Rifampicin moti tvorbo RNA v bakterijski celici: veže se na DNA-odvisno RNA-polimerazo (podenota beta), ki ji preprečuje, da bi se pridružila DNA, in zavira transkripcijo RNA. Rifampicin ne vpliva na človeško RNA polimerazo. Rifampicin je učinkovit proti intra- in zunajceličnim mikroorganizmom, zlasti proti zunajceličnim patogenom, ki se hitro razmnožujejo. Obstajajo dokazi, da rifampicin blokira zadnja stopnja nastanek poksvirusov, najverjetneje zaradi motenj v nastajanju zunanje lupine.

V nizkih koncentracijah rifampicin deluje na Brucella spp., Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Chlamidia trachomatis, Mycobacterium leprae, Rickettsia typhi, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (vključno s sevi, odpornimi na meticilin), streptokoke; v visokih koncentracijah deluje na nekatere gramnegativne mikroorganizme (Klebsiella, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus, Neisseria gonorrhoeae, vključno s tistimi, ki tvorijo betalaktamazo). Rifampicin deluje tudi proti Haemophilus influenzae(vključno s tistimi, odpornimi na kloramfenikol in ampicilin), Bordetella pertussis, Clostridia difficile, Haemophilus ducreyi, Bacillus anthracis, Francisella tularensis, Listeria monocytogenes in drugi po Gramu pozitivni anaerobi. Rifampicin nima učinka na predstavnike družine Enterobacteraceae, Mycobacterium fortuitum, nefermentirajoče gramnegativne bakterije (Stenothrophomonas spp., Acinetobacter spp., Pseudomonas spp.). V lezijah ustvari rifampicin koncentracije, ki so skoraj 100-krat višje od MIC za Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 μg/ml).

Odpornost patogena na rifampicin se med monoterapijo razvije relativno hitro, kar je posledica mutacije DNA-odvisne RNA-polimeraze ali zmanjšanja penetracije zdravila v celico. Navzkrižne odpornosti z drugimi antibiotiki (razen za zdravila iz skupine rifamicina) niso opazili.

Rifampin se popolnoma in hitro absorbira iz prebavil; hrano, predvsem bogato z maščobami , zmanjša absorpcijo rifampicina za 30 %. Po absorpciji se rifampicin hitro izloči v žolč in je podvržen enterohepatičnemu kroženju. Biološka uporabnost rifampicina se s podaljšanim zdravljenjem zmanjša. Rifampicin je 84–91 % vezan na plazemske beljakovine. Najvišja koncentracija rifampicina v krvi pri peroralnem jemanju 600 mg je dosežena po 2-2,5 urah in je (pri odraslih) 7-9 mcg / ml, pri otrocih pri zaužitju 10 mg / kg - 11 mcg / ml. Pri intravenskem dajanju je največja koncentracija dosežena ob koncu infuzije in je enaka 9–17,5 mcg/ml; Terapevtska raven rifampicina v krvi traja 8–12 ur. Navidezni volumen porazdelitve je 1,2 l/kg pri otrocih in 1,6 l/kg pri odraslih. Glavni del frakcije rifampicina, ki ni vezan na plazemske beljakovine, dobro prodre v neionizirani obliki v telesne tekočine in tkiva (vključno s kostmi). Rifampin najdemo v terapevtskih koncentracijah v vsebini kavern, peritonealnem in plevralnem eksudatu, sputumu, nosnem izločku, slini; največje koncentracije se ustvarijo v ledvicah in jetrih. Rifampicin dobro prodira v celice. Rifampicin prodre skozi krvno-možgansko pregrado le pri vnetju možganskih ovojnic, pri tuberkuloznem meningitisu in v cerebrospinalni tekočini ter se nahaja v koncentracijah, ki znašajo 10–40 % koncentracije v krvni plazmi. Rifampicin se v jetrih presnovi v neaktivne presnovke (deacetilrifampinkinon, rifampinkinon in 3-formilrifampin) in farmakološko aktiven 25-O-deacetilrifampicin. Rifampicin je močan induktor encimov črevesne stene in mikrosomskih encimov sistema citokroma P450. Ima samoindukcijske lastnosti, pospešuje njegovo biotransformacijo, zato je sistemski očistek pri prvem odmerku 6 l/h, pri ponovnem zaužitju pa se poveča na 9 l/h. Razpolovni čas rifampicina pri peroralnem jemanju 300 mg je 2,5 ure; 600 mg - 3-4 ure, 900 mg - 5 ur; pri daljši uporabi se skrajša (600 mg - 1-2 uri). Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem izločanja ledvic se razpolovni čas poveča, če je odmerek večji od 600 mg; v primeru motenj funkcionalnega stanja jeter opazimo povečanje vsebnosti rifampicina v plazmi in podaljšanje razpolovne dobe. Rifampicin se izloča iz telesa z urinom: v obliki 3-formilrifampina (7%), v obliki 25-O-deacetilrifampicina (15%), nespremenjen (6-15%) in z žolčem v obliki metaboliti (60–65%). Z naraščanjem odmerka se poveča delež ledvičnega izločanja. Majhne količine rifampicina se izločajo z znojem, solzami, izpljunkom, slino in drugimi tekočinami ter jih obarvajo oranžno rdeče. Rifampicin se je izkazal za učinkovitega pri zdravljenju atipične mikobakterioze (tudi pri bolnikih, okuženih s HIV) in za preprečevanje nalezljivih bolezni, ki jih povzroča Haemophilus influenzae tipa b (Hib). Obstajajo podatki o virucidnem učinku rifampicina na virus stekline in zatiranju razvoja encefalitisa zaradi stekline.

Indikacije

Vse oblike tuberkuloze - vključene kombinirano zdravljenje; gobavost (skupaj z dapsonom - multibacilarne vrste bolezni); bruceloza - kot del kombiniranega zdravljenja s tetraciklinskimi antibiotiki (doksiciklin); nalezljive bolezni, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi (če so odporni na druge antibiotike, pa tudi kot del kombiniranega protimikrobnega zdravljenja); meningokokni meningitis (preprečevanje pri osebah, ki so bile v tesnem stiku z bolniki z meningokoknim meningitisom; pri nosilcih bacila Neisseria meningitidis).

Način uporabe in odmerek rifampicina

Rifampicin se jemlje peroralno na prazen želodec (2 uri po obroku ali 30-60 minut pred obrokom), spere s polnim kozarcem vode in se daje intravensko (hitrost dajanja je 60-80 kapljic na minuto). Dnevni odmerek lahko razdelimo na 2 odmerka/odmerka, če rifampicin slabo prenašamo. Tuberkuloza: peroralno ali intravensko (z nadaljnjim prehodom na peroralno dajanje): odrasli, ki tehtajo 50 kg ali več - 600 mg, manj kot 50 kg - 450 mg 1-krat na dan 3-krat na teden ali dnevno; največji dnevni odmerek je 600 mg; otroci: odmerek se določi glede na starost in telesno maso, vendar ne več kot 450 mg / dan. Trajanje zdravljenja je 6–9–12 mesecev ali več. Gobavost: peroralno, odrasli - 600 mg, otroci - 10 mg / kg enkrat na mesec, skupaj s klofaziminom in dapsonom, 2 leti ali več. Bruceloza: peroralno, odrasli - 900 mg / dan 45 dni (skupaj z doksiciklinom). Preprečevanje meningokokni meningitis: peroralno, vsakih 12 ur, odrasli - 600 mg, otroci - v enkratnem odmerku 10 mg / kg, novorojenčki - 5 mg / kg 2 dni. Druge okužbe: peroralno, odrasli - 450-900 mg / dan, otroci - 8-10 mg / kg / dan v 2-3 odmerkih; intravensko 7–10 dni 300–900 mg/dan.

Pri netuberkuloznih boleznih se rifampicin uporablja le, kadar so drugi antibiotiki neučinkoviti (zaradi hitrega razvoja rezistence). Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je treba odmerek prilagoditi, če presežejo 600 mg/dan. Rifampicin se uporablja previdno pri nedonošenčkih in novorojenčkih (zaradi starostne nezrelosti jetrnih encimskih sistemov) ter pri podhranjenih bolnikih. Novorojenčkom je treba dati rifampicin skupaj z vitaminom K, da se prepreči krvavitev. Pri bolnikih, okuženih s HIV, ki prejemajo zaviralce proteaze HIV, je treba rifampicin uporabljati previdno. Kadar se rifampicin daje intravensko bolnikom z sladkorna bolezen Priporočljivo je dati 2 enoti insulina na vsakih 4–5 g glukoze (topilo). Če se med intermitentnim režimom odmerjanja razvije gripi podoben sindrom, je treba, če je mogoče, preiti na vsakodnevno jemanje zdravila; v tem primeru je treba odmerek povečevati postopoma. Ko se pojavi priložnost, je treba z intravenskega dajanja preiti na peroralno (zaradi nevarnosti razvoja flebitisa). Med zdravljenjem z rifampicinom je potrebno spremljati splošno krvno sliko, funkcionalno stanje jeter in ledvic - najprej enkrat na 2 tedna, nato vsak mesec; možno je dodatno predpisovanje ali povečanje odmerka glukokortikoidov. Pri profilaktični uporabi pri nosilcih bacila Neisseria meningitidis je potrebno strogo zdravniško spremljanje bolnika za pravočasno odkrivanje simptomov bolezni (če povzročitelj razvije odpornost). Med zdravljenjem z rifampicinom se je treba izogibati uživanju alkohola (poveča se tveganje za hepatotoksičnost). Pripravke PAS in izdelke, ki vsebujejo bentonit, ne smemo jemati prej kot 4 ure po zaužitju rifampicina. Za pripravo raztopine za intravensko dajanje vsakih 0,15 g rifampicina raztopimo v 2,5 ml vode za injekcije, dobro pretresemo, dokler se popolnoma ne raztopi, in nato zmešamo s 125 ml 5% raztopine glukoze. Neprekinjeno uporabo rifampicina bolniki bolje prenašajo kot intermitentno uporabo (2-3-krat na teden). Pri uporabi pri bolnikih, ki ne morejo pogoltniti cele kapsule, pa tudi pri otrocih lahko vsebino kapsule zmešate z jabolčnim želejem ali pirejem. Rifampicin obarva blato, urin, izpljunek, znoj, solze, nosne izločke in kožo oranžno rdeče. Rifampin lahko tudi trajno obarva mehke kontaktne leče. Med zdravljenjem ni priporočljivo uporabljati mikrobioloških metod za določanje vsebnosti vitamina B12 in folne kisline v krvnem serumu.

Kontraindikacije za uporabo

Preobčutljivost (vključno z drugimi zdravili iz skupine rifamicina), oslabljeno funkcionalno stanje ledvic in jeter, zlatenica (vključno z mehansko), infekcijski hepatitis, ki je bil prebolel pred manj kot 1 letom; za intravensko dajanje: flebitis, kardiopulmonalna odpoved 2-3 stopinj, otroška starost.

