3D-kuvia

Yhdiste

farmakologinen vaikutus

farmakologinen vaikutus- neuroleptit, psykoosilääkkeet.

Käyttöohjeet ja annokset

Sisällä.

Azaleptin ® -lääkettä tulee käyttää vain, jos leukosyyttien määrä ja neutrofiilien absoluuttinen lukumäärä ovat ennen hoitoa normaalirajoissa, ts. leukosyyttien määrä ≥3,5·10 9 /l ja absoluuttinen neutrofiilien määrä ≥2·10 9 /l. Lisäksi lääkettä käytettäessä on tarpeen pystyä säännöllisesti määrittämään leukosyyttien lukumäärä ja neutrofiilien absoluuttinen lukumäärä: viikoittain ensimmäisten 18 viikon ajan, sitten vähintään kerran 4 viikossa koko hoidon ajan. 4 viikkoa hoidon päättymisen jälkeen.

Lääkkeen annos tulee valita yksilöllisesti. Jokaisella potilaalla tulee käyttää pienintä tehokasta annosta. Hypotension, kohtausten ja sedaation riskin minimoimiseksi annos tulee valita varoen ja jakaa vuorokausiannos useisiin annoksiin.

Potilailla, jotka saavat lääkkeitä vuorovaikutuksessa Azaleptin ® -lääkkeen (kuten bentsodiatsepiinien tai SSRI-lääkkeiden) kanssa, lääkkeen riittävä annosta on muutettava.

Siirtyminen aiemmasta antipsykoottihoidosta Azaleptin ® -hoitoon. Azaleptin ® -lääkettä ei suositella käytettäväksi yhdessä muiden psykoosilääkkeiden kanssa. Jos Azaleptin®-hoito on aloitettava potilaalle, joka jo käyttää antipsykoottista lääkettä suun kautta, annosta pienennetään tai aikaisemman lääkkeen käyttö on lopetettava asteittain. Kliinisen tiedon perusteella hoitavan lääkärin tulee päättää, onko toisen psykoosilääkkeen käyttö lopetettava ennen Azaleptin®-hoidon aloittamista.

Hoitoresistentti skitsofrenia

Käytä ensimmäisenä päivänä 1 tabletti. 25 mg kerran päivässä. Jos hoito on aloitettava annoksella 12,5 mg (1/2 tabletista 25 mg) 1 tai 2 kertaa vuorokaudessa, annostelutarkkuuden varmistamiseksi tulee käyttää uurrettuja tabletteja, jotka sisältävät 25 mg klotsapiinia. toisena päivänä - 1 tai 2 tablettia. lääke 25 mg. Myöhemmin, jos lääke on hyvin siedetty, lääkkeen annosta voidaan suurentaa hitaasti 25–50 mg niin, että 2–3 viikossa saavutetaan enintään 300 mg:n vuorokausiannos. Tämän jälkeen vuorokausiannosta voidaan tarvittaessa suurentaa 50-100 mg 3-4 päivän välein tai mieluiten 7 päivän välein.

Useimmilla potilailla lääkkeen antipsykoottisen vaikutuksen alkaminen on odotettavissa käytettäessä Azaleptin ® 300–450 mg:n vuorokausiannosta (useita annoksia). Jotkut potilaat voivat hyötyä pienemmästä annoksesta, kun taas toiset saattavat tarvita jopa 600 mg:n vuorokausiannoksia. Vuorokausiannos voidaan jakaa erillisiin annoksiin epätasaisesti ja ottaa suurimman osan ennen nukkumaanmenoa.

Saavuttaaksesi täyden terapeuttinen vaikutus Jotkut potilaat tarvitsevat suuremman annoksen lääkettä. Tässä tapauksessa on suositeltavaa suurentaa annosta asteittain (enintään 100 mg joka kerta), kunnes saavutetaan enimmäisannos 900 mg/vrk. Sivuvaikutusten yleistymisen mahdollisuus (erityisesti kohtausten ilmaantuminen) on otettava huomioon käytettäessä yli 450 mg/vrk annosta.

Kun suurin terapeuttinen vaikutus on saavutettu, voidaan käyttää pienempiä ylläpitoannoksia. Lääkkeen annosta tulee pienentää hitaasti ja varoen. Ylläpitohoitoa tulee jatkaa vähintään 6 kuukautta. Jos lääkkeen päivittäinen annos ei ylitä 200 mg, voit siirtyä lääkkeen kerta-annokseen.

Hoidon lopettaminen. Jos lääkehoito aiotaan lopettaa, suositellaan annoksen asteittaista pienentämistä 1–2 viikon aikana. Jos lääkkeen äkillinen lopettaminen on välttämätöntä (esimerkiksi leukopenian kehittyessä), potilasta on seurattava tarkasti psykoottisten oireiden mahdollisen pahenemisen ja vieroitusoireyhtymän kehittymisen vuoksi, joka liittyy lääkkeen antikolinergisen vaikutuksen loppumiseen. lääke, joka ilmenee voimakkaana hikoiluna, päänsärynä, pahoinvointina, oksenteluna ja ripulina.

Hoidon jatkaminen. Jos lääkkeen viimeisestä käytöstä on kulunut yli 2 päivää, hoito on aloitettava uudelleen annoksella 25 mg kerran päivässä. Jos hoitoa on jatkettava annoksella 12,5 mg (1/2 tabletista 25 mg) 1 tai 2 kertaa ensimmäisen päivän aikana, annostelutarkkuuden varmistamiseksi tulee käyttää uurrettuja 25 mg klotsapiinia sisältäviä tabletteja. Jos tämä annos on hyvin siedetty, seuraava annosta suurennetaan, kunnes terapeuttinen vaikutus saavutetaan, nopeammin kuin suositellaan lääkkeen hoidon aloittamiseen. Jos potilas kuitenkin koki hengitys- tai sydämenpysähdyksen hoidon alkuvaiheessa, mutta sen jälkeen lääkkeen annos nostettiin onnistuneesti terapeuttiseen annokseen, annoksen suurentamisessa lääkkeen uudelleenkäytön yhteydessä tulee olla erittäin varovainen.

Toistuvan itsemurhakäyttäytymisen riskin vähentäminen skitsofreniassa ja skitsoaffektiivisessa psykoosissa

Hoidettaessa skitsofreniaa ja skitsoaffektiivista psykoosia sairastavia potilaita, joilla on toistuvan itsemurhakäyttäytymisen riski, on noudatettava samoja annos- ja antosuosituksia kuin hoidolle resistenteille skitsofreniapotilaille.

Itsemurhakäyttäytymisen riskin vähentämiseksi on suositeltavaa käyttää lääkettä kohdan mukaisesti vähintään 2 vuoden sisällä. Kahden vuoden hoitojakson jälkeen on suositeltavaa arvioida uudelleen itsemurhakäyttäytymisen riski. Lisäksi Azaleptin ® -hoidon jatkamisen tarve määritetään säännöllisen ja perusteellisen itsemurhakäyttäytymisen toistumisen riskin arvioinnin perusteella.

Psykoosi Parkinsonin taudissa (tapauksissa, joissa tavallinen hoito ei ole tehokasta)

Azaleptin ® -alkuannos ei saa ylittää 12,5 mg (1/2 tablettia 25 mg), se tulee ottaa illalla. Seuraavaksi annosta tulee suurentaa 12,5 mg:lla, enintään 2 kertaa viikossa, enintään 50 mg:aan. Annostelun tarkkuuden vuoksi tulee käyttää 25 mg klotsapiinia sisältäviä jakouurteisia tabletteja. 50 mg:n annos tulee käyttää aikaisintaan toisen viikon lopussa hoidon aloittamisen jälkeen. On suositeltavaa ottaa koko päiväannos yhtenä annoksena illalla.

