V domači gastroenterološki literaturi ni enotnega splošno sprejetega seznama prokinetikov. Različni gastroenterologi različno opredeljujejo nabor prokinetičnih zdravil. Številne prokinetike lahko uvrstimo tudi v druge skupine (antiemetiki, antidiaroiki in celo antibiotiki). V "teoretičnem" (znanstvenem) načrtu analize skupine prokinetikov je pomembno, da je na ruskem trgu prisotna le manjšina prokinetikov, ki obstajajo v svetu. Vendar za praktično medicino to ni pomembno. Prokinetiki, ki danes v Rusiji niso registrirani, so bodisi prepovedani (na primer FDA v ZDA) bodisi nimajo nobenih prednosti pred odobrenimi. Za ruskega bolnika sta zanimivi samo dve vrsti prokinetike: z zdravilno učinkovino domperidon(motilium, motilak itd.) in z zdravilno učinkovino itoprid ().

Prej običajna prokinetična sredstva (cerucal, raglan itd.) Zaradi velikega števila stranskih učinkov veljajo za zastarela. Iz istih razlogov se v Ruski federaciji že več let ne prodaja bromoprid (bimaral), ki je po farmacevtskih lastnostih podoben metoklopramidu (v ZDA je prepovedan). Cisaprid (Coordinax itd.), ki je prej veljal za obetavnega, je bil leta 2000 prepovedan tako v ZDA kot v Ruski federaciji.

Trgovska imena prokinetikov

• Domperidon (oznaka ATC A03FA03): Damelium, Domet, Domperidone, Domperidone Hexal, Domstal, Motilak, Motilium, Motinorm, Motonium, Passazhix

• zdravilo z učinkovino itoprid hidroklorid: (primer na ukrajinskem farmacevtskem trgu)

• zdravila z učinkovino (oznaka ATC A03FA01): apo-metoklop, metamol, metoklopramid, metoklopramid 0,01 g, metoklopramid-acri, metoklopramid-promed, metoklopramid hidroklorid, metoklopramid tablete 0,01 g, perinorm, raglan, ceruglan, cerukal

• zdravila z učinkovino cisaprid (ATC oznaka A03FA02): coordinax, peristil, prepulsid, cisap

• zdravilo z učinkovino bromoprid (oznaka ATC A03FA04): bimaral

• zdravila z učinkovino betanehol, ki se prodajajo v ZDA: Duvoid in Urecholine

Prokinetiki - antagonisti dopaminskih receptorjev

Antagonisti dopaminskih receptorjev blokirajo D2-dopaminske receptorje in s tem spodbujajo motorično delovanje želodca in delujejo antiemetično.

Antagonisti dopaminskih receptorjev D2 vključujejo: metoklopramid, bromoprid, domperidon, dimetpramid. Itopride je tudi antagonist dopaminskih receptorjev D2, je pa tudi zaviralec acelinholina, zato ga pogosto ne štejemo v skupino antagonistov dopaminskih receptorjev.

Splošno znana prokinetika cerukal in raglan (učinkovina metoklopramid), manj znani bimaral (bromoprid) spadata v prokinetike prve generacije.
Domperidon je prokinetik druge generacije in za razliko od metoklopramida (in bromoprida) ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado in ne povzroča ekstrapiramidnih motenj, značilnih za metoklopramid: spazem obraznih mišic, trizmus, ritmično protruzijo jezika, bulbar vrsta govora, krč ekstraokularnih mišic, spastični tortikolis, opistotonus, mišični hipertonus itd. Tudi domperidon za razliko od metoklopramida ne povzroča parkinsonizma: hiperkineze, mišične togosti. Pri jemanju domperidona so stranski učinki metoklopramida, kot so zaspanost, utrujenost, utrujenost, šibkost, glavoboli, manj pogosti in manj izraziti. povečana anksioznost, zmedenost, tinitus. Zato Domperidon je boljši prokinetik kot metoklopramid .

Prokinetike - antagoniste dopaminskih receptorjev uporabljamo pri zdravljenju GERB, razjede želodca in dvanajstnika, funkcionalne dispepsije, ahalazije požiralnika, diabetične gastropareze, pooperativna parezačrevesje, žolčna diskinezija in napenjanje.

Prokinetike iz te skupine uporabljamo tudi pri slabosti in bruhanju zaradi motenj prehrane, nalezljive bolezni, zgodnja toksikoza nosečnic, bolezni ledvic in jeter, miokardni infarkt, travmatska poškodba možganov, anestezija, radioterapija, kot profilaksa proti bruhanju pred endoskopijo in rentgenskimi kontrastnimi študijami. Antagonisti dopaminskih receptorjev ne vplivajo na bruhanje zaradi vestibularnih razlogov.

Po farmakološkem indeksu spadajo prokinetični antagonisti dopaminskih receptorjev v skupino "Spodbujevalci gastrointestinalne motilitete, vključno z emetiki". Za ATC - v skupino A03FA "Spodbujevalci gibljivosti prebavil".

Agonisti acetilholina — stimulansi črevesne gibljivosti

Zdravila v tej skupini najpogosteje le delno uvrščamo med prokinetike, čeprav imajo vsa prokinetične lastnosti. V Rusiji je najbolj znana droga te skupine koordinax. Vendar pa lahko njegova učinkovina cisaprid, ki je holinomimetik, povzroči nastanek dolgotrajnega sindroma. interval QT in posledično življenjsko nevarne motnje srčni utrip. Čeprav ima torej med zdravili v svoji skupini najboljše prokinetične lastnosti, cisaprid trenutno ni priporočljiv za uporabo in obstoječa dovoljenja za njegovo uporabo so bila preklicana.

Ta skupina vključuje tudi: doma razvit M-holinomimetik aceklidin (odobren za uporabo v ZSSR), reverzibilne zaviralce holinesteraze (fiziostigmin, distigmin bromid, galantamin, neostigmin monosulfat, piridostigmin bromid), kot tudi ceruletid in tegaserod.

Prokinetiki - agonisti receptorjev motilina

Hormon motilin, ki se proizvaja v želodcu in dvanajstniku, poveča pritisk spodnjega ezofagealnega sfinktra in poveča amplitudo peristaltike v antrumu želodca, kar spodbuja njegovo praznjenje. Eritromicin (kot tudi drugi makrolidi: azitromicin, klaritromicin, atilmotin, slednji ni dovoljen za prodajo v ZDA ali Rusiji) delujejo z motilinskimi receptorji, posnemajo delovanje fiziološkega regulatorja gastroduodenalnega migracijskega motoričnega kompleksa. Eritromicin lahko povzroči močan peristaltične kontrakcije eritromicin, podobno kot pri selitvenem motoričnem kompleksu, pospeši praznjenje želodca iz tekoče in trdne hrane, poveča hitrost evakuacije iz želodca pod določenim številom. patološka stanja, zlasti pri gastroparezi pri diabetikih in bolnikih s progresivno sistemsko sklerodermo, zmanjša čas prehoda črevesne vsebine v proksimalne dele debelo črevo. Vendar praktično ne vpliva na gibljivost požiralnika in se zato ne uporablja pri zdravljenju GERB (Maev I.V. et al.). Vendar pa eritromicin, če ga jemljemo en mesec ali več, podvoji tveganje umrljivosti, povezane z oslabljeno srčno prevodnostjo, in zato ne velja za obetajočega prokinetika.

Spodnja tabela povzema značilnosti glavnih prokinetikov

Aktivna snov	Blagovne znamke	Mehanizem delovanja	Prokinetično delovanje	Antiemetični učinek	Podaljšanje intervala QT	Ekstrapiramidni učinki	Opomba
	cerukal, raglan itd.	D 2 - antagonist, 5-HT4-agonist	izraženo	izraženo	ne povzroča	pogosto	zastarel izdelek (ni prepovedano)
bromoprid	bimaral	D 2 - antagonist, 5-HT4-agonist	izraženo	izraženo	ne povzroča	pogosto	ni dovoljeno v Ruski federaciji in ZDA
domperidon	motilij, motilak itd.	D 2 -antagonist	izraženo	zmerno	ne povzroča	redko	najpogosteje uporabljeno prokinetično sredstvo
itoprid		D 2 -antagonist, inhibitor acetilholina	izraženo	zmerno	ne povzroča	redko	novo, obetavno prokinetično sredstvo
cisaprid	koordinatox itd.	5-HT4-agonist	izraženo	zmerno	vzroki	redko	prepovedan* v ZDA in Rusiji
tegaserod	fractal, zelnorm	delni agonist 5-HT4	uporablja se za zdravljenje sindroma razdražljivega črevesa z zaprtjem				prepovedano v ZDA (v Rusiji se ne prodaja)

*) Besedilo »prepovedano« pomeni, da je regulativni organ zdravilo najprej odobril za uporabo, nato pa je v času odobritve izdal navodilo o umiku zdravila iz prometa.

Številne bolezni prebavni sistem ki ga spremlja zmanjšana gibljivost gastrointestinalnega trakta. Za aktiviranje peristaltike so predpisana prokinetična zdravila. Seznam takih zdravil vključuje zdravila, različne poti povečanje tonusa gladkih mišic.

Kako deluje prokinetika?

