20.07.2020

מגוון תרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית. חומרים המשפיעים על מערכת העצבים המרכזית. חסרונות של הרדמה תחמוצת חנקן


פירושו להשפיע על המרכז מערכת עצבים.

תרופות להרדמה.

נרקוזיס (נרקוזיס - חוסר תחושה, מהמם) הוא מצב המתאפיין בדיכאון הפיך של מערכת העצבים המרכזית, המתבטא באובדן הכרה, איבוד רגישות (בעיקר כאב), דיכוי רפלקסים וירידה בטונוס שרירי השלד.

היסטוריה של הרדמה.גילוי ההרדמה קשור לגילוי התכונות משככות הכאב של האתר. "אתר" היא מילה ממקור יווני שפירושה "אש שמימית". כחומר היא התגלתה בספרד בשנת 1200. לוליוס, ורק בשנת 1540 Paracelsus קבע את התכונות משככות כאבים של חומר זה, וקורדוס ביצע את הסינתזה שלו. אתר סונתז שוב בשנת 1730 על ידי פרובניוס.

תחמוצת החנקן הושגה על ידי פריסטלי ב-1772, והכימאי האנגלי דייווי תיאר את תכונותיו משככות הכאב, ובשנת 1945 הרופא האמריקאי וולס השתמש בו לעקירת שיניים. בשנת 1849, הרופא הרוסי S.K. Klikovich השתמש בהצלחה בתערובת של תחמוצת חנקן וחמצן כדי להרדים את הלידה.

תאריך הלידה המקובל של הרדמה הוא 16 באוקטובר 1846, כאשר רופא השיניים האמריקאי מורטון נתן בפומבי הרדמת אתר למטופל במהלך עקירת שן. הוא זכה בפרס האקדמיה למדעים של פריז, מדינות רבות העניקו לו פקודות.

א.י. פירוגוב תרם תרומה רבה לחקר ההרדמה, אשר השתמש רבות בהרדמה בשטח, למד שיטות שונות למתן שלה. בשנת 1947 פורסמה המונוגרפיה שלו.

בעתיד נמצאו תרופות חדשות רבות להרדמה.

סיווג תרופות להרדמה

אמצעים לשאיפה אמצעים לאי-שאיפה

הרדמה הרדמה

1.נוזלים נדיפים 2. גזים 1. פעולה קצרה

אתר להרדמה - תחמוצת החנקן - פרופנידיד

פלואורוטן - קטמין

2. המשך בינוני. פעולות

Thiopental - נתרן

3. עמיד לאורך זמן

נתרן אוקסיבוטיראט

אמצעי הרדמה בשאיפה ניתנים דרך דרכי הנשימה (שאיפה).

אמצעים להרדמה ללא שאיפה ניתנים לרוב תוך ורידי או תוך שרירי.

בזמן ההרדמה, יש ארבעה שלבים(ראה הרדמת אתר):

שלב I של שיכוך כאבים (3-5 דקות). קודם כל, קליפת המוח מדוכאת: רגישות הכאב פוחתת, ההכרה אובדת בהדרגה. רפלקסים, טונוס שרירים נשמרים. הנשימה, הדופק, לחץ הדם אינם משתנים, האישונים מגיבים לאור.

שלב שני של עירור (20 דקות). על פי הביטוי הפיגורטיבי של I.P. Pavlov, מתעורר "מרד של תת-הקורטקס". הרגישות והתודעה אבדו לחלוטין. במקביל, מתפתחת עירור מוטורי ודיבור (המטופל מתחיל לשיר, לדבר, לצרוח, לבכות או לצחוק). רפלקסים מוגברים (שיעול, הקאות), טונוס שרירים. נשימה, דופק מואץ, לחץ דם עלה. אישונים מורחבים ואינם מגיבים לאור.

שלב III של הרדמה כירורגית, מאופיין בחוסר רגישות, הכרה, דיכוי רפלקסים, ירידה טונוס שרירים, האינדיקטורים האחרים יורדים בהדרגה.

IV שלב ההתאוששות (התעוררות) - 20-40 דקות.

הפונקציות של מערכת העצבים המרכזית משוחזרות בסדר הפוך. לאחר היקיצה, שינה לאחר ההרדמה נמשכת מספר שעות.

אמצעי הרדמה חייבים לעמוד בדרישות הבאות:

    לגרום להרדמה עמוקה וממושכת

    בעלי קו רוחב נרקוטי מספיק

    להיות מנוהל היטב

    לגרום להתפתחות מהירה ולהחלמה מהירה מהרדמה

    ללא סיבוכים

    טכניקת היישום צריכה להיות פשוטה ונוחה

    להיות בטוח באש

מאפיינים של אמצעים להרדמת שאיפה

אתר להרדמה (Aether pro narcosi) - נוזל עם ריח מוזר. אש, חומר נפץ. זמין בבקבוקים של 100 מ"ל ו-150 מ"ל.

בעלפעילות גבוהה, טווח פעולה רחב, קל לשליטה, מרפה היטב את שרירי השלד. משמש לכל סוגי הפעולות.

החסרונות הם: אינדוקציה איטית להרדמה, גירוי של הריריות של דרכי הנשימה, ריור מוגבר והפרשת בלוטות הסימפונות, מה שמקשה על הנשימה; שלב ארוך של עירור (10-20 דקות), שבו שיעול, הקאות, טכיקרדיה, לחץ דם מוגבר אפשריים; בשלב של הרדמה כירורגית, ירידה בלחץ הדם, דיכאון נשימתי אפשרי; ההתעוררות איטית (20-40 דקות), אפשר לפתח דלקת ריאות, ברונכיטיס ב תקופה שלאחר הניתוח, עקב גירוי של הממברנות הריריות של דרכי הנשימה עם אתר, לפעמים יש בחילות, הקאות.

כדי למנוע סיבוכים לפני הרדמה, יש לתת M-xb (אטרופין).

פלואורוטן(Phtorothanum, Narcotan) - נוזל עם ריח מוזר בבקבוק של 50 מ"ל אינו נשרף, אינו מתפוצץ.

מאופייןפעילות גבוהה (פי 3-4 יותר מאתר), החדרת הרדמה מהירה (לאחר 3-5 דקות) ללא שלב של עירור, בעלת טווח פעולה רחב, נשלטת בקלות, מרפה היטב את שרירי השלד. יחסית מעט רעיל, אינו מגרה את דרכי הנשימה, מעכב את הפרשת הרוק, בלוטות הסימפונות. התעוררות מתרחשת תוך 3-5 דקות. לאחר הפסקת ההרדמה. בחילות והקאות הן נדירות. נוח לניתוחים בילדים.

פגמים:ברדיקרדיה (נמנעת על ידי אטרופין), הפרעות קצב, תת לחץ דם (ניתן מזטון, ולא ניתן לתת אדרנלין ונוראפינפרין בחשבון רגישות יתרשריר הלב אליהם). לא מומלץ להלם קרדיוגני. מסונתז באנגליה, הוכנס לפרקטיקה הקלינית ב-1956.

חמצן דו חנקני גז חסר צבע בגלילים של 5-12 ליטר. לא נדלק. הוא משמש בתערובת עם חמצן (80% תחמוצת חנקן + 20% O 2) כדי למנוע היפוקסיה. בריכוזים נמוכים יותר של חנקן, תחמוצת החנקן גורמת לנרקוז שטחי הדומה לשיכרון (השם הקודם הוא "גז צחוק").

באופן אופייניהתחלה מהירה של הרדמה עם שלב קצר ובלתי מפורש של עירור, רוחב פעולה גדול, יכולת שליטה טובה, החלמה מהירה מההרדמה, לא תופעות לוואי.

רֹאשׁ חִסָרוֹןהיא פעילות נמוכה, לכן, כדי לשפר את האפקט ולקבל הרדמה עמוקה, הם משולבים עם תרופות אחרות.

יכול לשמש להתערבויות קצרות טווח בטראומה, קרדיולוגיה, רפואת שיניים, מיילדות.

מאפיינים של כספים להרדמה ללא שאיפה

סם

טופס שחרור

תחילת פעולה

מֶשֶׁך

תופעות לוואי

פרופנידיד

(sombrevin)

תמיסה באמפולות 5% - 10 מ"ל, IV

בחילות, טכיקרדיה, עוויתות שרירים, דיכאון נשימתי

(קטלר, קליפסול)

תמיסה בבקבוקונים של 10 מ"ל IV

טכיקרדיה, מוגברת BP, דליריום, הזיות לאחר הרדמה

נתרן תיאופנטל

אבקה בבקבוקון של 0.5 ו-1 גרם של צבע ירקרק-צהוב, i.v.

עיכוב של מרכזי הנשימה וכלי הדם-תנועתיים.

נתרן אוקסיבוטיראט

תמיסה באמפולות 20% - 10 מ"ל, ב/in, in/m

עם הקדמה מהירה של עוויתות, עירור מוטורי.

פרופנידיד, קטמין, נתרן תיאופנטלמשמשים בעיקר עבור הרדמה אינדוקציה, לניתוחים קצרי מועד, לכוויות, מחקרים מכשירים כואבים, ביופסיות, שברים, הוצאת נקזים, ברפואת שיניים וכו'.

נתרן הידרוקסיבוטיראטמשמש לאינדוקציה והרדמה בסיסית בחולים במצב של היפוקסיה, בקשישים וילדים.

מאפיינים השוואתיים של חומרי הרדמה בשאיפה ולא בשאיפה

אתנול ( ספיריטוס אקטיליקוס )

נוזל שקוף, נדיף, דליק בעל ריח אופייני. על פי ההשפעה על מערכת העצבים המרכזית, נבדלים 3 שלבים: עוררות, הרדמה, אגונלית.

עירור נורמלי נרקוזיס שיתוק

מדינה

כסוכן להרדמה, אלכוהול אינו מועיל, כי. גורם לשלב ארוך של עירור, ותקופת ההרדמה עוברת במהירות לשלב האגונלי, כלומר. יש לו היקף קטן.

IN פרקטיקה רפואיתנעשה שימוש בתכונה המגרה והאנטימיקרוביאלית של אלכוהול. אלכוהול 40% הוא בעל אפקט גירוי בולט ומשמש לשפשוף העור כחלק מנוזלים, כמו מנובזין, לדלקת שריר, דלקת פרקים, דלקת עצבים, סיאטיקה וגם למניעת פצעי שינה. בעזרת קומפרסים מחממים לדלקת אוזניים, דלקת שקדים, חבורות ביום השני, במקרה של הסתננות וכו'.

אלכוהול 70%, 96% הוא בעל השפעה אנטי-מיקרוביאלית והוא משמש לטיפול במכשירים וכו'. בעבר היה בשימוש נרחב כחומר חיטוי לטיפול בתחום הכירורגי, ידי הצוות הרפואי.

כממס, אלכוהול משמש להכנת תמיסות, תמיסות, תמציות.

בליעת אלכוהול מאופיינת בתחילה בשכרות. השלב הממושך של העוררות מתבטא באופוריה, מצב רוח מוגבר, דיבוריות מוגזמת וחברותיות. פסיכומוטורי

התגובות מופרעות, ההתנהגות, השליטה העצמית והביצועים סובלים. תיאום התנועה מופרע, התגובה מואטת, חוסר יציבות של ההליכה מופיע. יש תחושה של חום. העור אדום, ההזעה מוגברת, הדופק תכוף, לחץ הדם מוגבר. ככל שהמינון עולה, מופיעים סימנים של הרעלה חריפה. אלכוהול אתילי. יש שיכוך כאבים, נמנום, פגיעה בהכרה. העור חיוור או ציאנוטי, לח, קר (העברת חום מוגברת), הנשימה נדירה, רדודה; הדופק תכוף, חלש, לחץ הדם יורד, טונוס השרירים והרפלקסים יורדים. בהרעלה חמורה תיתכן בריחת צואה ושתן.

I מונע ספיגה של אלכוהול במערכת העיכול (ראה לעיל)

II טהר את הדם

III טיפול סימפטומטי:

אנלפטיים: קפאין, קורדיאמין, במגריד, ויטמינים מקבוצת B (B 1 B 6), ויטמין C לווריד או לשריר.

אלכוהוליזם כרוני והטיפול בו - ראה תקצירי תלמידים

הרצאה מס' 23

נושא ההרצאה: כדורי שינה נוגדי פרכוסים.

כדורי שינה שיכולים לגרום לאדם לחוות מצב הדומה לשינה פיזיולוגית. מטבעם של ההשפעה על מערכת העצבים המרכזית, הם שייכים לחומרים בעלי השפעה מעכבת.

כפי שאתה יודע, שינה היא הכרחית לחלוטין לאדם. נדודי שינה ממושכים מובילים למוות מוקדם יותר מרעב (לאחר 4-6 ימים).

ישנם שני שלבים בתהליך השינה; שינה איטית ו-REM. שלב השינה ה"איטית" מאופיין בהאטה בפעילות המוח. זה מהווה 75-80% מכלל זמן השינה של מבוגר. שלב שנת ה-REM מאופיין בעלייה בפעילות המוח, הוא לוקח 20-25% מזמן השינה הכולל.

תרופות היפנוטיות מקלות על תחילת השינה, מגדילות את משך הזמן שלה, מספקות את העומק שלה.

היחס בין שלבי הפעולה של חומרים מסוג נרקוטי (סכימה)

אמצעים להרדמה שלב עירור שלב הרדמה שלב אגונל

היפנוזה שלב שינה שלב הרדמה שלב אגונלי

אתיל אלכוהול שלב עירור שלב הרדמה שלב אגונל

סיווג כדורי שינה על סמך המבנה הכימי שלהם

1. נגזרות 2. נגזרות 3. תרופות שונות

מבנה כימי של בנזודיאזפינים ברביטורי

חומצות - nitrazepam - זופיקלון

- פנוברביטל - רוהיפנול

במינונים קטנים יש להם השפעה מרגיעה (מרגיעה), במינונים בינוניים הם מהפנטים ובמינונים גדולים הם נרקוטיים.

אינדיקציות לשימוש בתרופות היפנוטיות הן הפרעות שינה שונות, שיכולות להיות משלושה סוגים:

1. הפרה של תהליך ההירדמות - "נדודי שינה של הצעירים", מתרחשת אצל אנשים גיל צעירעם עבודה יתר, נוירוזות וכו'; במקרה זה, מומלצים הכנות של משך פעולה קצר ובינוני;

2. הירדמות רגילה, אך התעוררות מהירה "נדודי שינה של קשישים", מתרחשת אצל קשישים עם טרשת קשה של כלי מוח; מומלץ להשתמש בכדורי שינה ארוכי טווח.

3. הפרה של תהליכי ההירדמות והשינה - מתרחשת בכל גיל במצבים נוירוטיים שונים, שינה יכולה להיות שטחית, לא רגועה, מומלצים היפנוטיים ארוכי טווח המעכבים את שלב ה"REM"

פנברביטאלו ( פנוברביטלום)

ברביטורט ארוך טווח. השינה מגיעה תוך ½-1 שעה, כי. מסיס גרוע ונספג באיטיות מה-zh.k.t.; נמשך כ-8 שעות. מקל על ההירדמות, אך משבש את מבנה השלב של השינה. רק 35% מושבתים על ידי הכבד ובמינונים חוזרים תיתכן הצטברות המתבטאת בתופעות לוואי (חולשה, דיכאון, נמנום, ירידה ביכולת העבודה). בשימוש ממושך מתפתחות התמכרות והתמכרות, עם ביטול - תסמונת "הגמילה".

