20.07.2019

Suoraan ja epäsuoraan vaikuttavat antikoagulantit ovat lääketieteessä korvaamattomia lääkkeitä. Antikoagulantit: yleiskatsaus lääkkeisiin, käyttötarkoituksiin, käyttöaiheisiin, vaihtoehdoista verenkierrossa oleviin antikoagulantteihin



Antikoagulantit ovat lääkkeitä, joiden tarkoituksena on estää sen hyytymisestä vastaavan verijärjestelmän toimintaa. Antikoagulantit myötävaikuttavat siihen, että fibriiniä muodostuu pieniä määriä, mikä estää verihyytymien muodostumisen. Antikoagulantit estävät veren hyytymisprosesseja muuttamalla sen viskositeettia.

Antikoagulantteihin liittyviä lääkkeitä määrätään sekä terapeuttisiin että profylaktisiin tarkoituksiin. Niitä on saatavana tabletteina, voiteina ja liuoksina laskimoon ja lihaksensisäinen injektio. Lääkäri määrää antikoagulantteja ja valitsee potilaalle tarvittavan annoksen. Jos terapeuttinen järjestelmä on laadittu väärin, voit vahingoittaa kehoa vakavasti. Seuraukset ovat erittäin vakavat, jopa kuolemaan asti.

Sydän- ja verisuonisairaudet ovat joukossa ensimmäisiä patologisia syitä johtaa kuolemaan väestön keskuudessa. Usein verihyytymät johtavat sydänpatologiasta kärsivän henkilön kuolemaan. Melkein joka toisella ihmisellä verisuonista löydetään ruumiinavauksen aikana veritulppa. Lisäksi tromboembolia keuhkovaltimo ja laskimotukos voi johtaa vakaviin terveydellisiin komplikaatioihin ja tehdä ihmisistä vammaisia. Siksi sen jälkeen, kun henkilöstä on löydetty tietty patologia sydän- ja verisuonijärjestelmästä lääkärit määräävät potilaille antikoagulantteja. Jos aloitat hoidon ajoissa, pystyt estämään tromboottisten massojen muodostumisen verisuonissa, niiden tukkeutumisen ja muut vakavia komplikaatioita sairaus.

Hirudiini on monien ihmisten tuntema luonnollinen antikoagulantti. Tätä ainetta löytyy iilimatojen syljestä. Se toimii 2 tuntia. Nykyaikainen farmakologia tarjoaa potilaille synteettisiä antikoagulantteja, joita on tällä hetkellä yli 100 tuotetta. Tällainen laaja valikoima lääkkeitä antaa sinun valita tehokkaimmat ja tehokas lääke jokaisessa erityistapauksessa.

Useimmiten antikoagulantit eivät vaikuta itse veritulppaan, vaan veren hyytymisjärjestelmään alentaen sen aktiivisuutta, mikä mahdollistaa sen hyytymistä aiheuttavien veren plasmatekijöiden tukahduttamisen ja estää myös trombiinin muodostumisen. Ilman tätä entsyymiä fibriinijuosteet, jotka muodostavat trombin, eivät pysty kasvamaan. Siten on mahdollista hidastaa trombin muodostumisprosessia.


Vaikutusmekanismista riippuen antikoagulantit jaetaan suoriin ja epäsuoriin:

    Suorat antikoagulantit vähentävät itse trombiinin aktiivisuutta, deaktivoivat protrombiinin ja estävät siten verihyytymien muodostumisen. Niiden nauttimiseen liittyy kuitenkin sisäisen verenvuodon kehittymisen riski, joten on tarpeen valvoa veren hyytymisjärjestelmän parametreja. Suorat antikoagulantit imeytyvät hyvin suolistossa, saapuvat maksaan veren kautta, leviävät koko kehoon ja erittyvät sitten munuaisten kautta.

    Epäsuorat antikoagulantit vaikuttavat entsyymeihin, jotka ovat vastuussa veren hyytymisprosesseista. Ne poistavat trombiinin kokonaan eivätkä tukahduta sen aktiivisuutta. Lisäksi nämä lääkkeet parantavat sydänlihaksen toimintaa, auttavat rentouttamaan sileitä lihaksia ja mahdollistavat uraattien ja ylimääräisen poistamisen kehosta. Sellaisen yhteydessä terapeuttisia vaikutuksia, epäsuoria antikoagulantteja ei määrätä vain tromboosin hoitoon, vaan myös niiden ehkäisyyn. Nämä lääkkeet on tarkoitettu otettavaksi suun kautta. Jos jyrkästi kieltäydytään käyttämästä niitä, havaitaan trombiinin tason nousu, mikä aiheuttaa tromboosin.


Siellä on myös lääkkeet, jotka vaikuttavat veren hyytymiskykyyn, mutta ne toimivat hieman eri tavalla. Näitä lääkkeitä ovat asetyylisalisyylihappo jne.

Suorat antikoagulantit

Tämä lääke on yleisin suoravaikutteinen antikoagulantti. Siihen perustuvat lääkkeet eivät ole yhtä suosittuja. Hepariini estää verihiutaleita tarttumasta yhteen, lisää verenkiertoa munuaisiin ja sydänlihakseen. Veritulpan muodostumisen mahdollisuutta hepariinin käytön aikana ei kuitenkaan pidä sulkea pois, koska se on vuorovaikutuksessa plasman proteiinien ja makrofagien kanssa.

Lääkkeen ottaminen antaa sinun alentaa verenpainetta, sillä on skleroottinen vaikutus, lisää läpäisevyyttä verisuonen seinämä, ei anna sileiden lihassolujen suorittaa proliferatiivisia prosesseja. Hepariinilla on myös estävä vaikutus immuunijärjestelmä, edistää lisääntynyttä diureesia ja osteoporoosin kehittymistä. Ensimmäistä kertaa tämä aine saatiin maksasta, mikä seuraa sen nimestä.

Jos lääkettä käytetään tromboosin ehkäisyyn, se annetaan ihon alle. Hätätapauksissa hepariinia annetaan suonensisäisesti. Voit myös käyttää geelejä ja voiteita, jotka sisältävät hepariinia. Niillä on antitromboottinen vaikutus, ne auttavat vähentämään tulehdusvastetta. Sitä sovelletaan iho ohut kerros, varovasti hankaamalla.

Lyoton, Gepatrombin, hepariinivoide - nämä ovat kolme päälääkettä, joita käytetään tromboosin ja tromboflebiitin paikalliseen hoitoon.

Hepariiniin perustuvien lääkkeiden käytön aikana on kuitenkin pidettävä mielessä, että verenvuodon riski kasvaa, koska tromboosiprosessi estyy ja verisuonen seinämän läpäisevyys kasvaa.

pienen molekyylipainon hepariinit. Lääkkeille, joita kutsutaan pienimolekyylisiksi hepariineiksi, on tunnusomaista korkea hyötyosuus ja riittävä aktiivisuus verihyytymiä vastaan. Ne kestävät pidempään kuin perinteiset hepariinit, ja verenvuodon riski on pienempi.

Pienen molekyylipainon omaavat hepariinit imeytyvät nopeasti ja pysyvät veressä pitkään. Ne estävät trombiinin tuotannon, mutta eivät tee verisuonen seinämästä liian läpäisevää. Tämän ryhmän lääkkeiden käyttö mahdollistaa verenkierron parantamisen, sisäelinten verenkierron lisäämisen ja niiden suorituskyvyn normalisoinnin.

Sovellus pienen molekyylipainon hepariinit ei liity korkeaan komplikaatioriskiin, joten ne korvaavat nykyaikaisen lääketieteen tavanomaisen hepariinin. Lääkkeet ruiskutetaan ihon alle vatsan seinämän sivupintaan.

Pienen molekyylipainon hepariinien edustajia ovat:

    Fragmin. Lääke on saatavana liuoksen muodossa, jolla on vähän vaikutusta primaariseen hemostaasiin ja verihiutaleiden tarttumisprosesseihin. Lääkettä annetaan vain suonensisäisesti, sen lihaksensisäinen käyttö on kielletty. Sitä määrätään potilaille varhain leikkauksen jälkeinen ajanjakso, edellyttäen, että on olemassa verenvuodon riski tai havaitaan merkittävä verihiutaleiden toimintahäiriö.

    Clivarin. Tämä on lääke, joka on suora antikoagulantti. Se estää verta hyytymästä ja estää siten tromboembolian kehittymisen.

    Clexane. Tämä lääke estää verihyytymien muodostumista ja auttaa myös lievittämään tulehdusreaktiota. Sitä ei yhdistetä muiden hemostaasiin vaikuttavien lääkkeiden kanssa.

    Fraxiparine. Tämä lääke estää veren hyytymistä ja edistää verihyytymien resorptiota. Sen käyttöönoton jälkeen pistoskohtaan muodostuu mustelmia ja kyhmyjä. Muutaman päivän kuluttua ne liukenevat itsestään. Jos hoidon alkuvaiheessa potilaalle annettiin liian suuri annos, tämä voi aiheuttaa verenvuodon ja trombosytopenian kehittymisen, mutta tulevaisuudessa nämä sivuvaikutukset häviävät itsestään.

    Vessel Due F. Tällä lääkkeellä on luonnollinen perusta, koska sitä saadaan eläinten suolen limakalvosta. Sitä käytetään alentamaan veren fibrinogeenitasoa, liuottamaan tromboottisia massoja. Ennaltaehkäisevästi sitä käytetään, jos on olemassa veritulppien riski suonissa ja valtimoissa.

Pienimolekyylipainoisiin hepariineihin liittyvät valmisteet edellyttävät ohjeiden tiukkaa noudattamista. Niiden riippumatonta nimittämistä ja käyttöä ei voida hyväksyä.

trombiinin estäjät. Trombiinin estäjiä ovat hirudiini. Se sisältää komponentin, jota on iilimatojen syljessä. Lääke alkaa vaikuttaa veressä estämällä suoraan trombiinin tuotantoa.

On myös valmisteita, jotka sisältävät synteettistä proteiinia, joka on samanlainen kuin se, joka eristettiin iilimatojen syljestä. Näitä lääkkeitä kutsutaan Girugeniksi ja Girulogiksi. Nämä ovat uusia lääkkeitä, joilla on useita etuja hepariineihin verrattuna. Ne kestävät pidempään, joten tutkijat luovat nykyään näitä lääkkeitä tablettien muodossa. Käytännössä Girugenia käytetään harvoin, koska lääke on erittäin kallis.