Keskimääräinen tehokas annos on keskimäärin 25–37,5 mg/vrk. Jos hoito 50 mg:n vuorokausiannoksella vähintään 1 viikon ajan ei tuota tyydyttävää terapeuttista vaikutusta, annoksen varovainen lisäys enintään 12,5 mg/viikko on mahdollista. Annostelun tarkkuuden vuoksi tulee käyttää 25 mg klotsapiinia sisältäviä jakouurteisia tabletteja. Annos 50 mg/vrk voidaan ylittää poikkeustapauksissa. Annos ei saa ylittää 100 mg/vrk. Annoksen suurentamista tulee rajoittaa tai lykätä, jos ilmenee ortostaattista hypotensiota, vaikeaa sedaatiota tai sekavuutta. Ensimmäisten hoitoviikkojen aikana verenpaineen seuranta on välttämätöntä.

Parkinsonlääkkeiden annoksen suurentaminen, jos se on aiheellista motorisen tilan arvioinnin perusteella, on mahdollista aikaisintaan 2 viikkoa psykoottisten oireiden täydellisen helpotuksen jälkeen. Jos Parkinson-lääkkeiden annoksen suurentaminen aiheuttaa psykoottisten oireiden ilmaantumista, Azaleptin ® -annosta voidaan nostaa 12,5 mg/viikko maksimiannokseen 100 mg/vrk, jaettuna 1 tai 2 annokseen (ks. edellä).

Hoidon lopettaminen. Hoidon päätyttyä on suositeltavaa pienentää vuorokausiannosta asteittain 12,5 mg:lla, enintään kerran viikossa (mieluiten 2 viikon välein). Annostelun tarkkuuden vuoksi tulee käyttää 25 mg klotsapiinia sisältäviä jakouurteisia tabletteja. Hoito on lopetettava välittömästi, jos neutropeniaa tai agranulosytoosia kehittyy. Tässä tilanteessa huolellinen psykiatrinen tarkkailu on tarpeen, koska oireet voivat uusiutua nopeasti.

Käyttö 60-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille

On suositeltavaa aloittaa hoito hyvin pienillä annoksilla (12,5 mg/vrk ensimmäisenä päivänä) ja sen jälkeen nostaa annosta enintään 25 mg/vrk. Annostelun tarkkuuden vuoksi tulee käyttää 25 mg klotsapiinia sisältäviä jakouurteisia tabletteja. Kokemukset Azaleptin ® -valmisteen käytöstä 60-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla eivät anna meidän päätellä, että Azaleptin ® -hoidon vasteessa olisi eroja eri ikäryhmissä olevilla potilailla.

Sisältö

Mielenterveyden häiriöt ovat yksi ensimmäisistä paikoista Venäjän ja Euroopan väestön sairauksien rakenteessa. Ne eivät ainoastaan ​​aiheuta kärsimystä potilaille itselleen, vaan vaikuttavat myös kielteisesti sosioekonomiseen tilanteeseen. Skitsofreniadiagnoosin saaneiden potilaiden määrä nousee miljooniin. Nykyaikaisten neuroleptien käyttö on kiireellinen tehtävä käytännön psykiatriassa. Azaleptiini on tehokkuudeltaan huomattavasti parempi kuin monet psykoosilääkkeet, ja sitä käytetään laajalti mielenterveyshäiriöiden hoidossa.

Azaleptinin käyttöohjeet

Azaleptiinin määräämisessä tulee ottaa huomioon monet potilaan yksilöllisen tilan tekijät, jotka vain asiantuntija voi arvioida. Ohjeiden mukainen annos voi vaihdella häiriön vaiheen ja lääkekomponenttien siedettävyyden mukaan. On suositeltavaa, että luet huolellisesti vasta-aiheita, sivuvaikutuksia ja lääkkeiden yhteisvaikutuksia koskevat kohdat.

Koostumus ja julkaisumuoto

Lääke Azaleptin on saatavana kellanvihreän litteän lieriömäisenä tablettina, vaikuttava aine joka on klotsapiini. Tabletit on pakattu läpipainopakkauksiin, jotka on sijoitettu pahvipakkauksiin. Yhden lääkkeen tabletin koostumus:

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Azaleptiinitabletit ovat antipsykoottisia neuroleptisiä lääkkeitä, jotka on johdettu dibentsodiatsepiinista. Niillä on rauhoittava vaikutus, ne eivät aiheuta ekstrapyramidaalisia häiriöitä eivätkä vaikuta prolaktiinin tuotantoon. Vaikuttava aine klotsapiini on epätyypillinen psykoosilääke. Lääkkeen vaikutus perustuu dopamiinireseptorien estoon aivojen mesolimbisissa ja mesokortikaalisissa rakenteissa, aggressiivisuuden poistamiseen ja vaikutukseen dopamiinistimulantteihin.

Suun kautta ottamisen jälkeen tabletit imeytyvät nopeasti Ruoansulatuskanava, aine saavuttaa maksimipitoisuutensa kehossa 2,5 tunnin kuluttua ja vakiopitoisuutensa 8-10 päivän annon jälkeen. Lääke metaboloituu ensimmäisen maksan läpikulun aikana ja muodostaa metaboliitteja sytokromi-isoentsyymien osallistuessa. Puoliintumisaika on 8 tuntia. Erittyminen tapahtuu munuaisten ja suoliston kautta.

Azaleptinin käyttöaiheet

Lääkkeellä on korkea terapeuttinen teho, mikä aiheuttaa laaja valikoima sen käyttö antipsykoottisena aineena. Azaleptiini on määrätty seuraaviin tarkoituksiin:

• skitsofrenia;
• kaksisuuntainen mielialahäiriö;
• harhaluuloiset psykoosit;
• psykopatia;
• aivojen orgaaniset patologiat;
• riippuvuudet (huumeriippuvuus, alkoholismi, päihteiden väärinkäyttö).

Lääkkeen vahva antipsykoottinen vaikutus yhdistyy voimakkaaseen antinegatiiviseen ja rauhoittavaan vaikutukseen. Lääke vähentää tuotantohäiriöiden ilmenemismuotoja, vähentää henkistä kiihtyneisyyttä ja aggressiivisuutta ja vähentää itsemurhan halua. Azaleptiini pystyy korjaamaan käyttäytymishäiriöitä ja lievittämään vaikeiden psykoottisten häiriöiden oireita.

Käyttö- ja annostusohjeet

Azaleptiinihoito aloitetaan 25-50 mg:lla ja annosta nostetaan asteittain 200-300 mg:aan päivässä. Päivittäinen enimmäisannos on 600 mg. Tabletit on tarkoitettu annettavaksi suun kautta. Päivittäinen annos tulee jakaa 2-3 annokseen, jotka otetaan aterioiden jälkeen. Joissakin tapauksissa vuorokausiannos voidaan ottaa kerran (ennen nukkumaanmenoa) lääkärin määräämällä tavalla. Hyväksytyn saavuttamisen jälkeen terapeuttinen vaikutus Ylläpitohoitoa määrätään 25-200 mg (kerta-annos iltaisin on hyväksyttävä).

erityisohjeet

Lääkettä saa käyttää vain lääkärin valvonnassa, joka voi määrätä lääkemääräyksen ennen hoidon määräämistä ja annoksen määrittämistä. yleinen analyysi verta, arvioi tila sydän- ja verisuonijärjestelmästä, maksa, munuaiset ja tee johtopäätös nykyinen tila potilaan terveyttä. Annostusohjelmaa säädettäessä on otettava huomioon, että annoksen jyrkkä lisäys voi aiheuttaa hypotensiota ja epileptisiä kohtauksia. Potilasta tulee neuvoa ilmoittamaan lääkärille sydänlihastulehduksen oireista, mukaan lukien:

• rintakipu;
• hengenahdistus;
• Sydämenlyönti;
• heikkous.

