Всмукване(абсорбция, от лат.абсорбео — абсорбиране) е процесът, при който вещество навлиза в кръвта и/или лимфната система от мястото на приложение. Усвояването на лекарствата започва веднага след въвеждането им в тялото. Скоростта и степента на неговото усвояване и в крайна сметка скоростта на настъпване на ефекта, неговата величина и продължителност зависят от начина, по който L V се въвежда в организма.

пътекиВъведениелечебенфинансови средства

Разграничете ентерален(през храносмилателен тракт) И парентерално(заобикаляйки храносмилателния тракт) пътища на приложение лекарства.

А. ЕнтераленначиниВъведение

Ентерално (от гръцки.енто — вътре и ентерон - черва) пътищата на приложение включват:

сублингвално (под езика);

трансбукално (зад бузата);

орално (вътре,per os);

ректално (през ректума,пер ректума).

Сублингвално и букално приложение. За сублингвален и букален начин на приложение през лигавицата устната кухинаЛипофилните неполярни вещества се абсорбират добре (абсорбцията се осъществява чрез пасивна дифузия), а хидрофилните полярни вещества се абсорбират сравнително слабо.

Сублингвалният и букален начин на приложение имат редица положителни характеристики:

те са прости и удобни за пациента;

субстанции, прилагани сублингвално или букално, не се повлияват от солна киселина;

веществата навлизат в общия кръвен поток, заобикаляйки черния дроб, което предотвратява преждевременното им разрушаване и екскреция с жлъчката, т.е. елиминира се така нареченият ефект на първо преминаване през черния дроб;

Благодарение на доброто кръвоснабдяване на устната лигавица, абсорбцията на лекарството става доста бързо, което осигурява бързо развитие на ефекта. Това позволява използването на такива начини на приложение в спешни ситуации.

Въпреки това, поради малката абсорбционна повърхност на устната лигавица, само силно активни вещества, използвани в малки дози, като нитроглицерин и някои стероидни хормони, могат да се прилагат сублингвално или букално. По този начин, за да се елиминира пристъп на стенокардия, се използват таблетки, съдържащи 0,5 mg нитроглицерин, сублингвално - ефектът настъпва в рамките на 1-2 минути.

Перорално приложение. Когато лекарствата се прилагат през устата, основният механизъм на абсорбция на лекарства е пасивната дифузия - по този начин неполярните вещества се абсорбират лесно. Абсорбцията на хидрофилни полярни вещества е ограничена поради малкия размер на междуклетъчните пространства в епитела на стомашно-чревния тракт. Няколко хидрофилни лекарства (леводопа, пиримидиново производно - флуороурацил) се абсорбират в червата чрез активен транспорт.

Абсорбцията на слабо киселинни съединения (ацетилсалицилова киселина, барбитурати и др.) започва още в стомаха, в чиято кисела среда повечето отвеществата са нейонизирани. Но основно абсорбцията на всички лекарства, включително слаби киселини, се случва в червата. Това се улеснява от голямата абсорбционна повърхност на чревната лигавица (200 m2) и нейното интензивно кръвоснабдяване. Слабите основи се абсорбират в червата по-добре от слабите киселини, тъй като в алкалната среда на червата слабите основи са предимно в нейонизирана форма, което улеснява проникването им през мембраните на епителните клетки.

Всмукване лекарствени веществаспособността им да се разтварят във вода (за да достигнат до мястото на абсорбция, веществата трябва да бъдат разтворени в чревното съдържимо), размерът на частиците на веществото и лекарствената форма, в която се предписва, също се влияят. При използване на твърди лекарствени форми (таблетки, капсули) голямо значениеима скоростта, с която се разграждат в червата. Бързото разпадане на таблетките (или капсулите) спомага за постигане на по-висока концентрация на веществото на мястото на абсорбция. За да забавите усвояването и да създадете повече постоянна концентрацияЛекарствата използват лекарствени форми със забавено (контролирано) освобождаване на лекарства.По този начин е възможно да се получат така наречените лекарства с удължено действие, които за разлика от конвенционалните лекарства действат много по-дълго(блокерът на калциевите канали нифедипин в конвенционалните лекарствени форми се предписва 3 пъти на ден, а неговите удължени форми 1-2 пъти на ден).

Погълнатите лекарства са изложени на солна киселина и храносмилателни ензими стомашно-чревния тракт. Например, бензилпеницилинът се разрушава от солната киселина на стомашния сок, а инсулинът и други вещества с полипептидна структура се разрушават от протеолитични ензими. За да се избегне разрушаването на определени вещества под действието на солната киселина в стомашния сок, те се предписват в специални лекарствени форми, а именно под формата на таблетки или капсули с киселинно-устойчиво покритие. Такива лекарствени форми преминават през стомаха непроменени и се разпадат само в тънко черво(чревноразтворими лекарствени форми).

Други фактори също могат да повлияят на абсорбцията на лекарства в стомашно-чревния тракт. По-специално, това зависи от подвижността на стомашно-чревния тракт. По този начин абсорбцията на много лекарства, особено слаби основи (пропранолол, кодеин и др.), Които са предимно в нейонизирана форма в алкална среда на червата, се извършва по-интензивно, когато изпразването на стомаха се ускори (например при използване на гастрокинетичното лекарство метоклопрамид). Обратният ефект се наблюдава при въвеждането на вещества, които забавят изпразването на стомаха, като М-холинергични блокери (например атропин). В същото време повишената чревна подвижност и следователно ускореното движение на съдържанието през червата може да наруши абсорбцията на бавно абсорбирани вещества.

Количеството и качественият състав на чревното съдържимо също оказват влияние върху абсорбцията на лекарства в стомашно-чревния тракт. Компонентихраните могат да попречат на усвояването на лекарствата. Така калцият, който се съдържа в големи количества в млечните продукти, образува слабо абсорбирани комплекси с тетрациклиновите антибиотици. Танинът, съдържащ се в чая, образува неразтворими танати с железни препарати. Някои лекарства значително повлияват абсорбцията на други лекарства, предписани по същото време. Така тираминът (използван при атеросклероза за намаляване на нивото на атерогенните липопротеини) свързва жлъчните киселини в червата и по този начин предотвратява абсорбцията на мастноразтворими съединения, по-специално витамини К, А, Е,д . В допълнение, той пречи на усвояването на тироксин, варфарин и някои други лекарства.

От тънките черва веществата се абсорбират в порталната вена и чрез кръвния поток първо влизат в черния дроб и едва след това в системното кръвообращение. В черния дроб повечето лекарства се биотрансформират частично (и в същото време се инактивират) и/или се екскретират в жлъчката, така че само част от абсорбираното вещество навлиза в системното кръвообращение. Този процес се нарича ефект на първо преминаване през черния дроб или елиминиране на първо преминаване през черния дроб (елиминирането включва биотрансформация и екскреция).

Поради факта, че лекарствените вещества имат резорбтивен ефект едва след като достигнат системния кръвен поток (и след това се разпределят в органите и тъканите), концепцията бионаличност.

Бионаличност- част от приетата доза от лекарството, която достига до системния кръвоток непроменена. Бионаличността обикновено се изразява като процент. Приема се, че бионаличността на веществото при интравенозно приложение е 100%. Когато се прилага перорално, бионаличността обикновено е по-малка. Референтната литература обикновено предоставя стойности за бионаличността на лекарства за перорално приложение.

Когато се прилага перорално, бионаличността на лекарствата може да бъде намалена по различни причини. Някои вещества се разрушават частично от солна киселина и/или храносмилателни ензими в стомашно-чревния тракт. Някои лекарства не се абсорбират добре в червата (например хидрофилни полярни съединения) или не се освобождават напълно от таблетните лекарствени форми, което също може да е причина за тяхната ниска бионаличност. Известни са вещества, които се метаболизират в чревната стена.

В допълнение, много вещества, преди да попаднат в системното кръвообращение, се подлагат на много интензивно елиминиране при първото преминаване през черния дроб и поради тази причина имат ниска бионаличност. Съответно, дозите на такива лекарства, когато се прилагат орално, обикновено надвишават дозите, необходими за постигане на същия ефект, когато се прилагат парентерално или сублингвално. Така нитроглицеринът, който се абсорбира почти напълно от червата, но се елиминира с повече от 90% при първото преминаване през черния дроб, се предписва сублингвално в доза от 0,5 mg и перорално в доза от 6,4 mg.

За сравнителни характеристики на лекарства, по-специално лекарства, произведени от различни фармацевтични компании и съдържащи едно и също вещество в една и съща доза, се използва понятието "биоеквивалентност".Две лекарства се считат за биоеквивалентни, ако имат едно и същобионаличност и константа на скоростта на абсорбция (характеризира скоростта спореднавлизане на лекарството в системното кръвообращение от мястото на инжектиране). В същото време биоеквивалент подготовката на лентата трябва да осигурява същата скорост на постигане на максимуммаксимална концентрация на вещество в кръвта.

Оралният начин на приложение, както и сублингвалният път, има някои предимства.имот пред парентерални пътищавъведение, а именно, е найпо-прост и удобен за пациента, не изисква стерилност на лекарства и специалнисоциално обучен персонал. Въпреки това, само тези вещества могат да се прилагат през устатакоито не се разрушават в стомашно-чревния тракт, освен това оказват влияние върху степента на абсорбция влияние на относителната липофилност на лекарството. Недостатъците на този начин на приложениеМоже също така да се припише зависимостта на абсорбцията на лекарствени вещества от състоянието на лигавицата и чревната подвижност, от pH на околната среда и състава на чревното съдържание, по-специално от взаимодействието с хранителни компоненти и други лекарства. значителен недостатък е също, че много лекарства са частичноунищожава се при първото преминаване през черния дроб.

