"Heptral" je hepatoprotektor z antidepresivnim učinkom podjetja Abbott Corporation. Zdravilo je indicirano za uporabo kot del kompleksne terapije za številne bolezni, ki prizadenejo jetra, na primer hepatitis C, holestazo ali jih spremljajo depresivna stanja. Zdravilo se proizvaja v tabletah (z odmerkom 400 ali 500 mg ademetionina) in v steklenicah s praškom za parenteralne raztopine.

"Heptral": indikacije za uporabo

"Heptral" spada v skupino hepatoprotektivnih zdravil. Vendar ademetionin, ki je del tega, "deluje" ne samo v jetrih: ima izrazit antidepresivni učinek. Zdravilo se lahko uporablja tako parenteralno (intravensko, intramuskularno) kot peroralno. Način uporabe določi lečeči zdravnik. Način uporabe in potrebni odmerki so odvisni od bolezni, za katero je predpisano.

Na primer, v primeru odtegnitvenega sindroma je priporočljivo uporabljati zdravilo parenteralno.

"Heptral" je indiciran za uporabo pri:

• vnetje jeter (hepatitis);
• stagnacija žolča (holestaza);
• vnetje žolčevodov (holangitis) in nekalkulozno vnetje žolčnika (holecistitis);
• fibroza in ciroza jeter;
• zdravljenje odvisnosti in odtegnitvenih simptomov;
• depresija in encefalopatija.

Kontraindikacije za jemanje zdravila so individualne značilnosti bolnikovega telesa ( alergijske reakcije, individualna nestrpnost, starost do 18 let, presnovne motnje metionina, cisteina, duševne motnje).

"Heptral": neželeni učinki

Pri uporabi zdravila Heptral lahko pričakujete pojav različnih vrst neželenih učinkov:

• prebavni organi: slabost, bruhanje, ezofagitis, boleče občutke v želodcu in trebuhu, napenjanje, črevesne krvavitve, driska;
• kardiovaskularni sistem: flebitis, aritmije, palpitacije, bradikardija, zvišan ali znižan krvni tlak;
• živčni sistem: cefalgija, omotica, razdražljivost, nespečnost, živčnost;
• koža: srbenje, izpuščaji, alergijske kožne reakcije;
• mišice in sklepi: artralgija, mišični krči;
• ledvice: okužbe, otekanje.

Pri jemanju se pojavi splošno slabo počutje, šibkost, nizka telesna temperatura, mrzlica

Osebe, ki vozijo avtomobile in zapleteno opremo, morajo biti previdne pri uporabi zdravila Heptral. V prvih dneh uporabe zdravila je priporočljivo, da se vzdržite vožnje avtomobila ali uporabe nevarnih strojev, da preprečite možna vrtoglavica in zmanjšana pozornost med tem.

Neželene interakcije z drugimi zdravila zdravila ni opaziti. Simptomi presežka serotonina so možni pri sočasnem jemanju antidepresivov in zdravil, ki vsebujejo triptofan.

Seznam možnih neželenih učinkov je odvisen od oblike zdravila in načina njegove uporabe. Vsaka država proizvajalka proizvaja zdravilo samo v eni od dozirnih oblik - enteričnih tablet ali praška v steklenicah. "Heptral", proizveden v Franciji, Grčiji ali Nemčiji, je na voljo v steklenicah, italijansko zdravilo pa je v obliki tablet. Oziroma neželeni učinki v obliki flebitisa se pogosteje pojavi pri uporabi francoskih zdravil, bolečine v želodcu ali drugi neželeni učinki prebavni sistem- pri jemanju tablet, izdelanih v Italiji.

"Heptral": potek zdravljenja

Zdravljenje z ademetioninom je treba začeti z parenteralno dajanje. Po intravenskem ali intramuskularnem tečaju (14-20 dni) je predpisana tabletna oblika zdravila.

Koliko dni bo trajalo parenteralno zdravljenje Koliko tablet je treba vzeti in koliko bo trajalo celotno zdravljenje z zdravilom Heptral, določi zdravnik ob upoštevanju resnosti bolezni in odziva telesa na terapijo (glede na biokemične kazalnike). V povprečju parenteralni del zdravljenja traja od 14 do 20 dni, tabletni del pa do 2 meseca. Pri indolentnih boleznih, na primer hepatitisu C, lahko tečaj traja 4 mesece ali več.

Priporočen dnevni odmerek za parenteralno uporabo je 5-12 mg in za peroralno uporabo - 10-25 mg zdravilne učinkovine na kg telesne mase bolnika. Tablete se jemljejo brez žvečenja ali lomljenja. Glede na to, da so tablete na voljo z odmerkom 400 ali 500 mg ademetionina, je priporočljivo ta odmerek razdeliti na 2-3 odmerke in vzeti v prvi polovici dneva.

"Heptral": analogi

V lekarnah lahko najdete tudi druge izdelke na osnovi ademetionina: farmacevtsko zdravilo "Heptor" in različne biološke aktivni dodatki(prehranska dopolnila). Vsi so na voljo v tabletah. Analogno zdravilo "Geptor" je na voljo tudi v obliki praška v steklenicah in s topilom v ampulah.

"Heptral" ali "Heptor": kaj je bolje?