התוויות נגד: מחלה רציניתכבד וכליות.

Nitrazepam ( Nitrazepamum, Rededorm)

השינה מגיעה תוך 20-30 דקות, נמשכת 6-8 שעות. הבדל מפנוברביטל: א) משנה את מבנה השינה במידה פחותה; ב) יש רוחב רחב של פעולה טיפולית; ג) סיכון נמוך יותר לפתח תלות בסמים.

הוא משמש להפרעות שינה של אטיולוגיות שונות.

Pd .: במינונים גדולים - נמנום, עייפות, כאבי ראש.

התוויות נגד: מיאסטניה גרביס, הריון.

רוהיפנול (רוהיפנול)

טופס שחרור: טבליות של 0.001 ו-0.002, תמיסה באמפולות של 1 מ"ל

זה נקבע ממש לפני השינה. מאיץ את תקופת ההירדמות, מפחית את מספר יקיצות הלילה

P.d: ראה nitrazepam

זופיקלון ( Jmovan )

טופס שחרור: טבליות

יישום: נדודי שינה (שינה לקויה, יקיצות ליליות, יקיצות מוקדמות, נדודי שינה כרוניים).

התוויות נגד: ילדים מתחת לגיל 15, הריון, הנקה.

ההשפעה המרגיעה של תרופות היפנוטיות משמשת במינונים קטנים לטיפול בנוירוזה, אנגינה פקטוריס, יתר לחץ דם וכו'. על ידי הורדת הרגשנות של המרכזים המוטוריים של המוח, לחומרים היפנוטיים (בעיקר פנוברביטל) יש השפעה נוגדת פרכוסים והם משמשים לטיפול באפילפסיה.

כל כדורי השינה מאטים את התגובות לגירויים חיצוניים, ולכן חלק מהקטגוריות של אנשים (נהגים, טייסים, עובדים בגובה רב, שולחים וכו') אינם יכולים ליטול אותם במהלך העבודה, אסור ליטול אותם עם אלכוהול.

הרעלה חריפה כדורי שינה

בשלב הראשוני, הקורבן מתלונן על חולשה, נמנום, כְּאֵב רֹאשׁ. בהרעלה חמורה יש אובדן הכרה, דיכאון נשימתי, ירידה בלחץ הדם, הרפיית שרירי השלד, העור חיוור, קר, לח, האישונים תחילה צרים ואז מתרחבים. מוות מתרחש משיתוק של מרכז הנשימה ודום לב.

עזרה בהרעלה: ראה הרעלת אלכוהול אתילי.

תרופות אנטי אפילפטיות

אפילפסיה היא התקף. התרופות בקבוצה זו מונעות הופעת התקפים באפילפסיה.

1. התקפי עווית גדולים מאופיינים בעוויתות המכסות את כל הגוף, על רקע אובדן הכרה, ולאחר מכן שינה ארוכה.

2. התקפים קטנים מאופיינים באובדן הכרה לטווח קצר ללא פרכוסים ניכרים.

3. התקפים פסיכומוטוריים מתבטאים בהפרעה בהכרה, חרדה מוטורית ונפשית, פעולות לא מספקות.

סם

אינדיקציות לשימוש

תופעות לוואי

התקפים גדולים

התקפים קטנים

התקפים פסיכומוטוריים

פנוברביטל

לשונית. 0.05 ו-0.1

אתוסוקסימיד

(סוקסילפ)

לשונית Clonazepam. 0.0005.0.001

קרבמזפין (פינלפסין)

Depakine tab.0.3

ישנוניות, כאבי ראש, דיכאון נפשי

בחילות, הקאות, גירוד, פריחה, דלקת חניכיים

בחילות, כאבי ראש, סחרחורת, פריחה

ישנוניות, כאבי ראש, בחילות, אטקסיה

בחילות, כאבי ראש, נמנום, פגיעה בתמונת הדם, הפרעות קצב.

בחילות, הקאות, שלשולים, תפקוד כבד לא תקין, תמונות דם, אטקסיה


כללי הקבלה:

1. יש להשתמש בתרופות באופן קבוע ולאורך זמן, הפסקה עלולה להוביל לתסמונת "גמילה", המינון מופחת בהדרגה.

2. יש לרשום את התרופה בנפרד, תוך התחשבות בצורת המחלה.

3. יש לזכור שתרופות מונעות התקפי אפילפסיה, מאטות את תהליך ההשפלה הנפשית, אך אינן מרפאות את המחלה.

Diazepam (Seduxen) IV או IM 0.5%-2 מ"ל משמשים לרוב להקלה על סטטוס אפילפטיקוס

תרופות נגד פרקינסון משמש לטיפול במחלותפרקינסון (שיתוק רועד).

המחלה קשורה לפגיעה ב-substantia nigra של המוח. במקביל, תכולת הדופמין, המווסתת את פעילות הנוירונים המוטוריים, פוחתת, קולטנים כולינרגיים מתרגשים - הטונוס של שרירי השלד עולה.

תסמינים:נוקשות של תנועות, הליכה חותכת, פנים דמויי מסכה, קשיחות שרירים, רעד.

הטיפול במחלה יכול להיות מכוון לשיפור ההשפעות הדופמינרגיות, או להפחתת ההשפעות הכולינרגיות.

לבודופה נכנס למוח, שם הוא הופך לדופמין.

טופס שחרור: כמוסות של 0.25 ו-0.5

Pd: בחילות, הקאות, קריסה אורתוסטטית, הפרעות קצב.

ציקלדול יש השפעה אנטיכולינרגית מרכזית והיקפית בולטת.

טופס שחרור: טבליות של 0.002 רשימה A

P.d.: יובש בפה, הפרעה בהתאמה, טכיקרדיה

במקרה של מנת יתר, תסיסה מוטורית ונפשית, ייתכנו הזיות.

P.p.: גלאוקומה, הריון.

1. מעיק

2. מרגש

תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית

אמצעי להרדמה

הרדמה היא מצב הפיך של הגוף, שבו רגישות לכאב כבויה, ההכרה נעדרת, הרפלקסים מדוכאים, במקביל, נשמר התפקוד התקין של הנשימה ומערכת הלב וכלי הדם, כלומר. המושרה באופן מלאכותי חלום עמוקעם אובדן הכרה ורגישות לכאב. במהלך ההרדמה נוצרים תנאים נוחים לפעולות כירורגיות.

לאמצעי הרדמה יש השפעה מדכאת על העברת דחפים עצביים בסינפסות של מערכת העצבים המרכזית. רגישות לסינפסה מחלקות שונותמערכת העצבים המרכזית לתרופות אינה זהה. לכן, הדיכוי של מחלקות אלה תחת פעולת תרופות אינו מתרחש בו זמנית: ראשית, ככל שהרגישות יותר, ואז המחלקות הרגישות פחות של מערכת העצבים המרכזית מעוכבות. לכן, בפעולת תרופות להרדמה מבחינים בשלבים מסוימים, המחליפים זה את זה ככל שריכוז התרופה עולה.

אני שלבמהמם (משכך כאבים)(שיכוך כאבים - אובדן רגישות לכאב (מיוונית - הכחשה, אלגוס - כאב).

כאשר חומר נרקוטי חודר לגוף, מתפתח תחילה דיכאון של מרכזי קליפת המוח, המלווה בירידה ברגישות לכאב ובדיכוי הדרגתי של ההכרה. בסיום שלב שיכוך הכאב, רגישות הכאב אובדת לחלוטין, ובשלב זה ניתן לבצע כמה מניפולציות כירורגיות (פתיחת מורסות, חבישות וכו') - הרדמה עגולה.

II שלבעִירוּר

זה מתבטא בצורה של התרגשות מוטורית ודיבור, ניסיונות לא מודעים לקום משולחן הניתוחים, הפרעות בקצב הנשימה וכו'. ההכרה אובדת לחלוטין, טונוס השרירים עולה בחדות. הנשימה והדופק מואצים, לחץ הדם מוגבר. לפי I.P. פבלוב, הסיבה לעירור בשלב זה היא כיבוי ההשפעות המעכבות של קליפת המוח על המרכזים התת-קורטיקליים. יש "מרד של תת-הקורטקס".



III שלבהרדמה כירורגית

הוא מאופיין בדיכוי תפקוד קליפת המוח, מרכזים תת-קורטיקליים וחוט השדרה. תופעות עירור נעלמות, טונוס השרירים יורד, רפלקסים מעוכבים. מרכזים חיוניים medulla oblongata- מערכת הנשימה והווזומוטורית ממשיכות לתפקד.

IV שלבהתעוררות (שיקום)

מתרחש לאחר הפסקת מתן התרופה. פונקציות CNS משוחזרות.

שלב Vשיתוק (אגונלי)

במקרה של מנת יתר של חומר הרדמה, הנשימה הופכת לשטחית, פעילות השרירים הבין צלעיים דועכת בהדרגה והנשימה מופרעת. מחסור בחמצן מתפתח. מוות יכול להתרחש משיתוק של מרכזי הנשימה והווזומוטוריים.

אתנול

זהו חומר נרקוטי בעל השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית. עם זאת, זה לא יכול לשמש כחומר הרדמה, כי. יש מעט קו רוחב נרקוטי(הטווח המקסימלי האפשרי בין ריכוזי חומר בדם הגורם להרדמה כירורגית ולשיתוק של חיוני פונקציות חשובות) וגורם לשלב ממושך של עוררות (שיכרון). שלב זה מאופיין בעוררות רגשית, עלייה במצב הרוח, ירידה בגישה ביקורתית כלפי מעשיו, הפרעת חשיבה וזיכרון, ירידה בכושר העבודה וכו'.

עם עלייה במינון של אלכוהול אתילי, שלב העירור מוחלף בדיכאון של מערכת העצבים המרכזית, תיאום התנועות וההכרה מופרעים. ישנם סימנים של דיכוי של מרכזי הנשימה והווזומוטוריים.



אתיל אלכוהול נספג בקלות ממערכת העיכול, בעיקר ב מעי דקוכ-20% בבטן. פעולת ספיגה מהירה במיוחד באה לידי ביטוי כאשר נלקחת על בטן ריקה. מעכב את ספיגת האלכוהול בנוכחות מזונות כגון תפוחי אדמה, בשר, שומנים במערכת העיכול.

אלכוהול משפיע על מערכת העיכול. הפרשת הקיבה עולה בחשיפה לאלכוהול בריכוז שאינו עולה על 20%. עלייה נוספת בריכוז האלכוהול מביאה לירידה זמנית בהפרשה.

בהשפעת מנות קטנות של אלכוהול, תחילה הכלים השטחיים מתרחבים (הפנים הופכות לאדומות), מופיעה תחושת חמימות. עם עלייה בריכוז האלכוהול בדם, כלי הדם מתרחבים, במיוחד חלל הבטן, העברת החום עולה. לכן, אנשים שנמצאים במצב של שכרות קופאים מהר יותר מאשר מפוכחים.

בפרקטיקה הרפואית, ההשפעה הספיגה של אלכוהול אתילי משמשת לעתים רחוקות. לפעמים הוא משמש כחומר נגד הלם (בהתחשב באפקט משכך הכאבים שלו).

שימוש מעשיאתיל אלכוהול נמצא בקשר עם תכונותיו האנטי-מיקרוביאליות, העפיצות והגירויות שלו. ההשפעה האנטי-מיקרוביאלית של אלכוהול נובעת מיכולתו לגרום לדנטורציה (קרישה) של חלבונים של מיקרואורגניזמים ועולה עם הגברת הריכוז. אלכוהול אתילי 95% משמש לטיפול במכשירים כירורגיים, צנתרים וכו'. לעיבוד הידיים של המנתח ותחום הניתוח, נעשה שימוש לעתים קרובות יותר ב-70% אלכוהול. זאת בשל העובדה שאלכוהול בריכוז גבוה יותר מקריש את החלבון בצורה אינטנסיבית, אך על פני השטח הוא אינו חודר היטב לנקבוביות העור.

הפעולה העפיצה של 95% אלכוהול משמשת לטיפול בכוויות. אלכוהול אתיל 40% ריכוז בעל תכונות מרגיזה בולטות והוא משמש להנחת קומפרסים למחלות דלקתיות של איברים פנימיים, שרירים, מפרקים.

צריכת משקאות אלכוהוליים עלולה להוביל להרעלה חריפה, שמידתה תלויה בריכוז האלכוהול בדם. שיכרון מתרחש ב-1-2 גרם לליטר, סימנים בולטיםהרעלות מוצגות ב-3-4 גרם/ליטר. בהרעלת אלכוהול חריפה מתפתח מצב של הרדמה עמוקה המתאפיין באובדן הכרה, רפלקסים, רגישות וירידה בטונוס השרירים. לחץ הדם יורד, טמפרטורת הגוף יורדת, הנשימה מופרעת, עורלהיות חיוור. מוות יכול להתרחש משיתוק של מרכז הנשימה.

עזרה ראשונה להרעלה חריפה עם אלכוהול אתילי היא עצירת ספיגתו נוספת בדם. לשם כך שוטפים את הקיבה, נותנים חומר משלשל עם מלח (20-30 גרם מגנזיום סולפט לכוס מים), אם החולה בהכרה, ניתן לגרום להקאה. לניקוי רעלים מוזרקת תמיסת גלוקוז 40% לווריד, להעלמת חמצת - תמיסה 4% של נתרן ביקרבונט. בצע במידת הצורך נשימה מלאכותיתאו להזין חמצן ותרופות אנלפטיות (bemegride, קפאין וכו'). יש צורך לחמם את המטופל.

בהרעלת אלכוהול כרונית (אלכוהוליזם), כושר העבודה מופחת בחדות, גבוה יותר פעילות עצבנית, אינטליגנציה, תשומת לב, זיכרון, מחלות נפש מתרחשות לעתים קרובות. ישנם שינויים רציניים באיברים הפנימיים: דלקת קיבה כרונית, שחמת הכבד, ניוון הלב, כליות ומחלות אחרות.

הטיפול באלכוהוליזם מתבצע בבתי חולים. המשימה העיקרית היא להפסיק לקחת אלכוהול ולפתח סלידה ממנו, רפלקסים שליליים לאלכוהול. אחת התרופות היעילות ביותר היא דיסולפירם(טטוראם). הוא מעכב את חמצון האלכוהול האתילי ברמה של אצטלדהיד, האחרון מצטבר בגוף וגורם לשיכרון חושים: כאבי ראש, סחרחורת, דפיקות לב, קוצר נשימה, הזעה, בחילות, הקאות ותחושת פחד. דיסולפירם ארוך טווח זמין להשתלה מתחת לעור - אספרל.

לפעמים ליצור שלילי רפלקסים מותניםשימוש בחומרי הקאה (אפומורפין).

הטיפול חייב להיות משולב עם פסיכותרפיה.

