תמונות תלת מימד

מתחם

השפעה פרמקולוגית

השפעה פרמקולוגיתנוירולפטיקה, אנטי פסיכוטית.

מינון ומתן

בְּתוֹך.

יש להשתמש ב- Azaleptin ® רק אם לפני תחילת הטיפול, מספר הלויקוציטים והמספר המוחלט של נויטרופילים נמצאים בטווח התקין, כלומר. מספר הלויקוציטים ≥3.5·10 9 /ליטר, והמספר המוחלט של נויטרופילים ≥2·10 9 /ליטר. בנוסף, בעת שימוש בתרופה, יש צורך להיות מסוגל לקבוע באופן קבוע את מספר הלויקוציטים ואת המספר המוחלט של נויטרופילים: מדי שבוע במשך 18 השבועות הראשונים, ולאחר מכן לפחות פעם אחת ב-4 שבועות במהלך הטיפול, וכן גם 4 שבועות לאחר סיום הטיפול.

יש לבחור את המינון של התרופה בנפרד. יש להשתמש במינון המינימלי היעיל בכל מטופל. על מנת למזער את הסיכון לפתח יתר לחץ דם, התקפים והרגעה, יש לבחור את המינון בזהירות, ולחלק את המינון היומי למספר מנות.

בחולים המקבלים תרופותאינטראקציה עם התרופה Azaleptin ® (כגון בנזודיאזפינים או SSRIs), יש צורך בהתאמת מינון נאותה של התרופה.

מעבר מטיפול קודם בתרופות נוירולפטיות לטיפול באזלפטין ®.לא מומלץ להשתמש בתרופה אזלפטין ® בשילוב עם תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות. במקרה שיש להתחיל טיפול באזלפטין במטופל שכבר נוטל תרופה אנטי פסיכוטית דרך הפה, יש לבצע הפחתת מינון או נסיגה של התרופה הקודמת בהדרגה. בהתבסס על נתונים קליניים, הרופא המטפל צריך לקבוע את הצורך בהפסקת נטילת תרופה אנטי פסיכוטית נוספת לפני תחילת הטיפול באזלפטין ®.

סכיזופרניה עמידה לטיפול

ביום הראשון נעשה שימוש בטבלה אחת. 25 מ"ג פעם אחת ביום. אם יש צורך להתחיל טיפול במינון של 12.5 מ"ג (1/2 טאב. 25 מ"ג) 1 או 2 פעמים ביום, יש להשתמש בטבליות ניקוד המכילות קלוזפין 25 מ"ג לצורך דיוק המינון; ביום השני - 1 או 2 טבליות. תרופה 25 מ"ג. בעתיד, בכפוף לסובלנות טובה, ניתן להגדיל את מינון התרופה באיטיות ב-25-50 מ"ג, כך שתוך 2-3 שבועות מגיעים למינון יומי של לא יותר מ-300 מ"ג. לאחר מכן, במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון היומי ב-50-100 מ"ג כל 3-4 ימים, או רצוי כל 7 ימים.

ברוב החולים, יש לצפות להופעת ההשפעה האנטי פסיכוטית של התרופה בעת שימוש במינון יומי של התרופה Azaleptin ® 300-450 מ"ג (במינונים מחולקים). בחלק מהחולים מינון נמוך יותר עשוי להיות יעיל יותר, אחרים עשויים לדרוש מינון של עד 600 מ"ג ליום. ניתן לחלק את המנה היומית למנות נפרדות בצורה לא אחידה, תוך נטילת רובו לפני השינה.

כדי להשיג שלם השפעה טיפוליתחלק מהחולים דורשים מינון גבוה יותר של התרופה. במקרה זה, רצוי להעלות את המינון בהדרגה (בכל פעם בלא יותר מ-100 מ"ג) עד שמגיעים למינון מקסימלי של 900 מ"ג ליום. יש לקחת בחשבון את האפשרות של התפתחות תכופה יותר של תופעות לוואי (בפרט, הופעת התקפים) בעת שימוש במינון העולה על 450 מ"ג ליום.

לאחר הגעה להשפעה הטיפולית המקסימלית, ניתן להשתמש במינוני תחזוקה נמוכים יותר. הפחתת מינון התרופה צריכה להיות איטית ובזהירות. יש להמשיך בטיפול אחזקה למשך 6 חודשים לפחות. אם המינון היומי של התרופה אינו עולה על 200 מ"ג, ניתן לעבור למינון ערב בודד של התרופה.

הפסקת הטיפול.במקרה של הפסקה מתוכננת של הטיפול התרופתי, מומלצת הפחתת מינון הדרגתית במשך 1-2 שבועות. אם יש צורך להפסיק בפתאומיות את התרופה (לדוגמה, במקרה של התפתחות לויקופניה), יש לנטר את החולה בקפידה בקשר להחמרה אפשרית של תסמינים פסיכוטיים והתפתחות של תסמונת גמילה הקשורה להפסקת ההשפעה האנטיכולינרגית של התרופה, המתבטאת בצורה של הזעה מרובה, כאבי ראש, בחילות, הקאות ושלשולים.

חידוש הטיפול.אם חלפו יותר מיומיים מאז השימוש האחרון בתרופה, יש לחדש את הטיפול, החל במינון של 25 מ"ג פעם ביום. אם יש צורך לחדש את הטיפול במינון של 12.5 מ"ג (1/2 טאב. 25 מ"ג) 1 או 2 פעמים במהלך היום הראשון, יש להשתמש בטבליות ניקוד המכילות קלוזפין 25 מ"ג לצורך דיוק המינון. אם מינון זה נסבל היטב, לאחר מכן הגדלת המינון להשגת אפקט טיפולי יכולה להתבצע מהר יותר מהמומלץ לתחילת הטיפול בתרופה. עם זאת, אם למטופל היה דום נשימה או דום לב במהלך התקופה הראשונית של הטיפול, אך אז מינון התרופה הובא בהצלחה למינון טיפולי, הגדלת המינון בשימוש חוזר בתרופה צריכה להיעשות בזהירות רבה.

הפחתת הסיכון להתנהגות אובדנית חוזרת בסכיזופרניה ופסיכוזה סכיזואפקטיבית

בטיפול בחולים עם סכיזופרניה ופסיכוזה סכיזואפקטיבית בסיכון להישנות התנהגות אובדנית, יש לעקוב אחר אותן המלצות לשיטת מתן ומינון הניתנות לחולים עם סכיזופרניה עמידה לטיפול.

כדי להפחית את הסיכון להתנהגות אובדנית, מומלץ להשתמש בתרופה לפי לפחותתוך 2 שנים. לאחר קורס של שנתיים של טיפול, מומלץ להעריך מחדש את הסיכון להתפתחות התנהגות אובדנית. יתר על כן, הצורך להמשיך בטיפול באזלפטין ® נקבע על בסיס הערכה יסודית קבועה של הסיכון להישנות התנהגות אובדנית.

פסיכוזה במחלת פרקינסון (במקרים של טיפול סטנדרטי לא יעיל)

המינון הראשוני של התרופה Azaleptin ® לא יעלה על 12.5 מ"ג (1/2 טאב. 25 מ"ג), יש ליטול אותה בערב. בנוסף, יש להעלות את המינון ב-12.5 מ"ג, לא יותר מ-2 פעמים בשבוע, עד למקסימום של 50 מ"ג. לצורך דיוק המינון, יש להשתמש בטבליות עם ניקוד המכילות קלוזפין 25 מ"ג. יש להשתמש במינון של 50 מ"ג לא לפני סוף השבוע השני לאחר תחילת הטיפול. רצוי ליטול את כל המנה היומית במנה אחת בערב.