Prokinetiki spodbujajo hitrejše prehajanje hrane skozi prebavni trakt, odpravljajo neprijetni simptomi povezana z njeno stagnacijo - slabost, bruhanje, riganje in drugo.

Motorično funkcijo aktivirajo holinergična živčna vlakna. Serotoninski in opioidni receptorji se nahajajo na membrani gladkih mišičnih celic želodca in črevesja. Ko so izpostavljene nevrotransmiterju serotoninu, se gladka mišica skrči. Pod vplivom enkefalinov in endorfinov se peristaltika zavira. Aktivatorji gibljivosti prebavil povečajo motorično funkcijo na različne načine. Zdravila z acetilholinom vplivajo na holinergične živčna vlakna, drugi blokirajo ali aktivirajo receptorje, odgovorne za nemoteno krčenje in sproščanje mišična vlakna.

Povečanje tonusa gladkih mišic, prokinetika:

• pospešiti prehajanje hrane skozi požiralnik;
• preprečiti sprostitev telesa želodca;
• povečati aktivnost antruma želodca in zgornjega dela tankega črevesa;
• preprečiti duodenogastrični refluks;
• normalizirati gibljivost žolčnika;
• olajšati odvajanje žolča;
• odpraviti zaprtje, ki ga povzroča črevesna hipokinezija.

Prokinetiki ne le spodbujajo peristaltiko. Preprečujejo:

• kolcanje;
• aerofagija;
• refluks (vrnitev himusa v zgornji del prebavnega trakta);
• regurgitacija.

Številna zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje bolezni prebavil in žolčnega sistema, povečujejo gibljivost, vendar niso vsa priporočljiva kot prokinetiki.

Katera zdravila imajo prokinetični učinek?

Aktivatorji motorične funkcije vključujejo zdravila razne skupine. Okrepite tonus gladkih mišic prebavil:

• odvajala;
• antiemetiki;
• choleretic zdravila;
• prostaglandini;
• nekateri antibiotiki (eritromicin, oleandomicin).

Antibiotiki se ne uporabljajo kot prokinetiki. Imajo veliko stranskih učinkov in povzročajo...

Najpogosteje predpisano:

• metoklopramid (cerukal; raglan);
• domperidon (Motilium, Motilak);
• cisaprid (peristil, koordinaks);
• mosaprid (mozaks, mosid).

Metoklopramid je prokinetik prve generacije. Ima veliko stranskih učinkov, čeprav ima izrazit antiemetični učinek, vendar je namesto tega bolje uporabiti več sodobna zdravila. Učinkoviti so prokinetiki 4. generacije. Niso tako izrazite stranski učinki, manj kontraindikacij. Tej vključujejo:

• mosaprid;
• tegaserod;
• loksiglumid;
• itoprid

Vsako od teh zdravil ima svoj učinek na motiliteto prebavil. Zato se morate pred uporabo posvetovati z zdravnikom. Specialist bo predpisal potrebno zdravilo, odvisno od bolezni in značilnosti uporabe zdravil.

Značilnosti uporabe prokinetikov

Domperidon bo pomagal lajšati težo v želodcu, ki se pojavi po jedi.

Obstaja veliko zdravil s prokinetičnimi učinki. Glede na osnovno bolezen so predpisani vzroki hipokinezije in atonije gastrointestinalnega trakta:

1. Metoklopramid in domperidon vplivata predvsem na motorično funkcijo požiralnika, želodca in dvanajstnika. Za odpravo dispepsije je bolje uporabiti lingvalno obliko motiliuma. Zdravilo začne delovati 15 minut po uporabi in ima bistveno manj stranskih učinkov. Metoklopramid je predpisan za intenzivno bruhanje, vendar ga ni priporočljivo jemati dolgo časa.
2. Cisaprid poveča krčenje želodca in črevesja. Zmanjšuje občutljivost baroreceptorjev rektalne ampule, kar olajša defekacijo. Zdravilo vzemite 15 minut pred obroki. Kardiotoksično.
3. Mosaprid krepi peristaltiko želodca in dvanajstnika in praktično ne vpliva na spodnje dele prebavnega trakta. Zdravilo je učinkovito pri odpravljanju bruhanja in zgage pri bolnikih.
4. Tegaserod (fraktal) je predpisan za izboljšanje peristaltike debelega črevesa. Aktivira proizvodnjo črevesnih izločkov. Kontraindicirano je pri patologijah ledvic, jeter,.
5. loksiglumid. Krepi peristaltiko, pospešuje evakuacijsko funkcijo želodca in debelega črevesa.
6. Itopride (ganaton, zirid, primer). Zdravilo vpliva na peristaltiko zgornji deli gastrointestinalnega trakta, odpravlja manifestacije.

Izbira najoptimalnejšega je odvisna od ciljev zdravljenja in vzroka simptomov. Če bolezen spremlja krč gladkih mišic, so motorični aktivatorji kontraindicirani. Odmerjanje zdravil in trajanje uporabe sta odvisna od resnosti bolezni, bolnikovega stanja in jih določi zdravnik.

Zaključek

Prokinetika, glede na mednarodna klasifikacija, ni poudarjeno v ločena skupina. Obstajajo zdravila, ki aktivirajo gibljivost prebavil. Spadajo med različne vrste zdravil, ki vplivajo na tonus gladkih mišic. Priporočajo se kot monoterapija pri ezofagogastroduodenalni refluksni bolezni. Pogosteje so predpisani kot sestavni del kompleksne terapije za druge patologije prebavnega sistema, kadar zdravljenje zahteva povečano peristaltiko. Katero zdravilo bo bolj učinkovito, bo določil gastroenterolog po ugotovitvi vzroka hipokinezije prebavil.

Prokinetika - kaj je to? V državah CIS ni soglasja o tem, katera zdravila so vključena v to skupino, zato vsak gastroenterolog sam določi, kaj naj vključi na ta seznam in kaj ne. Prokinetika - kaj je to? To bomo poskušali ugotoviti.

Definicija in kratek opis

Prokinetiki so skupina zdravil, ki spodbujajo gibljivost prebavne cevi in ​​preprečujejo pojav antiperistaltičnih valov.

Aplikacija zdravila indicirano za simptomatske faze, katerih trajanje je različno, čakanje na obdobja kliničnega izboljšanja, v katerih jih je treba prekiniti. Priporočena terapija z zdravili je namenjena lajšanju prevladujočega simptoma. Čustvene dejavnike je treba obravnavati v vseh skupinah bolnikov z odkrito in odprto razpravo ter poskušati poučiti bolnika o verjetni povezavi njegovih simptomov z čustvene motnje. Pogosto je indicirana psihoterapija ali druge metode za zmanjševanje stresa, pri nekaterih podskupinah pacientov pa so opazili odličen odziv.

Bolezni prebavil pogosto spremlja refluks himusa iz spodnjih delov črevesne cevi v zgornje, motnje v prehodu bolusa hrane ali njena stagnacija v črevesnem segmentu. Vse te manifestacije so povezane s kršitvijo gibanja himusa skozi prebavno cev, kar pomeni, da je mogoče simptome odpraviti z vplivanjem na kontrakcije gladkih mišic v njegovih stenah. Zato so potrebni prokinetiki. Njihov terapevtski učinek je povezan z zaviranjem transportnega mehanizma ionov (dopamin, 5-HT4 receptorji, kombinirani) ali vplivanjem na presnovo acetilholina. Doseganje kliničnega učinka nastane zaradi povečanja količine acetilholina v sinaptični špranje ali povečanja proizvodnje holinesteraze, kar poveča razgradnjo ACh, zmanjšanje proizvodnje ACh z živčnimi končiči.

Trenutna terapija Razpoložljiva zdravila so usmerjena predvsem v lajšanje prevladujočega simptoma, terapevtska strategija pa bo v veliki meri odvisna od narave in intenzivnosti simptomov, stopnje funkcionalne okvare in psihosocialnih dejavnikov.

Številne študije so pokazale, da klinično izboljšanje med in po tradicionalnem zdravljenje z zdravili se pojavi pri manj kot 60 % bolnikov z dispepsijo in običajno ni enotnega odziva na to terapijo. Ne smemo pozabiti, da je odziv na placebo običajno zelo visok. Nadzorovane, dvojno slepe študije kažejo, da lahko placebo spodbudi izboljšanje simptomov pri velikem številu bolnikov, kar kaže, da zdravljenje z zdravili ni vedno potrebno.

Fiziološko se učinki jemanja zdravil kažejo v povečanem tonusu srčnega ezofagealnega sfinktra, evakuaciji želodčne vsebine, koordinaciji med antrumom in dvanajstnikom ter produktivni črevesni gibljivosti.

Prva skupina zdravil

Prokinetiki so zdravila, ki blokirajo D2-dopaminske receptorje, s čimer spodbujajo aktivnost mišičnih vlaken prebavil in zagotavljajo antiemetični učinek. Ta zdravila vključujejo: "Metoklopramid" (prva generacija, predstavniki - "Cerucal" in "Reglan"), "Bromopride", "Domperidon" (druga generacija), "Dimetpramid", "Itopride".