"Heptral" je patentirana blagovna znamka, originalno zdravilo, ki ga proizvaja skupina evropskih podjetij po naročilu farmacevtske korporacije Abbott. Na farmacevtskem trgu je še eno zdravilo, ki temelji na ademetioninu - Heptor. Njegov proizvajalec je rusko farmacevtsko podjetje Veropharm. "Geptor" je na voljo v enteričnih tabletah, ki vsebujejo 400 mg ademetionina.

Kateri je bolje vzeti: Heptral ali Heptor? Zdravniki imajo o tem različna mnenja: nekateri menijo, da je prvotno zdravilo učinkovitejše, drugi ne vidijo razlike v njihovi učinkovitosti. Obe zdravili imata podobne indikacije, kontraindikacije in neželene učinke. Velika prednost "Heptorja" je dostopna cena, "Heptral" pa je možnost parenteralne uporabe, kar povečuje seznam bolezni, za katere se lahko uporablja.

Heptral in Heptor sta aminokislinska hepatoprotektorja, vendar vsi ljudje z boleznimi jeter ne potrebujejo aminokisline ademetionin za obnovitev delovanja jeter. Kot del kompleksnega zdravljenja bolezni jeter so hepatoprotektorji na osnovi:

• druge aminokisline ("Hepa-Merz", "Geptor-Pharmex");
• fosfolipidi z vitamini, organske kisline("Essentiale", "Essentiale Forte", "Phosphogliv");
• žolč in žolčne kisline ("Ursosan", "Ursofalk");
• snovi živalskega izvora ("Hepatosan", "Hepatamin");
• rastlinske komponente ("Maksar", "Karsil", "Hofitol");
• homeopatska zdravila ("Galstena", "Hepel").

Med zdravniki ni enotnega mnenja o potrebi po predpisovanju katere koli vrste hepatoprotektorja. Imajo različne lastnosti in imajo drugačni časižaljivo terapevtski učinek, torej kdaj razne bolezni ne bo enako učinkovito.

"Heptral" med nosečnostjo

"Heptral" ni priporočljiv za uporabo nosečnic v prvem trimesečju, ko se otrokovi organi aktivno razvijajo in oblikujejo. Toda v drugem in tretjem semestru je jemanje zdravila, nasprotno, indicirano. Noseča maternica se dvigne iz medenične votline v trebušna votlina in mehansko stisne žolčevodov. Posledično lahko nosečnice doživijo prehodno zlatenico zaradi stagnacije žolča. Glavna indikacija za uporabo zdravila Heptral med nosečnostjo je holestaza.

Zdravniki menijo, da je med nosečnostjo bolj priporočljivo predpisati zdravilo intravensko v kapalkah: jemanje tablet povzroča neželeno obremenitev organov prebavnega trakta.

Heptral in alkohol

"Heptral" obnavlja jetra po zlorabi alkohola. Pogosto je vključena v kompleksno zdravljenje zasvojenost z alkoholom in odtegnitveni sindrom. Izbira oblike sproščanja zdravila je odvisna od tega, kakšno stanje bolnika (akutno ali kronično) nameravate zdraviti z zdravilom Heptral. Tako je pri zdravljenju kroničnega alkoholizma bolje jemati tablete, pri lajšanju odtegnitvenih simptomov pa je bolje uporabiti raztopino za parenteralno dajanje.

Potek zdravljenja z zdravilom Heptral lahko traja več kot en mesec, zato bolniki pogosto vprašajo zdravnika, ali lahko med zdravljenjem pijejo alkohol. Ko govorimo o združljivosti Heptrala in alkohola, je treba bolnike opozoriti na dejstvo, da je zdravilo namenjeno obnovitvi jeter, alkohol in njegovi razgradni produkti v človeškem telesu pa so zelo strupeni za jetra. Ali je smiselno zdraviti in uničevati jetra hkrati?

"Heptral": ocene

Večina pregledov bolnikov, ki so jemali Heptral, je pozitivnih: zdravilo dobro odpravlja patološke simptome, izboljša prebavo in dobro počutje bolnikov. Edina pomanjkljivost zdravila, mnogi zdravljeni ljudje, menijo, da so visoki stroški, zlasti glede na to, da potek zdravljenja zahteva več kot en paket zdravila.

Kot veste, imajo jetra zelo pomembno vlogo pri normalnem delovanju. Človeško telo. Hkrati to telo nenehno deluje z zelo visoka obremenitev, zaradi česar pogosto postane žrtev različnih bolezni in patologij. Danes je dovolj za boj proti njim veliko število zdravila, med katerimi je tudi Heptral.

To zdravilo ne le pomaga obnoviti jetra, vključno s tistimi, ki so jih poškodovali prekomerni odmerki alkohola. Učinkovito preprečevanje je možno tudi s pomočjo Heptrala razne bolezni jetra. Zdravilo je že dokazalo svojo učinkovitost visoka učinkovitost– to dokazujejo številni pregledi tako zdravnikov kot bolnikov.

Na voljo to zdravilo v 2 oblikah:

• filmsko obložene tablete;
• liofiliziran prašek za injiciranje.

V drugem primeru paket vsebuje tudi ampule s posebnim topilom - brezbarvno tekočino brez usedline. Pred dajanjem zdravila osebi je treba temeljito premešati vsebino obeh steklenic.

Zdravilo vpliva na presnovne procese, ki se pojavljajo v našem telesu, in tudi izboljša delovanje prebavnega sistema. Vsebuje ademetionin, aminokislino, ki je prisotna v skoraj vseh človeški organi. Ta komponenta deluje kot donor metilnih skupin in koencima v reakciji transmetilacije, ki je zelo pomembna za človeško telo.

