Prostriedky ovplyvňujúce centrálny nervový systém.

Lieky na anestéziu.

Narkóza (narkóza - znecitlivenie, omráčenie) je stav, ktorý je charakterizovaný reverzibilným útlmom CNS, prejavujúcim sa stratou vedomia, stratou citlivosti (predovšetkým bolesťou), potlačením reflexov a znížením tonusu kostrového svalstva.

História anestézie. Objav anestézie je spojený s objavom analgetických vlastností éteru. „Éter“ je slovo gréckeho pôvodu, čo znamená „nebeský oheň.“ Ako látka bola objavená v Španielsku v roku 1200. Lullius a až v roku 1540 Paracelsus stanovil analgetické vlastnosti tejto látky a Cordus vykonal jej syntézu. Éter opäť syntetizoval v roku 1730 Frobenius.

Oxid dusný získal Priestley v roku 1772 a anglický chemik Davy opísal jeho analgetické vlastnosti a v roku 1945 ho americký lekár Wells použil na extrakciu zubov. V roku 1849 ruský lekár S.K.Klikovich úspešne použil zmes oxidu dusného a kyslíka na anestéziu pôrodu.

Všeobecne akceptovaným dátumom narodenia anestézie je 16. október 1846, kedy americký zubár Morton verejne podal pacientovi éterovú anestéziu pri extrakcii zuba. Bol ocenený cenou Parížskej akadémie vied, mnohé krajiny mu udelili rozkazy.

A.I. Pirogov výrazne prispel k štúdiu anestézie, ktorý široko používal anestéziu v teréne, študoval rôzne spôsoby jej podávania. V roku 1947 vyšla jeho monografia.

V budúcnosti sa našlo veľa nových liekov na anestéziu.

Klasifikácia liekov na anestéziu

Prostriedky na inhaláciu Prostriedky na inhaláciu

anestézia anestézia

1.Prchavé kvapaliny 2. Plynné 1. Krátka akcia

Éter na anestéziu - oxid dusný - Propanidid

Fluorotan - ketamín

2. Stredná kont. akcie

Thiopental - sodík

3. Dlhotrvajúci

Oxybutyrát sodný

Prostriedky na inhalačnú anestéziu sa podávajú cez dýchacie cesty (inhalácia).

Prostriedky na neinhalačnú anestéziu sa najčastejšie podávajú intravenózne alebo intramuskulárne.

Počas anestézie sú štyri etapy(pozri éterovú anestéziu):

I štádium analgézie (3-5 minút). V prvom rade je utláčaná mozgová kôra: citlivosť na bolesť klesá, vedomie sa postupne stráca. Reflexy, svalový tonus sú zachované. Dýchanie, pulz, krvný tlak sa nemení, zreničky reagujú na svetlo.

II stupeň excitácie (20 min). Podľa obrazového vyjadrenia I.P. Pavlova vzniká „vzbura subkortexu“. Citlivosť a vedomie sú úplne stratené. Súčasne sa rozvíja motorická a rečová excitácia (pacient začne spievať, hovoriť, kričať, plakať alebo sa smiať). Zvýšené reflexy (kašeľ, vracanie), svalový tonus. Dýchanie, zrýchlený pulz, zvýšený krvný tlak. Zreničky sú rozšírené a nereagujú na svetlo.

III štádium chirurgickej anestézie, charakterizované nedostatočnou citlivosťou, vedomím, potlačením reflexov, znížené svalový tonus, ostatné ukazovatele postupne klesajú.

IV štádium zotavenia (prebudenie) - 20-40 min.

Funkcie centrálneho nervového systému sa obnovujú v opačnom poradí. Po prebudení trvá postanestetický spánok niekoľko hodín.

Prostriedky na anestéziu musia spĺňať tieto požiadavky:

spôsobiť hlbokú a dlhotrvajúcu anestéziu

mať dostatočnú narkotickú šírku

byť dobre riadený

spôsobiť rýchly vývoj a rýchle zotavenie z anestézie

nespôsobuje žiadne komplikácie

technika aplikácie by mala byť jednoduchá a pohodlná

byť v bezpečí pred ohňom

Charakteristika prostriedkov na inhalačnú anestéziu

Éter na anestéziu (Aether pro narcosi) - kvapalina so zvláštnym zápachom. Oheň, výbušnina. Dostupné vo fľašiach s objemom 100 ml a 150 ml.

Vlastní vysoká aktivita, široký záber, ľahko ovládateľný, dobre uvoľňuje kostrové svalstvo. Používa sa na všetky typy operácií.

Nevýhody sú: pomalé uvádzanie do anestézie, podráždenie slizníc dýchacích ciest, zvýšené slinenie a sekrécia prieduškových žliaz, čo sťažuje dýchanie; dlhá fáza excitácie (10-20 minút), pri ktorej je možný kašeľ, vracanie, tachykardia, zvýšený krvný tlak; v štádiu chirurgickej anestézie je možný pokles krvného tlaku, respiračná depresia; prebúdzanie je pomalé (20-40 min.), je možné vyvinúť zápal pľúc, bronchitídu v pooperačné obdobie, v dôsledku podráždenia slizníc dýchacích ciest éterom, niekedy dochádza k nevoľnosti, zvracaniu.

Aby sa predišlo komplikáciám pred anestéziou, má sa podať M-xb (atropín).

Fluorotan(Phtorothanum, Narcotan) - kvapalina so zvláštnym zápachom v 50 ml fľaštičke nehorí, neexploduje.

Charakterizovaný vysoká aktivita (3-4 krát väčšia ako éter), úvod do anestézie je rýchly (po 3-5 minútach) bez štádia excitácie, má široký rozsah účinku, ľahko sa ovláda, dobre uvoľňuje kostrové svalstvo. Pomerne málo toxický, nedráždi dýchacie cesty, tlmí sekréciu slinných, prieduškových žliaz. Prebudenie nastáva za 3-5 minút. po ukončení anestézie. Nevoľnosť a vracanie sú zriedkavé. Vhodné na operácie u detí.

nedostatky: bradykardia (zabránená atropínom), arytmia, hypotenzia (podáva sa mezatón a nemožno myslieť na adrenalín a norepinefrín precitlivenosť myokardu). Neodporúča sa pri kardiogénnom šoku. Syntetizovaný v Anglicku, uvedený do klinickej praxe v roku 1956.

Oxid dusný bezfarebný plyn vo valcoch s objemom 5-12 litrov. Nezapáli sa. Používa sa v zmesi s kyslíkom (80% oxid dusíka + 20% O 2) na prevenciu hypoxie. Oxid dusný v nižších koncentráciách dusíka spôsobuje povrchovú narkózu pripomínajúcu intoxikáciu (predtým názov je „smiešny plyn“).

Charakteristicky rýchly nástup anestézie s krátkym a neprejaveným štádiom excitácie, veľká šírka účinku, dobrá ovládateľnosť, rýchle prebratie z anestézie, nie vedľajšie účinky.

náčelník nevýhodou je nízka aktivita, preto sa na zvýšenie účinku a získanie hlbokej anestézie kombinujú s inými liekmi.

Možno použiť na krátkodobé intervencie v traumatológii, kardiológii, stomatológii, pôrodníctve.

Charakteristika fondov pre neinhalačnú anestéziu

Droga	Formulár na uvoľnenie	Začiatok akcie	Trvanie	Vedľajšie účinky
propanidid (sombrevin)	Roztok v ampulkách 5% - 10ml, IV			Nevoľnosť, tachykardia, svalové zášklby, útlm dýchania
(ketalar, calypsol)	Roztok v injekčných liekovkách s objemom 10 ml IV			tachykardia, zvýšená BP, delírium, halucinácie po narkóze
Thiopental sodný	Prášok v liekovke 0,5 a 1 g zelenožltej farby, i.v.			Inhibícia respiračných a cievno-motorických centier.
Oxybutyrát sodný	Roztok v ampulkách 20% - 10 ml, v / v, v / m			S rýchlym zavedením kŕčov, motorickej excitácie.

propanidid, ketamín, tiopental sodný sa používajú hlavne na indukčná anestézia, na krátkodobé operácie, na popáleniny, bolestivé inštrumentálne vyšetrenia, biopsie, zlomeniny, odstraňovanie drénov, v stomatológii a pod.

Oxybutyrát sodný používa sa na indukciu a základnú anestéziu u pacientov v stave hypoxie, u starších ľudí a detí.

Porovnávacie charakteristiky inhalačných a neinhalačných anestetík

etanol ( Spiritus acthylicus )

Priehľadná, prchavá, horľavá kvapalina s charakteristickým zápachom. Podľa účinku na centrálny nervový systém sa rozlišujú 3 štádiá: vzrušenie, anestézia, agona.

Normálna excitačná narkóza paralýza

štát

Ako prostriedok na anestéziu je alkohol málo užitočný, pretože. spôsobuje dlhé štádium excitácie a obdobie anestézie rýchlo prechádza do agonálneho štádia, t.j. má malý rozsah.

IN lekárska prax využíva sa dráždivá a antimikrobiálna vlastnosť alkoholu. Alkohol 40% má výrazný dráždivý účinok a používa sa na potieranie pokožky ako súčasť tekutín, ako je Menovazin, pri myozitíde, artritíde, neuritíde, ischiase a tiež na prevenciu preležanín. Pomocou zahrievacích obkladov na zápal stredného ucha, angíny, pomliaždeniny na druhý deň, pri výskyte infiltrátov atď.

Alkohol 70%, 96% má antimikrobiálny účinok a používa sa na ošetrenie nástrojov atď. Predtým bol široko používaný ako antiseptikum na ošetrenie operačného poľa, rúk zdravotníckeho personálu.

Ako rozpúšťadlo sa alkohol používa na prípravu roztokov, tinktúr, extraktov.

Požitie alkoholu je spočiatku charakterizované intoxikáciou. Predĺžené štádium vzrušenia sa prejavuje eufóriou, zvýšenou náladou, nadmernou zhovorčivosťou a družnosťou. Psychomotorický

reakcie sú narušené, správanie, sebakontrola a výkon trpia. Koordinácia pohybu je narušená, reakcia sa spomaľuje, objavuje sa neistá chôdza. Je tam pocit tepla. Koža je červená, potenie je zvýšené, pulz je častý, krvný tlak je zvýšený. Pri zvyšovaní dávky sa objavujú príznaky akútnej otravy. etylalkohol. Vyskytuje sa analgézia, ospalosť, poruchy vedomia. Koža je bledá alebo cyanotická, vlhká, studená (zvýšený prenos tepla), dýchanie je zriedkavé, plytké; pulz je častý, slabý, krvný tlak je znížený, svalový tonus a reflexy sú znížené. Pri ťažkej otrave je možná fekálna a močová inkontinencia.

I Zabrániť absorpcii alkoholu v gastrointestinálnom trakte (pozri vyššie)

II Očisti krv

III Symptomatická liečba:

Analeptiká: kofeín, cordiamin, bemegrid, vitamíny B (B 1 B 6), vitamín C intravenózne alebo intramuskulárne.

Chronický alkoholizmus a jeho liečba – pozri abstrakty študentov

Prednáška č. 23

Téma prednášky: Lieky na spanie.Antikonvulzíva.

Lieky na spanie, ktoré môžu u človeka vyvolať stav pripomínajúci fyziologický spánok. Charakterom účinku na centrálny nervový systém patria k látkam s inhibičným účinkom.

Ako viete, spánok je pre človeka absolútne nevyhnutný. Dlhotrvajúca nespavosť vedie k smrti skôr ako hladovanie (po 4-6 dňoch).

V procese spánku existujú dve fázy; pomalý a REM spánok. Fáza „pomalého“ spánku je charakteristická spomalením mozgovej aktivity. Tvorí 75 – 80 % celého času spánku u dospelých. Fáza REM spánku je charakteristická zvýšením mozgovej aktivity, zaberá 20-25% z celkového času spánku.

Hypnotiká uľahčujú nástup spánku, predlžujú jeho trvanie, poskytujú jeho hĺbku.

Pomer štádií účinku látok narkotického typu (schéma)

Prostriedky na anestéziu Štádium excitácie Štádium anestézie Agonálne štádium

Hypnotiká Štádium spánku Štádium anestézie Agonálne štádium

Etylalkohol Štádium excitácie Štádium anestézie Štádium agonizmu

Klasifikácia liekov na spanie na základe ich chemickej štruktúry

1. Deriváty 2. Deriváty 3. Rôzne lieky

chemická štruktúra barbiturického benzodiazepínu

kyseliny - nitrazepam - zopiklón

- fenobarbital - rohypnol

V malých dávkach majú sedatívny (upokojujúci) účinok, v stredných dávkach sú hypnotické a vo veľkých dávkach sú narkotické.

Indikácie pre použitie hypnotík sú rôzne poruchy spánku, ktoré môžu byť troch typov:

1. porušenie procesu zaspávania - "nespavosť mladých", sa vyskytuje u ľudí mladý vek s prepracovaním, neurózami atď.; v tomto prípade sa odporúčajú prípravky s krátkym a stredným trvaním účinku;

2. normálne zaspávanie, ale rýchle prebúdzanie „nespavosť starších“, sa vyskytuje u starších ľudí s ťažkou sklerózou mozgových ciev; odporúčajú sa dlhodobo pôsobiace tabletky na spanie.

