V domácej gastroenterologickej literatúre neexistuje jediný všeobecne uznávaný zoznam prokinetík. Rôzni gastroenterológovia načrtávajú škálu prokinetických liekov rôznymi spôsobmi. Mnohé z prokinetiká možno zaradiť aj do iných skupín (antiemetiká, antidiaroiká a dokonca antibiotiká). V „teoretickom“ (vedeckom) pláne analýzy skupiny prokinetík je dôležité, že na ruskom trhu je prítomná len malá časť prokinetík existujúcich vo svete. Pre praktickú medicínu to však nevadí. Prokinetiká, ktoré nie sú v súčasnosti registrované v Rusku, sú buď zakázané (napríklad FDA v USA), alebo nemajú výhody oproti povoleným. Pre ruského pacienta sú zaujímavé iba dva typy prokinetík: s účinnou látkou domperidón(motilium, motilak atď.) a s účinnou látkou itopridu ().

Predtým bežné prokinetikum (cerucal, raglán atď.) sa považuje za zastarané kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov. Bromoprid (bimaral), ktorý je podobnými farmaceutickými vlastnosťami ako metoklopramid, sa z rovnakých dôvodov v Ruskej federácii už niekoľko rokov nepredáva (v USA je zakázaný). Cisaprid (coordinax atď.), ktorý bol predtým považovaný za perspektívny, bol v roku 2000 zakázaný v USA aj v Ruskej federácii.

Obchodné názvy prokinetiky

• domperidon (ATX kód A03FA03): damelium, domet, domperidon, domperidon hexal, domstal, motilac, motilium, motinorm, motonium, pasážx

• liečivo s účinnou látkou itoprid hydrochlorid: (primer na farmaceutickom trhu Ukrajiny)

• lieky s účinnou látkou (ATC kód A03FA01): apo-metoklopramid, metamol, metoklopramid, metoklopramid 0,01 g, metoklopramid-acry, metoklopramid-promed, metoklopramid hydrochlorid, metoklopramid tablety 0,01 g, perinorm, raglan, cerucalug

• lieky s účinnou látkou cisaprid (ATX kód A03FA02): coordinax, peristylus, prepulsid, cisap

• liek s účinnou látkou bromoprid (ATC kód A03FA04): bimaral

• lieky s účinnou látkou betanechol predávané v USA: Duvoid a Urecholine

Prokinetika - antagonisty dopamínových receptorov

Antagonisty dopamínových receptorov blokujú D2-dopamínové receptory, a tak majú stimulačnú motorickú funkciu žalúdka a antiemetický účinok.

Antagonisty D2-dopamínového receptora zahŕňajú: metoklopramid, brómprid, domperidón, dimetpramid. Itoprid je tiež antagonista D2-dopamínového receptora, ale je tiež inhibítorom acelincholínu, a preto sa často neuvažuje v skupine antagonistov dopamínového receptora.

Známe prokinetiká cerucal a raglan (účinná látka metoklopramid), menej známy bimaral (bromprid) sú prokinetiká prvej generácie.
Domperidón je prokinetikum druhej generácie a na rozdiel od metoklopramidu (a bromopridu) nepreniká hematoencefalickou bariérou a nespôsobuje extrapyramídové poruchy charakteristické pre metoklopramid: kŕče tvárových svalov, trizmus, rytmické vyčnievanie jazyka, bulbárna typ reči, spazmus extraokulárnych svalov, spastická torticollis, opistotonus, svalová hypertonicita atď. Na rozdiel od metoklopramidu tiež domperidón nie je príčinou parkinsonizmu: hyperkinéza, svalová rigidita. Pri užívaní domperidónu sa vyskytujú menej časté a menej výrazné vedľajšie účinky metoklopramidu, ako sú ospalosť, únava, únava, slabosť, bolesti hlavy, zvýšená úzkosť, zmätenosť, tinitus. Preto domperidón je preferovaným prokinetickým činidlom pred metoklopramidom .

Prokinetika - antagonisty dopamínových receptorov sa používajú pri liečbe GERD, žalúdočných a dvanástnikových vredov, funkčnej dyspepsii, achalázii pažeráka, diabetickej gastroparéze, pooperačná parézačrevá, biliárna dyskinéza a plynatosť.

Prokinetiká z tejto skupiny sa používajú aj pri nevoľnosti a zvracaní v dôsledku porúch stravovania, infekčné choroby, včasná toxikóza tehotných žien, ochorenia obličiek a pečene, infarkt myokardu, traumatické poranenie mozgu, anestézia, rádioterapiu ako prevencia zvracania pred endoskopiou a rádiokontrastnými štúdiami. Antagonisty dopamínových receptorov nepôsobia na zvracanie z vestibulárnych dôvodov.

Podľa farmakologického indexu patria prokinetické antagonisty dopamínových receptorov do skupiny „stimulanty gastrointestinálnej motility vrátane emetík“. Podľa ATC - do skupiny A03FA "Stimulátory gastrointestinálnej motility".

Agonisty acetylcholínu — stimulanty črevnej motility

Lieky v tejto skupine sú najčastejšie len čiastočne klasifikované ako prokinetiká, hoci všetky majú prokinetické vlastnosti. V Rusku je z liekov tejto skupiny najznámejší coordinax. Avšak jeho účinná látka, cisaprid, ako cholinomimetikum, môže spôsobiť rozvoj syndrómu predĺženého Q-T interval a následne život ohrozujúce poruchy tep srdca. Preto, hoci má najlepšie prokinetické vlastnosti spomedzi liekov svojej skupiny, cisaprid sa v súčasnosti neodporúča používať a existujúce povolenia na jeho používanie boli odvolané.

Do tejto skupiny patria aj: domáce M-cholinomimetikum aceklidín (bol schválený na použitie v ZSSR), reverzibilné inhibítory cholínesterázy (fyziostigmín, distigmín bromid, galantamín, neostigmín monosulfát, pyridostigmín bromid), ako aj ceruletid a tegaserod.

Prokinetika - agonisty motilínového receptora

Hormón motilín je produkovaný v žalúdku a dvanástniku, zvyšuje tlak dolného pažerákového zvierača a zvyšuje amplitúdu peristaltiky antra žalúdka, čím stimuluje jeho vyprázdňovanie. Erytromycín (ako aj iné makrolidy: azitromycín, klaritromycín, atilmotín, ktorý nie je schválený na predaj v USA ani v Rusku), interagujú s motilínovými receptormi, napodobňujúc pôsobenie fyziologického regulátora gastroduodenálneho migrujúceho motorického komplexu. Erytromycín môže spôsobiť silné peristaltické kontrakcie erytromycín, podobne ako v prípade migrujúceho motorického komplexu, urýchľujúci vyprázdňovanie žalúdka z tekutej a pevnej potravy, zvyšuje rýchlosť evakuácie zo žalúdka v mnohých patologických stavov najmä pri gastroparéze u diabetikov a pacientov s progresívnou systémovou sklerodermiou skracuje čas prechodu črevného obsahu do proximálne časti hrubé črevo. Prakticky však neovplyvňuje motilitu pažeráka, a preto sa nepoužíva pri liečbe GERD (Maev I.V. et al.). Avšak erytromycín, ak sa užíva mesiac alebo dlhšie, zdvojnásobuje riziko úmrtia spojeného s poruchou srdcového vedenia, a preto sa nepovažuje za sľubnú prokinetiku.

Nižšie uvedená tabuľka sumarizuje charakteristiky hlavných prokinetík

Účinná látka	ochranné známky	Mechanizmus akcie	Prokinetická akcia	Antiemetický účinok	predĺženie QT intervalu	Extrapyramídové účinky	Poznámka
	cerucal, raglán atď.	D2 - antagonista, 5-HT4 agonista	vyjadrený	vyjadrený	nespôsobuje	často	zastaraný nástroj (nie je zakázaný)
brómpridu	bimaral	D2 - antagonista, 5-HT4 agonista	vyjadrený	vyjadrený	nespôsobuje	často	nie je povolený v Ruskej federácii a USA
domperidón	motilium, motilak atď.	D2 -antagonista	vyjadrený	mierny	nespôsobuje	zriedka	najčastejšie používaná prokinetika
itopridu		D2 antagonista, inhibítor acetylcholínu	vyjadrený	mierny	nespôsobuje	zriedka	nová, sľubná prokinetika
cisaprid	koordinácia atď.	5-HT4 agonista	vyjadrený	mierny	príčin	zriedkavo	zakázané* v USA a Rusku
tegaserod	fraktál, zelnorm	čiastočný 5-HT4 agonista	používa sa na liečbu syndrómu dráždivého čreva so zápchou				zakázaný v USA (nepredáva sa v Ruskej federácii)

*) slovné spojenie „zakázané“ znamená, že regulačný úrad liek pôvodne schválil na použitie a následne počas doby povolenia vydal smernicu na stiahnutie tohto lieku z obehu.

Veľa chorôb zažívacie ústrojenstvo sprevádzané zníženou pohyblivosťou gastrointestinálneho traktu. Na aktiváciu peristaltiky sú predpísané lieky - prokinetika. Zoznam takýchto liekov zahŕňa lieky, rôzne cesty zvýšenie tonusu hladkého svalstva.

Ako funguje prokinetika?

Prokinetika podporuje rýchlejší prechod potravy tráviacim traktom, eliminuje nepríjemné príznaky spojené s jeho stagnáciou - nevoľnosť, vracanie, grganie a iné.