Heptral intramuskularno - v katerih primerih je predpisan in obstajajo kontraindikacije

Na to vas moramo takoj opozoriti to zdravilo ni mogoče jemati samostojno. To se izvaja le po navodilih zdravnikov, ki upoštevajo številne dejavnike. Indikacije za zdravljenje z zdravilom Heptral so bolezni, kot so ciroza jeter, hepatitis, ki je napredoval v kronična stopnja, depresivni sindrom, intrahepatična holestaza, tudi pri nosečnicah.

Hkrati pa obstajajo tudi kontraindikacije, zato je predhodni posvet z zdravnikom tako pomemben. Zlasti je uporaba zdravila Heptral nesprejemljiva, če je oseba alergična na katero koli sestavino zdravila, vključno s pomožnimi. Poleg tega je kontraindikacija za uporabo prisotnost genetskih okvar, ki vplivajo na metioninski cikel, kar lahko povzroči pojave, kot sta hiperhomocisteinemija in homocistinurija. V večini primerov se zdravila ne sme predpisovati osebam z diagnozo bipolarne psihoze. Dejstvo je, da je pri nekaterih od teh bolnikov med zdravljenjem s Heptralom prišlo do prehoda iz depresivno stanje do hipomanije.

Zdaj pa poglejmo, kako pravilno jemati Heptral. Pogosto se zdravilo predpisuje intravensko ali intramuskularno, da se ustavi poslabšanje bolezni. Vendar pa se zdravnik pogosto odloči za potrebo po vzporedni uporabi tablet in injekcij. Tukaj je vse odvisno od številnih dejavnikov, ki so pomembni. Seveda je samostojna uporaba ali spreminjanje odmerka, ki ga je predpisal zdravnik, nesprejemljivo.

Če so vam predpisane injekcije, ne pozabite, da morate zdravilo dati takoj po tem, ko ste prašek zmešali z vehiklom. Ena stvar, ki jo je vredno posebej omeniti, je pomembna točka. Zdravilo je treba injicirati postopoma v veno ali zadnjico - tukaj ni treba hiteti in vse poteka počasi. Ponovna uporaba zdravila, ki ostane v steklenički, je prepovedana - takoj se izlije.

Pravilno odmerjanje je zelo pomembno. Stvar je v tem, da se pri uporabi Heptrala izračuna
glede na težo bolnika po določeni formuli. Predvsem se daje od 5 do 12 miligramov zdravila na 1 kilogram telesne teže. Zdravnik bo dal natančnejša priporočila o tej zadevi, saj je tukaj treba upoštevati samo bolezen, stopnjo njenega razvoja, prisotnost ali odsotnost zapletov, pa tudi posamezne značilnosti bolnikovega telesa.

Vendar pa obstaja ena točka, ki je skupna vsem. V začetni fazi zdravljenja dnevni odmerek zdravila, ki ga dajemo telesu, ne sme presegati 400 miligramov. Pri zdravljenju bolezni jeter se Heptral običajno uporablja 2 tedna. Spet več točna vrednost naj vam zdravnik pove. Če bolnik potrebuje parenteralno zdravljenje depresije, bo v tem primeru zdravilo treba uporabljati 15-20 dni.

Pri uporabi zdravila Heptral v ampulah se morate zavedati, da en odmerek zdravila vsebuje 23 miligramov natrija. Praška ne smete mešati v raztopino s kalcijevimi ioni ali v alkalno raztopino. Kot že omenjeno, se zdravilo daje zelo počasi, ne glede na to, kje točno se daje injekcija - vena ali zadnjica.

Bolniki, katerih telo razvije pomanjkanje vitamina PP in cianokobalamita, morajo redno darovati kri za laboratorijske raziskave. Dejstvo je, da je v tem primeru možno znižanje ravni ademetionina. To velja predvsem za ljudi z boleznimi jeter, anemijo, vegetarijansko prehrano, pa tudi za bodoče matere. Poleg tega se lahko zdravilo Heptral predpisuje odraslim, vključno s starejšimi, medtem ko ni zanesljivih podatkov o tem, kako varno je to zdravilo za otroke.

"Heptral", ki se uporablja intravensko ali intramuskularno v obliki injekcij, pa tudi tablete, ki se prodajajo pod tem imenom - učinkovito pravno sredstvo za čiščenje telesa. Zdravilo spada v razred zaščitnikov jeter in se uporablja za cirozo, v ozadju depresivnega sindroma ali zastrupitev z alkoholom. Indikacije vključujejo holestazo v jetrih med nosečnostjo, pa tudi podobno patologijo, ki spremlja ali je pred cirozo.

Indikacije in kontraindikacije

Zdravilo je indicirano za naslednje patologije in simptome:

• maščobna degeneracija jetra;
• holangitis;
• kronični hepatitis;
• encefalopatija;
• toksična poškodba jeter različnih etiologij, vključno z alkoholnimi, virusnimi, zdravilnimi;
• ciroza jeter;
• simptomi depresije.
• intrahepatična holestaza pri nosečnicah;

• Genetske motnje, ki vplivajo na metioninski cikel in/ali povzročajo homocistinurijo in/ali hiperhomocisteinemijo.
• Preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila;
• Starost do 18 let.

