ketorol (ketorol)

Zlúčenina

Tablety ketorolu

Neúčinné látky: laktóza, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý, koloidný oxid kremičitý, kukuričný škrob, hypromelóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, oxid titaničitý, propylénglykol, farbivo - olivová zelená.

Ketorolový roztok pre intramuskulárna injekcia
Účinná látka: trometamín ketorolak.
Neúčinné látky: etanol, chlorid sodný, oktoxynol, edetát disodný, hydroxid sodný, propylénglykol, voda na injekciu.

farmakologický účinok

Ketorol je nesteroidné protizápalové činidlo s prevažne analgetickým účinkom. Účinnou látkou lieku je ketorolak (ketorolak trometamín). Ketorolac má mierne antipyretické vlastnosti, protizápalový účinok a výrazný analgetický účinok. Ketorolac hlavne v periférnych tkanivách spôsobuje neselektívne potlačenie aktivity enzýmov cyklooxygenázy typu 1 a 2, čo vedie k inhibícii tvorby prostaglandínov. Prostaglandíny hrajú dôležitú úlohu pri vzniku bolesti, zápalových reakcií a mechanizme termoregulácie. Autor: chemická štruktúra účinná látka Ketorol je racemická zmes +R- a -S- enantiomérov a analgetický účinok lieku je spôsobený práve -S-enantiomérmi. Ketorol neovplyvňuje opioidné receptory, netlmí dýchacie centrum, nepôsobí upokojujúco a antidepresívne, nespôsobuje drogová závislosť. Analgetický účinok Ketorolu je svojou silou porovnateľný s morfínom a je oveľa lepší ako nesteroidné protizápalové lieky iných skupín. Nástup analgetického účinku po intramuskulárnej injekcii alebo požití začína po 0,5 a 1 hodine. Maximálny analgetický účinok sa pozoruje po 1-2 hodinách.

Indikácie na použitie

Na úľavu od bolestivých syndrómov spôsobených akoukoľvek príčinou, so silnou alebo strednou závažnosťou (vrátane onkologická patológia a bolesť v období po operácii).

Spôsob aplikácie

Tablety ketorolu
Určené na perorálne podanie. V závislosti od závažnosti a závažnosti bolesti sa užíva jednorazovo alebo opakovane v dávke 10 mg (maximálna prípustná dávka je 4 tablety denne - 40 mg). Trvanie 1 liečebného cyklu - nie viac ako 5 dní.

Ketorol na intramuskulárnu injekciu
Individuálne vyberte minimálnu účinnú dávku, ktorá závisí od terapeutickej odpovede a intenzity pacienta syndróm bolesti. V prípade potreby možno súbežne podávať znížené dávky opioidných analgetík.
Vo veku do 65 rokov sa 10-30 mg liečiva používa intramuskulárne raz alebo opakovane (každých 4-6 hodín) v dávke 10-30 mg. Pacientom starším ako 65 rokov, ako aj v prípade poruchy funkcie obličiek, sa Ketorol predpisuje intramuskulárne raz 10-15 mg alebo opakovane 10-15 mg každých 4-6 hodín v závislosti od závažnosti syndrómu bolesti.
Maximálna povolená dávka pre pacientov mladších ako 65 rokov je 90 mg / deň. V prípade poruchy funkcie obličiek alebo veku nad 65 rokov je maximálna povolená dávka 60 mg / deň. Kurz terapie nie je dlhší ako 5 dní.

Prechod z intramuskulárneho na vnútorné použitie
V deň prechodu by perorálna dávka Ketorolu nemala prekročiť 30 mg. Celková denná dávka tabliet a roztoku pri prechode z intramuskulárneho podávania na perorálne podávanie by nemala byť vyššia ako 90 mg / deň u pacientov vo veku 65 rokov alebo mladších, u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo starších ako 65 rokov - 60 mg / deň.

Vedľajšie účinky

stupňovanie vedľajšie účinky: viac ako 3% - časté, 1-3% - menej časté; menej ako 1 % sú zriedkavé.

Z močového systému: bolesť chrbta bez alebo s azotémiou a/alebo hematúriou, akút zlyhanie obličiek uremický hemolytický syndróm (zlyhanie obličiek, trombocytopénia, hemolytická anémia, purpura), zníženie alebo zvýšenie objemu vylúčeného moču, edém obličiek, časté močenie, jadeit (zriedkavé).

Zo strany zažívacie ústrojenstvo: hnačka a gastralgia, najmä u pacientov nad 65 rokov s anamnézou erozívnych a ulceróznych ochorení gastrointestinálny trakt(často); plynatosť, pocit plnosti v žalúdku, zápcha, stomatitída, vracanie (menej často); erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu vrátane krvácania (pálenie alebo spazmus v epigastrickej oblasti, bolesť brucha, vracanie kávová usadenina“, pálenie záhy, meléna, nevoľnosť) a perforácia steny gastrointestinálneho traktu, hepatitída, akútna pankreatitída, cholestatická žltačka, hepatomegália (zriedkavo).

Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, ospalosť, závrat (často); depresia, halucinácie, psychóza, tinitus, porucha sluchu, porucha zraku (vrátane rozmazaného zrakového vnímania), hyperaktivita (úzkosť, zmeny nálady), aseptická meningitída (silná bolesť hlavy, horúčka, stuhnutosť svalov chrbta a/alebo krku, kŕče) - zriedkavo.

Zo strany dýchací systém: laryngeálny edém (ťažkosti s dýchaním, dýchavičnosť), dyspnoe alebo bronchospazmus, rinitída (zriedkavo).

Alergické reakcie: anafylaktoidné reakcie alebo anafylaxia ( kožná vyrážka, zmena farby kože na tvári, svrbenie kože, žihľavka, dýchavičnosť alebo tachypnoe, periorbitálny edém, opuch očných viečok, dýchavičnosť, dýchavičnosť, sipot, ťažkosť v hrudník) - zriedka.
Zo systému zrážania krvi: krvácanie z nosa, krvácanie z pooperačná rana, krvácanie z čriev (zriedkavé).

Na strane hematopoetických orgánov: eozinofília, anémia, leukopénia (zriedkavo).

Kožné reakcie: purpura a kožná vyrážka vrátane makulopapulárnej vyrážky (menej často); žihľavka, exfoliatívna dermatitída (horúčka so zimnicou alebo bez nej, olupovanie alebo zhrubnutie kože, začervenanie, bolestivosť a/alebo opuch mandlí), Lyellov syndróm, Stevensov-Johnsonov syndróm (zriedkavo).

Zo strany kardiovaskulárneho systému: mierne zosilnenie krvný tlak(menej často); pľúcny edém, strata vedomia (zriedkavé).

Lokálne reakcie pri injekcii do svalu: bolesť alebo pálenie v mieste vpichu (menej často).

Iné: opuchy nôh, tváre, členkov, chodidiel, prstov, prírastok hmotnosti (často); nadmerné potenie (menej často); horúčka, opuch jazyka (zriedkavé).

Kontraindikácie

Aspirínová triáda;
angioedém;
bronchospazmus;
precitlivenosť na ketorolak trometamín a/alebo iné lieky skupiny NSAID;
hypovolémia, bez ohľadu na príčinu jej vývoja;
erozívne a ulcerózne ochorenia tráviaceho systému v akútnej fáze;
hypokoagulácia (vrátane prípadov hemofílie);
dehydratácia;
peptické vredy;
hemoragická mŕtvica (podozrenie alebo potvrdenie);
kombinácia s inými NSAID;
zlyhanie obličiek a / alebo pečene (ak je plazmatický kreatinín vyšší ako 50 mg / l);
porušenie hematopoézy;
hemoragická diatéza;
tehotenstvo, pôrod, laktácia;
vysoké riziko krvácania (vrátane pooperačného);
vek do 16 rokov.

Tehotenstvo

Ketorol je kontraindikovaný u tehotných žien. Ak je potrebné predpísať liek počas laktácie, dojčenie dočasne zastaviť.

lieková interakcia

Riziko zvyšuje kombinácia paracetamolu a ketorolu toxické účinky na obličkovom tkanive, s metotrexátom - spôsobuje zvýšenú nefro- a hepatotoxicitu.
Súčasné podávanie ketorolaku s prípravkami vápnika, glukokortikosteroidmi, kyselinou acetylsalicylovou, nesteroidnými protizápalovými liekmi z iných skupín, kortikotropínom a etanolom môže vyvolať ulceráciu na sliznici gastrointestinálneho traktu, ktorá ohrozuje rozvoj gastrointestinálne krvácanie.
Na pozadí užívania lieku môže dôjsť k zníženiu klírensu lítia a metotrexátu a zvýšeniu toxicity oboch týchto látok.

