Кеторол

Съединение

Кеторол таблетки

Неактивни съставки: лактоза, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, царевично нишесте, хипромелоза, натриев нишестен гликолат, титанов диоксид, пропилей гликол, багрило - маслинено зелено.

Ketorol разтвор за интрамускулна инжекция
Активно вещество: трометамин кеторолак.
Неактивни вещества: етанол, натриев хлорид, октоксинол, динатриев едетат, натриев хидроксид, пропилей гликол, вода за инжекции.

фармакологичен ефект

Ketorol е нестероидно противовъзпалително лекарство с предимно аналгетичен ефект. Активната съставка на лекарството е кеторолак (кеторолак трометамин). Кеторолак има умерени антипиретични свойства, противовъзпалителен ефект и изразен аналгетичен ефект. Кеторолак, предимно в периферните тъкани, причинява безразборно инхибиране на активността на ензимите циклооксигеназа тип 1 и 2, което води до инхибиране на образуването на простагландини. Простагландините играят важна роля при болката, възпалителните реакции и механизма на терморегулацията. от химическа структура активно веществоКеторолът е рацемична смес от +R- и -S- енантиомери, а аналгетичният ефект на лекарството се дължи на -S-енантиомерите. Ketorol не засяга опиоидните рецептори и не инхибира дихателен център, няма успокояващо и антидепресивно действие, не предизвиква наркотична зависимост. Аналгетичният ефект на Ketorol е сравним по сила с морфина и е много по-добър от нестероидните противовъзпалителни средства от други групи. Началото на аналгетичното действие след интрамускулно приложение или перорално приложение започва съответно след 0,5 и 1 час. Максималният аналгетичен ефект се наблюдава след 1-2 часа.

Показания за употреба

За облекчаване на болка, причинена по някаква причина, с тежка или умерена тежест (вкл онкологична патологияи болка в периода след операцията).

Начин на приложение

Кеторол таблетки
Предписан за перорално приложение. В зависимост от тежестта и тежестта на болката се прилага еднократно или многократно в доза от 10 mg (максимално допустимата доза е 4 таблетки на ден - 40 mg). Продължителността на 1 курс на лечение е не повече от 5 дни.

Кеторол за интрамускулно приложение
Минималната ефективна доза се избира индивидуално, което зависи от терапевтичния отговор и интензивността на пациента синдром на болка. При необходимост паралелно могат да се предписват намалени дози опиоидни аналгетици.
За хора под 65-годишна възраст се прилагат 10-30 mg от лекарството веднъж мускулно или многократно (на всеки 4-6 часа) при 10-30 mg. При пациенти на възраст над 65 години, както и при пациенти с нарушена бъбречна функция, Ketorol се предписва интрамускулно веднъж 10-15 mg или многократно 10-15 mg на всеки 4-6 часа, в зависимост от тежестта на болковия синдром.
Максимално допустимата доза за пациенти под 65 години е 90 mg/ден. При увредена бъбречна функция или възраст над 65 години максималната допустима доза е 60 mg/ден. Курсът на лечение е не повече от 5 дни.

Преминаване от интрамускулно към вътрешно приложение
В деня на прехода дозата Ketorol за перорално приложение не трябва да надвишава 30 mg. Общата дневна доза таблетки и разтвор при преминаване от интрамускулно приложение към перорално приложение трябва да бъде не повече от 90 mg / ден за пациенти на възраст 65 години или по-малко, за пациенти с нарушена бъбречна функция или възраст над 65 години - 60 mg / ден .

Странични ефекти

Градация странични ефекти: повече от 3% - често, 1-3% - по-рядко; по-малко от 1% са редки.

От отделителната система: болка в кръста без или с азотемия и/или хематурия, остра бъбречна недостатъчностуремичен хемолитичен синдром (бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, хемолитична анемия, пурпура), намален или увеличен обем на отделената урина, бъбречен оток, често уриниране, нефрит (рядко).

От външната страна храносмилателната система: диария и гастралгия, особено при пациенти на възраст над 65 години, които имат анамнеза за ерозивни и язвени заболявания стомашно-чревния тракт(често); метеоризъм, усещане за пълнота в стомаха, запек, стоматит, повръщане (по-рядко); ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, включително кървене (парене или спазъм в епигастралната област, коремна болка, повръщане утайка от кафе“, киселини, мелена, гадене) и перфорация на стената на стомашно-чревния тракт, хепатит, остър панкреатит, холестатична жълтеница, хепатомегалия (рядко).

От централната нервна система: главоболие, сънливост, замаяност (често); депресия, халюцинации, психоза, звънене в ушите, увреждане на слуха, замъглено зрение (включително замъглено виждане), хиперактивност (безпокойство, промени в настроението), асептичен менингит (силно главоболие, треска, схванати мускули на гърба и/или врата, конвулсии) - рядко .

От външната страна дихателната система: оток на ларинкса (затруднено дишане, недостиг на въздух), диспнея или бронхоспазъм, ринит (рядко).

Алергични реакции: анафилактоидни реакции или анафилаксия ( кожен обрив, промяна в цвета на кожата на лицето, сърбеж по кожата, уртикария, диспнея или тахипнея, периорбитален оток, подуване на клепачите, затруднено дишане, задух, хрипове, тежест в гръден кош) - Рядко.
От системата за коагулация на кръвта: кървене от носа, кървене от следоперативна рана, кървене от червата (рядко).

От страна на хемопоетичните органи: еозинофилия, анемия, левкопения (рядко).

Кожни реакции: пурпура и кожен обрив, включително макулопапулозен обрив (по-рядко); уртикария, ексфолиативен дерматит (треска със или без втрисане, лющене или втвърдяване на кожата, зачервяване, чувствителност и/или подуване на сливиците), синдром на Lyell, синдром на Stevens-Johnson (рядко).

От външната страна на сърдечно-съдовата система: леко увеличение кръвно налягане(по-рядко); белодробен оток, загуба на съзнание (рядко).

Локални реакции при инжектиране в мускул: болка или парене на мястото на инжектиране (по-рядко).

Други: подуване на краката, лицето, глезените, стъпалата, пръстите, наддаване на тегло (често); прекомерно изпотяване (по-рядко); треска, подуване на езика (рядко).

Противопоказания

Аспиринова триада;
ангиоедем;
бронхоспазъм;
повишена чувствителносткъм трометамин кеторолак и/или други лекарства НСПВС групи;
хиповолемия, независимо от причината за нейното развитие;
ерозивни и язвени заболявания на храносмилателната система в острата фаза;
хипокоагулация (включително случаи на хемофилия);
дехидратация;
пептични язви;
хеморагичен инсулт (подозрян или потвърден);
комбинация с други НСПВС;
бъбречна и/или чернодробна недостатъчност (ако плазменият креатинин е над 50 mg/l);
нарушение на хемопоезата;
хеморагична диатеза;
бременност, раждане, кърмене;
висок риск от кървене (включително следоперативно);
възраст до 16 години.

Бременност

Ketorol е противопоказан при бременни жени. Ако е необходимо да се предпише лекарството по време на кърмене, кърменевременно спряно.

Лекарствени взаимодействия

Комбинацията от парацетамол и Кеторол повишава риска токсични ефективърху бъбречната тъкан, с метотрексат – предизвиква повишена нефро- и хепатотоксичност.
Едновременното приложение на кеторолак с калциеви добавки, глюкокортикостероиди, ацетилсалицилова киселина, нестероидни противовъзпалителни средства от други групи, кортикотропин и етанол може да провокира язви в стомашно-чревната лигавица, което застрашава развитието на стомашно-чревно кървене.
По време на употребата на лекарството може да настъпи намаляване на клирънса на литий и метотрексат и повишаване на токсичността на двете вещества.

