Digoxín je liek zo skupiny srdcových glykozidov.

Zlepšuje prácu srdca, pomáha znižovať jeho zaťaženie, zvyšuje srdcový výdaj. Má antiarytmický účinok, normalizuje rýchlosť srdcových kontrakcií a ich rytmus. Používa sa na liečbu chronického srdcového zlyhania, pri liečbe porúch rytmu (najmä pri tachysystole).

Na tejto stránke nájdete všetky informácie o Digoxíne: úplné pokyny pri aplikácii na tento liek, priemerné ceny v lekárňach, úplné a neúplné analógy lieku, ako aj recenzie ľudí, ktorí už použili Digoxin. Chcete zanechať svoj názor? Napíšte prosím do komentárov.

Klinická a farmakologická skupina

srdcový glykozid.

Podmienky výdaja z lekární

Vydané na lekársky predpis.

Ceny

Koľko stojí Digoxin? Priemerná cena v lekárňach je na úrovni 50 rubľov.

Forma a zloženie uvoľnenia

Liečivo je dostupné vo forme tabliet a roztoku na intravenózne podanie s hlavným účinná látka- digoxín. Jeho obsah je v:

• 1 tableta - 0,1 mg a 0,25 mg;
• 1 ml roztoku - 0,25 mg.

Ako pomocné látky tablety zahŕňajú laktózu, zemiakový škrob, sacharózu, stearát vápenatý, dextrózu, mastenec.

Prípravky digoxínu vstupujú do siete lekární:

• Tablety - v blistrových baleniach po 10 kusov;
• Roztok - v ampulkách po 1 ml, v kartónových baleniach po 5, 10 kusov.

Farmakologický účinok

Digoxín sa vyznačuje vazodilatačnými, miernymi diuretickými a inotropnými účinkami (mení silu kontrakcie srdca).

Použitie digoxínu prispieva k:

1. Zvýšenie systolického a úderového objemu srdca.
2. Zvýšenie refraktérnej periódy.
3. Znížené atrioventrikulárne vedenie a srdcová frekvencia.

V prípade zlyhania srdca tento prostriedok nápravy má výrazný vazodilatačný účinok. Jeho použitie znižuje závažnosť opuchov a dýchavičnosti a má tiež mierny diuretický účinok.

Indikácie na použitie

Indikácie pre vymenovanie digoxínu sú tieto choroby:

1. Fibrilácia predsiení a.
2. Paroxyzmálna supraventrikulárna.

Kontraindikácie

Priamymi kontraindikáciami na predpisovanie lieku sú príznaky intoxikácie glykozidmi, precitlivenosť na digoxín, Wolf-Parkinson-Whiteov syndróm, atrioventrikulárna blokáda druhého stupňa a úplná atrioventrikulárna blokáda, bradykardia.

Liek je kontraindikovaný pri izolovanej mitrálnej stenóze. Nemôžete predpísať liek na také prejavy koronárnej choroby srdca, ako je nestabilná angína pectoris a akútne obdobie infarktu myokardu.

Ťažká dilatácia srdca, obezita, zlyhanie obličiek a pečeňového parenchýmu, zápal myokardu, hypertrofia medzikomorového septa, subaortálna stenóza, komorové tachyarytmie – pri týchto stavoch je užívanie lieku neprijateľné.

Srdcové zlyhanie diastolického typu (so srdcovou tamponádou, s konstrikčnou perikarditídou, s amyloidózou srdca, s kardiomyopatiou) je tiež kontraindikáciou pre vymenovanie Digoxinu.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Tento liek je schopný preniknúť cez hematoplacentárnu bariéru, v krvnej plazme plodu sa stanovuje v rovnakých koncentráciách ako u tehotnej ženy. Mierne sa vylučuje materským mliekom. Počas laktácie počas užívania digoxínu je však potrebné sledovať srdcovú frekvenciu dieťaťa. Teratogénny potenciál v klinický výskum nebol identifikovaný, avšak digoxín sa má tehotným ženám predpisovať len vtedy, ak prínos z jeho užívania prevyšuje pravdepodobné riziká pre plod alebo dieťa.

Inštrukcie na používanie

Návod na použitie naznačuje, že tablety Digoxin sa užívajú perorálne. Dávka sa vyberá individuálne, pričom treba byť opatrný. U pacientov, ktorí užívali srdcové glykozidy pred vymenovaním digoxínu, sa má dávka znížiť.

1. Pomalá digitalizácia: 0,125-0,5 mg 1-krát denne počas 5-7 dní, po dosiahnutí saturácie prechádzajú na udržiavaciu liečbu.
2. Udržiavacia terapia: dávka sa nastavuje individuálne, zvyčajne od 0,125 do 0,75 mg; doba aplikácie je predpísaná lekárom, spravidla je liečba dlhá.
3. Stredne rýchla digitalizácia v núdzovej terapii: denná dávka - 0,75-1,25 mg s frekvenciou podávania 2-krát denne (pod kontrolou elektrokardiografie (EKG) pred každou ďalšou dávkou). Po dosiahnutí saturácie (24-36 hodín) je pacient prevedený na udržiavaciu terapiu.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním by denná dávka nemala prekročiť 0,25 mg, s telesnou hmotnosťou vyššou ako 85 kg - nie viac ako 0,375 mg.

• Pre starších pacientov je liek predpísaný v dávke 0,0625-0,125 mg.

Pri liečbe detí vo veku 3-10 rokov sa predpisuje saturačná dávka s prihliadnutím na hmotnosť dieťaťa 0,05-0,08 mg na 1 kg za deň: pri stredne rýchlej digitalizácii - do 3-5 dní, pomalej digitalizácii - 6 -7 dní, podporná dávka - 0,01-0,025 mg na 1 kg denne.

Vedľajšie účinky

Pri používaní Digoxinu sa môžu vyvinúť vedľajšie reakcie:

1. Alergické reakcie: vyrážka, žihľavka;
2. Tráviaci systém: nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, anorexia, hnačka, nekróza čriev;
3. Hematopoetický systém a hemostáza: trombocytopenická purpura, krvácanie z nosa, petechie;
4. Orgán videnia: blikanie „múch“ pred očami, farbenie viditeľných predmetov v žltozelenej farbe, znížená zraková ostrosť;
5. Centrálny nervový systém: bolesť hlavy poruchy spánku, neuritída, závraty, maniodepresívny syndróm, parestézia a mdloby, ischias, dezorientácia, zmätenosť;
6. Kardiovaskulárny systém: ventrikulárny extrasystol a paroxyzmálna tachykardia, junkčná tachykardia, sinoaurikulárna blokáda, sínusová bradykardia, AV blokáda, atriálny flutter a fibrilácia;

Ostatné: gynekomastia, hypokaliémia.

Predávkovanie

Pri výraznom prekročení odporúčanej terapeutickej dávky sa rozvinú symptómy intoxikácie glykozidmi, ktoré zahŕňajú nevoľnosť, vracanie, hnačku, bolesť brucha, tachykardiu (výrazné zvýšenie srdcovej frekvencie), atrioventrikulárny blokádu, delirickú psychózu, sfarbenie viditeľných predmetov do žltozelenej farby farba, výskyt múch » pred očami, ospalosť, periférna parestézia (zhoršená citlivosť kože).

V prípade príznakov intoxikácie glykozidmi závisí taktika od závažnosti prejavov: stačí znížiť dávku Digoxinu s menšími prejavmi predávkovania. Ak dôjde k progresii vedľajších účinkov, stojí za to urobiť krátku prestávku, ktorej trvanie závisí od dynamiky príznakov intoxikácie. Akútna otrava Digoxín vyžaduje výplach žalúdka, príjem sorbentov vo veľkých množstvách. Pacientovi sa podáva preháňadlo.

Ventrikulárne arytmie možno eliminovať intravenóznym podaním chloridu draselného s prídavkom inzulínu. Prípravky draslíka kategoricky nemožno predpísať na spomalenie atrioventrikulárneho vedenia. Ak arytmia pretrváva, fenytoín sa podáva intravenózne. Atropín sa používa na liečbu bradykardie. Paralelne je predpísaná kyslíková terapia a lieky, ktoré zvyšujú objem cirkulujúcej krvi. Protijed digoxínu je Unitiol.

Je dôležité si uvedomiť, že pri predávkovaní je možný smrteľný výsledok.

špeciálne pokyny

Po celú dobu liečby Digoxinom by mal byť pacient pod lekárskym dohľadom, aby sa predišlo vzniku vedľajších účinkov. Pacientom užívajúcim preparáty digitalisu sa nemajú podávať prípravky s vápnikom na parenterálne podanie.

Dávka Digoxinu sa má znížiť u pacientov s chronickou cor pulmonale, koronárnou insuficienciou, nerovnováhou tekutín a elektrolytov, renálnou alebo hepatálnou insuficienciou. U starších pacientov je tiež potrebný starostlivý výber dávky, najmä ak majú jeden alebo viacero z vyššie uvedených stavov. Treba mať na pamäti, že u týchto pacientov, dokonca aj s poruchou funkcie obličiek, môžu byť hodnoty klírensu kreatinínu (CC) v normálnom rozmedzí, čo je spojené s poklesom svalová hmota a znížená syntéza kreatinínu. Od hod zlyhanie obličiek sú porušené farmakokinetické procesy, potom by sa výber dávky mal vykonávať pod kontrolou koncentrácie digoxínu v krvnom sére. Ak to nie je možné, potom možno použiť nasledujúce odporúčania: vo všeobecnosti sa má dávka znížiť približne o rovnaké percento, ako sa zníži klírens kreatinínu. Ak sa CC nestanovilo, možno ho približne vypočítať na základe koncentrácie kreatinínu v sére (CC). Pre mužov podľa vzorca (140 - vek) / KKS. U žien by sa mal výsledok vynásobiť 0,85. Pri ťažkom zlyhaní obličiek (CC menej ako 15 ml/min.) sa má koncentrácia digoxínu v krvnom sére stanovovať každé 2 týždne podľa najmenej, V počiatočné obdobie liečbe.

Pri idiopatickej subaortálnej stenóze (obštrukcia výtokového traktu ľavej komory asymetricky hypertrofovaným medzikomorovým septom) vedie podanie Digoxinu k zvýšeniu závažnosti obštrukcie.

Pri ťažkej mitrálnej stenóze a normo- alebo bradykardii sa srdcové zlyhanie vyvíja v dôsledku zníženia diastolického plnenia ľavej komory. Digoxín zvýšením kontraktility myokardu pravej komory spôsobuje ďalšie zvýšenie tlaku v systéme pulmonálnej artérie, čo môže vyvolať pľúcny edém alebo zhoršiť zlyhanie ľavej komory. Pacientom s mitrálnou stenózou sa predpisujú srdcové glykozidy, keď je pripojené zlyhanie pravej komory alebo v prítomnosti fibrilácie predsiení.

U pacientov s AV blokádou II. stupňa ju môže použitie srdcových glykozidov zhoršiť a viesť k rozvoju záchvatu Morgagni-Adams-Stokes. Vymenovanie srdcových glykozidov pri AV blokáde 1. stupňa si vyžaduje opatrnosť, časté sledovanie EKG a v niektorých prípadoch aj farmakologickú profylaxiu prostriedkami, ktoré zlepšujú AV vedenie.

