Биотрансформация (метаболизъм) - промяна химическа структура лекарствени веществаи техните физикохимични свойства под въздействието на телесни ензими. Основният фокус на този процес е превръщането на липофилни вещества, които лесно се реабсорбират в бъбречните тубули, в хидрофилни полярни съединения, които бързо се екскретират от бъбреците (не се реабсорбират в бъбречните тубули). По време на процеса на биотрансформация, като правило, се наблюдава намаляване на активността (токсичността) на изходните вещества.
Биотрансформацията на липофилните лекарства се извършва главно под въздействието на чернодробни ензими, локализирани в мембраната на ендоплазмения ретикулум на хепатоцитите. Тези ензими се наричат микрозомални ензими, защото
те се оказват свързани с малки субклетъчни фрагменти от гладкия ендоплазмен ретикулум (микрозоми), които се образуват при хомогенизирането чернодробна тъканили тъкани на други органи и могат да бъдат изолирани чрез центрофугиране (утаени в т. нар. „микрозомална” фракция).
В кръвната плазма, както и в черния дроб, червата, белите дробове, кожата, лигавиците и други тъкани има немикрозомни ензими, локализирани в цитозола или митохондриите. Тези ензими могат да участват в метаболизма на хидрофилни вещества.
Има два основни типа метаболизъм на лекарството (етапи):
несинтетични реакции (метаболитна трансформация);
синтетични реакции (конюгация).
биотрансформация (метаболитни реакции на 1-ва фаза) се извършва под действието на ензими - окисление, редукция, хидролиза.
конюгация (метаболитни реакции на 2-ра фаза), при които остатъци от други молекули (глюкуронова, сярна киселина, алкилови радикали) се добавят към молекулата на веществото, образувайки неактивен комплекс, който лесно се екскретира от тялото с урина или изпражнения.
Лекарствата могат да претърпят или метаболитна биотрансформация (това произвежда вещества, наречени метаболити), или конюгация (образуване на конюгати). Но повечето лекарства първо се метаболизират с участието на несинтетични реакции с образуването на реактивни метаболити, които след това влизат в реакции на конюгация.
Метаболитната трансформация включва следните реакции: окисление, редукция, хидролиза. Много липофилни съединения претърпяват окисление в черния дроб под въздействието на микрозомална ензимна система, известна като оксидази със смесена функция или монооксигенази. Основните компоненти на тази система са цитохром Р450 редуктаза и цитохром Р450 хемопротеин, който свързва лекарствените молекули и кислорода в своя активен център. Реакцията протича с участието на NADPH. В резултат на това един кислороден атом се свързва със субстрата (лекарството), за да образува хидроксилна група (реакция на хидроксилиране).
Под въздействието на някои лекарства (фенобарбитал, рифампицин, карбамазепин, гризеофулвин) може да възникне индукция (увеличаване на скоростта на синтез) на микрозомални чернодробни ензими. В резултат на това, когато други лекарства (например глюкокортикоиди, орални контрацептиви) се предписват едновременно с индуктори на микрозомални ензими, скоростта на метаболизма на последните се увеличава и ефектът им намалява. В някои случаи скоростта на метаболизма на самия индуктор може да се увеличи, което води до намаляване на неговите фармакологични ефекти (карбамазепин).
Някои лекарства (циметидин, хлорамфеникол, кетоконазол, етанол) намаляват активността (инхибитори) на метаболизиращите ензими. Например, циметидинът е инхибитор на микрозомалното окисление и чрез забавяне на метаболизма на варфарин може да увеличи неговия антикоагулантен ефект и да провокира кървене. Известно е, че веществата (фуранокумарини), съдържащи се в сока от грейпфрут, инхибират метаболизма на лекарства като циклоспорин, мидазолам, алпразолам и следователно засилват техния ефект. Когато се използват лекарства едновременно с индуктори или инхибитори на метаболизма, е необходимо да се коригират предписаните дози от тези вещества.
12. Пътища на елиминиране на лекарства от организма, значение, концепция за елиминационна квота, полуживот (T 1/2) и общ плазмен клирънс. Зависимост на действието на лекарствата от пътя на елиминиране, примери.
Екскрецията на непромененото лекарство или неговите метаболити се извършва от всички отделителни органи (бъбреци, черва, бели дробове, млечни, слюнчени, потни жлези и др.).
Основният орган за отстраняване на лекарствата от тялото са бъбреците. Екскрецията на лекарството чрез бъбреците става чрез филтриране и активен или пасивен транспорт. Липидоразтворимите вещества лесно се филтрират в гломерулите, но в тубулите отново се абсорбират пасивно. Лекарствата, които са слабо разтворими в липиди, се екскретират по-бързо в урината, тъй като те се реабсорбират слабо в бъбречните тубули. Киселата реакция на урината насърчава отделянето на алкални съединения и усложнява отделянето на киселинни. Следователно, при интоксикация с киселинни лекарства (например барбитурати) се използва натриев бикарбонат или други алкални съединения, а при интоксикация с алкални алкалоиди се използва амониев хлорид. Възможно е също така да се ускори отстраняването на лекарства от тялото чрез предписване на мощни диуретици, например осмотични диуретици или фуроземид, като същевременно се въвежда голямо количество течност в тялото (принудителна диуреза). Отстраняването на основи и киселини от тялото става чрез активен транспорт. Този процес протича с разход на енергия и с помощта на определени ензимни транспортни системи. Чрез създаване на конкуренция за носител с всяко вещество е възможно да се забави елиминирането на лекарството (например етамид и пеницилин се секретират с помощта на едни и същи ензимни системи, така че етамидът забавя елиминирането на пеницилин).
Лекарства, които се абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт, се отделят от червата и се използват при гастрит, ентерит и колит (например адстрингенти, някои антибиотици, използвани за чревни инфекции). Освен това от чернодробните клетки лекарствата и техните метаболити навлизат в жлъчката и заедно с нея навлизат в червата, откъдето се реабсорбират, доставят в черния дроб и след това с жлъчката в червата (ентерохепатална циркулация) или се екскретират от тялото с изпражнения. Не може да се изключи директна секреция на редица лекарства и техните метаболити от чревната стена.
Летливите вещества и газове (етер, азотен оксид, камфор и др.) се елиминират през белите дробове. За да се ускори освобождаването им, е необходимо да се увеличи обемът на белодробната вентилация.
много лекарстваможе да се екскретира в млякото, особено слаби основи и неелектролити, което трябва да се има предвид при лечение на кърмещи майки.
Някои лекарства се екскретират частично от жлезите на устната лигавица, като имат локален (например дразнещ) ефект върху пътищата на екскреция. По този начин се отделят тежки метали (живак, олово, желязо, бисмут). слюнчените жлези, предизвикват дразнене на устната лигавица, предизвиквайки стоматит и гингивит. В допълнение, те причиняват появата на тъмна граница по гингивалния ръб, особено в областта на кариозните зъби, което се дължи на взаимодействието на тежките метали със сероводорода в устната кухина и образуването на практически неразтворими сулфиди. Тази "граница" е диагностичен знак хронично отравянетежки метали.