В допълнение, самите лекарства могат да повлияят на процеса на храносмилане и усвояването на хранителните вещества, включително усвояването на витамини. Например,осмотичните лаксативи пречат на абсорбцията на хранителни вещества от червата, а антиацидите, като неутрализират солната киселина на стомашния сок, нарушават процеса на смилане на протеини.

Използването на перорален начин на приложение понякога просто не е достъпнокои пациенти (ако пациентът откаже да приема лекарства, ако актът напреглъщане, упорито повръщане, безсъзнание, в ранна детска възрастсте). В тези случаи лекарствата могат да се прилагат през тънкия стомах.сонда през носните проходи или през устата в стомаха и/или дванадесетопръстниканово черво.

Ректално приложение. Прилагане на лекарства в ректума(рекаtal) се използва в случаите, когато пероралното приложение не е възможноболка (например при повръщане) или лекарството има неприятен вкуссом и миризма и се разрушава в стомаха и горната част на червата. ЧестоВ педиатричната практика се използва ректален начин на приложение.

Ректалните лекарствени вещества се предписват под формата на супозитории или влекарствени клизми с обем 50 мл. При въвеждане на вещества по този начин, веднъжтриене на ректалната лигавица, те предварително се смесват със слуз и се загряват до телесна температура за по-добро усвояване.

От ректума лекарствените вещества бързо се абсорбират и доставят в общия кръвен поток, заобикаляйки черния дроб с 50%. Ректалният път не се използва завъвеждане на високомолекулни лекарствени вещества с протеинова, мастна и полизахаридна структура, тъй като тези вещества не се екскретират изцяло от дебелото червосе изливат. Някои вещества се прилагат ректално на локално въздействиеНа ректална лигавица, например, супозитории с бензокаин (анестетик).

б. ПарентералноначиниВъведение

Парентералните пътища на приложение включват:

интравенозно;

интраартериален;

интрастернална;

интрамускулно;

подкожно;

интраперитонеално;

под мембраните на мозъка; и някои други.

Интравенозно приложение. При този начин на приложение лекарствата незабавно навлизат в системното кръвообращение, което обяснява краткия латентен период на тяхното действие.

Инжектира се във вена водни разтворилекарствени вещества. Повечето лекарствени вещества трябва да се прилагат бавно във вената (често след предварително разреждане на лекарството с разтвор на натриев хлорид или глюкоза).

Въпреки това, ако трябва бързо да създадете висока концентрация на лекарство в кръвта, то се прилага бързо, в поток. Интравенозното приложение на големи обемни разтвори се извършва чрез капков (инфузионен) метод. В тези случаи се използват специални системи с капкомери за регулиране на скоростта на приложение. Последното обикновено е 20-60 капки в минута, което съответства приблизително на 1-3 ml разтвор.

Хипертоничните разтвори могат да се прилагат интравенозно в малки количества (например 10-20 ml 40% разтвор на глюкоза). Поради риск от съдова блокада (емболия), интравенозното приложение на маслени разтвори, суспензии и водни разтвори с газови мехурчета е неприемливо. Въвеждането на дразнещи агенти във вената може да доведе до развитие на тромбоза.

Интраартериално приложение. Въвеждането на лекарствено вещество в артерия, доставяща кръв към определен орган, позволява да се създаде висока концентрация на активното вещество в него. Интраартериално се въвеждат рентгеноконтрастни и противотуморни лекарства. В някои случаи антибиотиците се прилагат интраартериално.

Интрастернално приложение (въведение в гръдната кост). Този начин на приложение се използва, когато интравенозното приложение не е възможно, например при деца и възрастни хора.

Интрамускулно приложение. Лекарствата обикновено се инжектират в горната външна област на глутеалния мускул. Както липофилните, така и хидрофилните лекарства се прилагат интрамускулно. Абсорбция на хидрофилни лекарства при интрамускулна инжекциявъзниква главно чрез филтриране през междуклетъчните пространства в съдовия ендотел скелетни мускули. Липофилните лекарства се абсорбират в кръвта чрез пасивна дифузия. Мускулима добро кръвоснабдяване и следователно абсорбцията на лекарствени вещества в кръвта става доста бързо, което прави възможно създаването на достатъчно висока концентрация на лекарственото вещество в кръвта за 5-10 минути

Водните разтвори (до 10 ml) се прилагат интрамускулно, а за осигуряване на дългосрочен ефект се прилагат маслени разтвори и суспензии, което забавя абсорбцията на веществото от мястото на инжектиране в кръвта. Хипертонични разтвори и дразнещи вещества не трябва да се прилагат интрамускулно.

Подкожно приложение. Когато се прилагат подкожно, лекарствата (липофилни и хидрофилни) се абсорбират по същите начини (т.е. чрез пасивна дифузия и филтрация), както когато се прилагат интрамускулно. Въпреки това, лекарствените вещества се абсорбират от подкожната тъкан малко по-бавно, отколкото от мускулната тъкан, тъй като кръвоснабдяването на подкожната тъкан е по-малко интензивно от кръвоснабдяването на скелетните мускули.

Водните разтвори и маслените разтвори и суспензии се прилагат подкожно. Силиконовите контейнери се имплантират в подкожната тъкан; таблетирани стерилни твърди дозирани форми се имплантират в интерскапуларната област. Не трябва да се прилагат подкожно дразнещи вещества и хипертонични разтвори.

Интраперитонеално приложение. Веществата се инжектират в перитонеалната кухина между нейния париетален и висцерален слой. Този път се използва например за прилагане на антибиотици по време на коремна операция.

Въведение под мембраните на мозъка. Лекарствата могат да се прилагат субарахноидално или субдурално. По този начин при инфекциозни лезии на тъканите и мембраните на мозъка се прилагат антибиотици, които не проникват добре през кръвно-мозъчната бариера. За спинална анестезия се използва субарахноидално инжектиране на локални анестетици.

Интравенозното, интраартериалното, интрастерналното, интрамускулното, подкожното и подкожното приложение изискват стерилни лекарствени форми и се извършват от квалифициран медицински персонал.

Инхалаторно приложение (от лат. инхаларе - вдишване). Газообразни вещества, пари от лесно изпаряващи се течности, аерозоли и въздушни суспензии от фино диспергирани вещества се прилагат чрез вдишване. твърди вещества. Абсорбцията на лекарства в кръвта от голямата повърхност на белите дробове става много бързо. Така се въвеждат средства за инхалационна анестезия.

Използва се и инхалационно приложение (обикновено под формата на аерозоли) за въздействие върху лигавицата и гладката мускулатура. респираторен тракт. Това е един от най-честите начини за приложение на бронходилататори и глюкокортикоиди при астма. В този случай абсорбцията на вещества в кръвта е нежелателна, тъй като води до системни странични ефекти.

Интраназално приложение. Веществата се прилагат в носната кухина под формата на капки или специални интраназални спрейове. Абсорбцията се извършва от лигавицата на носната кухина. По този начин се прилагат препарати от някои пептидни хормони, които се предписват в малки дози. Например дезмопресин, аналог на антидиуретичния хормон на задния дял на хипофизната жлеза, се използва интраназално за безвкусен диабетв доза 10-20 мкг.

Трансдермално приложение. Някои липофилни лекарствени вещества под формата на дозирани мехлеми или пластири (трансдермални терапевтични системи) се прилагат върху кожата, абсорбират се от нейната повърхност в кръвта (в този случай веществата навлизат в системното кръвообращение, заобикаляйки черния дроб) и имат резорбтивно действие. ефект. IN напоследъктози път се използва за прилагане на нитроглицерин. С помощта на трансдермални лекарствени форми е възможно да се поддържа постоянна терапевтична концентрация на лекарството в кръвта за дълго време и по този начин да се осигури дългосрочно лечебен ефект. По този начин пластирите, съдържащи нитроглицерин, имат антиангинален ефект (терапевтичен ефект при ангина) в продължение на 12 часа.

Възможно е да се прилагат йонизирани лекарства чрез йонофореза (йонофоретично приложение). Абсорбцията на такива вещества след прилагане върху кожата или лигавиците става под въздействието на слабо електрическо поле.

В допълнение, лекарствените вещества се прилагат върху кожата или лигавиците, за да се получи локално действие. В такива случаи се използват специални лекарствени форми за външна употреба (мехлеми, кремове, разтвори за външна употреба и др.). В този случай абсорбцията на лекарството в кръвта е нежелателна.

Лекарствените вещества могат да се прилагат и в плевралната кухина (противотуберкулозни лекарства), в кухината ставна капсула(прилагане на хидрокортизон за ревматоиден артрит), в тялото и в лумена на органа (например въвеждане на окситоцин в шийката на матката и тялото на матката за спиране на следродилното кървене).

1. Лекарствена форма. Определя скоростта на освобождаване на лекарството на мястото на инжектиране.

2. Разтворимост във вода. Лекарствата, които се прилагат в тялото под формата на таблетки, дражета, прахове, други твърди лекарствени форми или например суспензии, аерозоли на прахове, трябва да се разтворят във водната биофаза, преди да се абсорбират освободените лекарствени молекули.

Очевидно е, че лекарствените вещества, които се прилагат под формата на водни разтвори, се абсорбират по-бързо, отколкото когато се прилагат под формата на твърди лекарствени форми, суспензии или разтвори в масло. За лекарства, които са слабо разтворими във вода (като ацетилсалицилова киселина), скоростта на разтваряне контролира скоростта на абсорбция.