Digoxín pri Wolff-Parkinson-Whiteovom syndróme tým, že spomaľuje AV vedenie, podporuje vedenie vzruchov cez ďalšie vodivé dráhy obchádzajúce AV uzol, a tým vyvoláva rozvoj paroxyzmálnej tachykardie.

Pravdepodobnosť intoxikácie glykozidmi sa zvyšuje pri hypokaliémii, hypomagneziémii, hyperkalciémii, hypernatriémii, hypotyreóze, závažnej dilatácii srdcových dutín, „pľúcnom“ srdci, myokarditíde a u starších ľudí. Ako jedna z metód kontroly digitalizácie pri určovaní srdcových glykozidov sa používa monitorovanie ich plazmatickej koncentrácie.

Krížová citlivosť

Alergické reakcie na digoxín a iné digitalisové prípravky sú zriedkavé. Ak sa zobrazí precitlivenosť vo vzťahu ku ktorémukoľvek digitalisovému preparátu možno použiť aj iných zástupcov tejto skupiny, pretože skrížená citlivosť na digitalisové preparáty nie je charakteristická.

Pacient musí presne dodržiavať nasledujúce pokyny:

• používajte liek iba podľa predpisu, nemeňte dávku sami;
• každý deň používať liek iba v určenom čase;
• ak je srdcová frekvencia nižšia ako 60 úderov za minútu, mali by ste okamžite konzultovať s lekárom;
• ak sa vynechá ďalšia dávka lieku, musí sa užiť čo najskôr;
• nezvyšujte alebo nezdvojnásobujte dávku;
• ak pacient neužíva liek dlhšie ako 2 dni, treba to oznámiť lekárovi.

Pred ukončením užívania lieku je potrebné o tom informovať lekára. Ak pocítite vracanie, nevoľnosť, hnačku, zrýchlený tep, mali by ste sa okamžite poradiť s lekárom.

Pred operáciou alebo počas nej núdzová starostlivosť je potrebné upozorniť lekára na užívanie Digoxinu.

Bez povolenia lekára je použitie iných liekov nežiaduce. Droga obsahuje sacharózu, laktózu, zemiakový škrob, glukózu v množstve zodpovedajúcom 0,006 chlebovej jednotky.

lieková interakcia

1. Pri kombinácii s rezerpínom, fenytoínom, propranololom sa zvyšuje riziko arytmie.
2. Fenylbutazón a barbituriká znižujú koncentráciu digoxínu v krvi (v dôsledku toho klesá jeho účinnosť).
3. Znížte terapeutický účinok antacíd, prípravkov draslíka, metoklopramidu a neomycínu.
4. Pri kombinácii s gentamicínom, erytromycínom, sa koncentrácia liečiva v krvnej plazme zvyšuje.
5. Neznáša sa so soľami kovov, kyselinami, zásadami a tanínmi. V kombinácii s diuretikami, glukokortikosteroidmi, inzulínom, sympatomimetikami, prípravkami vápenatých solí sa zvyšuje pravdepodobnosť intoxikácie glykozidmi.
6. V kombinácii s chinidínom, erytromycínom, amiodarónom, verapamilom sa pozoruje zvýšenie koncentrácie liečiva v krvi. Chinidín znižuje vylučovanie digoxínu, čím sa zvyšuje jeho obsah v krvi.
7. V kombinácii s amfotericínom B sa zvyšuje riziko predávkovania v dôsledku skutočnosti, že amfotericín B spôsobuje hypokaliémiu. Zvýšenie koncentrácie vápnika v sére zvyšuje citlivosť srdcového svalu, preto sa prípravky vápnika nemajú podávať intravenózne pacientom užívajúcim srdcové glykozidy.
8. Súbežné podávanie s cholestyramínom, cholestipolom, horčíkovými laxatívami, antacidami, metoklopramidom absorpcia digoxínu z gastrointestinálny trakt klesá (dochádza aj k poklesu koncentrácie digoxínu v krvi).
9. Metabolizmus liečiva sa zvyšuje v kombinácii so sulfosalazínom a rifampicínom, v dôsledku čoho dochádza k zníženiu koncentrácie digoxínu v krvnej plazme.
10. Renálny klírens digoxínu sa môže počas užívania verapamilu znížiť. Tento účinok sa však znižuje pri dlhšom užívaní oboch liekov (5-6 týždňov). Verapamil aj chinidín môžu vytesniť digoxín z väzbových miest, takže na začiatku liečby je možné prudký nárast plazmatické koncentrácie digoxínu. Pri ďalšom používaní sa koncentrácia liečiva stabilizuje na úrovni, ktorá závisí od klírensu digitalisu.

Najznámejší srdcové glykozidy(Cr) - digoxín a digitoxín. Digoxín je jediný glykozid, ktorého účinok bol skúmaný v placebom kontrolovaných štúdiách, preto je nerozumné predpisovať pacientom s CHF iné CG. Digoxín pôsobí inhibíciou pumpy Na + / K-ATPázy v bunkovej membráne, vrát. Na+/K-ATPázová pumpa sarkolemy srdcového myocytu.

inhibícia Na + / K-ATPázová pumpa vedie k zvýšeniu intracelulárnej koncentrácie vápnika a zvýšeniu kontraktility srdca, čo potvrdzuje sekundárne pozitívne účinky digoxínu vo vzťahu k jeho inotropným vlastnostiam. U pacientov so SZ však digoxín pravdepodobne senzibilizuje aktivitu Na+/K-ATPázy vo vagových aferentných nervoch a vedie k zvýšenému vagovému tonusu, ktorý pôsobí proti zvýšenej adrenergnej aktivácii pri ťažkom SZ.

digoxín tiež inhibuje aktivitu Na + / K-ATPázy v obličkách, a preto znižuje resorpciu sodíka v obličkových tubuloch. Liečba digoxínom sa zvyčajne začína dávkou 0,125 – 0,25 mg/deň (väčšina pacientov má užívať 0,125 mg/deň). Hladiny digoxínu v sére by mali byť< 1,0 нг/мл, особенно у пожилых, у пациентов с ухудшением функции почек, а также с низкой массой тела, лишенной жира. Более высокие дозировки (0,375-0,50 мг/сут) для лечения СН применяют редко.

Lekári používajú srdcové glykozidy na liečbu pacientov so srdcovým zlyhaním už viac ako 200 rokov, ale stále existuje spor o ich účinnosti. Od malých a stredných štúdií vykonaných v 70. a 80. rokoch 20. storočia priniesli zmiešané výsledky, začiatkom 90-tych rokov sa uskutočnili dve relatívne veľké štúdie dôsledkov vysadenia digoxínu: RADIANCE (Randomised Assessment of Digoxin on Inhibitors of the Angiotensin-Converting En-zyme) a PROVED (prospektívna randomizovaná štúdia ventrikulárneho zlyhania a účinnosti digoxínu), ktorý poskytol silný dôkaz o klinickej účinnosti digoxínu.

Počas týchto výskumu zistilo sa, že progresia srdcového zlyhania a hospitalizácia pacientov so srdcovým zlyhaním boli častejšie u pacientov, ktorí prestali užívať digoxín. A pretože je ťažké uvažovať o dôsledkoch vysadenia liekov z hľadiska účinnosti týchto liekov, štúdia DIG (Digitalis Investigation Group Trial) bola prospektívne zameraná na štúdium úlohy digitalisu v liečbe SZ. Táto štúdia ukázala, že digoxín nemal žiadny vplyv na úmrtnosť a hospitalizácie, ale s progresiou SZ sa počet hospitalizácií znížil a miera úmrtnosti sa zlepšila. Údaje DIG ukázali stabilný trend (p = 0,06) smerom k poklesu počtu úmrtí v dôsledku progresívnej srdcovej nedostatočnosti, čo bolo vyvážené zvýšením počtu SCD a úmrtí nie v dôsledku srdcovej nedostatočnosti (p = 0,04).

Jeden z najdôležitejších DIG výsledky existovala priama závislosť miery úmrtnosti od hladiny digoxínu v krvnom sére pacienta. U mužov, ktorí sa zúčastnili na štúdii, boli hladiny digoxínu 0,6-0,8 ng/ml spojené so znížením miery úmrtnosti, preto by sa minimálna hladina digoxínu mala udržiavať v rozmedzí 0,5-1,0 ng/ml. Existujú dôkazy, že digoxín môže byť potenciálne škodlivý pre ženy. Post hoc multivariačná analýza DIG zistila, že digoxín mal signifikantne vyššie (23 %) riziko OS u žien, pravdepodobne v dôsledku relatívne nižšej telesnej hmotnosti u žien, ktorým bol digoxín dávkovaný skôr na základe nomogramu ako na základe minimálnych hladín.

Digoxin (Digoxin), návod na použitie

Medzinárodný názov. digoxín.

Zloženie a forma uvoľňovania. Liečivo je digoxín. Tablety 0,0625, 0,125 a 0,25 mg. Roztok na perorálne podanie (1 ml – 0,5 mg) 20 ml v injekčných liekovkách. Roztok (1 ml-0,25 mg) 1,0 a 2,0 ml v ampulkách.

Farmakologický účinok. Srdcový glykozid obsiahnutý v listoch náprstníka vlneného. Zvyšuje silu a rýchlosť srdcových kontrakcií, spomaľuje srdcovú frekvenciu, spomaľuje AV vedenie. U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním spôsobuje nepriamy vazodilatačný účinok. Má mierny diuretický účinok. Pri prekročení terapeutických dávok alebo pri zvýšenej citlivosti pacienta na glykozidy môže dôjsť k zvýšeniu excitability myokardu, čo vedie k poruchám. tep srdca.

Indikácie pre užívanie digoxínu. Chronické srdcové zlyhanie s dekompenzovaným chlopňovým ochorením srdca, aterosklerotická kardioskleróza, preťaženie myokardu s arteriálnej hypertenzie, najmä v prítomnosti trvalej formy tachysystolického fibrilácia predsiení alebo atriálny flutter. Paroxyzmálne supraventrikulárne arytmie (fibrilácia predsiení, flutter predsiení, nad komorová tachykardia).

Dávkovací režim. Nastaviť individuálne. Pri stredne rýchlej digitalizácii sa perorálne predpisuje 0,25 mg 4-krát denne alebo 0,5 mg 2-krát denne. Pri intravenóznom podaní je potrebná denná dávka digoxínu 0,75 mg v 3 injekciách. Digitalizácia sa dosiahne v priemere za 2-3 dni. Potom je pacient prevedený na udržiavaciu dávku, ktorá je 0,25-0,5 mg / deň, keď sa liek podáva perorálne, a 0,125-0,25 mg, keď sa podáva intravenózne. Pri pomalej digitalizácii sa ihneď začína liečba udržiavacou dávkou (0,25-0,5 mg denne v 1 alebo 2 dávkach). Digitalizácia v tomto prípade nastáva u väčšiny pacientov do týždňa. Pacientom s precitlivenosťou na srdcové glykozidy sa predpisujú menšie dávky a digitalizácia sa vykonáva pomalým tempom. V prípade paroxyzmálnych supraventrikulárnych arytmií sa intravenózne injikuje 1-4 ml 0,025 % roztoku digoxínu (0,25-1,0 g) v 10-20 ml 20 % roztoku glukózy. Na intravenózne kvapkanie sa rovnaká dávka digoxínu zriedi v 100-200 ml 5% roztoku glukózy alebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Nasycovacia dávka digoxínu pre deti je 0,05-0,08 mg/kg telesnej hmotnosti; táto dávka sa podáva počas 3-5 dní pri stredne rýchlej digitalizácii alebo do 6-7 dní pri pomalej digitalizácii. Udržiavacia dávka digoxínu pre deti je 0,01 – 0,025 mg/kg denne. Ak je narušená vylučovacia funkcia obličiek, je potrebné znížiť dávku digoxínu: s klírensom kreatinínu (CC) 50 – 80 ml/min je priemerná udržiavacia dávka 50 % priemernej udržiavacej dávky u jedincov s normálna funkcia obličiek; s CC menej ako 10 ml/min -25 % obvyklej dávky.