Antiseptiki so varna zdravila in so prva izbira pri zdravljenju bolnikov z epigastričnim bolečinskim sindromom. Tako zaviralci H2 kot zaviralci protonske črpalke se pogosto predpisujejo in priporočajo kot zdravljenje prve izbire. Nedavna metaanaliza kaže, da je treba izbrati zaviralce protonske črpalke, ker so učinkovitejši pri lajšanju bolečine ali epigastrične opekline. Uporabljati jih je treba v standardnem odmerku enkrat na dan.

Prokinetics je boljši od placeba v več kliničnih preskušanjih in je še posebej indiciran za bolnike s postprandialnim sindromom neugodja. Ta zdravila lahko izboljšajo različne parametre gastroduodenalne gibljivosti, povečajo želodčni tonus, antralno gibljivost in predvsem androduodenalno koordinacijo, poleg tega, da so nekatera od njih sposobna sprostiti želodčno dno.

Prokinetična zdravila se uporabljajo pri zdravljenju gastroezofagealne refluksne bolezni (GERD), gastroezofagealne refluksne bolezni, narave, zožitve požiralnika po poškodbah in kot posledica razvoja adhezij, pareze pooperativnega posega v trebušno votlino, motnje odtoka žolča. , povečana tvorba plinov.

Prokinetiki so tudi zdravila, ki se lahko uporabljajo za slabost in bruhanje, ki jih povzročajo zastrupitve ali motnje hranjenja, bolezni virusne ali bakterijske etiologije, nosečnost v prvem trimesečju, akutna koronarna insuficienca, poškodbe glave, anestezija, obsevanje in kemoterapija. Pri bruhanju vestibularnega izvora so neučinkoviti, saj ne prizadenejo srednjega ušesa in podolgovate medule.

Izboljšanje simptomov s temi zdravili je bilo za 20 do 45 odstotnih točk večje kot pri placebu, zato je treba navesti prokinetiko, zlasti pri bolnikih s postprandialnimi simptomi. Nedavna opažanja kažejo, da so pri izbrani skupini bolnikov, ki se pritožujejo zaradi zgodnje sitosti, zdravila, ki sproščajo želodčno dno kot agonisti 5-hidroksitriptamina, koristna pri lajšanju tega simptoma.

Obetavni rezultati so bili doseženi z uporabo tricikličnih antidepresivov ali zaviralcev privzema serotonina. Ta zdravila so priporočljiva, ker imajo osrednji analgetični učinek in lahko blokirajo prenos bolečine iz prebavnega trakta v možgane. Priporočljivo je začeti z nižjimi odmerki kot običajno, in če opazite klinično izboljšanje, je treba zdravljenje nadaljevati 6-12 mesecev. Poudariti je treba, da večina študij, izvedenih s tovrstno terapevtsko intervencijo, ni bila randomizirana, s placebom nadzorovana in ni predstavljala ustrezne metodološke zasnove, kar onemogoča sklepanje o možna učinkovitost to zdravljenje funkcionalne dispepsije.

Antipsihotiki za pomoč pri bruhanju

"Sulpirid" in "Levosulpirid", ki sta antipsihotika s podobnim mehanizmom delovanja, imata tudi pozitiven antiemetični učinek, zato se lahko uporabljata v gastroenterološki praksi.

Vendar pa mora gastroenterolog vedno spodbujati izvajanje dejavnosti ali tehnik, ki vključujejo fizično in duševno sprostitev, kot so vadba, joga ali hoja, pri čemer očitno spoštuje želje vsakega bolnika. Nedavne študije kažejo nekatere klinične koristi pri uporabi probiotikov in probiotikov, vendar se na bolj dosledne in dolgoročne rezultate še čaka.

Vendar pa še vedno obstaja vrzel med glavnimi raziskavami in zdravniška praksa pomanjkanje novih zdravil, danih v promet. Trenutno so glavna zdravila, ki se preiskujejo, novi prokinetiki, serotonergična zdravila, zdravila za opioidne receptorje in visceralni analgetiki. Druga zdravila, kot sta itoprid in levosulpirid, so pokazala podobno učinkovitost kot tradicionalni prokinetiki pri bolnikih z dispepsijo.

"Metoklopramid" (prokinetika): navodila za uporabo

Metoklopramid je neposreden stimulans gladkih mišic in ima vse potrebne lastnosti za doseganje klinično pomembnih rezultatov, vendar ga je zaradi prepustnosti skozi krvno-histološke ovire treba uporabljati previdno. Možni neželeni učinki, kot so krči obraznih mišic, simptom " kurja noga", ritmično protruzijo jezika, bulbarne motnje, krč ekstraokularnih mišic, čezmerni tonus ekstenzorskih mišic, Parkinsonov sindrom, zaspanost, šibkost, zvonjenje v ušesih, glavoboli, tesnoba, odsotnost.

Novi prokinetiki, ki lahko delujejo tako na prebavno gibljivost kot na sprostitev želodčnega fonda, čakajo na našo vsakodnevno prakso. Med temi zdravili sta se derivata aminotiazida motilin in grelin izkazala za učinkovita v začetnih preskušanjih in lahko kmalu postaneta nov razred prokinetikov. Preizkušajo se tudi nova serotonergična zdravila. Receptorji, ki lahko modulirajo delovanje sluznice prebavil in gladkih mišic, kot je kapsaicin, ki je močan agonist, imajo velik terapevtski potencial.

V katerih primerih je nezaželeno jemati prokinetike? Navodila za uporabo pravijo, da je uporaba nezaželena v primerih preobčutljivosti na sestavine zdravila, tumorja nadledvične skorje, črevesne obstrukcije, črevesne perforacije in krvavitve, ki jo povzroča, prolaktinsko odvisnega tumorja, epilepsije in do 16 tednov nosečnosti. , med dojenjem, otroci, mlajši od 5 let. Uporabljajte previdno, če je očistek zmanjšan. krvni pritisk, bronhialna astma, mlajši od 14 let.

Dvojno slepo randomizirano kontrolirano preskušanje je pokazalo pomembno superiornost tanspopironijevega citrata pred placebom pri lajšanju simptomov pri bolnikih s funkcionalno dispepsijo. Prokinetičnih zdravil se ne sme rutinsko predpisovati za zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni pri pediatričnih bolnikih.

Prokinetikov se ne sme rutinsko predpisovati za zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni pri pediatričnih bolnikih. Zaradi številnih vidikov, vključenih v diferencialno diagnozo in terapevtski pristop gastroezofagealne refluksne bolezni, različna pediatrična, gastroenterološka, ​​pulmološka in otorinolaringološka društva objavljajo številne preglede literature in tekoče posodobitve. Simptomi gastroezofagealne refluksne bolezni so manj pogosti kot simptomi gastroezofagealne refluksne bolezni, vendar so še vedno zelo pogosti.

Zdravilo se pogoltne pol ure pred obroki, ena tableta ob 9.00, 12.00, 15.00 in 18.00. Trajanje zdravljenja je od štiri do šest tednov, včasih se lahko podaljša na šest mesecev.

Če je oblika sproščanja tekoča, jo dajemo intramuskularno ali intravensko. Za odrasle in otroke, starejše od 14 let - 10 mg. Največji odmerek naenkrat - 20 mg, dnevni odmerek - 60 mg. Vsebino ampule lahko razredčite v izotonični raztopini ali v 5% raztopini glukoze.

Ocenjuje se, da ima približno 2 % otrok, starih od 3 do 9 let, in 5 do 8 % otrok, starih od 10 do 17 let, občasno pekoč občutek in regurgitacijo kisline. Pri 17,8 % mladostnikov lahko zaznamo eno samo pekočo rano. Pomanjkanje bolezni ogroža otroka zaradi resnih zapletov, kot so bronhospazem, ezofagitis, striktura požiralnika in Barrettov požiralnik. Vendar pa lahko precenjevanje simptomov, zlasti kar zadeva samo prisotnost regurgitacije, privede do pretiranega diagnosticiranja in pretiranega zdravljenja s strani zdravnika.

Takrat je bil začetni terapevtski ukrep uporaba prokinetika cisaprida za vse starostne skupine. Ta članek ne omenja uporabe drugih prokinetičnih učinkovin, kot so metoklopramid, domperidon ali betanehol.

Video: KAJ JE ŠE TO?! | Ena noč pri Flumptyju 2

"Domperidon": navodila za uporabo

"Domperidon" je bolj selektiven zaviralec dopaminskih receptorjev, poleg tega ne prodre v BBB, zato se zgoraj opisani stranski učinki ne razvijejo pri jemanju. Toda s povečanjem izločanja prolaktina izzove ginekomastijo, galaktorejo in pomanjkanje menstruacije. Poleg tega so bolniki opazili kožni izpuščaj, suha usta, driska in glavoboli.

Njegova glavna lastnost je skrajšanje časa postprandialnega refluksa in se v osnovi uporablja za nadzor regurgitacije in bruhanja. Od prekinitve komercializacije cisaprida se domperidon pogosto uporablja, zlasti v Braziliji. Obseg in heterogenost po starostnem razponu ocenjenih vzorcev populacije sta morda vplivali na končni rezultat, saj obstaja težnja, da se primeri regurgitacije in bruhanja spontano rešijo v drugi polovici življenja. Od drugega semestra do konca prvega leta samo 10 % normalnih dojenčkov ostane z regurgitacijo.