Azaleptin-hoidon aikana on tarpeen tehdä järjestelmällisesti verikoe leukosyyttien ja neutrofiilien määrän määrittämiseksi veressä. Ensimmäisen 6 kuukauden hoidon aikana verikokeet tulee tehdä viikoittain, sitten (jopa vuoteen) - kerran kahdessa viikossa ja 12 kuukauden kuluttua analyysi tehdään kuukausittain. Leukosyyttien tason hallinta on välttämätöntä, jotta estetään niiden tason laskeminen lääkkeen vaikutuksen alaisena kriittisille tasoille. Painonnousuriskin vuoksi hoitojakson aikana suositellaan:

1. aktivoi elämäntyylisi;
2. vähentää kalorien saantia.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Azaleptinin samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa aiheuttaa erilaisia ​​vaikutuksia. Yleisimpiä yhdistelmiä ovat:

1. Yhdistelmä masennuslääkkeiden kanssa tehostaa luuytimen hematopoieesia estävää vaikutusta. Lääke tehostaa samannimisten lääkkeiden antikolinergistä vaikutusta ja vähentää sulfonyyliureapohjaisten lääkkeiden tehoa.
2. Yhdistelmä digoksiinin, hepariinin, fenytoiinin ja varfariinin kanssa lisää niiden pitoisuutta plasmassa. Nämä lääkkeet syrjäyttävät klotsapiinin sitoutumasta proteiineihin.
3. Lääkkeen samanaikainen käyttö valproiinihapon kanssa muuttaa klotsapiinin pitoisuutta veriplasmassa, mutta kliiniset ilmentymät ei ole vuorovaikutusta.
4. Yhdistelmä karbamatsepiinin kanssa alentaa klotsapiinin pitoisuutta plasmassa ja voi aiheuttaa vakavaa pansytopeniaa ja pahanlaatuista neuroleptioireyhtymää.
5. Yhdistelmä kofeiinin kanssa lisää klotsapiinin pitoisuutta veressä ja lisää sivuvaikutusten esiintymistiheyttä.
6. Yhdistelmä litiumkarbonaatin kanssa voi johtaa psykoosiin, myoklonukseen, deliriumiin, kouristukseen, pahanlaatuiseen neuroleptioireyhtymään.
7. Klotsapiinin samanaikainen käyttö risperidonin kanssa lisää edellisen pitoisuutta veressä ja estää sen metaboliaa. Kun klotsapiini korvataan nopeasti risperidonilla, kehittyy dystonia.
8. Rifampiini nopeuttaa azaleptiinin metaboliaa.
9. Fenytoiini, geelimäiset antasidit, kolestyramiini, norepinefriini, adrenaliini vähentävät vaikuttavan aineen pitoisuutta, fluoksetiini, fluvoksamiini, paroksetiini, sertraliini, siprofloksasiini, simetidiini, erytromysiini lisäävät sitä, mikä johtaa toksisuuteen.

Azaleptiini ja alkoholi

Yhdessä keskushermostoa lamaavien lääkkeiden (bentsodiatsepiinijohdannaiset) sekä alkoholin ja etanolia sisältävien lääkkeiden kanssa keskushermostoa lamaavan vaikutuksen ilmenemismuotojen vakavuus ja esiintymistiheys lisääntyvät. Mahdollinen sorto hengityskeskus. Siksi Azaleptin-lääkettä ei voida yhdistää alkoholiin ja siihen perustuviin lääkkeisiin.

Azaleptinin sivuvaikutukset

Azaleptin-hoito ei joskus mene pois jättämättä jälkiä. Monet potilaat huomaavat sen sivuvaikutukset ulkopuolelta erilaisia ​​järjestelmiä kehon. Heidän joukossa:

• kuume, uneliaisuus, tardiivi dyskinesia, päänsärky, epileptiset kohtaukset, kiihtyneisyys, masennus, akatisia, levoton uni, sekavuus, unettomuus, vapina, lihasjäykkyys, ahdistuneisuus, autonomiset häiriöt, huimaus, pyörtyminen, ahdistuneisuus, lisääntynyt väsymys;
• toimien impulsiivisuus;
• hypertensio, rytmihäiriöt, takykardia, valtimo- tai ortostaattinen hypotensio;
• närästys, pahoinvointi, suun kuivuminen, oksentelu, lisääntynyt syljeneritys;
• painonnousu, lisääntynyt hikoilu;
• trombosytopenia, eosinofilia, leukopenia, granulosytopenia, agranulosytoosi, kolestaasi;
• majoituksen rikkominen;
• ummetus;
• hypertermia;
• virtsan tuotannon ja virtsaamisen häiriöt;
• myasthenia gravis;
• leukosytoosi;
• vähentynyt teho.

Yliannostus

Azaleptin-annoksen ylittäminen ilmenee tajunnan laskuna, ahdistuksena, mielenhäiriönä ja epilepsiakohtauksina. Lämpölabiliteettia, takykardiaa, hypotensiota ja kollapsia voi esiintyä. Sydämen toimintahäiriön, suoliston atonian ja hengityslaman vuoksi kuolema on mahdollista. Myrkytyksen hoito koostuu mahahuuhtelusta, sorbenttien ottamisesta, hengitystoiminnan ja sydämen toiminnan tukemisesta. Viivästyneet ruoansulatushäiriöt ovat mahdollisia. Dialyysi tai hemodialyysi ovat tehottomia.

Vasta-aiheet

Varovaisuutta tulee noudattaa määrättäessä lääkettä potilaille, joilla on dekompensoitunut sydänsairaus, vaikea maksa- tai munuaisten vajaatoiminta, suljetun kulman glaukooma, eturauhasen liikakasvu, suoliston atonia, epilepsia. Azaleptin-tablettien käytön vasta-aiheet ovat:

• granulosytopenia tai agranulosytoosi historiassa;
• luuytimen hematopoieesin estäminen;
• myasthenia gravis;
• hengitysongelmia;
• koomaan tiloja;
• myrkyllinen alkoholipsykoosi;
• raskaus, imetys;
• lapsuus enintään viisi vuotta;
• yliherkkyys ainesosille.

Myynti- ja säilytysehdot

Azaleptiinia saa reseptillä. Tuote on varastoitu pimeä paikka 30 asteen lämpötiloissa viiden vuoden ajan.

Analogit

Vaikuttava aine klotsapiini sisältyy myös muihin lääkkeisiin, jotka korvaavat kyseessä olevan lääkkeen. Azaleptiinin analogit:

• Azaleptol - tabletit, joilla on antipsykoottisia ja rauhoittavia vaikutuksia, joita käytetään skitsofrenian hoitoon;
• Atsapiini on tablettilääke skitsofrenian, Parkinsonin taudin psykoottisten häiriöiden hoitoon;
• Klotsapiini on tablettien lähin analogi ja geneerinen (halpa hinta);
• Closasten - rauhoittavia pillereitä, käytetään psykomotoriseen levottomuuteen, maanisiin tiloihin;
• Azaleproli on neuroprotektori ja antipsykootti tablettimuodossa, joka eliminoi tunne- ja käyttäytymishäiriöt;
• Leponex on antipsykoottinen tabletti skitsofrenian hoitoon, joka ei reagoi tavanomaiseen hoitoon.

Azaleptiinin hinta

Azaleptin-tabletteja on myynnissä hintaan, johon vaikuttaa lääkkeen vaikuttavan aineen pitoisuus ja hintapolitiikka apteekit Lääkkeen ostaminen on vaikeaa, sitä ei ole saatavilla kaikissa verkoissa. Moskovan ja Pietarin likimääräiset hinnat.