Vedľajšie účinky. Bradykardia, AV blokáda, srdcové arytmie, anorexia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť hlavy, únava, závraty. Zriedkavo - farbenie okolitých predmetov v zelenej a žltá, blikajúce "muchy" pred očami, znížená zraková ostrosť, skotómy, makro- a mikropsia. Vo veľmi zriedkavé prípady možné - zmätenosť, depresia, nespavosť, eufória, delirantný stav, synkopa, trombóza mezenterických ciev. Pri dlhodobom používaní digoxínu sa môže vyvinúť gynekomastia.

Kontraindikácie pre použitie digoxínu. Intoxikácia glykozidmi (absolútna kontraindikácia). Relatívne kontraindikácie - ťažká bradykardia, AV blokáda 1. a 2. stupňa, ojedinele mitrálna stenóza, hypertrofická subaortálna stenóza, akútny infarkt myokardu, nestabilná angina pectoris, Wolff-Parkinson-Whiteov syndróm, srdcová tamponáda, extrasystola, komorová tachykardia.

Špeciálne pokyny. Pravdepodobnosť intoxikácie digitalisom sa zvyšuje s hypokaliémiou, hypomagneziémiou, hyperkalcémiou, hypernatriémiou, hypotyreózou, závažnou dilatáciou srdcových dutín, cor pulmonale, myokarditída, s alkalózou, u starších pacientov. Pri súčasnom použití digoxínu a diuretík, glukokortikoidov, inzulínu, vápnikových prípravkov sa tiež zvyšuje riziko intoxikácie glykozidmi. Znížte absorpciu digoxínových antacíd obsahujúcich hliník, cholestyramín, tetracyklíny, laxatíva. Chinidín, verapamil, spironolaktón zvyšujú koncentráciu digoxínu v krvnej plazme.

Výrobca. Digoxin ORION, Fínsko; Digoxín (Digoxín) WEIMER PHARMA, Nemecko; Dilanacin AWD, Nemecko; Lanicor PLIVA, Chorvátsko; Lanoxin WELLCOME, UK.

Použitie lieku digoxín predpisuje iba lekár, pokyny sú uvedené ako referencia!

digoxín. lanicor. nový digitálny

Digoxín sa bežne používa na liečbu srdcového zlyhania, stavu, keď srdce nie je schopné pumpovať dostatok krvi. Medzi príznaky srdcového zlyhania patrí únava, dýchavičnosť, opuchy (najmä nôh a kolien) a tachykardia. Digoxín sa tiež používa na liečbu niektorých foriem tachykardie a arytmií.

Pred predpísaním digoxínu na liečbu srdcového zlyhania by mal lekár najprv vyskúšať liek zo skupiny tiazidových diuretík. Na digoxín sa má prejsť len vtedy, ak diuretiká nedokážu udržať krvný tlak na požadovanej úrovni. Vo všeobecnosti platí, že ak máte viac ako 60 rokov, mali by ste užívať menšiu dávku ako zvyčajných 0,25 miligramu denne, najmä ak máte zníženú funkciu obličiek.

Pri užívaní digoxínu existuje riziko predávkovania. Kým užívate digoxín, váš lekár vám musí pravidelne kontrolovať hladinu lieku v krvi. Vy a váš lekár by ste mali sledovať aj prvé príznaky predávkovania: únava, strata chuti do jedla, nevoľnosť a vracanie, poruchy videnia, nepokojné sny, nervozita, letargia a halucinácie. Ďalšími príznakmi otravy sú poruchy srdcového rytmu, bradykardia a letargia. Keďže terapeutický rozsah (rozmedzie medzi minimálnou účinnou a toxickou dávkou) je veľmi malý, musíte liek užívať v prísnom súlade s predpismi lekára. Ak je koncentrácia digoxínu v tele príliš vysoká, môže to viesť k objaveniu sa vyššie uvedených príznakov; ak je koncentrácia príliš nízka, môžu sa vyskytnúť príznaky srdcového zlyhania alebo tachykardie.

V jednej štúdii, ktorá sa zaoberala ambulantnými pacientmi užívajúcimi digoxín, 40 percent pacientov nemalo z digoxínu prospech. Vzhľadom na prítomnosť toxických vedľajších účinkov digoxínu je jeho užívanie pri absencii priamych indikácií nielen zbytočné, ale aj nebezpečné. Každý piaty pacient užívajúci digoxín má toxické vedľajšie účinky, z ktorých niektorým by sa dalo predísť, keby tento liek nebol predpísaný bezdôvodne. Existujú presvedčivé dôkazy, že v priemere osem z desiatich pacientov, ktorí dlhodobo užívajú digoxín, môže pod dohľadom lekára prestať užívať tento liek bez akéhokoľvek negatívne dôsledky pre dobré zdravie. Dôvodom je predovšetkým skutočnosť, že digoxín sa často predpisuje chybne.

Ak užívate digoxín dlhodobo, poraďte sa so svojím lekárom o jeho vysadení. S najväčšou pravdepodobnosťou budete môcť prestať užívať digoxín, ak budú splnené nasledujúce podmienky:

1. Dlhodobo užívate digoxín a počas tejto doby nedošlo k relapsom srdcového zlyhania.

2. Máte normálny tep.

3. Nepoužívate digoxín na liečbu srdcových arytmií.

Nie je možné presne predpovedať, či konkrétny pacient bude schopný prestať užívať digoxín. Ľudia, ktorí užívajú digoxín na liečbu srdcových arytmií, by ho nemali prestať užívať, ale všetci ostatní pacienti by sa o to mali pokúsiť pod prísnym dohľadom svojho lekára.

Tento liek by ste nemali užívať, ak máte alebo ste zažili: toxické účinky liekov na digitalis, fibriláciu komôr.

Informujte svojho lekára, ak máte alebo ste zažili: alergie na lieky, vysoké hladiny vápnika v krvi, nedostatok hormónov štítna žľaza, reumatická horúčka, blokáda srdca, precitlivenosť kartoidných dutín, vysoká príp nízky level hladiny draslíka v krvi, poruchy zásobovania srdca kyslíkom, arytmia alebo tachykardia, ochorenie pečene alebo obličiek, nízke hladiny horčíka v krvi, srdcový infarkt, závažné ochorenie pľúc, idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza (ochorenie srdca, pri ktorom nadmerný rast srdcového svalu znižuje schopnosť srdca pumpovať krv.

Povedzte svojmu poskytovateľovi zdravotnej starostlivosti, aké lieky užívate, vrátane aspirínu, bylín, vitamínov a iných liekov.

Naučte sa merať si pulz a okamžite zavolajte pohotovosť zdravotná starostlivosť ak vaša srdcová frekvencia klesne na 50 úderov za minútu alebo menej, aj keď sa cítite skvele. U pacientov sa hlásila bradykardia a srdcové zlyhanie v dôsledku užívania digoxínu.

Neprestávajte náhle užívať tento liek. Váš lekár by vám mal vytvoriť plán postupného znižovania dávky lieku, aby sa znížilo riziko závažných zmien funkcie srdca.

Noste lekársky identifikačný náramok alebo kartu preukazujúcu, že užívate digoxín.

Držte sa diéty, ktorá zahŕňa konzumáciu Vysoké číslo produkty na jedenie bohaté na draslík, primerané množstvo horčíka a malé množstvo soli a vlákniny.

Bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom neužívajte žiadne iné lieky – najmä voľnopredajné lieky na kontrolu chuti do jedla, astma, nádcha, kašeľ, senná nádcha, zápal prínosových dutín.

Ak chcete chirurgická intervencia vrátane zubného ošetrenia, povedzte svojmu lekárovi, že užívate tento liek.

Tablety rozdrvte a zmiešajte s vodou, alebo ich prehltnite celé a zapite vodou. Užite aspoň jednu hodinu pred alebo dve hodiny po poslednom jedle.

Kvapalina dávkové formy by sa mali merať iba pomocou špeciálnej pipety.

Ak vynecháte dávku lieku, mali by ste ju užiť čo najskôr, ale ak do ďalšej dávky zostávajú menej ako 4 hodiny. preskočiť schôdzku. Neužívajte dvojité dávky. Ak vynecháte dve alebo viac stretnutí za sebou, zavolajte svojho poskytovateľa zdravotnej starostlivosti.

Hydroxid hlinitý, amiodarón, chlorid vápenatý (intravenózne), kaptopril, cholestyramín, cyklofosfamid, cyklosporín, diazepam, erytromycín, furosemid, hydroxychlorochín, ibuprofén, kaolín a pektín, hydroxid horečnatý, metoklopramid, neomycín, penicilínkarbazín, predzofenizón propafenón spôsobil "klinicky významné" alebo "klinicky významné" interakcie pri použití s ​​týmto liekom. Niektoré iné lieky, najmä tie v rovnakých skupinách ako tie, ktoré sú uvedené nižšie, môžu spôsobiť závažné vedľajšie účinky pri interakcii s týmto liekom. S rastúcim počtom nových liekov odporúčaných na predaj rastie aj riziko nežiaducich liekových interakcií, ktoré sa často stotožňujú so staršími liekmi. Buď opatrný. Nezabudnite povedať svojmu lekárovi o všetkých liekoch, ktoré užívate, a pýtajte sa Osobitná pozornosť lekára, ak užívate niektorý z liekov, ktoré interagujú s daným liekom.

Okamžite zavolajte svojmu lekárovi, ak spozorujete príznaky predávkovania: strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, bolesť v dolnej časti žalúdka, hnačka, nepravidelný srdcový tep, pomalý pulz, abnormálna únava alebo slabosť, závoj alebo farebné „svätožiare“ pred oči, depresia alebo duševná zmätenosť, letargia, bolesť hlavy, nepokojné sny, halucinácie, nervozita, vyrážka alebo žihľavka, mdloby.

Opýtajte sa svojho lekára, ktoré z nasledujúcich testov by ste mali pravidelne podstupovať počas užívania tohto lieku: krvný tlak a pulz, testy funkcie srdca, ako je elektrokardiogram (EKG), testy funkcie obličiek, testy funkcie pečene, testy draslíka, horčíka a vápnika v krvi a krvné testy na digoxín.

Počas tehotenstva sa má liek užívať iba v nevyhnutných prípadoch. Pred užitím tohto lieku informujte svojho lekára, ak ste tehotná alebo máte podozrenie, že ste tehotná.

The Encyclopedia of Drug Safety vychádza z prekladu knihy Worst pills Best pills od Sidneyho M. Wolfa, ako aj z údajov z iných zdrojov.