Lepirudiini on lääke, jota käytetään estämään tromboosia ja tromboemboliaa. Se estää trombiinin tuotantoa, viittaa suoriin antikoagulantteihin. Lepirudiinin käytön ansiosta on mahdollista vähentää kehitysriskejä sekä kieltäytyä kirurgisista toimenpiteistä potilailla, joilla on angina pectoris.

Epäsuorat antikoagulantit

Epäsuorat antikoagulantit sisältävät lääkkeet, kuten:

    Tämä lääke imeytyy ja jakautuu hyvin elimistöön, läpäisee nopeasti kaikki histohemaattiset esteet ja keskittyy oikeaan paikkaan. Fenyliiniä pidetään yhtenä yleisimmistä tehokkaita lääkkeitä epäsuorien antikoagulanttien ryhmästä. Sen vastaanotto parantaa veren reologisia ominaisuuksia, normalisoi veren hyytymiskykyä. Jatkuva Fenilin-hoito antaa sinun poistaa kouristukset, parantaa potilaan yleistä hyvinvointia. Lääkettä määrätään kuitenkin harvoin, koska sen käyttöön liittyy monien kehittymisriski sivuvaikutukset.

    Neodikumariini. Tämä lääke estää verihyytymien muodostumista. Kehittyy parantava vaikutus kun keräät lääkeaine elimistössä. Sen vastaanotto vähentää veren hyytymistä, lisää verisuonen seinämän läpäisevyyttä. Lääke tulee ottaa tiukasti sisään tietty aika annosteluohjelmaa rikkomatta.

    Varfariini. Se on yleisimmin käytetty antikoagulantti, joka häiritsee hyytymistekijöiden tuotantoa maksassa ja estää siten verihiutaleiden hyytymistä. Varfariinilla on nopea parantava vaikutus. Kun lääke on valmis, myös sen sivuvaikutukset loppuvat nopeasti.

Antikoagulantteja määrätään seuraavissa tapauksissa:

    Mitraaliläpän vika.

    Tromboosi akuutissa vaiheessa.

    Suonikohju sairaus.

    Keuhkoveritulppa.

    DIC-oireyhtymä.

    Tromboangiitti ja obliteroiva endarteriitti.

Jos henkilö ottaa antikoagulantteja ilman lääkärin valvontaa, siihen liittyy riski saada vakavia komplikaatioita, jopa aivoverenvuotoa. Jos potilaalla on taipumus verenvuotoon, hänen hoitoonsa tulee käyttää verihiutaleiden vastaisia ​​lääkkeitä, joille on tunnusomaista hellävarainen vaikutus kehoon ja jotka eivät aiheuta tällaisia ​​​​komplikaatioita.

Mitä lääkkeitä käytetään antikoagulanttihoidossa?


Vasta-aiheet antikoagulanttien käyttöön:

    Virtsakivitauti.

    trombosytopeeninen purppura.

    Pahanlaatuisen kasvaimen esiintyminen kehossa.

    Crohnin tauti.

    Hemorraginen retinopatia.

Älä määrää antikoagulantteja raskaana oleville naisille, imettäville äideille, naisille kuukautisvuodon aikana ja heti synnytyksen jälkeen. Tätä lääkeryhmää ei suositella vanhuksille.


Antikoagulanttien käytön sivuvaikutuksista voidaan erottaa seuraavat:

    Dyspeptiset häiriöt.

    allergiset reaktiot,

    kudosnekroosi.

    Ihottumia ja kutina.

    Munuaishäiriöt.

Antikoagulanttihoidon uhkaavin komplikaatio on verenvuoto sisäelimet: suu, nenänielu, suolet, vatsa, nivelet ja lihakset. Virtsassa voi olla verta. Näiden komplikaatioiden estämiseksi on tarpeen seurata antikoagulantteja saavan potilaan verikuvaa sekä seurata hänen tilaansa kokonaisuudessaan.


Verihiutaleiden vastaiset aineet ovat lääkkeitä, jotka on suunniteltu vähentämään veren hyytymistä estämällä verihiutaleita tarttumasta yhteen. Niitä määrätään yhdessä antikoagulanttien kanssa terapeuttisen vaikutuksen tehostamiseksi verihyytymien muodostumisen estämiseksi.

Verihiutaleiden vastaisten aineiden avulla voit laajentaa verisuonten luumenia, lievittää kipua ja tulehdusta.

Yleisimpiä antikoagulantteja ovat:

    Aspiriini. Lääke on saatavana tabletin muodossa, joten se voidaan ottaa kotona. Lääkkeellä on verisuonia laajentava vaikutus, se estää verihiutaleiden tarttumista yhteen ja estää verihyytymien muodostumista.

    Tiklopidiini. Tämä lääke estää verihiutaleiden tarttumista, pidentää verenvuotoaikaa, parantaa verenkiertoa pienissä verisuonissa. Hänet on nimitetty klo sepelvaltimotauti sydän, sydäninfarkti, aivoverisuonitauti. Hoidon tavoitteena on estää veritulppien muodostuminen.

    Tirofiban. Tätä lääkettä määrätään usein monimutkaisessa hoito-ohjelmassa yhdessä hepariinin kanssa, mikä tekee siitä tehokkaamman estämään verihyytymien muodostumisen.

    Dipyridamoli. Tämä lääke auttaa laajentamaan luumenia sepelvaltimot, ohentaa verta, parantaa sydänlihaksen ja aivojen ravintoa, auttaa alentamaan verenpainetta.

Koulutus: Vuonna 2013 Kurskin osavaltio lääketieteen yliopisto ja sai lääketieteen diplomin. 2 vuoden kuluttua "Onkologian" erikoistumisresidenssi valmistui. Vuonna 2016 hän suoritti jatko-opinnot Pirogovin kansallisessa lääketieteellisessä ja kirurgisessa keskuksessa.

Antikoagulantit ovat kemialliset aineet jotka kykenevät muuttaa veren viskositeettia erityisesti hyytymisprosessien estämiseksi.

Antikoagulantin ryhmästä riippuen se vaikuttaa tiettyjen aineiden synteesiin kehossa, jotka ovat vastuussa veren viskositeetista ja sen kyvystä muodostaa verihyytymiä.

On antikoagulantteja suora ja epäsuoraa toimintaa . Antikoagulantit voivat olla tablettien, injektioiden ja voiteiden muodossa.

Jotkut antikoagulantit pystyvät toimimaan paitsi in vivo, eli suoraan kehossa, myös in vitro - osoittamaan kykynsä koeputkessa verellä.

Antikoagulantit lääketieteessä

Mitä antikoagulantit ovat lääketieteessä ja mitä niillä on?

Antikoagulantti lääkkeenä ilmestyi 1900-luvun 20-luvun jälkeen, kun dikumaroli, epäsuora antikoagulantti, löydettiin. Siitä lähtien on aloitettu tutkimuksia tästä aineesta ja muista, joilla on samanlainen vaikutus.

Tämän seurauksena tiettyjen kliinisten tutkimusten jälkeen tällaisiin aineisiin perustuvia lääkkeitä alettiin käyttää lääketieteessä, ja niitä kutsutaan antikoagulantteiksi.

Antikoagulanttien käyttöä ei ole tarkoitettu yksinomaan potilaiden hoitoon.

Koska joillakin antikoagulanteilla on kyky toimia in vitro, niitä käytetään in laboratoriodiagnostiikka estämään verinäytteiden hyytymistä. Antikoagulantteja käytetään joskus deratisaatiossa.

Ryhmälääkkeiden vaikutus kehoon

Antikoagulanttiryhmästä riippuen sen vaikutus vaihtelee hieman.

Suorat antikoagulantit

Suorien antikoagulanttien pääasiallinen vaikutus on trombiinin muodostumisen estäminen. Tekijöiden IXa, Xa, XIa, XIIa inaktivoitumista tapahtuu samoin kuin kallecrein.

Hyaluronidaasin aktiivisuus estyy, samalla kun aivojen ja munuaisten verisuonten läpäisevyys lisääntyy.

Tämän lisäksi kolesterolin, beeta-lipoproteiinien taso laskee, lipoproteiinilipaasin aktiivisuus lisääntyy ja T- ja B-lymfosyyttien vuorovaikutus vaimenee. Monet suoraan vaikuttavat antikoagulantit vaativat INR-seurantaa ja muita hyytymiskokeita sisäisen verenvuodon estämiseksi.

Epäsuorat huumeet

Epäsuorat antikoagulantit ovat ominaisia estävät synteesiä protrombiini, prokonvertiini, joulutekijä ja Stuart-prower-tekijä maksassa.

Näiden tekijöiden synteesi riippuu K1-vitamiinin pitoisuustasosta, joka pystyy muuttumaan aktiiviseksi muodoksi epoksidireduktaasin vaikutuksesta. Antikoagulantit voivat estää tämän entsyymin tuotannon, mikä johtaa edellä mainittujen hyytymistekijöiden tuotannon vähenemiseen.

Antikoagulanttien luokitus

Antikoagulantit jaetaan kaksi pääalaryhmää:

  • suoraan:
  • epäsuora.

Niiden ero on se, että epäsuorat antikoagulantit vaikuttavat veren hyytymistä säätelevien sivuentsyymien synteesiin, tällaiset lääkkeet ovat tehokkaita vain in vivo. Suorat antikoagulantit pystyvät vaikuttamaan suoraan trombiiniin ja ohentamaan verta missä tahansa kantajassa.

Toisaalta suorat antikoagulantit jaettu:

  • hepariinit;
  • pienen molekyylipainon hepariinit;
  • hirudiini;
  • natriumhydrositraatti;
  • lepirudiini ja danaparoidi.

Epäsuorat antikoagulantit sisältävät aineet kuten:

  • monokumariinit;
  • indandionit;
  • dikumariinit.

Ne johtavat kilpailevaan antagonismiin K1-vitamiinin kanssa. Sen lisäksi, että ne häiritsevät K-vitamiinisykliä ja estävät epoksidireduktaasiaktiivisuutta, niiden uskotaan myös estävän kinonireduktaasin tuotantoa.

On myös aineita, kuten antikoagulantteja, jotka vähentävät veren hyytymistä muilla mekanismeilla. Esimerkiksi natriumsitraatti, asetyylisalisyylihappo, natriumsalisylaatti.

epäsuorien ja suorien antikoagulanttien luokittelu

Käyttöaiheet

Antikoagulantteja käytetään lähes kaikissa tapauksissa, joissa on veritulpan muodostumisen riski sydänsairaudet ja raajojen verisuonisairaudet.

Kardiologiassa nimitetään osoitteessa:

  • sydämen vajaatoiminta;
  • mekaanisten sydänläppien läsnäolo;
  • krooninen aneurysma;
  • valtimoiden tromboembolia;
  • sydämen onteloiden parietaalinen tromboosi;
  • suuri fokaalinen sydäninfarkti.