Едновременна употреба с антикоагуланти непряко действие, тромболитици, хепарин, цефоперазон, антиагреганти, пентоксифилин и цефотетан повишава възможен рискразвитие на кървене.
Ketorol намалява ефекта на антихипертензивните и диуретичните лекарства, тъй като причинява намаляване на образуването на простагландини в бъбреците.
Пробенецид намалява обема на разпределение и плазмения клирънс на Ketorol, повишава съдържанието му в кръвния серум и увеличава полуживота на кеторолак трометамин.
Комбинираната употреба на метотрексат и кеторолак е възможна само при предписване на малки дози метотрексат (в този случай е необходимо внимателно проследяване на плазмената концентрация на метотрексат).

Абсорбцията на кеторолак трометамин не се повлиява от употребата на антиациди.
Кеторол повишава плазмените нива на нифедипин и верапамил.
Когато се използва едновременно с Ketorol, хипогликемичният ефект на пероралните хипогликемични лекарства и инсулин се увеличава, което изисква промяна в дозата на последния. При предписване на лекарството с други лекарства, които имат нефротоксични ефекти (включително златосъдържащи лекарства), рискът от нефротоксичност се увеличава.
Лекарствата, които инхибират тубулната секреция, намаляват клирънса на кеторолак трометамин и повишават концентрацията му в кръвния серум.
При комбиниране на лекарството с опиоидни аналгетици е възможно значително намаляване на дозата на последния.
Комбинираното приложение на натриев валпроат и Кеторол води до нарушена тромбоцитна агрегация.
Фармацевтично трометамин кеторолак е несъвместим с литиеви препарати и разтвор на трамадол.

Не трябва да смесвате разтвора за интрамускулно приложение на Ketorol в една и съща спринцовка с прометазин, морфин сулфат и хидроксизин, тъй като те влизат в химическа реакцияс валежи.
Разтворът за интрамускулно приложение на Ketorol е съвместим с 5% разтвор на декстроза, изотоничен разтвор на натриев хлорид, плазмалит, лактатен разтвор на Рингер и разтвор на Рингер, както и с инфузионни разтвори, които включват лидокаин хидрохлорид, допамин хидрохлорид, аминофилин, хепарин натриева соли краткодействащ човешки инсулин.

Предозиране

Възможни признаци на предозиране на Ketorol: гадене, коремна болка, повръщане, пептични язви или ерозивни лезии на стомашно-чревния тракт, метаболитна ацидоза, бъбречна дисфункция.
Лечение: стомашна промивка, последвана от прилагане на адсорбиращи лекарства, симптоматично лечение. Не се екскретира в значителна степен чрез диализни методи.

Форма за освобождаване

Кеторол таблетки:кръгла, покрита със зелена обвивка, със символ “S” от едната страна, двойно изпъкнала, съдържаща 10 mg кеторолак трометамин. Счупването е бяло или почти бяло. В опаковка има 20 броя (по 10 броя във всеки блистер).

Ketorol - разтвор за интрамускулно приложениев тъмни стъклени ампули, съдържащи 1 ml Кеторол (30 mg трометамин кеторолак). Има 10 ампули в блистер.

Условия за съхранение

Съхранявайте съгласно списък Б. Мястото за съхранение трябва да е сухо и защитено от светлина. Температура - не по-висока от 25°C. Срок на годност – 3 години. Пазете от достъп на деца. Консумативи с рецепта от аптеките.

Допълнително

Не се препоръчва Ketorol да се предписва като компонент за премедикация, аналгезия в акушерската практика и поддържаща анестезия поради значителния риск от кървене. Не е показан при лечение на синдром на хронична болка.
Ефектът на активното вещество Ketorol върху тромбоцитната агрегация се наблюдава в продължение на 1-2 дни.
При пациенти с нарушения на системата за коагулация на кръвта, кеторолак се предписва, ако се извършва постоянно проследяване на броя на тромбоцитите - това е особено важно, когато е необходима надеждна хемостаза (следоперативен период).
Предписвайте с повишено внимание при холецистит, бронхиална астма, артериална хипертония, хронична сърдечна недостатъчност, бъбречна дисфункция (със серумен креатинин под 50 mg / l), активен хепатит, холестаза, системен лупус еритематозус, сепсис, полипозни образувания в назофаринкса и носната лигавица, пациенти в напреднала възраст над 65 години.

Рискът от развитие на странични ефекти от пикочната система се увеличава с хиповолемия.
Ketorol, ако е необходимо, може да се използва в комбинация с опиоидни аналгетици.
Кеторол не се препоръчва да се приема едновременно с парацетамол повече от 5 дни.
При използване на Ketorol значителен брой пациенти развиват нежелани реакции от централната нервна система (например сънливост, главоболие, замаяност), така че е по-добре да избягвате извършването на дейности, които изискват бърза реакция и повишено внимание (работа с машини, шофиране на превозни средства). ).
Информацията за лекарството е предоставена само за информационни цели и не трябва да се използва като ръководство за самолечение. Само лекар може да реши да предпише лекарството, както и да определи дозата и методите на употреба.

*СОТЕКС ФАРМФИРМ ЗАД* Dr. REDDY's Laboratories Biosynthesis OJSC Biokhimik, OJSC Borisov Plant медицински изделия, JSC Vertex (JSC) Grotex, LLC Dr. Reddy s Laboratories Ltd K.O.Rompharm Company S.R.L. ЛЕХИН-ХАРКОВ АД Мосхимфармпрепарати на името на Н. А. Семашко, АД Оболенское фармацевтично предприятие, АД Синтез АКО АД Синтез АКОМПиИ, АД ("Синтез" АД) СЛАВЯНСКА АПТЕКА ООД СОТЕКС Татхимфармпрепарати АД Елара, ООО Елфа Лаборатории

Страна на произход

Индия Република Беларус Русия Румъния Украйна

Продуктова група

Противовъзпалителни лекарства (НСПВС)

Нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС)

Формуляри за освобождаване

• По 10 таблетки в блистер. 20 или 100 таблетки в стъклен или полимерен буркан. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистера от 1 ml - тъмни стъклени ампули (10) - блистери. 1 ml - тъмни стъклени ампули (5) - контурна клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки. 1 ml - тъмни стъклени ампули (5) - контурна клетъчна опаковка (2) - картонени опаковки. 1 ml - тъмни стъклени ампули (5) - контурна клетъчна опаковка (2) - картонени опаковки. 1,0 ml - ампули (5) - пластмасови опаковки (2) - картонени опаковки 10 - блистерни опаковки (2) - картонени опаковки 10 ампули по 1 ml в опаковка 10 таблетки в блистерни опаковки от поливинилхлоридно фолио и отпечатано лакирано алуминиево фолио. 10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки. 20 таблетки в опаковка Разтвор за венозно и мускулно приложение 30 mg/ml, 1 ml в ампули - 10 бр в опаковка. Филмирани таблетки, 10 mg: 10 таблетки в блистер. 20 или 100 таблетки в стъклен или полимерен буркан. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистера Опаковка от 30 g туба 10 ампули от 1 ml опаковка 20 таблетки

Описание на лекарствената форма

• бистра течност светложълт цвятсъс слаба миризма. филмирани таблетки бяло, с двойно изпъкнала повърхност. Хомогенен прозрачен или полупрозрачен гел с характерна миризма. Прозрачна безцветна или леко оцветена течност. Прозрачен, безцветен или светложълт разтвор. Прозрачен, безцветен до жълтеникав разтвор. Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение Разтворът за интравенозно и интрамускулно приложение е прозрачен, жълтеникав на цвят. Разтворът за интравенозно и интрамускулно приложение е прозрачен, светложълт на цвят. Разтворът за интрамускулно приложение е безцветен или бледожълт, прозрачен, без видими чужди частици. Разтворът за интрамускулно приложение е светложълт на цвят, прозрачен разтвор за интрамускулно приложение. таблетки Филмирани таблетки филмирани таблетки Филмираните таблетки са бели, грапави, кръгли, двойно изпъкнали.