Bezpečnosť liekov nie je odmietnutie užívania drog, ale kompetentné použitie potrebného lieku v správnom čase.

Tieto informácie sú uvádzané s cieľom uľahčiť pacientovi spolu s lekárom zvládnutie ochorenia bez negatívnych následkov.

Všetko, čo súvisí so zdravím a medicínou, môže byť potenciálne nebezpečné, dokonca aj obyčajné jedlo.

Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý - 0,5 mg, stearan horečnatý - 1 mg, želatína - 1,5 mg, mastenec - 1,5 mg, kukuričný škrob - 20 mg, monohydrát laktózy - 75,25 mg.

50 ks. - polypropylénové fľaše (1) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

srdcový glykozid. Má pozitívny inotropný účinok. Je to spôsobené priamym inhibičným účinkom na Na + / K + -ATPázu na membráne kardiomyocytov, čo vedie k zvýšeniu intracelulárneho obsahu iónov sodíka, a teda k zníženiu iónov draslíka. Zvýšený obsah sodíkových iónov spôsobuje aktiváciu sodíkovo-vápenatého metabolizmu, zvýšenie obsahu iónov vápnika, v dôsledku čoho sa zvyšuje sila kontrakcie myokardu.

V dôsledku zvýšenia kontraktility myokardu sa zvyšuje objem krvi. Znižuje sa koncový systolický a koncový diastolický objem srdca, čo spolu so zvýšením tonusu myokardu vedie k zmenšeniu jeho veľkosti a tým k zníženiu potreby kyslíka myokardom. Pôsobí negatívne chronotropne, znižuje nadmernú aktivitu sympatika zvýšením citlivosti kardiopulmonálnych baroreceptorov. V dôsledku zvýšenia aktivity blúdivého nervu pôsobí antiarytmicky v dôsledku zníženia rýchlosti vedenia vzruchu cez atrioventrikulárny uzol a predĺženia efektívnej refraktérnej periódy. Tento účinok je zosilnený priamym pôsobením na atrioventrikulárny uzol a sympatolytickým pôsobením.

Negatívny dromotropný účinok sa prejavuje zvýšením refraktérnosti atrioventrikulárneho uzla, čo umožňuje jeho použitie pri paroxyzmoch supraventrikulárnych tachykardií a tachyarytmií.

Pri predsieňovej tachyarytmii pomáha spomaliť frekvenciu komorových kontrakcií, predlžuje diastolu, zlepšuje intrakardiálnu a systémovú hemodynamiku.

Pozitívny bathmotropný účinok sa prejavuje pri predpisovaní subtoxických a toxických dávok.

Má priamy vazokonstrikčný účinok, ktorý sa najzreteľnejšie prejavuje pri absencii kongestívneho periférneho edému.

Nepriamy vazodilatačný účinok (v reakcii na zvýšenie minútového objemu krvi a zníženie nadmernej sympatickej stimulácie cievneho tonusu) spravidla prevažuje nad priamym vazokonstrikčným účinkom, čo vedie k zníženiu celkom periférny odpor ciev (OPSS).

Farmakokinetika

Odsávanie a rozvod

Absorpcia z gastrointestinálneho traktu môže byť rôzna a predstavuje 70 – 80 % podanej dávky. Absorpcia závisí od gastrointestinálnej motility, dávkovej formy, súbežného príjmu potravy a interakcie s inými liekmi. Biologická dostupnosť 60-80%. S normálnou kyslosťou tráviace šťavy malé množstvo digoxínu sa ničí, pri prekyslených stavoch môže byť zničené jeho väčšie množstvo. Na úplnú absorpciu je potrebná dostatočná expozícia v čreve: so znížením gastrointestinálnej motility je biologická dostupnosť maximálna, s zvýšená peristaltika- minimum. Schopnosť akumulovať sa v tkanivách (kumulovať) vysvetľuje nedostatok korelácie na začiatku liečby medzi závažnosťou farmakodynamického účinku a jeho koncentráciou v krvi. Cmax digoxínu v krvnej plazme sa dosiahne po 1-2 hodinách.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 25 %. Relatívna V d - 5 l / kg.

Metabolizmus a vylučovanie

Metabolizované v pečeni. Digoxín sa vylučuje hlavne obličkami (60 – 80 % nezmenený). T 1/2 je asi 40 hodín.Vylučovanie a T 1/2 je určené funkciou obličiek. Intenzita renálnej exkrécie je určená množstvom glomerulárnej filtrácie. Pri miernom chronickom zlyhaní obličiek je pokles renálnej exkrécie digoxínu kompenzovaný metabolizmom digoxínu v pečeni na neaktívne metabolity. Pri hepatálnej insuficiencii dochádza ku kompenzácii v dôsledku zvýšenej renálnej exkrécie digoxínu.

Indikácie

- ako súčasť komplexnej liečby chronického srdcového zlyhania II (v prítomnosti klinických prejavov) a III-IV funkčnej triedy;

- tachysystolická forma fibrilácie predsiení a flutter paroxyzmálneho a chronického priebehu (najmä v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním).

Kontraindikácie

- glykozidová intoxikácia;

- syndróm Wolff-Parkinson-White;

- AV blok II stupňa;

- prerušovaný úplná blokáda;

- Precitlivenosť na liek.

Opatrne(potrebné je porovnanie predpokladaného benefitu a potenciálneho rizika): AV blokáda I. stupňa, syndróm slabosti sínusový uzol bez kardiostimulátora, pravdepodobnosť nestabilného vedenia v AV uzle, anamnéza záchvatov Morgagni-Adams-Stokes; hypertrofická subaortálna stenóza, izolovaná mitrálna stenóza so zriedkavou srdcovou frekvenciou, srdcová astma u pacientov s mitrálnou stenózou (pri absencii tachysystolickej fibrilácie predsiení), akútny infarkt myokardu, nestabilná angina pectoris, arteriovenózny skrat, hypoxia, srdcové zlyhanie s poruchou diastolickej funkcie ( reštriktívna kardiomyopatia, srdcová amyloidóza, konstriktívna perikarditída, srdcová tamponáda), extrasystol, ťažká dilatácia srdcových dutín, "pľúcne" srdce.

Poruchy elektrolytov: hypokaliémia, hypomagneziémia, hyperkalcémia, hypernatrémia. Hypotyreóza, alkalóza, myokarditída, starší vek, renálne zlyhanie pečene obezita.

Dávkovanie

Naneste dovnútra.

Tak ako pri všetkých srdcových glykozidoch, dávka sa má vyberať s opatrnosťou, individuálne pre každého pacienta.

Ak pacient pred vymenovaním digoxínu užil srdcové glykozidy, v tomto prípade sa musí dávka lieku znížiť.

Dospelí

Dávka digoxínu závisí od potreby rýchleho dosiahnutia terapeutického účinku.

V núdzových prípadoch sa používa stredne rýchla digitalizácia (24-36 h).

Denná dávka je 0,75-1,25 mg rozdelená do 2 dávok pod kontrolou EKG pred každou ďalšou dávkou.

Po dosiahnutí nasýtenia prechádzajú na udržiavaciu liečbu.

Pomalá digitalizácia (5-7 dní)

Denná dávka je 125-500 mcg 1-krát denne počas 5-7 dní (až do dosiahnutia nasýtenia), po ktorej prejdú na udržiavaciu liečbu.

Chronické srdcové zlyhanie (CHF)

U pacientov s CHF sa má digoxín používať v malých dávkach: do 250 mcg / deň (u pacientov s hmotnosťou nad 85 kg do 375 mcg / deň). U starších pacientov sa má denná dávka znížiť na 62,5-125 mcg (1/4-1/2 tablety).

Podporná starostlivosť

Denná dávka pre udržiavaciu terapiu je stanovená individuálne a je 125-750 mcg. Udržiavacia terapia sa zvyčajne vykonáva dlhodobo.

Vedľajšie účinky

Hlásené vedľajšie účinky sú často počiatočné znaky predávkovanie.

Príznaky intoxikácie digitalisom

Zo strany kardiovaskulárneho systému: komorová paroxyzmálna tachykardia, komorová extrasystola (často bigeminia, polytopická komorová extrasystola), nodálna tachykardia, sínusová bradykardia, sinoaurikulárna blokáda, fibrilácia a flutter predsiení, AV blokáda, na EKG - pokles ST segmentu s tvorbou T vlny. .

Zo strany zažívacie ústrojenstvo: anorexia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, črevná nekróza.

Zo strany centrálneho nervového systému: poruchy spánku, bolesti hlavy, závraty, neuritída, ischias, maniodepresívny syndróm, parestézia a mdloby, zriedkavo (hlavne u starších pacientov trpiacich aterosklerózou) - dezorientácia, zmätenosť, jednofarebné zrakové halucinácie.

Zo strany orgánu zraku: sfarbenie viditeľných predmetov do žltozelenej farby, mihotanie „múch“ pred očami, znížená zraková ostrosť, makro- a mikropsia.

Alergické reakcie: možné kožná vyrážka, zriedkavo - žihľavka.

Zo strany hematopoetického systému a hemostázy: trombocytopenická purpura, epistaxa, petechie.

Ostatné: hypokaliémia, gynekomastia.

Predávkovanie

Symptómy: znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, črevná nekróza, ventrikulárna paroxyzmálna tachykardia, ventrikulárna extrasystola (často polytopická alebo bigeminia), nodálna tachykardia, sinoatriálna blokáda, atriálna fibrilácia a flutter, AV blokáda, ospalosť, zmätenosť, deliriózna psychóza, znížená zraková ostrosť, sfarbenie viditeľných predmetov do žltozelenej farby, mihanie „múch“ pred očami, vnímanie predmetov v zmenšenej alebo zväčšenej forme, zápal nervov, ischias, maniodepresívny syndróm, parestézie.

Liečba: zrušenie digoxínu, vymenovanie aktívne uhlie(na zníženie absorpcie), zavedenie antidot (unitiol, EDTA, protilátky proti digoxínu), symptomatická liečba. Vykonajte neustále monitorovanie EKG.

V prípadoch hypokaliémie sa draselné soli široko používajú: 0,5 – 1 g sa rozpustí vo vode a užíva sa niekoľkokrát denne až do celkovej dávky 3 – 6 g (40 – 80 mEq draslíka) pre dospelých, za predpokladu adekvátnej funkcie obličiek. funkciu. V naliehavých prípadoch je indikovaná IV kvapkací úvod 2% alebo 4% roztok chloridu draselného. Denná dávka je 40-80 mEq draslíka (zriedeného na koncentráciu 40 mEq draslíka na 500 ml). Odporúčaná rýchlosť podávania by nemala prekročiť 20 mEq / h (pod kontrolou EKG). Pri hypomagneziémii sa odporúča vymenovanie horečnatých solí.

V prípadoch ventrikulárnej tachyarytmie je indikované pomalé intravenózne podanie lidokaínu. U pacientov s normálnou funkciou srdca a obličiek je zvyčajne účinné pomalé intravenózne podanie (viac ako 2-4 minúty) lidokaínu v počiatočnej dávke 1-2 mg/kg telesnej hmotnosti, po ktorom nasleduje prechod na kvapkanie rýchlosťou 1-2 mg/deň, min. U pacientov s poruchou funkcie obličiek a/alebo srdca sa má dávka primerane znížiť.

