Ketorol (Ketorol)

Spojina

Ketorol tablete

Neaktivne snovi: laktoza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, koruzni škrob, hipromeloza, natrijev škrobni glikolat, titanov dioksid, propilen glikol, barvilo - olivno zelena.

Ketorol raztopina za intramuskularna injekcija
Zdravilna učinkovina: trometamin ketorolak.
Neaktivne snovi: etanol, natrijev klorid, oktoksinol, dinatrijev edetat, natrijev hidroksid, propilenglikol, voda za injekcije.

farmakološki učinek

Ketorol je nesteroidno protivnetno sredstvo s pretežno analgetičnim učinkom. Zdravilna učinkovina zdravila je ketorolak (ketorolak trometamin). Ketorolac ima zmerno antipiretično lastnost, protivnetni učinek in izrazit analgetični učinek. Ketorolak predvsem v perifernih tkivih povzroča neselektivno zatiranje aktivnosti encimov ciklooksigenaze tipa 1 in 2, kar povzroči zaviranje tvorbe prostaglandinov. Prostaglandini imajo pomembno vlogo pri nastanku bolečine, vnetnih reakcijah in mehanizmu termoregulacije. Avtor: kemijska struktura učinkovina Ketorol je racemna zmes +R- in -S- enantiomerov, analgetični učinek zdravila pa je posledica prav -S-enantiomerov. Ketorol ne vpliva na opioidne receptorje, ne depresira dihalni center, nima pomirjujočega in antidepresivnega učinka, ne povzroča zasvojenost z mamili. Analgetični učinek Ketorola je po moči primerljiv z morfinom in je veliko boljši od nesteroidnih protivnetnih zdravil drugih skupin. Začetek analgetičnega delovanja po intramuskularni injekciji ali zaužitju se začne po 0,5 oziroma 1 uri. Največji analgetični učinek opazimo po 1-2 urah.

Indikacije za uporabo

Za lajšanje bolečinskih sindromov, ki jih povzroča kateri koli vzrok, z močno ali zmerno resnostjo (vključno z onkološka patologija in bolečine v obdobju po operaciji).

Način uporabe

Ketorol tablete
Dodeljeno za peroralno dajanje. Odvisno od resnosti in resnosti bolečine se uporablja enkrat ali večkrat v odmerku 10 mg (največji dovoljeni odmerek je 4 tablete na dan - 40 mg). Trajanje 1 tečaja zdravljenja - ne več kot 5 dni.

Ketorol za intramuskularno injiciranje
Individualno izberite najmanjši učinkovit odmerek, ki je odvisen od bolnikovega terapevtskega odziva in intenzivnosti sindrom bolečine. Po potrebi se lahko vzporedno dajejo zmanjšani odmerki opioidnih analgetikov.
V starosti do 65 let se 10-30 mg zdravila uporablja intramuskularno enkrat ali večkrat (vsakih 4-6 ur) pri 10-30 mg. Bolnikom, starejšim od 65 let, pa tudi pri okvarjenem delovanju ledvic se Ketorol predpisuje intramuskularno enkrat 10-15 mg ali večkrat 10-15 mg vsakih 4-6 ur, odvisno od resnosti sindroma bolečine.
Največji dovoljeni odmerek za bolnike, mlajše od 65 let, je 90 mg / dan. V primeru okvarjenega delovanja ledvic ali starosti nad 65 let je največji dovoljeni odmerek 60 mg / dan. Potek terapije ni daljši od 5 dni.

Prehod z intramuskularne na notranjo uporabo
Na dan prehoda peroralni odmerek Ketorola ne sme preseči 30 mg. Dnevni skupni odmerek tablet in raztopine pri prehodu z intramuskularnega na peroralno dajanje ne sme biti večji od 90 mg / dan za bolnike, stare 65 let ali manj, za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic ali nad 65 let - 60 mg / dan. dan.

Stranski učinki

stopnjevanje stranski učinki: več kot 3% - pogosto, 1-3% - manj pogosto; manj kot 1% je redkih.

Iz urinarnega sistema: bolečine v hrbtu brez ali z azotemijo in / ali hematurijo, akutne odpoved ledvic uremični hemolitični sindrom (odpoved ledvic, trombocitopenija, hemolitična anemija, purpura), zmanjšanje ali povečanje volumna izločenega urina, ledvični edem, pogosto uriniranje, žad (redko).

S strani prebavni sistem: driska in gastralgija, zlasti pri bolnikih, starejših od 65 let, z anamnezo erozivnih in ulcerativnih bolezni prebavila(pogosto); napenjanje, občutek polnosti v želodcu, zaprtje, stomatitis, bruhanje (manj pogosto); erozivne in ulcerativne lezije prebavil, vključno s krvavitvijo (pekoč občutek ali krč v epigastrični regiji, bolečine v trebuhu, bruhanje " kavna usedlina“, zgaga, melena, slabost) in perforacija stene prebavil, hepatitis, akutni pankreatitis, holestatska zlatenica, hepatomegalija (redko).

S strani centralnega živčnega sistema: glavobol, zaspanost, omotica (pogosto); depresija, halucinacije, psihoza, tinitus, okvara sluha, okvara vida (vključno z zamegljenim vidnim zaznavanjem), hiperaktivnost (tesnoba, spremembe razpoloženja), aseptični meningitis (hud glavobol, zvišana telesna temperatura, okorelost mišic hrbta in/ali vratu, konvulzije) - redko.

S strani dihalni sistem: laringealni edem (težko dihanje, težko dihanje), dispneja ali bronhospazem, rinitis (redko).

Alergijske reakcije: anafilaktoidne reakcije ali anafilaksija ( kožni izpuščaj, sprememba barve kože na obrazu, srbenje kože, urtikarija, dispneja ali tahipneja, periorbitalni edem, otekanje vek, težko dihanje, težko dihanje, piskajoče dihanje, teža v prsni koš) - redko.
Iz sistema koagulacije krvi: krvavitev iz nosu, krvavitev iz pooperativna rana, krvavitev iz črevesja (redko).

S strani hematopoetskih organov: eozinofilija, anemija, levkopenija (redko).

Kožne reakcije: purpura in kožni izpuščaj, vključno z makulopapuloznim izpuščajem (manj pogosto); urtikarija, eksfoliativni dermatitis (zvišana telesna temperatura z ali brez mrzlice, luščenje ali zadebelitev kože, pordelost, bolečina in/ali otekanje tonzil), Lyellov sindrom, Stevens-Johnsonov sindrom (redko).

S strani srčno-žilnega sistema: rahlo povečanje krvni pritisk(manj pogosto); pljučni edem, izguba zavesti (redko).

Lokalne reakcije pri injiciranju v mišico: bolečina ali pekoč občutek na mestu injiciranja (manj pogosto).

Drugo: otekanje nog, obraza, gležnjev, stopal, prstov, povečanje telesne mase (pogosto); prekomerno potenje (manj pogosto); zvišana telesna temperatura, otekanje jezika (redko).

Kontraindikacije

Aspirinska triada;
angioedem;
bronhospazem;
preobčutljivost na ketorolak trometamin in/ali druge učinkovine skupine NSAID;
hipovolemija, ne glede na vzrok njenega razvoja;
erozivne in ulcerativne bolezni prebavnega sistema v akutni fazi;
hipokoagulacija (vključno s primeri hemofilije);
dehidracija;
peptični ulkusi;
hemoragična kap (sumljiva ali potrjena);
kombinacija z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili;
odpoved ledvic in / ali jeter (če je kreatinin v plazmi večji od 50 mg / l);
kršitev hematopoeze;
hemoragična diateza;
nosečnost, porod, dojenje;
visoko tveganje za krvavitev (vključno pooperativno);
starost do 16 let.

Nosečnost

Ketorol je kontraindiciran pri nosečnicah. Če je treba zdravilo predpisati med dojenjem, dojenje začasno ustaviti.

medsebojno delovanje zdravil

Kombinacija paracetamola in ketorola poveča tveganje toksični učinki na ledvično tkivo, z metotreksatom - povzroča povečano nefro- in hepatotoksičnost.
Sočasna uporaba ketorolaka s kalcijevimi pripravki, glukokortikosteroidi, acetilsalicilno kislino, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili iz drugih skupin, kortikotropinom in etanolom lahko povzroči razjede na sluznici prebavil, kar ogroža razvoj krvavitev iz prebavil.
V ozadju uporabe zdravila lahko pride do zmanjšanja očistka litija in metotreksata ter povečanja toksičnosti obeh snovi.