фармакологичен ефект

НСПВС с изразен аналгетичен, противовъзпалителен и умерен антипиретичен ефект. Механизмът на действие е свързан с неселективно инхибиране на активността на ензимите COX-1 и COX-2, главно в периферните тъкани, което води до инхибиране на биосинтезата на простагландини - модулатори на болковата чувствителност, терморегулацията и възпалението. Кеторолак е рацемична смес от S(-) и R(+)-енантиомери, като аналгетичният ефект се дължи на S(-) формата. Лекарството не засяга опиоидните рецептори, не потиска дишането, не предизвиква лекарствена зависимост и няма седативен или анксиолитичен ефект. Силата на аналгетичния ефект е сравнима с морфина, значително превъзхожда другите НСПВС. След перорално приложение началото на аналгетичния ефект се отбелязва след 1 час, максимален ефектсе постига след 1-2 часа След интрамускулно приложение началото на аналгетичния ефект се отбелязва след 30 минути, максималният ефект се постига след 1-2 часа.

Фармакокинетика

Резорбция Когато се приема перорално, кеторолак се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Tmax е 40 минути след прием на празен стомах в доза от 10 mg. Cmax в кръвната плазма е 0,7-1,1 mcg/ml. Богат на мазнинихраната намалява Cmax на лекарството в кръвта и забавя достигането му с 1 час. Абсорбцията при интрамускулно инжектиране е пълна и бърза. Бионаличността е 80-100%. След интрамускулно приложение на 30 mg Cmax в кръвната плазма е 1,74-3,1 mcg/ml. След интрамускулно приложение в доза от 60 mg Cmax в кръвната плазма е 3,23-5,77 mcg/ml. Tmax е съответно 15-73 минути и 30-60 минути. След интравенозна инфузия в доза от 15 mg Cmax е 1,96-2,98 mcg/ml, при доза от 30 mg Cmax е 3,69-5,61 mcg/ml. Разпределение: Свързване с плазмените протеини - 99%. При хипоалбуминемия се увеличава количеството на свободното вещество в кръвта. Vd е 0,15-0,33 l/kg. Времето за достигане на Css при перорално приложение е 24 часа при използване на 4 (по-горе субтерапевтично), а след перорално приложение на 10 mg е 0,39-0,79 mcg/ml. Css при парентерално приложение се постига след 24 часа при използване на 4 (по-горе субтерапевтично) и при IM приложение в доза от 15 mg е 0,65-1,13 μg/ml, при IM приложение в доза 30 mg - 1,29-2,47 μg/ml ; при интравенозна инфузия в доза от 15 mg - 0,79-1,39 mcg/ml, при интравенозна инфузия в доза от 30 mg - 1,68-2,76 mcg/ml. Слабо преминава през BBB, прониква през плацентарната бариера (10%). Екскретира се в кърмата. Когато 10 mg кеторолак се приема перорално от майката, Cmax в млякото е 7,3 ng/ml, Tmax е 2 часа след приема на първата доза. 2 часа след втората доза кеторолак (при използване на лекарство 4), Cmax е 7,9 ng/ml. При парентерално приложение се екскретира в кърмата в малки количества. Метаболизъм Повече от 50% от приетата доза се метаболизира в черния дроб с образуването на фармакологично неактивни метаболити. Основните метаболити са глюкурониди и р-хидроксикеторолак. Екскреция Екскретира се в урината - 91% (40% под формата на метаболити), в изпражненията - 6%. Не се екскретира чрез хемодиализа. T1/2 при пациенти с нормална бъбречна функция е средно 5,3 часа (след интрамускулно приложение на 30 mg - 3,5-9,2 часа, след интравенозно приложение на 30 mg - 4-7,9 часа). Общият клирънс при интрамускулно приложение на 30 mg е 0,023 l/kg/h, при интравенозно приложение на 30 mg е 0,03 l/kg/h. Фармакокинетика в специални клинични случаиПри пациенти с бъбречна недостатъчност Vd на лекарството може да се увеличи 2 пъти, а Vd на неговия R-енантиомер с 20%. При плазмена концентрация на креатинин от 19-50 mg / l при интрамускулно приложение на 30 mg от лекарството, общият клирънс е 0,015 l / kg / h. При пациенти с увредена бъбречна функция с плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 е 10,3-10,8 часа, при по-тежка бъбречна недостатъчност - повече от 13,6 часа. няма ефект при T1/2. При пациенти в напреднала възраст общият клирънс при интрамускулно приложение на доза от 30 mg е 0,019 l/kg/h. Т1/2 се удължава при пациенти в старческа възраст

Специални условия

Преди да се предпише лекарството, е необходимо да се изясни въпросът за предишна алергия към лекарството или други нестероидни противовъзпалителни средства. Поради риска от развитие на алергични реакцииПървата доза се приема под строго лекарско наблюдение. Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с увредена бъбречна, сърдечна или чернодробна функция, т.к. нестероидно противовъзпалително лекарство може да причини влошаване на бъбречната функция. По време на употребата на кеторолак е възможно повишаване на нивото на чернодробните ензими. Ако се развие чернодробно заболяване или се наблюдават системни прояви, кеторолак трябва да се преустанови. Употребата на кеторолак може да наруши фертилитета и не се препоръчва за употреба от жени, които планират бременност. При жени, които не могат да забременеят или се оценяват за проблеми с фертилитета, трябва да се обмисли спиране на кеторолак. Пациенти с нарушения на кръвосъсирването се предписват само когато постоянно наблюдениеброят на тромбоцитите е особено важен за следоперативни пациенти, които се нуждаят от внимателно проследяване на хемостазата. Не се препоръчва употреба след операция и следродилен периодв акушерската практика с цел предотвратяване на евентуално масивно атонично кървене. Не се препоръчва да се използва като лекарство за премедикация или поддържане на анестезия. Ефект върху способността за шофиране и работа с машини По време на периода на лечение трябва да се внимава при шофиране и други потенциални дейности. опасни видоведейности, изискващи повишена концентрациявнимание и скорост на психомоторните реакции, тъй като значителна част от пациентите се развиват странични ефектиот централната нервна система (включително сънливост, замайване, главоболие). Предозиране Симптоми: коремна болка, гадене, повръщане, развитие на пептична язва на стомаха или ерозивен гастрит, бъбречна дисфункция, метаболитна ацидоза. Лечение: стомашна промивка, прилагане на адсорбенти ( Активен въглен) и провеждане на симптоматична терапия. Кеторолак не се елиминира в достатъчна степен чрез диализа.