Pravila uporabe

Po navodilih za Heptral, intravensko kapljično dajanje Zdravilo se predpisuje samo odraslim osebam. Običajno se injekcije dajejo le v prvem obdobju zdravljenja, nato pa se bolnik prenese na tabletno različico zdravila.

Pri boleznih jeter se zdravilo predpisuje dva tedna v količini 0,4-0,8 g na dan. Za vzdrževanje stabilnega stanja bolniku svetujemo nadaljevanje zdravljenja s tabletami: od dve do štiri tablete na dan.

Če je predpisovanje povezano z depresivnim sindromom, se prva dva do tri tedne zdravilo daje v količini 0,4 g na dan v mišico ali veno, nato pa bolnik preide na tabletirano različico zdravila. Predpisan bo odmerek 2-3 tablete na dan. Trajanje zdravljenja je odvisno od simptomov in resnosti stanja. V vsakem posameznem primeru zdravnik posebej določi, kako dolgo bo trajala terapija in koliko zdravila bolnik potrebuje.

Nianse nekaterih primerov

Še ni izvedeno znanstvena raziskava, namenjen ugotavljanju učinkovitosti predpisovanja zdravila Heptral, proizvedenega v ampulah, starejšim bolnikom. Intravenskih kapljic ni mogoče vedno predpisati starejšim ljudem. Uradnih obsežnih kliničnih opazovanj o tej praksi zdravljenja ni. Če je treba izbrati kuro za starostnika, je pametno začeti z najmanjšim možnim odmerkom. Pomembno je upoštevati spremljajoče patologije, bolezni jeter, ledvic in srca. Oblikovanje tečaja zdravljenje z zdravili, morate biti pozorni na druga zdravila, ki jih uporablja bolnik.

Kako pravilno uporabljati?

Pred intravensko kapalno injekcijo zdravila Heptral, razredčenega v fiziološki raztopini, morate prebrati navodila proizvajalca, ki so priložena izdelku. Pomembno je, da snov pripravimo za dajanje. Prašek v sterilnih ampulah razredčite neposredno pred uporabo. Vse možnosti sproščanja ne vključujejo le praška, temveč tudi posebno tekočino, v kateri jo je treba razredčiti. Pripravljeno zdravilo je treba injicirati po kapljicah v bolnikovo veno. Postopek je dolg in hitrost je zelo nizka.

V skladu z navodili za uporabo, ki so priložena ampuli Heptral, se lahko intravensko uporablja le sveže pripravljeno zdravilo. Če del raztopine ostane neporabljen, ga zavržemo. Shranjevanje zdravila je strogo prepovedano. Izdelka ne uporabljajte, če se je barva praška med shranjevanjem spremenila. Ni dovoljeno mešati zdravilna snov in alkalne raztopine ter tekočine s kalcijevimi ioni.

Nadaljevanje tečaja

Po pregledih je Heptral predpisan intravensko le prvih nekaj dni ali tednov zdravljenja, nato pa se bolnik prenese na obliko tablet. Uporaba tablet je precej preprosta. Proizvajalec opozarja, da je treba vsako tableto pogoltniti celo, ne da bi poškodovali celovitost lupine. Zunanja plast je zasnovana tako, da ščiti učinkovino pred želodčnim okoljem in agresivnimi kemičnimi spojinami v telesu. Lupina se med prehodom raztopi črevesni trakt, in tu se sprosti glavna spojina, ki hitro prehaja skozi črevesno sluznico.

Tako je absorpcija čim bolj učinkovita in zdravilo kaže najmočnejše možnih učinkov, ga je pametno uporabljati med obroki. Tableto vzamemo iz pretisnega omota malo pred zaužitjem. Če se je odtenek zdravila spremenil, se izdelek zavrže - ne sme se ga uporabljati, morda je nevaren.

Negativne posledice: kaj je mogoče

V skladu z navodili za uporabo in pregledi zdravila Heptral lahko intravensko dajanje zdravila povzroči neželen odziv telesa. Da bi razjasnili te učinke, je bilo organiziranih 22 uradnih študij. V povprečju je incidenca neželenih učinkov ocenjena na 7,2 %. Pogostejše so bile slabost in motnje blata, bolečine v predelu trebuha.

Obstaja domneva, da je lahko Heptral vzrok za nekatere druge neželene odzive telesa, vendar med uradno študijo ni bilo mogoče zagotovo ugotoviti povezave med stanjem in potekom zdravila. Takšni odzivi vključujejo okužbo sečil, motnje spanja, zmedenost, glavobole in omotico ter parestezije. Domnevno lahko zdravilo povzroči vročinske utripe, flebitis, napenjanje, suha usta, krvavitev in disfunkcijo prebavil. V številnih primerih je obstajal razlog za domnevo o povezavi med zdravilom in cirozo, izpuščaji, srbenjem kožo, mišični krči. Obstaja tveganje za gripi podobne simptome, otekanje, vročino in mrzlico.

Najpogosteje se negativne reakcije pojavijo lokalno, na mestu injiciranja. Najbolj izrazite so, če se zdravilo uporablja neprevidno, brez upoštevanja pravil. intravensko dajanje"Heptral."

Absolutno ne!

Dajanje zdravila Heptral intravensko, intramuskularno, pa tudi v obliki tablet zdravila je strogo prepovedano, če ima bolnik povečana občutljivost na katero koli snov, ki je prisotna v sestavi zdravila. Sestave ne uporabljajte, če katera od njegovih sestavin povzroči alergijski odziv telesa.