כדורי שינה

תרופות היפנוטיות (היפנוטיות - מהיפנוס היוונית - שינה) - חומרים בעלי מבנים כימיים שונים, אשר, בתנאים מסוימים, תורמים לתחילתה ולתחזוקה של השינה, מנרמלים את האינדיקטורים שלה (עומק, שלב, משך).

שינה היא צורך חיוני של הגוף. מנגנון השינה מורכב מאוד. אי.פי פבלוב תרם תרומה גדולה לחקר זה.

שינה אינה מצב הומוגני ומבחינים בו שני שלבים, מספר פעמים (4-5) מחליפים זה את זה. השינה מתחילה בשלב של שינה "איטית", המתאפיינת בירידה בפעילות הביו-אלקטרית של המוח, הדופק, הנשימה, טמפרטורת הגוף, הפרשת הבלוטות וחילוף החומרים. שלב זה מהווה 75-80% ממשך השינה הכולל. זה מוחלף על ידי השלב השני - "REM" שינה, שבו פעילות ביו-חשמליתהמוח, הדופק, הנשימה מואצת, חילוף החומרים עולה. השלב של שנת "REM" הוא 20-25% מהמשך הכולל, הוא מלווה בחלומות.

נדודי שינה (הפרעות שינה) יכולות להתבטא בהאטה של ​​הירדמות או באופי השינה (השינה קצרה או לסירוגין).

נגרמות הפרעות שינה סיבות שונות:

לַעֲבוֹד יֶתֶר עַל הַמִידָה;

הפרה של הקצב הביולוגי של החיים;

כאב, מחלה;

ההשפעה המעוררת של משקאות, סמים וכו'.

ישנם שני סוגים של נדודי שינה:

- חוֹלֵףהמתרחשת בעת שינוי אורח החיים הרגיל, מתח רגשי, מתח וכו'.

- כְּרוֹנִי, שהיא מחלה עצמאית של מערכת העצבים המרכזית.

במקרה של הפרעות שינה קלות, מומלצים אמצעי היגיינה: הקפדה על המשטר, הליכות לפני השינה, השינה במקביל, שימוש בצמחי מרפא וכו'. השימוש בכדורי שינה צריך להיות הדרך האחרונה לתקן שינה. משך המרשם של כדורי שינה לא צריך לחרוג שְׁלוֹשָׁהשבועות.

ישנן שלוש קבוצות של כדורי שינה:

1 - נגזרות של חומצה ברביטורית;

2 - בנזודיאזפינים;

3 - אמצעים בעלי מבנה כימי שונה.

מנגנון הפעולה של תרופות היפנוטיות טמון ביכולתם לעכב את העברת הדחפים פנימה מחלקות שונות CNS. הם מעוררים תהליכי GABA-ארגיים מעכבים במוח באמצעות קולטני ברביטור (ברביטורטים) או באמצעות קולטני בנזודיאזפינים (בנזודיאזפינים) (איור 13). היחלשות הפעולה המרגשת של היווצרות הרשתית על קליפת המוח חשובה.

נגזרות של חומצה ברביטורית

שינה הנגרמת על ידי ברביטורטים (כמו גם על ידי רוב כדורי השינה האחרים) שונה במבנה משינה טבעית. הברביטורטים מקלים על ההירדמות, אך מקצרים את משך שנת ה-REM.

פנוברביטל(לומינלי) - תרופות ארוכות טווח: ההשפעה ההיפנוטית מתרחשת לאחר שעה ונמשכת 6-8 שעות. יש לו השפעה מרגיעה, היפנוטית, נוגדת פרכוסים בהתאם למינון. יש הצטברות. הוא מנוטרל באיטיות בכבד, תוך גירוי פעילותם של אנזימים מיקרוזומליים, הוא מופרש בעיקר על ידי הכליות בצורה ללא שינוי.

ציקלוברביטלהוא חלק מהתרופה המשולבת" חידושים ».

BDR - בנזודיאזפינים קולטן BRR - קולטן ברביטורי

איור 13 סכימה של קומפלקס GABA-benzodiazepine-barbiturate

עם יונופור כלור

ברביטורטים ניתנים בדרך כלל דרך הפה, לעתים רחוקות יותר דרך פי הטבעת. לאחר היקיצה ניתן להבחין בנמנום, בחולשה ופגיעה בקואורדינציה של התנועות.

תופעות לוואי לא רצויות מתבטאות בהופעת תלות בתרופות בשימוש ממושך, דיכאון נשימתי, פגיעה בתפקוד הכליות והכבד, תגובות אלרגיות (פריחה), הורדת לחץ.

כיום, הם משמשים רק לעתים רחוקות ככדורי שינה.

הרעלה חריפהברביטורטים נובעים ממנת יתר של סמים בשוגג או מכוון. מגיע דיכאון של מערכת העצבים המרכזית, דיכאון נשימתי, היחלשות של רפלקסים, נפילות לחץ דם; בהרעלה קשה - אין הכרה (תרדמת).

יַחַס הרעלה חריפההיא להאיץ את הפרשת התרופות מהגוף ולשמור על תפקודים חיוניים. אם התרופה לא נספגת לחלוטין ממערכת העיכול, מתבצעת שטיפת קיבה, ניתנים סופחים, משלשלים מלוחים. בקשר לדיכאון נשימתי מתבצע טיפול בחמצן והנשמה מלאכותית.

כדי להאיץ את ההפרשה של חומר שכבר נספג, תרופות משתנות נקבעות, שיטת משתן כפוי משמשת. בריכוז גבוה של ברביטורטים בדם, מתבצעת דיאליזה פריטונאלית או המודיאליזה. תרופות אנלפטיות משמשות בצורות קלות של הרעלה והן אסורות בדיכאון נשימתי עמוק.

נגזרות של בנזודיאזפינים

הן תרופות בטוחות יותר, יש להן כמה יתרונות בהשוואה לברביטורטים: יש להן פחות השפעה על מבנה השינה, אולם בשימוש ארוך טווח שלהן, במיוחד במינונים גדולים, תיתכן ישנוניות בשעות היום, עייפות, חולשה, סחרחורת, תלות בסמים עלולה לְפַתֵחַ.

לתרופות אלו יש השפעה מרגיעה (ראה "תרופות פסיכוטרופיות"). מנגנון הפעולה ההיפנוטית (והשפעות אחרות) של בנזודיאזפינים קשור לעלייה בהשפעה המעכבת של GABA (חומצה גמא-אמינו-בוטירית) במערכת העצבים המרכזית. GABA הוא המתווך המעכב העיקרי של מערכת העצבים המרכזית, מבצע פונקציה זו בכל חלקי המוח, כולל התלמוס, קליפת המוח, חוט השדרה וכו'. מ-30 עד 50% מהנוירונים במוח הם GABAergic מעכבים. נגזרות של בנזודיאזפין, באינטראקציה עם בנזודיאזפין ספציפיקולטנים שהם חלק מאחת מתת-היחידות של הקולטן GABA, מגבירים את הרגישות של האחרון למתווך שלו. עם הפעלת הקולטן GABA נפתחת תעלת הכלוריד; כניסה מוגברת של יוני כלוריד לתא גורמת לעלייה בפוטנציאל הממברנה, בעוד שפעילות הנוירונים בחלקים רבים של המוח יורדת. (איור 10)

הבנזודיאזפינים מקצרים את תקופת ההירדמות, מפחיתים את מספר ההתעוררויות הליליות ומגדילים את משך השינה הכולל. ניתן להמליץ ​​על שניהם עבור קשיי הירדמות (במיוחד הקשורים ל חרדה מוגברת), אך בעיקר בהפרעות שינה בכלל ובשינה קצרה בקשישים.

Nitrazepam(radedorm, nitrosan) מפגין אפקט היפנוטי חזק, המשפיע על המבנים התת-קורטיקליים של המוח, מפחית עוררות רגשית ומתח. הוא משמש עבור נדודי שינה, כמו גם עבור נוירוזות ממקורות שונים. השינה מגיעה תוך 20-45 דקות. לאחר נטילת התרופה ונמשך 6-8 שעות.

טריאזולם(halcion) יש השפעה היפנוטית בולטת, מאיץ את ההירדמות, מגדיל את משך השינה הכולל. תלות בסמים מתרחשת לעתים רחוקות.

flunitrazepam(Rohypnol) יש השפעה מרגיעה, היפנוטית, נוגדת פרכוסים, מרפה שרירים. הוא משמש להפרעות שינה, לטיפול תרופתי לפני הרדמה.

התוויות נגד לשימוש בבנזודיאזפינים ותרופות מהפנטות אחרות הן: הריון, הנקה, פגיעה בתפקוד הכבד והכליות, אלכוהוליזם, דיכאון של מערכת העצבים המרכזית. לא צריך להינתן במהלך העבודה לנהגים, טייסים ושאר מקצועות הדורשים מענה מהיר.

תרופות היפנוטיות אלו של בנזודיאזפינים שונות משך הפעולה ובעלות מחצית חיים שונה. T 0.5 של nitrazepam (והמטבוליטים הפעילים שלו) הוא 24 שעות, flunitrazepam - 20 שעות, triazolam - עד 6 שעות.

אנטגוניסט ספציפי לבנזודיאזפינים הוא פלומזניל.זה חוסם קולטנים לבנזודיאזפינים ומבטל לחלוטין או מפחית את חומרת רוב ההשפעות המרכזיות של תרופות חרדה בנזודיאזפינים. בדרך כלל, פלומאזניל משמש כדי לחסל את ההשפעות הנותרות של בנזודיאזפינים (לדוגמה, בשימוש בפרקטיקה כירורגית או בהליכי אבחון), כמו גם במינון יתר או הרעלה חריפה שלהם.

התרופה ניתנת בדרך כלל תוך ורידי. זה פועל לזמן קצר - 30-60 דקות, אז אם יש צורך זה מנוהל שוב.

כדורי שינה בעלי מבנה כימי שונה

זופיקלון(imovan, somnol, sonnat), זולפידם(ivadal, nitrest) הם נציגים של מחלקה חדשה של תרכובות, נגזרות של cyclopyrrolone, שונות מבנית מבנזודיאזפינים וברביטורטים. השפעת ההרגעה-היפנוטית של תרופות אלו נובעת מהפעלת תהליכי GABAergic במערכת העצבים המרכזית. הם גורמים לשינה במהירות מבלי לשנות את המבנה שלה, אינם גורמים לחולשה ונמנום בבוקר, אין להם הצטברות ואינם גורמים לתלות בסמים. משמש לטיפול בסוגים שונים של נדודי שינה. יש להם T 0.5 למשך 3-5 שעות בערך.

תופעות לא רצויות: טעם מתכתי בפה, בחילות, הקאות, תגובות אלרגיות.

ברומיסובלמפגין השפעה מרגיעה-היפנוטית בעיקרה. כדי להשיג אפקט היפנוטי, זה נלקח דרך הפה באבקות וטבליות, נשטף עם תה חם מתוק או חלב. הצטברות והתמכרות נעדרות. רעילות נמוכה. במקרה של מנת יתר ורגישות יתר לתרופה, התופעות של "ברומיזם" אפשריות: פריחה בעור, דלקת הלחמית, אישונים מורחבים, נזלת.

דוקסילאמין(donormil) הוא חוסם של קולטני H 1 -היסטמין. מפחית את זמן השינה. יש לו פעולה אנטיכולינרגית. גורם ליובש בפה, עצירות, הפרעות במתן שתן. לאנטי-היסטמינים אחרים יש גם השפעה היפנוטית (ראה "תרופות אנטי-אלרגיות").

משככי כאבים

משככי כאבים (מיוונית - הכחשה, אלגסיס - תחושת כאב) נקראים חומרים רפואיים, אשר, בפעולה resorptive, מדכאים באופן סלקטיבי את תחושת הכאב. כאב הוא סימפטום של מחלות רבות ופציעות שונות.

תחושות כאב נתפסות על ידי קולטנים מיוחדים, אשר נקראים נוציפטורים(מתוך lat. noceo - I damage). חומרים מגרים יכולים להיות מכניים ו חשיפה כימית. חומרים אנדוגניים כמו היסטמין, סרוטונין, ברדיקינין וכו' יכולים לגרום לכאב על ידי פעולה על נוציצפטורים. כיום ידועים מספר סוגים ותתי סוגים של קולטנים אלה.

לגוף יש גם מערכת אנטי-נוציספטיבית (כאב). המרכיבים העיקריים שלו הם פפטידים אופיואידים(אנקפלינים, אנדורפינים). הם מקיימים אינטראקציה עם ספציפיים אופיואידקולטנים (אופיאטים) המעורבים בהולכה ובתפיסה של כאב. פפטידים אופיואידים המשתחררים הן במוח והן בחוט השדרה גורמים לשיכוך כאבים (שיכוך כאבים). שחרור מוגבר של פפטידים אנדוגניים משככי כאבים מצוין כאשר מתרחש כאב חמור.

משככי כאבים, בניגוד לתרופות להרדמה, מדכאים באופן סלקטיבי רק רגישות לכאב ואינם מפריעים להכרה.

נגזרות פיראזולון

מטמיזול-נתרן(analgin) יש השפעה אנטי דלקתית, נוגדת חום, אבל אפקט משכך כאבים בולט יותר. הוא מתמוסס היטב במים, ולכן הוא משמש לעתים קרובות למתן פרנטרלי. כלול בתרופות המשולבות" טמפלגין», « Pentalgin», « בנלגין"כמו גם בשילוב עם נוגדי עוויתות בהרכב התרופות" בראלגין», « ספאזגן», « מקסיגן", יעיל לכאבים עוויתיים.

תופעות לוואי לא רצויות: דיכוי ההמטופואזה (אגרנולוציטוזיס), תגובות אלרגיות, רעילות גסטרו. בתהליך הטיפול, יש צורך לשלוט בבדיקת הדם.

נגזרות אנילין

פרצטמול(אקמול, פנדול) יש אפקט משכך כאבים ומורד חום וכמעט ללא השפעה אנטי דלקתית. הוא משמש בעיקר לכאבי ראש, עצבים, פציעות, חום. בשימוש נרחב ברפואת ילדים בצורה של סירופים וטבליות תוסס - E פרלגן, טיילנול, קלפול, סולפדיין, פרצטותרופות אחרות למעשה אינן גורמות לגירוי של רירית הקיבה. פגיעה אפשרית בתפקוד הכבד והכליות. האנטגוניסט של אקמול הוא אצטילציסטאין.

משככי כאבים שאינם נרקוטיים הם התווית נגד כיב קיבה ו תְרֵיסַריוֹן, תפקוד כבד וכליות לקוי, ברונכוספזם, הפרעה בהמטופואזה, הריון, הנקה.

פרק 3.3 תרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית

למערכת העצבים המרכזית חשיבות עליונה לחיי הגוף. הפרה של תפקודו הרגיל עלולה להוביל למחלות קשות.

ניתן לחלק באופן מותנה את כל החומרים הרפואיים הפועלים על מערכת העצבים המרכזית לשתי קבוצות:

1. מעיקתפקודים של מערכת העצבים המרכזית (חומרי הרדמה, מהפנטים, נוגדי פרכוסים, משככי כאבים נרקוטיים, כמה תרופות פסיכוטרופיות (נוירולפטיות, תרופות הרגעה, תרופות הרגעה);

2. מרגשתפקודי מערכת העצבים המרכזית (תרופות אנלפטיות, פסיכוסטימולנטים, טוניק כללי, תרופות נוטרופיות).