Muissa tapauksissa antikoagulantit on tarkoitettu tromboosin ehkäisyyn:

  • synnytyksen jälkeinen tromboembolia;
  • pitkäaikainen oleskelu sängyssä leikkauksen jälkeen;
  • verenhukka (yli 500 ml);
  • kakeksia,
  • tukkeutumisen estäminen angioplastian jälkeen.

Mitä se tarkoittaa sinänsä ja mitä menetelmiä ja menetelmiä käytetään, voit selvittää artikkelistamme.

Jos sinulle määrätään Vasobral-lääkettä, käyttöohjeet ovat pakollisia opiskeluun. Kaikki lääkkeestä - vasta-aiheet, arvostelut, analogit.

Vasta-aiheet ryhmän huumeiden käytölle

Ennen kuin aloitat antikoagulanttien käytön, potilaalle määrätään sarja tutkimuksia.

Hänen täytyy antautua yleinen analyysi veri, virtsaanalyysi, Nechiporenko-virtsatesti, ulosteen piilevä verikoe, biokemiallinen analyysi verta sekä suorittaa koagulogrammi ja ultraäänitutkimus munuaiset.

Antikoagulantit ovat vasta-aiheisia seuraavissa tapauksissa sairaudet:

  • aivojen sisäinen aneurysma;
  • maha-suolikanavan peptinen haava;
  • K-vitamiinin hypovitaminoosi;
  • portahypertensio;
  • trombosytopenia;
  • leukemia;
  • pahanlaatuiset kasvaimet;
  • munuaisten tai maksan vajaatoiminta;
  • korkea verenpaine (yli 180/100);
  • alkoholismi;
  • Crohnin tauti.

Suoravaikutteiset antikoagulantit

Suorien antikoagulanttien tärkein edustaja on hepariini. Hepariinilla on koostumuksessaan erikokoisia sulfatoitujen glykosaminoglykaanien ketjuja.

Hepariinin biologinen hyötyosuus on riittävän alhainen lääkkeen riittävään annostukseen. Tämä riippuu ensisijaisesti siitä, että hepariini on vuorovaikutuksessa monien muiden kehossa olevien aineiden kanssa (makrofagit, plasmaproteiinit, endoteeli).

Siksi hepariinihoito ei sulje pois veritulpan muodostumisen mahdollisuutta. On myös otettava huomioon, että ateroskleroottisessa plakissa oleva trombi ei ole herkkä hepariinille.

Siellä on myös pienen molekyylipainon hepariinit: enoksapariininatrium, deltapariininatrium, nadropariinikalsium.

Sen lisäksi, että niillä on korkea antitromboottinen vaikutus korkean biologisen hyötyosuuden (99%) vuoksi, tällaiset aineet aiheuttavat vähemmän todennäköisesti hemorrhoidaalisia komplikaatioita. Tämä johtuu siitä tosiasiasta, että alhaisen molekyylipainon omaavat hepariinimolekyylit eivät ole vuorovaikutuksessa von Willebrand -tekijän kanssa.

Tutkijat yrittivät luoda uudelleen synteettistä hirudiinia, ainetta, jota löytyy iilimatojen syljestä ja jolla on suora antikoagulanttivaikutus, joka kestää noin kaksi tuntia.

Mutta yritykset eivät onnistuneet. Lepirudiini, hirudiinin rekombinanttijohdannainen, on kuitenkin luotu.

Danaparoid- glykosaminoglykaanien seos, jolla on myös antikoagulanttivaikutus. Aine syntetisoidaan sian suolen limakalvosta.

Oraalisia antikoagulantteja ja voiteita edustavat valmisteet suora toiminta:

  • Hepariini injektioissa;
  • Klevarin;
  • Venolife;
  • Xarelto;
  • kleksaani;
  • Fluxum;
  • Venitan N;
  • Trombless;
  • Fragmin;
  • Dolabene.

Epäsuorat antikoagulantit

Epäsuoran vaikutuksen antikoagulantit jaetaan kolme päätyyppiä:

  • monokumariinit;
  • dikumariinit;
  • indianionit.

Jälkimmäistä ryhmää ei tällä hetkellä käytetä lääketieteessä ympäri maailmaa korkean toksisuuden ja vakavien sivuvaikutusten esiintymisen vuoksi.

Tämän tyyppisiä epäsuoria antikoagulanttivalmisteita käytetään vähentämään veren hyytymistä Pitkän ajan kuluessa.

Yksi näiden lääkkeiden alaryhmistä vaikuttaa vähentämällä maksan K-riippuvaisia ​​tekijöitä (K-vitamiiniantagonistit). Tämä sisältää sellaisia ​​tekijöitä kuin: protrombiini II, VII, X ja IX. Näiden tekijöiden tason lasku johtaa trombiinitason laskuun.

Toisella epäsuorien antikoagulanttien alaryhmällä on kyky vähentää antikoagulanttijärjestelmän proteiinien muodostumista (proteiinit S ja C). Erikoisuus tätä menetelmää on, että vaikutus proteiiniin on nopeampi kuin K-riippuvaisiin tekijöihin.

Ja siksi näitä lääkkeitä käytetään, kun tarvitaan kiireellistä antikoagulanttivaikutusta.

Antikoagulanttien tärkeimmät edustajat epäsuora toiminta:

  • Sincumar;
  • neodikumariini;
  • fenindioni;
  • fepromaroni;
  • pelentaani;
  • asenkumaroli;
  • trombostop;
  • Etyylibiskumiasetaatti.

Trombosyyttia estävät aineet

Nämä ovat aineita, jotka voivat vähentää tromboosissa mukana olevien verihiutaleiden aggregaatiota. Käytetään usein yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, mikä tehostaa ja täydentää niiden vaikutusta. Merkittävä verihiutaleiden vastaisen aineen edustaja on asetyylisalisyylihappo (aspiriini).

Tähän ryhmään kuuluvat myös kihtilääkkeet ja verisuonia laajentavat aineet, kouristuksia estävät lääkkeet ja verenkorvike reopolyglusiini.

Main huumeet:

Sovelluksen ominaisuudet

SISÄÄN lääkärin käytäntö verihiutaleita estävät aineet käytetään samanaikaisesti muiden antikoagulanttien kanssa kuten hepariini.

Halutun vaikutuksen saavuttamiseksi lääkkeen ja itse lääkkeen annostus valitaan siten, että se neutraloi tai päinvastoin tehostaa toisen antikoagulanttilääkkeen vaikutusta.

Trombosyyttia estävät aineet alkavat vaikuttaa myöhemmin kuin yksinkertaiset antikoagulantit, erityisesti suora vaikutus. Tällaisten lääkkeiden poistamisen jälkeen ne eivät poistu elimistöstä jonkin aikaa ja jatkavat toimintaansa.

johtopäätöksiä

1900-luvun puolivälistä alkaen käytännön lääketieteessä alettiin käyttää uusia aineita, jotka voivat vähentää veren kykyä muodostaa hyytymää.

Kaikki alkoi siitä, että eräällä paikkakunnalla lehmät alkoivat kuolla tuntemattomaan sairauteen, jossa kaikki karjan vammat johtivat hänen kuolemaan pysäyttämättömän verenvuodon vuoksi.

Tutkijat huomasivat myöhemmin käyttäneensä ainetta - dikumarolia. Siitä lähtien antikoagulanttien aikakausi on alkanut. Tämän aikana miljoonia ihmisiä pelastettiin.

Tällä hetkellä kehitetään yleismaailmallisempia keinoja, joilla on mahdollisimman vähän sivuvaikutuksia ja joilla on maksimaalinen tehokkuus.

Antikoagulantit ovat joukko lääkkeitä, jotka estävät veren hyytymistä ja estävät tromboosia vähentämällä fibriinin muodostumista.

Antikoagulantit vaikuttavat tiettyjen aineiden biosynteesiin, jotka estävät hyytymisprosesseja ja muuttavat veren viskositeettia.

Lääketieteessä nykyaikaisia ​​antikoagulantteja käytetään ennaltaehkäiseviin ja terapeuttisiin tarkoituksiin. Ne myönnetään vuonna erilaisia ​​muotoja: voiteiden, tablettien tai injektioliuosten muodossa.

Vain asiantuntija voi valita oikeat lääkkeet ja valita niiden annoksen.

Väärin suoritettu hoito voi vahingoittaa kehoa ja aiheuttaa vakavia seurauksia.

Korkea kuolleisuus johtuu sydän-ja verisuonitaudit verihyytymien muodostumisen vuoksi: lähes puolella sydänsairauksiin kuolleista todettiin tromboosi.

Laskimotukos ja PE ovat yleisimmät vamman ja kuoleman syyt. Siksi kardiologit suosittelevat antikoagulanttien käytön aloittamista heti verisuoni- ja sydänsairauksien havaitsemisen jälkeen.

Niiden varhainen käyttö auttaa estämään veritulpan muodostumista ja lisääntymistä sekä verisuonten tukkeutumista.

Useimmat antikoagulantit eivät vaikuta itse verihyytymään, vaan veren hyytymisjärjestelmään.

Muutosten sarjan jälkeen plasman hyytymistekijät estyvät ja trombiinin, entsyymin, joka tarvitaan muodostamaan fibriinifilamentteja, jotka muodostavat tromboottisen hyytymän, tuotanto tapahtuu. Tämän seurauksena veritulpan muodostuminen hidastuu.

Antikoagulanttien käyttö

Antikoagulantit on tarkoitettu:

Antikoagulanttien vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Antikoagulantit ovat vasta-aiheisia ihmisille, jotka kärsivät seuraavista sairauksista:

  • Verenvuoto peräpukamat;
  • Pohjukaissuolen ja mahan peptinen haava;
  • Munuaisten ja maksan vajaatoiminta;
  • Maksafibroosi ja krooninen hepatiitti;
  • trombosytopeeninen purppura;
  • Virtsakivitauti;
  • C- ja K-vitamiinien puutos;
  • Cavernous keuhkotuberkuloosi;
  • Perikardiitti ja endokardiitti;
  • Pahanlaatuiset kasvaimet;
  • Hemorraginen haimatulehdus;
  • aivojen sisäinen aneurysma;
  • Sydäninfarkti ja verenpainetauti;
  • Leukemia;
  • Crohnin tauti;
  • Alkoholismi;
  • Hemorraginen retinopatia.

Antikoagulantteja ei pidä ottaa kuukautisten, raskauden, imetyksen aikana, varhain synnytyksen jälkeinen ajanjakso, Vanhoille ihmisille.

