Passiivinen diffuusio. Passiivinen diffuusio tapahtuu aina suunnassa korkeammasta lääkeainepitoisuudesta pienempään ja jatkuu, kunnes tämä pitoisuus tasaantuu solukalvon molemmilla puolilla.

Passiivinen diffuusio tapahtuu ilman energiankulutusta ja voi tapahtua molempiin suuntiin, ts. sekä soluun että ulos solukalvon kautta.

Lääkkeiden passiivinen diffuusio voi tapahtua sekä solukalvon fosfolipidikaksoiskerroksen että sen huokosten kautta (kuva 2.1). Lipofiiliset (rasvaliukoiset) lääkkeet tunkeutuvat helposti solukalvon fosfolipidikaksoiskerroksen läpi. Lipofiilisten lääkkeiden passiivisen diffuusion nopeus ei riipu niiden molekyylien koosta, vaan sen määrää täysin niiden rasvaliukoisuusaste, ja mitä korkeampi se on, sitä helpommin nämä lääkkeet tunkeutuvat kalvon läpi.

Riisi. 2.1. Kuljetustyypit lääkkeet biologisten solukalvojen läpi (selitys tekstissä)

Rasvaliukoiset lääkkeet, ts. hydrofiilinen, käytännöllisesti katsoen liukenematon rasvoihin ja. siksi ne tunkeutuvat huonosti tai eivät ollenkaan kalvojen lipidikaksoiskerroksen läpi. Tämä johtuu siitä, että hydrofiilisten lääkkeiden molekyylit ovat polaarisia (ne sisältävät negatiivisia tai positiivinen varaus), eli täysin ionisoitunut. Siinä tapauksessa, että tällainen polaarinen (ionisoitu) yhdiste lähestyy lipidikaksoiskerroksen ulkorajaa, joka on myös polaarinen, ts. Varautuneiden fosfolipidipäiden välillä tapahtuu sähköstaattista vuorovaikutusta lääkemolekyylien ja fosfolipidipäiden välillä. Jos esimerkiksi näillä molekyyleillä on sama sähkövaraus, sähköstaattisten lakien mukaan ne hylkivät toisiaan.

Siten hydrofiiliset (syn.: vesiliukoiset, polaariset, ionisoidut) lääkkeet voivat massiivisen diffuusion kautta tunkeutua solukalvon läpi vain sen huokosten kautta. Koska huokoskoko on hyvin pieni (enintään 0,4 nm), vain pienet hydrofiiliset molekyylit voivat tunkeutua solukalvon läpi tämän mekanismin kautta. Näin ollen hydrofiilisten lääkkeiden passiivisen diffuusion nopeus on kääntäen verrannollinen niiden molekyylipainoon.

Tietty osuus hydrofiilisten lääkkeiden tunkeutumisesta solukalvojen huokosten läpi on niiden läpi kulkevan veden virtauksen (konvektion) nopeus. Lääketieteellisessä erikoiskirjallisuudessa lääkkeiden kulkeutumista solukalvojen huokosten läpi kutsutaan joissain tapauksissa lääkkeiden konvektiokuljetukseksi.

Suurin osa kliinisessä käytännössä käytetyistä lääkkeistä on joko heikkoja happoja tai heikkoja emäksiä (emäksiä), ts. Ne kuuluvat ei-polaarisiin tai ionisoimattomiin yhdisteisiin, joten ne tunkeutuvat helposti kalvojen lipidikaksoiskerroksen läpi pitoisuusgradienttia pitkin. Tällä hetkellä passiivista diffuusiota pidetään päämekanismina, jonka kautta lääkkeet tunkeutuvat biologisten kalvojen läpi.

Helpotettu diffuusio. Helpotettu diffuusio viittaa lääkkeiden kuljettamiseen solukalvon läpi pitoisuusgradienttia pitkin käyttämällä erikoistuneita kantajia (katso kuva 2.1). Tässä tapauksessa lääkkeen liikenopeus pitoisuusgradienttia pitkin on suurempi kuin passiivisella diffuusiolla. Vitamiinit, glukoosi ja aminohapot tunkeutuvat solukalvojen läpi helpotetun diffuusion kautta.

Esimerkiksi B12-vitamiini (syanokobolamiini) voittaa solukalvot helpotetun diffuusion avulla. Sen kuljetukseen osallistuu erikoistunut kuljetusproteiini - gastromukoproteiini, joka syntetisoituu mahalaukun limakalvolla ja jota kutsutaan "sisäiseksi linnatekijäksi" (ks. T. 2, s. 153). Tapauksissa, joissa sisäisen Castle-tekijän tuotanto mahalaukun limakalvossa on jostain syystä riittämätön, syanokobalamiinin imeytymisprosessi häiriintyy jyrkästi ja kehittyy B- ja -puutos pernisioosi anemia (Birmerin tauti).

Aktiivinen kuljetus.

Aktiivinen kuljetus tarkoittaa lääkkeiden siirtymistä solukalvon läpi pitoisuusgradienttia vastaan. Tämäntyyppiseen kuljetukseen liittyy aina merkittävää energiankulutusta (ks. kuva 2.1). Aktiivisen kuljetuksen kautta B-vitamiinit, kortikosteroidiryhmän steroidihormonit ja muut biologisesti aktiiviset aineet, jotka yleensä ovat hydrofobisia polaarisia yhdisteitä, tunkeutuvat solukalvojen läpi.

Lääkkeet, jotka tunkeutuvat solukalvoon aktiivisen kuljetuksen kautta, voivat voittaa merkittävät pitoisuusgradientit.

Joten esimerkiksi kuljetettaessa jodi(I)-ioneja kilpirauhasen follikkeleihin veriplasmasta, pitoisuusgradientti, jota vastaan ​​kuljetus tapahtuu, vaihtelee 50:stä (veriplasmassa) 500:aan (follikkeleissa). kilpirauhanen).

Pinosytoosi. Pinosytoosissa (kreikan kielestä rіpo - juo, absorboi n cytus - solu, säiliö) - aineiden aktiivinen imeytyminen solusta ympäristöön vakuolien avulla - ymmärrä menetelmää lääkkeiden siirtämiseksi solukalvojen läpi, joka suoritetaan työntämällä (tunkeutumalla) biologisen kalvon pintaan, minkä jälkeen muodostuu erityinen tyhjiö kuljetetun lääkemolekyylin ympärille, joka kulkeutuu solukalvon paksuuden läpi. kalvo ja vapauttaa sitten tyhjiön sisällön sytoplasmaan (katso kuva 2.1). Tällä tavalla makromolekyylit (proteiinit, rasvaliukoisia vitamiineja jne.).

