3D slike

Spojina

farmakološki učinek

farmakološki učinek- nevroleptik, antipsihotik.

Navodila za uporabo in odmerki

V notranjosti.

Zdravilo Azaleptin ® se sme uporabljati le, če sta pred zdravljenjem število levkocitov in absolutno število nevtrofilcev v mejah normale, tj. število levkocitov ≥3,5·10 9 /l in absolutno število nevtrofilcev ≥2·10 9 /l. Poleg tega je treba pri uporabi zdravila imeti možnost redno določati število levkocitov in absolutno število nevtrofilcev: tedensko prvih 18 tednov, nato vsaj enkrat na 4 tedne v celotnem poteku zdravljenja, prav tako 4 tedne po koncu zdravljenja.

Odmerek zdravila je treba izbrati individualno. Pri vsakem bolniku je treba uporabiti najmanjši učinkoviti odmerek. Da bi zmanjšali tveganje za hipotenzijo, epileptične napade in sedacijo, je treba odmerek izbrati previdno in dnevni odmerek razdeliti na več odmerkov.

Pri bolnikih, ki prejemajo zdravila interakcijo z zdravilom Azaleptin® (kot so benzodiazepini ali SSRI), je potrebna ustrezna prilagoditev odmerka zdravila.

Prehod s prejšnjega zdravljenja z antipsihotiki na zdravljenje z Azaleptinom ® . Zdravila Azaleptin ® ni priporočljivo uporabljati v kombinaciji z drugimi antipsihotiki. V primeru, da je treba zdravljenje z Azaleptinom ® začeti pri bolniku, ki že jemlje antipsihotik peroralno, je treba zmanjševanje odmerka ali ukinitev prejšnjega zdravila izvajati postopoma. Na podlagi kliničnih podatkov mora lečeči zdravnik pred začetkom zdravljenja z Azaleptinom presoditi o potrebi po prekinitvi jemanja drugega antipsihotika.

Na zdravljenje odporna shizofrenija

Prvi dan uporabite 1 tableto. 25 mg 1-krat na dan. Če je treba zdravljenje začeti z odmerkom 12,5 mg (1/2 tablete po 25 mg) 1- ali 2-krat na dan, je treba zaradi natančnosti odmerjanja uporabiti tablete z zarezo, ki vsebujejo 25 mg klozapina; drugi dan - 1 ali 2 tableti. zdravilo 25 mg. Nato se lahko odmerek zdravila, če se dobro prenaša, počasi poveča za 25–50 mg, tako da v 2–3 tednih dosežemo dnevni odmerek, ki ne presega 300 mg. Nato, če je potrebno, lahko dnevni odmerek povečate za 50-100 mg vsake 3-4 dni ali, po možnosti, vsakih 7 dni.

Pri večini bolnikov je treba pričakovati pojav antipsihotičnega učinka zdravila pri uporabi dnevnega odmerka Azaleptina ® 300–450 mg (v več odmerkih). Nekaterim bolnikom lahko koristi nižji odmerek; drugi morda potrebujejo odmerke do 600 mg/dan. Dnevni odmerek lahko neenakomerno razdelimo na ločene odmerke, pri čemer večinoma zaužijemo pred spanjem.

Da bi dosegli polno terapevtski učinek nekateri bolniki potrebujejo večji odmerek zdravila. V tem primeru je priporočljivo postopno povečevati odmerek (vsakič za največ 100 mg), dokler ne dosežete največjega odmerka 900 mg/dan. Pri uporabi odmerka, ki presega 450 mg / dan, je treba upoštevati možnost pogostejšega razvoja neželenih učinkov (zlasti pojava epileptičnih napadov).

Po doseganju največjega terapevtskega učinka se lahko uporabijo nižji vzdrževalni odmerki. Odmerek zdravila je treba zmanjševati počasi in previdno. Vzdrževalno zdravljenje naj traja vsaj 6 mesecev. Če dnevni odmerek zdravila ne presega 200 mg, lahko preidete na en večerni odmerek zdravila.

Prekinitev terapije. V primeru načrtovane prekinitve zdravljenja je priporočljivo postopno zmanjševanje odmerka v 1–2 tednih. Če je potrebna nenadna prekinitev zdravila (na primer v primeru razvoja levkopenije), je treba bolnika skrbno spremljati zaradi možnega poslabšanja psihotičnih simptomov in razvoja odtegnitvenega sindroma, povezanega s prenehanjem antiholinergičnega učinka zdravila. zdravila, ki se kaže v obliki obilnega potenja, glavobola, slabosti, bruhanja in driske.

Nadaljevanje zdravljenja.Če je od zadnje uporabe zdravila minilo več kot 2 dni, je treba zdravljenje nadaljevati, začenši z odmerkom 25 mg 1-krat na dan. Če je treba zdravljenje nadaljevati z odmerkom 12,5 mg (1/2 tablete po 25 mg) 1-krat ali 2-krat v prvem dnevu, je treba zaradi natančnosti odmerjanja uporabiti tablete z zarezo, ki vsebujejo 25 mg klozapina. Če bolnik ta odmerek dobro prenaša, lahko nadaljnja povečanja odmerka, dokler ni dosežen terapevtski učinek, potekajo hitreje, kot je priporočeno za začetek zdravljenja z zdravilom. Če pa je bolnik v začetnem obdobju zdravljenja doživel zastoj dihanja ali srca, nato pa je bil odmerek zdravila uspešno povečan na terapevtski odmerek, je treba povečati odmerek pri ponovni uporabi zdravila zelo previdno.

Zmanjšanje tveganja za ponavljajoče se samomorilno vedenje pri shizofreniji in shizoafektivni psihozi

Pri zdravljenju bolnikov s shizofrenijo in shizoafektivno psihozo, pri katerih obstaja tveganje za ponavljajoče se samomorilno vedenje, je treba upoštevati enaka priporočila glede odmerjanja in uporabe, kot so podana za bolnike s shizofrenijo, odporno na zdravljenje.

Za zmanjšanje tveganja samomorilnega vedenja je priporočljivo uporabljati zdravilo v skladu z vsaj v 2 letih. Po dvoletnem zdravljenju je priporočljivo ponovno oceniti tveganje za razvoj samomorilnega vedenja. Nadalje se potreba po nadaljevanju zdravljenja z Azaleptinom ® ugotavlja na podlagi redne, temeljite ocene tveganja za ponovitev samomorilnega vedenja.

Psihoza pri Parkinsonovi bolezni (pri neučinkovitem standardnem zdravljenju)

Začetni odmerek zdravila Azaleptin ® ne sme preseči 12,5 mg (1/2 tablete 25 mg), vzeti ga je treba zvečer. Nato je treba odmerek povečati za 12,5 mg, ne več kot 2-krat na teden, do največ 50 mg. Za natančno odmerjanje je treba uporabiti tablete z zarezo, ki vsebujejo 25 mg klozapina. Odmerek 50 mg je treba uporabiti ne prej kot konec drugega tedna po začetku zdravljenja. Priporočljivo je, da celoten dnevni odmerek zaužijete v enem odmerku zvečer.