Motorická funkcia je aktivovaná cholinergnými nervovými vláknami. Serotonínové a opioidné receptory sa nachádzajú na membráne buniek hladkého svalstva žalúdka a čriev. Pri vystavení neurotransmiteru serotonínu dochádza k kontrakcii hladkého svalstva. Pod vplyvom enkefalínov a endorfínov dochádza k inhibícii peristaltiky. Aktivátory gastrointestinálnej motility zlepšujú motorické funkcie mnohými spôsobmi. Acetylcholínové lieky ovplyvňujú cholinergné nervové vlákna, iné - hladko blokujú alebo aktivujú receptory zodpovedné za kontrakciu a relaxáciu svalové vlákna.

Zvyšovaním tonusu hladkých svalov prokinetika:

• urýchliť prechod potravy cez pažerák;
• zabrániť uvoľneniu tela žalúdka;
• zvýšiť aktivitu antra žalúdka a hornej časti tenkého čreva;
• zabrániť duodenogastrickému refluxu;
• normalizovať pohyblivosť žlčníka;
• uľahčiť odtok žlče;
• odstrániť zápchu spôsobenú hypokinézou čriev.

Prokinetika stimuluje nielen peristaltiku. Zabraňujú:

• škytavka
• aerofágia;
• reflux (návrat chymu do horného gastrointestinálneho traktu);
• regurgitácia.

Mnohé lieky používané na liečbu ochorení tráviaceho traktu, žlčového systému, zvyšujú motilitu, ale nie všetky sa odporúčajú ako prokinetiká.

Aké lieky majú prokinetický účinok

Medzi aktivátory motility patria lieky rôzne skupiny. Posilnite tonus hladkých svalov gastrointestinálneho traktu:

• laxatíva;
• antiemetiká;
• choleretické lieky;
• prostaglandíny;
• niektoré antibiotiká (erytromycín, oleandomycín).

Antibiotiká sa nepoužívajú ako prokinetiká. Majú veľa vedľajších účinkov, spôsobujú.

Najčastejšie predpisované:

• metoklopramid (cerucal; raglán);
• domperidón (motilium, motilak);
• cisaprid (peristil, coordinatex);
• mosaprid (mozax, mosid).

Metoklopramid patrí k prokinetikám 1. generácie. Má veľa vedľajších účinkov, aj keď má výrazný antiemetický účinok, ale namiesto toho je vhodnejšie použiť viac moderné drogy. Účinné sú prokinetiky 4. generácie. Nie sú také výrazné vedľajšie účinky, menej kontraindikácií. Tie obsahujú:

• mosaprid;
• tegaserod;
• loxiglumid;
• itoprid.

Každé z týchto liekov svojím spôsobom ovplyvňuje motilitu gastrointestinálneho traktu. Preto pred použitím je potrebné poradiť sa s lekárom. Špecialista predpíše potrebný liek v závislosti od choroby a charakteristík užívania liekov.

Vlastnosti použitia prokinetiky

Ťažkosť v žalúdku, ktorá sa objaví po jedle, pomôže odstrániť domperidón.

Existuje veľa liekov s prokinetickým účinkom. V závislosti od základného ochorenia sú predpísané príčiny hypokinézy a atónie gastrointestinálneho traktu:

1. Metoklopramid a domperidón ovplyvňujú najmä motorickú funkciu pažeráka, dvanástnikového žalúdka. Na odstránenie dyspepsie je lepšie použiť lingválnu formu motilium. Liek začína pôsobiť 15 minút po aplikácii a má oveľa menej vedľajších účinkov. A na intenzívne zvracanie sa predpisuje metoklopramid, ale nie je vhodné ho užívať dlhodobo.
2. Cisaprid zvyšuje kontrakcie žalúdka a čriev. Znižuje citlivosť baroreceptorov rektálnej ampuly, uľahčuje akt defekácie. Užívajte liek 15 minút pred jedlom. Kardiotoxický.
3. Mosaprid zvyšuje peristaltiku žalúdka a dvanástnika a prakticky neovplyvňuje dolné časti gastrointestinálneho traktu. Liek je účinný na odstránenie zvracania a pálenia záhy u pacientov.
4. Tegaserod (fraktál) je predpísaný na zlepšenie peristaltiky hrubého čreva. Aktivuje produkciu črevných sekrétov. Je kontraindikovaný pri patológiách obličiek, pečene,.
5. loxiglumid. Zlepšuje peristaltiku, urýchľuje evakuačnú funkciu žalúdka a hrubého čreva.
6. Itoprid (ganaton, zirid, základný náter). Liek ovplyvňuje peristaltiku horné divízie gastrointestinálny trakt, odstraňuje prejavy.

Výber najoptimálnejšieho závisí od cieľov liečby, príčiny nástupu symptómov. Ak je choroba sprevádzaná spazmom hladkých svalov, potom sú aktivátory motility kontraindikované. Dávkovanie liekov a dĺžka podávania závisí od závažnosti ochorenia, stavu pacienta a určuje ich lekár.

Záver

Prokinetika, by medzinárodná klasifikácia, nie je zvýraznené v samostatná skupina. Existujú lieky, ktoré aktivujú motilitu gastrointestinálneho traktu. Vzťahujú sa na rôzne typy liekov, ktoré ovplyvňujú tón hladkých svalov. Odporúčajú sa ako monoterapia ezofagogastroduodenálnej refluxnej choroby. Častejšie sa predpisujú ako súčasť komplexnej terapie pre iné patológie tráviaceho systému, keď je potrebné zvýšiť peristaltiku na liečbu. Ktorý z liekov bude účinnejší, určí gastroenterológ po zistení príčiny vzniku hypokinézy tráviaceho traktu.

Prokinetika - čo to je? V priestore krajín SNŠ neexistuje konsenzus o tom, ktoré lieky sú zahrnuté do tejto skupiny, takže každý gastroenterológ sám určuje, čo do tohto zoznamu zahrnúť a čo nie. Prokinetika - čo to je? Toto sa pokúsime zistiť.

Definícia a stručný popis

Prokinetiká sú skupina liekov, ktoré stimulujú motilitu tráviacej trubice a zabraňujú vzniku antiperistaltických vĺn.

Aplikácia lieky indikované pre symptomatické fázy, ktorých trvanie sa mení, až do obdobia klinického zlepšenia, v ktorom sa musia prerušiť. Odporúčaná liečebná terapia je zameraná na zmiernenie prevládajúceho symptómu. Emocionálne faktory by sa mali riešiť vo všetkých skupinách pacientov prostredníctvom úprimnej a otvorenej diskusie a mali by ste sa pokúsiť vysvetliť pacientovi pravdepodobný vzťah jeho symptómov k emocionálne poruchy. Často je indikovaná psychoterapia alebo iné metódy zamerané na zníženie stresu, pričom u niektorých podskupín pacientov sa pozoruje vynikajúca odpoveď.

Choroby gastrointestinálneho traktu sú často sprevádzané refluxom tráviaceho traktu z podložných úsekov črevnej trubice do nadložných, porušením prechodu bolusu potravy alebo jej stagnáciou v črevnom segmente. Všetky tieto prejavy sú spojené s narušením pohybu tráviaceho traktu tráviacou trubicou, čo znamená, že symptómy možno odstrániť ovplyvnením kontrakcií hladkých svalov v jej stenách. Na to slúži prokinetika. Ich terapeutický účinok je spojený s blokovaním mechanizmu transportu iónov (dopamín, 5-HT4 receptory, kombinované) alebo ovplyvnením metabolizmu acetylcholínu. Dosiahnutie klinického účinku je spôsobené zvýšením množstva acetylcholínu v synaptickej štrbine alebo zvýšením produkcie cholínesterázy, ktorá zosilňuje rozklad ACH, znížením produkcie ACH nervovými zakončeniami.

Súčasná terapia dostupná medikamentózna liečba je primárne zameraná na zmiernenie prevládajúceho symptómu a terapeutická stratégia bude vo veľkej miere závisieť od povahy a intenzity symptómov, stupňa funkčného poškodenia a psychosociálnych faktorov.

Početné štúdie ukázali, že klinické zlepšenie počas a po tradičných medikamentózna terapia sa vyskytuje u menej ako 60 % pacientov s dyspepsiou a zvyčajne neexistuje jediná odpoveď na túto terapiu. Malo by sa pamätať na to, že odpoveď na placebo je zvyčajne veľmi vysoká. Kontrolované, dvojito zaslepené štúdie ukazujú, že placebo je schopné vyvolať zlepšenie symptómov u veľkého počtu pacientov, čo naznačuje, že medikamentózna terapia nie vždy potrebné.

Fyziologicky sa účinky užívania liekov prejavujú zvýšením tonusu srdcového pažerákového zvierača, evakuáciou obsahu žalúdka, koordináciou medzi antra a dvanástnikom, produktívnou črevnou motilitou.

Prvá skupina liekov

Prokinetiká sú lieky, ktoré blokujú D2-dopamínové receptory, čím stimulujú činnosť svalových vlákien tráviaceho traktu a majú antiemetický účinok. Medzi tieto lieky patria: Metoklopramid (prvá generácia, zástupcovia - Cerucal a Reglan), Bromoprid, Domperidon (druhá generácia), Dimetpramid, Itoprid.