3. narušenie procesov zaspávania a spánku – vyskytuje sa v každom veku pri rôznych neurotických stavoch, spánok môže byť povrchný, nie pokojný, odporúčajú sa dlhodobo pôsobiace hypnotiká, ktoré inhibujú „REM“ fázu

Fenbarbitalo ( fenobarbitalum)

Dlhodobo pôsobiaci barbiturát. Spánok prichádza za ½-1 hodinu, pretože. zle rozpustný a pomaly absorbovaný zo zh.k.t.; trvá asi 8 hodín. Uľahčuje zaspávanie, ale narúša fázovú štruktúru spánku. Len 35% je inaktivovaných pečeňou a pri opakovaných dávkach je možná kumulácia, čo sa prejavuje následnými účinkami (slabosť, depresia, ospalosť, znížená schopnosť pracovať). Pri dlhodobom používaní sa vyvíja závislosť a závislosť, so zrušením - syndróm „abstinencie“.

Kontraindikácie: vážnych chorôb pečene a obličiek.

Nitrazepam ( Nitrazepamum, Rededorm)

Spánok prichádza za 20-30 minút, trvá 6-8 hodín. Rozdiel od fenobarbitalu: a) mení štruktúru spánku v menšej miere; b) má široký terapeutický účinok; c) nižšie riziko vzniku drogovej závislosti.

Používa sa pri poruchách spánku rôznej etiológie.

Pd .: vo veľkých dávkach - ospalosť, letargia, bolesť hlavy.

Kontraindikácie: myasthenia gravis, tehotenstvo.

Rohypnol (Rohypnol)

Uvoľňovacia forma: tablety 0,001 a 0,002, roztok v ampulkách s objemom 1 ml

Je predpísaný tesne pred spaním. Urýchľuje obdobie zaspávania, znižuje počet nočných prebudení

P.d.: pozri nitrazepam

Zopiklón ( Jmovan )

Forma uvoľnenia: tablety

Aplikácia: nespavosť (zlý spánok, nočné budenie, skoré prebúdzanie, chronická nespavosť).

Kontraindikácie: deti do 15 rokov, tehotenstvo, dojčenie.

Sedatívny účinok hypnotík sa v malých dávkach využíva na liečbu neuróz, anginy pectoris, hypertenzie a pod. Znížením dráždivosti motorických centier mozgu majú hypnotiká (najmä fenobarbital) antikonvulzívny účinok a používajú sa na liečbu epilepsie.

Všetky lieky na spanie spomaľujú reakcie na vonkajšie podnety, preto ich niektoré kategórie ľudí (vodiči, piloti, vysokohorskí pracovníci, dispečeri a pod.) nemôžu užívať počas práce, je zakázané zapíjať ich alkoholom.

Akútna otrava tabletky na spanie

V počiatočnom štádiu sa obeť sťažuje na slabosť, ospalosť, bolesť hlavy. Pri ťažkej otrave nastáva strata vedomia, útlm dýchania, pokles krvného tlaku, uvoľnenie kostrového svalstva, koža je bledá, studená, vlhká, zreničky sa najskôr zúžia, potom rozšíria. Smrť nastáva paralýzou dýchacieho centra a zástavou srdca.

Pomoc pri otravách: pozri otrava etylalkoholom.

Antiepileptické lieky

Epilepsia je záchvat. Lieky z tejto skupiny zabraňujú vzniku záchvatov pri epilepsii.

1. veľké konvulzívne záchvaty sú charakterizované kŕčmi pokrývajúcimi celé telo na pozadí straty vedomia, po ktorých nasleduje dlhý spánok.

2. malé záchvaty sú charakterizované krátkodobou stratou vedomia bez nápadných kŕčov.

3. psychomotorické záchvaty sa prejavujú poruchou vedomia, motorickou a psychickou úzkosťou, neadekvátnym konaním.

Droga	Indikácie na použitie			Vedľajšie účinky
	veľké záchvaty	Malé záchvaty	psychomotorické záchvaty
fenobarbital tab. 0,05 a 0,1 etosuximid (suxilep) Záložka Clonazepam. 0,0005,0,001 karbamazepín (finlepsín) Depakine tab.0.3				Ospalosť, bolesť hlavy, duševná depresia Nevoľnosť, vracanie, svrbenie, vyrážka, zápal ďasien Nevoľnosť, bolesť hlavy, závrat, vyrážka Ospalosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, ataxia Nevoľnosť, bolesť hlavy, ospalosť, poruchy krvi, arytmia. Nevoľnosť, vracanie, hnačka, abnormálna funkcia pečene, krvný obraz, ataxia

Pravidlá prijímania:

1. Lieky treba užívať pravidelne a dlhodobo, vysadenie môže viesť k „abstinenčnému“ syndrómu, dávka sa znižuje postupne.

2. Liek sa má predpisovať individuálne, berúc do úvahy formu ochorenia.

3. Treba pripomenúť, že lieky zabraňujú záchvatom epilepsie, spomaľujú proces mentálnej degradácie, ale neliečia chorobu.

Diazepam (Seduxen) IV alebo IM 0,5%-2 ml sa najčastejšie používa na zmiernenie status epilepticus

Antiparkinsoniká používané na liečbu chorôb Parkinsonova choroba (trasavá paralýza).

Ochorenie je spojené s poškodením substantia nigra mozgu. Zároveň sa znižuje obsah dopamínu, ktorý reguluje činnosť motorických neurónov, excitujú sa cholinergné receptory - zvyšuje sa tonus kostrových svalov.

Symptómy: stuhnutosť pohybov, trhavá chôdza, maskovitá tvár, svalová stuhnutosť, tras.

Liečba choroby môže byť zameraná buď na zvýšenie dopaminergných účinkov, alebo na zníženie cholinergných.

Levodopa vstupuje do mozgu, kde sa mení na dopamín.

Uvoľňovacia forma: kapsuly 0,25 a 0,5

Pd: nevoľnosť, vracanie, ortostatický kolaps, arytmia.

Cycladol má výrazný centrálny a periférny anticholinergný účinok.

Forma uvoľnenia: tablety 0,002 Zoznam A

P.d.: sucho v ústach, porucha akomodácie, tachykardia

V prípade predávkovania, motorického a duševného nepokoja sú možné halucinácie.

P.p.: glaukóm, tehotenstvo.

1. tiesnivý

2. vzrušujúce

Lieky, ktoré tlmia CNS

Prostriedky na anestéziu

Anestézia je reverzibilný stav organizmu, pri ktorom je vypnutá citlivosť na bolesť, chýba vedomie, sú potlačené reflexy, zároveň je zachovaná normálna funkcia dýchania a kardiovaskulárneho systému, t.j. umelo vyvolané hlboký sen so stratou vedomia a citlivosťou na bolesť. Počas anestézie sa vytvárajú priaznivé podmienky pre chirurgické operácie.

Prostriedky na anestéziu majú tlmivý účinok na prenos nervových impulzov v synapsiách centrálneho nervového systému. Citlivosť synapsie rôzne oddelenia CNS na lieky nie je to isté. Preto k útlaku týchto oddelení pôsobením liekov nedochádza súčasne: po prvé, citlivejšie, potom menej citlivé oddelenia centrálneho nervového systému sú inhibované. Preto sa pri pôsobení liekov na anestéziu rozlišujú určité štádiá, ktoré sa navzájom nahrádzajú, keď sa koncentrácia lieku zvyšuje.

ja etapa– ohromujúci (analgézia)(analgézia - strata citlivosti na bolesť (z gréčtiny - an - popretie, algos - bolesť).

Pri vstupe omamnej látky do tela vzniká najskôr útlm centier mozgovej kôry, ktorý je sprevádzaný znížením citlivosti na bolesť a postupným útlmom vedomia. Na konci štádia analgézie sa citlivosť na bolesť úplne stratí a v tomto štádiu je možné vykonať niektoré chirurgické manipulácie (otvorenie abscesov, obväzy atď.) - okrúhlu anestéziu.

II etapa–vzrušenie

Prejavuje sa vo forme motorického a rečového vzrušenia, nevedomých pokusov vstať z operačného stola, porúch dýchacieho rytmu a pod. Vedomie je úplne stratené, svalový tonus sa prudko zvyšuje. Zrýchľuje sa dýchanie a pulz, zvyšuje sa krvný tlak. Podľa I.P. Pavlova, príčinou excitácie v tomto štádiu je vypnutie inhibičných vplyvov mozgovej kôry na subkortikálne centrá. Existuje „vzbura podkôrneho tela“.

III etapa–chirurgická anestézia

Je charakterizovaná útlmom funkcie mozgovej kôry, subkortikálnych centier a miechy. Excitačné javy zmiznú, svalový tonus klesá, reflexy sú inhibované. životne dôležité centrá medulla oblongata- dýchanie a vazomotorika naďalej fungujú.

IV etapa–prebudenie (obnovenie)

Vyskytuje sa po ukončení podávania lieku. Funkcie CNS sú obnovené.

V etapa –paralýza (agonálna)

V prípade predávkovania anestetikom sa dýchanie stáva povrchným, činnosť medzirebrových svalov postupne ustupuje a dýchanie je narušené. Vyvíja sa nedostatok kyslíka. Smrť môže nastať v dôsledku paralýzy dýchacích a vazomotorických centier.

Etanol

Ide o omamnú látku, ktorá má tlmivý účinok na centrálny nervový systém. Nemožno ho však použiť ako anestetikum, pretože. má málo narkotická šírka(maximálny možný rozsah medzi koncentráciami látky v krvi, ktorá spôsobuje chirurgickú anestéziu a paralýzu životných funkcií dôležité funkcie) a spôsobuje predĺžené štádium vzrušenia (intoxikácie). Toto štádium je charakterizované emocionálnym vzrušením, zvýšením nálady, znížením kritického postoja k vlastným činom, poruchou myslenia a pamäti, znížením pracovnej kapacity atď.

So zvýšením dávky etylalkoholu je štádium excitácie nahradené depresiou centrálneho nervového systému, koordinácia pohybov a vedomie sú narušené. Existujú známky útlaku dýchacieho a vazomotorického centra.

Etylalkohol sa ľahko vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, hlavne v tenké črevo a asi 20% v žalúdku. Obzvlášť rýchly resorpčný účinok sa prejavuje pri užívaní nalačno. Spomaľuje vstrebávanie alkoholu v prítomnosti potravín, ako sú zemiaky, mäso, tuky v gastrointestinálnom trakte.

Alkohol ovplyvňuje tráviaci systém. Žalúdočná sekrécia sa zvyšuje pri vystavení alkoholu v koncentrácii nepresahujúcej 20%. Ďalšie zvýšenie koncentrácie alkoholu vedie k dočasnému zníženiu sekrécie.

Pod vplyvom malých dávok alkoholu sa najskôr rozšíria povrchové cievy (tvár očervenie), dostaví sa pocit tepla. So zvýšenou koncentráciou alkoholu v krvi sa rozširujú najmä cievy brušná dutina, prenos tepla sa zvyšuje. Preto ľudia, ktorí sú v stave opitosti, mrznú rýchlejšie ako triezvi.

V lekárskej praxi sa resorpčný účinok etylalkoholu používa zriedkavo. Niekedy sa používa ako prostriedok proti šoku (vzhľadom na jeho analgetický účinok).

Praktické využitie Etylalkohol sa vyskytuje v súvislosti s jeho antimikrobiálnymi, adstringentnými a dráždivými vlastnosťami. Antimikrobiálny účinok alkoholu je spôsobený jeho schopnosťou spôsobovať denaturáciu (zrážanie) bielkovín mikroorganizmov a zvyšuje sa so zvyšujúcou sa koncentráciou. 95% etylalkohol sa používa na ošetrenie chirurgických nástrojov, katétrov atď. Na spracovanie rúk chirurga a operačného poľa sa častejšie používa 70% alkohol. Je to spôsobené tým, že alkohol vyššej koncentrácie bielkovinu intenzívne zráža, ale na povrchu zle preniká do pórov kože.

Pri liečbe popálenín sa využíva adstringentný účinok 95% alkoholu. Etylalkohol 40% koncentrácia má výrazné dráždivé vlastnosti a používa sa na prikladanie obkladov pri zápalových ochoreniach vnútorných orgánov, svalov, kĺbov.

Príjem alkoholických nápojov môže viesť k akútnej otrave, ktorej stupeň závisí od koncentrácie alkoholu v krvi. Intoxikácia sa vyskytuje pri 1-2 g / l, výrazné znaky otravy sa vykazujú pri 3-4 g/l. Pri akútnej otrave alkoholom sa vyvinie stav hlbokej anestézie, charakterizovaný stratou vedomia, reflexov, citlivosti a znížením svalového tonusu. Krvný tlak klesá, telesná teplota klesá, dýchanie je narušené, koža zblednúť. Smrť môže nastať z paralýzy dýchacieho centra.

Prvou pomocou pri akútnej otrave etylalkoholom je zastavenie jeho ďalšieho vstrebávania do krvi. K tomu sa umyje žalúdok, podá sa slané preháňadlo (20-30 g síranu horečnatého na pohár vody), ak je pacient pri vedomí, možno vyvolať zvracanie. Na detoxikáciu sa intravenózne vstrekuje 40% roztok glukózy, na odstránenie acidózy - 4% roztok hydrogénuhličitanu sodného. V prípade potreby vykonajte umelé dýchanie alebo zadajte kyslík a analeptiká (bemegrid, kofeín atď.). Je potrebné zahriať pacienta.

Pri chronickej otrave alkoholom (alkoholizmus) je pracovná kapacita prudko znížená, vyššia nervová činnosť, často sa vyskytuje inteligencia, pozornosť, pamäť, duševné choroby. Vo vnútorných orgánoch dochádza k závažným zmenám: chronická gastritída, cirhóza pečene, dystrofia srdca, obličiek a iné ochorenia.