Povprečni učinkoviti odmerek je v povprečju 25–37,5 mg/dan. Če zdravljenje z dnevnim odmerkom 50 mg vsaj 1 teden ne zagotovi zadovoljivega terapevtskega učinka, je možno nadaljnje previdno povečanje odmerka za največ 12,5 mg/teden. Za natančno odmerjanje je treba uporabiti tablete z zarezo, ki vsebujejo 25 mg klozapina. Odmerek 50 mg/dan se lahko v izjemnih primerih preseže. Odmerek ne sme preseči 100 mg/dan. Povečanje odmerka je treba omejiti ali odložiti, če se pojavi ortostatska hipotenzija, huda sedacija ali zmedenost. V prvih tednih zdravljenja je potrebno spremljanje krvnega tlaka.

Povečanje odmerka antiparkinsonikov, če je indicirano na podlagi ocene motoričnega statusa, je možno ne prej kot 2 tedna po popolni olajšavi psihotičnih simptomov. Če povečanje odmerka antiparkinsonikov povzroči ponovni pojav psihotičnih simptomov, lahko odmerek zdravila Azaleptin ® povečate za 12,5 mg/teden do največjega odmerka 100 mg/dan, razdeljenega na 1 ali 2 deljena odmerka (glejte zgoraj).

Prekinitev terapije. Po zaključku zdravljenja je priporočljivo postopno zmanjšanje dnevnega odmerka za 12,5 mg, največ enkrat na teden (po možnosti vsaka 2 tedna). Za natančno odmerjanje je treba uporabiti tablete z zarezo, ki vsebujejo 25 mg klozapina. Če se pojavi nevtropenija ali agranulocitoza, je treba zdravljenje takoj prekiniti. V tej situaciji je potrebno skrbno psihiatrično opazovanje, ker simptomi se lahko hitro ponovijo.

Uporaba pri bolnikih, starih 60 let in več

Priporočljivo je, da zdravljenje začnete z zelo majhnimi odmerki (prvi dan 12,5 mg/dan), nato pa odmerek povečate za največ 25 mg na dan. Za natančno odmerjanje je treba uporabiti tablete z zarezo, ki vsebujejo 25 mg klozapina. Izkušnje z uporabo zdravila Azaleptin® pri bolnikih, starih 60 let in več, nam ne omogočajo sklepa, da obstajajo razlike v odzivu na zdravljenje z zdravilom Azaleptin® pri bolnikih različnih starostnih skupin.

Vsebina

Duševne motnje zasedajo eno od prvih mest v strukturi bolezni prebivalstva Rusije in Evrope. Ne prinašajo le trpljenja bolnikom samim, ampak tudi negativno vplivajo na socialno-ekonomski položaj. Število bolnikov z diagnozo shizofrenije se meri v milijonih. Uporaba sodobnih nevroleptikov je nujna naloga praktične psihiatrije. Azaleptin je bistveno boljši od številnih antipsihotikov glede učinkovitosti in se pogosto uporablja pri zdravljenju duševnih motenj.

Navodila za uporabo zdravila Azaleptin

Pri predpisovanju zdravila Azaleptin je treba upoštevati številne dejavnike individualnega stanja bolnika, ki jih lahko oceni le specialist. Odmerek, v skladu z navodili, se lahko razlikuje glede na stopnjo motnje in prenašanje sestavin zdravila. Priporočljivo je, da natančno preberete poglavja o kontraindikacijah, stranskih učinkih in medsebojnem delovanju zdravil.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilo Azaleptin je na voljo v obliki rumeno-zelenkastih ploščatih cilindričnih tablet, učinkovina ki je klozapin. Tablete so pakirane v pretisne omote, ki so vloženi v kartonsko embalažo. Sestava ene tablete zdravila:

Farmakodinamika in farmakokinetika

Azaleptin tablete so antipsihotiki-nevroleptiki, pridobljeni iz dibenzodiazepina. Imajo sedativni učinek, ne povzročajo ekstrapiramidnih motenj in ne vplivajo na proizvodnjo prolaktina. Zdravilna učinkovina klozapin je atipični antipsihotik. Delovanje zdravila temelji na blokadi dopaminskih receptorjev v mezolimbičnih in mezokortikalnih strukturah možganov, odstranitvi agresivnosti in učinku na dopaminske stimulanse.

Po peroralni uporabi se tablete hitro absorbirajo prebavila, snov doseže največjo koncentracijo v telesu po 2,5 urah, konstantno koncentracijo pa po 8-10 dneh jemanja. Zdravilo se presnavlja med prvim prehodom skozi jetra in tvori presnovke s sodelovanjem izoencimov citokroma. Razpolovna doba je 8 ur. Izločanje poteka skozi ledvice in črevesje.

Indikacije za uporabo azaleptina

Zdravilo ima visoko terapevtsko učinkovitost, kar povzroča širok spekter njegova uporaba kot antipsihotik. Azaleptin je predpisan za:

• shizofrenija;
• bipolarna motnja;
• blodnjave psihoze;
• psihopatija;
• organske patologije možganov;
• zasvojenosti (zasvojenost z drogami, alkoholizem, zloraba substanc).

Močan antipsihotični učinek zdravila je kombiniran z izrazitim antinegativnim in sedativnim učinkom. Zdravilo zmanjša manifestacije produktivnih motenj, zmanjša stopnjo duševne vznemirjenosti in agresije ter zmanjša željo po samomoru. Azaleptin je sposoben popraviti vedenjske motnje in ublažiti simptome hudih psihotičnih motenj.

Navodila za uporabo in odmerjanje

Zdravljenje z azaleptinom se začne s 25-50 mg in postopoma poveča odmerek na 200-300 na dan. Največji dnevni odmerek je 600 mg. Tablete so namenjene za peroralno uporabo. Dnevni odmerek je treba razdeliti na 2-3 odmerke, ki jih jemljemo po obroku. V nekaterih primerih, kot je predpisal zdravnik, lahko dnevni odmerek vzamete naenkrat (pred spanjem). Po doseganju sprejemljivega terapevtski učinek Predpisano je vzdrževalno zdravljenje 25-200 mg (sprejemljiv je enkratni dnevni odmerek zvečer).

Posebna navodila

Zdravilo se lahko uporablja le pod nadzorom zdravnika, ki lahko predpiše predpisovanje zdravljenja in določi odmerek splošna analiza krvi, oceni stanje srčno-žilnega sistema, jetra ledvice ter sklepati o trenutno stanje pacientovo zdravje. Pri prilagajanju režima odmerjanja je treba upoštevati, da lahko močno povečanje odmerka povzroči hipotenzijo in epileptični napad. Bolniku je treba naročiti, naj zdravniku poroča o simptomih miokarditisa, vključno z:

• bolečina v prsnem košu;
• dispneja;
• srčni utrip;
• šibkost.