Antiseptiká sú bezpečné lieky a sú liekom prvej voľby pre pacientov so syndrómom bolesti v epigastriu. H2 blokátory aj inhibítory protónovej pumpy sú široko predpisované a odporúčané ako liečba prvej voľby. Nedávna metaanalýza naznačuje, že by sa mali zvoliť inhibítory protónovej pumpy, pretože sú účinnejšie pri zmierňovaní bolesti alebo popálenín v epigastriu. Majú sa užívať v štandardnej dávke raz denne.

Prokinetika je lepšia ako placebo v niekoľkých klinických štúdiách a je indikovaná najmä u pacientov so syndrómom postprandiálneho diskomfortu. Tieto lieky majú potenciál zlepšiť rôzne parametre gastroduodenálnej motility zvýšením tonusu žalúdka, antrálnej motility a predovšetkým androduodenálnej koordinácie, pričom niektoré z nich dokážu uvoľniť žalúdočný fond.

Prokinetické lieky sa používajú pri liečbe gastroezofageálnej refluxnej choroby (GERD), PID, prírody, zúženia pažeráka po úrazoch a v dôsledku vzniku zrastov, parézy pooperačného zákroku v dutine brušnej, zhoršeného odtoku žlče, zvýšenej plynatosti tvorenie.

Prokinetiká sú tiež lieky, ktoré možno použiť pri nevoľnosti a zvracaní spôsobenom otravou alebo poruchami príjmu potravy, ochoreniami vírusovej alebo bakteriálnej etiológie, tehotenstvom v prvom trimestri, akútnou koronárnou insuficienciou, úrazmi hlavy, anestéziou, ožarovaním a chemoterapiou. Sú neúčinné pri zvracaní vestibulárneho pôvodu, keďže nepostihujú stredné ucho a predĺženú miechu.

Zlepšenie symptómov pri týchto liekoch bolo o 20-45 percentuálnych bodov väčšie ako pri placebe a prokinetika by sa mala uvádzať najmä u pacientov s postprandiálnymi symptómami. Nedávne pozorovania naznačujú, že vo vybranej skupine pacientov sťažujúcich sa na skorú sýtosť sú na zmiernenie tohto symptómu užitočné lieky, ktoré uvoľňujú fundus žalúdka ako agonisty 5-hydroxytryptamínu.

Sľubné výsledky sa dosiahli použitím tricyklických antidepresív alebo inhibítorov vychytávania serotonínu. Tieto lieky sa odporúčajú, pretože majú centrálny analgetický účinok a sú schopné blokovať prenos bolesti z tráviaceho traktu do mozgu. Odporúča sa začať s nižšími dávkami ako zvyčajne a ak sa pozoruje klinické zlepšenie, liečba má pokračovať 6-12 mesiacov. Je potrebné zdôrazniť, že väčšina štúdií vykonaných s použitím tohto typu terapeutickej intervencie nebola randomizovaná, kontrolovaná placebom a nepredstavovala adekvátny metodologický dizajn, čo vylučuje akýkoľvek záver o možná účinnosť túto liečbu funkčnej dyspepsie.

Antipsychotiká na pomoc pri zvracaní

"Sulpirid" a "Levosulpirid", čo sú antipsychotiká s podobným mechanizmom účinku, majú tiež pozitívny antiemetický účinok, takže je možné ich použiť v gastroenterologickej praxi.

Gastroenterológ by však mal vždy podporovať nácvik aktivít alebo metód spojených s fyzickým a duševným relaxom, ako je gymnastika, joga alebo chôdza, samozrejme, rešpektujúc preferencie každého pacienta. Nedávne štúdie ukazujú určitý klinický prínos pri užívaní probiotík a probiotík, ale stále sa očakávajú konzistentnejšie a dlhodobejšie výsledky.

Stále však existuje priepasť medzi hlavným prúdom výskumu a lekárska prax nedostatok nových liekov uvoľnených na trh. V súčasnosti sú hlavnými skúmanými liekmi nové prokinetiká, serotonergiká, opioidné receptory a viscerálne analgetiká. Iné lieky, ako je itoprid a levosulpirid, preukázali podobnú účinnosť ako tradičné prokinetiky u pacientov s dyspepsiou dysmotility.

"Metoklopramid" (prokinetika): návod na použitie

Metoklopramid je priamy stimulant hladkého svalstva a má všetky potrebné vlastnosti na dosiahnutie klinicky významných výsledkov, ale vzhľadom na priepustnosť cez hematologické bariéry by sa mal používať s opatrnosťou. Možné sú vedľajšie účinky, ako je spazmus tvárových svalov, symptóm " vrana”, rytmické vyčnievanie jazyka, bulbárne poruchy, kŕče extraokulárnych svalov, nadmerný tonus extenzorových svalov, Parkinsonov syndróm, ospalosť, slabosť, hučanie v ušiach, bolesti hlavy, úzkosť, neprítomnosť mysle.

Na našu každodennú prax čakajú nové prokinetiká, schopné pôsobiť ako na tráviacu motilitu, tak aj na relaxáciu žalúdočného fondu. Medzi týmito liečivami sa v počiatočných skúškach ukázali ako účinné aminotiazidové deriváty motilínu a ghrelínu a čoskoro sa môžu stať novou triedou prokinetiky. Testujú sa aj nové serotonergné lieky. Receptory schopné modulovať gastrointestinálnu sliznicu a funkciu hladkého svalstva, ako je kapsaicín, ktorý je silným agonistom, majú veľký terapeutický potenciál.

Kedy je nežiaduce užívať prokinetiká? Návod na použitie hovorí, že je nežiaduce používať v prípade precitlivenosti na zložky lieku, nádorov kôry nadobličiek, nepriechodnosti čriev, perforácie čreva a ňou spôsobeného krvácania, nádorov závislých na prolaktíne, epilepsie a do 16 týždňov tehotenstva, počas dojčenia, deti do 5 rokov. Pri zníženom klírense je potrebná opatrnosť krvný tlak, bronchiálna astma, vo veku do 14 rokov.

Dvojito zaslepená, randomizovaná kontrolovaná štúdia preukázala významnú prevahu tandsopirón citrátu oproti placebu pri zmierňovaní symptómov u pacientov s funkčnou dyspepsiou. Prokinetické lieky by sa nemali bežne predpisovať na liečbu gastroezofageálnej refluxnej choroby u detí.

Prokinetika sa nemajú bežne používať pri liečbe gastroezofageálneho refluxu u pediatrických pacientov. Z dôvodu viacerých aspektov zahrnutých v diferenciálnej diagnostike a terapeutickom prístupe gastroezofageálnej refluxnej choroby sú publikované početné prehľady literatúry a priebežné aktualizácie rôznymi pediatrickými, gastroenterologickými, pulmonologickými a otolaryngologickými spoločnosťami. Príznaky gastroezofageálneho refluxu sú menej časté ako príznaky gastroezofageálneho refluxu, ale stále sú veľmi časté.

Liek sa prehltne pol hodiny pred jedlom, jedna tableta o 9:00, 12:00, 15:00 a 18:00. Dĺžka liečby je od štyroch do šiestich týždňov, niekedy sa môže predĺžiť až na šesť mesiacov.

Ak je forma uvoľňovania kvapalná, potom sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne. Pre dospelých a deti staršie ako 14 rokov - 10 mg. Maximálne naraz - 20 mg, denná dávka - 60 mg. Obsah ampulky je možné zriediť izotonickým roztokom alebo 5 % roztokom glukózy.

Odhaduje sa, že približne 2 % detí vo veku 3 až 9 rokov a 5 až 8 % detí vo veku 10 až 17 rokov má občasné pálenie a regurgitáciu kyseliny. Jednorazové pálenie rantech možno zistiť u 17,8 % adolescentov. Nedostatočnosť ochorenia vystavuje dieťa riziku závažných komplikácií ako bronchospazmus, ezofagitída, striktúra pažeráka a Barrettov pažerák. Avšak príliš veľa hodnotenia symptómov, najmä vo vzťahu k prítomnosti samotnej regurgitácie, môže viesť k nadmernej diagnóze a liečbe lekárom.

V tom čase bolo počiatočným terapeutickým opatrením použitie prokinetického lieku, cisapridu, pre všetkých vekových skupín. V tomto článku nie je žiadny odkaz na použitie iných prokinetík, ako je metoklopramid, domperidón alebo betanechol.

VIDEO: ČO TO JE?! | One Night at Flumpty's 2

"Domperidon": návod na použitie

"Domperidón" je selektívnejší blokátor dopamínových receptorov, navyše nepreniká do BBB, preto sa pri jeho užívaní nevyvíjajú vyššie opísané vedľajšie účinky. Ale zvýšením sekrécie prolaktínu vyvoláva gynekomastiu, galaktoreu a absenciu menštruácie. Okrem toho hlásili pacienti kožná vyrážka, sucho v ústach, hnačka a bolesti hlavy.

Jeho hlavnou vlastnosťou je skrátenie doby postprandiálneho refluxu a zásadne sa používa na kontrolu regurgitácie a zvracania. Od pozastavenia komercializácie cisapridu sa domperidón široko používa, najmä v Brazílii. Amplitúda a heterogenita naprieč vekovým rozsahom hodnotených populácií vzorky mohli ovplyvniť konečný výsledok, pretože existuje tendencia k spontánnemu vymiznutiu regurgitácie a zvracania v druhej polovici života. Od druhého semestra, ktorý sa blíži ku koncu prvého roka, iba 10 % normálnych detí prežíva s regurgitáciou.