Kun lääke on imeytynyt (absorboitu) pistoskohdasta, se joutuu systeemiseen verenkiertoon ja sieltä kohde-elimiin tai -kudoksiin. Koko lääkemäärä ei pääse systeemiseen verenkiertoon, vaan vain osa siitä, mikä johtuu useista tekijöistä. Esimerkiksi enteraalista antotapaa käytettäessä osa annetusta lääkkeen annoksesta voi inaktivoitua johtuen vuorovaikutuksesta mahanesteen, ruoansulatusentsyymien, suolistoflooran jne. kanssa sekä parenteraalisen antoreitin (lukuun ottamatta suonensisäistä ja intraarteriaalista) kanssa. osan menetys annetusta lääkeannoksesta voi johtua sen vuorovaikutuksesta kudosnesteen biologisesti aktiivisten aineiden kanssa (esimerkiksi ihonalaisen ja lihaksensisäinen injektio) tai kehon onteloita (esimerkiksi intraperitoneaalisesti tai intrapleuraalisesti) jne. Siksi arvioida lääkkeiden määrä, joka saavuttaa muuttumattomana verisuonisänky, otettiin käyttöön termi biologinen hyötyosuus (biologinen hyötyosuus).

Termi "biologinen hyötyosuus" viittaa prosenttiosuutena ilmaistuun lääkeannoksen osuuteen, joka tulee systeemiseen verenkiertoon suonen ulkopuolisen annon jälkeen. Suonensisäisellä antoreitillä (intravenoosi, valtimoiden sisäinen) hyötyosuus on 100 %.

Lääkkeen biologiseen hyötyosuuteen suun kautta otettuna ei vaikuta pelkästään sen menetys "G CT-verisuonikerroksen" -vaiheessa, vaan myös sen menetys maksan läpi kulkeutuessaan. Imeytyy suolistosta vereen. Lääke pääsee järjestelmään portaalilaskimo maksaan ja edelleen maksaan. Koska maksa on tärkein vieroituselin ja lääke on ksenobiootti (kreikan sanasta xenos - vieras, bios - elämä) vieras aine, maksan läpi kulkiessaan se inaktivoituu osittain, ts. menettää farmakologisen aktiivisuutensa. Lisäksi tietty osa annetusta annoksesta erittyy (erittyy) sappeen. Menetystä imeytymisen aikana suolistossa ja lääkkeen ensimmäistä läpikulkua maksan läpi kutsutaan "häviöksi" tai "ensikierron eliminaatioksi", ja prosessia kutsutaan presysteemiseksi (ensikierron) eliminaatioksi.

Presysteeminen eliminaatio vaikuttaa tavalla tai toisella lääkkeiden hyötyosuuteen.

Esimerkiksi morfiini imeytyy erittäin hyvin ohutsuolessa (jopa 99 % annoksesta). Kuitenkin ensimmäisen maksan läpikulun aikana jopa 67 % suolistosta porttilaskimojärjestelmään imeytyneestä lääkemäärästä menetetään, ts. morfiinin hyötyosuus suun kautta otettuna on enintään 32 %.

Farmakokinetiikka on farmakologian ala, joka tutkii lääkkeiden jakautumisen eri vaiheita elimiin ja kudoksiin, biotransformaatiota ja lääkkeiden poistumista elimistöstä.

Lääkkeen antotapa kehoon riippuu:

Lääkkeiden toimittamisen nopeus ja täydellisyys sairauskohtaan - huumeiden käytön tehokkuus ja turvallisuus

1. Enteraalinen antoreitti - lääkkeiden pääsy kehoon maha-suolikanavan kautta.

Helppokäyttöisyys - turvallisuus - paikallisten ja resorptiivisten vaikutusten ilmentymä.

Enteraalinen reitti sisältää: - suun kautta - kielen alle - pohjukaissuolensisäisen - peräsuolen

2. Parenteraalinen antoreitti - ohittamalla maha-suolikanavan - saavuttamalla tarkka annos;

Lääkkeen vaikutuksen nopea toteuttaminen.

1. Imeytyminen on prosessi, jossa lääkeaine joutuu antopaikasta systeemiseen verenkiertoon suonen ulkopuolisen annon aikana.

Lääkkeen imeytymisnopeus riippuu: annosmuoto- lääkkeen liukoisuus rasvoihin tai veteen - lääkkeen annos tai pitoisuus - antoreitti - kehon ja kudosten verenkierron intensiteetti.

Lääkkeiden imeytymisnopeus oraalisen annon aikana riippuu:

ympäristön pH ruoansulatuskanavan eri osissa;

mahalaukun sisällön luonne ja tilavuus;

suoliston mikrobikontaminaatio;

Elintarvike-entsyymien toiminta;

Ruoansulatuskanavan motiliteettitilat;

Lääkkeen imeytymisprosessille on tunnusomaista seuraavat farmakokineettiset parametrit:

Biologinen hyötyosuus (f) - lääkkeen suhteellinen määrä, joka tulee verenkiertoon antopaikasta

Puoliabsorptiojakso (t.α) on aika, joka tarvitaan imeytymiseen pistoskohdasta vereen. annettu annos (h, min).

Aika maksimipitoisuuden saavuttamiseen (tmax) on aika, jonka aikana lääkkeen suurin pitoisuus veressä saavutetaan

2. Biokuljetus – lääkkeiden palautuvat vuorovaikutukset veriplasman ja erytrosyyttikalvojen kuljetusproteiinien kanssa.

Vain proteiineihin sitoutumattomalla fraktiolla on farmakologista aktiivisuutta, ja sitoutunut fraktio on eräänlainen lääkkeen reservi veressä.

Kuljetusproteiiniin sitoutuneen lääkkeen osa määrää:

Lääkkeen farmakologisen vaikutuksen vahvuus;

Sen farmakoterapeuttisen vaikutuksen kesto.

3. Lääkkeiden jakautuminen kehossa.

Pääsääntöisesti lääkkeet kehossa jakautuvat epätasaisesti elimiin ja kudoksiin ottaen huomioon niiden tropismi (affiniteetti).

Lääkkeiden jakautumiseen kehossa vaikuttaa seuraavat tekijät:

Liukoisuusaste lipideihin;

Paikallisen) verenkierron intensiteetti;

Affiniteettiaste kuljetusproteiineihin;

Bioesteiden tila

Huumeiden pääasialliset jakelupaikat kehossa ovat:

Solunulkoinen neste;

Solunsisäinen neste;

Rasvakudos.

Imeytymisen perusmekanismit:

passiivinen diffuusio - kalvon läpi, aineiden pitoisuusgradienttia pitkin ilman energiankulutusta. Lipofiiliset aineet imeytyvät helposti. Mitä lipofiilisempi aine on, sitä helpompi se tunkeutuu solukalvon läpi.

suodatus - kalvon huokosten läpi. Vesi, jotkut ionit ja hydrofiiliset molekyylit diffundoituvat.

Aktiivinen kuljetus – solukalvojen kuljetusjärjestelmät => selektiivisyys tietyille yhdisteille, mahdollisuus kilpailuun, kyllästyminen, pitoisuusgradienttia vastaan. Hydrofiiliset polaariset molekyylit, epäorgaaniset ionit, sokerit ja hapot imeytyvät.

Pinosytoosi on solukalvon invaginaatio, jota seuraa rakkulan muodostuminen. Se kulkeutuu sytoplasman läpi vastakkainen puoli solut => eksosytoosi.

Imeytyminen riippuu: toimiva tila limakalvo, ympäristön pH, solusisällön määrä ja laatu.