Ni priporočljivo za ljudi z alergijske reakcije na sestavine zdravila, krvavitev iz prebavil, črevesna obstrukcija, prolaktinom, med dojenjem, mlajši od 5 let ali s težo do 20 kilogramov. Previdno uporabljajte med nosečnostjo, odpovedjo ledvic in/ali jeter.

Pijte 10 mg dvajset minut pred vsakim obrokom, po potrebi lahko popijete pred spanjem. Največji odmerek na dan je 80 mg. Če zdravljenje vsebuje antacide, ki zmanjšajo izločanje želodčni sok, potem jih je treba jemati ločeno od domperidona, pri čemer je uporaba ločena od obrokov.

Diagnoza, o kateri govorimo o, je bil potrjen s kliničnimi, radiološkimi in ezofagealnimi pH testi. Upoštevati je treba nekaj metodoloških podatkov: povprečna starost bolnikov v skupini z domperidonom je bila 3,6 leta, povprečna starost bolnikov s placebo skupino pa 2,4 leta, kar je dejavnik, ki lahko moti skupno število registriran refluks. V celotnem vzorcu je bilo le 17 udeležencev, kar je zelo majhno število, ki ne zagotavlja zadostne vzorčne moči za zadovoljivo analizo.

Bolniki so imeli izrazite simptome, vendar niso bili podrobneje opisani. Avtorji tudi ugotavljajo, da ni podatkov, ki bi dokazovali jasen učinek zdravila v primerih refluksne bolezni zaradi endoskopsko potrjenega ezofagitisa.

"Itopride": navodila za uporabo

"Itopride" združuje lastnosti antagonista dopaminskih receptorjev in zaviralca acetilholinesteraze. Vpliva na hipotalamo-hipofizno-nadledvični sistem, poveča koncentracijo somatostatina in zmanjša adrenokortikotropni hormon. Negativni učinek se kaže v levkopeniji, trombocitopeniji, preobčutljivostnih reakcijah, hiperprolaktinemiji, slabosti, tremorju, zlatenici. Med dajanjem je potrebno spremljati stanje periferne krvi in ​​se prepričati, da ni stranskih učinkov.

Tako se lahko koncentracija zdravila v serumu poveča s sočasno uporabo derivatov imidazola in makrolidnih antibiotikov. Ti podatki so zaskrbljujoči, ker v Clarini objavi zdravilo kaže bolj dosledno delovanje, zmanjša regurgitacijo in bruhanje, ko se odmerek podvoji. Metoklopramid je antidopaminergično sredstvo s holinergičnim in serotonergičnim učinkom. Zdravilo spodbuja sprostitev pilorusa, pospeši čas praznjenja želodca in poveča tonus spodnjega ezofagealnega sfinktra.

Ni priporočljivo za osebe s takojšnjo ali zapoznelo preobčutljivostjo. krvavitev iz prebavil v anamnezi, obstrukcija črevesnega lumena s tujkom ali stiskanje od zunaj, mlajša od šestnajst let, med nosečnostjo, dojenjem.

Zdravilo vzemite peroralno pred obroki, 50 mg trikrat na dan.

Metoklopramid mora predpisati pediater z veliko previdnostjo, saj je terapevtski odmerek blizu tistemu, pri katerem so neželeni učinki centralnega živčnega sistema, kot so; zaspanost, razdražljivost, distonične reakcije in pogosto ekstrapiramidne simptome.

Spomnimo, zaradi umika cisaprida s trga v Zadnja leta nekateri centri so opazili povečanje metoklopramida. V treh študijah je bilo zdravilo učinkovito pri zmanjševanju simptomov in zmanjšanju pojavnosti refluksa kisline, v drugih študijah pa se zdravilo ni izkazalo za učinkovito. Tveganje za neželene učinke je bilo v skupini, ki je prejemala zdravilo, 26 %.

Antagonisti "acetilholina"

Ta skupina vključuje:

• "Aceklidin" (M-holinomimetik);
• "Fiziostigmin", "Galantamin", "Tegaserod", "Prukaloprid" (reverzibilni zaviralci holinesteraze)

Ta zdravila le delno uvrščamo med prokinetike zaradi stranskih učinkov: vpliva na presnovo kalijevih ionov in posledično podaljšanje intervala QT, kar vodi do motenj srčnega ritma. S farmakološkega trga so bila prav zaradi tega razloga umaknjena številna zdravila.

Študija je vključevala 45 bolnikov, od tega 30 mlajših od enega leta, podatki pa so pokazali zmanjšanje simptomov in izboljšanje števila refluksov kisline. Zdravilo je holinergični agonist, ki deluje tako, da neposredno poveča kontrakcijo spodnjega ezofagealnega sfinktra. Potencialno obstaja veliko tveganj neželenih učinkov, ki omejujejo nove študije o njihovi učinkovitosti in varnosti.

Lifchtiz meni, da je treba uporabo prokinetikov analizirati s pridržki. Zdravila imajo sposobnost pospeševanja praznjenja želodca in pomagajo povečati tonus spodnjega ezofagealnega sfinktra, kar pomaga zmanjšati število kislih in ne-kislih refluksov. Takšna zdravila so indicirana v primeru neuspeha uveljavljenega zdravljenja z antacidi, na povezan in ne izoliran način, in vedno ob skrbnem spremljanju neželenih učinkov.

"Aceklidin": navodila za uporabo

Prokinetiki - kaj so, kako in v katerih primerih jih je treba uporabiti? V vsakem primeru se je treba posvetovati z zdravnikom in natančno prebrati navodila za uporabo.

"Aceklidin" se uporablja za odpravo izgube tona prebavil in mehurja po operaciji, zmanjša intraokularni tlak, zato ga lahko uporabljajo oftalmologi. Oblika sproščanja - raztopina za injiciranje, 1-2 ml 0,2% raztopine se daje subkutano. Največja količina na odmerek je 0,004 g, ne več kot 0,012 g na dan.Neželeni učinki so ptializem, znojenje, driska.

Kontraindikacije za uporabo so ishemična bolezen srca, povečana vsebnost HDL, bronhialna astma, hiperkineze in drugi parkinsonizmi, nosečnost, krvavitve iz trebušnih organov.

Video: Kaj je to? (HQ) "Adventures of Electronics"

"Fiziostigmin" se uporablja predvsem v oftalmološki praksi, včasih pa se lahko uporablja tudi v gastroenterologiji, ko se zdravilo injicira pod kožo z 0,5 - 1 ml 0,1% raztopine. Največja količina zdravila na dan ne sme presegati 0,001 g.

Neželeni učinki vključujejo povečano slinjenje, bronhospazem, krč črevesnih mišic, spremembe srčnega utripa in konvulzije.

Kontraindikacije: angina pektoris, epilepsija, bronhialna astma, mehanska črevesna obstrukcija, peritonitis, sepsa, nosečnost.

"Galantamin": navodila za uporabo

"Galantamin" se včasih uporablja kot antagonist mišičnih relaksantov v pooperativno obdobje z zmanjšanjem tonusa črevesnih mišic in Mehur. Kontraindikacije za uporabo so preobčutljivost, epilepsija, bronhialna astma, krvni tlak nad 139/99 mmHg, KOPB, mehanska zapora črevesne cevi, zmanjšano delovanje ledvic, starost do 9 let. Prepovedano je uporabljati med nosečnostjo v primerih, ko možna škoda odtehta korist. Med dojenjem se lahko prenese na otroka z mlekom.

Neželeni učinki: zmanjšan srčni utrip, TTP, AV blok, ekstrasistolija, navzea, bruhanje, driska, dispepsija, mišični krči, urinska inkontinenca, hematurija, tremor.

Lahko se daje subkutano, intramuskularno, intravensko, transkutano, peroralno. Odmerek se izbere individualno na podlagi anamneze in ga mora prilagoditi lečeči zdravnik. Povprečni dnevni odmerek za odrasle je od 10 do 40 mg, razdeljen na dva do štiri odmerke.

Prokinetika nove generacije

Danes zdravila na osnovi itoprida vključujejo Ganaton, Itomed in Pramer. Med najnovejšimi in najučinkovitejšimi so prokinetiki nove generacije, kot sta "Coordinax" in "Prepulsid". Čeprav lahko povzročijo resne stranske učinke na srce.

Med gastroenterologi ostaja najbolj priljubljen Motilium (aktivna učinkovina je domperidon), ki združuje lastnosti metoklopramida, vendar nima njegovih negativnih posledic.

Kateri so najučinkovitejši prokinetiki? Seznam zdravil danes vključuje:

1. "Itopride" (aktivna sestavina) - "Ganaton", "Itomed", "Primer" (komercialna imena).
2. "Metoklopramid" - "Raglan", "Cerucal".
3. "Cisaprid" - "Coordinax", "Prepulsid".
4. "Domperidon" - "Motilium", "Motilak", "Motinorm", "Potnik".

Zdaj vemo, kaj je prokinetika. Njihov seznam je, kot lahko vidite, zelo velik. Vendar ne pozabite, da se morate pred uporabo katerega koli zdravila posvetovati z zdravnikom! Biti zdrav!

Pozor, samo DANES!