Zdravilo je prepovedano, če bolnikovo stanje vključuje genetske okvare, ki povzročajo hiperhomocisteinemijo, homocistinurijo - katerega koli od teh sindromov ali oba hkrati.

Preizkusi so bili izvedeni z dajanjem zadevnega zdravila nosečnicam. Uporaba snovi v tretjem delu mandata, tudi pri visokih odmerkih, ni povzročila neželenega odziva telesa. V prvih dveh trimesečjih je treba sestavo uporabljati le, če obstajajo vitalni znaki za to.

Med dojenjem je uporaba Heptrala intravensko, v mišično tkivo ali peroralno je dovoljeno le, če so očitne koristi zdravila večje od možnih nevarnosti za otroka.

Posebni primeri

Poskusi so bili izvedeni s sodelovanjem prostovoljcev, pa tudi ljudi s kroničnimi boleznimi jeter. Rezultati raziskav so pokazali, da se farmakološka kinetika zdravila med bolniki in zdravimi osebami ne razlikuje. Če se hiperamonijemija ugotovi v fazi pred cirozo, pa tudi v fazi ciroze, je indicirano redno preverjanje vsebnosti amoniaka v telesu. To je še posebej pomembno pri jemanju v obliki tablet, vendar tudi pri injekcijski uporabi previdnost ne bo škodila.

Previdno je dovoljena intravenska uporaba Heptrala v ozadju odpoved ledvic. Doslej ni bilo organiziranih nobenih formalnih preskušanj, ki bi potrdili učinkovitost in varnost aktivne spojine za bolnike v tej kategoriji. Domnevno je zdravilo precej varno, zato odpoved ledvic ni absolutna kontraindikacija, vendar zahteva spremljanje bolnikovega stanja.

Uradne statistike o uporabi zdravil pri starejših še ni, vendar je zdravilo strogo kontraindicirano za otroke.

Nianse stanja telesa

Za večji učinek je bolje, da Heptral dajemo intravensko. V skladu z navodili je priporočljivo kombinirati uporabo zdravila z uporabo folna kislina in vitamin B12. Prenizka koncentracija omenjenih spojin lahko povzroči zmanjšanje vsebnosti ademetionina, na katerem temelji Heptral, zaradi česar bo uporaba zdravila manj učinkovita.

V ozadju bipolarne psihoze zadevno zdravilo ni priporočljivo. Obstajajo posamezni primeri preoblikovanja depresivnega sindroma v hipomanijo, manijo zaradi uporabe zdravila.

Učinkovitost pri depresivni sindrom dokazano v številnih kratkoročnih uradnih študijah. Programi so trajali tri do šest tednov, zdravilo pa so dajali intravensko. V navodilih za Heptral ni podatkov o njegovi učinkovitosti pri zdravljenju depresije, če je predpisan v tečaju, daljšem od šestih tednov - uradno takšnih informacij preprosto ni.

Bolnik mora vedeti: če se simptomi depresije ne izboljšajo ali se stanje poslabša, je treba o tem takoj opozoriti lečečega zdravnika. Depresivni sindrom je razlog za uvrščanje bolnika med bolnike, katerih stanje je povezano s posebnim tveganjem. Menijo, da je pri takih osebah tveganje za poskus samomora večje, kar pomeni, da je treba stalno spremljati stanje osebe in mu po potrebi zagotoviti kvalificirano pomoč. Ta pristop pomaga spremljati učinkovitost terapevtskega tečaja.

Varnostne nianse

Kot izhaja iz pregledov intravenske uporabe zdravila Heptral, so bolniki občasno imeli omotico. Čeprav je takšna reakcija precej redka, je za zagotovitev najvišje ravni varnosti smiselno zavrniti vožnjo vozil ali visoko natančnih strojev, medtem ko obstaja tveganje za neželene manifestacije. Treba se je vzdržati nevarnih dejavnosti in vseh oblik dejavnosti, ki to od človeka zahtevajo povečana hitrost reakcije.

Preveč!

V navodilih za intravensko uporabo zdravila Heptral (pa tudi z injekcijo v mišico ali peroralno) praktično ni podatkov o morebitnem prevelikem odmerjanju. Čeprav so se takšni primeri zgodili v klinična praksa, bili so izolirani. Proizvajalec priporoča, da v primeru odkritja prevelikega odmerka skrbno spremljate bolnikovo zdravstveno stanje in izvajate podporno terapijo, ki se osredotoča na specifično zdravje.

Varnost: še posebej v ozadju depresije!

Kombinacija ademetionina in klomipramina lahko izzove serotoninski sindrom. Kako velika je vloga ademetionina pri tem, še ni bilo mogoče natančno ugotoviti. Trenutno je priporočljivo, da to zdravilo uporabljate previdno glede na potrebo po jemanju zdravil iz razreda SSRI, pa tudi tricikličnih antidepresivov. Menijo, da ga lahko sproži kombinacija ademetionina in zdravil, ki vsebujejo triptofan.

