Schopnosť koncentrácie a reaktivita pacienta môže byť narušená v dôsledku hypoglykémie alebo hyperglykémie, napríklad v dôsledku poškodenia zraku. Toto je obzvlášť dôležité pre pacientov, ktorí si len málo alebo vôbec neuvedomujú skoré príznaky hypoglykémie alebo ktorí majú hypoglykémiu často.

Predávkovanie

Možné príznaky hypoglykémie: bolesť hlavy, hlad, nevoľnosť, vracanie, bolesť v epigastriu, únava, ospalosť, poruchy spánku, úzkosť, agresivita, porucha koncentrácie, zmeny bdelosti alebo reakčného času, depresia, zmätenosť, problémy s rečou a zrakom, afázia, triaška, parézy, zmyslové poruchy, závraty, bezmocnosť, strata sebakontroly, delírium, kŕče mozgu, ospalosť a strata vedomia až kóma, plytké dýchanie, bradykardia.

Niekedy môže klinický obraz hypoglykémie pripomínať mŕtvicu. Hypoglykémia môže trvať 12 až 72 hodín a môže sa opakovať po počiatočnom zlepšení stavu pacienta. Symptómy sa môžu objaviť aj 24 hodín po perorálnom užití lieku. Vo všeobecnosti sa odporúča pozorovanie v nemocnici.

Liečba: Hypoglykémia sa dá rýchlo zmierniť okamžitým požitím sacharidov (cukru). Sladidlá sú pri liečbe hypoglykémie neúčinné. Ťažká alebo dlhotrvajúca hypoglykémia, ktorá sa len dočasne zmierni pravidelným množstvom cukru, si vyžaduje núdzovú liečbu a možno aj hospitalizáciu. Je indikovaný výplach žalúdka, aktívne uhlie a síran sodný. V závažných prípadoch musí byť pacient hospitalizovaný. S glukózou sa má začať čo najskôr, ak je to potrebné, intravenózne vo forme 50 ml 50 % roztoku, potom pomaly injekčne podávaný 10 % roztok za starostlivého monitorovania hladín glukózy v krvi. Ďalšia symptomatická terapia. Pri liečbe hypoglykémie u novorodencov a malých detí spôsobenej náhodným užitím Glempidu sa má dávka glukózy kontrolovať, aby sa zabránilo vzniku hyperglykémie, a hladiny glukózy v krvi sa majú neustále monitorovať.

Uvoľňovacia forma a balenie