Съединение

• 1 ml кеторолак трометамол (кеторолак трометамин) 30 mg, една таблетка съдържа: активна съставка - кеторолак трометамин - 10 mg; Помощни вещества: лактоза монохидрат, картофено нишесте, микрокристална целулоза, калциев стеарат, опадрай II 1 ml кеторолак трометамол (кеторолак трометамин) 30 mg Помощни вещества: етанол (по отношение на безводен) - 100 mg, натриев хлорид - 4,35 mg, разтвор на натриев хидроксид 1 M или разтвор на солна киселина 1 М - до pH 6,9-7,9, вода d/i - до 1 ml. 1 ml разтвор съдържа: активна съставка: кеторолак трометамин (ketorolac trometamol) 30 mg; помощни вещества: октоксинол 0,07 mg, динатриев едетат 1 mg, натриев хлорид 4,35 mg, етанол 0,115 ml, пропилей гликол 400 mg, натриев хидроксид 0,725 mg, вода за инжекции до 1 ml. 1 табл. кеторолак трометамин 10 mg Помощни вещества: микрокристална целулоза 120 mg, лактоза монохидрат (80 меша таблетка) 69 mg, магнезиев стеарат 1 mg. 1 ml разтвор съдържа - активна съставка: кеторолак трометамин - 30 mg; помощни вещества: натриев хлорид, динатриева сол на етилендиаминтетраоцетна киселина, ректифициран етилов алкохол, трометамин, вода за инжекции. Всеки 1 g гел съдържа: Активно вещество: кеторолак трометамин (ketorolac trometamol) – 20 mg; Помощни вещества: пропилей гликол 300 mg, диметилсулфоксид 150 mg, карбомер 974P 20 mg, натриев метил парахидроксибензоат 1,8 mg, натриев пропил парахидроксибензоат 0,2 mg, трометамин (трометамол) 15 mg, пречистена вода 390 mg, ароматизатор "Drimon Inde" (триетил цитрат 0). 0,09%, масло от рициново зърно 0,14%, изопропил миристат 0,30%, диетил фталат 24,15%) 3 mg, етанол 50 mg, глицерол 50 mg. кеторолак трометамин 10 mg; Помощни вещества: лактоза, картофено нишесте, нискомолекулен медицински поливинилпиролидон (повидон), магнезиев стеарат, талк, колидон CL-M. кеторолак трометамин 10 mg; Помощни вещества: MCC, лактоза, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, кеторолак трометамин 30 mg Помощни вещества: етанол 96% - 100 mg, натриев хлорид - 4,35 mg, динатриев едетат дихидрат - 0,5 mg, 1М солна киселина и разтвор на натриев хидроксид - до pH 7,4 - 7.5, д/и вода - до 1 мл. кеторолак трометамин -10 mg Помощни вещества: млечна захар (лактоза), картофено нишесте, нискомолекулен поливинилпиролидон (повидон), магнезиев стеарат, талк, колидон CL M; обвивка: хидроксипропил метилцелулоза или хидроксипропил метилцелулоза (хипромелоза), талк, титанов диоксид, полиетилен гликол 4000, пропилен гликол. кеторолак трометамин 30 mg Помощни вещества: натриев хлорид, динатриева сол на етилендиаминтетраоцетна киселина (Trilon B), вода за инжекции. кеторолак трометамин 30 mg Помощни вещества: натриев хлорид, етанол, динатриев едетат, октоксинол, пропилей гликол, натриев хидроксид, вода за инжекции. кеторолак трометамин 30 mg Помощни вещества: динатриев едетат дихидрат (трилон В), етанол (етилов алкохол по отношение на безводен), пропилей гликол, натриев хлорид, натриев хидроксид (1М разтвор), вода за инжекции. Една таблетка съдържа: Активно вещество: кеторолак трометамин -10 mg Помощни вещества: млечна захар (лактоза), картофено нишесте, нискомолекулен поливинилпиролидон (повидон), магнезиев стеарат, талк, колидон CL M; обвивка: хидроксипропил метилцелулоза или хидроксипропил метилцелулоза (хипромелоза), талк, титанов диоксид, полиетилен гликол 4000, пропилен гликол

Ketorol показания за употреба

• Локално приложение за облекчаване на болката: ? при наранявания (натъртване на меките тъкани, възпаление на меките тъкани, включително посттравматичен произход, увреждане на връзките, бурсит, тендинит, епикондилит, синовит); ? при болки в мускулите (миалгии) и ставите (артралгии), невралгии, радикулити, ревматични заболявания. Предназначен за симптоматична терапия, намалява интензивността на болката и възпалението по време на употреба, не влияе върху прогресията на заболяването

Противопоказания за Кеторол

• Свръхчувствителност към кеторолак или други нестероидни противовъзпалителни средства, индуцирана от аспирин астма, бронхоспазъм, ангиоедем, хиповолемия (независимо от причината), дехидратация. Ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острия стадий, пептични язви, хипокоагулация (включително хемофилия). Чернодробна и/или бъбречна недостатъчност (плазмен креатинин над 50 mg/l). Хеморагичен инсулт (потвърден или предполагаем), хеморагична диатеза, едновременна употреба с други НСПВС, висок риск от развитие или повторение на кървене (включително след операция), нарушена хемопоеза. Бременност, раждане и кърмене. Деца под 16-годишна възраст (ефикасността и безопасността не са установени). Лекарството не се използва за облекчаване на болката преди и по време на хирургични операциипоради високия риск от кървене, а също и за лечение на хронична болка. внимателно - бронхиална астма; холецистит; хронична сърдечна недостатъчност

Дозировка Кеторол

• 10 mg 10 mg 2% 30 mg/ml 30 mg/ml 30 mg/ml

Кеторол странични ефекти

• Според Световната здравна организация (СЗО) нежеланите реакции се класифицират според тяхната честота, както следва: много чести (> 10%), чести (> 1% и 0,1% и 0,01% и

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на кеторолак с ацетилсалицилова киселина или други НСПВС, включително инхибитори на циклооксигеназа-2, калциеви препарати, глюкокортикостероиди, етанол, кортикотропин, може да доведе до образуване на стомашно-чревни язви и развитие на стомашно-чревно кървене. Лекарството не трябва да се използва едновременно с други НСПВС (включително инхибитори на циклооксигеназа-2), както и едновременно с пробенецид, пентоксифилин, ацетилсалицилова киселина, литиеви соли, антикоагуланти (включително варфарин и хепарин). Да не се използва с парацетамол повече от 2 дни. Едновременното приложение с парацетамол повишава нефротоксичността, а с метотрексат - хепато- и нефротоксичността. Едновременното приложение на кеторолак и метотрексат е възможно само при използване на ниски дози от последния (мониторирайте концентрацията на метотрексат в кръвната плазма). Пробенецид намалява плазмения клирънс и обема на разпределение на кеторолак, повишава концентрацията му в кръвната плазма и увеличава неговия полуживот. При употребата на кеторолак клирънсът на метотрексат и литий може да намалее и токсичността на тези вещества може да се увеличи. Едновременното приложение с индиректни антикоагуланти (например варфарин), хепарин, тромболитици, антиагреганти, цефоперазон, цефотетан и пентоксифилин повишава риска от кървене. Намалява ефекта на антихипертензивните и диуретичните лекарства (намалява се синтеза на простагландини в бъбреците). Когато се комбинира с наркотични аналгетици, дозите на последните могат да бъдат значително намалени. Антиацидите не повлияват пълното усвояване на лекарството. Хипогликемичният ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства се увеличава (необходимо е преизчисляване на дозата). Едновременното приложение с валпроева киселина води до нарушаване на тромбоцитната агрегация. Повишава плазмената концентрация на верапамил и нифедипин. Когато се предписва с други нефротоксични лекарства (включително златни препарати), рискът от развитие на нефротоксичност се увеличава. Лекарствата, които блокират тубулната секреция, намаляват клирънса на кеторолак и повишават концентрацията му в кръвната плазма. Необходимо е да се вземат предвид възможните взаимодействия, когато кеторолак се предписва едновременно с циклоспорин, зидовудин, дигоксин, такролимус, хинолонови лекарства, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина и мифепристон.