Liečba alkoholizmu sa vykonáva v nemocniciach. Hlavnou úlohou je prestať piť alkohol a vyvinúť k nemu odpor, negatívne reflexy na alkohol. Jedným z najúčinnejších liekov je disulfiram(teturam). Spomaľuje oxidáciu etylalkoholu na úrovni acetaldehydu, ktorý sa hromadí v tele a spôsobuje intoxikáciu: bolesť hlavy, závraty, búšenie srdca, dýchavičnosť, potenie, nevoľnosť, vracanie, pocit strachu. Dlhodobo pôsobiaci disulfiram je dostupný na implantáciu pod kožu - Esperal.

Niekedy generovať negatívne podmienené reflexy pomocou emetík (apomorfín).

Liečba sa musí kombinovať s psychoterapiou.

Tabletky na spanie

Hypnotiká (hypnotiká - z gréckeho hypnos - spánok) - látky rôznych chemických štruktúr, ktoré za určitých podmienok prispievajú k nástupu a udržiavaniu spánku, normalizujú jeho ukazovatele (hĺbka, fáza, trvanie).

Spánok je životne dôležitá potreba tela. Mechanizmus spánku je veľmi zložitý. I.P. Pavlov výrazne prispel k jeho štúdiu.

Spánok nie je homogénny stav a rozlišujú sa v ňom dve fázy, ktoré sa niekoľkokrát (4-5) navzájom nahradia. Spánok začína fázou „pomalého“ spánku, ktorý je charakterizovaný znížením bioelektrickej aktivity mozgu, pulzu, dýchania, telesnej teploty, sekrécie žliaz a metabolizmu. Táto fáza predstavuje 75 – 80 % celkového trvania spánku. Nahrádza ho druhá fáza – „REM“ spánok, v ktorom bioelektrická aktivita mozog, pulz, dýchanie sa zrýchľuje, metabolizmus sa zvyšuje. Fáza „REM“ spánku je 20 – 25 % z celkového trvania, sprevádzajú ju sny.

Nespavosť (poruchy spánku) sa môže prejaviť spomalením zaspávania alebo charakterom spánku (spánok je krátky alebo prerušovaný).

Spôsobené sú poruchy spánku rôzne dôvody:

Prepracovanie;

Porušenie biologického rytmu života;

Bolesť, choroba;

Stimulačný účinok nápojov, drog a pod.

Existujú dva typy nespavosti:

- prechodný ku ktorému dochádza pri zmene zaužívaného spôsobu života, emočnom strese, strese a pod.

- chronický, čo je nezávislé ochorenie centrálneho nervového systému.

Pri miernych poruchách spánku sa odporúčajú hygienické opatrenia: dodržiavanie režimu, prechádzky pred spaním, chodenie do postele v rovnakom čase, užívanie liečivých rastlín a pod. Užívanie liekov na spanie by malo byť posledným spôsobom, ako upraviť spánok. Trvanie predpisovania liekov na spanie by nemalo presiahnuť tri týždňov.

Existujú tri skupiny liekov na spanie:

1 - deriváty kyseliny barbiturovej;

2 - benzodiazepíny;

3 - prostriedky rôznej chemickej štruktúry.

Mechanizmus účinku hypnotík spočíva v ich schopnosti inhibovať prenos impulzov v rôzne oddelenia CNS. Stimulujú inhibičné GABA-ergické procesy v mozgu prostredníctvom barbiturových (barbiturátov) alebo prostredníctvom benzodiazepínových (benzodiazepínových) receptorov (obr. 13). Dôležité je oslabenie vzrušujúceho pôsobenia retikulárnej formácie na mozgovú kôru.

Deriváty kyseliny barbiturovej

Spánok vyvolaný barbiturátmi (ako aj väčšinou iných liekov na spanie) sa svojou štruktúrou líši od prirodzeného spánku. Barbituráty uľahčujú zaspávanie, no skracujú trvanie REM spánku.

fenobarbital(luminálne) - dlhodobo pôsobiace lieky: hypnotický účinok nastáva po 1 hodine a trvá 6-8 hodín. V závislosti od dávky má sedatívny, hypnotický, antikonvulzívny účinok. Má kumuláciu. V pečeni sa pomaly neutralizuje, pričom stimuluje aktivitu mikrozomálnych enzýmov, vylučuje sa najmä obličkami v nezmenenej forme.

Cyklobarbital je súčasťou kombinovanej drogy“ Reladorm».

BDR - benzodiazepínový receptor BRR - barbiturový receptor

Obr. 13 Schéma komplexu GABA-benzodiazepín-barbiturát

s chlórovým ionofórom

Barbituráty sa zvyčajne podávajú perorálne, menej často rektálne. Po prebudení možno pozorovať ospalosť, slabosť a zhoršenú koordináciu pohybov.

Nežiaduce vedľajšie účinky sa prejavujú výskytom drogovej závislosti pri dlhodobom používaní, útlmom dýchania, poruchou funkcie obličiek a pečene, alergickými reakciami (vyrážka), znížením tlaku.

V súčasnosti sa zriedka používajú ako prášky na spanie.

Akútna otrava barbituráty sú výsledkom náhodného alebo úmyselného predávkovania drogou. Dochádza k útlmu centrálneho nervového systému, útlmu dýchania, oslabeniu reflexov, poklesu krvného tlaku; pri ťažkej otrave - nie je vedomie (kóma).

Liečba akútnej otravy je na urýchlenie vylučovania liečiv z tela a na udržanie životných funkcií. Ak sa liek úplne neabsorbuje z gastrointestinálneho traktu, vykoná sa výplach žalúdka, podávajú sa adsorbenty, soľné laxatíva. V súvislosti s útlmom dýchania sa vykonáva oxygenoterapia a umelé dýchanie.

Na urýchlenie vylučovania už absorbovanej látky sú predpísané diuretiká, používa sa metóda nútenej diurézy. Pri vysokých koncentráciách barbiturátov v krvi sa vykonáva peritoneálna dialýza alebo hemodialýza. Analeptiká sa používajú pri ľahkých formách otravy a sú kontraindikované pri hlbokom útlme dýchania.

deriváty benzodiazepínov

Sú to bezpečnejšie lieky, majú niektoré výhody v porovnaní s barbiturátmi: majú menší vplyv na štruktúru spánku, avšak pri ich dlhodobom užívaní, najmä vo veľkých dávkach, je možná denná ospalosť, letargia, slabosť, závraty, drogová závislosť. rozvíjať.

Tieto lieky majú upokojujúci účinok (pozri „Psychotropné lieky“). Mechanizmus hypnotického účinku (a iných účinkov) benzodiazepínov je spojený so zvýšením inhibičného účinku GABA (kyseliny gama-aminomaslovej) v centrálnom nervovom systéme. GABA je hlavný inhibičný mediátor CNS, ktorý vykonáva túto funkciu vo všetkých častiach mozgu, vrátane talamu, kôry, miechy atď. Od 30 do 50 % mozgových neurónov je inhibičných GABAergných. Deriváty benzodiazepínov, ktoré interagujú s špecifický benzodiazepín receptory, ktoré sú súčasťou jednej z podjednotiek receptora GABA, zvyšuje citlivosť tohto receptora na jeho mediátor. Po aktivácii receptora GABA sa otvorí chloridový kanál; zvýšený vstup chloridových iónov do bunky spôsobuje zvýšenie membránového potenciálu, pričom aktivita neurónov v mnohých častiach mozgu klesá. (Obr. 10)

Benzodiazepíny skracujú dobu zaspávania, znižujú počet nočných prebudení a predlžujú celkovú dĺžku spánku. Možno ich odporučiť ako pri problémoch so zaspávaním (najmä spojených s zvýšená úzkosť), ale hlavne pri poruchách spánku všeobecne a krátkom spánku u starších ľudí.

Nitrazepam(radedorm, nitrosan) vykazuje silný hypnotický účinok, ovplyvňuje podkôrové štruktúry mozgu, znižuje emocionálne vzrušenie a stres. Používa sa pri nespavosti, ako aj pri neurózach rôzneho pôvodu. Spánok prichádza za 20-45 minút. po užití lieku a trvá 6-8 hodín.

triazolam(halcion) má výrazný hypnotický účinok, urýchľuje zaspávanie, predlžuje celkovú dĺžku spánku. Drogová závislosť sa vyskytuje zriedkavo.

flunitrazepam(Rohypnol) má sedatívny, hypnotický, antikonvulzívny, myorelaxačný účinok. Používa sa pri poruchách spánku, na premedikáciu pred anestéziou.

Kontraindikácie užívania benzodiazepínov a iných hypnotík sú: tehotenstvo, dojčenie, porucha funkcie pečene a obličiek, alkoholizmus, útlm CNS. Nemal by sa podávať počas práce vodičom, pilotom a iným profesiám, ktoré vyžadujú rýchlu reakciu.

Tieto benzodiazepínové hypnotiká sa líšia trvaním účinku a majú rôzne polčasy. T 0,5 nitrazepamu (a jeho aktívnych metabolitov) je 24 hodín, flunitrazepamu - 20 hodín, triazolamu - až 6 hodín.

Špecifickým antagonistom benzodiazepínov je flumazenil. Blokuje benzodiazepínové receptory a úplne eliminuje alebo znižuje závažnosť väčšiny centrálnych účinkov benzodiazepínových anxiolytík. Flumazenil sa zvyčajne používa na elimináciu reziduálnych účinkov benzodiazepínov (napríklad pri použití v chirurgickej praxi alebo pri diagnostických postupoch), ako aj pri ich predávkovaní alebo akútnej otrave.

Liečivo sa zvyčajne podáva intravenózne. Pôsobí krátkodobo - 30-60 minút, takže v prípade potreby sa podáva znova.

Spacie pilulky rôznej chemickej štruktúry

Zopiclone(imovan, somnol, sonnat), Zolpidem(ivadal, nitrest) sú predstaviteľmi novej triedy zlúčenín, derivátov cyklopyrolónu, štruktúrne odlišných od benzodiazepínov a barbiturátov. Sedatívno-hypnotický účinok týchto liekov je spôsobený aktiváciou GABAergických procesov v centrálnom nervovom systéme. Rýchlo navodzujú spánok bez zmeny jeho štruktúry, ráno nespôsobujú slabosť a ospalosť, nekumulujú sa a nespôsobujú drogovú závislosť. Používa sa na liečbu rôznych typov nespavosti. Majú T 0,5 asi 3-5 hodín.

Nežiaduce účinky: kovová chuť v ústach, nevoľnosť, vracanie, alergické reakcie.

Bromišoval vykazuje prevažne sedatívno-hypnotický účinok. Na dosiahnutie hypnotického účinku sa užíva perorálne v práškoch a tabletách, zapíja sa sladkým teplým čajom alebo mliekom. Chýba kumulácia a závislosť. Nízka toxicita. V prípade predávkovania a precitlivenosti na liek sú možné javy "bromizmu": kožná vyrážka, konjunktivitída, rozšírené zreničky, nádcha.

doxylamín(donormil) je blokátor H 1 -histamínových receptorov. Znižuje čas spánku. Má anticholinergný účinok. Spôsobuje sucho v ústach, zápchu, poruchy močenia. Iné antihistaminiká majú tiež hypnotický účinok (pozri „Antialergické lieky“).

Analgetiká

Analgetiká (z gréčtiny - an - popretie, algesis - pocit bolesti) sa nazývajú liečivých látok, ktoré resorpčným pôsobením selektívne potláčajú pocit bolesti. Bolesť je príznakom mnohých chorôb a rôznych zranení.

Pocity bolesti sú vnímané špeciálnymi receptormi, ktoré sú tzv nociceptory(z lat. noceo - poškodzujem). Dráždivé látky môžu byť mechanické a chemická expozícia. Endogénne látky ako histamín, serotonín, bradykinín, atď., môžu spôsobovať bolesť pôsobením na nociceptory. V súčasnosti je známych niekoľko typov a podtypov týchto receptorov.

Telo má tiež antinociceptívny (bolestivý) systém. Jeho hlavnými prvkami sú opioidné peptidy(enkefalíny, endorfíny). Interagujú s konkrétnymi opioid(opiátové) receptory zapojené do vedenia a vnímania bolesti. Opioidné peptidy uvoľňované v mozgu aj mieche spôsobujú analgéziu (úľavu od bolesti). Zvýšené uvoľňovanie endogénnych analgetických peptidov je zaznamenané pri výskyte silnej bolesti.

Analgetiká, na rozdiel od liekov na anestéziu, selektívne potláčajú iba citlivosť na bolesť a nenarúšajú vedomie.

Deriváty pyrazolónu

Metamizol-sodný(analgin) pôsobí protizápalovo, antipyreticky, ale výraznejší je analgetický účinok. Dobre sa rozpúšťa vo vode, preto sa často používa na parenterálne podávanie. Zahrnuté v kombinovaných liekoch " Tempalgin», « Pentalgin», « Benalgin", ako aj v kombinácii s antispazmodikami v zložení liekov" Baralgin», « Spazgan», « Maxigan“, účinný pri kŕčovitých bolestiach.

Nežiaduce vedľajšie účinky: útlm hematopoézy (agranulocytóza), alergické reakcie, gastrotoxicita. V procese liečby je potrebné kontrolovať krvný test.

Anilínové deriváty

acetaminofén(paracetamol, panadol) má analgetický a antipyretický účinok a takmer žiadny protizápalový účinok. Používa sa najmä pri bolestiach hlavy, neuralgii, úrazoch, horúčke. Široko používaný v pediatrii vo forme sirupov a šumivých tabliet - E fferalgan, tylenol, Kalpol, Solpadein, Paracet a iné lieky prakticky nespôsobujú podráždenie žalúdočnej sliznice. Možné poškodenie funkcie pečene a obličiek. Antagonistom paracetamolu je acetylcysteín.