Sivuvaikutuksia ovat: myrkytyksen ja dyspepsian oireet, nekroosi, allergiat, ihottuma, ihon kutina, osteoporoosi, munuaisten vajaatoiminta, hiustenlähtö.

Hoidon komplikaatiot - verenvuoto sisäelimistä:

  • nenänielun;
  • Suolet;
  • Vatsa
  • Verenvuoto nivelissä ja lihaksissa;
  • Veren esiintyminen virtsassa.

Kehityksen estämiseksi vaarallisia seurauksia, on tarpeen seurata potilaan tilaa ja valvoa verenkuvaa.

Luonnolliset antikoagulantit

Ne voivat olla patologisia ja fysiologisia. Patologinen joissakin sairauksissa esiintyy veressä. Fysiologisia löytyy yleensä plasmasta.

Fysiologiset antikoagulantit jaetaan primaarisiin ja toissijaisiin. Keho syntetisoi ensimmäiset itsenäisesti ja ne ovat jatkuvasti läsnä veressä. Toissijaiset esiintyvät hyytymistekijöiden jakautumisen aikana fibriinin muodostumis- ja liukenemisprosessissa.

Ensisijaiset luonnolliset antikoagulantit

Luokittelu:

  • antitrombiinit;
  • antitromboplastiinit;
  • Fibriinin itsekokoamisen estäjät.

Kun taso ensisijainen fysiologiset antikoagulantit veressä on tromboosin riski.

Tämä aineryhmä sisältää seuraavan luettelon:


Toissijaiset fysiologiset antikoagulantit

Muodostuu veren hyytymisen aikana. Niitä esiintyy myös hyytymistekijöiden hajoamisen ja fibriinihyytymien liukenemisen aikana.

Toissijaiset antikoagulantit - mitä se on:

  • antitrombiini I, IX;
  • fibrinopeptidit;
  • antitromboplastiinit;
  • PDF-tuotteet;
  • Metafactors Va, XIa.

Patologiset antikoagulantit

Useiden sairauksien kehittyessä plasmaan voi kerääntyä vahvoja immuunihyytymisen estäjiä, jotka ovat spesifisiä vasta-aineita, kuten esim. lupus antikoagulantti.

Nämä vasta-aineet osoittavat tietyn tekijän, niitä voidaan tuottaa torjumaan veren hyytymisen ilmenemismuotoja, mutta tilastojen mukaan nämä ovat tekijän VII, IX estäjiä.

Joskus veren autoimmuuniprosessien ja paraproteinemioiden yhteydessä voi kertyä patologisia proteiineja, joilla on antitrombiinia tai estovaikutuksia.

Antikoagulanttien vaikutusmekanismi

Nämä ovat veren hyytymiseen vaikuttavia lääkkeitä, joita käytetään vähentämään veritulppien riskiä.

Elinten tai verisuonten tukkeutumisen vuoksi voi kehittyä seuraavaa:

  • raajojen kuolio;
  • Iskeeminen aivohalvaus;
  • tromboflebiitti;
  • sydämen iskemia;
  • Verisuonten tulehdus;
  • Ateroskleroosi.

Vaikutusmekanismin mukaan antikoagulantit jaetaan suoran / epäsuoran vaikutuksen omaaviin lääkkeisiin:

"Suoraan"

Vaikuttaa suoraan trombiiniin alentaen sen aktiivisuutta. Nämä lääkkeet ovat protrombiinin deaktivaattoreita, trombiinin estäjiä ja estävät veritulpan muodostumista. Sisäisen verenvuodon estämiseksi on tarpeen valvoa hyytymisjärjestelmän parametreja.

Suorat antikoagulantit pääsevät nopeasti elimistöön, imeytyvät maha-suolikanavassa ja saavuttavat maksaan, niillä on terapeuttinen vaikutus ja ne erittyvät virtsaan.

Ne on jaettu seuraaviin ryhmiin:

  • hepariinit;
  • Pienen molekyylipainon hepariini;
  • Hirudiini;
  • natriumhydrositraatti;
  • Lepirudiini, danaparoidi.

Hepariini

Yleisin hyytymistä estävä aine on hepariini. Se on suoravaikutteinen antikoagulantti.

Sitä annetaan suonensisäisesti, lihakseen ja ihon alle, ja sitä käytetään myös voiteena paikallisena lääkkeenä.

Hepariinit sisältävät:

  • adrepariini;
  • Nadropariininatrium;
  • parnapariini;
  • daltepariini;
  • tintsapariini;
  • enoksapariini;
  • Reviparin.

Paikallisen toiminnan antitromboottiset lääkkeet eivät ole kovin hyviä korkea hyötysuhde ja lievä kudosten läpäisevyys. Käytetään peräpukamien, suonikohjujen, mustelmien hoitoon.

Hepariinin kanssa yleisimmin käytetyt ovat seuraavat:


Ihon alle ja laskimoon annettavat hepariinit ovat hyytymistä vähentäviä lääkkeitä, jotka valitaan yksilöllisesti ja joita ei korvata toisillaan hoidon aikana, koska ne eivät ole vaikutuksiltaan vastaavia.

Näiden lääkkeiden aktiivisuus saavuttaa maksiminsa noin 3 tunnin kuluttua ja vaikutuksen kesto on päivä. Nämä hepariinit estävät trombiinin, vähentävät plasman ja kudostekijöiden aktiivisuutta, estävät fibriinifilamenttien muodostumista ja estävät verihiutaleiden aggregaatiota.

Angina pectoriksen, sydänkohtauksen, keuhkoembolian ja syvän laskimotromboosin hoitoon määrätään yleensä Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

Tromboosin ja tromboembolian ehkäisyyn määrätään Reviparin ja Heparin.

natriumhydrositraatti

Tätä antikoagulanttia käytetään laboratoriokäytännössä. Sitä lisätään koeputkiin estämään veren hyytymistä. Sitä käytetään veren ja sen komponenttien säilyttämiseen.

"epäsuora"

Ne vaikuttavat hyytymisjärjestelmän sivuentsyymien biosynteesiin. Ne eivät tukahduta trombiinin aktiivisuutta, vaan tuhoavat sen kokonaan.

Antikoagulanttivaikutuksen lisäksi tämän ryhmän lääkkeillä on rentouttava vaikutus sileisiin lihaksiin, stimuloivat sydänlihaksen verenkiertoa, poistavat uraatteja kehosta ja niillä on hypokolesteroleeminen vaikutus.

"Epäsuorat" antikoagulantit on määrätty tromboosin hoitoon ja ehkäisyyn. Niitä käytetään yksinomaan sisällä. Tablettimuotoa käytetään pitkään avohoidossa. Äkillinen vieroitus johtaa protrombiinin lisääntymiseen ja tromboosiin.

Nämä sisältävät:

AineetKuvaus
KumariiniKumariinia löytyy luonnostaan ​​kasveista (melilot, biisonit) sokereina. Tromboosin hoidossa käytettiin ensimmäisen kerran dikumariinia, sen johdannaista, joka eristettiin apilasta 1920-luvulla.
Indaani-1,3-dionijohdannaisetEdustaja - Fenilin. Tämä suun kautta otettava lääke on saatavana tabletteina. Vaikutus alkaa 8 tuntia nielemisen jälkeen, ja suurin teho saavutetaan päivää myöhemmin. Otettaessa on tarpeen tarkistaa virtsasta verta sekä valvoa protrombiiniindeksiä.

"Epäsuorat" huumeet sisältävät:

  • neodikumariini;
  • varfariini;
  • Acenokumaroli.

Varfariinia (trombiinin estäjiä) ei tule käyttää tiettyjen maksa- ja munuaissairauksien, trombosytopenian, verenvuototaipumusten ja akuutti verenvuoto, raskauden aikana, DIC, synnynnäinen proteiinien S ja C puute, laktaasin puutos, jos glukoosin ja galaktoosin imeytyminen on heikentynyt.

Sivuvaikutuksia ovat pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli, verenvuoto, nefriitti, hiustenlähtö, virtsakivitauti, allergiat. Voi esiintyä kutinaa, ihottumaa, vaskuliittia, ekseemaa.

Varfariinin suurin haittapuoli on lisääntynyt verenvuotoriski (nenä, maha-suolikanava ja muut).

Uuden sukupolven oraaliset antikoagulantit (NOAC)


Antikoagulantit ovat välttämättömiä lääkkeitä, joita käytetään monien sairauksien, kuten tromboosien, rytmihäiriöiden, sydänkohtausten, iskemian ja muiden, hoidossa.

Tehokkaiksi osoittautuneilla lääkkeillä on kuitenkin monia sivuvaikutuksia.. Kehitys jatkuu ja uusia antikoagulantteja ilmestyy toisinaan markkinoille.

Tiedemiehet pyrkivät kehittämään universaaleja keinoja, jotka ovat tehokkaita erilaisia ​​sairauksia. Lääkkeitä kehitetään lapsille ja potilaille, joille ne ovat vasta-aiheisia.

Uuden sukupolven verenohennusaineilla on seuraavat edut:

  • Lääkkeen vaikutus alkaa ja sammuu nopeasti;
  • Kun otetaan, verenvuodon riski vähenee;
  • Lääkkeet on tarkoitettu potilaille, jotka eivät voi ottaa varfariinia;
  • Trombiiniin liittyvän tekijän ja trombiinin esto on palautuva;
  • Kulutetun ruoan ja muiden huumeiden vaikutus vähenee.

Uusilla lääkkeillä on kuitenkin myös haittoja:

  • On otettava säännöllisesti, kun taas vanhemmat korjaustoimenpiteet voidaan jättää väliin pitkäaikaisen vaikutuksen vuoksi;
  • Paljon testejä
  • Joidenkin potilaiden suvaitsemattomuus, joka voisi ottaa vanhoja pillereitä ilman sivuvaikutuksia;
  • Ruoansulatuskanavan verenvuodon riski.

Uuden sukupolven lääkkeiden lista on pieni.

Uudet lääkkeet Rivaroxaban, Apixaban ja Dabigatran voivat olla vaihtoehto, jos eteisvärinä. Niiden etuna on se, että ei tarvitse jatkuvasti luovuttaa verta vastaanoton aikana, ne eivät ole vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa.

NOAC:t ovat kuitenkin yhtä tehokkaita, jos verenvuodon riski ei ole suurempi.

Trombosyyttia estävät aineet


Ne myös ohentavat verta, mutta niillä on erilainen vaikutusmekanismi: verihiutaleita estävät aineet estävät verihiutaleita tarttumasta yhteen. Niitä on määrätty parantamaan antikoagulanttien vaikutusta. Lisäksi niillä on verisuonia laajentava ja antispasmodinen vaikutus.

