Biotransformaatio (aineenvaihdunta) - muutos kemiallinen rakenne lääkeaineita ja niiden fysikaalis-kemialliset ominaisuudet kehon entsyymien vaikutuksesta. Tämän prosessin pääpaino on munuaistiehyissä helposti uudelleen imeytyvien lipofiilisten aineiden muuntamisessa hydrofiilisiksi polaarisiksi yhdisteiksi, jotka erittyvät nopeasti munuaisten kautta (eivät imeydy uudelleen munuaistiehyissä). Biotransformaatioprosessissa lähtöaineiden aktiivisuus (toksisuus) yleensä vähenee.
Lipofiilisten lääkkeiden biotransformaatio tapahtuu pääasiassa maksaentsyymien vaikutuksen alaisena, jotka sijaitsevat maksasolujen endoplasmisen retikulumin kalvossa. Näitä entsyymejä kutsutaan mikrosomaaliksi, koska
ne liittyvät sileän endoplasmisen retikulumin pieniin subsellulaarisiin fragmentteihin (mikrosomeihin), jotka muodostuvat homogenisoinnin aikana maksakudos tai muiden elinten kudoksiin, ja ne voidaan eristää sentrifugoimalla (saostettu ns. "mikrosomaaliseksi" fraktioksi).
Veriplasmassa, samoin kuin maksassa, suolistossa, keuhkoissa, ihossa, limakalvoissa ja muissa kudoksissa, on ei-mikrosomaalisia entsyymejä, jotka sijaitsevat sytosolissa tai mitokondrioissa. Nämä entsyymit voivat osallistua hydrofiilisten aineiden metaboliaan.
Lääkeaineenvaihduntaa (vaiheita) on kahta päätyyppiä:
ei-synteettiset reaktiot (aineenvaihduntamuutos);
synteettiset reaktiot (konjugaatio).
biotransformaatio (ensimmäisen vaiheen aineenvaihduntareaktiot) tapahtuu entsyymien vaikutuksesta - hapetus, pelkistys, hydrolyysi.
konjugaatio (2. vaiheen aineenvaihduntareaktiot), jossa muiden molekyylien (glukuroni, rikkihapot, alkyyliradikaalit) jäännökset kiinnittyvät aineen molekyyliin, jolloin muodostuu inaktiivinen kompleksi, joka erittyy helposti kehosta virtsan mukana tai ulostetta.
Lääkeaineet voivat käydä läpi joko metabolisen biotransformaation (jossa muodostuu metaboliiteiksi kutsuttuja aineita) tai konjugaatiota (konjugaatteja muodostuu). Mutta useimmat lääkkeet metaboloituvat ensin osallistumalla ei-synteettisiin reaktioihin, joissa muodostuu reaktiivisia metaboliitteja, jotka sitten tulevat konjugaatioreaktioihin.
Metabolinen transformaatio sisältää seuraavat reaktiot: hapetus, pelkistys, hydrolyysi. Monet lipofiiliset yhdisteet hapetetaan maksassa entsyymien mikrosomaalisella järjestelmällä, joka tunnetaan nimellä sekafunktionaaliset oksidaasit tai mono-oksygenaasit. Tämän järjestelmän pääkomponentit ovat sytokromi P450 reduktaasi ja sytokromi P450 hemoproteiini, joka sitoo lääkemolekyylejä ja happea aktiivisessa keskustassa. Reaktio etenee NADPH:n osallistuessa. Tämän seurauksena yksi happiatomi kiinnittyy substraattiin (lääkkeeseen) muodostaen hydroksyyliryhmän (hydroksylaatioreaktio).
Tiettyjen lääkkeiden (fenobarbitaali, rifampisiini, karbamatsepiini, griseofulviini) vaikutuksen alaisena voi tapahtua mikrosomaalisten maksaentsyymien induktio (synteesin lisääntyminen). Seurauksena on, että määrättäessä muita lääkkeitä (esimerkiksi glukokortikoideja, oraalisia ehkäisyvalmisteita) mikrosomaalisten entsyymien indusoijilla, jälkimmäisten aineenvaihduntanopeus kasvaa ja niiden vaikutus vähenee. Joissakin tapauksissa itse induktorin aineenvaihduntanopeus voi nousta, minkä seurauksena sen farmakologiset vaikutukset (karbamatsepiini) vähenevät.
Jotkut lääkeaineet (simetidiini, kloramfenikoli, ketokonatsoli, etanoli) vähentävät metaboloivien entsyymien aktiivisuutta (estäjät). Esimerkiksi simetidiini on mikrosomaalisen hapettumisen estäjä ja voi hidastamalla varfariinin aineenvaihduntaa voi lisätä sen antikoagulanttivaikutusta ja aiheuttaa verenvuotoa. Tunnetut greippimehun sisältämät aineet (furanokumariinit), jotka estävät lääkkeiden, kuten syklosporiinin, midatsolaamin, alpratsolaamin, aineenvaihduntaa ja lisäävät siten niiden vaikutusta. Kun lääkeaineita käytetään samanaikaisesti aineenvaihdunnan indusoijien tai estäjien kanssa, on tarpeen säätää näiden aineiden määrättyjä annoksia.
12. Lääkeaineiden poistumistavat elimistöstä, merkitys, eliminaatiokiintiön käsite, puoliintumisaika (T 1/2) ja kokonaisplasmapuhdistuma. Lääkeaineiden vaikutuksen riippuvuus erittymisreitistä, esimerkkejä.
Muuttumattoman lääkkeen tai sen aineenvaihduntatuotteiden erittyminen tapahtuu kaikkien erityselinten (munuaiset, suolet, keuhkot, maito, sylki, hikirauhaset jne.) kautta.
Munuaiset ovat tärkein elin lääkkeiden poistamiseksi kehosta. Lääkkeiden erittyminen munuaisten kautta tapahtuu suodattamalla ja aktiivisella tai passiivisella kuljetuksella. Lipidiliukoiset aineet suodattuvat helposti glomeruluksissa, mutta ne imeytyvät passiivisesti takaisin tubuluksiin. Lipoideihin huonosti liukenevat lääkkeet erittyvät virtsaan nopeammin, koska ne imeytyvät huonosti takaisin munuaistiehyissä. Virtsan hapan reaktio edistää emäksisten yhdisteiden erittymistä ja vaikeuttaa happamien erittymistä. Siksi myrkytyksen yhteydessä happamilla lääkkeillä (esimerkiksi barbituraateilla) käytetään natriumbikarbonaattia tai muita emäksisiä yhdisteitä, ja ammoniumkloridia, jos myrkytystä tapahtuu alkaloideilla. On myös mahdollista nopeuttaa lääkkeiden erittymistä elimistöstä määräämällä tehokkaita diureetteja, esimerkiksi osmoottisia diureetteja tai furosemidiä, taustalla, kun kehoon joutuu suuri määrä nestettä (pakotettu diureesi). Emäkset ja hapot erittyvät elimistöstä aktiivisen kuljetuksen kautta. Tämä prosessi tapahtuu energiankulutuksella ja tiettyjen entsymaattisten kantajajärjestelmien avulla. Luomalla kilpailua kantajasta jollakin aineella voidaan hidastaa lääkkeen erittymistä (esim. etamidi ja penisilliini erittyvät samoilla entsyymijärjestelmillä, joten etamidi hidastaa penisilliinin erittymistä).
Ruoansulatuskanavasta huonosti imeytyvät lääkkeet erittyvät suolistosta ja niitä käytetään gastriittiin, suolitulehdukseen ja paksusuolentulehdukseen (esim. supistavat aineet, jotkut antibiootit, joita käytetään suoliston infektiot). Lisäksi maksasoluista lääkkeet ja niiden aineenvaihduntatuotteet kulkeutuvat sappeen ja sen mukana suolistoon, josta ne joko imeytyvät takaisin, kuljetetaan maksaan ja sitten sapen mukana suolistoon (enterohepaattinen verenkierto) tai erittyvät kehon kanssa jakkara. Useiden lääkkeiden ja niiden metaboliittien suora erittyminen suolen seinämän kautta ei ole poissuljettua.
Haihtuvat aineet ja kaasut (eetteri, typpioksiduuli, kamferi jne.) erittyvät keuhkojen kautta. Niiden vapautumisen nopeuttamiseksi on tarpeen lisätä keuhkojen ventilaation määrää.
monet lääkkeitä voi erittyä maitoon, erityisesti heikkoja emäksiä ja ei-elektrolyyttejä, mikä on otettava huomioon imettävien äitien hoidossa.