Sočasna uporaba z antikoagulanti posredno ukrepanje, trombolitiki, heparin, cefoperazon, antitrombocitna zdravila, pentoksifilin in cefotetan poveča možno tveganje razvoj krvavitve.
Ketorol zmanjša učinek antihipertenzivnih in diuretičnih zdravil, saj povzroči zmanjšanje tvorbe prostaglandinov v ledvicah.
Probenecid zmanjša volumen porazdelitve in plazemski očistek ketorola, poveča njegovo vsebnost v krvnem serumu in podaljša razpolovni čas ketorolaka trometamina.
Kombinirana uporaba metotreksata in ketorolaka je možna le z imenovanjem majhnih odmerkov metotreksata (v tem primeru je treba skrbno spremljati koncentracijo metotreksata v plazmi).

Uporaba antacidov ne vpliva na absorpcijo ketorolaka trometamina.
Ketorol poveča koncentracijo nifedipina in verapamila v plazmi.
S sočasno uporabo zdravila Ketorol se poveča hipoglikemični učinek peroralnih hipoglikemičnih zdravil in insulina, kar zahteva spremembo odmerka slednjega. Pri predpisovanju zdravila z drugimi zdravili, ki imajo nefrotoksični učinek (vključno z zdravili, ki vsebujejo zlato), se poveča tveganje za nefrotoksičnost.
Zdravila, ki zavirajo tubularno sekrecijo, zmanjšajo očistek ketorolaka trometamina in povečajo njegovo serumsko koncentracijo.
Pri kombiniranju zdravila z opioidnimi analgetiki je možno znatno zmanjšanje odmerka slednjih.
Skupno imenovanje natrijevega valproata in ketorola vodi do motenj agregacije trombocitov.
Farmacevtsko je trometamin ketorolak nezdružljiv z litijevimi pripravki in raztopino tramadola.

Ketorol raztopine za intramuskularno injiciranje ne mešajte v isti brizgi s promethazinom, morfinijevim sulfatom in hidroksizinom, saj vstopijo v kemična interakcija s padavinami.
Raztopina za intramuskularno dajanje Ketorol je združljiva s 5% raztopino dekstroze, izotonično raztopino natrijevega klorida, plazmalitom, raztopino Ringer-laktata in Ringerjevo raztopino, pa tudi z raztopinami za infundiranje, ki vključujejo lidokain hidroklorid, dopamin hidroklorid, aminofilin, heparin. natrijeva sol in kratkodelujoči humani insulin.

Preveliko odmerjanje

Možni znaki prevelikega odmerjanja zdravila Ketorol: slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje, peptični ulkusi ali erozivne lezije prebavil, presnovna acidoza, okvarjeno delovanje ledvic.
Zdravljenje: izpiranje želodca, ki mu sledi imenovanje adsorpcijskih zdravil, simptomatsko zdravljenje. Z dializnimi metodami se v veliki meri ne izloči.

Obrazec za sprostitev

Ketorol tablete: okrogle, zelene barve, s simbolom "S" na eni strani, bikonveksne, vsebujejo 10 mg ketorolaka trometamina. Zlom je bel ali skoraj bel. Pakiranje po 20 kosov (10 kosov v vsakem pretisnem omotu).

Ketorol - raztopina za intramuskularno injiciranje v temnih steklenih ampulah, ki vsebujejo 1 ml ketorola (30 mg ketorolaka trometamina). V pretisnem omotu je 10 ampul.

Pogoji shranjevanja

Shranjujte v skladu s seznamom B. Prostor za shranjevanje mora biti suh in zaščiten pred svetlobo. Temperatura - ne višja od 25 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta. Hraniti izven dosega otrok. Izdajanje na recept v lekarnah.

Dodatno

Ketorol ni priporočljivo predpisovati kot sestavino za premedikacijo, anestezijo v porodniški praksi in vzdrževalno anestezijo zaradi velikega tveganja krvavitve. Ni indicirano za zdravljenje sindroma kronične bolečine.
Učinek zdravilne učinkovine Ketorol na agregacijo trombocitov opazimo 1-2 dni.
Pri bolnikih z motnjami v sistemu strjevanja krvi je ketorolak predpisan, če se izvaja stalno spremljanje števila trombocitov - to je še posebej pomembno, če je potrebna zanesljiva hemostaza (pooperativno obdobje).
Previdno uporabljajte pri holecistitisu, bronhialni astmi, arterijski hipertenziji, kroničnem srčnem popuščanju, okvarjenem delovanju ledvic (s serumskim kreatininom manj kot 50 mg/l), aktivnem hepatitisu, holestazi, sistemskem eritematoznem lupusu, sepsi, polipoznih izrastkih v nazofarinksu in nosni sluznici. , starejši bolniki nad 65 let.

Tveganje za razvoj neželenih učinkov iz urinarnega sistema se poveča s hipovolemijo.
Ketorol, če je potrebno, se lahko uporablja v kombinaciji z opioidnimi analgetiki.
Ketorola ni priporočljivo jemati sočasno s paracetamolom več kot 5 dni.
Pri uporabi zdravila Ketorol veliko bolnikov razvije neželene učinke centralnega živčnega sistema (na primer zaspanost, glavobol, omotica), zato se je bolje izogibati dejavnostim, ki zahtevajo hitro reakcijo in povečano pozornost (delo z mehanizmi, vožnja vozila).
Podatki o zdravilu so na voljo samo v informativne namene in se ne smejo uporabljati kot vodilo za samozdravljenje. Samo zdravnik lahko odloči o imenovanju zdravila, pa tudi določi odmerek in načine njegove uporabe.

*SOTEKS PHARMFIRMA CJSC* Dr. REDDY's Laboratories Biosynthesis OJSC Biokhimik, OJSC Borisov Plant medicinski pripravki, OJSC Vertex (JSC) Groteks, OOO Dr. Reddy s Laboratories Ltd K.O.Rompharm Company S.R.L. LEKKHIN-KHARKOV JSC Moskhimpharmapreparaty poimenovan po N.A. Semashku, JSC Obolenskoe Pharmaceutical Enterprise, CJSC Sintez ACO JSC Sintez AKOMPiI, JSC ("Sintez" JSC)

Država izvora

Indija Republika Belorusija Rusija Romunija Ukrajina

Skupina izdelkov

Protivnetna zdravila (NSAID)

Nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID)

Obrazci za sprostitev

• 10 tablet v pretisnem omotu. 20 ali 100 tablet v steklenem ali polimernem kozarcu. 1, 2, 3, 4, 5 ali 10 pretisnih omotov 1 ml - ampule iz temnega stekla (10) - pretisni omoti. 1 ml - ampule iz temnega stekla (5) - pretisni omoti (1) - kartonske škatle. 1 ml - ampule iz temnega stekla (5) - pretisni omoti (2) - kartonske škatle. 1 ml - ampule iz temnega stekla (5) - pretisni omoti (2) - kartonske škatle. 1,0 ml - ampule (5) - plastični pladnji (2) - škatle iz kartona 10 - pretisni omoti (2) - škatle iz kartona 10 ampul po 1 ml v pakiranju po 10 tablet v pretisnem omotu iz PVC folije in aluminijaste folije lakiran . 10 kosov. - celična konturna embalaža (2) - škatle iz kartona. 20 zavihkov na pakiranje Raztopina za intravensko in intramuskularno injiciranje 30 mg / ml, 1 ml v ampulah - 10 kosov na pakiranje. Filmsko obložene tablete, 10 mg: 10 tablet v pretisnem omotu. 20 ali 100 tablet v steklenem ali polimernem kozarcu. 1, 2, 3, 4, 5 ali 10 pretisnih omotov tuba 30 g pakiranje 10 ampul 1 ml pakiranje 20 tablet

Opis dozirne oblike

• bistra tekočina svetlo rumena z rahlim vonjem. obložene tablete, bele barve, z bikonveksno površino. Homogen prozoren ali prosojen gel z značilnim vonjem. Bistra brezbarvna ali rahlo obarvana tekočina. Bistra, brezbarvna ali svetlo rumena raztopina. Bistra, brezbarvna do rumenkasta raztopina. Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje je prozorna, rumenkaste barve. Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje je bistra, svetlo rumena. Raztopina za i / m je brezbarvna ali bledo rumena, prozorna, brez vidnih tujih delcev. Raztopina za intramuskularno injiciranje svetlo rumena, bistra raztopina za intramuskularno injiciranje. tablete Obložene tablete Obložene tablete Obložene tablete so bele, hrapave, okrogle, bikonveksne.