מערכת העצבים מסדירה את האינטראקציה של איברים ומערכות איברים זה עם זה, כמו גם את האורגניזם כולו עם סביבה. מערכת העצבים מחולקת למרכזית והיקפית. מערכת העצבים המרכזית (CNS) כוללת את המוח וחוט השדרה, בעוד שמערכת העצבים ההיקפית מורכבת מ-12 עצבים גולגולתיים ו-31 עצבים בעמוד השדרה.

על פי המבנה המורפולוגי של מערכת העצבים המרכזית, מדובר באוסף של נוירונים בודדים, שמספרם בבני אדם מגיע ל-14 מיליארד.תקשורת בין נוירונים מתבצעת על ידי מגע בין התהליכים שלהם זה עם זה או עם גופים תאי עצבים. מגעים פנימיים אלו נקראים סינפסות. (viparviv- חיבור). העברת דחפים עצביים בסינפסות של מערכת העצבים מתבצעת בעזרת נשאים כימיים של עירור - מתווכים, או משדרים (אצטילכולין, נוראדרנלין, דופמין וכו').

בפרקטיקה הרפואית, תרופות משמשות לשינוי, דיכוי או גירוי העברת דחפים עצביים בסינפסות. השפעה על ההעברה הסינפטית של דחפים עצביים מובילה לשינויים בתפקוד מערכת העצבים המרכזית, וכתוצאה מכך להשפעות תרופתיות שונות. תרופות מסווגות לפי השפעותיהן העיקריות: חומרי הרדמה, אלכוהול אתילי, תרופות היפנוטיות, תרופות אנטי-אפילפטיות, תרופות אנטי-פרקינסוניות, משככות כאבים, אנלפטיות, פסיכוטרופיות.

אמצעי להרדמה

אמצעי הרדמה - שבו תרופות, כתוצאה מהחדרתן מתרחש מצב של הרדמה בגוף (הַרדָמָה- חוסר תחושה).

הַרדָמָה- מדובר בדיכאון הפיך של תפקוד מערכת העצבים המרכזית, המלווה באובדן הכרה, אובדן כאב ושאר סוגי הרגישות, עיכוב פעילות הרפלקס והרפיית שרירי השלד תוך שמירה על פעילות הלב וכלי הדם והנשימה.

הַרדָמָה- אחת משיטות ההרדמה הכללית.

הפרמקודינמיקה של חומרי הרדמה לא נחקרה במלואה. כל התרופות מפריעות להעברה הסינפטית למערכת העצבים המרכזית. על פי רצף הדיכאון של מערכת העצבים המרכזית, מבחינים בארבעה שלבי הרדמה:

I. שלב של שיכוך כאבים. ראשית, רגישות הכאב פוחתת, ולאחר מכן מתרחשת אמנזיה. סוגים אחרים של רגישות, טונוס שרירי השלד והרפלקסים נשמרים.

II. שלב עירור. שלב זה מאופיין בהפעלת שפה ומוטורית, עלייה בלחץ הדם, אי ספיקת נשימה ועלייה בכל הרפלקסים (ייתכנו דום לב, הקאות, סימפונות ועווית גרון).

III. שלב של הרדמה כירורגית. למטופל חסר כל מיני רגישות, רפלקסים מדוכאים של השרירים; נשימה תקינה משוחזרת, לחץ הדם מתייצב. האישונים מורחבים, העיניים פקוחות. בשלב זה יש ארבע רמות.

לאחר הפסקת החדרת תרופות להרדמה מתחיל שלב IV - התעוררות - שיקום תפקודי מערכת העצבים המרכזית, אך בסדר הפוך: מופיעים רפלקסים, מחזירים את טונוס השרירים והרגישות, חוזרת ההכרה.

סיווג תרופות להרדמה

1. כספים עבור הרדמת שאיפה:

א) נוזלים נדיפים - אתר, הלוטן (הלוטן), מתוקסיפלורן, דספלורן, אנפלורן, איזופלורן, סבופלורן וכדומה;

ב) גזים - תחמוצת דיאניטרוגן, ציקלופרופן וכדומה.

2. אמצעים להרדמה ללא שאיפה:

א) אבקות בבקבוקונים - נתרן thiopental ב) תמיסות באמפולות - נתרן הידרוקסיבוטיראט, פרופנידיד (Somba-Revin), טרופפול (Diprivan), קטלאר (קטמין, קליפסול).

אמצעי הרדמה בשאיפה:.

הם מוצגים באמצעות ציוד מיוחד;

ההרדמה מנוהלת בקלות;

רוב התרופות גורמות לגירוי של הקרום הרירי של דרכי הנשימה, תחושת מחנק, פגיעה בנפשו של המטופל;

הם נכנסים לאטמוספירה ויכולים להשפיע לרעה על בריאות הצוות הרפואי.

אתר להרדמה- נוזל נדיף עם ריח חריף, מתפרק במהירות באור, ולכן יש צורך לבדוק את איכות התרופה לפני השימוש. נקודת רתיחה - 35 מעלות צלזיוס. דליק. האתר מסיס מאוד במים, שומנים ושומנים. הוא חומר הרדמה חזק. יש לו מגוון רחב של השפעות נרקוטיות ומקדם בטיחות גבוה לשימוש.

תופעות לוואי:שלב בולט של עוררות; מעודד שחרור של קטכולאמינים, אשר יכול להוביל להפרעות קצב, עלייה ברמות הגלוקוז בדם; לאחר הרדמה עלולות להופיע בחילות, הקאות ועצירות; עקב אידוי מהיר של אתר מפני השטח של דרכי הנשימה, דלקת ריאות עלולה להתפתח בילדים, עלולה לגרום לעוויתות. כדי לחסל אותם, thiopental משמש.

פלואורוטן(halothane) הוא נוזל נדיף. מתפרק באור, נקודת רתיחה - 50 מעלות צלזיוס. Fluorotan אינו נשרף, מעורבב עם אתר, מונע מהאחרון לשרוף. פלואורוטן מסיס בצורה גרועה במים, אבל טוב - בשומנים ושומנים. חומר הרדמה חזק (עולה על תכונות האתר כחומר הרדמה שלוש פעמים, ותחמוצת חנקן - פי 50), אך בעל אפקט משכך כאבים בינוני.

תופעות לוואי:הפרעות קצב בדיכאון נשימתי הקשורות לעירור קולטנים p-אדרנרגיים של שריר הלב, לכן, לא ניתן לתת קטכולאמינים (אדרנלין, נוראדרנלין) במהלך הרדמה. במקרה של הפרעת קצב, ניתנים חוסמי בטא (פרופרנולול); אי ספיקת לב תת לחץ דם עורקי שינויים נפשיים; השפעה כבדית, נפרוטוקסית, מוטגנית, מסרטנת וטרטוגני; אנשים העובדים עם הלוטן עלולים לסבול מתגובות אלרגיות.

איזופלורן, אנפלורן, דספלורן- יש פחות השפעה על מערכת הלב וכלי הדם.

תחמוצת דיניטרוגן- גז, אינו מתפוצץ, אך תומך בעירה. התרופה אינה מגרה את הממברנות הריריות של דרכי הנשימה. הזן בתערובת של 80% תחמוצת חנקן ו-20% חמצן. ההרדמה מתרחשת תוך 3-5 דקות. אין שלב של עוררות. ההרדמה היא שטחית, ולכן נעשה שימוש בתחמוצת החנקן להרדמה בסיסית ולשיכוך כאבים נוירולפטיים. התרופה משמשת לשיכוך כאבים בפציעות קשות, דלקת לבלב חריפה, אוטם שריר הלב, בזמן לידה וכדומה.

תופעות לוואי:לעיתים רחוקות, בחילות, הקאות, הפרעות קצב, יתר לחץ דם עורקי; היפוקסיה מתרחשת כתוצאה ממתן ממושך של תחמוצת החנקן. חשוב לשמור על תכולת החמצן בתערובת הגז ברמה של לפחות 20%. לאחר סיום אספקת החנקן, תחמוצות החנקן ממשיכות לתת חמצן למשך 4-5 דקות.

אמצעים להרדמה ללא שאיפה:

הם ניתנים תוך ורידי, תוך שרירי או פי הטבעת;

הרדמה מתרחשת מיד ללא שלב העירור;

אינו מזהם את האטמוספירה;

התרופה מנוהלת בצורה גרועה.

סיווג תרופות להרדמה בשאיפה לפי משך הפעולה.

1. תכשירים בעלי משך פעולה קצר (משך הרדמה - 5-10 דקות): פרופנדיד (סומברבין), קטמין (קטאלר, קליפסול).

2. תרופות בעלות משך פעולה בינוני (משך הרדמה - 20-40 דקות): thiopental-sodium, hexenal.

3. תרופות בעלות משך פעולה ארוך (משך הרדמה - 90-120 דקות): סודיום אוקסיבוטיראט.

נתרן תיאופנטל- אבקה בצבע צהבהב או צהבהב-ירוק, מתמוססת בקלות במים. הפתרון מוכן לשעברבמים סטריליים להזרקה. ניתן לווריד (באט) או פי הטבעת (אצל ילדים). ההרדמה מתרחשת מיד ונמשכת 20 דקות.

תופעות לוואי:דיכאון נשימתי, יתר לחץ דם עורקי, עווית גרון, עווית סימפונות, דום לב רפלקס, הפרשה מוגברת של בלוטות הסימפונות.

נתרן הידרוקסיבוטיראט היא אבקה לבנה, הנמסה בקלות במים. מיוצר באמפולות של 10 מ"ל של תמיסה 20%. יש להיכנס לווריד באיטיות, מדי פעם - תוך שרירית או דרך הפה. כתוצאה מההקדמה, שלב ההרדמה מתרחש לאחר 30 דקות ונמשך 2-4 שעות.

תופעות לוואי:עירור מוטורי, רעד עוויתי של הגפיים והלשון עקב מתן מהיר; הקאות מוטוריות ועירור דיבור בהחלמה מהרדמה.

קטמין(קטלר, קליפסול) - אבקה לבנה, נמסה בקלות במים ובאלכוהול. קטמין גורם להרדמה כללית מנותקת, המאופיינת בקטטוניה, אמנזיה ושיכוך כאבים. התרופה ניתנת תוך ורידי או תוך שרירית. משך ההרדמה 10-15 דקות, תלוי בשיטת המתן. הוא משמש להכנסת הרדמה, כמו גם לשמירה עליו. קטמין יכול לשמש גם על בסיס אשפוז עבור התערבויות כירורגיות קלות.

תופעות לוואי:יתר לחץ דם עורקי, טכיקרדיה לחץ תוך גולגולתי; היפרטוניות, כאבי שרירים; תסמונת הזיה (מטופלים צריכים להיות במעקב לאחר הניתוח).

פירושו מדכא את מערכת העצבים המרכזית

שם התרופה

טופס שחרור

אופן היישום

מינונים גבוהים יותר ותנאי אחסון

אמצעי הרדמה בשאיפה

אתר להרדמה (אתר פרו נרקוסי)

נוזל בבקבוקים של 100 ו-150 מ"ל

2-4 כרך. % - שיכוך כאבים ואובדן הכרה; 5-8 כרך. % - הרדמה שטחית; 10-12 בערך. % - הרדמה עמוקה; על ידי שאיפה

פלואורטאן (Halothane) (Pthhorothapite)

נוזל בבקבוקונים של 50 מ"ל

3-4 כרך. % - להכנס להרדמה; 0.5-2 כרך. % - לתמיכה בשלב הניתוחי של שאיפת הרדמה

תחמוצת דיניטרוגן

(חנקן

אוקסידולטום)

גז בגלילי פלדה

70-80 סל"ד % שאיפה

אחסן באריזה מקורית במקום חשוך וקריר, הרחק מאש ותנורי חימום

אמצעים להרדמה ללא שאיפה

פרופנידיד

(פרופנידי-

תמיסה של 5% באמפולות של 10 מ"ל (50 מ"ג/מ"ל)

תוך ורידי ב-0.005-0.01 גרם/ק"ג

נתרן תיאופנטל (Thiopenta-lumnatrium)

אבקה בבקבוקונים של 0.5 ו-1 גרם

תוך ורידי, 0.4-0.6 גרם

רשימה ב' במקום קריר, יבש וחשוך

נתרן אוקסיבוטיראט (Natru oxybutyras)

אבקת תמיסה 20% באמפולות של 10 מ"ל (200 מ"ג/מ"ל); סירופ 5% בבקבוקים של 400 מ"ל

תוך ורידי ב-0.07-0.12 גרם/ק"ג;

בתוך 0.1-0.2 גרם/ק"ג (1-2 כפות)

IN מקום חשוךבטמפרטורת החדר

קטמין (קטמיניום)

נוזל בבקבוקונים של 20 מ"ל (המכילים 0.05 גרם של התרופה ב-1 מ"ל)

תוך ורידי ב-0.002 גרם/ק"ג; תוך שרירית ב-0.006 גרם/ק"ג

מוגן מפני

אור ספוט

אין לבצע הרדמת קטמין בחולים עם הפרעות נפשיות ואפילפסיה.

פרופנידיד(sombrevin) - ניתן תוך ורידי באיטיות. ההרדמה מתרחשת תוך 20-40 שניות ונמשכת 3-5 דקות. התרופה משמשת להרדמה, כמו גם במרפאות חוץ עם ניתוחים קצרים ועבור בדיקות אבחון(ביופסיה, הסרת תפרים, צנתור).

תופעות לוואי:ברדיקרדיה, יתר לחץ דם עורקי, אי ספיקת לב, ברונכוספזם, הלם אנפילקטיטרומבופלביטיס.

אבטחה תרופתית:

- לא ניתן לערבב נתרן thiopental וברביטורטים אחרים באותו מזרק עם קטמין, דיתילין, פנטמין, כלורפרומאזין ופיפולפן, מכיוון שנוצר משקעים כתוצאה מאינטראקציה פיזיקוכימית;

- אסור לרשום מרשמים לתרופות להרדמה.

אמצעים למניעת סיבוכים כתוצאה משימוש בתרופות להרדמה:

חומרים נפיצים משולבים עם הלוטן;

חומרי הרדמה שאינם בשאיפה משולבים עם חומרי הרדמה בשאיפה כדי להפחית או להעלים את שלב העוררות, תחושות מחנק, טראומה נפשית;

לפני ההרדמה, כדי להפחית את תגובות הרפלקס ולהגביל את הפרשת הבלוטות, נותנים למטופלים תרופה מקדימה (הכנה לניתוח) - נטילת אטרופין (או M-anticholinergic אחר) ניתנת להעלמת כאב - משככי כאבים (פנטניל, פרומדול וכו'); כדי לשפר את הרפיה של שרירי השלד - מרפי שרירים (טובוקורארין) כדי להפחית את ביטויי האלרגיות - תרופות אנטי-היסטמינים (דיפנהידרמין, פיפולפן). עבור premedication, תרופות הרגעה, נוירולפטיקה, חוסמי גנגליון, clonidine ותרופות אחרות נקבעים גם.