Biologinen hyötyosuus– veriplasmaan saapuneen muuttumattoman aineen määrä suhteessa lääkkeen alkuannokseen. Aineen systeeminen vaikutus on sen jälkeen, kun se pääsee verenkiertoon.

Biologisen hyötyosuuden määrittäminen:

Mittaa käyrän alla oleva pinta-ala, joka kuvastaa aineen pitoisuuden plasmassa ja ajan välistä suhdetta (suoraan verrannollinen systeemiseen verenkiertoon tulevan aineen määrään).

Määritä vapaan aineen maksimipitoisuus plasmassa ja aika sen saavuttamiseen

IV – bioD=100 %

Peräsuolen kautta => imeytyminen nopeasti, ohittaen maha-suolikanavan, ilman myrkyllinen vaikutus maksaan.

Parenteraalinen: ihonalainen, lihaksensisäinen, suonensisäinen, vatsaontelonsisäinen, inhalaatio, subaraknoidaalinen, subokcipitaalinen, intrasternaalinen, intrapleuraalinen, intranasaalinen.

Lääkkeiden jakautuminen kehossa. Tallettaa.

Biologiset esteet: soluseinä, kapillaarin seinämä, BBB, istukka,

Kapillaarin seinä– huokoinen kalvo 2 nm, plasman proteiinit eivät läpäise hyvin.

Solukalvo– hydrofiiliset yhdisteet eivät diffundoidu.

BBB– ei huokosia, ei pinosytoosia, polaariset yhdisteet läpäisevät huonosti, lipofiiliset molekyylit kulkevat helposti läpi. Päämekanismi on diffuusio, aktiivinen kuljetus. Tehoton – käpyrauhanen, aivolisäkkeen takalohko. klo patologiset tilat sen läpäisevyys.

Istukan este– lipofiiliset yhdisteet diffundoituvat, ionisoivat polaariset aineet läpäisevät huonosti.

Solunulkoinen depot – plasmaproteiinit.

Talletuspaikat: sidekudos, luuta. + häkki. ja rasvavarastot.

Aineiden laskeutuminen palautuvien sidosten vuoksi.

Vd – näennäinen jakautumistilavuus.

Vd = kaikki yhteensä aineet kehossa / aineen pitoisuus plasmassa => kuva aineen fraktiosta

Vd lipofiilisille yhdisteille - (plasmassa) Vd -↓ (veressä)

Kelim – eliminaationopeus, t 1/2 – elinaika.

Imeytyminen on lääkkeen siirtymistä antopaikasta systeemiseen verenkiertoon. Luonnollisesti enteraalista antotapaa käytettäessä annosmuodosta vapautuva lääke pääsee verenkiertoon maha-suolikanavan epiteelisolujen kautta ja jakautuu sitten koko kehoon. Kuitenkin jopa parenteraalisilla antoreiteillä päästäkseen farmakologisen vaikutuksensa toteutuspaikkaan sen on ainakin läpäistävä verisuonten endoteelin, eli millä tahansa antotavalla, päästäkseen kohteeseen. elimessä, lääkkeen on tunkeuduttava epiteelisolujen ja (tai) endoteelisolujen erilaisten biologisten kalvojen läpi.

Kalvoa edustaa lipidien (fosfolipidien) kaksoiskerros, joka on tunkeutunut proteiineihin. Jokaisella fosfolipidillä on 2 hydrofobista häntää sisäänpäin ja hydrofiilinen pää.

Lääkkeen kulkeutumiseen biologisten kalvojen läpi on useita vaihtoehtoja:

Passiivinen diffuusio.

Suodatus huokosten läpi.

Aktiivinen kuljetus.

Pinosytoosi.

Passiivinen diffuusio - lääkkeen imeytymisen päämekanismi. Siirtää lääkeaineita suoritetaan lipidikalvon läpi pitoisuusgradienttia pitkin (suuremman pitoisuuden alueelta alhaisemman pitoisuuden alueelle). Tässä tapauksessa molekyylien koko ei ole yhtä merkittävä kuin suodatuksella (kuva 2).

Riisi. 2. Passiivinen diffuusio

Passiivisen diffuusion nopeuteen vaikuttavat tekijät:

Imupinta(useimpien lääkkeiden pääasiallinen imeytymispaikka on proksimaalinen osa ohutsuoli).

verenkiertoa imeytymiskohdassa (ohutsuolessa se on suurempi kuin mahassa, joten imeytyminen on suurempi).

Yhteydenottoaika Imupinnalla varustetut lääkkeet (jossa lisääntynyt peristaltiikka suolistossa lääkkeiden imeytyminen heikkenee ja heikentyneenä lisääntyy).

Liukoisuusaste Lipideissä olevat lääkkeet (koska kalvo sisältää lipidejä, lipofiiliset (ei-polaariset) aineet imeytyvät paremmin).

Ionisaatioaste PM. Jos lääke on kehon ympäristöille tyypillisillä pH-arvoilla pääosin ionisoimattomassa muodossa, se liukenee paremmin lipideihin ja tunkeutuu hyvin biologisten kalvojen läpi. Jos aine on ionisoitu, se läpäisee kalvot huonosti, mutta sillä on parempi vesiliukoisuus.

Pitoisuusgradientti.

Kalvon paksuus.

Fysiologisissa olosuhteissa kehon nesteiden pH on 7,3–7,4. Mahalaukun ja suoliston sisällön, virtsan, tulehtuneiden kudosten ja hypoksiatilassa olevien kudosten pH on erilainen. Väliaineen pH määrittää heikkojen happojen ja heikkojen emästen molekyylien ionisaatioasteen (lääkkeiden joukossa on enemmän heikkoja emäksiä kuin heikkoja happoja) Henderson-Hasselbachin kaavan mukaan.

Heikot hapot:

heikoille emäksille:

Kun tiedät aineen pH:n ja pKa:n (taulukkotiedot), on mahdollista määrittää lääkkeen ionisaatioaste ja siten sen ruoansulatuskanavasta imeytymisaste, uudelleenabsorptio tai munuaisten kautta erittyminen. erilaisia ​​merkityksiä Virtsan pH.

Tästä seuraa, että mahalaukun happamassa ympäristössä on huomattavasti vähemmän atropiinin ionisoimattomia muotoja kuin ionisoituja (yhdelle ionisoimattomalle muodolle on 10 7,7 ionisoitu), mikä tarkoittaa, että se ei käytännössä imeydy mahassa.

Esimerkki 2.

Määritä, imeytyykö fenobarbitaali (pKa 7,4) takaisin "happamaan" virtsaan (pH 6,4). Fenobarbitaali on heikko emäs.

Tästä seuraa, että näissä olosuhteissa ionisoimattomia fenobarbitaalimolekyylejä on 10 kertaa vähemmän kuin ionisoituja, joten se imeytyy huonosti takaisin "happamaan" virtsaan ja erittyy hyvin.

Fenobarbitaalin yliannostuksen yhteydessä virtsan happamoittaminen on yksi myrkytyksen torjuntamenetelmistä.