Súčasné použitie s antikoagulanciami nepriama akcia, trombolytiká, heparín, cefoperazón, protidoštičkové látky, pentoxifylín a cefotetan zvyšujú možné riziko rozvoj krvácania.
Ketorol znižuje účinok antihypertenzív a diuretík, pretože spôsobuje zníženie tvorby prostaglandínov v obličkách.
Probenecid znižuje distribučný objem a plazmatický klírens ketorolu, zvyšuje jeho obsah v krvnom sére a predlžuje polčas trometamínu Ketorolac.
Kombinované použitie metotrexátu a ketorolaku je možné len pri vymenovaní malých dávok metotrexátu (v tomto prípade je potrebné starostlivo sledovať plazmatickú koncentráciu metotrexátu).

Absorpcia Ketorolac trometamínu nie je ovplyvnená použitím antacíd.
Ketorol zvyšuje plazmatické hladiny nifedipínu a verapamilu.
Pri súčasnom použití Ketorolu sa zvyšuje hypoglykemický účinok perorálnych hypoglykemických liekov a inzulínu, čo si vyžaduje zmenu dávky inzulínu. Pri predpisovaní lieku s inými liekmi, ktoré majú nefrotoxický účinok (vrátane liekov obsahujúcich zlato), sa zvyšuje riziko nefrotoxicity.
Lieky, ktoré inhibujú tubulárnu sekréciu, znižujú klírens ketorolac trometamínu a zvyšujú jeho sérovú koncentráciu.
Keď sa liek kombinuje s opioidnými analgetikami, je možné výrazné zníženie dávky opioidných analgetík.
Spoločné vymenovanie valproátu sodného a ketorolu vedie k narušeniu agregácie krvných doštičiek.
Farmaceuticky je trometamín ketorolak nekompatibilný s lítiovými prípravkami a roztokom tramadolu.

Roztok na intramuskulárnu injekciu Ketorolu v jednej injekčnej striekačke nemiešajte s prometazínom, morfínsulfátom a hydroxyzínom, pretože vstupujú do chemická interakcia so zrážkami.
Roztok na intramuskulárne podanie Ketorol je kompatibilný s 5 % roztokom dextrózy, izotonickým roztokom chloridu sodného, ​​plazmalitom, Ringer-laktátovým roztokom a Ringerovým roztokom, ako aj s infúznymi roztokmi, ktoré zahŕňajú lidokaín hydrochlorid, dopamín hydrochlorid, aminofylín, heparín sodná soľ a krátkodobo pôsobiaci ľudský inzulín.

Predávkovanie

Možné príznaky predávkovania Ketorolom: nevoľnosť, bolesť brucha, vracanie, peptické vredy alebo erozívne lézie gastrointestinálneho traktu, metabolická acidóza, zhoršená funkcia obličiek.
Liečba: výplach žalúdka, po ktorom nasleduje vymenovanie adsorpčných liekov, symptomatická liečba. Dialyzačnými metódami sa vo veľkej miere nevylučuje.

Formulár na uvoľnenie

Ketorol tablety: okrúhle, potiahnuté zelenou farbou, so symbolom „S“ na 1 strane, bikonvexné, obsahujú 10 mg ketorolac trometamínu. Zlomenina je biela alebo takmer biela. Balenie 20 kusov (10 kusov v každom blistri).

Ketorol - roztok na intramuskulárnu injekciu v ampulkách z tmavého skla s obsahom 1 ml ketorolu (30 mg ketorolac trometamínu). V blistri je 10 ampuliek.

Podmienky skladovania

Skladujte podľa zoznamu B. Miesto skladovania by malo byť suché a chránené pred svetlom. Teplota - nie vyššia ako 25 ° С. Čas použiteľnosti - 3 roky. Uchovávajte mimo dosahu detí. Výdaj receptov z lekární.

Okrem toho

Neodporúča sa predpisovať Ketorol ako zložku na premedikáciu, anestéziu v pôrodníckej praxi a udržiavaciu anestéziu kvôli značnému riziku krvácania. Nie je indikované pri liečbe syndrómu chronickej bolesti.
Účinok účinnej látky Ketorol na agregáciu krvných doštičiek sa pozoruje 1-2 dni.
U pacientov s poruchami v systéme zrážania krvi je ketorolak predpísaný, ak sa neustále monitoruje počet krvných doštičiek - to je obzvlášť dôležité, ak je potrebná spoľahlivá hemostáza (pooperačné obdobie).
Používajte opatrne pri cholecystitíde, bronchiálnej astme, arteriálnej hypertenzii, chronickom zlyhaní srdca, poruche funkcie obličiek (so sérovým kreatinínom menej ako 50 mg/l), aktívnej hepatitíde, cholestáze, systémovom lupus erythematosus, sepse, polypóznych výrastkoch v nosohltane a nosovej sliznici , starší pacienti nad 65 rokov.

Riziko vzniku nežiaducich účinkov z močového systému sa zvyšuje s hypovolémiou.
Ketorol sa v prípade potreby môže použiť v kombinácii s opioidnými analgetikami.
Ketorol sa neodporúča užívať súčasne s paracetamolom dlhšie ako 5 dní.
Pri používaní Ketorolu sa u značného počtu pacientov objavia vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému (napríklad ospalosť, bolesť hlavy, závrat), preto je lepšie vyhnúť sa činnostiam, ktoré si vyžadujú rýchlu reakciu a zvýšenú pozornosť (práca s mechanizmami, vedenie vozidla vozidlá).
Informácie o lieku sú uvedené len na informačné účely a nemali by sa používať ako návod na samoliečbu. Iba lekár môže rozhodnúť o vymenovaní lieku, ako aj určiť dávku a spôsoby jeho použitia.

*SOTEKS PHARMFIRMA CJSC* Dr. REDDY's Laboratories Biosynthesis OJSC Biokhimik, OJSC Borisov Plant lekárske prípravky, OJSC Vertex (JSC) Groteks, OOO Dr. Reddy s Laboratories Ltd K.O.Rompharm Company S.R.L. LEKKHIN-KHARKOV JSC Moskhimpharmapreparaty pomenovaná po N.A. Semashko, JSC Obolenskoe Pharmaceutical Enterprise, CJSC Sintez ACO JSC Sintez AKOMPiI, JSC ("Sintez" JSC)

Krajina pôvodu

India Bieloruská republika Rusko Rumunsko Ukrajina

Skupina produktov

Protizápalové lieky (NSAID)

Nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID)

Uvoľňovacie formuláre

• 10 tabliet v blistrovom balení. 20 alebo 100 tabliet v sklenenej alebo polymérovej nádobe. 1, 2, 3, 4, 5 alebo 10 blistrov 1 ml - ampulky z tmavého skla (10) - blistre. 1 ml - ampulky z tmavého skla (5) - blistrové balenia (1) - kartónové balenia. 1 ml - ampulky z tmavého skla (5) - blistrové balenia (2) - kartónové balenia. 1 ml - ampulky z tmavého skla (5) - blistrové balenia (2) - kartónové balenia. 1,0 ml - ampulky (5) - plastové tácky (2) - kartónové balenia 10 - blistrové balenia (2) - kartónové balenia 10 ampuliek po 1 ml v balení po 10 tabliet v blistrovom balení z PVC fólie a hliníkovej fólie s potlačou lakované . 10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (2) - obaly z lepenky. 20 tabliet v balení Roztok na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu 30 mg / ml, 1 ml v ampulkách - 10 ks v balení. Filmom obalené tablety, 10 mg: 10 tabliet v blistrovom balení. 20 alebo 100 tabliet v sklenenej alebo polymérovej nádobe. 1, 2, 3, 4, 5 alebo 10 blistrov tuba 30 g balenie 10 ampuliek 1 ml balenie 20 tabliet