המינון היעיל הממוצע הוא 25-37.5 מ"ג ליום. במקרה שטיפול במינון יומי של 50 מ"ג למשך שבוע לפחות אינו מספק אפקט טיפולי משביע רצון, תיתכן הגדלת מינון זהירה של לא יותר מ-12.5 מ"ג לשבוע. לצורך דיוק המינון, יש להשתמש בטבליות עם ניקוד המכילות קלוזפין 25 מ"ג. ניתן לחרוג מהמינון של 50 מ"ג ליום במקרים חריגים. אין לעבור מינון של 100 מ"ג ליום. יש להגביל או לדחות את העלאת המינון אם מתפתחים תת לחץ דם אורתוסטטי, הרגעה ניכרת או בלבול. במהלך השבועות הראשונים של הטיפול, יש צורך בשליטה על לחץ הדם.

עלייה במינון של תרופות אנטי-פרקינסוניות, אם היא מסומנת על בסיס הערכת מצב מוטורי, אפשרית לא לפני שבועיים לאחר הקלה מלאה בתסמינים הפסיכוטיים. אם עלייה במינון התרופות האנטי-פרקינסוניות גורמת להופעה חוזרת של תסמינים פסיכוטיים, ניתן להעלות את המינון של Azaleptin ® ב-12.5 מ"ג לשבוע למינון מקסימלי של 100 מ"ג ליום, הנלקח במנות 1 או 2 מחולקות (ראה לעיל). .

הפסקת הטיפול.בתום הטיפול, מומלץ להפחית בהדרגה את המינון היומי ב-12.5 מ"ג, לא יותר מפעם בשבוע (רצוי כל שבועיים). לצורך דיוק המינון, יש להשתמש בטבליות עם ניקוד המכילות קלוזפין 25 מ"ג. יש להפסיק את הטיפול מיד אם מתפתחת נויטרופניה או אגרנולוציטוזיס. במצב זה יש צורך במעקב פסיכיאטרי קפדני, משום. התסמינים יכולים לחזור במהירות.

שימוש בחולים מגיל 60 ומעלה

מומלץ להתחיל את הטיפול במינונים נמוכים מאוד (12.5 מ"ג ליום ביום הראשון) ולאחר מכן להעלות את המינון בלא יותר מ-25 מ"ג ליום. לצורך דיוק המינון, יש להשתמש בטבליות עם ניקוד המכילות קלוזפין 25 מ"ג. הניסיון בשימוש באזלפטין ® בחולים מגיל 60 ומעלה אינו מאפשר לנו להסיק שיש הבדלים בתגובה לטיפול באזלפטין ® בחולים מקבוצות גיל שונות.

תוֹכֶן

הפרעות נפשיות במבנה המחלות של אוכלוסיית רוסיה ואירופה תופסות את אחד המקומות הראשונים. הם לא רק מביאים סבל לחולים עצמם, אלא גם משפיעים לרעה על המצב החברתי-כלכלי. מספר החולים שאובחנו עם סכיזופרניה מגיע למיליונים. השימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות מודרניות הוא משימה דחופה של פסיכיאטריה מעשית. אזלפטין מתעלה משמעותית על תרופות נוירולפטיות רבות מבחינת יעילות ונמצא בשימוש נרחב בטיפול בהפרעות נפשיות.

הוראות שימוש אזלפטין

המינוי של Azaleptin צריך לקחת בחשבון גורמים רבים של מצבו האישי של המטופל, אשר ניתן להעריך רק על ידי מומחה. המינון, בהתאם להוראות, עשוי להשתנות בהתאם לשלב ההפרעה ולסבילות למרכיבי התרופה. מומלץ לקרוא בעיון את הסעיפים בנושא התוויות נגד, תופעות לוואי ואינטראקציות תרופתיות.

הרכב וצורת השחרור

התרופה אזלפטין זמינה בצורה של טבליות גליליות שטוחות צהובות-ירקרקות, חומר פעילשהוא קלוזפין. טבליות ארוזות בשלפוחיות, המונחות בקופסת קרטון. הרכב טבליה אחת של התרופה:

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

טבליות אזלפטין הן תרופות אנטי-פסיכוטיות-נוירולפטיות, נגזרות של דיבנזודיאזפין. יש להם אפקט הרגעה, אינם גורמים להפרעות חוץ-פירמידליות, אינם משפיעים על ייצור פרולקטין. החומר הפעיל של הרכב קלוזפין שייך לאנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות. פעולת התרופה מבוססת על חסימת קולטני דופמין במבנים המזולימביים והמסוקורטיקליים של המוח, הסרת האגרסיביות וההשפעה על ממריצי דופמין.

לאחר מתן דרך הפה, הטבליות נספגות במהירות מהן מערכת עיכול, החומר מגיע לריכוז המרבי שלו בגוף לאחר 2.5 שעות, וקבוע - לאחר 8-10 ימי מתן. התרופה עוברת מטבוליזם במהלך המעבר הראשון דרך הכבד, יוצרת מטבוליטים בהשתתפות איזואנזימים ציטוכרום. זמן מחצית החיים הוא 8 שעות. הפרשה מתרחשת דרך הכליות והמעיים.

אינדיקציות לשימוש באזלפטין

לתרופה יעילות טיפולית גבוהה, הגורמת טווח רחבהשימוש בו כנוירולפטיקה. אזלפטין נקבע עבור:

• סכִיזוֹפרֶנִיָה;
• הפרעה דו קוטבית;
• פסיכוזות הזויות;
• פסיכופתיה;
• פתולוגיות אורגניות של המוח;
• התמכרויות (התמכרות לסמים, אלכוהוליזם, שימוש בסמים).

ההשפעה האנטי-פסיכוטית החזקה של התרופה משולבת עם אפקט אנטי-שלילי והרגעה בולט. התרופה מפחיתה את הביטויים של הפרעות פרודוקטיביות, מפחיתה את מידת הגירוי הנפשי והתוקפנות, מפחיתה את הכמיהה להתאבדות. אזלפטין מסוגל לתקן הפרעות התנהגותיות ולהקל על הסימפטומים של הפרעות פסיכוטיות קשות.

אופן היישום והמינון

הטיפול באזלפטין מתחיל ב-25-50 מ"ג ומעלה בהדרגה את המינון ל-200-300 ליום. המינון היומי המרבי הוא 600 מ"ג. הטבליות מיועדות למתן דרך הפה. יש לחלק את המינון היומי ל-2-3 מנות, המתבצעות לאחר הארוחות. במקרים מסוימים, על פי מרשם הרופא, ניתן ליטול את המנה היומית בבת אחת (לפני השינה). לאחר שהגיע מקובל השפעה טיפוליתטיפול תחזוקה של 25-200 מ"ג נקבע (נניח צריכה יומית בודדת בשעות הערב).

הוראות מיוחדות

ניתן להשתמש בתרופה רק בפיקוח הרופא המטפל, אשר לפני מתן מרשם לטיפול וקביעת המינון, רשאי לרשום ניתוח כללידם, להעריך את המצב של מערכת הלב וכלי הדם, כבד, כליות ולהסיק מסקנה על מצב נוכחיבריאותו של החולה. בעת תיקון המשטר, יש לקחת בחשבון שעלייה חדה במינון עלולה לגרום ליתר לחץ דם ולהתקף אפילפטי. יש להורות למטופל לדווח לרופא על תסמינים של דלקת שריר הלב, לרבות:

• כאב בחזה;
• קוֹצֶר נְשִׁימָה;
• דופק לב;
• חוּלשָׁה.

במהלך הטיפול באזלפטין, יש צורך לבצע באופן שיטתי בדיקת דם למספר הלויקוציטים והנויטרופילים בדם. בששת החודשים הראשונים של הטיפול, בדיקת הדם צריכה להיות שבועית, לאחר מכן (עד שנה) - אחת לשבועיים, ולאחר 12 חודשים, הניתוח מתבצע על בסיס חודשי. שליטה ברמת הלויקוציטים נחוצה על מנת למנוע ירידה ברמתם בהשפעת התרופה לרמות קריטיות. בשל הסיכון במהלך הטיפול לעלייה במשקל, מומלץ:

1. להפעיל אורח חיים;
2. להפחית את צריכת הקלוריות.