При продължителна употреба на дифенин и натриев валпроат (антиконвулсанти), дразненето на лигавицата на венците може да причини хипертрофичен гингивит („дифенинов гингивит"). Нивото на елиминиране на всяко лекарство се оценява с помощта на два основни теста:
- първо, те определят времето, през което половината от приложената доза химиотерапия се елиминира, т.е. те намират полуживота на последния (T 1/2);
- второ, те изчисляват процента на тази част от единична доза от лекарството, която се елиминира през деня (коефициентът или квотата на елиминиране).
Тези два критерия за елиминиране на всяко лекарствено вещество не са стабилни, защото зависят от набор от условия. Сред последните важна роля играят свойствата на самото лекарство и състоянието на тялото. Те зависят от скоростта на метаболизма на лекарството в тъканите и течностите на тялото, интензивността на неговата екскреция, функционално състояниечерен дроб и бъбреци, начин на приложение на химиотерапевтичното лекарство, продължителност и условия на съхранение, липидна разтворимост, химична структура и др.
Елиминирането на мастноразтворими, йонизирани, свързани с протеини лекарства е по-бавно от това на водоразтворими, йонизирани, несвързани с протеини лекарства. При прилагане на високи дози лекарстваелиминирането им се удължава, което се дължи на интензификацията на всички процеси, свързани с транспорта, разпределението, метаболизма и освобождаването на химиотерапевтичните лекарства.
Елиминирането на повечето лекарства при деца е значително по-ниско, отколкото при възрастни. Особено бавен е при недоносените бебета през първите месеци от живота. Елиминирането е рязко удължено при вродени и придобити ензимопатии (дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, N-ацетилтрансфераза и др.), Чернодробни и бъбречни заболявания, които протичат с недостатъчност на техните функции.
Други фактори също оказват влияние върху скоростта на елиминиране:пол на пациента, телесна температура, физиологични биоритми, престой на детето в леглото и др. Данните за полуживота на лекарствата позволяват на лекаря по-разумно да предпише единична и дневна доза от определено лекарство и честотата на неговото приложение.
Повечето лекарствени вещества в организма претърпяват трансформации (биотрансформация, метаболизъм). Биотрансформацията на повечето вещества се извършва в черния дроб, където обикновено се създават високи концентрации на вещества. В допълнение, биотрансформация може да настъпи в белите дробове, бъбреците, чревната стена, кожата и други тъкани.
Разграничете метаболитна трансформация(окисление, редукция, хидролиза) и спрежение(ацетилиране, метилиране, образуване на съединения с глюкуронова киселина и др.). Съответно продуктите на трансформация се наричат метаболити и конюгати. Обикновено веществото първо претърпява метаболитна трансформация (първата фаза на биотрансформацията) и след това конюгация (втората фаза на биотрансформацията).
Метаболитите обикновено са по-малко активни от изходните съединения, но понякога са по-активни от изходните вещества. Това е основата за създаването на така наречените пролекарства. Синтезира неактивно (нискоактивно) съединение, което се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, а по време на биотрансформацията се превръща в активен метаболит.
Например, пролекарството enalapril се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Активният метаболит на еналанрил, еналаприлат, има изразен хипотензивен ефект. Еналаприлат се използва и като самостоятелно лекарство, но еналаприлат се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт, така че се прилага интравенозно (например по време на хипертонична криза).
Пролекарството леводопа след перорално приложение се абсорбира в червата, преминава през кръвно-мозъчната бариера и се превръща в активен допамин в мозъчната тъкан, който има антипаркинсонов ефект (предписването на допамин като антипаркинсоново лекарство е неефективно, тъй като допаминът не прониква кръвно-мозъчната бариера).
Метаболитите може да са по-токсични от изходните вещества. Така един от метаболитите на парацетамол (анестетик) - N-ацетил-парабензохинонимин - може да причини чернодробна некроза в случай на предозиране на парацетамол (в терапевтични дози той бързо се инактивира чрез конюгиране с глутатион).
Конюгатите обикновено са нискоактивни и нискотоксични.
В резултат на биотрансформацията липофилните неполярни вещества обикновено се превръщат в хидрофилни полярни съединения, които по-лесно се отделят от тялото.
Прави се разлика между специфична и неспецифична биотрансформация. При специфична биотрансформацияединичен ензим действа върху едно или повече съединения, проявявайки висока субстратна специфичност.
Например метанолът (метилов алкохол) се окислява от алкохолдехидрогеназа. При това се получават силно токсични съединения – формалдехид и мравчена киселина. етанол ( етанол) също се окислява от алкохол дехидрогеназа. Афинитетът на етанола към алкохолдехидрогеназата е значително по-висок от този на метанола. Следователно етанолът може да забави биотрансформацията на метанола и по този начин да намали токсичността на метанола.
Суксаметоний (деполяризиращ мускулен релаксант) и прокаин (локален анестетик) се хидролизират от плазмената холинестераза. Прокаинът може да забави хидролизата на суксаметония и да удължи действието му.
Повечето лекарствени вещества са обект на неспецифична биотрансформацияпод въздействието на чернодробни ензими, локализирани в гладките повърхностни участъци на ендоплазмения ретикулум на чернодробните клетки. Когато тези фрагменти от ендоплазмения ретикулум бяха изолирани, те бяха наречени микрозоми. Следователно ензимите, локализирани в тези области, се наричат микрозомални ензими (главно оксидази със смесени функции - изоензими на цитохром Р450).
Микрозомалните ензими нямат висока субстратна специфичност, но действат главно върху липофилни неполярни вещества, които лесно проникват в хепатоцитите. Микрозомалните ензими превръщат липофилните неполярни вещества в хидрофилни полярни съединения, които по-лесно се отделят от организма. Микрозомалните ензими също окисляват някои ендогенни вещества (например стероидни хормони).
В случай, че ензимите, осигуряващи биотрансформация, са наситени, постоянно количество вещество се метаболизира за единица време (биотрансформация от нулев порядък). Ако ензимите, осигуряващи биотрансформацията, не са наситени (биотрансформация на повечето вещества), постоянна част от веществото се метаболизира за единица време (биотрансформация от първи ред).
Активността на микрозомалните ензими зависи от пола, възрастта, чернодробното заболяване и ефекта на някои лекарства.
Така при мъжете активността на микрозомалните ензими е малко по-висока, отколкото при жените (синтезът на тези ензими се стимулира от мъжките полови хормони). Следователно мъжете са по-устойчиви на въздействието на много лекарства.
При новородени системата на микрозомалните ензими е несъвършена, поради което редица лекарства (например хлорамфеникол) не се препоръчват да се предписват през първите седмици от живота поради техния изразен токсичен ефект.
Активността на чернодробните микрозомални ензими намалява в напреднала възраст, така че много лекарства се предписват на хора над 60 години в по-ниски дози в сравнение с хората на средна възраст.
При чернодробни заболявания може да се намали активността на микрозомалните ензими, биотрансформацията на лекарствата се забавя, ефектът им се засилва и удължава.
Известни са лекарствени вещества, които индуцират синтеза на микрозомални чернодробни ензими, например фенобарбитал, гризеофулвин, рифампицин (Таблица 2). Индукцията на синтеза на микрозомални ензими при използване на тези лекарствени вещества се развива постепенно (за около две седмици). Когато се предписват едновременно други лекарства (например глюкокортикоиди, орални контрацептиви), ефектът на последните може да бъде отслабен.