Med zdravljenjem z azaleptinom je treba sistematično izvajati krvne preiskave za določanje števila levkocitov in nevtrofilcev v krvi. V prvih 6 mesecih zdravljenja je treba krvne preiskave opraviti tedensko, nato (do enega leta) - enkrat na dva tedna, po 12 mesecih pa se analiza izvaja mesečno. Nadzor ravni levkocitov je potreben, da se prepreči zmanjšanje njihove ravni pod vplivom zdravila na kritične vrednosti. Zaradi nevarnosti povečanja telesne mase med zdravljenjem se priporoča:

1. aktivirajte svoj življenjski slog;
2. zmanjšajte vnos kalorij.

Interakcije z zdravili

Sočasna uporaba azaleptina z zdravili ima različne učinke. Najpogostejše kombinacije vključujejo:

1. Kombinacija z antidepresivi poveča zaviralni učinek na hematopoezo kostnega mozga. Zdravilo poveča antiholinergični učinek istoimenskih zdravil in zmanjša učinkovitost zdravil na osnovi sulfonilsečnine.
2. Kombinacija z digoksinom, heparinom, fenitoinom, varfarinom poveča njihovo koncentracijo v plazmi. Ta zdravila izpodrinejo klozapin iz vezave na beljakovine.
3. Sočasna uporaba zdravila z valprojsko kislino spremeni koncentracijo klozapina v krvni plazmi, vendar klinične manifestacije interakcij ni.
4. Kombinacija s karbamazepinom zmanjša plazemsko koncentracijo klozapina in lahko povzroči hudo pancitopenijo in nevroleptični maligni sindrom.
5. Kombinacija s kofeinom poveča koncentracijo klozapina v krvi in ​​poveča pogostost neželenih učinkov.
6. Kombinacija z litijevim karbonatom lahko povzroči psihozo, mioklonus, delirij, konvulzije, nevroleptični maligni sindrom.
7. Hkratna uporaba klozapina in risperidona poveča koncentracijo klozapina v krvi in ​​zavre njegovo presnovo. Ko klozapin hitro nadomesti risperidon, se razvije distonija.
8. Rifampin poveča hitrost presnove azaleptina.
9. Fenitoin, gelasti antacidi, holestiramin, norepinefrin, adrenalin zmanjšajo koncentracijo zdravilne učinkovine, fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin, ciprofloksacin, cimetidin, eritromicin jo povečajo, kar vodi do toksičnosti.

Azaleptin in alkohol

V kombinaciji z zdravili, ki imajo depresivni učinek na centralni živčni sistem (derivati ​​benzodiazepina), pa tudi z alkoholnimi in etanolnimi zdravili se resnost in pogostnost manifestacij depresivnega učinka na centralni živčni sistem povečata. Možno zatiranje dihalni center. Zato zdravila Azaleptin ni mogoče kombinirati z alkoholom in zdravili na njegovi osnovi.

Neželeni učinki azaleptina

Zdravljenje z azaleptinom včasih ne mine brez sledi. Mnogi bolniki to opazijo stranski učinki od zunaj različne sisteme telo. Med njimi:

• vročina, zaspanost, tardivna diskinezija, glavobol, epileptični napadi, vznemirjenost, depresija, akatizija, nemiren spanec, zmedenost, nespečnost, tremor, mišična togost, anksioznost, avtonomne motnje, omotica, omedlevica, anksioznost, povečana utrujenost;
• impulzivnost dejanj;
• arterijska hipertenzija, aritmija, tahikardija, arterijska oz ortostatska hipotenzija;
• zgaga, slabost, suha usta, bruhanje, povečano slinjenje;
• povečanje telesne mase, povečano potenje;
• trombocitopenija, eozinofilija, levkopenija, granulocitopenija, agranulocitoza, holestaza;
• kršitev nastanitve;
• zaprtje;
• hipertermija;
• motnje pri nastajanju urina in uriniranju;
• miastenija gravis;
• levkocitoza;
• zmanjšana potenca.

Preveliko odmerjanje

Prekoračitev odmerka azaleptina se kaže z depresijo zavesti, anksioznostjo, deliričnimi motnjami in epileptičnimi napadi. Lahko se pojavi toplotna labilnost, tahikardija, hipotenzija in kolaps. Zaradi motenj v delovanju srca, črevesne atonije in depresije dihanja je možna smrt. Zdravljenje zastrupitve je sestavljeno iz izpiranja želodca, jemanja sorbentov, podpiranja delovanja dihal in delovanja srca. Možni so zapozneli prebavni zapleti. Dializa ali hemodializa sta neučinkoviti.

Kontraindikacije

Previdnost je potrebna pri predpisovanju zdravila bolnikom z dekompenzirano boleznijo srca, hudo jetrno ali odpoved ledvic, glavkom zaprtega zakotja, hiperplazija prostate, intestinalna atonija, epilepsija. Kontraindikacije za uporabo tablet Azaleptin so:

• granulocitopenija ali agranulocitoza v anamnezi;
• zaviranje hematopoeze kostnega mozga;
• miastenija gravis;
• težave z dihanjem;
• komatozna stanja;
• toksična alkoholna psihoza;
• nosečnost, dojenje;
• otroštvo do pet let;
• preobčutljivost za sestavine.

Pogoji prodaje in skladiščenja

Azaleptin je na voljo na recept. Izdelek je shranjen v temno mesto pri temperaturah do 30 stopinj pet let.

Analogi

Učinkovina klozapin je vključena tudi v druga zdravila, ki nadomeščajo obravnavano zdravilo. Analogi azaleptina:

• Azaleptol - tablete z antipsihotičnimi in sedativnimi učinki, ki se uporabljajo za zdravljenje shizofrenije;
• Azapin je zdravilo v obliki tablet za zdravljenje shizofrenije, psihotičnih motenj pri Parkinsonovi bolezni;
• Klozapin je najbližji analog tablet in je generik (poceni cena);
• klozasten – pomirjevalne tablete, ki se uporablja za psihomotorično vznemirjenost, manična stanja;
• Azaleprol je nevroprotektor in antipsihotik v obliki tablet, ki odpravlja čustveno in vedenjske motnje;
• Leponex je antipsihotik v obliki tablet za zdravljenje shizofrenije, ki se ne odziva na konvencionalno zdravljenje.

Cena azaleptina

Tablete Azaleptin so na voljo za prodajo po ceni, na katero vpliva koncentracija zdravilne učinkovine v zdravilu in cenovno politiko lekarnah Zdravilo je težko kupiti, ni na voljo v vseh omrežjih. Približne cene za Moskvo in Sankt Peterburg.