3. Концентрация. Както липидната дифузия, така и филтрацията зависят от концентрационния градиент. Колкото по-висока е концентрацията на лекарството на мястото на абсорбция, толкова по-висока е скоростта на абсорбция. Създаването на висока концентрация на лекарството на мястото на инжектиране води до по-бързо усвояване. Лекарствата, приложени под формата на концентрирани разтвори, се абсорбират по-бързо.

4. Абсорбираща повърхност. Абсорбцията е повърхностна

явление и в съответствие със закона на Фик, колкото по-голяма е абсорбиращата повърхност, толкова по-бърза е абсорбцията.

5. Кръвоснабдяване на абсорбиращата повърхност. Кръвният поток отстранява лекарствените молекули от мястото на абсорбция, което спомага за поддържането на градиент на концентрация.

6. Начин на приложение. Всеки има свои собствени характеристики.

Орален. Основната бариера за абсорбираните вещества е лигавицата, която се състои от клетки, плътно прилепнали една към друга, което я прави непроницаема за неразтворимите в липиди йонизирани лекарствени молекули. Нейонизиращи, разтворими в липиди вещества, като етанол, лесно се абсорбират както в стомаха, така и в червата. Лекарствата, които са слаби киселини (напр. салицилати, барбитурати), които присъстват в стомашния сок в преобладаващо нейонизирано състояние, могат да се абсорбират в стомаха, докато лекарствата, които са слаби основи (напр. морфин, хинидин), които са по-йонизирани в стомаха, абсорбират се само в дванадесетопръстника. Но дори киселинните лекарства се абсорбират бавно в стомаха, тъй като стомашната лигавица е покрита със слуз и площта на абсорбция е малка. В резултат на това повече бърза евакуацияпрехвърлянето на съдържанието на стомаха в дванадесетопръстника като цяло ускорява абсорбцията.

Абсорбцията на лекарствата от стомашно-чревния тракт се влияе от наличието на храна.

Повечето лекарства се абсорбират по-добре, ако се приемат на празен стомах. Храната абсорбира лекарството, като по този начин намалява концентрацията на свободните му молекули. Някои лекарства образуват лошо абсорбирани комплекси с хранителни компоненти (например тетрациклини с калций, присъстващ в млякото, киселото мляко).

Усвояването на лекарства може да бъде променено от други лекарства, предписани по същото време: поради пряко взаимодействие между тях, което води до образуването на неусвоими комплекси (например тетрациклини с лекарства, съдържащи желязо или флуорохинолони с антиациди), поради промени в перисталтика (например под въздействието на антихолинестеразни лекарства, опиоидни аналгетици, вещества с атропиноподобни ефекти, прокинетици) или увреждане на лигавицата, което води до развитие на синдром на малабсорбция (метатрексат, неомицин).

Подкожно и интрамускулно приложение. При тези методи на приложение лекарството се доставя директно в междуклетъчното пространство около капилярите. Липидоразтворимите вещества лесно проникват през капилярния ендотел. Порите в капилярите не пречат на абсорбцията дори на неразтворими в липиди вещества и йонизирани молекули. Много големи молекули се абсорбират в лимфни съдове. Следователно, много лекарства, които не се абсорбират през устата, се абсорбират, когато се прилагат парентерално. Абсорбцията от подкожните депа е по-бавна, отколкото от интрамускулните места, но и двете са по-бързи, по-последователни и по-предвидими от оралната абсорбция. Прилагане на топлина или мускулни упражненияускоряват абсорбцията поради повишен кръвен поток, докато вазоконстрикторите, добавени към разтвори на приложени вещества, напротив, забавят абсорбцията.

Местно използване на лекарства. Системната абсорбция след локално приложение на лекарството се определя основно от неговата липидна разтворимост. Конюнктивата, лигавицата на устната кухина, ректума и влагалището са пропускливи само за липидоразтворими нейонизирани вещества.

Само няколко лекарства проникват в непокътнатата кожа (нитроглицерин, фентанил, никотин, естрадиол, тестостерон, кортикостероиди). Абсорбцията през кожата се улеснява от втриване на лекарства с масло, плътно увиване (увеличава изпотяването и по този начин хидратацията на кожата), увреждане на кожата (ожулени или изгорени повърхности).

Глава 7 означава стимулиране на окончанията на аферентните нерви

7.1. дразнители

Глава 8 лекарства, действащи върху холинергичните синапси

8.1. Лекарства, които стимулират холинергичните синапси

8.1.1. Холиномиметици

8.1.2. Антихолинестеразни лекарства

8.2. Лекарства, които блокират холинергичните синапси

8.2.1. М-антихолинергици

8.2.2. Ганглиоблокери

8.2.3. Лекарства, които блокират нервно-мускулните синапси

8.2.4. Лекарства, които намаляват освобождаването на ацетилхолин

Глава 9 лекарства, действащи върху адренергичните синапси

9.1. Лекарства, които стимулират адренергичните синапси

9.1.1. Адренергични агонисти

9.1.2. Симпатикомиметични лекарства (симпатикомиметици, индиректни адренергични агонисти)

9.2. Лекарства, които блокират адренергичните синапси

9.2.1. Адренергични блокери

9.2.2. Симпатиколитици

Глава 10 Анестезия (обща анестезия)

10.1 Инхалационни анестетици

10.2. Средства за неинхалационна анестезия

Глава 11 хапчета за сън

11.1. Ненаркотични хипнотици

11.1.1. Бензодиазепинови рецепторни агонисти

11.1.2. H1 рецепторни блокери

11.1.3. Агонисти на мелатониновия рецептор

11.2. Хапчета за сън от наркотичен тип

11.2.1. Производни на барбитуровата киселина (барбитурати)

11.2.2. Алифатни съединения

Глава 12 Антиепилептични лекарства

12.1. Средства, които подобряват ефекта на γ-аминомаслената киселина

12.2. Блокери на натриевите канали

12.3. Т-тип блокери на калциевите канали

Глава 13 Антипаркинсонови лекарства

13.1. Лекарства, които стимулират допаминергичното предаване

13.2. Антихолинергични лекарства

Глава 14 аналгетици (аналгетици)

14.1. Лекарства с преобладаващо централно действие

14.1.1. Опиоидни (наркотични) аналгетици

14.1.2. Неопиоидни лекарства с аналгетично действие

14.1.3. Аналгетици със смесен механизъм на действие (опиоидни и неопиоидни компоненти)

14.2. Аналгетици с преобладаващо периферно действие (нестероидни противовъзпалителни средства)

Глава 15 психотропни лекарства

15.1. Антипсихотици

15.2. Антидепресанти

15.3. Хипотензивни лекарства (литиеви соли)

15.4. Анксиолитици (транквиланти)

15.5. Успокоителни

15.6. Психостимуланти

15.7. Ноотропи

Глава 16 Аналептици

Глава 17 лекарства, повлияващи функциите на дихателната система

17.1. Стимуланти на дишането

17.2. Антитусиви

17.3. Отхрачващи средства

17.4. Лекарства, използвани за бронхиални

17.5. Повърхностноактивни препарати

Глава 18 Антиаритмични лекарства

18.1. Клас I - блокери на натриевите канали

18.2. Клас II - β-блокери

18.3. Клас III - блокери на калиеви канали

18.4. Клас IV - блокери на калциевите канали

18.5. Други лекарства, използвани при тахиаритмии и екстрасистоли

Глава 19 лекарства, използвани при коронарна циркулаторна недостатъчност

19.1. Лекарства, използвани при ангина пекторис (антиангинални лекарства)

19.2. Лекарства, използвани при инфаркт на миокарда

Глава 20 лекарства за артериална хипертония (антихипертензивни лекарства)

20.1. Антихипертензивни лекарства с невротропно действие

20.1.1. Лекарства, които намаляват тонуса на вазомоторните центрове

20.1.2. Ганглиоблокери

20.1.3. Симпатиколитици

20.1.4. Блокери на адренергичните рецептори

20.2. Лекарства, които намаляват активността на системата ренин-ангиотензин

20.2.1. Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим

20.2.2. Блокери на ангиотензин рецептор тип 1

20.3. Антихипертензивни лекарства с миотропно действие

20.3.1. Блокери на калциевите канали

20.3.2. Активатори на калиеви канали

20.3.3. Донори на азотен оксид

20.3.4. Различни миотропни лекарства

20.4. Диуретици (диуретици)

Глава 21 лекарства, които повишават кръвното налягане (лекарства за хипертония)

Глава 22 означава, че повишава контрактилитета на миокарда. Лекарства, използвани при сърдечна недостатъчност

22.1. Кардиотонични лекарства

22.2. Лекарства, използвани при сърдечна недостатъчност

Глава 23 лекарства, използвани при мозъчно-съдови инциденти

23.1. Блокери на калциевите канали

23.2. Винка алкалоидни производни

23.3. Производни на ергоалкалоиди

23.4. Производни на никотиновата киселина

23.5. Ксантинови производни

23.6. Лекарства, използвани при мигрена

Глава 24 лекарства, използвани за атеросклероза

24.1. Лекарства за понижаване на липидите (антихиперлипопротеинемични лекарства)

Глава 25 Ангиопротектори

26.1. Лекарства, повлияващи еритропоезата

26.2. Лекарства, повлияващи левкопоезата

Глава 27 означава повлияване на хемостазата и образуването на тромби

27.1. Лекарства, които намаляват агрегацията на тромбоцитите (антиагреганти)