Omejitve uporabe

Alkoholizem, starost do 1 leta.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Jemanje rifampicina je kontraindicirano v prvem trimesečju nosečnosti. Jemanje rifampicina v 2. in 3. trimesečju nosečnosti je možno le pod strogimi indikacijami in šele po primerjavi pričakovanih koristi za mater in možno tveganje za plod. Rifampin prehaja skozi placentno pregrado. Študije na živalih so pokazale, da je rifampicin teratogen. Pri kuncih, ki so prejeli do 20-krat večje odmerke od MRDC, so opazili toksične učinke na zarodek in motnje osteogeneze. V študijah na glodavcih so ugotovili, da 150–250 mg/kg/dan rifampicina povzroča prirojene okvare razvoj, predvsem razcepa neba in zgornje ustnice, pa tudi spina bifida. Pri uporabi rifampicina v zadnjih tednih nosečnosti lahko pride do krvavitve pri novorojenčku in poporodne krvavitve pri materi. Rifampin se izloča v materino mleko. Čeprav pri ljudeh niso poročali o neželenih učinkih, je treba med zdravljenjem z rifampicinom prekiniti. dojenje. Ženske v rodni dobi morajo med zdravljenjem uporabljati zanesljivo kontracepcijo (vključno z nehormonsko).

Neželeni učinki rifampicina

Čutilni organi in živčni sistem: ataksija, glavobol, dezorientacija, okvara vida; kri in cirkulacijski sistem: zmanjšan krvni pritisk(pri hitri intravenski aplikaciji), flebitis (pri dolgotrajni intravenski aplikaciji), trombo- in levkopenija, trombocitopenična purpura, akutna hemolitična anemija, krvavitev;
prebavni sistem: ustna kandidoza, izguba apetita, slabost, erozivni gastritis, bruhanje, prebavne motnje, driska, bolečine v trebuhu, psevdomembranski kolitis, zlatenica, zvišane vrednosti jetrnih transaminaz in bilirubina v krvi, poškodbe trebušne slinavke, hepatitis;
genitourinarski sistem: akutna odpoved ledvic, intersticijski nefritis, tubularna nekroza, motnje menstrualni ciklus;
alergijske reakcije: srbenje, kožni izpuščaj, urtikarija, Quinckejev edem, zvišana telesna temperatura, solzenje, bronhospazem, eozinofilija;
drugi: mišična oslabelost, artralgija, indukcija porfirije, herpes, gripi podoben sindrom (z nerednim ali občasnim zdravljenjem).

Medsebojno delovanje rifampicina z drugimi snovmi

Ker je rifampicin močan induktor citokroma P450, se lahko razvijejo potencialno nevarne interakcije. Rifampicin zmanjšuje aktivnost kortikosteroidov, indirektnih antikoagulantov, peroralnih hipoglikemičnih zdravil, antiepileptičnih zdravil, antiaritmičnih zdravil (vključno z disopiramidom, kinidinom, meksilitinom), digitalis, dapson, hidantoini (fenitoni) triptilin, spolni hormon zdravila (vključno s peroralnimi kontraceptivi), teofilin, tiroksin, kloramfenikol, ketokonazol, doksiciklin, itrakonazol, ciklosporin A, terbinafin, azatioprin, zaviralci kalcijevih kanalčkov, zaviralci beta, fluvastatin, cimetidin, enalapril (zaradi indukcije jetrnih mikrosomskih encimov in pospeševanja metabolizem teh zdravil). Ne jemljite rifampicina skupaj z nelfinavirjem in indinavir sulfatom, ker se njihove plazemske koncentracije zaradi pospešenega metabolizma znatno zmanjšajo. Antacidi, pripravki PAS, ki vsebujejo bentonit, ob sočasnem jemanju z rifampicinom motijo ​​njegovo absorpcijo. Pri sočasni uporabi rifampicina z opiati, ketokonazolom in antiholinergiki se biološka uporabnost rifampicina zmanjša; Ko-trimoksazol in probenecid povečata koncentracijo rifampicina v krvi. Kombinirana uporaba rifampicina s pirazinamidom ali izoniazidom poveča resnost in incidenco jetrne disfunkcije (pri bolezni jeter) ter možnost razvoja nevtropenije.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja rifampicina se razvijejo slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje, zlatenica, povečanje jeter, otekanje obraza ali periorbitalni edem, pljučni edem, konvulzije, zamegljenost zavesti, letargija. duševne motnje, "sindrom rdečega človeka" (rdeče-oranžna obarvanost sluznice, kože in beločnice). Potrebno: izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja, prisilna diureza in simptomatsko zdravljenje.

ime:

Rifampicin

Farmakološki
akcija:

Rifampiin je antibiotik širok spekter dejanja.
Aktiven je proti mikobakterijam tuberkuloze in gobavosti, deluje na gram-pozitivne (zlasti stafilokoke) in gram-negativne (meningokoke, gonokoke) koke, manj pa deluje na gram-negativne bakterije.
Rifampin se dobro absorbira iz prebavil.
Največja koncentracija v krvi je dosežena 2-2"/2 uri po peroralni uporabi.
Z intravenskim kapalnim dajanjem največjo koncentracijo rifampicina opazili proti koncu infuzije.
Na terapevtski ravni se koncentracija zdravila pri peroralni in intravenski uporabi vzdržuje 8-12 ur, za zelo občutljive patogene - 24 ur.Rifampicin dobro prodre v tkiva in tekočine telesa in se nahaja v terapevtskih koncentracijah v plevralni eksudat (nabira se med membranami, beljakovinsko bogata tekočina, ki obdaja pljuča), sputum, vsebina kavern (votline v pljučih, ki nastanejo zaradi nekroze tkiva), kostno tkivo.
Najvišja koncentracija zdravila se ustvari v tkivih jeter in ledvic.
Iz telesa izloča z žolčem in urinom.
Odpornost na rifampicin se hitro razvije. Navzkrižne rezistence z drugimi antibiotiki ni opaziti (z izjemo rifamiina).

Indikacije za
aplikacija:

Tuberkuloza pljuč in drugih organov;
- pri različne oblike gobavost in vnetne bolezni pljuča in dihala: bronhitis (vnetje bronhijev), pljučnica (pljučnica) - povzročajo ga multirezistentni (odporni na večino antibiotikov) stafilokoki;
- za osteomielitis (vnetje kostnega mozga in sosednjega kostnega tkiva);
- okužbe sečil in žolčevodov;
- akutna gonoreja in druge bolezni, ki jih povzročajo patogeni, občutljivi na rifampicin;
- za netuberkulozne bolezni le v primerih, ko so drugi antibiotiki neučinkoviti.

Rifampicin ima virulocidni (ki ga spremlja popolna ali delna izguba biološke aktivnosti virusa) učinek na virus stekline, zavira razvoj steklinskega encefalitisa (vnetje možganov, ki ga povzroča virus stekline); zato se uporablja za kompleksno zdravljenje steklina v inkubacijska doba(obdobje med trenutkom okužbe in pojavom prvih znakov bolezni).

Način uporabe:

Rifampiiin peroralno na prazen želodec("/2-1 uro pred obroki) ali dajemo intravensko (samo odrasli).
Za pripravo raztopine razredčite 0,15 g rifampicina v 2,5 ml sterilno vodo za injiciranje ampule s praškom močno stresajte, dokler se popolnoma ne raztopijo, nastalo raztopino razredčite v 125 ml 5% raztopine glukoze.
Injicirajte s hitrostjo 60-80 kapljic na minuto.
Pri zdravljenju tuberkuloze je povprečni dnevni odmerek za odrasle 0,45 g peroralno enkrat na dan.
Pri bolnikih (zlasti med poslabšanjem) s telesno maso nad 50 kg se lahko dnevni odmerek poveča na 0,6 g.
Povprečni dnevni odmerek za otroke, starejše od 3 let, je 10 mg / kg (vendar ne več kot 0,45 g na dan) 1-krat na dan.
Če bolnik rifampicin slabo prenaša, lahko dnevni odmerek razdelimo na 2 odmerka.

Priporoča se intravenski rifampicin pri akutno napredujočih in razširjenih oblikah destruktivne pljučne tuberkuloze (pljučna tuberkuloza, ki se pojavi s kršitvijo strukture pljučnega tkiva), hudi gnojno-septični procesi (mikrobna okužba krvi s kasnejšim nastankom razjed v tkivih), ko je potrebno za hitro ustvarjanje visoke koncentracije zdravila v krvi in ​​če bolnik jemanje zdravila težko ali slabo prenaša.
Pri intravenskem dajanju je dnevni odmerek za odrasle 0,45 g, za hude hitro napredujoče (razvijajoče se) oblike - 0,6 g in se daje v 1 odmerku.
Zdravilo se daje intravensko 1 mesec. ali več, čemur sledi prehod na peroralno uporabo, odvisno od prenašanja zdravila.
Skupno trajanje uporabe rifampicina pri tuberkulozi je odvisno od učinkovitosti zdravljenja in lahko doseže 1 leto.

Pri zdravljenju tuberkuloze z rifampicinom (intravensko) pri bolnikih s sladkorno boleznijo Priporočljivo je dati 2 enoti insulina na vsakih 4-5 g glukoze (topilo).
Monoterapijo (zdravljenje z enim zdravilom) tuberkuloze z rifampicinom pogosto spremlja razvoj odpornosti patogena na antibiotik, zato jo je treba kombinirati z drugimi protituberkuloznimi zdravili (streptomicin, izoniazid, etambutol itd., 770, 781), na kar občutljivost Mycobacterium tuberculosis (povzročitelja tuberkuloze) je ohranjena.
Pri gobavosti se rifampicin uporablja po naslednjih režimih:: a) dnevni odmerek 0,3-0,45 g se daje v 1 odmerku: če se slabo prenaša - v 2 odmerkih.
Trajanje zdravljenja je 3-6 mesecev, tečaji se ponavljajo v intervalih 1 meseca; b) v ozadju kombinirane terapije je predpisan dnevni odmerek 0,45 g v 2-3 odmerkih 2-3 tedne. v intervalih 2-3 mesecev. za 1 leto - 2 leti ali v enakem odmerku 2-3 krat na 1 teden. v 6 mesecih.
Zdravljenje poteka v kombinaciji z imunostimulacijskimi (povečanjem obrambe telesa) sredstvi.

Za netuberkulozne okužbe odrasli jemljejo rifampicin peroralno 0,45-0,9 g na dan, otroci pa 8-10 mg / kg v 2-3 odmerkih.
Daje se intravensko odraslim v dnevnem odmerku 0,3-0,9 g (2-3 injekcije).
Uporabljajte 7-10 dni.
Takoj, ko se pojavi priložnost, preklopite na peroralno jemanje zdravila.
Za akutno gonorejo predpisano peroralno v odmerku 0,9 g na dan enkrat ali 1-2 dni.
Za preprečevanje stekline odrasli dajejo peroralno 0,45-0,6 g na dan; za hude poškodbe (ugriz v obraz, glavo, roke) - 0,9 g na dan; otroci, mlajši od 12 let - 8-10 mg / kg.
Dnevni odmerek je razdeljen na 2-3 odmerke.
Trajanje uporabe: 5-7 dni.
Zdravljenje poteka sočasno z aktivno imunizacijo (cepljenja).