Shizofrenija, odporna na terapijo, to je v odsotnosti učinka od uporabe tipičnih antipsihotikov ali z njihovo intoleranco. Pomanjkanje odziva je opredeljeno kot pomanjkanje zadovoljivega kliničnega izboljšanja kljub zdravljenju z vsaj dvema tipičnima antipsihotikoma v ustreznih odmerkih v zahtevanem časovnem obdobju. Intoleranca je opredeljena kot nezmožnost doseganja zadostnega kliničnega izboljšanja s tipičnimi antipsihotiki zaradi razvoja hudih in neobvladljivih neželenih nevroloških reakcij (ekstrapiramidnih reakcij). stranski učinki ali tardivna diskinezija). Tveganje ponovitve samomorilnega vedenja pri bolnikih s shizofrenijo ali shizoafektivno psihozo. Tveganje za ponovitev samomorilnega vedenja je odvisno od zdravstvene anamneze in trenutnega stanja klinična slika. Samomorilno vedenje se nanaša na dejanja bolnika, zaradi katerih je izpostavljen visokemu tveganju smrti. Korekcija psihotičnih motenj pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo, ko je standardno zdravljenje neučinkovito. Neuspeh standardnega zdravljenja je opredeljen kot nezadosten nadzor psihotičnih simptomov in/ali poslabšanje motorične funkcije po sprejetju naslednjih ukrepov: ukinitev antiholinergičnih zdravil, vključno s tricikličnimi antidepresivi; poskuša zmanjšati odmerek antiparkinsonika, ki ima dopaminergični učinek.

Kontraindikacije Azaleptin tablete 25 mg

Povečana občutljivost azaleptinu ali kateri koli drugi sestavini zdravila. Nezmožnost rednega izvajanja klinična analiza kri z odločnostjo levkocitna formula. Zgodovina toksične ali idiosinkratične granulocitopenije/agranulocitoze (razen razvoja granulocitopenije/agranulocitoze zaradi predhodno uporabljene kemoterapije). Funkcionalne motnje kostni mozeg. Epilepsija, odporna na zdravljenje. Alkoholne ali druge toksične psihoze, zastrupitev z drogami, koma. Kolaps in/ali depresija centralnega živčni sistem(CNS) katere koli etiologije. Hude bolezni srca in ledvic (na primer miokarditis). Aktivna bolezen jeter, ki jo spremlja slabost, anoreksija ali zlatenica: napredujoča bolezen jeter, odpoved jeter. Sočasna uporaba drugih zdravil z izrazito sposobnostjo povzročanja agranulocitoze, vključno z antipsihotiki z dolgotrajnim sproščanjem: - paralitiki črevesna obstrukcija; - pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze. Varnost in učinkovitost azaleptina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani. Previdno: Azaleptin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z velikim tveganjem za razvoj motenj. možganska cirkulacija, kot tudi pri starejših bolnikih z demenco. Agranulocitoza: Ker azaleptin lahko povzroči razvoj agranulocitoze, so obvezni naslednji previdnostni ukrepi: sočasno z azaleptinom se ne sme uporabljati zdravil, ki imajo izrazit zaviralni učinek na delovanje kostnega mozga. Poleg tega se je treba izogibati sočasni uporabi antipsihotikov dolgotrajno delovanje v obliki depojev, ki imajo potencialno mielosupresivni učinek in se po potrebi ne morejo hitro izločiti iz telesa (npr. ob pojavu granulocitopenije). Pri bolnikih z anamnezo primarna bolezen kostnega mozga, je uporaba azaleptina možna le, če pričakovani učinek terapije odtehta tveganje za neželene učinke. Pred začetkom zdravljenja z azaleptinom morajo takšni bolniki opraviti temeljit pregled pri hematologu. Posebna pozornost je treba dati bolnikom, ki imajo nizko število belih krvnih celic zaradi benigne etnične nevtropenije. Zdravljenje z azaleptinom v takšnih primerih lahko začnemo po pridobitvi soglasja hematologa. Antiholinergično delovanje: Azaleptin ima M-antiholinergično delovanje, zato je pri bolnikih s hiperplazijo indicirano skrbno spremljanje prostata in glavkom z zaprtim zakotjem. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem. Nosečnost: Ni podatkov o uporabi azaleptipa med nosečnostjo. Zdravilo se sme uporabljati pri nosečnicah le, če pričakovana korist za mater odtehta tveganje za plod. Če je med nosečnostjo treba prekiniti uporabo zdravila, je treba zdravljenje z azaleptinom ukiniti postopoma. Pri novorojenčkih, ki so bili v tretjem trimesečju nosečnosti izpostavljeni antipsihotikom, obstaja tveganje za razvoj ekstrapiramidnih motenj in/ali odtegnitvenih simptomov po rojstvu. Pri takih novorojenčkih se je pojavila vznemirjenost, mišična hipertenzija, hipotenzija, tremor, zaspanost, sindrom dihalne stiske in motnje hranjenja. Resnost simptomov je bila od blagih do hudih, ki zahtevajo intenzivna nega in dolgotrajna hospitalizacija. Dojenje: Azaleptin se izloča iz Materino mleko in vpliva na novorojenčka, zato pri uporabi zdravila dojenje je treba ustaviti. Plodnost: Pri uporabi drugih antipsihotikov se lahko pri nekaterih bolnicah v rodni dobi pojavi amenoreja. Pri prehodu takih bolnikov na zdravljenje z azaleptinom je mogoče obnoviti normalno stanje menstrualni ciklus. V zvezi s tem morajo bolniki v rodni dobi med zdravljenjem z azaleptinom uporabljati zanesljive metode kontracepcije.