Jotkut lääkeaineet erittyvät osittain suun limakalvon rauhasten kautta, mikä vaikuttaa paikallisesti (esim. ärsyttävästi) erittymisreitteihin. Joten raskasmetallit (elohopea, lyijy, rauta, vismutti), erottuvat joukosta sylkirauhaset, ärsyttää suun limakalvoa, ilmaantuu stomatiittia ja ientulehdusta. Lisäksi ne aiheuttavat tumman reunuksen syntymistä ienreunoilla, erityisesti karieshampaiden alueella, mikä johtuu raskasmetallien vuorovaikutuksesta rikkivedyn kanssa suuontelossa ja käytännössä liukenemattomien sulfidien muodostumisesta. Sellainen "raja" on diagnostinen merkki krooninen myrkytys raskasmetallit.
Difeniinin ja natriumvalproaatin (antikonvulsantit) pitkäaikaisessa käytössä ienlimakalvon ärsytys voi aiheuttaa hypertrofisen ientulehduksen ("difeniini-ientulehdus"). Minkä tahansa lääkeaineen eliminaatiotasoa arvioidaan kahdella päätestillä:
- ensinnäkin määritetään aika, jonka aikana puolet annetusta kemoterapialääkkeen annoksesta eliminoituu, eli jälkimmäisen puoliintumisaika löydetään (T 1/2);
- toiseksi lasketaan prosenttiosuus siitä osasta lääkettä yksittäisestä annoksesta, joka eliminoituu päivän aikana (eliminaatiokerroin eli kiintiö).
Nämä kaksi kriteeriä minkä tahansa lääkeaineen eliminoimiseksi eivät ole stabiileja, koska ne riippuvat tietyistä olosuhteista. Jälkimmäisten joukossa merkittävä rooli annetaan itse lääkkeen ominaisuuksille ja kehon tilalle. Ne riippuvat lääkeaineen aineenvaihdunnan nopeudesta kudoksissa ja kehon nesteissä, sen erittymisen intensiteetistä, toimiva tila maksa ja munuaiset, kemoterapialääkkeen antoreitti, kesto ja säilytysolosuhteet, rasvaliukoisuus, kemiallinen rakenne jne.
Proteiineihin liittyvien rasvaliukoisten, ionisoituneiden lääkkeiden eliminaatio on hitaampaa kuin vesiliukoisten, ionisoituneiden, proteiiniin sitoutumattomien lääkkeiden eliminaatio. Suurina annoksina annettuna lääkkeet niiden eliminaatio pitenee, mikä johtuu kaikkien kemoterapialääkkeiden kuljetukseen, jakeluun, aineenvaihduntaan ja vapautumiseen liittyvien prosessien voimistumisesta.
Useimpien lääkkeiden eliminaatio lapsilla on huomattavasti hitaampaa kuin aikuisilla. Se on erityisesti hidastunut ensimmäisten elinkuukausien keskosilla. Pidennä jyrkästi synnynnäisten ja hankittujen entsymopatioiden (glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin, N-asetyylitransferaasin, jne.), maksan ja munuaisten sairauksien eliminaatiota, joka ilmenee niiden toiminnan puutteesta.
Myös muut tekijät vaikuttavat poistumisnopeuteen: potilaan sukupuoli, ruumiinlämpö, fysiologiset biorytmit, lapsen nukkuminen sängyssä jne. Lääkkeiden puoliintumisaikatietojen perusteella lääkäri voi järkevämmin määrätä tietyn lääkkeen kerta- ja vuorokausiannoksen, sen antotiheyden.
Suurin osa kehon lääkeaineista muuttuu (biotransformaatio, aineenvaihdunta). Useimpien aineiden biotransformaatio tapahtuu maksassa, jossa syntyy yleensä korkeita ainepitoisuuksia. Lisäksi biotransformaatiota voi tapahtua keuhkoissa, munuaisissa, suolen seinämässä, ihossa ja muissa kudoksissa.
Erottaa metabolinen transformaatio(hapetus, pelkistys, hydrolyysi) ja konjugaatio(asetylointi, metylaatio, yhdisteiden muodostus glukuronihapon kanssa jne.). Sen mukaisesti transformaatiotuotteita kutsutaan metaboliiteiksi ja konjugaateiksi. Yleensä aine käy läpi ensin metabolisen transformaation (biotransformaation ensimmäinen vaihe) ja sitten konjugoinnin (biotransformaation toinen vaihe).
Metaboliitit ovat yleensä vähemmän aktiivisia kuin lähtöaineet, mutta joskus ne ovat aktiivisempia kuin lähtöaineet. Niin kutsuttujen aihiolääkkeiden (aihiolääkkeiden) luominen perustuu tähän. Syntetisoi inaktiivisen (vähän aktiivisen) yhdisteen, joka imeytyy hyvin Ruoansulatuskanava ja muuttuu biotransformaation aikana aktiiviseksi metaboliitiksi.
Esimerkiksi aihiolääke enalapriili imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Enalanriilin aktiivisella metaboliitilla, enalaprilaatilla, on voimakas verenpainetta alentava vaikutus. Enalaprilaattia käytetään myös itsenäisenä lääkkeenä, mutta enalaprilaatti imeytyy huonosti maha-suolikanavassa, joten se annetaan suonensisäisesti (esimerkiksi verenpainekriisissä).
Suun kautta otettu levodopan aihiolääke imeytyy suolistossa, läpäisee veri-aivoesteen ja muuttuu aivokudoksessa aktiiviseksi dopamiiniksi, jolla on Parkinsonin taudin vastainen vaikutus (dopamiinin määrääminen Parkinsonin taudin vastaisena aineena on tehoton, koska dopamiini ei läpäise veri-aivoestettä).
Metaboliitit voivat olla myrkyllisempiä kuin lähtöaineet. Joten yksi parasetamolin metaboliiteista (puudutusaine) - N-asetyyli-parabentsokinoni-imiini - parasetamolin yliannoksella voi aiheuttaa maksanekroosin (terapeuttisilla annoksilla se inaktivoituu nopeasti konjugoimalla glutationin kanssa).
Konjugaatit ovat yleensä inaktiivisia ja vähän toksisia.
Biotransformaation seurauksena lipofiiliset ei-polaariset aineet muuttuvat yleensä hydrofiilisiksi polaarisiksi yhdisteiksi, jotka erittyvät helpommin kehosta.
Erota spesifinen ja epäspesifinen biotransformaatio. klo spesifinen biotransformaatio yksi entsyymi vaikuttaa yhteen tai useampaan yhdisteeseen, samalla kun sillä on korkea substraattispesifisyys.
Esimerkiksi metanoli (metyylialkoholi) hapetetaan alkoholidehydrogenaasin vaikutuksesta. Tässä tapauksessa muodostuu erittäin myrkyllisiä yhdisteitä - formaldehydiä ja muurahaishappoa. Etanoli ( etanoli) hapetetaan myös alkoholidehydrogenaasin vaikutuksesta. Etanolin affiniteetti alkoholidehydrogenaasiin on huomattavasti korkeampi kuin metanolin. Siksi etanoli voi hidastaa metanolin biotransformaatiota ja siten vähentää metanolin myrkyllisyyttä.
Suksametonium (depolarisoiva lihasrelaksantti) ja prokaiini (paikallinen puudute) hydrolysoituvat plasman koliiniesteraasin vaikutuksesta. Prokaiini voi hidastaa suksametoniumin hydrolyysiä ja pidentää sen vaikutusta.
Suurin osa huumeista käy läpi epäspesifinen biotransformaatio maksaentsyymien vaikutuksen alaisena, jotka sijaitsevat maksasolujen endoplasmisen retikulumin sileillä pinnoilla. Kun nämä endoplasmisen retikulumin fragmentit eristettiin, niitä kutsuttiin mikrosomeiksi. Siksi näillä alueilla sijaitsevia entsyymejä kutsutaan mikrosomaalisiksi entsyymeiksi (pääasiassa sekatoimintojen oksidaaseiksi - sytokromi P450:n isoentsyymeiksi).
Mikrosomaalisilla entsyymeillä ei ole suurta substraattispesifisyyttä, mutta ne vaikuttavat pääasiassa lipofiilisiin ei-polaarisiin aineisiin, jotka tunkeutuvat helposti hepatosyytteihin. Mikrosomaaliset entsyymit muuttavat lipofiilisiä ei-polaarisia aineita hydrofiilisiksi polaarisiksi yhdisteiksi, jotka erittyvät helpommin kehosta. Mikrosomaaliset entsyymit hapettavat myös joitain endogeenisiä aineita (esimerkiksi steroidihormoneja).
Siinä tapauksessa, että biotransformaatiota aikaansaavat entsyymit ovat kyllästyneet, vakiomäärä ainetta metaboloituu aikayksikköä kohden (nolla-asteen biotransformaatio). Jos biotransformaatiota aikaansaavat entsyymit eivät ole tyydyttyneitä (useimpien aineiden biotransformaatio), jatkuva osa aineesta metaboloituu aikayksikköä kohden (ensikertainen biotransformaatio).
Mikrosomaalisten entsyymien aktiivisuus riippuu sukupuolesta, iästä, maksasairauksista ja tiettyjen lääkkeiden vaikutuksesta.