Nenarkotické analgetiká sú kontraindikované pri žalúdočných vredoch a dvanástnik, porucha funkcie pečene a obličiek, bronchospazmus, porucha krvotvorby, gravidita, laktácia.

Kapitola 3.3 Lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém

Centrálny nervový systém má pre život tela prvoradý význam. Porušenie jeho normálneho fungovania môže viesť k vážnym ochoreniam.

Všetky liečivé látky pôsobiace na centrálny nervový systém možno podmienečne rozdeliť do dvoch skupín:

1. tiesnivý Funkcie CNS (anestetiká, hypnotiká, antikonvulzíva, narkotické analgetiká, niektoré psychotropné lieky (neuroleptiká, trankvilizéry, sedatíva);

2. vzrušujúce Funkcie CNS (analeptiká, psychostimulanciá, celkové toniká, nootropiká).

Nervový systém reguluje interakciu orgánov a orgánových systémov navzájom, ako aj celého organizmu životné prostredie. Nervový systém je rozdelený na centrálny a periférny. Centrálny nervový systém (CNS) zahŕňa mozog a miechu, zatiaľ čo periférny nervový systém pozostáva z 12 hlavových a 31 miechových nervov.

Podľa morfologickej štruktúry CNS ide o súbor jednotlivých neurónov, ktorých počet u človeka dosahuje 14 miliárd Komunikácia medzi neurónmi sa uskutočňuje kontaktom medzi ich procesmi navzájom alebo s telami. nervové bunky. Tieto interneuronálne kontakty sa nazývajú synapsie. (viparviv- spojenie). Prenos nervových impulzov v synapsiách nervového systému sa uskutočňuje pomocou chemických nosičov vzruchu - mediátorov alebo prenášačov (acetylcholín, norepinefrín, dopamín atď.).

V lekárskej praxi sa lieky používajú na zmenu, potlačenie alebo stimuláciu prenosu nervových vzruchov v synapsiách. Vplyv na synaptický prenos nervových vzruchov vedie k zmenám funkcie centrálneho nervového systému, čo má za následok rôzne farmakologické účinky. Lieky sú klasifikované podľa hlavných účinkov: anestetiká, etylalkohol, hypnotiká, antiepileptiká, antiparkinsoniká, analgetiká, analeptiká, psychotropné.

Prostriedky na anestéziu

Prostriedky na anestéziu - kde drogy, v dôsledku ktorých sa v tele vyskytuje stav anestézie (narkóza- necitlivosť).

anestézia- ide o reverzibilný útlm funkcie centrálneho nervového systému, ktorý je sprevádzaný stratou vedomia, stratou bolesti a iných typov citlivosti, inhibíciou reflexnej činnosti a uvoľnením kostrového svalstva pri zachovaní kardiovaskulárnej činnosti a dýchania.

anestézia- jedna z metód celkovej anestézie.

Farmakodynamika anestetík nebola úplne študovaná. Všetky lieky interferujú so synaptickým prenosom do CNS. Podľa postupnosti útlmu CNS sa rozlišujú štyri stupne anestézie:

I. Štádium analgézie. Po prvé, citlivosť na bolesť klesá a potom nastáva amnézia. Ostatné typy citlivosti, tonus kostrového svalstva a reflexy sú zachované.

II. Fáza excitácie. Toto štádium je charakterizované aktiváciou jazyka a motoriky, zvýšením krvného tlaku, zlyhaním dýchania a zvýšením všetkých reflexov (môže dôjsť k zástave srdca, vracaniu, broncho a laryngospazmu).

III. Štádium chirurgickej anestézie. Pacientovi chýbajú všetky druhy citlivosti, potlačené svalové reflexy; normálne dýchanie sa obnoví, krvný tlak sa stabilizuje. Zreničky sú rozšírené, oči sú otvorené. V tejto fáze sú štyri úrovne.

Po ukončení podávania liekov na anestéziu začína štádium IV - prebudenie - obnovenie funkcií centrálneho nervového systému, ale v opačnom poradí: objavia sa reflexy, obnoví sa svalový tonus a citlivosť, vedomie sa vráti.

Klasifikácia liekov na anestéziu

1. Finančné prostriedky na inhalačná anestézia:

a) prchavé kvapaliny - éter, halotan (halotan), metoxyfluran, desfluran, enfluran, izofluran, sevofluran a podobne;

b) plyny - oxid dusný, cyklopropán a pod.

2. Prostriedky na bezinhalačnú anestéziu:

a) prášky v liekovkách - tiopental sodný b) roztoky v ampulkách - hydroxybutyrát sodný, propanidid (Somba-Revin), tropofol (Diprivan), ketalar (ketamín, calypsol).

Prostriedky na inhalačnú anestéziu:.

Zavádzajú sa pomocou špeciálneho zariadenia;

Anestézia je ľahko zvládnuteľná;

Väčšina liekov spôsobuje podráždenie sliznice dýchacích ciest, pocit dusenia, zraňuje psychiku pacienta;

Dostávajú sa do atmosféry a môžu nepriaznivo ovplyvniť zdravie zdravotníckeho personálu.

Éter na anestéziu- prchavá kvapalina štipľavého zápachu, na svetle sa rýchlo rozkladá, preto je potrebné pred použitím skontrolovať kvalitu drogy. Bod varu - 35 ° C. Horľavý. Éter je vysoko rozpustný vo vode, tukoch a lipidoch. Je silné anestetikum. Má široké spektrum narkotických účinkov a vysoký bezpečnostný faktor pre použitie.

Vedľajšie účinky: výrazné štádium vzrušenia; podporuje uvoľňovanie katecholamínov, čo môže viesť k arytmiám, zvýšenej hladine glukózy v krvi; po anestézii sa môže vyskytnúť nevoľnosť, vracanie a zápcha; v dôsledku rýchleho odparovania éteru z povrchu dýchacích ciest sa u detí môže vyvinúť zápal pľúc, môže spôsobiť kŕče. Na ich odstránenie sa používa tiopental.

Fluorotan(halotán) je prchavá kvapalina. Na svetle sa rozkladá, bod varu - 50 °C. Fluorotan nehorí a v zmesi s éterom zabraňuje jeho horeniu. Fluorotan je slabo rozpustný vo vode, ale dobre - v tukoch a lipidoch. Silné anestetikum (prevyšuje vlastnosti éteru ako anestetika trikrát a oxidu dusného - 50-krát), ale má mierny analgetický účinok.

Vedľajšie účinky:útlm dýchania arytmia spojená s excitáciou p-adrenergných receptorov myokardu, preto sa katecholamíny (adrenalín, noradrenalín) nemôžu podávať počas anestézie. Pri arytmii sa podávajú betablokátory (propranolol), srdcové zlyhanie arteriálna hypotenzia mentálne zmeny; hepatotoxický, nefrotoxický, mutagénny, karcinogénny a teratogénny účinok; ľudia pracujúci s halotanom môžu mať alergické reakcie.

Izofluran, enfluran, desfluran- majú menší vplyv na kardiovaskulárny systém.

oxidu dusnatého- plyn, nevybuchne, ale podporuje horenie. Liek nedráždi sliznice dýchacích ciest. Vstúpte do zmesi 80% oxidu dusíka a 20% kyslíka. Anestézia nastáva za 3-5 minút. Neexistuje žiadna fáza vzrušenia. Anestézia je povrchová, preto sa na základnú anestéziu a neuroleptickú analgéziu používa oxid dusný. Droga sa používa na tlmenie bolesti pri ťažkých poraneniach, akútnej pankreatitíde, infarkte myokardu, pri pôrode a pod.

Vedľajšie účinky: zriedkavo nauzea, vracanie, arytmia, arteriálna hypertenzia; hypoxia vzniká v dôsledku dlhodobého podávania oxidu dusného. Je dôležité udržiavať obsah kyslíka v plynnej zmesi na úrovni aspoň 20 %. Po ukončení dodávky dusíka oxidy dusíka pokračujú v poskytovaní kyslíka počas 4-5 minút.

Prostriedky na bezinhalačnú anestéziu:

Podávajú sa intravenózne, intramuskulárne alebo rektálne;

Anestézia nastáva okamžite bez štádia excitácie;

Neznečisťuje atmosféru;

Droga je zle riadená.

Klasifikácia liekov na inhalačnú anestéziu podľa trvania účinku.

1. Prípravky s krátkym trvaním účinku (trvanie anestézie - 5-10 minút): propandid (sombrevin), ketamín (ketalar, calypsol).

2. Lieky so stredným trvaním účinku (trvanie anestézie - 20-40 minút): tiopental-sodík, hexenal.

3. Lieky s dlhou dobou účinku (trvanie anestézie - 90-120 minút): oxybutyrát sodný.

Thiopental sodný- prášok žltkastej alebo žltozelenej farby, ľahko rozpustný vo vode. Pripraví sa roztok ex tempore v sterilnej vode na injekciu. Podáva sa intravenózne (pomaly) alebo rektálne (u detí). Anestézia nastáva okamžite a trvá 20 minút.

Vedľajšie účinky:útlm dýchania, arteriálna hypotenzia, laryngospazmus, bronchospazmus, reflexná zástava srdca, zvýšená sekrécia bronchiálnych žliaz.

Hydroxybutyrát sodný je biely prášok, ľahko rozpustný vo vode. Vyrába sa v ampulkách po 10 ml 20% roztoku. Vstúpiť intravenózne pomaly, príležitostne - intramuskulárne alebo podávať perorálne. V dôsledku zavedenia nastáva štádium anestézie po 30 minútach a trvá 2-4 hodiny.

Vedľajšie účinky: motorická excitácia, konvulzívne chvenie končatín a jazyka v dôsledku rýchleho podania; vracanie motorickej a rečovej excitácie po prebratí z anestézie.

ketamín(ketalar, calypsol) - biely prášok, ľahko rozpustný vo vode a alkohole. Ketamín spôsobuje disociovanú celkovú anestéziu, ktorá je charakterizovaná katatóniou, amnéziou a analgéziou. Liečivo sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne. Trvanie anestézie je 10-15 minút v závislosti od spôsobu podania. Používa sa na zavedenie anestézie, ako aj na jej udržiavanie. Ketamín možno použiť aj ambulantne na menšie chirurgické zákroky.

Vedľajšie účinky: arteriálna hypertenzia, tachykardia intrakraniálny tlak; hypertonicita, bolesť svalov; Halucinačný syndróm (po operácii je potrebné pacientov sledovať).

Prostriedky, ktoré tlmia centrálny nervový systém

Názov lieku	Formulár na uvoľnenie	Spôsob aplikácie	Vyššie dávky a podmienky skladovania
Prostriedky na inhalačnú anestéziu
Éter na anestéziu (Aether pre narcosi)	Kvapalina vo fľašiach po 100 a 150 ml	2-4 sv. % - Analgézia a strata vedomia; 5-8 zv. % - povrchová anestézia; asi 10-12. % - Hlboká anestézia; inhaláciou
Fluorotan (halotan) (ftorotapit)	Kvapalina v injekčných liekovkách s objemom 50 ml	3-4 zv. % - Na uvedenie do anestézie; 0,5-2 obj. % - Na podporu chirurgického štádia inhalácie anestézie
oxidu dusnatého (Nitrogénium oxydulatum)	Plyn v oceľových fľašiach	70-80 ot./min % Inhalácia	Skladujte v originálnom balení na tmavom a chladnom mieste, mimo dosahu ohňa a ohrievačov
Prostriedky na bezinhalačnú anestéziu
propanidid (Propanidi-	5 % roztok v 10 ml ampulkách (50 mg/ml)	Intravenózne 0,005-0,01 g / kg
Thiopental sodný (Thiopenta-lumnatrium)	Prášok v injekčných liekovkách po 0,5 a 1 g	Intravenózne 0,4-0,6 g	Zoznam B Na chladnom, suchom a tmavom mieste
Oxybutyrát sodný (Natru oxybutyras)	Práškový 20% roztok v 10 ml ampulkách (200 mg/ml); 5% sirup vo fľašiach po 400 ml	Intravenózne pri 0,07-0,12 g / kg; vnútri 0,1-0,2 g / kg (1-2 polievkové lyžice)	IN tmavé miesto pri izbovej teplote
ketamín (ketamin)	Kvapalina v injekčných liekovkách s objemom 20 ml (obsahuje 0,05 g liečiva v 1 ml)	Intravenózne 0,002 g/kg; intramuskulárne v dávke 0,006 g / kg	chránené pred bodové svetlo

Ketamínová anestézia by sa nemala vykonávať u pacientov s duševnými poruchami a epilepsiou.

propanidid(sombrevin) - podáva sa pomaly intravenózne. Anestézia nastáva za 20-40 sekúnd a trvá 3-5 minút. Liek sa používa na anestéziu, ako aj ambulantne s krátkymi operáciami a na diagnostické testy(biopsia, odstránenie stehov, katetrizácia).

Vedľajšie účinky: bradykardia, arteriálna hypotenzia, srdcové zlyhanie, bronchospazmus, anafylaktický šok tromboflebitída.

Farmakologická bezpečnosť:

- Tiopental sodný a iné barbituráty nemožno miešať v tej istej injekčnej striekačke s ketamínom, ditylínom, pentamínom, chlórpromazínom a pipolfénom, pretože v dôsledku fyzikálno-chemickej interakcie vzniká zrazenina;

- Je zakázané vypisovať recepty na lieky na anestéziu.