27.2. Лекарства, които влияят на съсирването на кръвта

27.2.1. Антикоагуланти (антикоагуланти)

27.2.2. Средства за съсирване на кръвта

27.3. Средства, повлияващи фибринолизата

27.3.1. Фибринолитични (тромболитични) средства

27.3.2. Антифибринолитични средства

Глава 28 Диуретици (диуретици)

28.1. Лекарства, повлияващи функцията на бъбречния тубуларен епител

28.2. Алдостеронови антагонисти

28.3. Осмотични диуретици

28.4. Други диуретици

Глава 29 означава повлияване на тонуса и контрактилната активност на миометриума

29.1. Лекарства, които повишават тонуса и контрактилната активност на миометриума

29.2. Средства за намаляване на тонуса

Глава 30 лекарства, повлияващи функциите на храносмилателните органи

30.1. Лекарства, които влияят на апетита

30.2. Еметици и антиеметици

30.3. Антиациди и средства, които намаляват секрецията на храносмилателните жлези (антисекреторни средства)

30.4. Гастроцитопротектори

30.5. Лекарства, използвани при нарушения на отделителната функция на стомаха, черния дроб и панкреаса

30.6. Инхибитори на протеолизата

30.7. Холеретични средства

30.8. Хепатопротективни средства

30.9. Холелитолитични средства

30.10. Стимуланти на стомашно-чревния мотилитет и прокинетични средства

30.11. лаксативи

30.12. Антидиарични средства

30.13. Средства, които възстановяват нормалната чревна микрофлора

31.1. Хормонални препарати на протеин-пептид

31.1.1. Препарати от хормони на хипоталамуса и хипофизата

31.1.2. Препарати от хормони на епифизната жлеза

31.1.3. Хормонални препарати, които регулират калциевия метаболизъм

31.1.4. Тиреоидни хормони и антитироидни лекарства

31.1.5. Препарати от хормони на панкреаса

31.1.6. Синтетични антидиабетни средства за перорално приложение

31.2. Хормонални лекарства със стероидна структура

31.2.1. Препарати от надбъбречни хормони, техните синтетични заместители и антагонисти

31.2.2. Препарати от полови хормони, техните синтетични заместители и антагонисти

31.2.2.1. Препарати за женски полови хормони

31.2.2.2. Препарати за мъжки полови хормони (андрогенни препарати)

17-Алкиландрогени

31.2.2.3. анаболен стероид

31.2.2.4. Антиандрогенни лекарства

Глава 32 Витамини

32.1. Мастноразтворими витаминни препарати

32.2. Препарати от водоразтворими витамини

32.3. Витаминоподобни вещества

32.4. Билкови витаминни препарати

32.5. Витаминни препарати от животински произход

32.6. Мултивитамини препарати

32.7. Цитамини

33.1. Стероидни противовъзпалителни лекарства

33.2. Нестероидни противовъзпалителни средства

33.3. Бавно действащи антиревматоидни лекарства

Глава 34 лекарства, използвани при подагра (лекарства против подагра)

Глава 35 означава регулиране на имунните процеси (имунотропни лекарства)

35.1. Имуностимулиращи средства (имуностимуланти)

35.2. Антиалергични лекарства

Глава 36 Антисептици и дезинфектанти

Глава 37 Антибактериални химиотерапевтични средства

37.1. антибиотици

37.2. Синтетични антибактериални средства

37.3. Антисифилитични лекарства

37.4. Антитуберкулозни лекарства

10 mg). Глава 38 Противогъбични средства

Глава 39 Антивирусни средства

Глава 40 средства за лечение на протозойни инфекции

40.1. Антималарийни средства

40.2. Лекарства за лечение на трихомониаза, лайшманиоза, амебиаза и други протозойни инфекции

Глава 41 антихелминтни (противоглистни) лекарства

41.1. Антинематодни лекарства

41.2. Антицестодозни лекарства

41.3. Лекарства, използвани за извънчревни хелминтиази

42.1. Цитотоксични средства

42.2. Хормонални и антихормонални лекарства

42.3. цитокини

42.4. Ензимни препарати

Глава 43 Общи принципи на лечение на отравяне

Глава 44 Плазмозаместващи и детоксикиращи агенти

Глава 45 Различни фармацевтични продукти

45.1. Хомеопатични лекарства

45.2. Биологично активни хранителни добавки

45.3. Коректори на метаболизма на костната и хрущялната тъкан

IV. Комбинирани лекарства

II. Стимулатори на синтеза на гликозаминогликани в матрицата на хрущялната тъкан:

Глава 46 основни лекарствени форми

1.1. Усвояване на лекарства

Всмукване(абсорбция, от лат. абсорбео- абсорбиране) - процес, в резултат на който вещество навлиза в кръвоносната и/или лимфната система от мястото на инжектиране. Абсорбцията на лекарството започва веднага след приложението му. Начинът на приложение на лекарството определя скоростта и степента на неговата абсорбция и в крайна сметка скоростта на развитие на фармакологичния ефект, неговата величина и продължителност.

Начини на приложение на лекарства

Разграничете ентерален(чрез храносмилателния тракт) и парентерално(заобикаляйки храносмилателния тракт) пътища на приложение на лекарството.

Ентерални пътища на приложение

За ентерален (от гръцки e nto- вътре и ентерон- червата) пътищата на приложение включват сублингвално (под езика); трансбукално (зад бузата); орално (вътре, per os);ректално (през ректума, на ректума).

Сублингвално и букално приложение. Когато се прилагат сублингвално и трансбукално през лигавицата на устната кухина, липофилните неполярни и леко хидрофилните полярни вещества се абсорбират добре (чрез пасивна дифузия).

Сублингвалният и трансбукалният начин на приложение на лекарството имат следните предимства пред другите начини на приложение:

Простота и удобство за пациента;

Няма ефект върху лекарството от солна киселина;

Навлизането на лекарства в общия кръвен поток, заобикаляйки черния дроб, което предотвратява преждевременното им разрушаване и екскреция в жлъчката (няма ефект на първо преминаване през черния дроб);

Скоростта на абсорбция на лекарството се дължи на доброто кръвоснабдяване на устната лигавица и следователно бързото развитие на терапевтичния ефект (възможност за използване в спешни случаи).

Въпреки това, поради малката абсорбционна повърхност на устната лигавица, тези начини на приложение са подходящи само за силно активни вещества, използвани в малки дози, като нитро-

глицерин, малко стероидни хормони. По този начин, за да се елиминира атака на ангина пекторис, таблетките, съдържащи 0,5 mg нитроглицерин, се използват сублингвално - ефектът се развива след 1-2 минути.

Перорално приложение. При перорално приложение лекарствата се абсорбират главно чрез пасивна дифузия. По този начин липофилните неполярни вещества се абсорбират лесно. Абсорбцията на хидрофилни полярни вещества е ограничена поради малкия размер на междуклетъчните пространства в епитела на стомашно-чревния тракт. Някои хидрофилни лекарства (например леводопа) се абсорбират с участието на транспортни протеини.

Абсорбцията на слабо киселинни съединения (ацетилсалицилова киселина, барбитурати и др.) Започва в стомаха, в чиято кисела среда по-голямата част от веществото не се йонизира. Въпреки това, основното място на абсорбция на всички лекарства, включително слаби киселини, е червата. Това се улеснява от голямата абсорбционна повърхност на чревната лигавица (200 m2) и нейното интензивно кръвоснабдяване. Слабите основи се абсорбират в червата по-добре от слабите киселини, тъй като в алкалната среда на червата слабите основи са предимно в нейонизирана форма, което улеснява проникването им през мембраните на епителните клетки.

Абсорбцията на лекарствата се влияе и от способността им да се разтварят във вода. За да достигне мястото на абсорбция, веществото трябва да се разтвори в чревното съдържимо (във водна среда). Следователно веществата, които имат не само липофилни свойства (което улеснява проникването им през мембраните), но и до известна степен хидрофилни свойства, се абсорбират по-добре от стомашно-чревния тракт. По този начин поглъщането на слаби киселини и основи под формата на соли подобрява тяхното усвояване, тъй като солите са по-добре разтворими във вода.

Размерът на частиците на лекарството и дозираната форма също са от известно значение. В повечето случаи най-добри условияЗа по-пълно и бързо усвояване лекарствата се създават, когато се прилагат под формата на течни лекарствени форми (водни разтвори, суспензии, смеси). Някои вещества, които са слабо разтворими във вода, се предписват под формата на водно-алкохолни разтвори. Абсорбцията на лекарствата, когато се прилагат под формата на суспензии, зависи от размера на частиците на веществото. Колкото по-висока е степента на дисперсия на дадено вещество (и следователно колкото по-малък е размерът на частиците), толкова по-висока е скоростта на неговото усвояване. Степента на дисперсност на веществото се увеличава, когато към суспензията се добавят повърхностно активни вещества.

Повечето лекарства за перорално приложение се използват под формата на твърди лекарствени форми (таблетки, капсули). В този случай процесът на абсорбция на лекарството до голяма степен зависи от скоростта, с която твърдите лекарствени форми се разпадат в червата. Бързото разпадане (разпадане) на таблетки или капсули допринася за по-пълно и бързо усвояване на лекарството. За да се ускори разпадането на таблетките, в техния състав са включени специални разпадащи вещества, които допринасят за разрушаването на таблетките. След разпадането на таблетките (или капсулите) процесът на абсорбция на лекарството зависи от скоростта на неговото разтваряне в чревното съдържимо и доставяне до мястото на абсорбция. Увеличаването на броя и намаляването на размера на микрочастиците, съдържащи лекарството, ускорява абсорбцията му.