Skitsofrenia, joka on vastustuskykyinen terapialle, eli tyypillisten psykoosilääkkeiden käytöllä ei ole vaikutusta tai niiden intoleranssi. Vasteen puute määritellään tyydyttävän kliinisen paranemisen puutteeksi huolimatta hoidosta vähintään kahdella tyypillisellä antipsykoottisella lääkkeellä riittävinä annoksina vaaditun ajan. Suvaitsemattomuus määritellään kyvyttömyyteen saavuttaa riittävää kliinistä paranemista tyypillisillä psykoosilääkkeillä vakavien ja hallitsemattomien neurologisten haittavaikutusten (ekstrapyramidaalireaktioiden) kehittymisen vuoksi. sivuvaikutukset tai tardiivi dyskinesia). Itsetuhoisen käyttäytymisen uusiutumisen riski skitsofreniaa tai skitsoaffektiivista psykoosia sairastavilla potilailla. Itsemurhakäyttäytymisen toistumisen riski määräytyy sairaushistorian ja nykyhetken perusteella kliininen kuva. Itsemurhakäyttäytyminen tarkoittaa potilaan toimintaa, joka asettaa hänet suureen kuolemaan. Psykoottisten häiriöiden korjaaminen Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla, kun standardihoito on tehoton. Tavanomaisen hoidon epäonnistumisella tarkoitetaan psykoottisten oireiden riittämättömyyttä ja/tai pahenemista motoriset toiminnot seuraavien toimenpiteiden suorittamisen jälkeen: antikolinergisten lääkkeiden, mukaan lukien trisykliset masennuslääkkeet, käytön lopettaminen; yrittää pienentää dopaminergisesti vaikuttavan Parkinson-lääkkeen annosta.

Vasta-aiheet Azaleptin tabletit 25 mg

Lisääntynyt herkkyys atsaleptiinille tai muille lääkkeen aineosille. Kyvyttömyys suorittaa säännöllisesti kliininen analyysi verta päättäväisesti leukosyyttikaava. Aiempi toksinen tai idiosynkraattinen granulosytopenia/agranulosytoosi (lukuun ottamatta granulosytopenian/agranulosytoosin kehittymistä aiemmin käytetystä kemoterapiasta). Toiminnalliset häiriöt luuydintä. Hoidolle vastustuskykyinen epilepsia. Alkoholi tai muut myrkylliset psykoosit, huumemyrkytys, kooma. Keskustan romahdus ja/tai lamaantuminen hermosto(CNS) mistä tahansa etiologiasta. Vaikeat munuais- ja sydänsairaudet (esimerkiksi sydänlihastulehdus). Aktiivinen maksasairaus, johon liittyy pahoinvointia, anoreksiaa tai keltaisuutta: etenevä maksasairaus, maksan vajaatoiminta. Muiden lääkkeiden, joilla on selvä kyky aiheuttaa agranulosytoosia, samanaikainen käyttö, mukaan lukien pitkävaikutteiset psykoosilääkkeet: - halvaus suolitukos; - laktaasin puutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö. Atsaleptiinin turvallisuutta ja tehoa lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille ei ole osoitettu. Varoen: Azaleptiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on suuri riski sairastua sairauksiin. aivoverenkiertoa sekä iäkkäillä dementiapotilailla. Agranulosytoosi: Koska atsaleptiini voi aiheuttaa agranulosytoosin kehittymistä, seuraavat varotoimet ovat pakollisia: Lääkkeitä, joilla on selvä luuytimen toimintaa estävä vaikutus, ei saa käyttää samanaikaisesti atsaleptiinin kanssa. Lisäksi psykoosilääkkeiden samanaikaista käyttöä tulee välttää pitkävaikutteinen varastojen muodossa, joilla on mahdollinen myelosuppressiovaikutus ja joita ei voida tarvittaessa poistaa nopeasti elimistöstä (esimerkiksi granulosytopenian ilmetessä). Potilailla, joilla on anamneesi primaarinen sairaus atsaleptiinin käyttö on mahdollista vain, jos hoidon odotettu vaikutus on suurempi kuin haittavaikutusten riski. Ennen atsaleptiinihoidon aloittamista tällaisten potilaiden on läpäistävä hematologin perusteellinen tutkimus. Erityistä huomiota tulee antaa potilaille, joiden valkosolujen määrä on alhainen hyvänlaatuisen etnisen neutropenian vuoksi. Tällaisissa tapauksissa atsaleptiinihoito voidaan aloittaa hematologin suostumuksella. Antikolinerginen vaikutus: Azaleptiinilla on M-antikolinergistä aktiivisuutta, ja siksi huolellinen seuranta on aiheellista potilaille, joilla on hyperplasia eturauhanen ja sulkukulmaglaukooma. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana. Raskaus: Atsaleptipin käytöstä raskauden aikana ei ole tietoa. Lääkettä tulee käyttää raskaana oleville naisille vain, jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin riski sikiölle. Jos lääkkeen käyttö on lopetettava raskauden aikana, atsaleptiinihoito tulee lopettaa asteittain. Vastasyntyneillä, jotka ovat altistuneet antipsykooteille raskauden kolmannen kolmanneksen aikana, on riski saada ekstrapyramidaalisia häiriöitä ja/tai vieroitusoireita syntymän jälkeen. Tällaisille vastasyntyneille kehittyi levottomuutta, lihasten kohonnutta verenpainetta, hypotensiota, vapinaa, uneliaisuutta, hengitysvaikeusoireyhtymä ja syömishäiriöt. Oireiden vakavuus vaihteli lievästä vaikeaan, vaativaan tehohoito ja pitkittynyt sairaalahoito. Imetys: Atsaleptiini erittyy rintamaito ja vaikuttaa vastasyntyneeseen, ja siksi lääkettä käytettäessä imetys pitäisi lopettaa. Hedelmällisyys: Käytettäessä muita psykoosilääkkeitä, amenorreaa voi esiintyä joillakin lisääntymisiässä olevilla potilailla. Kun tällaiset potilaat siirretään atsaleptiinihoitoon, on mahdollista palauttaa normaali kuukautiskierto. Tässä suhteessa hedelmällisessä iässä olevien potilaiden tulee käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä atsaleptiinihoidon aikana.