Таблица 2. Лекарства, повлияващи синтеза на микрозомални чернодробни ензими
Чернодробните ензими (ензими, активни протеинови съединения) се намират в клетките му. Благодарение на тях органът пречиства кръвта от токсини (100 литра на час), които идват от червата заедно с хранителни вещества. Черният дроб неутрализира отровите и ги извежда от тялото. Оставя само връзките, които са необходими за нормален обменвещества. Когато структурата на клетките на жлезата е нарушена, голям брой ензими навлизат в кръвта. Това показва патологични промени, смущения и необходимост от спешно лечение.
Чернодробни ензими и тяхното значение
Чернодробните ензими са вещества, които позволяват на тялото да съществува. В зависимост от това колко и какви химични реакции ензимите катализират в черния дроб, те се разделят на видове.
Аланин аминотрансфераза
Ензимът се съдържа във вътрешната среда на хепатоцитите на жлезата. Отговаря за производството на гликоген (форма за съхранение на въглехидрати в тялото). Ако развиващ се инфекциозен процес увреди мембраната на хепатоцитите, аланин аминотрансферазата изтича в кръвта. Ненормалното ниво ни позволява да преценим произхода на проблемите в органа. Те могат да бъдат причинени от наркотици, алкохолно заболяване и др.
Човек, който не пие алкохол, но има цироза, ще има по-ниски нива на ALT от AST.
Чернодробните ензими в кръвта се увеличават не само по причина. Например, тяхното ниво може да се повиши в резултат на сърдечна патология. Следователно диагнозата се поставя, като се вземат предвид медицинската история на пациента и резултатите от други изследвания.
Аспартат аминотрансфераза
За разлика от ALT, този чернодробен ензим, който участва в метаболизма на аминокиселините, присъства в клетките на други органи (бели дробове, сърце, бъбреци, панкреас, скелетни мускули). Следователно е аномално висока активносттрансаминазите в кръвния поток могат да показват заболяване на един или дори повече от тези органи.
Алкална фосфатаза
Ензимът се обозначава съкратено като ALP. Намира се в мембраната на интрахепаталните клетки.
Ензимите (чернодробните ензими) се произвеждат в големи количестваи влизат в кръвта. Когато функциите на този орган са нарушени, определени ензими се повишават или намаляват в кръвта и това говори за заболяване. Клетките имат тънки израстъци, поради което се образува граница, подобна на миглите. AP се намира в тази граница. След като жлъчните пътища в черния дроб са повредени, този ензим навлиза в кръвта.
Алкалната фосфатаза осигурява отделянето на фосфатните вещества от естерите и тяхното доставяне до тъканите на тялото. Насърчава жлъчния процес.
Гама глутамил трансфераза
Група чернодробни ензими участват в метаболизма на аминокиселините. Ензимът се намира във вътрешната среда на хепатоцитите, в тяхната мембрана и под нея (в част от клетката с непроменена структура). Излишъкът на ензима се открива при заболявания на черния дроб и панкреаса.
холинестераза
Веществото е отговорно за разграждането на холина (витамин B4). Осигурява регенерация на клетките на жлезите, нормализира мастната обмяна. Холинестеразата е локализирана във вътрешната полутечна среда на чернодробните клетки.
Дешифриране на биохимията на кръвта: норма и патология
Предприема се за изясняване на заболяванията на органа и оценка на функционирането на жлъчните пътища:
- Аминотрансферази - нормална стойностсъотношение по коефициента на де Ритис 1,3. При чернодробна недостатъчност броят им намалява. Нормата на AST е от 15 до 40 U/l. Когато хепатоцитите умират, ензимната активност се увеличава 5-10 пъти. Нормалното ниво на ALT в кръвния поток е от 10 до 40 U/l. Увеличаването на обема на ензимите с 5 или повече пъти показва остро заболяванечерен дроб.
- Алкална фосфатаза - при здрав човек варира от 30 до 90 U/l. Стойност, която се е увеличила 2-3 пъти, показва поражение костна тъканили поява на чернодробна недостатъчност.
- Глутамилтрансфераза - приемливо ниво се счита от 167 до 1800 nmol/l в зависимост от пола. Нарастването му два или повече пъти показва инфекция. Този ензим е чувствителен към алкохол, което се взема предвид при провеждане на диференциална диагноза.
- холинестераза - y здрави хоранивото на веществото е от 5800 до 11800 U/l (различно за мъже и жени). Рязкото намаляване на количеството му показва хронично заболяванежлези.
Причини за повишени ензими
Чернодробните ензими ALT и AST се увеличават поради разрушаването на чернодробната тъкан. Такива патологични променипричиняват онкологични неоплазми, вирусни и други видове цироза. Нивата на аминотрансферазата също се повишават при инфаркт на миокарда, мускулно увреждане и остър панкреатит.
Обемът на алкалната фосфатаза се увеличава с, както и при жени по време на бременност и при юноши. Наблюдават се абнормни нива на ензима глутамилтрансфераза при и. Без биохимичен анализТрудно е да се установи какво е причинило нарушаването на ензимните процеси. Повишено нивохолинестераза се наблюдава при излагане на алкохол.
Защо нивата на ензима намаляват?
Количеството холинестеразата намалява при цироза, хепатит и в каналите. Ако микрозомалните чернодробни ензими (гама-глутамилтрансфераза) намалеят, това означава, че пациентът има най-тежкия тип цироза, декомпенсиран тип. GGT също е намален при жените поради употребата на определени противозачатъчни хапчета.
Намаленото ниво на аминотрансферазите не е опасно за биохимичните процеси, протичащи в човешкия черен дроб. само високо ниво ALT и AST трябва да бъдат проблем.
Допълнителни симптоми
Увеличаването на обема на кръвта може да показва нарушение на антитоксичната функция на черния дроб или развитието на хемолитична анемия. Растежът обикновено показва запушване на жлъчните пътища. Поради това веществото не се екскретира в чернодробните секрети, а частично се абсорбира в кръвта.
Как да нормализираме функцията на черния дроб
Невъзможно е да възстановите функцията на черния дроб сами. Лекуващият лекар може да реши проблема. Като се вземе предвид основната причина за заболяването и се фокусира върху резултатите от биохимичния анализ, специалистът ще състави ефективна схемалечение. При патологични нива на чернодробните ензими обикновено се предписва. Позволява ви да облекчите храносмилателните органи, да премахнете излишните мастни натрупвания и да почистите тялото от токсини и отпадъци. Протеинът е отговорен за възстановяването на хепатоцитите, така че ежедневното меню на пациента трябва да съдържа богати източници на него.
Литература
- Камишников, В. С. Клинични лабораторни изследвания от А до Я и техните диагностични профили. Справочно ръководство / V. S. Kamyshnikov. – М.: MEDpress-inform, 2007. – 320 с.
- Козлова, Н. М. Комплексни функционални, метаболитни, имунологични и морфологични нарушения при заболявания на жлъчните пътища и тяхната лекарствена корекция: Дисертация за конкурс научна степендокторите медицински науки/ Иркутска държава медицински университет. Иркутск, 2007 г.