קבוצת תרופות זו כוללת חומרים המשנים את תפקודי מערכת העצבים המרכזית, בעלי השפעה ישירה על מחלקותיה השונות - המוח, המדוללה אולונגטה או חוט השדרה.

על פי המבנה המורפולוגי של מערכת העצבים המרכזית, ניתן לראות בו אוסף של נוירונים בודדים רבים (נוירון הוא תא עצב על כל התהליכים שלו), שמספרם בבני אדם מגיע ל-14 מיליארד. הקשר בין נוירונים מובטח ע"י. מגע של התהליכים שלהם זה עם זה או עם גופם של תאי עצב. מגעים פנימיים כאלה נקראים סינפסות (סינפסיס - חיבור, חיבור). העברת דחפים עצביים בסינפסות של מערכת העצבים המרכזית, כמו גם בסינפסות של מערכת העצבים ההיקפית, מתבצעת בעזרת משדרים כימיים של עירור - מתווכים. תפקידם של המתווכים בסינפסות של מערכת העצבים המרכזית מתבצע על ידי אצטילכולין, נוראדרנלין, דופמין וחומרים נוספים.

חומרים רפואיים המשפיעים על מערכת העצבים המרכזית משנים (מעוררים או מעכבים) את העברת הדחפים העצביים בסינפסות. מנגנוני הפעולה של חומרים על סינפסות CNS שונים. אז, חומרים מסוימים יכולים לעורר או לחסום קולטנים בסינפסות, איתן מתווכים מסוימים מקיימים אינטראקציה.

תרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית מסווגות בדרך כלל לפי השפעותיהן העיקריות. למשל חומרים הגורמים להרדמה משולבים לקבוצת תרופות להרדמה, השראת שינה - לקבוצת כדורי שינה וכו'.

תרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית

אמצעים להרדמה;

נרקוזיס (נרקוזיס - קהה, מהמם) פירושו דיכאון הפיך של מערכת העצבים המרכזית, המלווה באובדן הכרה, אובדן רגישות, ירידה בריגוש הרפלקס ובטונוס השרירים. בהקשר זה, במהלך ההרדמה נוצרים תנאים נוחים לפעולות כירורגיות.

התאריך הרשמי של גילוי ההרדמה הוא ה-16 באוקטובר 1846, כאשר הניתוח הניתוחי הראשון בוצע באמצעות הרדמה עם דיאתיל אתר, שהוצע למטרה זו על ידי W. Morton. בשנת 1847, כלורופורם שימש לראשונה להרדמה בתרגול מיילדותי (D. Simpson).

בפיתוח הרעיונות של הרדמה כללית ובהכנסת תרופות להרדמה בפרקטיקה הכירורגית, הייתה חשיבות רבה לעבודתו של המנתח הרוסי המצטיין N. I. Pirogov. מאז 1847, הוא היה הראשון מבין המנתחים שעשה שימוש נרחב בדיאתיל אתר להרדמה. בנוסף, יחד עם A.M. Filomafitsky, N.I. Pirogov ערך מחקר ניסיוני של השפעת האתר וכלורופורם על האורגניזם החי.

לאמצעי הרדמה יש השפעה מדכאת על העברת דחפים עצביים בסינפסות של מערכת העצבים המרכזית. הרגישות של הסינפסות של חלקים שונים של מערכת העצבים המרכזית לחומרים נרקוטיים אינה זהה. לדוגמה, סינפסות של קליפת המוח והיווצרות רטיקולרית רגישות ביותר לאתר לצורך הרדמה. הסינפסות של מרכזים חיוניים (נשימתיים וכלי דם-תנועתיים) הממוקמים ב-medulla oblongata מראות את הרגישות הפחותה ביותר לתרופה זו ולתרופות אחרות להרדמה.

סיווג תרופות להרדמה. בהתאם למסלולי הניהול של האמצעים להרדמת שאיפה לגוף;

אמצעים להרדמה ללא שאיפה (טבלה 6).

בְּ הערכה השוואתיתתכונות של תרופות להרדמה מונחות על ידי קריטריונים מסוימים, ביניהם החשובים ביותר הם הבאים. כל כלי כזה חייב:

יש פעילות נרקוטית בולטת;

לגרום להרדמה מבוקרת היטב, כלומר, לאפשר לך לשנות במהירות את עומק ההרדמה עם שינוי בריכוז התרופה;

בעלי רוחב נרקוטי מספיק, כלומר טווח גדול מספיק בין מינונים (ריכוזים) הגורמים להרדמה כירורגית לבין מינונים שבהם חומרים מדכאים את הנשימה;

אין להם תופעת לוואי בולטת על הגוף.

אתנול;

אלכוהול אתיל (С2Н5ОН). על פי אופי ההשפעה הסורגת על מערכת העצבים המרכזית, ניתן לסווג אותה כסוג של פעולה נרקוטית. בפעולתו על מערכת העצבים המרכזית מבחינים בשלושה שלבים: עוררות, הרדמה והשלב האגונאלי.

עם זאת, כחומר הרדמה, אתיל אין תועלת מועטה, שכן הוא גורם לשלב ארוך של עירור ויש לו רוחב קטן ביותר של פעולה נרקוטית (שלב ההרדמה מוחלף מהר מאוד בשלב האגונלי). מחקרים של עובדי IP Pavlov הראו שגם כמויות קטנות של אלכוהול אתילי מדכאות את תהליכי העיכוב בקליפת המוח, שבקשר אליהם מתרחש שלב העירור (שיכרון). שלב זה מאופיין בעוררות רגשית, ירידה בגישה ביקורתית כלפי מעשיו, הפרעות חשיבה וזיכרון.

כמו חומרים נרקוטיים אחרים, לאלכוהול אתילי יש פעילות משכך כאבים (מפחית רגישות לכאב).

עם עלייה במינון של אלכוהול אתילי, שלב העירור מוחלף בתופעות של דיכאון CNS, פגיעה בקואורדינציה של תנועות, בלבול ואז אובדן הכרה מוחלט. ישנם סימנים לדיכאון של מרכזי הנשימה והווזומוטוריים של המדולה אולונגטה: היחלשות הנשימה וירידה בלחץ הדם. הרעלה חמורה עם אלכוהול אתילי עלולה להוביל למוות עקב שיתוק של מרכזים אלו.

לאלכוהול אתיל יש השפעה בולטת על תהליכי ויסות החום. עקב התרחבות כלי הדם של העור בזמן שיכרון, העברת החום גוברת (סובייקטיבית, הדבר נתפס כתחושת חום) וטמפרטורת הגוף יורדת. העלייה בהעברת החום, בפרט, מסבירה את העובדה שבתנאים של טמפרטורה נמוכה, אנשים במצב של שיכרון קופאים מהר יותר מפיכחים.

עם פעולה מקומית, אלכוהול אתילי, בהתאם לריכוז, גורם להשפעה מגרה או עפיצה. מאפיינים מרגיזים בולטים ביותר ב-40% אלכוהול, עפיצות - ב-95%. בנוסף, לאלכוהול אתילי יש השפעה אנטי-מיקרוביאלית, ולכן הוא נמצא בשימוש נרחב חיצוני כחומר חיטוי. לשם כך משתמשים באלכוהול ב-70%, 90% או 95%.

התכונות העפיצות והאנטי-מיקרוביאליות של אלכוהול אתילי קשורות ליכולתו לסנן חלבונים (לגרום להם להקריש). יכולת זו עולה עם הגדלת הריכוז של אלכוהול אתילי.

בהקשר להשפעה המעצבנת, לאלכוהול אתילי, כאשר הוא נלקח דרך הפה, יש השפעה בולטת על תפקודי מערכת העיכול. בריכוז קטן (עד 20%), אלכוהול אתילי מגביר את התיאבון, מגביר את ההפרשה בלוטות העיכול(בפרט, בלוטות הקיבה). בריכוז גבוה, אלכוהול אתילי הורס את אנזימי העיכול, מה שמוביל להפרעות במערכת העיכול. אתיל אלכוהול משפר את הספיגה של חומרים שונים (כולל תרופות) במערכת העיכול.

באורגניזם רוב(90--98%) אלכוהול אתילי מתחמצן לפחמן דו חמצני ומים תוך שחרור כמות משמעותית של אנרגיה. במהלך החמצון של 1 גרם אלכוהול, משתחרר כ-29.28 קילו ג'יי (7 קק"ל) של חום. בהקשר זה, הוא עדיף על פחמימות: 1 גרם של פחמימות יוצר 17.15 קילו-ג'יי (4.1 קק"ל) והוא נחות רק במעט משומנים; 1 גרם שומן יוצר 38.9 קילו-ג'יי (9.3 קילו-קלוריות). למרות זאת, לא ניתן להמליץ ​​על אלכוהול אתילי, בניגוד לשומנים ופחמימות, כמוצר אנרגיה. ראשית, בניגוד לפחמימות ושומנים, אלכוהול אינו מופקד בגוף ואינו משתתף בבניית רקמות; שנית, השימוש השיטתי בו מלווה בהתפתחות של הרעלה כרונית.

אתיל אלכוהול מוצא יישום מעשי בקשר לתכונות האנטי-מיקרוביאליות, העפיצות, הגירוי והכאבים שלו. לרוב ברפואה המעשית, אלכוהול אתילי משמש כחומר חיטוי לחיטוי מכשירים רפואיים, שדה הניתוח וידיו של המנתח. ההשפעה האנטי-מיקרוביאלית של אלכוהול אתילי נובעת מיכולתו לגרום לדנטורציה (קרישה) של חלבונים של מיקרואורגניזמים ועולה עם הגדלת הריכוז. לפיכך, אלכוהול אתילי 95% הוא בעל הפעילות האנטי-מיקרוביאלית הגבוהה ביותר. בריכוז זה, התרופה משמשת לטיפול במכשור ניתוחי, מחטים, צנתרים וכדומה. אולם, 70% אלכוהול משמש לעתים קרובות יותר לטיפול בידיים של המנתח ובתחום הניתוח. זאת בשל העובדה שאלכוהול בריכוז גבוה יותר, הקרישה אינטנסיבית של חומרי חלבון, אינו חודר היטב לשכבות העמוקות של העור ומחטא רק את שכבת פניו.

יכולתו של אלכוהול אתילי בריכוז גבוה לגרום לקרישת חלבון, כלומר השפעתו העפיצה משמשת לטיפול בכוויות. לשם כך משתמשים ב-95% אלכוהול. אי אפשר להשתמש באלכוהול בריכוז נמוך (40%) לטיפול בכוויות, שכן, כאמור, לאלכוהול אתילי יש רק תכונות מרגיזה בולטות ואין לו השפעה עפיצה ואנטי-מיקרוביאלית ניכרת.

ההשפעה המעצבנת של 40% אלכוהול אתילי משמשת ברפואה מעשית בעת שימוש בדחיסת אלכוהול במקרים של מחלות דלקתיות של איברים פנימיים, שרירים, גזעי עצבים ומפרקים. כגורם מגרה, לאתילי יש אפקט "מסיח את הדעת", כלומר מפחית כאב ומשפר את המצב התפקודי של האיבר הפגוע.

ניתן להשתמש בהשפעה משכך כאבים של אלכוהול אתילי למניעת הלם כאב בפצעי טראומה. במקרים אלה, אלכוהול ניתן לווריד כחלק מנוזלים נגד הלם.

כדורי שינה;

כדורי שינה הם חומרים מרפא הגורמים לאדם למצב קרוב לשינה טבעית (פיזיולוגית). הערך המעשי של תרופות היפנוטיות טמון בעובדה שעם נדודי שינה ניתן להשתמש בהם כדי להאיץ את תחילת השינה, להגדיל את משך השינה ואת עומקה. במינונים קטנים, לכדורי שינה יש השפעה מרגיעה.

בין תרופות היפנוטיות מבחינים נגזרות של חומצה ברביטורית (פנוברביטל, נתרן אטמינל, ברבמיל וכו'), נגזרות של בנזודיאזפינים (ניטרזפאם) ותרופות בעלות מבנה כימי שונה (ברומיסובל, הידרט כלורלי וכו').

כדורי שינה מקבוצת נגזרות החומצה הברביטורית (ברביטורטים)

תרופות היפנוטיות מקבוצת הנגזרות של חומצה ברביטורית (ברביטורטים) קרובים לתרופות להרדמה מבחינת אופי פעולתן על מערכת העצבים המרכזית. בהתאם למינון, ניתן לראות את פעולת הברביטורטים בשלושה שלבים: שינה, הרדמה והשלב האטונלי. ההבדל בין ההשפעות הפרמקולוגיות העיקריות של חומרים אלה קשור רק לדרגה שונה של דיכאון של תפקודי מערכת העצבים המרכזית, התלויה בפעילות ובמינון של התרופות, כמו גם בנתיב הניהול.

תרופות היפנוטיות מקבוצת נגזרות הבנזודיאזפינים

Nitrazepam (neozepam, eunoctin, radedorm) שייך לחומרים היפנוטיים מקבוצת נגזרות הבנזודיאזפינים. לפי המבנה והמאפיינים הכימיים, תרופה זו דומה לסיבזון ולתרופות הרגעה אחרות מקבוצת נגזרות הבנזודיאזפינים. בדומה לתרופות אלו, ל-nitrazepam יש השפעה מרגיעה, אך שונה מהן בהשפעה היפנוטית בולטת יותר.

הרעלת סמים חריפה

הרעלה חריפה עם תרופות היפנוטיות מתרחשת בדרך כלל כתוצאה משימוש לא זהיר בהם או בניסיונות להתאבד. בשלבים הראשונים של ההרעלה, קורבנות מתלוננים על חולשה, נמנום, עייפות, כאבי ראש ותחושת כבדות בראש. בעתיד מתפתחים סימני דיכאון עמוק של מערכת העצבים המרכזית: איבוד הכרה, חוסר תגובות לגירויים בכאב, היחלשות הרפלקסים, דיכאון נשימתי, ירידה בטמפרטורת הגוף, הרפיית שרירי השלד וירידה בלחץ הדם.

תרופות אנטי אפילפטיות;

תרופות המונעות באופן סלקטיבי את הופעת התקפים באפילפסיה נקראות תרופות אנטי אפילפטיות.

אפילפסיה (אפילפסיה - התקף) היא מחלה כרונית של מערכת העצבים המרכזית, המתבטאת בהתקפים המתרחשים מעת לעת.

ישנם את הסוגים העיקריים הבאים של התקפים אפילפטיים:

התקפי עווית גדולים מאופיינים בהתכווצויות כלליות (כלומר, מכסות את כל הגוף) עוויתות קלוניות וטוניות המתרחשות על רקע אובדן הכרה; לאחר התקף עוויתי גדול, מתרחשת בדרך כלל שינה ממושכת;

התקפים קטנים מתרחשים בצורה של אובדן הכרה לטווח קצר (לשנייה או מספר שניות), אך ככלל ללא עוויתות ניכרות;

התקפים פסיכומוטוריים (מקבילים נפשיים) מתבטאים בהפרעות תודעה, חרדה מוטורית ונפשית ולעיתים מלווים בפעולות חסרות מוטיבציה ופזיזות (הרס חסר תכלית, התקף וכו').