Neodporúča sa používať osobám s alergické reakcie na zložky lieku, krvácanie z tráviaceho traktu, črevná obštrukcia, prolaktinóm, počas dojčenia, vo veku do 5 rokov alebo s hmotnosťou do 20 kilogramov. Užívajte opatrne počas tehotenstva, zlyhania obličiek a / alebo pečene.

Pite dvadsať minút pred každým jedlom, 10 mg, v prípade potreby môžete vypiť aj pred spaním. Maximálna denná dávka je 80 mg. Ak liečba obsahuje antacidá, ktoré znižujú sekréciu tráviace šťavy, potom by sa mali piť oddelene od domperidónu, pričom príjem sa má rozdeliť s jedlom.

Diagnóza, že v otázke, bola potvrdená klinickými, rádiologickými a ezofageálnymi testami pH. Mali by sa zvážiť niektoré metodologické údaje: priemerný vek pacientov v skupine s domperidónom bol 3,6 roka a priemerný vek v skupine s placebom bol 2,4 roka, čo je faktor, ktorý môže interferovať Celkom registrované refluxy. Celková vzorka zahŕňala iba 17 účastníkov, čo je veľmi malý počet, ktorý neposkytuje dostatočný výber vzorky na uspokojivú analýzu.

Pacienti vykazovali expresívne symptómy, ale nie sú podrobnejšie opísané. Autori tiež poznamenávajú, že neexistujú žiadne údaje preukazujúce jednoznačný účinok lieku v prípadoch refluxnej choroby v dôsledku ezofagitídy, potvrdený endoskopickým vyšetrením.

"Itoprid": návod na použitie

"Itoprid" kombinuje vlastnosti antagonistu dopamínového receptora a blokátora acetylcholínesterázy. Ovplyvňuje systém hypotalamus-hypofýza-nadobličky, zvyšuje koncentráciu somatostatínu a znižuje adrenokortikotropný hormón. Negatívny účinok sa prejavuje v leukopénii, trombocytopénii, reakciách z precitlivenosti, hyperprolaktinémii, nevoľnosti, tremoru, žltačke. Počas príjmu je potrebné sledovať stav periférnej krvi a uistiť sa, že neexistujú žiadne vedľajšie účinky.

Hladinu liečiva v sére možno teda zvýšiť súčasným použitím derivátov imidazolu a makrolidových antibiotík. Tieto údaje sú znepokojujúce, pretože v Clarinej publikácii sa zdá, že liek je konzistentnejší pri znižovaní regurgitácie a zvracania, keď sa dávka zdvojnásobí. Metoklopramid je antidopaminergné činidlo s cholinergným a serotonergným účinkom. Liek podporuje relaxáciu pyloru, urýchľuje čas vyprázdňovania žalúdka, zvyšuje tonus dolného pažerákového zvierača.

Neodporúča sa ľuďom s okamžitou alebo oneskorenou precitlivenosťou gastrointestinálne krvácanie v anamnéze upchatie lúmenu čreva cudzím telesom alebo stlačenie zvonku, do šestnástich rokov, počas tehotenstva, dojčenia.

Liek sa užíva perorálne pred jedlom, 50 mg trikrát denne.

Metoklopramid by mal pediatr podávať s veľkou opatrnosťou, pretože terapeutická dávka je blízka dávke, pri ktorej sa vyskytujú vedľajšie účinky na centrálny nervový systém, ako napr. ospalosť, podráždenosť, dystonické reakcie a často extrapyramídové symptómy.

Malo by sa pamätať na to, že v dôsledku stiahnutia cisapridu z trhu v r posledné roky v niektorých centrách dochádza k zvýšeniu množstva metoklopramidu. V troch štúdiách sa preukázalo, že liek je účinný pri znižovaní symptómov a znižovaní výskytu refluxu kyseliny a v iných štúdiách účinnosť lieku nebola preukázaná. Riziko nežiaducich účinkov bolo v skupine liekov 26 %.

Antagonisty acetylcholínu

Táto skupina zahŕňa:

• "Aceklidín" (M-cholinomimetikum);
• Fyziostigmín, Galantamín, Tegaserod, Prucaloprid (reverzibilné inhibítory cholínesterázy)

Tieto lieky sú len čiastočne klasifikované ako prokinetiká pre ich vedľajšie účinky: vplyv na výmenu draslíkových iónov a v dôsledku toho predĺženie Q-T intervalu, čo vedie k srdcovým arytmiám. Množstvo liekov bolo práve z tohto dôvodu stiahnutých z farmakologického trhu.

Štúdia zahŕňala 45 pacientov, z ktorých 30 bolo mladších ako jeden rok, a údaje ukázali zníženie symptómov a zlepšenie počtu refluxov kyseliny. Liečivo je cholinergný agonista, ktorý priamo zvyšuje kontrakciu dolného pažerákového zvierača. Existuje potenciálne veľa rizík vedľajších účinkov, ktoré obmedzujú nový výskum ich účinnosti a bezpečnosti.

Lifchtiz sa domnieva, že použitie prokinetiky by sa malo analyzovať s výhradami. Lieky majú schopnosť urýchliť vyprázdňovanie žalúdka a zvýšiť tonus dolného pažerákového zvierača, čo pomáha znižovať počet kyslých a nekyslých refluxov. Takéto lieky sú indikované pri zlyhaní zavedenej antacidovej liečby, súvisiacim a neizolovaným spôsobom a vždy s pozorným sledovaním vedľajších účinkov.

"Aceklidín": návod na použitie

Prokinetika - čo to je, ako a v akých prípadoch ich používať? V každom prípade je potrebné poradiť sa s lekárom a pozorne si prečítať návod na použitie.

"Aceklidín" sa používa na odstránenie straty tonusu gastrointestinálneho traktu a močového mechúra po operácii, znižuje vnútroočný tlak preto môže byť použitý u oftalmológov. Uvoľňovacia forma je injekčný roztok, ktorý sa podáva subkutánne v 1-2 ml 0,2% roztoku. Maximálne množstvo na dávku je 0,004 g, pričom nie viac ako 0,012 g na deň Nežiaduce účinky - ptyalizmus, potenie, hnačka.

Kontraindikácie pre použitie sú ischemická choroba srdca, vysoký obsah HDL, bronchiálna astma, hyperkinéza a iné parkinsonizmy, tehotenstvo, krvácanie z brušných orgánov.

Video: Čo je to? (HQ) "Dobrodružstvá elektroniky"

"Fyziostigmín" sa používa najmä v oftalmologickej praxi, ale niekedy sa môže použiť aj v gastroenterológii, keď sa liek podáva injekčne pod kožu v 0,5 - 1 ml 0,1% roztoku. Maximálne množstvo liečiva za deň by nemalo presiahnuť 0,001 g.

Vedľajšie účinky sú zvýšené slinenie, bronchospazmus, spazmus črevných svalov, zmeny srdcovej frekvencie, kŕče.

Kontraindikácie: angina pectoris, epilepsia, bronchiálna astma, mechanická črevná obštrukcia, peritonitída, sepsa, gravidita.

"Galantamín": návod na použitie

"Galantamín" sa v konkrétnych prípadoch používa ako antagonista svalových relaxancií pooperačné obdobie s poklesom tonusu svalov čreva a močového mechúra. Kontraindikácie použitia sú precitlivenosť, epilepsia, bronchiálna astma, krvný tlak nad 139/99 mm Hg, CHOCHP, mechanické upchatie črevnej trubice, znížená funkcia obličiek, vek do 9 rokov. Obmedzené na použitie počas tehotenstva, keď potenciálne poškodenie prevažuje nad prínosom. Počas laktácie sa môže preniesť na dieťa mliekom.

Vedľajšie účinky: zníženie srdcovej frekvencie, TTP, AV blokáda, extrasystol, nevoľnosť, vracanie, hnačka, dyspepsia, svalové kŕče, inkontinencia moču, hematúria, tremor.

Môže sa podávať subkutánne, intramuskulárne, intravenózne, transdermálne, orálne. Dávka sa vyberá individuálne na základe anamnézy ochorenia a má ju upraviť ošetrujúci lekár. V priemere je denná dávka pre dospelých od 10 do 40 mg, rozdelená do dvoch až štyroch dávok.

Prokinetika novej generácie

Na základe itopridu sa dnes vyrábajú také lieky ako Ganaton, Itomed, Pramer. Jednou z najnovších a najúčinnejších sú prokinetiká novej generácie ako Coordinax a Prepulsid. Aj keď môžu spôsobiť vážne vedľajšie účinky v práci srdca.

Najpopulárnejším medzi gastroenterológmi zostáva "Motilium" (účinná látka - domperidón), ktorý kombinuje kvality metoklopramidu, ale nemá jeho negatívne účinky.

Aké sú najúčinnejšie prokinetiky? Aktuálny zoznam liekov obsahuje:

1. "Itoprid" (aktívna zložka) - "Ganaton", "Itomed", "Primer" (komerčné názvy).
2. Metoklopramid - Raglan, Cerucal.
3. "Cisaprid" - "Coordinax", "Prepulsid".
4. "Domperidon" - "Motilium", "Motilak", "Motinorm", "Passage".

Teraz vieme, čo je to prokinetika. Ich zoznam, ako vidíte, je veľmi veľký. Pamätajte však, že pred použitím akéhokoľvek lieku sa musíte poradiť s lekárom! Byť zdravý!

Pozor, iba DNES!