V prítomnosti AV blokády II-III stupňa by sa lidokaín a draselné soli nemali predpisovať, kým nie je nainštalovaný umelý kardiostimulátor.

Počas liečby je potrebné kontrolovať hladinu vápnika a fosforu v krvi a dennom moči.

Existujú skúsenosti s užívaním nasledujúcich liekov s možným pozitívnym účinkom: β-blokátory, prokaínamid, bretylium a fenytoín. Kardioverzia môže vyvolať ventrikulárnu fibriláciu. Atropín je indikovaný na liečbu bradyarytmií a AV blokády. Pri AV blokáde II-III stupňa, asystole a potlačení aktivity sínusového uzla je znázornená inštalácia kardiostimulátora.

lieková interakcia

Pri súčasnom užívaní digoxínu s liekmi, ktoré spôsobujú nerovnováhu elektrolytov, najmä hypokaliémiu (napríklad diuretiká, glukokortikosteroidy, inzulín, beta-agonisty, amfotericín B), sa zvyšuje riziko arytmií a rozvoj iných toxických účinkov digoxínu. Hyperkalcémia môže tiež viesť k rozvoju toxických účinkov Digoxinu, preto sa treba vyhnúť intravenóznemu podávaniu vápenatých solí u pacientov užívajúcich Digoxin. V týchto prípadoch sa musí dávka Digoxinu znížiť. Niektoré lieky môžu zvýšiť koncentráciu digoxínu v krvnom sére, napríklad chinidín, pomalé blokátory vápnikových kanálov (najmä verapamil), amiodarón, spironolaktón a triamterén.

Absorpcia digoxínu v čreve môže byť znížená pôsobením cholestyramínu, kolestipolu, antacíd obsahujúcich hliník, neomycínu, tetracyklínov. Existujú dôkazy, že súčasné použitie spironolaktónu nielen mení koncentráciu digoxínu v krvnom sére, ale môže tiež skresliť výsledky stanovenia koncentrácie digoxínu, preto je pri hodnotení získaných výsledkov potrebná osobitná pozornosť.

Zníženie biologickej dostupnosti digoxínu sa zaznamenáva pri súčasnom podávaní s adstringentnými liekmi, kaolínom, sulfasalazínom (väzba v lúmene gastrointestinálneho traktu), metoklopramidom, prozerínom (zvýšená gastrointestinálna motilita).

Pri súčasnom podávaní s antibiotikami sa pozoruje zvýšenie biologickej dostupnosti digoxínu. široký rozsah akcie, ktoré potláčajú črevnú mikroflóru (zníženie deštrukcie v gastrointestinálnom trakte).

Beta-blokátory a verapamil zvyšujú závažnosť negatívneho chronotropného účinku, znižujú silu inotropného účinku.

Induktory mikrozomálnej oxidácie (barbituráty, fenylbutazón, fenytoín, rifampicín, antiepileptiká, perorálne kontraceptíva) môžu stimulovať metabolizmus digoxínu (ak sú zrušené, je možná intoxikácia digitalisom).

Pri súčasnom použití s ​​digoxínom nasledujúcich liekov je možná ich interakcia, vďaka ktorej sa znižuje terapeutický účinok alebo sa prejavuje vedľajší alebo toxický účinok digoxínu: mineralokortikoidy, glukokortikoidy s výrazným mineralokortikoidným účinkom, na injekciu, inhibítory karboanhydrázy, adrenokortikotropný hormón (ACTH), diuretiká, prispievajúce k uvoľňovaniu vody a draslíka (bumetadín, kyselina etakrynová, furosemid, indapamid, manitol a deriváty tiazidu), fosforečnan sodný.

Hypokaliémia spôsobená týmito liekmi zvyšuje riziko toxické pôsobenie Digoxín je preto pri ich užívaní spolu s digoxínom potrebný neustále sledovanie koncentrácie draslíka v krvi.

Pri súčasnom podávaní s ľubovníkom bodkovaným sa indukuje P-glykoproteín a cytochróm P450 a následne sa znižuje biologická dostupnosť, zvyšuje sa metabolizmus a výrazne klesá koncentrácia digoxínu v plazme.

Pri súčasnom podávaní s amiodarónom sa koncentrácia digoxínu v krvnej plazme zvyšuje na toxickú úroveň. Interakcia amiodarónu a digoxínu inhibuje aktivitu sínusových a atrioventrikulárnych uzlín srdca a tiež spomaľuje vedenie nervového impulzu cez prevodový systém srdca. Preto pri predpisovaní amiodarónu je potrebné zrušiť Digoxin alebo znížiť dávku na polovicu.

Prípravky solí hliníka, horčíka a iných antacíd môžu znížiť vstrebávanie digoxínu a znížiť jeho koncentráciu v krvi.

Súčasné užívanie antiarytmík, vápenatých solí, pankurónia, alkaloidov rauwolfie, sukcinylcholínu a sympatomimetík s digoxínom môže vyvolať rozvoj srdcových arytmií, preto je v týchto prípadoch potrebné monitorovať srdcovú aktivitu pacienta a EKG.

Kaolín, pektín a iné adsorbenty, cholestyramín, kolestipol, laxatíva, neomycín a sulfasalazín znižujú absorpciu digoxínu a tým znižujú jeho terapeutický účinok.

Blokátory pomalých vápnikových kanálov, kaptopril - zvyšujú koncentráciu digoxínu v krvnej plazme, preto pri ich súčasnom použití je potrebné znížiť dávku digoxínu, aby sa predišlo jeho toxickému účinku.

Edrofónium (anticholínesterázové činidlo) zvyšuje tonus parasympatického nervového systému, takže jeho interakcia s digoxínom môže spôsobiť ťažkú ​​bradykardiu.

Erytromycín zlepšuje vstrebávanie digoxínu v čreve.

Digoxín znižuje antikoagulačný účinok heparínu, preto je potrebné zvýšiť dávku heparínu, ak sa podáva súčasne s digoxínom.

Indometacín znižuje uvoľňovanie digoxínu, takže nebezpečenstvo sa zvyšuje toxické účinky posledný.

Injekčný roztok sa používa na zníženie toxických účinkov srdcových glykozidov.

Fenylbutazón znižuje koncentráciu digoxínu v krvnom sére.

Prípravky draselných solí by sa nemali užívať, ak sa pod vplyvom Digoxínu na EKG objavili poruchy vedenia. Na prevenciu porúch srdcového rytmu sa však spolu s prípravkami digitalisu často predpisujú draselné soli.

Chinidín a chinín môžu výrazne zvýšiť koncentráciu digoxínu.

Spironolaktón znižuje rýchlosť vylučovania digoxínu, preto, keď sa užívajú spolu, dávka digoxínu sa má upraviť.

Pri štúdiu perfúzie myokardu prípravkami tália (chlorid Thalia) u pacientov užívajúcich Digoxin sa stupeň akumulácie tália v miestach poškodenia srdcového svalu znižuje a výsledky štúdie sú skreslené.

Hormóny štítnej žľazy zvyšujú metabolizmus, preto treba určite zvýšiť dávku Digoxinu.

špeciálne pokyny

Aby sa predišlo vedľajším účinkom vyplývajúcim z predávkovania, pacient má byť monitorovaný počas celej doby liečby Digoxinom. Pacientom užívajúcim preparáty digitalisu sa nemajú podávať prípravky s vápnikom na parenterálne podanie.

Dávka Digoxinu sa má znížiť u pacientov s chronickou cor pulmonale, koronárnou insuficienciou, nerovnováhou tekutín a elektrolytov, renálnou alebo hepatálnou insuficienciou. U starších pacientov je tiež potrebný starostlivý výber dávky, najmä ak majú jeden alebo viacero z vyššie uvedených stavov. Treba mať na pamäti, že u týchto pacientov, dokonca aj s poruchou funkcie obličiek, môžu byť hodnoty klírensu kreatinínu (CC) v normálnom rozmedzí, čo súvisí s poklesom svalovej hmoty a znížením syntézy kreatinínu. . Keďže pri zlyhaní obličiek sú narušené farmakokinetické procesy, výber dávky sa má vykonávať pod kontrolou koncentrácie digoxínu v krvnom sére. Ak to nie je možné, môžete použiť nasledujúce odporúčania. Dávka sa má znížiť približne o rovnaké percento, ako sa zníži kontrola kvality. Ak sa CC nestanoví, možno ho približne vypočítať na základe koncentrácie kreatinínu v sére (CC). Pre mužov podľa vzorca (140 - vek) / KKS. U žien by sa mal výsledok vynásobiť 0,85.

Pri ťažkej renálnej insuficiencii sa má koncentrácia digoxínu v krvnom sére stanovovať každé 2 týždne, aspoň počas počiatočného obdobia liečby.

Pri idiopatickej subaortálnej stenóze (obštrukcia výtokového traktu ľavej komory asymetricky hypertrofovaným medzikomorovým septom) vedie podanie Digoxinu k zvýšeniu závažnosti obštrukcie. Pri ťažkej mitrálnej stenóze a normo- alebo bradykardii sa srdcové zlyhanie vyvíja v dôsledku zníženia diastolického plnenia ľavej komory. Digoxín zvýšením kontraktility myokardu pravej komory spôsobuje ďalšie zvýšenie tlaku v systéme pulmonálnej artérie, čo môže vyvolať pľúcny edém a zhoršiť zlyhanie ľavej komory. Pacientom s mitrálnou stenózou sa predpisujú srdcové glykozidy, keď je pripojené zlyhanie pravej komory alebo v prítomnosti fibrilácie predsiení.

U pacientov s AV blokádou II. stupňa ju môže použitie srdcových glykozidov zhoršiť a viesť k rozvoju záchvatu Morgagni-Adams-Stokes. Vymenovanie srdcových glykozidov pri AV blokáde 1. stupňa si vyžaduje opatrnosť, časté sledovanie EKG a v niektorých prípadoch aj farmakologickú profylaxiu prostriedkami, ktoré zlepšujú AV vedenie.

Digoxín pri Wolff-Parkinson-Whiteovom syndróme tým, že spomaľuje AV vedenie, podporuje vedenie vzruchov cez ďalšie vodivé dráhy obchádzajúce AV uzol, a tým vyvoláva rozvoj paroxyzmálnej tachykardie. Pravdepodobnosť intoxikácie glykozidmi sa zvyšuje pri hypokaliémii, hypomagneziémii, hyperkalciémii, hypernatriémii, hypotyreóze, závažnej dilatácii srdcových dutín, „pľúcnom“ srdci, myokarditíde a u starších ľudí.

Ako jedna z metód sledovania obsahu digitalizácie pri vymenovaní srdcových glykozidov sa používa monitorovanie ich plazmatickej koncentrácie.

Krížová citlivosť

Alergické reakcie na digoxín a iné digitalisové prípravky sú zriedkavé. Ak sa objaví precitlivenosť na niektorý preparát digitalisu, možno použiť iných zástupcov tejto skupiny, pretože skrížená citlivosť na preparáty digitalisu nie je charakteristická.