Предозиране

Симптоми: коремна болка, гадене, повръщане, ерозивни и язвени лезии стомашно-чревнитракт, бъбречна дисфункция, метаболитна ацидоза. Лечение: няма специфичен антидот, препоръчва се стомашна промивка, прилагане на адсорбенти (активен въглен) и симптоматична терапия (поддържане на живота). важни функцииорганизъм). Кеторолак не се елиминира в достатъчна степен чрез диализа.

Условия за съхранение

• съхранявайте на сухо място
• Дръж далеч от деца
• съхранявайте на защитено от светлина място

Информацията е предоставена от Държавния регистър на лекарствата.

Синоними

• Долак, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Кеторолак,

Ketorol е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС) с изразен аналгетичен ефект.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствени форми на Ketorol:

• Филмирани таблетки - кръгли, двойноизпъкнали, зелени (10 броя в блистер, 2 блистера в картонена опаковка);
• Разтвор за интрамускулно (IM) и интравенозно (IV) приложение – прозрачен, безцветен или светложълт (в тъмни стъклени ампули по 1 ml, по 10 ампули в PVC/алуминиеви блистери);
• Гел за външна употреба 2% - еднаква консистенция, прозрачен или полупрозрачен, със специфична миризма (в алуминиеви туби от 30 g, 1 туба в картонена кутия).

Активната съставка на лекарството е кеторолак трометамин. Концентрацията му:

• 1 таблетка – 10 mg;
• 1 ml разтвор - 30 mg;
• 1 g гел - 20 mg.

Помощни вещества:

• Таблетки – микрокристална целулоза, царевично нишесте, лактоза, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, натриево карбоксиметил нишесте (тип А). Съставът на филмовата обвивка е титанов диоксид, пропилей гликол, хипромелоза и маслинено зелено (багрила брилянтно синьо и хинолиново жълто);
• Разтвор – динатриев едетат, етанол, октоксинол, натриев хидроксид, пропилей гликол, натриев хлорид, вода за инжекции;
• Гел – диметил сулфоксид, пропилей гликол, натриев метил парахидроксибензоат, карбомер 974P, натриев пропил парахидроксибензоат, трометамин (трометамол), пречистена вода, етанол, глицерол, ароматизатор Drimon Inde (диетил фталат, триетил цитрат, изопропил миристат, масло от рициново семе).

Показания за употреба

Под формата на разтвор и таблетки Ketorol се използва за облекчаване на болката. от различен произходсреден до силен интензитет:

• зъбобол;
• Радикулит, невралгия;
• Миалгия, артралгия;
• Луксации, навяхвания, други наранявания и последствията от тях;
• Ревматични заболявания;
• Болка в следоперативния и следродилния период;
• Онкологични заболявания.

Под формата на гел лекарството се използва локално за болка, причинена от следните заболявания:

• Радикулит, невралгия;
• Артралгия, миалгия;
• Бурсит, епикондилит, тендинит, синовит;
• Ревматични заболявания;
• Наранявания (увреждане на връзки, натъртвания и възпаления на меките тъкани, включително посттравматичен произход).

Противопоказания

За системна употреба на Ketorol:

• Прогресивно бъбречно заболяване, тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс< 30 мл/минуту), подтвержденная гиперкалиемия;
• Чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване;
• Възпалителни заболявания на червата ( язвен колит, болест на Crohn) в острата фаза;
• Ерозивни и язвени промени в лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника;
• Цереброваскуларно, активно стомашно-чревно или друго кървене;
• Нарушения на кръвосъсирването, включително хемофилия;
• Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• Пълна или непълна комбинация от бронхиална астма с рецидивираща полипоза на носа или параназалните синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина (ASA) или други НСПВС (включително анамнеза);
• Следоперативен период след аорто-коронарен байпас;
• Деца под 16 години;
• Бременност, раждане;
• Период на кърмене;
• Свръхчувствителност към кеторолак или друг компонент на лекарството.

За външна употреба:

• Екзема, мокнущи дерматози, инфектирани ожулвания, рани на мястото на предвиденото приложение;
• III триместър на бременността;
• Период на кърмене;
• Деца под 16 години;
• Пълна или непълна комбинация от бронхиална астма с рецидивираща полипоза на носа или параназалните синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина или други НСПВС (анамнеза за уртикария, ринит или бронхоспазъм, причинени от приема на ASA);
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Специално наблюдение по време на лечение със системна употреба на лекарството е необходимо в следните случаи:

• Артериална хипертония;
• Застойна сърдечна недостатъчност;
• Сърдечна исхемия;
• Периферни артериални заболявания;
• системен лупус еритематозус;
• холестаза;
• сепсис;
• Нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс 30–60 ml/min);
• Синдром на оток;
• Бронхиална астма;
• Анамнеза за язвени лезии на стомашно-чревния тракт (GIT);
• Тежки соматични заболявания;
• Диабет;
• Мозъчно-съдови заболявания;
• Патологична дислипидемия или хиперлипидемия;
• Злоупотребата с алкохол;
• пушене;
• Напреднала възраст (над 65 години);
• Едновременна употреба с други НСПВС;
• Едновременна терапия със следните лекарства: перорални глюкокортикостероиди (например преднизолон), селективни инхибитори на обратното захващане (например флуоксетин, циталопрам, пароксетин, сертралин);
• антикоагуланти (например варфарин), антиагреганти (например клопидогрел и ацетилсалицилова киселина);
• Свръхчувствителност към други НСПВС.

Ако е необходимо външно приложение на Ketorol, трябва да се внимава в следните случаи:

• Хронична сърдечна недостатъчност;
• Ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт;
• Тежка бъбречна/чернодробна недостатъчност;
• Бронхиална астма;
• Екзацербация на чернодробна порфирия;
• I и II триместър на бременността;
• Напреднала възраст.

Указания за употреба и дозировка

Ketorol разтвор е предназначен за интрамускулно и интравенозно приложение.

Дозата се избира индивидуално в зависимост от интензивността на болката. Продължителността на интравенозната инжекция е най-малко 15 секунди. IM лекарството се инжектира бавно дълбоко в мускула.

По правило възрастни пациенти на възраст 16-64 години с телесно тегло над 50 kg се прилагат до 60 mg интрамускулно веднъж или 30 mg на всеки 6 часа, интравенозно - 30 mg, но не повече от 15 дози за 5 дни. . Максимално допустимата дневна доза е 90 mg.

При пациенти с тегло под 50 kg и пациенти с хронична бъбречна недостатъчност се прилагат до 30 mg интрамускулно веднъж или 15 mg на всеки 6 часа, интравенозно - не повече от 15 mg. Независимо от начина на приложение - интрамускулно или интравенозно - тези категории пациенти имат право да прилагат не повече от 20 дози в рамките на 5 дни. Максимално допустимата дневна доза е 60 mg.

Продължителността на употреба не трябва да надвишава 5 дни.

Кеторол таблетки се приемат перорално. Еднократна доза е 10 mg (1 таблетка). Честотата на приложение зависи от силата на болката. Максималната дневна доза е 40 mg (4 таблетки). Препоръчително е да се използва минималната ефективна доза.

Продължителността на лечението при перорално приложение е до 5 дни.

При прехвърляне на пациент от парентерално приложение на лекарството към перорално приложение трябва да се вземе предвид общата доза кеторолак. В деня на прехода не трябва да надвишава: за пациенти под 65 години - 90 mg, за пациенти над 65 години и пациенти с увредена бъбречна функция - 60 mg. В същото време най-високата доза Ketorol в таблетки на този ден е 30 mg.