אינטראקציה בין תרופתית

השימוש בו זמנית באזלפטין עם תרופות כרוך בהשפעות שונות. השילובים הנפוצים ביותר כוללים:

1. השילוב עם תרופות נוגדות דיכאון מגביר את ההשפעה המעכבת על hematopoiesis של מח העצם. התרופה משפרת את ההשפעה האנטיכולינרגית של התרופות באותו שם, מפחיתה את היעילות של תרופות המבוססות על סולפונילאוריאה.
2. השילוב עם Digoxin, Heparin, Phenytoin, Warfarin מגביר את ריכוז הפלזמה שלהם. תרופות אלו מחליפות את קלוזפין מקשירת חלבון.
3. השימוש בו זמנית בתרופה עם חומצה ולפרואית משנה את ריכוז הקלוזפין בפלסמת הדם, אך ביטויים קלינייםאין אינטראקציות.
4. השילוב עם Carbamazepine מפחית את ריכוז הקלוזפין בפלזמה, עלול לגרום לפנציטופניה חמורה, תסמונת ממאירה נוירולפטית.
5. השילוב עם קפאין מעלה את ריכוז הקלוזפין בדם, מגביר את שכיחות תופעות הלוואי.
6. השילוב עם ליתיום קרבונט עלול להוביל לפסיכוזה, מיוקלונוס, דליריום, עוויתות, תסמונת ממאירה נוירולפטית.
7. השימוש בו זמנית של קלוזפין עם ריספרידון מגביר את הריכוז של הראשון בדם, מעכב את חילוף החומרים שלו. עם החלפה מהירה של קלוזפין בריספידון, מתפתחת דיסטוניה.
8. Rifampicin מגביר את קצב חילוף החומרים של אזלפטין.
9. פניטואין, נוגדי חומצה דמויי ג'ל, כולסטירמין, נוראדרנלין, אדרנלין מורידים את ריכוז החומר הפעיל, פלוקסטין, פלובוקסמין, פרוקסטין, סטראלין, ציפרלקס, סימטידין, אריתרומיצין מגבירים אותו, מה שמוביל לרעילות.

אזלפטין ואלכוהול

בשילוב עם תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (נגזרות בנזודיאזפינים), וכן עם תרופות המכילות אלכוהול ואתנול, עולה חומרת ותדירות הביטויים של השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית. אולי דיכוי מרכז נשימתי. לכן, לא ניתן לשלב את התרופה אזלפטין עם אלכוהול ותרופות המבוססות עליה.

תופעות לוואי של אזלפטין

טיפול עם אזלפטין לפעמים לא עובר מעיניהם. חולים רבים מדווחים על כך תופעות לוואימהצד מערכות שונותאורגניזם. ביניהם:

• חום, נמנום, דיסקינזיה מאוחרת, כְּאֵב רֹאשׁ, התקפי אפילפסיה, תסיסה, דיכאון, אקתיזיה, שינה חסרת מנוחה, בלבול, נדודי שינה, רעד, נוקשות שרירים, חרדה, הפרעות אוטונומיות, סחרחורת, עילפון, חרדה, עייפות מוגברת;
• אימפולסיביות של פעולות;
• יתר לחץ דם עורקי, הפרעת קצב, טכיקרדיה, עורקי או תת לחץ דם אורתוסטטי;
• צרבת, בחילות, יובש בפה, הקאות, ריור מוגבר;
• עלייה במשקל, הזעה מוגברת;
• טרומבוציטופניה, אאוזינופיליה, לויקופניה, גרנולוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, כולסטזיס;
• הפרעה לינה;
• עצירות;
• היפרתרמיה;
• הפרות של ייצור שתן, מתן שתן;
• מיאסטניה גרביס;
• לויקוציטוזיס;
• ירידה בעוצמה.

מנת יתר

חריגה במינון של אזלפטין מתבטאת בדיכאון תודעה, חרדה, הפרעות הזיות, התקפים אפילפטיים. יכולת חום, טכיקרדיה, תת לחץ דם, קריסה עלולים להתרחש. עקב הפרעה בלב, אטוניית מעיים ודיכאון נשימתי, תיתכן תוצאה קטלנית. הטיפול בהרעלה מורכב משטיפת הקיבה, נטילת חומרי ספיגה, תמיכה בתפקוד הנשימה ותפקוד הלב. סיבוכים עיכול מאוחרים אפשריים. דיאליזה או המודיאליזה אינה יעילה.

התוויות נגד

יש לנקוט זהירות כאשר רושמים את התרופה לחולים עם מחלת לב חסרת פיצוי, כבד או כבד חמור. אי ספיקת כליות, גלאוקומה עם סגירת זווית, היפרפלזיה של הערמונית, אטוניה של המעי, אפילפסיה. התוויות נגד לשימוש בטבליות אזלפטין הן:

• גרנולוציטופניה או אגרנולוציטוזיס בהיסטוריה;
• דיכוי של hematopoiesis של מח העצם;
• מיאסטניה גרביס;
• הפרעות בדרכי הנשימה;
• תרדמת;
• פסיכוזה אלכוהולית רעילה;
• הריון, הנקה;
• יַלדוּתעד חמש שנים;
• רגישות יתר למרכיבים המרכיבים.

תנאי מכירה ואחסון

אזלפטין זמין במרשם רופא. הכלי מאוחסן ב מקום חשוךבטמפרטורות של עד 30 מעלות למשך חמש שנים.

אנלוגים

החומר הפעיל קלוזפין נכלל גם בתרופות אחרות המהוות תחליפים לחומר המדובר. אנלוגים של אזלפטין:

• אזלפטול - טבליות עם השפעות אנטי פסיכוטיות והרגעות, המשמשות לטיפול בסכיזופרניה;
• אזפין - תרופת טבליות לטיפול בסכיזופרניה, הפרעות פסיכוטיות במחלת פרקינסון;
• Clozapine - האנלוג הקרוב ביותר של טבליות, הוא גנרי (יש לו מחיר זול);
• קלוזסטן - כדורי הרגעהמשמש לתסיסה פסיכומוטורית, מצבים מאניים;
• אזלפרול הוא תרופה נוירו-פרוטקטיבית ואנטי-פסיכוטית בצורת טבליות המבטלות רגשי ו הפרעות התנהגות;
• Leponex - טבליות נוירולפטיות לטיפול בסכיזופרניה, אינן ניתנות לטיפול קונבנציונלי.

מחיר אזלפטין

טבליות אזלפטין נמצאות במכירה בעלות המושפעת מריכוז החומר הפעיל בתכשיר מדיניות מחיריםבתי מרקחת. קשה לקנות את התרופה, היא לא מוצגת בכל רשת. מחירים משוערים של מוסקבה וסנט פטרסבורג.

סכיזופרניה עמידה לטיפול, כלומר בהיעדר השפעת השימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות אופייניות או אי סבילותן. אין השפעה מוגדרת כהיעדר שיפור קליני משביע רצון למרות טיפול בשתי תרופות אנטי פסיכוטיות אופייניות לפחות במינונים נאותים למשך פרק הזמן הנדרש. אי סבילות מוגדרת כחוסר יכולת להשיג שיפור קליני מספיק עם שימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות טיפוסיות עקב התפתחות של תגובות נוירולוגיות חמורות ואינן ניתנות לתיקון (אקסטרא-פירמידלי). תופעות לוואיאו דיסקינזיה מאוחרת). סיכון להישנות התנהגות אובדנית בחולים עם סכיזופרניה או פסיכוזה סכיזואפקטיבית. הסיכון להישנות התנהגות אובדנית נקבע על פי נתוני ההיסטוריה הרפואית והנוכחית תמונה קלינית. התנהגות אובדנית מתייחסת למעשיו של המטופל, כתוצאה מכך הסיכון למותו גבוה. תיקון הפרעות פסיכוטיות בחולים עם מחלת פרקינסון עם חוסר היעילות של טיפול סטנדרטי. כישלון טיפול סטנדרטי מוגדר כשליטה לא מספקת בתסמינים פסיכוטיים ו/או החמרה פונקציות מוטוריותלאחר נקיטת האמצעים הבאים: ביטול תרופות אנטיכולינרגיות, כולל תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות; מנסה להפחית את המינון של תרופה אנטי פרקינסונית בעלת השפעה דופמינרגית.