Način uporabe in odmerjanje Azaleptin tablete 25 mg

Tablete se jemljejo peroralno. Zdravilo Azaleptin® se uporablja le, če je pred zdravljenjem število levkocitov in absolutno število nevtrofilcev v mejah normale, tj. število levkocitov je 3,5x10 na deveto potenco/l, absolutno število nevtrofilcev pa 2x10 na deveto potenco/l. Poleg tega je treba pri uporabi zdravila imeti možnost redno določati število levkocitov in absolutno število nevtrofilcev: tedensko prvih 18 tednov, nato vsaj enkrat na 4 tedne v celotnem poteku zdravljenja, prav tako 4 tedne po koncu zdravljenja. Odmerek zdravila je treba izbrati individualno. Pri vsakem bolniku je treba uporabiti najmanjši učinkoviti odmerek. Da bi zmanjšali tveganje za hipotenzijo, epileptične napade in sedacijo, je treba odmerek izbrati previdno in dnevni odmerek razdeliti na več odmerkov. Pri bolnikih, ki prejemajo zdravila, ki medsebojno delujejo z zdravilom Azaleptin® (kot so benzodiazepini ali selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina), je potrebna ustrezna prilagoditev odmerka zdravila. Prehod s prejšnjega zdravljenja z antipsihotiki na zdravljenje z azaleptinom: Uporaba azaleptina v kombinaciji z drugimi antipsihotiki ni priporočljiva. V primeru, da je treba zdravljenje z Azaleptinom začeti pri bolniku, ki že jemlje antipsihotik peroralno, je treba zmanjševanje odmerka ali ukinitev predhodnega zdravila izvajati postopoma. Na podlagi kliničnih podatkov mora lečeči zdravnik presoditi, ali je treba pred začetkom zdravljenja z azaleptinom ukiniti drugi antipsihotik. Priporočeni odmerki. Shizofrenija, odporna na terapijo: Prvi dan vzemite 1 tableto 25 mg 1-krat na dan. Če je treba zdravljenje začeti z odmerkom 12,5 mg (1/2 tablete po 25 mg) 1- ali 2-krat na dan, je treba zaradi natančnosti odmerjanja uporabiti tablete z zarezo, ki vsebujejo 25 mg klozapina; drugi dan - 1 ali 2 tableti zdravila, vsaka po 25 mg. Nato se lahko odmerek zdravila, če se dobro prenaša, počasi poveča za 25–50 mg, tako da v 2–3 tednih dosežemo dnevni odmerek, ki ne presega 300 mg. Nato, če je potrebno, lahko dnevni odmerek povečate za 50-100 mg vsake 3-4 dni ali, po možnosti, vsakih 7 dni. Pri večini bolnikov je treba pričakovati pojav antipsihotičnega učinka zdravila pri uporabi dnevnega odmerka azaleptina 300–450 mg (v več odmerkih). Nekaterim bolnikom lahko koristi nižji odmerek; drugi morda potrebujejo odmerke do 600 mg/dan. Dnevni odmerek lahko neenakomerno razdelimo na ločene odmerke, pri čemer večinoma zaužijemo pred spanjem. Za doseganje polnega terapevtskega učinka nekateri bolniki potrebujejo večji odmerek zdravila. V tem primeru je priporočljivo postopno povečevati odmerek (vsakič za največ 100 mg), dokler ne dosežete največjega odmerka 900 mg/dan. Pri uporabi odmerka, ki presega 450 mg / dan, je treba upoštevati možnost pogostejšega razvoja neželenih učinkov (zlasti pojava epileptičnih napadov). Po doseganju največjega terapevtskega učinka se lahko uporabijo nižji vzdrževalni odmerki. Odmerek zdravila je treba zmanjševati počasi in previdno. Vzdrževalno zdravljenje naj traja vsaj 6 mesecev. Če dnevni odmerek zdravila ne presega 200 mg, lahko preidete na en večerni odmerek zdravila. Prekinitev zdravljenja: V primeru načrtovane prekinitve zdravljenja z zdravilom je priporočljivo postopno zmanjševanje odmerka v 1 do 2 tednih. Če je potrebna nenadna prekinitev zdravila (na primer v primeru razvoja levkopenije), je treba bolnika skrbno spremljati zaradi možnega poslabšanja psihotičnih simptomov in razvoja odtegnitvenega sindroma, povezanega s prenehanjem antiholinergičnega učinka zdravila. zdravila, ki se kaže v obliki obilnega potenja, glavobola, slabosti, bruhanja in driske. Nadaljevanje zdravljenja: Če je od zadnje uporabe zdravila minilo več kot 2 dni, je treba zdravljenje nadaljevati, začenši z odmerkom 25 mg 1-krat na dan. Če je treba zdravljenje nadaljevati z odmerkom 12,5 mg (1/2 tablete po 25 mg) 1-krat ali 2-krat v prvem dnevu, je treba zaradi natančnosti odmerjanja uporabiti tablete z zarezo, ki vsebujejo 25 mg klozapina. Če bolnik ta odmerek dobro prenaša, lahko nadaljnja povečanja odmerka, dokler ni dosežen terapevtski učinek, potekajo hitreje, kot je priporočeno za začetek zdravljenja z zdravilom. Če pa je bolnik v začetnem obdobju zdravljenja doživel zastoj dihanja ali srca, nato pa je bil odmerek zdravila uspešno povečan na terapevtski odmerek, je treba povečati odmerek pri ponovni uporabi zdravila zelo previdno. Zmanjšanje tveganja za ponavljajoče se samomorilno vedenje pri shizofreniji in shizoafektivni psihozi: Pri zdravljenju bolnikov s shizofrenijo in shizoafektivno psihozo, pri katerih obstaja tveganje za ponavljajoče se samomorilno vedenje, je treba upoštevati enaka priporočila glede odmerjanja in uporabe, kot so podana za bolnike s shizofrenijo, odporno na zdravljenje. Za zmanjšanje tveganja samomorilnega vedenja je priporočljivo, da zdravilo uporabljate vsaj 2 leti. Po dvoletnem zdravljenju je priporočljivo ponovno oceniti tveganje za razvoj samomorilnega vedenja. Nadalje se potreba po nadaljevanju zdravljenja z azaleptinom določi na podlagi redne, temeljite ocene tveganja za ponovitev samomorilnega vedenja. Psihoza pri Parkinsonovi bolezni (pri neučinkovitem standardnem zdravljenju): Začetni odmerek azaleptina ne sme preseči 12,5 mg (1/2 tablete 25 mg), vzeti ga je treba zvečer. Nadalje je treba odmerek povečati za 12,5 mg, ne več kot 2-krat na teden, do največ 50 mg. Za natančnost odmerjanja je treba uporabiti tablete Azaleptin 25 mg z razdelilno zarezo drugega proizvajalca. Odmerek 50 mg je treba uporabiti ne prej kot konec drugega tedna po začetku zdravljenja. Priporočljivo je, da celoten dnevni odmerek zaužijete v enem odmerku zvečer. Povprečni učinkoviti odmerek je v povprečju 25 - 37,5 mg na dan. Če zdravljenje z dnevnim odmerkom 50 mg vsaj 1 teden ne zagotovi zadovoljivega terapevtskega učinka, je možno nadaljnje previdno zvišanje odmerka za največ 12,5 mg na teden. Za natančnost odmerjanja je treba uporabiti tablete Azaleptin 25 mg z razdelilno zarezo drugega proizvajalca. Odmerek 50 mg na dan se lahko v izjemnih primerih preseže. Odmerek ne sme preseči 100 mg na dan. Povečanje odmerka je treba omejiti ali odložiti, če se pojavi ortostatska hipotenzija, huda sedacija ali zmedenost. V prvih tednih zdravljenja je potrebno spremljanje krvni pritisk. Povečanje odmerka antiparkinsonikov, če je indicirano na podlagi ocene motoričnega statusa, je možno ne prej kot 2 tedna po popolni olajšavi psihotičnih simptomov. Če povečanje odmerka antiparkinsonikov povzroči ponoven pojav psihotičnih simptomov, lahko odmerek azaleptina povečate za 12,5 mg/teden do največjega odmerka 100 mg/dan, razdeljenega na 1 ali 2 deljena odmerka (glejte zgoraj). Prekinitev zdravljenja: Po zaključku zdravljenja je priporočljivo postopno zmanjševanje dnevnega odmerka za 12,5 mg največ enkrat na teden (po možnosti vsaka 2 tedna). Za natančnost odmerjanja je treba uporabiti tablete Azaleptin 25 mg z razdelilno zarezo drugega proizvajalca. Če se pojavi nevtropenija ali agranulocitoza, je treba zdravljenje takoj prekiniti. V tem primeru je potrebno skrbno psihiatrično spremljanje, saj se lahko simptomi hitro ponovijo. Uporaba pri bolnikih, starih 60 let in več: Zdravljenje je priporočljivo začeti z zelo majhnimi odmerki (prvi dan 12,5 mg/dan) in nato povečati odmerek za največ 25 mg na dan. Za natančnost odmerjanja je treba uporabiti tablete Azaleptin 25 mg z razdelilno zarezo drugega proizvajalca. Izkušnje z uporabo azaleptina pri bolnikih, starih 60 let in več, nam ne omogočajo sklepa, da obstajajo razlike v odzivu na zdravljenje z azaleptinom pri bolnikih različnih starostnih skupin. Uporaba pri bolnikih z anamnezo epileptičnih napadov, boleznimi kardiovaskularnega sistema (CVS) ali boleznimi ledvic: pri bolnikih z anamnezo epileptičnih napadov, boleznimi CVS ali boleznimi ledvic mora biti odmerek zdravila prvi dan 12,5 mg. 1-krat na dan; nadaljnje povečevanje odmerka je treba izvajati počasi in postopoma. Za natančnost odmerjanja je treba uporabiti tablete Azaleptin 25 mg z razdelilno zarezo drugega proizvajalca. Hude bolezni srca in ožilja ter hude bolezni ledvic so kontraindikacije za uporabo azaleptina.