Opatrenia na prevenciu komplikácií v dôsledku použitia liekov na anestéziu:

Výbušné látky sa kombinujú s halotanom;

Neinhalačné anestetiká sa kombinujú s inhalačnými na zníženie alebo odstránenie štádia vzrušenia, pocitov dusenia, duševnej traumy;

Pred anestéziou na zníženie reflexných reakcií a obmedzenie sekrécie žľazy sa pacientom podáva premedikácia (príprava na operáciu) - na odstránenie bolesti sa podáva atropín (alebo iné M-anticholinergikum) - analgetiká (fentanyl, promedol a pod.); na zvýšenie relaxácie kostrového svalstva - svalové relaxanciá (tubokurarín) na zníženie prejavov alergií - antihistaminiká (difenhydramín, pipolfén) lieky. Na premedikáciu sa predpisujú aj trankvilizéry, neuroleptiká, blokátory ganglií, klonidín a iné lieky.

Do tejto skupiny liekov patria látky, ktoré menia funkcie centrálneho nervového systému a majú priamy vplyv na jeho rôzne oddelenia - mozog, predĺženú miechu alebo miechu.

Podľa morfologickej štruktúry CNS ho možno považovať za súbor mnohých jednotlivých neurónov (neurón je nervová bunka so všetkými svojimi procesmi), ktorých počet u človeka dosahuje 14 miliárd.Spojenie medzi neurónmi zabezpečuje tzv. kontakt ich procesov medzi sebou alebo s telami nervových buniek. Takéto interneuronálne kontakty sa nazývajú synapsie (sinapsis - spojenie, spojenie). Prenos nervových impulzov v synapsiách centrálneho nervového systému, ako aj v synapsiách periférneho nervového systému, sa uskutočňuje pomocou chemických prenášačov vzruchu - mediátorov. Úlohu mediátorov v synapsiách centrálneho nervového systému plní acetylcholín, norepinefrín, dopamín a ďalšie látky.

Liečivé látky ovplyvňujúce centrálny nervový systém menia (stimulujú alebo inhibujú) prenos nervových vzruchov v synapsiách. Mechanizmy účinku látok na synapsie CNS sú rôzne. Takže niektoré látky môžu excitovať alebo blokovať receptory v synapsiách, s ktorými interagujú určité mediátory.

Lieky, ktoré ovplyvňujú CNS, sa zvyčajne klasifikujú podľa ich hlavných účinkov. Napríklad látky, ktoré spôsobujú anestéziu, sa spájajú do skupiny liekov na anestéziu, navodzovanie spánku - do skupiny liekov na spanie atď.

Lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém

Prostriedky na anestéziu;

Narkóza (narkóza - stupor, omráčenie) znamená reverzibilnú depresiu centrálneho nervového systému, ktorá je sprevádzaná stratou vedomia, stratou citlivosti, znížením reflexnej excitability a svalového tonusu. V tomto ohľade sa počas anestézie vytvárajú priaznivé podmienky pre chirurgické operácie.

Oficiálnym dátumom objavenia anestézie je 16. október 1846, kedy bola vykonaná prvá chirurgická operácia s použitím anestézie dietyléterom, ktorú na tento účel navrhol W. Morton. V roku 1847 bol prvýkrát použitý chloroform na anestéziu v pôrodníckej praxi (D. Simpson).

V rozvoji myšlienok celkovej anestézie a pri zavádzaní liekov na anestéziu do chirurgickej praxe mala veľký význam práca vynikajúceho ruského chirurga N. I. Pirogova. Od roku 1847 bol prvým medzi chirurgmi, ktorý široko používal dietyléter na anestéziu. Okrem toho N. I. Pirogov spolu s A. M. Filomafitským uskutočnil experimentálnu štúdiu účinku éteru a chloroformu na živočíšny organizmus.

Prostriedky na anestéziu majú tlmivý účinok na prenos nervových impulzov v synapsiách centrálneho nervového systému. Citlivosť synapsií rôznych častí centrálneho nervového systému na omamné látky nie je rovnaká. Napríklad synapsie mozgovej kôry a retikulárnej formácie sú na anestéziu najcitlivejšie na éter. Najmenšiu citlivosť na tento liek a iné lieky na anestéziu vykazujú synapsie vitálnych centier (respiračné a vaskulárno-motorické) umiestnené v medulla oblongata.

Klasifikácia liekov na anestéziu. V závislosti od spôsobov podávania prostriedkov na inhalačnú anestéziu do tela;

prostriedky pre bezinhalačnú anestéziu (tabuľka 6).

O porovnávacie hodnotenie vlastnosti liekov na anestéziu sa riadia určitými kritériami, z ktorých najdôležitejšie sú nasledujúce. Každý takýto nástroj musí:

majú výraznú narkotickú aktivitu;

spôsobiť dobre kontrolovanú anestéziu, to znamená, že vám umožní rýchlo zmeniť hĺbku anestézie so zmenou koncentrácie lieku;

mať dostatočnú narkotickú šírku, t. j. dostatočne veľký rozsah medzi dávkami (koncentráciami), ktoré spôsobujú chirurgickú anestéziu, a dávkami, v ktorých látky tlmia dýchanie;

nemajú výrazný vedľajší účinok na telo.

etanol;

Etylalkohol (С2Н5ОН). Podľa povahy resorpčného účinku na centrálny nervový systém ho možno klasifikovať ako narkotický typ účinku. Pri jeho pôsobení na centrálny nervový systém sa rozlišujú tri štádiá: vzrušenie, anestézia a agonálne štádium.

Ako prostriedok na anestéziu je však etylalkohol málo užitočný, pretože spôsobuje dlhé štádium vzrušenia a má extrémne malú šírku narkotického účinku (štádium anestézie je veľmi rýchlo nahradené agonálnym štádiom). Štúdie zamestnancov IP Pavlova ukázali, že aj malé množstvá etylalkoholu potláčajú procesy inhibície v mozgovej kôre, v súvislosti s ktorými nastáva štádium excitácie (intoxikácie). Toto štádium je charakterizované emocionálnym vzrušením, znížením kritického postoja k vlastným činom, poruchami myslenia a pamäti.

Podobne ako iné omamné látky, aj etylalkohol má analgetickú aktivitu (znižuje citlivosť na bolesť).

So zvýšením dávky etylalkoholu je štádium excitácie nahradené javmi depresie CNS, zhoršenou koordináciou pohybov, zmätenosťou a potom úplnou stratou vedomia. Existujú známky útlmu respiračných a vazomotorických centier medulla oblongata: oslabenie dýchania a pokles krvného tlaku. Ťažká otrava etylalkoholom môže viesť k smrti v dôsledku paralýzy týchto centier.

Etylalkohol má výrazný vplyv na procesy termoregulácie. V dôsledku rozšírenia krvných ciev kože pri intoxikácii sa zvyšuje prenos tepla (subjektívne je to vnímané ako pocit tepla) a klesá telesná teplota. Najmä zvýšený prenos tepla vysvetľuje skutočnosť, že v podmienkach nízkej teploty mrznú osoby v stave intoxikácie rýchlejšie ako triezvy.

Pri lokálnom pôsobení spôsobuje etylalkohol v závislosti od koncentrácie dráždivý alebo adstringentný účinok. Dráždivé vlastnosti sú najvýraznejšie v 40% alkohole, adstringentné - v 95%. Okrem toho má etylalkohol antimikrobiálny účinok, a preto je široko používaný zvonka ako antiseptikum. Na tento účel sa používa 70%, 90% alebo 95% alkohol.

Adstringentné a antimikrobiálne vlastnosti etylalkoholu sú spojené s jeho schopnosťou denaturovať proteíny (spôsobiť ich koaguláciu). Táto schopnosť sa zvyšuje so zvyšujúcou sa koncentráciou etylalkoholu.

V súvislosti s dráždivým účinkom má etylalkohol, keď sa užíva perorálne, výrazný účinok na funkcie gastrointestinálneho traktu. V malej koncentrácii (do 20%) etylalkohol zvyšuje chuť do jedla, zvyšuje sekréciu tráviace žľazy(najmä žalúdočné žľazy). Vo vysokých koncentráciách etylalkohol ničí tráviace enzýmy, čo vedie k poruchám trávenia. Etylalkohol zlepšuje vstrebávanie rôznych látok (vrátane liekov) v gastrointestinálnom trakte.

V organizme väčšina z nich(90--98%) etylalkohol sa oxiduje na oxid uhličitý a vodu za uvoľnenia značného množstva energie. Pri oxidácii 1 g alkoholu sa uvoľní asi 29,28 kJ (7 kcal) tepla. V tomto ohľade je lepší ako sacharidy: 1 g sacharidov tvorí 17,15 kJ (4,1 kcal) a je len o niečo horší ako tuky; 1 g tuku tvorí 38,9 kJ (9,3 kcal). Napriek tomu etylalkohol, na rozdiel od tukov a uhľohydrátov, nemožno odporučiť ako energetický produkt. Po prvé, na rozdiel od uhľohydrátov a tukov sa alkohol v tele neukladá a nepodieľa sa na stavbe tkanív; po druhé, jeho systematické používanie je sprevádzané rozvojom chronickej otravy.

Etylalkohol nachádza praktické uplatnenie v súvislosti s jeho antimikrobiálnymi, adstringentnými, dráždivými a analgetickými vlastnosťami. V praktickej medicíne sa etylalkohol najčastejšie používa ako antiseptický prostriedok na dezinfekciu lekárskych nástrojov, operačného poľa a rúk chirurga. Antimikrobiálny účinok etylalkoholu je spôsobený jeho schopnosťou spôsobiť denaturáciu (zrážanie) bielkovín mikroorganizmov a zvyšuje sa so zvyšujúcou sa koncentráciou. 95% etylalkohol má teda najvyššiu antimikrobiálnu aktivitu. V tejto koncentrácii sa liek používa na ošetrenie chirurgických nástrojov, ihiel, katétrov atď. Na ošetrenie rúk chirurga a operačného poľa sa však častejšie používa 70% alkohol. Je to spôsobené tým, že alkohol vyššej koncentrácie, intenzívne koagulujúce bielkovinové látky, zle preniká do hlbších vrstiev pokožky a dezinfikuje len jej povrchovú vrstvu.

Schopnosť etylalkoholu vo vysokých koncentráciách spôsobiť zrážanie bielkovín, t.j. jeho adstringentný účinok sa využíva pri liečbe popálenín. Na tento účel sa používa 95% alkohol. Na liečbu popálenín nie je možné použiť alkohol v nízkej koncentrácii (40%), pretože, ako už bolo uvedené, etylalkohol má iba výrazné dráždivé vlastnosti a nemá výrazný adstringentný a antimikrobiálny účinok.

Dráždivý účinok 40% etylalkoholu sa využíva v praktickej medicíne pri používaní alkoholových obkladov pri zápalových ochoreniach vnútorných orgánov, svalov, nervových kmeňov, kĺbov. Ako dráždidlo má etylalkohol "rozptyľujúci" účinok, to znamená, že znižuje bolesť a zlepšuje funkčný stav postihnutého orgánu.

Analgetický účinok etylalkoholu sa môže použiť na prevenciu šoku bolesti pri traumatických ranách. V týchto prípadoch sa alkohol podáva intravenózne ako súčasť protišokových tekutín.

tabletky na spanie;

Tabletky na spanie sú liečivé látky, ktoré spôsobujú, že človek má stav blízky prirodzenému (fyziologickému) spánku. Praktická hodnota hypnotík spočíva v tom, že pri nespavosti môžu byť použité na urýchlenie nástupu spánku, zvýšenie jeho trvania a hĺbky. V malých dávkach majú prášky na spanie sedatívny účinok.

Z hypnotík sa rozlišujú deriváty kyseliny barbiturovej (fenobarbital, etaminal sodný, barbamil atď.), deriváty benzodiazepínov (nitrazepam) a liečivá odlišnej chemickej štruktúry (bromisoval, chloralhydrát atď.).

Lieky na spanie zo skupiny derivátov kyseliny barbiturovej (barbituráty)

Hypnotiká zo skupiny derivátov kyseliny barbiturovej (barbituráty) sú svojím charakterom účinku na centrálny nervový systém blízke liekom na anestéziu. V závislosti od dávky možno pozorovať pôsobenie barbiturátov v troch štádiách: spánok, anestézia a atonálne štádium. Rozdiel medzi hlavnými farmakologickými účinkami týchto látok je spojený len s rôznym stupňom útlmu funkcií centrálneho nervového systému, ktorý závisí od aktivity a dávky liečiv, ako aj od spôsobu podania.

Hypnotiká zo skupiny benzodiazepínových derivátov

Nitrazepam (neozepam, eunoctin, radedorm) patrí medzi hypnotiká zo skupiny benzodiazepínových derivátov. Chemickou štruktúrou a vlastnosťami je tento liek podobný sibazonu a iným trankvilizérom zo skupiny benzodiazepínových derivátov. Rovnako ako tieto lieky, nitrazepam má upokojujúci účinok, ale líši sa od nich výraznejším hypnotickým účinkom.

Akútna otrava liekmi

K akútnej otrave hypnotikami zvyčajne dochádza v dôsledku ich neopatrného použitia alebo pri pokuse o samovraždu. V počiatočných štádiách otravy sa obete sťažujú na slabosť, ospalosť, únavu, bolesti hlavy a pocit tiaže v hlave. V budúcnosti sa objavia príznaky hlbokej depresie centrálneho nervového systému: strata vedomia, nereakcia na bolestivé podnety, oslabenie reflexov, útlm dýchania, zníženie telesnej teploty, uvoľnenie kostrového svalstva, pokles krvného tlaku.

Antiepileptiká;

Lieky, ktoré selektívne zabraňujú vzniku záchvatov pri epilepsii, sa nazývajú antiepileptiká.

Epilepsia (epilepsia - záchvat) je chronické ochorenie centrálneho nervového systému, ktoré sa prejavuje periodicky sa vyskytujúcimi záchvatmi.