התוויות נגד טבליות אזלפטין 25 מ"ג

רגישות יתרלאזלפטין או לכל מרכיב אחר של התרופה. חוסר אפשרות של רגיל ניתוח קלינידם עם הגדרה נוסחת לויקוציטים. היסטוריה של גרנולוציטופניה/אגרנולוציטוזיס רעילה או אידיוסינקרטית (למעט התפתחות גרנולוציטופניה/אגרנולוציטוזיס עקב כימותרפיה קודמת). הפרעות תפקוד מח עצם. אפילפסיה עמידה לטיפול. פסיכוזה אלכוהולית או רעילה אחרת, שיכרון סמים, תרדמת. קריסה ו/או דיכאון של המרכז מערכת עצבים(CNS) של כל אטיולוגיה. מחלת כליות ולב חמורה (למשל, דלקת שריר הלב). מחלת כבד פעילה עם בחילות, אנורקסיה או צהבת: מחלת כבד מתקדמת, אי ספיקת כבד. שימוש סימולטני בתרופות אחרות עם יכולת בולטת לגרום לאגרנולוציטוזיס, כולל תרופות אנטי פסיכוטיות בשחרור ארוך: - שיתוק חסימת מעיים; -מחסור בלקטאז, אי סבילות ללקטוז, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז. הבטיחות והיעילות של אזלפטין בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 לא הוכחו. זהירות: יש להשתמש באזלפטין בזהירות בחולים בסיכון גבוה לפתח הפרעות. מחזור הדם במוחובמטופלים קשישים עם דמנציה. אגרנולוציטוזיס: בשל העובדה שאזלפטין עלול לגרום להתפתחות של אגרנולוציטוזיס, יש להקפיד על אמצעי הזהירות הבאים: במקביל לאזלפטין אין להשתמש בתרופות בעלות השפעה מעכבת בולטת על תפקוד מח העצם. בנוסף, יש להימנע משימוש במקביל בתרופות אנטי פסיכוטיות. משחק ארוךבצורת מחסנים, בעלי השפעה פוטנציאלית לדיכוי מיאלוס ולא ניתן להפריש במהירות מהגוף במידת הצורך (לדוגמה, כאשר מתרחשת גרנולוציטופניה). בחולים עם היסטוריה מחלה ראשוניתמח עצם, השימוש באזלפטין אפשרי רק אם ההשפעה הצפויה של הטיפול עולה על הסיכון לתגובות שליליות. לפני תחילת הטיפול באזלפטין, חולים כאלה צריכים לעבור בדיקה יסודית על ידי המטולוג. תשומת - לב מיוחדתיש לתת לחולים שיש להם ספירת תאי דם לבנים נמוכה עקב נויטרופניה אתנית שפירה. ניתן להתחיל טיפול באזלפטין במקרים כאלה לאחר קבלת הסכמת ההמטולוג. פעילות כולינוליטית: לאזלפטין יש פעילות M-אנטיכולינרגית, ולכן יש צורך במעקב קפדני בחולים עם היפרפלזיה. בלוטת הערמוניתוגלאוקומה עם סגירת זווית. שימוש במהלך ההריון ובמהלך ההנקה. הריון: אין נתונים על השימוש באזלפטיפ במהלך ההריון. יש להשתמש בתרופה בנשים בהריון רק אם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון לעובר. אם יש צורך להפסיק את השימוש בתרופה במהלך ההריון, ביטול הטיפול באזלפטין צריך להיעשות בהדרגה. יילודים שנחשפו לתרופות אנטי פסיכוטיות במהלך השליש השלישי להריון נמצאים בסיכון לפתח הפרעות חוץ-פירמידליות ו/או גמילה לאחר הלידה. ביילודים כאלה, התפתחות של תסיסה, יתר לחץ דם שרירי, יתר לחץ דם, רעד, נמנום, תסמונת מצוקה נשימתיתוהפרעות אכילה. חומרת התסמינים נעה בין קל לחמור, מחייב טיפול נמרץואשפוז ממושך. הנקה: אזלפטין מופרש עם חלב אםומשפיע על היילוד, ולכן, בעת השימוש בתרופה הנקהצריך להפסיק. פוריות: אמנוריאה עלולה להופיע בחלק מהחולים בגיל הפוריות בעת שימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות. כאשר מעבירים חולים כאלה לטיפול באזלפטין, ניתן לשחזר את הנורמליות מחזור חודשי. בהקשר זה, חולים בגיל הפוריות במהלך הטיפול באזלפטין צריכים להשתמש באמצעי מניעה אמינים.