NAVODILA
Avtor: medicinsko uporabo zdravilo

Registrska številka

Р N002649/01-260508

Trgovsko (lastniško) ime:

AZALEPTINE®

Mednarodno nelastniško ime:

klozapin

Kemijsko racionalno ime: 8-kloro-11-(4-metil-1-piperazinil)-5H-dibenzo diazepin (klozapin)

Dozirna oblika in sestava:

tablete

spojina:

1 tableta vsebuje 25 mg ali 100 mg klozapina (azaleptina),
pomožne snovi: laktoza monohidrat (mlečni sladkor) - 0,1010 g in 0,1100 g, krompirjev škrob - 0,0225 g in 0,0375 g, kalcijev stearat - 0,0015 g in 0,0025 g.

Opis: plosko-cilindrične tablete zelenkasto rumene barve.

Farmakoterapevtska skupina:

antipsihotik (nevroleptik)

koda ATX: N05AH02

Farmakološke lastnosti

Atipični antipsihotik, deluje antipsihotično in sedativno.

Farmakodinamika.
Antipsihotik (nevroleptik), praktično ne povzroča ekstrapiramidnih motenj, povečuje učinek hipnotikov in analgetikov. Antipsihotični učinek je posledica blokade dopaminskih D2 receptorjev mezolimbičnega in mezokortikalnega sistema. Sedativni učinek je posledica blokade adrenergičnih receptorjev retikularna tvorba možgansko deblo; antiemetični učinek - blokada dopaminskih receptorjev D2 v sprožilni coni centra za bruhanje; hipotermični učinek - blokada dopaminskih receptorjev hipotalamusa. Ima periferne in centralne m-antiholinergične, alfa-adrenergične blokirne učinke. Ne vpliva na koncentracijo prolaktina v krvi.
Antipsihotični učinek je podoben učinku alifatskih fenotiazinov, vendar brez "submelanholičnega odtenka" in neprijetnega subjektivni občutki, nima kataleptogenega učinka, zmanjša prag konvulzivne pripravljenosti.
Ne vpliva na višje intelektualne funkcije, praktično ne povzroča ekstrapiramidnih motenj.

Farmakokinetika.
Dobro se absorbira iz prebavil. Biološka uporabnost - 27-60%. Najvišjo koncentracijo v krvi določimo po 2,5 urah (1-6 ur), stabilne ravnotežne koncentracije - po 8-10 dneh in povprečno 319 ng / ml (102-771 ng / ml). Povezava z beljakovinami krvne plazme 95%. Biološka uporabnost je 27-60%. Klozapin se hitro porazdeli po telesu in se kopiči v parenhimskih organih (pljuča, jetra, ledvice).
Metabolizirani v jetrih z encimskim sistemom CYHIA2, presnovki imajo šibko aktivnost ali so neaktivni in se izločajo iz telesa z ledvicami (50%) in žolčem (35%). Razpolovna doba iz telesa je podvržena velikim nihanjem, po zaužitju enkratnega odmerka 75 mg – 8 ur (od 4-12 ur); pri jemanju 100 mg 2-krat na dan - 12 ur (4-66 ur).

Indikacije za uporabo

Začinjeno in kronične oblike shizofrenija, zlasti odporna na zdravljenje z drugimi antipsihotiki (nevroleptiki) in/ali nestrpnost do njihovih stranskih učinkov;
psihotične motnje pri otrocih, starejših od 5 let, in mladostnikih različnih etiologij.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za azaleptin ali katero koli drugo sestavino zdravila;
granulocitopenija ali agranulocitoza v anamnezi (razen razvoja granulocitopenije ali agranulocitoze zaradi predhodno uporabljene kemoterapije);
disfunkcija kostnega mozga;
alkoholne ali druge toksične psihoze, zastrupitev z drogami, koma;
nosečnost in dojenje;
otroška starost (do 5 let).

Previdno: dekompenzirane bolezni srca in ožilja, huda odpoved jeter ali ledvic, glavkom z zaprtim zakotjem, hiperplazija prostate, črevesna atonija, epilepsija, sočasne bolezni s febrilnim sindromom.

Navodila za uporabo in odmerki

V notranjosti, po obroku, z majhno količino tekočine, 2-3 krat na dan. Enkratni odmerek za odrasle je 50-200 mg, začetni dnevni odmerek je 150-300 mg, povprečni dnevni odmerek je 200-400 mg. Največji dnevni odmerek je 600 mg. Odmerek se izbere individualno, začenši z majhnimi odmerki (25 mg) in jih postopoma povečuje za 25-50 mg na dan, dokler ne dosežemo terapevtskega učinka. Pri blagih oblikah bolezni za vzdrževalno zdravljenje, pa tudi pri bolnikih z odpovedjo jeter ali ledvic, kroničnim srčnim popuščanjem in cerebrovaskularnimi motnjami, se predpisuje v nižjih dnevnih odmerkih (20-200 mg). Upoštevati je treba stopenjsko naravo manifestacije terapevtskega učinka: hiter nastop hipnotičnih in sedativnih učinkov; lajšanje tesnobe, psihomotorične agitacije in agresivnosti (po 3-6 dneh); antipsihopatski učinek (po 1-2 tednih); učinek na simptome negativizma (po 20-40 dneh). Po doseganju terapevtskega učinka preidejo na vzdrževalni tečaj.