Suodatus suoritetaan maha-suolikanavan limakalvon, sarveiskalvon, kapillaarien endoteelin ja niin edelleen epidermaalisten solujen välissä olevien huokosten kautta (useimmissa aivojen kapillaareissa ei ole tällaisia ​​huokosia (kuva 3)). Epiteelisolut erotetaan toisistaan ​​hyvin kapeilla rakoilla, joiden läpi vain pienet vesiliukoiset molekyylit (urea, aspiriini, jotkut ionit) kulkevat.

Riisi. 3. Suodatus

Aktiivinen kuljetus on lääkkeiden kuljettamista pitoisuusgradienttia vastaan. Tämäntyyppinen kuljetus vaatii energiakustannuksia ja tietyn siirtojärjestelmän olemassaolon (kuva 4). Aktiivisen kuljetuksen mekanismit ovat erittäin spesifisiä, ne muodostuivat organismin evoluution aikana ja ovat välttämättömiä sen fysiologisten tarpeiden täyttämiseksi. Tästä johtuen aktiivisen kuljetuksen kautta solukalvojen läpi tunkeutuvat lääkkeet ovat kemialliselta rakenteeltaan lähellä keholle luonnollisia aineita (esim. jotkut sytostaatit ovat puriinien ja pyrimidiinien analogeja).

Riisi. 4. Aktiivinen kuljetus

Pinosytoosi . Sen olemus on, että kuljetettava aine joutuu kosketuksiin kalvon pinnan tietyn alueen kanssa ja tämä alue taipuu sisäänpäin, syvennyksen reunat sulkeutuvat ja kuljetetun aineen kanssa muodostuu kupla. Se irtoaa kalvon ulkopinnasta ja siirtyy soluun (muistuttaa makrofagien aiheuttamaa mikrobien fagosytoosia). Lääkkeet, joiden molekyylipaino on yli 1000, voivat päästä soluun vain pinosytoosin kautta. Tällä tavalla rasvahapot, proteiinifragmentit ja B12-vitamiini siirtyvät. Pinosytoosilla on vähäinen rooli lääkkeen imeytymisessä (kuva 5) .

Riisi. 5. Pinosytoosi

Luetellut mekanismit "toimivat" pääsääntöisesti rinnakkain, mutta yleensä yksi niistä antaa hallitsevan panoksen. Kumpi riippuu antopaikasta ja lääkkeen fysikaalis-kemiallisista ominaisuuksista. Joten sisään suuontelon ja mahassa toteutetaan pääasiassa passiivinen diffuusio ja vähemmässä määrin suodatus. Muut mekanismit eivät käytännössä ole mukana. Ohutsuolessa ei ole esteitä kaikkien edellä mainittujen imeytymismekanismien toteuttamiselle. Paksusuolessa ja peräsuolessa vallitsevat passiiviset diffuusio- ja suodatusprosessit. Ne ovat myös tärkeimmät mekanismit lääkkeiden imeytymisessä ihon läpi.

Vaihtoehto 2. (epätarkka)

Hengitys Seuraavat annosmuodot annetaan:

aerosolit (p-adrenergiset agonistit);

kaasumaiset aineet (haihtuvat anestesia-aineet);

hienojakoisia jauheita (natriumkromoglikaattia).

Tämä antotapa saa aikaan sekä paikallisia (adrenergiset agonistit) että systeemiset (anesteetit) vaikutukset. Lääkkeiden hengittäminen suoritetaan erityisillä laitteilla (yksinkertaisimmista suihketölkeistä potilaiden itseantoon kiinteisiin laitteisiin). Kun otetaan huomioon hengitetyn ilman läheinen kosketus veren kanssa sekä valtava alveolaarinen pinta, lääkkeen resorptionopeus on erittäin korkea. Älä hengitä lääkkeitä, joilla on ärsyttäviä ominaisuuksia. On muistettava, että hengityksen aikana aineet tulevat välittömästi sydämen vasemmalle puolelle keuhkolaskimoiden kautta, mikä luo olosuhteet kardiotoksisen vaikutuksen ilmenemiselle.

Menetelmän edut:

vaikutuksen nopea kehitys;

tarkan annostelun mahdollisuus;

presysteemisen eliminaation puuttuminen.

Tämän menetelmän haitat:

tarve käyttää monimutkaisia ​​teknisiä laitteita (anestesiakoneita);

palovaara (happi).

Lääkkeen imeytymisen ominaisuudet intrakavitaarisen annon aikana

Lääkkeen imeytymisen ominaisuudet ihonalaisessa annostelussa

Lääkkeen imeytymisen ominaisuudet lihaksensisäisellä antoreitillä

1. melko nopea hyökkäys terapeuttinen vaikutus(10-30 minuuttia);

2. on mahdollista antaa lääkkeitä, joilla on kohtalainen ärsyttävä vaikutus (magnesiumsulfaatti);

3. käytetään luomaan lääkevarasto kudokseen (esperalin istutus, bisilliinin, diprospanin anto jne.);

Antotavan haitat:

1. neula voi mennä valtimo- tai laskimosuoneen ja hermorunko(verisuonten ja hermojen sijainti tulee ottaa huomioon);

2. riski aseptisten infiltraattien ja infektoituneiden paiseiden kehittymisestä injektiokohdassa;

3. ruiskutetun liuoksen tilavuus ei saa ylittää 10 ml;

4. Lihasten erilainen verenkierron nopeus tulee ottaa huomioon vaikutuksen nopeuden saavuttamiseksi.

Antomenetelmän edut:

1. on mahdollista varmistaa lääkkeiden pitkäaikainen terapeuttinen vaikutus (varastolääkkeiden anto);

2. potilaan mahdollisuus itse pistää (insuliini).

Antotavan haitat:

1. rasvakudoksen rappeutumisen riski toistuvien injektioiden kohdalla, mikä vähentää lääkkeiden (insuliinin) imeytymistä.

Sitä käytetään luomaan suuria lääkepitoisuuksia pistoskohtaan (sytostaatit, antibiootit). Sinun tulee muistaa käytettyjen lääkkeiden reabsorption mahdollisuus ja niiden systeeminen vaikutus.

Lääkkeiden imeytyminen (absorptio).- prosessi, jossa aine joutuu systeemiseen verenkiertoon antopaikasta.

Lääkkeen imeytymisen varmistavat mekanismit:

1. diffuusio:

- passiivinen diffuusio- lääkkeen liikkuminen kalvossa olevien vesikanavien kautta tai liukenemisen kautta siihen paikoista, joissa sen pitoisuus on suurempi, paikkoihin, joissa sen pitoisuus on pienempi, kunnes täydellinen tasaantuminen ilman energiankulutusta (diakarbi, tiopentaali, aminatsiini, reserpiini);

Helpotettu diffuusio on lääkkeiden kuljettamista biokalvojen läpi pitoisuusgradienttia pitkin spesifisten kantajamolekyylien (B 12 -vitamiini Castlen gastromukoproteiinin osallistumisen kanssa);

2. suodatus - lääkkeiden tunkeutuminen huokosten läpi solukalvo eron seurauksena hydrostaattisissa tai osmoottinen paine molemmilla puolilla (suuret molekyylit eivät tunkeudu);

3. aktiivinen kuljetus – lääkkeiden kuljetus erityisillä kuljetusjärjestelmillä energiaa käyttämällä pitoisuusgradienttia vastaan ​​(jodi kilpirauhasen follikkeleihin, sytostaattinen 5-fluorourasiili);

4. Pinosytoosi - lääkkeiden kuljetus ulkonemalla ja lääkkeen "vaippaaminen" biokalvon kautta ja siirtäminen solun sisällä (lääkkeiden imeytyminen kalvoihin ja rakkuloiden muodostuminen).