Trenutno so pogost razlog za obisk zdravnika težave v prebavnem traktu. Za skoraj vsako od njih je značilna oslabljena motorična funkcija. Lahko pa se pojavijo kot simptomi bolezni, ki niso povezane s prebavnim sistemom. V vsakem primeru brez prokinetičnih zdravil ne gre. Seznam zdravil v tej skupini nima omejitev. Zato vsak zdravnik izbere zdravilo glede na potek bolezni. Nato si poglejmo podrobneje, kaj so prokinetiki, seznam zdravil nove generacije, ki se najpogosteje uporabljajo za zdravljenje.

Prokinetika: splošne značilnosti

V to skupino spadajo zdravila, ki spremenijo motorično aktivnost črevesja, pospešijo proces tranzita in praznjenja hrane.

Kot je navedeno zgoraj, v gastroenterološki literaturi ni enotnega seznama teh zdravil. Vsak zdravnik tukaj vključi svoj seznam zdravil. Sem spadajo zdravila drugih skupin, kot so: antiemetiki, antidiaroiki, pa tudi nekateri antibiotiki iz skupine makrolidov, hormonski peptidi. Najprej ugotovimo, kakšno je farmakološko delovanje te skupine zdravil.

Delovanje prokinetikov

Najprej aktivirajo gibljivost prebavnega trakta in imajo tudi antiemetični učinek. Takšna zdravila pospešujejo praznjenje želodca in črevesja, izboljšajo mišični tonus Gastrointestinalni trakt, zavira pilorični in ezofagealni refluks. Prokinetiki se predpisujejo kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi zdravili. Po načelu delovanja jih lahko razdelimo na več vrst.

Vrste prokinetike

Načelo delovanja na različne dele gastrointestinalnega trakta se razlikuje za zdravila, kot je prokinetika. Seznam zdravil je treba razdeliti na naslednje vrste:

1. Zaviralci dopaminskih receptorjev:

• Selektivna 1. in 2. generacija.
• Neselektivna.

2. Antagonisti 5-HT3 receptorjev.

3. Agonisti receptorjev 5-HT3.

In zdaj več o teh skupinah.

Zaviralci dopaminskih receptorjev

Zdravila v tej skupini delimo na selektivna in neselektivna. Njihovo delovanje je, da spodbujajo motorično funkcijo in imajo antiemetične lastnosti. Kaj so ti prokinetiki? Seznam zdravil je naslednji:

• "Metoklopramid."
• "Bromoprid."
• "Domperidon".
• "dimetpramid".

Glavna učinkovina je metoklopramid, uporablja se že dolgo časa. Ukrep je naslednji:

• Povečana aktivnost spodnjega ezofagealnega sfinktra.
• Pospešeno praznjenje želodca.
• Povečanje hitrosti gibanja hrane skozi tanko in debelo črevo.

Vendar pa lahko neselektivna zdravila povzročijo resno stranski učinki.

Splošno znani so prokinetiki prve generacije. Seznam zdravil:

• "Cerukal".

• "Raglan".
• "Perinorm".
• "Ceruglan".

Ena od slabosti je zmožnost povzročitve znakov in simptomov parkinsonizma pri odraslih in diskinetičnega sindroma pri otrocih ter menstrualnih nepravilnosti pri ženskah.

TO selektivna zdravila Druga generacija vključuje zdravila z učinkovino domperidon. Ta zdravila ne povzročajo hudih neželeni učinki, vendar se lahko pojavijo drugi:

• zaspanost.
• šibkost.
• Anksioznost.
• glavobol

Prav zaradi tega so zdravila z učinkovino domperidon najboljši prokinetiki. Seznam zdravil:

1. "Motilium".
2. "Domidon".
3. "Motinorm".
4. "Motorix".
5. "Gastronom".

Prokinetika nove generacije

Selektivni prokinetiki druge generacije vključujejo zdravila z zdravilno učinkovino itoprid hidroklorid. Takšni izdelki so postali prepoznavni zaradi odličnega terapevtskega učinka in odsotnosti stranskih učinkov tudi pri dolgotrajni uporabi. Najpogosteje zdravniki predpisujejo:

• "Itomed."
• "Ganatom".
• "Itoprid."

To je mogoče pojasniti s pozitivnimi lastnostmi itoprid hidroklorida:

1. Izboljšanje motorične in evakuacijske funkcije želodca.
2. Povečana aktivnost žolčnika.
3. Povečanje dinamike in tonusa mišic debelega in tankega črevesa.
4. Spodbujanje izločanja

Črevesna prokinetika

Sem spadajo prokinetiki - agonisti receptorjev 5-HT3. Zdravilna učinkovina je tegaserod. Pozitivno vpliva na motorično in evakuacijsko funkcijo debelega črevesa in Tanko črevo. Pomaga normalizirati blato in zmanjša simptome razdražljivega črevesja.

Ne povzroča zvišanja pritiska, ne vpliva na kardiovaskularni sistem. Vendar pa obstaja precej stranskih učinkov. Tveganje za možgansko kap, angino pektoris in napad angine se večkrat poveča. Trenutno so zdravila s to učinkovino pri nas in v številnih drugih državah opuščena zaradi nadaljnjih raziskav. To vključuje naslednje prokinetike (seznam zdravil):

• "Tegaserod."
• "Zelmak".
• "Fraktal".

Antagonisti receptorjev 5-NT3

Prokinetiki iz te skupine so primerni za zdravljenje in preprečevanje slabosti in bruhanja. Ob zaužitju se čas zadrževanja hrane v želodcu zmanjša, hitrost tranzita hrane skozi črevesje se poveča in tonus debelega črevesa se normalizira.

Opaža se sproščanje acetilholina, izboljša se motorična funkcija gastrointestinalnega trakta. Trenutno so sodobni prokinetiki v velikem povpraševanju med bolniki in zdravniki. Seznam zdravil nove generacije:

• "Tropisetron".
• "Jeseter".
• "Ondasetron".
• "Silancetron".

Rad bi omenil, da antagonisti receptorjev 5-HT3 nimajo terapevtski učinekče bruhanje povzroči apomorfin.

Ta zdravila se dobro prenašajo, čeprav imajo neželene učinke:

• glavobol
• zaprtje.
• Navali krvi.
• Občutki vročine.

Druga prednost teh zdravil je, da nimajo sedativnega učinka, ne delujejo z drugimi zdravili, ne povzročajo endokrinih sprememb in ne motijo ​​motorične aktivnosti.

Za katere bolezni je predpisano?

Kot je navedeno zgoraj, se prokinetiki uporabljajo v monoterapiji ali skupaj z antibiotiki. Zdravniki vedo, da obstajajo bolezni, pri katerih uporaba prokinetikov večkrat poveča učinkovitost zdravljenja. Ta skupina vključuje:

1. Bolezni prebavnega sistema z oslabljeno motorično aktivnostjo.
2. Gastroezofagealni
3. Peptični ulkus želodca (dvanajstnika).
4. Idiopatska gastropareza.
5. bruhanje
6. zaprtje.
7. Diabetična gastropareza.
8. napenjanje.
9. Slabost zaradi zdravil in radioterapije, okužbe, funkcionalne motnje, slaba prehrana.
10. dispepsija.
11. Žolčna diskinezija.

Kdo ne bi smel jemati

Obstajajo kontraindikacije za prokinetična zdravila:

• Preobčutljivost za zdravilno učinkovino.
• Želodčna ali črevesna krvavitev.
• ali črevesje.
• Črevesna obstrukcija.
• Akutna odpoved jeter, okvara ledvic.

Nosečnice in doječe matere

Rada bi povedala nekaj besed o jemanju zdravil med nosečnostjo. Študije so pokazale, da prokinetiki prehajajo v materino mleko, zato se med zdravljenjem s takimi zdravili ne sme dojiti.

V prvem trimesečju nosečnosti imajo ženske pogosto bruhanje in slabost. V tem primeru je mogoče predpisati zdravila, kot so prokinetiki. Na seznamu zdravil za nosečnice bodo le tista, ki ne ogrožajo življenja nosečnice in ploda.

Koristi od tega morajo presegati vsa možna tveganja. Iz te skupine se lahko uporabljajo prokinetiki z učinkovino metoklopromid le po predpisu zdravnika. Prokinetike v naslednjih trimesečjih nosečnosti ne predpisujemo.

Trenutno zdravila v tej skupini med nosečnostjo niso predpisana zaradi velikega števila stranskih učinkov.

Prokinetika za otroke

Pri otrocih je potrebna posebna previdnost pri uporabi prokinetikov z učinkovino metoklopramid, saj obstaja tveganje za pojav diskinetičnega sindroma. Predpisano je glede na težo otroka.

Če pediater predpiše prokinetike, je Motilium najpogosteje vključen na ta seznam. Dobro se prenaša in ima veliko pozitivnih ocen. Lahko pa se predpišejo drugi prokinetiki. Seznam zdravil za otroke lahko vsebuje tudi naslednja imena:

• "Domperidon".
• "Metoklopromid."

Omeniti velja, da je za otroke, mlajše od 5 let, priporočljivo uporabljati Motilium v ​​obliki suspenzije. Zdravilo je predpisano glede na težo otroka, s hitrostjo 2,5 ml na vsakih 10 kg teže. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča, vendar le za dojenčke, starejše od enega leta. Zdravilo je na voljo tudi v obliki pastil.