אופן יישום ומינון טבליות אזלפטין 25 מ"ג

טבליות נלקחות דרך הפה. יש להשתמש ב- Azaleptin® רק אם ספירת תאי הדם הלבנים וספירת הנויטרופילים המוחלטת נמצאים בגבולות הנורמליים לפני הטיפול, כלומר. מספר הלויקוציטים הוא 3.5x10 עד המעלה התשיעית / ליטר, והמספר המוחלט של נויטרופילים הוא 2x10 עד המעלה התשיעית / ליטר. בנוסף, בעת שימוש בתרופה, יש צורך להיות מסוגל לקבוע באופן קבוע את מספר הלויקוציטים ואת המספר המוחלט של נויטרופילים: מדי שבוע במשך 18 השבועות הראשונים, ולאחר מכן לפחות פעם אחת ב-4 שבועות במהלך הטיפול, וכן גם 4 שבועות לאחר סיום הטיפול. יש לבחור את המינון של התרופה בנפרד. יש להשתמש במינון המינימלי היעיל בכל מטופל. על מנת למזער את הסיכון לפתח יתר לחץ דם, התקפים והרגעה, יש לבחור את המינון בזהירות, ולחלק את המינון היומי למספר מנות. בחולים המקבלים תרופות בעלות אינטראקציה עם התרופה Azaleptin® (כגון בנזודיאזפינים או מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים), יש צורך בהתאמת מינון נאותה של התרופה. מעבר מטיפול קודם בתרופות אנטי פסיכוטיות לטיפול באזלפטין: השימוש באזלפטין בשילוב עם תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות אינו מומלץ. במקרה שיש להתחיל טיפול באזלפטין בחולה שכבר נוטל תרופה אנטי פסיכוטית דרך הפה, יש להפחית את המינון או להפסיק את התרופה הקודמת בהדרגה. בהתבסס על נתונים קליניים, על הרופא המטפל לקבוע את הצורך בהפסקת נטילת תרופה אנטי פסיכוטית נוספת לפני תחילת הטיפול באזלפטין. מינונים מומלצים. סכיזופרניה עמידה לטיפול: ביום הראשון, יש ליטול טבליה אחת של 25 מ"ג פעם אחת ביום. אם יש צורך להתחיל טיפול במינון של 12.5 מ"ג (1/2 טבליה של 25 מ"ג) 1 או 2 פעמים ביום, יש להשתמש בטבליות עם ניקוד המכילות קלוזפין 25 מ"ג לצורך דיוק המינון; ביום השני - 1 או 2 טבליות של התרופה, 25 מ"ג כל אחת. בעתיד, בכפוף לסובלנות טובה, ניתן להגדיל את מינון התרופה באיטיות ב-25-50 מ"ג, כך שתוך 2-3 שבועות מגיעים למינון יומי של לא יותר מ-300 מ"ג. לאחר מכן, במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון היומי ב-50-100 מ"ג כל 3-4 ימים, או רצוי כל 7 ימים. ברוב החולים, יש לצפות להופעת ההשפעה האנטי-פסיכוטית של התרופה כאשר משתמשים במינון יומי של אזלפטין 300-450 מ"ג (במינונים מחולקים). בחלק מהחולים מינון נמוך יותר עשוי להיות יעיל יותר, אחרים עשויים לדרוש מינון של עד 600 מ"ג ליום. ניתן לחלק את המנה היומית למנות נפרדות בצורה לא אחידה, תוך נטילת רובו לפני השינה. כדי להשיג את האפקט הטיפולי המלא, חלק מהמטופלים דורשים שימוש במינון גבוה יותר של התרופה. במקרה זה, רצוי להעלות את המינון בהדרגה (בכל פעם בלא יותר מ-100 מ"ג) עד שמגיעים למינון מקסימלי של 900 מ"ג ליום. יש לקחת בחשבון את האפשרות של התפתחות תכופה יותר של תופעות לוואי (בפרט, הופעת התקפים) בעת שימוש במינון העולה על 450 מ"ג ליום. לאחר הגעה להשפעה הטיפולית המקסימלית, ניתן להשתמש במינוני תחזוקה נמוכים יותר. הפחתת מינון התרופה צריכה להיות איטית ובזהירות. יש להמשיך בטיפול אחזקה למשך 6 חודשים לפחות. אם המינון היומי של התרופה אינו עולה על 200 מ"ג, ניתן לעבור למינון ערב בודד של התרופה. הפסקת הטיפול: במקרה של הפסקה מתוכננת של הטיפול בתרופה, מומלצת הפחתת מינון הדרגתית במשך שבוע עד שבועיים. אם יש צורך להפסיק בפתאומיות את התרופה (לדוגמה, במקרה של התפתחות לויקופניה), יש לנטר את החולה בקפידה בקשר להחמרה אפשרית של תסמינים פסיכוטיים והתפתחות של תסמונת גמילה הקשורה להפסקת ההשפעה האנטיכולינרגית של התרופה, המתבטאת בצורה של הזעה מרובה, כאבי ראש, בחילות, הקאות ושלשולים. חידוש הטיפול: אם חלפו יותר מיומיים מאז השימוש האחרון בתרופה, יש לחדש את הטיפול, החל במינון של 25 מ"ג פעם ביום. אם יש צורך לחדש את הטיפול במינון של 12.5 מ"ג (1/2 טבליה של 25 מ"ג) 1 או 2 פעמים במהלך היום הראשון, יש להשתמש בטבליות ניקוד המכילות קלוזפין 25 מ"ג לצורך דיוק המינון. אם מינון זה נסבל היטב, לאחר מכן הגדלת המינון להשגת אפקט טיפולי יכולה להתבצע מהר יותר מהמומלץ לתחילת הטיפול בתרופה. עם זאת, אם למטופל היה דום נשימה או דום לב במהלך התקופה הראשונית של הטיפול, אך אז מינון התרופה הובא בהצלחה למינון טיפולי, הגדלת המינון בשימוש חוזר בתרופה צריכה להיעשות בזהירות רבה. הפחתת הסיכון להתנהגות אובדנית חוזרת בסכיזופרניה ובפסיכוזה סכיזואפקטיבית: בטיפול בחולים עם סכיזופרניה ופסיכוזה סכיזואפקטיבית הנמצאים בסיכון להתנהגות אובדנית חוזרת, אותן המלצות לשיטת המתן ומינון כפי שניתנו לחולים עם סכיזופרניה עמידים ל- יש לעקוב אחר הטיפול. כדי להפחית את הסיכון להתנהגות אובדנית, מומלץ להשתמש בתרופה למשך שנתיים לפחות. לאחר קורס של שנתיים של טיפול, מומלץ להעריך מחדש את הסיכון להתפתחות התנהגות אובדנית. יתר על כן, הצורך להמשיך בטיפול באזלפטין נקבע על בסיס הערכה יסודית קבועה של הסיכון להישנות התנהגות אובדנית. פסיכוזה במחלת פרקינסון (במקרים של טיפול סטנדרטי לא יעיל): המינון הראשוני של אזלפטין לא יעלה על 12.5 מ"ג (1/2 טבליה של 25 מ"ג), יש ליטול אותו בערב. בנוסף, יש להעלות את המינון ב-12.5 מ"ג, לא יותר מ-2 פעמים בשבוע, עד למקסימום של 50 מ"ג. לצורך דיוק המינון, יש להשתמש בטבליות Azaleptin 25 מ"ג עם סימון מיצרן אחר. יש להשתמש במינון של 50 מ"ג לא לפני סוף השבוע השני לאחר תחילת הטיפול. רצוי ליטול את כל המנה היומית במנה אחת בערב. המינון היעיל הממוצע הוא 25 - 37.5 מ"ג ליום. במקרה שטיפול במינון יומי של 50 מ"ג למשך שבוע לפחות אינו מספק אפקט טיפולי משביע רצון, תתאפשר הגדלת מינון זהירה של לא יותר מ-12.5 מ"ג לשבוע. לצורך דיוק המינון, יש להשתמש בטבליות Azaleptin 25 מ"ג עם סימון מיצרן אחר. במקרים חריגים ניתן לחרוג מהמינון של 50 מ"ג ליום. אין לעבור מינון של 100 מ"ג ליום. יש להגביל או לדחות את העלאת המינון אם מתפתחים תת לחץ דם אורתוסטטי, הרגעה ניכרת או בלבול. במהלך השבועות הראשונים של הטיפול, יש צורך במעקב. לחץ דם. עלייה במינון של תרופות אנטי-פרקינסוניות, אם היא מסומנת על בסיס הערכת מצב מוטורי, אפשרית לא לפני שבועיים לאחר הקלה מלאה בתסמינים הפסיכוטיים. אם עלייה במינון של תרופות אנטי-פרקינסוניות גורמת לחזרה של תסמינים פסיכוטיים, ניתן להעלות את מינון האזאלפטין ב-12.5 מ"ג לשבוע למינון מקסימלי של 100 מ"ג ליום, הנלקח ב-1 או 2 מנות מחולקות (ראה לעיל). הפסקת הטיפול: בתום הטיפול, מומלץ להפחית בהדרגה את המינון היומי ב-12.5 מ"ג לא יותר מפעם בשבוע (רצוי כל שבועיים). לצורך דיוק המינון, יש להשתמש בטבליות Azaleptin 25 מ"ג עם סימון מיצרן אחר. יש להפסיק את הטיפול מיד אם מתפתחת נויטרופניה או אגרנולוציטוזיס. במצב זה, יש צורך במעקב פסיכיאטרי זהיר, שכן התסמינים יכולים לחזור במהירות. שימוש בחולים מגיל 60 ומעלה: מומלץ להתחיל בטיפול במינונים נמוכים מאוד (12.5 מ"ג ליום ביום הראשון) ולאחר מכן להעלות את המינון ב-25 מ"ג ליום לכל היותר. לצורך דיוק המינון, יש להשתמש בטבליות Azaleptin 25 מ"ג עם סימון מיצרן אחר. הניסיון בשימוש באזלפטין בחולים בני 60 ומעלה אינו מאפשר לנו להסיק שיש הבדלים בתגובה לטיפול באזלפטין בחולים מקבוצות גיל שונות. שימוש בחולים עם היסטוריה של התקפים, מחלות של מערכת הלב וכלי הדם (CVS) או מחלת כליות: בחולים עם היסטוריה של התקפים, בנוכחות מחלת לב וכלי דם או מחלת כליות, המינון של התרופה ביום הראשון צריך להיות 12.5 מ"ג פעם אחת ביום; עלייה נוספת במינון צריכה להתבצע לאט ובהדרגה. לצורך דיוק המינון, יש להשתמש בטבליות Azaleptin 25 מ"ג עם סימון מיצרן אחר. מחלות לב וכלי דם חמורות ומחלות כליות חמורות הן התוויות נגד לשימוש באזלפטין.