Lääkkeen imeytymiseen vaikuttavat tekijät:

1. lääkekinetiikan luonne;

2. suun kautta annettavan annosmuodon ominaisuudet: nopeasti liukenevat lääkkeet (esim. vesiliuokset) imeytyvät nopeammin ja liukenevat ( öljyliuokset tai kiinteässä muodossa) – hitaampi;

3. absorptiopinta ja antoreitti;

4. useiden muiden lääkkeiden esiintyminen maha-suolikanavassa tai elintarvikkeita, jotka vaikuttavat lääkkeiden imeytymiseen;

5. motoriset taidot eri osastoja Ruoansulatuskanava;

6. ruuan määrä ja koostumus;

7. otetun nesteen määrä;

8. aterioiden ja lääkkeiden välinen aika.

Lähetä hyvä työsi tietokanta on yksinkertainen. Käytä alla olevaa lomaketta

Opiskelijat, jatko-opiskelijat, nuoret tutkijat, jotka käyttävät tietopohjaa opinnoissaan ja työssään, ovat sinulle erittäin kiitollisia.

Lähetetty osoitteessa http://www.allbest.ru/

Lääkkeiden imeytyminen

Imu ( absorptio, lat. absorbeo - absorboi) - prosessi, jonka seurauksena aine pääsee vereen ja/tai lymfaattinen järjestelmä. JIB:n imeytyminen alkaa välittömästi sen jälkeen, kun JIB on viety kehoon. Sen imeytymisen nopeus ja laajuus ja viime kädessä vaikutuksen alkamisnopeus, sen suuruus ja kesto riippuvat reitistä, jota pitkin JIB viedään kehoon.

Lääkkeen antoreitit.

On enteraalisia (läpi Ruoansulatuskanava) ja parenteraaliset (ruoansulatuskanavan ohittaminen) lääkkeen antotavat.

A. Enteraaliset antoreitit

Enteraaliset (kreikan sanasta ento - sisäpuolella ja enteron - suoli) antoreittejä ovat:

kielen alle (kielen alla);

transbukkaalinen (posken takana);

suullinen (sisällä, per os)\

peräsuolen kautta (peräsuolen kautta, peräsuolen kautta).

Sublingvaalinen ja bukkaalinen anto. Sublingvaalisella ja transbukkaalisella antoreitillä suun limakalvon kautta lipofiiliset ei-polaariset aineet imeytyvät hyvin (absorptio tapahtuu passiivisen diffuusion kautta) ja hydrofiiliset polaariset aineet imeytyvät suhteellisen huonosti.

Sublingvaalisilla ja bukkaalisilla antoreitillä on useita myönteisiä ominaisuuksia:

ne ovat yksinkertaisia ​​ja käteviä potilaalle;

kloorivetyhappo ei vaikuta sublingvaalisesti tai bukkaalisesti annettaviin aineisiin;

aineet pääsevät yleiseen verenkiertoon maksan ohittaen, mikä estää niiden ennenaikaisen tuhoutumisen ja erittymisen sapen mukana, ts. niin kutsuttu ensikierron vaikutus maksan läpi eliminoituu;

Suun limakalvon hyvän verenkierron ansiosta JIB:n imeytyminen tapahtuu melko nopeasti, mikä varmistaa vaikutuksen nopean kehittymisen. Tämä mahdollistaa tällaisten antoreittien käytön hätätilanteissa.

Suun limakalvon pienestä imeytyspinnasta johtuen kuitenkin vain erittäin aktiivisia aineita käytetään pieninä annoksina, kuten nitroglyseriini, jotkut steroidihormonit. Joten angina-hyökkäyksen poistamiseksi tabletteja, jotka sisältävät 0,5 mg nitroglyseriiniä, käytetään sublingvaalisesti - vaikutus tapahtuu 1-2 minuutissa.

Suun kautta antaminen. Kun lääkkeitä annetaan suun kautta, JIB:n pääasiallinen imeytymismekanismi on passiivinen diffuusio – siten ei-polaariset aineet imeytyvät helposti. Hydrofiilisten polaaristen aineiden imeytyminen on rajoitettua maha-suolikanavan epiteelin solujen välisten tilojen pienen koon vuoksi. Harvat hydrofiiliset JIB:t (levodopa, pyrimidiinijohdannainen - fluorourasiili) imeytyvät suolistossa aktiivisen kuljetuksen kautta.

Heikosti happamien yhdisteiden (asetyylisalisyylihappo, barbituraatit jne.) imeytyminen alkaa jo mahalaukussa, jonka happamassa ympäristössä suurin osa aineet ovat ionisoimattomia. Mutta periaatteessa kaikkien JIB:ien, mukaan lukien heikot hapot, imeytyminen tapahtuu suolistossa. Tätä helpottaa suolen limakalvon suuri absorptiopinta (200 m2) ja sen intensiivinen verenkierto. Heikot emäkset imeytyvät suolistossa paremmin kuin heikot hapot, koska suolen alkalisessa ympäristössä heikot emäkset ovat pääasiassa ionisoimattomissa muodossa, mikä helpottaa niiden tunkeutumista epiteelisolujen kalvojen läpi.

Lääkeaineiden imeytymiseen vaikuttavat myös niiden kyky liueta veteen (Imeytymiskohdan saavuttamiseksi aineiden tulee liueta suolen sisältöön), aineen hiukkaskoko ja annosmuoto, jossa sitä määrätään. Käytettäessä kiinteitä annosmuotoja (tabletit, kapselit) hyvin tärkeä on nopeus, jolla ne hajoavat suolistossa. Tablettien (tai kapseleiden) nopea hajoaminen auttaa saavuttamaan korkeamman aineen pitoisuuden imeytymiskohdassa. Hidastaa imeytymistä ja luoda lisää jatkuva keskittyminen JIB:t käyttävät JIB:n pitkävaikutteisia (kontrolloituja) annosmuotoja. Tällä tavalla on mahdollista saada ns. pitkitetysti vapauttavia lääkkeitä, jotka toisin kuin perinteiset lääkkeet kestävät paljon pidempään (kalsiumkanavan salpaaja nifedipiini tavanomaisissa annosmuodoissa määrätään 3 kertaa vuorokaudessa ja sen pitkittyneitä muotoja 1-2 kertaa päivässä).

Nieletyt lääkkeet altistuvat suolahapolle ja ruoansulatusentsyymit Ruoansulatuskanava. Esimerkiksi bentsyylipenisilliini tuhoutuu kloorivetyhapolla mahanestettä ja insuliini ja muut polypeptidirakenteen aineet - proteolyyttisten entsyymien avulla. Jotta vältetään tiettyjen aineiden tuhoutuminen suolahapon vaikutuksesta mahanesteessä, niitä määrätään erityisissä annosmuodoissa, nimittäin tablettien tai kapseleiden muodossa, joissa on haponkestävä pinnoite. Tällaiset annosmuodot kulkevat mahan läpi ilman muutoksia ja hajoavat vain ohutsuolessa (enteeriset annosmuodot).