Existujú nasledujúce hlavné typy epileptických záchvatov:

veľké konvulzívne záchvaty sú charakterizované generalizovanými (t.j. pokrývajúcimi celé telo) klonickými a tonickými kŕčmi vyskytujúcimi sa na pozadí straty vedomia; po veľkom konvulzívnom záchvate zvyčajne nastáva predĺžený spánok;

malé záchvaty sa vyskytujú vo forme krátkodobej (na sekundu alebo niekoľko sekúnd) straty vedomia, ale spravidla bez viditeľných kŕčov;

psychomotorické záchvaty (psychické ekvivalenty) sa prejavujú poruchami vedomia, motorickou a psychickou úzkosťou a sú často sprevádzané nemotivovaným a neuváženým konaním (bezúčelné ničenie, útok a pod.).

V každom prípade sa epilepsia vyskytuje s prevahou určitých foriem záchvatov. Dá sa aj rozvíjať mentálne poruchy, špecifické zmeny charakteru (malichernosť, podozrievavosť, pedantnosť, zlomyseľnosť atď.) a demencia. Veľmi ťažkým prejavom ochorenia je status epilepticus – stav, kedy veľké záchvaty nasledujú po sebe tak často, že pacient nenadobudne vedomie a môže nastať smrť v dôsledku zlyhania dýchania.

Antiepileptické lieky

Jedným z prvých účinných antiepileptických liekov bol fenobarbital. Najvýraznejší antikonvulzívny účinok má pri veľkých epileptických záchvatoch. Antikonvulzívne vlastnosti fenobarbitalu sa však spájajú s hypnotickým účinkom.

antiparkinsoniká;

Parkinsonova choroba (obrna trasenia)

Parkinsonova choroba (paralýza tremoru) a jej podobné stavy, označované termínom „parkinsonizmus“, sú charakterizované takými príznakmi, ako je prudko zvýšený tonus kostrového svalstva, ťažkosti s pohybom, triaška rúk, maskovitá tvár, charakteristická trhavá chôdza , atď Ochorenie je spojené s poškodením jedného zo subkortikálnych útvarov - substantia nigra.

Normálne majú neuróny čiernej hmoty pomocou mediátora dopamínu inhibičný účinok na niektoré subkortikálne formácie (najmä na nucleus caudatus). Pri Parkinsonovej chorobe a parkinsonizme sa znižuje inhibičný dopaminergný účinok substantia nigra a začínajú prevládať excitačné účinky cholinergných neurónov (najmä cholinergných neurónov nucleus caudatus), čo vedie k vyššie uvedeným symptómom. Na liečbu Parkinsonovej choroby a parkinsonizmu je teda potrebné buď zosilniť dopaminergné účinky, alebo blokovať účinky cholinergných neurónov.

Na zvýšenie dopaminergných účinkov sa používa prekurzor dopamínu DOPA, ktorý sa v tele premieňa na dopamín (samotný dopamín sa na tento účel použiť nedá, pretože táto zlúčenina nepreniká dobre cez hematoencefalickú bariéru a nevstupuje do organizmu centrálny nervový systém pri normálnych spôsoboch podávania). Ľavý izomér DOPA - Levodopa (L-DOPA) je jedným z najúčinnejších spôsobov liečby parkinsonizmu. Liek je predpísaný vo vnútri.

V súčasnosti tiež používané kombinované prípravky obsahujúci levodopu a karbidopu (Carbidopa zabraňuje premene levodopy na dopamín v periférnych tkanivách, a preto levodopa preniká do mozgu vo veľkých množstvách). Medzi tieto lieky patrí napríklad nakom a podobná droga sinemet. Od levodopy sa líšia vyššou účinnosťou a menej výraznými vedľajšími účinkami.

Midantan (amantadín hydrochlorid) bol účinný pri parkinsonizme (midantan sa tiež používa ako antivírusové činidlo a gludantan, ktorého antiparkinsonická aktivita je spojená so schopnosťou zvýšiť uvoľňovanie dopamínu neurónmi substantia nigra.

Pomocou anticholinergných látok je možné blokovať vplyv cholinergných neurónov. Na liečbu parkinsonizmu sa používajú centrálne anticholinergiká - cyklodol, norakin atď.

analgetiká;

Analgetiká (analgetiká) sú liečivé látky, ktoré selektívne oslabujú alebo odstraňujú pocit bolesti.

Bolesť sa dá odstrániť aj pomocou anestézie. Existuje však významný rozdiel medzi pôsobením anestetík a analgetík. Prostriedky na anestéziu odstraňujú bolesť súčasne s vypnutím vedomia a inými typmi citlivosti, zatiaľ čo analgetiká v terapeutických dávkach neinhibujú žiadne typy citlivosti okrem bolesti a nenarúšajú vedomie. Ako lieky proti bolesti sa teda analgetiká vyznačujú vyššou selektivitou účinku v porovnaní s anestetikami.

Podľa mnohých znakov sa analgetiká delia na narkotické a nenarkotické. Hlavné rozdiely medzi nimi sú uvedené v tabuľke. 8.

Na tému: "Lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém"

Úvod

Lieky, ktoré tlmia CNS

Antidepresíva

Antipsychotiká

lieky stimulujúce CNS

Použité knihy

Úvod

Do tejto skupiny liekov patria látky, ktoré menia funkcie centrálneho nervového systému a majú priamy vplyv na jeho rôzne časti mozgu alebo miechy.

Podľa morfologickej štruktúry CNS ho možno považovať za súbor mnohých neurónov. Komunikácia medzi neurónmi je zabezpečená kontaktom ich procesov s telami alebo procesmi iných neurónov. Takéto interneuronálne kontakty sa nazývajú synapsie.

Prenos nervových impulzov v synapsiách centrálneho nervového systému, ako aj v synapsiách periférneho nervového systému, sa uskutočňuje pomocou chemických prenášačov vzruchu - mediátorov. Úlohu mediátorov v synapsiách CNS plní acetylcholín, norepinefrín, dopamín, serotonín, kyselina gama-aminomaslová (GABA) atď.

Liečivé látky ovplyvňujúce centrálny nervový systém menia (stimulujú alebo inhibujú) prenos nervových vzruchov v synapsiách. Mechanizmy účinku látok na synapsie CNS sú rôzne. Látky môžu excitovať alebo blokovať receptory, na ktoré pôsobia mediátory, ovplyvňovať uvoľňovanie mediátorov alebo ich inaktiváciu.

Liečivé látky pôsobiace na centrálny nervový systém sú zastúpené nasledujúcimi skupinami:

lieky na anestéziu;

etanol;

tabletky na spanie;

antiepileptické lieky;

antiparkinsoniká;

analgetiká;

psychofarmaká (neuroleptiká, antidepresíva, soli lítia, anxiolytiká, sedatíva psychostimulanciá, nootropiká);

analeptiká.

Niektoré z týchto liekov pôsobia tlmivo na centrálny nervový systém (anestézie, hypnotiká a antiepileptiká), iné pôsobia stimulačne (analeptiká, psychostimulanciá). Niektoré skupiny látok môžu vyvolať excitačné aj tlmivé účinky (napríklad antidepresíva).

Lieky, ktoré tlmia CNS

Skupinou liekov, ktoré najsilnejšie tlmia centrálny nervový systém, sú celkové anestetiká (anestetiká). Potom prídu prášky na spanie. Táto skupina je z hľadiska potencie nižšia ako všeobecné anestetiká. Ďalej, keď sa sila účinku znižuje, existujú alkohol, antikonvulzíva, antiparkinsoniká. Existuje tiež skupina liekov, ktoré majú depresívny účinok na psycho-emocionálnu sféru - sú to centrálne psychotropné lieky: z nich najsilnejšou skupinou sú antipsychotické antipsychotiká, druhá skupina, ktorá je sila nižšia ako antipsychotiká, sú trankvilizéry. a treťou skupinou sú celkové sedatívum.

Existuje taký typ celkovej anestézie ako neuroleptanalgézia. Na tento typ analgézie sa používajú zmesi antipsychotík a analgetík. Toto je stav anestézie, ale so zachovaním vedomia.

Pri celkovej anestézii sa používajú inhalačné a neinhalačné metódy. Inhalačné metódy zahŕňajú použitie kvapalín (chloroform, halotan) a plynov (oxid dusný, cyklopropán). Inhalačné lieky sa v súčasnosti bežne používajú v kombinácii s neinhalačnými liekmi, medzi ktoré patria barbituráty, steroidy (preulol, veadrin), eugenálne deriváty - sombrevín, deriváty kyseliny hydroxymaslovej, ketamín, ketalar. Výhody neinhalačných liekov – na získanie anestézie nie je potrebné zložité vybavenie, ale iba injekčná striekačka. Nevýhodou takejto anestézie je, že je nekontrolovateľná. Používa sa ako nezávislá, úvodná, základná anestézia. Všetky tieto prostriedky pôsobia krátkodobo (od niekoľkých minút do niekoľkých hodín).

Existujú 3 skupiny neinhalačných liekov:

Ultra-krátka akcia (sombrevin, 3-5 minút).

Priemerná dĺžka trvania do pol hodiny (hexenal, termital).

Dlhodobo pôsobiaci - oxybutyrát sodný 40 min - 1,5 hodiny.

Dnes sa široko používajú neuroleptanalgetiká. Ide o zmes, ktorá zahŕňa antipsychotiká a analgetiká. Z neuroleptík možno použiť droperidol a z analgetík fentamín (niekoľkokrát silnejší ako morfín). Táto zmes sa nazýva thalomonal. Namiesto droperidolu môžete použiť chlórpromazín a namiesto fentamínu promedol, ktorého účinok zosilní akýkoľvek trankvilizér (seduxen) alebo klonidín. Namiesto promedolu môžete dokonca použiť analgín.

ANTIDEPRESÍVA

Tieto lieky sa objavili koncom 50. rokov, keď sa ukázalo, že hydrazid kyseliny izonikotínovej (izoniazid) a jeho deriváty (ftivazid, soluzid atď.), používané pri liečbe tuberkulózy, spôsobujú eufóriu, zvyšujú emocionálnu aktivitu, zlepšujú náladu (tymoleptický účinok ). Základom ich antidepresívneho pôsobenia je blokáda monoaminooxinázy (MAO) s akumuláciou monoamínov - dopamínu, norepinefrínu, serotonínu v centrálnom nervovom systéme, čo vedie k odstráneniu depresie. Existuje ďalší mechanizmus na zvýšenie synaptickej transmisie - blokáda spätného vychytávania noradrenalínu, serotonínu presynaptickou membránou nervových zakončení. Tento mechanizmus je charakteristický pre takzvané tricyklické antidepresíva.

Antidepresíva sa delia na nasledujúce skupiny:

Antidepresíva – inhibítory monoaminooxidázy (IMAO):

a) ireverzibilné - nialamid;

b) reverzibilné - pirlindol (pyrazidol).

Antidepresíva – inhibítory vychytávania neurónov (tricyklické a tetracyklické):

a) neselektívne inhibítory neuronálneho záchytu - imipramín (imizín), amitriptylín, pipofezín (azafén);

b) selektívne inhibítory vychytávania neurónov – fluoxetín (Prozac).

Thymoleptický účinok (z gréckeho thymos - duša, leptos - jemný) je hlavný pre antidepresíva všetkých skupín.

U pacientov s ťažkými depresiami sa odstraňujú depresie, pocity zbytočnosti, nemotivovaná hlboká melanchólia, beznádej, myšlienky na samovraždu atď. Mechanizmus tymoleptického účinku je spojený s centrálnou serotonergnou aktivitou. Účinok sa vyvíja postupne, po 7-10 dňoch.

Antidepresíva majú stimulačný psycho-energizujúci účinok (aktivácia noradrenergného prenosu) na centrálny nervový systém - zvyšuje sa iniciatíva, aktivuje sa myslenie, aktivujú sa bežné denné aktivity, mizne fyzická únava. Tento účinok je najvýraznejší u inhibítorov MAO. Neposkytujú sedáciu (na rozdiel od tricyklických antidepresív - amitriptylín a azafén), ale reverzibilný inhibítor MAO pyrazidol môže mať upokojujúci účinok u pacientov s úzkosťou a depresiou (liek má regulačný sedatívno-stimulačný účinok). Inhibítory MAO inhibujú REM spánok.

Inhibíciou aktivity pečeňového MAO a ďalších enzýmov, vrátane histaminázy, spomaľujú biotransformáciu xenobiotík a mnohých liečiv - neinhalačné anestetiká, narkotické analgetiká, alkohol, antipsychotiká, barbituráty, efedrín. Inhibítory MAO zvyšujú účinok narkotických, lokálnych anestetík a analgetík. Blokáda pečeňového MAO vysvetľuje vývoj hypertenzná kríza(takzvaný „syrový syndróm“) pri užívaní inhibítorov MAO s potravinami obsahujúcimi tyramín (syry, mlieko, údeniny, čokoláda). Tyramín je zničený v pečeni a v črevnej stene monoaminooxidázou, ale pri použití jej inhibítorov sa hromadí a z nervových zakončení sa uvoľňuje uložený norepinefrín.

Inhibítory MAO sú antagonisty rezerpínu (dokonca narúšajú jeho účinok). Sympatolytický rezerpín znižuje hladinu norepinefrínu a serotonínu, čo vedie k poklesu krvného tlaku a depresii centrálneho nervového systému; Inhibítory MAO naopak zvyšujú obsah biogénnych amínov (serotonín, norepinefrín).

Nialamid - nevratne blokuje MAO. Používa sa pri depresii so zvýšenou letargiou, letargiou a neuralgiou. trojklanného nervu a iné bolestivé syndrómy. Jeho vedľajšie účinky zahŕňajú: nespavosť, bolesť hlavy, narušenie gastrointestinálneho traktu (hnačka alebo zápcha). Pri liečbe nialamidom je tiež potrebné vylúčiť zo stravy potraviny bohaté na tyramín (prevencia „syndrómu syra“).