הוראות
על ידי שימוש רפואיתְרוּפָה

מספר רישום

R N002649/01-260508

שם מסחרי (קנייני):

AZALEPTIN ®

שם בינלאומי לא קנייני:

קלוזפין

שם רציונלי כימי: 8-כלורו-11-(4-מתיל-1-פיפראזיניל)-5H-דיבנזודיאזפין (קלוזפין)

צורת מינון והרכב:

גלולות

מתחם:

טבליה אחת מכילה 25 מ"ג או 100 מ"ג של קלוזפין (אזלפטין),
חומרי עזר: לקטוז מונוהידראט (סוכר חלב) - 0.1010 גרם ו-0.1100 גרם, עמילן תפוחי אדמה - 0.0225 גרם ו-0.0375 גרם, סידן סטארט - 0.0015 גרם ו-0.0025 גרם.

תיאור: טבליות שטוחות-גליליות בצבע ירקרק-צהוב.

קבוצה תרופתית:

אנטי פסיכוטי (נוירולפטי)

קוד ATX: N05AH02

תכונות פרמקולוגיות

תרופה אנטי פסיכוטית לא טיפוסית, בעלת השפעה אנטי פסיכוטית ומרגיעה.

פרמקודינמיקה.
חומר אנטי פסיכוטי (נוירולפטי), כמעט אינו גורם להפרעות חוץ-פירמידליות, משפר את ההשפעה של תרופות היפנוטיות ומשככי כאבים (LS). ההשפעה האנטי פסיכוטית נובעת מחסימה של קולטני דופמין D2 של המערכות המזולימביות והמזוקורטיקליות. אפקט הרגעה עקב חסימה של קולטנים אדרנרגיים היווצרות רשתיתגזע המוח; פעולה נוגדת הקאה - חסימה של קולטני דופמין D2 של אזור ההדק של מרכז ההקאה; פעולה היפותרמית - חסימה של קולטני דופמין של ההיפותלמוס. יש לו אפקט חוסם אלפא אדרנרגי היקפי ומרכזי m-anticholinergic. אינו משפיע על ריכוז הפרולקטין בדם.
הפעולה האנטי-פסיכוטית קרובה לזו של פנותיאזינים אליפטיים, אך ללא "הטון התת-מלנכולי" ולא נעימה רגשות סובייקטיביים, אין לו השפעה קטלפטוגנית, מוריד את הסף למוכנות לעוויתות.
אינו משפיע על תפקודים אינטלקטואליים גבוהים יותר, למעשה אינו גורם להפרעות חוץ-פירמידליות.

פרמקוקינטיקה.
נספג היטב ממערכת העיכול. זמינות ביולוגית - 27-60%. הריכוז המרבי בדם נקבע לאחר 2.5 שעות (1-6 שעות), ריכוזי שיווי משקל יציבים - לאחר 8-10 ימים ובממוצע 319 ננוגרם/מ"ל (102-771 ננוגרם/מ"ל). תקשורת עם חלבונים של פלזמת דם של 95%. הזמינות הביולוגית היא 27-60%. Clozapine מופץ במהירות בגוף ומצטבר באיברים parenchymal (ריאות, כבד, כליות).
הוא עובר חילוף חומרים בכבד על ידי מערכת האנזים CYHIA2, המטבוליטים פעילים חלש או לא פעילים, מופרשים מהגוף על ידי הכליות (50%) ומרה (35%). זמן מחצית החיים מהגוף נתון לתנודות גדולות, לאחר נטילת מנה בודדת של 75 מ"ג - 8 שעות (בין 4-12 שעות); כאשר נוטלים 100 מ"ג פעמיים ביום - 12 שעות (4-66 שעות).

אינדיקציות לשימוש

חד ו צורות כרוניותסכיזופרניה, עמידה במיוחד לטיפול בתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות (נוירולפטיות) ו/או אי סבילות לתופעות הלוואי שלהן;
הפרעות פסיכוטיותבילדים מעל גיל 5 ובני נוער, מאטיולוגיות שונות.

התוויות נגד

רגישות יתר לאזלפטין או לכל מרכיב אחר של התרופה;
היסטוריה של גרנולוציטופניה או אגרנולוציטוזיס (למעט התפתחות גרנולוציטופניה או אגרנולוציטוזיס עקב כימותרפיה בשימוש קודם);
תפקוד לקוי של מח העצם;
פסיכוזה אלכוהולית או רעילה אחרת, שיכרון סמים, תרדמת;
הריון והנקה;
גיל הילדים (עד 5 שנים).

בקפידה: מחלות מנותקות של מערכת הלב וכלי הדם, אי ספיקת כבד או כליות חמורה, גלאוקומה עם סגירת זווית, היפרפלזיה של הערמונית, אטוניה של המעי, אפילפסיה, מחלות ביניים עם תסמונת חום.

מינון ומתן

בפנים, לאחר אכילה, שתיית כמות קטנה של נוזל, 2-3 פעמים ביום. מנה בודדת למבוגרים היא 50-200 מ"ג, המינון היומי ההתחלתי הוא 150-300 מ"ג, המינון היומי הממוצע הוא 200-400 מ"ג. המינון היומי הגבוה ביותר הוא 600 מ"ג. המינון נבחר בנפרד, החל ממינוי מינונים קטנים (25 מ"ג) והגדלתם בהדרגה ב-25-50 מ"ג ליום עד לקבלת אפקט טיפולי. בצורות קלות של המחלה לטיפול תחזוקה, כמו גם בחולים עם אי ספיקת כבד או כליות, אי ספיקת לב כרונית, עם הפרעות מוחיות, זה נקבע במינונים יומיים נמוכים יותר (20-200 מ"ג). יש לקחת בחשבון את שלבי הביטוי של האפקט הטיפולי: התחלה מהירה של השפעות היפנוטיות והרגעות; הקלה בחרדה, תסיסה פסיכומוטורית ואגרסיביות (לאחר 3-6 ימים); פעולה אנטי פסיכופתית (לאחר 1-2 שבועות); השפעה על תסמיני השליליות (לאחר 20-40 ימים). לאחר השגת אפקט טיפולי, הם עוברים לקורס תחזוקה.

תופעות לוואי

בשבועות הראשונים של הטיפול, אזלפטין יכול לגרום לשינויים בתמונת הדם כגון גרנולוציטופיה, עד לאגרנולוציטוזיס (ראה להלן). הופעת תסמינים הדומים לשפעת, צמרמורות מדהימות, חום, כאב גרון, דלקת בחניכיים וברירית הפה, פצעים איטיים, שחין, החמרה של מוקדי זיהום כרוניים או סמויים (דלקת שקדים, פריוסטיטיס וכו') עשויה להיות ביטוי של סימנים ראשונים של אגרנולוציטוזיס.
מהצד של מערכת העצבים המרכזית:סחרחורת, נמנום, כאב ראש, חום בראשית מרכזית, הִתעַלְפוּת, אקתיזיה, בלבול; לעיתים רחוקות: הפרעות חוץ-פירמידליות (אקינזיה או היפוקינזיה, נוקשות שרירים, רעד), נדודי שינה, הפרעות שינה, דיכאון, תסמונת ממאירה נוירולפטית (עוויתות, קוצר נשימה או טכיפניה, טכיקרדיה או הפרעת קצב, חום, לחץ דם לא יציב, הזעה רצונית מוגברת, קשיחות שרירים בולטת, חיוורון עור, עייפות או חולשה מוגזמת), התקפים, דיסקינזיה מאוחרת.
ממערכת גניטורינארית ומערכת השתן:אצירת שתן, ירידה בעוצמה.
מהצד של חילוף החומרים:עלייה במשקל הגוף.
ממערכת השרירים והשלד:מיאסטניה.
מהצד מערכת עיכול: רוק יתר, בחילות, הקאות, צרבת, יובש בפה.
מהצד של האיברים ההמטופואטיים:גרנולוציטופניה, עד אגרנולוציטוזיס (הסימנים הראשונים של אגרנולוציטוזיס עשויים להיות תסמינים דמויי שפעת: צמרמורות, חום, כאב גרון, דלקת של החניכיים ורירית הפה; פצעים איטיים, פורונקולוזיס, החמרה של מוקדי זיהום כרוניים או סמויים - דלקת שקדים, דלקת שקדים , pyoderma), לויקופניה, טרומבוציטופניה.
מאברי החישה:הפרעה לינה.
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:ירידה בלחץ הדם (כולל תת לחץ דם אורתוסטטי), לעתים רחוקות יותר - לחץ דם מוגבר, טכיקרדיה, השטחה של גל T באק"ג.
אחרים:הזעה מוגברת.