Opis liekovej formy

• číra tekutina svetlo žltá s miernym zápachom. obalené tablety, biela farba, s bikonvexným povrchom. Homogénny priehľadný alebo priesvitný gél s charakteristickým zápachom. Číra bezfarebná alebo mierne sfarbená kvapalina. Číry, bezfarebný alebo svetložltý roztok. Číry, bezfarebný až žltkastý roztok. Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie je priehľadný, žltkastej farby. Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie je číry, svetložltej farby. Roztok na i/m podanie je bezfarebný alebo svetložltý, priehľadný, bez viditeľných cudzích častíc. Roztok na intramuskulárnu injekciu svetložltý, číry roztok na intramuskulárnu injekciu. Tablety Obalené tablety Obalené tablety Obalené tablety sú biele, drsné, okrúhle, bikonvexné.

farmakologický účinok

NSAID s výrazným analgetickým, protizápalovým a miernym antipyretickým účinkom. Mechanizmus účinku je spojený s neselektívnou inhibíciou aktivity enzýmov COX-1 a COX-2 najmä v periférnych tkanivách, čo vedie k inhibícii biosyntézy prostaglandínov – modulátorov citlivosti na bolesť, termoregulácie a zápalu. Ketorolac je racemická zmes S(-) a R(+)-enantiomérov, pričom analgetický účinok je spôsobený S(-)-formou. Liek neovplyvňuje opioidné receptory, netlmí dýchanie, nespôsobuje drogovú závislosť, nemá sedatívny a anxiolytický účinok. Sila analgetického účinku je porovnateľná s morfínom, výrazne lepšia ako u iných NSAID. Po perorálnom podaní je nástup analgetického účinku zaznamenaný po 1 hodine, maximálny účinok dosiahnuté po 1-2 hodinách.Po i/m podaní je nástup analgetického účinku zaznamenaný po 30 minútach, maximálny účinok sa dosiahne po 1-2 hodinách.

Farmakokinetika

Absorpcia Pri perorálnom podaní sa Ketorolac dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Tmax je 40 minút po užití nalačno v dávke 10 mg. Cmax v krvnej plazme 0,7-1,1 μg / ml. bohaté na tuk jedlo znižuje Cmax liečiva v krvi a oneskoruje jej dosiahnutie o 1 hodinu. Absorpcia pri úvode / m je úplná a rýchla. Biologická dostupnosť je 80-100%. Po podaní 30 mg/m je Cmax v plazme 1,74-3,1 μg/ml. Po i/m podaní v dávke 60 mg je Cmax v krvnej plazme 3,23-5,77 mcg/ml. Tmax je 15-73 minút a 30-60 minút. Po IV infúzii v dávke 15 mg je Cmax 1,96 - 2,98 mcg / ml, pri dávke 30 mg - Cmax je 3,69 - 5,61 mcg / ml. Distribúcia Väzba na plazmatické bielkoviny – 99 %. Pri hypoalbuminémii sa množstvo voľnej látky v krvi zvyšuje. Vd je 0,15-0,33 l / kg. Čas na dosiahnutie Css pri perorálnom podaní je 24 hodín pri použití 4 (vyššie ako subterapeutické) a po požití 10 mg je 0,39-0,79 μg/ml. Css pri parenterálnom podaní sa dosiahne po 24 hodinách pri aplikácii 4 (vyššie ako subterapeutická) a pri intramuskulárnom podaní v dávke 15 mg je 0,65-1,13 μg/ml, pri intramuskulárnom podaní v dávke 30 mg - 1,29-2,47 μg/ml ; s intravenóznou infúziou v dávke 15 mg - 0,79-1,39 mcg / ml, s intravenóznou infúziou v dávke 30 mg - 1,68-2,76 mcg / ml. Zle prechádza cez BBB, preniká cez placentárnu bariéru (10 %). Prideľuje sa materským mliekom. Pri požití 10 mg ketorolaku matkou v mlieku je Cmax 7,3 ng/ml, Tmax je 2 hodiny po prvej dávke. 2 hodiny po druhej dávke ketorolaku (pri použití lieku 4) je Cmax 7,9 ng / ml. Pri parenterálnom podaní sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka. Metabolizmus Viac ako 50 % podanej dávky sa metabolizuje v pečeni za tvorby farmakologicky neaktívnych metabolitov. Hlavnými metabolitmi sú glukuronidy a p-hydroxyketorolak. Vylúčenie Vylučuje sa močom - 91% (40% vo forme metabolitov), ​​stolicou - 6%. Nevylučuje sa hemodialýzou. T1/2 u pacientov s normálnou funkciou obličiek je v priemere 5,3 hodiny (po intramuskulárnej injekcii 30 mg - 3,5-9,2 hodiny, po intravenóznom podaní 30 mg - 4-7,9 hodín). Celkový klírens pri intramuskulárnej injekcii 30 mg je 0,023 l / kg / h, pri intravenóznej infúzii 30 mg je 0,03 l / kg / h. Farmakokinetika v špeciál klinické prípady U pacientov s renálnou insuficienciou sa Vd liečiva môže zvýšiť 2-krát a Vd jeho R-enantioméru o 20 %. Pri plazmatickej koncentrácii kreatinínu 19-50 mg / l s intramuskulárnou injekciou 30 mg lieku je celkový klírens 0,015 l / kg / h. U pacientov s poruchou funkcie obličiek, s plazmatickou koncentráciou kreatinínu 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T1 / 2 je 10,3-10,8 hodín, so závažnejším zlyhaním obličiek - viac ako 13,6 hodín. Funkcia pečene nemá vplyv na T1/2. U starších pacientov je celkový klírens po podaní 30 mg v dávke 0,019 l/kg/h. U starších pacientov je T1/2 predĺžený

Špeciálne podmienky

Pred predpísaním lieku je potrebné objasniť otázku predchádzajúcej alergie na liek alebo iné nesteroidné protizápalové lieky. Kvôli riziku vzniku alergické reakcie prvá dávka sa užíva pod prísnym lekárskym dohľadom. S opatrnosťou sa liek predpisuje pacientom s poruchou funkcie obličiek, srdca, pečene, tk. nesteroidné protizápalové liečivo môže viesť k zhoršeniu funkcie obličiek. Počas užívania ketorolaku je možné zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov. S rozvojom ochorenia pečene alebo ak sa pozorujú systémové prejavy, ketorolak sa má vysadiť. Užívanie ketorolaku môže narušiť plodnosť a neodporúča sa ho užívať ženám, ktoré plánujú otehotnieť. U žien, ktorým sa nedarí otehotnieť alebo ktoré sú testované na problémy s plodnosťou, sa má zvážiť vysadenie ketorolaku. Pacientom s poruchou zrážanlivosti krvi sa predpisuje len vtedy neustála kontrola počet krvných doštičiek, obzvlášť dôležité pre pooperačných pacientov vyžadujúcich starostlivé sledovanie hemostázy. Neodporúča sa na pooperačné a popôrodné obdobie v pôrodníckej praxi, aby sa predišlo prípadným masívnym atonické krvácanie. Neodporúča sa používať ako liek na premedikáciu, udržiavanie anestézie. Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a zapájaniu sa do iných potenciálne nebezpečných druhovčinnosti vyžadujúce zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií, pretože významná časť pacientov sa vyvíja vedľajšie účinky zo strany centrálneho nervového systému (vrátane ospalosti, závratov, bolesti hlavy). Predávkovanie Príznaky: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, vznik peptických vredov žalúdka resp erozívna gastritída, renálna dysfunkcia, metabolická acidóza. Liečba: výplach žalúdka, podávanie adsorbentov ( Aktívne uhlie) a symptomatická liečba. Ketorolac nie je dostatočne eliminovaný dialýzou.