Гелът се използва външно – равномерно тънък слой от него се нанася с леки масажиращи движения върху предварително почистена и подсушена повърхност на кожата в количество 1-2 см върху най-болезнената зона 3-4 пъти на ден на интервали от минимум 4 часа.

Продължителността на употреба е до 10 дни, продължаване на лечението е възможно само след консултация с лекар.

Странични ефекти

При системно използване на Ketorol могат да се появят следните нежелани реакции:

• Алергични реакции: рядко - анафилаксия или анафилактоидни реакции (задух, тежест в гърдите, затруднено дишане, хрипове, уртикария, кожен обрив, сърбеж по кожата, промяна в цвета на кожата на лицето, подуване на клепачите, периорбитален оток, тахипнея или диспнея);
• Кожа: понякога - пурпура и кожен обрив, включително макулопапулозен; рядко - уртикария, ексфолиативен дерматит (удебеляване, лющене или зачервяване на кожата, треска със или без втрисане, подуване и/или чувствителност на сливиците), синдроми на Stevens-Johnson и Lyell;
• Храносмилателна система: често (особено при хора над 65-годишна възраст с анамнеза за ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт) - диария, гастралгия; понякога - запек, метеоризъм, стоматит, усещане за пълнота в стомаха, повръщане; рядко - гадене, хепатит, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (включително с кървене и / или перфорация - коремна болка, гадене, парене или спазъм в епигастралната област, киселини, мелена, повръщане като "утайка от кафе" и др. , ), хепатомегалия, холестатична жълтеница, остър панкреатит;
• Централна нервна система: често - замаяност, сънливост, главоболие; рядко - халюцинации, хиперактивност (промени в настроението, тревожност), асептичен менингит (скованост на мускулите на врата и/или гърба, силно главоболие, треска, конвулсии), депресия, психоза;
• От пикочната система: рядко - болка в долната част на гърба (включително с хематурия и/или азотемия), увеличен или намален обем на урината, често уриниране, оток от бъбречен произход, нефрит, хемолитично-уремичен синдром (тромбоцитопения, бъбречна недостатъчност, хемолитична анемия, пурпура), остра бъбречна недостатъчност;
• Система на хемостаза: рядко - кървене (ректално, назално, от следоперативна рана);
• Сърдечно-съдова система: понякога - повишено кръвно налягане; рядко - белодробен оток и припадък;
• Хематопоетични органи: рядко - еозинофилия, анемия, левкопения;
• Дихателна система: рядко - ринит, задух, бронхоспазъм, оток на ларинкса;
• Сетивни органи: рядко - зрително увреждане (включително замъглено зрително възприятие), загуба на слуха, звънене в ушите;
• Други: често - подуване (лице, пръсти, крака, стъпала, глезени, наддаване на тегло); Понякога - повишено изпотяване; рядко - треска, подуване на езика.

При външна употреба на Ketorol са възможни: лющене на кожата, сърбеж и уртикария.

При прилагане на гела върху големи участъци от тялото съществува възможност за развитие на такива системни нежелани реакциикеторолак като:

• Главоболие, световъртеж;
• Киселини, диария, гадене, повръщане, язви на стомашно-чревната лигавица, гастралгия, повишена активност на чернодробните трансаминази;
• Анемия, левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, удължаване на времето на кървене;
• Задържане на течности, хематурия;
• Алергични реакции (кожен обрив, анафилактичен шок).

специални инструкции

Ketorol е предназначен за симптоматична терапия, намалявайки интензивността на болката и тежестта на възпалителния процес по време на употреба, не оказва влияние върху прогресията на заболяването.

При необходимост могат да се предписват допълнителни наркотични аналгетици в ниски дози.

Поради вероятността от алергични реакции, първата доза от лекарството се прилага интрамускулно или интравенозно под лекарско наблюдение.

Рискът от развитие на нефротоксични странични ефекти на Ketorol се увеличава при пациенти с хиповолемия.

Когато се използва заедно с други НСПВС, съществува риск от задържане на течности, сърдечна декомпенсация и повишаване на кръвното налягане.

При пациенти с нарушения на кръвосъсирването лекарството може да се предписва само при постоянно проследяване на броя на тромбоцитите, особено при постоперативен период.

Вероятността от развитие на усложнения се увеличава, ако дневната доза се увеличи (повече от 90 mg - с парентерално приложение Ketorol, повече от 40 mg - когато се приема перорално) и когато продължителността на лечението е удължена за повече от 5 дни (при пациенти с хронична болка).

Рискът от НСПВС гастропатия може да бъде намален чрез едновременна употреба на антиациди, омепразол или мизопростол.

По време на лечението с лекарството под формата на таблетки и разтвор трябва да се внимава при извършване на дейности, които изискват бързи психомоторни реакции и / или повишена концентрация (включително при шофиране).

Лекарствени взаимодействия

Възможни нежелани (включително тежки) реакции:

• АСК, други НСПВС, глюкокортикостероиди, калциеви препарати, кортикотропин, етанол - образуване на стомашно-чревни язви, развитие на стомашно-чревно кървене;
• Парацетамол и други нефротоксични лекарства, включително златни препарати - нефротоксичност;
• Метотрексат – хепато- и нефротоксичност;
• Литиеви препарати – намален клирънс и повишена токсичност;
• Индиректни антикоагуланти, антиагреганти, тромболитици, хепарин, пентоксифилин, цефотетан, цефоперазон - развитие на кървене;
• Валпроева киселина – нарушение на тромбоцитната агрегация;
• Верапамил и нифедипин - повишават концентрацията си в кръвната плазма.

Кеторолак засилва хипогликемичния ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства, така че е необходимо преизчисляване на техните дози; намалява ефективността на антихипертензивните и диуретичните лекарства.

Пробенецид и лекарства, които блокират тубулната секреция, намаляват клирънса на кеторолак и повишават концентрацията му в кръвната плазма.

При предписване на Кеторол с наркотични аналгетици дозите им се намаляват значително.

Антиацидите не повлияват абсорбцията на кеторолак.

По време на лечението не трябва да се използват други нестероидни противовъзпалителни средства.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура до 25 ºС на сухо, тъмно мястос ограничен достъп за деца.

Срокът на годност на гела е 2 години, таблетките и разтворът са 3 години.

Открихте грешка в текста? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter.

Ketorol е аналгетик с противовъзпалителен и антипиретичен ефект.

фармакологичен ефект

Активното вещество на Ketorol е кеторолак, който чрез инхибиране на активността на ензима циклооксигеназа спомага за инхибиране на биосинтезата на простагландини, които са модулатори на възпалението, терморегулацията и чувствителността към болка.

Аналгетичният ефект на инжекциите Ketorol се наблюдава в рамките на половин час след приложението, а максималният ефект - след 1-2 часа.

Терапевтичният ефект на Ketorol продължава 4-6 часа.

Показания за употреба

Инструкциите препоръчват предписването на Кеторол при умерена или силна болка: болки в мускулите и гърба, болки поради наранявания на ставите, навяхвания, изкълчвания, следоперативни болки, невралгия, рак, радикулит, зъбобол, мигрена, изгаряния и др.

Инструкции за употреба Ketorol

Ketorol, чиято употреба е препоръчителна само при синдром на остра болка, а не за лечение на хронична болка, се предлага под формата на таблетки и разтвор за интрамускулно инжектиране.

В зависимост от тежестта на синдрома на болката, таблетките Ketorol могат да се предписват еднократно или многократно.