Tunnetuimmat verihiutaleiden vastaiset aineet:

  • Aspiriini on yleisimmin käytetty verihiutaleiden estoaine. Tehokas aine, joka ohentaa verta, laajentaa verisuonia ja ehkäisee tromboosia;
  • Tirofibaani - häiritsee verihiutaleiden kiinnittymistä;
  • Eptifibatiitti - estää verihiutaleiden aggregaatiota;
  • Dipyridamoli on vasodilataattori;
  • Tiklopidiini - käytetään sydänkohtauksiin, sydämen iskemiaan ja tromboosien ehkäisyyn.

Uuteen sukupolveen kuuluu Brilint ticagrelor-aineella. Se on palautuva P2U-reseptorin antagonisti.

Johtopäätös

Antikoagulantit ovat välttämättömiä lääkkeitä sydämen ja verisuonten patologioiden hoidossa. Niitä ei voi ottaa yksinään.

Antikoagulantteilla on monia sivuvaikutuksia ja vasta-aiheita, ja hallitsematon saanti voi aiheuttaa verenvuotoa, myös piilossa. Ajanvarauksen ja annoslaskelman tekee hoitava lääkäri, joka voi ottaa kaikki huomioon mahdollisia riskejä ja taudin kulun ominaisuudet.

Hoidon aikana tarvitaan säännöllistä laboratorioseurantaa.

On erittäin tärkeää olla sekoittamatta antikoagulantteja ja verihiutaleita estäviä aineita trombolyyttisiin aineisiin. Ero on siinä, että antikoagulantit eivät tuhoa veritulppaa, vaan vain hidastavat tai estävät sen kehittymistä.

Sisältö

Nämä ovat antitromboottisia lääkkeitä ja aineita, jotka estävät tukosten muodostumisen verenkierrossa. Ne tarjoavat optimaalisen veren nestemäinen tila, sujuvuus riippuu suonten eheydestä. Nämä aineet on jaettu useisiin ryhmiin muodostumistekijän mukaan: kehon sisällä tai synteettiset lääkkeet. Lääkärit käyttävät jälkimmäisiä roolissa lääkkeet.

Luonnolliset antikoagulantit

Antikoagulantit - mitä se on? Nämä aineet jaetaan patologisiin ja fysiologisiin. Jälkimmäiset ovat plasmassa normaalisti, ensimmäiset havaitaan sillä ehdolla, että henkilöllä on sairaus. Luonnolliset tai luonnolliset antikoagulantit jaetaan primaarisiin, joita elimistö tuottaa itse, ne kulkeutuvat verenkiertoon, ja toissijaisiin, jotka muodostuvat hyytymistekijöiden hajoamisen aikana fibriinin muodostumis- ja liukenemisprosessin seurauksena.

Ensisijaiset luonnolliset antikoagulantit

Yllä kuvataan, mitä antikoagulantit ovat, ja nyt sinun pitäisi ymmärtää niiden tyypit ja ryhmät. Pääsääntöisesti luonnolliset primaariset antikoagulantit jaetaan:

  • antitrombiinit;
  • antitromboplastiinit;
  • fibriinin itsekokoamisen estäjät.

Jos henkilöllä on laskenut näiden antikoagulanttien taso, on mahdollisuus saada tromboosi. Tähän ryhmään kuuluvat:

  1. Hepariini. Se syntetisoituu syöttösoluissa ja kuuluu polysakkaridien luokkaan. Sitä löytyy suuria määriä maksassa ja keuhkoissa. Tämän aineen kasvun myötä veren hyytyminen vähenee kaikissa vaiheissa, mikä johtuu useiden verihiutaleiden toimintojen tukahduttamisesta.
  2. Proteiini C. Maksan parenkyymin solujen tuottama, on veressä inaktiivisessa tilassa. Trombiini johtaa aktiivisuuteen.
  3. Antitrombiini III. Viittaa maksassa syntetisoituviin alfa2-glykoproteiineihin. Se pystyy vähentämään joidenkin aktivoituneiden veren hyytymistekijöiden ja trombiinin aktiivisuutta, mutta ei vaikuta aktivoimattomiin.
  4. Proteiini S. Maksan parenkyymin ja endoteelisolujen syntetisoima riippuu K-vitamiinista.
  5. Kontakti, lipidien estäjä.
  6. Antitromboplastiinit.

Toissijaiset fysiologiset antikoagulantit

Nämä aineet muodostuvat veren hyytymisprosessin aikana. Niitä esiintyy myös fibriinihyytymien liukenemisen ja hyytymistekijöiden hajoamisen aikana, jotka menettävät hyytymisominaisuudet ja saavat antikoagulanttiominaisuudet. Mitä tämän tyyppisiin antikoagulantteihin sovelletaan:

  • Febrinopuptidit;
  • antitrombiini I, IX;
  • antitromboplastiinit;
  • metatekijät XIa, Va;
  • PDF-tuotteet.

Patologiset antikoagulantit

Tiettyjen sairauksien kehittyessä plasmaan kerääntyy joskus voimakkaita veren hyytymisen immuuniestäjiä, jotka ovat spesifisiä vasta-aineita, esimerkiksi lupus-antikoagulantti. Ne viittaavat yhteen tai toiseen tekijään. Näitä vasta-aineita voidaan tuottaa torjumaan mitä tahansa veren hyytymisen ilmenemismuotoa, mutta tilastojen mukaan nämä ovat yleensä tekijä VII, IX estäjiä. Joskus paraproteinemioiden ja useiden autoimmuuniprosessien yhteydessä plasmaan voi kertyä patologisia proteiineja, joilla on estävä tai antitrombiinivaikutus.

Antikoagulantit

Nämä ovat lääkkeitä, jotka vaikuttavat veren hyytymiseen ja joita käytetään vähentämään veritulpan muodostumisen todennäköisyyttä kehossa. Suonten tai elinten tukkeutumisen vuoksi voi kehittyä seuraavaa:

  • iskeeminen aivohalvaus;
  • raajojen kuolio;
  • tromboflebiitti;
  • verisuonitulehdus;
  • sydämen iskemia;
  • ateroskleroosi.

Vaikutusmekanismin mukaan erotetaan suorat ja epäsuorat antikoagulantit, jotka auttavat hallitsemaan veren hyytymisprosesseja. Usein niitä käytetään suonikohjujen hoitoon, terapiaan autoimmuunisairaudet. Antikoagulantteilla on tiettyjä farmakologiset ominaisuudet ja vastaanottosäännöt, joten niitä voi määrätä vain lääkäri, joka tuntee potilaan sairaushistorian.

Suoravaikutteiset antikoagulantit

Näiden lääkkeiden hoidon tarkoituksena on estää trombiinin muodostuminen. Suorat antikoagulantit hidastavat hyaluronidaasin toimintaa ja lisäävät aivojen ja munuaisten verisuonten läpäisevyyttä. Lääkkeiden vaikutuksen alaisena kolesterolin, beeta-lipoproteiinien taso laskee. Lipoproteiinilipaasin lisääntyminen havaitaan ja T- ja B-lymfosyyttien vuorovaikutus vaimenee.

Käytännössä kaikki suoraan vaikuttavat antikoagulantit testataan niiden tehokkuuden määrittämiseksi sisäisen verenvuodon estämisessä. Suosituin näiden lääkkeiden luettelosta on hepariini. Sen tehokkuus on todistettu, mutta verihyytymien muodostumista ei voida täysin sulkea pois. Tämä koskee tukoksia, jotka ovat muodostuneet ateroskleroottiseen plakkiin, lääke ei vaikuta niihin. Lääkkeellä on nopea vaikutus, mutta se kestää jopa 5 tuntia annoksen päättymisen jälkeen. Sen lisäksi sitä voidaan käyttää:

  • Hirudiini;
  • lepirudiini;
  • Danaroid.

Epäsuorat antikoagulantit

Tämän lääkkeen löytäminen johtui tapahtumista, jotka eivät liity suoraan lääketieteeseen. Amerikassa 1900-luvun alussa suuri numero lehmät aloittivat runsas verenvuoto. Saatiin selville, että syynä oli rehussa ollut homeinen apila. Ensimmäiset epäsuorat antikoagulantit saatiin tästä raaka-aineesta. Lääke sai sitten nimen - Dikumarol. Viime vuosisadan puolivälistä lähtien tätä lääkettä on käytetty sydänkohtausten hoitoon.

Tämän ryhmän antikoagulanttien toiminta perustuu K-vitamiinin estoon. Ne häiritsevät proteiinien aktivaatiota, joka riippuu tästä vitamiinitekijöistä. Lääkkeiden luokitus sisältää kaksi pääryhmää:

  1. Kumariinijohdannaisiin perustuvat lääkkeet.
  2. Lääkkeet, indandionin johdannaiset.

Viimeksi klo kliininen tutkimus ovat osoittautuneet huonosti, koska tulos on epävakaa, on olemassa riski allerginen reaktio. Siksi kumariinin kaltaisista lääkkeistä on tullut paras vaihtoehto. Tunnetuin kumariinilääke on varfariini. Seuraavat merkinnät sen käytöstä erotellaan:

  • eteisvärinä;
  • tromboembolian ehkäisy;
  • mekaaniset sydänläppäproteesit;
  • akuutti laskimotromboosi.

On tärkeää ymmärtää, että antikoagulanttien toiminta voi vaikuttaa vakavasti ihmisen terveyteen. Niiden vastaanotto voi johtaa verenvuotokomplikaatioihin. Lääkkeitä tulee käyttää vain hoitavan lääkärin tiukassa valvonnassa, joka voi laskea antikoagulanttien tarkan annoksen. Jos on olemassa verenvuotoriski, tulee näiden lääkkeiden sijasta käyttää verihiutaleiden estäjiä, jotka ovat turvallisempia ihmisille.

Uuden sukupolven oraaliset antikoagulantit

Veren ohentavista ja tromboosia ehkäisevistä lääkkeistä on tullut välttämätön väline iskemian, rytmihäiriöiden, sydänkohtauksen, tromboosien jne. ehkäisyssä. monet tehokkaita keinoja niillä on useita epämiellyttäviä sivuvaikutuksia, joten kehittäjät jatkavat tämän lääkeryhmän parantamista. Uusia oraalisia antikoagulantteja pitäisi olla universaali lääke, jota lapset saavat ottaa raskauden aikana. Nykyajan lääkkeet on seuraavat positiiviset puolet:

  • ne ovat sallittuja henkilöille, joille varfariini on vasta-aiheinen;
  • pienentynyt verenvuotoriski;
  • ohenna verta 2 tuntia nielemisen jälkeen, mutta vaikutus päättyy nopeasti;
  • kulutetun ruoan vaikutus, muut keinot vähenevät;
  • esto on palautuva.