בכל מקרה, אפילפסיה מתרחשת עם דומיננטיות של צורות מסוימות של התקפים. אפשר גם להתפתח הפרעות נפשיות, שינויים ספציפיים באופי (קטנוניות, חשדנות, פדנטיות, זלזול וכו') ודמנציה. ביטוי חמור מאוד של המחלה הוא סטטוס אפילפטיקוס - מצב בו התקפים גדולים עוקבים זה אחר זה, לעתים קרובות כל כך עד שהחולה אינו חוזר להכרה, ומוות עלול להתרחש עקב אי ספיקת נשימה.

תרופות אנטי אפילפטיות

אחת התרופות האנטי-אפילפטיות היעילות הראשונות הייתה פנוברביטל. יש לו את ההשפעה הנוגדת פרכוסים הבולטת ביותר בהתקפים גדולים של אפילפסיה. עם זאת, התכונות נוגדות הפרכוסים של phenobarbital משולבות עם אפקט היפנוטי.

תרופות נגד פרקינסון;

מחלת פרקינסון (שיתוק רועד)

מחלת פרקינסון (שיתוק רעד) ומצבים דומים לה, המכונה במונח "פרקינסוניזם", מתאפיינים בתסמינים כמו טונוס מוגבר בחדות של שרירי השלד, קושי בתנועה, רעד בידיים, פנים דמויי מסכה, הליכה חותכת אופיינית. וכו' המחלה קשורה לפגיעה באחת התצורות התת-קורטיקליות - substantia nigra.

בדרך כלל, לנוירונים של ה-substantia nigra, בעזרת מתווך הדופמין, יש השפעה מעכבת על כמה תצורות תת-קורטיקליות (במיוחד, על גרעין הקאודאט). במחלת פרקינסון ובפרקינסוניזם, ההשפעה הדופמינרגית המעכבת של ה-substantia nigra פוחתת וההשפעות המעוררות של נוירונים כולינרגיים (במיוחד, הנוירונים הכולינרגיים של גרעין הקאודאט) מתחילות לשלוט, מה שמוביל לתסמינים לעיל. לפיכך, לטיפול במחלת פרקינסון ובפרקינסוניזם, יש צורך להגביר את ההשפעות הדופמינרגיות או לחסום את ההשפעות של נוירונים כולינרגיים.

כדי להגביר את ההשפעות הדופמינרגיות, נעשה שימוש במבשר הדופמין, DOPA, אשר הופך לדופמין בגוף (לא ניתן להשתמש בדופמין עצמו למטרה זו, שכן תרכובת זו אינה חודרת היטב דרך מחסום הדם-מוח ואינה נכנסת. מערכת העצבים המרכזית בדרכי מתן רגילות). איזומר יד שמאל DOPA -- Levodopa (L-DOPA) הוא אחד הטיפולים היעילים ביותר לפרקינסוניזם. התרופה נרשמה בפנים.

כיום גם בשימוש הכנות משולבותהמכילים לבודופה וקרבידופה (קרבידופה מונעת את הפיכת הלבודופה לדופמין ברקמות היקפיות, ולכן הלבודופה חודרת למוח בכמויות גדולות). תרופות אלו כוללות, למשל, נאקום ותרופה דומה, סינמט. הם שונים מלבודופה ביעילות גבוהה יותר ובתופעות לוואי פחות בולטות.

מידנטן (אמנטדין הידרוכלוריד) היה יעיל בפרקינסוניזם (מידנטן משמש גם כ חומר אנטי ויראליוגולדנטן, שפעילותו האנטי-פרקינסונית קשורה ליכולת לשפר את שחרור הדופמין על ידי נוירוני substantia nigra.

אפשר לחסום את השפעתם של נוירונים כולינרגיים בעזרת חומרים אנטי-כולינרגיים. לטיפול בפרקינסוניזם משתמשים בתרופות אנטיכולינרגיות מרכזיות - ציקלודול, נוראקין וכו'.

משככי כאבים;

משככי כאבים (משככי כאבים) הם חומרים רפואיים המחלישים או מבטלים באופן סלקטיבי את תחושת הכאב.

ניתן להעלים כאבים גם בעזרת הרדמה. עם זאת, יש הבדל משמעותי בין פעולתם של חומרי הרדמה למשככי כאבים. אמצעי הרדמה מבטלים את הכאב בו-זמנית עם כיבוי ההכרה ושאר סוגי הרגישות, בעוד משככי כאבים במינונים טיפוליים אינם מעכבים כל סוג של רגישות, למעט כאב, ואינם מפריעים להכרה. לפיכך, כמשככי כאבים, משככי כאבים נבדלים בסלקטיביות רבה יותר של פעולה בהשוואה לחומרי הרדמה.

על פי מספר מאפיינים, משככי כאבים מחולקים לנרקוטיים ולא נרקוטיים. ההבדלים העיקריים ביניהם מפורטים בטבלה. 8.

על הנושא: "תרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית"

מבוא

תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית

תרופות נוגדות דיכאון

תרופות אנטי פסיכוטיות

תרופות ממריצות CNS

ספרים משומשים

מבוא

קבוצת תרופות זו כוללת חומרים המשנים את תפקודי מערכת העצבים המרכזית, בעלי השפעה ישירה על חלקיה השונים של המוח או חוט השדרה.

על פי המבנה המורפולוגי של מערכת העצבים המרכזית, זה יכול להיחשב כקבוצה של נוירונים רבים. תקשורת בין נוירונים מסופקת על ידי מגע של התהליכים שלהם עם גופים או תהליכים של נוירונים אחרים. מגעים פנימיים כאלה נקראים סינפסות.

העברת דחפים עצביים בסינפסות של מערכת העצבים המרכזית, כמו גם בסינפסות של מערכת העצבים ההיקפית, מתבצעת בעזרת משדרים כימיים של עירור - מתווכים. תפקידם של המתווכים בסינפסות של מערכת העצבים המרכזית מבוצע על ידי אצטילכולין, נוראדרנלין, דופמין, סרוטונין, חומצה גמא-אמינו-בוטירית (GABA) וכו'.

חומרים רפואיים המשפיעים על מערכת העצבים המרכזית משנים (מעוררים או מעכבים) את העברת הדחפים העצביים בסינפסות. מנגנוני הפעולה של חומרים על סינפסות CNS שונים. חומרים יכולים לעורר או לחסום קולטנים שעליהם פועלים מתווכים, להשפיע על שחרור המתווכים או השבתתם.

חומרים רפואיים הפועלים על מערכת העצבים המרכזית מיוצגים על ידי הקבוצות הבאות:

תרופות להרדמה;

אתנול;

כדורי שינה;

תרופות אנטי אפילפטיות;

תרופות נגד פרקינסון;

משככי כאבים;

תרופות פסיכוטרופיות (נוירולפטיות, תרופות נוגדות דיכאון, מלחי ליתיום, תרופות חרדה, תרופות הרגעה, פסיכוסטימולנטים, נוטרופיים);

אנלפטיים.

לחלק מהתרופות הללו יש השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית (הרדמה, תרופות היפנוטיות ותרופות אנטי אפילפטיות), אחרות בעלות השפעה מעוררת (תרופות אנלפטיות, פסיכוסטימולנטים). קבוצות מסוימות של חומרים יכולות לגרום הן להשפעות מעוררות והן להשפעות מדכאות (לדוגמה, תרופות נוגדות דיכאון).

תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית

קבוצת התרופות המדכאת בצורה החזקה ביותר את מערכת העצבים המרכזית היא חומרי הרדמה כללית (חומרי הרדמה). בהמשך יגיעו כדורי שינה. קבוצה זו נחותה מחומרי הרדמה כללית מבחינת העוצמה. יתר על כן, ככל שעוצמת הפעולה פוחתת, יש אלכוהול, נוגדי פרכוסים, תרופות אנטי פרקינסוניות. ישנה גם קבוצת תרופות בעלות השפעה מדכאת על התחום הפסיכו-רגשי - אלו הן תרופות פסיכוטרופיות מרכזיות: מתוכן הקבוצה החזקה ביותר היא תרופות אנטי פסיכוטיות, הקבוצה השנייה, הנחותה בעוצמתה מתרופות אנטי פסיכוטיות, היא תרופות הרגעה. , והקבוצה השלישית היא הרגעה כללית.

יש סוג כזה של הרדמה כללית כמו neuroleptanalgesia. עבור סוג זה של משכך כאבים, תערובות של תרופות אנטי פסיכוטיות ומשככי כאבים משמשים. זהו מצב של הרדמה, אך עם שימור התודעה.

להרדמה כללית, נעשה שימוש בשיטות שאיפה ואי-שאיפה. שיטות השאיפה כוללות שימוש בנוזלים (כלורופורם, הלוטן) ובגזים (חנקן תחמוצת, ציקלופרופן). תרופות אינהלציה משולבות כיום בדרך כלל עם תרופות שאינן אינהלציה, הכוללות ברביטורטים, סטרואידים (פראולול, וודרין), נגזרות יוגנליות - סומברבין, נגזרות של חומצה הידרוקסית, קטמין, קטלאר. יתרונות של תרופות ללא אינהלציה - אין צורך בציוד מורכב להשגת הרדמה, אלא רק במזרק. החיסרון של הרדמה כזו הוא שהיא בלתי נשלטת. הוא משמש כהרדמה עצמאית, מבוא, בסיסית. כל התרופות הללו הן קצרות טווח (ממספר דקות עד מספר שעות).

ישנן 3 קבוצות של תרופות ללא אינהלציה:

פעולה קצרה במיוחד (sombrevin, 3-5 דקות).

משך ממוצע עד חצי שעה (הקסנל, טרמיטלי).

טווח ארוך - נתרן אוקסיבוטיראט 40 דקות - 1.5 שעות.

כיום, נעשה שימוש נרחב בתרופות נוירולפטאנלגיות. מדובר בתערובת, הכוללת תרופות אנטי פסיכוטיות ומשככי כאבים. מתרופות נוירולפטיות ניתן להשתמש בדרופידול, ומשככי כאבים, פנטמין (חזק פי כמה מאות ממורפיום). תערובת זו נקראת thalomonal. ניתן להשתמש בכלורפרומאזין במקום בדרופידול, ובמקום פנטמין - פרומדול, שפעולתו תוגבר על ידי כל חומר הרגעה (סדוקסן) או קלונידין. במקום פרומדול, אתה יכול אפילו להשתמש באנלגין.

תרופות נוגדות דיכאון

תרופות אלו הופיעו בסוף שנות ה-50, כאשר התברר כי חומצה איזוניקוטית הידראזיד (איזוניאזיד) ונגזרותיה (פטיבאזיד, סולוזיד וכו'), המשמשות לטיפול בשחפת, גורמות לאופוריה, מגבירים פעילות רגשית, משפרים מצב רוח (אפקט תימולפטי). ). בלב פעולתם נוגדת הדיכאון עומדת החסימה של מונואמין אוקסינאז (MAO) עם הצטברות מונואמינים - דופמין, נוראדרנלין, סרוטונין במערכת העצבים המרכזית, מה שמוביל להסרת הדיכאון. קיים מנגנון נוסף להגברת ההעברה הסינפטית - חסימה של ספיגה חוזרת של נוראדרנלין, סרוטונין על ידי הממברנה הפרה-סינפטית של קצות העצבים. מנגנון זה מאפיין את מה שנקרא נוגדי דיכאון טריציקליים.

תרופות נוגדות דיכאון מחולקות ל הקבוצות הבאות:

תרופות נוגדות דיכאון - מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI):

א) בלתי הפיך - ניאלמיד;

ב) הפיך - פירלינדול (פירזידול).

תרופות נוגדות דיכאון - מעכבי ספיגה נוירונים (טריציקליים וטטרציקליים):

א) מעכבים לא סלקטיביים של לכידה עצבית - אימיפרמין (אימיזין), אמיטריפטילין, פיפופזין (אזפן);

ב) מעכבי ספיגה נוירונים סלקטיביים - פלוקסטין (פרוזק).

ההשפעה התימולפטית (מהיוונית תימוס - נשמה, לפטוס - עדינה) היא העיקרית עבור תרופות נוגדות דיכאון מכל הקבוצות.

בחולים עם דיכאון חמור מוסרים דיכאון, תחושות חוסר תועלת, מלנכוליה עמוקה חסרת מוטיבציה, חוסר תקווה, מחשבות אובדניות וכו'. מנגנון הפעולה התימולפטי קשור לפעילות סרוטונרגית מרכזית. ההשפעה מתפתחת בהדרגה, לאחר 7-10 ימים.

לתרופות נוגדות דיכאון השפעה פסיכו-אנרגטית מעוררת (הפעלת שידור נוראדרנרגי) על מערכת העצבים המרכזית - יוזמה מוגברת, חשיבה מופעלת, פעילות יומיומית רגילה מופעלת, עייפות גופנית נעלמת. השפעה זו בולטת ביותר במעכבי MAO. הם אינם נותנים הרגעה (בניגוד לתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות - אמיטריפטילין ואזפן), אך למעכב MAO הפיך פיראזידול עשוי להיות השפעה מרגיעה בחולים עם חרדה ודיכאון (לתרופה יש אפקט הרגעה-ממריץ רגולטורי). מעכבי MAO מעכבים שנת REM.

על ידי עיכוב פעילות ה-MAO של הכבד ואנזימים אחרים, כולל היסטמינאז, הם מאטים את הביו-טרנספורמציה של קסנוביוטיקה ותרופות רבות - חומרי הרדמה ללא שאיפה, משככי כאבים נרקוטיים, אלכוהול, תרופות אנטי פסיכוטיות, ברביטורטים, אפדרין. מעכבי MAO מגבירים את ההשפעה של חומרים נרקוטיים, הרדמה מקומית ומשככי כאבים. החסימה של MAO בכבד מסבירה את ההתפתחות משבר יתר לחץ דם(מה שנקרא "תסמונת הגבינה") כאשר נוטלים מעכבי MAO עם מזונות המכילים טירמין (גבינה, חלב, בשר מעושן, שוקולד). טירמין נהרס בכבד ובדופן המעי על ידי מונואמין אוקסידאז, אך כאשר משתמשים במעכביו הוא מצטבר, ונוראפינפרין מושקע משתחרר מקצות העצבים.

מעכבי MAO הם אנטגוניסטים של reserpine (אפילו מעוות את השפעתו). סרפין סימפטוליטי מפחית את רמת הנוראפינפרין והסרוטונין, מה שמוביל לירידה בלחץ הדם ולדיכאון של מערכת העצבים המרכזית; להיפך, מעכבי MAO מגבירים את התוכן של אמינים ביוגניים (סרוטונין, נוראדרנלין).

Nialamide - חוסם MAO באופן בלתי הפיך. הוא משמש לדיכאון עם עייפות מוגברת, עייפות ונוירלגיה. העצב הטריגמינליותסמונות כאב אחרות. תופעות הלוואי שלו כוללות: נדודי שינה, כאבי ראש, הפרעה במערכת העיכול (שלשולים או עצירות). כאשר מטפלים בניאלמיד, יש צורך גם להוציא מזונות עשירים בטירמין מהתזונה (מניעת "תסמונת הגבינה").