Prokinetiki so predpisani otrokom, če ima otrok:

• bruhanje
• slabost
• Ezofagitis.
• Počasna prebava hrane.
• Dispeptični simptomi.
• Pogosta regurgitacija.
• Gastroezofagealni refluks.
• Motnja gibljivosti prebavnega trakta.

Opozoriti je treba, da v prvih mesecih življenja otrokovo telo in vse njegove funkcije niso zelo razviti, zato je treba vsa zdravila jemati pod strogim nadzorom in nadzorom zdravnika. V primeru prevelikega odmerjanja lahko prokinetiki povzročijo nevrološke stranske učinke pri dojenčkih in majhnih otrocih.

Zeliščni pripravek, ki izboljša prebavo in zmanjša nastajanje plinov v črevesju, je zelo priljubljen med starši dojenčkov. To je koncentrat na osnovi plodov komarčka Plantex.

Vredno je povedati nekaj besed o prokinetiki rastlin.

Naravni pomočniki

Svet deluje tako, da je zdravilo za vsako bolezen mogoče najti v neki rastlini, le vedeti morate, v kateri. Tako so znani rastlinski prokinetiki, ki spodbujajo motorično delovanje prebavil. Tukaj je nekaj izmed njih:

• Farmacevtska kamilica.
• Črni bezeg.
• koper.
• Origano.
• Motherwort.
• Regrat.
• Melisa.
• Močvirska suha trava.
• Trpotec je velik.
• Jelševa krhlika.

Seznam rastlin, ki pomagajo izboljšati gibljivost prebavil, vključuje veliko število drugih predstavnikov flore. Upoštevati je treba tudi, da ima podoben učinek tudi nekatera zelenjava in sadje:

• Šved.
• Melona.
• Zelje.
• korenček.
• Pesa.
• Buča.
• Cowberry.
• Grozdje.

Prokinetične lastnosti te zelenjave se zelo dobro kažejo, če vzamete sveže sokove, pripravljene iz njih.

Omeniti velja, da v obdobjih poslabšanja bolezni in brez posveta z zdravnikom ne smete zamenjati zdravil rastlinskega izvora.

Stranski učinki

Zelo pomembno je, da imajo prokinetiki nove generacije veliko manj stranskih učinkov kot zdravila prve generacije z učinkovino metoklopramid. Vendar pa imajo tudi najnovejša zdravila stranske učinke:

• glavobol
• Povečana razdražljivost.
• Suha usta, žeja.
• Krč gladkih mišic prebavnega trakta.
• Koprivnica, izpuščaj, srbenje.
• Hiperprolaktinemija.
• Dojenčki lahko kažejo ekstrapiramidne simptome.

Po prenehanju jemanja zdravila neželeni učinki popolnoma izginejo.

Če zdravnik predpiše prokinetike, lahko seznam zdravil vključuje več zdravil z različnimi imeni, vendar z isto učinkovino. V tem primeru bodo stranski učinki enaki.

Značilnosti uporabe prokinetikov

Prokinetike je treba zelo previdno predpisati ljudem z odpovedjo jeter in slabim delovanjem ledvic. Takšni bolniki morajo biti pod strogim zdravniškim nadzorom.

Pri dolgotrajni uporabi prokinetikov bi morali bolniki tudi pogosteje obiskovati zdravnika. Prokinetike uporabljajte previdno pri majhnih otrocih, zlasti mlajših od enega leta.

Pri predpisovanju zdravil iz te skupine starejšim bolnikom je potrebna previdnost.

Pri zdravljenju s prokinetiki se ne smete ukvarjati z delom, ki zahteva večjo pozornost in hiter odziv.

Pred jemanjem se vsekakor posvetujte z zdravnikom. Vaše zdravje je odvisno od tega. Ne splača medicinsko zdravilo zamenjajte z njegovim zeliščnim analogom brez predhodnega posveta z zdravnikom.

Domperidon(lat. domperidonum, Angleščina domperidon) - zdravilo za zdravljenje funkcionalne motnječrevesje, prokinetik, antiemetik.

Kemična spojina: 5-kloro-1-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-OH. Empirična formula C 22 H 24 Cl N 5 O 2.

Domperidon - mednarodno generično ime(INN) zdravila. Po farmakološkem indeksu spada v skupino "Spodbujevalci motilitete prebavil, vključno z emetiki". Po ATC spada v skupino "Spodbujevalci motilitete prebavil" in ima oznako A03FA03.


Domperidon blokira dopaminske receptorje D2 in tako odpravi dopaminsko zaviranje motorične aktivnosti prebavnega sistema. Poveča trajanje peristaltike antruma želodca in dvanajstnika, prepreči počasno praznjenje želodca in poveča tonus spodnjega ezofagealnega sfinktra.

Antiemetični učinek domperidona je posledica kombinacije gastrokinetičnega delovanja in blokade kemoreceptorjev sprožilnega območja centra za bruhanje. Domperidon preprečuje razvoj ali zmanjša resnost bruhanja in slabosti.

Mehanizem prokinetičnega delovanja domperidona (Maev I.V. et al.)

Domperidon poveča raven prolaktina v krvi.

Po peroralni uporabi se domperidon hitro absorbira iz prebavil. Hrana ali nizka kislost želodčnega soka upočasni in zmanjša absorpcijo. Največja koncentracija domperidona v krvi je dosežena po 0,5-1 uri. Najdemo ga v majhnih količinah v materinem mleku. Podvržen je intenzivni presnovi v črevesni steni in jetrih (s hidroksilacijo in N-dealkilacijo) s tvorbo hidroksidomperidona oziroma 2,3-dihidro-2-okso-1-H-benzimidazol-1-propionske kisline. Razpolovni čas po enkratnem odmerku je 7 ur in se povečuje s kroničnim odpoved ledvic. 31 % se izloči preko ledvic, od tega 1 % nespremenjenega in 66 % črevesja (10 % nespremenjenega). Domperidon se lahko kopiči pri bolnikih z boleznijo jeter.

Domperidon spada v gastrokinetiko druge generacije in za razliko od metoklopramida (trgovska imena Cerucal , Raglan itd.), ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado (BBB) ​​​​in ne povzroča ekstrapiramidnih motenj, značilnih za metoklopramid: spazem obraznih mišic, trizmus, ritmična protruzija jezika, bulbarni tip govora, krči ekstraokularnih mišic, spastični tortikolis, opistotonus, mišični hipertonus itd. Tudi domperidon za razliko od metoklopramida ne povzroča parkinsonizma: hiperkineze, mišične togosti. Pri jemanju domperidona so stranski učinki metoklopramida, kot so zaspanost, utrujenost, utrujenost, šibkost, glavoboli, povečana anksioznost, zmedenost in tinitus, manj pogosti in manj izraziti.

Čeprav je domperidon glede učinka na gibljivost prebavil slabši od učinkovitejšega prokinetika cisaprida, domperidon nima resnih stranskih učinkov (ventrikularnih aritmij, srčnega zastoja in celo nenadna smrt zaradi sindroma dolgega intervala QT). Zato Domperidon je prednostni prokinetik pred metoklopramidom in cisapridom .

V primeru prevelikega odmerjanja Pri domperidonu so možne zgornje ekstrapiramidne motnje in sedativni učinki. V tem primeru je indicirana uporaba aktivnega oglja, antiholinergikov ali antihistaminikov.

Indikacije za uporabo. Slabost in bruhanje, tudi v prisotnosti okužb, s toksemijo, radioterapijo, motnjami prehrane, med endoskopskimi in radiokontaktnimi študijami prebavnega trakta, kolcanjem, pooperativno ali drugo atonijo želodca in črevesja. Občutek napihnjenosti, polnosti v epigastriju, bolečine v zgornjem delu trebušne votline, spahovanje, napenjanje, zgaga, refluks želodčne vsebine v ustne votline.

Na Oddelku za otroške bolezni št. 2 Ruske državne medicinske univerze, v Ruski otroški klinični bolnišnici in na Moskovskem raziskovalnem inštitutu za pediatrijo in otroško kirurgijo so bile izvedene študije, v katerih so ugotovili, da jemanje domperidona (v nasprotju z mebeverinom) ) vodi do povečanja koeficienta ritmičnosti kontrakcij delov gastrointestinalnega trakta, proučenih z elektrogastroenterografijo, v primerjavi z bazalnimi vrednostmi.

Hkrati obstajajo študije, ki kažejo, da uporaba dompidona kot prokinetika pri kompleksno zdravljenje GERB pri bolnikih s sladkorno boleznijo je v primerjavi z itopridom manj učinkovit pri številnih parametrih, kot so intenzivnost zmanjšanja ezofagealnih simptomov (zgaga, regurgitacija, disfagija, odinofagija), pri normalizaciji pH-metrije in periferne elektrogastroenterografije (Yu. L. Fedorčenko).

Profesionalno medicinske publikacije obravnavanje učinkov domperidona na gastrointestinalni trakt

• Alekseeva E.V., Fominykh V.P., Tropinskaya N.S., Popova T.S. Uporaba prokinetičnega zdravila domperidon pri bolnikih v zgodnjem pooperativnem obdobju // Kirurgija. - št. 3. – strani 62–69. – 2010.