Zlúčenina

• 1 ml ketorolac trometamol (ketorolac trometamín) 30 mg jedna tableta obsahuje: účinnú látku - ketorolac trometamín - 10 mg; pomocné látky: monohydrát laktózy, zemiakový škrob, mikrokryštalická celulóza, stearát vápenatý, opadry II 1 ml ketorolak trometamol (ketorolak trometamín) 30 mg 1 M alebo roztok kyseliny chlorovodíkovej 1 M - do pH 6,9-7,9, voda na injekciu - do 1 ml . 1 ml roztoku obsahuje: účinná látka: ketorolac trometamín (ketorolac trometamol) 30 mg; pomocné látky: oktoxynol 0,07 mg, dinátriumedetát 1 mg, chlorid sodný 4,35 mg, etanol 0,115 ml, propylénglykol 400 mg, hydroxid sodný 0,725 mg, voda na injekciu do 1 ml. 1 tab. ketorolac trometamín 10 mg Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza 120 mg, monohydrát laktózy (tableta 80 mesh) 69 mg, magnéziumstearát 1 mg. 1 ml roztoku obsahuje - účinná látka: ketorolac trometamín - 30 mg; pomocné látky: chlorid sodný, disodná soľ kyseliny etyléndiamíntetraoctovej, rektifikovaný etylalkohol, trometamín, voda na injekciu. Každý 1 g gélu obsahuje: Účinná látka: ketorolac trometamín (ketorolac trometamol) - 20 mg; Pomocné látky: propylénglykol 300 mg, dimetylsulfoxid 150 mg, karbomér 974R 20 mg, metylparabén sodný 1,8 mg, propylparabén sodný 0,2 mg, trometamín (trometamol) 15 mg, čistená voda 390 mg etylcitrát v aróme (Drimon cittrimon) 09%, olej z ricínových semien 0,14%, izopropylmyristát 0,30%, dietylftalát 24,15%) 3 mg, etanol 50 mg, glycerol 50 mg. ketorolac trometamín 10 mg; Pomocné látky: laktóza, zemiakový škrob, nízkomolekulárny lekársky polyvinylpyrolidón (povidón), stearát horečnatý, mastenec, kolidón CL-M. ketorolac trometamín 10 mg; Pomocné látky: MCC, laktóza, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát ketorolak trometamín 30 mg -7,5, voda na injekciu - do 1 ml. ketorolak trometamín -10 mg Pomocné látky: mliečny cukor (laktóza), zemiakový škrob, nízkomolekulárny polyvinylpyrolidón (povidón), stearan horečnatý, mastenec, kolidón CL M; obal: hydroxypropylmetylcelulóza alebo hydroxypropylmetylcelulóza (hypromelóza), mastenec, oxid titaničitý, polyetylénglykol 4000, propylénglykol. ketorolac trometamín 30 mg Pomocné látky: chlorid sodný, disodná soľ kyseliny etyléndiamíntetraoctovej (Trilon B), voda na injekciu. ketorolak trometamín 30 mg Pomocné látky: chlorid sodný, etanol, edetát disodný, oktoxynol, propylénglykol, hydroxid sodný, voda na injekciu. ketorolac trometamín 30 mg Pomocné látky: dihydrát edetátu disodného (trilon B), etanol (etylalkohol v bezvodom stave), propylénglykol, chlorid sodný, hydroxid sodný (1 M roztok), voda na injekciu. Jedna tableta obsahuje: Účinná látka: ketorolac trometamín -10 mg Pomocné látky: mliečny cukor (laktóza), zemiakový škrob, polyvinylpyrolidón s nízkou molekulovou hmotnosťou (povidón), stearan horečnatý, mastenec, kolidón CL M; obal: hydroxypropylmetylcelulóza alebo hydroxypropylmetylcelulóza (hypromelóza), mastenec, oxid titaničitý, polyetylénglykol 4000, propylénglykol

Indikácie na použitie ketorolu

• Lokálna aplikácia na úľavu od bolesti: ? s poraneniami (modriny mäkkých tkanív, zápaly mäkkých tkanív vrátane posttraumatického pôvodu, poškodenie väziva, burzitída, tendinitída, epikondylitída, synovitída); ? s bolesťou svalov (myalgia) a kĺbov (artralgia), neuralgia, ischias, reumatické ochorenia. Určené na symptomatickú liečbu, zníženie intenzity bolesti a zápalu v čase použitia, neovplyvňuje progresiu ochorenia

Kontraindikácie ketorolu

• Precitlivenosť na ketorolak alebo iné nesteroidné protizápalové lieky, "aspirínová" astma, bronchospazmus, angioedém, hypovolémia (bez ohľadu na príčinu, ktorá to spôsobila), dehydratácia. Erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu v akútnom štádiu, peptické vredy, hypokoagulácia (vrátane hemofílie). Hepatálna a/alebo renálna insuficiencia (plazmatický kreatinín nad 50 mg/l). Hemoragická cievna mozgová príhoda (potvrdená alebo suspektná), hemoragická diatéza, súčasné užívanie s inými NSAID, vysoké riziko rozvoja alebo opakovaného krvácania (vrátane po operácii), porucha krvotvorby. Tehotenstvo, pôrod a laktácia. Deti mladšie ako 16 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené). Liek sa nepoužíva na úľavu od bolesti pred a počas chirurgické operácie z dôvodu vysokého rizika krvácania, ako aj na liečbu chronickej bolesti. opatrne - bronchiálna astma; cholecystitída; chronické srdcové zlyhanie

Dávkovanie ketorolu

• 10 mg 10 mg 2 % 30 mg/ml 30 mg/ml 30 mg/ml

Vedľajšie účinky ketorolu

• Podľa Svetovej zdravotníckej organizácie (WHO) sú nežiaduce udalosti klasifikované podľa frekvencie ich vývoja nasledovne: veľmi časté (> 10 %), časté (> 1 % a 0,1 % a 0,01 % a

lieková interakcia

Súčasné užívanie ketorolaku s kyselinou acetylsalicylovou alebo inými NSAID, vrátane inhibítorov cyklooxygenázy-2, vápnikových prípravkov, glukokortikosteroidov, etanolu, kortikotropínu môže viesť k tvorbe vredov gastrointestinálneho traktu a rozvoju gastrointestinálneho krvácania. Neužívajte liek súčasne s inými NSAID (vrátane inhibítorov cyklooxygenázy-2), ako aj súčasne s probenecidom, pentoxifylínom, kyselinou acetylsalicylovou, soľami lítia, antikoagulanciami (vrátane warfarínu a heparínu). Neužívajte s paracetamolom dlhšie ako 2 dni. Súbežné podávanie s paracetamolom zvyšuje nefrotoxicitu, s metotrexátom - hepato- a nefrotoxicitu. Spoločné vymenovanie ketorolaku a metotrexátu je možné len pri použití nízkych dávok metotrexátu (na kontrolu koncentrácie metotrexátu v krvnej plazme). Probenecid znižuje plazmatický klírens a distribučný objem ketorolaku, zvyšuje jeho plazmatickú koncentráciu a predlžuje jeho polčas. Na pozadí použitia ketorolaku je možné zníženie klírensu metotrexátu a lítia a zvýšenie toxicity týchto látok. Súbežné podávanie s nepriamymi antikoagulanciami (napríklad warfarínom), heparínom, trombolytikami, protidoštičkovými látkami, cefoperazónom, cefotetanom a pentoxifylínom zvyšuje riziko krvácania. Znižuje účinok antihypertenzív a diuretík (znižuje sa syntéza prostaglandínov v obličkách). V kombinácii s narkotickými analgetikami sa môžu dávky týchto liekov výrazne znížiť. Antacidá neovplyvňujú úplnú absorpciu lieku. Zvyšuje sa hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov (je potrebné prepočítať dávku). Súbežné podávanie s kyselinou valproovou spôsobuje narušenie agregácie krvných doštičiek. Zvyšuje plazmatickú koncentráciu verapamilu a nifedipínu. Pri podávaní s inými nefrotoxickými liekmi (vrátane prípravkov zlata) sa zvyšuje riziko vzniku nefrotoxicity. Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, znižujú klírens ketorolaku a zvyšujú jeho koncentráciu v krvnej plazme. Je potrebné vziať do úvahy možné interakcie pri súčasnom podávaní ketorolaku s cyklosporínom, zidovudínom, digoxínom, takrolimom, chinolónmi, selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, mifepristonom.

Predávkovanie

Symptómy: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálne traktu, porucha funkcie obličiek, metabolická acidóza. Liečba: neexistuje špecifické antidotum, odporúča sa výplach žalúdka, podávanie adsorbentov (aktívne uhlie) a symptomatická liečba (podpora života). dôležité funkcie organizmus). Ketorolac nie je dostatočne eliminovaný dialýzou.

Podmienky skladovania

• skladujte na suchom mieste
• uchovávajte mimo dosahu detí
• skladujte na mieste chránenom pred svetlom

Informácie priniesol Štátny register liekov.

Synonymá

• Dolac, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketorolac,

Ketorol je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID) s výrazným analgetickým účinkom.