מנת יתר

תסמינים:דיכאון תודעה בחומרה משתנה, חרדה, הפרעות הזיות, התפתחות של התקפים אפילפטיים גדולים, יכולת חום, לעיתים קרובות יותר היפותרמיה, טכיקרדיה, יתר לחץ דם עורקי, הפרעות קצב לב, קריסה, אטוני מעיים, דיכאון נשימתי.
יַחַס:שטיפת קיבה עם מינוי סופחים, שמירה על תפקוד הנשימה ומערכת הלב וכלי הדם, בקרה איזון אלקטרוליטיםומצב חומצה-בסיס; טיפול סימפטומטי. במשך 4 ימים לאחר היעלמות תסמיני ההרעלה, החולה נמצא במעקב בגלל סיבוכים מאוחרים אפשריים. דיאליזה פריטונאלית או המודיאליזה אינה יעילה.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

מגביר את ההשפעה של תרופות הרגעה והיפנוטיות, תרופות עבור הרדמה כללית, משככי כאבים נרקוטיים, מעכבי מונואמין אוקסידאז, תרופות להורדת לחץ דם, אתנול.
להחליש את ההשפעה של levodopa וממריצי דופמין אחרים.
הספיגה מהמעי נפגעת בעת נטילת סותרי חומצה דמויי ג'ל וכולסטירמין.
בשילוב עם בנזודיאזפינים, תיתכן ירידה מוגזמת בלחץ הדם, פגיעה בהכרה, דיכאון או עצירת נשימה.
מתן סימולטני של תרופות Li+ מגביר את הרעילות העצבית (הזיות, עוויתות, הפרעות חוץ-פירמידליות).
Pentetrazol מגביר את הסיכון להתקפים.
אין להשתמש בשילוב עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי-פסיכוטיות, תרופות הפוגעות בתאי דם (תרופות נוגדות דלקת המכילות פירזולון, לא סטרואידיות), תרופות נוגדות דיכאון, קרבמזפין, תכשירי Au, תרופות תיראוסטטיות ותרופות אנטי מלריה.
יש לנקוט זהירות במינוי משותף של תרופות אנטי-אפילפטיות, נוגדי קרישה, תרופות אנטי-מיקרוביאליות והיפוגליקמיות (נגזרות של סולפונילאוריאה).
תרופות רעילות נמוכות מגבירות את ביטויי ההמטוטוקסיות של התרופה.

הוראות מיוחדות

עם התפתחות תופעות של גרנולוציטופניה, יש להפסיק את הטיפול מיד.
כדי להעלים יתר לחץ דם עורקי המתפתח בזמן נטילת קלוזפין, ניתן להשתמש רק בנגזרות של אנגיוטנסין או נוראפינפרין, אך לא באפינפרין (אדרנלין) (פעולה מעוותת של אדרנלין).
בעת נטילת קלוזפין, עליך להימנע משתיית אתנול.
קודם כל שבוע, אחר כך כל 3-4 חודשים. יש צורך לשלוט בתמונת הדם.
יש להשתמש בקלוזאפין רק בפיקוח רופא, אם קיימים התנאים הבאים: תכולת הלויקוציטים בדם ההיקפי היא בטווח התקין (מספר הלויקוציטים> 3500/מ"מ 3, ההמוגרמה נמצאת בטווח התקין ); אם סה"כלויקוציטים יורדים לרמה של 3.0 x10 9 /l או מספר הגרנולוציטים מתחת לרמה של 1.5 x10 9 /l, יש להפסיק את הטיפול באזלפטין.
עם שינויים רציניים בתמונת הדם, כל התרופות והחומרים שעלולים לדכא את המערכת ההמטופואטית מבוטלים.
במהלך תקופת הטיפול, יש לנקוט משנה זהירות בנהיגה בכלי רכב ועיסוק באחרים בעלי פוטנציאל מינים מסוכניםפעילויות המחייבות ריכוז מוגברתשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.

טופס שחרור

טבליות של 25 מ"ג ו-100 מ"ג. 5 אריזות של קווי מתאר סלולריים של 10 טבליות או 50 טבליות בצנצנות זכוכית או פולימר מגינות אור בצירוף הוראות לשימוש רפואי בקופסת קרטון.

תאריך אחרון לשימוש

5 שנים.
אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

תנאי אחסון

במקום מוגן מאור בטמפרטורה שאינה עולה על 30 מעלות צלזיוס.

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

על מרשם.

תביעות יצרן/צרכן יש לשלוח אל:

OAO "Organika", רוסיה, 654034, אזור קמרובו, נובוקוזנצק, כביש קוזנצקו, 3

אזלפטין ( שם בינלאומי Clozapine) היא תרופה המיועדת לחסום קולטנים המעורבים בתהליכים הפסיכופיזיולוגיים של שליטה בהתנהגות אנושית. הוא מסוגל לעשות סדר בפעילות המוח, הארגון והיציבות של המצב הנוירולוגי.

הכלי מונע העברת ייצור הורמונים שעוזר לשבור את הקשר בין העזר מערכת הנעהוקליפת המוח, המעורבת באופן פעיל בתהליכים מטבוליים איברים פנימיים, רגשות, שינה וזיכרון.

בעמוד זה תמצאו את כל המידע על אזלפטין: הוראות מלאותביישום לתרופה זו, מחירים ממוצעים בבתי מרקחת, אנלוגים מלאים וחסרים של התרופה, כמו גם ביקורות של אנשים שכבר השתמשו באזלפטין. רוצה להשאיר את דעתך? נא לכתוב בתגובות.

קבוצה קלינית ותרופתית

חומר אנטי פסיכוטי (נוירולפטי), נגזרת של דיבנזודיאזפין.

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

מְשׁוּחרָר התרופה הזואך ורק לפי המתכון.

מחירים

כמה עולה אזלפטין? המחיר הממוצע בבתי מרקחת הוא ברמה של 250 רובל.

טופס שחרור, הרכב ואריזה

טבליות של 25 ו-100 מ"ג, 5 אריזות שלפוחיות של 10 טבליות או 50 טבליות בצנצנת זכוכית מגינת אור יחד עם הוראות לשימוש רפואי באריזת קרטון.

טבליה אחת של התרופה מכילה את החומר הפעיל: אזלפטין (קלוזפין) - 25 מ"ג או 100 מ"ג, חומרי עזר: לקטוז מונוהידראט (סוכר חלב), עמילן תפוחי אדמה, מונוהידראט סידן סטארט.