V súčasnosti sú častým dôvodom návštevy lekárov problémy v práci gastrointestinálneho traktu. Takmer všetky sa vyznačujú zhoršenou motorickou funkciou. Môžu sa však objaviť ako príznaky choroby, ktorá nesúvisí s tráviacim systémom. V každom prípade sa človek nezaobíde bez liekov prokinetickej skupiny. Zoznam liekov v tejto skupine nie je obmedzený. Preto si každý lekár vyberá svoj liek v závislosti od priebehu ochorenia. Ďalej sa pozrime bližšie na to, čo sú prokinetiká, zoznam liekov novej generácie, ktoré sa najčastejšie používajú na liečbu.

Prokinetika: všeobecná charakteristika

Do tejto skupiny patria práve lieky, ktoré menia motorickú aktivitu črevného traktu, urýchľujú proces prechodu potravy a vyprázdňovania.

Ako bolo uvedené vyššie, v gastroenterologickej literatúre neexistuje jediný zoznam týchto liekov. Každý lekár tu uvádza svoj vlastný zoznam liekov. Patria sem lieky iných skupín, ako sú: antiemetiká, antidiaroiká, ako aj niektoré antibiotiká skupiny makrolidov, hormonálne peptidy. Po prvé, poďme zistiť, aké je farmakologické pôsobenie tejto skupiny liekov.

Pôsobenie prokinetiky

V prvom rade aktivujú motilitu tráviaceho traktu a majú aj antiemetický účinok. Takéto lieky urýchľujú vyprázdňovanie žalúdka a čriev, zlepšujú svalový tonus Gastrointestinálny trakt, inhibuje pylorický a ezofageálny reflux. Prokinetika sa predpisujú ako monoterapia alebo v kombinácii s inými liekmi. Môžu byť rozdelené do niekoľkých typov podľa princípu pôsobenia.

Typy prokinetiky

Princíp účinku na rôzne časti gastrointestinálneho traktu je pri liekoch, ako sú prokinetiká, odlišný. Zoznam liekov by mal byť rozdelený do nasledujúcich typov:

1. Blokátory dopamínových receptorov:

• Selektívna 1. a 2. generácia.
• Neselektívne.

2. Antagonisty 5-HT3 receptorov.

3. Agonisty 5-HT3 receptorov.

A teraz podrobnejšie o týchto skupinách.

Blokátory dopamínových receptorov

Lieky v tejto skupine sú rozdelené na selektívne a neselektívne. Ich účinok spočíva v tom, že stimulujú motor a majú antiemetické vlastnosti. Čo sú prokinetiká? Zoznam liekov je nasledujúci:

• "Metoklopramid".
• Bromoprid.
• "Domperidón".
• "Dimetpramid".

Hlavnou účinnou látkou je metoklopramid, ktorý sa používa už dlho. Akcia je nasledovná:

• Zvýšená aktivita dolného pažerákového zvierača.
• Zrýchlené vyprázdňovanie žalúdka.
• Zvýšenie rýchlosti pohybu potravy cez tenké a hrubé črevo.

Neselektívne lieky však môžu spôsobiť vážne ochorenie vedľajšie účinky.

Sú všeobecne známe prokinetiká prvej generácie. Zoznam liekov:

• "Cerucal".

• "Raglan".
• "Perinorm".
• "Tseruglan".

Jednou z nevýhod je schopnosť vyvolať príznaky a symptómy parkinsonizmu u dospelých a dyskinetického syndrómu u detí, poruchy menštruácie u žien.

TO selektívne lieky Do druhej generácie patria lieky s účinnou látkou domperidón. Tieto lieky nespôsobujú vážne Nežiaduce reakcie, ale môžu sa objaviť aj iné:

• Ospalosť.
• Slabosť.
• Úzkosť.
• Bolesť hlavy.

Práve z tohto dôvodu sú lieky s účinnou látkou domperidón najlepšími prokinetikami. Zoznam liekov:

1. "Motilium".
2. "Domidon".
3. Motinorm.
4. "Motorix".
5. "Gastrop".

Prokinetika novej generácie

K selektívnym prokinetikám druhej generácie patria prípravky s účinnou látkou itoprid hydrochlorid. Takéto prostriedky získali uznanie vďaka vynikajúcemu terapeutickému účinku a absencii vedľajších účinkov, a to aj pri dlhodobom používaní. Lekári najčastejšie predpisujú:

• "Itomed".
• "Ganatom".
• "Itoprid".

To možno vysvetliť pozitívnymi vlastnosťami hydrochloridu itopridu:

1. Zlepšenie motorickej a evakuačnej funkcie žalúdka.
2. Zvýšená aktivita žlčníka.
3. Zvýšenie dynamiky a tonusu svalov hrubého a tenkého čreva.
4. Podpora eliminácie

Črevná prokinetika

Patria sem prokinetiká – agonisty 5-HT3 receptorov. Liečivo je tegaserod. Má pozitívny vplyv na motorickú a evakuačnú funkciu hrubej a tenké črevo. Pomáha normalizovať stolicu, znižuje príznaky dráždivého čreva.

Nespôsobuje zvýšenie tlaku, neovplyvňuje kardiovaskulárny systém. Existuje však značný počet vedľajších účinkov. Riziko vzniku mozgovej príhody, anginy pectoris a rozvoja angíny pectoris sa niekoľkokrát zvyšuje. V súčasnosti sú prípravky s touto účinnou látkou u nás a v rade iných krajín prerušené na ďalší výskum. To zahŕňa nasledujúce prokinetiká (zoznam liekov):

• "Tegaserod".
• "Zelmak".
• "Fraktál".

antagonisty 5-HT3 receptora

Prokinetika tejto skupiny sú vhodné na liečbu a prevenciu nevoľnosti a zvracania. Pri ich príjme sa skracuje doba zotrvania potravy v žalúdku, zvyšuje sa rýchlosť prechodu potravy črevami a tonus hrubého čreva sa normalizuje.

Pozoruje sa uvoľňovanie acetylcholínu a zlepšuje sa motorická funkcia gastrointestinálneho traktu. V súčasnosti sú medzi pacientmi a lekármi veľmi žiadané moderné prokinetiky. Zoznam liekov novej generácie:

• "tropetron".
• "Jeseter".
• "Ondasetron".
• "Silancetron".

Treba poznamenať, že antagonisty 5-HT3 receptora nie terapeutický účinok ak je zvracanie spôsobené apomorfínom.

Tieto lieky sú dobre tolerované, aj keď majú vedľajšie účinky:

• Bolesť hlavy.
• Zápcha.
• Návaly krvi.
• Pocity horúčavy.

Ďalším plusom týchto liekov je, že nemajú sedatívny účinok, neinteragujú s inými liekmi, nespôsobujú endokrinné zmeny a nenarúšajú motorickú aktivitu.

Aké choroby sú predpísané

Ako už bolo spomenuté vyššie, prokinetiká sa používajú v monoterapii alebo v kombinácii s antibiotikami. Lekári vedia, že existujú choroby, pri ktorých vymenovanie prokinetiky niekoľkokrát zvyšuje účinnosť liečby. Táto skupina zahŕňa:

1. Choroby tráviaceho systému s poruchou motorickej aktivity.
2. Gastroezofageálny
3. Peptický vred žalúdka (dvanástnikový vred).
4. Idiopatická gastroparéza.
5. Zvracať.
6. Zápcha.
7. diabetická gastroparéza.
8. Plynatosť.
9. Nevoľnosť spôsobená liekmi a rádioterapiou, infekcia, funkčné poruchy, podvýživa.
10. Dyspepsia.
11. Biliárna dyskinéza.

Kto by nemal brať

Pre lieky prokinetickej skupiny existujú kontraindikácie:

• Precitlivenosť na účinnú látku.
• Žalúdočné alebo črevné krvácanie.
• alebo črevá.
• Črevná obštrukcia.
• Akútne zlyhanie pečene, zlyhanie obličiek.

Tehotné a dojčiace matky

Chcela by som povedať pár slov o užívaní drog počas tehotenstva. Štúdie ukázali, že prokinetika majú tendenciu prechádzať do materského mlieka, takže dojčenie by nemalo pokračovať počas obdobia liečby takýmito liekmi.

V prvom trimestri tehotenstva ženy často pociťujú vracanie a nevoľnosť. V tomto prípade je možné predpísať lieky, ako sú prokinetiká. V zozname liekov pre tehotné budú len tie, ktoré neohrozujú život tehotnej ženy a plodu.

Jeho výhody by mali prevážiť všetky možné riziká. Prokinetika s účinnou látkou metoklopromid možno z tejto skupiny užívať len na lekársky predpis. V nasledujúcich trimestroch gravidity nie sú prokinetiká predpísané.

V súčasnosti sa lieky tejto skupiny počas tehotenstva nepredpisujú kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov.

Prokinetika pre deti

Použitie prokinetika s účinnou látkou metoklopramid u detí by malo byť obzvlášť opatrné, pretože existuje riziko dyskinetického syndrómu. Je predpísaný v závislosti od hmotnosti dieťaťa.

Ak pediater predpisuje prokinetiku, Motilium je najčastejšie zahrnuté v tomto zozname. Je dobre tolerovaný a má veľa pozitívnych recenzií. Ale môžu byť predpísané aj iné prokinetiká. Zoznam liekov pre deti môže obsahovať tieto názvy:

• "Domperidón".
• "Metoklopromid".