Stranski učinki:

Od zunaj prebavni sistem : slabost, bruhanje, driska, izguba apetita; zvišane vrednosti jetrnih transaminaz, bilirubina v krvni plazmi, psevdomembranski kolitis, hepatitis.
Alergijske reakcije: urtikarija, Quinckejev edem, bronhospazem, gripi podoben sindrom.
Iz hematopoetskega sistema: redko - trombocitopenija, trombocitopenična purpura, eozinofilija, levkopenija, hemolitična anemija.
S strani centralnega živčnega sistema: glavobol, ataksija, zamegljen vid.
Iz urinarnega sistema: nekroza ledvičnih tubulov, intersticijski nefritis, akutna odpoved ledvic.
Od zunaj endokrini sistem : menstrualne nepravilnosti.
Drugo: rdeče-rjava barva urina, blata, sline, izpljunka, znoja, solz.

Kontraindikacije:

Dojenčki;
- nosečnica;
- z zlatenico;
- bolezni ledvic z zmanjšano funkcijo izločanja;
- za hepatitis (vnetje jetrnega tkiva);
- s preobčutljivostjo na zdravilo.
Intravensko dajanje je kontraindicirano s pljučno-srčnim popuščanjem (nezadostna oskrba telesnih tkiv s kisikom zaradi bolezni srca in pljuč) in flebitisom.

Previdno uporablja se pri boleznih jeter in izčrpanosti.
Pri zdravljenju netuberkuloznih okužb je možen hiter razvoj odpornosti mikrobov; ta proces lahko preprečimo s kombiniranjem rifampicina z drugimi kemoterapevtiki.
Rifampicin bolniki bolje prenašajo, če ga jemljemo vsak dan, kot če ga jemljemo občasno. Če je treba zdravljenje z rifampicinom po premoru nadaljevati, začnite z odmerkom 75 mg/dan in ga postopoma povečujte za 75 mg/dan, dokler ne dosežete želenega odmerka.
V tem primeru je treba spremljati delovanje ledvic; možno je dodatno dajanje GCS.
Pri dolgotrajni uporabi rifampicina indicirano je sistematično spremljanje krvnih vzorcev in delovanja jeter; Ne morete uporabiti testa z obremenitvijo bromsulfaleina, saj rifampicin kompetitivno zavira njegovo izločanje.
Pripravke PAS, ki vsebujejo bentonit (aluminijev hidrosilikat), je treba predpisati ne prej kot 4 ure po jemanju rifampicina.
Pri novorojenčkih in nedonošenčkih se rifampicin uporablja le, kadar je to nujno potrebno.

Interakcija
druga zdravilna
z drugimi sredstvi:

Rifampicin zaradi indukcije mikrosomalnih jetrnih encimov (izoencimov CYP2C9, CYP3A4) pospeši presnovo teofilina, peroralnih antikoagulantov, peroralnih hipoglikemikov, hormonskih kontraceptivov, zdravil digitalisa, verapamila, fenitoina, kinidina, kortikosteroidov, kloramfenikola, protiglivičnih zdravil, kar vodi do do zmanjšanja njihove plazemske koncentracije v krvi in ​​posledično do zmanjšanja njihovega učinka.

Nosečnost:

Če je med nosečnostjo potrebna uporaba rifampicina, je treba oceniti pričakovano korist zdravljenja za mater in možno tveganje za plod.
Upoštevati je treba, da uporaba rifampicina v zadnjih tednih nosečnosti poveča tveganje za krvavitev pri novorojenčkih in materah v poporodnem obdobju.
Rifampin se izloča v materino mleko.
Če je potrebna uporaba med dojenjem, je treba prekiniti dojenje.

1 ampula rifampicin liofilizata za raztopino za infundiranje (600 mg) vsebuje:
- aktivna sestavina: rifampicin - 600 mg;
- pomožne snovi: askorbinska kislina 60 mg, natrijev sulfit 12 mg, natrijev hidroksid do pH 8,0-9,0.

1 kapsula rifampicina (150 mg) vsebuje:
- aktivna sestavina: rifampicin - 150 mg;
- pomožne snovi: laktoza, krompirjev škrob, natrijev lavril sulfat, tekoči parafin, prečiščen smukec, koloidni silicijev oksid, magnezijev stearat.

učinkovina: rifampicin;

1 kapsula vsebuje 150 mg rifampicina (na 100% suho snov);

Pomožne snovi: Lahki magnezijev karbonat, laktoza monohidrat, kalcijev stearat.

Pokrovček in telo kapsule vsebujeta barvila sončno rumeno FCF (E 110), ponceau 4R (E 124) in titanov dioksid (E 171).

Dozirna oblika. Kapsule.

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: trde kapsule s pokrovčkom in telesom oranžno-rdeče barve, ki vsebujejo prašek ali maso v obliki delno ali popolnoma oblikovanega stolpca od bledo rdeče do rjavkasto rdeče barve z belimi vključki.

Farmakoterapevtska skupina. Antituberkulozna zdravila. Antibiotiki.

koda ATX

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika.

Rifampicin je polsintetični antibiotik iz skupine rifamicinov, zdravilo prve izbire proti tuberkulozi. Ima baktericidni učinek, katerega mehanizem je posledica zaviranja aktivnosti DNA-odvisne RNA-polimeraze z tvorbo kompleksov z njo, kar vodi do zmanjšanja sinteze RNA mikroorganizmov.

Rifampicin je antibiotik širokega spektra z najbolj izrazitim delovanjem proti Mycobacterium tuberculosis.

Zdravilo je aktivno proti atipičnim mikobakterijam različne vrste(z izjemo M. fortuitum), gram-pozitivni koki (stafilokoki, streptokoki), paličice antraks, klostridij.

po Gramu negativni koki - N. meningitidis in N.gonorrhoeae(vključno s tistimi, ki tvorijo β-laktamazo) so občutljivi, vendar hitro postanejo odporni. Aktiven glede H. influenzae(vključno s tistimi, odpornimi na ampicilin in kloramfenikol), H. ducreyi, B. oslovski kašelj, B. anthracis, L. monocytogenes, F. tularensis, Legionella pneumophila, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Rifampicin ima virucidni učinek proti virusu stekline in zavira razvoj steklinskega encefalitisa.

Predstavniki družine Enterobacteriaceae in nefermentativne gram-negativne bakterije ( Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrohomonas spp. itd.) - neobčutljivo. Ne vpliva na anaerobne mikroorganizme in glive.

Odpornost na rifampicin se hitro razvije. Navzkrižne odpornosti na druga zdravila proti tuberkulozi (z izjemo drugih rifamicinov) niso odkrili.

Farmakokinetika.

Rifampicin se dobro absorbira iz prebavil, biološka uporabnost na prazen želodec je 95%. Pri zaužitju s hrano se biološka uporabnost zmanjša. Ustvari učinkovite koncentracije v sputumu, slini, nosnem izločku, pljučih, plevralnih in peritonealnih eksudatih, ledvicah in jetrih. Dobro prodira v celice. Prodre skozi krvno-možgansko pregrado in ga najdemo pri tuberkuloznem meningitisu. cerebrospinalna tekočina v učinkovitih koncentracijah. Prodre skozi placento in se nahaja v materinem mleku. Veže se na beljakovine krvne plazme za 60-90%, raztopi se v lipidih. Največjo koncentracijo v krvi opazimo 2 uri po zaužitju na prazen želodec in 4 ure po jedi. Ohranja se terapevtska koncentracija zdravila v telesu

8-12 ur (za zelo občutljive mikroorganizme – 24 ur). Rifampin se lahko kopiči v pljučnem tkivu in ostane dolgo časa koncentriran v kavernah. Presnavlja se v jetrih, da se tvori aktivni metabolit. Polovično življenje -

3-5 ur. Iz telesa se izloča predvsem z žolčem in urinom, v manjših količinah pa z blatom.

Klinične značilnosti.

Indikacije

V kompleksni terapiji:

• tuberkuloza drugačna lokalizacija, tuberkulozni meningitis, pa tudi atipična mikobakterioza;
• nalezljive in vnetne bolezni netuberkulozne narave, ki jih povzročajo patogeni, občutljivi na zdravilo (vključno s hudimi oblikami stafilokokna okužba, gobavost, legioneloza, bruceloza);
• asimptomatsko prevozništvo N. meningitidis za izločanje meningokokov iz nazofarinksa in preprečevanje meningokoknega meningitisa.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost za rifampicin, druge rifamicine ali druge sestavine zdravila;
• huda disfunkcija jeter in ledvic;
• zlatenica;
• nedavni (manj kot 1 leto) infekcijski hepatitis;
• hudo pljučno srčno popuščanje;
• sočasna uporaba sakvinavirja/ritonavirja.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge vrste interakcij.

Rifampicin je močan induktor jetrnih mikrosomskih encimov (citokroma P450) in lahko povzroči potencialno nevarno interakcije z zdravili. Sočasna uporaba rifampicina z zdravili, ki jih prav tako presnavlja ta encimski sistem, lahko pospeši presnovo in zmanjša aktivnost teh zdravil, zato vzdrževanje njihove optimalne terapevtske koncentracije v krvi zahteva spreminjanje odmerka le-teh zdravila na začetku uporabe rifampicina in po njegovi ukinitvi.

Rifampicin pospešuje presnovo:

• antiaritmična zdravila (na primer dizopiramid, meksiletin, kinidin, propafenon, tokainid);
• zaviralci beta (npr. bisoprolol, propranolol);
• zaviralci kalcijevih kanalčkov (npr. diltiazem, nifedipin, verapamil, nimodipin, isradipin, nikardipin, nizolpidin);
• srčni glikozidi (digitoksin, digoksin);
• antiepileptiki, antikonvulzivi(npr. fenitoin, karbamazepin);
• psihotropna zdravila - antipsihotiki (na primer haloperidol, aripiprazol), triciklični antidepresivi (na primer amitriptilin, nortriptilin), anksiolitiki in tablete za spanje(npr. diazepam, benzodiazepini, zopiklon, zolpidem), barbiturati;
• antitrombotiki (antagonisti vitamina K), posredni antikoagulanti: priporočljivo je spremljati protrombinski čas dnevno ali tako pogosto, kot je potrebno, da se določi potreben odmerek antikoagulanta;
• protiglivična zdravila (npr. terbinafin, flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol);
• protivirusna zdravila (npr. sakvinavir, indinavir, efavirenz, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, lopinavir, nevirapin);
• antibakterijska zdravila(npr. kloramfenikol, klaritromicin, dapson, doksiciklin, fluorokinoloni, telitromicin);
• kortikosteroidi (za sistemsko uporabo);
• antiestrogeni (na primer tamoksifen, toremifen, gestrinon), sistemski hormonski kontraceptivi, estrogeni, gestageni; Bolnicam, ki uporabljajo peroralne kontraceptive, je treba med zdravljenjem z rifampicinom priporočiti alternativne, nehormonske metode kontracepcije;
• ščitnični hormoni (na primer levotiroksin);
• klofibrat;
• peroralni antidiabetiki (sulfonilsečnina in njeni derivati, na primer klorpropamid, tolbutamid, tiazolidindioni);
• imunosupresivna zdravila (npr. ciklosporin, sirolimus, takrolimus);
• citostatiki (na primer imatinib, erlotinib, irinotekan);
• losartan;
• metadon, narkotični analgetiki;
• prazikvantel;
• kinin;
• riluzol;
• selektivni antagonisti receptorjev 5-HT3 (na primer ondansetron);
• statini, ki se presnavljajo s CYP 3A4 (npr. simvastatin);
• teofilin;
• diuretiki (npr. eplerenon).