Тъй като таблетките се разпадат доста бавно в стомашно-чревния тракт, разликата в скоростта и степента на абсорбция на едно и също вещество, когато се прилага под формата на таблетки и разтвори, може да бъде доста значителна. По този начин, 30 минути след приема на ацетилсалицилова киселина под формата на таблетки, концентрацията му в кръвната плазма е 2 пъти по-ниска, отколкото при използване на това вещество в същата доза под формата на разтвор. За забавяне на абсорбцията и създаване на по-постоянна концентрация на лекарства в кръвта се използват лекарствени форми със забавено (контролирано) освобождаване на лекарства. По този начин е възможно да се получат дългодействащи лекарства, които действат много по-дълго (блокерът на калциевите канали нифедипин в конвенционалните лекарствени форми се предписва 3 пъти на ден, а неговите удължени форми - 1-2 пъти на ден).

В стомашно-чревния тракт лекарствените вещества са изложени на солна киселина и храносмилателни ензими. Например, бензилпеницилинът се разрушава от солната киселина на стомашния сок, а инсулинът и други вещества с полипептидна структура се разрушават от протеолитични ензими. За да се избегне разрушаването на определени вещества в киселата среда на стомаха, те се предписват в специални лекарствени форми (киселинноустойчиви таблетки или капсули). Такива лекарствени форми преминават през стомаха без промяна и се разпадат само в тънките черва (така наречените ентерични лекарствени форми).

Количеството и качественият състав на съдържанието на стомашно-чревния тракт също влияе върху усвояването на лекарствата. Мазните храни, забавящи изпразването на стомаха и съответно навлизането на лекарства в червата, забавят и намаляват абсорбцията на повечето лекарства. Изключението е липофилното

слабо разтворими във вода вещества (например мастноразтворими витамини), които се усвояват по-добре в присъствието на мазнини. Хранителните компоненти могат да попречат на усвояването на лекарството. Например калциевите йони, съдържащи се в млечните продукти, образуват слабо абсорбирани комплекси с тетрациклинови антибиотици, а компонентът на чая танин образува неразтворими танати с железни препарати.

Някои лекарства значително повлияват усвояването на други лекарства, приемани едновременно. Активният въглен и други ентеросорбенти потискат абсорбцията на почти всички лекарства. Антиацидите предотвратяват абсорбцията на антимикробни средства от групата на флуорохинолоните, тъй като магнезият, калцият и алуминият, които са част от антиацидите, образуват неабсорбируеми хелатни комплекси с флуорохинолони. В допълнение, антиацидите и антисекреторните средства (намаляване на секрецията на солна киселина), повишавайки рН на стомашното съдържимо, пречат на абсорбцията на слаби киселини (например ацетилсалицилова киселина, сулфонамиди), но подобряват абсорбцията на слаби основи. Влиянието на едно лекарство върху абсорбцията на друго може да се избегне, ако се прави пауза между дозите (2 часа или повече).

Абсорбцията на лекарствата, когато се приемат перорално, също зависи от подвижността на стомашно-чревния тракт. Тъй като червата са основното място за абсорбция на вещества, повечето лекарства, особено слаби основи (пропранолол, кодеин), които се намират в алкалната среда на червата главно в нейонизирана форма, се абсорбират по-интензивно, когато изпразването на стомаха се ускори (например при използване на прокинетичното лекарство метоклопрамид).

Повишената чревна подвижност може да наруши абсорбцията на бавно абсорбирани вещества, като дигоксин, така че абсорбцията му рязко намалява, когато се приема едновременно с прокинетичното лекарство метоклопрамид. При приемане на лекарства, които инхибират чревната подвижност, като М-антихолинергици (атропин), абсорбцията на бавно абсорбирани вещества (дигоксин, добавки с желязо) може рязко да се увеличи, което увеличава риска от техните токсични ефекти.

Веществата се абсорбират от тънките черва в портална вена, с кръвния поток първо попадат в черния дроб и едва след това в системното кръвообращение (Фиг. 1-4). В черния дроб много лекарства претърпяват частично биотрансформация (повечето вещества са инактивирани) и/или се екскретират с жлъчката в чревния лумен, следователно в системата

Ориз. 1-4.Абсорбция на лекарства при перорално приложение

Само част от абсорбираното вещество навлиза в тъмния кръвен поток. Този процес се нарича чернодробен ефект на първо преминаване или елиминиране на първо преминаване (терминът "елиминиране" включва биотрансформацията и екскрецията на лекарствата).

Повечето лекарства имат ефект едва след достигане до системния кръвоток и последващо разпределение в органите и тъканите. Съди се по броя на достигналите до мястото на действие лекарства общ бройнепроменено вещество, навлизащо в системното кръвообращение (смята се, че има пряка зависимост между количеството на веществото в системното кръвообращение и в органите и тъканите, където то проявява своето действие). За тази цел се използва терминът бионаличност.

Бионаличностсе дефинира като частта от приетата лекарствена доза, която достига до системното кръвообращение непроменена и обикновено се изразява като процент. Приема се, че бионаличността на веществото при интравенозно приложение е 100%. Бионаличността на лекарствата, когато се приемат перорално, обикновено е по-малко от 100%. Референтната литература обикновено предоставя стойности за бионаличността на лекарствата, когато се прилагат перорално.

Намаляването на бионаличността на лекарствата, когато се приемат перорално, може да се дължи на различни причини. Някои лекарства се разрушават частично под въздействието на солна киселина и/или храносмилателни ензими на стомашно-чревния тракт, други се абсорбират непълно в червата (например хидрофилни полярни съединения) или се метаболизират в чревната стена (например леводопа, която се превръща в допамин под действието на DOPA декарбоксилазата).

В допълнение, много вещества претърпяват екстензивно елиминиране по време на първото им преминаване през черния дроб и следователно имат ниска бионаличност. Съответно, дозите на такива лекарства, когато се прилагат орално, обикновено надвишават дозите, необходими за постигане на същия ефект, когато се прилагат парентерално или сублингвално. Така нитроглицеринът, който се абсорбира почти напълно от червата, но се елиминира с повече от 90% при първото преминаване през черния дроб, се предписва сублингвално в доза от 0,5 mg и перорално в доза от 6,4 mg.

Причината за ниската бионаличност на лекарството може да бъде непълно освобождаване на активното вещество от таблетни лекарствени форми (или капсули). Следователно дори лекарства, съдържащи едно и също вещество в една и съща доза и в една и съща лекарствена форма с един и същи начин на приложение (т.е. лекарства с т.нар. фармацевтична еквивалентност),може да има различна бионаличност.

Фармацевтично еквивалентни лекарства, произведени при различни условия, могат да се различават не само по отношение на бионаличността, но и по скоростта на усвояване на лекарството. Освен това, лекарства с еднаква бионаличност имат различни константи на скоростта на абсорбция (времето за достигане на максимална концентрация на вещество в кръвта, когато се прилага с такива лекарства, може да варира значително). Това обикновено се дължи на разлики във физичните свойства на веществото (размер на микрочастиците, степен на хидратация и т.н.), технология за производство на лекарства (включително методи

таблетиране, естество и количество на ексципиентите и др.).

В тази връзка, за да се характеризира идентичността на фармацевтично еквивалентни лекарства от различни партиди и по-специално лекарства, произведени от различни фармацевтични компании, концепцията биоеквивалентност.Две лекарства се считат за биоеквивалентни, ако осигуряват еднаква бионаличност на лекарството и една и съща скорост на постигане на максималната му концентрация в кръвта (т.е. същата скорост на навлизане на лекарството в системното кръвообращение от мястото на инжектиране). Сравнението на биоеквивалентността е от голямо значение при получаването на генерични лекарства или „генерици“, а генеричното лекарство трябва да бъде еквивалентно на оригиналното лекарство, произведено от разработчика.

Оралният начин на приложение, както и сублингвалният, има редица предимства пред парентералните пътища на приложение: той е най-простият и удобен за пациента, не изисква стерилност на лекарствата и специално обучен персонал. Въпреки това, вещества, които не се разрушават значително в стомашно-чревния тракт, могат да се предписват перорално. Степента на абсорбция също се влияе от относителната липофилност на лекарството. Недостатъците на този начин на приложение също включват зависимостта на абсорбцията на лекарството от състоянието на лигавицата и чревната подвижност, pH на околната среда и състава на чревното съдържание (възможността за взаимодействие с хранителни компоненти и други лекарства), както и частичното инактивиране на много лекарства при първото преминаване през черния дроб.

В допълнение, самите лекарства могат да повлияят на процеса на храносмилане и усвояването на хранителните компоненти, включително усвояването на витамини. Например, осмотичните лаксативи възпрепятстват абсорбцията хранителни веществаот червата, а антиацидите, неутрализиращи солната киселина в стомашния сок, нарушават процеса на храносмилане на протеини.

Предписването на лекарства перорално при някои пациенти не е възможно (например, ако пациентът откаже лечение, нарушения на преглъщането, липса на съзнание, при деца ранна възраст). В тези случаи лекарството може да се приложи с помощта на тънка стомашна сонда през носните проходи или през устата в стомаха и/или дванадесетопръстника.

Ректално приложение. Въвеждане на лекарства в ректума(ректално), когато не е възможно перорално приложение (напр.

с повръщане), с лош вкуси миризмата на лекарството или неговото разрушаване в стомаха и горните черва. Този начин на приложение често се използва в педиатричната практика.