Stranski učinek

V prvih tednih zdravljenja lahko azaleptin povzroči spremembe krvne slike, kot so granulocitopija, do agranulocitoze (glejte spodaj). Pojav gripi podobnih simptomov, huda mrzlica, zvišana telesna temperatura, vneto grlo, vnetje dlesni in ustne sluznice, počasne rane, vrenja, poslabšanje kroničnih ali latentnih žarišč okužbe (tonzilitis, periostitis itd.) so lahko manifestacija prvi znaki agranulocitoze.
Iz centralnega živčnega sistema: omotica, zaspanost, glavobol, vročina centralna geneza, omedlevica, akatizija, zmedenost; redki: ekstrapiramidne motnje (akinezija ali hipokinezija, mišična rigidnost, tremor), nespečnost, motnje spanja, depresija, nevroleptični maligni sindrom (konvulzije, težko dihanje ali tahipneja, tahikardija ali aritmija, povišana telesna temperatura, nestabilen krvni tlak, povečano potenje, nehoteno uriniranje , huda togost mišic, bledica kožo, prekomerna utrujenost ali šibkost), epileptični napadi, tardivna diskinezija.
Iz genitourinarnega in urinarnega sistema: zadrževanje urina, zmanjšana potenca.
S strani metabolizma: povečanje telesne teže.
Iz mišično-skeletnega sistema: miastenija gravis.
Od zunaj prebavni sistem: hipersalivacija, slabost, bruhanje, zgaga, suha usta.
Iz hematopoetskih organov: granulocitopenija, vse do agranulocitoze (prvi znaki agranulocitoze so lahko gripi podobni simptomi: mrzlica, zvišana telesna temperatura, vneto grlo, vnetje dlesni in ustne sluznice; rane, ki se počasi celijo, furunculoza, poslabšanje kroničnih ali latentnih žarišč okužbe - tonzilitis , periostitis, pioderma), levkopenija, trombocitopenija.
Iz čutov: kršitev nastanitve.
Iz srčno-žilnega sistema: znižanje krvnega tlaka (vključno z ortostatsko hipotenzijo), manj pogosto - zvišan krvni tlak, tahikardija, sploščenje vala T na EKG.
drugo: povečano potenje.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: Depresija zavesti različne resnosti, anksioznost, delirične motnje, razvoj epileptičnih napadov grand mal, termolabilnost, pogosteje hipotermija, tahikardija, arterijska hipotenzija, srčne aritmije, kolaps, črevesna atonija, depresija dihanja.
Zdravljenje: izpiranje želodca z imenovanjem sorbentov, vzdrževanje respiratorne funkcije in srčno-žilnega sistema, nadzor ravnotežje elektrolitov in kislinsko-bazično stanje; simptomatsko zdravljenje. 4 dni po izginotju simptomov zastrupitve bolnika spremljamo zaradi možnih poznih zapletov. Peritonealna dializa ali hemodializa sta neučinkoviti.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Poveča učinek sedativov in hipnotikov, zdravil za splošna anestezija, narkotični analgetiki, zaviralci monoaminooksidaze, antihipertenzivi, etanol.
Oslabijo učinek levodope in drugih stimulansov dopamina.
Absorpcija iz črevesja je motena pri jemanju antacidov v obliki gela in holestiramina.
V kombinaciji z benzodiazepini lahko pride do čezmernega znižanja krvnega tlaka, motenj zavesti, depresije ali zastoja dihanja.
Sočasna uporaba Li + zdravil poveča nevrotoksičnost (delirij, epileptični napadi, ekstrapiramidne motnje).
Pentetrazol poveča tveganje za epileptične napade.
Ne uporabljajte v kombinaciji s tricikličnimi antidepresivi, antipsihotiki, zdravili, ki poškodujejo krvne celice (ki vsebujejo pirazolon, nesteroidna protivnetna zdravila), antidepresivi, karbamazepinom, zdravili Au, tireostatiki in antimalariki.
Previdnost je potrebna pri sočasnem predpisovanju antiepileptikov, antikoagulantov, protimikrobnih in hipoglikemičnih zdravil (derivatov sulfonilsečnine).
Nizko toksična zdravila povečajo manifestacije hematotoksičnosti zdravila.

Posebna navodila

Če se razvije granulocitopenija, je treba zdravljenje takoj prekiniti.
Za odpravo arterijske hipotenzije, ki se razvije med jemanjem klozapina, se lahko uporabljajo samo derivati ​​angiotenzina ali norepinefrina, ne pa epinefrin (adrenalin) (perverzni učinek adrenalina).
Med jemanjem klozapina se izogibajte pitju etanola.
Sprva tedensko, nato pa vsake 3-4 mesece. potrebno je spremljati krvno sliko.
Klozapin se sme uporabljati le pod nadzorom zdravnika, če so prisotna naslednja stanja: število levkocitov v periferni krvi je v mejah normale (število levkocitov >3500/mm 3, hemogram je v mejah normale); če skupaj znižanje levkocitov na raven 3,0 x10 9 /l ali število granulocitov pod raven 1,5 x10 9 /l, je treba zdravljenje z azaleptinom prekiniti.
Če pride do hujših sprememb v krvni sliki, se ukinejo vsa zdravila in snovi, ki potencialno zavirajo hematopoezo.
Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri vožnji vozil in drugih dejavnostih nevarne vrste dejavnosti, ki zahtevajo povečana koncentracija pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Obrazec za sprostitev

Tablete po 25 mg in 100 mg. 5 pakiranj celičnih konturnih pakiranj po 10 ali 50 tablet v steklenih ali polimernih kozarcih, ki zaščitijo svetlobo, skupaj z navodili za medicinsko uporabo v kartonski škatli.

Uporabno do datuma

5 let.
Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.

Pogoji shranjevanja

Na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.

Pogoji za izdajo v lekarnah

Na recept.

Pritožbe proizvajalcev/potrošnikov je treba poslati na:

JSC "Organika", Rusija, 654034, regija Kemerovo, Novokuznetsk, avtocesta Kuznetskoe, 3

azaleptin ( mednarodno ime Clozapine) je zdravilo, ustvarjeno za blokiranje receptorjev, vključenih v psihofiziološke procese nadzora človeškega vedenja. Lahko uvede možgansko aktivnost, organizacijo in stabilnost nevrološkega stanja.

Zdravilo preprečuje prenos proizvodnje hormonov, ki pomaga prekiniti povezavo med pomožnimi motorični sistem in možgansko skorjo, ki je aktivno vključena v presnovne procese notranji organi, čustva, spanje in spomin.

Na tej strani boste našli vse informacije o Azaleptinu: popolna navodila o uporabi tega zdravila, povprečne cene v lekarnah, popolni in nepopolni analogi zdravila, pa tudi ocene ljudi, ki so že uporabljali azaleptin. Bi radi pustili svoje mnenje? Prosim zapišite v komentarje.

Klinična in farmakološka skupina

Antipsihotik (nevroleptik), derivat dibenzodiazepina.

Pogoji za izdajo v lekarnah

Izpuščen to zdravilo strogo po receptu.

Cene

Koliko stane Azaleptin? Povprečna cena v lekarnah je 250 rubljev.

Oblika sproščanja, sestava in pakiranje

Tablete po 25 in 100 mg, 5 pretisnih omotov po 10 tablet ali 50 tablet v steklenici, ki ščiti pred svetlobo, skupaj z navodili za medicinsko uporabo v kartonski škatli.