Joten miehillä mikrosomaalisten entsyymien aktiivisuus on jonkin verran korkeampi kuin naisilla (miessukupuolihormonit stimuloivat näiden entsyymien synteesiä). Siksi miehet ovat vastustuskykyisempiä monien lääkkeiden vaikutukselle.
Vastasyntyneillä mikrosomaalisten entsyymien järjestelmä on epätäydellinen, joten useita lääkkeitä (esimerkiksi kloramfenikoli) ei suositella ensimmäisinä elinviikkoina niiden voimakkaan toksisen vaikutuksen vuoksi.
Maksan mikrosomaalisten entsyymien aktiivisuus laskee vanhemmalla iällä, joten monia lääkkeitä määrätään yli 60-vuotiaille pienemmillä annoksilla kuin keski-ikäisille.
Maksasairauksissa mikrosomaalisten entsyymien aktiivisuus voi laskea, lääkkeiden biotransformaatio hidastuu ja niiden vaikutus lisääntyy ja pitenee.
Tunnetut lääkeaineet, jotka indusoivat mikrosomaalisten maksaentsyymien synteesiä, kuten fenobarbitaali, griseofulviini, rifampisiini (taulukko 2). Mikrosomaalisten entsyymien synteesin induktio näitä lääkeaineita käytettäessä kehittyy vähitellen (noin kahden viikon kuluessa). Kun samanaikaisesti määrätään muita lääkkeitä (esimerkiksi glukokortikoidit, oraaliset ehkäisyvalmisteet), jälkimmäisten vaikutus voi heiketä.
Taulukko 2. Mikrosomaalisten maksaentsyymien synteesiin vaikuttavat lääkkeet
Maksaentsyymit (entsyymit, aktiiviset proteiiniyhdisteet) sijaitsevat sen solujen sisällä. Niiden ansiosta elimistö puhdistaa veren myrkkyistä (100 litraa tunnissa), jotka tulevat suolistosta sekä ravinteita. Maksa neutraloi myrkkyjä ja poistaa ne elimistöstä. Jättää vain tarvittavat liitännät normaali vaihto aineita. Kun rauhasen solujen rakenne vaurioituu, suuri määrä entsyymejä pääsee verenkiertoon. Tämä osoittaa patologisia muutoksia, rikkomusta ja kiireellisen hoidon tarvetta.
Maksaentsyymit ja niiden merkitys
Maksaentsyymit ovat aineita, joiden avulla keho on olemassa. Ottaen huomioon kuinka monta ja mitä kemiallisia reaktioita maksaentsyymeissä katalysoi, ne jaetaan tyyppeihin.
Alaniiniaminotransferaasi
Entsyymi sisältyy rauhasen hepatosyyttien sisäiseen ympäristöön. Vastaa glykogeenin tuotannosta (hiilihydraattien varastointimuoto kehossa). Jos kehittyvä infektioprosessi vahingoittaa hepatosyyttien kalvoa, alaniiniaminotransferaasi imeytyy vereen. Epänormaalin tason avulla voit arvioida elimen toimintahäiriöiden alkuperää. Ne voivat johtua huumeista, alkoholisairaudesta jne.
Henkilöllä, joka ei juo alkoholia, mutta jolla on kirroosi, on alhaisempi ALT-taso kuin ASAT.
Veren maksaentsyymiarvot eivät nouse vain syystä. Esimerkiksi niiden taso voi nousta sydämen patologian seurauksena. Siksi diagnoosi perustuu potilaan sairaushistoriaan ja muiden testien tuloksiin.
Aspartaattiaminotransferaasi
Toisin kuin ALT, tämä maksaentsyymi, joka osallistuu aminohappojen aineenvaihduntaan, löytyy muiden elinten soluista (keuhkot, sydän, munuaiset, haima, luustolihakset). Siksi se on epänormaalia korkea aktiivisuus verenkierron transaminaasit voivat viitata sairauteen yhdessä tai jopa useammassa näistä elimistä.
Alkalinen fosfataasi
Entsyymi on lyhennetty nimellä AP. Sitä löytyy intrahepaattisten solujen vaipasta.
Entsyymejä (maksaentsyymejä) tuotetaan suurissa määrissä ja mene vereen. Kun tämän elimen toiminta häiriintyy, tietyt entsyymit lisääntyvät tai vähenevät veressä ja tämä viittaa sairauteen. Soluissa on ohuita kasvuja, joiden ansiosta muodostuu ripsiä muistuttava reuna. Tällä rajalla sijaitsee AP. Heti kun maksan sappitiehyet ovat vaurioituneet, tämä entsyymi pääsee verenkiertoon.
Alkalinen fosfataasi varmistaa fosfaattiaineiden erottamisen estereistä ja niiden toimittamisen kehon kudoksiin. Edistää sappiprosessia.
Gamma-glutamyylitransferaasi
Ryhmä maksaentsyymejä osallistuu aminohappojen aineenvaihduntaan. Entsyymi sijaitsee hepatosyyttien sisäisessä ympäristössä, niiden kalvossa ja sen alla (solun siinä osassa, jonka rakenne on muuttumaton). Entsyymin ylimäärä löytyy maksan ja haiman sairauksista.
Koliiniesteraasi
Aine on vastuussa koliinin (B4-vitamiini) hajoamisesta. Tarjoaa rauhassolujen uudistumisen, normalisoi rasva-aineenvaihduntaa. Koliiniesteraasi sijaitsee maksasolujen sisäisessä puolinestemäisessä väliaineessa.
Veren biokemian purkaminen: normi ja patologia
Se otetaan elimen sairauksien selvittämiseksi ja sappiteiden toiminnan arvioimiseksi:
- Aminotransferaasit - normaali arvo suhteet de Ritis -kertoimella 1.3. Maksan vajaatoiminnassa luku laskee. AST-normi on 15-40 U / l. Maksasolujen kuollessa entsyymin aktiivisuus kasvaa 5-10 kertaa. ALT-normi verenkierrossa on 10-40 U / l. Entsyymien tilavuuden kasvu 5-kertaisesti tai useammin osoittaa akuutti sairaus maksa.
- Alkalinen fosfataasi - terveellä ihmisellä on 30-90 U / l. Arvo, joka on kasvanut 2-3 kertaa, tarkoittaa tappiota luukudosta tai maksan vajaatoiminnan alkaminen.
- Glutamyylitransferaasi - indikaattoria 167-1800 nmol / l pidetään hyväksyttävänä sukupuolesta riippuen. Sen kasvu kahdella tai useammalla kertaa viittaa infektioon. Tämä entsyymi on herkkä alkoholille, mikä otetaan huomioon erotusdiagnoosissa.
- Koliiniesteraasi - klo terveitä ihmisiä aineen taso on 5800 - 11800 U / l (miehillä ja naisilla eri tavalla). Sen määrän jyrkkä lasku osoittaa krooninen sairaus rauhaset.
Entsyymien lisääntymisen syyt
Maksaentsyymit ALT ja AST lisääntyvät maksakudosten tuhoutumisen vuoksi. Sellainen patologisia muutoksia aiheuttaa onkologisia kasvaimia, virusperäisiä ja muita kirroosityyppejä. Aminotransferaasitasot ovat kohonneet myös sydäninfarktin, lihasvaurion ja akuutin haimatulehduksen yhteydessä.
Alkalisen fosfataasin tilavuus kasvaa sekä naisilla raskauden aikana että nuorilla. Glutamyylitransferaasientsyymin epänormaali taso havaitaan ja. Ilman biokemiallinen analyysi on vaikea tunnistaa, mikä aiheutti entsymaattisten prosessien rikkomisen. Tehostettu taso koliiniesteraasia havaitaan alkoholille altistumisen yhteydessä.
Miksi entsyymitasot laskevat
Koliiniesteraasin määrä vähenee maksakirroosin, hepatiitin, tiehyissä. Jos mikrosomaaliset maksaentsyymit (gamma-glutamyylitransferaasi) laskevat, potilaalla on vakavin kirroosityyppi, dekompensoitunut tyyppi. GGT on myös alentunut naisilla tiettyjen ehkäisypillereiden käytön vuoksi.
Alhainen aminotransferaasitaso ei ole vaarallinen ihmisen maksassa tapahtuville biokemiallisille prosesseille. Vain korkeatasoinen ALT ja AST pitäisi olla huolestuttavia.
Lisäoireet
Veren tilavuuden lisääntyminen voi viitata maksan antitoksisen toiminnan tai kehityksen rikkomiseen hemolyyttinen anemia. Kasvu viittaa yleensä sappitiehyiden tukkeutumiseen. Tämän vuoksi aine ei erity maksan eritteen mukana, vaan imeytyy osittain verenkiertoon.