farmakološki učinek

NSAID z izrazitim analgetičnim, protivnetnim in zmernim antipiretičnim učinkom. Mehanizem delovanja je povezan z neselektivnim zaviranjem aktivnosti encimov COX-1 in COX-2, predvsem v perifernih tkivih, kar ima za posledico zaviranje biosinteze prostaglandinov - modulatorjev občutljivosti na bolečino, termoregulacije in vnetja. Ketorolak je racemna mešanica S(-) in R(+)-enantiomerov, protibolečinski učinek pa je posledica S(-)-oblike. Zdravilo ne vpliva na opioidne receptorje, ne zavira dihanja, ne povzroča odvisnosti od drog, nima sedativnega in anksiolitičnega učinka. Moč analgetičnega učinka je primerljiva z morfinom, bistveno boljša od drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil. Po peroralni uporabi se analgetično delovanje pojavi po 1 uri, največji učinek dosežen po 1-2 urah Po i / m dajanju se analgetični učinek pojavi po 30 minutah, največji učinek je dosežen po 1-2 urah.

Farmakokinetika

Absorpcija Pri peroralnem jemanju se ketorolak dobro absorbira iz prebavil. Tmax je 40 minut po zaužitju odmerka 10 mg na prazen želodec. Cmax v krvni plazmi 0,7-1,1 μg / ml. bogata z maščobo hrana zmanjša Cmax zdravila v krvi in ​​odloži njegovo doseganje za 1 uro. Absorpcija pri / m injiciranju je popolna in hitra. Biološka uporabnost je 80-100%. Po /m dajanju 30 mg Cmax v plazmi je 1,74-3,1 μg / ml. Po i / m dajanju v odmerku 60 mg Cmax v krvni plazmi je 3,23-5,77 mcg / ml. Tmax je 15-73 minut oziroma 30-60 minut. Po intravenski infuziji pri odmerku 15 mg je Cmax 1,96-2,98 mcg / ml, pri odmerku 30 mg - Cmax 3,69-5,61 mcg / ml. Porazdelitev Vezava na plazemske beljakovine - 99 %. S hipoalbuminemijo se poveča količina proste snovi v krvi. Vd je 0,15-0,33 l / kg. Čas za doseganje Css pri peroralnem jemanju je 24 ur pri uporabi 4 (nad subterapevtsko) in po zaužitju 10 mg 0,39-0,79 μg / ml. Css pri parenteralnem dajanju je dosežen po 24 urah pri uporabi 4 (nad subterapevtsko) in pri intramuskularnem dajanju v odmerku 15 mg je 0,65-1,13 μg / ml, pri intramuskularnem dajanju v odmerku 30 mg - 1,29-2,47 μg / ml ; z intravensko infuzijo v odmerku 15 mg - 0,79-1,39 mcg / ml, z intravensko infuzijo v odmerku 30 mg - 1,68-2,76 mcg / ml. Slabo prehaja skozi BBB, prodre skozi placentno pregrado (10%). Izloča se z materinim mlekom. Ko mati zaužije 10 mg ketorolaka, je Cmax v mleku 7,3 ng / ml, Tmax je 2 uri po prvem odmerku. 2 uri po drugem odmerku ketorolaka (pri uporabi zdravila 4) je Cmax 7,9 ng / ml. Pri parenteralni uporabi se v majhnih količinah izloča v materino mleko. Presnova Več kot 50 % danega odmerka se presnovi v jetrih s tvorbo farmakološko neaktivnih presnovkov. Glavni presnovki so glukuronidi in p-hidroksiketorolak. Izločanje Izločanje z urinom - 91% (40% v obliki metabolitov), ​​z blatom - 6%. Ne izloča se s hemodializo. T1/2 pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic je v povprečju 5,3 ure (po intramuskularnem dajanju 30 mg - 3,5-9,2 ure, po intravenskem dajanju 30 mg - 4-7,9 ure). Celotni očistek z intramuskularno injekcijo 30 mg je 0,023 l / kg / h, z intravensko infuzijo 30 mg pa 0,03 l / kg / h. Posebne farmakokinetike klinični primeri Pri bolnikih z ledvično insuficienco se lahko Vd zdravila poveča za 2-krat, Vd njegovega R-enantiomera pa za 20%. Pri koncentraciji kreatinina v plazmi 19-50 mg / l z intramuskularno injekcijo 30 mg zdravila je skupni očistek 0,015 l / kg / h. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic s koncentracijo kreatinina v plazmi 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) je T1 / 2 10,3-10,8 ure, s hudo ledvično odpovedjo - več kot 13,6 ure. ne vpliva na T1/2. Pri starejših bolnikih je skupni očistek z / m dajanjem v odmerku 30 mg 0,019 l / kg / h. T1/2 je pri starejših bolnikih podaljšan

Posebni pogoji

Pred predpisovanjem zdravila je treba razjasniti vprašanje predhodne alergije na zdravilo ali druga nesteroidna protivnetna zdravila. Zaradi nevarnosti razvoja alergijske reakcije prvi odmerek se vzame pod natančnim zdravniškim nadzorom. Previdno je zdravilo predpisano bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic, srca, jeter, tk. nesteroidno protivnetno zdravilo lahko povzroči poslabšanje delovanja ledvic. Med uporabo ketorolaka je možno zvišanje ravni jetrnih encimov. Z razvojem bolezni jeter ali če opazite sistemske manifestacije, je treba ketorolak prekiniti. Uporaba ketorolaka lahko poslabša plodnost in ni priporočljiva za uporabo pri ženskah, ki nameravajo zanositi. Pri ženskah, ki ne morejo zanositi ali se testirajo na težave s plodnostjo, je treba razmisliti o prekinitvi zdravljenja s ketorolakom. Bolnikom z motnjami strjevanja krvi predpišemo le, kadar stalni nadzorštevilo trombocitov, kar je še posebej pomembno za pooperativne bolnike, ki potrebujejo skrbno spremljanje hemostaze. Ni priporočljivo za pooperativne in poporodno obdobje v porodniški praksi, da bi preprečili morebitno masivno atonična krvavitev. Ni priporočljivo uporabljati kot zdravilo za premedikacijo, vzdrževanje anestezije. Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzor mehanizmov Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri vožnji vozil in drugih potencialnih nevarne vrste dejavnosti, ki zahtevajo povečana koncentracija pozornosti in hitrosti psihomotoričnih reakcij, saj se pri znatnem delu bolnikov razvije stranski učinki s strani centralnega živčnega sistema (vključno z zaspanostjo, omotico, glavobolom). Preveliko odmerjanje Simptomi: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, razvoj peptičnih razjed na želodcu oz. erozivni gastritis, ledvična disfunkcija, presnovna acidoza. Zdravljenje: izpiranje želodca, dajanje adsorbentov ( Aktivno oglje) in simptomatsko zdravljenje. Ketorolak se z dializo ne izloči v zadostni meri.