- Овчинников, Ю. А. Пълна първична структура на аспартат аминотрансферазата / Ю. А. Овчинников, А. Е. Браунштейн, Т. А. Егоров, О. Л. Поляновски, Н. А. Алданова, М. Ю. Фейгина и др.. // Доклад на Академията на науките на СССР. –1972 г. – 728-731 с.
- Семенова, Е. В. Диагностика и комплексно лечениечернодробно увреждане: дисертация за научната степен на кандидата на медицинските науки / Изследователски институт на името на. Н. В. Склифософски. Москва, 1993 г.
- Филипович, Ю. Б. Протеини и тяхната роля в жизнените процеси. Книга за четене органична химия. Наръчник за ученици. – М.: Образование, 1975. – 216-234 с.
- Циганин В.Н. Патологична физиологияхраносмилателни системи. Урок/ В. Н. Циган, Е. В. Зиновиев, А. В. Дергунов, О. Ю. Пахалская. – Санкт Петербург: СпецЛит, 2017. – 8-35 с.
Влияние върху структурата на съня
Материална кумулация на лекарството
Тахифилаксия
Афинитет
26. Терапевтичен ефектЛеводопа за паркинсонизъм се причинява от:
Стимулиране на холинергичните процеси в централната нервна система
Инхибиране на холинергичните процеси в централната нервна система
Стимулиране на допаминергичните процеси в централната нервна система
Инхибиране на допаминергичните процеси в централната нервна система
Блокиране на възбуждащи аминокиселинни рецептори
27. Антивирусен агент:
Ремантадин
Рифампицин
Метронидазол
Нитроксолин
Хлорхексидин
28. Механизмът на действие на стрептомицин върху Mycobacterium tuberculosis се дължи на:
1. инхибиране на синтеза на РНК
3. инхибиране на вътреклетъчния протеинов синтез
4. нарушение на синтеза на клетъчната стена на микобактериите
5. нарушена пропускливост на цитоплазмената мембрана на микобактериите
29. Идентифицирайте лекарството: производно на изоникотинова киселина, което инхибира ензимите, необходими за синтеза на миколови киселини. Странични ефектикоето е - засяга централната и периферната нервна система:
1. рифампицин
2. циклосерин
3. етамбутол
5. изониазид
30. Ототоксичният и нефротоксичният ефект на стрептомицин се засилва от неговия локално приложениес:
1. изониазид
2. етамбутол
3. рифампицин
4. канамицин
5. циклосерин
31. Най-малко влияние върху парадоксалната фаза на съня има:
1. Золпидем
2. Етаминал натрий
3. Нитразепам
4. Феназепам
5. Аналгин
32. Терапевтичният ефект на леводопа при паркинсонизъм се дължи на:
1. Стимулиране на холинергичните процеси в централната нервна система
2. Инхибиране на холинергичните процеси в централната нервна система
3. Стимулиране на допаминергичните процеси в централната нервна система
4. Инхибиране на допаминергичните процеси в централната нервна система
5. Блокиране на възбуждащите аминокиселинни рецептори
33. Пациентът е приет във фтизиатрия с диагноза белодробна туберкулоза. Предписано е лекарство, което има широк спектър на антимикробно действие, е активно срещу Mycobacterium tuberculosis и инхибира синтеза на РНК в бактериите:
1. стрептомицин
2. циклосерин
3. рифампицин
5. фталазол
34. Периферен DOPA декарбоксилазен инхибитор:
1. Мидантан
2. Циклодол
3. Селегилин
4. Бромокриптин
5. Карбидопа
35. На пациент с диагноза белодробна туберкулоза е предписано лекарство: има широк спектър на действие, механизмът на действие е свързан с инхибиране на протеиновия синтез в бактериите. Има както бактериостатичен, така и бактерициден ефект. Характеризира се с висока ототоксичност и нефротоксичност. Идентифицирайте лекарството:
1. етамбутол
2. изониазид
3. канамицин
4. рифампицин
5. циклосерин
36. Изберете правилната последователност в реда: фармакологична група– лекарство – механизъм на действие:
1. антихистамин– мелоксикам – инхибира COX
2. антиконвулсивен– окситоцин – инхибира алфа амилазата
3. антипаркинсоново лекарство - карбамазепин - блокира натриевите канали в мембраните на невроните в мозъка
4. ганглиозен блокиращ агент - тубокурарин хлорид - инхибира синтеза на ацетилхолин в окончанията двигателни нерви
5. противотуберкулозно лекарство - рифампицин - блокира ДНК-зависимата РНК полимераза
37. Какво не характеризира физическата зависимост от наркотици:
1. Непреодолимо желание постоянно да приемате лекарството
2. Подобрение след приема на лекарството
3. Възможност за бързо отнемане на лекарството по време на лечението наркотична зависимост
4. Необходимостта от постепенно намаляване на дозата на лекарството при лечението на наркотична зависимост
5. Оттегляне
38. Групата на противотуморните антибиотици включва:
1. сарколизин
2. адриамицин
3. метотраксат
4. колхамин
5. миелозан
39. Към противотуморни вещества растителен произходвключват:
1. адриамицин
2. колхамин
3. миелозан
4. метотрексат
5. фторафур
40. Ензимен препарат с противотуморна активност:
1. колхамин
2. цисплатин
3. л-аспаргиназа
4. сарколизин
5. проспидин
41. Пациент на 60 години е приет в отделението на онкологична болница с оплаквания от кървене, слабост, умора и бледност. Беше й предписан меркаптопурин, който се използва главно за:
2. рак на гърдата
3. рак на стомаха
4. рак на ларинкса
5. рак на белия дроб
42. Пациент със симптоми на умора, слабост, болки в стомаха, загуба на апетит, загуба на тегло. След изследването са предписани антибластомни лекарства - флуороурацил и фторафур. Основното показание за употребата на тези лекарства
1. рак на стомаха
2. рак на ларинкса
3. хронична миелоидна левкемия
4. хронична лимфоцитна левкемия
5. лимфосаркома
43. В какъв случай не се прилагатганглийни блокери?
1. Хипертонични кризи
2. Съдов колапс
3. Контролирана хипотония
4. Белодробен оток
5. Оток на мозъка
44.Пациент с ракКолхамин беше предписан. След лечението се появиха странични ефекти на колхамин:
1. глаукома
2. загуба на слуха
3. безсъние
4. алопеция (косопад)
5. Язвен стоматит
45. Идентифицирайте лекарството: антагонист на фолиевата киселина, инхибира дихидрофолат редуктазата и тимидил синтетазата, нарушава образуването на итимидин пурини, блокира синтеза на ДНК:
1. реаферон
2. метотрексат
3. доксорубицин
4. тамоксифен
5. летрозол
46. Идентифицирайте лекарството: рекомбинантен α-интерферон, използван за саркома на Капоши, хронична миелоидна левкемия, рак на бъбреците, метастатичен меланом:
1. реаферон
2. метотрексат
3. доксорубицин
4. тамоксифен
5. летрозол
47. Взаимодейства с алостеричното място на рецепторния комплекс GABA-бензодиазепин-барбитурат, увеличава потока на хлорни йони в клетката, има седативен, хипнотичен, антиконвулсивен ефект:
1. Фенитоин
2. Фенобарбитал
3. Леводопа
4. Бромокриптин
5. Зопиклон
48. На какво основно влияят багрилата?