Myös muut tekijät voivat vaikuttaa JIB:n imeytymiseen maha-suolikanavasta. Erityisesti se riippuu maha-suolikanavan motiliteettista. Siten monien JIB:ien, erityisesti heikkojen emästen (propranololi, kodeiini jne.), jotka ovat pääasiassa ionisoimattomassa muodossa suolen alkalisessa ympäristössä, imeytyminen tapahtuu voimakkaammin, kun mahalaukun tyhjenemistä kiihdytetään (esim. gastrokineettinen aine metoklopramidi). Päinvastainen vaikutus havaitaan ottamalla käyttöön mahalaukun tyhjenemistä hidastavia aineita, kuten M-antikolinergisiä salpaajia (esimerkiksi atropiinia). Samaan aikaan lisääntynyt suolen motiliteetti ja sitä kautta sisällön kiihtynyt liikkuminen suoliston läpi voivat heikentää hitaasti imeytyvien aineiden imeytymistä.

Suoliston sisällön määrä ja laatu vaikuttavat myös JIB:n imeytymiseen maha-suolikanavassa. Komponentit elintarvikkeet voivat häiritä lääkkeiden imeytymistä. Siten kalsium sisältää suuria määriä maitotuotteissa muodostaa huonosti imeytyviä komplekseja tetrasykliiniantibioottien kanssa. Teen sisältämä tanniini muodostaa rautavalmisteiden kanssa liukenemattomia tannaatteja. Jotkut lääkkeet vaikuttavat merkittävästi muiden samanaikaisesti annettujen JIB:ien imeytymiseen. Siten pyörätyramiini (käytetään ateroskleroosiin vähentämään aterogeenisten lipoproteiinien määrää) sitoo sappihappoja suolistossa ja estää siten rasvaliukoisten yhdisteiden, erityisesti K-, A-, E-, D-vitamiinien, imeytymisen. Lisäksi se häiritsee tyroksiinin, varfariinin ja joidenkin muiden JIB-aineiden imeytymisen kanssa.

Ohutsuolesta aineet imeytyvät porttilaskimoon ja verenkierron kautta ensin maksaan ja vasta sitten systeemiseen verenkiertoon. Maksassa suurin osa JIB:stä on osittain biotransformoitunut (ja samalla inaktivoitu) ja/tai erittynyt sappeen, joten vain osa imeytyneestä aineesta pääsee systeemiseen verenkiertoon. Tätä prosessia kutsutaan maksan ensikierron vaikutukseksi tai maksan kautta tapahtuvaksi ensikierron eliminaatioksi (eliminaatio sisältää biotransformaation ja erittymisen).

Koska lääkeaineilla on resorptiivinen vaikutus vasta sen jälkeen, kun ne ovat saavuttaneet systeemisen verenkierron (ja sitten jakautuneet elimiin ja kudoksiin), otetaan käyttöön biologisen hyötyosuuden käsite.

Biologinen hyötyosuus on se osa annetusta lääkeannoksesta, joka saavuttaa systeemisen verenkierron muuttumattomana. Biologinen hyötyosuus ilmaistaan ​​yleensä prosentteina. Suonensisäisesti annettuna aineen biologisen hyötyosuuden oletetaan olevan 100 %. Suun kautta annettuna biologinen hyötyosuus on yleensä pienempi. Viitekirjallisuus antaa yleensä arvoja suun kautta annettavien lääkkeiden biologiselle hyötyosuudelle.

Suun kautta annettuna lääkkeiden hyötyosuus voi heikentyä monia syitä. Jotkut aineet tuhoutuvat osittain kloorivetyhapon ja/tai ruoansulatusentsyymien vaikutuksesta maha-suolikanavassa. Jotkut JIB:t eivät imeydy hyvin suolistossa (esim. hydrofiiliset polaariset yhdisteet) tai eivät vapaudu täysin tabletin annosmuodoista, mikä voi myös olla syynä niiden alhaiseen biologiseen hyötyosuuteen. Tunnetaan aineita, jotka metaboloituvat suolen seinämässä.

Lisäksi monet aineet, ennen kuin ne pääsevät systeemiseen verenkiertoon, eliminoituvat erittäin intensiivisesti ensimmäisen maksan läpikulun aikana, ja tästä syystä niiden biologinen hyötyosuus on alhainen. Vastaavasti tällaisten JIB:ien annokset oraalisesti annettuina ylittävät yleensä annokset, jotka vaaditaan saman vaikutuksen saavuttamiseksi, kun ne annetaan parenteraalisesti tai sublingvaalisesti. Siten nitroglyseriiniä, joka imeytyy lähes kokonaan suolistosta, mutta joka eliminoituu yli 90 % ensimmäisen maksan läpikulun aikana, määrätään sublingvaalisesti annoksella 0,5 mg ja suun kautta annoksella 6,4 mg.

varten vertailevia ominaisuuksia lääkkeissä, erityisesti eri lääkeyhtiöiden valmistamissa lääkkeissä, jotka sisältävät samaa ainetta samassa annoksessa, käytetään "bioekvivalenssin" käsitettä. Kahta lääkettä pidetään bioekvivalenttina, jos niillä on sama hyötyosuus ja absorptionopeusvakio (kuvaa nopeutta, jolla JIB tulee systeemiseen verenkiertoon antopaikasta). Tässä tapauksessa bioekvivalenttien lääkkeiden on saavutettava sama nopeus aineen maksimipitoisuuden saavuttamiseksi veressä.

Suun kautta annettavalla antoreitillä, kuten myös sublingvaalisella antoreitillä, on joitain etuja parenteraalisiin antoreitteihin verrattuna, nimittäin se on yksinkertaisin ja kätevin potilaalle, eikä vaadi lääkkeiden steriiliyttä ja erikoiskoulutettua henkilökuntaa. Kuitenkin vain ne aineet, jotka eivät tuhoudu maha-suolikanavassa, voidaan antaa suun kautta, lisäksi imeytymisasteeseen vaikuttaa JIB:n suhteellinen lipofiilisyys. Tämän antoreitin haittoja ovat myös lääkkeiden imeytymisen riippuvuus limakalvon tilasta ja suoliston motiliteettista, ympäristön pH:sta ja suoliston sisällön koostumuksesta, erityisesti vuorovaikutuksesta ruoan ja ruoan osien kanssa sekä muut JIB:t. Toinen merkittävä haittapuoli on, että monet JIB:t tuhoutuvat osittain ensimmäisen maksan läpikulun aikana.

Lisäksi JIB:t itse voivat vaikuttaa ruoansulatukseen ja imeytymiseen. ravinteita mukaan lukien vitamiinien imeytyminen. Esimerkiksi osmoottiset laksatiivit estävät ravinteiden imeytymistä suolistosta, ja antasidit neutraloivat suolahappoa mahanesteessä häiritsevät proteiinien sulamisprosessia.