Kuinka normalisoida maksan toiminta
Maksan toimintaa on mahdotonta palauttaa yksinään. Ongelman voi ratkaista hoitava lääkäri. Ottaen huomioon taudin perimmäisen syyn ja keskittyen biokemiallisen analyysin tuloksiin asiantuntija tekee tehokas järjestelmä hoitoon. Maksaentsyymien patologisella tasolla se on yleensä määrätty. Sen avulla voit purkaa ruoansulatuselimet, poistaa ylimääräisen rasvan kertymisen, puhdistaa kehon myrkkyistä ja myrkkyistä. Proteiini on vastuussa hepatosyyttien palautumisesta, joten sen rikkaiden lähteiden tulisi olla läsnä potilaan päivittäisessä valikossa.
Kirjallisuus
- Kamyshnikov, V.S. Kliiniset laboratoriotutkimukset A:sta Z:hen ja niiden diagnostiset profiilit. Viiteopas / V. S. Kamyshnikov. - M.: MEDpress-inform, 2007. - 320 s.
- Kozlova, N. M. Monimutkaiset toiminnalliset, metaboliset, immunologiset ja morfologiset häiriöt sappitiesairauksissa ja niiden lääkekorjaus: Kilpailun väitöskirja tutkinnon lääkärit lääketiede/ Irkutskin osavaltio lääketieteen yliopisto. Irkutsk, 2007.
- Ovchinnikov, Yu. A. Aspartaattiaminotransferaasin täydellinen primaarirakenne / Yu. A. Ovchinnikov, A. E. Braunshtein, Ts. A. Egorov, O. L. Polyanovskiy, N. A. Aldanova, M. Yu. Feigina et al. // Tiedeakatemian raportti Neuvostoliitosta. -1972. - 728-731 s.
- Semenova, E. V. Diagnostiikka ja monimutkainen hoito maksavaurio: Väitös lääketieteen kandidaatin tutkinnosta / Tutkimuslaitos. N. V. Sklifosofsky. Moskova, 1993.
- Filipovich, Yu. B. Proteiinit ja niiden rooli elämänprosesseissa. Kirja luettavaksi orgaaninen kemia. Opiskelijatuki. - M .: Koulutus, 1975. - 216-234 s.
- Tsygan V.N. patologinen fysiologia ruoansulatusjärjestelmät. Opastus/ V. N. Tsygan, E. V. Zinovjev, A. V. Dergunov, O. Yu. Pakhalskaya. - Pietari: SpecLit, 2017. - 8-35 s.
Vaikutus unen rakenteeseen
Lääkkeen aineellinen kumulaatio
takyfylaksia
affiniteetti
26. Terapeuttinen vaikutus levodopa parkinsonismissa johtuu:
Kolinergisten prosessien stimulointi keskushermostossa
Kolinergisten prosessien estäminen keskushermostossa
Dopaminergisten prosessien stimulointi keskushermostossa
Dopaminergisten prosessien estäminen keskushermostossa
Kiihottavien aminohapporeseptorien estäminen
27. Antiviraalinen aine:
Remantadiini
Rifampisiini
Metronidatsoli
Nitroksoliini
Klooriheksidiini
28. Streptomysiinin vaikutusmekanismi mycobacterium tuberculosis -bakteeriin johtuu:
1. RNA-synteesin esto
3. solunsisäisen proteiinisynteesin esto
4. mykobakteerien solukalvon synteesin rikkominen
5. mykobakteerien sytoplasmisen kalvon läpäisevyyden rikkominen
29. Tunnista lääke: isonikotiinihapon johdannainen, estää mykolihappojen synteesiin tarvittavia entsyymejä. sivuvaikutus joka on - vaikuttaa keskus- ja ääreishermostoon:
1. rifampisiini
2. sykloseriini
3. etambutoli
5. isoniatsidi
30. Streptomysiinin ototoksisia ja nefrotoksisia vaikutuksia tehostavat sen ajankohtainen sovellus Kanssa:
1. isoniatsidi
2. etambutoli
3. rifampisiini
4. kanamysiini
5. sykloseriini
31. Vähiten vaikutus unen paradoksaaliseen vaiheeseen on:
1. Zolpideemi
2. Etaminaalinatrium
3. Nitratsepaami
4. Fenatsepaami
5. Analgin
32. Levodopan terapeuttinen vaikutus parkinsonismiin johtuu:
1. Kolinergisten prosessien stimulointi keskushermostossa
2. Kolinergisten prosessien estäminen keskushermostossa
3. Dopaminergisten prosessien stimulointi keskushermostossa
4. Dopaminergisten prosessien estäminen keskushermostossa
5. Kiihottavien aminohapporeseptorien estäminen
33. Potilas otettiin ftisiologian osastolle keuhkotuberkuloosidiagnoosilla. He määräsivät lääkkeen, jolla on laaja kirjo antimikrobista vaikutusta, joka on aktiivinen Mycobacterium tuberculosis -bakteeria vastaan, estää RNA-synteesiä bakteereissa:
1. streptomysiini
2. sykloseriini
3. rifampisiini
5. ftalatsoli
34. Perifeerinen DOPA-dekarboksylaasi-inhibiittori:
1. Midantan
2. Cyclodol
3. Selegiliini
4. Bromokriptiini
5. Carbidopa
35. Potilaalle, jolla on diagnosoitu keuhkotuberkuloosi, määrättiin lääkettä: sillä on laaja vaikutusalue, vaikutusmekanismi liittyy proteiinisynteesin estoon bakteereissa. Sillä on sekä bakteriostaattista että bakterisidistä vaikutusta. Sille on ominaista korkea ototoksisuus ja nefrotoksisuus. Määrittele lääke:
1. etambutoli
2. isoniatsidi
3. kanamysiini
4. rifampisiini
5. sykloseriini
36. Valitse oikea järjestys riviltä: farmakologinen ryhmä- lääke - vaikutusmekanismi:
1. antihistamiini– meloksikaami – estää COX
2. antikonvulsantti- oksitosiini - estää alfa-amylaasia
3. Parkinsonin taudin vastainen lääke - karbamatsepiini - salpaa aivojen hermosolujen kalvojen natriumkanavat
4. gangliosalpaaja - tubokurariinikloridi - estää asetyylikoliinin synteesiä päissä motoriset hermot
5. tuberkuloosilääke - rifampisiini - estää DNA:sta riippuvaisen RNA:n - polymeraasin
37. Mikä ei luonnehdi fyysistä huumeriippuvuutta:
1. Vastustamaton halu saada jatkuvaa lääkeainetta
2. Parempi olo lääkkeen ottamisen jälkeen
3. Mahdollisuus poistaa lääke nopeasti hoidon aikana huumeriippuvuus
4. Tarve pienentää asteittain lääkkeen annosta huumeriippuvuuden hoidossa
5. Raittius
38. Kasvainantibioottien ryhmään kuuluvat:
1. sarkolysiini
2. adriamysiini
3. metotreksaatti
4. kolhamin
5. myelosaani
39. Kasvainten vastaisiin aineisiin kasviperäinen sisältää:
1. adriamysiini
2. kolhamin
3. myelosaani
4. metotreksaatti
5. ftorafur
40. Entsyymivalmiste, jolla on kasvaimia estävä vaikutus:
1. kolhamin
2. sisplatiini
3. l-asparginaasi
4. sarkolysiini
5. prospidiini
41. 60-vuotias potilas vietiin syöpäsairaalan osastolle verenvuotoa, heikkoutta, väsymystä ja kalpeutta valittaneen. Hänelle määrättiin merkaptopuriinia, jota käytetään pääasiassa:
2. rintasyöpä
3. mahasyöpä
4. kurkunpään syöpä
5. keuhkosyöpä
42. Potilas, jonka oireita ovat väsymys, heikkous, vatsakipu, ruokahaluttomuus, painonpudotus. Tutkimuksen jälkeen määrättiin blastoomalääkkeitä - fluorourasiilia ja ftorafuuria. Tärkein indikaatio näiden lääkkeiden käytölle