протозои
грам-положителни бактерии
грам отрицателни бактерии
49. Назовете броя на изискванията, които антисептиците и дезинфектанти
50. Според силата на антимикробното и локалното действие тежките метали се подреждат в следния ред
Cu, Hg, Ag, Zn, Pb, Bi
Ag, Zn, Hg, Cu, Bi, Pb
Hg, Ag, Cu, Zn, Bi, Pb
Pb, Cu, Ag, Bi, Zn, Hg
Bi, Hg, Pb, Ag, Cu, Zn
51. Какви лекарства се използват като антисептик и стипчивпод формата на разтвори при възпаление на лигавицата на очите, ларинкса и уретрата
злато и мед
сребро и желязо
мед и цинк
цинк и сребро
живак и злато
52. Какво получавате при дестилация на шисти?
ихтимол (ихтиол)
Вишневски мехлем
метиленово синьо
резорцинол
53. Разтворът на формалдехид има силен ефект върху какво
за грам-положителни бактерии
за грам-отрицателни бактерии
за вируси
вегетативни форми и спори
54. По време на хипоксия образуването на аденозин се увеличава:
10 или повече пъти
55. Пациент на 45 години е приет в терапевтичното отделение със ставно заболяване. Предписано е лекарствено производно на индолоцетна киселина. Има противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични свойства. Противовъзпалителната му активност превъзхожда повечето нестероидни противовъзпалителни средства. Често предизвиква странични ефекти - диспептични разстройства, язви на стомашната лигавица, световъртеж, главоболие и др.
мефенамова киселина
ибупрофен
индометацин
бутадион
диклофенак натрий
56. Какви лекарства намаляват увреждането на тъканите при алергии от забавен тип?
адреномиметици
антихистамини
стероидни противовъзпалителни лекарства
адренергични блокери
имуностимуланти
57. Стероидните противовъзпалителни лекарства включват
анилинови производни
производни салицилова киселина
пиразолонови производни
глюкокортикоиди
минералкортикоиди
58. Предотвратява се взаимодействието на хистамин с хистаминовите рецептори
кромолин натрий
имуносупресори
имуностимуланти
Антихистамини
адреномиметици
59. Сулфонамидите инхибират синтеза на нуклеинови киселини в микроорганизмите, тъй като те:
1. инхибитори на фолиевата редуктаза
2. конкурентни антагонисти на пара-аминобензоената киселина
3. конкурентни антагонисти на пурини и пиримидини
4. инхибитори на карбоанхидразата
5. антагонисти на алдостерона
60. На пациент с диагноза катарален тонзилит е предписано лекарство от групата на сулфонамидите - триметоприм, който инхибира дихидрофолат редуктазата:
1. нарушава синтеза на дихидрофолиева киселина
2. предотвратява превръщането на дихидрофолиевата киселина в тетрахидрофолиева киселина
3. е конкурентен антагонист на пара-аминобензоената киселина
4. нарушава протеиновия синтез
5. нарушава синтеза на пурин
61. Назовете формата на освобождаване на лекарството клоназепам:
1. Таблетки, 0,001 g
2. Таблетки 0,2 g
3. Таблетки по 0,005 g
4. Таблетки по 0,025 g
5. Таблетки 0,125 g
62. Синтезът на нуклеинова киселина е нарушен
1. мидантан
2. ремантадин
3. идоксуридин
4. смесена порода
5. гуанидин
63. Блокиране на пресинаптичните алфа-2 адренергични рецептори, фентоламин
1. предотвратява освобождаването на норепинефрин от пресинаптичните терминали
2. насърчава освобождаването на норепинефрин от пресинаптичните терминали
3. нарушава невронното усвояване на норепинефрин
4. Фентоламинът не блокира пресинаптичните алфа-2 блокери
5. няма верен отговор
64. Повишеното освобождаване на норепинефрин от пресинаптичните окончания под влиянието на фентоламин е свързано с
1. неговата симпатикомиметична активност
2. блокада на пресинаптичните алфа-2 адренергични рецептори
3. нарушено невронно поемане на норепинефрин
4. Фентоламинът не пречи на освобождаването на норепинефрин от пресинаптичните
окончания
5. няма верен отговор
65. На фона на октадина адреналинът действа по-силно, т.к
66. Кое лекарство намалява пресорния ефект на ефедрина и засилва пресорния ефект на норепинефрина?
1. празозин
3. фентоламин
4. резерпин
5. метопролол
67. Аналгетичният ефект на клонидин се дължи на
1. стимулиране на опиатните рецептори
2. стимулиране на гама рецепторите
3. блокада на M1-H1 холинорецепторите
4. стимулиране на алфа-2 адренергичните рецептори
5. няма верен отговор
68. Аналгетичният ефект на имизин и амитриптилин се дължи на
1. активиране на адренергичното и серотонинергичното предаване в централната нервна система
2. активиране на опиатните рецептори
3. стимулиране на GABAergic процеси
4. блокада на ноцицепторите
5. няма верен отговор
69. Скоростта на елиминиране на лекарствено вещество чрез биотрансформация се определя от показателя:
метаболитен клирънс
йонизационна константа
екскреторно изчистване
полуживот
полуживот
70. Към коя група принадлежи фенолът?
окислители
оцветители
билкови препарати
ароматни съединения
алдехиди и алкохоли
71. Колко активен хлор съдържа хлорамин B?
72. Назовете лекарството - производно на бигуанидите
хлорхексидин
хлорамин В
живачен дихлорид
резорцинол
уротропин
73. Към коя група принадлежи живачният дихлорид?
соли на тежки метали
окислители
алкали и киселини
оцветители
перилни препарати
74. Назовете лекарството, което се използва за дезинфекция на водата
калиев перманганат
моналондинатрий (пантоцид)
сребърен нитрат
фурацилин
75. На колко групи се делят антисептиците и дезинфектантите според тяхната химична природа?
76. От какво растение се получава дрогата новоиманин?
евкалипт
живовляк
подбел
Жълт кантарион
77. Местно кръвоспиращо средство
калиев перманганат
алкохолен йоден разтвор
водороден прекис
борна киселина
брилянтно зелено
78. В каква концентрация сребърен нитрат има каутеризиращ ефект?
79. Назовете лекарство, подобно на кураре:
1. галантамин
2. пирилен
3. хигроний
4. метацин
5. тубокурарин
80. Лекарство, което намалява симпатиковите влияния само върху кръвоносните съдове:
1. празозин
2. резерпин
4. клонидин
5. лабеталол
81. Какво е характерно за лекарството Carbidopa:
1. МАО-В инхибитор
2. инхибитор на катехол-О-метилтрансфераза
3. нарушава невронното усвояване на допамин
4. Директно стимулира допаминовите рецептори
5. периферен DOPA декарбоксилазен инхибитор
82. Какви са противопоказанията за Zopiclone?
1. Произнесено дихателна недостатъчност, бременност, кърмене
2. Заболявания на черния дроб и бъбреците с увредена функция, бременност, миастения гравис
3. Наркомания, бременност, кърмене
4. Депресия, бременност, кърмене
5. Автоимунни заболявания, бременност, кърмене
83. Колко минути преди лягане се предписва Zolpidem на възрастен?
1. 30-60 мин.
2. 15-35 мин.