Инжекционният разтвор трябва да се прилага дълбоко интрамускулно. При пациенти на възраст под 65 години Ketorol се предписва в доза от 10-30 mg веднъж или същата доза на всеки 4-6 часа, като максималната дневна доза не трябва да надвишава 90 mg. При пациенти над 65-годишна възраст инжекциите Ketorol се прилагат по описаната по-горе схема, като единствената разлика е, че максималната единична доза трябва да бъде 15 mg, а максималната дневна доза - 60 mg. Ketorol инжекции могат да се използват не повече от 5 дни.

При преминаване от интрамускулно приложение към перорално приложение на Ketorol трябва да се вземат предвид общите дневни дози на лекарството: в деня на прехода - 30 mg, за пациенти над 65 години - 60 mg, за пациенти под 65 години - 90 мг.

Странични ефекти

Кеторол таблетки и инжекции могат да провокират такива нежелани реакции при пациенти като:

• диария, болка в стомаха, повръщане, запек, метеоризъм, стоматит, гадене, киселини;
• болка в долната част на гърба, остра бъбречна недостатъчност, често уриниране, нефрит (възпаление на бъбреците), намален или увеличен обем на урината;
• бронхоспазъм, оток на ларинкса, ринит;
• главоболие, сънливост, замаяност, хиперактивност, депресия, звънене в ушите, загуба на слуха, замъглено зрение.
• повишено кръвно налягане, припадък, белодробен оток;
• левкопения (увеличаване на белите кръвни клетки), еозинофилия (увеличаване на броя на еозинофилите), анемия (намаляване на броя на червените кръвни клетки или хемоглобина);
• ректално, назално, кървене от следоперативни рани;
• пурпура, кожен обрив, уртикария, синдром на Lyell ( алергичен дерматиткато реакция на лекарства), синдром на Stevens-Johnson (появата на мехури върху участъци от кожата и върху лигавицата на различни органи);
• сърбеж, уртикария, промяна в тена, кожен обрив, подуване на клепачите, затруднено дишане, хрипове, тежест в гърдите;
• наддаване на тегло, подуване на стъпалата, пръстите, глезените, краката, лицето, езика, повишено изпотяване, треска;
• болка или парене на мястото на инжектиране на Ketorol.

Противопоказания за употребата на Ketorol

Според инструкциите Ketorol не се използва за лечение на синдром на хронична болка. Употребата на Ketorol е противопоказана при:

• бронхоспазъм (стеснение на бронхите в резултат на мускулна контракция);
• "аспиринова" астма (пристъпи на астма, свързани с приема на салицилати);
• хиповолемия (намален кръвен обем);
• ангиоедем (ограничено дълбоко подуване на лигавиците или подкожна тъкани кожата);
• дехидратация (дехидратация);
• пептични язви (разязвяване на лигавицата на хранопровода в резултат на излагане на стомашен соккъм един от неговите сегменти);
• ерозивни и язвени лезии храносмилателен трактв острата фаза;
• хипокоагулация (намалено съсирване на кръвта);
• хеморагична диатеза (заболявания на кръвоносната система, които се характеризират с тенденция към повишено кървене);
• хеморагичен инсулт (кървене в мозъка, причинено от разкъсване на кръвоносни съдове);
• чернодробна или бъбречна недостатъчност;
• едновременна употреба с други противовъзпалителни нестероидни лекарства;
• нарушения на кръвоизливите;
• висок риск от кървене;
• свръхчувствителност към кеторолак или други нестероидни противовъзпалителни средства.

Ketorol, чиято употреба трябва да се обсъди с лекуващия лекар, не се предписва на бременни и кърмещи жени, както и на деца и юноши под 16-годишна възраст.

Инструкциите препоръчват Ketorol да се използва с повишено внимание при холецистит (възпаление на жлъчния мехур), артериална хипертония, хронична сърдечна недостатъчност, бронхиална астма, нарушена бъбречна функция, сепсис (навлизане на инфекциозни агенти в кръвта), активен хепатит, полипи (тъканни разраствания) на лигавицата мембрана на назофаринкса и носа, системен лупус еритематозус (заболяване на съединителната тъкан).

Допълнителна информация

На Ваше разположение,

НСПВС с изразен аналгетичен ефект

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Разтвор за интрамускулно приложение безцветен или бледожълт, прозрачен, без видими чужди частици.

Помощни вещества: етанол, динатриев едетат, октоксинол, пропилей гликол, натриев хидроксид, вода за инжекции.

1 ml - тъмни стъклени ампули (10) - блистери.

фармакологичен ефект

НСПВС имат изразен аналгетичен ефект, както и противовъзпалителни и умерени антипиретични ефекти. Механизмът на действие е свързан с неселективно инхибиране на активността на COX-1 и COX-2, които катализират образуването на простагландини от арахидонова киселина, които играят важна роля в патогенезата на болката, възпалението и треската. Кеторолак е рацемична смес от (-)S- и (+)R-енантиомери, като аналгетичният ефект се дължи на (-)S-формата.

Лекарството не засяга опиоидните рецептори, не потиска дишането, не предизвиква лекарствена зависимост и няма седативен или анксиолитичен ефект.

След интрамускулно приложение, развитието на аналгетичен ефект се отбелязва след 0,5 часа, максималният ефект се постига след 1-2 часа.

Фармакокинетика

Бионаличност - 80-100%. Абсорбцията при интрамускулно приложение е пълна и бърза. След интрамускулно приложение на 30 mg от лекарството Cmax е 1,74-3,1 µg/ml, 60 mg - 3,23-5,77 µg/ml, времето за достигане на Cmax е съответно 15-73 минути и 30-60 минути. Времето за достигане на C ss при парентерално приложение е 24 часа при приложение 4 пъти дневно (над субтерапевтичното) и е 0,65-1,13 μg/ml при интрамускулно приложение, 30 mg - 1,29-2,47 μg/ml. Vd е 0,15-0,33 l/kg. При пациенти с бъбречна недостатъчност Vd на лекарството може да се увеличи 2 пъти, а Vd на неговия R-енантиомер с 20%.

Прониква кърма: когато майката приема 10 mg кеторолак, Cmax в млякото се постига 2 часа след приема на първата доза и е 7,3 ng/ml, 2 часа след приема на втората доза кеторолак (при използване на лекарството 4 пъти на ден) е 7,9 нг/л.

Повече от 50% от приетата доза се метаболизира в черния дроб с образуването на фармакологично неактивни метаболити. Основните метаболити са глюкурониди, които се екскретират от бъбреците, и р-хидроксикеторолак. Екскретира се 91% чрез бъбреците, 6% през червата.

T1/2 при пациенти с нормална бъбречна функция е средно 5,3 часа (3,5-9,2 часа след интрамускулно приложение на 30 mg). T 1/2 е удължен при пациенти в напреднала възраст и скъсен при млади. Чернодробната функция няма ефект върху T1/2. При пациенти с увредена бъбречна функция с концентрация на креатинин в кръвта 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 е 10,3-10,8 часа, при по-тежка бъбречна недостатъчност - повече от 13,6 часа.

Общият клирънс е 0,023 l/kg/h при интрамускулно приложение на 30 mg (0,019 l/kg/h при пациенти в старческа възраст); при пациенти с бъбречна недостатъчност с плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg/l при интрамускулно приложение на 30 mg - 0,015 l/kg/h.

Не се екскретира по време на хемодиализа.

Показания

- синдром на болка с умерена и силна интензивност от различен произход (включително в следоперативния период, с онкологични заболяванияи т.н.)