Forma a zloženie uvoľnenia

Dávkové formy Ketorolu:

• Filmom obalené tablety - okrúhle, bikonvexné, zelené (10 kusov v blistri, 2 blistre v kartónovej škatuľke);
• Roztok na intramuskulárne (i / m) a intravenózne (i / v) podanie - priehľadný, bezfarebný alebo svetložltý (v ampulkách z tmavého skla s objemom 1 ml, 10 ampuliek v PVC / hliníkových blistroch);
• Gél na vonkajšie použitie 2% - homogénna konzistencia, priehľadný alebo priesvitný, so špecifickým zápachom (v hliníkových tubách po 30 g, v kartónovej krabici 1 tuba).

Účinnou látkou lieku je ketorolak trometamín. Jeho koncentrácia:

• 1 tableta - 10 mg;
• 1 ml roztoku - 30 mg;
• 1 g gélu - 20 mg.

Pomocné látky:

• Tablety - mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, laktóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A). Zloženie filmového obalu je oxid titaničitý, propylénglykol, hypromelóza a olivová zelená (farbivá brilantná modrá a chinolínová žltá);
• Roztok - edetát disodný, etanol, oktoxynol, hydroxid sodný, propylénglykol, chlorid sodný, voda na injekciu;
• Gél - dimetylsulfoxid, propylénglykol, metylparabén sodný, karbomér 974R, propylparabén sodný, trometamín (trometamol), čistená voda, etanol, glycerol, aróma Drymon Inde (dietylftalát, trietylcitrát, izopropylmyristát, olej z ricínových semien).

Indikácie na použitie

Vo forme roztoku a tabliet sa Ketorol používa na zmiernenie bolesti rôzne genézy stredná a silná intenzita:

• Bolesť zubov;
• Radikulitída, neuralgia;
• Myalgia, artralgia;
• Vykĺbenia, vyvrtnutia, iné zranenia a ich následky;
• Reumatické ochorenia;
• Bolesť v pooperačnom a popôrodnom období;
• Onkologické ochorenia.

Vo forme gélu sa liek používa lokálne na bolestivý syndróm spôsobený nasledujúcimi ochoreniami:

• Radikulitída, neuralgia;
• Artralgia, myalgia;
• Burzitída, epikondylitída, tendonitída, synovitída;
• Reumatické ochorenia;
• Úrazy (poranenia väziva, pomliaždeniny a zápaly mäkkých tkanív vrátane poúrazového pôvodu).

Kontraindikácie

Na systémové použitie Ketorolu:

• Progresívne ochorenie obličiek, závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu< 30 мл/минуту), подтвержденная гиперкалиемия;
• Zlyhanie pečene alebo aktívne ochorenie pečene;
• Zápalové ochorenie čriev ( ulcerózna kolitída, Crohnova choroba) v akútnej fáze;
• Erozívne a ulcerózne zmeny na sliznici žalúdka a dvanástnika 12;
• Cerebrovaskulárne, aktívne gastrointestinálne alebo iné krvácanie;
• Poruchy zrážania krvi, vrátane hemofílie;
• Dekompenzované srdcové zlyhanie;
• Úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy s rekurentnou polypózou nosa alebo paranazálnych dutín a intoleranciou kyseliny acetylsalicylovej (ASA) alebo iných NSAID (vrátane anamnézy);
• Pooperačné obdobie po bypasse koronárnej artérie;
• Vek detí do 16 rokov;
• Tehotenstvo, pôrod;
• obdobie laktácie;
• Precitlivenosť na ketorolak alebo inú zložku lieku.

Na vonkajšie použitie:

• Ekzémy, mokvajúce dermatózy, infikované odreniny, rany na mieste zamýšľanej aplikácie;
• III trimester tehotenstva;
• obdobie laktácie;
• Vek detí do 16 rokov;
• Úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy s recidivujúcou polypózou nosa alebo vedľajších nosových dutín a intoleranciou kyseliny acetylsalicylovej alebo iných NSAID (v anamnéze urtikária, rinitída alebo bronchospazmus spôsobený užívaním ASA);
• Precitlivenosť na zložky lieku.

Špeciálne sledovanie počas liečby so systémovým užívaním lieku je potrebné v nasledujúcich prípadoch:

• Arteriálna hypertenzia;
• kongestívne srdcové zlyhanie;
• ischémia srdca;
• Ochorenia periférnych tepien;
• systémový lupus erythematosus;
• cholestáza;
• sepsa;
• Zhoršená funkcia obličiek (CC 30-60 ml / min);
• edematózny syndróm;
• Bronchiálna astma;
• Ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu (GIT) v anamnéze;
• Ťažké somatické ochorenia;
• cukrovka;
• Cerebrovaskulárne ochorenia;
• Patologická dyslipidémia alebo hyperlipidémia;
• Zneužívanie alkoholu;
• Fajčenie;
• Staroba (nad 65 rokov);
• Súčasný príjem s inými NSAID;
• Súbežná liečba nasledujúcimi liekmi: perorálne glukokortikosteroidy (napr. prednizolón), selektívne inhibítory spätného vychytávania (napr. fluoxetín, citalopram, paroxetín, sertralín);
• antikoagulanciá (napr. warfarín), protidoštičkové látky (napr. klopidogrel a kyselina acetylsalicylová);
• Precitlivenosť na iné NSAID.

Ak je potrebné použiť Ketorol zvonka, je potrebné postupovať opatrne v nasledujúcich prípadoch:

• Chronické srdcové zlyhanie;
• Erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu;
• Závažné zlyhanie obličiek/pečene;
• Bronchiálna astma;
• Exacerbácia hepatálnej porfýrie;
• I a II trimester tehotenstva;
• Starší vek.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Ketorolový roztok je určený na intramuskulárne a intravenózne podanie.

Dávka sa vyberá individuálne v závislosti od intenzity bolesti. Trvanie intravenóznej injekcie je najmenej 15 sekúnd. V / m sa liek vstrekuje pomaly hlboko do svalu.

Dospelým pacientom vo veku 16 - 64 rokov s telesnou hmotnosťou vyššou ako 50 kg / m sa spravidla podáva až 60 mg raz alebo 30 mg každých 6 hodín, intravenózne - 30 mg, ale nie viac ako 15 dávok počas 5 dní . Maximálna povolená denná dávka je 90 mg.

Pacientom s hmotnosťou menej ako 50 kg a pacientom s chronickým zlyhaním obličiek intramuskulárne sa podáva až 30 mg raz alebo 15 mg každých 6 hodín, intravenózne - nie viac ako 15 mg. Bez ohľadu na spôsob aplikácie - v / m alebo / v - tieto kategórie pacientov môžu podávať nie viac ako 20 dávok do 5 dní. Maximálna povolená denná dávka je 60 mg.

Trvanie aplikácie by nemalo presiahnuť 5 dní.

Ketorol tablety sa užívajú perorálne. Jedna dávka je 10 mg (1 tab.). Frekvencia podávania závisí od závažnosti bolesti. Maximálna denná dávka je 40 mg (4 tablety). Odporúča sa použiť minimálnu účinnú dávku.

Trvanie liečebného cyklu na perorálne podanie je až 5 dní.

Pri prechode pacienta z parenterálneho podávania lieku na perorálne podávanie je potrebné vziať do úvahy celkovú dávku Ketorolacu. V deň prechodu by nemal prekročiť: pre pacientov mladších ako 65 rokov - 90 mg, pre pacientov nad 65 rokov a pacientov s poruchou funkcie obličiek - 60 mg. Zároveň je najvyššia dávka Ketorolu v tabletách v tento deň 30 mg.

Gél sa aplikuje zvonka - nanáša sa rovnomernou tenkou vrstvou jemnými masážnymi pohybmi na vopred očistený a vysušený povrch pokožky v množstve 1-2 cm na najbolestivejšie miesto 3-4 krát denne v intervaloch min. 4 hodiny.

Trvanie aplikácie - do 10 dní, pokračovanie v liečbe je možné len po konzultácii s lekárom.