3. 10-20 мин.
4. 20-40 мин.
5. 20-30 мин.
84. Идентифицирайте лекарството. Парализира тениите и насърчава разрушаването на покривните им тъкани. Малко се абсорбира от храносмилателен тракт. Ниско токсичен. След приема на лекарството не се предписва слабително. Използва се за чревна цестодиаза, с изключение на инвазия от въоръжена тения, тъй като в този случай употребата на лекарството може да доведе до развитие на цистицеркоза.
1. феназален
2. нафтамон
3. пиперазин адипат
4. Антимон нартиев тартарат
5. Еметин хидрохлорид
85.Има слабително действие
1. нафтамон
2. левамизол
3. пиперазин адипат
4. мебендазол
5. Пирантелапамоат
86. Идентифицирайте лекарството. Той нарушава образуването на простагландини и левкотриени чрез инхибиране на активността на фосфолипаза А2. Има противовъзпалителни, антиалергични и имуносупресивни свойства
1. ибупрофен
2. индометацин
3. бутадион
4. преднизолон
87. Идентифицирайте лекарството: нарушава образуването на простагландини чрез инхибиране на циклооксигеназата. Има противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични свойства. Като странични ефекти може да причини язва на стомашната лигавица, алергични реакциии увреждане на слуха
1. преднизолон
2. хидрокортизон
4. ацетилсалицилова киселина
5. триамцинолон
88. Празозинът блокира предимно
1. алфа-1 адренергични рецептори
2. алфа-2 адренергични рецептори
3. бета-1 адренергични рецептори
4. бета-2 адренергични рецептори
5. няма верен отговор
89. Към коя група принадлежи лабеталол?
1. алфа-1-блокери
2. алфа-1-, алфа-2-адренергични блокери
3. бета-1 блокери
4. бета-1-, бета-2-адренергични блокери
5. алфа-, бета-блокери
90. Антивирусно средство:
1. ремантадин
2. рифампицин
3. метронидазол
4. нитроксолин
5. хлорхексидин
91.При инфекции респираторен трактпричинени от респираторен синцитиален вирус се използват
1. ацикловир
2. ремантадин
3. рибавирин
4. ганцикловир
5. идоксуридин
92. Идентифицирайте лекарството: инхибира вирусния протеин М2, инхибира процеса на освобождаване на вирусния геном и се използва за предотвратяване на грип, причинен от вирус тип А.
1. ацикловир
2. ремантадин
3. индометацин
4. ганцикловир
5. зидовудин
93. Идентифицирайте лекарството: инхибира вирусната ДНК полимераза, е ефективен срещу инфекции, причинени от цитомегаловируси, предписва се интравенозно.
1. ацикловир
2. ремантадин
3. индометацин
4. ганцикловир
5. зидовудин
94. Кой ентерален начин на приложение гарантира, че лекарствата навлизат в общия кръвен поток, заобикаляйки черния дроб?
сублингвално
в стомаха
95. Биотрансформацията на лекарствата води до образуването на метаболити и конюгати, които:
по-полярно от изходното вещество
имат по-голяма способност да се реабсорбират в бъбречните тубули
по-липофилен от изходния материал
по-активен
се свързват повече със субстратите на тялото
96. Повишена активност на микрозомалните чернодробни ензими обикновено:
Намалява продължителността на действие на лекарствата
повишава концентрацията на лекарства в кръвта
повишава ефективността на лекарствата
повишава фармакологичната активност на лекарствата
ги прави по-липофилни
97. Бъбреците отделят по-ефективно:
неполярни съединения
хидрофилни съединения
липофилни съединения
фини протеини
98. Скоростта на биотрансформация на повечето лекарствени вещества се увеличава:
с индукция на микрозомални чернодробни ензими
при инхибиране на микрозомалните чернодробни ензими
когато веществата се свързват с протеините на кръвната плазма
за чернодробни заболявания
при свързване с тъканни протеини
99. Какво е правилно?
1. хидрокортизон - производно на пиразолон
2. преднизолон - стероидно противовъзпалително лекарство
3. ибупрофен – глюкокортикоид
4. ацетилсалицилова киселина - стероидно противовъзпалително средство
100. Нестероидно противовъзпалително средство
2. бутадион
3. преднизолон
4. триамцинолон
5. беклометазон дипропионат
101. Идентифицирайте лекарството. Той нарушава образуването на простагландини и левкотриени чрез инхибиране на активността на фосфолипаза А2. Има противовъзпалителни, антиалергични и имуносупресивни свойства
1. ибупрофен
2. индометацин
3. бутадион
4. преднизолон
102. Идентифицирайте лекарството: нарушава образуването на простагландини чрез инхибиране на циклооксигеназата. Има противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични свойства. Като странични ефекти може да причини язва на стомашната лигавица, алергични реакции и увреждане на слуха.
1. преднизолон
2. хидрокортизон
4. ацетилсалицилова киселина
5. триамцинолон
103. Определете групата лекарства. Те инхибират пролиферацията на лимфоцитите, предотвратяват освобождаването на алергични медиатори от мастоцитите и намаляват цитотоксичността на сенсибилизираните Т-лимфоцити. Имат противовъзпалителни и имуносупресивни свойства. Използва се при алергични реакции от незабавен и забавен тип. Причиняват протеини, въглехидрати и метаболизма на мазнините
1. антихистамини
2. цитостатици
3. имуностимуланти
4. глюкокортикоиди
5. адренергични агонисти
104. Какво страничен ефектнаблюдавани по време на терапия с преднизолон
1. обостряне инфекциозни заболявания
2. прекомерно отлагане на калций в костната тъкан
3. понижавам кръвно налягане
4. хипогликемия
5. повишена диуреза
105. На болните и страдащите ревматоиден артрит, предписал лекарство, производно на пиразолон. Той пречи на образуването на простагландини чрез инхибиране на циклооксигеназата. Има противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични свойства. Противовъзпалителната му активност превъзхожда ацетилсалициловата киселина. Като странични ефекти предизвиква диспептични разстройства, отоци и хемопоетични нарушения
1. Ибупрофен
2. Индометацин
4. Диклофенак натрий
5. Бутадион
106. Пациент на 45 години е приет в терапевтичното отделение със ставно заболяване. Предписано е лекарствено производно на индолоцетна киселина. Има противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични свойства. Противовъзпалителната му активност превъзхожда повечето нестероидни противовъзпалителни средства. Често предизвиква странични ефекти - диспептични разстройства, язви на стомашната лигавица, световъртеж, главоболие и др.
1. мефенамова киселина
2. ибупрофен
3. индометацин
4. бутадион
5. диклофенак натрий
107. Какви лекарства намаляват увреждането на тъканите при алергии от забавен тип?
1. адренергични агонисти
2. антихистамини
3. стероидни противовъзпалителни средства
4. адренергични блокери
5. имуностимуланти
108. Стероидните противовъзпалителни лекарства включват
1. анилинови производни
2. производни на салициловата киселина
3. пиразолонови производни
4. глюкокортикоиди
5. минералкортикоиди
109. Предотвратява се взаимодействието на хистамин с хистаминовите рецептори
1. кромолин натрий
2. имуносупресори
3. имуностимуланти
4. антихистамини
5. адренергични агонисти
110. Към лекарства, които премахват общите прояви анафилактичен шоксе прилага:
1. адреналин
2. дифенхидрамин
3. кромолин натрий
4. кетотифен
5. диазолин
111. Обърнете внимание на глюкокортикоид, който се абсорбира слабо през кожата и лигавиците
1. беклометазон дипропионат
2. преднизолон
3. триамцинолон
5. хидрокортизон
112. Кой ентерален начин на приложение гарантира, че лекарствата навлизат в общия кръвен поток, заобикаляйки черния дроб?