Antotapa ja annostus Azaleptin tabletit 25 mg

Tabletit otetaan suun kautta. Azaleptin®-lääkettä tulee käyttää vain, jos leukosyyttien määrä ja neutrofiilien absoluuttinen lukumäärä ovat ennen hoitoa normaalin rajoissa, ts. leukosyyttien määrä on 3,5x10 yhdeksänteen potenssiin/l ja neutrofiilien absoluuttinen lukumäärä on 2x10 yhdeksänteen potenssiin/l. Lisäksi lääkettä käytettäessä on tarpeen pystyä säännöllisesti määrittämään leukosyyttien lukumäärä ja neutrofiilien absoluuttinen lukumäärä: viikoittain ensimmäisten 18 viikon ajan, sitten vähintään kerran 4 viikossa koko hoidon ajan. 4 viikkoa hoidon päättymisen jälkeen. Lääkkeen annos tulee valita yksilöllisesti. Jokaisella potilaalla tulee käyttää pienintä tehokasta annosta. Hypotension, kohtausten ja sedaation riskin minimoimiseksi annos tulee valita varoen ja jakaa vuorokausiannos useisiin annoksiin. Potilailla, jotka saavat lääkkeitä, jotka ovat vuorovaikutuksessa Azaleptin®:in kanssa (kuten bentsodiatsepiinit tai selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät), lääkkeen annoksen riittävä säätö on tarpeen. Siirtyminen aiemmasta antipsykoottihoidosta atsaleptiinihoitoon: Atsaleptiinin käyttöä yhdessä muiden psykoosilääkkeiden kanssa ei suositella. Jos Azaleptin®-hoito on aloitettava potilaalle, joka jo käyttää antipsykoottista lääkettä suun kautta, annosta pienennetään tai edellisen lääkkeen käyttö on lopetettava asteittain. Kliinisen tiedon perusteella hoitavan lääkärin tulee määrittää tarve keskeyttää muiden psykoosilääkkeiden käyttö ennen atsaleptiinihoidon aloittamista. Suositellut annokset. Skitsofrenia, hoitoresistentti: Ota ensimmäisenä päivänä 1 25 mg:n tabletti kerran päivässä. Jos hoito on aloitettava annoksella 12,5 mg (1/2 tabletista 25 mg) 1 tai 2 kertaa vuorokaudessa, annostelutarkkuuden varmistamiseksi tulee käyttää uurrettuja tabletteja, jotka sisältävät 25 mg klotsapiinia. toisena päivänä - 1 tai 2 tablettia lääkettä, kukin 25 mg. Myöhemmin, jos lääke on hyvin siedetty, lääkkeen annosta voidaan suurentaa hitaasti 25–50 mg niin, että 2–3 viikossa saavutetaan enintään 300 mg:n vuorokausiannos. Tämän jälkeen vuorokausiannosta voidaan tarvittaessa suurentaa 50-100 mg 3-4 päivän välein tai mieluiten 7 päivän välein. Useimmilla potilailla lääkkeen antipsykoottisen vaikutuksen on odotettavissa käytettäessä atsaleptiinin vuorokausiannosta 300–450 mg (useita annoksia). Jotkut potilaat voivat hyötyä pienemmästä annoksesta, kun taas toiset saattavat tarvita jopa 600 mg:n vuorokausiannoksia. Vuorokausiannos voidaan jakaa erillisiin annoksiin epätasaisesti ja ottaa suurimman osan ennen nukkumaanmenoa. Täyden terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi jotkut potilaat tarvitsevat suuremman annoksen lääkettä. Tässä tapauksessa on suositeltavaa suurentaa annosta asteittain (enintään 100 mg joka kerta), kunnes saavutetaan enimmäisannos 900 mg/vrk. Sivuvaikutusten yleistymisen mahdollisuus (erityisesti kohtausten ilmaantuminen) on otettava huomioon käytettäessä yli 450 mg/vrk annosta. Kun suurin terapeuttinen vaikutus on saavutettu, voidaan käyttää pienempiä ylläpitoannoksia. Lääkkeen annosta tulee pienentää hitaasti ja varoen. Ylläpitohoitoa tulee jatkaa vähintään 6 kuukautta. Jos lääkkeen päivittäinen annos ei ylitä 200 mg, voit siirtyä lääkkeen kerta-annokseen. Hoidon lopettaminen: Jos lääkehoito aiotaan lopettaa, suositellaan annoksen asteittaista pienentämistä 1-2 viikon aikana. Jos lääkkeen äkillinen lopettaminen on välttämätöntä (esimerkiksi leukopenian kehittyessä), potilasta on seurattava tarkasti psykoottisten oireiden mahdollisen pahenemisen ja vieroitusoireyhtymän kehittymisen vuoksi, joka liittyy lääkkeen antikolinergisen vaikutuksen loppumiseen. lääke, joka ilmenee voimakkaana hikoiluna, päänsärynä, pahoinvointina, oksenteluna ja ripulina. Hoidon jatkaminen: Jos lääkkeen viimeisestä käytöstä on kulunut yli 2 päivää, hoito tulee jatkaa aloittamalla annoksella 25 mg kerran päivässä. Jos hoitoa on jatkettava annoksella 12,5 mg (1/2 tabletista 25 mg) 1 tai 2 kertaa ensimmäisen päivän aikana, annostelutarkkuuden varmistamiseksi tulee käyttää uurrettuja 25 mg klotsapiinia sisältäviä tabletteja. Jos tämä annos on hyvin siedetty, seuraava annosta suurennetaan, kunnes terapeuttinen vaikutus saavutetaan, nopeammin kuin suositellaan lääkkeen hoidon aloittamiseen. Jos potilas kuitenkin koki hengitys- tai sydämenpysähdyksen hoidon alkuvaiheessa, mutta sen jälkeen lääkkeen annos nostettiin onnistuneesti terapeuttiseen annokseen, annoksen suurentamisessa lääkkeen uudelleenkäytön yhteydessä tulee olla erittäin varovainen. Toistuvan itsemurhakäyttäytymisen riskin vähentäminen skitsofreniassa ja skitsoaffektiivisessa psykoosissa: Kun hoidetaan skitsofreniaa ja skitsoaffektiivista psykoosia sairastavia potilaita, joilla on toistuvan itsemurhakäyttäytymisen riski, on noudatettava samoja annostus- ja antosuosituksia kuin hoidolle vastustuskykyistä skitsofreniaa sairastaville potilaille. Itsemurhakäyttäytymisen riskin vähentämiseksi suositellaan lääkkeen käyttöä vähintään 2 vuoden ajan. Kahden vuoden hoitojakson jälkeen on suositeltavaa arvioida uudelleen itsemurhakäyttäytymisen riski. Lisäksi tarve jatkaa atsaleptiinihoitoa määritetään säännöllisen ja perusteellisen itsemurhakäyttäytymisen toistumisen riskin arvioinnin perusteella. Psykoosi Parkinsonin taudissa (jos normaalihoito ei ole tehokasta): Atsaleptiinin aloitusannos ei saa ylittää 12,5 mg (1/2 tablettia 25 mg), se tulee ottaa illalla. Lisäksi annosta tulee suurentaa 12,5 mg:lla, enintään 2 kertaa viikossa, enintään 50 mg:aan. Annostelun tarkkuuden vuoksi tulee käyttää toisen valmistajan Azaleptin 25 mg -tabletteja, joissa on jakouurre. 50 mg:n annos tulee käyttää aikaisintaan toisen viikon lopussa hoidon aloittamisen jälkeen. On suositeltavaa ottaa koko päiväannos yhtenä annoksena illalla. Keskimääräinen tehokas annos on keskimäärin 25 - 37,5 mg päivässä. Jos hoito 50 mg:n vuorokausiannoksella vähintään 1 viikon ajan ei tuota tyydyttävää terapeuttista vaikutusta, annoksen varovainen nosto enintään 12,5 mg:lla viikossa on mahdollista. Annostelun tarkkuuden vuoksi tulee käyttää toisen valmistajan Azaleptin 25 mg -tabletteja, joissa on jakouurre. 50 mg:n vuorokausiannos voidaan poikkeustapauksissa ylittää. Annos ei saa ylittää 100 mg päivässä. Annoksen suurentamista tulee rajoittaa tai lykätä, jos ilmenee ortostaattista hypotensiota, vaikeaa sedaatiota tai sekavuutta. Seuranta on välttämätöntä hoidon ensimmäisten viikkojen aikana verenpaine. Parkinsonlääkkeiden annoksen suurentaminen, jos se on aiheellista motorisen tilan arvioinnin perusteella, on mahdollista aikaisintaan 2 viikkoa psykoottisten oireiden täydellisen helpotuksen jälkeen. Jos Parkinson-lääkkeiden annoksen suurentaminen aiheuttaa psykoottisten oireiden ilmaantumista uudelleen, atsaleptiinin annosta voidaan nostaa 12,5 mg/viikko maksimiannokseen 100 mg/vrk jaettuna 1 tai 2 annokseen (ks. edellä). Hoidon lopettaminen: Hoidon päätyttyä on suositeltavaa pienentää vuorokausiannosta asteittain 12,5 mg:lla enintään kerran viikossa (mieluiten 2 viikon välein). Annostelun tarkkuuden vuoksi tulee käyttää toisen valmistajan Azaleptin 25 mg -tabletteja, joissa on jakouurre. Hoito on lopetettava välittömästi, jos neutropeniaa tai agranulosytoosia kehittyy. Tässä tilanteessa huolellinen psykiatrinen seuranta on tarpeen, koska oireet voivat uusiutua nopeasti. Käyttö 60-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla: On suositeltavaa aloittaa hoito hyvin pienillä annoksilla (12,5 mg/vrk ensimmäisenä päivänä) ja sen jälkeen nostaa annosta enintään 25 mg/vrk. Annostelun tarkkuuden vuoksi tulee käyttää toisen valmistajan Azaleptin 25 mg -tabletteja, joissa on jakouurre. Kokemukset atsaleptiinin käytöstä 60-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla eivät anna meidän päätellä, että atsaleptiinihoidon vasteessa olisi eroja eri ikäryhmissä. Käyttö potilailla, joilla on ollut kouristuskohtauksia, sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksia (CVS) tai munuaissairauksia: potilailla, joilla on ollut kouristuskohtauksia, CVS-sairauksia tai munuaissairaus, lääkkeen annoksen tulee ensimmäisenä päivänä olla 12,5 mg 1 kerran päivässä; annoksen lisäykset tulee tehdä hitaasti ja vähitellen. Annostelun tarkkuuden vuoksi tulee käyttää toisen valmistajan Azaleptin 25 mg -tabletteja, joissa on jakouurre. Vaikea sydän- ja verisuonisairaus ja vaikea munuaissairaus ovat vasta-aiheita atsaleptiinin käytölle.