Spojina

• 1 ml ketorolak trometamola (ketorolak trometamin) 30 mg ena tableta vsebuje: zdravilno učinkovino - ketorolak trometamin - 10 mg; pomožne snovi: laktoza monohidrat, krompirjev škrob, mikrokristalna celuloza, kalcijev stearat, opadry II 1 ml ketorolak trometamol (ketorolak trometamin) 30 mg 1 M ali raztopina klorovodikove kisline 1 M - do pH 6,9-7,9, voda za injekcije - do 1 ml . 1 ml raztopine vsebuje: učinkovino: ketorolak trometamin (ketorolak trometamol) 30 mg; pomožne snovi: oktoksinol 0,07 mg, dinatrijev edetat 1 mg, natrijev klorid 4,35 mg, etanol 0,115 ml, propilenglikol 400 mg, natrijev hidroksid 0,725 mg, voda za injekcije do 1 ml. 1 zavihek. ketorolak trometamin 10 mg Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza 120 mg, laktoza monohidrat (tabletoza 80 mesh) 69 mg, magnezijev stearat 1 mg. 1 ml raztopine vsebuje - zdravilno učinkovino: ketorolak trometamin - 30 mg; pomožne snovi: natrijev klorid, dinatrijeva sol etilendiamintetraocetne kisline, rektificirani etilni alkohol, trometamin, voda za injekcije. Vsak 1 g gela vsebuje: Zdravilna učinkovina: ketorolak trometamin (ketorolak trometamol) - 20 mg; Pomožne snovi: propilenglikol 300 mg, dimetilsulfoksid 150 mg, karbomer 974R 20 mg, natrijev metilparahidroksibenzoat 1,8 mg, natrijev propilparahidroksibenzoat 0,2 mg, trometamin (trometamol) 15 mg, prečiščena voda 390 mg, aroma "Drimon Inde" (trietil citrat 0). 09 %, ricinusovo olje 0,14 %, izopropil miristat 0,30 %, dietil ftalat 24,15 %) 3 mg, etanol 50 mg, glicerol 50 mg. ketorolak trometamin 10 mg; Pomožne snovi: laktoza, krompirjev škrob, nizkomolekularni medicinski polivinilpirolidon (povidon), magnezijev stearat, smukec, kolidon CL-M. ketorolak trometamin 10 mg; Pomožne snovi: MCC, laktoza, natrijeva kroskarmeloza, magnezijev stearat, ketorolak trometamin 30 mg -7,5, voda za injekcije - do 1 ml. ketorolak trometamin -10 mg Pomožne snovi: mlečni sladkor (laktoza), krompirjev škrob, nizkomolekularni polivinilpirolidon (povidon), magnezijev stearat, smukec, kolidon CL M; lupina: hidroksipropil metilceluloza ali hidroksipropil metilceluloza (hipromeloza), smukec, titanov dioksid, polietilen glikol 4000, propilen glikol. ketorolak trometamin 30 mg Pomožne snovi: natrijev klorid, dinatrijeva sol etilendiamintetraocetne kisline (Trilon B), voda za injekcije. ketorolak trometamin 30 mg Pomožne snovi: natrijev klorid, etanol, dinatrijev edetat, oktoksinol, propilenglikol, natrijev hidroksid, voda za injekcije. ketorolak trometamin 30 mg Pomožne snovi: dinatrijev edetat dihidrat (trilon B), etanol (etilni alkohol v smislu brezvodnega), propilenglikol, natrijev klorid, natrijev hidroksid (1M raztopina), voda za injekcije. Ena tableta vsebuje: Zdravilna učinkovina: ketorolak trometamin - 10 mg Pomožne snovi: mlečni sladkor (laktoza), krompirjev škrob, nizkomolekularni polivinilpirolidon (povidon), magnezijev stearat, smukec, kolidon CL M; lupina: hidroksipropil metilceluloza ali hidroksipropil metilceluloza (hipromeloza), smukec, titanov dioksid, polietilen glikol 4000, propilen glikol

Indikacije za uporabo zdravila Ketorol

• Lokalna uporaba za lajšanje bolečin: ? s poškodbami (modrice mehkih tkiv, vnetje mehkih tkiv, vključno s posttravmatskim izvorom, poškodbe vezi, burzitis, tendinitis, epikondilitis, sinovitis); ? z bolečinami v mišicah (mialgija) in sklepih (artralgija), nevralgija, išias, revmatska obolenja. Zasnovan za simptomatsko terapijo, zmanjšanje intenzivnosti bolečine in vnetja v času uporabe, ne vpliva na napredovanje bolezni

Kontraindikacije za uporabo ketorola

• Preobčutljivost za ketorolak ali druga nesteroidna protivnetna zdravila, "aspirinska" astma, bronhospazem, angioedem, hipovolemija (ne glede na vzrok, ki ga je povzročil), dehidracija. Erozivne in ulcerativne lezije gastrointestinalnega trakta v akutni fazi, peptični ulkusi, hipokoagulacija (vključno s hemofilijo). Jetrna in / ali ledvična insuficienca (plazemski kreatinin nad 50 mg / l). Hemoragična kap (potrjena ali domnevna), hemoragična diateza, sočasna uporaba z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, visoko tveganje za nastanek ali ponavljajoče se krvavitve (tudi po operaciji), motnje hematopoeze. Nosečnost, porod in dojenje. Otroci, mlajši od 16 let (učinkovitost in varnost nista bili dokazani). Zdravilo se ne uporablja za lajšanje bolečin pred in med kirurški posegi zaradi velike nevarnosti krvavitve, pa tudi za zdravljenje kronične bolečine. Previdno - bronhialna astma; holecistitis; kronično srčno popuščanje

Odmerjanje ketorola

• 10 mg 10 mg 2 % 30 mg/ml 30 mg/ml 30 mg/ml

Neželeni učinki Ketorola

• Po podatkih Svetovne zdravstvene organizacije (WHO) so neželeni učinki razvrščeni glede na pogostnost razvoja na naslednji način: zelo pogosti (> 10 %), pogosti (> 1 % in 0,1 % in 0,01 % in

medsebojno delovanje zdravil

Sočasna uporaba ketorolaka z acetilsalicilno kislino ali drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vključno z zaviralci ciklooksigenaze-2, kalcijevimi pripravki, glukokortikosteroidi, etanolom, kortikotropinom, lahko povzroči nastanek razjed v prebavilih in razvoj krvavitev iz prebavil. Zdravila ne uporabljajte sočasno z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (vključno z zaviralci ciklooksigenaze-2), kot tudi sočasno s probenecidom, pentoksifilinom, acetilsalicilno kislino, litijevimi solmi, antikoagulanti (vključno z varfarinom in heparinom). Ne uporabljajte skupaj s paracetamolom več kot 2 dni. Sočasna uporaba s paracetamolom poveča nefrotoksičnost, z metotreksatom - hepato- in nefrotoksičnost. Skupno imenovanje ketorolaka in metotreksata je možno le pri uporabi majhnih odmerkov slednjega (za nadzor koncentracije metotreksata v krvni plazmi). Probenecid zmanjša plazemski očistek in volumen porazdelitve ketorolaka, poveča njegovo koncentracijo v plazmi in podaljša njegov razpolovni čas. V ozadju uporabe ketorolaka je možno zmanjšanje očistka metotreksata in litija ter povečanje toksičnosti teh snovi. Sočasna uporaba s posrednimi antikoagulanti (na primer varfarin), heparinom, trombolitiki, antitrombociti, cefoperazonom, cefotetanom in pentoksifilinom poveča tveganje za krvavitev. Zmanjša učinek antihipertenzivnih in diuretičnih zdravil (zmanjša se sinteza prostaglandinov v ledvicah). V kombinaciji z narkotičnimi analgetiki je mogoče odmerke slednjih bistveno zmanjšati. Antacidi ne vplivajo na popolno absorpcijo zdravila. Poveča se hipoglikemični učinek insulina in peroralnih hipoglikemikov (potreben je preračun odmerka). Sočasna uporaba z valprojsko kislino povzroči motnje agregacije trombocitov. Poveča koncentracijo verapamila in nifedipina v plazmi. Pri sočasni uporabi z drugimi nefrotoksičnimi zdravili (vključno s pripravki iz zlata) se tveganje za razvoj nefrotoksičnosti poveča. Zdravila, ki zavirajo tubularno sekrecijo, zmanjšajo očistek ketorolaka in povečajo njegovo koncentracijo v krvni plazmi. Upoštevati je treba možne interakcije pri sočasni uporabi ketorolaka s ciklosporinom, zidovudinom, digoksinom, takrolimusom, kinoloni, selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina, mifepristonom.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, erozivne in ulcerativne lezije prebavil trakta, okvarjeno delovanje ledvic, presnovna acidoza. Zdravljenje: specifičnega protistrupa ni, priporočamo izpiranje želodca, dajanje adsorbentov (aktivno oglje) in simptomatsko zdravljenje (ohranjanje življenja). pomembne funkcije organizem). Ketorolak se z dializo ne izloči v zadostni meri.

Pogoji shranjevanja

• hraniti na suhem mestu
• hranite stran od otrok
• hranite na mestu, zaščitenem pred svetlobo

Informacije, ki jih zagotavlja državni register zdravil.

Sopomenke

• Dolac, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketorolak,

Ketorol je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID) z izrazitim analgetičnim učinkom.