Pacient musí presne dodržiavať nasledujúce pokyny:

1. Užívajte liek iba podľa predpisu lekára, nemeňte dávku sami;

2. Každý deň užívajte liek iba v určený čas;

3. Ak je srdcová frekvencia nižšia ako 60 úderov za minútu, mali by ste sa okamžite poradiť s lekárom;

4. Ak sa vynechá ďalšia dávka lieku, musí sa užiť okamžite, ak je to možné;

5. Nezvyšujte ani nezdvojnásobujte dávku;

6. Ak pacient neužíva liek dlhšie ako 2 dni, treba to oznámiť lekárovi.

Pred ukončením užívania lieku je potrebné o tom informovať lekára.

Ak pocítite vracanie, nevoľnosť, hnačku, zrýchlený tep, mali by ste sa okamžite poradiť s lekárom.

Pred operáciou alebo pri poskytovaní núdzovej starostlivosti je potrebné varovať pred použitím Digoxínu.

Bez povolenia lekára je použitie iných liekov nežiaduce.

Tehotenstvo a laktácia

Prípravky Digitalis prechádzajú cez placentárnu bariéru. Počas pôrodu je koncentrácia digoxínu v krvnom sére novorodenca a matky rovnaká. Digoxín podľa bezpečnosti jeho používania počas tehotenstva patrí do kategórie "C": riziko použitia nie je vylúčené. Štúdie tehotných žien sú nedostatočné, vymenovanie lieku je možné len vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Inštrukcie na používanie

Pozor! Informácie sú poskytované len na informačné účely. Táto príručka by sa nemala používať ako návod na samoliečbu. Potrebu vymenovania, metódy a dávky lieku určuje výlučne ošetrujúci lekár.

všeobecné charakteristiky

medzinárodné a chemické názvy: digoxín; 3p-[(О-2,6-dideoxy-P-D-ribo-hexopyranozyl-(1->4)-P-2,6-dideoxy-P-D-ribo-hexopyranozyl-(1->4)-2, 6-dideoxy-P-D-ribo-hexopyranozyl)-oxy]-12b,14-dihydroxy-5p,14p-card-20(22)-enolid;

základné fyzikálne a chemické vlastnosti: biele tablety, ploché valcovité alebo bikonvexné;

zlúčenina: 1 tableta obsahuje digoxín v prepočte na 100 % látky 0,25 mg;

Pomocné látky: rafinovaný cukor, zemiakový škrob, glukózy (Glukóza- hroznový cukor, sacharid zo skupiny monosacharidov. Jeden z kľúčových metabolických produktov, ktorý dodáva energiu živým bunkám), vazelínový olej, mastenec, stearát vápenatý.

Formulár na uvoľnenie. Pilulky.

Farmakoterapeutická skupina

Kardiotonické lieky. srdcový glykozidy (Glykozidy - organickej hmoty, ktorého molekuly sa skladajú zo sacharidovej a nesacharidovej zložky (aglykón). Široko rozšírené v rastlinách, kde môžu byť formou transportu a skladovania rôznych látok).
ATC kód C01A A05.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika. Digoxín patrí do skupiny srdcových glykozidov, má selektívny účinok na srdce vďaka prítomnosti časti bez cukru v molekule - aglykón (Aglicon- nesacharidový fragment glykozidov. Aglykón vo väčšine prípadov určuje biologickú aktivitu glykozidov (farmakodynamické vlastnosti)). Digoxín blokuje transport Na/K-ATPázy, čo vedie k zvýšeniu obsahu Na v kardiomyocyte, čo vedie k otvoreniu Ca-kanálov a vstupu Ca2+ do kardiomyocytu. To zase vedie k inhibícii troponínového komplexu, čo potláča účinok na interakciu aktín (aktín- proteín, ktorého fibrilárna forma tvorí s myozínom hlavný kontraktilný prvok svalov - aktomyozín) A myozín (myozín- proteín svalových vlákien, tvorí s aktínom hlavný kontraktilný prvok svalov - aktomyozín). Systola je kratšia a energeticky efektívnejšia, tón myokardu (Myokard - sval srdce, ktoré tvorí prevažnú časť jeho hmoty. Rytmické koordinované kontrakcie myokardu komôr a predsiení sú vykonávané prevodovým systémom srdca) zvyšuje. Liek zvyšuje refraktérnosť atrioventrikulárneho uzla, čo vedie k zníženiu srdcovej frekvencie (HR), predlžuje diastolu, zlepšuje intrakardiálne a systémová hemodynamika (Systémová hemodynamika- pohyb krvi v srdci hlavné plavidlá) . Vykazuje mierny diuretický účinok. špecifický kardiotonický účinok ústne (ústne- spôsob podania lieku ústami (per os) príjem sa spravidla pozoruje po 1-2 hodinách s maximom do 8 hodín.

Farmakokinetika. Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Prepojenie s bielkoviny (Veveričky- prírodný makromolekul Organické zlúčeniny. Bielkoviny zohrávajú mimoriadne dôležitú úlohu: sú základom životného procesu, podieľajú sa na stavbe buniek a tkanív, sú biokatalyzátory (enzýmy), hormóny, respiračné pigmenty (hemoglobíny), ochranné látky (imunoglobulíny atď.) plazma (Plazma- tekutá časť krvi, ktorá obsahuje formované prvky (erytrocyty, leukocyty, krvné doštičky). Zmeny v zložení krvnej plazmy sa diagnostikujú rôzne choroby(reuma, cukrovka atď.). Lieky sa pripravujú z krvnej plazmy relatívne málo krvi. Absorpcia (Absorpcia- proces, ktorým sa liečivá látka z miesta podania dostáva do cievy) pri perorálnom podaní je variabilná, závisí od motility gastrointestinálneho traktu, od súčasného príjmu potravy, od interakcií s inými liekmi. Pre digoxín biologická dostupnosť (Biologická dostupnosť- ukazovateľ stupňa a rýchlosti vstupu liečivej látky do krvi z celkovej podanej dávky)- 60-80%, nástup účinku - 0,5-2 hod., maximálny účinok - 6 hod. Pri normálnej kyslosti žalúdočnej šťavy sa ničí malé množstvo Digoxínu, pri prekyslení môže byť zničené jeho väčšie množstvo. Na úplnú absorpciu je potrebná dostatočná expozícia v čreve: so znížením motility gastrointestinálneho traktu je biologická dostupnosť lieku maximálna, so zvýšenou peristaltikou je minimálna. Schopnosť akumulovať sa v tkanivách (kumulovať) vysvetľuje nedostatok korelácie na začiatku liečby medzi závažnosťou farmakodynamického účinku a jeho koncentráciou v krvnej plazme. Polovičný život (Polovičný život(T1/2, synonymum pre polčas rozpadu) - časové obdobie, počas ktorého sa koncentrácia liečiva v krvnej plazme zníži o 50% pôvodnej hladiny. Informácie o tomto farmakokinetickom ukazovateli sú potrebné na zabránenie vzniku toxickej alebo naopak neúčinnej hladiny (koncentrácie) liečiv v krvi pri určovaní intervalov medzi injekciami)– 30-40 hodín.Pri miernom zlyhaní obličiek je pokles vylučovania digoxínu obličkami kompenzovaný hepatálnou metabolizmus (Metabolizmus- súhrn všetkých druhov premien látok a energie v tele, ktoré zabezpečujú jeho vývoj, životnú aktivitu a sebareprodukciu, ako aj jeho spojenie s prostredím a prispôsobenie sa zmenám vonkajších podmienok) na neaktívne spojenia. Optimálna koncentrácia digoxínu v krvnej plazme 6 hodín po podaní je 1-2 ng/ml, vyššie koncentrácie - toxický (Jedovatý- jedovatý, škodlivý pre telo). Vylučuje sa obličkami (30%).

Indikácie na použitie

Chronický (Chronický- súvislý, súvislý zdĺhavý proces tečie buď neustále, alebo s pravidelným zlepšovaním stavu) zástava srdca; supraventrikulárne arytmie (Arytmia- porušenie normálneho rytmu srdca. Arytmia sa prejavuje zvýšením (tachykardia) alebo spomalením (bradykardia) srdcových kontrakcií, výskytom predčasných alebo dodatočných kontrakcií (extrasystola), srdcovými záchvatmi (paroxyzmálna tachykardia), úplnou nepravidelnosťou intervalov medzi jednotlivými srdcovými kontrakciami ( fibrilácia predsiení))(paroxysmálne a tvarová konštanta fibrilácia predsiení (Fibrilácia predsiení- častá (viac ako 300 za minútu) nerytmická dezorganizovaná elektrická aktivita predsiení alebo komôr), trepotanie (Trepotanie- rytmické elektrické impulzy predsiení alebo komôr s frekvenciou vyššou ako 250 za minútu) predsieňová, supraventrikulárna tachykardia (Tachykardia- zvýšenie srdcovej frekvencie na 100 alebo viac úderov za minútu. Vyskytuje sa pri fyzickom a nervové napätie choroby kardiovaskulárneho a nervového systému, choroby žliaz s vnútornou sekréciou atď.)); v pediatrickej praxi - všetky typy srdcového zlyhania, sprevádzané tachykardiou a vyžadujúce rýchlu digitalizáciu.

Dávkovanie a podávanie

Dávky sú nastavené individuálne.
Dospelí na rýchlu digitalizáciu vo vnútri sa predpisujú 0,5–1 mg a potom každých 6 hodín 0,25–0,75 mg počas 2–3 dní; po zlepšení stavu pacienta sa prenesú na udržiavaciu dávku (0,125-0,5 mg denne v 1-2 dávkach). Pri pomalej digitalizácii sa ihneď začína liečba udržiavacou dávkou (0,125-0,5 mg denne v 1-2 dávkach); saturácia v tomto prípade nastáva približne týždeň po nástupe terapiu (Terapia- 1. Oblasť medicíny, ktorá študuje vnútorné choroby, jeden z najstarších a hlavných medicínskych odborov. 2. Časť slova alebo frázy používaná na označenie typu liečby (oxygenoterapia\; hemoterapia – liečba krvnými produktmi)).
Najvyššia denná perorálna dávka pre dospelých je 0,0015 g (1,5 mg).
Dávka lieku pre deti sa určuje s prihliadnutím na zvolenú schému digitalizácie, vek a telesnú hmotnosť dieťaťa. Deti staršie ako jeden rok na rýchlu digitalizáciu majú predpísané 1-2 tablety naraz. Denná dávka sa rozdelí na najmenej tri dávky a vypočíta sa s prihliadnutím na telesnú hmotnosť: pre deti od 1 do 2 rokov - 0,04 - 0,08 mg / kg raz denne; od 2 do 10 rokov - 0,03-0,06 mg / kg za deň; pre deti staršie ako 10 rokov je liek predpísaný ako dospelý (0,001-0,012 mg / kg). Udržiavacia dávka digoxínu pre deti je zvyčajne 20-35% dennej dávky na rýchlu digitalizáciu v 2 rozdelených dávkach. Na pomalú saturáciu sa u detí tejto vekovej skupiny predpisuje dávka ¼ dávky na rýchlu saturáciu.