1. mahasyöpä
2. kurkunpään syöpä
3. krooninen myelooinen leukemia
4. krooninen lymfaattinen leukemia
5. lymfosarkooma
43. Missä tapauksessa Älä lisää ganglion salpaajat?
1. Hypertensiiviset kriisit
2. Verisuonten romahdus
3. Hallittu hypotensio
4. Keuhkoödeema
5. Aivoturvotus
44. Potilas syöpä kolhamin määrättiin. Hoidon jälkeen kolhamiinin sivuvaikutuksia ilmaantui:
1. glaukooma
2. kuulon heikkeneminen
3. unettomuus
4. hiustenlähtö (hiustenlähtö)
5. haavainen stomatiitti
45. Tunnista lääke: foolihappoantagonisti, estää dihydrofolaattireduktaasia ja tymidyylisyntetaasia, häiritsee itimidiinipuriinien muodostumista, estää DNA-synteesiä:
1. reaferon
2. metotreksaatti
3. doksorubisiini
4. tamoksifeeni
5. letrotsoli
46. Määrittele lääke: rekombinantti α-interferoni, jota käytetään Kaposin sarkoomaan, krooniseen myelooiseen leukemiaan, munuaissyöpään, metastaattiseen melanoomaan:
1. reaferon
2. metotreksaatti
3. doksorubisiini
4. tamoksifeeni
5. letrotsoli
47. Vuorovaikuttaa GABA-bentsodiatsepiini-allosteerisen kohdan kanssa, lisää kloridi-ionien virtausta soluun, sillä on rauhoittava, hypnoottinen, kouristuksia estävä vaikutus:
1. Fenytoiini
2. Fenobarbitaali
3. Levodopa
4. Bromokriptiini
5. Tsopikloni
48. Mihin värit vaikuttavat pääasiassa?
alkueläimet
Gram-positiiviset bakteerit
Gram-negatiiviset bakteerit
49. Nimeä vaatimukset, jotka antiseptisten aineiden on täytettävä ja desinfiointiaineet
50. Antimikrobisen ja paikallisen vaikutuksen voimakkuuden mukaan raskasmetallit sijoittuvat seuraavassa järjestyksessä
Cu, Hg, Ag, Zn, Pb, Bi
Ag, Zn, Hg, Cu, Bi, Pb
Hg, Ag, Cu, Zn, Bi, Pb
Pb, Cu, Ag, Bi, Zn, Hg
Bi, Hg, Pb, Ag, Cu, Zn
51. Valmisteita, joita käytetään antiseptisenä ja supistava liuosten muodossa silmien, kurkunpään ja virtsaputken limakalvojen tulehdukseen
kultaa ja kuparia
hopeaa ja rautaa
kupari ja sinkki
sinkkiä ja hopeaa
elohopeaa ja kultaa
52. Mitä saadaan liuskeen tislauksessa
ihtimoli (ichthyol)
Vishnevsky voide
metyleenisinistä
resorsinoli
53. Formaldehydiliuoksella on vahva vaikutus mihin
grampositiivisille bakteereille
gram-negatiivisille bakteereille
viruksia varten
vegetatiiviset muodot ja itiöt
54. Hypoksiassa adenosiinin muodostuminen lisääntyy:
10 kertaa tai enemmän
55. Terapiaosastolle otettiin 45-vuotias potilas nivelsairauden vuoksi. Indolietikkahapon lääkejohdannainen määrättiin. Sillä on anti-inflammatorisia, analgeettisia ja antipyreettisiä ominaisuuksia. Se ylittää useimmat ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet tulehdusta ehkäisevästi. Aiheuttaa usein sivuvaikutuksia - dyspeptisiä häiriöitä, mahalaukun limakalvon haavaumia, huimausta, päänsärkyä jne.
mefenaamihappo
ibuprofeeni
indometasiini
butadioni
diklofenaakkinatrium
56. Mitkä lääkkeet vähentävät kudosvaurioita viivästyneen tyypin allergioissa
adrenomimeetit
antihistamiinit
steroidiset tulehduskipulääkkeet
estoaineita
immunostimuloivat aineet
57. Steroideihin kuuluvat tulehduskipulääkkeet
aniliinijohdannaiset
johdannaiset salisyylihappo
pyratsolonijohdannaiset
glukokortikoidit
mineralokortikoidit
58. Histamiinin vuorovaikutus histamiinireseptorien kanssa estetään
kromolyninatrium
immunosuppressantit
immunostimulaattorit
Antihistamiinit
adrenomimeetit
59. Sulfonamidit estävät nukleiinihappojen synteesiä mikro-organismeissa, koska ne ovat:
1. folaattireduktaasin estäjät
2. kilpailevatt
3. puriinien ja pyrimidiinien kilpailevat antagonistit
4. hiilihappoanhydraasin estäjät
5. Aldosteroniantagonistit
60. Potilaalle, jolla on diagnosoitu kataraalinen tonsilliitti, määrättiin lääke sulfonamidiryhmästä - trimetopriimi, joka estää dihydrofolaattireduktaasia:
1. häiritsee dihydrofoolihapon synteesiä
2. estää dihydrofoolihapon muuttumisen tetrahydrofoolihapoksi
3. on kilpaileva paraaminobentsoehapon antagonisti
4. häiritsee proteiinisynteesiä
5. häiritsee puriinien synteesiä
61. Nimeä klonatsepaamin vapautumismuoto:
1. 0,001 g:n tabletit
2. 0,2 g:n tabletit
3. 0,005 g:n tabletit
4. 0,025 g:n tabletit
5. 0,125 g:n tabletit
62. Nukleiinihappojen synteesi häiritsee
1. midantan
2. rimantadiini
3. idoksuridiini
4. metisatsoni
5. guanidiini
63. Estämällä presynaptiset alfa-2-adrenoreseptorit, fentolamiini
1. estää norepinefriinin vapautumisen presynaptisista päistä
2. edistää norepinefriinin vapautumista presynaptisista päistä
3. heikentää hermosolujen norepinefriinin ottoa
4. fentolamiini ei estä presynaptisia alfa-2-salpaajia
5. ei ole oikeaa vastausta
64. Lisääntynyt norepinefriinin vapautuminen presynaptisista päistä fentolamiinin vaikutuksen alaisena liittyy
1. sen sympatomimeettinen aktiivisuus
2. presynaptisten alfa-2-adrenoreseptorien salpaus
3. heikentynyt norepinefriinin neuronaalinen otto
4. fentolamiini ei vaikuta norepinefriinin vapautumiseen presynaptisesta
loppuja
5. ei ole oikeaa vastausta
65. Oktadiinin taustaa vasten adrenaliini vaikuttaa voimakkaammin, koska
66. Mikä lääke vähentää efedriinin painetta alentavaa vaikutusta ja tehostaa norepinefriinin painetta alentavaa vaikutusta
1. pratsosiini
3. fentolamiini
4. reserpiini
5. metoprololi
67. Klonidiinin kipua lievittävä vaikutus johtuu
1. opiaattireseptorien stimulointi
2. gamma-reseptorien stimulointi
3. M1-H1-kolinergisten reseptorien salpaus
4. alfa-2-adrenergisten reseptorien stimulointi
5. ei ole oikeaa vastausta
68. Imitsiinin ja amitriptyliinin kipua lievittävä vaikutus johtuu
1. adrenergisen ja serotonergisen siirron aktivointi keskushermostossa
2. opiaattireseptorien aktivointi
3. GABAergisten prosessien stimulointi
4. nosiseptoreiden esto
5. ei ole oikeaa vastausta
69. Lääkeaineen eliminaationopeus biotransformaation kautta määritetään indikaattorilla:
metabolinen puhdistuma
ionisaatiovakio
eritteen puhdistuma
puolikas elämä
puolikas elämä
70. Mihin ryhmään fenoli kuuluu?
hapettimia
väriaineet
kasviperäiset valmisteet
aromaattiset yhdisteet
aldehydit ja alkoholit
71. Kuinka paljon kloramiini B sisältää koostumuksessaan aktiivista klooria
72. Nimeä lääke - biguanidien johdannainen
klooriheksidiini
kloramiini B
elohopeadikloridi
resorsinoli
urotropiini
73. Mihin ryhmään elohopeadikloridi kuuluu?
raskasmetallisuolat
hapettimia
alkalit ja hapot
väriaineet
pesuaineet
74. Nimeä lääke, jota käytetään veden desinfiointiin
kaliumpermanganaattia
monalalondinatrium (pantosidi)
hopeanitraatti
furatsiliini
75. Kuinka monta ryhmää on antiseptisiä ja desinfiointiaineita jaettuna kemiallisen luonteen mukaan
76. Mistä kasvista Novoimanin on saatu?
eukalyptus
piharatamo
leskenlehti
Hypericum perforatum
77. Paikallinen hemostaattinen aine
kaliumpermanganaattia
alkoholi jodiliuos
vetyperoksidi
boorihappo
loistava vihreä
78. Missä hopeanitraatin pitoisuudessa on kauterisoiva vaikutus
79. Nimeä curare-tyyppinen lääke:
1. galantamiini
2. pyryleeni
3. Hygronium
4. metasiini
5. tubokurariini
80. Lääke, joka vähentää sympaattisia vaikutuksia vain verisuonissa:
1. pratsosiini
2. reserpiini
4. klonidiini
5. labetaloli
81. Mikä on tyypillistä Carbidopalle:
1. MAO-B:n estäjä
2. katekoli-O-metyylitransferaasin estäjä
3. heikentää hermosolujen dopamiinin ottoa
4. stimuloi suoraan dopamiinireseptoreita
5. perifeerinen DOPA-dekarboksylaasi-inhibiittori
82. Mitkä ovat tsopiklonin vasta-aiheet?
1. Ilmaistu hengitysvajaus, raskaus, imetys
2. Maksan ja munuaisten sairaudet, joiden toiminta on heikentynyt, raskaus, myasthenia gravis
3. Huumeriippuvuus, raskaus, imetys
4. Masennus, raskaus, imetys
5. Autoimmuunisairaudet, raskaus, imetys
83. Kuinka monta minuuttia ennen nukkumaanmenoa Zolpidem määrätään aikuiselle?
1. 30-60 min.