Oblika sproščanja in sestava

Dozirne oblike Ketorola:

• Filmsko obložene tablete - okrogle, bikonveksne, zelene (10 kosov v pretisnem omotu, 2 pretisna omota v kartonski škatli);
• Raztopina za intramuskularno (in / m) in intravensko (in / in) dajanje - prozorna, brezbarvna ali svetlo rumena (v temnih steklenih ampulah po 1 ml, 10 ampul v PVC / aluminijastih pretisnih omotih);
• Gel za zunanjo uporabo 2% - homogena konsistenca, prozorna ali prosojna, s specifičnim vonjem (v aluminijastih tubah po 30 g, v kartonski škatli 1 tuba).

Zdravilna učinkovina zdravila je ketorolak trometamin. Njegova koncentracija:

• 1 tableta - 10 mg;
• 1 ml raztopine - 30 mg;
• 1 g gela - 20 mg.

Pomožne snovi:

• Tablete - mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, laktoza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob (tip A). Sestava filmske lupine je titanov dioksid, propilenglikol, hipromeloza in olivno zelena (barvila briljantno modra in kinolinsko rumena);
• Raztopina - dinatrijev edetat, etanol, oktoksinol, natrijev hidroksid, propilenglikol, natrijev klorid, voda za injekcije;
• Gel - dimetil sulfoksid, propilen glikol, natrijev metil parahidroksibenzoat, karbomer 974R, natrijev propil parahidroksibenzoat, trometamin (trometamol), prečiščena voda, etanol, glicerol, aroma Drymon Inde (dietil ftalat, trietil citrat, izopropil miristat, ricinusovo olje).

Indikacije za uporabo

V obliki raztopine in tablet se Ketorol uporablja za lajšanje bolečin različne geneze srednja in močna intenzivnost:

• Zobobol;
• Radikulitis, nevralgija;
• Mialgija, artralgija;
• Izpahi, zvini, druge poškodbe in njihove posledice;
• Revmatske bolezni;
• Bolečine v pooperativnem in poporodnem obdobju;
• Onkološke bolezni.

V obliki gela se zdravilo uporablja lokalno za sindrom bolečine, ki ga povzročajo naslednje bolezni:

• Radikulitis, nevralgija;
• Artralgija, mialgija;
• burzitis, epikondilitis, tendinitis, sinovitis;
• Revmatske bolezni;
• Poškodbe (poškodbe ligamentov, modrice in vnetja mehkih tkiv, vključno s posttravmatskim izvorom).

Kontraindikacije

Za sistemsko uporabo Ketorola:

• Progresivna ledvična bolezen, huda odpoved ledvic (očistek kreatinina< 30 мл/минуту), подтвержденная гиперкалиемия;
• Odpoved jeter ali aktivna bolezen jeter;
• Vnetje črevesja ( ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen) v akutni fazi;
• Erozivne in ulcerativne spremembe na sluznici želodca in dvanajstnika 12;
• Cerebrovaskularne, aktivne gastrointestinalne ali druge krvavitve;
• Motnje strjevanja krvi, vključno s hemofilijo;
• Dekompenzirano srčno popuščanje;
• Popolna ali nepopolna kombinacija bronhialne astme s ponavljajočo se polipozo nosu ali paranazalnih sinusov in intoleranco za acetilsalicilno kislino (ASA) ali druga nesteroidna protivnetna zdravila (vključno z anamnezo);
• Pooperativno obdobje po presaditvi koronarne arterije;
• Starost otrok do 16 let;
• Nosečnost, porod;
• obdobje laktacije;
• Preobčutljivost za ketorolak ali katero koli drugo sestavino zdravila.

Za zunanjo uporabo:

• Ekcem, mokre dermatoze, okužene odrgnine, rane na mestu predvidene uporabe;
• III trimesečje nosečnosti;
• obdobje laktacije;
• Starost otrok do 16 let;
• Popolna ali nepopolna kombinacija bronhialne astme s ponavljajočo se polipozo nosu ali paranazalnih sinusov in intoleranco za acetilsalicilno kislino ali druga nesteroidna protivnetna zdravila (zgodovina urtikarije, rinitisa ali bronhospazma, ki jih povzroča jemanje ASA);
• Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Posebno spremljanje med zdravljenjem s sistemsko uporabo zdravila je potrebno v naslednjih primerih:

• Arterijska hipertenzija;
• postopno srčno popuščanje;
• Srčna ishemija;
• Bolezni perifernih arterij;
• Sistemski eritematozni lupus;
• holestaza;
• sepsa;
• Okvarjeno delovanje ledvic (CC 30-60 ml / min);
• edematozni sindrom;
• bronhialna astma;
• Ulcerativne lezije gastrointestinalnega trakta (GIT) v zgodovini;
• Hude somatske bolezni;
• sladkorna bolezen;
• Cerebrovaskularne bolezni;
• patološka dislipidemija ali hiperlipidemija;
• zloraba alkohola;
• kajenje;
• Starost (nad 65 let);
• Sočasno jemanje z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili;
• Sočasno zdravljenje z naslednjimi zdravili: peroralni glukokortikosteroidi (npr. prednizolon), selektivni zaviralci ponovnega privzema (npr. fluoksetin, citalopram, paroksetin, sertralin);
• antikoagulanti (npr. varfarin), antitrombocitna sredstva (npr. klopidogrel in acetilsalicilna kislina);
• Preobčutljivost za druge NSAID.

Če je potrebna zunanja uporaba zdravila Ketorol, je potrebna previdnost v naslednjih primerih:

• Kronično srčno popuščanje;
• Erozivne in ulcerativne lezije gastrointestinalnega trakta;
• Huda odpoved ledvic/jeter;
• bronhialna astma;
• Poslabšanje jetrne porfirije;
• I in II trimesečje nosečnosti;
• Starejša starost.

Način uporabe in odmerjanje

Ketorol raztopina je namenjena za intramuskularno in intravensko dajanje.

Odmerek se izbere individualno glede na intenzivnost bolečine. Trajanje intravenske injekcije je najmanj 15 sekund. V / m se zdravilo injicira počasi globoko v mišico.

Praviloma se odraslim bolnikom, starim od 16 do 64 let, s telesno težo več kot 50 kg / m dajejo do 60 mg enkrat ali 30 mg vsakih 6 ur, intravensko - 30 mg, vendar ne več kot 15 odmerkov 5 dni. . Največji dovoljeni dnevni odmerek je 90 mg.

Bolniki, ki tehtajo manj kot 50 kg, in bolniki s kronično odpovedjo ledvic intramuskularno dajejo do 30 mg enkrat ali 15 mg vsakih 6 ur, intravensko - ne več kot 15 mg. Ne glede na način uporabe - v / m ali / v - tem kategorijam bolnikov je dovoljeno dajati največ 20 odmerkov v 5 dneh. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 60 mg.

Trajanje uporabe ne sme biti daljše od 5 dni.

Tablete Ketorol se jemljejo peroralno. Enkratni odmerek je 10 mg (1 tab.). Pogostost dajanja je odvisna od resnosti bolečine. Največji dnevni odmerek je 40 mg (4 tablete). Priporoča se uporaba najmanjšega učinkovitega odmerka.

Trajanje zdravljenja za peroralno uporabo je do 5 dni.

Pri prehodu bolnika s parenteralne uporabe zdravila na peroralno uporabo je treba upoštevati skupni odmerek ketorolaka. Na dan prehoda ne sme preseči: za bolnike, mlajše od 65 let - 90 mg, za bolnike, starejše od 65 let, in bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic - 60 mg. Hkrati je največji odmerek zdravila Ketorol v tabletah na ta dan 30 mg.

Gel se uporablja zunanje - nanese se v enakomerni tanki plasti z mehkimi masažnimi gibi na predhodno očiščeno in osušeno površino kože v količini 1-2 cm na najbolj boleče mesto 3-4 krat na dan v intervalih najmanj 4 ure.

Trajanje uporabe - do 10 dni, nadaljevanje zdravljenja je možno le po posvetovanju z zdravnikom.