Vedľajší účinok

Poruchy rytmu a vedenia ( sínusová bradykardia (Sínusová bradykardia- zníženie srdcovej frekvencie na 60 úderov alebo menej pri zachovaní správneho sínusového rytmu), extrasystol (Extrasystol- porušenie srdcového rytmu charakterizované predčasnými kontrakciami celého srdca alebo jeho jednotlivých častí), AV- blokáda (Blokáda- spomalenie alebo prerušenie vedenia elektrických impulzov v ktorejkoľvek časti prevodového systému srdca alebo myokardu), záchvatovitá predsieňová tachykardia, fibrilácia (Fibrilácia- častá (viac ako 300 za minútu) nerytmická dezorganizovaná elektrická aktivita predsiení alebo komôr. IN domácej literatúry v súvislosti s fibriláciou predsiení sa používa termín "fibrilácia predsiení" ("fibrilácia predsiení") komory (Komory- 1) Dutiny v centrálnom nervový systém: 4 v mozgu a 1 v mieche. naplnené cerebrospinálnej tekutiny. 2) Oddelenia ľudského srdca)), anorexia, nevoľnosť, vracanie, hnačka (Hnačka- rýchle uvoľňovanie tekutej stolice spojené so zrýchleným prechodom črevného obsahu v dôsledku zvýšenej peristaltiky, zhoršeného vstrebávania vody v hrubom čreve a uvoľňovania značného množstva zápalového sekrétu črevnou stenou), porušenie viscerálneho obehu, bolesť hlavy, neuralgia, ospalosť, zmätenosť, depresie (Depresia- duševná porucha: ponurá, depresívna nálada s pesimizmom, monotónnosť myšlienok, znížené nutkanie, inhibícia pohybov, rôzne somatické poruchy) , porušenie farebné videnie(sfarbenie okolitých predmetov do zelenej, žltej resp biela farba), zriedka akút psychózy (Psychóza- chybné vnímanie a chápanie reality, smiešne a nebezpečné správanie (vrátane samovrážd), nedostatok kritiky (uvedomenie si choroby), gynekomastia (Gynekomastia- vývoj mužských mliečnych žliaz podľa ženského typu pri niektorých endokrinných ochoreniach a ako nepriaznivá reakcia pre niektoré drogy), kožná vyrážka a hyperémia (Hyperémia- plejáda spôsobená zvýšeným prietokom krvi do ktoréhokoľvek orgánu alebo oblasti tkaniva (arteriálna, aktívna hyperémia) alebo jej ťažkým odtokom (venózna, pasívna, kongestívna hyperémia). Sprevádza akýkoľvek zápal. Umelá hyperémia je spôsobená terapeutický účel(kompresy, vyhrievacie podložky, banky)) koža, eozinofília, trombocytopénia.

Kontraindikácie

Komorový paroxyzmálna tachykardia (Paroxyzmálna tachykardia- porušenie srdcového rytmu vo forme záchvatu srdcového tepu s frekvenciou kontrakcií 140 - 220 úderov / min), WPW syndróm, nestabilný progresívny atrioventrikulárna blokáda (Atrioventrikulárna blokáda- spomalenie alebo prerušenie vedenia elektrických impulzov cez atrioventrikulárny uzol), srdcová astma u pacientov s mitrálna stenóza (mitrálna stenóza- ochorenie srdca spôsobené zúžením ústia ľavej predsiene, ktoré vytvára prekážky v pohybe krvi z ľavej predsiene do ľavej komory. Príčiny mitrálnej stenózy sú reumatizmus, vrodené chyby) , intoxikácia (Intoxikácia- otravy organizmu toxickými látkami) prípravky z náprstníkov, predtým používané, hypertrofická kardiomyopatia (Hypertrofická kardiomyopatia- charakterizovaná závažnou ventrikulárnou hypertrofiou. Zníženie srdcového výdaja vedie k zníženiu dodávky krvi, keď fyzická aktivita v koronárnych cievach (angina pectoris), mozgových cievach (mdloby), dýchavičnosť v dôsledku rýchleho zvýšenia tlaku v pľúcnych žilách), tehotenstvo a laktácie (Laktácia- vylučovanie mlieka mliečnou žľazou, aktívna forma myokarditída (Myokarditída – zápalové ochorenie srdcový sval infekčnej, alergickej alebo toxicko-alergickej povahy), vyjadrený bradykardia (Bradykardia- zníženie počtu úderov srdca na 60 úderov za minútu alebo menej (absolútna bradykardia) alebo oneskorenie vo zvýšení srdcovej frekvencie v dôsledku zvýšenia telesnej teploty), akútny koronárne (Koronárne- okolitý orgán vo forme koruny (koruny) súvisiaci s koronárnymi tepnami srdca, napr. koronárny obeh) nedostatočnosti (najmä pri akút infarkt myokardu (infarkt myokardu- ischemická nekróza myokardu v dôsledku prudkého poklesu krvného zásobenia jedného z jeho segmentov. Základom IM je akútne vyvinutý trombus, ktorého vznik je spojený s prasknutím aterosklerotického plátu) s ventrikulárnymi extrasystolmi).

Predávkovanie

Arytmie, úplná alebo čiastočná atrioventrikulárna blokáda, rozmazané videnie, únava, letargia, dyspepsia (Dyspepsia- tráviace ťažkosti v dôsledku nedostatku enzýmov alebo v dôsledku nesprávnej výživy). V prípade otravy sa výplach žalúdka vykonáva aktívnym uhlím alebo inými enterosorbentmi, predpisuje sa soľné preháňadlo. V prípade arytmie sa intravenózne injikuje 2–2,4 g chloridu draselného s 10 IU inzulínu v 500 ml 5% roztoku glukózy (podávanie sa zastaví, keď je koncentrácia draslíka v krvnom sére 5 IUq / l). Na korekciu arytmií spôsobených predávkovaním digoxínom sa predpisuje lidokaín, prokaínamid, propranolol a fenytoín. V plnom rozsahu srdcový blok (srdcový blok- srdcové arytmie v dôsledku spomalenia alebo úplného zastavenia prechodu vzruchov cez prevodový systém srdca) vykonávať elektrickú stimuláciu. Pri život ohrozujúcom predávkovaní digoxínom sa fragmenty oviec vstreknú intravenózne cez membránový filter. protilátky (Protilátky- bielkoviny obsiahnuté v krvnej plazme (sére) sa podieľajú na tvorbe imunity)(Digoxín imúnny Fab, Digitalis-Antidote BM). 40 mg protijed (Antidotá- lieky používané na liečbu otravy na neutralizáciu jedu a odstránenie patologických porúch ním spôsobených) viaže asi 0,6 mg digoxínu. Dialýza a výmenná transfúzia v prípade otravy digitalisovými glykozidmi sú neúčinné.
V prípade intoxikácie spojenej s predávkovaním liekom, ale ak je potrebná liečba, urobia prestávku, ktorej trvanie je spôsobené závažnosťou klinickej intoxikácie.

Funkcie aplikácie

Pri liečbe liekom Digoxin-Health má byť pacient pod prísnym dohľadom lekára. Pri dlhodobej terapii sa optimálna individuálna dávka lieku zvyčajne vyberie v priebehu 7-10 dní. Ak je potrebné použiť strofantín, strofantín sa predpisuje najskôr 24 hodín po zrušení Digoxin-Health. Pri súčasnom užívaní digoxínu a saluretiká (saluretiká je indikované podávanie prípravkov draslíka.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek, starších, oslabených pacientov, ako aj u pacientov s implantovaným kardiostimulátorom je potrebný starostlivý výber dávok, pretože sa u nich môžu vyvinúť toxické účinky pri dávkach, ktoré ostatní pacienti zvyčajne dobre znášajú.
U pacientov s hypokaliémiou, hypomagneziémia (Hypomagneziémia- porušenie metabolizmu horčíka, koncentrácia horčíka v krvnom sére je až 1,4 meq / l) hyperkalcémia, myxedém, cor pulmonale (Pľúcne srdce- hypertrofia a/alebo dilatácia pravého srdca v dôsledku pľúcneho ochorenia arteriálnej hypertenzie v dôsledku ochorenia dýchacích ciest) digitalizácia by sa mala vykonávať opatrne a malo by sa vyhnúť používaniu digoxínu vo vysokých jednorazových dávkach. Treba upraviť rovnováhy elektrolytov. Zvyšuje sa hypokaliémia a hypomagneziémia toxicita (Toxicita- schopnosť niektorých chemických zlúčenín a látok biologickej povahy škodlivo pôsobiť na ľudský organizmus, živočíchy a rastliny) digitalisové glykozidy.
Pri perorálnom užívaní digoxínu by sa mal obmedziť príjem ťažko stráviteľných potravín a produktov obsahujúcich pektíny.

Interakcia s inými liekmi

Znížiť biologickú dostupnosť aktívneho uhlia digoxínom, antacíd, adstringenty kaolín, sulfasalazín, cholestyramín (väzba v lúmene gastrointestinálneho traktu); metaklopramid, prozerín (zvýšená motilita gastrointestinálneho traktu). Zvýšte biologickú dostupnosť antibiotiká (Antibiotiká- látky, ktoré majú schopnosť zabíjať mikróby (alebo brániť ich rastu). Používajú sa ako lieky, ktoré potláčajú baktérie, mikroskopické huby, niektoré vírusy a prvoky, existujú aj protinádorové antibiotiká)široké spektrum aktivít, ktoré deprimujú črevnú mikroflóru (Črevná mikroflóra - pre normálnu črevnú mikroflóru, ktorá je obsiahnutá v hrubom čreve, je charakteristická prevaha anaeróbnych bifidumbaktérií a mikróbov kyseliny mliečnej).
Znížiť účinnosť digoxín barbiturátov, fenylbutazónu, fenitionu, rifampicínu (zvýšená rýchlosť metabolizmu). Chinidín, metyldopa, spironolaktón, amiodarón, verapamil zvyšujú koncentráciu digoxínu v krvi v dôsledku kompetitívneho zníženia sekrécie proximálnymi tubulmi obličiek. Metindol zvyšuje koncentráciu digoxínu v krvnej plazme.
Verapamil znižuje obličky odbavenie (Odbavenie(purifikácia, purifikácia) - farmakokinetický parameter, ktorý odráža rýchlosť čistenia krvnej plazmy z liečiva a je označený symbolom C1) digoxín. Tento účinok pri dlhodobom používaní kombinácie počas 5-6 týždňov postupne klesá. Okrem toho chinidín a verapamil vytláčajú digoxín z väzbových miest v tkanivách, čo spôsobuje prudký nárast obsahu digoxínu v krvi na začiatku užívania. Neskôr sa koncentrácia digoxínu ustáli na úrovni, ktorá závisí od klírensu digoxínu.
Pri interakcii s diuretiká (Diuretiká - liečivých látok ktoré zvyšujú vylučovanie moču obličkami a tým prispievajú k odstraňovaniu prebytočnej vody a chloridu sodného z tela) dochádza k hypokaliémii.
Prípravky vápnika zvyšujú toxicitu digitalisových glykozidov, ako aj riziko vzniku arytmií, preto intravenózne podanie vápnik u pacientov užívajúcich srdcové glykozidy je kontraindikovaný.
Sympatomimetiká, fenytoín, rezerpín, propranolol a lieky, ktoré spôsobujú zníženie koncentrácie draslíka v krvi (tiazidové diuretiká, furosemid, kortikosteroidy (kortikosteroidy- Hormóny produkované kôrou nadobličiek. Reguluje metabolizmus minerálov a metabolizmus sacharidov, bielkovín a tukov. Používajú sa v medicíne pri ich nedostatku v organizme ako protizápalové a antialergické látky), amfotericín B, lítne soli), tiež zvyšujú riziko arytmií, ak sa užívajú súčasne s digoxínom.
Polopyrín a metindol zvyšujú koncentráciu liečiva v krvnej plazme. Prípravky draslíka, neomycín znižujú terapeutickú účinnosť digitalisových glykozidov.