Stojí za zmienku, že pre deti do 5 rokov sa liek "Motilium" odporúča používať vo forme suspenzie. Liek sa predpisuje v závislosti od hmotnosti dieťaťa v množstve 2,5 ml na každých 10 kg hmotnosti. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť, ale len pre deti staršie ako rok. Liečivo je dostupné aj vo forme pastiliek.

Prokinetika sa predpisuje deťom, ak má dieťa:

• Zvracať.
• Nevoľnosť.
• Ezofagitída.
• Pomalé trávenie potravy.
• Dyspeptické príznaky.
• Časté zvracanie.
• Gastroezofageálny reflux.
• Porušenie motility gastrointestinálneho traktu.

Treba poznamenať, že v prvých mesiacoch života nie je telo dieťaťa a všetky jeho funkcie veľmi vyvinuté, takže všetky lieky by sa mali užívať pod prísnym dohľadom a kontrolou lekára. V prípade predávkovania môžu prokinetiká spôsobiť neurologické vedľajšie účinky u dojčiat a malých detí.

Rastlinný prípravok, ktorý zlepšuje trávenie a znižuje tvorbu plynov v črevách je veľmi obľúbený u rodičov bábätiek. Ide o koncentrát na báze plodov feniklu "Plantex".

Stojí za to povedať pár slov o prokinetike rastlín.

Prírodní pomocníci

Tak to vo svete funguje, že liek na akýkoľvek neduh sa dá nájsť v nejakej rastline, len treba vedieť v ktorej. Známe sú teda rastlinné prokinetiky, ktoré stimulujú motorickú funkciu gastrointestinálneho traktu. Tu sú niektoré z nich:

• Farmaceutický harmanček.
• Staršia čierna.
• Dill.
• Oregano.
• Materina dúška.
• Púpava.
• Melissa.
• Močiar Sushenitsa.
• Plantain je veľký.
• Jelša rakytná.

Zoznam rastlín, ktoré pomáhajú zlepšiť motilitu gastrointestinálneho traktu, zahŕňa veľké množstvo ďalších zástupcov flóry. Malo by sa tiež pamätať na to, že niektoré druhy zeleniny a ovocia majú podobný účinok:

• Švéd.
• Melón.
• Kapustnica.
• Mrkva.
• Repa.
• Tekvica.
• Cowberry.
• Hrozno.

Prokinetické vlastnosti tejto zeleniny sa veľmi dobre prejavia, ak sa z nej pripravujú čerstvé šťavy.

Stojí za zmienku, že v období exacerbácie chorôb a bez konzultácie s lekárom by ste nemali nahrádzať rastlinné lieky.

Vedľajšie účinky

Je veľmi dôležité, že prokinetiká novej generácie majú oveľa menej vedľajších účinkov ako lieky prvej generácie s účinnou látkou metoklopramid. Avšak aj najnovšie lieky majú vedľajšie účinky:

• Bolesť hlavy.
• Zvýšená excitabilita.
• Sucho v ústach, smäd.
• Spazmus hladkých svalov gastrointestinálneho traktu.
• Žihľavka, vyrážka, svrbenie.
• Hyperprolaktinémia.
• Deti môžu mať extrapyramídové príznaky.

Po vysadení lieku vedľajšie účinky úplne vymiznú.

Ak lekár predpíše prokinetiku, zoznam liekov môže obsahovať niekoľko liekov s rôznymi názvami, ale s rovnakou účinnou látkou. V tomto prípade budú vedľajšie účinky rovnaké.

Vlastnosti použitia prokinetiky

Veľmi opatrne by sa prokinetika mali predpisovať ľuďom so zlyhaním pečene a zlou funkciou obličiek. Takíto pacienti by mali byť pod prísnym lekárskym dohľadom.

Pri dlhodobom užívaní prokinetík by mali pacienti aj častejšie navštevovať svojho lekára. Prokinetikum používajte opatrne u malých detí, najmä u detí mladších ako jeden rok.

Pri predpisovaní liekov z tejto skupiny starším pacientom je potrebné postupovať opatrne.

Pri liečbe prokinetikami by ste sa nemali venovať práci, ktorá si vyžaduje zvýšenú pozornosť a rýchle reakcie.

Pred užitím sa určite poraďte s lekárom. Závisí od toho vaše zdravie. Nestojí to za to lekársky prípravok bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom ho vymeňte za jeho bylinný náprotivok.

Demperidon(lat. domperidonum, Angličtina domperidón) je liek na liečbu funkčné poruchyčrevné, prokinetické, antiemetikum.

Chemická zlúčenina 5-chlór-1-4-piperidinyl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-OH. Empirický vzorec C22H24ClN502.

Domperidon – medzinárodný rodový názov(INN) lieku. Podľa farmakologického indexu patrí do skupiny "Stimulátory gastrointestinálnej motility vrátane emetík." Podľa ATC - do skupiny "stimulanty gastrointestinálnej motility" a má kód A03FA03.


Domperidón blokuje dopamínové D2 receptory a tým eliminuje dopamínovú inhibíciu motorickej aktivity tráviaceho systému. Zvyšuje trvanie antrálnej peristaltiky žalúdka a dvanástnika, zabraňuje spomaleniu vyprázdňovania žalúdka, zvyšuje tonus dolného pažerákového zvierača.

Antiemetický účinok domperidónu je spôsobený kombináciou gastrokinetického účinku a blokády chemoreceptorov v spúšťacej zóne centra zvracania. Domperidón zabraňuje alebo znižuje závažnosť vracania a nevoľnosti.

Mechanizmus prokinetického účinku domperidónu (Maev IV. et al.)

Domperidón zvyšuje hladinu prolaktínu v krvi.

Po perorálnom podaní sa domperidón rýchlo absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Jedlo alebo nízka kyslosť žalúdočnej šťavy spomaľuje a znižuje vstrebávanie. Maximálna koncentrácia domperidónu v krvi sa dosiahne po 0,5-1 hodine. Malé množstvo sa nachádza v materskom mlieku. Intenzívne sa metabolizuje v črevnej stene a pečeni (hydroxyláciou a N-dealkyláciou) za vzniku hydroxydomperidónu a kyseliny 2,3-dihydro-2-oxo-1-H-benzimidazol-1-propiónovej. Polčas rozpadu po jednej dávke je 7 hodín a zvyšuje sa s chronickým zlyhanie obličiek. 31 % sa vylučuje obličkami, z toho 1 % je nezmenené a 66 % sa vylučuje črevami (10 % nezmenené). Domperidón sa môže akumulovať u pacientov s ochorením pečene.

Domperidón patrí do druhej generácie gastrokinetiky a na rozdiel od metoklopramidu (obchodné názvy Cerucal , Raglan atď.), nepreniká hematoencefalickou bariérou (BBB) ​​a nespôsobuje extrapyramídové poruchy charakteristické pre metoklopramid: kŕče svalov tváre, trizmus, rytmické vyčnievanie jazyka, bulbárny typ reči, spazmus extraokulárnych svalov, spastická torticollis, opistotonus, svalová hypertonicita atď. Na rozdiel od metoklopramidu tiež domperidón nie je príčinou parkinsonizmu: hyperkinéza, svalová rigidita. Pri užívaní domperidónu sú také vedľajšie účinky metoklopramidu ako ospalosť, únava, únava, slabosť, bolesti hlavy, zvýšená úzkosť, zmätenosť a tinitus menej časté a menej výrazné.

Domperidón, ktorý stráca z hľadiska účinku na gastrointestinálnu motilitu na účinnejší prokinetický cisaprid, nemá vážne vedľajšie účinky (ventrikulárne arytmie, zástava srdca a dokonca neočakávaná smrť v dôsledku syndrómu dlhého QT intervalu). Preto domperidón je preferovaným prokinetickým činidlom pred metoklopramidom a cisapridom .

Predávkovanie domperidón, sú možné vyššie uvedené extrapyramídové poruchy a sedatívne účinky. V tomto prípade je indikovaný príjem aktívneho uhlia, anticholinergík alebo antihistaminík.

Indikácie na použitie. Nevoľnosť a vracanie, a to aj v prípade infekcií, s toxémiou, radiačnou terapiou, poruchami stravovania, počas endoskopických a rádiokontrastných štúdií tráviaceho traktu, čkanie, pooperačné alebo iné atónie žalúdka a čriev. Pocity nafukovania, plnosti v epigastriu, bolesti v hornej časti brušnej dutiny, grganie, plynatosť, pálenie záhy, reflux obsahu žalúdka v ústna dutina.

Na oddelení detských chorôb č.2 Ruskej štátnej lekárskej univerzity, v Republikánskej detskej klinickej nemocnici a Moskovskom výskumnom ústave pediatrie a detskej chirurgie sa uskutočnili štúdie, v ktorých sa zistilo, že užívanie domperidónu (na rozdiel od mebeverínu) vedie k zvýšenie rytmického koeficientu kontrakcií gastrointestinálneho traktu študované pomocou elektrogastroenterografie v porovnaní s bazálnymi hodnotami.

Súčasne existujú štúdie, ktoré ukazujú, že vymenovanie dopidonu ako prokinetického liečiva v komplexná liečba GERD u pacientov s diabetes mellitus je menej účinný v mnohých parametroch, ako je intenzita redukcie symptómov pažeráka (pálenie záhy, regurgitácia, dysfágia, odynofágia), normalizácia pH-metrie a periférna elektrogastroenterografia v porovnaní s itopridom (Fedorchenko Yu.L .).