Stranski učinki

Pri sistemski uporabi zdravila Ketorol se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

• Alergijske reakcije: redko - anafilaktične ali anafilaktoidne reakcije (kratka sapa, težnost v prsih, težko dihanje, piskajoče dihanje, urtikarija, kožni izpuščaj, srbenje kože, sprememba barve kože obraza, otekanje vek, periorbitalni edem , tahipneja ali dispneja);
• Koža: včasih - purpura in kožni izpuščaj, vključno z makulopapuloznim; redko - urtikarija, eksfoliativni dermatitis (otrdelost, luščenje ali pordelost kože, zvišana telesna temperatura z ali brez mrzlice, otekanje in / ali bolečina palatinskih tonzil), Stevens-Johnsonov in Lyellov sindrom;
• Prebavni sistem: pogosto (zlasti pri ljudeh, starejših od 65 let, z anamnezo erozivnih in ulceroznih lezij prebavil) - driska, gastralgija; včasih - zaprtje, napenjanje, stomatitis, občutek polnosti v želodcu, bruhanje; redko - slabost, hepatitis, erozivne in ulcerativne lezije prebavil (vključno s krvavitvijo in / ali perforacijo - bolečine v trebuhu, slabost, pekoč občutek ali krč v nadželodčni regiji, zgaga, melena, bruhanje kot "kavna usedlina" itd. .), hepatomegalija, holestatska zlatenica, akutni pankreatitis;
• Centralno živčni sistem: pogosto - omotica, zaspanost, glavobol; redko - halucinacije, hiperaktivnost (nihanje razpoloženja, anksioznost), aseptični meningitis (otrdelost vratnih in / ali hrbtnih mišic, hud glavobol, zvišana telesna temperatura, konvulzije), depresija, psihoza;
• Urinarni sistem: redko - bolečine v hrbtu (vključno s hematurijo in / ali azotemijo), povečanje ali zmanjšanje količine urina, pogosto uriniranje, ledvični edem, nefritis, hemolitično-uremični sindrom (trombocitopenija, odpoved ledvic, hemolitična anemija, purpura), akutna odpoved ledvic;
• Sistem hemostaze: redko - krvavitev (rektalna, nosna, iz pooperativne rane);
• Srčno-žilni sistem: včasih - zvišan krvni tlak; redko - pljučni edem in omedlevica;
• Organi hematopoeze: redko - eozinofilija, anemija, levkopenija;
• Dihalni sistem: redko - rinitis, težko dihanje, bronhospazem, edem grla;
• Čutilni organi: redko - okvara vida (vključno z zamegljenim vidom), izguba sluha, zvonjenje v ušesih;
• Drugo: pogosto - otekanje (obraza, prstov, nog, stopal, gležnjev, povečanje telesne mase); včasih - prekomerno potenje; redko - zvišana telesna temperatura, otekanje jezika.

Pri zunanji uporabi zdravila Ketorol so možni: luščenje kože, srbenje in urtikarija.

Pri nanašanju gela na velike površine telesa obstaja možnost razvoja takšnih sistemskih neželeni učinki ketorolak kot:

• glavobol, omotica;
• Zgaga, driska, slabost, bruhanje, razjede sluznice prebavil, gastralgija, povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
• Anemija, levkopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, podaljšanje časa krvavitve;
• Zastajanje tekočine, hematurija;
• Alergijske reakcije (kožni izpuščaj, anafilaktični šok).

Posebna navodila

Ketorol je namenjen simptomatskemu zdravljenju, zmanjšanju intenzivnosti bolečine in resnosti vnetnega procesa v času uporabe, ne vpliva na napredovanje bolezni.

Po potrebi se lahko dodatno predpišejo narkotični analgetiki v majhnih odmerkih.

Zaradi verjetnosti alergijskih reakcij v / m ali / v prvem odmerku zdravila se daje pod nadzorom zdravnika.

Tveganje za razvoj nefrotoksičnih stranskih učinkov Ketorola se poveča pri bolnikih s hipovolemijo.

V kombinaciji z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili obstaja tveganje za zadrževanje tekočine, srčno dekompenzacijo in zvišan krvni tlak.

Pri bolnikih z motnjami strjevanja krvi se zdravilo lahko predpiše le pod pogojem stalnega spremljanja števila trombocitov, zlasti pri pooperativno obdobje.

Verjetnost zapletov se poveča v primeru povečanja dnevnega odmerka (več kot 90 mg - z parenteralno uporabo Ketorol, več kot 40 mg - pri peroralnem jemanju) in s podaljšanjem časa zdravljenja za več kot 5 dni (pri bolnikih s kronično bolečino).

Tveganje za NSAID gastropatijo je mogoče zmanjšati s sočasno uporabo antacidov, omeprazola ali misoprostola.

V obdobju zdravljenja z zdravilom v obliki tablet in raztopine je potrebna previdnost pri dejavnostih, ki zahtevajo hitrost psihomotoričnih reakcij in / ali povečano koncentracijo pozornosti (vključno z vožnjo avtomobila).

medsebojno delovanje zdravil

Možni neželeni (vključno s hudimi) učinki:

• ASA, drugi NSAID, glukokortikosteroidi, kalcijevi pripravki, kortikotropin, etanol - nastanek razjed v prebavilih, razvoj krvavitev v prebavilih;
• Paracetamol in druga nefrotoksična zdravila, vključno z zlatimi pripravki - nefrotoksičnost;
• Metotreksat - hepato- in nefrotoksičnost;
• Litijevi pripravki - zmanjšanje očistka in povečanje toksičnosti;
• Posredni antikoagulanti, antitrombocitna sredstva, trombolitiki, heparin, pentoksifilin, cefotetan, cefoperazon - razvoj krvavitev;
• Valprojska kislina - kršitev agregacije trombocitov;
• Verapamil in nifedipin - povečanje njihove koncentracije v krvni plazmi.

Ketorolak poveča hipoglikemični učinek insulina in peroralnih hipoglikemičnih zdravil, zato je treba njihove odmerke ponovno izračunati; zmanjša učinkovitost antihipertenzivnih in diuretičnih zdravil.

Probenecid in zdravila, ki zavirajo tubularno sekrecijo, zmanjšajo očistek ketorolaka in povečajo njegovo koncentracijo v krvni plazmi.

Pri predpisovanju Ketorola z narkotičnimi analgetiki se njihovi odmerki znatno zmanjšajo.

Antacidi ne vplivajo na absorpcijo ketorolaka.

Med zdravljenjem se ne sme uporabljati drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Pogoji skladiščenja

Hraniti pri temperaturi do 25 ºС v suhem, temno mesto z omejenim dostopom za otroke.

Rok uporabnosti gela je 2 leti, tablet in raztopine - 3 leta.

Ste našli napako v besedilu? Izberite ga in pritisnite Ctrl + Enter.

Ketorol je analgetik s protivnetnimi in antipiretičnimi učinki.

farmakološki učinek

Zdravilna učinkovina zdravila Ketorol je ketorolak, ki z zaviranjem aktivnosti encima ciklooksigenaze pomaga zavirati biosintezo prostaglandinov, ki so modulatorji vnetja, termoregulacije in občutljivosti na bolečino.

Analgetični učinek injekcij Ketorola je mogoče opaziti v pol ure po dajanju, največji učinek pa je po 1-2 urah.

Terapevtski učinek zdravila Ketorol traja 4-6 ur.

Indikacije za uporabo

Navodilo priporoča predpisovanje zdravila Ketorol za zmerno ali hudo bolečino: bolečine v mišicah in hrbtu, bolečine zaradi poškodb sklepov, zvini, dislokacije, pooperativne bolečine, nevralgije, onkološke bolezni, radikulitis, zobobol, migrena, opekline itd.

Navodila za uporabo zdravila Ketorol

Ketorol, katerega uporaba je priporočljiva samo za akutno bolečino in ne za zdravljenje kronične bolečine, je na voljo v obliki tablet in raztopine za intramuskularno injiciranje.

Odvisno od resnosti sindroma bolečine se lahko tablete Ketorol predpišejo enkrat ali večkrat.

Raztopino za injiciranje je treba dajati globoko intramuskularno. Pri bolnikih, mlajših od 65 let, se injekcije Ketorola predpisujejo v odmerku 10-30 mg enkrat ali v enakem odmerku vsakih 4-6 ur, največji dnevni odmerek pa ne sme presegati 90 mg. Pri bolnikih, starejših od 65 let, se injekcije Ketorola dajejo po zgoraj opisani shemi, z edino razliko, da mora biti največji enkratni odmerek 15 mg, največji dnevni odmerek pa 60 mg. Injekcije ketorola se lahko uporabljajo največ 5 dni.