Oraalisen antoreitin käyttö ei joskus yksinkertaisesti ole mahdollista joillakin potilailla (jos potilas kieltäytyy ottamasta lääkkeitä, jos nieleminen on heikentynyt, jatkuva oksentelu jne.) tajuton, aikaisin lapsuus). Näissä tapauksissa lääkkeet voidaan antaa ohuen mahaletkun kautta nenäkäytävien kautta tai suun kautta mahalaukkuun ja/tai pohjukaissuoleen.

Rektaalinen anto. Lääkkeiden antoa peräsuoleen (rektaalisesti) käytetään tapauksissa, joissa suun kautta anto ei ole mahdollista (esim. oksentamisen yhteydessä) tai lääkeaine on huono maku ja haju, ja se tuhoutuu mahalaukussa ja suoliston yläosassa. Hyvin usein peräsuolen kautta tapahtuvaa antoreittiä käytetään pediatrisessa käytännössä.

Rektaalisesti lääkeaineita määrätään 50 ml:n peräpuikkojen tai lääkeperäruiskeiden muodossa. Kun peräsuolen limakalvoa tällä tavalla ärsyttäviä aineita lisätään, ne sekoitetaan etukäteen liman kanssa ja kuumennetaan kehon lämpötilaan paremman imeytymisen varmistamiseksi.

Peräsuolesta lääkeaineet imeytyvät nopeasti ja pääsevät yleiseen verenkiertoon ohittaen maksan 50%. Peräsuolen kautta ei käytetä suurimolekyylisten proteiini-, rasva- ja polysakkaridirakenteiden lääkeaineiden antamiseen, koska nämä aineet eivät imeydy paksusuolesta. Jotkut aineet annetaan rektaalisesti paikallinen vaikutus peräsuolen limakalvolle, esimerkiksi peräpuikot, joissa on bentsokaiinia (anestesia).

B. Parenteraaliset antoreitit

Parenteraaliset antoreitit sisältävät:

suonensisäinen;

valtimoiden sisäinen;

rintalastansisäinen;

lihakseen;

ihonalainen;

intraperitoneaalinen;

aivojen kalvojen alla;

ja jotkut muut.

Suonensisäinen anto. Tällä antoreitillä lääkkeet pääsevät välittömästi systeemiseen verenkiertoon, mikä selittää niiden vaikutuksen lyhyen piilevän ajanjakson.

Lääkeaineiden vesiliuokset ruiskutetaan laskimoon. Useimmat lääkeaineet tulee antaa hitaasti laskimoon (usein sen jälkeen, kun lääke on laimennettu alustavasti natriumkloridi- tai glukoosiliuoksella).

Jos kuitenkin joudut nopeasti luomaan korkean lääkkeen pitoisuuden veressä, se annetaan nopeasti, virrassa. Suuren tilavuuden liuosten suonensisäinen anto suoritetaan tiputusmenetelmällä (infuusio). Näissä tapauksissa annostelunopeuden säätelyyn käytetään erityisiä tiputtimia. Jälkimmäinen on yleensä 20-60 tippaa minuutissa, mikä vastaa noin 1-3 ml liuosta.

Hypertonisia liuoksia voidaan antaa suonensisäisesti pieninä määrinä (esimerkiksi 10-20 ml 40 % glukoosiliuosta). Verisuonten tukkeutumisen (embolian) riskin vuoksi öljyliuosten, suspensioiden ja kaasukuplia sisältävien vesiliuosten suonensisäistä antoa ei voida hyväksyä. Ärsyttävien aineiden joutuminen laskimoon voi johtaa tromboosin kehittymiseen.

Suonensisäistä antotapaa käytetään yleensä ensiapuhoidossa. sairaanhoito, mutta sitä voidaan käyttää suunnitelmallisesti ja hoitojaksona sairaalassa ja avohoidossa.

Valtimonsisäinen anto. Lääkeaineen vieminen valtimoon, joka toimittaa verta tiettyyn elimeen, mahdollistaa korkean pitoisuuden luomisen siihen vaikuttava aine. Radiokontrasti- ja kasvainlääkkeitä annetaan valtimonsisäisesti. Joissakin tapauksissa antibiootteja annetaan valtimonsisäisesti.

Intrasternaalinen injektio (vienti rintalastaan). Tätä antoreittiä käytetään, jos se ei ole mahdollista suonensisäinen anto esimerkiksi lapsille ja vanhuksille.

Lihaksensisäinen anto. Lääkeaineita ruiskutetaan yleensä pakaralihaksen ylä-ulkoalueelle. Sekä lipofiilisiä että hydrofiilisiä lääkkeitä annetaan lihakseen. Hydrofiilisten JIB:ien imeytyminen lihakseen annettuna tapahtuu pääasiassa suodattamalla verisuonten endoteelin solujen välisten tilojen läpi luustolihakset. Lipofiiliset lääkkeet imeytyvät vereen passiivisen diffuusion kautta. Lihaskudoksella on hyvä verenkierto ja siksi lääkeaineiden imeytyminen vereen tapahtuu melko nopeasti, mikä mahdollistaa riittävän korkean lääkeaineen pitoisuuden muodostumisen vereen 5-10 minuutissa.

Vesiliuokset (enintään 10 ml) annetaan lihakseen ja varmistetaan pitkäkestoinen vaikutus- öljyliuokset ja suspensiot, jotka hidastavat aineen imeytymistä pistoskohdasta vereen. Hypertonisia liuoksia ja ärsyttäviä aineita ei saa antaa lihakseen.

Ihonalainen anto. Subkutaanisesti annettaessa lääkkeet (lipofiiliset ja hydrofiiliset) imeytyvät samoin (eli passiivisen diffuusion ja suodatuksen kautta) kuin lihakseen annettaessa. Lääkeaineet imeytyvät kuitenkin ihonalaisesta kudoksesta jonkin verran hitaammin kuin ihonalaisesta kudoksesta lihaskudos, koska verenkierto ihonalaiseen kudokseen on vähemmän intensiivistä kuin luurankolihasten verenkierto.

Vesiliuokset ja öljyiset liuokset ja suspensiot annetaan ihon alle. SISÄÄN ihonalainen kudos silikonisäiliöt istutetaan; tabletoidut steriilit kiinteät annosmuodot implantoidaan lapaluun väliselle alueelle. Ärsyttävää ainetta ja hypertonisia liuoksia ei saa antaa ihon alle.

Intraperitoneaalinen anto. Aineita ruiskutetaan vatsaonteloon sen parietaali- ja viskeraalisen kerroksen väliin. Tätä reittiä käytetään esimerkiksi antibioottien antamiseen vatsaleikkauksen aikana.

imeytyminen absorptio lääkeaine

Johdanto aivojen kalvojen alle. Lääkkeet voidaan antaa subaraknoidaalisesti tai subduraalisesti. Siten aivojen kudosten ja kalvojen tarttuvien vaurioiden tapauksessa annetaan antibiootteja, jotka eivät tunkeudu hyvin veri-aivoesteen läpi. Paikallispuudutuksen subaraknoidaalista injektiota käytetään spinaalipuudutuksessa.