Vedľajšie účinky

Pri systémovom používaní Ketorolu sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Alergické reakcie: zriedkavo - anafylaxia alebo anafylaktoidné reakcie (dýchavičnosť, ťažoba na hrudi, dýchavičnosť, sipot, žihľavka, kožná vyrážka, svrbenie kože, zmena farby kože tváre, opuch očných viečok, periorbitálny edém tachypnoe alebo dyspnoe);
• Koža: niekedy - purpura a kožná vyrážka, vrátane makulopapulárnej; zriedkavo - žihľavka, exfoliatívna dermatitída (stvrdnutie, olupovanie alebo začervenanie kože, horúčka s zimnicou alebo bez nej, opuch a / alebo bolestivosť palatinových mandlí), Stevensov-Johnsonov a Lyellov syndróm;
• Tráviaci systém: často (najmä u ľudí starších ako 65 rokov s anamnézou erozívnych a ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu) - hnačka, gastralgia; niekedy - zápcha, plynatosť, stomatitída, pocit plnosti v žalúdku, vracanie; zriedkavo - nevoľnosť, hepatitída, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu (vrátane krvácania a / alebo perforácie - bolesť brucha, nevoľnosť, pálenie alebo kŕče v epigastrickej oblasti, pálenie záhy, melena, vracanie ako „kávová usadenina“ atď. .), hepatomegália, cholestatická žltačka, akútna pankreatitída;
• Centrálne nervový systém: často - závrat, ospalosť, bolesť hlavy; zriedkavo - halucinácie, hyperaktivita (výkyvy nálady, úzkosť), aseptická meningitída (stuhnutosť krčných a / alebo chrbtových svalov, silná bolesť hlavy, horúčka, kŕče), depresia, psychóza;
• Močový systém: zriedkavo - bolesť chrbta (vrátane hematúrie a / alebo azotémie), zvýšenie alebo zníženie objemu moču, časté močenie, edém obličiek, nefritída, hemolyticko-uremický syndróm (trombocytopénia, zlyhanie obličiek, hemolytická anémia purpura), akútne zlyhanie obličiek;
• Systém hemostázy: zriedkavo - krvácanie (rektálne, nazálne, z pooperačnej rany);
• Kardiovaskulárny systém: niekedy - zvýšený krvný tlak; zriedkavo - pľúcny edém a mdloby;
• Orgány hematopoézy: zriedkavo - eozinofília, anémia, leukopénia;
• Dýchací systém: zriedkavo - rinitída, dýchavičnosť, bronchospazmus, laryngeálny edém;
• Zmyslové orgány: zriedkavo - zhoršenie zraku (vrátane rozmazaného videnia), strata sluchu, zvonenie v ušiach;
• Iné: často - opuch (tváre, prstov, nôh, chodidiel, členkov, prírastok hmotnosti); Niekedy - nadmerné potenie; zriedkavo - horúčka, opuch jazyka.

Pri vonkajšom použití Ketorolu sú možné: olupovanie kože, svrbenie a žihľavka.

Pri aplikácii gélu na veľké plochy tela existuje možnosť vzniku takéhoto systémového Nežiaduce reakcie ketorolac ako:

• bolesť hlavy, závraty;
• Pálenie záhy, hnačka, nevoľnosť, vracanie, ulcerácia gastrointestinálnej sliznice, gastralgia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
• Anémia, leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia, predĺženie času krvácania;
• Zadržiavanie tekutín, hematúria;
• Alergické reakcie (kožná vyrážka, anafylaktický šok).

špeciálne pokyny

Ketorol je určený na symptomatickú terapiu, znižuje intenzitu bolesti a závažnosť zápalového procesu v čase užívania, neovplyvňuje progresiu ochorenia.

V prípade potreby možno dodatočne predpísať narkotické analgetiká v nízkych dávkach.

Vzhľadom na pravdepodobnosť alergických reakcií v / m alebo / v prvej dávke lieku sa podáva pod dohľadom lekára.

Riziko vzniku nefrotoxických vedľajších účinkov Ketorolu sa zvyšuje u pacientov s hypovolémiou.

Pri kombinácii s inými NSAID existuje riziko zadržiavania tekutín, dekompenzácie srdca a zvýšeného krvného tlaku.

U pacientov s poruchou zrážanlivosti krvi možno liek predpísať len pod podmienkou neustáleho sledovania počtu krvných doštičiek, najmä v pooperačné obdobie.

Pravdepodobnosť komplikácií sa zvyšuje v prípade zvýšenia dennej dávky (viac ako 90 mg - s parenterálne použitie Ketorol, viac ako 40 mg - keď sa užíva perorálne) a s predĺžením doby liečby na viac ako 5 dní (u pacientov s chronickou bolesťou).

Riziko gastropatie NSAID možno znížiť súčasným použitím antacíd, omeprazolu alebo misoprostolu.

Počas obdobia liečby liekom vo forme tabliet a roztoku je potrebné venovať pozornosť činnostiam, ktoré si vyžadujú rýchlosť psychomotorických reakcií a / alebo zvýšenú koncentráciu pozornosti (vrátane vedenia vozidla).

lieková interakcia

Možné nežiaduce (vrátane závažných) reakcií:

• ASA, iné NSAID, glukokortikosteroidy, prípravky vápnika, kortikotropín, etanol - tvorba gastrointestinálnych vredov, rozvoj gastrointestinálneho krvácania;
• Paracetamol a iné nefrotoxické lieky vrátane prípravkov zlata - nefrotoxicita;
• Metotrexát - hepato- a nefrotoxicita;
• Lítiové prípravky - zníženie klírensu a zvýšená toxicita;
• Nepriame antikoagulanciá, protidoštičkové látky, trombolytiká, heparín, pentoxifylín, cefotetan, cefoperazón - rozvoj krvácania;
• Kyselina valproová - porušenie agregácie krvných doštičiek;
• Verapamil a nifedipín - zvýšenie ich koncentrácie v krvnej plazme.

Ketorolac zvyšuje hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov, preto je potrebné prepočítať ich dávky; znižuje účinnosť antihypertenzív a diuretík.

Probenecid a lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, znižujú klírens ketorolaku a zvyšujú jeho koncentráciu v krvnej plazme.

Pri predpisovaní Ketorolu s narkotickými analgetikami sa ich dávky výrazne znižujú.

Antacidá neovplyvňujú absorpciu ketorolaku.

Počas obdobia liečby sa nemajú používať iné nesteroidné protizápalové lieky.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25ºС v suchu, tmavé miesto s obmedzeným prístupom pre deti.

Čas použiteľnosti gélu je 2 roky, tablety a roztok - 3 roky.

Našli ste chybu v texte? Vyberte ho a stlačte Ctrl + Enter.

Ketorol je analgetikum s protizápalovými a antipyretickými účinkami.

farmakologický účinok

Účinnou látkou Ketorolu je ketorolak, ktorý inhibíciou aktivity enzýmu cyklooxygenázy pomáha inhibovať biosyntézu prostaglandínov, ktoré sú modulátormi zápalu, termoregulácie a citlivosti na bolesť.

Analgetický účinok injekcií Ketorolu možno pozorovať do pol hodiny po podaní a maximálny účinok je po 1-2 hodinách.

Terapeutický účinok Ketorolu trvá 4-6 hodín.

Indikácie na použitie

Pokyn odporúča predpísať Ketorol na syndróm stredne silnej alebo silnej bolesti: bolesť svalov a chrbta, bolesť pri poraneniach kĺbov, vyvrtnutia, dislokácie, pooperačná bolesť, neuralgia, onkologické ochorenia, radikulitída, bolesť zubov, migréna, popáleniny a pod.

Návod na použitie Ketorol

Ketorol, ktorého použitie je vhodné len na akútnu bolesť a nie na liečbu chronickej bolesti, je dostupný vo forme tabliet a roztoku na intramuskulárnu injekciu.

V závislosti od závažnosti bolestivého syndrómu sa tablety Ketorolu môžu predpisovať raz alebo opakovane.

Injekčný roztok sa má podávať hlbokou intramuskulárnou cestou. Pre pacientov mladších ako 65 rokov sú injekcie Ketorolu predpísané v dávke 10-30 mg raz alebo v rovnakej dávke každých 4-6 hodín, pričom maximálna denná dávka by nemala prekročiť 90 mg. Pacientom starším ako 65 rokov sa injekcie Ketorolu podávajú podľa schémy opísanej vyššie, s jediným rozdielom, že maximálna jednotlivá dávka by mala byť 15 mg a maximálna denná dávka by mala byť 60 mg. Injekcie ketorolu sa môžu používať nie dlhšie ako 5 dní.