Pri prehodu z intramuskularne uporabe na peroralno uporabo zdravila Ketorol je treba upoštevati skupne dnevne odmerke zdravila: na dan prehoda - 30 mg, za bolnike, starejše od 65 let - 60 mg, za bolnike, mlajše od 65 let. starosti - 90 mg.

Stranski učinki

Tablete in injekcije Ketorola lahko pri bolnikih povzročijo neželene reakcije, kot so:

• driska, bolečine v trebuhu, bruhanje, zaprtje, napenjanje, stomatitis, slabost, zgaga;
• bolečine v spodnjem delu hrbta, akutna odpoved ledvic, pogosto uriniranje, nefritis (vnetje ledvic), zmanjšanje ali povečanje količine urina;
• bronhospazem, edem grla, rinitis;
• glavobol, zaspanost, omotica, hiperaktivnost, depresija, tinitus, izguba sluha, zamegljen vid.
• zvišan krvni tlak, omedlevica, pljučni edem;
• levkopenija (povečanje števila belih krvnih celic), eozinofilija (povečanje števila eozinofilcev), anemija (zmanjšanje števila rdečih krvnih celic ali hemoglobina);
• rektalna, nosna, krvavitev iz pooperativnih ran;
• purpura, kožni izpuščaj, urtikarija, Lyellov sindrom ( alergijski dermatitis kot reakcija na zdravila), Stevens-Johnsonov sindrom (pojav veziklov na predelih kože in na sluznici različnih organov);
• srbenje, urtikarija, sprememba barve obraza, kožni izpuščaj, otekanje vek, zasoplost, piskajoče dihanje, težnost v prsih;
• povečanje telesne mase, otekanje stopal, prstov, gležnjev, nog, obraza, jezika, čezmerno potenje, zvišana telesna temperatura;
• bolečina ali pekoč občutek na mestu injiciranja zdravila Ketorol.

Kontraindikacije za uporabo zdravila Ketorol

V skladu z navodili se Ketorol ne uporablja za zdravljenje kronične bolečine. Uporaba zdravila Ketorol je kontraindicirana pri:

• bronhospazem (zoženje bronhijev zaradi krčenja mišic);
• Aspirinska astma (napadi zadušitve, povezani z jemanjem salicilatov);
• hipovolemija (zmanjšanje volumna krvi);
• angioedem (omejeno globoko otekanje sluznice oz podkožnega tkiva in kožo)
• dehidracija (dehidracija);
• peptični ulkusi (razjede na sluznici požiralnika zaradi izpostavljenosti želodčni sok na enem od njegovih segmentov);
• erozivne in ulcerativne lezije prebavni trakt v akutni fazi;
• hipokoagulacija (zmanjšano strjevanje krvi);
• hemoragična diateza (bolezni krvnega sistema, za katere je značilna nagnjenost k povečani krvavitvi);
• hemoragična kap (krvavitev v možgane, ki jo povzroči ruptura krvnih žil);
• odpoved jeter ali ledvic;
• sočasna uporaba z drugimi protivnetnimi nesteroidnimi zdravili;
• kršitev hematopoeze;
• visoko tveganje za krvavitev;
• preobčutljivost za ketorolak ali druga nesteroidna protivnetna zdravila.

Ketorol, o uporabi katerega se je treba posvetovati z zdravnikom, ni predpisan nosečnicam in doječim ženskam, pa tudi otrokom in mladostnikom, mlajšim od 16 let.

Navodilo priporoča uporabo zdravila Ketorol previdno pri holecistitisu (vnetju žolčnika), arterijski hipertenziji, kroničnem srčnem popuščanju, bronhialni astmi, okvarjenem delovanju ledvic, sepsi (vdor povzročiteljev okužbe v krvni obtok), aktivnem hepatitisu, polipi (tkivni izrastki) sluznice. membrana nazofarinksa in nosu, sistemski eritematozni lupus (bolezen vezivnega tkiva).

Dodatne informacije

S spoštovanjem,

NSAID z izrazitim analgetičnim učinkom

Aktivna snov

Oblika sproščanja, sestava in pakiranje

Raztopina za intramuskularno injiciranje brezbarven ali bledo rumen, prozoren, brez vidnih tujkov.

Pomožne snovi: etanol, dinatrijev edetat, oktoksinol, propilenglikol, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

1 ml - ampule iz temnega stekla (10) - pretisni omoti.

farmakološki učinek

NSAID, ima izrazit analgetični učinek, pa tudi protivnetno in zmerno antipiretično. Mehanizem delovanja je povezan z neselektivnim zaviranjem aktivnosti COX-1 in -COX-2, ki katalizirata tvorbo prostaglandinov iz arahidonske kisline, ki igrajo pomembno vlogo pri patogenezi bolečine, vnetja in vročine. Ketorolak je racemna zmes (-)S- in (+)R-enantiomerov, protibolečinski učinek pa je posledica (-)S-oblike.

Zdravilo ne vpliva na opioidne receptorje, ne zavira dihanja, ne povzroča odvisnosti od drog, nima sedativnega in anksiolitičnega učinka.

Po i / m dajanju je razvoj analgetičnega učinka opazen po 0,5 ure, največji učinek je dosežen po 1-2 urah.

Farmakokinetika

Biološka uporabnost - 80-100%. Absorpcija pri / m uvedbi - popolna in hitra. Po / m dajanju 30 mg zdravila C max - 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, čas za dosego C max je 15-73 minut oziroma 30-60 minut . Čas za doseganje C ss pri parenteralnem dajanju je 24 ur pri dajanju 4-krat na dan (višji od subterapevtskega) in je 15 mg - 0,65-1,13 mcg / ml, 30 mg - 1,29-2,47 mcg / ml. V d je 0,15-0,33 l / kg. Pri bolnikih z ledvično insuficienco se lahko Vd zdravila poveča za 2-krat, Vd njegovega R-enantiomera pa za 20%.

Prodre v Materino mleko: ko mati vzame 10 mg ketorolaka, je Cmax v mleku dosežena 2 uri po prvem odmerku in je 7,3 ng / ml, 2 uri po drugem odmerku ketorolaka (pri uporabi zdravila 4-krat / dan) je 7,9 ng / l.

Več kot 50% danega odmerka se presnovi v jetrih s tvorbo farmakološko neaktivnih presnovkov. Glavni presnovki so glukuronidi, ki se izločajo preko ledvic, in p-hidroksiketorolak. 91% se izloča skozi ledvice, 6% - skozi črevesje.

T 1/2 pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic je v povprečju 5,3 ure (3,5-9,2 ure po intramuskularni injekciji 30 mg). T 1/2 se pri starejših bolnikih podaljša in pri mladih skrajša. Delovanje jeter ne vpliva na T 1/2. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic s koncentracijo kreatinina v krvi 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) je T 1/2 10,3-10,8 ure, s hudo ledvično odpovedjo - več kot 13,6 ure. .

Skupni očistek je pri / m dajanju 30 mg - 0,023 l / kg / h (0,019 l / kg / h pri starejših bolnikih); pri bolnikih z ledvično insuficienco s koncentracijo kreatinina v plazmi 19-50 mg / l z intramuskularno injekcijo 30 mg - 0,015 l / kg / h.

Med hemodializo se ne izloča.

Indikacije

- sindrom bolečine zmerne in hude intenzivnosti različnega izvora (vključno v pooperativnem obdobju, z onkološke bolezni in itd.)

Kontraindikacije

- "aspirinska" astma;

- bronhospazem;

- angioedem;

- hipovolemija (ne glede na vzrok, ki jo je povzročil), dehidracija;

- erozivne in ulcerativne lezije gastrointestinalnega trakta v akutni fazi, peptični ulkusi;

- hipokoagulacija (vključno s hemofilijo);

- odpoved jeter in / ali ledvic (kreatinin v plazmi nad 50 mg / l);

- hemoragična možganska kap (potrjena ali sumljiva);

- hemoragična diateza;

- sočasno jemanje z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili;

- visoko tveganje za razvoj ali ponovitev krvavitve (tudi po operaciji);

- kršitev hematopoeze;

- nosečnost, porod;

- obdobje laktacije;

— otroštvo do 16 let;

- preobčutljivost za ketorolak ali druga nesteroidna protivnetna zdravila.