Laskimonsisäinen, valtimonsisäinen, rintalastansisäinen, lihaksensisäinen, ihonalainen ja ihonalainen anto vaatii steriilejä annosmuotoja, ja sen suorittaa pätevä lääkintähenkilöstö.

Inhalaatioannostelu (latinasta inhalare - inhale). Kaasumaisia ​​aineita, helposti haihtuvien nesteiden höyryjä, aerosoleja ja hienojakoisten aineiden ilmasuspensioita annetaan hengitettynä. kiinteät aineet. Lääkkeiden imeytyminen vereen keuhkojen suurelta pinnalta tapahtuu erittäin nopeasti. Tällä tavalla annetaan inhalaatioanestesia-aineita.

Inhalaatiota (yleensä aerosolien muodossa) käytetään myös vaikuttamaan limakalvoon ja sileisiin lihaksiin hengitysteitä. Tämä on yksi yleisimmistä tavoista antaa keuhkoputkia laajentavia lääkkeitä ja glukokortikoideja keuhkoastma. Tässä tapauksessa aineiden imeytyminen vereen ei ole toivottavaa, koska se johtaa systeemisiin sivuvaikutuksiin.

Intranasaalinen anto. Aineet annostellaan nenäonteloon tippojen tai erityisten intranasaalisten suihkeiden muodossa. Imeytyminen tapahtuu nenäontelon limakalvolta. Tällä tavalla annetaan joidenkin peptidihormonien valmisteita, joita määrätään pieninä annoksina. Esimerkiksi desmopressiinia, aivolisäkkeen takalohkon antidiureettisen hormonin analogia, käytetään intranasaalisesti diabetes insipidus annoksella 10-20 mcg.

Transdermaalinen anto. Jotkut lipofiiliset lääkeaineet annostettujen voiteiden tai laastareiden muodossa (transdermaaliset terapeuttiset järjestelmät) levitetään iholle, imeytyvät sen pinnalta vereen (aineet kulkeutuvat systeemiseen verenkiertoon maksan ohittaen) ja niillä on resorptiivinen vaikutus. SISÄÄN Viime aikoina tätä reittiä käytetään nitroglyseriinin antamiseen. Transdermaalisten annosmuotojen avulla on mahdollista ylläpitää lääkkeen jatkuvaa terapeuttista pitoisuutta veressä pitkään ja siten varmistaa pitkäaikainen parantava vaikutus. Siten nitroglyseriiniä sisältävillä laastareilla on anginaalista vaikutusta (terapeuttinen vaikutus angina pectoriaan) 12 tunnin ajan.

On mahdollista antaa ionisoituja lääkkeitä iontoforeesilla (iontoforeettinen anto). Tällaisten aineiden imeytyminen iholle tai limakalvoille levityksen jälkeen tapahtuu heikon sähkökentän vaikutuksesta.

Lisäksi iholle tai limakalvoille levitetään lääkeaineita paikallisen vaikutuksen aikaansaamiseksi. Tällaisissa tapauksissa käytetään erityisiä annosmuotoja ulkoiseen käyttöön (voiteet, voiteet, liuokset ulkoiseen käyttöön jne.). Tässä tapauksessa JIB:n imeytyminen vereen ei ole toivottavaa.

Lääkeaineita voidaan antaa myös pleuraonteloon (tuberkuloosilääkkeet), onteloon nivelkapseli(hydrokortisonin antaminen nivelreuma), kehoon ja elimen onteloon (esimerkiksi oksitosiinin lisääminen kohdunkaulaan ja kohturunkoon synnytyksen jälkeisen verenvuodon estämiseksi).

Lähetetty osoitteessa Allbest.ru

Samanlaisia ​​asiakirjoja

Lääkkeiden biologisen hyötyosuuden käsite. Farmakotekniset menetelmät lääkeaineiden hajoamisen, liukenemisen ja vapautumisen arvioimiseksi erimuotoisista lääkevalmisteista. Lääkkeiden kulku kalvojen läpi.

kurssityö, lisätty 10.2.2012


Imeytymisen ominaisuudet, jakautuminen kehon kudoksiin, lääkkeiden ja lääkkeiden erittyminen. Proteiinien rooli ionien ja molekyylien farmakokinetiikassa (kuljetuksessa). Kalvon kuljetusominaisuudet, diffuusion ominaisuudet ja mekanismit. Fagosytoosin ja pinosytoosin ominaisuudet.

esitys, lisätty 26.7.2013


Yleinen käsite ja aineenvaihduntaprosessin ominaisuudet. Lääkkeiden biotransformaatioprosessien lokalisointi. Lääkemolekyylin kemiallisen muuntamisen seuraukset. Esimerkkejä lääkemuutosreaktioista, mikrosomaalisia hapettumista indusoivista aineista

esitys, lisätty 26.7.2013


Lääkkeen antoreitit. Lääkkeiden imeytyminen, jakautuminen kehossa, laskeuma, kemialliset muutokset. Päätyypit huumeterapia. Kaava glomerulusten suodatusnopeuden (kreatiniinipuhdistuman) laskemiseen.

esitys, lisätty 20.10.2013


Biofarmaseuttiset näkökohdat apuaineiden valinnassa lääkkeitä luotaessa. Niiden vaikutus lääkkeiden tehokkuuteen ja laatuun. Apuaineiden luokitus, niiden valikoima ja ominaisuudet. Stabilisaattorit. Imuaktivaattorit.

kurssityö, lisätty 11.4.2016


Lääkeaineiden toiminta. Menetelmä lääkkeiden viemiseksi kehoon. Reseptorien rooli lääkkeiden vaikutuksessa. Vaikutukseen vaikuttavat tekijät lääkettä. Ilmiöitä, jotka ilmenevät, kun lääkettä annetaan uudelleen. Lääkkeiden yhteisvaikutukset.

luento, lisätty 13.5.2009


Syyt ja olosuhteet, jotka johtavat lääkeaineen rakenteen muutoksiin. Indikaattorin liukoisuus, läpinäkyvyys ja sameusaste, liuosten värin arvo lääkeaineiden puhtauden määrittämiseksi. Veden määritys tislausmenetelmällä.

testi, lisätty 23.1.2016


Lääketieteellinen käyttö lääkekasvien raaka-aineet, koostumus kemialliset aineet. Kasvien alkujalostustuotteet, niiden suora käyttö ja koostumus monimutkaiset lääkkeet. Fysiologisesti aktiiviset aineet, annosmuodot.

tiivistelmä, lisätty 6.8.2012


Enteraaliset lääkkeen antotavat: suun kautta, kielen alle, subbukaalisesti, peräsuoleen, inhalaatioon. Ihonalaiset lääkkeen antoreitit ja pistoskohdan määrittäminen. Anatomiset ominaisuudet suonet Suonensisäisen annon haitat.

esitys, lisätty 12.2.2015


Menettely lääkkeen ensitarkastuksen suorittamiseksi, sitä koskevien tietojen analysointi farmakologinen vaikutus. Lääkkeen koostumuksen arviointi kiellettyjen väriaineiden, huumausaineiden, psykotrooppisten aineiden ja lähtöaineiden pitoisuuden osalta.