2. 15-35 min.
3. 10-20 min.
4. 20-40 min.
5. 20-30 min.
84. Määritä lääke. Se halvaannuttaa heisimatoja ja edistää niiden sisäkudosten tuhoutumista. Siitä imeytyy vähän Ruoansulatuskanava. Matala myrkyllisyys. Lääkkeen ottamisen jälkeen laksatiivia ei määrätä. Sitä käytetään suoliston cestodoosissa, lukuun ottamatta hyökkäystä aseistetun lapamatoon kanssa, koska tässä tapauksessa lääkkeen käyttö voi johtaa kystiserkoosin kehittymiseen.
1. fenasaalinen
2. naftamoni
3. piperatsiiniadipaatti
4. antimoni nartiumtartraatti
5. emetiinihydrokloridi
85. On laksatiivinen vaikutus
1. naftamoni
2. levamisoli
3. piperatsiiniadipaatti
4. mebendatsoli
5. pyrantelapamoaatti
86. Määritä lääke. Vaikuttaa prostaglandiinien ja leukotrieenien muodostumiseen estämällä fosfolipaasi A2:n toimintaa. Sillä on anti-inflammatorisia, antiallergisia ja immunosuppressiivisia ominaisuuksia
1. ibuprofeeni
2. indometasiini
3. butadioni
4. prednisoloni
87. Määritä lääke: se häiritsee prostaglandiinien muodostumista syklo-oksigenaasin estämisen vuoksi. Sillä on anti-inflammatorisia, analgeettisia ja antipyreettisiä ominaisuuksia. Sivuvaikutuksena se voi aiheuttaa mahalaukun limakalvon haavaumia, allergiset reaktiot ja kuulon heikkeneminen
1. prednisoloni
2. hydrokortisoni
4. asetyylisalisyylihappo
5. triamsinoloni
88. Pratsosiini salpaa pääasiassa
1. alfa-1-adrenergiset reseptorit
2. alfa-2-adrenergiset reseptorit
3. beeta-1-adrenergiset reseptorit
4. beeta-2-adrenergiset reseptorit
5. ei ole oikeaa vastausta
89. Mihin ryhmään labetaloli kuuluu?
1. alfa-1-salpaajat
2. alfa-1-, alfa-2-salpaajat
3. beeta-1-salpaajat
4. beeta-1-, beeta-2-salpaajat
5. alfa-, beetasalpaajat
90. Viruslääke:
1. rimantadiini
2. rifampisiini
3. metronidatsoli
4. nitroksoliini
5. klooriheksidiini
91. Infektiot hengitysteitä hengitysteiden synsyyttiviruksen aiheuttamia
1. asykloviiri
2. rimantadiini
3. ribaviriini
4. gansikloviiri
5. idoksuridiini
92. Määrittele lääke: se estää M2-virusproteiinia, estää virusgenomin vapautumisen, sitä käytetään estämään tyypin A viruksen aiheuttamaa influenssaa.
1. asykloviiri
2. rimantadiini
3. indometasiini
4. gansikloviiri
5. tsidovudiini
93. Määritä lääke: se estää viruksen DNA-polymeraasia, se on tehokas sytomegalovirusten aiheuttamissa infektioissa, sitä määrätään suonensisäisesti.
1. asykloviiri
2. rimantadiini
3. indometasiini
4. gansikloviiri
5. tsidovudiini
94. Mikä enteraalisista antoreitistä varmistaa lääkkeiden pääsyn yleiseen verenkiertoon maksan ohi
kielenalainen
vatsaan
95. Lääkkeiden biotransformaatio johtaa metaboliittien ja konjugaattien muodostumiseen, jotka:
polaarisempi kuin alkuperäinen aine
niillä on suurempi kyky imeytyä takaisin munuaistiehyissä
lipofiilisempi kuin lähtöaine
aktiivisempi
sitoutuvat enemmän kehon substraatteihin
96. Mikrosomaalisten maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus yleensä:
Lyhentää lääkkeiden vaikutusaikaa
lisää lääkkeiden pitoisuutta veressä
lisää lääkkeiden tehoa
lisää lääkkeiden farmakologista aktiivisuutta
tekee niistä lipofiilisempiä
97. Munuaiset erittyvät tehokkaammin:
ei-polaarisia yhdisteitä
hydrofiiliset yhdisteet
lipofiiliset yhdisteet
hienojakoiset proteiinit
98. Useimpien lääkeaineiden biotransformaationopeus kasvaa:
mikrosomaalisten maksaentsyymien induktion aikana
mikrosomaalisten maksaentsyymien eston kanssa
kun aineet sitoutuvat plasman proteiineihin
maksasairauksien kanssa
sitoutuminen kudosproteiineihin
99. Mikä on oikein?
1. hydrokortisoni - pyratsolonin johdannainen
2. prednisoloni - steroidiset tulehduskipulääkkeet
3. ibuprofeeni - glukokortikoidi
4. asetyylisalisyylihappo - steroidinen tulehduskipulääke
100. Ei-steroidinen tulehduskipulääke
2. butadioni
3. prednisoloni
4. triamsinoloni
5. beklometasonidipropionaatti
101. Määritä lääke. Vaikuttaa prostaglandiinien ja leukotrieenien muodostumiseen estämällä fosfolipaasi A2:n toimintaa. Sillä on anti-inflammatorisia, antiallergisia ja immunosuppressiivisia ominaisuuksia
1. ibuprofeeni
2. indometasiini
3. butadioni
4. prednisoloni
102. Määritä lääke: häiritsee prostaglandiinien muodostumista syklo-oksigenaasin estämisen vuoksi. Sillä on anti-inflammatorisia, analgeettisia ja antipyreettisiä ominaisuuksia. Sivuvaikutuksena se voi aiheuttaa mahalaukun limakalvon haavaumia, allergisia reaktioita ja kuulon heikkenemistä.
1. prednisoloni
2. hydrokortisoni
4. asetyylisalisyylihappo
5. triamsinoloni
103. Määrittele huumeiden ryhmä. Ne estävät lymfosyyttien lisääntymistä, estävät allergiavälittäjien vapautumista syöttösoluista ja vähentävät herkistyneiden T-lymfosyyttien sytotoksisuutta. Niillä on anti-inflammatorisia ja immunosuppressiivisia ominaisuuksia. Niitä käytetään välittömien ja viivästyneiden allergisten reaktioiden hoitoon. Aiheuttaa häiriöitä proteiini-, hiilihydraatti- ja rasva-aineenvaihduntaa
1. antihistamiinit
2. sytostaatit
3. immunostimulantit
4. glukokortikoidit
5. adrenomimeetit
104. Mitä sivuvaikutus nähty prednisonihoidon yhteydessä
1. paheneminen tarttuvat taudit
2. liiallinen kalsiumin kertymä luukudoksessa
3. alentaa verenpaine
4. hypoglykemia
5. lisääntynyt diureesi
105. Sairas kärsimys nivelreuma, määräsi lääkkeen, pyratsolonin johdannaisen. Häiritsee prostaglandiinien muodostumista estämällä syklo-oksigenaasia. Sillä on anti-inflammatorisia, analgeettisia ja antipyreettisiä ominaisuuksia. Se ylittää asetyylisalisyylihapon anti-inflammatorisessa vaikutuksessa. Sivuvaikutukset aiheuttavat dyspeptisiä häiriöitä, turvotusta ja hematopoieettisia häiriöitä
1. Ibuprofeeni
2. Indometasiini
4. Diklofenaakkinatrium
5. Butadion
106. Terapiaosastolle otettiin 45-vuotias potilas nivelsairauden vuoksi. Indolietikkahapon lääkejohdannainen määrättiin. Sillä on anti-inflammatorisia, analgeettisia ja antipyreettisiä ominaisuuksia. Se ylittää useimmat ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet tulehdusta ehkäisevästi. Aiheuttaa usein sivuvaikutuksia - dyspeptisiä häiriöitä, mahalaukun limakalvon haavaumia, huimausta, päänsärkyä jne.