2. сублингвален
3. в дванадесетопръстника
4. в стомаха
5. в тънките черва
113. Биотрансформацията на лекарства води до образуване на метаболити и конюгати, които:
1. по-полярно от основното вещество
2. имат по-голяма способност да се реабсорбират в бъбречните тубули
3. по-липофилен от изходното вещество
4. по-активен
5. свързва се повече със субстратите на тялото
114. Повишена активност на микрозомалните чернодробни ензими обикновено:
1. намалява продължителността на действие на лекарствата
2. повишава концентрацията на лекарства в кръвта
3. повишава ефективността на лекарствата
4. повишава фармакологичната активност на лекарствата
5. прави ги по-липофилни
115. Бъбреците отделят по-ефективно:
1. неполярни съединения
2. хидрофилни съединения
3. липофилни съединения
4. фини протеини
116. Скоростта на биотрансформация на повечето лекарствени вещества се увеличава:
1. с индукция на микрозомални чернодробни ензими
2. при инхибиране на микрозомалните чернодробни ензими
3. когато веществата се свързват с протеините на кръвната плазма
4. при чернодробни заболявания
5. при свързване с тъканни протеини
117. Скоростта на елиминиране на лекарствено вещество чрез биотрансформация се определя от показателя:
1. метаболитен клирънс
2. йонизационна константа
3. екскреторна клирънс
4. полуживот
5. полуживот
118. Към коя група принадлежи фенолът:
1. окислители
2. багрила
3. билкови препарати
4. ароматни съединения
5. алдехиди и алкохоли
119. Колко активен хлор съдържа хлорамин B?
120.Назовете лекарството - производно на бигуанидите:
1. хлорхексидин
2. хлорамин Б
3. живачен дихлорид
4. резорцинол
5. метенамин
121. Към коя група принадлежи живачният дихлорид?
1. соли на тежки метали
2. окислители
3. алкали и киселини
4. багрила
5. почистващи препарати
122. Назовете лекарство, което се използва за дезинфекция на вода
1. калиев перманганат
2. моналондинодиум (пантоцид)
3. сребърен нитрат
5. фурацилин
123. На колко групи според химическата им природа се делят антисептиците и дезинфектантите?
124. От какво растение се получава дрогата новоиманин?
1. евкалипт
2. лайка
3. живовляк
4. майка и мащеха
5. Жълт кантарион
125. Локален хемостатичен агент:
1. калиев перманганат
2. алкохолен разтвор на йод
3. водороден прекис
4. борна киселина
5. брилянтно зелено
126. В каква концентрация на сребро нитратът има каутеризиращ ефект?
1. повече от 5%
2. повече от 7%
3. повече от 2%
4. повече от 10%
5. повече от 3%
127. На какво основно влияят багрилата?
2. протозои
4. грам-положителни бактерии
5. грам-отрицателни бактерии
128. Назовете броя на изискванията, на които трябва да отговарят антисептиците и дезинфектантите
129. Според силата на антимикробното и локалното действие тежките метали се подреждат в следния ред
1. Cu, Hg, Ag, Zn, Pb, Bi
2. Ag, Zn, Hg, Cu, Bi, Pb
3. Hg, Ag, Cu, Zn, Bi, Pb
4. Pb, Cu, Ag, Bi, Zn, Hg
5. Bi, Hg, Pb, Ag, Cu, Zn
130. Препарати от които се използват като антисептик и адстрингент под формата на разтвори при възпаление на лигавицата на очите, ларинкса и уретрата.
1. злато и мед
2. сребро и желязо
3. мед и цинк
4. цинк и сребро
5. живак и злато
131.Какво получавате при дестилация на шисти?
1. ихтимол (ихтиол)
2. Вишневски мехлем
4. метиленово синьо
5. резорцинол
132. Формалдехидният разтвор има силен ефект върху какво
1. за грам-положителни бактерии
2. за грам-отрицателни бактерии
3. за вируси
4. вегетативни форми и спори
133. По време на хипоксия образуването на аденозин се увеличава:
5. 10 или повече пъти
134. Всички основни прояви на действието на анестезията са свързани с факта, че те инхибират:
1. разпадане на централната нервна система
2. междуневронно (синаптично) предаване на възбуждане към централната нервна система
3. CCC функция
4. главоболие
5. Спирачна трансмисия
135. Средствата за неинхалационна анестезия със средна продължителност включват
1. пропанидид
2. пропофол
3. кетамин
4. натриев хидроксибутират
5. хексенал
136. Прониква добре през кръвно-мозъчната бариера. Има седативен, хипнотичен, наркотичен и антихипоксичен ефект. Когато се комбинира с други анестетици и аналгетици това лекарствоповишава тяхната активност, без да повлиява токсичността. Предизвиква изразена релаксация скелетни мускули. Повишава устойчивостта на мозъчната и сърдечната тъкан към хипоксия. Наименувайте лекарството:
1. пропанидид
2. пропофол
3. кетамин
4. натриев хидроксибутират
5. хексенал
137.Назовете лекарство, което венозно приложениепредизвиква анестезия за около 1 минута, без стадия на възбуда. Продължителността на анестезията е 20-30 минути. Ефектът е свързан с преразпределението на лекарството в тялото, по-специално с натрупването му в големи количества в мастната тъкан:
1. пропанидид
2. пропофол
3. натриев тиопентал
4. натриев хидроксибутират
5. хексенал
138. Обозначете групата лекарствени вещества, които инхибират сетивните нервни окончания
1. отхрачващи средства
2. лаксативи
3. дразнители
5. адстрингенти.
139*.Какъв е основният механизъм на действие на дразнителите?
1. блокада на рецепторни окончания
2. образуване на защитен слой върху лигавиците
3. коагулация на повърхностните протеини на повърхностния слой на лигавиците
4. стимулиране на окончанията на сетивните нерви на кожата и лигавиците
5. нервен блок
140. С каква цел се използват горчични пластири?