Asiantuntijat työskentelevät jatkuvasti parantaakseen uuden sukupolven verta ohentavia lääkkeitä, mutta niillä on silti useita negatiivisia ominaisuuksia, joihin kuuluvat:

  • vanhojen vaihtoehtojen vastaanotto voitaisiin jättää väliin, kun taas uudet vaativat ehdottomasti säännöllistä käyttöä;
  • maha-suolikanavassa on verenvuodon vaara;
  • lääkkeen määräämiseksi on suoritettava monia testejä;
  • Jotkut potilaat, joilla ei ollut ongelmia vanhojen lääkkeiden kanssa, eivät siedä uusia antikoagulantteja.

Antikoagulanttien hinta

Antikoagulantilla on voimakas vaikutus, joka ilman lääkärin valvontaa voi johtaa runsaaseen sisäiseen verenvuotoon. Siksi et voi ostaa tätä työkalua verkkokaupasta. Poikkeuksena on apteekkien sähköinen edustus. Lääkkeillä, jotka ohentavat verta ja estävät verihyytymiä, on erilaiset kustannukset. Lääkeluettelo tarjoaa laajan valikoiman johdannaisia. Alla on luettelo suosituista lääkkeistä, joita voi tilata edullisesti.

SISÄÄN terveellinen keho ihmisen veren hyytymis- ja antikoagulaatiojärjestelmät ovat dynaamisessa tasapainossa. Samanaikaisesti veren virtaus verisuonten läpi ei esty, eikä liiallista veritulpan muodostumista esiinny sekä avoimen verenvuodon yhteydessä että verisuonikerroksen sisällä.

Jos tämä tasapaino häiriintyy, luodaan olosuhteet pienten tai suuria aluksia tai jopa disseminoituneen intravaskulaarisen hyytymisoireyhtymän kehittyminen, jossa useat verihyytymät voivat johtaa nopeaan kuolemaan.

Useat kliiniset tilanteet johtavat kuitenkin siihen, että verihyytymiä muodostuu paikoillaan ja ajoissa, mikä tukkii erikokoisia laskimoita ja valtimoita.

Sairaudet, joissa hyytyminen lisääntyy

Akuutti laskimotukos

  • Flebiitin taustalla postoperatiivisena komplikaationa
  • Hemorroidaalisten laskimoiden tromboosi
  • Tromboosi alemman onttolaskimon järjestelmässä

Akuutti valtimotromboosi

  • Keuhkoembolia (PE)
  • Iskeeminen aivohalvaus
  • sydäninfarkti
  • Akuutti valtimovaurio alaraajoissa ateroskleroosin, tulehduksen, verisuonivaurion taustalla

Disseminoituneen intravaskulaarisen koagulaation oireyhtymä taustalla:

  • vahinkoa
  • kudosten erittymisestä johtuva sepsis suuri numero hyytymistekijät.

Kaikkien lueteltujen patologioiden hoito sisältää antikoagulanttien käytön, joita myös kutsutaan. Nämä ovat lääkkeitä, jotka on suunniteltu vähentämään veren hyytymistä ja siten palauttamaan sen juoksevuutta (reologisia ominaisuuksia) ja vähentämään uusiutuvien tromboosien riskiä. Antikoagulantit vähentävät kudosten (fibrinogeeni, verihiutaleet) tai plasman hyytymistekijöiden aktiivisuutta. Antikoagulanttien vaikutus voi olla:

  • suorat - suorat antikoagulantit
  • epäsuorat - epäsuorat antikoagulantit

Sydänsairauksien ehkäisy- akuutin tromboosin hoidon lisäksi suoritetaan antikoagulanttihoitoa niiden ehkäisyyn epästabiilissa angina pectorissa, erilaisia ​​rikkomuksia syke (pysyvä muoto eteisvärinä), johon liittyy sydämen läppälaitteen vikoja, hävittävä endarteriitti, hemodialyysipotilaille, jälkeen palautusoperaatiot ei sydäntä (esim. sepelvaltimon ohitusleikkaus).

Antikoagulanttien kolmas käyttösuunta- tämä on veren komponenttien stabilointi, kun sitä käytetään laboratoriotutkimus tai kerätä ne myöhempää verensiirtoa varten.

Suoravaikutteiset antikoagulantit

Paikallisen vaikutuksen hepariinit

Niille on ominaista kudoksen pieni läpäisevyys ja heikompi vaikutus. Käytetään paikalliseen hoitoon suonikohju sairaus, peräpukamat, hematoomien resorptio. Luettelo: Hepariinivoide, Venolife, Lyoton-geeli, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Hepariini voide
  • Lyoton geeli

30 gr. 400 ruplaa.

  • Trombleless geeli

30 gr. 250 hieroa.

  • Lavenum geeli

30 gr. 180 hieroa.



  • Venolife

(Hepariini + Dekspantenoli + Trokserutiini) 40g. 400 ruplaa.

  • Hepatrombiini

Hepariini + allantoiini + dekspantenoli 40g. 300ME voide 50 ruplaa, 500ME 40g. geeli 300 hieroa.

  • Venitan Forte gal

(hepariini + essiini) hinta 50 gr. 250 hieroa.

  • Troxevasin NEO

(Hepariini + Dekspantenoli + Trokserutiini) 40 gr. 280 hieroa.

Hepariinit laskimoon ja ihon alle

Toinen iso ryhmä suorat antikoagulantit ovat hepariineja, joiden vaikutusmekanismi perustuu plasman ja kudosten hyytymistekijöiden eston yhdistelmään. Toisaalta nämä suorat antikoagulantit estävät trombiinin ja estävät fibriinin muodostumista.

Toisaalta ne vähentävät plasman hyytymistekijöiden (IXa, Xa, XIa, XIIa) ja kallikreiinin aktiivisuutta. Antitrombiini III:n läsnä ollessa hepariini sitoutuu plasman proteiineihin ja neutraloi hyytymistekijöitä. Hepariinit tuhoavat fibriinin ja estävät verihiutaleiden aggregaatiota.

Lääkkeet annetaan ihonalaisesti tai suonensisäisesti (ohjeesta riippuen). Hoidon aikana yksi lääke ei muutu toiseksi (eli lääkkeet eivät ole samanarvoisia eivätkä keskenään vaihdettavissa). Lääkkeen suurin aktiivisuus kehittyy 2-4 tunnin kuluttua ja aktiivisuus jatkuu vuorokauden ajan.

  • Pienen molekyylipainon hepariinit

Niillä on vähemmän vaikutusta trombiiniin, ja ne estävät pääasiassa hyytymistekijää Xa. Tämä parantaa pienimolekyylipainoisten hepariinien siedettävyyttä ja lisää tehokkuutta. Vähennä verihiutaleiden aggregaatiota vähemmän kuin pienimolekyylipainoiset hepariiniantikoagulantit. Luettelo huumeista:




  • Fraxiparine

(Nadropariinikalsium) 1 ruisku 380 hieroa.

  • Hemapaksan

(enoksapariininatrium) 0,4 ml. 6 kpl. 1000 ruplaa.

  • Clexane

(enoksapariininatrium) 0,4 ml 1 sc. 350 ruplaa, Anfibra, Eniksum

(Deltapariininatrium) 2500ME 10 kpl. 1300 ruplaa. 5000ME 10 kpl 1800 hieroa.

  • Klivarin

(revipariininatrium)

  • Tropariini

(hepariininatrium)


Nämä ovat hepariinin natrium- ja kalsiumsuoloja. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 ruplaa.

Miten hepariinit valitaan?

  • Tromboosin ja tromboembolian ehkäisyyn(mukaan lukien postoperatiiviset) Clivarin, Troparin ovat edullisia.
  • Tromboottisten komplikaatioiden hoitoon(epästabiili angina pectoris, sydänkohtaus, keuhkoembolia, syvä laskimotukos) - Fraxiparine, Fragmin, Clexane.
  • Tromboosin ehkäisyyn hemodialyysipotilailla: Fraxiparine, Fragmin.

Cybernin on antitrombiini III -lääke.

Samanlainen kuin hepariini vaikutukseltaan: estää trombiinia, hyytymistekijöitä IXa:sta XIIa:aan, plasmiinia. Hoidon aikana veriplasman antitrombiini III -tasoa on seurattava.

Käyttöaiheet: Lääkettä käytetään tromboembolisiin komplikaatioihin synnynnäisen antitrombiini III:n puutteen tai sen hankitun puutteen taustalla (maksasolujen vajaatoiminnan ja vaikean keltaisuuden taustalla, DIC:llä, hemodialyysipotilailla, tromboembolialla eri alkuperää). Lääke annetaan suonensisäisesti.
Vasta-aiheet: Cyberniniä ei käytetä lasten intoleranssiin. Käytä varoen raskaana oleville naisille.

Sivuvaikutukset: Sen käyttöä voivat vaikeuttaa ihoallergiat (urtikaria), huimaus, hengityselinten häiriöt, vilunväristykset, kuume, huono maku suu, näön hämärtyminen, yskä, rintakipu.

Suoravaikutteiset antitromboottiset aineet

Ne toimivat suoraan estämällä trombiinia (plasman hyytymistekijä, joka muodostuu tromboplastiinin aktivoimasta protrombiinista). Tämän ryhmän aineet toimivat samalla tavalla kuin iilimatojen erittämä hirudiini ja estävät veren hyytymistä.

  • Rekombinantit luonnolliset hirudiinit (Desirudin, Lepirudin) estävät trombiinin ja fibriinin aktiivisen alueen.
  • Synteettinen hirudiini (Bivalrudin) on niiden vaikutusmekanismiltaan samanlainen.
  • Melagatran ja Efegatran suorittavat trombiinin aktiivisen osan eristetyn kovalenttisen salpauksen.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat on eristetty ei-kovalenttinen trombiinin esto.

Ximelagatran on osoittanut suurta lupausta aivohalvausten ehkäisyssä. Kokeissa hän osoitti kunnollisia tuloksia, eikä se ollut huonompi tehokkuuden ja biologisen hyötyosuuden suhteen kuin varfariini. On kuitenkin kertynyt lisää todisteita siitä, että lääke aiheuttaa vakavia maksavaurioita, erityisesti pitkäaikaisessa käytössä.