פירלינדול (פירזידול) - תרכובת ארבע מחזורית - מעכב MAO הפיך, גם מעכב ספיגה חוזרת של נוראדרנלין, תרכובת ארבע מחזורית, בעל אפקט תימולפטי עם מרכיב מעורר הרגעה, בעל פעילות נוטרופית (מגבירה תפקודים קוגניטיביים). ביסודו של דבר, ההרס (הדמינציה) של סרוטונין ונוראפינפרין נחסם, אך לא טירמין (כתוצאה מכך, "תסמונת הגבינה" מתפתחת לעתים רחוקות מאוד). פיראזידול נסבל היטב, אין לו אפקט M-אנטיכולינרגי (בניגוד לתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות), סיבוכים נדירים - יובש קל בפה, רעד, טכיקרדיה, סחרחורת. כל מעכבי MAO הם התווית נגד במחלות כבד דלקתיות.

קבוצה נוספת של תרופות נוגדות דיכאון הן מעכבי ספיגה נוירונים. מעכבים לא סלקטיביים כוללים תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות: אימיפרמין (אימיזין), אמיטריפטילין, אזפן, פלואציזין (פלואוזיזין) ועוד. מנגנון הפעולה קשור לעיכוב של קליטה נוירונלית של נוראדרנלין, סרוטונין על ידי קצות העצבים הפרה-סינפטיים שלהם, כתוצאה מכך. תכולת השסע הסינפטי עולה והפעילות של העברה אדרנרגית וסרוטונרגית. תפקיד מסוים בהשפעה הפסיכוטרופית של תרופות אלו (פרט לאזאפן) ממלא את הפעולה המרכזית של M-אנטיכולינרגית.

לאמיפרמין (אימיזין) - אחת התרופות הראשונות בקבוצה זו, יש השפעה תימולפטית ופסיכוסטימולנטית בולטת. הוא משמש בעיקר לדיכאון עם עייפות כללית ואדישות. לתרופה יש M-anticholinergic מרכזי והיקפי, כמו גם אפקט אנטיהיסטמין. הסיבוכים העיקריים קשורים לפעולה M-אנטיכולינרגית (יבש בפה, הפרעה באקווריום, טכיקרדיה, עצירות, אצירת שתן). בעת נטילת התרופה, עלול להיות כאב ראש, תגובות אלרגיות; מנת יתר - נדודי שינה, תסיסה. אימיזין קרובה מבנה כימיל-chlorpromazine וכדומה זה יכול לגרום לצהבת, לויקופניה, אגרנולוציטוזיס (לעיתים רחוקות).

Amitriptyline משלב בהצלחה פעילות תימולפטית עם אפקט הרגעה בולט. לתרופה אין השפעה פסיכוסטימולטיבית, תכונות M-anticholinergic ואנטי-היסטמין בולטות. הוא נמצא בשימוש נרחב במצבי חרדה דיכאוניים, נוירוטיים, דיכאון בחולים עם מחלות כרוניות סומטיות ותסמונות כאב (CHD, יתר לחץ דם, מיגרנה, אונקולוגיה). תופעות הלוואי קשורות בעיקר להשפעה האנטיכולינרגית M של התרופה: יובש בפה, טשטוש ראייה, טכיקרדיה, עצירות, הפרעה במתן שתן וכן נמנום, סחרחורת ואלרגיות.

Fluacizine (fluorocyzine) דומה בפעולה ל-amitriptyline, אך יש לו אפקט הרגעה בולט יותר.

לאזפן, בניגוד לתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות אחרות, אין פעילות M-אנטיכולינרגית; אפקט תימולפטי מתון בשילוב עם אפקט הרגעה קל מבטיח את השימוש בתרופה בקל ו לְמַתֵן, עם מצבים נוירוטיים ושימוש ארוך טווח בתרופות נוירולפטיות. אזפן נסבל היטב, אינו מפריע לשינה, אינו נותן הפרעות קצב לב, יכול לשמש לגלאוקומה (בניגוד לתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות אחרות החוסמות קולטנים M-כולינרגיים).

IN לָאַחֲרוֹנָההופיעו התרופות fluoxetine (Prozac) וטרזודון, שהם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (ההשפעה נוגדת הדיכאון קשורה לעלייה ברמתו). לתרופות אלו אין כמעט השפעה על הספיגה הנוירונית של קולטני נוראפינפרין, דופמין, כולינרגיים והיסטמין. נסבל היטב על ידי חולים, לעיתים רחוקות גורם לנמנום, כאב ראש. בחילה.

תרופות נוגדות דיכאון - מעכבי ספיגה נוירונים נמצאים בשימוש נרחב יותר בפסיכיאטריה, אולם לא ניתן לרשום תרופות מקבוצה זו בו-זמנית עם מעכבי MAO, שכן סיבוכים קשים(עוויתות, תרדמת). תרופות נוגדות דיכאון הפכו בשימוש נרחב בטיפול בנוירוזה, הפרעות שינה (במצבי חרדה-דיכאון), בקשישים עם מחלות סומטיות, עם כאב ממושך כדי להאריך את הפעולה של משככי כאבים, כדי להפחית דיכאון חמור הקשור תסמונת כאב. לתרופות נוגדות דיכאון יש גם השפעה משלהן לשיכוך כאבים.

סמים פסיכוטרופיים. נוירולפטיקה

תרופות פסיכוטרופיות כוללות תרופות המשפיעות על הפעילות הנפשית של האדם. באדם בריא, תהליכי העירור והעכבה מאוזנים. זרימת מידע עצומה, עומסים שונים, רגשות שליליים וגורמים אחרים המשפיעים על אדם הם הגורם למצבי לחץ שמובילים להופעת נוירוזות. מחלות אלו מתאפיינות בחלקיות של הפרעות נפשיות (חרדה, אובססיה, ביטויים היסטריים וכו'), יחס ביקורתי כלפיהן, הפרעות סומטיות ואוטונומיות וכו'. גם עם מהלך ממושך של נוירוזה, הן אינן מובילות להפרעות התנהגותיות קשות. . ישנם 3 סוגים של נוירוזות: נוירסטניה, היסטריה והפרעה אובססיבית-קומפולסיבית.

מחלות נפש מתאפיינות בהפרעות נפשיות חמורות יותר עם הכללת דלוזיות (פגיעה בחשיבה הגורמת לשיפוטים, מסקנות שגויות), הזיות (תפיסה דמיונית של דברים לא קיימים), שיכולות להיות חזותיות, שמיעתיות וכו'; הפרעות זיכרון המתרחשות, למשל, כאשר אספקת הדם לתאי המוח משתנה עם טרשת כלי דם מוחית, במהלך תהליכים זיהומיים שונים, פציעות, כאשר פעילות האנזימים המעורבים בחילוף החומרים של חומרים פעילים ביולוגית משתנה ובמצבים פתולוגיים אחרים. סטיות אלו בנפש הן תוצאה של הפרעה מטבולית בתאי העצב והיחס בין החומרים הפעילים הביולוגית החשובים ביותר בהם: קטכולאמינים, אצטילכולין, סרוטונין וכו'. מחלות נפש יכולות להתרחש הן עם דומיננטיות חדה של תהליכי עירור, עבור דוגמא מצבים מאניים, שבהם נצפים עירור מוטורי והזיות, ועם עיכוב מוגזם של תהליכים אלה, הופעת מצב של דיכאון - הפרעה נפשיתמלווה במצב רוח מדוכא, מלנכולי, פגיעה בחשיבה, ניסיונות התאבדות.

ניתן לחלק תרופות פסיכוטרופיות המשמשות בפרקטיקה הרפואית לקבוצות הבאות: נוירולפטיקה, תרופות הרגעה, תרופות הרגעה, תרופות נוגדות דיכאון, פסיכוסטימולנטים, ביניהם קבוצה מחולקת של נוטרופיים.

ההכנות של כל אחת מהקבוצות הללו נקבעות עבור מחלות הנפש והנוירוזות המתאימות.

תרופות אנטי פסיכוטיות. לתרופות יש השפעה אנטי פסיכוטית (מחסלת אשליות, הזיות) והרגעה (מפחיתה תחושות של חרדה, אי שקט). בנוסף, תרופות אנטי פסיכוטיות מפחיתות את הפעילות המוטורית, מפחיתות את טונוס שרירי השלד, בעלות השפעות היפותרמיות ואנטי-הקאות, מעצימות את ההשפעות של תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (הרדמה, תרופות היפנוטיות, משככי כאבים ועוד).

תרופות אנטי פסיכוטיות פועלות באזור היווצרות הרטיקולרית, ומפחיתות את השפעתה המפעילה על המוח וחוט השדרה. הם חוסמים קולטנים אדרנרגיים ודופמינרגיים בחלקים שונים של מערכת העצבים המרכזית (מערכת לימבית, ניאוסטריאטום וכו'), ומשפיעים על חילופי המתווכים. ההשפעה על מנגנונים דופמינרגיים יכולה להסביר גם את תופעת הלוואי של נוירולפטיקה - היכולת לגרום לתסמינים של פרקינסוניזם.

על פי המבנה הכימי, תרופות אנטי פסיכוטיות מחולקות לקבוצות העיקריות הבאות:

■ נגזרות של פנותיאזין;

■ נגזרות של בוטירופנון ודיפנילבוטיל-פיפרידין;

■ נגזרות תיאוקסנתן;

■ נגזרות אינדול;

■ נוירולפטיקה של קבוצות כימיות שונות.

ממריצים של מערכת העצבים המרכזית כוללים תרופות שיכולות להגביר את הביצועים הנפשיים והפיזיים, סיבולת, מהירות תגובה, להעלים את תחושת העייפות והישנוניות, להגביר את כמות הקשב, את יכולת השינון ואת מהירות עיבוד המידע. המאפיינים הכי לא נעימים של קבוצה זו הם העייפות הכללית של הגוף המתרחשת לאחר הפסקת השפעותיהן, ירידה במוטיבציה ובביצועים, כמו גם תלות פסיכולוגית חזקה המתעוררת במהירות יחסית.

בין הממריצים מהסוג המגייס, ניתן להבחין בקבוצות התרופות הבאות:

אדרנומטיקה של פעולה עקיפה או מעורבת:

פניל-אלקילאמינים: אמפטמין (פנמין), מתאמפטמין (פרוויטין), צנטדרין ופירידיטול;

נגזרות פיפרידין: מרידיל;

נגזרות של סידנונימין: מזוקרב (סידנוקרב), סידנופן;

נגזרות פורין: קפאין (קפאין-נתרן בנזואט).

אנלפטיקה:

פועל בעיקר על מרכזי הנשימה והווזומוטוריים: bemegride, קמפור, nikethamide (cordiamin), etimizol, lobelin;

פועל בעיקר על חוט השדרה: סטריכנין, סקורינין, אכינופסין.

פניל-אלקילאמינים הם האנלוגים הסינתטיים הקרובים ביותר לפסיכוממריץ המפורסם בעולם - קוקאין, אך שונים ממנו באופוריה פחותה ובאפקט מגרה חזק יותר. הם מסוגלים לגרום להתעלות רוחנית יוצאת דופן, רצון לפעילות, להעלים את תחושת העייפות, ליצור תחושת עליזות, בהירות נפש וקלות תנועה, שנינות מהירה, ביטחון בכוחותיו וביכולותיו. הפעולה של פנילאלקילאמינים מלווה ברוח גבוהה. השימוש באמפטמין החל במהלך מלחמת העולם השנייה כאמצעי להפגת עייפות, מאבק בשינה, הגברת ערנות; אז פנילאלקילמינים נכנסו לתרגול פסיכותרפויטי וצברו פופולריות המונית.

מנגנון הפעולה של פנילאלקילאמינים הוא הפעלת העברה אדרנרגית של דחפים עצביים בכל רמות מערכת העצבים המרכזית וב גופים מבצעיםעקב:

עקירה של נוראדרנלין ודופמין לתוך השסע הסינפטי מהמאגר של סיומות פרה-סינפטיים המתגייסים בקלות;

להגביר את שחרור האדרנלין מתאי הכרומפין של מדוללת יותרת הכליה לדם;

עיכוב של ספיגה מחדש נוירונלית של קטכולאמינים מהשסע הסינפטי;

עיכוב תחרותי הפיך של MAO.

פניל-אלקילאמינים חודרים בקלות ל-BBB ואינם מושבתים על ידי COMT ו-MAO. הם מיישמים את המנגנון הסימפטי-אדרנל של הסתגלות דחופה של הגוף לתנאי חירום. במצבי לחץ ממושך של המערכת האדרנרגית, במתח חמור, עומסים מתישים, במצב של עייפות, השימוש בתרופות אלו עלול להוביל לדלדול מאגר הקטכולמין ולהתמוטטות בהסתגלות.

ל-Penylalkylamines יש השפעות פסיכוסטימולטיביות, אקטו-פרוטקטיביות, אנורקסיגניות ויתר לחץ דם. התרופות מקבוצה זו מאופיינות בהאצה של חילוף החומרים, הפעלת ליפוליזה, עלייה בטמפרטורת הגוף וצריכת החמצן, ירידה בעמידות להיפוקסיה והיפרתרמיה. בְּ פעילות גופניתלקטט עולה בצורה מוגזמת, מה שמעיד על הוצאה לא מספקת של משאבי אנרגיה. פנילאלקילאמינים מדכאים תיאבון, גורמים להתכווצות כלי דם ומגבירים לחץ. יובש בפה, אישונים מורחבים, דופק מהיר נצפים. הנשימה מעמיקה ואוורור הריאות עולה. למתאמפטמין השפעה בולטת יותר על כלי דם היקפיים.

במינונים נמוכים מאוד, נעשה שימוש ב-phenylalkylamines בארצות הברית לטיפול בהפרעות מיניות. מתאמפטמין גורם לעלייה חדה בתשוקה המינית ובעוצמה המינית, למרות שלאמפטמין יש פעילות מועטה.

פנילאלקילאמינים מוצגים:

לעלייה מהירה זמנית בביצועים הנפשיים (פעילות המפעיל) בתנאי חירום;

לעלייה חד פעמית בסיבולת הפיזית בתנאים קיצוניים (עבודות חילוץ);

להחליש את ההשפעה הפסיכוסדטיבית הלוואי של תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית;

· לטיפול בהרטבת, חולשה, דיכאון, תסמונת גמילה באלכוהוליזם כרוני.

בפרקטיקה הפסיכו-נוירולוגית נעשה שימוש באמפטמין במידה מוגבלת בטיפול בנרקולפסיה, בהשלכות של דלקת המוח ומחלות אחרות המלוות בישנוניות, עייפות, אדישות ואסטניה. עם דיכאון, התרופה אינה יעילה ונחותה מתרופות נוגדות דיכאון.