Ректално лекарствата се предписват под формата на супозитории или лекарствени клизми (среден обем 50 ml). Ако лекарството има локален дразнещ ефект върху ректалната лигавица, то предварително се смесва със слуз.

От ректума лекарството бързо навлиза в системното кръвообращение и повече от 50% от приложената доза се абсорбира, заобикаляйки черния дроб. Ректално не се прилагат лекарства с високо молекулно тегло (протеини, мазнини, полизахариди). Някои вещества се прилагат ректално за локално въздействие върху ректалната лигавица (например ректални супозитории с бензокаин).

Парентерални пътища на приложение

Парентералните пътища на приложение включват: интравенозно; интраартериален; интрастернална (в гръдната кост); интрамускулно; подкожно; интраперитонеално; под мембраните на мозъка; някои други.

Интравенозно приложение. В този случай пътят на приложение на лекарствата веднага навлиза в системното кръвообращение, което обяснява краткия латентен период на тяхното действие.

Във вената се инжектират само водни разтвори на лекарствени вещества. За да се избегне рязко повишаване на концентрацията, повечето лекарства се прилагат бавно (над 1 минута), често след предварително разреждане, например с разтвор на натриев хлорид. Големи обеми разтвори се прилагат чрез капков (инфузионен) метод. В тези случаи се използват специални системи с капкомери за регулиране на скоростта на приложение (обикновено 20-60 капки в минута, което съответства на приблизително 1-3 ml разтвор в минута). Хипертоничните разтвори могат да се прилагат интравенозно. Поради риск от съдова блокада (емболия), интравенозното приложение на маслени разтвори, суспензии и водни разтвори с газови мехурчета е неприемливо.

Основен недостатък венозно приложение- ефектът на вещество, което е навлязло в системното кръвообращение, не може да бъде бързо спряно, ако е необходимо (например в случай на предозиране или непоносимост към лекарството).

Интравенозният път на приложение обикновено се използва при спешна медицинска помощ, но може да се използва рутинно и за курс на лечение в болнични и извънболнични условия.

Интраартериално приложение. Въвеждането на лекарство в артерия, доставяща кръв към определен орган, позволява да се създаде висока концентрация на активното вещество в него. Интраартериално се въвеждат рентгеноконтрастни и противотуморни лекарства. В някои случаи антибиотиците се прилагат интраартериално.

Интрастернално приложение (въвеждане в гръдната кост) се използва, когато не е възможно интравенозно приложение, например при деца и пациенти в напреднала възраст.

Интрамускулно приложение. LV обикновено се инжектира в глутеалния мускул (горен външен квадрант на седалището). Както липофилните, така и хидрофилните съединения се прилагат интрамускулно. Абсорбцията на хидрофилни лекарства се осъществява главно чрез филтриране през междуклетъчните пространства в ендотела на съдовете на скелетните мускули. Липофилните лекарства се абсорбират в кръвта чрез пасивна дифузия през мембраните на ендотелните клетки. Скоростта на абсорбция зависи от интензивността на кръвния поток на мястото на инжектиране. Мускулната тъкан има добро кръвоснабдяване, така че абсорбцията на лекарството става доста бързо, което в повечето случаи прави възможно създаването на доста висока концентрация на лекарството в кръвта в рамките на 5-10 минути.

Водните разтвори (до 10 ml) се прилагат интрамускулно и за осигуряване дълготраен ефект- маслени разтвори и суспензии (фиг. 1-5). Хипертонични разтвори и дразнещи вещества не трябва да се прилагат интрамускулно.

Подкожно приложение. Когато се прилагат подкожно, липофилните и хидрофилните вещества се абсорбират по същия начин, както когато се прилагат интрамускулно (т.е. чрез пасивна дифузия и филтрация), но поради по-слабото кръвоснабдяване от подкожната тъкан, веществата се абсорбират по-бавно, отколкото от мускулната тъкан . За да се ускори усвояването на лекарствата, се използват топли компреси и локален масаж, който стимулира притока на кръв на мястото на инжектиране. За да се ускори абсорбцията, едновременно с лекарството може да се прилага хиалуронидаза, ензим, който разрушава мукополизахаридите. съединителната тъкан(в същото време площта на абсорбция на лекарството се увеличава). При подкожно приложение на вещества, чиято абсорбция е нежелателна (например локални анестетици), едновременно се прилага вазоконстриктор (адреналин), който намалява кръвния поток на мястото на инжектиране.

Ориз. 1-5.Парентерални пътища на приложение на лекарства

Подкожно се прилагат водни разтвори (до 2 ml) и с повишено внимание маслени разтвори и суспензии, които осигуряват по-бавна абсорбция на лекарството в кръвта. В подкожната тъкан могат да се имплантират силиконови контейнери и стерилни таблетни лекарствени форми. Поради бавното освобождаване на веществата от тези лекарствени форми се постига сравнително постоянна концентрация на лекарството в кръвта за период от седмици и дори месеци. Някои контрацептиви и тестостеронови препарати се прилагат по този начин. Вещества с дразнещо действие и хипертонични разтвори не трябва да се прилагат подкожно.

Интраперитонеално приложение. Веществата се инжектират в перитонеалната кухина между нейния париетален и висцерален слой. Този път се използва например за прилагане на антибиотици по време на хирургични интервенции на коремни органи.

Въведение под мембраните на мозъка. Лекарството може да се прилага субарахноидално или субдурално. Така че при инфекциозни лезии на тъканите и мембраните на мозъка се прилагат антибиотици, които не проникват добре през BBB. За спинална анестезия се използва субарахноидално инжектиране на локални анестетици.

Интравенозно, интраартериално, интрастернално, интрамускулно, подкожно и под менингите се прилагат само стерилни лекарствени форми; прилагането се извършва от квалифициран медицински персонал.

Инхалаторно приложение (от лат. инхаларе- вдишване). Газообразни вещества, пари от лесно изпаряващи се течности и аерозоли (въздушни суспензии от фини частици течни или твърди вещества, обикновено с диаметър от 1 до 10 микрона) се прилагат чрез вдишване.

Абсорбцията на лекарства в кръвта от голяма повърхност на белите дробове става много бързо, докато липофилните неполярни съединения се абсорбират по-добре. Този метод се използва за прилагане на инхалационна анестезия (газообразни вещества и лесно изпаряващи се течности).

Инхалаторното приложение под формата на аерозоли се използва главно за локално въздействие върху лигавицата и гладката мускулатура на дихателните пътища, като малки частици (под 2 µm) достигат до алвеолите, а по-големите (6 µm или повече) се задържат от епитела на бронхиолите и горните дихателни пътища. Инхалаторното приложение е един от най-разпространените методи за приложение на бронходилататори и глюкокортикоиди при лечението на бронхиална астма(в този случай абсорбцията на вещества в кръвта е нежелателна, тъй като води до системни странични ефекти). Частиците от вещества се отстраняват от дихателните пътища чрез мукоцилиарен транспорт, докато значително количество от веществото достига до устната кухина, поглъща се и може да се абсорбира от червата. Следователно, за да се предотврати резорбтивният ефект на веществата, когато се прилагат под формата на аерозоли чрез вдишване, или слабо абсорбирани хидрофилни съединения (например ипратропиум бромид), или вещества, които са подложени на интензивно пресистемно елиминиране, като салбутамол или глюкокортикоиди (беклометазон, будезонид и др. .) са използвани.

Интраназално приложение. Лекарствата се прилагат в носната кухина под формата на капки или специални интраназални спрейове. Абсорбцията се извършва от лигавицата на носната кухина. По този начин се прилагат препарати от някои пептидни хормони, предписани в малки дози. Например, дезмопресин, аналог на антидиуретичния хормон на задния дял на хипофизната жлеза, се използва интраназално при безвкусен диабет в доза от 10-20 mcg.

Трансдермално приложение. Някои липофилни лекарства под формата на дозирани мехлеми или пластири (трансдермални терапевтични системи) се прилагат върху кожата. Те се абсорбират от повърхността му, навлизат в системния кръвен поток, заобикаляйки черния дроб, и имат резорбтивен ефект. По този начин се прилага нитроглицерин за предотвратяване на пристъпи на ангина пекторис, скополамин за морска и въздушна болест и никотин за отказване от цигари. С помощта на трансдермални лекарствени форми е възможно да се поддържа постоянна терапевтична концентрация на лекарства в кръвта за дълго време и по този начин да се осигури дълготраен терапевтичен ефект. По този начин пластирите, съдържащи нитроглицерин, имат антиангинален ефект (терапевтичен ефект при ангина) в продължение на 12 часа.

Абсорбцията на лекарства, включително хидрофилни вещества от повърхността на кожата, се увеличава значително от действието на диметилсулфоксид (димексид*), който понякога се използва заедно с мехлеми и кремове, съдържащи противовъзпалителни лекарства.

Възможно е да се прилагат йонизирани лекарства чрез йонофореза (йонофоретично приложение). Абсорбцията на такива вещества след прилагане върху кожата или лигавиците става под въздействието на слабо електрическо поле. Йонофоретичният метод на приложение често се използва в стоматологията.

В допълнение, лекарствата се прилагат върху кожата или лигавиците, за да се получи локално действие. В такива случаи се използват специални лекарствени форми за външна употреба (мехлеми, кремове, разтвори за външна употреба и др.). Абсорбцията на лекарството в кръвта в този случай е нежелателна.