Противопоказания

- "аспиринова" астма;

- бронхоспазъм;

- ангиоедем;

- хиповолемия (независимо от причината), дехидратация;

- ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острия стадий, пептични язви;

— хипокоагулация (включително хемофилия);

- чернодробна и/или бъбречна недостатъчност (плазмен креатинин над 50 mg/l);

- хеморагичен инсулт (потвърден или предполагаем);

- хеморагична диатеза;

- едновременна употреба с други НСПВС;

- висок риск от развитие или повторение на кървене (включително след операции);

- нарушение на хемопоезата;

- бременност, раждане;

- период на кърмене;

— детстводо 16 години;

- свръхчувствителност към кеторолак или други НСПВС.

Лекарството не се използва за обезболяване преди и по време на операция поради високия риск от кървене, както и за лечение на хронична болка.

СЪС Внимание- бронхиална астма; холецистит; хронична сърдечна недостатъчност; артериална хипертония; нарушена бъбречна функция (плазмен креатинин под 50 mg/l); холестаза; активен хепатит; сепсис; системен лупус еритематозус; напреднала възраст(над 65 години); полипи на носната и назофарингеалната лигавица.

Дозировка

Под формата на инжекционен разтвор Ketorol се прилага дълбоко интрамускулно в минимално ефективни дози, избрани в съответствие с интензивността на болката и реакцията на пациента. При необходимост могат да се предписват допълнителни опиоидни аналгетици едновременно в намалени дози.

Единични дози за еднократно интрамускулно инжектиране: пациенти под 65 години- 10-30 mg в зависимост от тежестта на синдрома на болката, - 10-15 mg.

Дози за многократно венозно приложение: пациенти под 65 годиниПрилагат се 10-30 mg, след това 10-30 mg на всеки 4-6 часа, пациенти на възраст над 65 години или с увредена бъбречна функция- 10-15 mg на всеки 4-6 часа.

Максимална дневна доза за пациенти под 65 годинине трябва да надвишава 90 мг, а за пациенти на възраст над 65 години или с увредена бъбречна функция- 60 мг.

При парентерално приложение продължителността на лечението не трябва да надвишава 5 дни.

При превключване от парентерално приложениеот лекарството за перорално приложение, общата дневна доза от двете лекарствени формив деня на трансфера не трябва да надвишава 90 mg за пациенти под 65 годинии 60 mg - за пациенти над 65 години или със нарушена бъбречна функция. В този случай дозата на лекарството в таблетки в деня на прехода не трябва да надвишава 30 mg.

Странични ефекти

Често - повече от 3%; по-рядко - 1–3%; рядко - по-малко от 1%.

От храносмилателната система:често (особено при пациенти в напреднала възраст над 65 години с анамнеза за ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт) - гастралгия, диария; по-рядко - стоматит, метеоризъм, запек, повръщане, чувство на пълнота в стомаха; рядко - гадене, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (включително с перфорация и / или кървене - коремна болка, спазъм или парене в епигастралната област, мелена, повръщане като "утайка от кафе", гадене, киселини), холестатична жълтеница, хепатит , хепатомегалия, остър панкреатит.

От пикочната система:рядко - остра бъбречна недостатъчност, болка в долната част на гърба с или без хематурия и/или азотемия, хемолитичен уремичен синдром (хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, пурпура), често уриниране, увеличен или намален обем на урината, нефрит, оток от бъбречен произход.

От сетивата:рядко - загуба на слуха, звънене в ушите, зрително увреждане (включително замъглено зрение).

От страна на дихателната система:рядко - бронхоспазъм, задух, ринит, оток на ларинкса.

От страна на централната нервна система:често - главоболие, замаяност, сънливост; рядко - асептичен менингит (треска, силно главоболие, конвулсии, скованост на мускулите на врата и/или гърба), хиперактивност (промени в настроението, тревожност), халюцинации, депресия, психоза.

От страна на сърдечно-съдовата система:по-рядко - повишено кръвно налягане; рядко - белодробен оток, припадък.

От хемопоетичните органи:рядко - анемия, еозинофилия, левкопения.

От системата на хемостазата:рядко - кървене от следоперативна рана, кървене от носа, ректално кървене.

От външната страна кожата: по-рядко - кожен обрив (включително макулопапулозен обрив), пурпура; рядко - ексфолиативен дерматит (треска с или без втрисане, зачервяване, удебеляване или лющене на кожата, подуване и/или чувствителност на сливиците), уртикария, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.

Алергични реакции:рядко - анафилаксия или анафилактоидни реакции (промяна в цвета на кожата на лицето, кожен обрив, уртикария, сърбеж по кожата, тахипнея или диспнея, подуване на клепачите, периорбитален оток, задух, затруднено дишане, тежест в гърдите, хрипове).

Други:често - подуване (лице, крака, глезени, пръсти, стъпала, наддаване на тегло); по-рядко - повишено изпотяване; рядко - подуване на езика, треска.

Предозиране

Симптоми:коремна болка, гадене, повръщане, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, бъбречна дисфункция, метаболитна ацидоза.

Лечение:симптоматична терапия (поддържане на жизнените функции на тялото). Не се елиминира в достатъчна степен чрез диализа.

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на кеторолак с или други НСПВС, калциеви препарати, кортикостероиди, етанол, кортикотропин може да доведе до образуване на стомашно-чревни язви и развитие на стомашно-чревно кървене.

Едновременното приложение с парацетамол повишава нефротоксичността, а с метотрексат - хепато- и нефротоксичността. Едновременното приложение на кеторолак и метотрексат е възможно само при използване на ниски дози от последния (необходимо е да се следи концентрацията на метотрексат в кръвната плазма).

Пробенецид намалява плазмения клирънс и Vd на кеторолак, повишава концентрацията му в кръвната плазма и увеличава T1/2.

При употребата на кеторолак клирънсът на метотрексат и литий може да намалее и токсичността на тези вещества може да се увеличи.

Едновременното приложение с индиректни антикоагуланти, хепарин, тромболитици, антиагреганти, цефоперазон, цефотетан и пентоксифилин повишава риска от кървене.

Намалява ефекта на антихипертензивните и диуретичните лекарства (намалява синтеза на простагландини в бъбреците).

При комбиниране с опиоидни аналгетици, дозите на последните могат да бъдат значително намалени.

Антиацидите не повлияват пълното усвояване на лекарството.

Повишава хипогликемичния ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства (необходимо е преизчисляване на дозата).

Едновременното приложение с причинява нарушение на тромбоцитната агрегация.

Повишава плазмената концентрация на верапамил и нифедипин.

Когато се предписва с други нефротоксични лекарства (включително златни препарати), рискът от развитие на нефротоксичност се увеличава.

Лекарствата, които блокират тубулната секреция, намаляват клирънса на кеторолак и повишават концентрацията му в кръвната плазма.

Инжекционният разтвор не трябва да се смесва в една и съща спринцовка с прометазин и хидроксизин поради утаяване. Фармацевтично несъвместим с разтвор на трамадол и литиеви препарати.

Инжекционният разтвор е съвместим с физиологичен разтвор, 5% разтвор на декстроза и лактат на Рингер, разтвор на Plasmalit, както и инфузионни разтвори, съдържащи аминофилин, лидокаин хидрохлорид, допамин хидрохлорид, краткодействащ човешки инсулин и хепарин натриева сол.

специални инструкции

Ефектът върху тромбоцитната агрегация изчезва след 24-48 часа.

Хиповолемията повишава риска от развитие на нежелани реакции от страна на бъбреците. При необходимост може да се предписва в комбинация с наркотични аналгетици.

Да не се използва едновременно с парацетамол повече от 5 дни. Пациенти с нарушения на кръвосъсирването на лекарството се предписват само при постоянно проследяване на броя на тромбоцитите, което е особено важно в следоперативния период, което изисква внимателно наблюдение на хемостазата.

На сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25°C. Да се ​​пази далеч от деца. Срок на годност - 3 години.