Pirlindol (pyrazidol) - štvorcyklická zlúčenina - reverzibilný inhibítor MAO, tiež inhibuje spätné vychytávanie norepinefrínu, štvorcyklická zlúčenina, má tymoleptický účinok so sedatívno-stimulačnou zložkou, má nootropickú aktivitu (zvyšuje kognitívne funkcie). V zásade je blokovaná deštrukcia (deaminácia) serotonínu a norepinefrínu, ale nie tyramínu (v dôsledku toho sa „syndróm syra“ vyvíja veľmi zriedkavo). Pyrazidol je dobre tolerovaný, nemá M-anticholinergný účinok (na rozdiel od tricyklických antidepresív), komplikácie sú zriedkavé - mierne sucho v ústach, triaška, tachykardia, závraty. Všetky inhibítory MAO sú kontraindikované pri zápalových ochoreniach pečene.

Ďalšou skupinou antidepresív sú inhibítory vychytávania neurónov. Medzi neselektívne inhibítory patria tricyklické antidepresíva: imipramín (imizín), amitriptylín, azafén, fluacizín (fluorocyzín) atď. Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou neuronálneho vychytávania norepinefrínu, serotonínu presynaptickými nervovými zakončeniami, v dôsledku čoho obsah v synaptickej štrbine sa zvyšuje a aktivita adrenergného a serotonergného prenosu. Určitú úlohu v psychotropnom účinku týchto liečiv (okrem Azafenu) zohráva centrálny M-anticholinergný účinok.

Imipramín (imizín) - jeden z prvých liekov v tejto skupine, má výrazný tymoleptický a psychostimulačný účinok. Používa sa najmä pri depresii s celkovou letargiou a letargiou. Liečivo má centrálny a periférny M-anticholinergný, ako aj antihistamínový účinok. Hlavné komplikácie sú spojené s M-anticholinergným pôsobením (sucho v ústach, porucha akomodácie, tachykardia, zápcha, retencia moču). Pri užívaní lieku môže byť bolesť hlavy, alergické reakcie; predávkovanie - nespavosť, nepokoj. Imizin je blízko chemická štruktúra na chlórpromazín a podobne môžu spôsobiť žltačku, leukopéniu, agranulocytózu (zriedkavo).

Amitriptylín úspešne kombinuje tymoleptickú aktivitu s výrazným sedatívnym účinkom. Liek nemá psychostimulačný účinok, sú výrazné M-anticholinergné a antihistamínové vlastnosti. Je široko používaný pri úzkostno-depresívnych, neurotických stavoch, depresiách u pacientov so somatickými chronickými ochoreniami a bolestivými syndrómami (ICHS, hypertenzia, migréna, onkológia). Vedľajšie účinky sú spojené najmä s M-anticholinergným účinkom lieku: sucho v ústach, rozmazané videnie, tachykardia, zápcha, zhoršené močenie, ako aj ospalosť, závraty a alergie.

Fluacizín (fluorocyzín) má podobný účinok ako amitriptylín, ale má výraznejší sedatívny účinok.

Azafen, na rozdiel od iných tricyklických antidepresív, nemá M-anticholinergnú aktivitu; stredný tymoleptický účinok v kombinácii s miernym sedatívnym účinkom zabezpečuje užívanie lieku pri miernom a mierny, s neurotickými stavmi a dlhodobým užívaním neuroleptík. Azafen je dobre tolerovaný, neruší spánok, nespôsobuje srdcové arytmie, môže sa použiť na glaukóm (na rozdiel od iných tricyklických antidepresív, ktoré blokujú M-cholinergné receptory).

IN V poslednej dobe objavili sa lieky fluoxetín (Prozac) a trazodón, čo sú aktívne selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (antidepresívny účinok je spojený so zvýšením jeho hladiny). Tieto lieky nemajú takmer žiadny vplyv na neuronálne vychytávanie norepinefrínu, dopamínu, cholinergných a histamínových receptorov. Pacienti dobre tolerujú, zriedka spôsobujú ospalosť, bolesť hlavy. nevoľnosť.

Antidepresíva - inhibítory vychytávania neurónov sú v psychiatrii viac využívané, avšak lieky tejto skupiny nemožno predpisovať súčasne s inhibítormi MAO, nakoľko ťažké komplikácie(kŕče, kóma). Antidepresíva sa široko používajú pri liečbe neuróz, porúch spánku (pri úzkostno-depresívnych stavoch), u starších ľudí s somatické choroby s dlhotrvajúcou bolesťou na predĺženie účinku analgetík, na zníženie ťažkej depresie spojenej s syndróm bolesti. Antidepresíva majú tiež svoj vlastný účinok na zmiernenie bolesti.

PSYCHOTROPNÉ DROGY. NEUROLEPTIKA

Medzi psychofarmaká patria lieky, ktoré ovplyvňujú duševnú aktivitu človeka. U zdravého človeka sú procesy excitácie a inhibície v rovnováhe. Obrovský tok informácií, rôzne preťaženia, negatívne emócie a ďalšie faktory ovplyvňujúce človeka sú príčinou stresových stavov, ktoré vedú k vzniku neuróz. Tieto choroby sa vyznačujú parciálnosťou duševných porúch (úzkosť, posadnutosť, hysterické prejavy a pod.), kritickým postojom k nim, somatickými a autonómnymi poruchami a pod. Ani pri dlhotrvajúcom priebehu neurózy nevedú k hrubým poruchám správania. . Existujú 3 typy neuróz: neurasténia, hystéria a obsedantno-kompulzívna porucha.

Pre duševné choroby sú charakteristické vážnejšie duševné poruchy so zaradením bludov (zhoršené myslenie, ktoré spôsobuje nesprávne úsudky, závery), halucinácie (imaginárne vnímanie neexistujúcich vecí), ktoré môžu byť zrakové, sluchové a pod.; poruchy pamäti, ktoré vznikajú napríklad pri zmene prekrvenia mozgových buniek pri skleróze mozgových ciev, pri rôznych infekčných procesoch, úrazoch, keď sa mení aktivita enzýmov podieľajúcich sa na metabolizme biologicky aktívnych látok a pri iných patologických stavoch. Tieto odchýlky v psychike sú dôsledkom metabolickej poruchy v nervových bunkách a pomeru najdôležitejších biologicky aktívnych látok v nich: katecholamínov, acetylcholínu, serotonínu a pod. príklad manické stavy, pri ktorej sa pozoruje motorická excitácia a delírium a pri nadmernej inhibícii týchto procesov sa objaví stav depresie - duševná porucha sprevádzaná depresívnou, melancholickou náladou, narušeným myslením, pokusmi o samovraždu.

Psychofarmaká používané v lekárskej praxi možno rozdeliť do nasledujúcich skupín: neuroleptiká, trankvilizéry, sedatíva, antidepresíva, psychostimulanciá, medzi ktoré patrí napr. rozdelená skupina nootropík.

Prípravky každej z týchto skupín sú predpísané pre zodpovedajúce duševné choroby a neurózy.

Antipsychotiká. Drogy pôsobia antipsychoticky (odstraňujú bludy, halucinácie) a sedatívne (znižujú pocity úzkosti, nepokoja). Okrem toho antipsychotiká znižujú motorickú aktivitu, znižujú tonus kostrového svalstva, majú hypotermické a antiemetické účinky, zosilňujú účinky liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém (anestézie, hypnotiká, analgetiká atď.).

Antipsychotiká pôsobia v oblasti retikulárnej formácie, čím znižujú jej aktivačný účinok na mozog a miechu. Blokujú adrenergné a dopamínergné receptory v rôznych častiach centrálneho nervového systému (limbický systém, neostriatum atď.) a ovplyvňujú metabolizmus mediátorov. Vplyvom na dopaminergné mechanizmy možno vysvetliť aj vedľajší účinok neuroleptík – schopnosť vyvolať príznaky parkinsonizmu.

Podľa chemickej štruktúry sú antipsychotiká rozdelené do nasledujúcich hlavných skupín:

■ deriváty fenotiazínu;

■ deriváty butyrofenónu a difenylbutylpiperidínu;

■ deriváty tioxanténu;

■ indolové deriváty;

■ neuroleptiká rôznych chemických skupín.

Medzi stimulanty CNS patria lieky, ktoré dokážu zvýšiť duševnú a fyzickú výkonnosť, vytrvalosť, rýchlosť reakcie, odstrániť pocit únavy a ospalosti, zvýšiť množstvo pozornosti, schopnosť zapamätať si a rýchlosť spracovania informácií. Najnepríjemnejšími charakteristikami tejto skupiny sú celková únava organizmu, ktorá nastáva po ukončení ich účinkov, pokles motivácie a výkonnosti, ako aj pomerne rýchlo vznikajúca silná psychická závislosť.

Medzi stimulantmi mobilizačného typu možno rozlíšiť tieto skupiny drog:

Adrenomimetiká nepriameho alebo zmiešaného účinku:

fenylalkylamíny: amfetamín (fenamín), metamfetamín (pervitín), centedrín a pyriditol;

deriváty piperidínu: meridyl;

deriváty sidnonimínu: mezokarb (sidnokarb), sidnofén;

deriváty purínu: kofeín (kofeín-benzoát sodný).

Analeptiká:

pôsobiace hlavne na dýchacie a vazomotorické centrá: bemegrid, gáfor, niketamid (cordiamin), etimizol, lobelín;

pôsobiace hlavne na miechu: strychnín, sekurinín, echinopsín.

Fenylalkylamíny sú najbližšie syntetické analógy svetoznámeho psychostimulantu - kokaínu, líšia sa však od neho menšou eufóriou a silnejším stimulačným účinkom. Dokážu spôsobiť mimoriadne duchovné pozdvihnutie, túžbu po aktivite, odstrániť pocit únavy, navodiť pocit veselosti, jasnosti mysle a ľahkosti pohybu, bystrosť, dôveru vo svoje sily a schopnosti. Pôsobenie fenylalkylamínov je sprevádzané dobrou náladou. Užívanie amfetamínu začalo počas 2. svetovej vojny ako prostriedok na zmiernenie únavy, boj proti spánku, zvýšenie bdelosti; potom fenylalkylamíny vstúpili do psychoterapeutickej praxe a získali masovú popularitu.

Mechanizmom účinku fenylalkylamínov je aktivácia adrenergného prenosu nervových vzruchov na všetkých úrovniach centrálneho nervového systému a v výkonné orgány kvôli:

vytesnenie norepinefrínu a dopamínu do synaptickej štrbiny z ľahko mobilizovateľnej zásoby presynaptických zakončení;

Zvýšte uvoľňovanie adrenalínu z chromafinných buniek drene nadobličiek do krvi;

inhibícia neuronálneho spätného vychytávania katecholamínov zo synaptickej štrbiny;

reverzibilná kompetitívna inhibícia MAO.

Fenylalkylamíny ľahko prenikajú do BBB a nie sú inaktivované COMT a MAO. Realizujú sympaticko-adrenálny mechanizmus naliehavej adaptácie tela na núdzové podmienky. V podmienkach dlhodobého stresu adrenergného systému, pri silnom strese, vyčerpávajúcom zaťažení, v stave únavy môže použitie týchto liekov viesť k vyčerpaniu zásob katecholamínov a poruche adaptácie.

Fenylalkylamíny majú psychostimulačné, aktoprotektívne, anorexigénne a hypertenzívne účinky. Lieky tejto skupiny sa vyznačujú zrýchlením metabolizmu, aktiváciou lipolýzy, zvýšením telesnej teploty a spotreby kyslíka, znížením odolnosti voči hypoxii a hypertermii. O fyzická aktivita laktát sa nadmerne zvyšuje, čo poukazuje na neadekvátny výdaj energetických zdrojov. Fenylalkylamíny potláčajú chuť do jedla, spôsobujú sťahovanie ciev a zvyšujú tlak. Pozoruje sa sucho v ústach, rozšírené zrenice, rýchly pulz. Prehlbuje sa dýchanie a zvyšuje sa ventilácia pľúc. Metamfetamín má výraznejší účinok na periférne cievy.

Vo veľmi nízkych dávkach sa fenylalkylamíny používajú v USA na liečbu sexuálnych porúch. Metamfetamín spôsobuje prudký nárast sexuálnej túžby a sexuálnej potencie, hoci amfetamín má malú aktivitu.

Fenylalkylamíny sú zobrazené:

Na dočasné rýchle zvýšenie duševnej výkonnosti (činnosti operátora) v havarijných stavoch;

Na jednorazové zvýšenie fyzickej odolnosti v extrémnych podmienkach (záchranné práce);

Na oslabenie vedľajšieho psychosedatívneho účinku liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém;

· na liečbu enurézy, slabosti, depresie, abstinenčného syndrómu pri chronickom alkoholizme.

V psychoneurologickej praxi sa amfetamín používa v obmedzenej miere pri liečbe narkolepsie, následkov encefalitídy a iných ochorení sprevádzaných ospalosťou, letargiou, apatiou a asténiou. Pri depresii je liek neúčinný a horší ako antidepresíva.