Všeobecné informácie o produkte

Podmienky skladovania. Skladujte na suchom, tmavom mieste a mimo dosahu detí pri teplote 8 - 25 0C.
Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Dovolenkové podmienky. Na predpis.

Balíček. Tablety 0,25 mg č. 50 v blistroch.

Výrobca.LLC "Farmaceutická spoločnosť "Zdravie".

Poloha. 61013, Ukrajina, Charkov, ul. Ševčenko, 22.

webové stránky. www.zt.com.ua

Prípravky s rovnakou účinnou látkou

• - "Borschagovskiy KhFZ"

Tento materiál je prezentovaný vo voľnej forme na základe oficiálnych pokynov pre lekárske využitie liek.

Uvoľňovacia forma: Pevné liekové formy. Pilulky.

Všeobecné charakteristiky. zlúčenina:

Medzinárodné a chemické názvy: digoxín; 3b-12b, 14-dihydroxy-5b-card-20(22)-enolid;hlavné fyzikálne a chemické vlastnosti: biele tablety;zloženie: jedna tableta obsahuje digoxín 0,00025 g;Pomocné látky: cukor, glukóza, škrob, vazelínový olej, stearát vápenatý, mastenec.

Farmakologické vlastnosti:

Farmakodynamika. Digoxín je srdcový glykozid z listov náprstníka vlneného (Digitalis lanata Ehrh.). Má pozitívny inotropný účinok, zvyšuje systolický a tepový objem srdca, predlžuje refraktérnu periódu, spomaľuje AV vedenie a znižuje srdcovú frekvenciu. U pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním spôsobuje nepriamy vazodilatačný účinok. Má mierny diuretický účinok, znižuje dýchavičnosť,. Pri prekročení terapeutických dávok alebo pri zvýšenej citlivosti pacienta na glykozidy môže spôsobiť zvýšenú excitabilitu myokardu, čo vedie k srdcovým arytmiám.

Farmakokinetika. Pri perorálnom podaní sa liek rýchlo a úplne absorbuje tráviaci trakt. Biologická dostupnosť - 60 - 70%. Terapeutická koncentrácia digoxínu v krvi sa dosiahne po 1 hodine, maximálna koncentrácia - 1,5 hodiny po perorálnom podaní. Polčas rozpadu je 34 - 51 hodín a závisí od zdravotného stavu ( funkčný stav obličky) a vek pacienta (u mladých pacientov - 36 hodín, u starších pacientov - 68 hodín). Asi 80 % liečiva sa vylučuje z tela močom v nezmenenej forme.

Indikácie na použitie:

Digoxín sa predpisuje na chronickú kongestívnu, paroxyzmálnu supraventrikulárnu tachyarytmiu (fibrilácia predsiení, fibrilácia predsiení, supraventrikulárna paroxyzmálna). Liek sa používa na reguláciu srdcovej frekvencie počas fibrilácie a fibrilácie predsiení.

Dôležité! Zoznámte sa s liečbou

Dávkovanie a podávanie:

Dávka lieku sa nastavuje individuálne. Jedna dávka digoxínu pre dospelých perorálne je 0,00025 g (0,25 mg alebo 1 tableta). V prvý deň liečby sa liek predpisuje 4-5 krát v rovnakých intervaloch medzi dávkami, to znamená, že denná dávka je 1,0-1,25 mg. Nasledujúci deň užite rovnakú dávku 3-1 krát. Účinok je určený Indikátory EKG, dýchanie a diuréza a podľa ich charakteru sa dávka liečiva opakuje alebo sa postupne znižuje. Po dosiahnutí terapeutický účinok Digoxín sa predpisuje v udržiavacích dávkach 0,5 mg - 0,25 mg - 0,125 mg (2-1-1/2 tablety) denne. Najvyššia denná dávka pre dospelých pri perorálnom podaní je 0,0015 g (1,5 mg). Pri srdcovom zlyhaní sa príjem spravidla začína udržiavacou dávkou - 0,125 - 0,250 mg denne. U pacientov s tachysystolickou formou predsieňovej arytmie možno na začiatku liečby použiť vyššie dávky (0,375 – 0,500 mg denne). Použitie udržiavacej dennej dávky vyššej ako 0,250 mg (čo zodpovedá jej plazmatickej koncentrácii vyššej ako 1,2 mg/ml) u pacientov so sínusovým rytmom sa neodporúča.
Pre deti sa dávky vyberajú individuálne. Pri saturácii je približná denná dávka 0,05-0,08 mg / kg telesnej hmotnosti a uvedené množstvo lieku sa užíva za 1-2 dni (rýchla digitalizácia), alebo 3-5 dní alebo 6-7 dní (pomalá „sýtosť“).

Vlastnosti aplikácie:

Počas liečby Digoxinom je pacient pod prísnym lekárskym dohľadom. Pri dlhodobej terapii sa zvyčajne volí optimálna individuálna dávka lieku na 7-10 dní. Interval medzi terapeutickými a toxickými dávkami je veľmi malý, preto by ste mali prísne dodržiavať pravidlá digitalizácie.
Pravdepodobnosť výskytu digitalisu sa zvyšuje pri hypotyreóze, závažnej dilatácii srdcovej dutiny, cor pulmonale, myokarditíde, s alkalózou u starších pacientov.
Ak je potrebné použiť strofantín, strofantín sa predpisuje najskôr 24 hodín po zrušení digoxínu.
Pri súčasnom použití Digoxínu a saluretík je indikované vymenovanie prípravkov draslíka (hypokaliémia zvyšuje toxicitu lieku).
Keď sa dávka Digoxinu zníži (pri glomerulárnej filtrácii pod 50 ml/min sa má predpísať 25 – 75 % obvyklej dávky; pri glomerulárnej filtrácii pod 10 ml/min 10 – 25 % obvyklej dávky).
Počas liečby Digoxínom sa majú pravidelne monitorovať koncentrácie EKG a elektrolytov (draslík, vápnik, horčík) v krvnom sére.
Digoxín je schopný prechádzať placentou, preto je použitie lieku počas tehotenstva možné len vtedy, ak prínos pre matku preváži riziko pre plod. Treba poznamenať, že klírens digoxínu sa počas tehotenstva predlžuje.
Liečivo sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka. Ak je potrebné použiť Digoxin u matky počas laktácie, je potrebné kontrolovať srdcovú frekvenciu u dieťaťa.
Pri perorálnom užívaní lieku je potrebné obmedziť príjem nestráviteľných potravín a produktov obsahujúcich pektín.

Vedľajšie účinky:

Prejavmi sú sínusová, predsieňová tachykardia, ventrikulárne extrasystoly (často bigemínia), komorová tachykardia, komorová fibrilácia, spomalenie AV vedenia,. Extrakardiálne symptómy: dyspeptické symptómy (anorexia), ospalosť, strata pamäti, svalová slabosť impotencia, úzkosť alebo niekedy porucha zraku (xanthopsia, blikajúce „muchy“ pred očami, znížená zraková ostrosť, makro- a mikropsia). U starších pacientov je zaznamenaná zmätenosť alebo depresia.
Ak vedľajší účinok mierne, je potrebné znížiť dávku lieku; v prípade závažných alebo rýchlo progresívnych účinkov, ale ak je potrebná dlhodobá liečba, urobí sa prestávka, ktorej trvanie je určené závažnosťou klinický obraz intoxikácia.

Interakcia s inými liekmi:

Digoxín sa pri perorálnom podaní neznáša s prípravkami obsahujúcimi soli kovov, triesloviny, kyseliny a zásady.
Pri kombinovanom použití Digoxinu s diuretikami, kortikosteroidmi, inzulínom, vápnikovými prípravkami, sympatomimetikami sa zvyšuje riziko vzniku intoxikácie glykozidmi.
Súbežné podávanie amfotericínu B zvyšuje riziko intoxikácie digoxínom v dôsledku hypokaliémie vyvolanej amfotericínom B.
Zvýšenie obsahu vápnika v krvnej plazme zvyšuje citlivosť myokardu, preto je intravenózne podanie vápnika kontraindikované u pacientov užívajúcich srdcové glykozidy.
Fenytoín, rezerpín, propranolol zvyšujú riziko arytmie, ak sa používajú súčasne s digoxínom.
Fenylbutazón a barbituráty znižujú koncentráciu digoxínu v krvi a znižujú jeho účinnosť.
Prípravky draslíka, ktoré nie sú absorbované antacidami, neomycínom, metoklopramidom, znižujú terapeutickú účinnosť srdcových glykozidov.
Pri súčasnom použití s ​​amiodarónom, chinidínom, verapamilom, erytromycínom sa koncentrácia digoxínu v krvnej plazme zvyšuje. Súčasné použitie chinidínu spomaľuje vylučovanie digoxínu a zvyšuje jeho koncentráciu v krvnej plazme. Verapamil znižuje renálny klírens digoxínu. Tento účinok pri dlhodobom používaní kombinácie počas 5-6 týždňov postupne klesá. Okrem toho chinidín a verapamil vytláčajú digoxín z väzbových miest v tkanivách, čo spôsobuje prudký nárast digoxínu v krvi na začiatku užívania. Neskôr sa koncentrácia digoxínu stabilizuje na úrovni, ktorá závisí od klírensu digoxínu.

Kontraindikácie:

Glykozidová intoxikácia, ventrikulárna fibrilácia, precitlivenosť na digoxín, ťažká bradykardia, AV blok I. a II. stupňa, izolovaná mitrálna stenóza, hypertrofická subaortálna stenóza, nestabilná, WPW syndróm, komorová tachykardia.

Predávkovanie:

Pri predávkovaní liekom sa môžu vyskytnúť srdcové arytmie a poruchy vedenia (sínusová bradykardia, extrasystola, AV blokáda, tachykardia), nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť hlavy, únava, svalová slabosť, mentálne poruchy, zrakové postihnutie. V prípade otravy liekom sa vykonáva suspenzia aktívneho uhlia alebo iných enterosorbentov, tieto lieky sa predpisujú perorálne a predpisujú sa aj soľné laxatíva. Ak dôjde k arytmii, intravenózne sa vstrekne 2-2,4 g chloridu draselného s 10 IU inzulínu v 500 ml 5% roztoku dextrózy (podávanie sa zastaví pri koncentrácii draslíka 3 meq / l). Látky obsahujúce draslík sú kontraindikované pri porušení AV vedenia. Pri absencii antiarytmického účinku prípravkov draslíka sa fenytoín (0,0005 g na kg telesnej hmotnosti) podáva intravenózne v 1-2 hodinových intervaloch. Pri výraznej bradykardii sa podáva roztok atropín sulfátu. Zobrazená kyslíková terapia, s poklesom krvného tlaku - transfúzna terapia. Unitiol sa tiež používa ako detoxikačné činidlo podľa schémy.

Podmienky skladovania:

Skladujte na suchom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Podmienky dovolenky:

Na predpis

Balíček:

20 tabliet v blistrovom balení; 2 balenia v balení.