Лекарствата могат да се инжектират и в плевралната кухина (противотуберкулозни лекарства), в кухината на ставната капсула (хидрокортизон при ревматоиден артрит), в тялото и в лумена на органа (въвеждане на окситоцин в шийката на матката и тялото на матка за спиране на следродилния кръвоизлив).

Прочети: F1 Психични и поведенчески разстройства, дължащи се на употребата на психоактивни вещества F19 Психични и поведенчески разстройства в резултат на комбинирана употреба на наркотици и употреба на други психоактивни вещества II. РАЗПРЕДЕЛЕНИЕ НА ЛЕКАРСТВАТА В ОРГАНИЗМА. БИОЛОГИЧНИ БАРИЕРИ. ДЕПОЗИТ S: Как се наричат ​​формиращите вещества на латински? S: Колко лекарства, съдържащи отровно или наркотично вещество, могат да бъдат предписани на една рецептурна бланка?

Абсорбция (абсорбция) на лекарствени вещества -проникване на лекарства през биологични мембрани в съдовото легло.

Скоростта на освобождаване от лекарствената форма от различни лекарства не е еднаква. Процесът на освобождаване ограничава скоростта на абсорбция, когато лекарствата се дават в твърда форма. Например освобождаването на лекарство от таблетка включва както процес на разпадане, така и процес на разтваряне. Скоростта на разтваряне се влияе от определени характеристики на състава на лекарствената форма. Размерът и формата на частиците, формата на кристалите и добавките като оцветители, дезинтегранти и суспендиращи агенти са важни, както и производствените променливи: налягане при пресоване, съдържание на влага в таблетките и др.

Естествено, степента на абсорбция на лекарствата не е еднаква, тъй като се влияе от фактори като мотилитета на стомашно-чревния тракт (GIT) и скоростта на преминаване.

При ентерално приложениеабсорбцията се извършва главно в тънките черва. По време на абсорбцията се осъществява както пасивен, така и активен енергозависим транспорт. За транспортирането на вещества в стомашно-чревния тракт, голямата повърхност на червата и влиянието на постоянния кръвен поток в лигавицата върху концентрационните градиенти между чревния лумен и кръвта са от особено значение. Чрез дифузия и осмоза, по-специално вода, C1¯, както и вещества като напр аскорбинова киселина, пиридоксин и рибофлавин. Тъй като клетъчни мембранисъдържат голям бройлипиди, за дифузия през мембраната веществата трябва да са до известна степен разтворими в липиди. Според теорията на нейонната дифузия по този път се транспортират основно недисоциирани соли на слаби киселини или слаби основи. Това трябва да се има предвид при предписване на лекарства, повечето от които се абсорбират чрез дифузия. За преноса на всяко вещество в съответствие с уравнението на Хендерсън-Хаселбах pKa на това вещество и pH в чревния лумен са от особено значение:

, , Където

[А¯], [ВН + ] – моларни концентрации на йонизирани,

[HA], [B] – нейонизирани форми на киселина HA и основа B;

pH – киселинно-алкален показател на средата;

pKa – логаритъм от константата на дисоциация на съединението, количествено равно на стойност pH, при което аналита се дисоциира наполовина.

От уравнението се вижда, че с увеличаване на рН на средата, дисоциацията на киселините се увеличава, а дисоциацията на основите намалява.

По този начин факторите, влияещи върху процесите на абсорбция на лекарства, са разнообразни: разтворимостта на веществото в липиди, степента на йонизация на молекулата (колкото по-малка е йонизираната молекула, толкова по-добре се абсорбира), чревната подвижност, естеството и количеството на хранителна маса, характеристики на регионалния кръвен поток, състояние на съединителната тъкан, агрегатно състояние на веществата, комбинация от лекарства.

Абсорбцията може да бъде повлияна от степента на запълване на стомаха, способността на лекарството да образува комплекс, хелат и йонна форма, както и от обема, състава и вискозитета на секрецията, степента на взаимодействие с активния транспорт, пропускливостта на лигавицата на храносмилателния тракт, увреждащото действие на лекарството и хранителни продуктивърху лигавицата, ефекти върху микрофлората, участваща в метаболизма на лекарството. Процесът на усвояване също зависи от перисталтиката, местното кръвообращение и наличието на ензими. По правило тези фактори са взаимосвързани и се определят от индивида и възрастови характеристикипациент, спецификата на патологичния процес.

Лекарствата, абсорбирани в устната кухина или ректума, преминават през съседните капилярни мрежидиректно към голям кръгкръвообращението, което елиминира метаболизма на първо преминаване. Когато се прилага сублингвално, лекарството навлиза в системния кръвен поток през вените на главата, които се вливат в югуларна вена. Следователно, такива лекарства (например нитроглицерин) не се метаболизират от чернодробни или чревни ензими, преди да влязат в общия кръвен поток. Лекарството, прието през устата, претърпява интензивен метаболизъм и когато се абсорбира в устната кухина или ректума, навлиза напълно в системното кръвообращение.

Различните части на стомашно-чревния тракт се различават една от друга по pH стойността на секрета, свойствата на повърхностния епител, ензимите и в резултат на това способността за абсорбиране на различни лекарства. Стомашен сокчовек има нормално pH от 1-3, съдържанието дванадесетопръстникадостига рН 6-8, а съдържанието на тънките и дебелите черва има рН около 8. Поради това киселинните лекарства се абсорбират по-добре в стомаха, а базичните лекарства се абсорбират по-добре в червата. Малките неутрални молекули, като алкохол и вода, се абсорбират добре в стомаха.

Киселинната среда на стомаха, освен че влияе върху степента на йонизация на лекарствата, може да причини тяхното химическо разрушаване (например бензилпеницилин).

При интрамускулно приложениеПри използване на водни разтвори на хидрофилни лекарства се наблюдава бързото им усвояване в кръвта. Липофилните лекарства се абсорбират по-бавно от мастните разтвори, образувайки депо в мускулите. Бърза абсорбция се наблюдава, когато лекарството се инжектира в мускулите на бедрото, отколкото когато се инжектира в мускулите на седалището.

Абсорбцията през кожата се използва за създаване не само на локални, но и на системни ефекти. Когато се прилагат подкожно, лекарствата, разтваряйки се в тъканната течност, се абсорбират в капилярите и лимфните съдове на дермата.

от вдишване Лекарствата могат да се прилагат под формата на аерозоли, газове и прахове. Белите дробове абсорбират газообразни и летливи вещества, използвани за анестезия (етер, хлороформ, азотен оксид, флуоротан и др.).

Основният показател за усвояване е бионаличност- относителното количество лекарство, което достига до системното кръвообращение. В допълнение към свойствата на самото вещество, бионаличността може да бъде повлияна от технологията на производство на лекарствената форма, взаимодействието с храната и други условия. Бионаличността на лекарството след интравенозно приложение винаги е 100%. Следователно на практика бионаличността при същите дози лекарствен продуктопределя се по формулата:

Където AUC– площ под кинетичната крива „концентрация-време“ (площ под кривата).

Различава се и сравнителната бионаличност (биоеквивалентност) - показател за сравняване на бионаличността на две лекарствени форми на едно лекарство. Например, различни лекарствени форми: таблетки, капсули, разтвор на едно и също съединение могат да се различават по бионаличност.

Дата на добавяне: 2015-01-12 | Преглеждания: 1389 | Нарушаване на авторски права

| | | 4 | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | |

лекарствен антиаритмичен контрактилна матка

Механизми на абсорбция на лекарства в организма.

Абсорбцията е процес на навлизане на лекарството от мястото на инжектиране в кръвния поток. Независимо от начина на приложение, скоростта на абсорбция на лекарството се определя от три фактора:

• а) доза от(таблетки, супозитории, аерозоли);
• б) разтворимост в тъканите;
• в) кръвен поток на мястото на инжектиране.

Има редица последователни етапи на абсорбция на лекарството през биологични бариери:

1) Пасивна дифузия. По този начин проникват лекарства, които са силно разтворими в липидите. Дифузията се осъществява директно през клетъчните мембрани по градиент на концентрация чрез разтваряне в мембранни липиди. Това е най-значимият механизъм, тъй като повечето лекарства се характеризират със значително по-голяма разтворимост в липиди, отколкото във вода. По този начин, за да се извърши абсорбция (абсорбция) през втория път на пасивна дифузия, лекарството трябва да бъде липофилно, т.е. трябва да има слаба степен на йонизация. С други думи, трябва да е леко йонизиран, недисоцииран.

Установено е, че ако лекарственото вещество при стойности на pH, характерни за средата на тялото, е предимно в нейонизирана форма (т.е. в липофилна форма), то е по-добре разтворимо в липиди, отколкото във вода и прониква добре през биологични мембрани.

Обратно, ако едно вещество е йонизирано, то прониква слабо през клетъчните мембрани в различни органи и тъкани, но има по-добра разтворимост във вода.

По този начин скоростта и степента на абсорбция на лекарства, например в стомаха и червата, зависят от това дали веществото е предимно водоразтворимо (йонизирано, дисоциирано) или мастноразтворимо (нейонизирано) и това до голяма степен се определя от дали то (лекарството) е слаба киселина или слаба основа.

Познавайки физикохимичните свойства на лекарствата и характеристиките на процесите на проникване на ксенобиотици през различни тъканни бариери, е възможно да се предвиди как определено лекарство ще се абсорбира в кръвта, разпределя в органите и тъканите и екскретира от тялото.