Fondaparinux (Arixtra)
on suora parenteraalinen antikoagulantti, joka estää selektiivisesti hyytymistekijää Xa. Sitä voidaan antaa ilman APTT-kontrollia subkutaanisesti vakioannoksina ottaen huomioon potilaan painon. Keskimääräinen annos on 2,5 mg päivässä.

Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomana.

Käytetään tromboembolisten komplikaatioiden estämiseen potilailla, joilla on suuria kirurgiset toimenpiteet päällä vatsaontelo, pitkäaikaisesti liikkumattomilla potilailla tai potilailla, joille tehdään nivelleikkaus. Lääkettä käytetään alaraajojen akuutin syvän laskimotromboosin, PE:n, akuutin sepelvaltimoiden oireyhtymän hoitoon.

Seuraava suora antikoagulantti on natriumhydrosytartti

Sitä käytetään yksinomaan veren ja sen komponenttien säilyttämiseen. Hän on se, joka lisätään koeputkiin, joissa on verta laboratoriossa, jotta se ei hyytyisi. Sitomalla vapaita kalsiumioneja natriumhydrositraatti estää tromboplastiinin muodostumisen ja protrombiinin muuttumisen trombiiniksi.

Epäsuorat antikoagulantit

Epäsuorat antikoagulantit ovat lääkkeitä, jotka ovat päinvastaisia ​​kuin K-vitamiini. Ne joko vähentävät antikoagulanttijärjestelmään osallistuvien proteiinien (proteiinit C ja S) muodostumista tai estävät protorombiinin, VII, IX ja X hyytymistekijöiden muodostumista maksassa.

Indan-1-3-dionijohdannaisia ​​edustaa fenyliini (phenidion)

  • Lääke on saatavana 0,03 gramman tabletteina (20 kpl 160 ruplaa).
  • Lääke vaikuttaa 8-10 tunnin kuluttua vastaanotosta. Suurin vaikutus ilmenee 24-30 tunnin kuluttua. Vähemmän kuin varfariini kertyy elimistöön, ei anna kokonaisannoksen vaikutusta. Vähemmän vaikutusta kapillaareihin. Nimitetty PTI:n valvonnassa.
  • Sitä määrätään tabletilla neljänä annoksena ensimmäisenä päivänä, toisena tablettina kolmena annoksena, sitten tablettina päivässä (riippuen PTI-tasosta). PTI:n seurannan lisäksi tulee suorittaa virtsaanalyysi punasolujen varalta.
  • Huonosti yhdistetty hypoglykeemisiin aineisiin (butamid).

Kumariinijohdannaiset

Luonnossa kumariinia sokerien muodossa löytyy monista kasveista (asteri, makea-apila, biisoni), eristetyssä muodossa ne ovat tuoreelta heinältä tuoksuvia kiteitä. Sen johdannainen (dikumariini) eristettiin vuonna 1940 mätänevästä makeasta apilasta ja sitä käytettiin ensimmäisen kerran tromboosin hoitoon.

Tämän löydön teki eläinlääkärit, jotka 1920-luvulla havaitsivat, että lehmät Yhdysvalloissa ja Kanadassa, jotka laidunsivat makean apilan peittämillä niityillä, alkoivat kuolla massiiviseen verenvuotoon. Sen jälkeen dikumariinia käytettiin jonkin aikaa rotanmyrkkynä, ja myöhemmin sitä alettiin käyttää antikoagulanttina. lääketieteellinen valmistelu. Myöhemmin dikumariini korvattiin lääkkeiden neodikumariinilla ja varfariinilla.

Luettelo huumeista: Varfariini (Warfarex, Marevan, Varfariininatrium), Neodikumariini (Etyylibiskumisetaatti), Acenokumaroli (Sincumar).

On muistettava, että varfariinin käytön ja annosten valinnan itsenäinen aloittaminen on ehdottomasti kiellettyä suuren verenvuoto- ja aivohalvausriskin vuoksi. Vain lääkäri, joka osaa arvioida oikein kliinisen tilanteen ja riskit, voi määrätä antikoagulantteja ja titrata annoksia.

Nykyään suosituin epäsuora antikoagulantti on Vafarin.

Lääkkeen toiminta ja käyttöaiheet

Varfariini eri alla kaupallisia nimiä Saatavana 2,5, 3 ja 5 mg:n tabletteina. Jos aloitat pillereiden ottamisen, ne alkavat vaikuttaa 36-72 tunnin kuluttua, ja suurin terapeuttinen vaikutus ilmenee 5-7 päivän kuluttua hoidon aloittamisesta. Jos lääke peruutetaan, veren hyytymisjärjestelmän normaali toiminta palautuu 5 päivän kuluttua. Yleisimmät indikaatiot varfariinin määräämiselle ovat tyypillisiä tapauksia tromboosi ja tromboembolia.

Annokset

Lääke otetaan kerran päivässä samaan aikaan. Aloita 2 tabletilla päivässä (vuorokausiannos 5 mg). Annosta säädetään 2-5 päivän ajan hyytymisparametrien (INR) valvonnan jälkeen. Ylläpitoannokset ovat 1-3 tablettia (2,5-7,5 mg) päivässä. Lääkkeen ottamisen kesto riippuu patologian tyypistä. Joten eteisvärinällä, sydänvioilla, lääkettä suositellaan jatkuvaan käyttöön, PE vaatii hoitoa noin kuuden kuukauden ajan (jos se tapahtui spontaanisti tai sen syy poistettiin). kirurgisesti) tai se suoritetaan elinikäiseksi (jos se tapahtuu jalkojen laskimoiden tromboflebiitin taustalla).

Sivuvaikutukset

Varfariinin sivuvaikutuksia ovat verenvuoto, pahoinvointi ja oksentelu, ripuli, vatsakipu, ihoreaktiot(urtikaria, ekseema, nekroosi, nefriitti, virtsakivitauti, hiustenlähtö).

Vasta-aiheet

Varfariinia ei tule käyttää akuuttiin verenvuotoon, DIC, vakavia sairauksia maksa tai munuaiset, joiden kreatiniini on yli 140 µmol litrassa, trombosytopenia henkilöillä, joilla on taipumus verenvuotoon ( mahahaava, vakavat haavat, bakteerien aiheuttama endokardiitti, suonikohjut ruokatorven suonet, peräpukamat, valtimon aneurysmat) raskauden ensimmäisen 12 viikon ja viimeisen 4 viikon aikana. Lääkettä ei myöskään suositella glukoosin ja galaktoosin imeytymishäiriöille, joilla on laktaasin puutos. Varfariinia ei myöskään ole tarkoitettu veriplasman synnynnäiseen S- ja C-proteiinien puutteeseen.

Samanaikainen syöminen:

On olemassa koko luettelo elintarvikkeista, joita tulee syödä varoen tai joita tulee välttää kokonaan varfariinihoidon aikana, koska ne lisäävät verenvuotoa ja lisäävät verenvuotoriskiä. Näitä ovat valkosipuli ja kiniini, jotka sisältyvät toniceihin, papaija, avokado, sipuli, kaali, parsakaali ja ruusukaali, kurkun kuori, salaatti ja vesikrassi, kiivi, minttu, pinaatti, persilja, herneet, soijapavut, vesikrassi, nauris, oliiviöljy, herneet , korianteria, pistaasipähkinöitä,. Alkoholi lisää myös verenvuotoriskiä.

Päinvastoin, se vähentää lääkkeen tehoa, eikä sitä tule käyttää samanaikaisesti sen kanssa.

Lääkkeet, jotka ovat vasta-aiheisia samanaikaisesti varfariinin kanssa

Tulehduskipulääkkeet (paitsi COX-2-estäjät), klopidogreeli, aspiriini, dipyridamoli, suuriannoksiset penisilliinit, simetidiini, kloramfenikoli.

Lääkkeet, jotka lisäävät varfariinin vaikutusta

Allopurinoli, digoksiini, amiodaroni, kinidiini, disopyramidi, disulfiraami, amitriptyliini, sertraliini, hepariini, besafibraatti, klofibraatti, fenofibraatti, A- ja E-vitamiinit, glukagoni, glibenklamidi, gingobilboa, tefurukas, zafafosfaatti, metofurukas, itopifosfamidi, , Simetidiini , indometasiini, kodeiini, metolatsoni, piroksikaami. Parksetiini, proguaniili, simvastatiini, propafenoni, sulindakki, sulfapyratsoni, testosteroni, danatsoli, tamoksifeeni, fluoksetiini, troglitatsoni, fenyylibutatsoni, flukanatsoli, itrakonatsoli, levamisoli, mikonatsoli, lovastatiini, selekoksibi, kefaloksiini, siprofloksiini, siprofloksiini, siprotromyksiini itromysiini, tetrasykliinit, Kefuroksiimi, klaritromysiini, kloramfenikoli, sulfametoksatsoli.

Mikä on INR ja miksi se määritetään

INR (International Normalised Ratio) on veren hyytymisen indikaattori, joka tutkitaan ennen varfariinin määräämistä ja hoidon tehokkuuden kontrolloimiseksi sekä annoksen säätämiseksi ja hoidon komplikaatioiden riskin arvioimiseksi. Tämä on johdannainen protrombiiniajasta (jonka aikana veri hyytyy), kuten PTI (protrombiiniindeksi), joka on normaalisti 95-105 %.

  • INR on potilaan protrombiiniajan suhde normaaliin protrombiiniaikaan. Mitä enemmän INR, sitä huonompi veren hyytyminen.
  • INR-normi on 0,85-1,25. Varfariinihoidon aikana sinun on saavutettava INR 2-3

INR tarkistetaan ennen varfariinin aloittamista ja sen jälkeen päivinä 2-5. Keskimäärin lääkkeen annoksen valitseminen ja INR:n vakauttaminen tavoitelukujen (2-3) sisällä kestää jopa 10 päivää. Jatkossa valvonta suoritetaan 2-4 viikon välein.

  • Jos INR on alle 2 - varfariiniannos on riittämätön, sitä nostetaan 2,5 mg:lla (1 tabletti viikossa) seuraamalla INR-arvoa joka viikko, kunnes se saavuttaa 2-3.
  • Jos INR on yli 3, lääkkeen annosta pienennetään (1 tabletti 2,5 mg viikossa). INR-kontrolli suoritetaan viikon kuluttua annoksen pienentämisestä.
  • Jos INR on 3,51-4,5, pienennä annosta yhdellä tabletilla. INR-arvoa seurataan 3 päivän kuluttua.
  • Jos INR on 4,51-6, pienennä annosta 1 tabletilla INR-kontrollilla joka toinen päivä.
  • Jos INR on suurempi kuin 6, varfariini keskeytetään.