Dinamika

Kako in zakaj deluje zaščitnik jeter na osnovi ademetionina, proizvajalec podrobno pojasnjuje v priloženih navodilih za uporabo Heptrala. Intravensko, v mišično tkivo, peroralno uporabljena sestava ima izrazite učinke: holeretični, holekinetični. Zdravilo ima lastnosti antioksidanta in nevroprotektorja. Izdelek spada v skupino antifibroznih, razstrupljevalnih sredstev, aktivira regenerativne procese in dopolnjuje pomanjkanje ademetionina v telesu, hkrati pa aktivira nastajanje te snovi. Najvišje koncentracije so opažene v možganih in jetrih.

Pri intravenski uporabi v skladu z navodili za uporabo Heptral pomaga stabilizirati presnovne reakcije. Aktivna sestavina zdravila je vključena v številne biokemične procese, vključno s transaminacijo, transsulfacijo, transmetilacijo.

Biologija in kemija: podrobnosti procesa

Če se zdravilo Heptral daje intravensko, zdravilo aktivira procese transmetilacije in deluje kot darovalec metilnih skupin za proizvodnjo membranskih fosfolipidov v celicah. Elementi, ki jih telo dovaja z zdravilom, so tudi udeleženci v reakciji nastajanja beljakovin, hormonskih in nukleinskih spojin ter nevrotransmiterjev.

Transsulfacija zaradi vnesenih zdravil v telo poteka bolj pravilno, saj je ademetionin osnova za proizvodnjo cisteina, glutationa in tavrina.

Če se zdravilo Heptral daje intravensko, učinkovina poveča koncentracijo tavrina, cisteina in glutamina v krvnem serumu. Koncentracija metionina v plazmi se zmanjša, presnovni procesi v jetrnih celicah se stabilizirajo. Po prehodu stopnje dekarboksilacije snov postane pomemben element aminopropilacija, pred poliamini. To velja za spojine, vključene v strukturo ribosomov. Na splošno ta učinek zmanjša tveganje za fibrozo. Zdravilo kaže tudi izrazit choleretic učinek.

Reakcije in njihov pomen

Heptral, ki se daje intravensko, pomaga stabilizirati proizvodnjo fosfatidilholina (reakcija je lokalizirana v hepatocitih), zaradi česar se poveča fluidnost membrane in polarizacija. Poveča se funkcionalnost transportov, povezanih z membranami hepatocitov. Zdravilo ima dober učinek na holestazo v jetrih - v lobulah in med njimi. Toksični učinek žolčnih kislin se zmanjša, aktivirajo se reakcije sulfatacije in konjugacije. S sodelovanjem tavrina se poveča sposobnost medija, da raztopi žolčne kisline in jih odstrani iz celic.

Žveplanje kislin poenostavi in ​​pospeši izločanje spojin skozi ledvice. Sulfatne kisline so zaščitni element celični sistem. Zmanjšujejo slab vpliv nesulfatnih snovi, odkritih v jetrih v povečanih koncentracijah med holestazo.

V ozadju difuznih bolezni jeter s holestazo znotraj jeter Heptral, ki se daje intravensko, pomaga zmanjšati koncentracijo neposrednega bilirubina, zmanjša srbenje in normalizira aktivnost aminotransferaz. Učinkovitost zdravila se opazi v treh mesecih po zaključku glavnega terapevtskega tečaja.

Nianse učinka

Heptral, ki se daje intravensko, je priporočljiv za hepatopatijo, povezano z zdravili, toksičnimi za jetra. V ozadju odvisnosti od opioidov in jetrnih motenj uporaba sestavka omogoča lajšanje odtegnitvenih simptomov. Jetra začnejo bolje delovati, mikrosomske oksidativne reakcije se stabilizirajo.

Učinkovitost pri depresivnem sindromu se postopoma povečuje. Prvi rezultat je viden že v prvem tednu zdravljenja, vendar je stabilnost dosežena šele ob koncu drugega. Najbolj izrazit rezultat terapevtskega tečaja je nevrotična oblika motnje, ponavljajoča se endogena. Zdravilo je predpisano, če je bolnikovo telo odporno na amitriptilin. Izkazalo se je, da je učinkovit pri ponovitvi depresije - Heptral jo lahko hitro prekine.

Heptral se daje tudi intravensko za osteoartritis. Ta tečaj vam omogoča zmanjšanje bolečine in aktiviranje proizvodnje proteoglikanov. Takšne spremembe spodbujajo regenerativne procese, hrustančno tkivo se delno obnovi.

Sestava izdaje

Prašek, namenjen za vnos v telo pacienta, je treba pred uporabo zmešati s posebno raztopino v ampuli. Navodila za intravensko uporabo "Heptral" vsebujejo popoln seznam spojin, vključenih v zdravilo. Glavni je ademetionin v obliki butan disulfonata. Poleg tega je proizvajalec uporabil lizine in natrijev hidroksid. En paket vsebuje pet ampul z "Heptralom" za intravensko uporabo in navodila.

Heptral navodila za uporabo zdravila

Trgovsko ime: Heptral ®
Mednarodni generično ime: Ademetionin
Dozirna oblika: Liofiliziran prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularna injekcija 500 mg skupaj s 5 ml vehikla.