Druge interakcije.

V kombinaciji z rifampicinom:

• atovakon - zmanjša se koncentracija atovakona in poveča koncentracija rifampicina v krvnem serumu;
• ketokonazol - serumski koncentraciji obeh zdravil se zmanjšata;
• enalapril - koncentracija enalaprilata, aktivnega presnovka enalaprila, se zmanjša v krvi. Odvisno od kliničnega stanja je možna prilagoditev odmerka enalaprila;
• antacidi - absorpcija rifampcina se lahko zmanjša. Rifampin je treba vzeti vsaj 1 uro pred jemanjem antacidov;
• probenecid in ko-trimoksazol - zvišanje ravni rifampicina v krvi;
• sakvinavir/ritonavir - poveča tveganje za hepatotoksičnost. Ta kombinacija je kontraindicirana;
• sulfasalazin - koncentracija sulfapiridina v plazmi se zmanjša, kar je lahko posledica motenj črevesne bakterijske flore, odgovorne za pretvorbo sulfasalazina v sulfapiridin in mesalamin;
• halotan, izoniazid - poveča tveganje za hepatotoksičnost. Sočasni uporabi rifampicina in halotana se je treba izogibati. Pri bolnikih, ki prejemajo rifampicin in izoniazid, je treba skrbno spremljati delovanje jeter;
• pirazinamid - pri bolnikih, ki so 2 meseca dnevno prejemali rifampicin in pirazinamid, so poročali o hudi poškodbi jeter, vključno s smrtjo; takšna kombinacija je možna le ob skrbnem spremljanju in če možna korist odtehta tveganje za hepatotoksičnost in smrt;
• klozapin, flekainid - poveča toksični učinek na kostni mozeg;
• pripravki para-aminosalicilne kisline, ki vsebujejo bentonit (aluminijev hidrosilikat) - za zagotovitev zadovoljive koncentracije teh zdravil v krvi mora biti interval med njihovim dajanjem najmanj 4 ure;
• ciprofloksacin, klaritromicin - možno povečanje koncentracije rifampicina v krvi; Pri sočasnem jemanju z rifampicinom so poročali o primerih lupusu podobnega sindroma.

Laboratorijske in diagnostične preiskave.

Med zdravljenjem z rifampicinom se test bromsulfaleina ne sme uporabljati, ker rifampicin spremeni parametre izločanja bromsulfaleina, kar lahko privede do napačnih idej o kršitvi tega indikatorja. Prav tako se ne sme uporabljati mikrobioloških metod za določanje koncentracije folne kisline in vitamina B 12 v krvnem serumu.

Navzkrižna reaktivnost in lažno pozitivni rezultati so možni pri presejalnih testih za opiate, ki se izvajajo z metodo KIMS, kvantitativno imunološko metodo; Priporoča se uporaba referenčnih testov (npr. plinska kromatografija/masna spektrometrija).

Značilnosti uporabe

Uporaba rifampicina zahteva skrben zdravniški nadzor.

Monoterapija tuberkuloze z rifampicinom pogosto vodi do razvoja odpornih oblik mikobakterij. Zato je treba rifampicin jemati skupaj z izoniazidom, etambutolom, pirazinamidom in drugimi zdravili proti tuberkulozi.

Priporočljivo je, da rifampicin uporabljate v dnevnem režimu in ne v intermitentnem režimu zdravljenja, da zmanjšate tveganje za hude neželene učinke. Rifampicin bolniki bolje prenašajo, če ga jemljemo vsak dan, kot če ga jemljemo občasno.

Pred začetkom zdravljenja je treba določiti raven jetrnih encimov, bilirubina, kreatinina v krvi, splošno krvno sliko, vključno s številom trombocitov; pri dolgotrajni uporabi je potrebno redno (po možnosti mesečno) preverjanje sestave krvi ter delovanja jeter in ledvic.

Pri nekaterih bolnikih se lahko v prvih dneh zdravljenja pojavi hiperbilirubinemija kot posledica tekmovanja med rifampicinom in bilirubinom za jetrno izločanje.

V primeru razvoja gripi podobnega sindroma brez zapletov s trombocitopenijo, hemolitično anemijo, bronhospazmom, zasoplostjo, šokom in odpovedjo ledvic pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom po intermitentnem režimu, je treba upoštevati možnost prehoda na vsakodnevno uporabo. upoštevati. V teh primerih je treba odmerek postopoma povečevati: prvi dan je predpisan 150 mg, ki doseže želeni terapevtski odmerek v 3-4 dneh.

Rifampicin je treba bolnikom z boleznijo jeter predpisovati zelo previdno, le kadar je to nujno potrebno in pod natančnim zdravniškim nadzorom. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ali bolnikih z normalnim delovanjem jeter, ki so sočasno jemali druga hepatotoksična zdravila, so poročali o hudi hepatotoksičnosti, včasih smrtni. Pri teh bolnikih so pred začetkom zdravljenja priporočljivi nizki odmerki rifampicina in skrbno spremljanje delovanja jeter, prva dva tedna tedensko, nato pa vsaka dva tedna. Če se pojavijo znaki hepatocelularne poškodbe, je treba rifampicin takoj prekiniti. Zdravljenje z rifampicinom je treba prekiniti tudi, če se pojavijo klinični znaki pomembne spremembe delovanje jeter.

Pri ponovni uporabi rifampicina po normalizaciji delovanja jeter je treba dnevno spremljati.

Zmerna disfunkcija jeter je običajno prehodna in ne zahteva prekinitve zdravila. Možno je predpisati alohol, metionin, piridoksin, vitamin B12.

Pri pitju alkohola med zdravljenjem in pri bolnikih z anamnezo alkoholizma se poveča tveganje za hepatotoksičnost.

V primeru kršitve režima zdravljenja, namerne ali nenamerne prekinitve jemanja zdravila ali ob prekinitvenem režimu zdravljenja (manj kot 2-3 krat na teden) se poveča tveganje za nastanek resnih preobčutljivostnih reakcij in drugih neželenih učinkov (anafilaktični šok, gripi podoben sindrom, hemolitična anemija, akutna odpoved ledvic, hude reakcije kože, prebavnega sistema). Bolnike je treba opozoriti na posledice prekinitve zdravljenja.

Pri nadaljevanju zdravljenja je treba razmisliti o prehodu na vsakodnevno uporabo zdravila, začenši z majhnim odmerkom (150 mg / dan), ki ga postopoma povečuje do zahtevane terapevtske ravni. V tem prehodnem obdobju je treba skrbno spremljati delovanje ledvičnega in hematopoetskega sistema. Zdravilo je treba takoj prekiniti ob prvih manifestacijah odpoved ledvic, trombocitopenična purpura, hemolitična anemija. Nadaljnja uporaba zdravila je kontraindicirana.

Zdravljenje z antibakterijskimi zdravili, zlasti kadar hude bolezni pri starejših, pa tudi pri oslabljenih bolnikih, otrocih lahko povzroči drisko, povezano z antibiotiki, kolitis, vključno s psevdomembranskim kolitisom. Če se torej med ali po zdravljenju z rifampicinom pojavi driska, je treba te diagnoze, vključno s psevdomembranskim kolitisom, izključiti. Če ni potrebnega zdravljenja, se lahko razvije toksični megakolon, peritonitis in šok.

Dolgotrajna uporaba antibakterijskih zdravil lahko povzroči čezmerno rast neobčutljivih mikroorganizmov, gliv in razvoj superinfekcije, kar zahteva ustrezne ukrepe.

Med zdravljenjem z rifampicinom morajo ženske v rodni dobi uporabljati zanesljive metode kontracepcije, saj jemanje rifampicina zmanjša zanesljivost hormonskih kontraceptivov (priporočljiva je uporaba dodatnih nehormonskih kontraceptivov).

Pri gonoreji rifampicin za razliko od penicilina ne prikrije sifilisa pri mešanih okužbah; serumski testi za sifilis ostanejo pozitivni.

Rifampicin ima lastnosti induktorja encimov (vključno s sintetazo delta-aminolevulinske kisline), kar lahko povzroči povečano presnovo endogenih substratov, vključno s hormoni nadledvične žleze, ščitničnimi hormoni, vitaminom D. Obstajajo posamezna poročila o povezavi med poslabšanji porfirije in zdravljenje z rifampicinom.

V nekaterih primerih je prišlo do znižanja ravni metabolitov vitamina D v obtoku, ki ga je spremljalo zmanjšanje kalcija in fosfata ter zvišanje ravni obščitničnega hormona v serumu.

Med zdravljenjem z rifampicinom postanejo koža, sputum, znoj, blato, solze in urin oranžno-rdeči. Možno je trajno obarvanje mehkih kontaktnih leč.

Med zdravljenjem ne smete uporabljati:

• test z obremenitvijo bromsulfaleina, saj rifampicin kompetitivno moti njegovo izločanje;
• mikrobiološke metode za določanje koncentracije folne kisline in vitamina B 12 v krvnem serumu;
• imunološke metode, metoda KIMS pri izvajanju presejalnih testov za opiate.

Zdravilo vsebuje pomožno snov laktozo monohidrat, zato bolniki z redkimi dednimi oblikami intolerance za galaktozo, pomanjkanjem laktaze in sindromom malabsorpcije glukoze-galaktoze tega zdravila ne smejo uporabljati.

Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem.

Uporaba med nosečnostjo je možna v izjemnih primerih iz zdravstvenih razlogov, če pričakovana korist za žensko odtehta možno tveganje za plod. Jemanje rifampicina v zadnjih tednih nosečnosti poveča tveganje za krvavitev pri novorojenčkih in materah v poporodnem obdobju.

Rifampin prehaja v materino mleko. Če je uporaba zdravila nujna, je treba dojenje prekiniti.

Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji vozil ali drugih mehanizmov.

Med zdravljenjem z rifampicinom se morate vzdržati vožnje vozil ali drugih mehanizmov, saj lahko med zdravljenjem pride do motenj koordinacije gibanja, zmanjšane koncentracije in zamegljenega vida.

Navodila za uporabo in odmerki

Rifampicin je treba jemati peroralno 30 minut pred ali 2 uri po obroku, z zadostno količino vode.

tuberkuloza:

odrasli predpisati v odmerku 8-12 mg/kg telesne teže na dan. Bolniki, ki tehtajo manj kot 50 kg - 450 mg / dan, 50 kg in več - 600 mg / dan;

otroci od 6 do 12 let− 10-20 mg/kg telesne teže na dan; največji dnevni odmerek ne sme preseči 600 mg.

Trajanje protituberkuloznega zdravljenja je individualno, odvisno od terapevtskega učinka in lahko traja 1 leto ali več. Da bi preprečili razvoj odpornosti mikobakterij na rifampicin, je treba zdravilo praviloma predpisati skupaj z drugimi antituberkuloznimi zdravili prve in druge izbire v njihovih običajnih odmerkih.

Nalezljive in vnetne bolezni netuberkulozne narave, ki jih povzročajo patogeni, občutljivi na zdravilo- bruceloza, legioneloza, hude oblike stafilokokne okužbe (skupaj z drugim ustreznim antibiotikom za preprečevanje nastanka rezistentnih sevov):

odrasli predpisati 900-1200 mg na dan v 2-3 odmerkih, največji dnevni odmerek je 1200 mg. Po izginotju simptomov bolezni je treba zdravilo jemati še 2-3 dni.

Gobavost: zdravilo (v kombinaciji z imunostimulanti) je predpisano peroralno pri 600 mg na dan v 1-2 odmerkih 3-6 mesecev (možni so ponavljajoči se tečaji z intervalom 1 meseca). Po drugi shemi (v ozadju kombinirane terapije proti gobavosti) je zdravilo predpisano v dnevnem odmerku 450 mg, razdeljeno na 3 odmerke v 2-3 tednih z intervalom.

2-3 mesece za 1-2 leti.

Kočija N. meningitidis: Rifampicin je predpisan 4 dni. Dnevni odmerek odrasli− 600 mg, otroci− 10-12 mg/kg telesne mase.

Jetrna disfunkcija: dnevni odmerek pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ne sme preseči 8 mg/kg.

Uporaba pri starejših bolnikih: pri starejših bolnikih se ledvično izločanje rifampicina zmanjša sorazmerno z zmanjšanjem fiziološke ledvične funkcije, zato se kompenzacijsko poveča jetrno izločanje zdravila. Pri predpisovanju rifampicina bolnikom te starosti je potrebna previdnost, zlasti če obstajajo znaki motenj delovanja jeter.

Zdravila v tej odmerni obliki ne smejo uporabljati otroci, mlajši od 6 let.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, glavobol, povečana utrujenost, naraščajoča zaspanost, alergijske reakcije, povišana telesna temperatura, zasoplost, zvišana telesna temperatura, levkopenija, trombocitopenija, akutna hemolitična anemija, odpoved ledvic, kožne reakcije, srbenje, ki se lahko pojavi v kratkem času po zaužitju zdravila.

Možna prehodna zvišanja ravni bilirubina, jetrnih transaminaz, povečana jetra, zlatenica, izguba zavesti z resno disfunkcijo jeter. Značilen rdečkast odtenek kože, urina, znoja, sline, solz in blata, katerega intenzivnost je sorazmerna s količino zaužitega zdravila.

Poročali so o obraznem ali periorbitalnem edemu, običajno pri otrocih.

arterijska hipotenzija, sinusna tahikardija, ventrikularna aritmija, v nekaterih smrtnih primerih so poročali o napadih in srčnem zastoju.

Zdravljenje: prekinitev zdravila, izpiranje želodca v prvih 2-3 urah, uporaba aktivnega oglja, simptomatsko zdravljenje. IN hudi primeri− forsirana diureza, po možnosti hemodializa, intenzivno podporno zdravljenje in spremljanje hematoloških, ledvičnih in jetrnih funkcij, dokler se bolnikovo stanje ne stabilizira. Specifičnega protistrupa ni.

Neželeni učinki

Prebavni trakt. Slabost, bruhanje, anoreksija, driska, zgaga, dispepsija, nelagodje, trebušni krči / bolečine, napenjanje, ezofagitis, psevdomembranski enterokolitis, erozivni gastritis, izguba apetita; pri dolgotrajni uporabi se lahko razvije disbakterioza.

Hepatobiliarni sistem. Prehodno zvišanje jetrnih transaminaz, alkalne fosfataze, bilirubina v plazmi, zlatenica z znaki hepatocelularne poškodbe, hepatitis, potencialno smrtna huda hepatotoksičnost (npr. šoku podoben sindrom), običajno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ali pri bolnikih z normalnim delovanjem jeter, ki so bili sočasno jemanje drugih hepatotoksičnih zdravil. Pri vseh bolnikih, ki se dolgoročno zdravijo z rifampicinom, se priporoča izhodiščno in nadaljnje periodično testiranje delovanja jeter.

Hematopoetski sistem. Prehodna levkopenija, nevtropenija, trombocitopenija s purpuro ali brez nje (pogosteje pri intermitentnem zdravljenju z visokimi odmerki ali po obnovitvi prekinjenega zdravljenja pri kombinirani uporabi z etambutolom), eozinofilija, znižan hemoglobin, hemolitična anemija, agranulocitoza, aplazija eritrocitov, methemoglobinemija, hemoliza, sindrom intravaskularne koagulacije, krvavitve. Ob prvem pojavu purpure je treba zdravljenje z rifampicinom prekiniti, saj obstajajo poročila o možganski krvavitvi (vključno s možgansko krvavitvijo) in smrti, če se zdravljenje z rifampicinom nadaljuje ali ponovno začne po razvoju purpure.

Živčni sistem. Glavobol, omotica, parestezija, šibkost, astenija, zmedenost, zaspanost, utrujenost, ataksija, spremembe v vedenju, zmanjšana koncentracija, motena koordinacija gibov, dezorientacija, miopatije, mišična oslabelost, bolečine v okončinah, splošna otrplost.

Duševne motnje. Psihoze.

Imunski sistem.Če je režim odmerjanja zdravila kršen ali če se zdravljenje nadaljuje po začasnem premoru, z intermitentnim režimom zdravljenja, je možen gripi podoben sindrom (petehije, mialgija, artralgija, epizode zvišane telesne temperature, mrzlica, slabost, bruhanje, slabo počutje). ). Poročali so o razvoju dispneje, bronhospazma, anafilaktičnih reakcij, vključno z anafilaktičnim šokom, drugih preobčutljivostnih reakcij, vključno s srbenjem, urtikarijo, Quinckejevim edemom, kožno hiperemijo, izpuščajem (vključno z eksantemom), pemfigoidno reakcijo, eksfoliativnim dermatitisom, multiformnim eritemom, Stevens-Johnsonovim sindrom, toksična epidermalna nekroliza, vaskulitis (vključno z levkocitoklastičnim), stomatitis, glositis, konjunktivitis.

Urinarni sistem. Okvarjeno delovanje ledvic (prehodno zvišanje ravni dušika sečnine v krvi, hiperurikemija). Hemoglobinurija, hematurija, intersticijski nefritis, glomerulonefritis, akutna tubularna nekroza, odpoved ledvic, vključno z akutno odpovedjo ledvic. Te reakcije so lahko manifestacija preobčutljivostnih reakcij, običajno se pojavijo ob nerednem jemanju zdravila ali ob ponovnem zdravljenju po premoru, z intermitentnim režimom zdravljenja in so običajno reverzibilne, ko zdravljenje z rifampicinom prekinemo in izvedemo ustrezno zdravljenje.

drugo. Znižan krvni tlak (povezan s preobčutljivostnimi reakcijami), vročinski oblivi, otekanje obraza in okončin, insuficienca nadledvične žleze pri bolnikih z disfunkcijo nadledvične žleze, menstrualne nepravilnosti (vmesna krvavitev, madeži, amenoreja, podaljšanje menstrualnega ciklusa), zamegljen vid, oranžna rdeče obarvanje kože, urina, blata, sline, izpljunka, znoja, sluzi, indukcija porfirije, poslabšanje protina, solzenje, herpes, piskajoče dihanje.

Uporabno do datuma

Pogoji shranjevanja

V originalni embalaži pri temperaturi, ki ne presega 25 ºС.

Hraniti izven dosega otrok.

Paket

10 kapsul v pretisnem omotu, 2 pretisna omota v pakiranju; 90 kapsul na vsebnik, 1 vsebnik na pakiranje; 1000 kapsul na vsebnik.

Proizvajalec

Javna delniška družba "Raziskovalno-proizvodni center "Kemično-farmacevtski obrat Borshchagovsky".

Lokacija proizvajalca in njegov naslov kraja poslovanja.

Ukrajina, 03134, Kijev, ul. Mira, 17.

Predstavljeni so pregledi obiskovalcev spletnega mesta - potrošnikov tega zdravila, pa tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi antibiotika Rifampicin v njihovi praksi. Vljudno vas prosimo, da aktivno dodate svoje ocene o zdravilu: ali je zdravilo pomagalo ali ni pomagalo znebiti bolezni, kakšni zapleti so bili opaženi in stranski učinki, ki ga proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi rifampicina v prisotnosti obstoječih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje tuberkuloze pri odraslih, otrocih, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem.

Rifampicin je polsintetični antibiotik širokega spektra iz skupine rifamicinov. Ima baktericidni učinek. Zavira sintezo bakterijske RNA z zaviranjem od DNA odvisne RNA polimeraze patogena.

Zelo aktiven proti Mycobacterium tuberculosis (mycobacterium tuberculosis), je zdravilo prve izbire proti tuberkulozi.

Aktiven proti gram-pozitivnim bakterijam: Staphylococcus spp. (vključno z multirezistentnimi) (staphylococcus), Streptococcus spp. (streptococcus), Bacillus anthracis, Clostridium spp., kot tudi proti nekaterim gram-negativnim bakterijam: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila (legionela).

Aktiven proti Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis (klamidija).

Odpornost na rifampicin se hitro razvije. Navzkrižne odpornosti na druga zdravila proti tuberkulozi (z izjemo drugih rifamicinov) niso opazili.

Rifampicin + pomožne snovi.

Po peroralni uporabi se dobro absorbira iz prebavil. Porazdeljen v večini tkiv in telesnih tekočin. Prodira skozi placentno pregrado. Vezava na beljakovine v plazmi je visoka (89 %). Presnavlja se v jetrih. Izloča se z žolčem, blatom in urinom.