• Ponomareva A.P., Rachkova N.S., Belmer S.V., Khavkin A.I. Periferna elektrogastroenteromiografija v pediatrični gastroenterologiji / M.: 2007, 48 str.


• Rebrov V.G., Loginov A.F., Kalinin A.V. Spremembe električne aktivnosti želodca in črevesja pod vplivom motiliuma / Ruski časopis za gastroenterologijo, hepatologijo, koloproktologijo. -1997. - Št. 4. - Z. 42–45.


• Starostin B.D., Starostina G.A. Klinična in ekonomska učinkovitost motilaka pri gastroezofagealni refluksni bolezni // Novice univerz. Regija Severnega Kavkaza. Naravne znanosti. Posebna izdaja. - 2005. - str. 51–52.


• Arkhipov V.V., Serebrova S.Yu. Varnost uporabe prokinetikov v praksi terapevta na primeru domperidona (Motilak) // Russian Medical Journal. - 2007. - Letnik 15. – št. 16. – str. 1218.


• Maev I.V., Dicheva D.T., Andreev D.N. Možnosti uporabe domperidona v kompleksni terapiji GERB // Zdravniški svet. 2012. št. 12. strani 56–60.


• Fedorčenko Yu.L. Primerjalne značilnosti prokinetike pri zdravljenju gastroezofagealne refluksne bolezni pri bolnikih s sladkorno boleznijo // Eksperimentalna in klinična gastroenterologija. 2013. št. 5. str. 42–58.


• Predavanje profesorja Serhata Bora, Turčija, “Diagnostika in zdravljenje GERB: kaj je novega?” (video).

Na spletnem mestu v katalogu literature je razdelek »Prokinetika«, ki vsebuje članke o uporabi prokinetike pri zdravljenju bolezni prebavil.

Kontraindikacije. Preobčutljivost za domperidon, krvavitev v želodcu ali črevesju, perforacija želodca ali črevesja, mehanska črevesna obstrukcija, hiperprolaktinemija, prolaktinom, nosečnost. Pri otrocih, mlajših od 5 let in lažjih od 20 kg, jemanje tablet domperidona ni priporočljivo. Del domperidona prehaja v materino mleko, zato ga med dojenjem ne priporočamo (Rusko ministrstvo za zdravje* je predlagalo spremembo navodil za filmsko obložene tablete 10 mg, zlasti je bil dodan seznam kontraindikacij za uporabo: zmerna in huda odpoved jeter, nosečnost, menstruacija dojenje, otroštvo do 12 let ali telesne mase do 35 kg, sočasna uporaba zdravil, ki podaljšujejo interval QT in zaviralcev izoencimovCYP34A) .

Dozirne oblike : Pripravki, ki vsebujejo domperidon, so na voljo v obliki peroralne suspenzije, tablet, pastil in filmsko obloženih tablet.

Stranski učinki. Prebavni sistem: krči gladkih mišic gastrointestinalnega trakta, suha usta, stomatitis, žeja, zgaga, spremembe apetita, zaprtje ali driska. Živčni sistem in čutila: ekstrapiramidne motnje v primeru prevelikega odmerjanja, glavobol, astenija, razdražljivost, živčnost, zaspanost, krči v nogah, letargija, konjunktivitis. Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija, otekanje. Urinarni sistem: sprememba pogostosti uriniranja, pekoč občutek, težave in bolečine pri uriniranju. drugo: zvišane vrednosti prolaktina v krvni plazmi, galaktoreja, ginekomastija, motnje menstrualni ciklus, mastalgija, palpitacije. ( Letter* seznam neželenih učinkovza filmsko obložene tablete 10 mg, dopolnjene: zelo redko - urtikarija, anafilaktični šok, angionevrotični šok, konvulzije, povečana razdražljivost in razdražljivost, zaspanost, glavobol, spremembe indikatorjev funkcionalni testi jetra; pogostnost neznana - ventrikularna tahikardija tip "pirueta", nenadna koronarna smrt.)

Interakcija. Antacidi in antisekretorna zdravila zmanjšajo biološko uporabnost. Antiholinergiki oslabijo učinek domperidona. Protiglivična zdravila skupine azolov, makrolidni antibiotiki, zaviralci proteaze HIV lahko blokirajo presnovo domperidona in zvišajo njegovo raven v plazmi, zato je njihova sočasna uporaba z domperidonom potrebna previdnost. Previdnost zahteva tudi sočasna uporaba z zaviralci monoaminooksidaze. Domperidon ne vpliva na raven digoksina in paracetamola v krvi.

Trgovska imena zdravil z učinkovinami domperidon: Damelium, Domet, Domperidon, Domperidon Hexal, Domstal, Motilak, Motilium, Motinorm, Motonium, Passazhiks.

Ukrajina: Domrid, Domrid SR.

Domperidon ni odobren s strani FDA v ZDA. * Pismo direktorja Oddelka vladna ureditev zdravil Ministrstva za zdravje Ruska federacija A.G. Tsyndymeev št. 20-3/162 z dne 03.05.2015
**Pismo direktorja Oddelka za državno regulacijo zdravil Ministrstva za zdravje Ruske federacije A.G. Tsyndymeev št. 20-3/100 z dne 31. januarja 2017

Domperidon ima kontraindikacije, stranske učinke in značilnosti uporabe, zato je potrebno posvetovanje s strokovnjakom.

Prokinetika - kaj je to? V državah CIS ni soglasja o tem, katera zdravila so vključena v to skupino, zato vsak gastroenterolog sam določi, kaj naj vključi na ta seznam in kaj ne. Prokinetika - kaj je to? To bomo poskušali ugotoviti.

Definicija in kratek opis

Prokinetiki so skupina zdravil, ki spodbujajo gibljivost prebavne cevi in ​​preprečujejo pojav antiperistaltičnih valov.

Bolezni prebavil pogosto spremlja refluks himusa iz spodnjih delov črevesne cevi v zgornje, motnje v prehodu bolusa hrane ali njena stagnacija v črevesnem segmentu. Vse te manifestacije so povezane s kršitvijo gibanja himusa skozi prebavno cev, kar pomeni, da je mogoče simptome odpraviti z vplivanjem na kontrakcije gladkih mišic v njegovih stenah. Zato so potrebni prokinetiki. Njihov terapevtski učinek je povezan z zaviranjem transportnega mehanizma ionov (dopamin, 5-HT4 receptorji, kombinirani) ali vplivanjem na presnovo acetilholina. Doseganje kliničnega učinka nastane zaradi povečanja količine acetilholina v sinaptični špranje ali povečanja proizvodnje holinesteraze, kar poveča razgradnjo ACh, zmanjšanje proizvodnje ACh z živčnimi končiči.

Fiziološko se učinki jemanja zdravil kažejo v povečanem tonusu srčnega ezofagealnega sfinktra, evakuaciji želodčne vsebine, koordinaciji med antrumom in dvanajstniku, produktivna črevesna gibljivost.

Prva skupina zdravil

Prokinetiki so zdravila, ki blokirajo D2-dopaminske receptorje, s čimer spodbujajo aktivnost mišičnih vlaken prebavil in zagotavljajo antiemetični učinek. Ta zdravila vključujejo: "Metoklopramid" (prva generacija, predstavniki - "Cerucal" in "Reglan"), "Bromopride", "Domperidon" (druga generacija), "Dimetpramid", "Itopride".

Prokinetična zdravila se uporabljajo pri zdravljenju gastroezofagealnega refluksa gastrointestinalnega trakta, narave, zožitve požiralnika po poškodbah in kot posledica razvoja adhezij, pareze pooperativnega posega v trebušno votlino, motenj odtoka žolča, povečanega nastajanja plinov.

Prokinetiki so tudi zdravila, ki se lahko uporabljajo za slabost in bruhanje, ki jih povzročajo zastrupitve ali motnje hranjenja, bolezni virusne ali bakterijske etiologije, nosečnost v prvem trimesečju, akutna koronarna insuficienca, poškodbe glave, anestezija, obsevanje in kemoterapija. Pri bruhanju vestibularnega izvora so neučinkoviti, saj ne prizadenejo srednjega ušesa in podolgovate medule.

Antipsihotiki za pomoč pri bruhanju

"Sulpirid" in "Levosulpirid", ki sta antipsihotika s podobnim mehanizmom delovanja, imata tudi pozitiven antiemetični učinek, zato se lahko uporabljata v gastroenterološki praksi.

"Metoklopramid" (prokinetika): navodila za uporabo

Metoklopramid je neposreden stimulans gladkih mišic in ima vse potrebne lastnosti za doseganje klinično pomembnih rezultatov, vendar ga je zaradi prepustnosti skozi krvno-histološke pregrade treba uporabljati previdno. Možni neželeni učinki, kot so krči obraznih mišic, simptom vranih nog, ritmična protruzija jezika, bulbarne motnje, krči ekstraokularnih mišic, čezmerni tonus ekstenzorskih mišic, Parkinsonov sindrom, zaspanost, šibkost, zvonjenje v ušesih, glavoboli, tesnoba, odsotnost.