Yleensä antikoagulantit ovat lääkkeitä, joissa on monia sudenkuoppia. Tärkeimmät niistä ovat spontaanin verenvuodon (mukaan lukien piilevän) riskit ja aivokatastrofit, jotka voivat johtaa kuolemaan. Tältä osin antikoagulanttilääkkeitä tulee ottaa vain lääkärin määräysten mukaisesti ja lääkärin valvonnassa, ottaen huomioon kaikki sairauden olosuhteet, tämän potilaan riskit ja laboratorioseurannan tiedot, joiden tulee olla perusteellisia ja säännöllisiä.

Uutta antikoagulanttien käytössä

Varfariinin titraus (annosten asteittainen valinta) ylläpitohoidossa tapahtuu kahdessa vaiheessa: varsinainen annoksen valinta ja pitkäaikainen hoito ylläpitoannoksilla. Nykyään kaikki potilaat, riippuen herkkyydestä lääkkeelle, jaetaan kolmeen ryhmään.

  • erittäin herkkä varfariinille. He saavuttavat nopeasti (muutamassa päivässä) lääkkeen ottamisen jälkeen terapeuttiset tavoitearvot INR:stä. Jatkoyritykset nostaa annosta johtavat suureen verenvuotoriskiin.
  • Henkilöt, joilla on normaali herkkyys, saavuttavat INR-tavoitearvot keskimäärin viikon kuluttua hoidon aloittamisesta.
  • Potilaat, joilla on alentunut herkkyys varfariinille, eivät anna riittävää INR-vastetta edes suurilla annoksilla 2–3 viikon ajan.

Nämä varfariinin biologisen hyötyosuuden piirteet eri potilailla saattavat vaatia huolellisempaa (useammin) INR:n laboratorioseurantaa hoitojakson aikana, mikä sitoo potilaat laboratorioihin. Potilas voi säästää suhteellisen liikkumisvapauden ja elämän ostamalla yksinkertaisen Koaguchek-laitteen, joka toimii samalla tavalla kuin testiliuskoja käyttävä glukometri. Totta, itse laitteen hintalappu on noin 30 000 ruplaa, ja kulutustarvikkeet (testiliuskojen sarja) maksavat kuudesta seitsemään tuhatta.

Nykyään uuden sukupolven antikoagulantti, joka korvaa menestyksekkäästi varfariinin monissa tilanteissa (kardiologia, raajojen syvän laskimotromboosin ehkäisy ja hoito, keuhkoembolia, aivohalvausten hoidossa ja ehkäisyssä), mahdollistaa ongelmasta pääsemisen. INR-kontrollista.

Puhumme kolmesta päälääkkeestä: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) ja Dabigatran (Pradaxa).

Kaksi ensimmäistä ovat menestyksekkäästi korvanneet parenteraaliset antikoagulantit yhdessä varfariinin kanssa vähäriskisissä PE-tilanteissa.


Rivaroksabaani (tabletit 10, 15, 20 mg)

Se osoittaa alhaisimman verenvuotoriskin, on turvallisempi tälle komplikaatioryhmälle verrattuna varfariinin ja enoksapariinin yhdistelmään. Hoidon vaikutus ilmenee nopeasti, INR:n hallintaa ei tarvita. PE:n tai alaraajojen syvän laskimotromboosin hoidossa määrätään 15 mg lääkettä kahdesti päivässä 3 viikon ajan. Sitten he siirtyvät ylläpitoannokseen 20 mg kerran päivässä 3-6-12 kuukauden ajan.

Apiksabaani

Samassa tilanteessa Apixabania annetaan annoksina 10 mg kahdesti vuorokaudessa viikon ajan, minkä jälkeen 5 mg kahdesti vuorokaudessa koko elämän ajan. Lääkkeet ovat lupaavia avohoidossa matalariskisten keuhkoembolioiden, joita tällä hetkellä hoidetaan sairaalahoidossa.

Nämä lääkkeet ovat vasta-aiheisia:

  • jatkuva verenvuoto
  • raskaana olevilla naisilla
  • munuaisten vajaatoiminnan loppuvaiheet,
  • vakavat maksan patologiat.

Dabigatran

Se ei voi korvata parenteraalisia antikoagulantteja, ja se määrätään niillä hoidon jälkeen annoksella 150 mg kahdesti vuorokaudessa (110 mg kahdesti yli 80-vuotiaille tai verapamiilia saaville). Iskeemisten aivohalvausten hoidossa turvallisin on apiksabaani, jota määrätään pieneen aivohalvaukseen päivinä 3-5, keskimäärin 6 päivän ajan (aivojen TT-tutkimuksen jälkeen), vakavaan aivohalvaukseen 12 päivän kuluttua.

On mielenkiintoista käyttää näitä lääkkeitä keuhkoembolian ehkäisyyn potilailla, joilla on lonkka- ja polvinivelet. Antikoagulanttihoito tulee aloittaa keskimäärin 1-4 tunnin kuluttua leikkauksesta.

  • Rivaroksabaania käytetään 35 päivän ajan leikkauksen aikana lonkkanivel ja 14 päivää polviproteesiin.
  • Dabigatraani 35 ja 10 päivää, vastaavasti.

Kardiologisessa käytännössä eteisvärinän taustalla aivohalvauksen ehkäisy voidaan suorittaa varfariinin sijaan millä tahansa näistä lääkkeistä. Samaan aikaan Dabigatraani (110 mg kahdesti vuorokaudessa) ja Apiksabaani (5 mg 2 kertaa päivässä) ovat tehokkaampia kuin varfariini ja niillä on pienempi verenvuotoriski. Sekä dabigatraani, apiksabaani että rivaroksabaani verrattuna varfariiniin näissä tilanteissa antavat pienempiä tilastoja komplikaatioista, kuten verenvuotohalvauksesta. Rivaroksabaani ehkäisyyn iskeeminen aivohalvaus Eteisvärinän taustalla 20 mg:n annoksilla kerran päivässä ei ole etuja varfariiniin verrattuna.

Mekaanisten sydänläppäproteesien läsnäollessa sekä sisään mitraalisen ahtauma siirtyminen varfariinista uusiin antikoagulantteihin ei ole tarkoituksenmukaista.

Kuinka vaihtaa yhdestä antikoagulantista toiseen

Termi uudet antikoagulantit sisältävät Rivoraxobanin, Apiksabanin, Dabigatraanin.

  • Jos varfariinista on vaihdettava johonkin uusiin antikoagulantteihin, varfariini keskeytetään ja ajanjaksoa jatketaan, kunnes INR on alle 2. Kun tämä arvo saavutetaan, määrätään jokin uusista antikoagulanteista.
  • Jos joudut korvaamaan uuden antikoagulantin varfariinilla, se yksinkertaisesti lisätään uuteen antikoagulanttiin, kunnes INR on 2–3. INR-arvoa on seurattava ennen seuraavan uuden antikoagulantin annosta ja toistettava kontrolli yksi päivä uuden antikoagulantin viimeisen annoksen jälkeen.
  • Jos siirtymä on alkaen parenteraaliset muodot antikoagulantit uusille, sitten ensimmäiset perutaan välittömästi ja uusi annetaan seuraavana päivänä.

Kuinka kompensoida väärä vastaanotto

Usein potilaat (etenkin vanhukset) tekevät virheitä lääkkeen annostusohjelmassa tai yksinkertaisesti unohtavat, ottavatko he sitä ollenkaan. Jotta et joutuisi äärimmäisiin verenvuototilanteisiin tai tromboosiriskin jyrkkään kasvuun, on olemassa tietyt säännöt virheiden korjaaminen uuden sukupolven antikoagulanttien käytössä.

  • Jos tabletti unohtuu, kaksinkertaista annosta ei saa missään tapauksessa ottaa. Jos lääke otetaan yleensä kahdesti vuorokaudessa (Pradaxa, Eliquis), unohtunut tabletti voidaan ottaa 6 tunnin sisällä väliin jääneestä ajasta. Xareltolle sama voidaan tehdä 12 tunnin sisällä. Jos tällainen annos ei ole mahdollista, annos tulee jättää väliin ja seuraava annos tulee ottaa suunnitellusti.
  • Jos potilas otti vahingossa kaksinkertaisen annoksen lääkettä kahdesti vuorokaudessa (Pradaxa, Eliquis), seuraava lääkitys tulee jättää väliin suunnitelman mukaan. Jos Xareltoa varten syötiin kaksinkertainen annos, ei ole tarvetta ohittaa, vaan ota lääke tavalliseen tapaan.
  • Jos potilas ei muista, ottiko hän pillerin, niin Pradaxalle ja Eliquisille lisävastaanotto ei tarvita, seuraavan lääkkeen annoksen tulisi olla vasta 12 tuntia edellisen annoksen jälkeen. Xarelto-tabletti tulee ottaa, seuraava tabletti 24 tunnin kuluttua.

Verenvuoto ongelma

Kuten varfariinia käytettäessä, verenvuotoa voi esiintyä uudempien antikoagulanttien kanssa. vaihtelevassa määrin painovoima. Jos verenvuoto on vähäistä, antikoagulantti on lopetettava. Keskivaikeissa tapauksissa tiputetaan lisäksi punoitusta, trombotiivistettä tai vastajäädytettyä plasmaa. Henkeä uhkaava verenvuoto vaatii protai kirurgista hoitoa.

Varfariinille ei ole spesifisiä vastalääkettä (ei Vikasol eikä Etamzilat ole sopivia).

Tähän mennessä vastalääke idarusitsumabi on rekisteröity ja käytetty dabigatraanille Euroopassa. Venäjän federaatiossa sen rekisteröinti on suunniteltu vuonna 2017. Useimmiten lääkettä käytetään hätätilanteita(esimerkiksi hengenvaarallisen verenvuodon tai kiireellisen kirurgisen toimenpiteen yhteydessä).

Preoperatiivinen valmistelu

Kaikki isoja kirurgiset toimenpiteet vaativat potilaan vaihtamista varfariinista tai uusista antikoagulanteista parenteraalisiin pienen molekyylipainon hepariineihin.

Pieni leikkaus voidaan kuitenkin tarjota potilaalle muuttamatta antikoagulaatiohoitoa. Erityisesti potilaita voidaan hoitaa varfariinilla tai uusilla antikoagulantteilla:

  • hammaslääkärit (1-3 hampaan poiston, implantin asentamisen, parodontaalikirurgia, suuontelon paiseiden avaamisen yhteydessä),
  • silmälääkärit (kaihien poisto glaukooman hoidossa).
  • Ei vaadi antikoagulantin vaihtoa ja diagnostista endoskopiaa.