• tuberkuloza (vklj. tuberkulozni meningitis) kot del kombinirane terapije;
• okužba z MAS;
• infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzročajo patogeni, občutljivi na rifampicin (vključno z osteomielitisom, pljučnico, pielonefritisom, gobavostjo; prenašalstvo meningokokne okužbe).

Kapsule 150 mg in 300 mg (včasih pomotoma imenovane tablete).

Liofilizat za pripravo raztopine za injiciranje (injekcije v ampulah za injiciranje).

Ni drugih dozirnih oblik, pa naj gre za supozitorije ali kapljice.

Navodila za uporabo in odmerjanje

Znotraj, na prazen želodec, eno minuto pred obroki.

Tuberkuloza mg na dan (ob upoštevanju telesne teže), povprečni dnevni odmerek za otroke, starejše od 3 let, je 10 mg / kg (vendar ne več kot 450 mg na dan) 1-krat na dan 30 minut pred obroki.

Prevoz meningokoknih mg na dan 2-4 dni, za otroke - 20 mg / kg 2-krat na dan 2-4 dni.

Gonoreja 1. dan mg na dan, 2. in 3. dan mg na dan.

Pri drugih okužbah v akutnem obdobju 0 mg na dan v 2 odmerkih, po izginotju simptomov se zdravljenje nadaljuje še 2-3 dni; otroci do 7 let mg/kg na dan, novorojenčki mg/kg na dan v 2 deljenih odmerkih.

Možno je dajanje pomg v patološko žarišče (z vdihavanjem, intrakavitarno dajanje, pa tudi z injekcijo v žarišče kožne lezije).

• slabost, bruhanje;
• driska;
• zmanjšan apetit;
• psevdomembranski kolitis;
• hepatitis;
• koprivnica;
• Quinckejev edem;
• bronhospazem;
• gripi podoben sindrom;
• trombocitopenija, trombocitopenična purpura, eozinofilija, levkopenija, hemolitična anemija;
• glavobol;
• ataksija;
• okvara vida;
• intersticijski nefritis;
• akutna odpoved ledvic;
• menstrualne nepravilnosti;
• rdeče-rjava barva urina, blata, sline, izpljunka, znoja, solz.

• zlatenica;
• nedavni (manj kot 1 leto) infekcijski hepatitis;
• huda ledvična disfunkcija;
• povečana občutljivost na rifampicin ali druge rifamicine.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Če je med nosečnostjo potrebna uporaba rifampicina, je treba oceniti pričakovano korist zdravljenja za mater in možno tveganje za plod.

Upoštevati je treba, da uporaba rifampicina v zadnjih tednih nosečnosti poveča tveganje za krvavitev pri novorojenčkih in materah v poporodnem obdobju.

Rifampin se izloča v materino mleko. Če je potrebna uporaba med dojenjem, je treba prekiniti dojenje.

Pri novorojenčkih in nedonošenčkih se rifampicin uporablja le, kadar je to nujno potrebno.

Previdno uporabljajte pri boleznih jeter in izčrpanosti. Pri zdravljenju netuberkuloznih okužb je možen hiter razvoj odpornosti mikrobov; ta proces lahko preprečimo s kombiniranjem rifampicina z drugimi kemoterapevtiki. Rifampicin bolniki bolje prenašajo, če ga jemljemo vsak dan, kot če ga jemljemo občasno. Če je treba zdravljenje z rifampicinom po premoru nadaljevati, je treba začeti z odmerkom 75 mg na dan in ga postopoma povečevati za 75 mg na dan, dokler ne dosežete želenega odmerka. V tem primeru je treba spremljati delovanje ledvic; možna je dodatna uporaba glukokortikosteroidov (GCS).

Pri dolgotrajni uporabi rifampicina je indicirano sistematično spremljanje krvne slike in delovanja jeter; Ne morete uporabiti testa z obremenitvijo bromsulfaleina, saj rifampicin kompetitivno zavira njegovo izločanje.

Pripravke PAS, ki vsebujejo bentonit (aluminijev hidrosilikat), je treba predpisati ne prej kot 4 ure po jemanju rifampicina.

Rifampicin zaradi indukcije mikrosomalnih jetrnih encimov (izoencimov CYP2C9, CYP3A4) pospeši presnovo teofilina, peroralnih antikoagulantov, peroralnih hipoglikemikov, hormonskih kontraceptivov, zdravil digitalisa, verapamila, fenitoina, kinidina, kortikosteroidov, kloramfenikola, protiglivičnih zdravil, kar vodi do do zmanjšanja njihove plazemske koncentracije v krvi in ​​posledično do zmanjšanja njihovega učinka.

Analogi zdravila Rifampicin

Strukturni analogi zdravilne učinkovine:

Analogi za terapevtski učinek (zdravila za zdravljenje tuberkuloze):

RIFAPEX

Filmsko obložene tablete rdeče rjave barve, okrogle, z ločilno zarezo na eni strani in gladke na drugi strani.

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza (RANQ PH102), natrijev karboksimetil škrob, preželatiniziran škrob, natrijev askorbat, natrijev lavril sulfat, dinatrijev edetat, hiproloza (Klucel EXF), koloidni silicijev dioksid (Aerosil 200), kalcijev stearat.

Sestava filmske lupine: hipromeloza (Methocel E5 LPV), hipromeloza (Methocel E15 LPV), makrogol 4000, titanov dioksid, smukec, barvilo rdečega železovega oksida (Sicopharm Red 30), simetikonska emulzija 30 %.

8 kosov - trakovi (8) - kartonske embalaže.

Rifapentii je derivat rifamicina in ima približno enak profil mikrobiološke aktivnosti kot rifampicij, saj zavira od DNA odvisno RNA polimerazo v občutljivih sevih Mycobacterium tuberculosis, ne pa tudi v celicah sesalcev. V terapevtskih koncentracijah kaže rifapentin baktericidno delovanje proti zunajcelični in znotrajcelični bakteriji M. tuberculosis.

Pri zdravljenju tuberkuloze se lahko odporne bakterije, prisotne v majhnem številu med veliko populacijo občutljivih mikroorganizmov, hitro namnožijo in postanejo prevladujoče. Ugotoviti je treba občutljivost izolatov M. tuberculosis na izoniazid, rifampicin, pirazinamid, ztambutol, rifapentin in druga zdravila proti tuberkulozi. Če rezultati testa kažejo na odpornost na katero koli od teh zdravil in se bolnik ne odzove na zdravljenje, je treba režim zdravljenja spremeniti. obstaja visoka stopnja navzkrižne odpornosti M. tuberculosis med rifapentinom in drugimi rifamicini, medtem ko bakterije M. tuberculosis, odporne na rifampicin in rifapentin, nimajo navzkrižne odpornosti na druga zdravila proti tuberkulozi, ki niso rifamicin, kot sta izoniazid in streptomicin.

Biološka uporabnost po enkratnem odmerku 600 mg je 70 %. Po zaužitju 600 mg je največja koncentracija rifapentina v plazmi dosežena po 5-6 urah.Stopnja vezave rifapentina na plazemske beljakovine in njegovega aktivnega presnovka 25-desacetilrifapentina je 97,7 oziroma 93,2%. 17 % rifapentina in sorodnih spojin se izloči z urinom. Razpolovna doba rifapentina je približno ur.

Predpisano kot del kompleksne terapije v kombinaciji z drugimi zdravili proti tuberkulozi, ki ne spadajo v skupino rifamicina.

Preobčutljivost za rifamicine;

Bolezni jeter in prebavil v akutni fazi;

Pri bolnikih s hudo aterosklerozo;

Peroralno, 1-krat na dan, ne glede na obroke. Dnevni odmerek rifapentina je 10 mg/kg telesne mase Telaz na teden.

Poleg rifapentina v akutni fazi zdravljenja so predpisana zdravila proti tuberkulozi prve izbire: izoniazid, etambutol, pirazinamid v odmerkih, ki ustrezajo navodilom za uporabo teh zdravil.

Če je potrebno, dajemo streptomicin intramuskularno, če je stabilen, pa kanamicin.

Alergijske reakcije: vročina, dermatitis, eozinofilija, anafilaktični šok.

Iz gastrointestinalnega trakta: slabost, bruhanje, driska. Povečana aktivnost "jetrnih" transaminaz, z zdravili povzročen hepatitis, zlatenica.

Iz krvnega sistema: trombocitopenija, levkopenija, anemija.

Simptomi: slabost, bruhanje, driska, povečana aktivnost "jetrnih" transaminaz, hepatitis, zlatenica, trombocitopenija, levkopenija, anemija.

Zdravljenje: izpiranje želodca, simptomatsko zdravljenje, predpisovanje holeretičnih zdravil, diuretikov.

Rifapentin inducira encime sistema citokroma P450; pospešuje metabolizem zdravil.

Pirazinamid upočasni izločanje rifapentina.

Rifapentin lahko povzroči rdečkasto-oranžno barvo urina, kože in izločkov.

Bolniki, ki jemljejo rifapentin, ne smejo nositi kontaktnih leč. Med zdravljenjem z rifapentinom je potrebno: mesečno opraviti preiskave krvi in ​​urina; določanje aktivnosti "jetrnih" transaminaz; neposredni in posredni bilirubin.

Rifapentina ni mogoče kombinirati z zdravili iz skupine rifamicina. Peroralni kontraceptivi v kombinaciji z rifapentinom so neučinkoviti. Uporabiti je treba druga sredstva kontracepcije.

Kaj je "Ref"?

Najbolj priljubljena zdravila za zdravljenje tuberkuloze so rifampicin, pirazinamid in etambutol. Ta skupina se uporablja skupaj z izoniazidom. Praviloma je ta režim zdravljenja predpisan tistim, ki so zboleli prvič in telo ni razvilo odpornosti na to zdravilo. Za nekatere ljudi je dovolj, da te tablete jemljejo štiri mesece, in za vedno pozabijo na tuberkulozo. Toda v naslednjem letu se sluh in vid obnovita, jetra in želodec pa se zdravijo.

"Rifampicin", na primer, je tudi zelo strupen, močno draži sluznico, zato ga je treba sprati s čim več vode. Če se, bog ne daj, ta kapsula zatakne v požiralniku in se prilepi na njegovo steno, potem se boste čez približno deset minut počutili, kot da bi za zajtrk jedli goreče oglje z žara. Toda ta antibiotik ubije ogromno število najrazličnejših bakterij.

No, ko potrebujete novo uro, pojdite na www.watcheshop.ru. Tam ne boste našli le poceni in preprostih ur, ampak tudi številne blagovne znamke in prestižne ure za vsak okus.

Preden upoštevate kateri koli nasvet, se posvetujte s svojim zdravnikom.

Rifampicin

Opis velja od 06/06/2015

• Latinsko ime: Rifampicin
• Koda ATX: J04AB02
• Zdravilna učinkovina: rifampicin
• Proizvajalec: Northern Star (Rusija), Kraspharma (Rusija), Pharmsintez (Rusija), Omela (Rusija)

Spojina

Ena ampula vsebuje 150, 300, 450 ali 600 mg učinkovina rifampicin. Dodatni elementi so: askorbinska kislina, natrijev sulfit

Ena kapsula vsebuje 150 ali 300 mg aktivne sestavine.