1 tableta zdravila vsebuje zdravilno učinkovino: azaleptin (klozapin) - 25 mg ali 100 mg, pomožne snovi: laktoza monohidrat (mlečni sladkor), krompirjev škrob, kalcijev stearat monohidrat.

farmakološki učinek

Azaleptin je antipsihotik, ki vsebuje učinkovino klozapin. Azaleptin se razlikuje od “klasičnih” antipsihotikov. Pri jemanju klozapina ni prišlo do razvoja katalepsije in zaviranja stereotipnega vedenja, ki ga povzroča dajanje amfetamina in apomorfina. Azaleptin ima šibek zaviralni učinek na receptorje D1-3 in D5 ter izrazit učinek na receptorje D4. Klozapin ima izrazit antiholinergični, adrenolitični in antihistaminski učinek, zavira aktivacijsko reakcijo in ima zmeren antiserotoninergični učinek.

IN klinične nastavitve Azaleptin povzroča izrazit in hiter sedativni učinek ter močan antipsihotični učinek. Opažen je antipsihotični učinek klozapina, tudi pri bolnikih s shizofrenijo, ki je odporna na zdravljenje z drugimi zdravili. V takih primerih je klozapin učinkovit tako pri produktivnih simptomih shizofrenije kot pri simptomih prolapsa.

Pri bolnikih z nekaterimi kognitivnimi motnjami pri jemanju klozapina so opisali pozitivno dinamiko. Pri bolnikih s shizofrenijo, ki prejemajo azaleptin, je incidenca poskusov samomora in samomorov bistveno manjša v primerjavi z bolniki, ki ne prejemajo klozapina (v epidemioloških študijah se je incidenca poskusov samomora med zdravljenjem s klozapinom zmanjšala za več kot 7-krat v primerjavi z bolniki, ki niso prejemali klozapina ).

Azaleptin praktično ne vpliva na raven prolaktina in ga bolniki na splošno dobro prenašajo. Težko stranski učinki Pri jemanju klozapina so jih opazili le v posameznih primerih.

Pri čem pomaga Azaleptin?

Glavne indikacije za predpisovanje zdravila Azaleptin so naslednja stanja/bolezni:

1. Bipolarna motnja;
2. Shizofrenija je bolezen, za katero je značilna razgradnja mišljenja;
3. Pri izmeničnih psihozah manične in depresivne faze z obdobji dobrega zdravja - to so bolezni, ki jih spremljajo nerazumne skrbi, tesnoba, jeza, odsotnost in zabava, ki jih spremljajo motnje spanja;
4. Odpornost telesa na druga psihotropna zdravila ali njihova individualna nestrpnost;
5. Manična stanja - izrazit optimizem, pretiran dobro razpoloženje ki jih povzročajo bolezni centralnega živčnega sistema ali psihoze;
6. Zdravilo je predpisano tudi za otroke s pretirano čustvenostjo in hudimi vedenjskimi motnjami.

Zdravilo je nepogrešljivo za tiste, ki trpijo za shizofrenijo, s depresivne psihoze in motnje spanja, zlasti v primerih, ko druga zdravila ne delujejo želeni učinek. Čeprav se po prvem odmerku počutite bolje, se ne smete samozdraviti.

Kontraindikacije

V navodilih za Azaleptin je navedeno, da so kontraindikacije za jemanje zdravila:

• Osebna intoleranca za klozapin ali pomožne sestavine zdravilo;
• Spremembe parametrov bolnikove krvi, zlasti povezane z jemanjem antipsihotikov in tricikličnih antidepresivov;
• miastenija;
• Toksične psihoze;
• Hude bolezni srčno-žilnega sistema;
• Okvarjeno delovanje jeter in ledvic;
• Hipertrofija prostate;
• Atonija črevesja;
• Otroštvo.

Med zdravljenjem z zdravilom ne smete voziti avtomobila ali voziti potencialno nevarne opreme.

Nosečnost

Klozapin je kontraindiciran med nosečnostjo in laktacijo (dojenje).

Navodila za uporabo zdravila Azaleptin

Navodila za uporabo kažejo, da se odmerek zdravila Azaleptin določi individualno. Za peroralno uporabo je enkratni odmerek 50-200 mg, dnevni - 200-400 mg.

Zdravljenje se običajno začne z odmerkom 25-50 mg, nato se postopoma povečuje za 25-50 mg na dan do 200-300 mg/dan v 7-14 dneh. Dnevni odmerek lahko uporabite enkrat pred spanjem ali 2-3 krat na dan po obroku. Če zdravljenje prekinemo, je treba odmerek postopoma zmanjševati v 1-2 tednih. Po doseganju terapevtskega učinka preidejo na vzdrževalni tečaj.

1. Če je potrebno, se lahko klozapin daje intramuskularno.
2. Največji odmerek pri peroralni uporabi je 600 mg/dan.

Pri blagih oblikah bolezni, za vzdrževalno zdravljenje, pa tudi pri bolnikih z odpovedjo jeter in/ali ledvic, kroničnim srčnim popuščanjem, cerebrovaskularnimi motnjami, se predpisuje v manjših dnevnih odmerkih (25-200 mg).

Stranski učinki

Dolgotrajna, nenadzorovana uporaba zdravila, z neupoštevanjem priporočenih odmerkov in pogostnosti dajanja, lahko bolniki doživijo:

1. Iz prebavnega sistema: suha usta ali hipersalivacija, bruhanje, zgaga, slabost, nelagodje v trebuhu, zaprtje, povečana aktivnost jetrnih encimov in holestaza.
2. Iz centralnega živčnega sistema: zaspanost, huda utrujenost, omotica, hud glavobol, ekstrapiramidni simptomi (blagi), togost, tremor, akatizija ali razvoj nevroleptičnega malignega sindroma.
3. Presnovne motnje: hiperglikemija in povečanje telesne mase z nastankom debelosti, ginekomastija.
4. Iz hematopoetskega sistema: agranulocitoza in granulocitopenija, eozinofilija in levkocitoza neznane narave (v prvih tednih zdravljenja).
5. Alergijske reakcije: v obliki kožni izpuščaj pigmentacija, urtikarija, multiformni eritem, fotosenzitivnost in eksfoliativni dermatitis.
6. Iz kardiovaskularnega sistema: arterijska in / ali ortostatska hipotenzija z omotico, tahikardija, aritmija. IN v redkih primerih– kolaps z depresijo ali prenehanjem dihanja, spremembe v EKG, razvoj kardiomiopatij, miokarditis in perikarditis.

Možne so tudi motnje akomodacije, razvoj hipertermije, motnje uriniranja, termoregulacije in potenja.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje azaleptina je nevarno, ker lahko pride do zastrupitve. Njeni simptomi so zaspanost, zaspanost, povečana anksioznost, tahikardija, kolaps, težko dihanje, koma, epileptični napadi, hipotenzija. V primeru prevelikega odmerjanja je zagotovljena uporaba sorbentov, vzdrževanje funkcij dihalnih in srčnih sistemov ter simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Razvoj granulocitopenije zahteva takojšnjo prekinitev zdravila.

Med uporabo tega zdravila se morate izogibati pitju alkoholnih pijač.

Med zdravljenjem z azaleptinom je potrebna previdnost pri vožnji in delu z njim zapleteni mehanizmi ki zahteva povečano koncentracijo.