עבור אמפטמין, האינטראקציות הבאות בין התרופות אפשריות:

חיזוק משכך הכאבים והפחתת השפעת ההרגעה של משככי כאבים נרקוטיים;

היחלשות של ההשפעות הסימפתומימטיות ההיקפיות של אמפטמין בהשפעת תרופות מדכאות טריציקליות עקב חסימת כניסת האמפטמין לאקסונים אדרנרגיים, וכן עלייה בהשפעה המגרה המרכזית של אמפטמין עקב ירידה בהשבתתו בכבד;

ניתן להעצים את הפעולה האופורית בשימוש בשילוב עם ברביטורטים, מה שמגביר את הסבירות לפתח תלות בתרופה;

תכשירי ליתיום יכולים להפחית את ההשפעות הפסיכוסטימולנטיות והאנורקסיגניות של אמפטמין;

תרופות נוירולפטיות גם מפחיתות את ההשפעות הפסיכוסטימולנטיות והאנורקסיגניות של אמפטמין עקב חסימת קולטני הדופמין ויכולות לשמש להרעלת אמפטמין;

אמפטמין מפחית את ההשפעה האנטי פסיכוטית של נגזרות phenothiazine;

אמפטמין מגביר את סיבולת הגוף לפעולת אלכוהול אתילי (אם כי העיכוב בפעילות המוטורית נשאר);

תחת השפעת אמפטמין, ההשפעה של hypotensive של clonidine מופחתת; אמפטמין משפר את ההשפעה המגרה של מידנטן על מערכת העצבים המרכזית.

בין תופעות הלוואי אפשריות טכיקרדיה, יתר לחץ דם, הפרעות קצב, התמכרות, תלות בסמים, החמרת חרדה, מתח, דליריום, הזיות, הפרעות שינה. בשימוש חוזר, דלדול של מערכת העצבים, הפרעה בוויסות תפקודי CCC והפרעות מטבוליות אפשריים.

התוויות נגד לשימוש של פנילאלקילאמינים הן מחלות לב וכלי דם קשות, סוכרת, השמנת יתר, סימפטומים פסיכופתולוגיים פרודוקטיביים.

בשל מגוון תופעות לוואי, והכי חשוב, האפשרות לפתח תלות בתרופה, פנילאלקילאמינים הם בעלי שימוש מוגבל בפרקטיקה הרפואית. במקביל, מספר החולים בהתמכרות לסמים ושימוש בסמים, המשתמשים בנגזרות שונות של פניל-אלקילאמינים, הולך וגדל ללא הרף.

השימוש במזוקרב (סידנוקרב) גורם להשפעה פסיכוסטימולציה איטית יותר מזו של אמפטמין, והוא אינו מלווה באופוריה, דיבור וחוסר עיכוב מוטורי, אינו גורם לדלדול כה עמוק של מאגר האנרגיה של תאי העצב. על פי מנגנון הפעולה, גם מזוקרב שונה במקצת מאמפטמין, שכן הוא ממריץ בעיקר את המערכות הנוראדרנרגיות של המוח, וגורם לשחרור נוראדרנלין ממאגרים יציבים.

בניגוד לאמפטמין, למסוקרב יש גירוי פחות בולט עם מנה בודדת, עלייה הדרגתית שלו ממנה למנה נצפית. Sidnocarb בדרך כלל נסבל היטב, אינו גורם לתלות ולהתמכרות, כאשר הוא בשימוש, עלייה בלחץ הדם, ירידה בתיאבון, כמו גם תופעות של גירוי יתר.

Mesocarb משמש עבור סוגים שוניםמצבים אסתניים, לאחר עבודת יתר, פציעות במערכת העצבים המרכזית, זיהומים והרעלות. זה יעיל בסכיזופרניה איטית עם דומיננטיות של הפרעות אסתניות, תסמיני גמילה באלכוהוליזם כרוני, עיכוב התפתחותי בילדים כתוצאה מנגעים אורגניים של מערכת העצבים המרכזית עם אדינמיה. Mesocarb היא תרופה יעילה שעוצרת תופעות אסתניות הקשורות לשימוש בתרופות נוירולפטיות ותרופות הרגעה.

Sidnofen דומה במבנה למזוקרב, אך פחות מגרה את מערכת העצבים המרכזית ויש לו פעילות נוגדת דיכאון בולטת (עקב השפעה מעכבת הפיכה על פעילות MAO), לכן הוא משמש לטיפול במצבים אסתנודיכאוניים.

מרידיל דומה למסוקרב, אך פחות פעיל. מגביר את הפעילות, יכולות אסוציאטיביות, בעל אפקט אנלפטי.

קפאין הוא פסיכוסטימולנט קל, שהשפעותיו מתממשות על ידי עיכוב פעילות הפוספודיאסטראז, וכתוצאה מכך, הארכת החיים של מתווכים תוך תאיים משניים, במידה רבה יותר cAMP וקצת פחות cGMP במערכת העצבים המרכזית, הלב, איברי השריר החלק. , רקמת שומן, שרירי שלד.

לפעולת הקפאין יש מספר תכונות: הוא אינו מעורר העברה אדרנרגית בכל הסינפסות, אלא משפר ומאריך את עבודתם של אותם נוירונים המעורבים כיום בתגובות פיזיולוגיות עכשוויות ובהם נוצרים נוקלאוטידים מחזוריים בתגובה לפעולה של המתווכים שלהם. יש מידע על האנטגוניזם של קסנטינים ביחס לפורינים אנדוגניים: אדנוזין, אינוזין, היפוקסנטין, שהם ליגנדים של קולטני בנזודיאזפינים מעכבים. הרכב הקפה כולל חומרים - אנטגוניסטים של אנדורפינים ואנקפלינים.

קפאין פועל רק על נוירונים שיכולים להגיב לנוירוטרנסמיטורים על ידי ייצור נוקלאוטידים מחזוריים. נוירונים אלו רגישים לאדרנלין, דופמין, אצטילכולין, נוירופפטידים, ורק מעט נוירונים רגישים לסרוטונין ונוראפינפרין.

בהשפעת קפאין מתממשים:

ייצוב העברה דופמינרגית - אפקט פסיכוסטימולטיבי;

ייצוב של שידור b-adrenergic בהיפותלמוס וב-medulla oblongata - טונוס מוגבר של המרכז הווזומוטורי;

ייצוב סינפסות כולינרגיות של קליפת המוח - הפעלת פונקציות קליפת המוח;

· ייצוב סינפסות כולינרגיות של המדוללה אולונגאטה - גירוי מרכז הנשימה;

ייצוב שידור נוראדרנרגי - סיבולת גופנית מוגברת.

לקפאין יש השפעה מורכבת על מערכת הלב וכלי הדם. דרך ההפעלה השפעה סימפטיתעל הלב יש עלייה בכיווץ ובמוליכות (אצל אנשים בריאים, כאשר נלקחים במינונים קטנים, ניתן להאט את תדירות ההתכווצויות עקב עירור של הגרעינים עצב הוואגוס, במינונים גבוהים - טכיקרדיה עקב השפעות היקפיות). לקפאין יש השפעה נוגדת עוויתות ישירה על דופן כלי הדם בכלי המוח, הלב, הכליות, שרירי השלד, העור, אך לא בגפיים! (ייצוב cAMP, הפעלת משאבת הנתרן והיפרפולריזציה של ממברנות), מגביר את טונוס הוורידים.

קפאין מגביר את הפרשת בלוטות העיכול, משתן (מפחית ספיגה חוזרת של מטבוליטים), מגביר את חילוף החומרים הבסיסי, גליקוגנוליזה, ליפוליזה. התרופה מגבירה את רמת המחזור חומצות שומן, מה שתורם לחמצון ולניצול שלהם. עם זאת, קפאין אינו מדכא את התיאבון, אלא להיפך, מעורר אותו. בנוסף, הוא מגביר את הפרשת מיץ הקיבה כך ששימוש בקפאין ללא מזון עלול להוביל לדלקת קיבה ואף לכיב פפטי.

קפאין מוצג:

לשפר ביצועים נפשיים ופיזיים;

לטיפול חירום ליתר לחץ דם ממקורות שונים (טראומה, זיהום, שיכרון, מנת יתר של חוסמי גנגליו, סימפטו- ואדרנוליטים, מחסור בנפח הדם במחזור);

עם עוויתות של כלי מוח;

בצורות קלות של חסימת סימפונות כמרחיב סימפונות.

תופעות הלוואי הבאות אופייניות לקפאין: התרגשות מוגברת, הפרעות בקצב הלב, כאבים רטרוסטרנליים, נדודי שינה, טכיקרדיה, בשימוש ממושך - דלקת שריר הלב, הפרעות טרופיות בגפיים, יתר לחץ דם, קפאיניזם. הרעלת קפאין חריפה תסמינים מוקדמיםאנורקסיה, רעד ואי שקט. לאחר מכן מופיעות בחילות, טכיקרדיה, יתר לחץ דם ובלבול. שיכרון חמור עלול לגרום לדליריום, עוויתות, טכי-קצב על-חדרי וחדרי, היפוקלמיה והיפרגליקמיה. שימוש כרוני במינונים גבוהים של קפאין עלול להוביל לעצבנות, עצבנות, כעס, רעידות מתמשכות, עוויתות שרירים, נדודי שינה והיפר-רפלקסיה.

התוויות נגד לשימוש בתרופה הן מצבי עירור, נדודי שינה, יתר לחץ דם, טרשת עורקים, גלאוקומה.

קפאין מאופיין גם בסוגים שונים של אינטראקציות תרופתיות. התרופה מחלישה את השפעתן של תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית, ולכן ניתן לשלב קפאין עם חוסמי היסטמין, תרופות אנטי אפילפטיות, תרופות הרגעה למניעת דיכאון CNS. קפאין מפחית את הדיכאון של מערכת העצבים המרכזית הנגרם על ידי אלכוהול אתילי, אך אינו מבטל את ההפרה של תגובות פסיכומוטוריות (תיאום תנועות). תכשירי קפאין וקודאין משמשים בשילוב לכאבי ראש. קפאין מסוגל לשפר את ההשפעה המשככת כאבים של חומצה אצטילסליצילית ואיבופרופן, משפר את השפעת הארגוטמין בטיפול במיגרנות. בשילוב עם מידנטן, ניתן להגביר את ההשפעה המגרה על מערכת העצבים המרכזית. כאשר נוטלים בו זמנית עם סימטידין, סביר להניח שתופעות הלוואי של הקפאין יגדלו עקב ירידה בהשבתתו בכבד. אמצעי מניעה דרך הפה גם מאטים את השבתת הקפאין בכבד, תסמיני מינון יתר עלולים להופיע. כאשר נלקח יחד עם תיאופילין, הפינוי הכולל של תיאופילין יורד כמעט פי 2. במידת הצורך, השימוש המשותף בתרופות צריך להפחית את מינון התיאופילין.

אנלפטיקה (מיוונית. analeptikos - משקם, מחזק) - קבוצת תרופות התורמות להחזרת ההכרה אצל חולה שנמצא במצב של עילפון או תרדמת.

בין תרופות אנלפטיות מובחנת קבוצת תרופות המעוררת בעיקר את מרכזי המדולה אולונגטה: כלי הדם והנשימה. במינונים גבוהים הם יכולים לעורר את האזורים המוטוריים של המוח ולגרום להתקפים. במינונים טיפוליים, הם משמשים בדרך כלל להחלשת טונוס כלי הדם, קריסה, דיכאון נשימתי, הפרעות במחזור הדם במחלות זיהומיות, בתקופה שלאחר הניתוח, הרעלה בכדורי שינה ותרופות נרקוטיות. בעבר נבחנה מקבוצה זו תת-קבוצה מיוחדת של אנלפטיים נשימתיים (לובלין), בעלי השפעה מגרה רפלקס על מרכז הנשימה. נכון לעכשיו, לתרופות אלו שימוש מוגבל.

אחד מתרופות האנלפטיות הבטוחות ביותר הוא קורדיאמין. במבנה, הוא קרוב לניקוטינאמיד ובעל אפקט אנטי-פלגרי חלש. קורדיאמין ממריץ את מערכת העצבים המרכזית עם השפעה ישירה על מרכז הנשימה ובאופן רפלקסיבי דרך הקולטנים הכימיים של סינוס הצוואר. במינונים קטנים, התרופה אינה משפיעה על CCC. מינונים רעילים עלולים להגביר את לחץ הדם, לגרום לטכיקרדיה, הקאות, שיעול, הפרעות קצב, קשיחות שרירים ועוויתות טוניות וקולוניות.

אטימיזול, בנוסף לגירוי מרכז הנשימה, גורם להפרשת קורטיקוליברין בהיפותלמוס, מה שמוביל לעלייה ברמת הגלוקוקורטיקואידים בדם; מעכב פוספודיאסטראז, התורם להצטברות של cAMP תוך תאי, משפר את הגליקוגנוליזה, מפעיל תהליכים מטבוליים במערכת העצבים המרכזית רקמת שריר. מדכא את קליפת המוח, מבטל את מצב החרדה. בהקשר לגירוי התפקוד האדרנוקורטיקוטרופי של בלוטת יותרת המוח, ניתן להשתמש באטימיזול כחומר אנטי דלקתי לדלקת פרקים.

תרופות אנלפטיות המגבירות בעיקר את תחושת הרפלקס כוללים: סטריכנין (אלקלואיד מזרעי הליאנה צ'יליבוקה האפריקאית), סקורינין (אלקלואיד מעשב שיח ה-Securinegi של המזרח הרחוק) ואכינופסין (שמתקבל מזרעי הלוע המצוי). על פי מנגנון הפעולה, הם אנטגוניסטים ישירים של המתווך המעכב גליצין, החוסמים את הקולטנים של נוירונים במוח הרגישים לו. החסימה של השפעות מעכבות מובילה לעלייה בזרימת הדחפים במסלולים האפרנטיים של הפעלת תגובות רפלקס. התרופות מעוררות את איברי החישה, מעוררות את כלי הדם והווזומוטוריים מרכזי נשימה, טונוס שרירי השלד, מסומנים עבור paresis, שיתוק, עייפות, הפרעות תפקודיות של מנגנון הראייה.

ההשפעות העיקריות של תרופות בקבוצה זו הן:

עלייה בטונוס השרירים, האצה והתעצמות של תגובות מוטוריות;

שיפור התפקודים של איברי האגן (עם שיתוק ופרזיס, לאחר פציעות, שבץ, פוליומיאליטיס);

חדות ראייה מוגברת ושמיעה לאחר שיכרון, טראומה;

עלייה מסוימת בלחץ הדם ובתפקוד הלב.

האינדיקציות העיקריות לשימוש בקבוצה זו: פארזיס, שיתוק, עייפות מהירה, מצבים אסתניים, הפרעות תפקודיות של מנגנון הראייה. בעבר, סטריכנין שימש לטיפול בהרעלת ברביטורט חריפה, כעת התרופה העיקרית המשמשת במקרה זה היא bemegride.

Securinin הוא פחות פעיל בהשוואה לסטריכנין, אך גם הרבה פחות רעיל, הוא משמש גם לצורות היפו- ואסטניות של נוירסטניה, עם אימפוטנציה מינית עקב הפרעות עצבים תפקודיות.

עם מנת יתר של תרופות, יש מתח בשרירי הלעיסה והעורף, קשיי נשימה, בליעה, התקפי פרכוסים קלוניים-טוניים. הם אסורים במקרה של מוכנות מוגברת לעוויתות, אסטמה של הסימפונות, תירוטוקסיקוזיס, מחלת עורקים כליליים, יתר לחץ דם עורקי, טרשת עורקים, הפטיטיס, גלומרולונפריטיס.