Obrazec za sprostitev

Kapsule in liofilizat za pripravo raztopine za infundiranje.

farmakološki učinek

Polsintetični antibiotik. Ima protituberkulozne in antibakterijske učinke.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Nizke koncentracije zdravila imajo baktericidni učinek na klamidijo, mikobakterijo tuberkuloze, rikecijo, legionelo in mikobakterijo gobavosti. Visoke koncentracije zdravila so aktivne proti gram-negativni flori.

Rifampicin je zdravilo prve izbire proti tuberkulozi. Visoka aktivnost opazili pri izpostavljenosti stafilokokom, klostridiji, gonokokom, meningokokom. Zdravilo deluje tako na zunajcelične kot znotrajcelične bakterije.

Mehanizem delovanja temelji na zaviranju RNA polimeraze mikroorganizmov. Navzkrižna odpornost z drugimi protibakterijskimi sredstvi ni bila zabeležena. Pri monoterapiji z zdravili opazimo hiter razvoj selekcije mikroorganizmov na antibiotik.

Indikacije za uporabo rifampicina

Zdravilo se uporablja kot del kombinirane terapije za vse oblike tuberkuloze in gobavosti. Pri multibacilarni gobavosti je predpisan antibiotik skupaj z dapsonom.

Katere druge indikacije za uporabo obstajajo? Zdravilo je predpisano za brucelozo, nalezljive bolezni, meningokokni meningitis.

Kontraindikacije

Zdravilo se ne uporablja za dojenje, zlatenico, intoleranco za glavno snov, dojenčke in hude oblike. kardiopulmonalna odpoved, s patologijo ledvic, infekcijskim hepatitisom. Med nosečnostjo se rifampicin uporablja za indikacije, ki rešujejo življenja.

Neželeni učinki rifampicina

Prebavni trakt: psevdomembranozni enterokolitis, bruhanje, izguba apetita, slabost, zvišane ravni jetrnih encimov, hepatitis, hiperbilirubinemija, driska, erozivni gastritis.

Živčni sistem: dezorientacija, zmanjšana ostrina vida, glavobol, ataksija.

Genitourinarski sistem: intersticijski nefritis, nefronekroza.

Možen je razvoj hiperurikemije, miastenije, levkopenije, alergij, poslabšanja protina, dismenoreje, okužbe s porfirijo.

Če se zdravilo ne uporablja redno, je možen razvoj gripi podobnega stanja ipd stranski učinki: mialgija, mrzlica, zvišana telesna temperatura, omotica, glavoboli.

Navodila za uporabo rifampicina (metoda in odmerjanje)

Zdravilo se jemlje peroralno in daje intravensko.

Rifampicin tablete, navodila za uporabo

Vzemite pol ure pred obroki, na prazen želodec.

Pri zdravljenju tuberkuloze je treba to zdravilo kombinirati z drugimi zdravili proti tuberkulozi (etambutol, pirazinamid, izoniazid). Odraslim se predpisuje 10 mg / kg enkrat na 24 ur. Ne več kot 1200 mg na dan, za otroke - ne več kot 600 mg.

Kombinacija tuberkuloze s HIV, poškodba tuberkuloznega procesa hrbtenica z nevrološkimi simptomi, diseminirano tuberkulozo, tuberkuloznim meningitisom: 2 meseca Rifampicin uporabljamo s pirazinamidom, izoniazidom, etambutolom, streptomicinom, naslednjih 7 mesecev antibiotik kombiniramo z izoniazidom.

Če se v sputumu ali pljučni tuberkulozi odkrijejo mikobakterije, se bolniku predpiše eden od treh režimov protimikrobne terapije, ki se uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili.

Multibacilarne vrste gobavosti (mejna, lepromatozna, mešana): 600 mg enkrat na mesec skupaj z dapsonom 100 mg enkrat na dan in klofaziminom (300 mg enkrat na mesec, 50 mg na dan).

Pausibacilarne vrste gobavosti (mejni tuberkuloid, preprost tuberkuloid): enkrat na mesec 600 mg skupaj s 100 mg dapsona na dan, potek terapije je zasnovan za šest mesecev.

Terapija bruceloze: enkrat 900 mg na tešče v jutranji čas skupaj z doksiciklinom je tečaj zasnovan 45 dni.

Preprečevanje meningokoknega meningitisa: vsakih 12 ur 600 mg, tečaj 2 dni.

Uporaba raztopine

Odraslim intravensko se predpiše 600 mg na dan, otrokom 10 mg na kg enkrat na dan. Največji odmerek za intravensko dajanje je 600 mg.

Preveliko odmerjanje

Manifestira se z zmedenostjo, konvulzivnim sindromom, pljučnim edemom.

Potrebni so izpiranje želodca, prisilna diureza in vnos enterosorbentov.

Interakcija

Rifampicin zmanjša delovanje zdravil digitalisa, peroralnih hipoglikemikov, antikoagulantov, kontracepcijskih sredstev, antiaritmikov (tokainid, pirmenol, dizopiramid, meksiletin, kinidin), fenitoina, dapsona, glukokortikosteroidov, ketokonazola, dloramfenikola, spolnih hormonov, benzodiazepinov, nortriptilina, g eksobarbital, ciklosporin, cimetidin, epalapril, BMCC, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, azatioprin (rifampicin lahko pospeši presnovo zaradi inducirane indukcije nekaterih encimov jetrnega sistema).

Ketokonazol, antiholinergiki, opiati in antacidi zmanjšajo biološko uporabnost antibiotika.

Pri sočasni uporabi pirazinamida ali izoniazida se poveča hepatotoksični učinek.

Zdravila PAS lahko predpišemo 4 ure po dajanju rifampicina, da preprečimo absorpcijo.

Pogoji prodaje

Pogoji shranjevanja

V temnem, suhem prostoru, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj Celzija.

Uporabno do datuma

Ne več kot dve leti.

Posebna navodila

Antibakterijsko zdravljenje lahko povzroči obarvanje urina, solzne tekočine, blata, znoja, kožo in sputum rdečkaste barve. Možno je trajno obarvanje kontaktnih leč.

Intravenske infuzije rifampicina se izvajajo pod nadzorom krvnega tlaka. Dolgotrajno zdravljenje povzroči nastanek flebitisa. Za preprečevanje odpornosti se zdravilo uporablja v kombinaciji z drugimi antibiotiki in protimikrobnimi sredstvi.

Pri registraciji gripi podobnega sindroma (brez bronhospazma, hemolitične anemije, zasoplosti, ledvične odpovedi, šoka, trombocitopenije) pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo po intermitentnem režimu, mora lečeči zdravnik razmisliti o prehodu na dnevno uporabo antibiotikov. V tem primeru se odmerek povečuje počasi, titracija traja 3-4 dni. Potrebno je redno spremljanje stanja ledvičnega sistema, možna je uporaba glukokortikosteroidov.

Rifampin med nosečnostjo se uporablja izključno iz zdravstvenih razlogov. Predpisovanje antibiotikov zadnji dnevi nosečnost lahko povzroči krvavitev pri novorojenčku, pa tudi poporodno krvavitev pri materi. V takih primerih je priporočljivo predpisati vitamin K. Ženske med zdravljenjem z antibiotiki morajo biti zanesljivo zaščitene pred nosečnostjo.

Pri izvajanju profilakse proti meningokoknim bacilom je potreben strog nadzor nad skupino za pravočasno odkrivanje simptomov pri razvoju odpornosti na antibakterijsko zdravilo.

Dolgotrajno zdravljenje zahteva redno spremljanje stanja jetrnega sistema in periferne krvi.

Zdravilo vpliva na raven vitamina B12 in folne kisline v krvnem serumu.

Rifampicin - navodila za uporabo, analogi, ocene, cena

Antibiotik Rifampicin

Obrazci za sprostitev

• Tablete po 150, 300, 450, 600 mg na kos. pakirano;
• Kapsule po 150, 300, 450, 600 mg, 20, 30, 100 kosov. pakirano;
• Kapsule za otroke 50 mg - 30 kosov. pakirano;
• Prašek za pripravo raztopine za intravensko dajanje v ampulah po 150 mg - 10 ampul na pakiranje;
• Ušesne kapljice z rifampicinom Otofa (v 1 ml - 26 mg rifampicina) - v steklenicah po 10 ml.

Rifampicin svečke lahko pripravite v lekarni na zdravniški recept; Svečke niso tovarniško izdelane.

Navodila za uporabo rifampicina

Indikacije za uporabo

• Tuberkuloza katere koli lokacije in oblike (v kombinaciji z drugimi zdravili proti tuberkulozi);
• različne oblike gobavosti (gobavost);
• osteomielitis;
• okužbe dihal (pljučnica, bronhitis);
• meningokokna okužba (zdravljenje meningokoknega meningitisa, prenašanje meningokokne bakterije in preprečevanje stikov);
• gonoreja;
• okužbe žolčevod(holecistitis);
• okužbe ledvic in sečila(pielonefritis);
• vnetje ušes (otitis);
• bruceloza;
• za preprečevanje tuberkuloze pri bolnikih, okuženih s HIV, z znižanjem vrednosti imunograma;
• preprečevanje stekline (v latentnem obdobju, po ugrizu živali).

Kontraindikacije

• Individualna intoleranca (vključno z drugimi derivati ​​rifamicina);
• zlatenica (infekcijski hepatitis in obstruktivna zlatenica);
• odpoved ledvic;
• odpoved jeter;
• nosečnost;
• otroštvo.

Kontraindikacije za intravensko dajanje rifampicina so:

• flebitis (vnetje žil);
• pljučno srčno popuščanje stopnje II-III;
• otroštvo.

Stranski učinki

• Iz prebavnih organov: izguba apetita, bolečine v trebuhu, bruhanje, slabost, driska; erozivni gastritis; psevdomembranski kolitis; ustni soor; hepatitis s povečano aktivnostjo jetrnih encimov in ravni bilirubina; vnetje trebušne slinavke (pankreatitis).
• Iz živčnega sistema: glavoboli, zamegljen vid, ataksija (motena hoja) in dezorientacija v prostoru.
• Od zunaj srčno-žilnega sistema: znižan krvni tlak (če je hitrost dajanja zdravila v veno prekoračena), flebitis (vnetje ven) z dolgotrajno intravensko infuzijo zdravila.
• Iz krvi in ​​hematopoetskih organov: zmanjšano število trombocitov; zmanjšano število belih krvničk v krvi (levkopenija); hemolitična anemija (anemija zaradi uničenja rdečih krvnih celic); krvavitev; trombocitopenična purpura (krvavitev na koži zaradi zmanjšanja števila trombocitov).
• Od zunaj genitourinarni sistem: vnetje ledvic, menstrualne nepravilnosti, akutna odpoved ledvic.
• Alergijske reakcije: izpuščaj podoben urtikariji, srbeča koža, bronhospazem, solzenje; povečano število eozinofilcev v krvi; zvišanje temperature; edem podkožnega tkiva in kožo.
• Drugi učinki: bolečine v sklepih, mišična oslabelost, gripi podoben sindrom, herpetični izpuščaji. Rifampicin lahko obarva telesne izločke (urin, slino, solze, izpljunek, nosno sluz) in mehke kontaktne leče rdeče-oranžno.