Лекарствата със свойствата на силни киселини или основи при pH на кръвта и чревното съдържимо са в йонизирана форма и поради това се усвояват слабо. Например, стрептомицин и канамицин са лекарства, които имат свойствата на силни основи, така че тяхната абсорбция от стомашно-чревния тракт е незначителна и непостоянна. Следователно заключението е, че такива лекарства трябва да се прилагат само парентерално.

Забелязано е, че абсорбцията на лекарства намалява и се забавя при повишена чревна подвижност, както и при: диария (диария). Абсорбцията също се променя под въздействието на средства, които намаляват двигателна активностчервата, например под въздействието на антихолинергични лекарства (лекарства от групата на атропина).

Възпалителните процеси на чревната лигавица, нейното подуване също са придружени от инхибиране на абсорбцията на лекарството, например, абсорбцията на хипотиазид е рязко намалена при пациенти с застойна недостатъчностсърца.

Химическата и физичната структура на лекарственото вещество също влияе върху абсорбцията. Например, някои кватернерни амониеви съединения (съдържащи четиривалентен азотен атом N), които са курареподатни лекарства (тубокурарин, анатруксониум, дитилин и др.) - мускулни релаксанти, изобщо не проникват в липидния слой на клетките и следователно трябва да бъдат се прилага само интравенозно.

Абсорбцията на лекарството също се влияе от размера на неговите частици. Таблетките, състоящи се от големи агрегати на активното вещество, дори при дълъг престой в стомашно-чревния тракт, се разпадат слабо и следователно се абсорбират слабо. Лечебните вещества в диспергирана форма или емулгирани се абсорбират по-добре.

2) Активен транспорт. В този случай движението на веществата през мембраните става с помощта на транспортни системи, съдържащи се в самите мембрани;

Активният транспорт предполага, че абсорбцията се осъществява с помощта на специални носители (улеснена абсорбция) - носители, т.е. включва прехвърляне на определени вещества през клетъчните мембрани с помощта на протеинови носители (ензимни протеини или транспортни протеини), присъстващи в тях. Ето как аминокиселините (захари, пиримидинови основи) се прехвърлят през кръвно-мозъчната бариера, плацентата и слабите киселини в проксималните тубули на бъбреците.

Активен транспорт - осъществява се от специални носители с енергоемко потребление и може да протича срещу концентрационен градиент; За този механизъмхарактеризиращ се със селективност, конкуренция между две вещества за един носител и „насищане“, т.е. постижение максимална скоростпроцес, ограничен от количеството на носителя и не нарастващ с по-нататъшно увеличаване на концентрацията на абсорбираното вещество; по този начин се абсорбират хидрофилни полярни молекули, редица неорганични йони, захари, аминокиселини и др.;

Важно е да запомните, че на практика не можем да повлияем на активния транспорт.

• 3) Филтриране(конвекционен транспорт) - преминаването на лекарствени молекули през порите на мембраните, което е от доста ограничено значение поради малкия размер на порите (средно до 1 nm); освен от размера на молекулите, филтрацията зависи от тяхната хидрофилност, способност за дисоциация, съотношението на заряда на частиците и порите, както и от хидростатичното, осмотичното и онкотичното налягане; по този начин се абсорбират вода, някои йони и малки хидрофилни молекули;
• 4) Пиноцитоза. Лекарства, молекулна масакойто надвишава 1000 далтона, може да влезе в клетката само чрез пиноцитоза, тоест абсорбцията на извънклетъчен материал от мембранните везикули. Този процес е особено важен за лекарства с полипептидна структура, както и, очевидно, за комплекса от цианокобаламин (витамин B-12) с присъщия фактор на Castle.

Изброените механизми на абсорбция (абсорбция) "работят", като правило, паралелно, но преобладаващият принос обикновено се прави от един от тях (пасивна дифузия, активен транспорт, филтрация, пиноцитоза). Така в устната кухина и в стомаха се осъществява предимно пасивна дифузия и в по-малка степен филтрация. Други механизми практически не участват.

В тънките черва няма пречки за осъществяването на всички механизми на абсорбция; кой е доминиращ зависи от лекарството.

В дебелото черво и ректума преобладават процесите на пасивна дифузия и филтрация. Те са и основните механизми за абсорбиране на лекарства през кожата.

Използването на всяко лекарство за терапевтични или профилактични цели започва с въвеждането му в тялото или прилагането му върху повърхността на тялото. Скоростта на развитие на ефекта, неговата тежест и продължителност зависят от начина на приложение.

Разпределение и транспорт на лекарства в организма

След абсорбцията лекарствените вещества обикновено навлизат в кръвния поток и след това се пренасят в него различни органии тъкани. Моделът на разпределение на лекарството се определя от много фактори, в зависимост от които лекарството ще се разпредели равномерно или неравномерно в тялото. Трябва да се каже, че повечето лекарства се разпределят неравномерно и само малка част се разпределят относително равномерно (инхалаторни анестетици). Повечето важни факторикоито влияят на модела на разпространение на лекарството са:

• 1) разтворимост в липиди,
• 2) степента на свързване с протеините на кръвната плазма,
• 3) интензивност на регионалния кръвен поток.

Липидната разтворимост на лекарството определя способността му да прониква през биологичните бариери. Това е на първо място капилярната стена и клетъчните мембрани, които са основните структури на различни хистохематични бариери, по-специално като кръвно-мозъчната и плацентарната бариера. Нейонизираните мастноразтворими лекарства лесно проникват през клетъчните мембрани и се разпределят във всички телесни течности. Разпределението на лекарства, които не проникват добре през клетъчните мембрани (йонизирани лекарства), не е толкова равномерно.

Пропускливостта на BBB се увеличава с увеличаване осмотичното наляганекръвна плазма. Различни заболяванияможе да промени разпределението на лекарствата в тялото. По този начин развитието на ацидоза може да улесни проникването на лекарства в тъканите - слаби киселини, които са по-малко дисоциирани при такива условия.

Понякога разпределението на лекарственото вещество зависи от афинитета на лекарството към определени тъкани, което води до тяхното натрупване в отделни телаи тъкани. Пример за това е образуването на тъканно депо в случай на използване на лекарства, съдържащи йод (J) в тъканите щитовидната жлеза. Когато се използват тетрациклини, последните могат селективно да се натрупват в костната тъкан, по-специално в зъбите. В този случай зъбите, особено при децата, могат да станат жълти.

Тази селективност на действие се дължи на афинитета на тетрациклините към биологичните субстрати костна тъкан, а именно образованието

тетрациклинови калциеви комплекси като хелати (хела - раков нокът). Тези факти е важно да се запомнят, особено за педиатрите и акушер-гинеколозите.

Някои лекарства могат да се натрупват в големи количества вътре в клетките, образувайки клетъчни депа (акрихин). Това се дължи на свързването на лекарственото вещество с вътреклетъчни протеини, нуклеопротеини и фосфолипиди.

Поради своята липофилност, някои анестетици могат да образуват мастни натрупвания, което също трябва да се има предвид.

Лекарствата се отлагат, като правило, поради обратими връзки, което по принцип определя продължителността на тяхното присъствие в тъканните депа. Въпреки това, ако се образуват устойчиви комплекси с кръвни протеини (сулфадиметоксин) или тъкани (соли) тежки метали), тогава присъствието на тези средства в депото значително се разширява.

Трябва също така да се има предвид, че след абсорбция в системното кръвообращение по-голямата част от лекарственото вещество в първите минути навлиза в тези органи и тъкани, които са най-активно кръвоснабдени (сърце, черен дроб, бъбреци). Насищането на лекарството в мускулите, лигавиците, кожата и мастната тъкан става по-бавно. Постигането на терапевтични концентрации на лекарства в тези тъкани изисква време от няколко минути до няколко часа.

Пътят на приложение на лекарството до голяма степен определя дали то може да достигне мястото на действие (биофаза) (например мястото на възпаление) и да има терапевтичен ефект.

Преминаването на лекарства през храносмилателния тракт е затрудненосвързани с тяхната липидна разтворимост и йонизация. Установено е, че когато лекарствените вещества се приемат през устата, скоростта на тяхното усвояване е различни отделиСтомашно-чревният тракт не е същият. След като премине през лигавицата на стомаха и червата, веществото навлиза в черния дроб, където претърпява значителни промени под действието на чернодробните ензими. Процесът на абсорбция на лекарството в стомаха и червата се влияе от pH. Така в стомаха рН е 1-3, което улеснява усвояването на киселините, а рН в тънките и дебелите черва се повишава до 8 бази. В същото време в киселата среда на стомаха някои лекарства могат да бъдат унищожени, например бензилпеницилин. Стомашно-чревните ензими инактивират протеини и полипептиди, а жлъчните соли могат да ускорят абсорбцията на лекарства или да ги забавят, образувайки неразтворими съединения. Скоростта на абсорбция в стомаха се влияе от състава на храната, стомашната подвижност и интервала от време между храненията и приема на лекарства. След въвеждане в кръвния поток, лекарството се разпределя във всички тъкани на тялото, като неговата разтворимост в липиди, качеството на връзката му с протеините на кръвната плазма, интензивността на регионалния кръвен поток и други фактори са важни. Значителна част от лекарството в първия момент след абсорбцията навлиза в органите и тъканите, които са най-активно кръвоснабдени (сърце, черен дроб, бели дробове, бъбреци), както и в мускулите, лигавиците, мастна тъканИ кожатабавно се насищат с лекарствени вещества. Водоразтворими лекарства, които се абсорбират слабо храносмилателната система, прилагани само парентерално (например стрептомицин). Мастноразтворимите лекарства (газообразни анестетици) бързо се разпространяват в тялото.