OHJEET
Tekijä: lääketieteelliseen käyttöön huume

Rekisterinumero

Р N002649/01-260508

Kauppanimi (omistusoikeus):

AZALEPTINE®

Kansainvälinen ei-omistettu nimi:

Klotsapiini

Kemiallinen rationaalinen nimi 8-kloori-11-(4-metyyli-1-piperatsinyyli)-5H-dibentsodiatsepiini (klotsapiini)

Annosmuoto ja koostumus:

pillereitä

Yhdiste:

1 tabletti sisältää 25 mg tai 100 mg klotsapiinia (atsaleptiinia),
Apuaineet: laktoosimonohydraatti (maitosokeri) - 0,1010 g ja 0,1100 g, perunatärkkelys - 0,0225 g ja 0,0375 g, kalsiumstearaatti - 0,0015 g ja 0,0025 g.

Kuvaus: litteät lieriömäiset tabletit, jotka ovat vihertävän keltaisia.

Farmakoterapeuttinen ryhmä:

antipsykootti (neurolepti)

ATX koodi: N05AH02

Farmakologiset ominaisuudet

Epätyypillinen antipsykootti, jolla on antipsykoottisia ja rauhoittavia vaikutuksia.

Farmakodynamiikka.
Antipsykoottinen lääke (neurolepti), ei käytännössä aiheuta ekstrapyramidaalisia häiriöitä, lisää hypnoottisten ja analgeettisten lääkkeiden vaikutusta. Antipsykoottinen vaikutus johtuu mesolimbisen ja mesokortikaalisen järjestelmän dopamiini D2 -reseptorien salpauksesta. Rauhoittava vaikutus johtuu adrenergisten reseptorien salpauksesta retikulaarinen muodostuminen aivorunko; antiemeettinen vaikutus - dopamiini D2-reseptorien salpaus oksentelukeskuksen laukaisualueella; hypoterminen vaikutus - hypotalamuksen dopamiinireseptorien salpaus. Sillä on perifeerisiä ja sentraalisia m-antikolinergisiä, alfa-adrenergisiä salpaavia vaikutuksia. Ei vaikuta prolaktiinin pitoisuuteen veressä.
Antipsykoottinen vaikutus on lähellä alifaattisten fenotiatsiinien vaikutusta, mutta ilman "submelankolista sävyä" ja epämiellyttävää subjektiivisia tunteita, ei kataleptogeenistä vaikutusta, alentaa kouristusvalmiuden kynnystä.
Ei vaikuta korkeampiin älyllisiin toimintoihin, ei käytännössä aiheuta ekstrapyramidaalisia häiriöitä.

Farmakokinetiikka.
Imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Biologinen hyötyosuus – 27-60 %. Maksimipitoisuus veressä määritetään 2,5 tunnin (1-6 tunnin) kuluttua, vakaat tasapainopitoisuudet - 8-10 päivän kuluttua ja keskiarvo 319 ng/ml (102-771 ng/ml). Yhteys veriplasman proteiineihin 95 %. Biologinen hyötyosuus on 27-60 %. Klotsapiini jakautuu nopeasti elimistöön ja kertyy parenkymaalisiin elimiin (keuhkoihin, maksaan, munuaisiin).
Maksassa CYHIA2-entsyymijärjestelmän kautta metaboloituvilla metaboliiteilla on heikko aktiivisuus tai ne ovat inaktiivisia, ja ne erittyvät kehosta munuaisten (50 %) ja sapen (35 %) kautta. Puoliintumisaika kehosta on alttiina suurille vaihteluille kerta-annoksen 75 mg ottamisen jälkeen - 8 tuntia (4-12 tuntia); kun otetaan 100 mg 2 kertaa päivässä - 12 tuntia (4-66 tuntia).

Käyttöaiheet

Mausteinen ja krooniset muodot skitsofrenia, joka on erityisen resistentti muiden psykoosilääkkeiden (neuroleptien) hoidolle ja/tai sietokyky niiden sivuvaikutuksille;
psykoottiset häiriöt yli 5-vuotiailla lapsilla ja nuorilla eri etiologioilla.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys atsaleptiinille tai muille lääkkeen aineosille;
aiempi granulosytopenia tai agranulosytoosi (paitsi granulosytopenian tai agranulosytoosin kehittyminen aiemmin käytetyn kemoterapian vuoksi);
luuytimen toimintahäiriö;
alkoholi- tai muut toksiset psykoosit, huumemyrkytys, kooma;
raskaus ja imetys;
lasten ikä (enintään 5 vuotta).

Huolellisesti: sydän- ja verisuonijärjestelmän dekompensoituneet sairaudet, vaikea maksan tai munuaisten vajaatoiminta, kulmaglaukooma, eturauhasen liikakasvu, suoliston atonia, epilepsia, vuorovaikutteiset sairaudet, joihin liittyy kuumeinen oireyhtymä.

Käyttöohjeet ja annokset

Sisällä, aterioiden jälkeen, pienellä määrällä nestettä, 2-3 kertaa päivässä. Kerta-annos aikuisille on 50-200 mg, aloitusvuorokausiannos on 150-300 mg, keskimääräinen päiväannos on 200-400 mg. Suurin vuorokausiannos on 600 mg. Annos valitaan yksilöllisesti aloittaen pienillä annoksilla (25 mg) ja nostamalla niitä asteittain 25-50 mg:lla päivässä, kunnes saavutetaan terapeuttinen vaikutus. Taudin lievissä muodoissa ylläpitohoitoa varten sekä potilaille, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta, krooninen sydämen vajaatoiminta ja aivoverenkiertohäiriöt, sitä määrätään pienempinä vuorokausiannoksina (20-200 mg). Terapeuttisen vaikutuksen ilmenemisen vaiheittainen luonne on otettava huomioon: hypnoottisten ja rauhoittavien vaikutusten nopea alkaminen; ahdistuksen, psykomotorisen kiihtymyksen ja aggressiivisuuden lievitys (3-6 päivän kuluttua); antipsykopaattinen vaikutus (1-2 viikon kuluttua); vaikutus negativismin oireisiin (20-40 päivän kuluttua). Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen he siirtyvät ylläpitokurssille.