Pri prechode z intramuskulárneho podávania na perorálne podávanie Ketorolu je potrebné vziať do úvahy celkové denné dávky lieku: v deň prechodu - 30 mg, pre pacientov nad 65 rokov - 60 mg, pre pacientov mladších ako 65 rokov vek - 90 mg.

Vedľajšie účinky

Ketorolové tablety a injekcie môžu u pacientov vyvolať také nežiaduce reakcie ako:

• hnačka, bolesť žalúdka, vracanie, zápcha, plynatosť, stomatitída, nevoľnosť, pálenie záhy;
• bolesť dolnej časti chrbta, akútne zlyhanie obličiek, časté močenie, nefritída (zápal obličiek), zníženie alebo zvýšenie objemu moču;
• bronchospazmus, laryngeálny edém, rinitída;
• bolesť hlavy, ospalosť, závrat, hyperaktivita, depresia, tinitus, strata sluchu, rozmazané videnie.
• zvýšený krvný tlak, mdloby, pľúcny edém;
• leukopénia (zvýšenie počtu bielych krviniek), eozinofília (zvýšenie počtu eozinofilov), anémia (zníženie počtu červených krviniek alebo hemoglobínu);
• rektálne, nazálne, z pooperačných rán krvácanie;
• purpura, kožná vyrážka, urtikária, Lyellov syndróm ( alergická dermatitída ako reakcia na lieky), Stevensov-Johnsonov syndróm (výskyt vezikúl v oblastiach kože a na slizniciach rôznych orgánov);
• svrbenie, žihľavka, zmena farby tváre, kožná vyrážka, opuch očných viečok, dýchavičnosť, sipot, ťažoba na hrudníku;
• zvýšenie telesnej hmotnosti, opuch nôh, prstov, členkov, nôh, tváre, jazyka, nadmerné potenie, horúčka;
• bolesť alebo pálenie v mieste vpichu Ketorolu.

Kontraindikácie používania Ketorolu

Podľa pokynov sa Ketorol nepoužíva na liečbu chronickej bolesti. Použitie Ketorolu je kontraindikované v:

• bronchospazmus (zúženie priedušiek v dôsledku svalovej kontrakcie);
• "Aspirín" astma (útoky udusenia spojené s užívaním salicylátov);
• hypovolémia (zníženie objemu krvi);
• angioedém (obmedzený hlboký opuch slizníc resp podkožného tkaniva a koža)
• dehydratácia (dehydratácia);
• peptické vredy (výraz sliznice pažeráka v dôsledku expozície tráviace šťavy na jednom z jeho segmentov);
• erozívne a ulcerózne lézie tráviaci trakt v akútnej fáze;
• hypokoagulácia (znížená zrážanlivosť krvi);
• hemoragická diatéza (ochorenia krvného systému, ktoré sa vyznačujú tendenciou k zvýšenému krvácaniu);
• hemoragická mŕtvica (krvácanie do mozgu spôsobené prasknutím krvných ciev);
• zlyhanie pečene alebo obličiek;
• súčasné použitie s inými protizápalovými nesteroidnými liekmi;
• porušenie hematopoézy;
• vysoké riziko krvácania;
• precitlivenosť na ketorolak alebo iné nesteroidné protizápalové lieky.

Ketorol, ktorého užívanie je potrebné konzultovať s ošetrujúcim lekárom, sa nepredpisuje tehotným a dojčiacim ženám, ako aj deťom a mladistvým do 16 rokov.

Pokyny odporúčajú používať Ketorol opatrne pri cholecystitíde (zápal žlčníka), arteriálnej hypertenzii, chronickom zlyhaní srdca, bronchiálnej astme, poruche funkcie obličiek, sepse (infekcia patogénmi), aktívnej hepatitíde, polypoch (výrastky tkaniva) sliznice nosohltanu a nosa, systémový lupus erythematosus (ochorenie spojivového tkaniva).

Ďalšie informácie

s pozdravom

NSAID s výrazným analgetickým účinkom

Účinná látka

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Roztok na intramuskulárnu injekciu bezfarebný alebo svetložltý, priehľadný, bez viditeľných cudzích častíc.

Pomocné látky: etanol, edetát disodný, oktoxynol, propylénglykol, hydroxid sodný, voda na injekciu.

1 ml - ampulky z tmavého skla (10) - blistre.

farmakologický účinok

NSAID, má výrazný analgetický účinok, ako aj protizápalové a mierne antipyretické. Mechanizmus účinku je spojený s neselektívnou inhibíciou aktivity COX-1 a -COX-2, ktoré katalyzujú tvorbu prostaglandínov z kyseliny arachidónovej, ktoré hrajú dôležitú úlohu v patogenéze bolesti, zápalu a horúčky. Ketorolac je racemická zmes (-)S- a (+)R-enantiomérov, pričom analgetický účinok je spôsobený (-)S-formou.

Liek neovplyvňuje opioidné receptory, netlmí dýchanie, nespôsobuje drogovú závislosť, nemá sedatívny a anxiolytický účinok.

Po i / m podaní sa analgetický účinok zaznamená po 0,5 hodine, maximálny účinok sa dosiahne po 1-2 hodinách.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť - 80-100%. Absorpcia pri / m úvode - úplná a rýchla. Po intramuskulárnom podaní 30 mg liečiva C max - 1,74 - 3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23 - 5,77 μg / ml je čas na dosiahnutie C max 15 - 73 minút a 30 - 60 minút. Čas na dosiahnutie Css pri parenterálnom podaní je 24 hodín pri podávaní 4-krát denne (vyššie ako subterapeutické) a je 15 mg – 0,65 – 1,13 mcg/ml, 30 mg – 1,29 – 2,47 mcg/ml. Vd je 0,15-0,33 l / kg. U pacientov s renálnou insuficienciou sa V d liečiva môže zvýšiť 2-krát a V d jeho R-enantioméru o 20 %.

Preniká do materské mlieko: keď matka užije 10 mg ketorolaku, Cmax v mlieku sa dosiahne 2 hodiny po prvej dávke a je 7,3 ng / ml, 2 hodiny po druhej dávke ketorolaku (pri použití lieku 4-krát denne) je 7,9 ng / l.

Viac ako 50 % podanej dávky sa metabolizuje v pečeni za vzniku farmakologicky neaktívnych metabolitov. Hlavnými metabolitmi sú glukuronidy, ktoré sa vylučujú obličkami a p-hydroxyketorolak. Vylučuje sa 91% obličkami, 6% - cez črevá.

T 1/2 u pacientov s normálnou funkciou obličiek je v priemere 5,3 hodiny (3,5 – 9,2 hodiny po intramuskulárnej injekcii 30 mg). T 1/2 sa u starších pacientov predlžuje a u mladých skracuje. Funkcia pečene neovplyvňuje T 1/2. U pacientov s poškodenou funkciou obličiek, s koncentráciou kreatinínu v krvi 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T 1/2 je 10,3-10,8 hodín, so závažnejším zlyhaním obličiek - viac ako 13,6 hodín .

Celkový klírens je pri /m podaní 30 mg - 0,023 l/kg/h (0,019 l/kg/h u starších pacientov); u pacientov s renálnou insuficienciou s plazmatickou koncentráciou kreatinínu 19-50 mg / l s intramuskulárnou injekciou 30 mg - 0,015 l / kg / h.

Nevylučuje sa počas hemodialýzy.

Indikácie

- bolestivý syndróm strednej a ťažkej intenzity rôzneho pôvodu (aj v pooperačnom období, s onkologické ochorenia atď.)

Kontraindikácie

- "aspirínová" astma;

- bronchospazmus;

- angioedém;

- hypovolémia (bez ohľadu na príčinu, ktorá ju spôsobila), dehydratácia;

- erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu v akútnom štádiu, peptické vredy;

- hypokoagulácia (vrátane hemofílie);

- zlyhanie pečene a/alebo obličiek (plazmatický kreatinín nad 50 mg/l);

- hemoragická mŕtvica (potvrdená alebo suspektná);

- hemoragická diatéza;

- súčasný príjem s inými NSAID;

- vysoké riziko rozvoja alebo recidívy krvácania (vrátane po operácii);

- porušenie hematopoézy;

- tehotenstvo, pôrod;

- obdobie laktácie;

— detstva do 16 rokov;

- precitlivenosť na ketorolak alebo iné NSAID.