השפעה פרמקולוגית

אזלפטין היא תרופה אנטי פסיכוטית המכילה את החומר הפעיל קלוזפין. אזלפטין שונה מהתרופות האנטי-פסיכוטיות ה"קלאסיות". בעת נטילת קלוזפין, לא הייתה התפתחות של קטלפסיה ועיכוב של התנהגות סטריאוטיפית שנגרמה על ידי מתן אמפטמין ואפומורפין. לאזלפטין השפעה חוסמת חלשה על קולטני D1-3 ו-D5 והשפעה בולטת על קולטני D4. לקלוזפין יש השפעה אנטי-כולינרגית, אדרנוליטית ואנטי-היסטמינית בולטת, מעכב את תגובת ההפעלה ויש לו השפעה אנטי-סרטונרגית מתונה.

IN מסגרת קליניתאזלפטין גורם להשפעת הרגעה בולטת ומהירה ולהשפעה אנטי פסיכוטית חזקה. ההשפעה האנטי פסיכוטית של קלוזפין מצוינת, כולל בחולים עם סכיזופרניה עמידים לטיפול בתרופות אחרות. במקרים כאלה, קלוזפין יעיל הן בסימפטומים היצרניים של סכיזופרניה והן בסימפטומים של צניחה.

דינמיקה חיובית תוארה בחולים עם הפרעות קוגניטיביות מסוימות בעת נטילת קלוזפין. בחולים עם סכיזופרניה המקבלים אזלפטין, תדירות ניסיונות ההתאבדות וההתאבדויות מופחתת משמעותית בהשוואה לחולים שאינם מקבלים קלוזפין (במחקרים אפידמיולוגיים, תדירות ניסיונות ההתאבדות במהלך הטיפול בקלוזפין ירדה ביותר מפי 7 בהשוואה לחולים שלא קיבלו לקבל קלוזפין).

לאזלפטין יש השפעה מועטה או לא על רמות הפרולקטין ובדרך כלל נסבל היטב על ידי חולים. כָּבֵד תופעות לוואיבעת נטילת clozapine צוינו רק במקרים בודדים.

מה עוזר לאזלפטין?

האינדיקציות העיקריות למינוי אזלפטין הן מצבים / מחלות כאלה:

1. הפרעה דו קוטבית;
2. סכיזופרניה - המחלה מאופיינת בפירוק החשיבה;
3. עם חילופי פסיכוזות מאניות ו שלבים דיכאונייםעם תקופות של בריאות טובה - אלו הן מחלות המלוות בחרדה בלתי סבירה, חרדה, כעס, חוסר חשיבה וכיף, מלוות בהפרעות שינה;
4. התנגדות של הגוף לתרופות פסיכוטרופיות אחרות או אי-סבילותן האישית;
5. מצבים מאניים - אופטימיות בולטת, מוגזמת מצב רוח טובנגרמת על ידי מחלות של מערכת העצבים המרכזית או פסיכוזות;
6. כמו כן, התרופה נקבעת לילדים עם רגשנות מוגזמת, הפרעות התנהגותיות חמורות.

התרופה הכרחית לסובלים מסכיזופרניה, עם פסיכוזות דיכאוניותוהפרעות שינה, במיוחד במקרים בהם תרופות אחרות לא מביאות האפקט הרצוי. למרות שהשיפור ברווחה מתרחש לאחר המנה הראשונה, אי אפשר לעשות תרופות עצמיות.

התוויות נגד

ההוראות עבור אזלפטין אומרות שהתוויות נגד לנטילת התרופה הן:

• אי סבילות אישית לקלוזפין או לרכיבי עזר מוצר תרופתי;
• שינויים בספירת הדם של המטופל, במיוחד אלו הקשורים בנטילת תרופות אנטי פסיכוטיות ותרופות נוגדות דיכאון טריציקליות;
• מיאסטניה;
• פסיכוזות רעילות;
• מחלות קשות של מערכת הלב וכלי הדם;
• הפרות של הכבד והכליות;
• היפרטרופיה של הערמונית;
• אטוניה של המעי;
• יַלדוּת.

במהלך הטיפול בתרופה, אתה לא יכול לנהוג במכונית ובציוד שעלול להיות לא בטוח.

הֵרָיוֹן

Clozapine אסור במהלך הריון והנקה (הנקה).

הוראות שימוש אזלפטין

הוראות השימוש מצביעות על כך שהמינון של אזלפטין נקבע בנפרד. למתן דרך הפה, מנה בודדת היא 50-200 מ"ג, יומי - 200-400 מ"ג.

הטיפול מתחיל בדרך כלל במינון של 25-50 מ"ג, ולאחר מכן מוגבר בהדרגה ב-25-50 מ"ג ליום ל-200-300 מ"ג ליום למשך 7-14 ימים. ניתן להשתמש במינון היומי פעם אחת לפני השינה או 2-3 פעמים ביום לאחר הארוחות. כאשר הטיפול מופסק, יש להפחית את המינון בהדרגה במשך 1-2 שבועות. לאחר השגת אפקט טיפולי, הם עוברים לקורס תחזוקה.

1. במידת הצורך, קלוזפין ניתן לשריר.
2. המינון המרבי דרך הפה הוא 600 מ"ג ליום.

בצורות קלות של המחלה, לטיפול תחזוקה, כמו גם בחולים עם אי ספיקת כבד ו/או כליות, אי ספיקת לב כרונית, הפרעות מוחיות, זה נקבע במינונים יומיים נמוכים יותר (25-200 מ"ג)

תופעות לוואי

שימוש ארוך טווח, בלתי מבוקר בתרופה, עם אי ציות למינונים ותדירות הניהול המומלצים, חולים עלולים לחוות:

1. ממערכת העיכול: יובש בפה או ריר יתר, הקאות, צרבת, בחילות, אי נוחות בבטן, עצירות, פעילות מוגברת של אנזימי כבד וכולסטזיס.
2. מהצד של מערכת העצבים המרכזית: ישנוניות, עייפות קשה, סחרחורת, כאב ראש חמור, תסמינים חוץ-פירמידליים (קלים), נוקשות, רעד, אקתיזיה או התפתחות של תסמונת ממאירה נוירולפטית.
3. הפרעות מטבוליות: היפרגליקמיה ועלייה במשקל עם היווצרות השמנת יתר, גינקומסטיה.
4. מצד המערכת ההמטופואטית: אגרנולוציטוזיס וגרנולוציטופניה, אאוזינופיליה ולוקוציטוזיס בעלי אופי לא ידוע (בשבועות הראשונים לטיפול).
5. תגובות אלרגיות: בצורה פריחה בעור, פיגמנטציה, אורטיקריה, אריתמה מולטיפורמה, רגישות לאור ודרמטיטיס פילינג.
6. מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: תת לחץ דם עורקי ו/או אורתוסטטי עם סחרחורת, טכיקרדיה, הפרעות קצב. IN מקרים נדירים- קריסה עם דיכוי או הפסקה של הנשימה, שינויים באק"ג, התפתחות קרדיומיופתיות, דלקת שריר הלב ודלקת קרום הלב.

זה אפשרי גם הפרה של לינה, התפתחות של היפרתרמיה, הפרעה במתן שתן, thermoregulation והזעה.

מנת יתר

מנת יתר של אזלפטין מסוכנת מכיוון שעלולה להתרחש הרעלה. הסימפטומים שלו הם סחרחורת, נמנום, חרדה מוגברת, טכיקרדיה, קריסה, קוצר נשימה, תרדמת, התקפים אפילפטיים, יתר לחץ דם. במקרה של מנת יתר, ניתנים שימוש בחומרים סופחים, שמירה על תפקודי מערכת הנשימה והלב וכן טיפול סימפטומטי.

הוראות מיוחדות

התפתחות גרנולוציטופניה מחייבת הפסקה מיידית של התרופה.

בזמן השימוש בתרופה זו, יש להימנע משימוש במשקאות אלכוהוליים.

במהלך תקופת הטיפול באזלפטין, יש לנקוט זהירות בנהיגה ובעבודה עם מנגנונים מורכביםשדורשים ריכוז מוגבר.