Heptral 500 mg (ademetionin) fotografija

Navodila za uporabo zdravila Heptral (injekcije v ampulah)

Ademetionin — zdravilo, ima zmerne antidepresivne, stimulativne in hepatoprotektivne lastnosti. Aktivno prodira skozi krvno-možgansko pregrado in spodbuja sintezo dopamina.
Učinkovitost zdravila pri depresiji je bila dokazana v številnih študijah. Rezultati odprtih in dvojno slepih preskušanj so potrdili statistično pomembno superiornost terapije s S-adenozilmetioninom v primerjavi s placebom in primerljivo učinkovitost s standardnimi tricikličnimi antidepresivi ter ugoden profil stranski učinki.
Wikipedia

Sestava in lastnosti Heptral injekcije v ampulah

Ena steklenica vsebuje:

• učinkovina: ademetionin 1,4-butan disulfonat 949 mg (ekvivalentno 500 mg kationa ademetionina);
• pomožne snovi: voda za injekcije, dušik;

Ena ampula s topilom vsebuje aktivne snovi: L-lizin 428,0 mg, natrijev hidroksid 14,4 mg pomožna snov - voda za injekcije.

Opis

• Liofiliziran prašek- liofilizirana masa bele do rumenkaste barve, brez tujih delcev;
• topilo - bistra tekočina od brezbarvnega do svetlega rumena barva;
• Pripravljena raztopina zdravila- bistra raztopina od brezbarvne do rumene barve brez vidne usedline.

Farmakoterapevtska skupina: Druga zdravila za zdravljenje bolezni prebavil in presnovnih motenj. Aminokisline in njihovi derivati. Ademetionin

Koda ATX: A16AA02

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Absorpcija

Pri ljudeh je po intravenskem dajanju farmakokinetični profil ademetionina biekspotencialen s hitro fazo porazdelitve v tkivih in očistkom z razpolovnim časom približno 1,5 ure.

Absorpcija po intramuskularnem dajanju je 96%, največja koncentracija v plazmi je dosežena po 45 minutah. po uporabi.

Po enkratnem peroralnem zaužitju enteričnih tablet ademetionina v odmerkih od 400 do 1000 mg so največje dosežene plazemske koncentracije odvisne od odmerka in se po 3-5 urah gibljejo od 0,5 do 1 mg/l.

Biološka uporabnost po peroralni uporabi se poveča, če ademetionin vzamete na prazen želodec.

Plazemske koncentracije se znižajo na izhodiščne vrednosti v 24 urah.

Distribucija

Volumen porazdelitve je 0,41 oziroma 0,44 l/kg za odmerke ademetionina 100 mg oziroma 500 mg.

Vezava na serumske beljakovine je nepomembna in znaša ≤5 %.

Presnova

Proces presnove ademetionina je cikličen in se imenuje ademetioninski cikel.

V prvem koraku tega cikla metilaza, odvisna od ademetionina, uporablja ademetionin kot substrat za proizvodnjo S-adenozil-homocisteina, ki se nato s S-adenozil-homocistein hidralazo hidrolizira v homocistein in adenozin.

Homocistein je podvržen obratni transformaciji v metionin s prenosom metilne skupine iz 5-metiltetrahidrofolata.

Končno se lahko metionin pretvori v ademetionin in s tem zaključi cikel.

Odstranitev

V študijah očistka radioaktivno označenih snovi po peroralni uporabi radioaktivno označenega (metil 14 C) ademetionina pri zdravih prostovoljcih je izločanje z urinom radioaktivna snov je bil po 48 urah 15,5 ± 1,5 %, izločanje z blatom pa 23,5 ± 3,5 % po 72 urah.

Farmakodinamika

Heptral ® (učinkovina - S-adenozil-L-metionin (ademetionin)) je naravna aminokislina, ki je prisotna v vseh tkivih in tekočinah telesa.

Heptral (ademetionin) deluje predvsem kot koencim in donor metilnih skupin v mnogih reakcijah transmetilacije.

Prenos metilnih skupin (transmetilacija) ademetionina je osnova za izgradnjo fosfolipidne membrane celic in ima vlogo pri fluidnosti membrane.

Heptral (ademetionin) lahko prodre skozi krvno-možgansko pregrado.

Visoke koncentracije Heptrala (ademetionina) vplivajo na procese transmetilacije, ki so zelo pomembni v možganskem tkivu zaradi vpliva na presnovo kateholaminov (dopamin, adrenalin, norepinefrin), indolaminov (serotonin, melatonin) in histamina.

Heptral (ademetionin) je tudi prekurzor biokemičnih tiolnih spojin (cistein, taurin, glutation, koencim A itd.) v reakcijah transsulfurizacije. Glutation, močan antioksidant, je pomembna sestavina za razstrupljanje jeter.

Heptral poveča raven glutationa pri bolnikih z okvaro jeter alkoholnega in nealkoholnega izvora.

Navodila za uporabo zdravila Heptral

Enterično obložene tablete - 1 tableta. aktivne sestavine (jedro): ademetionin 1,4-butan disulfonat - 760 mg (kar ustreza 400 mg ademetionina) pomožne snovi (na 1 tableto): koloidni brezvodni silicijev dioksid - 4,4 mg; natrijev škrobni glikolat - 17,6 mg; magnezijev stearat - 4,4 mg; MCC - 93,6 mg v pretisnem omotu po 10 kosov, v kartonski škatli 1 ali 2 pakiranja. Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje - 1 fl. aktivna snov: ademetionin 1,4-butan disulfonat - 760 mg (kar ustreza 400 mg ademetionina) pomožne snovi (na 1 amp. s topilom): L-lizin - 342,4 mg; natrijev hidroksid - 11,5 mg; voda za injekcije do 5 ml v steklenicah, z vehiklom v ampulah po 5 ml; v kartonski škatli je 5 steklenic z liofilizatom in 5 ampul s topilom.