1. mefenamiinihappo
2. ibuprofeeni
3. indometasiini
4. butadioni
5. diklofenaakkinatrium
107. Mitkä aineet vähentävät kudosvaurioita viivästyneen tyypin allergioissa?
1. adrenomimeetit
2. antihistamiinit
3. steroidiset tulehduskipulääkkeet
4. salpaajat
5. immunostimuloivat aineet
108. Steroidi-inflammatoriset lääkkeet sisältävät
1. aniliinijohdannaiset
2. salisyylihappojohdannaiset
3. pyratsolonijohdannaiset
4. glukokortikoidit
5. mineralokortikoidit
109. Histamiinin vuorovaikutus histamiinireseptorien kanssa estetään
1. kromolyyninatrium
2. immunosuppressantit
3. immunostimulantit
4. antihistamiinit
5. adrenomimeetit
110. Keinoille, jotka poistavat yleisiä ilmentymiä anafylaktinen sokki pätee:
1. adrenaliini
2. difenhydramiini
3. kromolyninatrium
4. ketotifeeni
5. diatsoliini
111. Merkitse glukokortikoidi, huonosti imeytyvä ihon ja limakalvojen läpi
1. beklometasonidipropionaatti
2. prednisoloni
3. triamsinoloni
5. hydrokortisoni
112. Mikä enteraalisista antoreitistä varmistaa lääkkeiden pääsyn yleiseen verenkiertoon maksan ohi
2. kielenalainen
3. pohjukaissuoleen
4. vatsaan
5. ohutsuoleen
113. Lääkkeiden biotransformaatio johtaa metaboliittien ja konjugaattien muodostumiseen, jotka:
1. polaarisempi kuin alkuperäinen aine
2. heillä on suurempi kyky imeytyä uudelleen munuaistiehyissä
3. lipofiilisempi kuin alkuperäinen aine
4. aktiivisempi
5. sitoa enemmän kehon substraatteihin
114. Maksan mikrosomaalisten entsyymien lisääntynyt aktiivisuus yleensä:
1. lyhentää lääkkeiden vaikutusaikaa
2. lisää lääkkeiden pitoisuutta veressä
3. lisää lääkkeiden tehokkuutta
4. lisää lääkkeiden farmakologista aktiivisuutta
5. tekee niistä lipofiilisempiä
115. Munuaiset erittyvät tehokkaammin:
1. ei-polaariset yhdisteet
2. hydrofiiliset yhdisteet
3. lipofiiliset yhdisteet
4. hienojakoiset proteiinit
116. Useimpien lääkeaineiden biotransformaationopeus kasvaa:
1. mikrosomaalisten maksaentsyymien induktion kanssa
2. kun estetään mikrosomaalisia maksaentsyymejä
3. kun aineita sitoo veren plasman proteiineihin
4. maksasairauksien kanssa
5. kun se sitoutuu kudosproteiineihin
117. Lääkeaineen eliminaationopeus biotransformaation kautta määräytyy indikaattorilla:
1. metabolinen puhdistuma
2. ionisaatiovakio
3. erittyvä puhdistuma
4. puoliintumisaika
5. puoliintumisaika
118. Mihin ryhmään fenoli kuuluu:
1. hapettimet
2. väriaineet
3. kasviperäiset valmisteet
4. aromaattiset yhdisteet
5. aldehydit ja alkoholit
119. Kuinka paljon kloramiini B sisältää koostumuksessaan aktiivista klooria
120. Nimeä lääke - biguanidijohdannainen:
1. klooriheksidiini
2. kloramiini B
3. elohopeadikloridi
4. resorsinoli
5. urotropiini
121. Mihin ryhmään elohopeadikloridi kuuluu
1. raskasmetallisuolat
2. hapettimet
3. alkalit ja hapot
4. väriaineet
5. pesuaineet
122. Nimeä lääke, jota käytetään veden desinfiointiin
1. kaliumpermanganaatti
2. Monalalondinatrium (pantosidi)
3. hopeanitraatti
5. furatsiliini
123. Kuinka monta ryhmää on antiseptisiä ja desinfiointiaineita jaettuna kemiallisen luonteen mukaan
124. Mistä kasvista on saatu lääke Novoimanin
1. eukalyptus
2. kamomilla
3. jauhobanaani
4. äiti ja äitipuoli
5. Hypericum perforatum
125. Paikallinen hemostaattinen aine:
1. kaliumpermanganaatti
2. jodin alkoholiliuos
3. vetyperoksidi
4. boorihappo
5. briljantinvihreä
126. Millä pitoisuudella hopeanitraatilla on kauterisoiva vaikutus
1. yli 5 %
2. yli 7 %
3. yli 2 %
4. yli 10 %
5. yli 3 %
127. Mihin väriaineet pääasiassa vaikuttavat
2. alkueläimet
4. Gram-positiiviset bakteerit
5. Gram-negatiiviset bakteerit
128. Nimeä vaatimukset, jotka antiseptisten ja desinfiointiaineiden on täytettävä
129. Antimikrobisen ja paikallisen vaikutuksen voimakkuuden mukaan raskasmetallit sijoittuvat seuraavassa järjestyksessä
1. Cu, Hg, Ag, Zn, Pb, Bi
2. Ag, Zn, Hg, Cu, Bi, Pb
3. Hg, Ag, Cu, Zn, Bi, Pb
4. Pb, Cu, Ag, Bi, Zn, Hg
5. Bi, Hg, Pb, Ag, Cu, Zn
130. Valmisteet, joita käytetään antiseptisenä ja supistavana aineena silmien, kurkunpään ja virtsaputken limakalvon tulehduksen hoitoon
1. kulta ja kupari
2. hopea ja rauta
3. kupari ja sinkki
4. sinkki ja hopea
5. elohopea ja kulta
131. Mitä saadaan liuskeen tislauksessa
1. ichtimoli (ichthyol)
2. Vishnevsky-voide
4. metyleenisininen
5. resorsinoli
132. Formaldehydiliuoksella on vahva vaikutus mihin
1. Gram-positiiviset bakteerit
2. Gram-negatiiviset bakteerit
3. viruksille
4. vegetatiiviset muodot ja itiöt
133. Hypoksiassa adenosiinin muodostuminen lisääntyy:
5. 10 tai useammin
134. Kaikki anestesialääkkeiden toiminnan tärkeimmät ilmentymät liittyvät siihen tosiasiaan, että ne masentavat:
1. keskushermoston hajoaminen
2. hermosolujen välinen (synaptinen) virityksen välitys keskushermostoon
3. CCC-toiminto
4. päänsärkyä
5. voimansiirron jarrutus
135. Keskipitkän kestoisen ei-inhalaatiopuudutuksen keinoja ovat mm
1. propanididi
2. propofoli
3. ketamiini
4. natriumoksibutyraatti
5. heksenaali
136. Se tunkeutuu hyvin veri-aivoesteen läpi. Sillä on rauhoittava, hypnoottinen, narkoottinen ja antihypoksinen vaikutus. Yhdistettynä muihin anestesia- ja kipulääkkeisiin tämä lääke lisää niiden aktiivisuutta vaikuttamatta myrkyllisyyteen. Aiheuttaa voimakasta rentoutumista luurankolihas. Lisää aivojen ja sydämen kudosten vastustuskykyä hypoksialle. Nimeä lääke:
1. propanididi
2. propofoli
3. ketamiini
4. natriumoksibutyraatti
5. heksenaali
137. Nimeä lääke, joka suonensisäinen anto aiheuttaa anestesian noin 1 minuutin kuluttua ilman viritysvaihetta. Anestesian kesto on 20-30 minuuttia. Vaikutuksen vaikutus liittyy lääkkeen uudelleen jakautumiseen kehossa, erityisesti sen kertymiseen suuria määriä rasvakudokseen:
1. propanididi
2. propofoli
3. tiopentaalinatrium
4. natriumoksibutyraatti
5. heksenaali
138. Merkitse joukko lääkkeitä, jotka painavat herkkiä hermopäätteitä
1. yskänlääke
2. laksatiivit
3. ärsyttävät aineet
5. supistavat aineet.
139* Mihin ärsyttävien aineiden pääasiallinen vaikutusmekanismi liittyy?
1. reseptoripäätteiden salpaus
2. suojakerroksen muodostuminen limakalvoille
3. limakalvojen pintakerroksen pintaproteiinien koaguloituminen
4. ihon ja limakalvojen tuntohermojen päiden stimulointi
5. hermotukos
140. Mihin tarkoitukseen sinappilaastareita käytetään
1. ientulehduksen ja suutulehduksen hoitoon
2. myrkytyksen hoitoon
3. angina pectoriksen häiriöhoitoon
4. verisuonten kaventamiseen ja verenvuodon pysäyttämiseen
5. influenssan hoitoon
141. Merkitse aine, joka ärsyttää kylmäreseptoreja ja muuttaa refleksiivisesti
verisuonten sävy
2. tanalbiini
3. ultrakaiini
5. streptomysiini
142. Triftazinille tyypillistä:
1. dibentsodiatsepiinijohdannainen
2. MAO-estäjä
3. tioksanteenin johdannainen
4. fenotiatsiinijohdannainen
5. trisyklinen masennuslääke
143. Mikä on tyypillistä haloperidolille:
1. tioksanteenin johdannainen
2. trisyklinen masennuslääke
3. fenotiatsiinijohdannainen
4. butyrofenonijohdannainen
5. MAO-estäjä
144. Nimeä fenotiatsiinin johdannainen:
1. haloperidoli
2. klooripromatsiini
3. klooriprotikseeni
5. amitriptyliini
145. Estää kolinergisiä mekanismeja aivoissa:
1. syklodoli
2. cytiton
3. bromokriptiini
4. midantan
5. levodopa
146. Mitä on ominaista lääkkeelle Midantan
1. aktivoi kolinergiset reseptorit keskushermostossa
2. Estää MAO-B:tä
3. estää kolinergiset reseptorit aivoissa
4. aivojen glutamatergisten prosessien antagonisti
5. ei mikään yllä olevista
147. Käytetty epilepsialääkkeenä, stimuloi GABAergisiä prosesseja aivoissa, aiheuttaa mikrosomaalisten maksaentsyymien induktion