1. за лечение на гингивит и стоматит
2. за лечение на отравяне
3. за дистракционна терапия при ангина пекторис
4. за свиване на кръвоносните съдове и спиране на кървенето
5. за лечение на грип
141. Обозначете веществото, което дразни студовите рецептори и се променя рефлексивно
съдов тонус
2. таналбин
3. ултракаин
5. стрептомицин
142. Какво е характерно за лекарството Трифтазин:
1. дибензодиазепиново производно
2. МАО инхибитор
3. производно на тиоксантен
4. фенотиазин производно
5. трицикличен антидепресант
143. Какво е характерно за лекарството Халоперидол:
1. производно на тиоксантен
2. трицикличен антидепресант
3. фенотиазин производно
4. производно на бутирофенон
5. МАО инхибитор
144. Назовете производно на фенотиазин:
1. халоперидол
2. аминазин
3. хлорпротиксен
5. амитриптилин
145. Инхибира холинергичните механизми в мозъка:
1. циклодол
2. гражданин
3. бромокриптин
4. мидантан
5. леводопа
146. Какво е характерно за лекарството Мидантан
1. активира холинергичните рецептори в централната нервна система
2. инхибира MAO-B
3. блокира холинергичните рецептори в мозъка
4. антагонист на глутаматергичните процеси в мозъка
5. нито едно от горните
147. Използва се като антиепилептично лекарство, стимулира GABAергичните процеси в мозъка, предизвиква индукция на микрозомални чернодробни ензими
1. дифенин
2. натриев валпроат
3. етосуксимид
4. Магнезиев сулфат
5. фенобарбитал
148. Кое лекарство се характеризира с антиепилептично, централно мускулно релаксиращо, хипнотично и анксиолитично действие?
1. дифенин
2. триметина
3. натриев валпроат
4. диазепам
5. етосуксимид
149. Характерни са хипнотични и антиепилептични ефекти
1. хигрония
2. фенобарбитал
3. дифенин
4. етосуксимид
5. карбамазепин
150. Изберете правилното твърдение:
1. нитразепам - барбитурат
2. етаминал натрий - бензодиазепиново производно
3. хлоралхидрат - алифатно съединение
4. золпидем - антагонист на бензодиазепиновите рецептори
5. Няма верни твърдения.
151.Кое е правилно:
1. бемегрид е антагонист на нитразепам
2. диазепам е бензодиазепиново производно
3. таминален натрий - алифатно съединение
4. хлоралхидрат - барбитурат
5. Няма верни твърдения.
152. Определете групата лекарства. Те са биогенни вещества. Имат широк спектър на антивирусно действие. Те нарушават синтеза на вирусни частици и вирусна РНК. Използва се за лечение и профилактика на грип, херпесни лезии на кожата и лигавиците и хепатит.
1. мидантан
2. интерферони
3. ремантадин
4. видарабин
5. оксолин
153. Определете, че лекарството инхибира ДНК полимеразата и следователно нарушава репликацията на ДНК-съдържащи вируси; използва се за лечение на херпесни лезии на окото; предписва се само локално; когато се прилага локално, може да предизвика дразнене на конюнктивата и подуване на клепачите
1. мидантан
2. идоксуридин
3. ремантадин
4. смесена порода
5. интерферон
154. Идентифицирайте лекарството. Инхибира проникването на вируса в клетката и процеса на освобождаване на вирусния геном. Добре се абсорбира от храносмилателния тракт. Използва се вътрешно за профилактика на грип А2. Ефективен при паркинсонизъм. Основни странични ефекти: нарушения на централната нервна системаи диспептични разстройства
1. идоксуридин
2. оксолин
3. мидантан
4. смесена порода
5. ацикловир
155. Идентифицирайте лекарството: Това е полиенов антибиотик. Активен срещу причинителя на кандидоза. Слабо се абсорбира от храносмилателния тракт. Използва се орално и локално за лечение на кандидоза. Основни странични ефекти - диспептични нарушения
1. амфотерицин В
2. нистатин
3. гризеофулвин
4. миконазол
5. нитрофунгин
156. Идентифицирайте лекарството. Това е полиенов антибиотик. Активен срещу патогени на системни микози и кандидоза.Слабо се абсорбира от храносмилателния тракт. Предписва се интравенозно, в телесната кухина, инхалация и локално. Кумулира и е силно токсичен. Предизвиква сериозни странични ефекти: треска, хипокалиемия, колапс, анемия и др.
1. нистатин
2. леворин
3. амфотерицин В
4. гризеофулвин
157. Идентифицирайте лекарството: Това е производно на имидазол. Има широк спектър на противогъбично действие. Използва се парентерално за лечение на системни микози и дисеминирана кандидоза, както и локално за лечение на дерматомикози. Силно токсичен. Основни странични ефекти: тромбофлебит, анемия, алергични реакции©
1. амфотерицин В
2. миконазол
3. нитрофунгин
5. тербинафин
158. Идентифицирайте лекарството: Това е антибиотик, активен срещу дерматомикоза. Добре се абсорбира от храносмилателния тракт. Селективно се натрупва в клетките, които образуват кератин. Използва се вътрешно за лечение на дерматомикоза. Странични ефекти: диспепсия, алергични реакции, световъртеж
1. амфотерицин В
2. нистатин
3. гризеофулвин
4. леворин
5. нитрофунгин
159. Механизмът на действие на стрептомицин върху Mycobacterium tuberculosis се дължи на
1. инхибиране на синтеза на РНК
2. антагонизъм с пара-аминобензоена киселина
Понастоящем са описани повече от 250 химични съединения, които предизвикват индукция на микрозомални ензими. Тези индуктори включват барбитурати, полициклични ароматни въглеводороди, алкохоли, кетони и някои стероиди. Въпреки разнообразието на химичната структура, всички индуктори имат редица Общи черти; те се класифицират като липофилни съединения и служат като субстрати за цитохром Р450.
Индукция на защитни системи.Много ензими, участващи в първата и втората фаза на неутрализация, са индуцируеми протеини. Още в древността цар Митридат е знаел, че ако се приемат системно малки дози отрова, може да се избегне остро отравяне. „Ефектът на Митридат“ се основава на индукция на определени защитни системи.
Чернодробните ER мембрани съдържат повече цитохром P-450 (20%), отколкото други мембранно свързани ензими. Лекарството фенобарбитал активира синтеза на цитохром Р-450, UDP-глюкуронилтрансфераза и епоксидна хидролаза. Например, при животни, на които е прилаган индукторът фенобарбитал, площта на ER мембраните се увеличава, което достига 90% от всички мембранни структури на клетката и, като следствие, увеличаване на броя на ензимите, участващи в неутрализиране на ксенобиотици или токсични вещества от ендогенен произход.
По време на химиотерапия злокачествени процесиПървоначалната ефективност на лекарството често постепенно намалява. Освен това се развива мултилекарствена резистентност, т.е. устойчивост не само на това лекарствено лекарство, но и редица други лекарства. Това се случва, защото противораковите лекарства индуцират синтеза на P-гликопротеин, глутатион трансфераза и глутатион. Използването на вещества, които инхибират или активират синтеза на Р-гликопротеин, както и ензими за синтез на глутатион, повишава ефективността на химиотерапията.
Металите са индуктори на синтеза на глутатион и нискомолекулния протеин металотионеин, които имат SH групи, които могат да ги свързват. В резултат на това се повишава устойчивостта на телесните клетки към отрови и лекарства.
Увеличаването на количеството на глутатион трансферазите повишава способността на тялото да се адаптира към увеличаващото се замърсяване външна среда. Ензимната индукция обяснява липсата на антикарциногенен ефект при използване на редица лекарствени вещества. В допълнение, индуктори на синтеза на глутатион трансфераза са нормалните метаболити - полови хормони, йодтиронини и кортизол. Катехоламините чрез аденилатциклазната система фосфорилират глутатион трансферазата и повишават нейната активност.
Редица вещества, включително лекарства (напр. тежки метали, полифеноли, глутатион S-алкили, някои хербициди), инхибират глутатион трансферазата.