Zdravilo se ne uporablja za lajšanje bolečin pred in med kirurškimi posegi zaradi visokega tveganja krvavitve, kot tudi za zdravljenje kronične bolečine.

Z previdnost- bronhialna astma; holecistitis; kronično srčno popuščanje; arterijska hipertenzija; okvarjeno delovanje ledvic (plazemski kreatinin pod 50 mg / l); holestaza; aktivni hepatitis; sepsa; sistemski eritematozni lupus; starost(starejši od 65 let); polipi nosne sluznice in nazofarinksa.

Odmerjanje

V obliki raztopine za injiciranje se Ketorol daje globoko intramuskularno v minimalno učinkovitih odmerkih, izbranih glede na intenzivnost bolečine in odziv bolnika. Po potrebi lahko sočasno predpišemo opioidne analgetike v zmanjšanih odmerkih.

Enkratni odmerki z eno intramuskularno injekcijo: bolniki, mlajši od 65 let- 10-30 mg, odvisno od resnosti sindroma bolečine, - 10-15 mg.

Odmerki za večkratno vn / m dajanje: bolniki, mlajši od 65 let dajte 10-30 mg, nato 10-30 mg vsakih 4-6 ur, bolniki, starejši od 65 let ali z okvarjenim delovanjem ledvic- 10-15 mg vsakih 4-6 ur.

Največji dnevni odmerek za bolniki, mlajši od 65 let ne sme preseči 90 mg, ter za bolniki, starejši od 65 let ali z okvarjenim delovanjem ledvic- 60 mg.

Pri parenteralni uporabi trajanje zdravljenja ne sme presegati 5 dni.

Pri preklopu iz parenteralno dajanje zdravila za peroralno uporabo, skupni dnevni odmerek obeh dozirne oblike na dan prenosa ne sme preseči 90 mg za bolniki, mlajši od 65 let in 60 mg za bolniki, starejši od 65 let ali z okvarjeno delovanje ledvic. V tem primeru odmerek zdravila v tabletah na dan prehoda ne sme presegati 30 mg.

Stranski učinki

Pogosto - več kot 3%; manj pogosto - 1-3%; redko - manj kot 1%.

Iz prebavnega sistema: pogosto (zlasti pri starejših bolnikih, starejših od 65 let, z anamnezo erozivnih in ulcerativnih lezij prebavil) - gastralgija, driska; manj pogosto - stomatitis, napenjanje, zaprtje, bruhanje, občutek polnosti v želodcu; redko - slabost, erozivne in ulcerativne lezije prebavil (vključno s perforacijo in / ali krvavitvijo - bolečine v trebuhu, krči ali pekoč občutek v epigastrični regiji, melena, bruhanje kavne usedline, slabost, zgaga), holestatska zlatenica, hepatitis, hepatomegalija, akutni pankreatitis.

Iz urinskega sistema: redko - akutna odpoved ledvic, bolečine v hrbtu z ali brez hematurije in / ali azotemije, hemolitični uremični sindrom (hemolitična anemija, odpoved ledvic, trombocitopenija, purpura), pogosto uriniranje, povečanje ali zmanjšanje volumna urina, nefritis, edem ledvičnega izvora.

Iz čutnih organov: redko - izguba sluha, tinitus, okvara vida (vključno z zamegljenim vidom).

Iz dihalnega sistema: redko - bronhospazem, težko dihanje, rinitis, edem grla.

S strani centralnega živčnega sistema: pogosto - glavobol, omotica, zaspanost; redko - aseptični meningitis (zvišana telesna temperatura, hud glavobol, konvulzije, okorelost vratnih in / ali hrbtnih mišic), hiperaktivnost (spremembe razpoloženja, tesnoba), halucinacije, depresija, psihoza.

S strani srčno-žilnega sistema: manj pogosto - zvišan krvni tlak; redko - pljučni edem, omedlevica.

S strani hematopoetskih organov: redko - anemija, eozinofilija, levkopenija.

Iz sistema hemostaze: redko - krvavitev iz pooperativne rane, epistaksa, rektalna krvavitev.

S strani kožo: manj pogosto - kožni izpuščaj (vključno z makulopapuloznim izpuščajem), purpura; redko - eksfoliativni dermatitis (zvišana telesna temperatura z ali brez mrzlice, rdečina, zadebelitev ali luščenje kože, otekanje in / ali bolečina palatinskih tonzil), urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom.

Alergijske reakcije: redko - anafilaksija ali anafilaktoidne reakcije (razbarvanje kože na obrazu, kožni izpuščaj, urtikarija, srbenje kože, tahipneja ali dispneja, otekanje vek, periorbitalni edem, težko dihanje, težko dihanje, teža v prsih, piskajoče dihanje).

drugi: pogosto - edem (obraz, golenice, gležnji, prsti, stopala, povečanje telesne mase); manj pogosto - prekomerno potenje; redko - otekanje jezika, zvišana telesna temperatura.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, erozivne in ulcerativne lezije prebavil, okvarjeno delovanje ledvic, presnovna acidoza.

Zdravljenje: simptomatsko zdravljenje (vzdrževanje vitalnih funkcij telesa). Z dializo se ne izloči v zadostni meri.

medsebojno delovanje zdravil

Sočasna uporaba ketorolaka z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, pripravki kalcija, kortikosteroidi, etanolom, kortikotropinom lahko povzroči nastanek razjed v prebavilih in razvoj krvavitev v prebavilih.

Sočasna uporaba s paracetamolom poveča nefrotoksičnost, z metotreksatom - hepato- in nefrotoksičnost. Sočasno imenovanje ketorolaka in metotreksata je možno le pri uporabi majhnih odmerkov slednjega (potrebno je nadzorovati koncentracijo metotreksata v krvni plazmi).

Probenecid zmanjša plazemski očistek in V d ketorolaka, poveča njegovo plazemsko koncentracijo in poveča T 1/2.

V ozadju uporabe ketorolaka je možno zmanjšanje očistka metotreksata in litija ter povečanje toksičnosti teh snovi.

Sočasna uporaba s posrednimi antikoagulanti, heparinom, trombolitiki, antitrombociti, cefoperazonom, cefotetanom in pentoksifilinom poveča tveganje za krvavitev.

Zmanjša učinek antihipertenzivnih in diuretičnih zdravil (zmanjša se sinteza prostaglandinov v ledvicah).

V kombinaciji z opioidnimi analgetiki lahko odmerke slednjih bistveno zmanjšamo.

Antacidi ne vplivajo na popolno absorpcijo zdravila.

Poveča hipoglikemični učinek insulina in peroralnih hipoglikemičnih zdravil (potreben je preračun odmerka).

Sočasna uporaba z povzroči motnje agregacije trombocitov.

Poveča koncentracijo verapamila in nifedipina v plazmi.

Pri sočasni uporabi z drugimi nefrotoksičnimi zdravili (vključno s pripravki iz zlata) se tveganje za razvoj nefrotoksičnosti poveča.

Zdravila, ki zavirajo tubularno sekrecijo, zmanjšajo očistek ketorolaka in povečajo njegovo koncentracijo v krvni plazmi.

Raztopine za injiciranje ne smete mešati v isti brizgi s promethazinom in hidroksizinom zaradi precipitacije. Farmacevtsko nezdružljivo z raztopino tramadola, pripravki litija.

Raztopina za injiciranje je združljiva z fiziološka raztopina, 5% raztopina dekstroze in Ringerjev laktat, raztopina Plasmalit, kot tudi raztopine za infundiranje, ki vsebujejo aminofilin, lidokainijev klorid, dopaminijev klorid, kratkodelujoči humani insulin in natrijevo sol heparina.

Posebna navodila

Učinek na agregacijo trombocitov preneha po 24-48 urah.

Hipovolemija poveča tveganje za neželene učinke iz ledvic. Po potrebi se lahko predpiše v kombinaciji z narkotičnimi analgetiki.

Ne uporabljajte sočasno s paracetamolom več kot 5 dni. Bolnikom z oslabljeno koagulabilnostjo krvi se zdravilo predpisuje le ob stalnem spremljanju števila trombocitov, kar je še posebej pomembno v pooperativnem obdobju, kar zahteva skrbno spremljanje hemostaze.

Na suhem, temnem mestu pri temperaturi, ki ne presega 25°C. Hraniti izven dosega otrok. Rok uporabnosti - 3 leta.