1. difeniini
2. natriumvalproaatti
3. etosuksimidi
4. magnesiumsulfaatti
5. fenobarbitaali
148. Millä lääkkeellä on epilepsiaa estävä, keskuslihaksia rentouttava, hypnoottinen ja ahdistusta lievittävä vaikutus?
1. difeniini
2. trimetiini
3. natriumvalproaatti
4. diatsepaami
5. etosuksimidi
149. Hypnoottinen ja antiepileptinen vaikutus on ominaista
1. Hygronia
2. fenobarbitaali
3. difeniini
4. etosuksimidi
5. karbamatsepiini
150. Valitse oikea lause:
1. nitratsepaami - barbituraatti
2. etaminaalinatrium - bentsodiatsepiinijohdannainen
3. kloraalihydraatti - alifaattinen yhdiste
4. tsolpideemi - bentsodiatsepiinireseptorin antagonisti
5. ei ole oikeita väitteitä
151. Mikä on oikein:
1. bemegrid - nitratsepaamiantagonisti
2. Diatsepaami on bentsodiatsepiinijohdannainen
3. taminal-natrium - alifaattinen yhdiste
4. kloraalihydraatti - barbituraatti
5. ei ole oikeita väitteitä
152. Määrittele huumeiden ryhmä. Ne ovat biogeenisiä. Niillä on laaja kirjo antiviraalista aktiivisuutta. Rikkoo viruspartikkelien ja viruksen RNA:n synteesiä. Niitä käytetään influenssan, ihon ja limakalvojen herpeettisten vaurioiden sekä hepatiittien hoitoon ja ehkäisyyn.
1. midantan
2. interferonit
3. rimantadiini
4. vidarabiini
5. oksoliini
153. Selvitä, estääkö lääke DNA-polymeraasia ja siten häiritseekö DNA:ta sisältävien virusten replikaatiota; käytetään silmän herpeettisten leesioiden hoitoon; sitä määrätään vain paikallisesti; paikallisesti käytettynä se voi aiheuttaa sidekalvon ärsytystä ja silmäluomien turvotusta
1. midantan
2. idoksuridiini
3. rimantadiini
4. metisatsoni
5. interferoni
154. Määritä lääke. Se estää viruksen tunkeutumisen soluun ja virusgenomin vapautumisprosessia. Imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta. Sitä käytetään suun kautta A2-influenssan ehkäisyyn. Tehokas parkinsonismiin. Tärkeimmät sivuvaikutukset: keskushermoston häiriöt hermosto ja dyspeptiset häiriöt
1. idoksuridiini
2. oksoliini
3. midantan
4. metisatsoni
5. asykloviiri
155. Määritä lääke: Se on polyeeniantibiootti. Aktiivinen kandidiaasin aiheuttajaa vastaan. Imeytyy huonosti ruoansulatuskanavasta. Sitä käytetään suun kautta ja paikallisesti kandidiaasin hoitoon. Tärkeimmät sivuvaikutukset - dyspeptiset häiriöt
1. amfoterisiini B
2. nystatiini
3. griseofulviini
4. mikonatsoli
5. nitrofungiini
156. Määritä lääke. Se on polyeeniantibiootti. Se on aktiivinen systeemisten mykoosien ja kandidiaasin taudinaiheuttajia vastaan ja imeytyy huonosti ruoansulatuskanavasta. Sitä määrätään suonensisäisesti, kehoonteloon, hengitettynä ja paikallisesti. Kumulatiivinen, erittäin myrkyllinen. Aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia: kuumetta, hypokalemiaa, kollapsia, anemiaa jne.
1. nystatiini
2. levoriini
3. amfoterisiini B
4. griseofulviini
157. Määritä lääke: Onko imidatsolin johdannainen. Sillä on laaja kirjo antifungaalista aktiivisuutta. Sitä käytetään parenteraalisesti systeemisten mykoosien ja levinneen kandidiaasin hoitoon sekä paikallisesti dermatomykoosin hoitoon. Erittäin myrkyllinen. Tärkeimmät sivuvaikutukset: tromboflebiitti, anemia, allergiset reaktiot ©
1. amfoterisiini B
2. mikonatsoli
3. nitrofungiini
5. terbinafiini
158. Määritä lääke: Se on antibiootti, aktiivinen dermatomykoosia vastaan. Imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta. Kerautuu selektiivisesti keratiinia muodostaviin soluihin. Sitä käytetään suun kautta dermatomykoosin hoitoon. Sivuvaikutukset: dyspeptiset häiriöt, allergiset reaktiot, huimaus
1. amfoterisiini B
2. nystatiini
3. griseofulviini
4. levoriini
5. nitrofungiini
159. Streptomysiinin vaikutusmekanismi mycobacterium tuberculosis -bakteeriin johtuu
1. RNA-synteesin esto
2. antagonismi para-aminobentsoehapon kanssa
Tällä hetkellä on kuvattu yli 250 kemiallista yhdistettä, jotka aiheuttavat mikrosomaalisten entsyymien induktion. Näitä indusoijia ovat barbituraatit, polysykliset aromaattiset hiilivedyt, alkoholit, ketonit ja jotkut steroidit. Huolimatta kemiallisten rakenteiden moninaisuudesta, kaikissa induktoreissa on useita yleiset piirteet; ne luokitellaan lipofiilisiksi yhdisteiksi, ja ne toimivat sytokromi P450:n substraatteina.
Suojajärjestelmien induktio. Monet puhdistuman ensimmäiseen ja toiseen vaiheeseen osallistuvista entsyymeistä ovat indusoituvia proteiineja. Jo muinaisina aikoina kuningas Mithridates tiesi, että jos pieniä annoksia myrkkyä otettiin järjestelmällisesti, akuutti myrkytys voitaisiin välttää. "Mithridates-ilmiö" perustuu tiettyjen puolustusjärjestelmien induktioon.
Maksan ER-kalvot sisältävät enemmän sytokromi P-450:tä (20 %) kuin muut kalvoon sitoutuneet entsyymit. Lääkeaine fenobarbitaali aktivoi sytokromi P-450:n, UDP-glukuronyylitransferaasin ja epoksidihydrolaasin synteesiä. Esimerkiksi eläimillä, joille on injektoitu induktorifenobarbitaalia, ER-kalvojen pinta-ala kasvaa, mikä saavuttaa 90 % solun kaikista kalvorakenteista, ja tämän seurauksena lisääntyy entsyymien lukumäärä, jotka osallistuvat soluun. ksenobioottien tai endogeenistä alkuperää olevien myrkyllisten aineiden neutralointi.
Kemoterapian kanssa pahanlaatuiset prosessit lääkkeen alkuperäinen teho heikkenee usein vähitellen. Lisäksi monilääkeresistenssi kehittyy, esim. joustavuus ei vain lääketieteellinen valmistelu mutta myös laaja valikoima muita lääkkeitä. Tämä johtuu siitä, että syöpälääkkeet indusoivat P-glykoproteiinin, glutationitransferaasin ja glutationin synteesiä. P-glykoproteiinin synteesiä estävien tai aktivoivien aineiden sekä glutationin synteesiin tarkoitettujen entsyymien käyttö lisää kemoterapian tehokkuutta.
Metallit ovat glutationin ja matalan molekyylipainon proteiinin metallotioneiinin synteesin indusoijia, joissa on SH-ryhmiä, jotka pystyvät sitomaan niitä. Tämän seurauksena kehon solujen vastustuskyky myrkkyjä ja lääkkeitä vastaan kasvaa.
Glutationitransferaasien määrän lisääminen lisää kehon kykyä sopeutua lisääntyvään saastumiseen. ulkoinen ympäristö. Entsyymi-induktio selittää karsinogeenisen vaikutuksen puuttumisen useiden lääkeaineiden käytössä. Lisäksi glutationitransferaasin synteesin indusoijat ovat normaaleja metaboliitteja - sukupuolihormonit, jodityroniinit ja kortisoli. Katekoliamiinit fosforyloivat glutationitransferaasia adenylaattisyklaasijärjestelmän kautta ja lisäävät sen aktiivisuutta.
Useita aineita, mukaan lukien huumeet (esim. raskasmetallit, polyfenolit, glutationin S-alkyylit, jotkin herbisidit), estävät glutationitransferaasia.