Liek sa nepoužíva na úľavu od bolesti pred a počas chirurgických operácií z dôvodu vysokého rizika krvácania, ako aj na liečbu chronickej bolesti.

S opatrnosť- bronchiálna astma; cholecystitída; chronické srdcové zlyhanie; arteriálnej hypertenzie; zhoršená funkcia obličiek (plazmatický kreatinín pod 50 mg / l); cholestáza; aktívna hepatitída; sepsa; systémový lupus erythematosus; starší vek(starší ako 65 rokov); polypy nosovej sliznice a nosohltanu.

Dávkovanie

Vo forme injekčného roztoku sa Ketorol podáva hlboko intramuskulárne, v minimálne účinných dávkach, vybraných podľa intenzity bolesti a odpovede pacienta. V prípade potreby možno súčasne predpísať opioidné analgetiká v znížených dávkach.

Jednotlivé dávky s jednou intramuskulárnou injekciou: pacientov mladších ako 65 rokov- 10-30 mg v závislosti od závažnosti syndrómu bolesti, - 10-15 mg.

Dávky na opakované vn/m podanie: pacientov mladších ako 65 rokov podávať 10-30 mg, potom 10-30 mg každých 4-6 hodín, pacientov nad 65 rokov alebo s poruchou funkcie obličiek- 10-15 mg každých 4-6 hodín.

Maximálna denná dávka pre pacientov do 65 rokov by nemala presiahnuť 90 mg a pre pacientov nad 65 rokov alebo s poruchou funkcie obličiek- 60 mg.

Pri parenterálnom podaní by trvanie liečebného cyklu nemalo presiahnuť 5 dní.

Pri prechode z parenterálne podanie liek na perorálne podanie, celková denná dávka oboch dávkové formy v deň prevodu by nemala prekročiť 90 mg pre pacientov do 65 rokov a 60 mg pre pacientov nad 65 rokov alebo s zhoršená funkcia obličiek. V tomto prípade by dávka lieku v tabletách v deň prechodu nemala prekročiť 30 mg.

Vedľajšie účinky

Často - viac ako 3%; menej často - 1-3%; zriedkavo - menej ako 1%.

Z tráviaceho systému:často (najmä u starších pacientov nad 65 rokov s anamnézou erozívnych a ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu) - gastralgia, hnačka; menej často - stomatitída, plynatosť, zápcha, vracanie, pocit plnosti v žalúdku; zriedkavo - nevoľnosť, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu (vrátane perforácie a / alebo krvácania - bolesť brucha, kŕče alebo pálenie v epigastrickej oblasti, meléna, vracanie kávovej usadeniny, nevoľnosť, pálenie záhy), cholestatická žltačka, hepatitída, hepatomegália, akútna pankreatitída.

Z močového systému: zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek, bolesť chrbta s alebo bez hematúrie a / alebo azotémie, hemolyticko-uremický syndróm (hemolytická anémia, zlyhanie obličiek, trombocytopénia, purpura), časté močenie, zvýšenie alebo zníženie objemu moču, nefritída, edém obličkového pôvodu.

Zo zmyslových orgánov: zriedkavo - strata sluchu, tinitus, zhoršenie zraku (vrátane rozmazaného videnia).

Z dýchacieho systému: zriedkavo - bronchospazmus, dýchavičnosť, rinitída, laryngeálny edém.

Zo strany centrálneho nervového systému:často - bolesť hlavy, závrat, ospalosť; zriedkavo - aseptická meningitída (horúčka, silná bolesť hlavy, kŕče, stuhnutosť krčných a / alebo chrbtových svalov), hyperaktivita (zmeny nálady, úzkosť), halucinácie, depresia, psychóza.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: menej často - zvýšený krvný tlak; zriedkavo - pľúcny edém, mdloby.

Zo strany hematopoetických orgánov: zriedkavo - anémia, eozinofília, leukopénia.

Zo systému hemostázy: zriedkavo - krvácanie z pooperačnej rany, epistaxa, rektálne krvácanie.

Zo strany koža: menej často - kožná vyrážka (vrátane makulopapulárnej vyrážky), purpura; zriedkavo - exfoliatívna dermatitída (horúčka s zimnicou alebo bez nej, začervenanie, zhrubnutie alebo olupovanie kože, opuch a / alebo bolestivosť palatinových mandlí), žihľavka, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm.

Alergické reakcie: zriedkavo - anafylaxia alebo anafylaktoidné reakcie (zmena farby kože na tvári, kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie kože, tachypnoe alebo dýchavičnosť, opuch očných viečok, periorbitálny edém, dýchavičnosť, dýchavičnosť, ťažoba na hrudníku, sipot).

Ostatné:často - edém (tvár, holene, členky, prsty, nohy, prírastok hmotnosti); menej často - nadmerné potenie; zriedkavo - opuch jazyka, horúčka.

Predávkovanie

Symptómy: bolesť brucha, nauzea, vracanie, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, zhoršená funkcia obličiek, metabolická acidóza.

Liečba: symptomatická terapia (udržiavanie vitálnych funkcií tela). Nevylučuje sa dostatočne dialýzou.

lieková interakcia

Súčasné užívanie ketorolaku s alebo inými NSAID, vápnikovými prípravkami, kortikosteroidmi, etanolom, kortikotropínom môže viesť k tvorbe gastrointestinálnych vredov a rozvoju gastrointestinálneho krvácania.

Súbežné podávanie s paracetamolom zvyšuje nefrotoxicitu, s metotrexátom - hepato- a nefrotoxicitu. Súčasné podávanie ketorolaku a metotrexátu je možné iba pri použití nízkych dávok metotrexátu (je potrebné kontrolovať koncentráciu metotrexátu v krvnej plazme).

Probenecid znižuje plazmatický klírens a V d ketorolaku, zvyšuje jeho plazmatickú koncentráciu a zvyšuje T 1/2.

Na pozadí použitia ketorolaku je možné zníženie klírensu metotrexátu a lítia a zvýšenie toxicity týchto látok.

Súbežné podávanie s nepriamymi antikoagulanciami, heparínom, trombolytikami, protidoštičkovými látkami, cefoperazónom, cefotetanom a pentoxifylínom zvyšuje riziko krvácania.

Znižuje účinok antihypertenzív a diuretík (znižuje sa syntéza prostaglandínov v obličkách).

V kombinácii s opioidnými analgetikami sa môžu dávky opioidných analgetík výrazne znížiť.

Antacidá neovplyvňujú úplnú absorpciu lieku.

Zvyšuje hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov (vyžaduje sa prepočet dávky).

Súbežné podávanie s spôsobuje narušenie agregácie krvných doštičiek.

Zvyšuje plazmatickú koncentráciu verapamilu a nifedipínu.

Pri podávaní s inými nefrotoxickými liekmi (vrátane prípravkov zlata) sa zvyšuje riziko vzniku nefrotoxicity.

Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, znižujú klírens ketorolaku a zvyšujú jeho koncentráciu v krvnej plazme.

Injekčný roztok sa nemá miešať v tej istej injekčnej striekačke s prometazínom a hydroxyzínom kvôli precipitácii. Farmaceuticky inkompatibilný s roztokom tramadolu, lítiovými prípravkami.

Injekčný roztok je kompatibilný s fyziologický roztok 5% roztok dextrózy a Ringerov laktát, roztok Plasmalitu, ako aj infúzne roztoky obsahujúce aminofylín, lidokaín hydrochlorid, dopamín hydrochlorid, krátkodobo pôsobiaci ľudský inzulín a sodnú soľ heparínu.

špeciálne pokyny

Účinok na agregáciu krvných doštičiek sa zastaví po 24-48 hodinách.

Hypovolémia zvyšuje riziko nežiaducich reakcií z obličiek. V prípade potreby sa môže predpísať v kombinácii s narkotickými analgetikami.

Neužívajte súčasne s paracetamolom dlhšie ako 5 dní. Pacientom s poruchou zrážanlivosti krvi sa liek predpisuje iba pri neustálom monitorovaní počtu krvných doštičiek, čo je obzvlášť dôležité v pooperačnom období, ktoré si vyžaduje starostlivé sledovanie hemostázy.

Na suchom, tmavom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 3 roky.