Tveganje za neželene učinke se poveča s sočasno uporabo rifampicina z izoniazidom in drugimi zdravili s toksičnimi učinki na jetra; če ima bolnik alkoholizem; z dolgotrajno uporabo.

Zdravljenje z rifampicinom

Rifampicin se lahko uporablja peroralno in intravensko. Tablete ali kapsule Zamin se jemljejo peroralno. pred obroki.

Pri tuberkulozi je povprečni dnevni odmerek za odrasle 450 mg (peroralno in intravensko v 1 odmerku). Odmerek se lahko poveča na 600 mg. Največji dnevni odmerek za odrasle bolnike je 1,2 g (1200 mg). Trajanje določi zdravnik potek zdravljenja odvisno od oblike tuberkuloze, resnosti in dinamičnih sprememb med zdravljenjem. Trajanje uporabe včasih doseže 1 leto. Med zdravljenjem je treba preveriti občutljivost patogena na rifampicin.

a) dnevni odmerek 450 mg, razdeljen na 2-3 odmerke, je predpisan 2-3 tedne; tečaji zdravljenja z odmori 2-3 mesecev se izvajajo 1-2 leti;

b) isti odmerek 3 dni na teden 6 mesecev.

Preveliko odmerjanje rifampicina

Za pomoč se uporablja izpiranje želodca, pitje veliko tekočine in forsirana diureza, Aktivno oglje znotraj.

Rifampicin za otroke

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Obkladki iz rifampicina z dimeksidom

Interakcije z zdravili

• Rifampicin zmanjša učinkovitost tabletiranih indirektnih antikoagulantov (zdravil, ki zmanjšujejo strjevanje krvi), tabletiranih hipoglikemikov, teofilina, zdravil digitalisa, dizopiramida, verapamila, enalaprila, kinidina, kloramfenikola, meksiletina, dapsona, glukokortikosteroidov, cimetidina, protiglivičnih zdravil, hormonskih kontracepcijska sredstva, beta-blokatorji, ciklosporin, benzodiazepini, heksobarbital, nortriptilin, diazepam, spolni hormoni, bisoprolol, nifedipin, srčni glikozidi, haloperidol, diltiazem, azatioprin, tiroksin, fluvastatin. Ob upoštevanju tega je treba med jemanjem rifampicina in po njegovem prenehanju prilagoditi odmerke teh zdravil.
• Antacidi, ketokonazol, PAS, opiati zmanjšajo absorpcijo in aktivnost rifampicina.
• Bolnikom, okuženim s HIV, ni priporočljivo predpisovati rifampicina skupaj z indinavirjem, nelfinavirjem, ker se zmanjšajo njihove koncentracije v krvi.
• Biseptol in probenecid pri sočasni uporabi povečata koncentracijo rifampicina v krvi.
• Kombinirana uporaba rifampicina s pirazinamidom ali izoniazidom poveča tveganje za nastanek toksičnih učinkov na jetra in pojav levkopenije.

Analogi rifampicina

Zdravila s podobnimi učinki (analogi): Cikloserin, Tricox, Capreomycin, Florimicin sulfat.

Mnenja o zdravilu

Cena zdravila v Rusiji in Ukrajini

• Kapsule 150 mg - od 13 do 63 rubljev. (odvisno od proizvajalca, števila kapsul in mesta).
• Ampule s praškom za injiciranje, 150 mg - od 595 do 801 rubljev. (odvisno od proizvajalca, števila kapsul in mesta).
• Kapljice za uho Otofa 10 ml - od 200 rub.

Rifapeks

Proizvajalec: JSC Chemical and Pharmaceutical Plant AKRIKHIN Rusija

Oznaka ATS: J04AB05

Oblika sproščanja: trdna dozirne oblike. Tablete.

Indikacije za uporabo: tuberkuloza.

Splošne značilnosti. spojina:

Zdravilna učinkovina: 150 mg rifapentina.

Pomožna zelenjava: mikrokristalna celuloza (RANQ pH 102), natrijev karboksimetil škrob, preželatiniziran škrob, natrijev askorbat, natrijev lavril sulfat, dinatrijev edetat, hiproloza (Klucel EXF), koloidni silicijev dioksid (Aerosil 200), kalcijev stearat Lupina: hipromeloza (Methocel). E5 LVP), hipromeloza (Methocel E15 LVP), makrogol 4000, titanov dioksid, smukec, barvilo rdečega železovega oksida (Sicopharm Red 30), emulzija simetikona (30%).

Farmakološke lastnosti:

Farmakodinamika. Rifapentin je derivat rifamicina in ima približno enak profil mikrobiološke aktivnosti kot rifampin; zavira DNA-odvisno RNA polimerazo v občutljivih sevih Mycobacterium tuberculosis, ne pa tudi v celicah sesalcev. V terapevtskih koncentracijah kaže rifapentin baktericidno delovanje proti zunajcelični in znotrajcelični bakteriji M. tuberculosis.

Pri zdravljenju tuberkuloze se lahko odporne bakterije, prisotne v majhnem številu med veliko populacijo občutljivih mikroorganizmov, hitro namnožijo in postanejo prevladujoče. Ugotoviti je treba občutljivost izolatov M. tuberculosis na izoniazid, rifampicin, pirazinamid, etambutol, rifapentin in druga zdravila proti tuberkulozi. Če rezultati testa kažejo na odpornost na katero koli od teh zdravil in se bolnik ne odzove na zdravljenje, je treba režim zdravljenja spremeniti. Pri M. tuberculosis obstaja visoka stopnja navzkrižne odpornosti med rifapentinom in drugimi rifamicini, medtem ko bakterije M. tuberculosis, odporne na rifampicin in rifapentin, niso navzkrižno odporne na druga zdravila proti tuberkulozi, ki niso rifamicin, kot sta izoniazid in streptomicin.

Farmakokinetika. Biološka uporabnost po enkratnem odmerku 600 mg je 70 %. Po zaužitju 600 mg je največja koncentracija rifapentina v plazmi dosežena po 5-6 urah.Stopnja vezave rifapentina in njegovega aktivnega presnovka 25-desacetilrifapentina na plazemske beljakovine je 97,7 oziroma 93,2%. 17 % rifapentina in sorodnih spojin se izloči z urinom. Razpolovna doba rifapentina je približno ur.

Indikacije za uporabo:

Novo diagnosticirana tuberkuloza, občutljiva na zdravila (vse oblike); V akutni stadij tuberkuloze in v fazi nadaljnjega zdravljenja. Rifapentin je predpisan v kompleksni terapiji v kombinaciji z drugimi zdravili proti tuberkulozi, ki ne spadajo v skupino rifamicina.

Navodila za uporabo in odmerjanje:

Peroralno, 1-krat na dan, ne glede na obroke. Dnevni odmerek rifapentina je 10 mg/kg telesne mase Telaz na teden. Poleg rifapentina v akutni fazi zdravljenja so predpisana zdravila proti tuberkulozi prve izbire: izoniazid, etambutol, pirazinamid v odmerkih, ki ustrezajo navodilom za uporabo teh zdravil.

Če je potrebno, dajemo streptomicin intramuskularno ali, če je odporen, kanamicin.

Če ste intolerantni na eno od zdravil, predpisanih skupaj z rifapentinom, ga lahko nadomestite s protionamidom, cikloserinom ali levofloksacinom.

Lastnosti uporabe:

Rifapentin lahko povzroči rdečkasto-oranžno barvo urina, kože in izločkov. Bolniki, ki jemljejo rifapentin, ne smejo nositi kontaktnih leč.

Med zdravljenjem z rifapentinom je potrebno: mesečno opraviti preiskave krvi in ​​urina; določanje aktivnosti "jetrnih" transaminaz; neposredni in posredni bilirubin.

Klinični material za gojenje mikobakterij in določanje njihove občutljivosti je treba odvzeti pred zdravljenjem, pa tudi med zdravljenjem po dvo- do tridnevnem premoru zdravljenja, da bi spremljali terapevtski odziv.

Rifapentina ni mogoče kombinirati z zdravili iz skupine rifamicina.

Peroralni kontraceptivi v kombinaciji z rifapentinom so neučinkoviti. Uporabiti je treba druga sredstva kontracepcije.

Pri predpisovanju prednizolona, ​​srčnih glikozidov (derivati ​​digitalisa), fenazepama skupaj z rifapentinom je treba upoštevati zmanjšanje koncentracije teh zdravil.

Stranski učinki:

Alergijske reakcije: zvišana telesna temperatura, dermatitis, eozinofilija, anafilaktični šok Iz prebavil: slabost, bruhanje, driska. Povečana aktivnost "jetrnih" transaminaz, z zdravili povzročen hepatitis, zlatenica.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili:

Rifapentin inducira encime sistema citokroma P 450; pospešuje metabolizem zdravil. Pirazinamid upočasni izločanje rifapentina.

Izoniazid z rifapentinom, protionamid z rifapentinom so sinergisti; ko se kombinirajo, se protimikrobna aktivnost poveča.

Sočasna uporaba alkohola lahko poveča tveganje za poškodbe jeter.

Kontraindikacije:

• Preobčutljivost za rifamicine.
• Bolezni jeter in prebavil v akutni fazi.
• Nosečnost, obdobje laktacije.
• tromboflebitis.
• Otroci, mlajši od 12 let.

Pri bolnikih s hudo aterosklerozo,

Če ste nosilec hepatitisa B in C.

Preveliko odmerjanje:

Zdravljenje: izpiranje želodca, simptomatsko zdravljenje, dajanje holeretičnih zdravil, diuretikov.

Pogoji shranjevanja:

Na suhem mestu, pri temperaturi, ki ne presega 25 °C. Hraniti izven dosega otrok. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži. Rok uporabnosti - 2 leti.

Pogoji dopusta:

Paket:

Filmsko obložene tablete, 150 mg. 8 tablet v aluminiju/aluminijastem traku, laminiranem s polietilenom. 1 ali 8 trakov je danih v kartonsko škatlo skupaj z navodili za uporabo.

100 tablet v plastični vrečki in nato v polietilenski vsebnik visoka gostota skupaj z navodili za uporabo.

Embalaža za bolnišnice. 100 ali 500 tablet v plastični vrečki, ki ji sledi namestitev v vsebnik iz polietilena visoke gostote, skupaj z navodili za uporabo.