Profesionálny lekárske publikácie ovplyvňujúce účinky domperidónu na gastrointestinálny trakt

• Alekseeva E.V., Fominykh V.P., Tropinskaya N.S., Popova T.S. Použitie prokinetického domperidónu u pacientov v skorom pooperačnom období // Khirurgiya. - č. 3. – S. 62–69. – 2010.


• Ponomareva A.P., Rachkova N.S., Belmer S.V., Khavkin A.I. Periférna elektrogastroenteromyografia v detskej gastroenterológii / M.: 2007. 48 s.


• Rebrov V.G., Loginov A.F., Kalinin A.V. Zmeny v elektrickej aktivite žalúdka a čriev pod vplyvom motilium / Russian Journal of Gastroenterology, Hepatology, Coloproctology. -1997. - č. 4. - S. 42–45.


• Starostin B.D., Starotina G.A. Klinická a ekonomická účinnosť motilaku pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe Izvestiya VUZov. Severokaukazský región. Prírodné vedy. Špeciálne vydanie. - 2005. - s. 51–52.


• Arkhipov V.V., Serebrova S.Yu. Bezpečnosť použitia prokinetiky v praxi terapeuta na príklade domperidónu (Motilac) // Russian Medical Journal. - 2007. - Ročník 15. - č. 16. - str. 1218.


• Maev I.V., Dicheva D.T., Andreev D.N. Možnosti použitia domperidónu v komplexnej terapii GERD // Lekárska rada. 2012. Číslo 12. s. 56–60.


• Fedorčenko Yu.L. Porovnávacia charakteristika prokinetiky v liečbe gastroezofageálnej refluxnej choroby u pacientov s diabetes mellitus Experimentálna a klinická gastroenterológia. 2013. Číslo 5. S. 42–58.


• Prednáška prof. Serhata Bora, Turecko, "Diagnostika a liečba GERD: čo je nové?" (video).

Na stránke v katalógu literatúry je sekcia "Prokinetika", ktorá obsahuje články o využití prokinetiky pri liečbe ochorení tráviaceho traktu.

Kontraindikácie. Precitlivenosť na domperidón, krvácanie do žalúdka alebo čriev, perforácia žalúdka alebo čriev, mechanická črevná obštrukcia, hyperprolaktinémia, prolaktinóm, tehotenstvo. Tablety domperidónu sa neodporúčajú deťom mladším ako 5 rokov a s hmotnosťou nižšou ako 20 kg. Časť domperidónu prechádza do materského mlieka, preto sa neodporúča dojčiť. (Ministerstvo zdravotníctva Ruska * navrhlo zmeniť a doplniť pokyny pre obalené tablety, 10 mg, najmä bol doplnený zoznam kontraindikácií na použitie: zlyhanie pečene strednej a ťažkej závažnosti, tehotenstvo, obdobie dojčenie, detstva do 12 rokov alebo telesnej hmotnosti do 35 kg, súčasné užívanie liekov, ktoré predlžujú QT interval a inhibítorov izoenzýmovCYP34A) .

Liekové formy : prípravky obsahujúce domperidón sú dostupné vo forme perorálnej suspenzie, tabliet, pastiliek, poťahovaných tabliet.

Vedľajšie účinky. Zažívacie ústrojenstvo: spazmus hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu, sucho v ústach, stomatitída, smäd, pálenie záhy, zmena chuti do jedla, zápcha alebo hnačka. Nervový systém a zmyslové orgány: extrapyramídové poruchy pri predávkovaní, bolesť hlavy, asténia, podráždenosť, nervozita, ospalosť, kŕče v nohách, letargia, konjunktivitída. Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, opuch. Močový systém: zmena frekvencie močenia, pálenie, ťažkosti a bolestivosť pri močení. Iné: zvýšená hladina prolaktínu v plazme, galaktorea, gynekomastia, porucha menštruačný cyklus, mastalgia, palpitácie. ( Listom* zoznam vedľajších účinkovpre obalené tablety, 10 mg, doplnené: veľmi zriedkavo - žihľavka, anafylaktický šok angioedém, kŕče, podráždenosť a podráždenosť, ospalosť, bolesť hlavy, zmeny výkonnosti funkčné testy pečeň; frekvencia neznáma - komorová tachykardia piruetový typ, náhla koronárna smrť.)

Interakcia. Antacidá a antisekrečné lieky znižujú biologickú dostupnosť. Anticholinergiká oslabujú účinok domperidónu. Antifungálne lieky azolové skupiny, makrolidové antibiotiká, inhibítory HIV proteázy môžu blokovať metabolizmus domperidónu a zvyšovať jeho plazmatickú hladinu, preto ich kombinované použitie s domperidónom vyžaduje opatrnosť. Tiež si vyžaduje opatrnosť pri kombinácii s inhibítormi monoaminooxidázy. Domperidón neovplyvňuje hladinu digoxínu a paracetamolu v krvi.

Obchodné názvy liekov s účinnou látkou domperidón: Damelium, Domet, Domperidon, Domperidon Geksal, Domstal, Motilak, Motilium, Motinorm, Motonium, Passagex.

Ukrajina: Domrid, Domrid SR.

Domperidón nie je schválený FDA v USA. * List riaditeľa odboru štátna regulácia liekov ministerstva zdravotníctva Ruská federácia A.G. Tsyndymeev č.20-3/162 zo dňa 5.3.2015
** List riaditeľa odboru štátnej regulácie liekov Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie A.G. Tsyndymeev č. 20-3/100 zo dňa 31. januára 2017

Domperidón má kontraindikácie, vedľajšie účinky a aplikačné vlastnosti, je potrebná konzultácia s odborníkom.

Prokinetika - čo to je? V priestore krajín SNŠ neexistuje konsenzus o tom, ktoré lieky sú zahrnuté do tejto skupiny, takže každý gastroenterológ sám určuje, čo do tohto zoznamu zahrnúť a čo nie. Prokinetika - čo to je? Toto sa pokúsime zistiť.

Definícia a stručný popis

Prokinetiká sú skupina liekov, ktoré stimulujú motilitu tráviacej trubice a zabraňujú vzniku antiperistaltických vĺn.

Choroby gastrointestinálneho traktu sú často sprevádzané refluxom tráviaceho traktu z podložných úsekov črevnej trubice do nadložných, porušením prechodu bolusu potravy alebo jej stagnáciou v črevnom segmente. Všetky tieto prejavy sú spojené s narušením pohybu tráviaceho traktu tráviacou trubicou, čo znamená, že symptómy možno odstrániť ovplyvnením kontrakcií hladkých svalov v jej stenách. Na to slúži prokinetika. Ich terapeutický účinok je spojený s blokovaním mechanizmu transportu iónov (dopamín, 5-HT4 receptory, kombinované) alebo ovplyvnením metabolizmu acetylcholínu. Dosiahnutie klinického účinku je spôsobené zvýšením množstva acetylcholínu v synaptickej štrbine alebo zvýšením produkcie cholínesterázy, ktorá zosilňuje rozklad ACH, znížením produkcie ACH nervovými zakončeniami.

Fyziologicky sa účinky užívania liekov prejavujú zvýšením tonusu srdcového pažerákového zvierača, evakuáciou obsahu žalúdka, koordináciou medzi antrom a dvanástnik, produktívna črevná motilita.

Prvá skupina liekov

Prokinetiká sú lieky, ktoré blokujú D2-dopamínové receptory, čím stimulujú činnosť svalových vlákien tráviaceho traktu a majú antiemetický účinok. Medzi tieto lieky patria: Metoklopramid (prvá generácia, zástupcovia - Cerucal a Reglan), Bromoprid, Domperidon (druhá generácia), Dimetpramid, Itoprid.

Prokinetické lieky sa používajú pri liečbe gastroezofageálneho refluxu PID, povahy, zúženia pažeráka po úrazoch a v dôsledku rozvoja zrastov, parézy pooperačného zásahu do brušnej dutiny, zhoršeného odtoku žlče, zvýšenej tvorby plynov.

Prokinetiká sú tiež lieky, ktoré možno použiť pri nevoľnosti a zvracaní spôsobenom otravou alebo poruchami príjmu potravy, ochoreniami vírusovej alebo bakteriálnej etiológie, tehotenstvom v prvom trimestri, akútnou koronárnou insuficienciou, úrazmi hlavy, anestéziou, ožarovaním a chemoterapiou. Sú neúčinné pri zvracaní vestibulárneho pôvodu, keďže nepostihujú stredné ucho a predĺženú miechu.

Antipsychotiká na pomoc pri zvracaní

"Sulpirid" a "Levosulpirid", čo sú antipsychotiká s podobným mechanizmom účinku, majú tiež pozitívny antiemetický účinok, takže je možné ich použiť v gastroenterologickej praxi.

"Metoklopramid" (prokinetika): návod na použitie

Metoklopramid je priamy stimulant hladkého svalstva a má všetky potrebné vlastnosti na dosiahnutie klinicky významných výsledkov, ale vzhľadom na priepustnosť cez hematologické bariéry by sa mal používať s opatrnosťou. Možné vedľajšie účinky, ako sú kŕče tvárových svalov, symptóm vranej nohy, rytmické vyčnievanie jazyka, bulbárne poruchy, kŕče extraokulárnych svalov, nadmerný tonus extenzorových svalov, Parkinsonov syndróm, ospalosť, slabosť, zvonenie v ušiach, bolesti hlavy , úzkosť, roztržitosť .