Opis dozirne oblike

Enterično obložene tablete: skoraj bela, ovalne, brez ločilnih oznak, prekrite s filmsko lupino. Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje: bela liofilna masa.

Farmakokinetika

Biološka uporabnost pri peroralnem jemanju - 5%, pri intramuskularnem dajanju - 95%. Pri enkratnem peroralnem odmerku 400 mg je Cmax 0,7 mg/l; Tmax - 2-6 ur Vezava na plazemske beljakovine je nepomembna, prodre v BBB. Ne glede na način dajanja se koncentracija zdravila v cerebrospinalni tekočini znatno poveča. Presnavlja se v jetrih. Čas T1 / 2 - 1,5 ure Izloča se preko ledvic. Tablete so prevlečene s posebno oblogo, ki se raztopi šele v črevesju, zaradi česar se ademetionin sprošča v dvanajstniku.

Farmakodinamika

Heptral® spada v skupino hepatoprotektorjev z antidepresivnim delovanjem. Ima razstrupljevalne, regenerativne, antioksidativne, antifibrozirajoče in nevroprotektivne lastnosti. Zapolnjuje pomanjkanje ademetionina in spodbuja njegovo proizvodnjo v telesu, predvsem v jetrih in možganih. Sodeluje v reakcijah biološke transmetilacije (donor metilne skupine) – molekula S-adenozil-L-metionina (ademetionin) odda metilno skupino v reakcijah metilacije fosfolipida celične membrane proteini, hormoni, nevrotransmiterji itd., transsulfacija - prekurzor cisteina, tavrin, glutation (zagotavlja redoks mehanizem za celično razstrupljanje), acetilacijski koencim. Poveča vsebnost glutamina v jetrih, cisteina in tavrina v plazmi; zmanjša vsebnost metionina v serumu, normalizira presnovne reakcije v jetrih. Po dekarboksilaciji sodeluje v procesih aminopropilacije kot prekurzor poliaminov - putrescina (stimulator celične regeneracije in proliferacije hepatocitov), ​​spermidina in spermina, ki so del ribosomske strukture. Ima holeretični učinek zaradi povečane mobilnosti in polarizacije membran hepatocitov zaradi stimulacije sinteze fosfatidilholina v njih. To izboljša delovanje transportnih sistemov žolčnih kislin, povezanih z membranami hepatocitov, in spodbuja prehod žolčnih kislin v žolčni sistem. Učinkovito pri intralobularni holestazi (motena sinteza in pretok žolča). Spodbuja razstrupljanje žolčnih kislin, povečuje vsebnost konjugiranih in sulfatiranih žolčnih kislin v hepatocitih. Konjugacija s tavrinom poveča topnost žolčnih kislin in njihovo odstranitev iz hepatocita. Proces sulfatiranja žolčnih kislin spodbuja njihovo izločanje skozi ledvice, olajša njihov prehod skozi membrano hepatocitov in izločanje z žolčem. Poleg tega sulfatirane žolčne kisline ščitijo membrane jetrnih celic pred toksični učinek nesulfatirane žolčne kisline (prisotne v visokih koncentracijah v hepatocitih med intrahepatično holestazo). Pri bolnikih z difuzne bolezni jeter (ciroza, hepatitis) s sindromom intrahepatične holestaze zmanjša resnost srbenje kože in spremembe biokemičnih parametrov, vklj. ravni neposrednega bilirubina, aktivnosti alkalne fosfataze, aminotransferaz itd. Holeretični in hepatoprotektivni učinek traja do 3 mesece po prenehanju zdravljenja. Dokazano je učinkovito pri hepatopatijah, ki jih povzročajo hepatotoksična zdravila. Predpisovanje bolnikom z opioidno odvisnostjo, ki jo spremlja okvara jeter, vodi v regresijo klinične manifestacije abstinenca, izboljšanje funkcionalno stanje procesi jetrne in mikrosomske oksidacije. Antidepresivno delovanje se pojavi postopoma, od konca 1 tedna zdravljenja in se stabilizira v 2 tednih zdravljenja. Učinkovito pri ponavljajočih se endogenih in nevrotičnih depresijah, odpornih na amitriptilin. Ima sposobnost prekiniti ponovitve depresije. Recept za osteoartritis zmanjša resnost sindrom bolečine, poveča sintezo proteoglikanov in vodi do delne regeneracije hrustančnega tkiva.

Indikacije za uporabo zdravila Heptral

Heptral je hepaprotektivno sredstvo, poleg glavnega učinka ima nekaj antidepresivnega učinka. Heptral se uporablja za zdravljenje: intrahepatične holestaze, poškodb jeter: toksičnih, vključno z alkoholnimi, virusnih, zdravilnih (antibiotikov, protitumorskih, protituberkuloznih, protivirusna zdravila triciklični antidepresivi, peroralni kontraceptivi); maščobna degeneracija jeter, kronični hepatitis, ciroza jeter, encefalopatija, vklj. povezana z odpovedjo jeter (alkohol itd.), depresijo in odtegnitvenim sindromom. Heptral je predpisan za osteoartritis za zmanjšanje resnosti bolečine. Heptral poveča sintezo proteoglikanov in povzroči delno regeneracijo hrustančnega tkiva.