Sivuvaikutus

Hoidon ensimmäisinä viikkoina atsaleptiini voi aiheuttaa muutoksia verikuvassa, kuten granulosytopiaa, aina agranulosytoosiin asti (katso alla). Flunssan kaltaisten oireiden ilmaantuminen, valtavat vilunväristykset, kuume, kurkkukipu, ikenien ja suun limakalvojen tulehdus, hitaat haavat, paiseet, kroonisten tai piilevien infektiopesäkkeiden paheneminen (tonsilliitti, periostiitti jne.) voivat olla ilmentymiä ensimmäiset agranulosytoosin merkit.
Keskushermostosta: huimaus, uneliaisuus, päänsärky, kuume keskussynty, pyörtymisen tilat, akatisia, sekavuus; harvinainen: ekstrapyramidaaliset häiriöt (akinesia tai hypokinesia, lihasjäykkyys, vapina), unettomuus, unihäiriöt, masennus, maligni neuroleptioireyhtymä (kouristukset, hengitysvaikeudet tai takypnea, takykardia tai rytmihäiriöt, kohonnut ruumiinlämpö, ​​epävakaa verenpaine, lisääntynyt hikoilu, tahaton virtsaaminen , vaikea lihasjäykkyys, kalpeus iho, liiallinen väsymys tai heikkous), kohtaukset, tardiivi dyskinesia.
Virtsa- ja virtsaelimistöstä: virtsanpidätys, tehon heikkeneminen.
Aineenvaihdunnan puolelta: kehon painon nousu.
Tuki- ja liikuntaelimistöstä: myasthenia gravis.
Ulkopuolelta Ruoansulatuselimistö: liiallinen syljeneritys, pahoinvointi, oksentelu, närästys, suun kuivuminen.
Hematopoieettisista elimistä: granulosytopenia aina agranulosytoosiin asti (ensimmäiset agranulosytoosin merkit voivat olla flunssan kaltaisia ​​oireita: vilunväristykset, kuume, kurkkukipu, ikenien ja suun limakalvon tulehdus; hitaasti paranevat haavat, furunkuloosi, kroonisten tai piilevien infektiopesäkkeiden paheneminen - tonsilliitti , periostiitti, pyoderma), leukopenia, trombosytopenia.
Aisteista: majoituksen rikkominen.
Sydän- ja verisuonijärjestelmästä: alentunut verenpaine (mukaan lukien ortostaattinen hypotensio), harvemmin - kohonnut verenpaine, takykardia, T-aallon litistyminen EKG:ssä.
Muut: lisääntynyt hikoilu.

Yliannostus

Oireet: Vakavuuden vaihteleva tajunnan lama, ahdistuneisuus, mielenhäiriöt, grand mal -kohtausten kehittyminen, lämpöherkkyys, useammin hypotermia, takykardia, valtimon hypotensio, sydämen rytmihäiriöt, kollapsi, suoliston atonia, hengityslama.
Hoito: mahahuuhtelu sorbenttien määräämisellä, hengitystoiminnan ja sydän- ja verisuonijärjestelmän ylläpitäminen, valvonta elektrolyyttitasapaino ja happo-emäs-tila; oireenmukaista hoitoa. Potilasta seurataan 4 päivän ajan myrkytysoireiden häviämisen jälkeen mahdollisten myöhäisten komplikaatioiden vuoksi. Peritoneaalidialyysi tai hemodialyysi ovat tehottomia.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Lisää rauhoittavien ja hypnoottisten lääkkeiden, lääkkeiden vaikutusta nukutus, huumausainekipulääkkeet, monoamiinioksidaasin estäjät, verenpainelääkkeet, etanoli.
Ne heikentävät levodopan ja muiden dopamiinistimulanttien vaikutusta.
Imeytyminen suolistosta heikkenee, kun otetaan geelimäisiä antasideja ja kolestyramiinia.
Yhdessä bentsodiatsepiinien kanssa saattaa ilmetä liiallista verenpaineen laskua, tajunnan heikkenemistä, masennusta tai hengityspysähdyksiä.
Li + -lääkkeiden samanaikainen käyttö lisää neurotoksisuutta (delirium, kohtaukset, ekstrapyramidaaliset häiriöt).
Pentetratsoli lisää kohtausten riskiä.
Älä käytä yhdessä trisyklisten masennuslääkkeiden, psykoosilääkkeiden, verisoluja vahingoittavien lääkkeiden (pyratsolonia sisältävät, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet), masennuslääkkeiden, karbamatsepiinin, Au-lääkkeiden, tyrostaattisten ja malarialääkkeiden kanssa.
Varovaisuutta tulee noudattaa määrättäessä samanaikaisesti epilepsialääkkeitä, antikoagulantteja, mikrobilääkkeitä ja hypoglykeemisiä lääkkeitä (sulfonyyliureajohdannaisia).
Matalatoksiset lääkkeet lisäävät lääkkeen hematotoksisuuden ilmenemismuotoja.

erityisohjeet

Jos granulosytopenia kehittyy, hoito on lopetettava välittömästi.
Klotsapiinin käytön aikana kehittyvän hypotension eliminoimiseksi voidaan käyttää vain angiotensiini- tai norepinefriinijohdannaisia, mutta ei epinefriiniä (adrenaliinia) (adrenaliinin vääristynyt vaikutus).
Vältä etanolin juomista klotsapiinin käytön aikana.
Aluksi viikoittain ja sitten 3-4 kuukauden välein. on tarpeen seurata verikuvaa.
Klotsapiinia tulee käyttää vain lääkärin valvonnassa seuraavien tilojen esiintyessä: perifeerisen veren leukosyyttien määrä on normaalin rajoissa (leukosyyttien määrä >3500/mm 3, hemogrammi on normaalin rajoissa); Jos kaikki yhteensä leukosyyttien määrä laskee tasolle 3,0 x 10 9 /l tai granulosyyttien määrä alle 1,5 x 10 9 /l, atsaleptiinihoito tulee keskeyttää.
Jos verikuvassa tapahtuu vakavia muutoksia, kaikki lääkkeet ja aineet, jotka mahdollisesti estävät hematopoieettista järjestelmää, lopetetaan.
Hoitojakson aikana on noudatettava varovaisuutta ajoneuvoa ajaessa ja muussa mahdollisessa vaarallisia lajeja vaativia toimia lisääntynyt keskittyminen tarkkaavaisuus ja psykomotoristen reaktioiden nopeus.

Julkaisumuoto

Tabletit 25 mg ja 100 mg. 5 pakkausta solujen muotoisia pakkauksia, joissa kussakin 10 tablettia tai 50 tablettia valolta suojaavissa lasi- tai polymeeripurkkeissa, sekä lääketieteellisen käytön ohjeet pahvilaatikossa.

Parasta ennen päiväys

5 vuotta.
Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Varastointiolosuhteet

Valolta suojatussa paikassa enintään 30 °C:n lämpötilassa.

Apteekista luovuttamisen ehdot

Reseptillä.

Valmistajan/kuluttajan valitukset tulee lähettää osoitteeseen:

JSC "Organika", Venäjä, 654034, Kemerovon alue, Novokuznetsk, Kuznetskoe-valtatie, 3

Azaleptiini ( kansainvälinen nimi Klotsapiini) on lääke, joka on luotu estämään reseptoreita, jotka osallistuvat ihmisen käyttäytymistä sääteleviin psykofysiologisiin prosesseihin. Se voi tuoda järjestystä aivojen toimintaan, organisointiin ja neurologisen tilan vakauteen.

Lääke estää hormonituotannon siirtymisen, mikä auttaa katkaisemaan apuaineiden välisen yhteyden moottorijärjestelmä ja aivokuori, joka osallistuu aktiivisesti aineenvaihduntaprosesseihin sisäelimet, tunteita, unta ja muistia.

Tältä sivulta löydät kaikki tiedot Azaleptinista: täydelliset ohjeet tämän lääkkeen hakemuksessa keskimääräiset hinnat apteekeissa, lääkkeen täydelliset ja epätäydelliset analogit sekä arviot ihmisistä, jotka ovat jo käyttäneet Azaleptiinia. Haluatko jättää mielipiteesi? Kirjoita kommentteihin.

Kliininen ja farmakologinen ryhmä

Antipsykoottinen lääke (neurolepti), dibentsodiatsepiinijohdannainen.

Apteekista luovuttamisen ehdot

Julkaistu tämä lääke tiukasti reseptin mukaan.

hinnat

Kuinka paljon Azaleptin maksaa? Apteekkien keskihinta on 250 ruplaa.

Vapautusmuoto, koostumus ja pakkaus

Tabletit 25 ja 100 mg, 5 läpipainopakkausta, joissa 10 tablettia tai 50 tablettia valolta suojaavassa lasipurkissa sekä lääketieteellisen käytön ohjeet pahvipakkauksessa.