Kedy je nežiaduce užívať prokinetiká? Návod na použitie hovorí, že je nežiaduce používať v prípadoch precitlivenosti na zložky lieku, nádoru kôry nadobličiek, perforácie čreva a ňou spôsobeného krvácania, nádoru závislého od prolaktínu, epilepsie a do 16. týždni tehotenstva, počas dojčenia, deti do 5 rokov. Opatrnosť je potrebná pri zníženom klírense kreatinínu, vysokom krvnom tlaku, bronchiálnej astme, vo veku do 14 rokov.

Liek sa prehltne pol hodiny pred jedlom, jedna tableta o 9:00, 12:00, 15:00 a 18:00. Dĺžka liečby je od štyroch do šiestich týždňov, niekedy sa môže predĺžiť až na šesť mesiacov.

Ak je forma uvoľňovania kvapalná, potom sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne. Pre dospelých a deti staršie ako 14 rokov - 10 mg. Maximálne naraz - 20 mg, denná dávka - 60 mg. Obsah ampulky je možné zriediť izotonickým roztokom alebo 5 % roztokom glukózy.

"Domperidon": návod na použitie

"Domperidón" je selektívnejší blokátor dopamínových receptorov, navyše nepreniká do BBB, preto sa pri jeho užívaní nevyvíjajú vyššie opísané vedľajšie účinky. Ale zvýšením sekrécie prolaktínu vyvoláva gynekomastiu, galaktoreu a absenciu menštruácie. Okrem toho pacienti hlásili kožné vyrážky, sucho v ústach, hnačku a bolesti hlavy.

Neodporúča sa užívať osobám s alergickými reakciami na zložky lieku, krvácaním z tráviaceho traktu, nepriechodnosťou čriev, prolaktinómom, počas dojčenia, do 5 rokov alebo s hmotnosťou do 20 kilogramov. Užívajte opatrne počas tehotenstva, zlyhania obličiek a / alebo pečene.

Pite dvadsať minút pred každým jedlom, 10 mg, v prípade potreby môžete vypiť aj pred spaním. Maximálna denná dávka je 80 mg. Ak liečba obsahuje antacidá, ktoré znižujú sekréciu žalúdočnej šťavy, mali by sa piť oddelene od domperidónu a rozdeliť príjem s jedlom.

"Itoprid": návod na použitie

"Itoprid" kombinuje vlastnosti antagonistu dopamínového receptora a blokátora acetylcholínesterázy. Ovplyvňuje systém hypotalamus-hypofýza-nadobličky, zvyšuje koncentráciu somatostatínu a znižuje adrenokortikotropný hormón. Negatívny účinok sa prejavuje v leukopénii, trombocytopénii, reakciách z precitlivenosti, hyperprolaktinémii, nevoľnosti, tremoru, žltačke. Počas príjmu je potrebné sledovať stav periférnej krvi a uistiť sa, že neexistujú žiadne vedľajšie účinky.

Neodporúča sa užívať osoby s precitlivenosťou okamžitého alebo oneskoreného typu, s gastrointestinálnym krvácaním v anamnéze, obštrukciou lúmenu čreva cudzím telesom alebo stláčaním zvonku, do šestnástich rokov, počas tehotenstva, dojčenia.

Liek sa užíva perorálne pred jedlom, 50 mg trikrát denne.

Antagonisty acetylcholínu

Táto skupina zahŕňa:

• "Aceklidín" (M-cholinomimetikum) -
• Fyziostigmín, Galantamín, Tegaserod, Prucaloprid (reverzibilné inhibítory cholínesterázy)

Tieto lieky sú len čiastočne klasifikované ako prokinetiká pre ich vedľajšie účinky: vplyv na výmenu draslíkových iónov a v dôsledku toho predĺženie Q-T intervalu, čo vedie k srdcovým arytmiám. Množstvo liekov bolo práve z tohto dôvodu stiahnutých z farmakologického trhu.

"Aceklidín": návod na použitie

Prokinetika - čo to je, ako a v akých prípadoch ich používať? V každom prípade je potrebné poradiť sa s lekárom a pozorne si prečítať návod na použitie.

"Aceklidín" sa používa na odstránenie straty tonusu gastrointestinálneho traktu a močového mechúra po operácii, znižuje vnútroočný tlak, takže ho možno použiť u oftalmológov. Uvoľňovacia forma je injekčný roztok, ktorý sa podáva subkutánne v 1-2 ml 0,2% roztoku. Maximálne množstvo na dávku je 0,004 g, pričom nie viac ako 0,012 g na deň Nežiaduce účinky - ptyalizmus, potenie, hnačka.

Kontraindikácie použitia sú ischemická choroba srdca, vysoký obsah HDL, bronchiálna astma, hyperkinéza a iné parkinsonizmy, tehotenstvo, krvácanie z brušných orgánov.

"Fyziostigmín" sa používa najmä v oftalmickej praxi, ale niekedy sa môže použiť aj v gastroenterológii, keď sa liek vstrekuje pod kožu v 0,5 - 1 ml 0,1% roztoku. Maximálne množstvo liečiva za deň by nemalo presiahnuť 0,001 g.

Vedľajšie účinky sú zvýšené slinenie, bronchospazmus, spazmus črevných svalov, zmeny srdcovej frekvencie, kŕče.

Kontraindikácie: angina pectoris, epilepsia, bronchiálna astma, mechanická črevná obštrukcia, peritonitída, sepsa, gravidita.

"Galantamín": návod na použitie

"Galantamín" sa v konkrétnych prípadoch používa ako antagonista svalových relaxancií v pooperačnom období so znížením tonusu svalov čriev a močového mechúra. Kontraindikácie použitia sú precitlivenosť, epilepsia, bronchiálna astma, krvný tlak nad 139/99 mm Hg, CHOCHP, mechanické upchatie črevnej trubice, znížená funkcia obličiek, vek do 9 rokov. Obmedzené na použitie počas tehotenstva, keď potenciálne poškodenie prevažuje nad prínosom. Počas laktácie sa môže preniesť na dieťa mliekom.

Vedľajšie účinky: zníženie srdcovej frekvencie, TTP, AV blokáda, extrasystola, nevoľnosť, vracanie, hnačka, dyspepsia, svalové kŕče, inkontinencia moču, hematúria, tremor.

Môže sa podávať subkutánne, intramuskulárne, intravenózne, transdermálne, orálne. Dávka sa vyberá individuálne na základe anamnézy ochorenia a má ju upraviť ošetrujúci lekár. V priemere je denná dávka pre dospelých od 10 do 40 mg, rozdelená do dvoch až štyroch dávok.

Prokinetika novej generácie

Na základe itopridu sa dnes vyrábajú také lieky ako Ganaton, Itomed, Pramer. Jednou z najnovších a najúčinnejších sú prokinetiká novej generácie ako Coordinax a Prepulsid. Aj keď môžu spôsobiť vážne vedľajšie účinky v práci srdca.

Najpopulárnejším medzi gastroenterológmi zostáva "Motilium" (účinná látka - domperidón), ktorý kombinuje kvality metoklopramidu, ale nemá jeho negatívne účinky.

Aké sú najúčinnejšie prokinetiky? Aktuálny zoznam liekov obsahuje:

1. "Itoprid" (aktívna zložka) - "Ganaton", "Itomed", "Primer" (komerčné názvy).
2. Metoklopramid - Raglan, Cerucal.
3. "Cisaprid" - "Coordinax", "Prepulsid".
4. "Domperidon" - "Motilium", "Motilak", "Motinorm", "Passage".

Teraz vieme, čo je to prokinetika. Ich zoznam, ako vidíte, je veľmi veľký. Pamätajte však, že pred použitím akéhokoľvek lieku sa musíte poradiť s lekárom! Byť zdravý!

Pozor, iba DNES!

Všetko zaujímavé

Liečivo "Motilak" sa používa na choroby žalúdka sprevádzané jeho oneskoreným vyprázdňovaním. Tento liek má antiemetický účinok a stimuluje gastrointestinálnu motilitu (prokinetický účinok). …

"Trimedat" je liek určené na reguláciu motorickej funkcie gastrointestinálneho traktu. Liečivo je dostupné vo forme tabliet na perorálne podanie. "Trimedat" je predpísaný pre choroby a ...

"Trental" sa týka skupiny liekov, ktoré zlepšujú mikrocirkuláciu angioprotektorov. Angioprotektory sú lieky, ktoré prispievajú k normalizácii metabolických procesov v cievna stena, znížiť vaskulárnu permeabilitu. …

"Spasmalgon" je nesteroidné protizápalové liečivo so silným antispazmickým účinkom. Liečivo má výrazný analgetický účinok pri kŕčoch rôzneho pôvodu, čím výrazne zmierňuje stav pacienta. Popis…

Cerucal je multifunkčný liek. Je to antiemetikum aj liek na kinetózu a navyše pomáha normalizovať motilitu gastrointestinálneho traktu. Cerucal sa tiež úspešne používa v prítomnosti syndrómu škytavky. Prijmite toto...

"Motilium" sa používa ako stimulant peristaltiky s antiemetickým účinkom. Jeho aktívna zložka domperidón je blokátor dopamínových receptorov a neovplyvňuje sekréciu žalúdka. Indikácie pre...

Spazgan je kombinovaný liek skupiny antispazmických a analgetických liekov. Predáva sa ako tablety a ako roztok pre intravenózne injekcie. Indikácie pre použitie Spazganu Vďaka kombinovanému zloženiu ...