V katerih primerih je nezaželeno jemati prokinetike? Navodila za uporabo pravijo, da je uporaba nezaželena v primerih preobčutljivosti na sestavine zdravila, tumorja nadledvične skorje, črevesne perforacije in krvavitve, ki jo povzroča, prolaktinsko odvisnega tumorja, epilepsije in do 16 tednov nosečnosti, med dojenjem. , otroci, mlajši od 5 let. Previdnost je potrebna pri bolnikih z zmanjšanim očistkom kreatinina, visokim krvnim tlakom, bronhialno astmo in mlajših od 14 let.

Zdravilo se pogoltne pol ure pred obroki, ena tableta ob 9.00, 12.00, 15.00 in 18.00. Trajanje zdravljenja je od štiri do šest tednov, včasih se lahko podaljša na šest mesecev.

Če je oblika sproščanja tekoča, jo dajemo intramuskularno ali intravensko. Za odrasle in otroke, starejše od 14 let - 10 mg. Največji odmerek naenkrat - 20 mg, dnevni odmerek - 60 mg. Vsebino ampule lahko razredčite v izotonični raztopini ali v 5% raztopini glukoze.

"Domperidon": navodila za uporabo

"Domperidon" je bolj selektiven zaviralec dopaminskih receptorjev, poleg tega ne prodre v BBB, zato se zgoraj opisani stranski učinki ne razvijejo pri jemanju. Toda s povečanjem izločanja prolaktina izzove ginekomastijo, galaktorejo in pomanjkanje menstruacije. Poleg tega so bolniki poročali o kožnem izpuščaju, suhih ustih, driski in glavobolih.

Ni priporočljivo za uporabo pri osebah z alergijskimi reakcijami na sestavine zdravila, krvavitvami iz prebavil, črevesno obstrukcijo, prolaktinomom, med dojenjem, mlajšimi od 5 let ali s težo do 20 kilogramov. Previdno uporabljajte med nosečnostjo, odpovedjo ledvic in/ali jeter.

Pijte 10 mg dvajset minut pred vsakim obrokom, po potrebi lahko popijete pred spanjem. Največji odmerek na dan je 80 mg. Če zdravljenje vsebuje antacide, ki zmanjšujejo izločanje želodčnega soka, jih je treba jemati ločeno od domperidona, pri čemer je uporaba ločena od obrokov.

"Itopride": navodila za uporabo

"Itopride" združuje lastnosti antagonista dopaminskih receptorjev in zaviralca acetilholinesteraze. Vpliva na hipotalamo-hipofizno-nadledvični sistem, poveča koncentracijo somatostatina in zmanjša adrenokortikotropni hormon. Negativni učinek se kaže v levkopeniji, trombocitopeniji, preobčutljivostnih reakcijah, hiperprolaktinemiji, slabosti, tremorju, zlatenici. Med dajanjem je potrebno spremljati stanje periferne krvi in ​​se prepričati, da ni stranskih učinkov.

Odsvetuje se osebam s takojšnjo ali zapoznelo preobčutljivostjo, anamnezo krvavitev v prebavilih, obstrukcijo črevesne svetline s tujkom ali stiskom od zunaj, mlajšim od šestnajst let, med nosečnostjo ali dojenjem.

Zdravilo vzemite peroralno pred obroki, 50 mg trikrat na dan.

Antagonisti "acetilholina"

Ta skupina vključuje:

• "Aceklidin" (M-holinomimetik) -
• "Fiziostigmin", "Galantamin", "Tegaserod", "Prukaloprid" (reverzibilni zaviralci holinesteraze)

Ta zdravila le delno uvrščamo med prokinetike zaradi stranskih učinkov: vpliva na presnovo kalijevih ionov in posledično podaljšanje intervala QT, kar vodi do motenj srčnega ritma. S farmakološkega trga so bila prav zaradi tega razloga umaknjena številna zdravila.

"Aceklidin": navodila za uporabo

Prokinetiki - kaj so, kako in v katerih primerih jih je treba uporabiti? V vsakem primeru se je treba posvetovati z zdravnikom in natančno prebrati navodila za uporabo.

"Aceklidin" se uporablja za odpravo izgube tonusa prebavil in mehurja po operaciji, zmanjša intraokularni tlak, zato ga lahko uporabljajo oftalmologi. Oblika sproščanja - raztopina za injiciranje, 1-2 ml 0,2% raztopine se daje subkutano. Največja količina na odmerek je 0,004 g, ne več kot 0,012 g na dan.Neželeni učinki so ptializem, znojenje, driska.

Kontraindikacije za uporabo so koronarna arterijska bolezen, povečana vsebnost HDL, bronhialna astma, hiperkineza in drugi parkinsonizmi, nosečnost, krvavitve iz trebušnih organov.

"Fiziostigmin" se uporablja predvsem v oftalmološki praksi, včasih pa se lahko uporablja tudi v gastroenterologiji, ko se zdravilo injicira pod kožo z 0,5 - 1 ml 0,1% raztopine. Največja količina zdravila na dan ne sme presegati 0,001 g.

Neželeni učinki vključujejo povečano slinjenje, bronhospazem, krč črevesnih mišic, spremembe srčnega utripa in konvulzije.

Kontraindikacije: angina pektoris, epilepsija, bronhialna astma, mehanska črevesna obstrukcija, peritonitis, sepsa, nosečnost.

"Galantamin": navodila za uporabo

"Galantamin" se včasih uporablja kot antagonist mišičnih relaksantov v pooperativnem obdobju, ko se tonus mišic črevesja in mehurja zmanjša. Kontraindikacije za uporabo so preobčutljivost, epilepsija, bronhialna astma, krvni tlak nad 139/99 mmHg, KOPB, mehanska zapora črevesne cevi, zmanjšano delovanje ledvic, starost do 9 let. Prepovedano je uporabljati med nosečnostjo v primerih, ko možna škoda odtehta korist. Med dojenjem se lahko prenese na otroka z mlekom.

Neželeni učinki: zmanjšan srčni utrip, TTP, AV blok, ekstrasistolija, slabost, bruhanje, driska, dispepsija, mišični krči, urinska inkontinenca, hematurija, tremor.

Lahko se daje subkutano, intramuskularno, intravensko, transkutano, peroralno. Odmerek se izbere individualno na podlagi anamneze in ga mora prilagoditi lečeči zdravnik. Povprečni dnevni odmerek za odrasle je od 10 do 40 mg, razdeljen na dva do štiri odmerke.

Prokinetika nove generacije

Danes zdravila na osnovi itoprida vključujejo Ganaton, Itomed in Pramer. Med najnovejšimi in najučinkovitejšimi so prokinetiki nove generacije, kot sta "Coordinax" in "Prepulsid". Čeprav lahko povzročijo resne stranske učinke na srce.

Med gastroenterologi ostaja najbolj priljubljen Motilium (učinkovina - domperidon), ki združuje lastnosti metoklopramida, vendar nima njegovih negativnih posledic.

Kateri so najučinkovitejši prokinetiki? Seznam zdravil danes vključuje:

1. "Itopride" (aktivna sestavina) - "Ganaton", "Itomed", "Primer" (komercialna imena).
2. "Metoklopramid" - "Raglan", "Cerucal".
3. "Cisaprid" - "Coordinax", "Prepulsid".
4. "Domperidon" - "Motilium", "Motilak", "Motinorm", "Potnik".

Zdaj vemo, kaj je prokinetika. Njihov seznam je, kot lahko vidite, zelo velik. Vendar ne pozabite, da se morate pred uporabo katerega koli zdravila posvetovati z zdravnikom! Biti zdrav!

Pozor, samo DANES!

Vse zanimivo

Zdravilo "Motilak" se uporablja za bolezni želodca, ki jih spremlja zapoznelo praznjenje. To zdravilo ima antiemetični učinek in spodbuja gibljivost prebavil (prokinetični učinek). ...

"Trimedat" je zdravilni izdelek, namenjen uravnavanju motorične funkcije gastrointestinalnega trakta. Izdelek je na voljo v obliki tablet za peroralno dajanje. "Trimedat" je predpisan za bolezni in.

"Trental" spada v skupino zdravil, ki izboljšujejo mikrocirkulacijo in angioprotektorjev. Angioprotektorji so zdravila, ki pomagajo normalizirati presnovne procese v žilna stena, zmanjšajo vaskularno prepustnost. ...

"Spazmalgon" je nesteroidno protivnetno zdravilo z močnim antispazmodičnim učinkom. Zdravilo ima izrazit analgetični učinek pri krčih različnega izvora, kar bistveno olajša bolnikovo stanje. Opis…

Cerucal je večnamensko zdravilo. Je hkrati antiemetik in zdravilo proti potovalni slabosti, poleg tega pa pomaga normalizirati gibljivost prebavil. Cerucal se lahko uspešno uporablja tudi pri sindromu kolcanja. Sprejmi to ...

"Motilium" se uporablja kot stimulans peristaltike z antiemetičnim učinkom. Njegova učinkovina domperidon je zaviralec dopaminskih receptorjev in ne vpliva na izločanje želodca. Indikacije za...

Spazgan je kombinirano zdravilo skupina antispazmodikov in analgetikov. Prodaja se v obliki tablet in kot raztopina za intravenske injekcije. Indikacije za uporabo Spazgana Zahvaljujoč kombinirani sestavi…