1 tabletti lääkettä sisältää vaikuttavaa ainetta: atsaleptiini (klotsapiini) - 25 mg tai 100 mg, apuaineet: laktoosimonohydraatti (maitosokeri), perunatärkkelys, kalsiumstearaattimonohydraatti.

farmakologinen vaikutus

Azaleptiini on psykoosilääke, joka sisältää vaikuttavana aineena klotsapiinia. Azaleptiini eroaa "klassisista" psykoosilääkkeistä. Klotsapiinia käytettäessä ei kehittynyt katalepsiaa eikä amfetamiinin ja apomorfiinin antamisen aiheuttamaa stereotyyppisen käyttäytymisen estoa. Azaleptiinilla on heikko estävä vaikutus D1-3- ja D5-reseptoreihin ja voimakas vaikutus D4-reseptoreihin. Klotsapiinilla on voimakas antikolinerginen, adrenolyyttinen ja antihistamiinivaikutus, se estää aktivaatioreaktiota ja sillä on kohtalainen antiserotonerginen vaikutus.

SISÄÄN kliiniset asetukset Azaleptiini aiheuttaa voimakkaan ja nopean rauhoittavan vaikutuksen ja voimakkaan antipsykoottisen vaikutuksen. Klotsapiinin antipsykoottista vaikutusta on havaittu, myös skitsofreniapotilailla, jotka ovat resistenttejä muille lääkkeille. Tällaisissa tapauksissa klotsapiini on tehokas sekä skitsofrenian tuottaviin oireisiin että prolapsin oireisiin.

Positiivista dynamiikkaa on kuvattu potilailla, joilla on tiettyjä kognitiivisia häiriöitä, kun ne käyttävät klotsapiinia. Azaleptiinia saavilla skitsofreniapotilailla itsemurhayritysten ja itsemurhien ilmaantuvuus on merkittävästi pienempi verrattuna potilaisiin, jotka eivät saa klotsapiinia (epidemiologisissa tutkimuksissa itsemurhayritysten ilmaantuvuus klotsapiinihoidon aikana väheni yli 7 kertaa verrattuna potilaisiin, jotka eivät saa klotsapiinia ).

Azaleptiinilla ei käytännössä ole vaikutusta prolaktiinitasoihin, ja potilaat sietävät sen yleensä hyvin. Raskas sivuvaikutukset Klotsapiinia käytettäessä niitä havaittiin vain yksittäisissä tapauksissa.

Mihin Azaleptin auttaa?

Tärkeimmät käyttöaiheet Azaleptinin määräämiselle ovat seuraavat tilat/taudit:

1. Kaksisuuntainen mielialahäiriö;
2. Skitsofrenia on sairaus, jolle on ominaista ajattelun hajoaminen;
3. Kun vuorottelevat psykoosit maanisten ja masennusvaiheet hyvän terveyden jaksot - nämä ovat sairauksia, joihin liittyy kohtuuton huoli, ahdistus, viha, hajamielisyys ja hauskanpito, joihin liittyy unihäiriöitä;
4. Elimistön vastustuskyky muille psykotrooppisille lääkkeille tai niiden yksilöllinen intoleranssi;
5. Maiset tilat - voimakas optimismi, liiallinen hyvä tuuli keskushermoston sairauksien tai psykoosin aiheuttama;
6. Lääkettä määrätään myös lapsille, joilla on liiallinen emotionaalisuus ja vakavia käyttäytymishäiriöitä.

Lääke on välttämätön skitsofreniasta kärsiville masennuspsykoosit ja unihäiriöt, erityisesti tapauksissa, joissa muut lääkkeet eivät tehoa haluttu vaikutus. Vaikka tunnet olosi paremmaksi ensimmäisen annoksen jälkeen, sinun ei pidä hoitaa itsehoitoa.

Vasta-aiheet

Azaleptinin ohjeissa todetaan, että lääkkeen ottamisen vasta-aiheet ovat:

• Henkilökohtainen intoleranssi klotsapiinille tai apukomponenteille lääke;
• Muutokset potilaan veriarvoissa, erityisesti liittyvät psykoosilääkkeiden ja trisyklisten masennuslääkkeiden käyttöön;
• myasthenia;
• Myrkylliset psykoosit;
• Vakavat sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet;
• Maksan ja munuaisten toimintahäiriöt;
• Eturauhasen liikakasvu;
• suoliston atonia;
• Lapsuus.

Lääkehoidon aikana sinun ei tule ajaa autoa tai ajaa mahdollisesti vaarallisia laitteita.

Raskaus

Klotsapiini on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Käyttöohjeet Azaleptin

Käyttöohjeet osoittavat, että Azaleptinin annostus määrätään yksilöllisesti. Suun kautta annettaessa kerta-annos on 50-200 mg, päivittäin - 200-400 mg.

Hoito aloitetaan yleensä annoksella 25-50 mg, jonka jälkeen annosta lisätään asteittain 25-50 mg:lla vuorokaudessa 200-300 mg:aan/vrk 7-14 päivän aikana. Vuorokausiannos voidaan käyttää kerran ennen nukkumaanmenoa tai 2-3 kertaa päivässä ruokailun jälkeen. Jos hoito keskeytetään, annosta tulee pienentää asteittain 1-2 viikon aikana. Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen he siirtyvät ylläpitokurssille.

1. Tarvittaessa klotsapiinia voidaan antaa lihakseen.
2. Suurin annos suun kautta otettuna on 600 mg/vrk.

Taudin lievissä muodoissa, ylläpitohoidossa sekä potilaille, joilla on maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta, krooninen sydämen vajaatoiminta, aivoverenkiertohäiriöt, sitä määrätään pienempinä vuorokausiannoksina (25-200 mg).

Sivuvaikutukset

Lääkkeen pitkäaikainen, hallitsematon käyttö, jos suositeltuja annoksia ja antotiheyttä ei noudateta, potilaat voivat kokea:

1. Ruoansulatuskanavasta: suun kuivuminen tai liiallinen syljeneritys, oksentelu, närästys, pahoinvointi, vatsakipu, ummetus, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus ja kolestaasi.
2. Keskushermosto: uneliaisuus, vaikea väsymys, huimaus, vaikea päänsärky, ekstrapyramidaaliset oireet (lievät), jäykkyys, vapina, akatisia tai pahanlaatuisen neuroleptisyndrooma.
3. Aineenvaihduntahäiriöt: hyperglykemia ja painonnousu ja liikalihavuuden muodostuminen, gynekomastia.
4. Hematopoieettisesta järjestelmästä: agranulosytoosi ja granulosytopenia, tuntemattoman luonteen eosinofilia ja leukosytoosi (ensimmäisinä hoitoviikkoina).
5. Allergiset reaktiot: muodossa ihottuma, pigmentaatio, urtikaria, erythema multiforme, valoherkkyys ja hilseilevä ihottuma.
6. Sydän- ja verisuonijärjestelmästä: valtimo- ja/tai ortostaattinen hypotensio, johon liittyy huimausta, takykardia, rytmihäiriöt. SISÄÄN harvoissa tapauksissa- romahdus, johon liittyy masennus tai hengityksen pysähtyminen, muutokset EKG:ssä, kardiomyopatioiden kehittyminen, sydänlihastulehdus ja perikardiitti.

Myös akkomodaatiohäiriöt, hypertermian kehittyminen, virtsaamis-, lämmönsäätely- ja hikoiluhäiriöt ovat mahdollisia.

Yliannostus

Azaleptinin yliannostus on vaarallista, koska se voi aiheuttaa myrkytyksen. Sen oireita ovat uneliaisuus, uneliaisuus, lisääntynyt ahdistus, takykardia, kollapsi, hengitysvaikeudet, kooma, epileptiset kohtaukset, hypotensio. Yliannostustapauksessa tarjotaan sorbenttien käyttöä, hengitys- ja sydänjärjestelmien toiminnan ylläpitämistä sekä oireenmukaista hoitoa.

erityisohjeet

Granulosytopenian kehittyminen edellyttää lääkkeen välitöntä lopettamista.

Tämän lääkkeen käytön aikana sinun tulee välttää alkoholijuomien juomista.

Azaleptin-hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta ajettaessa ja työskennellessäsi monimutkaiset mekanismit vaatii lisää keskittymistä.