V prípade amfetamínu sú možné nasledujúce liekové interakcie:

Posilnenie analgetika a zníženie sedatívneho účinku narkotických analgetík;

oslabenie periférnych sympatomimetických účinkov amfetamínu pod vplyvom tricyklických depresív v dôsledku blokády vstupu amfetamínu do adrenergných axónov, ako aj zvýšenie centrálneho stimulačného účinku amfetamínu v dôsledku zníženia jeho inaktivácie v pečeni;

Pri použití v kombinácii s barbiturátmi je možné zosilniť euforický účinok, čo zvyšuje pravdepodobnosť vzniku drogovej závislosti;

lítiové prípravky môžu znižovať psychostimulačné a anorexigénne účinky amfetamínu;

Neuroleptiká tiež znižujú psychostimulačné a anorexigénne účinky amfetamínu v dôsledku blokády dopamínových receptorov a možno ich použiť pri otravách amfetamínom;

amfetamín znižuje antipsychotický účinok derivátov fenotiazínu;

amfetamín zvyšuje odolnosť tela voči pôsobeniu etylalkoholu (hoci inhibícia motorickej aktivity zostáva);

pod vplyvom amfetamínu sa znižuje hypotenzný účinok klonidínu; amfetamín zvyšuje stimulačný účinok midantanu na centrálny nervový systém.

Medzi vedľajšie účinky sú možná tachykardia, hypertenzia, arytmie, závislosť, drogová závislosť, exacerbácia úzkosti, napätie, delírium, halucinácie, poruchy spánku. Pri opakovanom použití je možné vyčerpanie nervového systému, narušenie regulácie funkcií CCC a metabolické poruchy.

Kontraindikáciou užívania fenylalkylamínov sú závažné kardiovaskulárne ochorenia, cukrovka, obezita, produktívne psychopatologické symptómy.

V dôsledku rôznych vedľajších účinkov, predovšetkým možnosti rozvoja drogovej závislosti, majú fenylalkylamíny v lekárskej praxi obmedzené použitie. Zároveň neustále narastá počet pacientov s drogovou závislosťou a návykovými látkami, ktorí užívajú rôzne deriváty fenylalkylamínov.

Užívanie mezokarbu (sydnokarbu) vyvoláva psychostimulačný účinok pomalšie ako amfetamín a nie je sprevádzané eufóriou, rečovou a motorickou dezinhibíciou, nespôsobuje také hlboké vyčerpanie energetickej rezervy nervových buniek. Podľa mechanizmu účinku sa mezokarb tiež trochu líši od amfetamínu, pretože stimuluje hlavne noradrenergné systémy mozgu, čo spôsobuje uvoľňovanie norepinefrínu zo stabilných zásob.

Na rozdiel od amfetamínu má mezokarb menej výraznú stimuláciu pri jednej dávke, pozoruje sa jeho postupné zvyšovanie z dávky na dávku. Sidnocarb je zvyčajne dobre tolerovaný, nespôsobuje závislosť a závislosť, pri jeho užívaní je možné zvýšenie krvného tlaku, zníženie chuti do jedla, ako aj hyperstimulačné javy.

Mesocarb sa používa na odlišné typy astenické stavy, po prepracovaní, úrazoch CNS, infekciách a intoxikáciách. Je účinný pri pomalej schizofrénii s prevahou astenických porúch, abstinenčných príznakoch pri chronickom alkoholizme, oneskorenom vývoji u detí v dôsledku organických lézií centrálneho nervového systému s adynamiou. Mesocarb je účinný prostriedok, ktorý zastavuje astenické javy spojené s užívaním neuroleptických liekov a trankvilizérov.

Sidnofen má podobnú štruktúru ako mezokarb, ale menej stimuluje centrálny nervový systém a má výraznú antidepresívnu aktivitu (v dôsledku reverzibilného inhibičného účinku na aktivitu MAO), preto sa používa na liečbu astenodepresívnych stavov.

Meridil je podobný mezokarbu, ale je menej aktívny. Zvyšuje aktivitu, asociačné schopnosti, pôsobí analepticky.

Kofeín je mierny psychostimulant, ktorého účinky sa realizujú inhibíciou aktivity fosfodiesterázy a následne predĺžením životnosti sekundárnych intracelulárnych mediátorov, vo väčšej miere cAMP a o niečo menej cGMP v centrálnom nervovom systéme, srdci, orgánoch hladkého svalstva , tukové tkanivo, kostrové svaly.

Pôsobenie kofeínu má množstvo vlastností: nevyvoláva adrenergný prenos vo všetkých synapsiách, ale zosilňuje a predlžuje prácu tých neurónov, ktoré sa v súčasnosti zúčastňujú súčasných fyziologických reakcií a v ktorých sa syntetizujú cyklické nukleotidy v reakcii na pôsobenie ich sprostredkovateľov. Existujú informácie o antagonizme xantínov vo vzťahu k endogénnym purínom: adenozín, inozín, hypoxantín, čo sú ligandy inhibičných benzodiazepínových receptorov. Zloženie kávy zahŕňa látky - antagonisty endorfínov a enkefalínov.

Kofeín pôsobí iba na neuróny, ktoré môžu reagovať na neurotransmitery produkciou cyklických nukleotidov. Tieto neuróny sú citlivé na adrenalín, dopamín, acetylcholín, neuropeptidy a len niekoľko neurónov je citlivých na serotonín a norepinefrín.

Pod vplyvom kofeínu sa realizujú:

stabilizácia dopaminergného prenosu - psychostimulačný účinok;

Stabilizácia b-adrenergného prenosu v hypotalame a medulla oblongata - zvýšený tonus vazomotorického centra;

stabilizácia cholinergných synapsií kôry - aktivácia kortikálnych funkcií;

· stabilizácia cholinergných synapsií medulla oblongata - stimulácia dýchacieho centra;

Stabilizácia noradrenergného prenosu – zvýšená fyzická odolnosť.

Kofeín pôsobí komplexne na kardiovaskulárny systém. Prostredníctvom aktivácie sympatický vplyv na srdci sa zvyšuje kontraktilita a vodivosť (u zdravých ľudí je možné pri malých dávkach spomaliť frekvenciu kontrakcií v dôsledku excitácie jadier blúdivý nerv, vo vysokých dávkach - tachykardia v dôsledku periférnych vplyvov). Kofeín má priamy spazmolytický účinok na cievnu stenu v cievach mozgu, srdca, obličiek, kostrového svalstva, kože, nie však končatín! (stabilizácia cAMP, aktivácia sodíkovej pumpy a hyperpolarizácia membrán), zvyšuje tonus žíl.

Kofeín zvyšuje sekréciu tráviacich žliaz, diurézu (znižuje tubulárnu reabsorpciu metabolitov), ​​zvyšuje bazálny metabolizmus, glykogenolýzu, lipolýzu. Liek zvyšuje hladinu krvného obehu mastné kyseliny, čo prispieva k ich oxidácii a využitiu. Kofeín však chuť do jedla nepotláča, ale naopak, vzrušuje. Okrem toho zvyšuje sekréciu žalúdočnej šťavy, takže užívanie kofeínu bez jedla môže viesť k gastritíde a dokonca peptickému vredu.

Kofeín sa zobrazuje:

Zlepšiť duševnú a fyzickú výkonnosť;

Na núdzovú starostlivosť pri hypotenzii rôzneho pôvodu (trauma, infekcia, intoxikácia, predávkovanie ganglioblokátormi, sympato- a adrenolytiká, nedostatok objemu cirkulujúcej krvi);

s kŕčmi mozgových ciev;

pri miernych formách bronchiálnej obštrukcie ako bronchodilatátor.

Pre kofeín sú charakteristické nasledujúce vedľajšie účinky: zvýšená excitabilita, poruchy srdcového rytmu, retrosternálna bolesť, nespavosť, tachykardia, pri dlhodobom používaní - myokarditída, trofické poruchy v končatinách, hypertenzia, kofeinizmus. Akútna otrava kofeínom skoré príznaky anorexia, triaška a nepokoj. Potom sa objaví nevoľnosť, tachykardia, hypertenzia a zmätenosť. Ťažká intoxikácia môže spôsobiť delírium, kŕče, supraventrikulárne a ventrikulárne tachyarytmie, hypokaliémiu a hyperglykémiu. Chronické užívanie vysokých dávok kofeínu môže viesť k nervozite, podráždenosti, hnevu, pretrvávajúcemu chveniu, svalovým zášklbom, nespavosti a hyperreflexii.

Kontraindikácie pri používaní lieku sú stavy excitácie, nespavosť, hypertenzia, ateroskleróza, glaukóm.

Kofeín sa vyznačuje aj rôznymi typmi liekových interakcií. Liek oslabuje účinok liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém, preto je možné kofeín kombinovať s blokátormi histamínu, antiepileptikami, trankvilizérmi na prevenciu útlmu CNS. Kofeín znižuje depresiu centrálneho nervového systému spôsobenú etylalkoholom, ale neodstraňuje porušenie psychomotorických reakcií (koordinácia pohybov). Pri bolestiach hlavy sa v kombinácii používajú kofeínové a kodeínové prípravky. Kofeín je schopný zvýšiť analgetický účinok kyseliny acetylsalicylovej a ibuprofénu, zvyšuje účinok ergotamínu pri liečbe migrény. V kombinácii s midantanom je možné zvýšiť stimulačný účinok na centrálny nervový systém. Ak sa užíva súčasne s cimetidínom, je pravdepodobné, že vedľajšie účinky kofeínu sa zvýšia v dôsledku zníženia jeho inaktivácie v pečeni. Perorálne kontraceptíva tiež spomaľujú inaktiváciu kofeínu v pečeni, môžu sa vyskytnúť príznaky predávkovania. Keď sa užíva spolu s teofylínom, celkový klírens teofylínu sa zníži takmer 2-krát. Ak je to potrebné, spoločné užívanie liekov by malo znížiť dávku teofylínu.

Analeptiká (z gréc. analeptikos – obnovujúci, posilňujúci) – skupina liekov, ktoré prispievajú k návratu vedomia u pacienta, ktorý je v stave mdloby alebo v kóme.

Medzi analeptikami sa rozlišuje skupina liekov, ktoré primárne stimulujú centrá medulla oblongata: vazomotorické a respiračné. Vo vysokých dávkach môžu stimulovať motorické oblasti mozgu a spôsobiť záchvaty. V liečebných dávkach sa zvyčajne užívajú pri oslabení cievneho tonusu, kolapsoch, útlme dýchania, poruchách prekrvenia pri infekčných ochoreniach, v pooperačnom období, otravách liekmi na spanie a omamnými látkami. Predtým sa z tejto skupiny odlišovala špeciálna podskupina respiračných analeptík (lobelín), ktoré majú reflexne stimulačný účinok na dýchacie centrum. V súčasnosti majú tieto lieky obmedzené použitie.

Jedným z najbezpečnejších analeptík je cordiamín. Štruktúrou je blízky nikotínamidu a má slabý antipellagrický účinok. Cordiamin stimuluje centrálny nervový systém s priamym účinkom na dýchacie centrum a reflexne cez chemoreceptory karotického sínusu. V malých dávkach liek neovplyvňuje CCC. Toxické dávky môžu zvýšiť krvný tlak, spôsobiť tachykardiu, vracanie, kašeľ, arytmie, svalovú stuhnutosť a tonické a klonické kŕče.

Etimizol okrem stimulácie dýchacieho centra indukuje sekréciu kortikoliberínu v hypotalame, čo vedie k zvýšeniu hladiny glukokortikoidov v krvi; inhibuje fosfodiesterázu, ktorá prispieva k akumulácii intracelulárneho cAMP, podporuje glykogenolýzu, aktivuje metabolické procesy v centrálnom nervovom systéme a svalové tkanivo. Deprimuje mozgovú kôru, odstraňuje stavy úzkosti. V súvislosti so stimuláciou adrenokortikotropnej funkcie hypofýzy možno etimizol použiť ako protizápalové činidlo pri artritíde.

Medzi analeptiká, ktoré primárne zvyšujú reflexnú dráždivosť, patria: strychnín (alkaloid zo semien africkej liany chilibukha), sekurinín (alkaloid z byliny kríka securinegi z Ďalekého východu) a echinopsín (získaný zo semien papule obyčajnej). Podľa mechanizmu účinku sú priamymi antagonistami inhibičného mediátora glycínu, blokujúceho receptory mozgových neurónov, ktoré sú naň citlivé. Blokáda inhibičných vplyvov vedie k zvýšeniu toku impulzov v aferentných dráhach aktivácie reflexných reakcií. Lieky stimulujú zmyslové orgány, vzrušujú vazomotorické a dýchacie centrá, tonus kostrového svalstva, sú indikované na parézy, obrny, únavu, funkčné poruchy zrakového aparátu.

Hlavné účinky liekov v tejto skupine sú:

zvýšenie svalového tonusu, zrýchlenie a zintenzívnenie motorických reakcií;

Zlepšenie funkcií panvových orgánov (s paralýzou a parézou, po úrazoch, mŕtviciach, poliomyelitíde);

Zvýšená zraková ostrosť a sluch po intoxikácii, traume;

Určité zvýšenie krvného tlaku a funkcie srdca.

Hlavné indikácie na použitie tejto skupiny: paréza, paralýza, rýchla únavnosť, astenické stavy, funkčné poruchy zrakového aparátu. Predtým sa strychnín používal na liečbu akútnej otravy barbiturátmi, teraz je hlavným liekom používaným v tomto prípade bemegride.

Sekurinín je v porovnaní so strychnínom menej aktívny, ale aj oveľa menej toxický, používa sa aj pri hypo- a astenických formách neurasténie, pri sexuálnej impotencii v dôsledku funkčných nervových porúch.

Pri predávkovaní liekmi dochádza k napätiu žuvacích a okcipitálnych svalov, ťažkostiam s dýchaním, prehĺtaním, záchvatom klonicko-tonických kŕčov. Sú kontraindikované pri zvýšenej kŕčovej pripravenosti, bronchiálnej astme, tyreotoxikóze, ischemickej chorobe srdca, arteriálnej hypertenzie, ateroskleróza, hepatitída, glomerulonefritída.